ANTIHISTAMÍNICO

S
 ANTIHISTAMÍNICOS
Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias,
que actúa bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del
bloqueo de sus receptores.1​La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo
durante las reacciones alérgicas
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce
como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis
alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan
cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la
bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).

Los antagonistas de los receptores H1 desempeñan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina
en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos. A nivel
sistémico inhiben vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros
vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.

Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones
gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generación atraviesan la barrera
hematoencefálica produciendo sueño.
 MECANISMO DE ACCIÓN
Los antihistamínicos bloquean los
receptores H1 de la histamina
presentes en:
• la piel.
• células secretoras de nervios
sensitivos.
• membrana de vasos
sanguíneos.
• bronquios.

Los antihistamínicos del receptor H2 se

utilizan en la clínica para reducir la
secreción de ácido gástrico.

Hasta el momento no existen

antihistamínicos del receptor H3 y H4
para uso clínico.
 MECANISMO DE ACCIÓN
RECEPTORES
 MECANISMO DE ACCIÓN
RECEPTORES
 MECANISMO DE ACCIÓN
Cuando la llave
(histamina) se
introduce en la
cerradura
(receptor), la
puerta se abre y
se producen los
síntomas.
 MECANISMO DE ACCIÓN
El antihistamínico (llave)
actuaría tapando la cerrad
ura (receptor) por lo que
la llave histamina no
podría entrar porque está
ocupada.  Al tomar
antihistamínicos se
bloquean los receptores
H1, los implicados en la
alergia.
 CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIHISTAMINICOS
• Atraviesan la barrera hematoencefálica.
• Generan efecto depresor en el sistema
1ra Generación nervioso central
• Producen sedación y sueño

Son más selectivos tienen poco efecto en el

ANTIHISTAMÍNI SNC por atravesar poco la barrera
2da Generación hematoencefálica. No tienen efecto
COS anticolinérgico y su efecto sedante es mucho
menor que los de primera generación.

• Son metabolitos activos o

enantiómeros de los de segunda
3ra Generación generación.
• Agentes más potentes con menos
reacciones adversas.
Grupo químico Principios activos 1.ª generación Marcas comerciales

Alquilaminas Dexclorfeniramina Polaramine

Dimetindeno Fenistil

Clemastina Tavegil
Difenhidramina Benadryl
Etanolaminas Dimenhidrinato Biodramina
Doxilamina Dormidina

Antazolina Alergoftal (asoc.)
Etilendiaminas Pirilamina (Mepiramina) Fluidasa (asoc.)
Tripelenamina Azaron

Fenotiacinas Alimemazina Variargil

Prometazina Fenergan, Frinova

Hidroxicina Atarax
Piperacinas Meclozina Chiclida, Navicalm

Azatadina Lergocil
Piperidinas Ciproheptadina Periactin
Ketotifeno Zasten, Zaditen
Grupo químico Principios activos 2.ª generación Marcas comerciales internacionales

Alquilaminas Acrivastina Semprex

Etanolaminas Bepotastina Traler (colirio)

Fenotiacinas Mequitazina Mircol

Cetirizina Zyrtec
Piperacinas Levocetirizina Xazal
Oxatomida Cobiona

Alcaftadina Lastacaft (colirio)
Bilastina Bilaxten, Ibis
Desloratadina Aerius
Ebastina Ebastel
Epinastina Relestat (colirio)
Piperidinas Fexofenadina Telfast, Allegra
Levocabastina Reactine (colirio, sprays nasal)
Loratadina Clarytine
Mizolastina Milden
Olopatadina Olopatanol (colirio)
Rupatadina Rupafin

Otros Azelastina Afluon (colirio, espray nasal)

