R E V I S I Ó N S I N T E T I Z A D A

MECANISMO DE ACCIÓN ANALGÉSICO

D E LO S A N T I I N F L A M ATO R I O S N O E S T E RO I D E O S

El dolor aparece siempre que cualquier tejido resulta dañado como un mecanismo
de protección, haciendo al individuo reaccionar de manera tal que aparte el estímulo
doloroso. Para esto debe reconocerse los tipos de estímulos que logran excitar a los
receptores del dolor, los cuales son principalmente 3 tipos: mecánicos, térmicos y
químicos, pudiendo presentarse los estímulos mecánico y térmico en el dolor rápido
(que se siente en 0,1s) y encontrando los 3 estímulos en el dolor lento (que se siente
luego de los 01s y aumenta gradualmente).
El grado en el que cada persona reacciona frente al dolor es muy variable,
dependiendo mayormente a una propiedad presente en el encéfalo que suprime la
entrada de señales dolorosas al sistema nervioso mediante un mecanismo llamado
“Sistema de analgesia”, el cual controla el dolor. De esta manera se han estudiado
diversos fármacos que puedan crear este efecto analgésico según la situación.
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) son un grupo de fármacos que, a
pesar de poseer diferencias químicas y estructurales entre ellos, comparten entre sí
un grado diverso de propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.
Un proceso inflamatorio se caracteriza por causar calor, enrojecimiento,
hinchazón, dolor e incapacidad funcional. Desde una perspectiva fisiológica, podría
considerarse que la inflamación es una reacción orgánica defensiva que el cuerpo
desencadena para intentar aislar un agente, interno o externo, que está
produciendo una agresión para posteriormente intentar destruirlo. Debe
destacarse que la mayoría de las manifestaciones de respuesta inflamatorio ocurren
por la activación de la ciclooxigenasa (COX), un complejo enzimático que cataliza la
transformación del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, a partir de los
cuales se sintetizan diferentes eicosanoides (prostaglandinas, prostaciclinas y
tromboxanos) que participan activamente en la génesis, amplificación y desarrollo
del proceso inflamatorio.
Estas sustancias de carácter lipídico caracterizadas por tener 20 átomos de carbono
actúan como mediadores que afectan a la mayoría de los tejidos produciendo
diversas acciones. Así, las prostaglandinas primarias son las responsables de la
aparición del dolor, vasodilatación e inflamación. La prostaciclina provoca
vasodilatación, inhibición de la agregación plaquetaria y fibrinólisis; mientras que los
tromboxanos inducen vasoconstricción y agregación plaquetaria.
Existen dos isoformas de esta enzima: la COX-1 y la COX-2. La COX-1 se
encuentra de manera habitual en la mayoría de las células y tejidos del organismo.
Sin embargo, la COX-2, aunque parece manifestarse en algunas células liberando
prostagladinas inflamatorias o inducibles como respuesta a ciertos estímulos
nocivos, es casi indetectable en tejidos normales.
Todos los AINE tienen en común su mecanismo de acción: la mayoría de ellos actúa
inhibiendo de forma estéreo específica y competitiva la enzima ciclooxigenasa
(COX). Algunos de ellos lo hacen de forma reversible, mientras que otros lo hacen de
forma irreversible destruyendo la capacidad catalítica de la enzima que no podrá ser
recuperada hasta que la célula sintetice sus nuevas moléculas. Cuanto más potente
es la inhibición de la COX, mejor efecto antiinflamatorio.
La actividad analgésica de los AINE es de intensidad media/moderada (nunca
llegan a igualar en potencia antiálgica a los analgésicos opiáceos) y tiene lugar a nivel
periférico. La eficacia analgésica es una peculiaridad de cada molécula, no es
normalmente dependiente de la dosis y no guarda ninguna relación con la capacidad
antiinflamatoria. Para evaluar la eficacia antiálgica de un determinado AINE es
necesario considerar el tipo de dolor y su intensidad y cabe destacar que las dosis
recomendadas para conseguir la analgesia suelen ser menores que las
recomendadas por su efecto antiinflamatorio.

REFERENCIAS:
-Guyton & Hall – Tratado de Fisiología Médica (12ava edición)
-Elseiver (2003) El papel de los AINE en el tratamiento Analgésico.
Disponible en:
https://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-el-papel-aine-el-tratamiento-
13043197
-Insalud (2001) AINE’s “clásicos” e inhibidores selectivos de la COX-2.
Disponible en:
https://sanidad.castillalamancha.es/sites/sescam.castillalamancha.es/files/docume
ntos/farmacia/ii_4_aines_clasicos.pdf

Alumno (a):
Andrea Hernández
C.I: 29.724.212