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Analgésicos
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UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA
CENTRO UNIVERSITARIO DE CIENCIAS DE LA SALUD
ANALGÉSICOS
FARMACOLOGÍA
MÉDICA
Calvillo Rodríguez Paula Zoe

Cervantes Medina Mariangel
Godínez Jiménez Leslie Mariana
Marroquín Palacios Maria Daniela
Dr. Ernesto Cardona Abril 2023

Analgesia
Tratamiento con analgésicos y/o
antiinflamatorios que busca
desaparecer cualquier sensación de
dolor
Dolor
"Una experiencia sensitiva y
emocional desagradable, asociada a
una lesión tisular real o potencial"
(OMS)

Analgesicos
Fármacos que eliminan o disminuyen el dolor
sin provocar alteraciones importantes de la
conciencia ni otras sensaciones.
AINES
Corticoides
Opiodes
Coadyudantes:
relajantes musculares,
anestesicos

Clasificación
Escalera analgesica de la OMS
Principios para el correcto uso

de uso de analgésicos
Dolor
1- Administración vía oral.
cronico
Dolor
2- Medicamentos dados a intervalos severo
regulares. Dolor
moderado
3- Prescripción de acuerdo a la intensidad Dolor
del dolor evaluada por la escala. leve
4- Dosis adaptadas individualmente.
5- Acuerdo con el paciente para llevar un

programa escrito del apego al tratamiento.

AINES

AINES
Fármacos antiinflamatorios no esteroideos, que
comparten en grado diverso propiedades analgésicas
y antipiréticas. No alteran el sensorio o la percepción,
lo cual resulta, en conjunto, en una utilización clínica
menos comprometida
Mecanismo de Acción
Efecto inhibidor de la actividad de
las ciclooxigenasas (COX), lo que
evitara que el ácido araquidonico
se transforme en prostaglandinas
y en tromboxanos, los cuales
participan en los mecanismos del
dolor, la inflamación y la fiebre.

Efectos
farmacologicos
Analgésico
Antipirético
Antiinflamatrio
Antiagregante
plaquetario

Clasificación
Grupo quimico
Clásicamente se tienden a
clasificar por su estructura
química, aunque esto no
proporciona la información
necesaria a la hora de prescribir un
AINE.

Vida media corta
Clasificación (menos de 6 hrs)
Aspirina
Vida media
Diclofenaco
Se ha comprobado que los AINES
Ibuprofeno
de vida media corta administrados Ketorolaco
varias veces al día presentan
Vida media larga
menos complicaciones digestivas
(mas de 10 hrs)
y renales
Naproxeno
Fenilbutazona
Nabumetona
Piroxicam

Clasificación
Estructura quimica


Farmacocinética
Administración y Distribución
A absorción
Via oral o rectal
Absorcion GI rapida
D Se une a proteínas
plasmáticas y
alcanza su
concentración
maxima entre 2 a
4 horas
Metabolismo Eliminación
M Se metabolizan en el
hígado E Vía renal: orina
un 70%
Heces: 20-30%

Efectos Adversos
GI Hepáticos Riesgo Renal

cardiovascular Se presentan dos tipos
Se considera que el de acciones renales de
Existe la asociación
uso de AINE es los AINE: las agudas y la
-Menores (15-25%): entre el uso crónica. Las primeras, la
pirosis, dispepsia, responsable de un prolongado de reducción de la función
gastritis, etc. 10% de los casos de inhibidores de la renal y la retención de
-Mayores (menor hepatotoxicidad COX-2, y de algunos agua y electrólitos. En la
incidencia): debida a fármacos, otros AINE clásicos, y segunda se presenta, la
Hemorragia se presenta, el incremento nefropatía analgésica,
digestiva, Úlcera GD, generalmente, en significativo del su mecanismo no está
forma de hepatitis suficientemente
perforación riesgo
aguda o crónica aclarado
aterotrombótico

Efectos Adversos
Reacciones Hipersensibilidad
hematologicas Las reacciones de
hipersensibilidad a AINE
Cuando hay un amplio
adoptan formas
uso de AINES se deben
variadas (rinitis
tomar en cuenta este tipo
alérgica, erupciones
de reacciones ya que las
diversas, asma
caracteristicas
bronquial, hipotensión o
farmacologicas de los
shock anafiláctico) y
AINES pueden provocar
aparecen en el 1 -2 % de
hemorragias por exceso
la población general
de actividad
antiagregante plaquetaria

OPIOIDES

Opiáceos
¿Qué son? Se refiere a cualquier sustancia obtenida del
opio.
Opióides semi sintéticos:

Sintetizados a partir de alcaloides
Opioides naturales. Ej: Morfina
También conocidos como analgésicos Opioides sintéticos:

narcóticos, son una clase de fármacos que se Sintetizados químicamente en un
laboratorio.
encuentra en forma natural en el opio, cuya
Ej: Fentanilo
acción analgésica se produce gracias a su
interacción con los receptores opioides de las
neuronas del SNC.

