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BETALACTÁMICOS

Penicilinas Naturales Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Penicilina Cristalina IV Niño: 100.000 – 250.000 U/kg/día C/4-6 hrs.
IV/IM Adulto: 1 – 3 millones U VI/IM
Ampolla 1.000.000 U
Penicilina Procaínica IM Niño: 25.000 – 50.000U/kg/día C/12-24 hrs.
IM Adulto: 600.000 – 1.200.000 U
Ampolla 400.000 U, 500.000 U, 800.000 U, 1.000.000 U
Penicilina IM Niño: 25.000 – 50.000U/kg/día Dosis Única.
Benzatínica IM Adulto: 600.000 – 1.200.000 U
Ampolla 1.200.000 U y 2.400.000 U
Streptococcus pyogenes < 25 kg 600.000 U y ≥ 25 kg
1.200.000 U
Penicilina V VO Niño: 25 – 50mg/kg/día C/6-8 hrs.
VO Adulto: 0,25 – 0,5g C/4-8-12 hrs.
Tabletas 250mg (400.000 U), 500mg (800.000 U).
suspensión 250mg/5cc. Jarabe 300.000U/5cc

Farmacocinética
Distribución: todos los tejidos, excepto SNC, próstata, globo ocular.
Metabolismo: 10% obteniendo un metabolito residual de la penicilina llamado Ácido penicililoico,
responsable de las reacciones adversas medicamentosas.
Eliminación: 90% renal.

Indicaciones
Sífilis (Treponema pallidum)
Faringoamigdalitis (Streptococcus pyogenes)
Infecciones cutáneas (Staphylococcus aureus y epidermidis)
Gonorrea (Posible)
Difteria (Penicilina Cristalina tratamiento de elección)
Profilaxis (Fiebre reumático, sífilis, intraparto)

Espectro
G+
Bacilos
Aeróbicos: Listeria, Bacillus antrax
Anaeróbicos: Clostridium, Propinebacterium, Lactobacillus
Cocos
Aeróbicos: Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. pyogenes, S. bovis, Enterococos fecalis y faecium
Anaeróbicos: Peptococous, Peptoestretococos
Prolongaciones
Aeróbicos: Nocardia
G-
Diplococos
Aeróbicos: N. gonorreae, Moraxella catarralis, N. meningitidis.

Reacción adversa: Hipersensibilidad.


Aminopenicilinas Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación
Amoxicilina VO Niño: 80 – 120mg/kg/día C/8-12 hrs.
VO Adulto: 250mg – 1g C/8 hrs.
Suspensión 125, 250, 500, 700mg/5cc, 750mg/5cc Amoxiduo®. Tabletas
500mg. Gotas 100mg/cc
En infección por Streptococcus pneumoniae con resistencia intermedia a
penicilina 80 – 120mg/kg/día.
Ampicilina VO Niño: 50 – 100mg/kg/día C/6 hrs.
IV Niño: 100 – 200mg/kg/día C/4-6 hrs.
VO Adulto: 250 – 500mg C/6 hrs.
VI Adulto: 50 – 200mg/kg/día
Comprimidos 0,5 y 1g. Ampolla 0,5 y 1g. Jarabe 125, 250, 500mg/5cc.
Suspensión 1,5 – 3 – 6g/60cc. Cápsulas 250 – 500mg y 1g
En meningitis 200 – 400mg/kg/día.
En infección no meninges por Streptococcus pneumoniae con resistencia
intermedia a penicilina 300 – 400mg/kg/día.

Al asociar inhibidores de la β-lactamasa como Ácido clavulánico, Sulbactam, Tazobactam y Avibactam. Estos se unen a la β-
lactamasa de forma irreversible, pero no es suficiente para destruir a la bacteria, por lo que deben actuar en conjunto con
Amoxicilina y Ampicilina.

Amoxicilina/Clavulánico VO Niño: 80 – 120mg/kg/día C/8-12 hrs.


IV Niño: 90 – 120mg/kg/día C/6-8 hrs.
VO Adulto: 250 – 500mg C/8-12 hrs. O 875mg C/12 hrs.
VI Adulto: 1g C/6-8 hrs.
Suspensión 150, 250mg/5cc. Tabletas 500mg y 1g. Vial 500mg/100mg y
1g/200mg
La dosis es en base a Amoxicilina
En infección no meníngea por Streptococcus pneumoniae con resistencia
intermedia a penicilina 80 – 120mg/kg/día
Ampicilina/Sulbactam VO Niño: 50mg/kg/día C/6-8 hrs.
IV Niño: 100 – 200mg/kg/día C/6 hrs.
IV Adulto: 1,5 – 3g C/6 hrs.
Tabletas 375 y 750mg. Suspensión 250mg/5cc. Ampollas 0,75 – 1,5 – 3g
La dosis es en bases a Ampicilina

Farmacocinética
Distribución: se unen a proteínas en un 20%, menor distribución en SNC, próstata, globo ocular.
Metabolismo: muy poco.
Eliminación: Ampicilina 60% y Amoxicilina 80% por vía renal.

Indicaciones
ORL (H. influenzae, S. pneumoniae, Moraxella catarralis): sinusitis, otitis, laringitis.
Amoxicilina/Clavulánico.
Faringoamigdalitis (Streptococcus pyogenes)
Neumonía (S. pneumoniae): sin complicaciones, ambulatorio. Amoxicilina.
Listeriosis (Listeria monocytogenes): tratamiento de elección Ampicilina.
Infección del tracto urinario (E. coli, Proteus mirabilis, Enterococos)
Ulcera gastroduodenal (E. pylori)
Profilaxis de endocarditis por S. aureus.

Espectro
H. influenzae, H. pylori, E. coli, Listeria monocytogenes, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.

