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Universidad Autnoma de Nuevo Len

Facultad de Ciencias Qumicas


Qumico Farmacutico Bilogo
GENERALIDADES DE FARMACIA

Farmacia.
La farmacia, es la ciencia y
prctica de la preparacin
y
dispensacin
de
frmacos; tambin el lugar
donde se preparan los
productos medicinales y el
lugar donde se dispensan,
pero ste es llamado
oficina
de
farmacia
(antiguamente
llamado
botica) para distinguir el
concepto de ciencia con
el concepto de lugar.

Ciencia.
Mas que una disciplina es la reunin de varias
disciplinas, que buscan un mismo objetivo, que
es
obtener,
desarrollar
y
distribuir
medicamentos tiles en la vida del hombre.

Farmacognosia.

Estudia las drogas desde


el
punto
de
vista
farmacutico, es decir
como
sustancias
naturales de actividad
biolgica, sus fuentes y
caractersticas.

Farmacogenmica.

El objetivo es la creacin
de frmacos a medida
para cada paciente y
adaptados
a
sus
condiciones genticas. Es
posible que los mdicos
futuros valoren a cada
paciente con respecto a

Practica.
Farmacia Hospitalaria
Farmacia de atencin ambulatoria
Farmacia Nuclear

Medicamento
Una sustancia con composicin
qumica exactamente conocida
y que es capaz de producir
efectos o cambios sobre una
determinada
propiedad
fisiolgica de quien lo consume.

Principio Activo
Cefalexina Bactericida.

Se refiere a la combinacin de
uno o ms frmacos con otras
sustancias farmacolgicamente
inactivas llamadas excipientes,
que sirven para darle
volumen a la presentacin
farmacutica.
KEFLORIDINA Forte 500 mg,
cpsulas.
Cada
cpsula
contiene
cefalexina
(DCI)
(monohidrato)
500
mg.
Excipientes:
estearato
magnsico, silicona, celulosa
con carboximetilcelulosa.

Materia biolgica con uno


o mas principios activos.
Con
caractersticas
psicotrpicas

cannabis sativa

Farmacologa

Puede definirse como el


estudio de las sustancia
que interactan con los
sistemas vivos a travs de
procesos bioqumicos sobre
todo mediante la unin
con molculas reguladoras
y activadoras o por la
inhibicin
de
procesos
corporales normales.

La
farmacocintica
estudia la absorcin,
distribucin y eliminacin
de los frmacos.

Farmacodinamia estudia
las acciones de las
sustancias qumicas en el
organismo.

El primero (lado Izquierdo) es el de la


farmacologa y toxicologa mdicas,
que se enfoca en la comprensin de
las acciones de los frmacos como
sustancias qumicas en organismos
individuales, sobre todo en el hombre.

Tipos de
frmacos
En
el
sentido ms
general, un frmaco
puede definirse como
cualquier sustancia que
produzca un cambio en
la funcin biolgica a
travs de sus acciones
qumicas.

Parmetros farmacocinticos
Vida media plasmtica
Biodisponibilidad

Porcin de la dosis administrada


que alcanza el compartimiento
central.
Abreviatura

Unidad de
medida

g o ng. h / mL

Volumen de distribucin

Relaciona la cantidad de frmaco en el


cuerpo con la concentracin plasmtica.
Se define habitualmente como el
volumen de lquido del cuerpo en el cual
el frmaco aparentemente se disuelve.
Vd = Q = Cantidad de frmaco en el cuerpo
C Concentracin Plasmtica

Es el tiempo necesario para que


la concentracin sangunea del
frmaco llegue a la mitad,
durante el descenso. Cada
frmaco tiene su vida media
plasmtica y sta no siempre es
igual a la biolgica (tiempo para
que su efecto llegue a la mitad).

(T 1/2)

Absorcin

Distribucin
Metabolismo

Excrecin

La absorcin se refiere al paso de las molculas del medicamento


desde su punto de administracin a la sangre.

