FARMACOLOGÍA.

Es el estudio de las sustancias que interactúan con sistemas vivientes por medio de procesos
químicos que se unen a moléculas reguladoras con un efecto biométrico en un fin terapéutico
(curar, prevenir, diagnosticar, mitigar).

Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al organismo.

Farmacocinética: lo que el organismo le hace al fármaco.

La farmacodinamia estudia la interacción, la duración y los agonistas y antagonistas.

La farmacocinética estudia la absorción, transporte, distribución y biotransformación,
eliminación, difusión y permeación.

Receptor: un receptor es el componente de una célula que interactúa con un fármaco e inicia
la cadena de fenómenos bioquímicos que originan los efectos observados de un fármaco.
(SON PROTEÍNAS).
Los receptores estan en todas partes, son proteínas que regulan la actividad química de
la célula, son proteínas que proporcionan estructura, son enzimas que estimulan una
actividad específica, son proteínas de transporte.

Biotransformación: proceso de modificación estructural de un fármaco una vez que se ha

introducido en el organismo, ocurre normalmente en el hígado, a través de los procesos de
oxido-reducción, hidrolisis y conjugación.

Reacciones fase 1: convierten el fármaco original de un metabolito mas polar al introducir o

revelar un grupo funcional. SON NATURALES (PROCESOS DE OXIDACIÓN, REDUCCIÓN E
HIDROLISIS. SON DEPENDIENTES DE DE OXIDASAS (CIP450)

Reacciones fase 2: conjugación con sustancias endógenas (propias del cuerpo). SON
SINTÉTICAS. COSUSTRATOS DETOXIFICANTES ENDÓGENOS (GLUTATION HEPATICO,
ACETILACIÓN, GLICINA,ETC).

EVALUACIÓN BÁSICA Y CLÍNICA DE NUEVOS FÁRMACOS:

Proceso por el cual se descubren y se desarrollan nuevos fármacos.

1-Identificacion de nuevos fármacos blanco (especifico a un órgano).
2-Diseño normal de fármacos basado en la comprensión del mecanismo biológico, estructura
receptora y estructura del fármaco.
3-Modificación química de una molécula conocida.
4-Investigacion de la actividad biológica de las sustancias que contiene un fármaco.
5-Biotecnología y clonación de genes.

ETAPAS PARA EL DESARROLLO DE NUEVOS FÁRMACOS:

1-Estudios in vitro.
2-Pruebas en animales.
3-Pruebas clínicas.
4-Comercialización.

PRUEBAS DE AMES:
Se valoran los efectos sobre la estabilidad genética y mutaciones en bacterias.

DISEÑO CRUZADO:

 Períodos alternados de administración de fármacos de prueba, preparación de placebo y el

tratamiento normal.

CIEGO SIMPLE:
El sujeto desconoce el grupo de tratamiento al que pertenece.

DOBLE CIEGO:
Estudio en el que el experimentador, observador ni el sujeto conocen el origen de la muestra
durante el experimento.

Procesos anabólicos: hay crecimiento.

Procesos catabólicos: hay destrucción.

Espectrina: aminoácido del eritrocito.

SUSTANCIA AGONISTA:
Tiene un fin específico unido a moléculas con un receptor. (A+R).

Un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una
acción determinada en la célula generalmente similar a la producida por una sustancia
siológica.

Efecto benéfico o tóxico depende de la dosis, la edad, el sexo.

ENLACES MAS COMUNES:

Covalente: es el más fuerte.

Electrostático: relativamente fuertes (es el mas común en la union agonista receptor)
Hidrófobos: el más débil.
Antagonistas: reducen los efectos de los agonistas.

TIPOS DE ANTAGONISMO:

-Competitivo: inhiben de manera gradual la respuesta del agonista.

-No competitivo: una vez que el receptor esta unido al fármaco los agonistas no pueden
superar el efecto inhibidor con independencia de su concentración.

Tipos de antagonismo:
Antagonismo farmacológico: compiten por el mismo receptor.
Antagonismo fisiológico: la sustancia compite por un receptor diferente.
Antagonismo químico (antidotismo): fármaco que puede antagonizar las acciones de un
segundo fármaco uniéndose a este y desactivandolo. Es una sustancia contra sustancia, no
necesita receptor, SON LOS ANTÍDOTOS.

Dosis eficaz media: produce el efecto del fármaco solo a la mitad de la población estudiada.
Dosis tóxica media: dosis del fármaco donde el 50% de los sujetos presenta los efectos
tóxicos del fármaco.
Efecto adverso: efectos no deseados de un fármaco que produce malestar o resultan
peligrosos.

Curva gradual: Evalúa la potencia y efectividad del fármaco.

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 Curva cuantal: indica la dosis efectiva media. SE PRESENTA EL EFECTO O NO SE

PRESENTA.

Depuración: capacidad de un órgano para eliminar un fármaco.

Volumen de distribución: relaciona la cantidad de fármaco en el cuerpo y la concentración del
fármaco en sangre o plasma.
Vida media: tiempo que tarda la concentración de un fármaco en disminuir a la mitad de su
valor inicial (la mitad esta en el cuerpo, la otra mitad ya se desecho del cuerpo).

Principio de Paracelso: “todas las sustancias son útiles pero pueden ser perjudiciales”.

Naturaleza de los fármacos:

Composición (vía de administración): sólidos (pastillas), líquidos (suspensiones o

inyecciones por vía parenteral) o gaseosos (salbutamol para el asma).

Tamaño (va a decidir cual es la velocidad de absorción): 100-1000 de peso molecular.

Forma = quiralidad: son las diferentes estructuras morfológicas que puede tener una
molécula.