Reacción adversa: Diarrea por Clostridium difficile (colitis pseudomembranosa), al administrar el fármaco
por vía oral.
Resistentes a β lactamasa Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación
Oxacilina VO Niño: 50 – 100mg/kg/día C/6 hrs.
IV/IM Niño: 100 – 150mg/kg/día C/4-6 hrs.
VO Adulto: 250 -500mg C/4-6 hrs.
Ampollas 1 – 2 – 4g. Cápsulas 500mg
Infecciones severas en niños 150 – 200mg/kg/día IV
Infección severa en adulto 2g C/4 hrs. IV
Nafcilina VO Niño: 50 – 100mg/kg/día C/6 hrs.
IV IM Niño: 150mg/kg/día C/6 hrs.
VI/IM Adulto: 1 – 2g C/4 hrs.
Cápsulas 250mg. Vial 1 – 2g. Suspensión 250mg/5cc
Cloxacilina
Dicloxacilina VO Niño: 50 – 100mg/kg/día C/6-8 hrs.
VO Adulto: 0,125 – 0,5g C/6 hrs.
Cápsulas 250 – 500mg. Suspensión 250mg/5cc

Farmacocinética
Distribución: se une a proteínas en un 90%, menor distribución en el LCR 12%
Metabolismo:
Eliminación: renal.

Indicaciones
Endocarditis (S. aureus y epidermidis)
Neumonía (Staphylococcus)
Impétigo, heridas infectadas
Artritis séptica
Endocarditis de válvula protésica (S. epidermidis)
Sepsis

Espectro
Cocos G+ (sensibles a meticilina)
S. Aureus
S. Epidermidis
S. Saprofiticus (quizás)

Pueden tratar otros G +, pero su efecto no será eficaz. Estos fármacos están diseñados para destruir es
Staphylococcus aureus.

Reacción adversa: Cloxacilina → Anemia hemolítica…


Anti - pseudomonas Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación
Piperacilina IV Niño: 200 – 300mg/kg/día C/4-6 hrs.

En infección severa y fibrosis quística 300 –


400mg/kg/día
Ticarcilina IV Niño: 200 – 300mg/kg/día C/4-6 hrs.
IM Niño: 50 – 100mg/kg/día C/6-8 hrs.
VI Adulto: 3g C/4-6 hrs.
Ampollas 1 – 3 – 6g
En infección urinaria 50 – 100mg/kg/día
En infección severa 300 – 400mg/kg/día IV

Sensibles a las β lactamasa, pero al combinarlos con inhibidores de betalactamasa (Ác. Clavulánico,
Tazobactam) serán resistentes.

Ticarcilina/Clavulánico VI Niño: 200 – 300mg/kg/día C/4-6 hrs.


VI Adulto: 3,1g C/4-6 hrs.
Infusión 3g/0,1g
Piperacilina/Tazobactam VI Niño: 200 – 300mg/kg/día C/6-8 hrs.

Farmacocinética
Distribución: se unen a proteínas en un 50%, llegan a LCR: Piperacilina 15% y Ticarcilina 9%
Metabolismo:
Eliminación: renal, Piperacilina de un 50 a 70%, Ticarcilina 70%

Indicaciones
Infecciones intrahospitalarias
Quemados (P. aeruginosa) → Piperacilina, en especial si es pediátrico.
Neumonía (Klebsiella, Proteus)
Otitis externa maligna
Ectima gangrenosa
Diabetes

Espectro ampliado
Bacilos G- → Pseudomonas
Serratia, Enterobacter, Proteus, Klebsiella, Enterococos.
NO G+ → S. aureus, Streptococcus, Anaerobios.
CEFALOSPORINAS

1era Generación Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Cefalexina VO Niño: 25 – 100mg/kg/día C/6-8 hrs.
VO Adulto: 500mg C/8 hrs.
Tabletas 500mg y 1g. Suspensión 250mg/5cc
Cefazolina VI/IM Niño: 50 – 100mg/kg/día C/8 hrs.
VI/IM Adulto: 1 – 2g C/8 hrs.
Ampolla 500mg y 1g
Cefalotina VI Niño: 75 – 150mg/kg/día C/4-6 hrs.
VI Adulto: 2g C/4 hrs.
Ampolla 1g
Cefradina VO Niño: 25 – 100mg/kg/día C/6-12 hrs.
Cefadroxilo VO/IM Niño: 25 – 50mg/kg/día C/12 hrs.
VO Adulto: 500mg – 1g C/12 hrs.
Suspensión 250, 500mg/5cc. Tabletas 500mg y 1g

Cubre mejor cocos G+


Para infecciones fáciles.

Farmacocinética
Distribución: llegan a todos los tejidos. NO llega al SNC, próstata, globo ocular.
Metabolismo: ninguno.
Eliminación: 90% renal.

Espectro
G+: Staphylococcus, Streptococcus.
G-: Proteus, Klebsiella, E. coli

Indicaciones
Infecciones cutáneas
Profilaxis quirúrgica (S. aureus, S. epidermidis): en caso de colocación de alguna prótesis o en cirugías
limpias, es decir, profilaxis de infecciones cutáneas, del sitio operatorio. Cefazolina VI C/8-12 hrs, si se da
de alta Cefalexina VO.
ITU (Proteus, E. coli): en mujeres embarazadas son ideales → Cefalexina
NO meningitis, sepsis, terapia empírica.

Reacciones adversas: flebitis en infusión.


