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Fármacos inductores del sueño

Chapter · March 2014

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Fármacos inductores del sueño
Benjamín Valente Acosta, Paul David Uribe Jaimes

FÁRMACOS INDUCTORES DEL SUEÑO

Los trastornos del sueño aquejan a una alta proporción de la población general,
siendo el insomnio la principal afección a la que se enfrenta el médico internista.
La Clasificación Internacional de los Trastornos del Sueño establece tres cate-
gorías principales de estas alteraciones: disomnias, parasomnias y trastornos aso-
ciados a enfermedades psiquiátricas o condiciones médicas. Cuando un paciente
acude a consulta quejándose de problemas al dormir es imprescindible distinguir
a cuál de dichos problemas corresponden sus síntomas. Las disomnias son altera-
ciones intrínsecas en el patrón temporal normal del sueño: inicio, duración y
mantenimiento del sueño. Las parasomnias, en cambio, consisten en alteraciones
conductuales que ocurren durante el sueño (cuadro 27–1).
E Editorial Alfil. Fotocopiar sin autorización es un delito.

El insomnio primario corresponde al grupo de las disomnias. Sus característi-

cas fundamentales parten de dos ejes: dificultad para iniciar o mantener el sueño,
y que el sueño no sea “reparador”. Aunado al hecho de no poder conciliar el sue-
ño, el insomnio trae consigo problemas, como fatiga diurna, somnolencia, ansie-
dad, problemas de memoria y atención, que sin duda deterioran la calidad de vida
del individuo al reflejarse directamente en las áreas sociales y laborales.
Existen diversas condiciones que pueden causar dificultad para conciliar el
sueño, como son el abuso de sustancias o las situaciones de estrés emocional y
físico (laboral, familiar, salud). Sin embargo, para el diagnóstico de insomnio pri-
mario se deben tomar en cuenta los criterios diagnósticos expuestos en el cuadro
27–1.

407
408 El ABC de la medicina interna 2014 (Capítulo 27)

Cuadro 27–1. Criterios diagnósticos para insomnio primario–criterios DSM IV

A. El síntoma predominante es la dificultad para iniciar o mantener el sueño, o no tener un sue-
ño reparador durante al menos un mes
B. La alteración del sueño (o la fatiga diurna asociada) provoca malestar clínicamente significa-
tivo o deterioro social, laboral o de otras áreas importantes de la actividad del individuo
C. La alteración del sueño no aparece exclusivamente en el transcurso de la narcolepsia, el
trastorno del sueño relacionado con la respiración, el trastorno del ritmo circadiano o una
parasomnia
D. La alteración no aparece exclusivamente en el transcurso de otro trastorno mental (p. ej.,
trastorno depresivo mayor, trastorno de ansiedad generalizada, delirium)
E. La alteración no es debida a los efectos fisiológicos directos de sustancias (p. ej., drogas,
fármacos) o de una enfermedad médica

Es importante recalcar que existen también trastornos secundarios del sueño,

como el insomnio asociado a enfermedades neurológicas (epilepsia y enfermeda-
des de Parkinson y Alzheimer), el insomnio asociado a enfermedades psiquiátri-
cas (depresión, esquizofrenia y trastorno de pánico) y el insomnio asociado a
otras enfermedades médicas (insuficiencia cardiaca, asma, enfermedad pulmo-
nar obstructiva crónica e insuficiencia renal crónica).
El equipo terapéutico con el que se cuenta para el tratamiento del insomnio,
sin duda, es vasto; sin embargo, se debe iniciar por mejorar los hábitos higiénicos
de sueño,1 que se muestran en el cuadro 27–2.
Cuando dichas medidas higiénicas no surten efecto es necesario utilizar fár-
macos inductores del sueño, generalmente durante poco tiempo para mejorar los
síntomas causados por la alteración en el dúo sueño/vigilia.
Los grupos de fármacos clave en el tratamiento están encabezados por las ben-
zodiazepinas, los sedantes no benzodiazepínicos y los agonistas de la melatonina.
Se debe tener muy en cuenta el contexto clínico del paciente antes de prescribir
dichos fármacos, ya que pueden traer consigo riesgos; por ejemplo, durante el
embarazo algunos fármacos incrementan el riesgo de malformaciones fetales.
Asimismo, en los pacientes con nefropatía o hepatopatía el metabolismo de los
fármacos puede estar alterado, incrementando las concentraciones séricas y pro-
vocando un excesivo efecto sedativo.

