TETRACICLINAS

Accion corta 6 a 8 h

Intermedia 12 h

Prolongada 16 a 18 h

Las tetraciclinas los clasifican como bacteriostático de amplio espectro

Cocos gram positivos y negativos

Bacilos gram positivos y negativos

Espiroquetas como borrelia leptospira icterohemorragica treponema pallidum treponema

pertenue

Actinomicetas actenomices osraelli ricketsias micoplasma neumoniae y clamidia

Carece de accion sobre

Proteus

Serratia

Salmonella

Pseudomona

Bacilo tuberculoso

Cepas resistentes a tetraciclinas pueden ser sensibles a minociclina y doxiciclina

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición de la sintesis proteica uniendose a subunidad 30s de ribosomas

Resitencia bacterina

El mecanismo más importante es el sistema activo de bombeo hacia afuera

Prot3ccion del ribosoma debido a la producción de proteinas que interfieren con la unión de la
tetraciclina al ribosoma

Inactivacion enzimatica

FARMACOCINÉTICA

Cuando se administra VO se absorben a nivel de duodena e intestino degado alto

Tetraciclina y demeclociclina se absorben entre 60 y 70 % y la doxiciclina y minociclina 75 a

100%

Pueden tambien ser administrado VI y se debe evitar IM por ser muy doloroso y producir
irritación local

La absorcion a nivel GI puede estar alterada por cationes multivalentes como calcio magnesio
aluminio y hierro.
Los productos lacteos y antiacidos contienen estos cantiones multivalentes por tanto pueden
alterar la absorción de estos farmacos

Otro factor que altera la absorción es el PH alcalino

La tetraciclina y demeclociclina deben administrarse en estomago vacio minetras que

minociclina y doxiciclina su absorción no se ve alterada en presencia de alimentos

Se unen a proteinas plasmáticas 40 a 80%

Se distribuyen ampliamente por el organismo excepto a nivel de LCR

Pasan Barrera placentaria y llegan a leche materna

Se unen a huesos y dientes en crecimiento y los dañan

Son eliminados tanto por orina y bilis y los que se eliminan por bilis sufren ciclo enterohepatico

Doxiciclina es la unica que nova ser excretada por orina y por tanto no requiere ajuste de dosis
en insuficiencia renal por lo tnato 1era eleccion en insuficiencia renal

REACCIONES ADVERSAS

Irritación local pudiendo producir nauseas vomitos y diarrea que son las razones más comunes
para suspender el tratamiento que se produce generalmente por irritación directa a nivel
intestinal

Otro RA es por sobreinfección debido a que estos farmacos alteran la flora GI normal
suprimiendo organismos coliformes suceptibles y provocando un crecimiento excesivo de los
resistentes

En caos de sobreinfección por candida albocans se produce cuadro de diarrea prurito anal
gastritis y faringitis

En caso de sobreinfección por estafilococo se produce gastro3ntetritis colelliforme con diarrea

vomitos y deshidratación

En sobreinfección por proteus y pseudomana .. vaginitis e irritacion vulvar

En caso de sobreinfección por clostridium difficile se produce un cuadro de enterocolitis

pseudomembranosa

OTRA

Toxicidad directa

Pueden alterar a nivel de huesos y dientes ya que se unen fácilmente.. en huesos y dientes
recien formados en niños pequeños

Cuándo se administra en embrazo pueden depositarse en dientes del feto provocando

decoloración y displasia del esmalte

Tambien se deposita en huesos causando deformidad o inhibición del crecimiento

Alteración de la funcion hepatica

Con dosis diarias de 66esta altercaion hepatica es mas frecuente en el embarazo, pacientes
con enfermedad hepática presente o cuando se administra dosis altas VI
Por otro lado tambien alteración renal produciendo necrosis rena y acumulación en pacientes
con insuficiencia renal con excepción las que no se eliminan por orina

Tetraciclinas y minociclina pueden acumularse en pacientes con insuficiencia renal

Producen tambien alteraciones visual como vision borrosa diplopia disminución de la agudesa
visual y con el uso de demoxiclina se produce fotofobia

Producen tambien fotosensibilidad 3n persona de tez clara

La inyección IV puede provocar trombosis venoso

Y con uso aminociclina síndrome de menier que es un desequilibrio a nivel de oído interno que
puede provocar mareo vértigo o desvanecimiento 1ue por lo general se da con dosis altas o
por tiempo prolongado

