Antiparasitarios

Cloroquina
1. Presentación. 1 Caja,1 Envase(s) de burbuja,20 Tabletas,200 mg
2. Indicaciones Tratamiento supresivo y de ataques agudos de paludismo (malaria) debido a Plasmodium vivax, P. malarie y P. ovale, y cepas
susceptibles de P. falciparium. También está indicado para el tratamiento de artritis reumatoide y lupus eritematoso sistémico y discoide.
3. Contraindicaciones: • Hipersensibilidad al fármaco, a los componentes de la fórmula y a otros del mismo grupo (4-aminoquinolinas). Se
contraindica su uso ante la presencia de cambios retinianos o en el campo visual, atribuibles a compuestos relacionados con las 4-
aminoquinolinas.

• Maculopatía preexistente del ojo.

• Por debajo de los 6 años de edad (tabletas de 200 mg no adaptadas para peso <35 kg).

• Terapia a largo plazo en niños menores de 12 años.

• El uso de hidroxicloroquina en pacientes con psoriasis puede precipitar un severo ataque de la misma.

• En pacientes con porfiria, esta alteración se puede exacerbar.

4. Farmacocinética. Absorción: Después de la administración oral, las concentraciones máximas en sangre se alcanzan en aproximadamente 4
horas. Las concentraciones plasmáticas máximas del medicamento luego de la dosis oral son entre 34 y 79 ng/mL. La biodisponibilidad
absoluta oral es del 74%.

Distribución: La hidroxicloroquina tiene un gran volumen de distribución debido a la acumulación extensa de tejidos (5500 L en sangre, 44 000
L en plasma), y se ha demostrado que se acumula en las células sanguíneas, con una relación sangre plasma de 7.2. La hidroxicloroquina
tiene una gran avidez por los tejidos, especialmente aquellos que contienen melanina, fijándose fuertemente a los mismos. Aproximadamente
el 50% de la hidroxicloroquina se une a proteínas plasmáticas. Los enantiómeros de la hidroxicloroquina y sus metabolitos se fijan de forma
diferente a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo: La hidroxicloroquina se metaboliza principalmente a N-desetilhidroxicloroquina, y otros dos metabolitos en común con
cloroquina, desetilcloroquina y bidesetilcloroquina. Se puede extrapolar de la cloroquina, que la hidroxicloroquina podría ser metabolizada in
vitro por los mismos CP que para la cloroquina, es decir, CYP2C8 y CYP3A4 y en menor medida por CYP2D6.

Eliminación: La hidroxicloroquina presenta un perfil de eliminación multifásico con una larga vida media terminal que va desde 30 a 60 días.
La depuración de hidroxicloroquina es de 96 mL/min. Aproximadamente el 20-25% de la dosis de hidroxicloroquina se elimina como fármaco
inalterado en la orina.
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5. Farmacodinamia. El mecanismo de acción no se conoce precisamente, pero parece estar ligado a la elevación del pH intracitoplasmático, lo
cual altera el ensamblaje de las cadenas α y β de las moléculas de la clase II del complejo mayor de histocompatibilidad y así estaría
interfiriendo con el procesamiento antigénico y por tanto, disminuyendo el estímulo autoinmune de las células CD4+.

Además, inhibe la internalización y subsecuente degradación del complejo IL-2/IL-2R e inhibe la producción de IL-2, por interferir con la
transcripción y liberación proteica. In vitro inhibe la producción de citoquinas (IL-6, TNF-α, IFN-ℽ) por células mononucleares de sangre
periférica, inducida por fitohemaglutinina y otros agentes.
6. Dosis terapéutica y vías de administración: Artritis reumatoide: Este compuesto es acumulativo en acción y requerirá varias semanas para
ejercer sus efectos terapéuticos benéficos. Puede ser que se requieran varios meses de terapia antes de que puedan ser obtenidos los efectos
máximos. La dosis inicial en los adultos se encuentra entre 400 y 600 mg/día. El medicamento debe tomarse con alimentos o con un vaso de
leche. La dosis de mantenimiento es de 200 a 400 mg/día. La gravedad de la afección y la respuesta terapéutica fijan la pauta definitiva del
tratamiento, al igual que la duración del mismo.

