La Farmacología
nervioso central que produce placer, tolerancia y
La farmacología es la ciencia de las drogas: Del
griego Pharmakon: Droga Logos: Conocimiento.
Ciencia que estudia el origen, las acciones y las
propiedades que las sustancias ejercen sobre los
organismos vivos y los efectos fisiológicos que ejercen
sustancias químicas sobre un organismo.
FARMACOLOGIA HISTORIA :
BABILONIA: (2,000 A 2,500 a.c) código HAMMURABI
señala al helecho macho como un recurso terapéutico
(Vermífugo).
EGIPTO: (1,500 a.c). En el papiro HEBERT se registran los
usos del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.
GRECIA: HIPÓCRATES (400 a 337 a.c) en “Corpus
Hipocrático” y “Natura morbum medicatrix” postula que
la naturaleza misma es el medicamento de
enfermedades: reposo, higiene, dieta, ejercicios.
Hipócrates: Padre de la Medicina Mundial.
TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la
Botánica, realizó la primera clasificación farmacológica
de las Plantas Medicinales.
CRATEBAS: Padre de la Toxicología: estudió los venenos
y antídotos
Términos generales
Fármaco: sustancia de origen animal, sintético o
semisintético que interacciona con organismos vivos
modificando funciones celulares.
Droga: es una sustancia de abuso que actúa en el sistema
dependencia.
Medicamento: es una presentación farmacéutica que
contiene fármacos y drogas, se utiliza principalmente con
fines terapéuticos, profilácticos y diagnóstico.
Principio activo: Es aquella sustancia que realiza la
actividad farmacológica.
Excipiente: Es una sustancia inactiva usada para
incorporar el principio activo, no tiene efecto
farmacológico, ayuda por ejemplo a cambiar color y
sabor del fármaco, son los aditivos que se agregan al
principio activo.
Toxico: Sustancia química que administrada a un
organismo vivo tiene efectos nocivos.
Partes de la farmacología
• Farmacología pura: Estudia los efectos que
ejercen los fármacos sobre animales de
experimentación, lo que permite estimar como
seria su comportamiento en el hombre.
• Farmacología aplicada: Estudia el uso
terapéutico de los fármacos en el humano. Es un
estudio científico racional que adapta los
conocimientos suministrados por la
farmacología experimental.
Áreas de la Farmacología
Estudio del fármaco: Estudia el origen, síntesis,
estructura química, propiedades físico- químicas,
presentación farmacéutica, etc.
El estudio de la interacción: Estudia lo que el fármaco le
hace al organismo, que es el campo de la
farmacodinamia, hasta el análisis de lo que el
organismo le hace al fármaco, que constituye la
farmacocinética.
Farmacología clínica: Estudia las propiedades y efectos
de los fármacos en individuos sanos y enfermos
La farmacoterapéutica: Investiga el uso médico de los
fármacos para tratar o prevenir enfermedades; para
ello relaciona el mecanismo de acción con el evento
fisiopatológico que se desea modificar; cuantifica los
beneficios y riesgos del uso del fármaco; y establece las
pautas de uso racional y los esquemas de dosificación
de los medicamentos