 CETIRIZINA
Es un antihistamínico genérico que se utiliza para tratar rinitis alérgica y los
síntomas de la urticaria.
Algunos de sus nombres comerciales son Zyrtec o cetzine
CETIRIZINA
La cetirizina es un fármaco que actúa bloqueando los receptores h1 de la histamina. la histamina es una
sustancia química que se almacena en células (mastocitos) de la mayoría de los tejidos del organismo.
cuando el cuerpo reacciona ante una sustancia extraña, los mastocitos liberan la histamina.
La histamina se une a los receptores h1 y provoca un aumento del flujo sanguíneo y la producción de otras
sustancias químicas que intervienen en la respuesta alérgica. aparecen los síntomas de una reacción
alérgica como son: inflamación de la piel, vías respiratorias o tejidos, escozor de piel, ojos, nariz, congestión
nasal y estrechamiento de las vías respiratorias.
La cetirizina, al bloquear la acción de la histamina, produce un alivio los síntomas de una reacción alérgica.
NOMBRES COMERCIALES
Alercina®, Alerlisin®, Coulergin®, Ratioalerg®, Reactine® y Zyrtec.   
  INDICACIONES
•Para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.
•Para el alivio de los síntomas de la urticaria crónica idiopática.
presentaciones
•ALERCINA comprimidos; 7 comprimidos
•ALERLISIN comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos
•ALERLISIN gotas orales en solución, 1 frasco de 20 ml
•ALERLISIN solución oral, 1 frasco de 200 ml
•ALERSOL 1 mg/ml Solución oral, 70 solución
•CETIMERCK 10 mg comprimidos recubiertos con película, 7 comprimidos
•CETINEU 10 mg comprimidos recubiertos con película, 7 comprimidos
•CETIRIZINA EDIGEN 10 mg/ml gotas orales en solución, 7 ml
•CETIRIZINA WINTHROP 10 mg comprimidos recubiertos
 desloratadina 
Desloratadina pertenece a una nueva generación de fármacos antihistamínicos con actuación trimodal, ya que
posee actividad antihistamínica, antiinflamatoria y antialérgica para inhibir ampliamente la respuesta alérgica
sistémica. es un potente antagonista selectivo de los receptores h1 de histamina con acción prolongada, pero sin
capacidad de inducir sueño. el compuesto actúa sobre los síntomas asociados de la rinitis alérgica y los de
urticaria inhibiendo la acción de la histamina y la liberación de mediadores proinflamatorios de la respuesta
alérgica.
Nombres comerciales
.ERGICO
•Clarinex®
•Clarinex® Reditabs
INDICACIONES
aliviar inflamación de las fosas nasales
•Fiebre de heno
•Alergia a ácaros del polvo
•Estornudos
•Picor nasal o paladar
•Enrojecimiento de los ojos
Aliviar síntomas de la urticaria
•Picor.
•Áreas rojas de la piel
•Llagas cutáneas provocadas por una alergia.
presentaciones
• Jarabe: Envase conteniendo 60 ml de jarabe. Comprimidos: envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
Fexofenadina
La Fexofenadina: es un fármaco que actúa bloqueando los receptores h1 de la histamina. medicamento que
se usa para tratar ciertos síntomas alérgicos. bloquea una sustancia química que se libera durante una
respuesta alérgica que causa picazón.
Nombre comercial
Telfas, Fexofenadina Teva, alegra,fexaller.
INDICACIONES
Rinitis (inflamación de la mucosa de las fosas nasales) de tipo alérgica.
.Alérgica estacional (fiebre del heno).
Incluyendo secreción nasal; estornudos; enrojecimiento, picazón u ojos acuosos; o picazón de la nariz, la
garganta, o el paladar en adultos y niños de 2 años de edad y mayores.
PRESENTACIONES
•Allegra, fexofenadine,comprimidos de 30, 60 y 180 mg
•Telfast, comprimidos recubiertos con 180 mg
 LEVOCETIRIZINA
La levocetirizina pertenece al grupo de los antihistamínicos de segunda generación. se trata de un enantiómero (r) de la
cetirizina y, al igual que ésta, es un antagonista competitivo potente y selectivo de los receptores histaminérgicos h 1. por
este mecanismo reduce o previene los efectos biológicos de la histamina.
NOMBRE COMERCIAL
HISTALEX,XAZAL
INDICACIONES
•Urticaria, prurito, sarpullidos y reacciones alérgicas en la piel.
•Escurrimiento nasal, estornudo, exceso de mucosidad, lagrimeo producto de alergias estacionales o fiebre del heno.
•Alergias perennes en niños y adultos.
 se usa para aliviar el escurrimiento nasal; los estornudos; y el enrojecimiento, la comezón y el lagrimeo de los ojos
resultantes de la fiebre del heno, alergias estacionales y alergias a otras sustancias como ácaros del polvo.
PRESENTACIONES
•Solución de 2,5 mg de Levocetirizina.
•Tabletas de 5 mg de Levocetirizina en cajas de 10, 20 y 30 comprimidos.
•Gotas de 5 mg de Levocetirizina.
 Loratadina
La loratadina es un fármaco que actúa bloqueando los receptores h1 de la histamina.
la histamina es una sustancia química que se libera cuando el organismo reacciona ante una
sustancia extraña.
NOMBRES COMERCIALES
CIVERAN , Clarityne® .
INDICACIONES
Rinitis alérgica.
Rinitis vasomotora. rinorrea.
Conjuntivitis alérgica. fiebre del heno.
Urticaria. prurito.
Reacciones alérgicas debidas a medicamentos o alimentos.
Picaduras de insectos.
PRESENTACIONES
CLARITYNE. SCHERING-PLOUGH. Tabletas. Cada tableta contiene 10 mg de loratadina. Caja
con 10 o 20 tabletas en envase de burbuja.
Jarabe. Cada 5 ml de jarabe contiene 5 mg de loratadina. Caja con frasco con 60 ml.
Solución. Cada mililitro de la solución contiene 1 mg de loratadina y vehículo cbp 1 ml. Caja con
frasco de vidrio ámbar o Pet con 30 ml.
CURYKEN. KENDRICK. Tabletas. Cada tableta contiene 10 mg de loratadina. Caja con 10 o 20
tabletas.
SENSIBIT. LIOMONT. Tabletas. Cada tableta contiene 10 mg de loratadina. Caja con 10 o 20
tabletas.
Solución pediátrica. Cada 100 ml de la solución contiene 100 mg de loratadina y excipiente .
REACCIONES
ADVERSAS
Y
COMO
PREVENIRLAS
 CETIRIZINA
• EFECTOS ADVERSOS: ALGUNOS EFECTOS
• SOMNOLENCIA PUEDEN SER GRAVES.
• CANSANCIO EXCESIVO
• BOCA SECA
• MAREOS • DIFICULTAD PARA
• DOLOR DE GARGANTA RESPIRAR O TRAGAR
• DOLOR ABDOMINAL
• SANGRADO DE NARIZ
• TOS
• DOLOR DE CABEZA
• DIARREA
• NÁUSEAS
• VÓMITOS
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