Los receptores determinan la relación cuantitativa entre la dosis o concentración y el efecto

farmacológico.

Los receptores determinan la selectividad de la acción. (Son específicos).

Los receptores no solo producen una acción agonista, sino que también explica la reacción
antagonista.

Reactividad: capacidad que posee un fármaco para unirse a un receptor.

Albumina y la globulina: son los transportes de un fármaco.

Fenómeno de primer paso: es una reducción en la biodisponibilidad del fármaco y se da en el

hígado.

Determinación de disponibilidad de fármacos:

Grado de absorción.
Eliminación de primer paso (reducción de la biodisponibilidad)
Velocidad de absorción.

Biodisponibilidad:concentración en la sangre de la fracción inalterada del fármaco.

Eliminación de orden cero: la velocidad de absorción es independiente de la cantidad de

fármaco restante en el intestino.

Eliminación de primer orden: la dosis completa es disuelta en el liquido gastrointestinal y la

concentración suele ser proporcional a la velocidad de absorción.

Volumen de distribución: espacio disponible para contener a un fármaco.

4 postulados para tratar a un paciente intoxicado:

1-disminuir la absorción (provocando el vomito o un lavado gástrico)

2-aumentar su eliminación (aumentando la diuresis)
3-utilizar un antídoto (aminoácidos es encinales como la acetilcolina sisteina)
4-soporte sistémico (anticonvulsivo, oxigenación, etc).

Ácido araquidónico: esta formado por 20 átomos de carbono y forma parte de los fosfolipidos
de la membrana celular.

Isoformas mas conocidas de cox: cox 1, cox 2 y cox 3.

Efecto secundario al inhibir cox 1: sangrado gastrointestinal.

Efecto secundario al inhibir cox 2: formación de trombos.

3 autocoides: tromboxanos, prostaglandinas y leucotrienos.

Analgésicos de uso mas común: aspirina, ibuprofeno y paracetamol.

Analgésicos mas poderosos: hipnoanalgesicos derivados de la morfina.

Antiinflamatorios mas poderosos: son los corticoides.

3 AAINES derivados del acido acético: ketorolaco, diclofenaco, indometacina.

3 AAINES derivados de salicilatos: aspirina, salicilato y diflunisal.

AAINE que puede usarse por vía tópica, oral, suspensión, etc: diclofenaco.

Dosis típica de paracetamol: 100mg

Dosis por kg de peso del metamizol: 10 a 17mg/kg de peso cada 6 horas.
Dosis usual del ibuprofeno: 400 a 600mg cada 6 horas.

Analgésicos opioides y antagonistas:

Las 3 DDD: diarrea, disnea, dolor.

Principal opioide: la morfina.
Los receptores que van a interactuar con la morfina son mu, delta y kapa. Mu (en el encéfalo y
la médula espinal).

La principal diferencia entre AAINES Y OPIOIDES es que:

Los AAINES actúan como inhibidor enzimático.
Los OPIOIDES actúan a nivel del SNC. (Producen analgesia, euforia, sedación, miosis (pupilas
dilatadas), depresión respiratoria.

Intoxicación por opioides: estreñimiento, cólicos biliares, prolongar el trabajo de parto.

Opioides viajan en globulina.

Se administran por vía subcutánea, intramuscular y oral.

Efectos adversos: inquietud, depresión respiratoria, nauseas y vomito, sube la presión
intracraneal, hipotensión y prurito.
3 opioides mas comunes: fentanyl, hidrocona y codeína.

 5 usos clínicos de los opioides: dolor severo, diarrea, disnea, analgesia, edema agudo
pulmonar.

Signos cuando hay dependencia física de opioides:

Rinorrea, lagrimeo, escalofríos, piloerección, hiperventilación, hipertermia, mialgias, vómitos,
diarrea, ansiedad y hostilidad.

Que es la loperamida: su nombre comercial es lomotil, es derivado de la fenilpiperidina, usada

para el control de la diarrea, se toman 2 al inicio y una tableta después de cada evacuación.

ANTIINFLAMATORIOS MAS POTENTES.

Son los corticosteroides, glucocorticoides, adrenocorticoides.

Son los mas potentes antiinflamatorios e inmunosupresores.

Naturalmente se producen en las glándulas suprarrenales.

Se dividen en 2: glucocorticoides (metabolismo intermedio, el cortisol) y mineralocorticoides

(retención de sal, la aldosterona).

En cantidades grandes: se usa para procesos inflamatorios o inmunitarios.

Se puede provocar diabetes por una gran cantidad de dosis.

DOSIS.

AAINES:
DERIVADOS DE SALICILATOS:
1-Aspirina (acido acetil salicilico) (vitamina S):
Como antiagregante plaquetario: 100mg diarios.
Para efecto analgésico y antipirético: 500mg diarios.
Efecto antiinflamatorio: 1g cada 6 horas.
Efecto lesivo en vasos sanguíneos: 2-3g diarios.

-Diflunisal: 250-500mg cada 8 a 12 horas.

-salicilato: niños de 50-75mg/kg de peso las día. Adultos: 325 a 650mg cada 4 horas. Como
cardioprotector: 75mg al día o 325mg cada 3er día.

2-Dipirona o Metamizol:
De 10 a 17mg/kg de peso cada 6 horas.

3-Paracetamol:
Dosis típica: 1000mg
Dosis máxima al día: 10mg/kg de peso

4-Ibuprofeno:
De 400-600mg cada 6 horas

DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO:

1-Ketorolaco: IM: 30mg cada 4 a 6 horas, IV: 30mg cada 6 horas, VO: 30mg cada 4 a 6 horas.
2-Diclofenaco: 50-75mg cada 8 a 12 horas.

3-Indometacina: