Metamizol

NEO-MELUBRINA

Tabletas 500 mg

Supositorio 300 mg y 1g

Jarabe 250 mg/5ml

Solución inyectable 1gr/2ml y 1.5 gr/5ml

Alnex

Solución inyectable 1gr/2ml 2.5 mg/5ml

Messelfenil

500 mg

Dosis adulto

Oral: 500 mg a 2 gr cada 8 horas.

Adultos y niños mayores de 12 años:

Vía parenteral I.M. e I.V.

2 g por vía I.M. profunda o I.V. lenta (3 minutos) cada 8 horas.

Se debe estar preparado para el tratamiento de choque. Antes de la administración, la solución

deberá tener la temperatura corporal. La velocidad de la inyección es la causa más común de una
caída crítica de la presión sanguínea y choque, por lo que se deben administrar en forma lenta a 1
ml/min y con el paciente en decúbito. Vigilar la presión sanguínea, frecuencia cardiaca y
respiración. METAMIZOL SÓDICO no debe mezclarse con otros fármacos en la misma jeringa,
debido a la posibilidad de incompatibilidad. A niños mayores de 3 meses o con un peso mayor a 5
kg, la inyección se debe aplicar por vía I.M.

Dosis letal

Más de 10 gr
Efecto

El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas

proinflamatorias al inhibir la actividad de la COX 1 y 2.

La inhibición de la COX-1 y la COX-2 por el metamizol es débil en comparación con los AINE
clásicos, lo que explica la ausencia de efectos sobre la agregación de los trombocitos y los efectos
secundarios menores derivados de la inhibición de la COX-2

Se ha demostrado que para el metamizol existen mecanismos adicionales.

Se ha descrito que el metamizol también activa la vía óxido nítrico-GMP cíclicocanales de potasio a
nivel periférico. La apertura de los canales de potasio lleva a una hiperpolarización de la neurona
primaria o nociceptor, que provoca su desensibilización. Es decir que un estímulo que
normalmente activaría al nociceptor no es capaz de hacerlo en presencia de metamizol y esto
resulta en un efecto analgésico. Por otro lado, existe evidencia de que la activación de la vía óxido
nítrico-GMP cíclico-canales de potasio también interviene en la relajación del músculo liso, lo que
podría explicar el efecto antiespasmódico que se observa con el metamizol.

Indicación

Produce efectos analgésicos, antipiréticos, antiespasmódicos y antiinflamatorios.

Está indicado para el dolor severo, dolor postraumático y quirúrgico, cefalea, dolor tumoral, dolor
espasmódico asociado con espasmos del músculo liso como cólicos en la región gastrointestinal,
tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior. Reducción de la fiebre refractaria a otras medidas..
Aun con altas dosificaciones no causa adicción ni depresión respiratoria. No tiene efectos en el
proceso de peristalsis intestinal, o expulsión de cálculos.

Contraindicación

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas como

isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona.

contraindicado en infantes menores de tres meses, o con un peso menor de 5 kg, por la
posibilidad de presentar trastornos en la función renal. También está contraindicado en el
embarazo y la lactancia.

contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo,

anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros derivados pirazolónicos. Puede existir
sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de
la administración de ácido acetil-salicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
También está contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congénita de
glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.

Interacciones farmacológicas

METAMIZOL SÓDICO no se debe mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos. Se pueden
presentar interacciones con ciclosporinas, en cuyo caso disminuye la concentración sanguínea de
la ciclosporina. METAMIZOL SÓDICO y el alcohol pueden tener una influencia recíproca.

Zona de acción

Sistema nervioso central

Efectos secundarios

Los principales efectos adversos del METAMIZOL SÓDICO se deben a reacciones de

hipersensibilidad: las más importantes son discrasias sanguíneas (agranulocitosis,
leucopenia, trombocitopenia) y choque.

Ambas reacciones son raras, pero pueden atentar contra la vida y presentarse aun cuando se haya
usado METAMIZOL SÓDICO a menudo sin complicaciones; en estos casos se debe descontinuar de
inmediato la medicación. En muy pocas ocasiones se puede observar síndrome de Lyell y Stevens-
Johnson. En pacientes predispuestos se puede observar crisis de asma. En pacientes con historia
de enfermedad renal preexistente se han presentado trastornos renales temporales. En pacientes
con hiperpirexia y/o después de la aplicación demasiado rápida, se puede presentar una caída
crítica de la presión sanguínea dependiente de la dosis. En el sitio de aplicación I.V. se puede
presentar dolor y/o reacciones locales y flebitis.

Antídoto

Carbón activado 1gr/kg y hemodiálisis