ANTICONVULSIONANTES
DROGA MECANISMO DE ACCIÓN USO EFECTOS ADVERSOS
- Neurológicos (vertigo, nistagmo, ataxia, coma)
INHIBIDORES DE CANALES DE NA+ dosis dependientes
1ª generación - Metabólicos (hiperglu, anemia megalob y
Espectro reducido (no se usa p coagulopatias por disminución de vit K,
A: VO, EV (cuidado pq precipita). Fosfeitoina es más cualquier crisis) osteoporosis, hiponatremia)
FENITOÍNA /
simple la adm, fenitoína es vesicante - Cardíacas (arritimias—por eso no se usan como
Fosfenitoína (prodroga)
D: Alta union a prot, V1/2: 6-24hrs. Atraviesa BHE, - TTO de emergencia de antiarritmicos)
DIFENILHIDANTOÍNA
placenta, leche estatus epiléptico - Hiperplasia gingival
M: Hepático (CYP450, CYP2C19) - Hepatotoxicidad
E: Cinética de orden 0 (con pequeñas variaciones - Antiarritmico 1B - Piel (Rash, Steven Johnson, necrosis en sitio dónde
de dosis puede llegar a conc tóxicas ya que se se extravasa)
satura la eliminación). - INDUCTOR enzimático (interacciones fcocinéticas
impo)
Espectro reducido
INHIBIDORES DE CANALES DE NA+ - Alteraciones metabólica (hiponatremia x SIHAD,
2ª generación aumento peso, hiperglu, sop)
- Crisis parciales complejas
- Hematológicas (plaquetopenias, aplasia medular,
(Sistema límbico)
CARBAMAZEPINA A: VO leucopenia)
Otros:
D: alta union a prot, V1/2: 25-65 hrs - Hepatotóxico
Neuralgia del trigémino
M: CYP3A4 - Neurotóxico
Neuralgia
E: renal - INDUCTOR enzimático
Desorden bipolar
INHIBIDORES DE CANALES DE NA+ - No provoca neurotoxicidad ni hepatotoxicidad
OXCARBAZEPINA
3ª generación = - Mayor hiponatremia (SIHAD)
Eslicarbazepina (prodroga)
Mismo grupo que carbamazepina - NO es inductor enzimático
INHIBIDORES DE CANALES DE NA+
3ª gen
Amplio espectro
Inhibe la liberación de glutamato -RASH x hipersensibilidad tardía (si hace rash con
Bloquea receptores 5HT3 (serotonina) este fco no puede usar carbamazepina pq tienen
LAMOTRIGINA reacción cruzada y viceversa)
- Depresión
A: VO -Otros: ataxia, visión borrosa, steven j, nauseas,
- Bipolaridad
D: V1/2: 24-30 hrs vomitos
- Prevención migraña
M: hepatico
E: renal
INHIBIDORES DE CANALES DE NA+
Mejora la inactivación lenta en canales de Na Espectro reducido
LACOSAMIDA
voltaje dependientes, estabiliza mb, se une a - Convulsiones focales
CRMP2 involucrada en la epileptogénica.
INHIBIDORES DE CANALES DE NA+ Amplio espectro anticonvulsivo
ZONISAMIDA También tiene acción sobre los canales de Ca+2 y Grupo de sulfas à CI en alérgicos Rash y cálculos renales
la enzima anhidrasa carbónica a sulfas
RUFINAMIDA INHIBIDORES DE CANALES DE NA+ Sindrome de Lennox Gastaut
INHIBIDORES DE LOS CANALES DE CALCIO DE TIPO
T (NIVEL TALÁMICO) - Toxicidad hematológica (Leucopenia, eosinofilia)
1 gen (droga antigua) - Hepática
Espectro reducido - Digest: nauseas, diarrea, dolor abd
ETOSUXIMIDA
A: VO - Crisis de ausencias - Toxicidad piel (Steven J)
D: V1/2 40-50 horas - Sx Lupus like
M: Hepático - Neurológicos (cefalea, parkisonismo, fotofobia)
E: Renal
ACTIVIDAD GABA - Sedantes
1ª gen - Hipnóticos
- Sedación
Abren canal en ausencia de GABA endógeno - Anestésicos
BARBITÚRICOS: - Ataxia y nistagmo
Bajo índice terapeutico - Anticonvulsivos (aumentan el
- Alteración cognitiva (crónico)
umbral convulsivo, disminuye
FENOBARBITAL (acc larga) - Dermato (exantema)
A: VO, EV descargas)
TIOPENTAL (acc corta) - Metab (alt vit D y b12)
D: 60% unión a prot
- Interacciones autoinductores
M: CYP2C9 Status epiléptico refractario
E: Renal
-Sedación
BENZODIAZEPINAS: -Hipnosis
-Disminución de la ansiedad
- Amnesia anterógrada
MIDAZOLAM (v1/2 corta 6 -Miorrelajación
ACTIVIDAD GABA - Tolerancia
hrs) -Actividad anticonvulsiva
2ª gen - Abstinencia
-Convulsiones por abstinencia de OH