Lupus eritematoso: En promedio, la dosis en el adulto es de 400 mg una o dos veces al día, la cual debe continuarse por varias semanas o
meses, dependiendo de la respuesta del paciente. Para terapia de mantenimiento, una dosis más pequeña de 200 a 400 mg al día con
frecuencia será suficiente.

Paludismo: El tratamiento de supresión en adultos es de 400 mg una vez a la semana, exactamente el mismo día. En los niños la dosis
supresiva semanal es de 5 mg, por kg de peso corporal, calculada con respecto a la base (200 mg de sulfato de hidroxicloroquina = 155 mg de
la base), sin exceder las dosis del adulto.

Tratamiento del ataque agudo: En los adultos se debe dar una dosis inicial de 800 mg, seguida por 400 mg en seis a ocho horas y por 400
mg diarios durante dos días consecutivos hasta completar una dosis de 2 g.

En los niños se administra una dosis total de 25 mg/kg, administrados en tres días, como a continuación se indica: primera dosis, 10 mg/kg;
segunda dosis, 5 mg/kg, seis horas después de la primera dosis; tercera dosis, 5 mg/kg, 18 horas después de la segunda dosis; cuarta dosis, 5
mg/kg, 24 horas después de la tercera dosis. Se debe tener en cuenta que este cálculo se hace a partir de la hidroxicloroquina base y que no
deben excederse 620 mg de dicha base en la primera dosis, y 310 mg en la segunda, tercera y cuarta dosis.
7. Reacciones adversas: Después de la administración en dosis adecuadas para el manejo del paludismo se han observado cefalea, mareos y
alteraciones gastrointestinales como diarrea, anorexia, náusea, dolor abdominal y, en raras ocasiones, vómito. Todos estos efectos son leves y
transitorios.
8. Uso en Embarazo: En humanos, con las dosis recomendadas para la profilaxis y el tratamiento de la malaria con cloroquina: La cloroquina se
ha utilizado con seguridad en mujeres embarazadas. Los estudios observacionales, así como un metaanálisis que incluye estudios
prospectivos de uso a largo plazo con una exposición prolongada, no han mostrado un incremento en el riesgo de malformaciones congénitas o
de resultados pobres en el embarazo.

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9. Lactancia: Hidroxicloroquina es excretada en la leche materna (menos del 2% de la dosis materna después de la corrección del peso corporal).

La lactancia materna es posible en caso de tratamiento curativo de malaria. A pesar de que la hidroxicloroquina es excretada en la leche
materna. La cantidad es insuficiente para conferir protección al bebé contra la malaria. Se requiere quimioprofilaxis por separado para el bebé.

Hay datos muy limitados sobre la seguridad en el lactante durante el tratamiento a largo plazo con hidroxicloroquina; el médico debe evaluar los
riesgos y beneficios potenciales del uso durante la lactancia, de acuerdo con la indicación y la duración del tratamiento.

