FARMACOLOGÍA

GENERAL
Contenido

Introducción

Grupos de fármacos

Prescripción
 Índice de la asignatura
Principios
Fundamentos Prescripción
generales de los Agentes
farmacológicos racional de
analgésicos y quimioterápicos
de la terapéutica medicamentos
antiinflamatorios
Introducción
Introducción Consideraciones
Dolor e inflamación
bioéticas
Grupos de fármacos

Vías de Antibióticos
administración
Prescripción de
Analgésicos opioides
Farmacocinética y medicamentos
farmacodinamia Antimicóticos
Interacciones
medicamentosas
Antiinflamatorios Elaboración de
esteroides Antivirales recetas médicas
Farmacovigilancia
Antecedentes – Origen de
medicamentos

Hombre Remedios Transmisión

Curiosidad
primitivo Naturales generacional
Transición generacional o repaso
del conocimiento
• En el siglo X con
el medico persa
Comienza Avicena
• Finales del siglo
XVII

•Alcaloides:
Aislamientos •Opio – Morfina (Serturner,
de 1817)
•Nicotina (Posselt y Rerman,
compuestos 1828)
químicos •Cadeína (Robiquete, 1832)
 Farmacología

■ La palabra Farmacología se • Definida como: el estudio

integra con dos términos
griegos:
■ φάρμακον, que puede leerse
como “pharmacon”, con el
significado de fármaco, y
■ λόγος o logos = ciencia;
de los mecanismos de
acción de un fármaco, la
respuesta del organismo y
los cambios que se
producen a lo largo del
tiempo.
¿Qué es un fármaco?

Agente Origen Sintético

Químico Natural Vegetal

Animal
Mineral
Capacidad Terapéutica
para actuar en Profiláctica
organismos Diagnóstica
vivos Tóxica
¿Qué es un medicamento?

Nombre químico
Una sustancia Fármaco o
Nombre genérico
o mezcla de Principio activo +
excipiente Nombre
algunas Comercial

Prevenir
Se administra Diagnosticar
para Curar
División de la Farmacología

Origen Presentación
Actividad
(Farmacognosia) (farmacotécnia)

Objetivo
Tolerancia Toxicología
(Farmacoterapia)
 FUENTES DE FÁRMACOS

Alcaloides
Glucósidos Hormonas
Gomas
PRODUCTOS PRODUCTOS DE Aceites y grasas
Resinas NATURALES ORIGEN ANIMAL Enzimas
Aceites Vacunas

SINTESIS Antibióticos

PERSPICACIA,
CASUALIDADES Y
ERRORES
 Farmacognosia – Origen

■ Ciencia que se ocupa del estudio de las drogas y las substancias

medicamentosas de origen natural: vegetal, microbiano (hongos, bacterias) y
animal. Se considera una rama de la farmacología.

Áreas terapéuticas
■ Fitoterapia: Rama del farmacognosia que se sirve de las drogas de origen
vegetal para el tratamiento de enfermedades.
■ Opoterapia: Rama del farmacognosia que utiliza drogas de origen animal
para el tratamiento de enfermedades.
 Origen de los fármacos

Belladona
Cabras y
“dulce Curare
café
muerte”

Amapola -
opio
 Desarrollo de nuevos fármacos

■ Food and Drug Administration (FDA) de Estados Unidos supervisa cuidadosamente el