1.INFORMAR A SU MEDICO O FARMACEUTICO SI ES ALERGICO.

2. INFORME A SU MÉDICO Y FARMACÉUTICO SOBRE
LOS MEDICAMENTOS QUE ESTA UTILIZANDO
3. INFORME A SU MÉDICO SI TIENE O HA
TENIDO UNA ENFERMEDAD RENAL O HEPÁTICA.

4.INFORME A SU MÉDICO SI ESTÁ EMBARAZADA O ESTA EN

PERIODO DE LACTANCIA
5.NO CONDUZCA NI MANEJE MAQUINARIA HASTA QUE SEPA
CÓMO LE AFECTA ESTE MEDICAMENTO.
 DESLORATADINA
REACCIÓN ADVERSA:

• DOLOR DE CABEZA ALGUNOS EFECTOS PUEDEN

• NÁUSEAS SER GRAVES.
• DIARREA
• MAREOS •SARPULLIDO
• DOLOR DE GARGANTA •PICAZÓN
• BOCA SECA •URTICARIA
• DOLOR MUSCULAR •DIFICULTAD PARA RESPIRAR O TRAGA
• CANSANCIO EXTREMO •INFLAMACIÓN DEL ROSTRO, LA GARG
• ADORMECIMIENTO LA LENGUA, LOS LABIOS, LOS OJOS,
• MENSTRUACIÓN
DOLOROSA
 ¿CUÁLES SON LAS PRECAUCIONES ESPECIALES QUE DEBO SEGUIR?

• INFORME A SU MÉDICO Y A U FARMACÉUTICO SI USTED ES ALÉRGICO A

LA LEVOCETIRIZINA, CETIRIZINA

• INFORME A SU MEDICO Y FARMACÉUTICO QUE OTROS MEDICAMENTOS

ESTA TOMANDO.