La absorcin de un frmaco depende de los siguientes factores:

Fisicoqumicas del frmaco: PM->tamao de la molcula, la


liposolubilidad y su carcter cido o alcalino, que junto con su pKa,
condicionan el grado de ionizacin.

Lugar de absorcin. Depende de la va de administracin (enteral:


oral, paraenteral: intramuscular o subcutnea). La absorcin ser
tanto ms rpida cuanto mayor y ms prolongado sea el contacto
con la superficie de absorcin.

El transporte de un frmaco en el organismo por la corriente


sangunea hasta su lugar de accin se denomina distribucin. La
tasa y la magnitud de la distribucin depende de las propiedades
fsicas y qumicas del medicamento y de la fisiologa de la persona.

Dependiendo de la solubilidad del frmaco en agua o en lpidos,


tendr afinidad por algn tejido o lquido en particular. El
medicamento se distribuye rpidamente en aquellos rganos y
tejidos ms irrigados como corazn, hgado, pulmones, cerebro; y
ms lento en los huesos, piel y tejido graso. El medicamento que se
encuentra libre acta farmacolgicamente si est unido a
protenas plamticas como la albmina no produce accin
farmacolgica.

El metabolismo tambin se denomina biotransformacin debido a que implica la


transformacin biolgica de un frmaco en un metabolito inactivo, un
compuesto ms soluble o un metabolito ms potente

Las reacciones involucradas en el proceso de metabolizacin son mltiples y


diversas, y en general puede considerarse que tienen lugar en dos fases.

Rx fase I o de funcionalizacin: rx oxidacin y reduccin, que alteran o crean


nuevos grupos funcionales, as como reacciones de hidrlisis, que rompen
enlaces steres y amidas liberando tambin nuevos grupos funcionales.

Rx fase II son rx de conjugacin, frmaco o el metabolito procedente de la fase I


se acopla a un sustrato endgeno, como el cido glucurnico, el cido actico
o el cido sulfrico, aumentando as el tamao de la molcula, con lo cual casi
siempre se inactiva el frmaco y se facilita su excrecin.

La eliminacin del frmaco, sea por metabolismo principalmente


heptico o por excrecin del frmaco inalterado por la orina, bilis, etc.
En algunos casos, este metabolismo puede producir metabolitos
activos cuya presencia tambin deber tenerse en cuenta.

La concentracin activa del frmaco en el organismo humano


disminuye como consecuencia de dos mecanismos: la metabolizacin
y la excrecin.

Ionizacin

Muchos frmacos son cidos o bases dbiles;


pueden ionizarse en funcin del pH del medio,
de acuerdo con la ecuacin de HendersonHasselbach.

La forma ionizada (con carga elctrica) es


poco liposoluble atraviesa con dificultad las
membranas por difusin pasiva.

Coeficiente de reparto
El coeficiente de reparto o coeficiente de particin (P) es un parmetro fisicoqumico
que permite determinar de modo cuantitativo, el grado de lipofilia de una molcula.
Representa la solubilidad relativa de una sustancia determinada en un sistema
compuesto por dos fases inmiscibles entre s.
Un ejemplo de frmacos cuya actividad biolgica depende de su hidrofobicidad son
los barbitricos, sustancias con propiedades hipnticas y sedantes que actan a nivel
del sistema nervioso central (SNC).

Valores de P>1 indican que el compuesto es mas soluble en lpidos que en agua y
se dice que es lipfilo o hidrfobo.

Valores P<1 indican mayor solubilidad en agua que en lpidos, caracterstica


comn de los compuestos hidrfilos.

Coeficiente de reparto
Ejemplo:
VALORES DE p PARA FRAGMENTOS ORGNICOS
Hidroflicos-lipoflicos

Coeficiente de reparto

Clculo del log P para anileridina


N

CO2CH2CH3

H2N

Valores de P>1 indican que el


compuesto es mas soluble en
lpidos que en agua y se dice
que es lipfilo o hidrfobo.