2da Generación Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación
Cefoxitina VI/IM Niño: 80 – 160mg/kg/día C/4-6 hrs.
VI Adulto: 1 – 2g C/8hrs.
Vial 1 y 2g
Cefuroxima VI/IM Niño: 75 – 150mg/kg/día C/6-8 hrs.
VO Niño: 30 – 40mg/kg/día C/12 hrs.
VI/IM Adulto: 750mg – 1,5g C/8 hrs.
Ampolla 750mg
Cefotetán VI/IM Niño: 40 – 80mg/kg/día C/12 hrs.
VI/IM Adulto: 1 – 3g C/12 hrs.
Vial 1 y 2g
Cefaclor VO Niño: 20 – 40mg/kg/día C/8-12 hrs.
VO Adulto: 500g C/8 hrs.
Tabletas de liberación retardada 750mg (C/12 hrs.).
Suspensión 375mg/5cc

Cubren G+. G- y Anaerobios.


Son los únicos que cubren Anaerobios.

Farmacocinética
Distribución: la Cefuroxima solo pasa al SNC.
Metabolismo: poseen (Cefotetan, Cefamandol) en su cadena el radical MTT, este al llegar al hígado se
metaboliza inhibiendo el metabolismo de la vitamina K, inhibiendo los factores de coagulación vitamina
K dependientes, por lo tanto, se produce sangrado del paciente. También inhibe la Aldehído
Deshidrogenas, enzima que transforma el aldehído del alcohol en un metabolito intermedio para su
posterior eliminación, pero esta al estar inhibida por el radical MTT, el metabolito queda libre provocando
el efecto disulfiran.
Eliminación: renal.

Espectro
G+: Staphylococcus, Streptococcus.
G-: Proteus mirabilis, E. coli, Klebsiella, Anaerobios, Moraxella catarralis, Enterobacterias, Neisseria,
Salmonella, Haemophylus influenzae.

Indicaciones
ORL (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarralis): otitis, faringitis, sinusitis, rinitis.
Infecciones cutáneas (S. aureus, S. epidermidis)
Profilaxis quirúrgica → con Cefuroxima.
Infección por anaerobios (Clostridium) → Cefoxitina (se deriva de la Cefamicina, tratan anaerobios).

Tratamiento de Anaerobios
Inhibidores de la síntesis de proteínas → Clindamicina (alergia al Metronidazol), Cloranfenicol.
Inhibidores de la síntesis de pared → Penicilinas, Aminopenicilina, Cefoxitina (alergia al Metronidazol).
Quelantes de ADN → Metronidazol (1era elección)
Inhibidores de la síntesis de ácido fólico → Rifampicina.

Reacciones adversas: alteración de coagulación, efecto disulfiran, Cefaclor: enfermedad del suero
principalmente en niños.
3era Generación Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación
Ceftriaxona VI/IM Niño: 50 – 75mg/kg/día C/12-24 hrs.
VI/IM Adulto: 1 – 2g C/12 hrs.
Ampolla 250 – 500mg y 1g
Meningitis 80 – 100mg/kg/día
Otitis media 50mg/kg/día
Cefotaxima VI/IM Niño: 100 – 300mg/kg/día C/6-8 hrs.
VI Adulto: 1g C/8 hrs. A 2g C/4 hrs.
Ampolla 1g
Meningitis 200 – 300mg/kg/día
Ceftazidima VI/IM Niño: 100 – 150mg/kg/día C/8-12 hrs
VI/IM Adulto: 1 – 2g C/8-12 hrs.
Vial 500mg y 1g
Meningitis 150mg/kg/día
Cefixima VO Niño: 8mg/kg/día C/12-24 hrs.
VO Adulto: 400mg C/12.24 hrs.
Tabletas 400mg. Suspensión 100mg/5cc
Cefoperazona VI/IM Niño: 100 – 150mg/kg/día C/8-12 hrs.
VI/IM Adulto: 1 – 2g C/12 hrs.
Vial 1 y 2g
Infección severa en niños 150 – 250mg/kg/día.
Infección grave en adulto 6 - 12g/día dividido en 2,
3 o 4 administraciones.
Ceftibuten VO niño: 9mg/kg/día C/24 hrs.
VO Adulto: 400mg C/24 hrs.
Cápsulas 400mg. Suspensión 180mg/5cc

Cubren mejor G- que G+, Pseudomona.

Farmacocinética
Distribución: todos los tejidos. Si SNC.
Metabolismo: la Cefoperazona posee el radical MTT, provocando inhibición de la vitamina K y de la
enzima Aldehído Deshidrogenasa.
Eliminación: 50% biliar (Ceftriaxona produce algún síndrome biliar, principalmente en niños) y 50% renal.

Espectro
G+: cocos, anaerobios, aerobios, Staphylococcus, Streptococcus.
G-: Proteus, E. coli, Klebsiella, Anaerobios, M. catarralis, Enterobacterias, Neisseria, Salmonella,
Haemophylus influenzae.
NO son muy buenas para Anaerobios.

Indicaciones
Para terapia empírica, infecciones graves.
¡NO virales!
Meningitis (S. pneumoniae, N. meningitidis): 1era elección, sospecha dar: Ceftriaxona o Cefotaxima.
Neumonías complicadas (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarralis, Klebsiella, proteus) → ideal
comenzar con: Ceftriaxona, Cefotaxima.
Sepsis → terapia empírica: Ceftriaxona.
Gonorrea – Enfermedad Inflamatoria Pélvica (EPI): en caso de gonorrea por N. gonorreae → monodosis
de Ceftriaxona IM. Para EPI por N. gonorrea y chlamydia (no tiene pared) requiere otro fármaco.
ITU complicada (E. coli, Proteus, Klebsiella)
Infecciones cutáneas complicada
Artritis séptica complicada
Quemados (Pseudomona) → Ceftazidima
¿Cómo se da la terapia empírica?
Paciente con sepsis, no se conoce el foco de infección, mal estado general, descompensado:
Inhibidores de la síntesis de pared → Ceftriaxona: cubre G- G+

La mayoría de las infecciones son por G- o por pseudomona, puedes asociar:


Inhibidores de la síntesis de proteína → Gentamicina G- Pseudomona + Ceftriaxona G- G+

Herida con anaerobios o cirugía gastrointestinal:


Quelantes ADN → Metronidazol Anaerobios + Ceftriaxona G- G+ (cobertura amplia)

Reacciones adversas: alteraciones en el metabolismo se la vitamina K, efecto disulfiran, diarrea por


Clostridium difficile.