Clasificación según su uso
Dependerá de la intensidad de dolor que se puede suprimir
Dolor agudo: opioides

menores
En lesiones, cirugías u otros procedimientos a
corto plazo.
Codeína, dihidrocodeína, tramadol
Dolor crónico: opioides

mayores
En lesiones o enfermedades que afectan el
SN, entre otras afecciones crónicas.
Fentanilo, metadona, pentazocina,
petidina y morfina.
Tos: Diarrea:
Codeína, Loperamida
Dextrometorfano Descargado por Ayelen Funes (funesayelen336@gmail.com)

Farmacocinética
Administración y Distribución
A absorción
Se puede dar por cualquier
vía.
D Las concentraciones más
altas se localizan en
cerebro, pulmones,
hígado, riñones y el bazo.
Metabolismo
M E
Eliminación
Se metabolizan en el
hígado. Vía renal; orina.
→ pequeña
proporción se
elimina por heces
10%.

¿Cómo funcionan?
Funcionan al fijarse a los receptores en el cerebro, bloquean las señales de dolor que
el cerebro envía al cuerpo y liberan grandes cantidades de dopamina en todo el organismo.
Aunque también pueden afectar áreas que controlan las emociones.
Se unen a receptores Disminuye el dolor y

opioides en las aumentan la
neuronas cerebrales. sensación de placer
1 2 3 4
Ingresa al organismo y Se liberan señales que

se distribuye por el amortiguan la
torrente sangíneo percepción del
dolor.

Receptores de Opioides
Para entender cómo actúan los opioides, vamos a acercarnos a una región del
tejido cerebral que tiene receptores de opioides.
Son receptores Son principalmente

tres receptores de
acoplados a
opioides (μ Mu, δ
proteínas G
Delta y κ Kappa)
Tienen una Tienen una amplia
localización distribución en el
tanto encéfalo y la
presináptica médula espinal y
como también en otros
postsináptica tejidos periféricos

Receptores MOR
Comprenden 3 subtipos (μ1, μ2 y μ3) Localización en Talamo- S. gris
Abre canales de potasio periacueductal y medula espinal-
Responsable de muchos de los efectos S. gelatinosa
adversos del uso de opioides
Principal diana de los opioides más usados
Analgesia Miosis, depresión

μ1 supraespinal, bienestar. μ2 respiratoria,
Gran potencial adictivo, bajo reflejo tusígeno,
morfina y náuseas, vómitos , baja
fentanilo motilidad intestinal y
espasmos.

Receptores KOR κ Analgesia espinal, miosis, diuresis, sedación
y disforia. Bajo potencial adictivo
Comprenden 3 subtipos (κ1, κ2 y κ3)

Cierra canales de calcio Localización en Hipotálamo, Talamo- S. gris
Produce disforia periacueductal y medula espinal-S.
gelatinosa
Receptores DOR
Analgesia espinal, euforia, depresión
Comprenden 2 subtipos (δ1 y δ2) δ respiratoria, nauseas y vómitos
Abre canales de potasio
Principalmente en la periferia y es el más Localización en núcleo pontino, medula
abundante en la corteza cerebral espinal y area limbica

Mecanismo de acción
Normalmente, en ausencia de endorfinas, las
neuronas inhibidoras segregan un neurotransmisor
llamado ácido gamma-aminobutírico, o GABA,
que impide que las neuronas cercanas liberen
neurotransmisores como la dopamina, la
serotonina y la noradrenalina.
El ejercicio libera endorfinas que activan los tres receptores de

opioides principales situados en las neuronas inhibidoras.
Cuando las endorfinas se unen a estos receptores, impiden que

la neurona inhibidora libere GABA, lo que permite que las
neuronas secretoras de dopamina, serotonina y noradrenalina
descarguen libremente sus neurotransmisores, que son
recogidos por otra neurona en la misma zona.

La liberación de noradrenalina y
serotonina se produce en las
regiones del cerebro que procesan
el dolor, lo que provoca una
disminución de la sensibilidad al
dolor .
Cuando la liberación de dopamina

se produce en regiones de la vía de
la recompensa, como el área
tegmental ventral, el núcleo
accumbens y la corteza prefrontal ,
el resultado es una sensación de
calma y bienestar.

Clasificación según su efecto
1 Agonistas completos
Algunos opioides, como la morfina, actúan como las endorfinas y, cuando se unen a los receptores de
opioides, desencadenan una respuesta completa que da lugar a la inhibición total de la liberación de
GABA.
2 Agonistas parciales
Otros, como el tramadol , tienen un efecto más débil ya que sólo inhiben parcialmente la liberación de GABA.
3 Agonistas-antagonistas mixtos
Algunos opioides actúan preferentemente sobre los receptores mu y otros sobre los kappa o los delta,
pueden tener un efecto agonista en un receptor y un efecto antagonista en otros.

