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Farmacologia 3 Digestiva (Recuperado)
Farmacologia 3 Digestiva (Recuperado)
ANTIPARASITARIOS
•Parasitismo : asociación biológica entre dos especies vivas diferentes, donde el parásito
vive a expensas del hospedador, obteniendo de éste nutrientes y protección física.
•Parásito: es metabólicamente dependiente del hospedador y puede eventualmente
producirle daño.
•Parasitosis: es un caso de parasitismo en el que existen
manifestaciones clínicas producto del parasitismo.
•Parásitos comunmente transmitidos por alimentos inlcuyen
protozoos y helmintos.
•Helmintos:
Platelmintos o gusanos aplanados: Cestodes y Trematodes
•Nematelmintos o gusanos cilíndricos : Nematodes
1. ANTIPARASITARIOS
PARASITOS PROTOZOARIOS
•Organismos eucariotas unicelulares
•Existen drogas para el tratamiento de algunas infecciones parasitarias (no todas)
•Algunos de los protozoos parásitos más comunes:
⦁Toxoplasma
⦁Giardia
Tripanosomas
⦁Entamoeba
⦁Cryptosporidium
⦁Cyclospora
⦁Isospora
1. ANTIPARASITARIOS
1. ANTIPARASITARIOS
ANTIPARASITARIO IDEAL
✓ Seguro a dosis altas cuando se administra una dosis.
✓ Estable bajo condiciones de uso.
✓ Efectivo en erradicar la parasitosis.
✓ Baja Tasa de resistencia. AGENTES ANTIPARASITARIOS
✓ Amplio espectro contra todas las formas y etapas del Principio básico de acción antiparasitaria:
parásito. ✓ Identificar diferencias en la bioquímica o biología parasitaria
y del huésped, que permitan el empleo como blancos
quimioterapéuticos selectivos
✓ Quimioterapia antiparasitaria
✓ Es un medio efectivo, eficiente y barato
✓ Evolución hacia drogas seguras, de amplio espectro
✓ Avance en parasitosis intestinales
✓ Poco todavía en Hemato-Histoparasitosis.
✓ Problema básico: RESISTENCIA
1. ANTIPARASITARIOS
1. ANTIPARASITARIOS
ALBENDAZOL
Mecanismo de acción.
Bloquea la captación de
glucosa por los
parásitos.FarmacocinéticaS
e absorbe bien por vía oral
y la absorción mejora con
los alimentos. Tiene buena
distribución en SNC. Se
metaboliza en el hígado. Se
excreta por vía renal.
1. ANTIPARASITARIOS
MEBENDAZOL
MECANISMO DE ACCIÓN.
Bloquea la captación de
glucosa y la secreción de
colinesterasa de los
parásitos intestinales
1. ANTIPARASITARIOS
Mebendazol
Espectro antiparasitario. Efectos adversos.
✓ Dolor abdominal y diarreas.
✓ Äscaris. Naúseas,
✓ Toxocara ✓ vómitos.
Trichuri Trichinella ✓ Cefalea.
✓ Enterobius vermicularis A. cantonensis ✓ tinnitus,
✓ Uncinarias Gnathostoma ✓ anemia,
Dosis. ✓ leucopenia.
Interacciones medicamentosas:
✓ Cimetidina
100 mg cada 12 horas por 3 días ó ✓ dexametasona y
500 mg en dosis única ✓ praziquantel
✓ aumentan su biodisponibilidad.
1. ANTIPARASITARIOS
PIPERAZINA
MECANISMO DE ACCIÓN.
Estimula los receptores GABA
lo que produce una parálisis
fláccida del vermes.
FARMACOCINÉTICA.
Se absorbe fácilmente por el
tractus gastrointestinal. Se
distribuye en la leche materna.
Se metaboliza en el hígado.
Se excreta por vía renal.
1. ANTIPARASITARIOS
Praziquantel
penetra en el parásito y actúa rápidamente (media
hora aproximadamente), provoca parálisis espástica
del parásito debido a un pasaje del calcio al interior
del verme, inhibe además la captación de glucosa
del parásito, para forzarlo a consumir sus propias
reservas del glucógeno.
Farmacocinética.
Buena absorción por vía oral.
Se metaboliza en el hígado.Se
excreta en un 70% por el riñón y 30%
por vía biliar.Su VM es de 1 a 2 horas.
1. ANTIPARASITARIOS
Dosis.
