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“MARIANO SAMANIEGO”
FARMACOLOGÍA
CLÍNICA
ANTIBIÓTICOS 28-11-2022
PRIMERA
PARTE
DICLOXACILINA
Antibiótico
Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de estafilococo a penicilina
G han aumentado en nosocomios, por ello, se recomienda contra bacterias productoras de
penicilinasa en terapia inicial.
PRECAUCIONES GENERALES:
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El Instituto Catolico de la Frontera de sur
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CARRERA DE ENFERMERÍA
Como es una droga potente es necesaria la revisión periódica de la función órgano sistémica,
incluyendo hematopoyética, renal y hepática durante una terapia prolongada.
La preparación oral no debe ser usada en pacientes con enfermedad severa; náuseas, vómito,
dilatación gástrica, cardiospasmo o hipermotilidad intestinal.
Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor epigástrico, flatulencia,
halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el tratamiento de DICLOXACILINA.
Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosinofilia, reacción anafiláctica
y otros síntomas alérgicos.
Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado que DICLOXACILINA
carece de efecto carcinogénico, mutagénico y teratogénico. No modifica la fertilidad.
I.M. e I.V.
En casos de moderados a severos: 100-200 mg/kg/día por vía intravenosa por cinco días y
continuar con las mismas dosis por vía oral hasta completar diez o más días.
Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien, por vía intravenosa diluida en 50-
100 ml de agua estéril a goteo lento cada seis horas.
Asimismo, podrán utilizarse otros recursos como esteroides, antihistamínicos y otros. Las
reacciones por toxicidad se manifiestan por calambres.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
FENOXIMETILPENICILINA
Descripción:
Fenoximetilpenicilina potásica:
Infecciones sistémicas:
<12 años: 25-50 mg/kg, 3-4 veces día (dosis máxima: 2000 mg/día).
La suspensión puede tomarse sola o diluida en un poco de agua, preferentemente 1 hora antes o 2
horas después de las comidas. Se puede administrar con alimentos para disminuir el malestar
gastrointestinal.
CONTRAINDICACIONES:
PRECAUCIONES:
En pacientes con insuficiencia renal grave deberá ajustarse la dosis a la función renal.
El excipiente contiene sacarosa, lo que debe tenerse en cuenta en pacientes diabéticos, con
intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción glucosa/galactosa y deficiencia de
sacarasa-isomaltasa. Contiene aspartamo (fenilalanina), por lo que es necesario tener precaución
en pacientes con fenilalaninemia.
Neonatos: utilizar con mucha precaución porque contiene el excipiente metabolito del alcohol
bencílico que, a dosis altas, se ha asociado con toxicidad (acidosis metabólica, insuficiencia
respiratoria, disfunción del SNC, hipotensión y colapso cardiovascular).
EFECTOS SECUNDARIOS:
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
• Puede disminuir el efecto terapéutico de la vacuna BCG, por lo que se recomienda evitar
su administración simultánea.
• No administrar vacuna de la fiebre tifoidea viva atenuada (cepa Ty21a) hasta al menos 24
horas después de finalizar la administración de fenoximetilpenicilina benzatina por la
disminución de su efecto terapéutico.
• Probenecid puede incrementar la concentración sérica de fenoximetilpenicilina benzatina.
Se recomienda monitorizar el tratamiento.
• Los derivados de la tetraciclina pueden disminuir el efecto terapéutico de las penicilinas;
considerar la modificación de la terapia.
• Los antibióticos aminoglucósidos pueden disminuir la concentración plasmática de
fenoximetilpenicilina benzatina. Considerar la modificación la terapia.
• Puede potenciar los antagonistas de vitamina K. Se recomienda la monitorización de los
parámetros de coagulación.
• Disminución de la excreción de metotrexato, potenciando su toxicidad por aumento de la
concentración plasmática. Se recomienda monitorización.
• Puede disminuir las concentraciones séricas del metabolito activo del micofenolato. Se
recomienda monitorización.
• El ácido fusídico puede disminuir el efecto terapéutico de la fenoximetilpenicilina
benzatina.