Tambien producen alteraciones metabólicas como hiperglucemia y glucosuria

Si administramos en el embarazo reacciones teratogenas

Con el uso de tetraciclinas caducas se produce el síndrome de fanconi presentando poliuria

polidipsia glucosuria hiperfosfaturia hipercalciuria hipopotasemia y acidosis

Estos farmacos e hallan contraindicaciones en

Embarazo

Insuficiencia renal

Niños menores de 8 años

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Son farmacos de elccion en la mayoria deinfecione por rickettsias y borreria recurrentis

incluida la enfermedad de lyme, es un cudro de hepatitis producida por leptospira
icterohemorragica y se utiliza tambien en la fiebre de montñas rocosas que se da por garrapata
infectada por ricketsias cefalea mialgias temperatura mayor a 39 c sarpullido nauseas y
vomitos y en el sitio de picadura la piel se torna negra y costras

Neumonia atipica primaria por mycoplasma neumoniae

Uretritis inespecífica por clamidia y algunas espiroquetas

Tratamiento agudo del cholera

Tramitento alternativa en ulceras por H pylori

Doxiciclina como tratamiento alternativo en sifilis primeraria y secuendaria en pacientes

alergicos a penicilinas

Las tetraciclinas en combinación con otros antibióticos para el tratamiento de peste y

brucelosis

Tratamiento del acne

Exacerbación de bronquitis

Neumonia adquirida en la comunidad

Sobre algunas mycobacterias no tuberculosis

Se utilizaba en en gastroenteriris bacterina e infecciones de tracto urinaria pero actualmente

fueron reemplazadas por la alta resitencia bacteriana

Minociclina 100 mg VO 2 veces al dia por el lapso de 5 días erradica el estado de portador de
meningococo aunque se prefiere el uso de ciprofloxacina o rifampicina debido a sus reacciones
ADVERSAS y la resistencia

Algunas presntaciones para dosificación VO

Tetraciclina a 0.25 a 0.5 g 2 veces dias

Y en niños 25 a 50 kg x kg peso dia que generalmente se usa en infecciones sistémicas severas

Doxiciclina 100 mg de 1 a 2 veces al día

Minociclina 100 mg 2 veces al día

Estos farmacos que se administra VO no deb3n ser administrado con leche antiácidos o sulfato
ferroso

Dosificación parenteral

Doxiciclina y minociclina VI que se administra mismas dosis que la VO

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

Los anticonceptivos orales reducen su efectividad

Los antibióticos de espectro reducido pueden ser antaginizados por tetraciclinas

Demeclociclina inhibe la accion de la ADH

Corticoides pueden incrementar la sobreinfección de las tetraciclinas

Si administramos tetraciclina junto con diureticos pueden causar nefrotoxicidad

TIGECICLINA

Que pertenece a las glicilciclina que estructuralmente son similiar a la tetraciclina

Muchas cepas resistentes a la tetraciclina son sensibles a la tigeciclina como estafilococos

aureus resistente a vancomicina y meticilina

Enterococos enterobacterias anaerobios rickettsias clamidia legionella proteus providencia y

pseudomona

Este farmaco es administrado solo VI utilizando unq dosis de caraga de 100 mg y

posteriormente 50 mg cada 12h

Est3 farmaco es eliminado por bilis por tanto no requiere ajuste de sosis en insuficiencia renal

Principalmente RA nauseas y e ocasiones vomitos que no requieren de interrupción del

tratamiento

APROBADO PARA:

Infecciones de piel
Infecciones abdominal

Neumonia adquirida en la comunidad

AMINOGLUCÓSIDO

Sona antibiótico bactericida de espectro reducido, constituye un grupo de antbioticos de gram

importancia… especialmente sobre enterobacterias y otras bacterias gram negativas
especialmente pseudomona resistentes a otros antibióticos. En cuanto al mecanismo de acción
es la inhibición de la sintesis proteica uniendose a la subunidad 30s de los ribosomas.

Mecanismo de resistencia

El mecanismo mas importante es la síntesis de enzima 1ue reduxen la actividad antibacteriana

de los..