Espectro antiparasitario. Teniasis intestinal. 5 a 10 mg/kg dosis única.
Himenolepiasis y Difilobotriasis . 15 a 25 mg/kg
✓ Shistosomas. dosis única.Presentación.Tabletas de 150 mgNo
Tenia indicar en niños menores de 4 años, embarazadas
ni durante la lactancia.
saginata y
solium. Efectos adversos.
✓ Nauseas,
✓ Himenolepis ✓ dolor abdominal.
Cefalea.
nana. ✓ somnolencia.
✓ Diphyllobotriu ✓ Fiebre.
✓ Prurito,
m latum. ✓ urticaria,
✓ Equinococus ✓ eritema.
✓ Artralgias
Granulosos. ✓ mialgias.
1. ANTIPARASITARIOS
IVERMECTINA
Mecanismo de acción.
Se une a GABA y activa
directamente los canales
de cloro produciendo
una hiperpolarización y
parálisis del parásito.
Farmacocinética.
VM de 12 horas.
Se metaboliza en el hígado.Se elimina por las
heces.Alcanza una alta distribución en grasa e
hígado.Se une a proteínas en un 93%.Atraviesa la
barrera placentaria.No cruza fácilmente la BHE.
1. ANTIPARASITARIOS
ESPECTRO DOSIS.
ANTIPARASITARIO. 200 microgramos/kg en dosis única. 15 – 20 kg: 1/2
✓ Äscaris. tableta. 21 – 40 kg: 1 tableta kg: 1 1/2 tableta kg: 2
tabletas Presentación. Tabletas de 6 mg No usar en
✓ Trichuri
menores de 5 años, embarazadas ni durante la lactancia.
Enterobius. .
✓ Strongiloides.
✓ Larva migrans EFECTOS ADVERSOS.
cutánea. ✓ Fiebre.
✓ Onchocerca ✓ Cefalea.
volvulus. Hipotensión postural.
✓ Alteraciones del ECG.
✓ GnathostomaSarc
✓ Glosodinia.
optes scabei.
✓ Pediculus ✓ Edema
humanus. ✓ Diarreas,
✓ Miasis ✓ naúseas.
✓ Ligera reacción de Mazotti.
El alcohol aumenta sus
concentraciones plasmáticas
1. ANTIPARASITARIOS
1. ANTIPARASITARIOS
NITROIMIDAZOLES - ANTIPARASITARIOS
Los NDZs son antibacterianos
sintéticos con actividad inicialmente
antiparasitaria(protozoarios) que se
obtuvieron de la azomicina (2-nitro-
imidazol), de los que a partir de su uso
clínico en 1959, se descubrieron
propiedades bactericidas ligadas a
microorganismos anaerobios
1. ANTIPARASITARIOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Los 5- nitroimidazoles son pro fármacos , es decir, se administran en forma inactiva.
El fármaco entra por difusión pasiva a través de la pared celular del parasito.
El grupo nitro se va a reducir formando un compuesto muy reactivo que va interaccionar con el ADN del
parasito.
ESPECTRO PROTOZOOS
BACTERIAS ANAEROBIAS
✓ Bacteroides fragilis
✓ Fusobacterium
✓ Clostridium perfringens
✓ Clostridium difficile
✓ Gardenella Vaginalis
✓ Helicobacter pylory
1. ANTIPARASITARIOS
METRONIDAZOL
El Metronidazol es la droga patrón de los 5-
nitroimidazoles y con la que se tiene la mayor
experiencia clínica, por lo que su farmacología será
descripta en primer termino.
MECANISMO DE ACCIÓN
ESPECTRO
El espectro del Metronidazol abarca solamente las bacterias anaerobias, tanto gram(-),
como gram(+), incluyendo multirresistentes como el Bacteroides fragilis y Clostridium
difficile. El espectro antiparasitario incluye Amebas, Tricomonas y Giardias
INDICACIONES DOSIS
✓ Amibiasis
✓ Giardiasis VAGINITIS NO ESPECÍFICA: 500 mg dos veces al
✓ Tricomoniasis día durante 7 días consecutivos. La pareja sexual
✓ Colitis pseudomembranosa debe ser tratada simultáneamente. TABLETAS
✓ Vaginitis inespecífica VAGINALES: En la vaginosis bacteriana por
✓ Entamoeba histolytica Gardnerella vaginalis y en la vaginitis por
✓ Giardia lamblia Trichomona vaginalis: Por vía vaginal una tableta de
✓ Trichomona vaginalis 500 mg cada 12 horas por cinco días.