• Disminución de la acción de anticonceptivos orales por menor reabsorción de los
estrógenos, causado por la reducción de la flora intestinal.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
PIPERACILINA/TAZOBACTAM
Cada vial contiene 4 g de piperacilina (como sal sódica) y 0,5 g de tazobactam (como sal sódica).
Cada vial de polvo para solución para perfusión contiene 9,7 mmol (224 mg) de sodio.
FORMA FARMACÉUTICA
DATOS CLÍNICOS
Indicaciones terapéuticas
Adultos y adolescentes
Tratamiento de pacientes con bacteriemia que cursa en asociación o se sospeche que esté asociada
a alguna de las infecciones descritas anteriormente.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
Piperacilina/Tazobactam podrá ser utilizado en el manejo de niños neutropénicos con fiebre que
se sospeche que se deba a una infección bacteriana.
Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes
antibacterianos.
Posología y forma de administración
Posología
Infecciones
La dosis habitual es de 4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam administrados cada 8 horas.
La tabla siguiente resume la frecuencia de tratamiento y la dosis recomendada para los pacientes
adultos y adolescentes, por indicación o enfermedad.
Insuficiencia renal
Se debe ajustar la dosis intravenosa en función del grado existente de insuficiencia renal, del
siguiente modo (se debe vigilar estrechamente a cada paciente en busca de signos de toxicidad del
producto; la dosis del medicamento y el intervalo de administración deben ajustarse
convenientemente):
A los pacientes en hemodiálisis se les debe administrar una dosis adicional de 2 g/0,25 g de
piperacilina/tazobactam después de cada periodo de diálisis, dado que la hemodiálisis elimina el
30%-50% de la piperacilina en un plazo de 4 horas.
Insuficiencia hepática
No es necesario el ajuste de dosis.
Infecciones
La siguiente tabla resume la frecuencia de tratamiento y la dosis por peso corporal en pacientes
pediátricos de 2 a 12 años de edad, por indicación o enfermedad:
Insuficiencia renal
Se debe ajustar la dosis intravenosa en función del grado existente de insuficiencia renal, del
siguiente modo (se debe vigilar estrechamente a cada paciente en busca de signos de toxicidad del
producto; la dosis del medicamento y el intervalo de administración deben ajustarse
convenientemente):
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CARRERA DE ENFERMERÍA
A los niños en hemodiálisis se les debe administrar una dosis adicional de 40 mg de piperacilina/5
mg de tazobactam/kg después de cada periodo de diálisis.
La duración del tratamiento, para la mayoría de las indicaciones, oscila entre 5-14 días. Sin
embargo la duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección, del patógeno/s y de
la respuesta clínica y bacteriológica del paciente. .
Forma de administración
Antecedentes de reacciones alérgicas agudas graves a cualquier otro principio activo betalactámico
(por ejemplo, cefalosporinas, monobactámicos o carbapenémicos).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Anticoagulantes
Durante la administración simultánea de heparina, anticoagulantes orales y otras sustancias que
puedan afectar al sistema de coagulación sanguínea, incluida la función trombocítica, se deben
realizar pruebas de coagulación adecuadas con mayor frecuencia y vigilarse periódicamente.
Metotrexato
La piperacilina puede reducir la eliminación de metotrexato; por ello, se deben controlar los niveles
séricos de metotrexato para evitar la toxicidad del fármaco.
Probenecid
Como con otras penicilinas, la administración simultánea de probenecid y piperacilina/tazobactam
prolonga la semivida y reduce el aclaramiento renal de la piperacilina y el tazobactam, aunque las
concentraciones plasmáticas máximas de ambos fármacos no se ven afectadas.
Aminoglucósidos
La piperacilina, bien sola o con tazobactam, no alteró significativamente la farmacocinética de la
tobramicina en sujetos con una función renal normal y en aquellos con insuficiencia renal leve o
moderada. La farmacocinética de la piperacilina, el tazobactam y el metabolito M1 tampoco se vio
alterada significativamente por la administración de tobramicina.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
Vancomicina
Estudios han detectado una mayor incidencia de insuficiencia renal aguda en pacientes a los que
se ha administrado de forma concomitante piperacilina/tazobactam y vancomicina en comparación
con vancomicina. En alguno de estos estudios se ha notificado que la interacción es dependiente
de la dosis de vancomicina.
