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Datos de
Opadry® II / Opadry® / Opaglos® 2 aplicación
Recubrimiento con película de alta productividad / Sistema completo de recubrimiento con película
/ Sistemas de recubrimiento con película de alto brillo

Recubrimientos modernos para comprimidos e influencia en la facilidad de

deglución
OBJETIVO
Investigar si los comprimidos recubiertos con película tienen tiempos medios de tránsito esofágico más
cortos y menor incidencia de retrasos en el tránsito que los comprimidos no recubiertos o las cápsulas de
gelatina dura o blanda de tamaño comparable. Se realizó un estudio centellográfico piloto para investigar el
tránsito esofágico de comprimidos y cápsulas en voluntarios sanos.

DISEÑO DEL ESTUDIO

Diseño
Las formas farmacéuticas orales pueden radiomarcarse fácilmente con un marcador no absorbido mediante
perforación y llenado (comprimidos) o punción y sellado (cápsulas). La técnica no destruye la integridad de
los comprimidos o cápsulas y no interfiere con la superficie de contacto.

El estudio se realizó con el sujeto sentado como (Figura 1). Se ha demostrado previamente que la
administración con una cantidad mínima de agua discrimina la facilidad de deglución de las distintas
cápsulas.1 No es permisible ni deseable dosificar repetidamente a los sujetos con radiactividad, por lo que el
estudio se dividió en dos cohortes.
Forma
Existen pruebas clínicas de que la relación superficie/masa de un comprimido puede ser un factor de riesgo
importante en la adherencia esofágica. Uno de los primeros bifosfonatos, el alendronato 10 mg, que era un
comprimido redondo poco profundo y convexo, se asoció a una elevada incidencia de esofagitis. Se presume
que la mayor superficie contribuyó a la bioadhesión.2 Por lo que sabemos, no se ha publicado ninguna
comparación de las formas farmacéuticas más grandes que presentan cambios bastante modestos en la
geometría. Por lo tanto, es interesante comparar el caplet y la cápsula.
formas y el efecto de los revestimientos.
● Se tomaron imágenes
cada 0,5 segundos durante
METODOLOGÍA los primeros 30 segundos y
Medición del tránsito esofágico mediante gammagrafía cada 15 segundos a partir de
● Cápsulas frente a comprimidos; y comprimidos no recubiertos frente a entonces.
comprimidos recubiertos y comprimidos ovalados.
● 48 voluntarios
● Los FOD se radiomarcaban con99 Tc tomado con 30 ml de agua.
● La exploración dinámica se realizó durante 10 minutos.

Opadry® II, Opadry® , Opaglos® -1-

2
Figura 1

Ángulo 80
● Se tomó una imagen estática de 30 segundos a los 30 minutos de la dosis para confirmar que la formulación
estaba en el estómago.

Opadry® II, Opadry® , Opaglos® -2-

2
Análisis escintigráfico
● La exploración dinámica total se utilizó para presentar una visión general del
tiempo de tránsito, además se anotaron zonas específicas para mostrar la boca,
el esófago y el estómago.
● El esófago se dividió a su vez en 3 regiones de interés, cada una de las cuales
representaba un tercio del esófago. Esto se utilizó para el análisis posterior de la
exploración dinámica.
● Se determinó la mediana del tiempo de tránsito y la incidencia de tránsito lento
(> 15 s) en los sujetos evaluables.

Tiempo

Formas farmacéuticas orales estudiadas

Cápsula de Cápsula de
● Cápsula de gelatina dura: Blanca, opaca, tamaño 0 rellena de poloxámero 188. gelatina gelatina
blanda dura
● Cápsula de gelatina blanda: Cápsulas de aceite de hígado de bacalao
disponibles en el mercado.
● Caplet: placebo
Caplet Tableta
● Comprimido oval: placebo ovalada

● Todas las dosis pesaban ~ 1.000 mg

Los comprimidos ovalados y las cápsulas estaban recubiertos o no con una de las tres sustancias siguientes
recubrimientos de película transparente (Opadry® 03B19222, Opadry II 85F19250 u Opaglos® 2 97W19196).
RESULTADOS
Grupo Formulación Forma n Tránsito medio (seg.) Tránsito lento (#)
(es decir
> 15 seg.)
A Gelatina dura Cápsula 23 13.7 ± 18.6 6