Primaquina
1. Presentación Tabletas de 5, 15 mg,
2. Indicaciones Profilaxis y tto. del paludismo. Artritis reumatoidea, incluyendo forma juvenil y espondiloartritis. Lupus eritematoso sistémico,
esclerodermia, sarcoidosis, actinodermatosis, rosácea y dermatitis herpetiforme maligna. Lambliasis, amebiasis extraintestinal, distoma
hepático, paragonimiasis y leishmaniosis mucosa americana
3. Contraindicaciones Hipersensibilidad y a 4-aminoquinoleinas, retinopatía o deterioro campo visual, trastornos del sistema hematopoyético,
déficit de G6PDH (anemia hemolítica, favismo), miastenia gravis, embarazo (excepto: paludismo), lactancia.
4. Dosis terapéutica y vías de administración Via oral Adultos: 15 mg/día por 14 días. Niños mayores de 6 meses: 0.3 mg/kg de peso
corporal/día, por 14 días
5. Reacciones adversas Hemólisis, hematuria, leucopenia, agranulocitosis, cefalea, trastornos de acomodación ocular, náusea, vómito,
cólico, urticaria.
6. Interacciones farmacológicas y alimentarias Las sales de magnesio disminuyen su absorción
7. Uso en Embarazo Riesgo tipo C
8. Lactancia. Contraindicado en lactancia
Quinina
1. Presentación Tabletas
2. Indicaciones Profilaxis, tto. y medicación de reserva del paludismo (malaria).
3. Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a la mefloquina o a compuestos químicamente relacionados (p.ej. quinina, quinidina); no debe
prescribirse a título profiláctico a personas con depresión activa o antecedentes de trastornos psicóticos o convulsiones.
4. Farmacocinética Sólo se puede administrar por vía oral debido a que se produce una irritación local grave con el uso parenteral. Se absorbe bien y las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en aproximadamente 18 horas. La mefloquina está altamente unida a las proteínas, se distribuye ampliamente
en los tejidos y se elimina lentamente, lo que permite un régimen de tratamiento de dosis única. La semivida de eliminación terminal es de aproximadamente 20
días, lo que permite una dosificación semanal para la quimioprofilaxis. Con la dosificación semanal, los niveles de fármaco en estado estable se alcanzan a lo
largo de varias semanas. La mefloquina y sus metabolitos se excretan lentamente, principalmente en las heces.
5. Dosis terapéutica y vías de administración Oral.
- Profilaxis: 5 mg/kg, 1 vez/sem; tomar la primera dosis al menos 1 sem antes de la llegada a la zona endémica. Si no fuera posible iniciar la
profilaxis 1 sem antes, tomar dosis de ataque (dosis de carga) en 3 días consecutivos prosiguiendo después con la dosis semanal habitual.
Continuar otras 4 sem una vez abandonada la zona endémica.
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 - Tto. : 20-25 mg/kg. Considerar dosis reducida en personas con inmunidad parcial.
- Medicación de reserva: inicial, 15 mg/kg. En pacientes con p.c. > 45 kg: dosis inicial 3 comp. Si no fuera posible conseguir atención médica
profesional en 24 h y no se produjeran efectos secundarios graves, tomar 2ª fracción de la dosis terapéutica total al cabo de 6 a 8 h (2 comp. si
p.c. ≥45 kg). Los pacientes que pesen más de 60 kg deben tomar otro comprimido 6-8 h después de la 2ª dosis.
6. Reacciones adversas Trastornos del sueño (insomnio, sueños anormales); mareo, alteración del equilibrio, cefalea, somnolencia; vértigo; náuseas,
vómitos, diarrea, dolor abdominal; elevación transitoria de las transaminasas, leucocitopenia o leucocitosis, trombocitopenia.
7. Uso en Embarazo Sólo debe utilizarse durante el primer trimestre de embarazo cuando los beneficios previstos justifiquen el riesgo para el feto. A
las mujeres potencialmente fértiles se les aconsejará que utilicen algún método anticonceptivo durante la profilaxis del paludismo con
mefloquina y los 3 meses siguientes. Ahora bien, si de manera imprevista se produjera un embarazo, no se considera que la quimioprofilaxis
antipalúdica con mefloquina sea una indicación para interrumpirlo.
8. Lactancia. La mefloquina se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades, cuya actividad se desconoce. Sin embargo, existen indicios
de que no se producen reacciones adversas en los niños amamantados por mujeres que toman mefloquina
Metronidazol