● INFORME A SU MÉDICO SI TIENE O ALGUNA VEZ HA TENIDO ALGUNA

ENFERMEDAD RENAL O HEPÁTICA.
 LEVOCETIRIZINA
REACCIÓN ADVERSA REACCIÓN ADVERSA QUE PUEDE
• SOMNOLENCIA SER GRAVE:
• CANSANCIO •SARPULLIDO
• DEBILIDAD •URTICARIA
• DOLOR DE GARGANTA
• •COMEZÓN
BOCA SECA
• FIEBRE •HINCHAZÓN DE BRAZOS, MANOS,
• TOS PIES, TOBILLOS O PANTORRILLAS
• HEMORRAGIA NASAL
 ¿CUÁLES SON LAS PRECAUCIONES ESPECIALES QUE DEBO SEGUIR?

• INFORME A SU MÉDICO Y A U FARMACÉUTICO SI USTED ES

ALÉRGICO A LA LEVOCETIRIZINA, CETIRIZINA

• INFORME A SU MEDICO Y FARMACÉUTICO QUE OTROS

MEDICAMENTOS ESTA TOMANDO.

• INFORME A SU MÉDICO SI TIENE O ALGUNA VEZ HA TENIDO UNA

ENFERMEDAD DE LOS RIÑONES.
• INFORME A SU MÉDICO SI ESTÁ EMBARAZADA O PLANEA QUEDAR
EMBARAZADA. SI QUEDA EMBARAZADA MIENTRAS ESTÁ TOMANDO
LEVOCETIRIZINA Y NO AMAMANTE MIENTRAS TOMA ESTE
MEDICAMENTO.
•  LA LEVOCETIRIZINA PUEDE CAUSAR SOMNOLENCIA.
• PREGÚNTELE A SU MÉDICO SI ES PRUDENTE CONSUMIR BEBIDAS
ALCOHÓLICAS MIENTRAS ESTÁ TOMANDO LEVOCETIRIZINA.
 LORATADINA
EFECTOS SECUNDARIOS GRAVES:
• SARPULLIDO
EFECTOS SECUNDARIOS: • URTICARIA
• PICAZÓN
• DOLOR DE CABEZA
• BOCA SECA • INFLAMACIÓN DE LOS OJOS, EL
• SANGRADO DE NARIZ ROSTRO, LOS LABIOS, LA LENGUA, LA
• DOLOR DE GARGANTA GARGANTA, LOS BRAZOS, LAS
• AFTAS EN LA BOCA MANOS, LOS PIES, LOS TOBILLOS O LA
• NERVIOSISMO PARTE INFERIOR DE LAS PIERNAS.
• DEBILIDAD • RONQUERA
• DOLOR DE ESTÓMAGO • DIFICULTAD PARA RESPIRAR O
• DIARREA TRAGAR
• OJOS ROJOS O CON PICAZÓN
• DIFICULTAD PARA CONCILIAR EL SUEÑO O • SIBILANCIAS
MANTENERSE DORMIDO
 ¿CUÁLES SON LAS PRECAUCIONES ESPECIALES QUE
DEBO SEGUIR?

 INFORME A SU MÉDICO Y A SU FARMACÉUTICO SI ES

ALÉRGICO A LA LORATADINA, A CUALQUIER OTRO
MEDICAMENTO O A CUALQUIERA DE LOS INGREDIENTES
DE LAS PREPARACIONES DE LORATADINA.

 INFORME A SU MEDICO Y FARMACÉUTICO QUE OTROS

MEDICAMENTOS ESTA TOMANDO.

 INFORME A SU MÉDICO SI TIENE O HA TENIDO ALGUNA VEZ

ASMA O ALGUNA ENFERMEDAD RENAL O HEPÁTICA.