A Gelatina blanda Cápsula 18 6.8 ± 5.8 4

A Sin Caplet 21 14.7 ± 16.2 9

recubrimiento
A Opaglos® 2 Caplet 19 5.2 ± 3.6 6

B Sin Oval 19 7.6 ± 6.9 6

recubrimiento
B Opaglos 2 Oval 24 8.1 ± 8.6 1

B Opadry Oval 24 5.8 ± 6.5 2

Opadry® II, Opadry® , Opaglos® -3-

2
B Opadry® II Oval 24 4.5 ± 5.7 1

Opadry® II, Opadry® , Opaglos® -4-

2
Tiempos de tránsito para la Parte A: Cápsulas y comprimidos

El ANOVA no paramétrico no mostró diferencias significativas en los tiempos de tránsito.

Tiempos de tránsito para la Parte B: comprimidos ovalados recubiertos y no recubiertos

El ANOVA no paramétrico mostró una diferencia significativa en los tiempos de tránsito entre los
comprimidos ovalados no recubiertos y recubiertos como grupo.

Opadry® II, Opadry® , Opaglos® -5-

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Parte B: Datos individuales de los sujetos

Parte B: Distribución del tiempo total de tránsito

Opadry® II, Opadry® , Opaglos® -6-

2
Grado de desintegración de las formas farmacéuticas en el estómago, 30 minutos después de la ingestión

100

75

50

25

0
Sin recubrimiento SGC HGC Sin revestimiento Oval Oval
Caplet Cápsu 2
Opaglos Oval Oval 2
Opaglos Opadry Opadry II
la 85
Completo Parcial
%Intacto

CONCLUSIONES E IMPLICACIONES
Los recubrimientos mejoran la facilidad de tránsito esofágico de los comprimidos ovalados y evitan que éstos
se alojen en el esófago. Los comprimidos ovalados sin recubrimiento se atascaron en el esófago en el 17%
de los sujetos; en cambio, no se produjo un atascamiento significativo de los comprimidos ovalados
recubiertos en ninguno de los sujetos.
● La forma también es un determinante clave del tiempo de tránsito: los comprimidos de forma ovalada
tuvieron tiempos de tránsito más rápidos y una menor incidencia de tránsito lento (> 15 s) que los caplets.
Se sugiere que los caplets tienen una mayor superficie de contacto con el esófago que los comprimidos
ovalados de tamaño comparable, lo que aumenta la propensión de los caplets a adherirse.
● Las cápsulas presentan una mayor incidencia de retrasos en la desintegración. Aunque la mayoría de los
caplets y comprimidos ovalados se habían desintegrado completamente a los 30 minutos, un número
significativo de cápsulas de gelatina dura (5 de 24) y cápsulas de gelatina blanda (6 de 21) seguían
intactas. La disfagia (o dificultad para tragar) está asociada a muchas afecciones médicas, como el ictus, el
Parkinson, el SIDA, la tiroidectomía, la radioterapia de cabeza y cuello y otros trastornos neurológicos.
Esta afección es prevalente, y la incidencia notificada es de (3):
● 35% de la población general
● 30-40%de los pacientes ancianos institucionalizados y18-22% de todas las personas en centros de
cuidados de larga duración.

En el paciente disfágico que tiene dificultades para tragar la medicación, las diferencias que hemos
observado pueden amplificarse, ya que la disfagia aumenta la probabilidad de que las formas
farmacéuticas orales sólidas se alojen en el esófago. La adherencia puede provocar inflamación y

Opadry® II, Opadry® , Opaglos® -7-

2
estenosis si el fármaco es un irritante local.

Reimpresión del póster presentado en la Reunión de la Asociación Americana de Científicos Farmacéuticos, 2003.
Autores, C. Wilson, B. O'Mahony (Bio-Images Research, Ltd.) y T. Farrell, B. Friend, D. Taylor (Colorcon, Inc.)

Opadry® II, Opadry® , Opaglos® -8-

2
 REFERENCIAS
1. Perkins AC, et. al. 2001. Int. J. Pharm. 222:295-303.
2. DeGroen, et. al. 1999. N. Eng. J. Med. 335:1016-1021.
3. Sastry S, Nyshadham J y Fix J. 2000. PharmaceuticalScience & Technology Today (Vol. 3, No. 4).

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