RN la Ceftriaxona produce depósitos de cristales de calcio en la vesícula biliar, generando pseudolitiasis


biliar, síndrome de hiperbilirrubinemia, también pueden depositarse en la vía renal los cristales de calcio.
→Para niños es mejor la Cefotaxima

4ta Generación Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Cefepime VI/IM Niño: 100 – 150mg/kg/día C/8-12 hrs.
VI Adulto: 2g C/8 hrs.
Ampolla 1 y 2g
Meningitis e infecciones por Pseudomona aeruginosa
150mg/kg/día C/8 hrs.
Cefpirona VI/IM Niño: 150mg/kg/día C/8 hrs. > 12 años: 1 – 2g VI C/12
hrs.
VI Adulto: 1 – 2g C/12 hrs.
Ampolla 1g

Cubre mejor G- y Pseudomonas aeruginosa.


→Son conocidos como anti-pseudomonas.

Farmacocinética
Distribución: todos los tejidos.
Metabolismo: un poco la Cefpirona.
Eliminación: renal

Espectro
G-: M. catarralis, Enterobacterias, Neisseria, Shigella, H. influenzae, Proteus, E. coli, Pseudomona,
Klebsiella.
NO anaerobios.
Productores de super β lactamasa: Proteus mirabilis, Enterobacter, Salmonella, Citrobacter.

Indicación
Infecciones intrahospitalarias (empírica)
Infecciones potentes
Quemados (Pseudomona aeruginosa)
Ectima gangrenosa
Sepsis intrahospitalaria
Neumonía nosocomial (Klebsiella, Proteus)
Otitis externa maligna
ITU (E. coli, Proteus, Klebsiella)
Meningitis nosocomial
Neutropenia febril: cuadro de fiebre a repetición, de 38°C, por más de 3 semanas, con neutrófilos menor
a 500 en el conteo de glóbulos blancos, son pacientes inmunodeprimidos. 1era elección → Cefepime.

Tratamiento Anti-pseudomona
Inhibidores de la síntesis de pared → Piperacilina, Ticarcilina, Imipenem, Meropenem, Ceftazidima,
Cefepime (mejor que los anteriores).
Inhibidores de la síntesis de proteínas → Amikacina, Gentamicina.
Alteración de síntesis de ADN → Ciprofloxacina, Levofloxacina.

Reacciones adversas: Cefepime → neurotoxicidad, neutropenia.


Son resistentes a la destrucción de β lactamasa.

5ta Generación Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Ceftarolina VI
Ceftobiprol VI

Siempre para tratar SAMR, Enterococos.


NO anaerobios.
→Son alternativa a la Vancomicina.

Farmacocinética
Distribución: todos los tejidos. Si SNC.
Metabolismo: no se metabolizan.
Eliminación: renal y un poco hepática.

Espectro
SAMR
Enterococos
E. fecalis
E. faecium

Indicaciones
Infecciones intrahospitalarias
Endocarditis (S. aureus, S. epidermidis, Enterococos)
Neumonía nosocomial
Endocarditis de válvula protésica
Infecciones cutáneas complicadas
Artritis séptica resistentes a meticilina
Meningitis

Tratamiento Anti-SAMR
Inhibidores de la síntesis de pared → Vancomicina (1era elección), Ceftarolina, Fosfomicina.
Inhibidores de la síntesis de proteínas → Linezolid, Tigecilicna, Quinupristina.
Alteración síntesis de ARN → Rifampicina
Alteración de la membrana → Daptomicina.
CARBAPENEMES
Mecanismo de acción: inhiben la transpeptidación, es decir, la síntesis de pared.

Administración: VI
Distribución: llegan a todos los tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica. Tienen efecto post.
Antibiótico.
Metabolismo: 20%
Eliminación: 80% por vía renal y 1% biliar.

Efecto adverso más importante: Convulsiones.


Son fármacos de reserva.
Infecciones complicadas.
Alternativa a alergias.
Terapia empírica.

NO son teratogénicas

Son fármacos anti-pseudomonas.

Espectro: cubre muy bien G+ cocos, bacilos. G- cocos. Anaerobios, SAMS, Pseudomona.

NO → SAMR, Enterococos faecium, Clostridium difficile, Nocardia, S. maltophyla (resistencia intrínseca).

Carbapenémicos Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Imipenem VI/IM Niño: 60 – 100mg/kg/día C/ 6-8 hrs.
VI Adultos: 500mg C/6 hrs.
Vial 500mg
Meropenem VI Niño: 60mg/kg/día C/8 hrs.
VI Adulto: 500mg – 1g C/8 hrs. Gérmenes multirresistentes. 2g C/8 hrs.
Para meningitis.
Vial 500mg y 1g
Meningitis e infección por Pseudomona aeruginosa 120mg/kg/día C/8
hrs.
Ertapenem VI/IM Niño: 30mg/kg/día C/12 hrs.
VI/IM Adulto: 1g C/24 hrs.
Vial 1g
Se inicia C/24 hrs. En mayores de 12 años.
Doripenem VI

Son de mayor espectro, resistentes y potentes.


Útiles para tratar agentes con beta lactamasa de espectro extendido (BLEE), es decir, han inhibido varios
grupos farmacológicos, pero no contra los Carbapenemes.
No responden a la Klebsiella productoras de carbepenemasas (KPC), terminan destruyendo a los
Carbapenemes.