No se han observado interacciones farmacocinéticas entre piperacilina/tazobactam y vancomicina.
Embarazo
Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva, pero no teratogenidad, con dosis
tóxicas para la madre.
Lactancia
periodo de lactancia si los beneficios esperados superan los posibles riesgos para la mujer y para
el niño.
Fertilidad
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Reacciones adversas
La reacción adversa notificada con mayor frecuencia (que afecta a 1 de cada 10 pacientes) es
diarrea.
Entre las reacciones adversas más graves, la colitis pseudomembranosa y necrólisis epidérmica
tóxica afectan a entre 1 y 10 de cada 10.000 pacientes. Las frecuencias de pancitopenia, shock
anafiláctico y síndrome de Stevens-Johnson no pueden estimarse a partir de los datos disponibles
actualmente.
En la tabla siguiente, se enumeran las reacciones adversas clasificadas por órganos y sistemas y
término preferido de MedDRA. Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de
gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Trastornos Hipotensión
vasculares ,
tromboflebi
tis, flebitis,
sofocos
Trastornos Epistaxis Pneumonía
respiratorios, eosinofílica
torácicos y del
mediastino
Trastornos Diarrea Dolor Estomatitis
gastrointestin abdominal,
ales vómitos,
náuseas,
estreñimiento,
dispepsia
Trastornos Hepatitis*,
hepatobiliares ictericia
pustulosis
exantemática
generalizada
aguda
(AGEP)*,
dermatitis
bullosa,
púrpura
Trastornos Artralgia,
musculoesque mialgia
lé-ticos y del
tejido
conjuntivo
Trastornos Insuficiencia
renales y renal, nefritis
urinarios tubulointerstici
al*
Trastornos Fiebre, Escalofríos
generales y reacción en el
alteraciones lugar de
en el lugar de inyección
administració
n
Exploraciones Aumento de la Disminució Prolongación
complementa alanina n de glucosa del tiempo de
rias aminotransfer en sangre, hemorragia,
asa, aumento aumento de aumento de la
de la aspartato la gamma
aminotransfer bilirrubina
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CARRERA DE ENFERMERÍA
Sobredosis
Síntomas
Se han notificado casos de sobredosis poscomercialización con piperacilina/tazobactam. La
mayoría de las reacciones adversas presentadas, como náuseas, vómitos y diarrea, también se han
notificado con la dosis habitual recomendada. Los pacientes pueden presentar excitabilidad
neuromuscular o convulsiones si se administran por vía intravenosa dosis más altas de las
recomendadas (especialmente en presencia de insuficiencia renal).
Tratamiento
En caso de sobredosis, se debe interrumpir el tratamiento con piperacilina/tazobactam. No se
conoce ningún antídoto específico.
Deberá administrarse el tratamiento de soporte y sintomático acorde con el estado clínico del
paciente.
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades farmacodinámicas
Mecanismo de resistencia:
• Inactivación del componente piperacilina por aquellas betalactamasas que no son inhibidas
por el tazobactam: beta-lactamasas de las clases moleculares B, C y D. Además, el
tazobactam no confiere protección contra las beta-lactamasas de amplio espectro (ESBLs)
de los grupos enzimáticos de las clases moleculares A y D.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
• Alteración de las proteínas de unión a la penicilina (PBPs), lo que produce una reducción
de la afinidad de la piperacilina por objetivo la diana molecular de la bacteria.
Por otra parte, las alteraciones de la permeabilidad de la pared bacteriana, así como la expresión
de bombas de expulsión de multirresistencia, podrían causar o contribuir a producir la resistencia
bacteriana a piperacilina/tazobactam, especialmente en bacterias Gram-negativas.
Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Eliminación
PENICILINA G PROCAINA
INYECTABLE INTRAMUSCULAR
COMPOSICION Por vial: Penicilina G Procaína ........... ........... ........... 600.000 U.I.
Por ampolla de disolvente: Agua para inyección.. ........... ........... ........... 4 ml
PROPIEDADES
La penicilina G Procaína es un compuesto equimolecular de procaína y penicilina G que, en forma
de suspensión, se administra por vía intramuscular. Se disuelve lentamente en el punto inyectado
y al cabo de unas cuatro horas proporciona niveles hemáticos en meseta que van disminuyendo
lentamente durante las siguientes 15-20 horas.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
INDICACIONES
Procesos infecciosos producidos por gérmenes sensibles a la penicilina, tales como: Infecciones
del aparato respiratorio, infecciones del aparato urinario, infecciones otorrinolaringológicas y
odontológicas, infecciones ginecológicas, infecciones digestivas, infecciones dermatológicas y
venéreas, infecciones vasculares centrales y periféricas y profilaxis infecciosa, en relación con
intervenciones quirúrgicas.
POSOLOGIA
Habitualmente:
ADULTOS: 600.000 unidades al día.
NIÑOS: 300.000 unidades al día.
La dosis de 1.200.000 se utiliza habitualmente para el tratamiento de la sífilis en inyección diaria
durante un mínimo de diez días.
NORMAS PARA SU CORRECTA ADMINISTRACION
Deberá inyectarse exclusivamente por vía intramuscular profunda con aguja de 8 décimas, tirando
previamente del émbolo de la jeringuilla para tener seguridad de que la aguja no está en la luz de
un vaso sanguíneo.
CONTRAINDICACIONES
Antecedentes de sensibilización alérgica a la penicilina o a la procaína.
PRECAUCIONES
Las penicilinas se deben administrar con precaución en los enfermos de alergia y/o asma. Se debe
poner atención en evitar la inyección intravascular accidental. Algunos enfermos pueden ser
alérgicos a la procaína.
Infecciones dérmicas causadas por cepas de Staphylococcus aureus, Klebsiella spp y E. coli
productoras de beta-lactamasas.
Infecciones del aparato urinario (complicadas y no complicadas), causadas por cepas de E. coli,
Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa (y otras Pseudomonas spp), Citrobacter spp, Enterobacter
cloacae, Serratia marcescens y Staphylococcus aureus, productoras de beta-lactamasas.
CONTRAINDICACIONES
Ticarcilina + clavulánico ácido
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Ticarcilina + clavulánico ácido
Se sugieren evaluaciones periódicas de las funciones renal, hepática y hematopoyética en los tto.
prolongados; El contenido teórico de sodio es de 107 mg por gramo esto debe ser considerado en
la ingesta diaria permitida, cuando se trate de pacientes que se encuentren bajo dieta con restricción
de sodio. El uso prolongado también puede propiciar el crecimiento excesivo de gérmenes no
susceptibles.
Embarazo
Ticarcilina + clavulánico ácido
Sólo debe usarse en el embarazo. cuando los beneficios esperados superen los riesgos potenciales
asociados con el tto.
Lactancia
Ticarcilina + clavulánico ácido
A excepción del riesgo por sensibilización, no existe ningún otro efecto negativo para el lactante.
AMOXICILINA/ÁCIDO CLAVULÁNICO
Indicaciones terapéuticas
Amoxicilina/ Ácido clavulánico ratiopharm está indicado para el tratamiento de las siguientes
infecciones en adultos y niños.
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Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes
antibacterianos.
Posología
La dosis de amoxicilina/ácido clavulánico que se elige para tratar a un paciente en concreto debe
tener en cuenta:
Para adultos y niños ≥ 40 kg, esta formulación de amoxicilina/ácido clavulánico proporciona una
dosis diaria total de 1.500 mg de amoxicilina/ 375 mg de ácido clavulánico cuando se administra
como se recomienda a continuación. Para niños < 40 kg esta formulación de amoxicilina/ ácido
clavulánico proporciona una dosis máxima diaria de 2.400 mg de amoxicilina/ 600 mg de ácido
clavulánico, cuando se administra como se recomienda a continuación. Si se considera que es
necesaria una mayor dosis diaria de amoxicilina se recomienda elegir otra formulación de
amoxicilina/ ácido clavulánico para evitar la administración innecesaria de dosis altas de ácido
clavulánico.
