Repblica bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educacin Universitaria, Ciencia y Tecnologa

Universidad Nacional Experimental Francisco de Miranda
Escuela de Medicina
Catedra: Farmacologa I

Paso de los Frmacos

a travs de las Membranas
Docente:

Ponentes:

Marysabel Ramrez

Br.
Br.
Br.
Br.
Br.
Br.
Santa Ana de Coro, 12 de Julio del 2016

Diosly Palencia
Ivo Hernndez
Manuel Castillo
Mara A. Mora
Matilde Ascanio
Orlando Castillo

Resea anatmica de la medula

Conducto
nervioso espinal

que se extiende desde

el agujero occipital del
crneo hasta la atura
de
la
segunda
vertebra lumbar.

-Piamadre
-Aracnoides
-Duramadre

Recubren a la
Medula espinal

Resea anatmica de la medula

espinal
Espacios

intrameningeos

Epidural: Entre la
duramadre y la superficie
interna de las vertebras

Subdural: Entre la
duramadre y la aracnoides

Subaracnoideo: Entre la
aracnoides y la piamadre

Barrera Hematoenceflica
Barrera
membranosa
que
separa el tejido
cerebral
de
la
sangre circulante.

Componentes
celulares:

Clulas endoteliales.
Astrocitos.
Clulas neuronales.

Ocludina.
Claudina.
Molculas de adhesin
intracelular (MAI).

Protenas
transmembrana
les

Barrera Hematoenceflica
Paso de frmacos a
travs de la BHE

Permeabili
dad Pasiva

Transporte
Activo de
Salida

Transporte
Mediado
por
Receptore
s
Transporte
Mediado por
Absorcin

Alteraciones de la BHE en algunas afecciones

Y como se ve afectado el paso de frmacos.

1Tumores Cerebrales

5Isquemia/Hipoxia Aguda

Inflamacin

3Infecciones del SNC

Enfermedades
Neurodegenerativas

Accin de los frmacos en el SNC

Aplicacin teraputica de drogas en el
SNC:

Tratamiento
de
enfermedades
psiquitricas.
Epilepsias.
Enfermedades neurodegenerativas.
Supresin del dolor.
Anestesia.

Reacciones
adversas:
Farmacodependencia.
Alteraciones a nivel sistmico.

Clasificacin
: Hipnticos.

Ansiolticos.
Anticonvulsivos.
Neurolpticos.
Antidepresivos
maniacos.

Transporte a travs de la membrana

Transporte pasivo: Se caracteriza porque no
consume energa

Ley de fick

Difusin Simple
LIPOSOLUBILIDAD

PESO
MOLECULAR

IONIZACION
Y
POLARIDAD

Transporte a travs de la membrana

Difusin

Facilitada

Se

caracteriza por ser una difusin dependiente de un canal

proteico

La velocidad es mas rpida que la difusin pasiva

Puede estar regulado por el estado de fosforilacin

Transporte a travs de la membrana

Transporte activo
Su caracterstica principal es que requiere ATP para
darse.
Adems se caracteriza porque:
No depende del gradiente de concentracin.
Requiere de bombas (protenas) transportadora.
Esta limitado por el nmero de transportadores

Protena G

Protena G

Frmacos Opioides
Funciones:
Disminuyen la percepcin del dolor.

Reacciones adversas:
SNC
Gastrointestina
l
Cardiovascular
Genitourinario
Respiratorio
Genitourinario
Alergias
Otros

MORFINA
Activa receptores MOR
Sistema aferente
Sistema eferente
Actan a
nivel
espinal

Aspirina

Acetaminofn
Indicaciones:
antipirtico

Analgsico

Mecanismo
de
accin:
Analgesia por
del umbral
doloroso y antipiresis por accin
en el centro termorregulador.
Ads 1 tab c/6h
Nios
6M a 2A 2,5 - 5mL c/4 - 6h
2 - 6 A 5 - 10mL c/4 - 6h
7 12 A 10 - 20mL c/4 -6h.