Cuadro 27–2. Medidas de higiene del sueño

Despertarse y acostarse todos los días a la misma hora
Limitar el uso de la cama para el tiempo necesario de sueño
Realizar ejercicio
Evitar siestas durante el día
Suprimir el consumo de sustancias con efecto estimulador del sistema nervioso (como café)
Mantener condiciones ambientales adecuadas para dormir (luz, sonido y temperatura)
 Fármacos inductores del sueño 409

Cuadro 27–3. Benzodiazepinas

Principio activo Nombre comercial Tipo Dosis
(presentación)
Triazolam (tabletas de HalcionR Duración corta 0.125 mg a 0.250 mg
0.125 mg y 0.250 mg) antes de ir a dormir
Brotizolam (tabletas de LindorminR Duración corta 0.250 mg antes de ir a
0.250 mg) dormir
Estazolam (tabletas de TasedanR Duración intermedia 1 a 2 mg antes de ir a
2 mg) dormir
Lorazepam (tabletas de AtivanR Duración intermedia 0.5 a 4 mg antes de ir
1g y 2 mg) a dormir
Flunitrazepam (tabletas RohypnolR Duración intermedia 0.5 a 1 mg antes de ir
de 1 mg) a dormir

Benzodiazepinas

Las benzodiazepinas son un grupo de fármacos que actúan a través de la activa-

ción de los receptores tipo A del ácido gammaaminobutírico (GABA) a nivel del
sistema nervioso central. Como inductores del sueño acortan el tiempo para el
comienzo del sueño y prolongan la fase II del sueño y en general el tiempo total
del sueño.2
Existen una variedad de fármacos en este grupo, siendo la principal diferencia
entre ellos la duración de acción del fármaco. En el cuadro 27–3 se muestran las
benzodiazepinas más comunes usadas como inductores del sueño.
El diazepam y el clonazepam no están recomendados para el tratamiento del
insomnio, ya que, a pesar de ser inductores del sueño, su efecto es de larga dura-
ción, lo que provoca una mayor incidencia de efectos adversos.3
Los efectos adversos más comunes de las benzodiazepinas incluyen sedación
E Editorial Alfil. Fotocopiar sin autorización es un delito.

diurna, somnolencia, mareo, dificultad para concentrarse, ataxia y dependencia.

Algunos efectos poco comunes son sonambulismo, amnesia anterógrada (en
especial cuando se combina con alcohol) y comportamiento agresivo.

Sedantes no benzodiazepínicos

Estos fármacos actúan en el receptor tipo A de GABA con mayor especificidad

que las benzodiazepinas, por lo que tienen una menor función ansiolítica y anti-
convulsiva. Su efecto consiste en aumentar la calidad del sueño, con lo que dismi-
nuyen la cantidad de veces que las personas despiertan, asegurando no solamente
la inducción del sueño, sino también su mantenimiento. Los fármacos pertene-
cientes a este grupo se muestran en el cuadro 27–4.
410 El ABC de la medicina interna 2014 (Capítulo 27)

Cuadro 27–4. Sedantes no benzodiazepínicos

Principio activo Nombre comercial Tipo Dosis
(presentación)
Zolpidem (tabletas StilnoxR Hipnótico de corta duración 10 mg antes de ir
de 10 mg) (vida media de 1.5 a 2.4 h) a dormir
Zolpidem de libera- Stilnox CRR Hipnótico de corta duración 6.25 a 12.5 mg
ción prolongada (misma vida media, pero el antes de ir a
(tabletas de 12.5 fármaco se libera continua- dormir
y 6.25 mg) mente)
Zopiclona (tabletas ImovaneR Hipnótico de duración interme- 7.5 mg antes de
de 7.5 mg) dia (vida media de 5 a 7 h) ir a dormir

La ventaja definitiva de este grupo de fármacos es que no tienen efectos de su-

presión y no producen falta de sueño como rebote por la suspensión del fármaco.
El tratamiento con estos fármacos debe ser de corta duración, puesto que no
está recomendado su empleo durante más de cuatro semanas. Los efectos adver-
sos más comunes son cefalea, mareo y somnolencia; con zopiclona los pacientes
pueden experimentar un sabor metálico.4

Agonistas de la melatonina

Se trata de nueva clase de fármacos encabezados por el ramelteon, un agonista

de los receptores de melatonina, principalmente expresados en el núcleo supra-
quiasmático. El ramelteon tiene una vida media de 1.5 a 5 h. Se puede administrar
en una dosis de 4 a 16 mg antes de ir a dormir. Aún no está disponible en México.