Moduladores alostericos de los rc GABA A - Convulsiones por suspensión abrupta
ALPRAZOLAM (12-24) (lorazepam)
Aumenta la hiperpolarizacion de la mb, umbral - Somnolencia, irritabilidad
LORAZEPAM
convulsivo, disminuye descargas - Sialorrea
Tto agudo convulsiones (1ª linea)
- Disminuye concentración y alerta
CLONAZEPAM (+24) NO en crónico
DIAZEPAM Status epiléptico
Ausencia: clona
Amplio espectro
NO suspender bruscamente
BDZ distinta: CLOBAZAM ACTIVIDAD GABA TTO combinado à epilepsias
Irritabilidad. Somnolencia. Sialorrea
refractarias
ACTIVIDAD GABA
Inhibe la recaptación de GABA (Transportador -Mareos
GAT-1) -Somnolencia
TIAGABINA Convulsiones focales -Temblor
A: VO
D: v1/2 8 hrs CI: crisis de ausencia
M: CYP3A4
Convulsiones focales
ACTIVIDAD GABA TTO combinado p conv refract
VIGABATRIN -Ceguera irreversible
Inhibidor irreversible GABA-transaminasa Espasmos infantiles
Esclerosis tuberosa
UNIÓN SVA2
-Actúa en las vesículas presinápticas que contienen
Glutamato (AMPA) Amplio espectro
-Disminuye la liberación de los NT - Sedación
-Brivaracetam actúa a nivel de las sinapsis Droga más utilizada en la práctica - Hipertensión diastólica
LEVETIRACETAM excitatorias actualmente. - Infecciones respi
- Alteraciones psiquiátricas
A: VO (abs rápida), EV Menos interacciones - Plaquetopenia
D: No tiene union a prot Alto indice de seguridad
M: No se metaboliza por CYP, sino q por hidrólisis
E: Renal
Acción sobre los canales de Ca+2 tipo L, subunidad
A2D -Crisis focales
- GI
-Fibromialgia
PREGABALINA - Cutáneos
A: VO -Dolor neuropático
GABAPENTIN - Neurologicos
D: No se une a prot (uso en epilepsia y convulsiones es
- Teratógenos
M: No se metabolizan reducido)
E: Renal
PERAMPANEL Se une a los receptores AMPA
Inhibidor de la anhidrasa carbónica
Cambia pH a nivel del SNC
SULTIAME Genera hiperventilación para lavar el
A: VO
ACETAZOLAMIDA CO2 y disminuir convulsiones
Aceta: Diurético y anticonvuls debil
Vários mecanismos
Amplio espectro
- Bloquea canales Na+ y Ca+2 (T) - Hepatotoxicidad
- Aumenta síntesis GABA y reduce su degradación - Metabólicos (aum peso, predisp a dbt, cardiovascu,
- Status epiléptico
- Modulación Dopaminérgica y 5HT sop)
ÁCIDO VALPROICO - Neuralgias
- Neurológicos (encefalopatía reversible, demencia)
- Prevención migraña
A: VO o EV - Gastrointestinales (diarrea)
- Estabilizador del ánimo (manía,
D: pico 1-4hrs, v1/2 15 hrs, union a prot 90% - Hematológicos (aplasia medular)
depresion, bipolaridad)
Inhibidor enzimatico
Varios mecanismos
- Inhibe canales de Na+ y Ca+2
Amplio espectro - Pérdida de peso
- Receptores GABA-A, AMPA/Kainato
- Nefrolitiasis
- Inhibidor de anhidrasa c
- Profilaxis migraña - Somnolencia
TOPIRAMATO
- Bulimia - Fatiga
A: VO
- Temblor esencial - Taquipnea
D: V1/2 24 hrs, no se une a prot
- Hidrocefalia normotensiva - Hiperventilación
M: Hidroxi, hidrolisis, glucuron
E: Renal
CANNABIDIOL Epilepsia refractaria
PARKINSON
DROGA MECANISMO DE ACCIÓN USO EFECTOS ADVERSOS
Siempre se da con Carbidopa o - Periféricos: Náuseas y vómitos, hipotensión ortostática,
Benserazida estos inhiben la constipación, incontinencia urinaria y arritmias
Precursor de la dopamina
descarboxilasa periférica Dar con domperidona (no pasa BHE) para las nauseas
Pasa BHE y se descarboxila a la dopamina
LEVODOPA CI: Evitar en menores de 65 - Centrales: Alteraciones psiquiátricas, acatisia y ansiedad,
A: VO
años (efecto luna de miel) fluctuaciones motoras (Mioclonías, freezing, disquinesias,
D: pico 30min-2hrs, v1/2 1-3 hrs duración 1-8hrs
acinesia aguda, distonías), fenómeno de encendido y apagado
M: estómago (1era carboxi) y SNC (descarboxi)
Indicación: bradiquinesia y (desaparición prematura del efecto)