La duración del tratamiento debe ser determinada en función de la respuesta del paciente. Algunas
infecciones (por ejemplo la osteomielitis) pueden requerir periodos de tratamiento más largos. La
duración del tratamiento no debería sobrepasar 14 días sin efectuar una revisión (ver sección 4.4
en cuanto a tratamiento prolongado).
Adultos y niños ≥ 40 kg
Un comprimido de 500 mg/125 mg tres veces al día.
Niños < 40 kg
20 mg/5 mg/kg/día a 60 mg/15 mg/kg/día dividido en tres veces al día.
Los niños pueden ser tratados con comprimidos, suspensión o sobres pediátricos de amoxicilina/
ácido clavulánico.
Como los comprimidos no se pueden partir, los niños de menos de 25 kg no deben ser tratados con
los comprimidos de amoxicilina/ácido clavulánico.
Insuficiencia hepática
Dosificar con precaución y controlar la función hepática a intervalos regulares.
Forma de administración
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CARRERA DE ENFERMERÍA
Administrar junto con las comidas para reducir la posible intolerancia gastrointestinal.
El tratamiento se puede iniciar por vía parenteral de acuerdo con la ficha técnica de la formulación
intravenosa y continuar con una formulación oral.
Contraindicaciones
Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata grave (por ejemplo, anafilaxia) a otros
agentes betalactámicos (por ejemplo a cefalosporina, carbapenem o monobactam)
Los anticoagulantes orales y las penicilinas se han usado ampliamente en la práctica clínica sin
que se hayan notificado interacciones. Sin embargo, en la literatura hay casos de aumento del Ratio
Internacional Normalizado (INR) en pacientes en tratamiento con warfarina o acenocumarol a los
que se prescribe amoxicilina. Si es necesaria la co-administración se deben controlar
cuidadosamente el tiempo de protrombina o el INR tras la administración y tras la retirada de
amoxicilina. Además, pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales.
Metotrexato
Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato causando un posible aumento en su
toxicidad.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
Probenecid
No se recomienda el uso concomitante de probenecid. Probenecid disminuye la secreción tubular
renal de amoxicilina. El uso concomitante de probenecid puede producir un aumento y
prolongación de los niveles plasmáticos de amoxicilina aunque no de los de ácido clavulánico.
Micofenolato de mofetilo
En pacientes que reciben micofenolato de mofetilo, se ha notificado una reducción de la
concentración del metabolito activo ácido micofenólico de aproximadamente un 50%, tras el
comienzo de la administración oral de amoxicilina con ácido clavulánico. Esta reducción puede
no representar cambios en la exposición global al ácido micofenólico. Por tanto, normalmente no
será necesario un cambio en la dosis de micofenolato de mofetilo en ausencia de evidencia clínica
de rechazo del injerto. Sin embargo, se debe realizar una monitorización clínica durante la
combinación y después del tratamiento antibiótico.
Embarazo
Los estudios en animales no han demostrado efectos perjudiciales directos o indirectos con
respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal (ver sección 5.3).
Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina/ácido clavulánico durante el embarazo en humanos
no indican un mayor riesgo de malformaciones congénitas. En un estudio realizado con mujeres
en las cuales se había producido una rotura prematura de la membrana fetal antes de la finalización
del embarazo, se notificó que el tratamiento preventivo con amoxicilina/ácido clavulánico puede
conllevar un mayor riesgo de aparición de enterocolitis necrosante en neonatos. Debe evitarse el
uso durante embarazo, salvo que el médico lo considere esencial.
