Dipirona.

Nombre
Genrico
Nombre
Comercial
Grupo
Comentario de
Accin
Teraputica

Dipirona
Algiopiret; Alpalgil; Ditral; Integrobe; Novacler; Novalgina;
Trumeze; Unibios; D. Biocrom; D. Drawer
ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS-ANTIINFLAMATORIOS
Analgsico, antipirtico. Dolor agudo debido a trauma o ciruga.
Dolor clico. Dolor por cncer u otro dolor agudo severo o crnico
en casos refractarios a otros analgsicos. Hiperpirexia resistente
a otras drogas.

Dosis

10 mg/kg/dosis cada 6 hs. Adultos: 0,5 - 1 g/dosis cada 6 hs.

Vas de
Aplicacin

E.V. I.M. V.O.

Efectos
Adversos

Agranulocitosis, anemia a plstica, reacciones cutneas severas,

hipotensin, broncoespasmo, nuseas, vmitos, mareos, cefalea,
diaforesis, anafilaxia.

Forma de
Presentacin

Ampollas: 1 g Comprimidos: 500 mg Suspensin: 50 - 80 mg/ml

Gotas: 500 mg/ml (1 ml = 30 gotas, 17 mg/gota)

Observacin

Por V.O. como droga de 3ra lnea despus de paracetamol e

ibuprofeno. Precauciones: < de 6 meses, asociada con heparina
hay riesgo de sangrado, pacientes con hepatopatas.
Contraindicaciones: Porfirio, leucopenia, alergia a pirazolonas,
sndrome hemorrgico,

 El metamizol (DCI), tambin conocido como dipirona, es un frmaco

perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidn.
Es utilizado en muchos pases como un potente analgsico, antipirtico y
espasmoltico. Es una antinflamatorio no esteroideo (AINE) del tipo no
cido. El principio activo metamizol puede presentarse en forma
de metamizol sdico o metamizol magnsico. El metamizol fue sintetizado
por primera vez por la compaa alemana Hoechst AG (ahora absorbida
por Sanofi) en1920, y su produccin masiva comenz en 1922. En todo el
mundo su adquisicin y compra fue libre (sin exigir prescripcin) hasta los
aos 70, cuando se descubri que exista riesgo de agranulocitosis,
enfermedad muy peligrosa y potencialmente mortal. Sigue habiendo
controversia en relacin con su nivel de riesgo. En varios pases, las
autoridades mdicas han prohibido el metamizol (antiinflamatorio)
totalmente o han restringido su uso, y lo autorizan exclusivamente bajo
prescripcin mdica.
El metamizol se absorbe bien por va oral, alcanzando una concentracin
mxima en 1-1,5 horas. Se hidroliza a los metabolitos activos 4metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina y a la molcula inactiva 4formilaminoantipirina. La vida media de los metabolitos activos es de 2,5-4
horas y aumenta con la edad.
El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis
de prostaglandinas proinflamatorias
al
inhibir
la
actividad
de
la prostaglandina
sintetiza.
Tambin
acta
sobre receptores
opioides presinpticos perifricos, con menor actividad que la morfina, e
incrementa
los
umbrales
de
excitacin
de
las neuronas
aferentes finas malignizadas. A diferencia de otros analgsicos no opiceos
a dosis analgsicas no inhibe la ciclooxigenasay, por tanto, no produce los
tpicos efectos secundarios sobre la mucosa gstrica y sobre
las plaquetas. Se administra por va oral e intravenosa. Se elimina
preferentemente por va urinaria y es capaz de atravesar la barrera
hematoenceflica y la barrera hematoplacentaria. Tiene una analgesia
mayor que el cido acetilsaliclico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que
tiene una buena tolerancia gstrica.
La
administracin
de
este
frmaco
puede
provocar
reacciones anafilcticas que pueden aparecer en cualquier momento una
vez se ha iniciado el tratamiento. Aunque no se han observado
disminuciones en el nmero de plaquetas en sangre, s hay casos de
hipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas. A pesar de que
no se han dado demasiados casos de aparicin de ampollas cutneas, en
el caso de que ocurriese debera interrumpirse de manera inmediata el
tratamiento. Sin embargo, s ha provocado proteinuria y disminucin en el

volumen de orina, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal previa o

en casos de sobremedicacin. Tambin puede producir coloracin roja en la
orina cuando se inicia el tratamiento que desaparece una vez finaliza.
Puede provocar agranulocitosis y anemia aplasia aunque el riesgo de
anemia es menor que con otros medicamentos equivalentes como
los Aines. Segn comentarios del Dr. Anthony Wong de la universidad de
So Paulo, Brasil en el boletn de noticias de la OMS, los estudios recientes
estiman que el ndice de incidencia de agranulocitosis est entre 0.2 y 2
casos por milln -uso por persona y da-, con aproximadamente un 7% de
casos mortales (teniendo acceso a la asistencia mdica urgente). Por lo
tanto se pueden alcanzar de 50 a 500 muertes anualmente debido al
metamizol en un pas de 300 millones de habitantes (de 5 a 50 muertes en
un pas de 30 millones), si se supone que cada ciudadano toma la droga
una vez al mes. sta no es una alta tasa comparada con otros frmacos,
pero
cuando
se
conoce
el
riesgo
debe
valorarse
el
tratamiento analgsico sobre todo a la vista de alternativas ms seguras
como la aspirina y el ibuprofeno. Un estudio en el norte de Suecia publicado
en 2002 concluy que el riesgo durante la terapia del metamizol para los
pacientes hospitalizados y no hospitalizados era cerca de 3 a 100 veces
mayor que lo estimado por el Dr. Wong: -Dadas las condiciones habituales
incluyendo las cantidades reales del tratamiento con metamizol que se
prescribieron los riesgos calculados de agranulocitosis seran,
aproximadamente, uno de cada 31.000 hospitalizados y uno de cada 1.400
pacientes no hospitalizados. Hay antecedentes de pacientes que
sufren reacciones
adversas graves
ante
la
administracin
de
dipirona: edema de glotis y shock anafilctico