Farmacodinamia
Estudia las acciones y los efectos de los frmacos.

Objetivo: conocer la interaccin del frmaco a nivel molecular y las


consecuencias de dichas interacciones.
Afinidad: capacidad para unirse a un receptor
especfico y formar el complejo fco-receptor.

Especificidad: capacidad para discriminar una


molcula de otra.

Actividad intrnseca o eficacia: capacidad que


tiene un frmaco unido a un receptor de
producir efecto. El valor oscila entre 0-1. Siendo 1
la eficacia mxima. Vara en funcin del ligando
que se una al receptor.

Interacciones frmaco-receptor

* Las interacciones entre un frmaco y un receptor se dividen en dos clases:


Las acciones del frmaco sobre el cuerpo se denominan procesos
farmacodinmicos.

Estas propiedades determinan el grupo en el que se clasifica el compuesto y


constituyen el factor principal para decidir si ese grupo representa el
tratamiento apropiado para un sntoma o enfermedad particulares.

* Las acciones del cuerpo sobre el frmaco se conocen como procesos


farmacocinticos.

Estos procesos regular la absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos,


y poseen una gran importancia prctica para la eleccin y administracin de
un frmaco particular a un paciente especfico.

Tipos de interacciones frmacoreceptor

La mayor parte de los frmacos debe unirse a un receptor para ejercer


su efecto.
En el plano celular, la unin del frmaco slo es el primero de lo que a
menudo es una secuencia compleja de pasos:

Frmaco (D) + receptor-efector(R) Complejo frmaco-receptorefector Efecto

D + R Complejo frmaco-receptor Molcula efectora Efecto

D + R Complejo D-R Activacin de la molcula de acoplamiento


molcula efectora Efecto

Inhibidor del metabolismo activados endgeno Accin intensificada


del activados en una molcula efectora Efecto aumentado

Los frmacos agonistas se unen al receptor


y lo activan de alguna manera, lo cual
induce el efecto en forma directa o
indirecta.

Al unirse a un receptor, los frmacos


antagonistas evitan que tras molculas se
unan.

Se dice que los frmacos que se unen con


la misma molcula receptora, pero no
impiden la unin del agonista actan de
forma alostrica y pueden intensificar o
inhibir la accin de la molcula agonista.

Ejemplo:

El frmaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto


respiratorio denominados colinrgicos, causando la contraccin de las
clulas del msculo liso, lo cual origina broncoconstriccin
(estrechamiento de las vas respiratorias).

El propranolol es un antagonista, bloquea o disminuye la respuesta


cardiovascular que promueven las hormonas adrenalina y noradrenalina,
tambin denominadas hormonas del estrs. Se utilizan en el tratamiento
de la presin arterial alta, la angina de pecho y ciertas irregularidades del
ritmo cardaco.

Receptores

Los receptores son molculas con que los frmacos son capaces de
interactuar selectivamente, generndose como consecuencia una
modificacin constante y especifica en la funcin celular.
Estructuralmente macromolculas proteicas.

Localizadas en la membrana celular, en el citoplasma o en el ncleo


celular.

Interactuar con afinidad y especificidad y el complejo frmaco-receptor


resultante de la unin de ambos genera una modificacin en la dinmica
celular.

Se clasifican sobre la base del efecto y la potencia relativa de agonistas y


antagonistas selectivos, en la relacin estructura-actividad

Receptores acoplados a canales inicos

La accin del frmaco con el receptor va a producir una accin directa de abrir
o cerrar dicho canal con su efecto en el potencial de membrana celular.

Receptor nicotnico
Receptor GABA tipo A
Receptor para cido glutmico
Receptor de glicina
Receptor de glutamato
Receptor de aspartato

Acoplados a Protenas G

Formados por una protena que a su vez est constituida por 3 fracciones: una porcin
que es la porcin activadora de la protena G y las fracciones y que unen la protena
G con el interior de la membrana celular.