Efectos adversos;
Abstinencia
Agudo Crónico
Sobredosis de opioides Tolerancia y dependencia
Euforia
Depresión respiratoria
Sueño
Náuseas y vómitos (estimulación del área
Estupor
postrema)
Coma
Liberación de histamina con
Convulsiones
broncoconstricción e hipotensión
Shock
Miosis
Hipotensión
Alucinaciones
Hipertensión intracraneal
Mioclonías
Hiperalgesia
Prurito y alergias

Tolerancia
Necesidad de dosis mayores para mantener el efecto, esto se da por desensibilización de los receptores de
opioides Mu, se desarrolla en pocos días durante la administración prolongada. La rotación de fármacos se
utiliza a menudo en clínica para evitar la pérdida de eficacia.
Dependencia
Necesidad de consumir el opioide para obtener sus efectos analgésicos, interviene la adaptación y el
sistema de recompensa. Si se abandona el medicamento inicia el síndrome de abstinencia: con síntomas
de intranquilidad, ansiedad, goteo nasal, diarrea, escalofríos y piloerección.

CORTICOESTEROIDES



Esteroides hormonales
Glucocorticoides ejercen importantes
efectos sobre el metabolismo
intermedio y la función inmunitaria
Cortisol
Mineralocorticoides
autoretención de sal
Aldosterona
Actividad androgénica o estrogénica

GLUCOCORTICOIDES
Cortisol/ Hidrocortisona/ compuesto F
Metabolismo intermediario
Función cardiovascular
El crecimiento
La inmunidad Cortisol se sintetiza a partir del colesterol
Síntesis y secreción por el SNC 10-20mg de cortisol al día
Semivida es de 60-90 min
Concentración, distribución, y
función de los leucocitos
periféricos y sobre la supresión
de citocinas y quimiocinas

GLUCOCORTICOIDES
Aumentan los neutrofilos

Células inflamatorias disminuye
Provocan vasocontricción
Inhiben la duncion de células presentadoras cuando se aplica
de antígenos lo que hace menos producción directamente en la piel y
de IL12 INFy (inmunidad celular) la permeabilidad capilar
Disminuyen la síntesis de
prostaglandinas,
leucotrienos, y Factor
activador de plaquetas

GLUCOCORTICOIDES
1) puede bloquear las primeras etapas del proceso inflamatorio antes
incluso de que se inicie una inflamación apreciable,
2) si la inflamación ya se ha iniciado, favorecerá su rápida desaparición

y acelerará la cicatrización.



MINERALOCORTICOIDES
Aldosterona
Afecta a los electrolitos
Sintesis sobre la zona glomerular de la CS
Resorción de sodio
La concentración del ion

potasio del líquido extracelular
experimenta un gran ascenso,
el sodio y el cloruro
desaparecen enseguida del
organismo y el volumen total
del líquido extracelular y el
volumen de sangre se
reducen mucho. Pronto se
desarrolla un descenso del
gasto cardíaco, que
evoluciona a un estado de
shock, seguido de la muerte. Descargado por Ayelen Funes (funesayelen336@gmail.com)

MINERALOCORTICOIDES
La aldosterona no se utiliza por su escasa manejabilidad. Se fija poco
a las proteínas del plasma y tiene un t 1/2 de 15-20 min. Se metaboliza
en el hígado con rapidez.
La desoxicorticosterona tiene escasa biodisponibilidad por vía oral,

por lo que se administra por vía parenteral; su t l/2 es de unos 70 min.
La fludrocortisona, derivado sintético, presenta un índice

mineralocorticoide/glucocorticoide muy elevado; se absorbe
suficientemente bien por vía oral y tiene una t 1/2 biológica que
permite administrarla una vez al día.



BIBLIOGRAFÍA
Mark D. Aronson, MD, Dr. Scott Fishman. (2022). Uso de opioides en el tratamiento del dolor crónico no
oncológico. Up to Date. https://www-uptodate-com.wdg.biblio.udg.mx:8443/contents/use-of-opioids-
in-the-management-of-chronic-non-cancer-pain?
search=opioides&source=search_result&selectedTitle=1~150&usage_type=default&display_rank=1
Divins MJ. (2012). Analgésicos opiáceos. Elsevier. https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-
profesional-3-articulo-analgesicos-opiaceos-X0213932412941155
Evan Debevec-McKenney , Victoria S. Recalde, MD. (2021). Agonistas opioides, agonistas-antagonistas
mixtos y agonistas parciales. Osmosis.
https://www.osmosis.org/learn/Opioid_agonists,_mixed_agonist-antagonists_and_partial_agonists?
from=/md/foundational-sciences/pharmacology/musculoskeletal-system/analgesics-and-anti-
inflammatories
Ketzung, G., Masters, B & Trevor, A. (2019). Farmacología básica y clínica. (Cap. 39). LANGE. McGrawHill.
Brenner, George M. (2019). Farmacología básica. (Ed. 5), (Cap. 33). Elsevier.
MUCHAS
GRACIASDescargado por Ayelen Funes (funesayelen336@gmail.com)

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Cuando la liberación de dopamina

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