DIPIRONA INFANTIL (METAMIZOL SDICO)

Es un derivado pirazolnico, que tiene propiedades antipirticas,
antitrmicas, analgsicas y antiinflamatorias relacionadas en parte con
su capacidad para inhibir las prostaglandinas. La dipirona ejerce su
efecto teraputico en el SNC (encfalo y mdula espinal) y a nivel
perifrico (nervios, sitio de inflamacin). En el SNC, activa las neuronas
de la sustancia gris periacueductal, produce una seal que inhibe la
transmisin del estmulo nociceptivo proveniente de la mdula espinal.
Interfiere con la participacin del glutamato en la nocicepcin a nivel

central e inhibe la produccin de prostaglandinas. Adems de las

acciones de la dipirona en la regin supra espinal, sobre las neuronas
que envan informacin a la mdula para inhibir la transmisin del
estmulo doloroso, tambin tiene acciones directas sobre las neuronas
espinales.

La dipirona tiene un efecto antiespasmdico mediante una inhibicin

directa sobre el msculo liso perifrico, que disminuye su excitabilidad.
Este efecto tambin se deriva en parte de un aumento del xido ntrico,
que estimula la produccin de GMP cclico intracelular y tiene como
resultado un efecto relajante para el msculo liso. Asimismo se ha
observado una accin inhibitoria de la dipirona sobre las neuronas que
inervan las estructuras con msculo liso, inhibiendo la liberacin de los
mediadores. Este efecto antiespasmdico se ha visto incluso en el
esfnter de Oddi. Su evidente efecto antipirtico se basa en la inhibicin
de prostaglandinas a nivel central.
La dipirona ejerce su efecto teraputico en el SNC (encfalo y mdula
espinal) y a nivel perifrico (nervios, sitio de inflamacin). En el SNC,
activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produce una
seal que inhibe la transmisin del estmulo nociceptivo proveniente de
la mdula espinal. Interfiere con la participacin del glutamato en la
nocicepcin a nivel central e inhibe la produccin de prostaglandinas.
Adems de las acciones de la dipirona en la regin supra espinal, sobre
las neuronas que envan informacin a la mdula para inhibir la
transmisin del estmulo doloroso, tambin tiene acciones directas
sobre las neuronas espinales.
La absorcin intestinal es muy rpida y casi total, no es prcticamente
detectable en sangre despus de la administracin oral, solo sus
metabolitos son encontrados o reconocidos. Se distribuye uniforme y
ampliamente, casi no hay ligadura a protenas y esta depender de la
concentracin de sus metabolitos. La dipirona y sus metabolitos se fijan
de manera muy dbil a las protenas plasmticas.

 Composicin y posologa
Cada ampolleta de 2 mL contiene 600 mg de dipirona, 2 mg de meta
bisulfito de sodio, agua para inyeccin, c.s. mientras que las tabletas se
presentan en blster de 10 tabletas de 300 mg cada una.
Posologa
Adultos y jvenes a partir de los 15 aos: 1 ampolleta (600 mg) cada 6-12
horas por va intramuscular. Nios y lactantes: en caso de ser
absolutamente necesaria la administracin parenteral durante el primer ao
de vida slo puede emplearse la va intramuscular utilizando una jeringuilla
graduada para administrar la dosis precisa segn criterio mdico, en caso
de una sobredosis de metamizol, debe acudirse al mdico inmediatamente,
toda vez que puede ser eliminado mediante Hemodilisis o hipoperfusin.
El tratamiento deber ser sintomtico de soporte .
Indicaciones
Se indica para el dolor agudo posoperatorio o postraumtico, dolor clico y
para la fiebre (resistente a otros antitrmicos).
Este medicamento est contraindicado en pacientes con antecedentes de
reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis)
al metamizol u otros derivados pirazolnicos. Puede existir sensibilidad
cruzada en pacientes que han tenido sntomas de asma,
rinitis o urticaria despus de la administracin de cido acetil-saliclico,
paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (Aines). Tambin est
contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia
congnita de glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa. El tratamiento ser
interrumpido de forma inmediata si aparece algn signo o sntoma
sugestivo de anafilaxis (shock anafilctico, dificultad para respirar, asma,
rinitis, edema angioneurtico, hipotensin, urticaria, erupcin) o
agranulocitosis (fiebre alta, escalono, dolor de garganta, inflamacin en

boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa oral o genital). Deber

informarse a los pacientes sobre este particular antes de comenzar el
tratamiento, advirtindoles que suspendan el mismo y consulten a su
mdico inmediatamente si presentan alguno de los sntomas
anteriormente mencionados.

Grupo # 09
Profesor:
Cesar suqui Alvarado
pertenece a:
Diego Andrs
Osorio garcia
Tema de investigacin:
Dipirona