Ciclo de la protena G

Actan por ligando en el sistema simptico, adrenrgico y encontramos otras sustancias


como la histamina, serotonina, acetilcolina, tras sustancias endgenas y
neurotransmisores.

Receptores adrenrgicos 1,2 y 3


Receptores de K
Receptores visuales de Opsina

Receptores de dopamina D-2

Interacciones inicas, van der waals,


puentes de hidrgeno

La mayora de los frmacos no producen una accin biolgica


permanente despus de reaccionar con el receptor. La accin de un
frmaco va creciendo hasta un mximo a medida que el frmaco
interacciona con el receptor, y luego decrece. Este hecho nos induce a
suponer que tales frmacos acten reversiblemente con el receptor y que
existe un equilibrio entre el complejo frmaco receptor, frmaco libre y
receptor libre:

D + R (DR)

A medida que se metaboliza el frmaco o se separa del receptor por


excrecin, disminuye el nmero de molculas que interaccionan con ste
y con ello disminuye tambin la respuesta. Esta depende de la
concentracin del frmaco en la zona del receptor.

Enlace covalente

Pocos frmacos se unen de manera covalente. El enlace y,


eventualmente tambin el efecto, se mantienen aun despus de la
finalizacin de la administracin del frmaco.

Los citostticos alquilantes como ciclofosfamida es un ejemplo de ellos.

Interacciones electrostticas
In - In

La atraccin entre iones de carga opuesta tiene un gran alcance y es la


fuerza que acta primero para atraer a los principios activos cargados hacia
el sitio de fijacin.

In dipolo

Cuando la molcula tiene un polo negativo y otro positivo (polaridad). Una


carga parcial puede intervenir en una interaccin electrosttica con un in
de carga opuesta.

Van der waals

Ocurre entre dos porciones de molculas no polares entre dos molculas no


polares que se encuentran a escasa distancia entre si.

Solo ser efectivo si el frmaco se ha aproximado mucho al receptor.

Ejemplo de interacciones
electrostticas

Enlace por puentes de hidrgeno

Se establece a travs de un tomo de hidrgeno dbilmente cido,


unido a un tomo electronegativo mediante un enlace covalente, y una
base que acta como dadora de electrones.

Imidazol es un ejemplo de este tipo de enlaces

En resumen

Interaccin hidrfoba

Difusin de frmacos a travs de


membrana

Penetracin

La penetracin de los frmacos ocurre por varios mecanismos. Es


frecuente la difusin pasiva en un medio acuoso o lipdico, pero hay
procesos activos que participan en el desplazamiento de muchos
frmacos, sobre todo aquellos con molculas demasiado grandes para
difundir con facilidad.

Difusin acuosa

Difusin lipdica

Transportadores especiales

Endocitosis y exocitosis

Difusin acuosa

Ocurre dentro de los compartimientos acuosos ms grades del cuerpo, y a


travs de las zonas de oclusin en la membrana epitelial y el recubrimiento
endotelial de los vasos sanguneos por los poros acuosos. Casi siempre
impulsada por un desplazamiento a favor del gradiente de concentracin

Difusin lipdica

Factor limitante ms importante en la penetracin farmacolgica por la gran


cantidad de barreras lipdicas que separan los compartimientos del cuerpo. El
coeficiente de particin lpido: agua determina la facilidad con la que la que la
molcula se desplaza entre los medios acuosos y lipdicos.

Transportadores especiales

Existen molculas que son importantes para la funcin celular y demasiado


grandes e insolubles en lpidos para difundir en forma pasiva a travs de las
membranas, como pptidos, aminocidos y glucosa. Producen el
desplazamiento por transporte activo o difusin facilitada, son selectivos y
susceptibles de inhibicin.