Farmacocinética
Distribución: llegan a todos los tejidos. Si SNC. Unión a proteínas Ertapenem 90% (mayor duración en el
organismo), Imipenem 20%, Meropenem 2%. Mayor distribución en meningitis.
Metabolismo: 20%
Eliminación: 80% renal.

→Imipenem: requiere de cilastatina para que no se degrade en el riñón, mayor efecto adverso →
convulsiones.
→Meropenem: no requieren de cilastatina, se ha descrito menor posibilidad de generar convulsiones en
pacientes con meningitis, es el fármaco de elección para el tratamiento de esta.
→Ertapenem: no requiere de cilastatina, es el de mayor efectividad, pero no cubre Pseudomona.
→Doripenem: no requiere de cilastatina, es el fármaco de 1era elección para infección por Pseudomona.

Espectro
G-
G+
Pseudomona
Excepto: SAMR, Enterococos faecium, Clostridium difficile, Nocardia, S. maltophyla.

Indicaciones
Infecciones difíciles, multirresistentes extra e intrahospitalarias.
Sepsis
Neutropenia febril (E. coli, Pseudomona aeruginosa, S. aureus)
Pancreatitis (G+, G-, Anaerobios): mejor respuesta → anaerobios: Carbapenemes + Metronidazol. G-:
Carbapenemes + Gentamicina.
Neumonía nosocomial (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarralis, Klebsiella, Legionella)
ITU (E. coli, Proteus, G-)
Meningitis (S. pneumoniae, N. meningitidis)
Osteomielitis (S. aureus, S. epidermidis) → llegan bien a hueso
Fibrosis quística (H. influenzae, S. aureus, P. aeruginosa)
Infecciones o cirugías postoperatoria abdominal (G-, G+, anaerobios)
Ginecología (N. gonorreae, Anaerobios)
Infección de piel y partes blandas (flora polimicrobiana)
NO SAMR, Enterococos faecium, Clostridium difficile, Nocardia, S. maltophyla.
Reacciones adversas: flebitis, nefrotoxicidad, convulsiones (Imipenem), colitis pseudomembranosa,
elevación de las transaminasas, leucopenia, eosinofilia.
Monobactámico Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación
Aztreonam VI Niño < 2 años con infección grave: 150 – 200mg/kg/día C/6-8 hrs.
Niño > 12 años: 1g C/8 hrs. C/6 hrs.
VI Adulto: 1g C/8 hrs. O 2g C/6 hrs.
Vial 1g

Solo cubre bacilos G-


Alternativa a las penicilinas
Sinergismo con aminoglucósidos
Siempre deben ir asociados

Farmacocinética
Distribución: todos los tejidos. Si SNC
Metabolismo: si, 1% biliar
Eliminación: 80% renal, 40% por FG y 40% por secreción tubular. Se elimina como fármaco activo.

Espectro
Solo G-

Indicaciones
Sepsis
Neutropenia febril (E. coli, P. aeruginosa, S. aureus)
Ectima gangrenosa
Quemados (P. aeruginosa)
Neumonía nosocomial (Klebsiella, Proteus, H. influenzae)
Meningitis (N. meningitidis, H. influenzae)
ITU (E. coli, Proteus, Klebsiella)
Enfermedades ginecológicas (Neisseria gonorreae)
Enfermedades gastrointestinales (Enterobacterias)
Fibrosis quística (H. influenzae, S. aureus, P. aeruginosa): Aztreonam por vía inhalatoria.

Reacciones adversas: Flebitis, nefrotoxicidad, rush, náuseas, vómito, elevación de las transaminasas.
GLUCOPÉPTIDOS
Inhibidores de la síntesis de la pared (síntesis de peptidoglicano)

Farmacocinética
Administración: Vancomicina VI y VO solo para colitis pseudomembranosa. Bacitracina Tópica.
Fosfomicina y Cicloserina VO.
Distribución: la mayoría de los tejidos, menos pulmones.
Metabolismo: muy poco.
Eliminación: renal.

Efectos adversos
Vancomicina → síndrome de cuello rojo.

Indicación importante
Vancomicina → principal: SAMR
Bacitracina → flora mixta cutánea
Fosfomicina → ITU baja
Embarazadas → Vancomicina clase B y la Fosfomicina, Cicloserina clase C.

Espectro
Vancomicina → G+, bacilos G+, cocos G+, SAMR
Bacitracina → G+, cocos G- (Neisseria)
Fosfomicina → bacilos G-
Cicloserina → 2da elección para BAAR

Asociaciones
Vancomicina + Cefalosporinas + Carbapenemes + Monobactámico.
Bacitracina + Neomicina

Glucopéptidos Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Vancomicina VI Niño: 40mg/kg/día C/6-8 hrs.
VO
VI Adulto: 1g C/12 hrs.
Ampolla 500mg/10cc, Vial 1g, Comprimidos 125mg
Teicoplanina VI/IM Niño: Infección leve/moderad → Dosis inicio 10mg/kg/día C/12 hrs por 3 dosis.
8mg/kg/dosis C/24 hrs.
Niño: infección severa → Dosis inicio 10mg/kg/día C/12 hrs. Por 3 dosis.
Mantenimiento 8-10mg/kg/dosis C/24 hrs.
VI/IM Adulto: leve/moderado → 6mg/kg/día C/24 hrs.
Adulto: severa → 12mg/kg/día C/12 hrs. Por 3 días luego C/24 hrs.

Fármacos de reserva para SAMR, G+, Enterococos.


Severas infecciones intrahospitalarias.
Alternativa a las penicilinas.
Pueden hacer sinergismo con Aminoglucósidos para Enterococos.