Presentación 1 Caja, 20 Tabletas, 250 Miligramos

1 Caja, 20 Tabletas, 500 Miligramos

1. Indicaciones Tricomonicida, giardicida y amebicida.

Indicado en el tratamiento de la amebiasis intraintestinal o extraintestinal, incluyendo el absceso hepático amebiano causado por Entamoeba
histolytica. Cuando se usa en el tratamiento de la amebiasis invasiva, el metronidazol puede administrarse concomitantemente o en forma secuencial con
un amebicida luminal (p. ej.: iodoquinol, paromomicina, tetraciclina).
2. Contraindicaciones Hipersensibilidad a metronidazol. No administrarse con alcohol, anticoagulantes cumarínicos o disulfiram. Enfermedad orgánica del
SNC. Antecedente de discrasias sanguíneas o insuficiencia hepática grave.
3. Farmacocinética Metronidazol se absorbe rápido por vía oral y no se afecta en forma significativa por la ingesta concomitante de alimentos. La
biodisponibilidad oral es de 100%, el volumen de distribución es ≈ 40 L (0.65 L/kg) en adultos y en recién nacidos de 0.54-0.81 L/kg. Se distribuye en
saliva, bilis, líquido seminal, líquido cefalorraquídeo, leche materna, hueso, hígado y abscesos hepáticos, pulmón y secreciones vaginales. Cruza la
barrera placentaria y es excretado por la leche materna.

La unión a proteínas es < 20%, la biotransformación es hepática y se forman 2 metabolitos esenciales (alcohol y ácido).

La vida media de eliminación con función hepática normal es de 8 horas (6-14 horas). En presencia de daño hepático por abuso de alcohol se prolonga
hasta 18 horas (10 a 29). En neonatos de 28-30 semanas de edad gestacional la t½ es ≈ 75 horas, de 32-35 semanas ≈ 35 horas y de 36-40 semanas ≈
25 horas. La concentración plasmática eficaz promedio es de 8 μg/mL. Se excreta por orina 60 a 80% de la dosis, 6-18% se excreta sin cambios. La
depuración renal es ≈ 10 mL/minuto/1.73 m2. Se elimina de 6 a 15% por heces como metabolitos inactivos. Metronidazol y sus metabolitos son
rápidamente removidos por hemodiálisis (vida media corta ≈ 2.6 horas). En cambio no es removido en forma significativa por diálisis peritoneal.

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4. Farmacodinamia Metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias y protozoarios provocando una
reacción química reductiva intracelular del grupo nitro de los organismos susceptibles, es decir causa una toxicidad dirigida hacia patógenos aeróbicos y
microaerofílicos.

Metronidazol reducido, es un citotóxico de vida corta que interacciona con el DNA lo que causa pérdida de la estructura helicoidal y ruptura de los puentes
de la molécula dando como resultado inhibición de la síntesis del ácido nucleico y muerte celular
5. Dosis terapéutica y vías de administración Oral.

Antiamebiano: 500 a 750 mg cada 8 horas por 5 a 10 días.

Tricomoniasis: 2 g en dosis única; 1 g cada 12 horas por 1 día o 250 mg cada 8 horas por 7 días.

Como antibacteriano sistémico: En infecciones por anaerobios 7.5 mg/kg de peso corporal hasta un máximo de 1 g cada 6 horas por 7 días o más.

En la enfermedad de Crohn: 500 mg cada 6 horas.

En la colitis asociada a antibióticos: 500 mg cada 6 a 8 horas.

Gastritis asociada a Helicobacter pylori: En el tratamiento coadyuvante se usan 500 mg cada 8 horas, en asociación a tratamiento específico y puede
asociarse a antibióticos del tipo de la eritromicina o amoxicilina por una a dos semanas.

Vaginosis bacteriana: 500 mg cada 12 horas por 7 días.

Balantidiasis: 750 mg cada 8 horas por 5 a 6 días.

Giardiasis: 2 g una vez al día por 3 días o 250 mg cada 8 horas por 5 a 7 días.

Reacciones adversas Trastornos gastrointestinales (gastritis, náuseas, vómito, disgeusia, boca seca y sabor metálico), cefalea y erupción cutánea transitorios.
Rara vez, a dosis elevadas: lengua saburral, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, disuria y oscurecimiento de la orina; neuropatía periférica (dolor,
parestesias, calambres o cansancio de manos o pies) con dosis altas y uso prolongado. También se ha reportado toxicidad sobre el SNC: ataxia, movimientos
tónico-clónicos, encefalopatía, tremor y cambios en el estado de ánimo, manifestaciones de hipersensibilidad: urticaria, pápulas y prurito; leucopenia: fiebre
y lesiones orales; pancreatitis: dolor abdominal y lumbar, anorexia, náuseas y vómito. Todos estos síntomas desaparecen al terminar el tratamiento.