Melatonina

La melatonina es un péptido producido por la glándula pineal. Ha sido usada

como tratamiento del insomnio; sin embargo, la evidencia científica sólo confir-
ma dicha terapéutica en pacientes con niveles disminuidos de melatonina sérica.5
En México es comercializada en forma de tabletas sublinguales; la dosis reco-
mendada es de 3 a 5 mg antes de ir a dormir.

Antidepresivos

Algunos antidepresivos tienen efecto sedante por sus efectos anticolinérgicos y

antihistamínicos, por lo que pueden ser de utilidad en pacientes con insomnio
asociado a depresión. Dichos fármacos se muestran en el cuadro 27–5. Los efec-
tos adversos más comunes son sequedad de boca, visión borrosa, constipación,
 Fármacos inductores del sueño 411

Cuadro 27–5. Antidepresivos con acción sedante

Principio activo Nombre comercial Tipo Dosis
(presentación)
Amitriptilina (tabletas de AnapsiqueR Antidepresivo tricíclico 25 mg/24 h
25 y 50 mg)
Doxepina (cápsulas de SinequanR Antidepresivo tricíclico 25 mg/8 h
25 mg)

retención urinaria, somnolencia diurna e hiponatremia por secreción inapropiada

de hormona antidiurética.

Antihistamínicos

La difenhidramina es un antihistamínico H1 con efecto sedante, por lo que puede

ser usada como inductor del sueño. En estudios clínicos controlados no existe
evidencia de su utilidad en el tratamiento del insomnio de una manera clínica-
mente objetiva.6 La dosis es de 50 mg antes de ir a dormir; puede causar efectos
adversos, como somnolencia, delirium, boca seca, visión borrosa, retención uri-
naria, constipación e incremento en la presión intraocular.

Valeriana

La valeriana se ha utilizado para tratar el insomnio; sin embargo, la evidencia

científica de su efecto es limitada, además de que es potencialmente hepatotó-
xica.7 En México diversos laboratorios venden el extracto de Valeriana officina-
E Editorial Alfil. Fotocopiar sin autorización es un delito.

lis en forma de tabletas; generalmente la dosis es de 500 mg media hora antes de

dormir.

Elección del fármaco

El mejor fármaco inductor del sueño dependerá del caso clínico específico del
paciente en quien será usado. En general los pacientes con dificultad para el inicio
del sueño se verán beneficiados por un medicamento de corta duración como el
zolpidem o el triazolam.
Los pacientes que tienen dificultad para mantener el sueño continuo se verán
beneficiados por un fármaco de duración intermedia, como las tabletas de libera-
ción prolongada de zolpidem, zopiclona o lorazepam.
 412 El ABC de la medicina interna 2014 (Capítulo 27)

REFERENCIAS
1. Stepanski EJ, Wyatt JK: Use of sleep hygiene in the treatment of insomnia. Sleep Med Rev
2003;7(3):215.
2. Krystal AD: A compendium of placebo–controlled trials of the risks/benefits of pharmaco-
logical treatments for insomnia: the empirical basis for U. S. clinical practice. Sleep Med
Rev 2009;13(4):265–274.
3. Bloom HG, Ahmed I, Alessi CA, Ancoli IS, Buysse DJ et al.: Evidence–based recommen-
dations for the assessment and management of sleep disorders in older persons. J Am Ger-
iatr Soc 2009;57(5):761.
4. Lieberman JA: Update on the safety considerations in the management of insomnia with
hypnotics: incorporating modified–release formulations into primary care. Prim Care Com-
panion J Clin Psychiatry 2007;9(1):25.
5. Van Geijlswijk IM, Korzilius HP, Smits MG: The use of exogenous melatonin in delayed
sleep phase disorder: a meta–analysis. Sleep 2010;33(12):1605.
6. National Institutes of Health, National Institutes of Health State of the Science: Conference
statement on manifestations and management of chronic insomnia in adults, June 13–15,
2005. Sleep 2005;28(9):1049.
7. Fernández San Martín MI, Masa FR, Palacios SL, Sancho GP, Calbó CC et al.: Effec-
tiveness of valerian on insomnia: a meta–analysis of randomized placebo–controlled trials.
Sleep Med 2010;11(6):505.

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