Farmacocinética
Distribución: llegan a todos los tejidos. Atraviesan muy bien SNC y BHE.
Metabolismo: 20%
Eliminación: 80% renal

Espectro
Cocos, bacilos G+.
Indicaciones
Neutropenia febril (E. coli, P. aeruginosa, S. aureus)
Endocarditis (S. aureus, S. viridans, Enterococos)
Neumonía nosocomial (S. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, M. catarralis)
Meningitis (S. pneumoniae, N. meningitidis)
Osteomielitis
Artritis séptica (S. aureus, S. epidermidis)
Piel y partes blandas (Flora polimicrobiana, Enterococos)
Profilaxis quirúrgica (Enterococos, S. aureus)
Profilaxis diálisis (S. aureus, S. viridans)
Colitis pseudomembranosa (C. difficile)

Efectos adversos
Síndrome de hombre rojo (histaminérgico) al pasar la Vancomicina muy rápido, se evita al pasarla en
infusión lenta, en 90 min., Nefrotoxicidad, ototoxicidad, vasculitis, cefalea, fatiga, síndrome de S. Johnson,
flebitis, taquicardia.

Asociar
Vancomicina + Gentamicina → Enterococos

Polipéptidos Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Bacitracina Tópica C/6-8 hrs.

Son de uso tópico.


Tratamiento superficial para piel y mucosas.
Clasificación C para embarazadas.
Espectro: más para G+, G- (Actinomices, Clostridium, Fusobacterium, Neisseria, SAMS, Enterococos,
Streptococcus, Treponema pallidum)
Indicaciones
Impétigo
Piel escaldada
Foliculitis
Erisipela
Conjuntivitis
Buena interacción con → Neomicina (G-), siempre asociada con Bacitracina.
NO recomendado para superficies grandes
Efectos adversos
Sistémicos: nefrotoxicidad, neurotoxicidad, bloqueo neuromuscular.

Otros fármacos Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Fosfomicina VO
Cicloserina VO

Farmacocinética
Distribución: Fosfomicina → no se une a proteínas. Cicloserina → líquido pleural, seroso, esputo, bilis,
SNC.
Metabolismo: Fosfomicina → no se metaboliza. Cicloserina → hepático.
Eliminación: Fosfomicina → renal. Cicloserina → renal (recircula)
Espectro
Fosfomicina → Cocos G+, SAMR, Bacilos G- y G+.
Cicloserina → Micobacterium tuberculosis, Bacilos G-, SAMS.
Contraindicación: Hipersensibilidad, epilepsia.
MACRÓLIDOS
Inhibidores de la sub unidad 50s. inhibidores de la síntesis de proteínas.
Son bacteriostáticos, al duplicar la dosis se convierten en bactericidas.

Farmacocinética
Administración: VO preferiblemente.
Distribución: llega a próstata, pleura, ORL. Menor en LCR. Atraviesa la placenta. Intracelular → polimorfo
nucleares (PMN).
Metabolismo: hepático por el CYP450.
Eliminación: biliar 90%, renal 10%

En embarazada: Eritromicina y azitromicina (clase B), Claritromicina (clase C) no se recomienda.

Efectos adversos más importante: prolongación del segmento QT, el cual es dependiente del calcio. Los
macrólidos actúan con bloqueadores de calcio, dificultando su ingreso a la célula y genera una
prolongación de dicho segmento. Se produce la torsada de punta (taquicardia ventricular polimórfica)
caracterizada por ser helicoidal.

Otros efectos adversos: procinético, aumentan la motilidad gastrointestinal. Puede producir estenosis
pilórica o hipertrofia del píloro en RN <6 meses o madre que reciba macrólidos en la fase final del
embarazo o lactando en los 1eros 6 meses.
Tienen efecto antiinflamatorio inhibiendo al macrófago y disminuye los factores proinflamatorios, muy
útil en neumonías.

Indicaciones
Alternativa a pacientes alérgicos a la penicilina.
Enfermedades de transmisión sexual.
Organismos intracelulares.
Gastritis por H. pylori → Claritromicina
Neumonías atípicas → Claritromicina

Espectro
Bacilos G+ (Listeria, Bacillus antraxi)
Cocos G+ (S. pneumoniae, S. aureus)
Prolongaciones G+ (Actynomices)
Bacilos G- (Legionella)
Cocos G- (Haemofilus sp, Bordetella pertussis)
Curvos G- (Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori)
Espiroquetas G- (Treponema, Borrelia).
Diplococo G- (N. gonorreae)
BAAR (Micobacterium avium, Micobacterium CS)
No tiene pared (Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia)
→Intracelulares y atípicos (Mycoplasma, Legionela, Ureaplasma, Chlamydia) no poseen pared, colonizan
la región intracelular de las células, de macrófagos al ser fagocitados.
Interacciones
E>C>A
Si hay interferencia de la CYP450, habrá fármacos que no se van a poder metabolizar y eliminarse,
Aumentando la concentración farmacológica de: Warfarina, Midazolam, Lovastatina, Teofilina,
Ciclosporina, Digoxina, Fentanilo, Ergotamina, Cisaprida (prolongan QT), Amiodarona (prolongan QT).
Disminuyen la concentración farmacológica de: Anticonceptivos orales.
Todo esto por el uso combinado de macrólidos con estos.