Otros menos frecuentes

Alteración en los puntos de union en el ribosoma bacteriano

Reducción en el acceso de los aminoglucósidos al citoplasma bacteriano esto debido a una

alteración en los sistemas de transporte

Espectro antibacterino

La estreptomicina actua principalmente sobre

Gram negativos como E coli Haemophillus influenzae klbesiella neumoniae genero brucella
yersinia pestis y nesiswria gonorrheae

Posee importante accion sobre mycobacterium tuberculosis

Son sensibles genero proteus pseudomona y eneterobacter aerogenes

Presenta escasa accion sobre gram positivos

CANAMICINA Y AMICACINA

Los cuales van a tener accion sobre grma positivos siento bastante sensibles estafilococos
aureus y menos sensibles neumococo estafilococo hemolitico y corynebacterium difteriae

Tratamiento en infecciones por estreptococos y estafilococos conviene asociar con penicilina

para potenciar su accion

Tambien actuan sobre gram negativos

Sobre gonococo usamos principalmente canamicina

Tambienactuan sobre … e coli klbesiella neumoniae serratia marsenses proteus mirabilis

salmonella y shigella

Psedomona es mas sensible a amicacina

Los usamos tambien sobre estafilococos resistentes a otros antibióticos y la canamicina posee
accion sobre mycobacterium tuberculosis

GENTAMICINA Y TOBRAMICINA

Que van a tener accion sobre gram positivos como estreptococos y estafilococos
Y sobre gram negativos siendo muy sensibles enterobacter aerogenes E coli klebsiella
neumoniae genero proteus serratia salmonella shigella y sobretodo pseudomona

METILSIINA

Que abarca los anteriores germenes pero sobre todo enterobacter aerogenes klbesiella
neumoniae y psedomonas

NEOMICINA

Actua sobre hram positivos como estafilococos aureus corynebacteium difteriae bacilo
anthacis

Son poco sensibles estreptococos pyogenes y neumoniae

Actua dobre E Coli proteus shigella y enterobacter aerogenes

PARAMOMICINA

Que tiene accion sobre entameba histolica tenia solium tenia saginata difilobotrium latum
himinolepis nana

FARMACOCINETICA

Por ser sustancias intensamnete basicas se hallan muy ionizadas y esto hace que su absorción
GI sea casi nula por tanto IV e IM

El unico faramco VO es la neomicina ya que es la unkca que se absorben GI

Presenta escasa union a proteinas plasmáticas 10 a 30%

Se distribuyen a nivel LEC

La concentración a nivel LCR es baja

Atraviesan Barrera placentaria pudiendo provocar efectos adversos en el feto como sordera
congénita que es más frecuente con el uso de estreptomicina

No se metabolizan

Se elimina por orina en forma activa

REACCIONES ADVERSAS

Son antibióticos de toxicidad 3elevada siendo ototoxicos y nefrotoxicos que es más frecuente
con terapia continua por mas de 5 dias

Si administramos a doiss altas en pacinetes ancianos y en pacientes con insuficiencia renal

La ototoxicidada puede manifestarse como daño auditiva que origina pérdida de audion o
como daño vestibular con vertigo ataxia y perduda de equilibrio

Neomicina canamicina amicacina son los más propensos a causar daño auditivo

La estreptomicina y gentamicina son más tóxicos a nivel vestibular

Algunos estudios menor toxicidad con la metilmicina

OTRA RA
Nefrotoxicidad que es un trastorno de tipo reversible 3l cual aparece vaios dias después de
iniciar el tratamiento siendo el riesgo mayor en persona de edad avanzada.enfermerdad renal
previa o cuando asociamos con otros farmacos nefrotoxicos

Produce aumento de niveles de creatinina serica o un aclaramiento de creatinina reducida

pudiendo existir proteinutia cilinduria hematuria y oliguria siendo considerada el menos
nefrotoxico la estreptomicina y los más nefrotoxicios neomicina tobramicina y gentamicina

Otra RA

Bloqueo neuromuscular el cual se producesi administramos dosis altas y trae parálisis

respiratoria que se puede rvertir con gluconato de calcio o neostigmina

Poca frecuencia reacciones d3 hipersensibilidad

Neomicina VO ardor epigástrico leve, diareea y síndrome de mala absorción

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia renal

Ancianos

Paciente con miastenia gravis

Pacientes recientemente anestesiados donde se utilizaban bloqueantes NEUROMUSCULARES