Lactancia
Ambas sustancias se excretan en la leche materna (no se conocen los efectos del ácido clavulánico
en lactantes). Por tanto, podrían producirse diarrea e infección fúngica de las mucosas en el lactante
y la lactancia debería ser interrumpida. Se debe tener en cuenta la posibilidad de sensibilización.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
Amoxicilina/ácido clavulánico sólo debe usarse mientras se esté dando el pecho tras la evaluación
del riesgo/beneficio por parte del médico.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Sin embargo, pueden producirse efectos adversos (por ejemplo reacciones alérgicas, mareos,
convulsiones) que pueden afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas que se notificaron más frecuentemente fueron diarrea, náuseas y vómitos.
Para clasificar la frecuencia de reacciones adversas se han utilizado los siguientes términos:
Meningitis
aséptica
Trastornos Diarrea Náuseas3; Indigestión Colitis asociado
gastrointesti- Vómitos al uso de
nales antibióticos4
Lengua pilosa
negra
sistémicos
(DRESS)
Trastornos Nefritis
renales y intersticial;
urinarios Cristaluria8
Las náuseas se asocian más frecuentemente con altas dosis por vía oral. Si aparecen reacciones
gastrointestinales, pueden reducirse tomando amoxicilina/ ác. Clavulánico ratiopharm al comienzo de con
las comidas.
Incluyendo colitis pseudomembranosa y colitis hemorrágica.
Sobredosis
Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que
reciben dosis altas.
Se han notificado casos en los que la amoxicilina ha precipitado en los catéteres en la vejiga,
principalmente tras la administración de altas dosis por vía intravenosa. Se debe establecer
un control regular de la permeabilidad del catéter.
Tratamiento de la intoxicación
Los síntomas gastrointestinales deben tratarse sintomáticamente prestando atención al balance
de agua/electrolitos.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
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CARRERA DE ENFERMERÍA
Propiedades farmacodinámicas
Mecanismo de acción
La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico betalactámico) que inhibe una o más
enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta
biosintética del peptidoglicano bacteriano que es un componente estructural integral de la pared
celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la
pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte.
Relación farmacocinética/farmacodinámica
El tiempo que las concentraciones séricas se mantienen por encima de la CMI (t>CMI) se
considera el mayor determinante de la eficacia de amoxicilina.
Propiedades farmacocinéticas
Absorción
biodisponibilidad aproximada del 70%. Los perfiles plasmáticos de ambos componentes son
similares y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (tmax) en cada caso es de
aproximadamente 1 hora.
Distribución
En torno al 25% del ácido clavulánico plasmático total y un 18% de la amoxicilina plasmática total
se une a proteínas. El volumen de distribución aparente está en torno a 0,3- 0,4 l/kg para la
amoxicilina y en torno a 0,2 l/kg para el ácido clavulánico.
Los estudios animales no muestran evidencia de retención tisular significativa para ninguno de los
componentes del material derivado del fármaco. La amoxicilina, como la mayoría de penicilinas,
se detecta en la leche materna. También se detectan trazas de ácido clavulánico en la leche
maternal.
Biotransformación
La amoxicilina se excreta parcialmente en orina en la forma inactiva de ácido peniciloico en
cantidades equivalentes a un 10 - 25% de la dosis inicial. En el hombre, el ácido clavulánico se
metaboliza ampliamente y se elimina por la orina y heces y en forma de dióxido de carbono en
el aire expirado.
Eliminación
La vía principal de eliminación de amoxicilina es la vía renal, mientras que el ácido clavulánico
se elimina por mecanismos tanto renales como no renales.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
AMPICILINA
COMPOSICION
Por vial: Ampicilina (DOE) (de sodio) ... ... ... 1 gramo
Por ampolla de disolvente: Agua para inyección ... ... ... ... 3 ml
POSOLOGIA
Las dosis, vía de administración y el intervalo entre las inyecciones, se establecerá según la
gravedad de la infección, el estado del paciente y la sensibilidad del germen. Como pauta usual
puede seguirse la siguiente: Adultos: 500 mg cada 6 horas. Niños: de 1 a 3 años: 125 mg cada 6
horas. de 3 a 6 años: 250 mg cada 6 horas. En infecciones graves, estas dosis pueden aumentarse
según criterio facultativo. El tratamiento debe continuarse 48-72 horas después de que los síntomas
hayan desaparecido. En caso de alteración renal, la posología debe adaptarse al grado de
insuficiencia. En casos de infecciones causadas por estreptococos beta-hemolíticos, el tratamiento
deberá prolongarse durante diez días.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en pacientes alérgicos a las penicilinas, así como en pacientes afectos de
mononucleosis infecciosa.
