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EL METAMIZOL

1. DESCRIPCIN
El metamizol es un frmaco que acta impidiendo la formacin de protaglandinas en el
organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen
en respuesta a una lesin, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamacin y dolor. El
metamizol reduce la fiebre y el dolor.
El metamizol es un frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo
es el piramidn. Tambin se le conoce como dipirona.

2. ACCIN FARMACOLGICA
El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la
sntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al
actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de
otros analgsicos no opiceos que actan sobre la sntesis
de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos
gastrolesivos significativos.

3. INDICACIONES
Dolor agudo post-operatorio o post-traumtico. Dolor de tipo clico. Dolor de origen
tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitrmicos.
Las dosis usuales son las siguientes:
va oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
va parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por va intramuscular profunda
o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio mdico, sin
sobrepasar las 3 ampollas por da. En la indicacin de dolor oncolgico se
utilizar 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por va oral, disuelta en naranja, cola o
cualquier otra bebida refrescante.
4. CONTRAINDICACIONES
El metamizol est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros
derivados pirazolnicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido
sntomas de asma, rinitis o urticaria despus de la administracin de cido acetil-
saliclico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Tambin est
contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congnita de
glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.

El tratamiento ser interrumpido de forma inmediata si aparece algn signo o sntoma


sugestivo de anafilaxis (shock anafilctico, dificultad para respirar, asma, rinitis, edema
angioneurtico, hipotensin, urticaria, erupcin) o agranulocitosis (fiebre alta, escalono,
dolor de garganta, inflamacin en boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa oral o
genital). Deber informarse a los pacientes sobre este particular antes de comenzar el
tratamiento, advirtindoles que suspendan el mismo y consulten a su mdico
inmediatamente si presentan alguno de los sntomas anteriormente mencionados. Dados
los riesgos asociados al tratamiento con metamizol, deber valorarse cuidadosamente el
balance beneficio-riesgo del tratamiento en comparacin con otras alternativas
teraputicas. Los pacientes que hayan experimentado una reaccin de hipersensibilidad
al metamizol, no deben volver a ser reexpuestos al mismo. En pacientes con problemas
preexistentes de hematopoyesis (por ejemplo, tratamiento citosttico) slo se
administrar metamizol bajo vigilancia mdica.

5. PARA QU SE UTILIZA
Dolor agudo, como el que se manifiesta tras una intervencin quirrgica,
traumtico, dolor clico o dolor oncolgico, entre otros.
Fiebre.

6. CMO SE UTILIZA
En Espaa existen comercializadas formas de administracin oral (comprimidos,
grageas, cpsulas, sobres), parenteral (intramuscular, intravenosa) y rectal (supositorios)
de metamizol.
La dosis adecuada de metamizol puede ser diferente para cada paciente. A continuacin
se indican las dosis ms frecuentemente recomendadas. Pero si su mdico le ha indicado
otra dosis distinta, no la cambie sin consultar con l o con su farmacutico.
Dosis oral en adultos y nios mayores de 12 aos:
De 500 a 575 mg cada 6, cada 8 cada 12 horas.
Dosis rectal:
Adultos y nios mayores de 12 aos: 1000 mg ( 1 supositorio de adultos) cada 6,
cada 8 cada 12 horas.
Nios de 4 a 11 aos: De 250 a 500 mg (de medio a 1 supositorio infantil) cada
6 cada 8 horas.
Nios de 1 a 3 aos: 250 mg (medio supositorio infantil) cada 6 cada 8 horas.
Dosis inyectable en adultos y nios:
Vara en funcin de la especialidad farmacutica que se vaya a utilizar y del tipo
de dolor. Consulte a su mdico.
Se recomienda un estricto control mdico en nios menores de 1 ao. No debe utilizarse
en nios lactantes menores de 3 meses o nios de menos de 5 kg de peso.

7. QU PRECAUCIONES DEBEN TENERSE


Es importante respetar el horario pautado. Si se le olvida tomar una dosis tmela
tan pronto como sea posible y vuelva a la pauta bahitual. Pero si falta poco
tiempo para la prxima dosis no la duplique y contine con el medicamento
como se le haba indicado.
El metamizol debe administrarse con especial precaucin en caso de padecer
alguna de las siguientes enfermedades: asma crnico, antecedentes de alergias a
medicamentos (especialmente a salicilatos), hipertensin arterial, infarto de
miocardio, lcera de estmago o de intestino, hemorragia digestiva reciente o
enfermedades del hgado o del rin.
En algunos tipos de dolor severo, su mdico le puede recomendar la ingesta por
va oral del contenido de las ampollas de metamizol destinadas a su uso como
inyectable. En este caso, se podr disolver su contenido en zumo o refrescos
antes de su administracin por va oral. Salvo indicacin mdica, la
administracin de metamizol en estos casos no deber exceder de 7 das.
Si recibe metamizol de manera prolongada, debern realizarle anlisis de sangre
de manera peridica.
Si los sntomas no mejoran o empeoran visite a su mdico.