APLICACIONES TEAPLICACIONES

Infecciones gram negativas aerobias especialmente resistentes a otros farmacos o en

pacientes críticos

Podemmos utilizarlo en combinación con penicilina para endocarditis enterococixa y acortar la

duración de tratamiento en endocarditis por estreptococos viridans

En caso de endocarditis enterococica se prefiere combina de ampicilina y ceftriaxona por

menor riesgo de nefrotoxicidad

Aminoglucósido que una sola dosis diaria es igual de efectiva.. que .. aunque en la terapia de
combinación 3n endocarditis enterococicay estafilococica en pacientes con valvulopatia
protesica aun se recomienda dosis más bajas de 2 a 3 veces al dia

En caso de estreptomicina lo utilizamos en tratamiento por micobacterias como tratamiento

de 2da lina en tuberculosis 15 mg x kg peso como macimo 1 gr al dia

Infecciones no tuberculosa como la peste y en ocasiones como brucelosis 1 gr dos veces al dia

Por IV lo podemos utilizar en combinación con tetraciclina

Tambieb podemos asociar estreptomicina con penicilina para endocarditis enterococica y

endocarditis por estreptococos viridans

Este farmaco continúa siendo de utilidadas en infecciones por enterococos no sensibles a

gentamicina

Durante el tratamiento pueden presenta ciertas RA

Fiebre
Erupciones cutaneas por hipersensibilidad al afarmaco especialmente en tx prolongada

Dolor en sitio inyección

Mas sever .. vestubular con vértigo y perdida de equilibrio que puede ser de tipo irreversible

Si se administra en embrazo sordera en RN

GENTAMICINA

En administración IM o IV se usa en infecciones graves por gram negativos como psedomona

enterobcater seratia marsenses proteus klebsiella y acinteobacter

Generalmente se combina con otro antibiótico ya que como monoterapia no es efectiva en

infecciones fuera del tracto urinario

Tratamiento de neumonia no como agente unico ya que su penetracion en tejido pulmonar

infectado es deficiente

Endocarditis por estreptococos wstafilococo y enterococo en combinación de un inhibidor de

la pared celular.

Aplicación toppica u ocular en cremas unguentos y soluciónes a una concentración 01 a 0 3 %

para el tratamiento de quemaduras infectadas heridas o lesiones de piel y para prevenir
infecciones por acteter IV

Por via intraocular para el tratamiento de ciertas infecciones aunque puede ser parcialmente
inactivado por exudados purulentos

Por via intratecal para meningitis por gram negativos a una doiss 1 a 10 mg dia

Ni por VI ni intratecal fue beneficioso en neonatos con meningitis

Durante el tratamiento se presntaron cierta RA como un

Cuadro de nefrotoxicidad de tipo reversible al suspender 3l tratamiento.

Cuadro de ototoxicda de tipo irreversible con disfunción vestibular y perdida de audición

TOBRAMICINA

Que se administra IV o IM a 5 a 7 mg x kg peso cada 8 h aunque actualmente se recomienda 1

dosis diaria

En este caso la gentamicina es poco activa contra cerratia marsenses mientras que la
tobramicina resulta más qctiva sobre psedomona

El enterococo fecalis es suceptibles para gentamicina y tobramicina pero enterococos faecoum

es resiente a tobramicina y gentamicina por tanto ambos farmacis son clínicamente
intercambiables.

Tobramicina puede ser tambien administrado via inhalantoria la cual se halla 300 mg en 5 ml
que se utiliza para fibrosis quistica como complicación de tracto respiratorio inferior por
pseudomona

Ungüento oftamico al 0 3% y en gotas para el tratamiento de infecciones oculares superficiales

Otrq RA
Ototoxicidad y nefrotoxicidad

Aunque es considerada menos nefrotoxico que la gentamicina

AMICACINA

Que es un derivada de la canamicina y menos toxica que la molécula original

Es más resistente a muchas enzimas que inactivan la gentamicina y tobramicina

Muchas bacterias gram negativas incluidas proteus pseudomona eterobacter y serratia son
inhibidas por la amicacina

Vepas de mycobacterium tuberculosis resistente a muchos fármacos suelen ser sensibles a la

amicacina

Cepas rszietentes a canamicina pueden mostrar resistencia cruzada para maicacina

La dois tx tuberculosis 10 a 15 mg x kg peso dia administrada 2 a 3 vecws por semana

REACCIONES ADVERSAS

Ototoxicidad y nefrotoxicidad

En caso de metimicina esta compart3 muchas características con la gentamicina y la

tobramicina auqnue puede ser activa contra algunas bacterias gentamicina y tobramicina

Se administra 5 a 7 mg kg peso dia IV o IM