PRECAUCIONES
Debe administrarse con precaución en pacientes alérgicos a las cefalosporinas y en aquellos con
historial alérgico anterior, fundamentalmente medicamentoso.
EFECTOS SECUNDARIOS
Penicilina G benzatínica
Suspensión inyectable
Penicilina G benzatínica
equivalente a............................................................ 1’200,000 U
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por
estreptococos sensibles.
CONTRAINDICACIONES:
PRECAUCIONES GENERALES:
La penicilina debe emplearse con precaución en individuos con historia de alergias significativas
y/o asma.
No debe administrarse por vía intravenosa o intraarterial o en o cerca de trayecto nervioso, ya que
dicha inyección puede producir daño neurovascular (véase Advertencias y Dosis y vía de
administración).
En las infecciones por estreptococos, el tratamiento debe ser suficiente para erradicar el
microorganismo, de lo contrario podrían presentarse las secuelas de la enfermedad estreptocócica.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
Para determinar si los estreptococos han sido erradicados deberán tomarse cultivos después de
haber completado el tratamiento.
ADVERTENCIAS:
No se debe inyectar por vía intravenosa o mezclar con otras soluciones. Existen reportes de
administración inadvertida intravenosa de PENICILINA G BENZATÍNICA que se ha asociado
con paro cardiorrespiratorio y muerte.
Como con otras penicilinas se pueden presentar reacciones adversas de fenómenos de sensibilidad,
particularmente en individuos que han demostrado hipersensibilidad a penicilina o en aquellos con
historia de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.
Igual que con otros tratamientos para sífilis, se ha reportado la reacción de Jarisch-Herxheimer.
Ésta se puede presentar en 70-90% de los pacientes con sífilis secundarias tratados con penicilina.
Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupciones cutáneas (que van desde
erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo, fiebre,
eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen escalosfrío, fiebre, edema,
artralgia y postración), y anafilaxia incluyendo la muerte.
La urticaria, exantemas cutáneos y reacciones de tipo enfermedad del suero se pueden controlar
con tratamiento antihistamínico y en caso de ser necesario, corticosteroides sistémicos. Cuando
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CARRERA DE ENFERMERÍA
ocurran estas reacciones, la bencilpenicilina deberá descontinuarse a menos que en la opinión del
médico la enfermedad que está siendo tratada amenace la vida del paciente y solamente sea tratable
con bencilpenicilina.
Neurológicas: Neuropatía.
Urogenitales: Nefropatía.
Las siguientes reacciones adversas han sido asociadas temporalmente con la administración
parenteral de la PENICILINA G BENZATÍNICA.
Sitio de inyección: Las reacciones incluyen dolor, inflamación, nódulo, absceso, necrosis, edema,
hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosis y úlcera cutánea.
Las reacciones neurovasculares incluyen sensación de calor, vasospasmo, palidez, piel moteada,
gangrena, adormecimiento de la extremidad, cianaosis de la extremidad y daño neurovascular.
Se ha reportado un síndrome manifestado por una variedad de síntomas del SNC como agitación
severa con confusión, alucinaciones visuales y auditivas y sensación de muerte inminente
(síndrome de Hoigine) después de la administración de la bencilpenicilina procaínica y menos
comúnmente después de la inyección de la combinación de PENICILINA G BENZATÍNICA
y bencilpenicilina procaínica. Pueden ocurrir otros síntomas asociadas con este síndrome como
psicosis, convulsiones, mareo, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia y/o alteraciones del
gusto.
Piel: Diaforesis.