desarrollo de nuevos fármacos
■ Revisiones extensas de estudios en animales y datos sobre la seguridad y eficacia del
fármaco propuesto, la FDA aprueba el empleo de un fármaco nuevo en investigación
(FNI)
 Origen – Moléculas pequeñas
•Enfoque actual se base en el
•La mayoría de los
Antes •Los fármacos potenciales
fármacos eran
moléculas de origen
orgánicos y •Se identifica la colección
pequeñas de sustancias químicas
•< 500 Da (biblioteca). De extractos
de plantas, animales o
minerales
Tamaño •Como alternativa se
puede sintetizar y
enfocarse en compuestos
químicos relacionados a
una sustancia que se
sabe que participa en
una reacción biológica de
interés
cribado de alto rendimiento de
bibliotecas con hasta millones
de compuestos que se
identifican por su capacidad
para interactuar con un blanco
molecular específico
identificados en el cribado son
los que reaccionan con las
proteínas humanas.
Descubrimiento
Elección
•La Drugability del blanco y la
rigurosidad del cribado en términos
de concentraciones de los
compuestos que se prueban.
•Esta variable se refiere a la
facilidad con que la función
medida por el blanco puede ser
alterada de la manera deseada por
una molécula orgánica pequeña.
•Las moléculas probadas pueden
tener un sitio especifico de unión o
se puede experimentar para imitar
o interrumpir la interacción entre
dos proteínas.
 Origen – Moléculas grandes
■ Eran poco comunes como fármacos hasta el advenimiento de la tecnología del DNA
recombinante.
■ La insulina se introdujo en 1921
■ Tuvieron problemas con las obtenidas del ganado porcino o bovino por el sistema
inmune
■ Cuando obtenidas de humanos por el contagio de otras enfermedades (hormona
del crecimiento)
■ Gracias a la clonación de genes, y a la producción de grandes cantidades de
proteínas por bacterias o células eucariotas, clonadas con genes, ahora tenemos
proteínas altamente purificadas y de origen humano, pudiendo producirlas en
grandes cantidades aún las que existen en pocas cantidades.
■ Las proteínas terapéuticas por su tamaño por su tamaño molecular grande, son
administradas por vía parenteral y sus receptores o blancos, deben estar accesibles
extracelularmente.
 Origen – ¿Cómo pasamos de un fármaco a un
medicamento?

•Blancos de acción de los fármacos

Investigación •Es económicamente viable (decisión de inversores)
preclínica •Consideración de propiedades del fármaco en el
cuerpo

Estudios •Se realizan en cuatro fases

•Respeto estricto a la bioética y la seguridad de los
clínicos participantes de los estudios
Origen – ¿Cómo pasamos de un fármaco a un medicamento?
Origen – ¿Cómo pasamos de un fármaco a
un medicamento?
 Origen – ¿Cómo pasamos de un fármaco a un medicamento?
Características típicas de las diversas fases de los estudios clínicos para la comercialización de nuevos fármacos

Fase I Primero en humanos Fase II Primero en pacientes Fase III Estudio multicéntricos Fase IV Vigilancia
poscomercialización
10-100 Participantes 50-500 pacientes Cientos a miles de participantes Varios miles de participantes

Usualmente voluntarios sanos, Pacientes sujetos que reciben Pacientes-sujetos que reciben Pacientes en tratamiento con
algunas veces pacientes con medicamentos experimentales medicamentos experimentales medicamento probado
enfermedad avanzada o poco
común

Etiquete abierta Aleatorio y controlado (pueden Aleatorio y controlado (puede Etiqueta abierta
ser controlado con placebo), ser controlado con placebo) o
puede ser ciego no controlado, puede ser ciego

Seguridad y tolerabilidad Eficacia y rango de dosis Confirmación de la eficacia en Eventos adversos, conformidad
una población mas grande e interacciones fármaco-
fármaco

1-2 años 2-3 años 3-5 años Sin duración fija

USD 10 millones USD 20 millones USD 500-100 millones
Tasa de éxito 50% Tasa de éxito 30% Tasa de éxito 25-50%
 ¿De quién es el medicamento?
■ La farmacéutica que realiza la investigación y descubre el nuevo
medicamento y los lanza a la venta mantiene su patente por 10 años.
■ Luego de este periodo, otras empresas pueden replicar el principio activo
(original) y comercializar el mismo medicamento pero a un costo menor
(genérico).
■ La diferencia del precio principalmente radica en el ahorro de los gastos de
investigación.
■ El producto genérico debe ser terapéuticamente equivalente al original,
contener cantidades iguales del mismo ingrediente químico activo y alcanzar
concentraciones iguales en la sangre cuando se administra por las mismas
vías que el producto patentado.
Promoción de los fármacos

