Universidad Juárez Autónoma de Tabasco

División Académica de Ciencias de la Salud

Asignatura:
Farmacología

Tema:
Implicaciones farmacológicas y terapéuticas

Docente:
Jesús Miguel Magaña Cerino

Alumno:
Carlos Alberto Morales de la Cruz

Licenciatura: Médico Cirujano. Grupo: E. Turno: Vespertino.

Villahermosa, Tabasco a 23 de Marzo de 2023.

Implicaciones
farmacología y
terapéuticas de los
fármacos actuales
para la diabetes
mellitus tipo 2
Page —- 1
 Introducción
● Esta presentación explora la
complejidad de los fármacos actuales
para tratar la diabetes mellitus tipo 2.

● También se discute el uso adecuado

de los medicamentos para lograr el
mejor resultado para el paciente.

Page —- 2
 Diabetes mellitus tipo 2 (T2DM)
Epidemiologia
Prevalencia mundial estimada de 415 millones de
personas en 2015.

Prevé que aumente a 642 millones de personas

para 2040.

Es una enfermedad con gran carga sanitaria,

social y económica para la atención de la salud.

Incidencia de diabetes tipo 2 en la República Mexicana 2010. *Tasa

por 100,000 habitantes. Fuente: SUAVE/DGE/SALUD.
SUIVE/INEGI 2010.

Page —- 3
Diabetes mellitus tipo 2 (T2DM)
Trastorno endocrino y metabólico.

Factores genéticos y ambientales generan

una patología heterogénea y progresiva.

Grados de resistencia a la insulina.

Disfunción de las células β y α pancreáticas.

Deficiencia en la vía de señalización

Page —- 4
Tratamiento/estrategias

Cambios en el estilo de vida

Terapias orales:
● Biguanidas
● Sulfonilureas
Tratamientos inyectables

Page —- 5
 01
Control
glucémico y
objetivos en
T2DM
Page —- 6
Necesidades de tratamiento de los
pacientes con DM2.

Las respuestas a los tratamientos,

son muy variables.

La complejidad y variabilidad del

proceso patogénico.

Page —- 7
 02
Antidia
béticos

Page —- 8
Sitios de acción de los agentes hipoglucemiantes

Page —- 9
Biguanidas
Metformina (dimetilbiguanida) Segura*
Mecanismo de acción
Farmacocinética
● Biodisponibilidad oral del 40-60%
● Vida media plasmática de 4-9 h
● Se elimina sin cambios en la orina

Page —- 10
 Biguanidas
Farmacodinamia
● Farmacoterapia de primera
línea en pacientes con DM2

Efectos adversos
● Molestias abdominales
● Otros efectos gastrointestinal

Page —- 11
Mecanismo de acción de:
● Sulfonilureas
● Meglitinidas
● Los agonistas del
receptor del péptido 1
similar al glucagón
(GLP-1RA)

Page —- 12
 Sulfonilureas
Farmacocinética
● Alta biodisponibilidad

● Alcanzan concentraciones
plasmáticas máximas en 1,5
a 4,0 h68.

● Se metabolizan en el hígado

Page —- 13
 Sulfonilureas
Farmacodinamia
● Pueden producir reducciones de
○ La GPA de 2 a 4 mmol/l
○ La HbA1c del 1 al 2 %
● El tamaño y la durabilidad de la
respuesta a las sulfonilureas se
asocian a las células β.

Page —- 14
Sulfonilureas
Seguridad y efectos adversos
● Hipoglucemia
● Aumento de peso
● Aumento del riesgo de
enfermedad cardiovascular

Page —- 15
Meglitinidas Farmacocinética
Repaglinida ➜ absorsión completa ➜ 1 h.
● Se metaboliza en el hígado (citocromo
P450 3A4 (CYP3A4))
● Vida media plasmática de 1 h
● Biodisponibilidad no afectada alimentos

Page —- 16
 Meglitinidas
Farmacodinamia
● Aumenta las concentraciones de insulina
● Reduce la hiperglucemia posprandial y
en ayunas
● Combinación con metformina, una
tiazolidinediona o insulina
Seguridad y efectos adversos
● Hipoglucemia
● Algo de aumento de peso

Page —- 17
 GLP-1RA

Page —- 18
 GLP-1RA

Page —- 19
 GLP-1RA

Page —- 20
 GLP-1RA
Efectos adversos

Page —- 21
Inhibidores de la α-glucosidasa (AGI)

Page —- 22
 Inhibidores de la α-glucosidasa (AGI)
Farmacocinética
● La acarbosa es degradada por
amilasas y bacterias en el
intestino delgado
● Se absorbe <2% del fármaco
inalterado
Farmacodinamia
● Reducciones típicas de HbA1c con
el tratamiento AGI son ~0,5 %
Seguridad y efectos adversos
● Gastrointestinales de los AGI
(flatulencia, molestias
abdominales y diarrea)

Page —- 23
Tiazolidinedionas (mecanismo de acción)

Page —- 24
Tiazolidinedionas (mecanismo de acción)

Page —- 25
Tiazolidinedionas
Farmacocinética
● Buena absorción
● Metabolismo: hepático (2C8, 3A4, 2C9)
● Pueden darse en IR
● Eficacia 0.8-1.5% HbA1c
Efectos adversos
● Aumento de peso
● Edemas
● Anemia dilucional
● Hepatotoxicidad
● CI: I Hepática, embarazo, FC descompensada

Page —- 26
Inhibidores de la DPP-4 (mecanismo de acción)

Page —- 27
Inhibidores de la DPP-4

Page —- 28
Inhibidores de la DPP-4 (Farmacocinética)

Page —- 29
Inhibidores de la DPP-4 (Farmacocinética)

Page —- 30
Inhibidores de SGLT2
Farmacocinética
● Vidas medias de 10,6 h a 13,3 h
● Metabolizados por las uridina difosfato
glucuronosil transferasas

Page —- 31
 Inhibidores de SGLT2

Page —- 32
 Inhibidores de SGLT2

Page —- 33
 Inhibidores de SGLT2
Seguridad y efectos adversos
● Hipoglucemia
● Riesgo de infecciones genitales
● Aumento en la LDL y del HDL
● Pueden aumentar el riesgo de fracturas.
● Alto riesgo de eventos cardiovasculares

Page —- 34
Agonistas del receptor
de dopamina D2
Bromocriptina
● Supresión neural de la
producción de glucosa hepática
● Mejora en la eliminación de
glucosa periférica
● No afecta los niveles de insulina

Page —- 35
Secuestradores de ácidos biliares
Tratamientos establecidos para la
dislipemia
El mecanismo de acción podría
involucrar el paso de ácidos
biliares a lo largo del intestino
● Secreción de GLP-1

Page —- 36
Pramlintide
Un análogo soluble del polipéptido
amiloide de los islotes
Ayuda al control de la glucemia
Activa las vías neurales que
● Aumentan la saciedad
● Suprimen la secreción de glucagón

Page —- 37
Tratamiento
Las opciones de tratamiento para DM2
Variedad de clases de medicamentos con
diferentes mecanismos de acción, bajo
riesgo de hipoglucemia y efectos
favorables sobre el peso corporal.

Diferentes clases de tratamientos

Se requieren tratamientos con:

● Efectos metabólicos más duraderos
● La capacidad de mejorar o prevenir la
disminución continua de la función de
las células β

Page —- 38
Conclusión
Muchas terapias diferentes para reducir la glucosa ahora están
disponibles para abordar diferentes aspectos de la patogenia de la
DM2 a través de una variedad de acciones, y estos tratamientos varían
en eficacia, conveniencia, perfiles de efectos adversos y costo.

Page —- 39
 Bibliografía
● Tahrani AA, Barnett AH, Bailey CJ. Pharmacology and therapeutic implications of current
drugs for type 2 diabetes mellitus. Nat Rev Endocrinol. 2016 Oct;12(10):566-92. doi:
10.1038/nrendo.2016.86. Epub 2016 Jun 24. PMID: 27339889.
●

Page —- 40
 THANKS!

Page —-