✓ C. difficile
✓ Gardenella vaginalis
1. ANTIPARASITARIOS
TINIDAZOL
es un agente antiparasitario comercializado en 1969
derivado estructuralmente del metronidazol.
Posee una actividad antimicrobiana contra las
bacterias anaerobias y protozoarios. Se cree que el
mecanismo de acción del Tinidazol contra las
bacterias anaerobias y protozoos está relacionado
con la penetración del fármaco en las células del
microorganismo y daño posterior de las cadenas de
ADN o inhibición de su síntesis.
1. ANTIPARASITARIOS
ESPECTRO
La actividad contra los protozoarios incluye
Trichomonas vaginalis
✓ Entamoeba histolytica
✓ Giardia lamblia
El Tinidazol es activo frente a la Gardnerella
vaginalis y la mayoría de las bacterias anaerobias,
incluyendo:
✓ Bacteroides fragilis
✓ Bacteroides melaninogenicus
✓ Bacteroides spp.
✓ Clostridium spp.
✓ Eubacterium spp.
✓ Fusobacterium spp.
✓ Peptococcus spp.
✓ Peptostreptococcusspp.
✓ Veillonella spp
1. ANTIPARASITARIOS
SECNIDAZOL
La acción del secnidazol determinada in vitro es
mediante la degradación de ADN e inhibición de la
síntesis de ácidos nucleicos, efectivo durante la
mitosis o sin ella. Debido a su absorción lenta
puede permanecer más tiempo en la luz intestinal y
realiza su acción in situ contra parásitos intestinales
como giardia y ameba.
ESPECTRO
posee actividad contra microorganismos anaeróbicos, y
particularmente, contra los gérmenes causantes de amebiasis,
tricomoniasis, giardiasis y tricomoniasis vaginal
INDICACIONES
Virus
Se define biológicamente como un agente infeccioso y de
tamaño microscópico, el cual posee la capacidad de
multiplicarse dentro de las células de otros organismos
Tipos
▪ Su replicación dentro del organismo depende
principalmente del material genético por lo que se
conocen principalmente dos tipos:
a. VIRUS ADN
b. VIRUS ARN
1. FARMACOS ANTIVIRALES
Antivirales
✓ Son fármacos que se utilizan con el fin de neutralizar
infecciones producidas por virus
Características
Antes de tomar en cuenta un fármaco para tratar una infección viral, este debe
cumplir los siguientes requisitos:
a. Activo para un virus especifico
Clasificación
Según su efecto los antivirales pueden clasificarse de la siguiente manera:
oFármacos Viricidas:
oFármacos Antivirales
• Rimantadina
• Oseltamvir
• Zanamivir
1. FARMACOS ANTIVIRALES
• Idoxuridina • Penciclovir
• Ribavirina • Famciclovir
• Adefovir • Fomivirseno
1. FARMACOS ANTIVIRALES
oFármacos inmunomodulares:
✓ Imiquimod
✓ Interferón alfa
1. FARMACOS ANTIVIRALES
• Enfuvirtide
• Maraviroc
1. Inhibidores de transcriptasa
FARMACOS ANTIVIRALES
inversa del VIH
Nucleosidos • Nucleótidos No Nucleosidos
• Abacavir • Tenofovir
▪ Delaviridina
• Didanosina ▪ Efavirenz
▪ Nevirapina
• Emtricitabina
• Estavudina
• Lamivudina
• Zidobudina
1. FARMACOS ANTIVIRALES
Aciclovir Indicaciones
✓ Liofilizado para infusión 250 mg
✓ Comprimidos 100mg
✓ Encefalitis causada por virus del herpes simple
Dosificación
✓ V.O. 200 mg cada 4 horas
Interferón Indicaciones
✓Inyectable Interferón alfa 2a
✓ Interferón alfa 2b (recombinado) ✓ Papilomatosis respiratoria recurrente causada por el
virus papiloma humano
✓ Condiloma acuminado
✓ Hepatitis tipos B y C
Dosificación
✓ Administración IM, SC, IV, intratecal, intraperitoneal
Ribavirina Indicaciones
✓ Cuando se es alérgico a interferón
• Tabletas 400 mg
✓ Herpes zoster, varicela y herpes genital agudo: (primario o
recurrente) 1,200 mg al día divididos en 3 tomas (cada 8
horas) durante 6 días como mínimo.