La toxicología: Estudia los efectos nocivos de los

fármacos, así como los mecanismos y circunstancias
que favorecen su aparición.
La farmacoepidemiología: Estudia los efectos
beneficiosos o perjudiciales de los fármacos en las
poblaciones y responde preguntas muy interesantes,
como por ejemplo, cómo el background genético de
una población puede explicar por qué responden de
una u otra manera.
La farmacoeconomía: es el área más difícil de manejar,
porque a veces puede ir en contra de la opinión de los
médicos y de los usuarios ya que estudia el impacto del
costo del medicamento en relación con el costo de la
enfermedad, desde el punto de vista individual y social,
lo que significa que también analiza el costo de
desarrollar, elaborar y promover el medicamento.
Medicamentos esenciales
Son los básicos indispensables para satisfacer las
necesidades de atención de salud en la mayor parte de
la población: propuesto por la OMS para los Sistemas
con limitados recursos financieros.
Medicamento Similar
El que cuya estructura química es similar al
medicamento de referencia, y cuyo perfil farmacológico
y terapéutico no difiere significativamente.
COMO SE NOMBRAN
EJEMPLO:
Nombre químico: alfa aminobencil penicilina Trihidrato
Nombre genérico: Ampicilina
Nombre de fábrica: Penbritin.Omnipen
Amplibin.Magmapen
NOTA: Por lo tanto un fármaco puede tener varios
nombres Comerciales, pero sólo puede tener un
nombre químico y un sólo nombre genérico.
DESARROLLO DE FARMACOS:
FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos .
Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de un
fármaco en Humanos.
Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de
la dosis hasta alcanzar el Rango
Terapéutico: da seguridad inicial, los efectos,
Farmacocinética y niveles de toxicidad.
FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.
Administración de Fármacos a un grupo de pacientes
seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo
fármaco
Aprox.: 100-200 pacientes y pueden ser:
Fase II tempranos: investiga efectividad, efectos
colaterales, toxicidad y rangos terapéuticos
Fase II tardíos: establece eficacia del Tratamientos
comparándolos con otros.
FASE III: de Pruebas clínicas o ensayo clínico
comparado
Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con
distribución al azar del medicamento, para confirmar los
resultados obtenidos en la Fase II sobre su seguridad y
eficacia. Hay un grupo control, que son enfermos pero
sin tratamiento: placebo.
Aprox: 300 a 3,000 pacientes (gran número)
FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de
Liberación al Mercado
Se busca información adicional sobre el fármaco luego
que se ha autorizado su uso clínico para: ajuste de dosis,
uso en niños, gestantes, gerontes, indicaciones
adicionales, RAM (Reacciones adversas al medicamento)
Objetivo terapéutico

Beneficiar al paciente de un modo tan racional y

estricto como sea posible (máximo beneficio con el
mínimo riesgo)

FASE FARMACOCINETICA

FASE FARMACÉUTICA

Proceso: desintegración f. farmacéutica

Disolución fármaco

Resultado: Fármaco disponible para absorción

FASE FARMACOCINÉTICA
Algunos conceptos:
Proceso: Absorción, distribución, metabolismo,
Concentración mínima eficaz (CME): aquella por encima
excreción (ADME)
de la cual se observa el efecto terapéutico
Resultado: Fármaco disponible para acción
Concentración mínima tóxica (CMT): aquella por encima
FASE FARMACODINAMICA de la cual suelen observarse efectos tóxicos.
Proceso: Interacción fármaco-receptor Índice terapéutico: es el cociente entre CMT y CME
Resultado: Efecto terapéutico Periodo de latencia (PL): tiempo que transcurre desde la
administración hasta el inicio del efecto (hasta que la
FARMACOCINETICA
concentración plasmática alcanza la CME).
• La farmacocinética es la rama de la farmacología que
Intensidad del efecto: depende (para muchos fármacos
estudia los procesos a los que un fármaco es
de la concentración máxima que se alcance.
sometido a través de su paso por el organismo.
Duración de la acción: también se conoce como tiempo
• Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde
eficaz (TE). Corresponde al tiempo transcurrido entre
el momento que es administrado hasta su total
que se alcanza la CME y el momento en que desciende
eliminación del cuerpo.
por debajo de ésta.

IMPORTANCIA MÉDICA

• A la farmacocinética le interesa saber la evolución,

es decir, las concentraciones del medicamento en el
organismo, en función del tiempo y de la dosis.

• Estos 5 procesos son fundamentales y se recuerdan

fácilmente mediante el acróstico LADME:
• Liberación MEMBRANA CELULAR

• Absorción

• Distribución

• Metabolismo

• Excreción

Vías de administración

MECANISMOS DE ABSORCION

Los fármacos atraviesan las membranas por los

siguientes mecanismos:

• 1. Difusión pasiva cuando no requiere energía y se

Liberación
Primer paso del proceso en el que el medicamento entra
en el cuerpo y libera el contenido del principio activo
administrado.
El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente
con el que ha sido fabricado, comprende dos pasos:
 Desintegración,
 Disolución
Absorción
Velocidad con que pasa un fármaco desde su punto de
administración hasta el punto de actuación. (Sangre)
realiza en favor de un gradiente de concentración;
las sustancias no ionizables y liposolubles son las que
atraviesan mejor las barreras. Es la forma de
transporte más frecuente del organismo.
• 2. Difusión facilitada: no depende de la energía, la
sustancia se une a una molécula transportadora y
ocurre a favor del gradiente. Ocurre a mayor
velocidad; es un mecanismo selectivo y saturable.
• 3. Transporte activo: requiere energía, es un
mecanismo saturable y relativamente selectivo,
ejemplo de ello es el transporte de sodio hacia el
exterior de las células.