8. CUNDO NO DEBE UTILIZARSE


En caso de alergia metamizol o a otras pirazolonas (fenilbutazona, feprazona). Si
experimenta algn tipo de reaccin alrgica abandone el tratameinto y avise a su
mdico o farmacutico inmediatamente.
En pacientes con porfiria, anemia, deficiencia de la enzima glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa o antecedentes de agranulocitosis (alteracin sangunea causada
habitualmente por algunos medicamentos).

9. PUEDE AFECTAR A OTROS MEDICAMENTOS


Algunos medicamentos que interaccionan con el metamizol son: anticoagulantes
orales (acenocumarol, warfarina) y metotrexato.
Informe a su mdico de cualquier otro medicamento que est tomando.

10. QU PROBLEMAS PUEDEN PRODUCIRSE CON SU EMPLEO


Los efectos adversos de este medicamento son poco frecuentes pero pueden ser
importantes.
Ocasionalmente puede causar reacciones alrgicas y raramente anemia,
agranulocitosis y otras alteraciones sanguneas. Si se administra por va
intravenosa muy rpida puede causar sofocos, palpitaciones o nauseas.
Si se manifiesta fiebre o lceras bucales consulte a su mdico.
El metamizol tambin puede producir otros efectos adversos. Consulte a su
mdico si advierte algo anormal.

11. PUEDE UTILIZARSE DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA


No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas. En general, no
se recomienda su uso durante los 3 primeros meses y las 6 ltimas semanas del
embarazo. En otros periodos de la gestacin, nicamente se acepta su empleo en
caso de que no exista otra alternativa ms segura.
El metamizol pasa a la leche materna, aunque se desconocen sus efectos en el
lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la
administracin de este frmaco.
LA NEOSTIGMINA
1.
Descripcin
La neostigmina es un anticolinestersico amonio cuaternario que actua inhibiendo la
enzima colinesterasa. El uso primario en la prctica anestsica est relacionado con la
reversin del bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no
depolarizantes. La estructura de la neostigmina se ve ms adelante.

2. Mecanismo de Accin
La acetilcolinesterasa, o colinesterasa, es una enzima sumamente eficiente que
normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a cido actico. En la unin
neuromuscular esta enzima actua fisiologicamente decreciendo la cantidad de
acetilcolina presente en la vecindad de la unin. Durante el bloqueo muscular, la
acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular por ocupar el receptor
colinrgico nicotnico. Algunas drogas bloqueantes neuromusculares tambin reducen la
liberacin de acetilcolina presinpticamente. Ambas acciones dejan a pocas molculas
de acetilcolina que puedan actuar sobre los receptores colinrgicos, de esta forma se
produce el bloqueo muscular.

La neostigmina produce una inhibicin de la acetilcolinesterasa mediante la formacin


reversible de un complejo ester carbamil en la porcin ester de la parte activa de la
colinesterasa. Esto aumenta los niveles de acetilcolina en la vecindad, favoreciendo la
interaccin entre la acetilcolina y el receptor consecutivamente, revertiendo el bloqueo
neuromuscular.

La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante


un mecanismo de unin similar a la de la misma acetilcolina. Hay una transferencia
subsiguiente, sin embargo, del grupo carbamato de la molcula de neostigmina a la
parte ester de la acetilcolinesterasa. Tanto como esta unin se alargue, la
acetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar su sustrato natural. La neostigmina tambin
se piensa que tiene una accin presinptica, produciendo un aumento del nivel de
liberacin de acetilcolina. Ambas acciones tienen resultados similares, como se ha
mencionado arriba. Como la acetilcolina actua dentro de la unin neuromuscular, el
mecanismo competitivo por el receptor colinrgico eventualmente se inclina en favor de
la acetilcolina ms bien que por el relajante muscular no despolarizante

3. CONTRAINDICACIONES
Estas incluyen hipersensibilidad conocida a la neostigmina y otras relacionadas con las
anticolinesterasas, peritonitis u obstruccin mecnica del tracto gastrointestinal o
genitourinario. La neostigmina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con asma
bronquial, bradicardia, oclusin coronaria reciente, vagotonia, hipertiroidismo, arritmias
cardiacas, o ulcus pptico.

4. Dosis y Administracin
Parenteral- La dosis normalmente recomendada para el metilsulfato de neostigmina es
0.043 mg/kg IV. Si son necesarias se pueden repetir dosis de 0.5-2.0 mg. Raramente se
excede la dosis de 5 mg. La neostigmina no debe ser administrada en presencia de altas
concentraciones de halotano o ciclopropano. Para la proteccin de los efectos
muscarnicos, puede aadirse un anticolinrgico. Se recomienda que el anticolinrgico y
anticolinestersico se administren en jeringas separadas segn sus tiempos respectivos
de accin.
Cuando la acetilcolinesterasa es maximamente inhibida, la administracin adicional de
anticolinestersico no antagonizar ms el bloqueo neuromuscular.

Oral - La dosificacin oral para la utilizacin en la miastenia gravis es 30 veces la


dosificacin IV similarmente activa, secundaria a la pobre absorcin GI. Los intervalos
de las dosis varian, pero la droga se da normalmente cuando el paciente est postrado.
La dosificacin se basa en el alivio de los sntomas, variando normalmente la dosis total
diaria de 15-375 mg.