Antagonistas de receptores
de mineralocorticoides (espi
Diuréticos ahorradores Inhiben el intercambio Na/K en el y eple)
de K túbulo contorneado distal y
colector
Inhibidores de canales de
Na del epitelio renal
(triam y ami)
Espironolactona y Amilorida Actividad hipotensora moderada; se utilizan en asociación con
tiazidas
Espironolactona
• IECA
Puede aparecer hiperpotasemia • ARA II
si se asocian a • AINE
• O en pacientes con deterioro de función renal
FÁRMACOS QUE INTERFIEREN EL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA
• Diarrea - Mareo
• Cefalea - Fatiga
Efectos adversos
• Nasofaringitis - Hipotensión
• Trastornos gastrointestinales
• Embarazo
• Pacientes con estenosis bilateral de la a. renal
Contraindicado en
• Pacientes con cirrosis biliar
• Su asociación con inhibidores de la glucoproteína P
• Aumenta hipotensión
No se recomienda su uso en combinación
• Sincope, ictus, hiperpotasemia
con IECA o ARA II porque
• Alteraciones de la función renal
INHIBIDORES DE LA
ENZIMA DE CONVERSION
DE LA ANGIOTENSINA
CLASIFICA
Captopril
Profarmacos
lisinopril
Los IECA elevan
concentracion de
angiotensina
Reduccion de p.
hidrostatica en el
capilar de glomerulo
Frenan progresion de Atenua progresion a
microalbuminahacia Previene desarrollo nefropatia en
una manifiste de nefropatia pacientes diabeticcos
proteinuria / insulina
Asociacion con
Adicion de duretico (6,25 bloqueadores de canales
mg de hidroclorotiazida): de Ca tambien tiene
aumenta eficacia efectos hipotensores
aditivos
En coexistencia de Los IECA son
otras patologias (IC o superiores a otros
diabetes) antihipertensivos
Profarmacos
Candesartan Olmesartan
cilexetilo medoxomilo
Diferentes en varios
aspectos
AT1
(ayoria de efectos AT2 (no esta clara su
por su activacion) importancia)
Mecanismo
regulatorio cruzado
Aumente la
La angiotensina II formacion de
active recepores angiotensina (1-7) a
AT2 partir de
angiotensina II
ARA-II
El efecto hipotensor:
• No se acompaña de
taquicardia refleja
• No hay tolerancia
• No hay hipertension de
rebote
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo
Son farmacos muy bien tolerados Estenosis de arteria renal
Dosificacion
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR 2
1.
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS Las plaquetas son pequeños fragmentos de
glóbulos sanguíneos que su cuerpo utiliza
para formar coágulos y detener hemorragias.
Los antiagregantes plaquetarios (AP) están Si usted tiene demasiadas plaquetas o sus
indicados sobre todo en la prevención de la plaquetas se unen demasiado, usted es
trombosis arterial. propenso a la formación de coágulos.
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1. DEFINICIONES
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
REACCIONES ADVERSAS
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
EFECTOS COLATERALES
• Nauseas
• Vómitos
• Dispepsia
• Dolorepigastrico
• Irritación gástrica
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
EL CLOPIDOGREL
EFECTOS SECUNDARIOS
•cansancio excesivo
•dolor de cabeza
•mareos Posología y forma de administración
•náusea Adultos y pacientes de edad avanzada
•vómito Clopidogrel se debe administrar como dosis única diaria
de 75 mg con o sin alimentos.
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
DIPIRIDAMOL
El dipiridamol es un vasodilator coronario que también
inhibe laagregación plaquetaria.
MECANISMO DE ACCIÓN
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
USOS TERAPEUTICOS
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1.
NITRATOS
INDICACIONES
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1.
EFECTOS SECUNDARIOS
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1.
BETABLOQUEANTES ATENOLOL
Los betabloqueadores hacen que el corazón lata más El Atenolol es un fármaco del grupo de
despacio y con menos fuerza, lo que disminuye la presión los beta bloqueantes, una clase de
arterial. fármacos usados primariamente en
•Acebutolol enfermedades cardiovasculares.
•Atenolol
•Bisoprolol Reacciones adversas
•Metoprolol
•Nadolol Bradicardia; extremidades frías;
•Nebivolol trastornos gastrointestinales; fatiga.
•Propranolol
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1.
PROPRANOLOL Reacciones adversas
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE
1.
ANATOMIA HUMANA
Prof. Kenny LOPE QUISPE