Indicaciones:
antipirtico

Analgsico

Mecanismo
de
accin:
Suprime la produccin de
prostaglandina
y
tromboxanos.
Ads500 1000mg c/4
6h dosis max: 4g/da (8
tab)

Sulfonamida
Indicaciones: Infecciones por Gram+ y
Gram-

Mecanismo de accin: Impiden

la utilizacin de PABA para la
sntesis del acido flico.

Ads 160 mg trimetoprim/800

mg sulfametoxazol cada 12
horas.
Nios 6 a 10 mg/kg/da de TMP
(30 a 50 mg/kg/dia de SMX)

Barrera Placentaria
Membrana que separa la sangre materna de la fetal impidiendo as el paso hacia el
organismo en desarrollo de, sustancias de alto peso molecular transportadas por la sangre
materna.
Composici
n:
Sincitiotrofoblasto
(1er
trimestre).
Citotrofoblasto (4to mes).
Tejido
conectivo
en
las
vellosidades.

Endotelio
de
los
capilares
Funcin:
fetales.
Impide el paso de molculas grandes como clulas sanguneas.
Permite paso de algunos tipos de anticuerpos (IgG).
Proteccin del feto.
Metabolizacin de sustancias y molculas.

Mecanismos de transporte transplacentario de

Metabolismo materno y eliminacin
del Unin a las protenas plasmticas.
frmacos
frmaco.
Peso molecular.
Solubilidad en lpidos.
Grado de ionizacin.

Frmacos capaces de traspasar la barrera:

Benzodiazepina
s: Diazepam.
Bromazepam.
L - Carnitina.
cido Flico.

Biotransformacin placentaria de drogas.

Superficie de transferencia y distancia de
difusin.
Interacciones farmacolgicas.

Diazepam
Accin Teraputica: Ansioltico, miorrelajante, anticonvulsivo.
Presentaciones: Comprimidos de 5 mg y 10 mg. Tabletas de 2 mg, 5 mg
y 10 mg. Ampollas 10 mg/2 ml.
Indicaciones: Convulsiones, tratamiento de emergencia en estados de ansiedad graves,
Espasmos musculares de origen central, tensin psquica, agitacin.
Contraindicaciones: Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresin
respiratoria, insuficiencia heptica y renal. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en
pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.

Bromazepam
Accin Teraputica: Ansioltico.
Presentaciones: Comprimidos de 3 mg y 6 mg. Tabletas de 3 mg y 6 mg.
Indicaciones: Ansiedad, angustia, obsesin, compulsiones, fobias e hipocondras.
Tratamiento de las reacciones emocionales provocadas por situaciones conflictivas y de
estrs.
Contraindicaciones: Miastenia gravis. Se evaluar la relacin riesgo-beneficio durante el
embarazo y perodo de lactancia. Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

L-Carnitina
Accin Teraputica: Regularizador del metabolismo muscular.
Presentaciones: Solucin Oral, Jarabe, Ampollas.
Indicaciones: Deficiencia primaria de carnitina, deficiencia secundaria de carnitina.
Coadyuvante en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, hipoxia cardaca,
insuficiencia cardaca congestiva, correccin del perfil de lipoprotenas en paciente en
dilisis.
Sobredosificacin: No se ha descripto; sin embargo, dosis elevadas de carnitina podran
causar diarrea. El tratamiento debera ser de sostn y sintomtico.

cido Flico
Accin Teraputica: Antianmico.
Presentaciones: Tabletas de 5 mg y 10 mg. Solucin Oral en Gotas 10 mg/ml.
Comprimidos 5 mg y 10 mg. Solucin Inyectable de 1 ml de 10 mg/ml.
Indicaciones: Desnutricin, mala absorcin intestinal, anemia
macroctica, embarazo, lactancia, alcoholismo y anemias hemolticas.

megaloblstica

Gracias