Macrólidos Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Eritromicina VO Niño: 30-50mg/kg/día C/6-8 hrs.
VI Niño: 15-50mg/kg/día C/6 hrs.
VO Adulto: 250-500mg C/6 hrs.
Tabletas 500mg. Suspensión 250mg/5cc
Azitromicina VO/VI Niño: 10mg/kg/día C/24 hrs.
VO Adulto: 500mg/día por 3 días, o 500mg el 1er día, luego 250mg/día por 4 días.
VI Adulto: 500mg C/24 hrs.
Suspensión 200mg/5cc. Tabletas 500mg
Faringitis → 12mg/kg/día VO por 5 días.
Otitis media → 10mg/kg/día VO por 1 día, luego 5mg/kg/día VO por 4 días.
Adulto: ETS → 1g dosis única.
Claritromicina VO/VI Niño: 15mg/kg/día C/12 hrs.
VO/VI Adulto: 500mg C/12 hrs.
Tabletas 250-500mg. Suspensión 250mg/5cc. Ampolla 500mg/10cc

Tratamiento de gérmenes atípicos.

Farmacocinética
Distribución: mayor distribución en el intracelular (polimorfonucleares), pleura, próstata, ORL. Atraviesan
placenta. Menos el LCR.
Metabolismo: hepático a través de la CYP450.
Eliminación: biliar 90%, renal 10%
La más usada Azitromicina.

Indicaciones
Neumonías atípicas (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia, Legionella p.)
EPI y Uretritis (Chlamydia tracomatis, N. gonorreae, Ureaplasma)
Tos ferina (Bordetella pertussis) → 1era elección Eritromicina
Enteritis (Campylobacter jejuni) → 1era elección Eritromicina
Difteria (Corynebacterium difteriae) → Eritromicina o Azitromicina
Gastroenteritis (H. pylori) → Claritromicina (soporta mejor el pH ácido) + Amoxicilina + Inhibidor de la
bomba de protones.
Sífilis (Treponema pallidum) no es primera elección, solo en caso de alergia a la penicilina.
ORL (S. pneumoniae, H. influenzae) en casos de alergia a la penicilina, o no responden a betalactámicos.
Prostatitis asociada a ETS (Chlamydia, N. gonorreae)
Linfogranuloma venéreo (Chlamydia tracomatis)
Chancroide (H. ducrey)
Enf. De los legionarios (Legionella neumofila) → neumonía
Enf. De Lyme (Borrelia) → picadura de garrapata

Efector adversos: aumento de la motilidad intestinal, arritmias, colestasis, colitis pseudomembranosa,


rush, eosinofilia, ototoxicidad.

Contraindicaciones: RN, embarazadas, lactantes, lactancia, hepatopatas, arritmias, uso de antiarrítmicos.


Combinar con: Cefalosporinas de 3era generación + Azitromicina (uretritis); Amoxicilina + Claritromicina
(gastroenteritis por H. pylori); Macrólido + Betalactámico (Neumonía atípica).
AMINOGLUCÓSIDOS
Inhibidores de la síntesis de proteínas. Actúa en la subunidad 30s y 50s.
Dosis dependiente (a mayor dosis, mayor efecto)
Efecto post antibiótico

Farmacocinética
Administración: todos por VI o tópica.
Distribución: llega bien a oído, riñón, placenta (contraindicado en embarazadas)
Metabolismo: NO
Eliminación: renal.

Efectos adversos
Dosis tiempo dependiente.
Ototoxicidad (Estreptomicina)
Nefrotoxicidad (Gentamicina)
Bloqueo neuromuscular.

Espectro: bacilos G-, BAAR (bacilos ácido alcohol resistente) de la tuberculosis y algunos cocos G+.
Anaerobios NO (tiene resistencia intrínseca)

Mecanismo de acción
Bloquear la síntesis de proteínas:
En la subunidad 30s, bloqueando el inicio la formación de la proteína.
En la subunidad 50s, generando una lectura errónea de la síntesis de proteína. Pueden facilitar la
finalización prematura de la síntesis de proteína, generando una proteína no funcional.
Facilitan la incorporación incorrecta de aminoácidos

Todo esto produce proteínas anómalas facilitando la alteración de la permeabilidad de la membrana,


dando origen a un efecto bactericida.

Efectos adversos (Explicación)

→Nefrotoxicidad
En el túbulo contorneado proximal, el aminoglucósido se elimina por FG.
El fármaco al almacenarse en las báculas evita que sea lisado por los lisosomas, concentrándose en el
túbulo contorneado proximal, disminuyendo la función celular:
Inhibición de la síntesis de proteínas
Inician vía apoptótica dañando el epitelio, que empeoran con fármacos de uso renal (Furosemida,
Vancomicina).
Más nefrotóxica la Neomicina.
Menos nefrotóxica la Estreptomicina.
Insuficiencia renal no oligúrica
Evaluar (urea, creatinina, concentraciones del fármaco en plasma).

→Ototoxicidad
Células ciliadas que se encuentran en el aparato vestibular y coclear, rodeados de perilinfa y endolinfa.
Estos lugares poseen un mayor tropismo para los aminoglucósidos, estos se ubican alrededor de las
células e ingresar a ellas y producir atrofia celular.
Puede ser bilateral, vestibular o coclear.
Reversible e irreversible.
Dosis tiempo dependiente (mayor repetición de dosis, más producción de efectos adversos).
Daño vestibular: Estreptomicina, Gentamicina.
Daño coclear: Amikacina, Kanamicina, Neomicina.
→Bloqueo neuromuscular
Los aminoglucósidos a nivel de la neurona bloquean el ingreso de calcio, compiten con el calcio. Dentro
de la célula bloquea la liberación de acetilcolina y se produzca la contracción muscular.
Dosis altas, rápidas.