Factores que influyen en la absorción:

Fisiología Motilidad gástrica

pH lugar de absorción
Área superficie absorbente
Flujo sanguíneo
Eliminación presistémica
Administración con o sin
alimento

Químicas Naturaleza química Distribución

P.M.
Solubilidad Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por sus
Coeficiente de partición características de tamaño y peso molecular, carga
eléctrica, pH, capacidad de unión de las proteínas se
distribuye entre los distintos compartimientos Metabolismo:
corporales.
Se efectúan en:
La farmacología estudia cómo éstas características
• El hígado
influyen en el aumento y disminución de concentración
del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas, • Plasma sanguíneo,
órganos, tejidos y compartimientos corporales, como
por ejemplo, en el líquido cefalorraquídeo, o en la • Riñón, y
placenta. • en menor escala, en todos los tejidos de la
• El medicamento luego de absorberse se distribuye economía.
por todo el organismo, según su capacidad de Eliminación
difusión.
• Los medicamentos, una vez metabolizados, se
• Esto está condicionado por factores como las excretan.
proteínas plasmáticas y su afinidad.
• Cada medicamento se elimina de modo
• La vascularización de cada órgano condiciona las característico.
concentraciones alcanzadas en su interior.
• Los principales órganos de excreción son: riñón,
• Ej. : Hígado, corazón, Riñones, alcanzan pulmón y tubo digestivo, incluida la secreción biliar.
concentraciones elevadas.
• La mayoría de los medicamentos se excretan por la
DISTRIBUCION vía renal

• Algunos se filtran a través de los glomérulos y otro

• además de filtrarse se excretan a través del túbulo

renal.

• Un número menor se excretan por la vía biliar; ej

Ampicilina.

• Otras Vías: Saliva, Leche materna

Metabolismo o Biotransformacion

• Las drogas no permanecen en el organismo

indefinidamente, sino que sufren una serie de
cambios bioquímicos, o sea, transformación
metabólica mediante las cuales se hacen más
hidrosolubles, y de más fácil eliminación, por lo que
disminuirán su potencia y su toxicidad.

• Muchos fármacos son transformados en el

organismo debido a la acción de enzimas.

• Esta transformación puede consistir en la

degradación (oxidación, reducción o hidrólisis),
donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en
la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como
parte de la nueva molécula (conjugación).
FARMACODINAMIA

Parte de la farmacología dedicada al estudio de cómo

ejercen sus acciones los fármacos y los efectos de estas.

CONCEPTO GENERAL DE ACCIÓN Y EFECTO

FARMACOLÓGICO

• Acción: Proceso molecular que es modulado por los

fármacos, ya sea la unión al centro activo de una
enzima o una proteína de membrana.

• Efecto: La consecuencia de la acción es decir, las

manifestaciones que se derivan de la modulación
molecular. RECEPTOR FARMACOLÓGICO

EFECTOS • Es una macromolécula proteica diana con la que se

• Terapéuticos: son las indicaciones con que se
utilizan los fármacos en el tratamiento o prevención
de las enfermedades.
• Indeseables: Son reacciones adversas y sin interés
terapéutico.
une un fármaco agonista exógeno o endógeno para
iniciar una respuesta celular.
• La mayor parte de los receptores son de naturaleza
proteica, los menos son ácidos nucleicos.
RECEPTORES FARMACOLOGICOS

• En virtud a lo anterior se puede señalar que los

fármacos producen sus efectos porque se unen a
receptores fisiológicos, unión que puede alterar una
condición de salud o restaurarla.

TIPOS DE MECANISMOS DE ACCION

• Específico: La acción farmacológica específica es

producida cuando el fármaco ocupa un receptor y
estos interaccionan gracias a su afinidad,
selectividad, eficacia, potencia, sensibilidad,
produciendo acciones farmacológicas
características.