Endocitosis y exocitosis

Algunas sustancias son tan grandes o impermeables que slo pueden entrar
a las clulas por endocitosis, proceso por el cual la sustancia se une al
receptor en la superficie celular, rodeado por la membrana celular y llevado
a la clula cuando se desprende la vescula recin formada por el lado
interno de membrana.

Por este proceso se transporta la vitamina B12

El proceso inverso permite la secrecin de muchas sustancias fuera de la clula. La


activacin adecuada de la terminacin nerviosa produce fusin de vesculas de
almacenamiento con la membrana celular con expulsin de su contenido hacia el
espacio extracelular.

Forma farmacutica

La forma farmacutica es la disposicin individualizada a que se adaptan los


frmacos (principios activos) y excipientes (materia farmacolgicamente
inactiva) para constituir un medicamento.

Polvo ( Cutnea, efervescentes, liofilizados, estriles, gastrorresistenes)

Comprimidos o tabletas (Polvos comprimidos, celulosa, sacarosa)

Pldora: (Tamao pequeo, almidones)

Grageas ( Azcares, sacarosa, no disgregacin gstrica)

Cpsulas (( Gelatinas, accin hidroltica)

Colutorio: (Acuoso, astringente, antisptico)

Colunario: (Acuosa, absorcin nasal)

Vehculos

son sustancias que se emplean en las formulaciones farmacuticas para


diluir el complejo total hasta un volumen o peso determinado.

Regularmente los vehculos son sustancias inertes de naturaleza acuosa u


oleosa. Cuando la frmula farmacutica es lquida, el diluyente se
conoce como vehculo, que puede ir o no acompaado de otros
excipientes, que son sustancias que modifican alguna/s de las
caractersticas del principio activo en el producto final denominado
forma farmacutica.

En ciertas formulaciones suelen intervenir otras sustancias cuya finalidad


es permitir la solubilizacin, emulsificacin o suspensin de la base o sus
coadyuvantes, a fin de obtener una solucin homognea y uniforme. A
estas sustancias se les conoce regularmente como coadyuvantes
farmacuticos o farmacotcnicos, esto para diferenciarlos de los
teraputicos

Las funciones primordiales de los vehculos son:

Facilitar la incorporacin de los elementos restantes.

Permitir una mejor dosificacin y administracin.

Dar consistencia y forma a la preparacin farmacutica

Excipientes

Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del


principio activo (sustancia responsable de la actividad farmacolgica).
stos se utilizan para conseguir la forma farmacutica deseada (cpsulas,
comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparacin, conservacin y
administracin de los medicamentos. Es el nico componente que puede
diferir cuando comparamos unmedicamento genrico y su equivalente
de marca.

Aditivos

Toda sustancia que se incluya en la formulacin de los medicamentos y


que acte como vehculo, conservador o modificador de algunas de sus
caractersticas para favorecer su eficacia, seguridad, estabilidad,
apariencia o aceptabilidad.

Bibliografas

Katzung, B.G.; Masters, S.B.; Trevor, A.J. Basic and Clinical Pharmacology. McGrawHill, 12th
edition, United States of America. ISBN: 978-0-07-176401-8

http://bscw.rediris.es/pub/bscw.cgi/d829269/Formas%20farmac%C3%A9uticas%20y%20v%C3%A
Das%20de%20administraci%C3%B3n%20de%20f%C3%A1rmacos.pdf

http://www.engenerico.com/formas-farmaceuticas/

http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/3.%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y%20V%C3%8DAS%20DE%20ADMINISTRACI%C3%93
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http://www.genyo.es/content/farmacogen%C3%B3mica

http://salud.bioetica.org/farmacogenomica.htm

http://centrodeartigo.com/articulos-para-saber-mas/article_50748.html

http://clinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/63221075/farmaco_2c%20droga_2c%20medi
camento.pdf

http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen1/ciencia2/28/html/sec_9.html

Williams O. Foye, (1991), Principios de Qumica Farmacutica 2da Edicin, Editorial Revert S. A.,
Espaa

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