6. Uso en Embarazo Metronidazol atraviesa la placenta y penetra a la circulación fetal rápidamente, se desconocen sus efectos sobre la organogénesis
humana su uso durante el embarazo debe ser evaluado cuidadosamente.
7. Lactancia. El metronidazol es excretado por leche materna, sus concentraciones son similares a las del plasma materno, no se recomienda su uso en la
lactancia. De ser necesaria su administración, se reinstalará la lactancia 24-48 horas después de suspender el tratamiento.

Paromomicina

1. Presentación Caja, 60 Tabletas,

2. Indicaciones Antibiótico activo frente a protozoos, cestodos y bacterias.

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 3. Contraindicaciones Hipersensibilidad
4. Dosis terapéutica y vías de administración Oral.
- Coadyuvante en el tto. de larga duración del coma hepático por reducción de bacterias formadoras de amoniaco: 4 g/día, en 2-4 dosis, 5-6
días.
- Amebiasis intestinal: ads. y niños: 25-35 mg/kg/día, repartidos en 3 dosis, con las comidas, 5-10 días.
- Teniasis: ads.: 4 g en 1 toma. Niños, < 15 kg: 1,5 g; 15-30 kg: 2 g; 30-50 kg: 3 g. Siempre en 1 toma.
- Disentería bacilar: ads. y niños: 35-60 mg/kg/día, en 2-4 tomas, 7 días.
5. Reacciones adversas Náuseas, vómitos, diarrea pueden ocurrir cuando se administran grandes dosis. En tratamientos prolongados puede ocurrir
sobreinfección. En raros casos puede ocurrir ototoxicidad o nefrotoxicidad.
6. Interacciones farmacológicas y alimentarias Disminuye absorción de: metotrexato.
Aumenta su toxicidad con: aminoglucósidos, anestésicos generales, vancomicina, capreomicina, polimixinas, cefaloridina, cefalotina,
bloqueantes neuromusculares, cisplatino, mercaptomerina, furosemida o ác. etacrínico.
7. Uso en Embarazo En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazas. O bien, no se han
realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
8. Lactancia. Compatible. Absorción sistémica mínima.

Referencias:
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● Vademecum, V. (2015b, enero 1). Diiodohidroxiquinoleína. Vademecum Diiodohidroxiquinoleína. Recuperado 1 de mayo de 2022, de https://www.vademecum.es/principios-activos-
diiodohidroxiquinoleina-G01AC01-mx
● EcuRed. (s. f.). Emetina - EcuRed. EcuRed Emetina. Recuperado 1 de mayo de 2022, de https://www.ecured.cu/Emetina
● AEP. (s. f.). Suramina | Asociación Española de Pediatría. AEP Suramina. Recuperado 1 de mayo de 2022, de https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/suramina
● Instituto de Salud Global de Barcelona (ISGlobal). (s. f.). InfoChagas - Tratamiento. InfoChagas. Recuperado 1 de mayo de 2022, de https://www.infochagas.org/tratamiento
● Vademecum, V. (2020, 24 junio). Cloroquina. Vademecum Cloroquina. Recuperado 1 de febrero de 2022, de https://www.vademecum.es/principios-activos-cloroquina-P01BA01-mx
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● Spain, V. V. (s. f.-b). CNIS Quinina sulfato. Vademecum Quinina. Recuperado 1 de mayo de 2022, de https://www.vademecum.es/cnis/010.000.2034.00/6/Quinina%20sulfato?cc=mx
● Vademecum, V. (2017, 13 diciembre). Mefloquina. Mefloquina. Recuperado 1 de mayo de 2022, de https://www.vademecum.es/principios-activos-mefloquina-P01BC02-mx
● Vademecum, V. (2015b, enero 1). Metronidazol. Vademecum Metronidazol. Recuperado 1 de mayo de 2022, de https://www.vademecum.es/principios-activos-metronidazol-P01AB01-mx

Raul Cardenas Flores 5 3ro D