• No específico: La acción farmacológica no es

producida por la interacción del fármaco con el
receptor, si no por interacción química o fisiológica
(sin la ocupación de un receptor) entre substancias
 producidas por el organismo y los fármacos. AGONISTAS
(Antiácidos)

INTERACCIÓN ENTRE FÁRMACO Y RECEPTOR

FÁRMACO - RECEPTOR

Para que fármaco pueda actuar debe unirse al receptor.

• Afinidad. Inclinación de unión de una sustancia a su

receptor para formar complejos.
INTERACCIÓN ENTRE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
• Selectividad. Un fármaco puede fijarse a un receptor
a una concentración a la que no se unirá a otros • Antagonista:
• Especificidad. Discriminación entre una molécula y – Fármaco que reduce la acción de otro fármaco
otra. Como no todos los fármacos son específicos se generalmente un agonista
espera por lo menos que sean selectivos
• Tipos de antagonismos

– Químico
• La búsqueda de fármacos que actúen de forma
selectiva en un único lugar es uno de los objetivos – Fisiológico+
más constantes de la farmacología. – Farmacologico
COMO DETERMINAN LOS RECEPTORES: DOSIS- Antagonismo Químico
CONCENTRACION-ACCION
Es cuando se inactiva la respuesta, no por la ocupación
• La cantidad de receptores ocupados está competitiva de los receptores, sino por inactivación
determinada por la concentración del fármaco, en el química entre ambas diferentes substancias.
órgano blanco, esta le permite formar un número (antiácidos), no producen ni efecto, ni acción
adecuado de complejos fármaco-receptor y producir farmacológica.
una acción farmacológica cuantal o gradual.
Antagonismo Fisiológico
AGONISTA Y ANTAGONISTA
Es cuando se produce la anulación de la respuesta debido
• Agonista. Afinidad por receptor y activador de este. a efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación
• Antagonista. Afinidad por receptor y no activador de de receptores similares. (ADRENALINA – SEDANTES)
este Antagonismo Farmacológico

• Reduce la presencia del otro en su lugar de acción y

reduce su capacidad de actuar.

• Reduce la absorción, distribución. Aumenta el

metabolismo y su eliminación

• Pueden ser

— Competitivo reversible
ANTAGONISTAS
— Competitivo irreversible

— No Competitivo reversible

— No Competitivo irreversible

 Actualmente se puede utilizar los términos

 — Alotopico (no competitivo) Tabla 5. Factores de riesgo para RAM

— Sintopico (Competitivo reversible) a) Factores biológicos

Edad
— De no equilibrio (competitivo irreversible)
Sexo
ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS Raza

• Los antagonistas no competitivos son substancias b) Factores patológicos

que tienen efectos farmacológicos antagónicos, pero Pluripatologia
no ocupan un mismo receptor. (alcohol vs. cafeína) Severidad del proceso
• Los antagonistas competitivos son substancias que
compiten por la ocupación de un receptor, no c) Factores farmacológicos
permitiendo que el otro lo ocupe. Polimedicación
Dosis y duración del tratamiento
SINERGISMO FARMACOLOGICO Tipo de fármaco
• Las interacciones entre dos fármacos no siempre son
en sentido negativo, es decir que no siempre se d) Factores psicosociales
manifiestan como la disminución del efecto de uno Mal cumplimiento
por la presencia de otro. Errores en la toma

• Hay combinaciones farmacológicas en las cuales la RESPONSABLES DEL 90% DE RAM

respuesta puede acrecentarse en lugar de inhibirse. Tabla 6. Principales fármacos productores de RAM
Este fenómeno se llama SINERGISMO.
Medio Hospitalario:
¿Qué factores determinan la respuesta a un fármaco?
 Digoxina
 Antibióticos aminoglucosidos
 Anticoagulantes
 Sobredosis de insulina
 Corticoides
 Aspirina
 Diuréticos del asa

Residencias:

 Tranquilizantes
 Hipnoticosedantes
 Anticoagulantes
 Hipoglucemiantes
 Digoxina
 Aspirina
 Hipotensores

REACCIONES ADVERSAS

La OMS define RAM como cualquier efecto perjudicial o

indeseable producido por un fármaco, administrado en
dosis utilizadas en el hombre para profilaxis, diagnostico
o tratamiento.