 INFORME A SU MÉDICO SI ESTÁ EMBARAZADA O PLANEA

QUEDAR EMBARAZADA. SI QUEDA EMBARAZADA
MIENTRAS ESTÁ TOMANDO LEVOCETIRIZINA Y NO
AMAMANTE MIENTRAS TOMA ESTE MEDICAMENTO.
 FEXOFENADINA
REACCIONES ADVERSAS QUE PUEDE
REACCIONES ADVERSAS: SER GRAVE:
• DOLOR DE CABEZA • URTICARIA
• MAREOS • SARPULLIDO (ERUPCIONES
• DIARREA EN LA PIEL)
• VÓMITOS • PICAZÓN
• DOLOR • DIFICULTAD PARA RESPIRAR
• DOLOR DURANTE EL O TRAGAR
PERÍODO MENSTRUAL • INFLAMACIÓN DE LA CARA,
• TOS GARGANTA, LENGUA, LABIOS,
• DOLOR EN LOS BRAZOS, OJOS, PIES, TOBILLOS O
PIERNAS O ESPALDA PANTORRILLAS
• RONQUERA
• DIFICULTAD PARA TRAGAR O
RESPIRAR
 ¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

 INFORME A SU MÉDICO Y A SU FARMACÉUTICO SI ES

ALÉRGICO A LA LORATADINA, A CUALQUIER OTRO
MEDICAMENTO O A CUALQUIERA DE LOS
INGREDIENTES DE LAS PREPARACIONES DE
LORATADINA.
 INFORME A SU MEDICO Y FARMACÉUTICO QUE
OTROS MEDICAMENTOS ESTA TOMANDO.
 SI USTED ESTÁ TOMANDO UN ANTIÁCIDO QUE
CONTIENE ALUMINIO TOME EL ANTIÁCIDO UNAS
POCAS HORAS ANTES O DESPUÉS DE LA
FEXOFENADINA.
 DÍGALE A SU DOCTOR SI TIENE O ALGUNA VEZ HA
TENIDO ENFERMEDADES AL RIÑÓN.
INTERACCIONES
 INTERACCIONES

La interacción de los antihistamínicos con otros fármacos puede variar según el tipo de antihistamínico y la dosis
administrada. En general, los antihistamínicos pueden interactuar con los siguientes tipos de medicamentos:

1 . Sedantes y tranquilizantes: los antihistamínicos pueden potenciar los efectos de los fármacos que actúan
sobre el sistema nervioso central, como los sedantes y los tranquilizantes.

2. Antidepresivos: algunos antihistamínicos pueden interactuar con los antidepresivos tricíclicos y los
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), lo que puede aumentar el riesgo de efectos
secundarios.

3. Medicamentos para la presión arterial: algunos antihistamínicos pueden disminuir la efectividad de los
medicamentos para la presión arterial, lo que puede elevar la presión arterial.

4. Otros medicamentos que causan somnolencia: los antihistamínicos pueden interactuar con otros
fármacos que causan somnolencia, como los analgésicos opioides, los relajantes musculares y los
antipsicóticos.

Es importante tener en cuenta que la interacción de los antihistamínicos con otros fármacos puede variar según el
tipo de antihistamínico y la dosis administrada, por lo que siempre es recomendable consultar con un médico o
farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Casi todos los antihistamínicos pueden tener interacciones en mayor o menor grado con otros fármacos que
precisen las mismas vías metabólicas, pero sin consecuencias importantes en la práctica. Estos fármacos son, por
ejemplo:

•Antibióticos del grupo macrólido: eritromicina, claritromicina, azitromicina.

•Antifúngicos (fármacos usados en las infecciones por hongos).
•Antihistamínicos H2 (para el estómago): cimetidina, ranitidina, famotidina.
•Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros.
•Antirretrovirales (fármacos empleados en el SIDA).
Además, algunos antihistamínicos pueden interaccionar con fármacos que afectan el trazado del
electrocardiograma (ECG), incluyendo:
•Medicamentos antiarrítmicos.
•Antiparasitarios y antipalúdicos, como la cloroquina e hidroxicloroquina (de amplio empleo en el mundo durante
la pandemia por coronavirus de 2020).
•Antieméticos (inhibidores del vómito).
•Neurolépticos y psicótropos.
•Antibióticos del grupo quinolina (moxifloxacino y similares).
Todos los antihistamínicos potencian, en mayor o menor grado, los efectos sedantes del alcohol, los tranquilizantes
y los hipnóticos (fármacos contra el insomnio). Algunos antihistamínicos interactúan además con determinados
alimentos, y conviene evitar su administración simultánea con comidas muy grasas o zumos de frutas.