La administración conjunta de penicilina con probenecid incrementa y prolonga los niveles séricos
de penicilina mediante la disminución de volumen aparente de distribución y disminuyendo la tasa
de excreción mediante la inhibición competitiva de la secreción tubular de penicilina.
Adminístrese por inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo,
utilizando aguja Núm. 18 a 20, de 1 ½ pulgadas de longitud. Se debe proceder con cuidado para
evitar la administración intravenosa o intraarterial, o la inyección en o cerca de los nervios
periféricos o vasos sanguíneos importantes, pues puede producir lesión neurovascular. No debe
mezclarse con otras soluciones intravenosas. En neonatos, lactantes y niños pequeños podría ser
preferible aplicar la inyección en la región mediolateral del muslo, cuando se repitan las dosis, se
debe variar el sitio de inyección.
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El Instituto Catolico de la Frontera de sur
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Antes de inyectar la dosis, se debe aspirar para asegurar que el bisel de la aguja no esté dentro del
vaso sanguíneo. Si se ha penetrado un vaso sanguíneo, puede no presentarse sangre ni el color
típico ésta sólo una mezcla de sangre con PENICILINA G BENZATÍNICA. La aparición de
cualquier alteración de color es razón suficiente para retirar la aguja, desechar la jeringa e inyectar
en otro sitio utilizando una jeringa nueva. Si no aparece sangre ni alteración de color, inyéctese
lentamente el volumen del fármaco. Interrumpir la aplicación de la dosis si el paciente se queja de
dolor inmediato intenso en el sitio de inyección o si, especialmente en neonatos, lactantes y niños
pequeños, se presentan síntomas o signos que sugieran la presencia de dolor intenso.
Dosis: Infección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas superiores (por ejemplo, faringitis).
Sífilis tardía (terciaria y neurosífilis): 2.4 millones de unidades a intervalos de 7 días, en total 3
dosis.
Niños de 2-12 años de edad: Ajustar la dosis con base en el esquema posológico para adultos.
Profilaxis para fiebre reumática y glomerulonefritis: Después del cuadro agudo se recomienda
la administración intramuscular de PENICILINA G BENZATÍNICA a los niños y adultos en una
dosis de 1.2 millones de unidades una vez por mes o 600,000 unidades cada 2 semanas.
Solución inyectable
Antibiótico
Sistema nervioso central: Con la administración I.V., se han reportado contracciones musculares
involuntarias, contracciones mioclónicas y convulsiones. Pocas veces también se ha reportado
bloqueo neuromuscular, cefalea y papiledema relacionado con un seudotumor cerebral, así como
neuropatía y mielitis.
Otros efectos adversos son: Anafilaxia, sensibilidad cruzada con penicilamina, reacciones de
hipersensibilidad y enfermedad del suero.
Adultos: La dosis para la vía I.V., varía de acuerdo con el tipo de microorganismo, su sensibilidad,
la severidad de la infección y su localización. Las dosis usuales son de 1 a 4 millones de U.I. cada 4
a 6 horas.
En infecciones severas se pueden administrar cada 2 ó 3 horas. Para infecciones muy graves, como
meningitis bacteriana, se pueden usar dosis más altas, alcanzando 2 a 3 millones cada 3 horas.
Niños:
Para prematuros y niños de hasta una semana de edad: Se recomienda 30 mg/kg cada 12 horas.
En mayores de 12 años: Se recomiendan 25,000 a 400,000 U.I./kg por día cada 4 a 6 horas. La
dosis máxima recomendada en pacientes pediátricos es de 500,000 U.I./kg/día.
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CARRERA DE ENFERMERÍA
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Vigilia frecuencia respiratoria
Aplicar los 11 correctos
vigilar frecuencia cardiaca
Estimular la hidratación (ingestión de líquidos), pues gran parte de los antibióticos es de
eliminación renal; Las penicilinas no cristalinas deben aplicarse con agujas 30×8 o 30×9;
Ofrecer antibióticos por vía oral acompañados de agua o después de las comidas, para evitar
irritación gástrica.
Bibliografía: