Vías de administración de medicamentos

Vía oral:
 Farmacodinamia

- Es el estudio de los derechos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos, al igual que

sus mecanismos de acción.
- Efectos adversos, toxicidad y la necesidad de usar antídotos puede ser anticipados si
se conoce su mecanismo de acción.
- Lo que el fármaco le hace al cuerpo.

- ¿cómo funcionan los fármacos?

Los fármacos se unen a proteínas funcionales, alterando su función/actividad (hay
excepciones).

1. El fármaco se une al receptor y cambia su función.

2. Cambia la cinética enzimática.
3. Cambia la conductancia del canal.
4. Cambio de interacción de bomba sodio potasio.

- ¿Cómo funcionan los fármacos?

- Se unen a las proteínas funcionales usualmente en el mismo sitio que su ligando
natural.
- Ligando se refiere a cualquier molécula (usualmente pequeña) que se une a una
proteína.
- Cuando el fármaco se une a la proteína funcional, la actividad y/o el comportamiento
de la proteína son modificados, por lo tanto, la fisiología de una célula/tejido es
alterado.
La analogía de la llave y la cerradura:
- La cerradura sería el receptor.
- La llave sería el ligando.

- Los fármacos beta-bloqueadores son antagonistas, ya que impiden o bloquean la

unión de un ligando extracorpóreo (El fármaco) al receptor, por esto se dice que en
vez de ser útil estorban.

una alternativa para mantener la puerta cerrada:

- Un fármaco puede unirse a sitios diferentes al sitio activo (cerradura).
- El fármaco no impide la unión de la llave y la cerradura, pero altera la respuesta de la
proteína, a esto se le conoce como efecto alostérico.

Explicación de imagen
Ligandos: 2
Resultado: bloqueo por unión de dos ligandos
Cerradura: receptor
Llave ligando (noradrenalina)
Cuña: ligando que causa el bloqueo sobre la proteína funcional.
Afinidad:
- Tendencia o fuerza con la que un ligando se une a sus receptores.
- Es una propiedad intrínseca determinada por la estructura química de ambos.
- La afinidad no define si el receptor (o célula/tejido) responde al fármaco.

- Receptor es el velcro verde de la pelota de béisbol

- Fármaco A tiene menor afinidad porque el velcro es pequeño
- Fármaco B tiene mayor afinidad porque tiene mayor velcro

Concentración:
- dentro de los límites, mayores concentraciones de fármaco provocará mayor unión a
receptores

1. Tiene 8 receptores, la concentración es pequeña, por la cinética aleatoria y

cambiante que tiene la molécula vemos que solo 1 de 8 receptores ha sido capaz
de captar 1 molécula.
2. Ocupación fraccional de 1/8 = 12.5 %
3. Si se aumenta la concentración, la probabilidad que los 8 receptores capten más
moléculas es mayor, por tal razón vemos que 3 de 8 receptores captan 3
moléculas.
4. Ocupación fraccional de 3/8 = 37.5%
 5. La ocupación fraccional se relaciona con la afinidad
6. Si la ocupación fraccional es del 100% significa que los receptores van a estar todos
ocupados.

- Concentración y ocupación fraccional

- La probabilidad de unión fármaco-proteína aumenta con las concentraciones de
ligando
- KA es la concentración de fármaco que ocupa el 50% de los receptores

- La concentración y la ocupación fraccional son directamente proporcionales:

1. A mayor concentración mayor posibilidad de ocupación fraccional
2. A menor concentración menor posibilidad de ocupación fraccional
3. La concentración y el KA son inversamente proporcional
-
4. A mayor KA menor afinidad
5. A menor KA mayor afinidad

- La afinidad define si un fármaco es capaz de unirse o no al receptor, pero no dice nada

con respecto a que si la unión es causa algo en la proteína blanco

- Eficacia VS potencia

- Eficacia:
- La habilidad que tiene un fármaco para activar un receptor y generar una respuesta
- Potencia:
- Se deriva de la concentración requerida, mayor potencia
- Puede haber afinidad sin efecto, pero es muy difícil que halla efecto sin afinidad
- En el eje X está la concentración
- En el eje Y está la eficacia.

1. Incremento en la frecuencia cardiaca (eficacia)

A. El fármaco X a mayor concentración logra llegar si logra una eficacia o un
efecto máximo a cierta dosis.
B. El fármaco Y a pesar que se le aumente la concentración nunca llega al 100%
C. Por lo tanto, podríamos decir que el fármaco X tienen mayor eficacia que el Y.
2. Potencia
A. Tanto X como Y a dosis altas lograron la intención, lo que quiere decir que si la
intención es subir la frecuencia cardiaca a un punto máximo se pueden utilizar
ambos fármacos.
B. Sis se quiere subir a una frecuencia cardiaca de 50 latidos por minutos se debe
utilizar el fármaco X porque logró llegar al punto con menor concentración que el
fármaco Y.

- Concentración y efecto

- Estas curvas son más utilizadas por los farmacólogos

- Aunque las curvas de ocupación fraccional y concentración/efecto se parezcan en su
forma, SON COMPLETAMENTE DISTINTAS.
- KA y EC50 no tienen nada que ver la una con la otra
- Unión VS respuesta
- Los fármacos podrían catalogarse como agonistas

- Antagonismo competitivo reversible:

- La inhibición competitiva es la forma más común de antagonismo en el campo de la
farmacología.
- El antagonista competitivo reduce la proporción de receptores que unen al ligando
natural. (un solo sitio de unión)
- Compite por el sitio de unión a ligando.
- Este tipo de antagonismo es recuperable, si se aumenta la concentración de agonista.
Clase de farmacocinética (10/11/21)
TA.1rio:
TA.2rio:
TP:
P: el medicamento llega a una membrana, la membrana lo envuelve y entra a la célula

La forma no protonada tiene

mayor capacidad para
atravesar la membrana lipídica
que la forma protonada
 Clase farmacodinamia

Tipos de receptores:

Tipos de agonistas:
 Variabilidad interindividual:

Variables que afectan a los fármacos:

Receptores farmacológicos y señalización intracelular:

- ocurre una modificación

Farmacogenetica/ farmacogenomica:
- como el genotipo influye en la función del medicamento
- identifica las bases genéticas de las diferencias interindividuales en la respuesta a los
medicamentos.
- Medicina a la carta: reconocer el genotipo del paciente y luego seleccionar el
medicamento indicado.
 Errores de la morfogénesis (defectos morfológicos del nacimiento),
DISMORFOGÉNESIS

Importancia:
- Frecuencia relativa
- Causa importante de morbi-mortalidad
- Repercusiones sociales y estéticas
- genes mutados que afectan el desarrollo normal de el organismo
- Elemento que puede ser biológico, químico, físico y que es capaz de alterar el normal
desarrollo de un feto sin alterar su ADN.