Aminoglucósidos Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Gentamicina VI/IM Niño: 5 – 7mg/kg/día C/8 hrs.
VI/IM Adulto: 2mg/kg dosis de carga, luego 1,7mg/kg/dosis C/8 hrs.
Ampolla 40mg/cc, 80mg/2cc, 120mg/1,5cc, 160mg/2cc. Otros: crema, ungüento
oftálmico y solución en gotas oftálmicas.
Amikacina VI/IM Niño: 15-22,5mg/kg/día C/8 hrs.
VI/IM Adulto: 15-22,5mg/kg/día C/8 hrs.
Ampolla 100, 200, 500mg/2cc y 1g/4cc
Tobramicina VI/IM Niño: 5 – 7mg/kg/día C/8 hrs o C/24 hrs.
VI/IM Adulto: 2 – 5mg/kg/dosis C/24 hrs.
Ampollas 300mg/5cc, 80 y 150mg/2cc. Otras: solución oftálmica y ungüento oftálmico.
Neomicina Tópica
Estreptomicina IM/VI Niño: 20 40mg/kg/día C/8-12 hrs.
IM/VI Adulto: 15mg/kg C/24 hrs o 750mg – 1g C/24 hrs.
Ampollas 250, 500mg, 1g y 1,5g
Kanamicina VI
VO

Solo para bacilos G-


Siempre son de 2da elección.
Siempre se deben dar asociados.
Si se da solo, genera resistencia bacteriana.
Para infecciones intrahospitalarias.
Sinergismo con los inhibidores de la síntesis de pared.
Tienen efectos posts antibióticos.

Espectro
Pseudomona, Proteus, Providencia, E. coli, Enterobacter, Enterococos, Klebsiella, Acinetobacter,
Staphylococcus aureus.

Indicaciones
Sepsis
Neutropenia febril (E. coli, P. aeruginosa, S. aureus)
ITU complicada (E. coli, Proteus)
Endocarditis (Enterococos)
Neumonía nosocomial (S. aureus, E. coli, P. aeruginosa, H. influenzae)
Meningitis (Pseudomona, Acinetobacter)
Diálisis que producen peritonitis (G-)
Fibrosis quística (H. influenzae, S. aureus, P. aeruginosa) → Tobramicina por vía inhalatoria.
PARA TODAS ESTAS 1ERO TRATAR CON GENTAMICINA, si hay resistencia a este fármaco la 2da elección
es la AMIKACINA → posee mayor espectro antibacteriano (se puede tratar TBC) y posee mayor resistencia.
3era elección ESTREPTOMICINA a dosis muy altas.

Conjuntivitis (Pseudomona) → Tobramicina (1era) o Neomicina


Otitis externa maligna
Quemados (P. aeruginosa) → Neomicina asociada a Bacitracina.
Profilaxis quirúrgica abdominal → Kanamicina VO, Paramomicina VO o Amikacina 1 o 2 días antes del
procedimiento.
Tuberculosis → Estreptomicina y Kanamicina
Turalemia (Fransicela turalensis) → Garrapata del conejo → 1era elección Estreptomicina.
Peste (Yersinia pestis) → Rata → 1era Tetraciclinas, 2da Estreptomicina
NO asociar con fármacos nefrotóxicos, NO embarazadas.

SI asociar:
Aminoglucósidos + C 3eraG + C 4taG → Meningitis, ITU, Sepsis
Aminoglucósidos + Vancomicina → Enterococos
Aminoglucósidos * C 3eraG → Neumonías nosocomiales
Neomicina + Eritromicina → Preparación para paciente que ingresa a cirugía.
Neomicina + Bacitracina → Infecciones cutáneas.
Kanamicina VO → en la encefalopatía hepática, el paciente hace conexión porto-cava, es decir, la vena
porta transporta algunas bacterias hacia el hígado para su eliminación, pero esto no ocurre por la falla
hepática y se genera una conexión directa con la vena cava, por lo tanto, pasan de la circulación portal a
la venosa y de esta a la sistémica gran cantidad de bacterias.
Quinolonas
Generalidades
Mecanismo de acción → inhiben la síntesis de ADN. De qué manera: inhibiendo la topoisomerasa II
(quinolonas) y la topoisomerasa II, IV (Fluoroquinolonas).
Cubre mejor G-

Farmacocinética
Administración: VO, VI, Tópico. Por vía oral se absorben 50 – 100%
Distribución: llega a todos los tejidos e intracelular. LCR → Ofloxacina
Metabolismo: no se metabolizan, solo la 4ta generación.
Eliminación: renal 90% como fármaco activo, excepto la Moxifloxacina.

Embarazadas→ son clase D

Efectos adversos
Síndrome confusional, tendinitis, prolongan QT, alucinaciones, psicosis, fotosensibilidad,
hipersensibilidad, gastrointestinales.

Clasificación

Espectro e interacciones
Espectro

1era Generación Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación


Ac. Nalidixico
2da Generación Vía administración/Dosis/Intervalo/Presentación
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Ofloxacina

Para infeccione complicada y no complicadas.


Poseen efecto post antibiótico.
Farmacocinética:
Absorción: todas, pero específicamente el Ácido Nalidixico se absorben en un 50%, llega al plasma en
3hrs. las de 2da generación se adsorben en un 90%
Distribución: llegan a todos los tejidos, PMN, orina, pulmones, bilis, heces fecales, prostatitis, hueso.
Metabolismo: no se metaboliza en hígado.
Eliminación: 90% por vía renal, son útiles para infecciones del tracto urinario y gastrointestinal.

Espectro
G-, G+
No estreptococos.

Indicaciones
ITU (E. coli, Proteus m, Pseudomonas): Nitrofurantoina = Norfloxacina = TMP/SMX. Igual potencia.
Prostatitis / epididimitis (Chlamydia, N. gonorreae): Ciprofloxacina > TMP/SMX
Uretritis, EPI (Chlamydia, N. gonorreae, Ureaplasma): Si es uretritis por Chlamydia se da una dosis de
Ciprofloxacina. Si es por gonorrea o Chancroide por Haemophylus ducrey se debe dar tratamiento con
Ciprofloxacina por 7 días.
Enfermedad gastrointestinal (Shigella): Ciprofloxacina

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