temblor Suspensión repentina: Síndrome neuroleptico maligno
Inhibe la enzima que degrada la levodopa a nivel
- Insomnio (anfetamina)
central (monoaminaoxidasa B)
- Disquinesias
IMAO: - Arritmias
Efecto mas sutil que levodopa
RASAGILINA Neuroprotector - Síndrome Tiraminico (HTA severa)
(irreversible) Uso: inicio de P con S! leves - Síndrome serotoninergico
A: VO
SELEGILINA - Nauseas, vómitos
D: v1/2 corta, duración larga
- Hipotensión ortostática
M: hepatico (selegilina genera anfetaminas y
- Interacciones IMAO-A
metanf)
Tolcapone inhiben a la COMT que degrada la
levodopa a nivel central y periférico
Entacapone sólo la periferica -Reducen periodos OFF y
- Efectos dopaminérgicos y no dopaminérgicos
aumentan periodos ON
- Disquinesias
ICOMT: Se da con levodopa para potenciar el efecto
- Intolerancia digestiva
ENTACAPONE -Disminuyen fluctuaciones
- Hipotensión ortostática
TOLCAPONE Inhibe metabolismo dopamina a nivel central motoras
T: Hepatotoxicidad (ya no se usa)
A: VO Parkinson avanzado
D: Tolcapone (v1/2 mas larga), Entacapone (acción 2
hrs)
PARKINSON
AGONISTAS Dopaminérgicos (N, V, hipot ort)
Todos Parkinson temprano
DOPAMINERGICOS Síndrome de desregulación dopaminérgica (adicción)
Agonista D2 antagonista D1 - Fenómeno de 1ra dosis
- Ergotismo (Vcx generalizada): Derivado del -cornezuelo de
Mejor que levadopa pq no requiere conversión - Fluctuaciones motoras centeno
BROMOCRIPTINA
enzimática - Distonía matinal - Eritromelalgia
- Edemas
A: VO - Fibrosis pleural y retroperitoneal
- Alucinaciones y confusión
Agonista no ergolinico D2, D3
- Pérdida de peso
PRAMIPEXOL
- Edemas
ROPINIROL A: VO
- Hepatotoxicidad
D: duración 8-24hrs
- Fatiga y somnolencia
Agonista D4 - Anemia hemolítica
- Prolonga QT
APOMORFINA Afinidad moderada para D2, D3, D4 y rc adrenergicos En jóvenes - Reacciones en sitio de inyección
NO DAR ONDANSETRON (pq es emetizante) genera
A: SC, EV, SL, IN, IR hipotensión severa
ANTICOLINÉRGICOS: Exclusivo en jóvenes con
Retención aguda de orina
predominio de rigidez y
Confusión
CLORHIDRATO DE temblor
Alteración del sensorio
TRIHEXIFENIDILO No mejora bradiquinesia
Constipación
BIPERIDENO CI: ancianos
-Rigidez -Edema periferico
- Facilita la liberación de dopamina e inhibe su -Bradiquinesia -Reticulaciones piel
AMANTADINA recaptación -Disquinesia -Síncope
- Antagonista de receptores NMDA Aumenta la sobrevida -Alt psiquiatricas
Bien tolerada -Hipotension ortostática
ENFERMEDAD DE PARKINSON
SINTOMAS MOTORES
MENORES DE 65 AÑOS
TEMBLOR: Considerar
SIN SINTOMAS SINTOMAS LEVES SINTOMAS MODERADOS SINTOMAS SEVEROS
anticolinérgicos y amantadina
No tratar IMAO-B
AD
IMAO-B Agonistas dopaminérgicos (AD) Levodopa +/- AD
Levodopa FLUCTUACIONES MOTORAS:
Amantadina Anticolinérgicos
ICOMT
MAYORES 65 AÑOS
Considerar no tratamiento
Levodopa Disquinesias: Amantadina
IMAO-B
ALZHEIMER
DROGA MECANISMO DE ACCION USO EFECTOS ADVERSOS
ANTICOLINESTERÁSICOS (colinérgico)
- Efecto vagotónico
Anticolinesterásico
DONEPECILO Inicio en demencia leve-moderada - Aumenta secreción ácida
A nivel central
- Exacerbación EPOC asma
RIVASTIGMINA
GALANTAMINA
ANTAGONISTAS NMDA
Somnolencia
- Demencia moderada o avanzada
Antagonista NMDA Convulsiones
MEMANTINA - Evaluar continuar en severa
Neuroprotector Ojo en pacientes con demencia y
- SUMAR a anticolinesterásicos
convulsiones
Nueva estratégia: Aducanumab à Ac monoclonal dirigido contra la proteína beta amiloide à reduce placas de amiloide (hay que comprovar que disminuya los sintomas)
ESTATUS EPILEPTICO:
1. PRIMERA LINEA: LORAZEPAM/DIAZEPAM/MIDAZOLAM
2. SEGUNDA LINEA: (FFAL)
a. FENITOINA/FOSFENITOINA
b. ACIDO VALPROICO
c. FENOBARBITAL
d. LEVETIRACETAM
3. TERCERA LINEA
a. PENTOBARBITAL
b. PROPOFOL