■ Muchas países prohíben el uso de incentivos por parte de las

farmacéuticas para convencer a los médicos a recetar sus productos
■ La inversión en la promoción de los medicamentos puede llegar a
igual el costo de su invención.
■ En EEUU, para el 2014, las farmacéuticas tuvieron especial interés en
contratar porristas universitarias en su fuerza laboral.
Injusticia global?
■ Grandes farmacéuticas de países más industrializados realizan
pruebas clínicas de los medicamentos en países de bajos
recursos, donde la legislación es mas flexible.
■ Cuando el medicamento es aprobado para su comercialización,
es puesto a la venta en países más ricos donde se puede pagar
por ellos.
■ Ese tipo de práctica viola el principio de justicia Belmont (1979)
“la investigación no debe involucrar indebidamente a personas
de grupos que probablemente no estén entre los beneficiarios
de las aplicaciones posteriores de la investigación”
Creación versus Innovación

■ La primera se refiere a crear algo nuevo, la segunda a mejorar lo

existente.
■ En los últimos años se ha disminuido la creación de nuevos
medicamentos y la industria se ha concentrado en la mejor de los
existentes, por medio de combinaciones de fármacos, disminución de
efectos adversos y reducción en la frecuencia de tomas (permitiendo
una mejor adherencia al tratamiento).
 Conceptos básicos

■ AFINIDAD: capacidad de un fármaco para unirse con un receptor celular en el

organismo.
■ ACTIVIDAD INTRÍNSECA: capacidad para producir la acción, tras la unión al receptor.
■ ACCIÓN FARMACOLÓGICA: cambio que provoca el fármaco en el organismo.
■ DROGA: Materia prima de origen biológico (mineral, animal o vegetal). Mezcla bruta de
compuestos.
■ POTENCIA: Medida del efecto de un fármaco comparado con la misma dosis de otro similar.
■ TOLERANCIA: Se caracteriza por la necesidad de aumentar las dosis sucesivas para
provocar efectos o duración.
■ RECEPTOR: Macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para iniciar sus efectos.
■ AGONISTA: compuesto químico que se liga a receptores fisiológicos y mimando los efectos
reguladores de los compuestos endógenos que envían señales.
■ CÉLULA DIANA: cualquier célula que tenga un receptor específico que reacciona con una hormona,
antígeno, anticuerpo, antibiótico, célula T sensibilizada u otra sustancia específica.
■ DOSIS: constituye la cantidad total de fármaco que se administra una o varias veces.
PRINCIPIO ACTIVO:
Sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un
medicamento.
PRINCIPIO ACTIVO = FÁRMACO
MEDICAMENTO:
FORMA FARMACÉUTICA
FÁRMACO +
MEDICAMENTO

+ TABLETAS =
 Nomenclatura y clasificación de los
medicamentos

Nombre químico Nombre genérico Nombre comercial ®

1962 Estados Unidos. Farmacopea de Estados Unidos y en su Formulario
Nacional

Clase Clase
B-lactámicos farmacológica terapéutica Anti-hipertensivos
 BENEFICIOSO

MEDICAMENTO

TÓXICO
CICLOOXIGENASA PARACETAMOL PROSTAGLANDINAS

ANALGÉSICO
 MEDICAMENTO IDEAL:
• Llega al punto de acción.

• Es capaz de modificar un sistema biológico.

• Utilización terapéutica.

• Menor número de reacciones adversas.

 La acción que un
fármaco puede realizar
sobre el organismo
puede ser:

■ Acción estimulante
■ Sustitutiva
■ Anti-inflamatoria
■ Antiinfecciosa.
 FORMAS FARMACÉUTICAS
Sólidos Soluciones Suspensiones
■ Comprimidos • Jarabe. • Loción

■ Grageas. • Gel
• Gotas.
• Pomada
■ Cápsulas. • Ampolla.
• Pasta
■ Sobres. • Vial. • Supositorio

Emulsión
TALLER 1.

1. Defina. Medicamento, principio activo, excipientes, célula diana, dosis,

2. Porque se administra un medicamento?
3. Que es la farmacología y cuales son sus ciencias de estudio.
4. Defina farmacognosia y sus áreas terapéuticas de estudio
5. Mediante un mapa conceptual describa las fases y características de la creación
de un nuevo fármaco
6. Escoja 5 principios activos e indique.
• Nombre químico
• Nombre genérico
• Nombre comercial
• Efecto farmacológico

7. Explique en base a ejemplos cuando un fármaco es agonista y antagonista.