Farmacología del

sistema digestivo

Q.F. Angie González

 Farmacología del aparato digestivo
› Muchos fármaco se utilizan como tratamiento en patologías del tracto gastrointestinal, a
continuación se describe su mecanismo de función.
Cuando los efectos
La enfermedad acido péptica cáusticos de los factores
incluye reflujo gastroesofágico, En todos estos trastornos
Fisiología se producen erosiones y agresivos superan los
úlcera péptica y lesión de la
ulceraciones de la mucosa factores de la mucosa del
mucosa por estrés
tubo digestivo.

Fármacos antiulcerosos
En el Denominad
tratamiento También se o bomba de
El tratamiento emplean
farmacológico El acido
de la gástrico se protones,
fármacos
antiulceroso, gastropatía las cuales que ayudan a
que produce en
en la por AINE tienen la
disminuyen las células
actualidad esta que en la células estimulación
la parietales de la
mas centrado disminució receptoras
secreción gástricas secreción
en la no para
acida o por un gástrica
erradicación de neutralizaci histamina
protegen a mecanismo
Helicobacter ón del (H2),
la mucosa enzimático
pylori acido acetilcolina
clorhídrico de esta y gastrina,
 Clasificación de fármacos antiulcerosos
Antihistaminicos H2: Cimetidina, Ranitidina, Famotidina
Inhibidores de la bomba de protones (IBP): omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rebeprazol, esomeprazol
Antiácidos no sistémicos: sales de aluminio y magnesio
Protectores de la mucosa: sucralfato
Derivados de prostaglandinas: misoprostol
Antagonistas de los receptores H2 (antihistamínicos H2)
La histamina es una amina Ayuda a la regular La histamina favorece la
imidazólica involucrada en funciones normales en el secreción acida digestiva
las respuetras locales del estomago y actúa como al unirse a receptores
sistema inmunitario neurotransmisor en el SNC histaminérgicos H2

Inhiben el Atraviesan la barrera La administración es vía

citocromo P-450 hematoencefálica, oral y su absorción puede Se utilizan en el
tratamiento de ulcera
disminuyendo el placenta y se verse disminuida por
péptica y reflujo
metabolismo de excretan en la leche antiácidos,: ranitidina
otros fármacos. materna. también vía IV gastroesofágico
 Inhibidores de la bomba de protones (IBP)
OMEPRAZOL, LANSOPROZOL, PANTOPRAZOL, RABEPRAZOL, ESOMEPRAZOL
Actúan inhibiendo de forma irreversible el Para erradicar el Helicobacter pylori se asocian:
sistema enzimático, que es el principal Omeprazol (20mg/12h) + claritromicina (500mg/12h)
mecanismo secretor acido a nivel gástrico +amoxicilina (1g/8h) 7 días.

Reducen la secreción gástrica inducida por Son eficaces en el tratamiento de ulcera péptica,
cualquier estimulación histaminérgica, erradicación de H. pylori en la prevención y tratamiento
colinérgica y gastrinergica de ulceras por Aine y reflujo gastroesofágico

Se administran una vez al día, 30 min Omeprazol tiene mas interacciones pudiendo inhibir el
antes de las comida y preferentemente en metabolismo de otros fármacos, como son rabeprazol y
el desayuno. pantoprazol

Antiácidos
› Son bases débiles, que ejercen su acción sobre el producto final de la secreción gástrica, es decir
sobre el acido clorhídrico, al cual administrados en cantidades suficientes, son capaces de
neutralizar.
› Formados por una mezcla de sales de aluminio y magnesio
› Se utilizan en el tratamiento de la hiperacidez gástrica, administrándolos una hora después de las
comidas.
› Pueden disminuir la absorción gastrointestinal de fármacos.
 Protectores de la mucosa: sucralfato
Actúan Agentes de cobertura: Su acción es
favoreciendo los estos agentes incluyen al local, tienen la
mecanismos sucralfato y a los propiedad de Produce
fisiológicos de preparados de Bismuto fijarse de estreñimient
protección de la coloidal., actúan en el manera o y reduce la
mucosa gástrica y/o estomago para formar una selectiva en absorción de
funcionando pasta protectora, que se tejido necrótico otros
directamente como una a la lesión impidiendo presente en la fármacos.
protectores (¨de el ataque den agentes base de las
cobertura). ulcero génicos. ulceras.

Carbenoxolona
› Es un derivado del acido glicirriníco, capaz de alterar la composición y cantidad del moco
gástrico. Tiene cierto efecto mineralocorticoide (ayudan a la regulación del
equilibrio del agua y los electrolitos), que ha limitado su uso
 Análogos de las prostaglandinas
› Realiza un efecto de secreción, estas drogas ejercen acción protectora, aparentemente
favoreciéndola secreción de moco y bicarbonato en la mucosa gástrica.
› Como el misoprostol que se usa para prevenir las ulceras en las personas que toman ciertos
medicamentos para la artritis o el dolor, incluyendo aspirinas, que pueden provocar ulceras.
› Efectos adversos diarrea y dolor abdominal, índice aborto
Antieméticos
› Son aquellos que impiden el
vomito (emesis) o la nauseas.
› El tratamiento definitivo es el Vomito:
etiológico
repuesta refleja
› los vómitos mas graves son: común a una
gran variedad
› Secundarios a la quimioterapia y
radio terapia anneoplásica. de estímulos y
circunstancias
› Postquirúrgicos fisiopatológicas
› Con frecuencia se usan
combinaciones de antieméticos.
 › Dopamina y la serotonina , actúan como mediadores del estimulo del vomito. También la
histamina y acetilcolina
› Escopolamina: es un antiemético anticolinérgico eficaz en cinetosis.
› Difenhidramina, prometazina, son antihistamínicos H1 útiles en cinetosis y algunos
trastornos vestibulares
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE
AGENTES PROCONÉTICOS SEROTONINA
Ondasetron, Son los mas
grasnisetron. potentes
CINITAPRIDA • Pueden producir
• Útiles en profilaxis de cefalea,
vómitos por estreñimiento e
Estimula la liberación de acetilcolina a quimioterapia y
nivel intestinal , ya que ayudan a la hipotensión.
radioterapia
producción de acidez gástrica. • Se pueden administrar
vía oral o IV.
Se usa en gastroparesia y reflujo
gastroesofágico y aceleran el vaciamiento
gastrico
Puede producir reacciones
extrapiramidales (pueden causar
movimiento o problemas de control
muscular)
 Antidiarreicos y laxantes
Ya que los Ya que si este
Aparte de la mismos se se prolonga, la Mientas que en
consecución reabsorben en absorción Que el segundo caso,
de nutrientes, hacen
gran medida, hidroelectrolíti la reabsorción es
es importante difícil el
con gran ca es excesiva, insuficiente,
la acto de la
dependencia de generando perdiéndose mas
conservación defecació
la velocidad heces liquido de lo
de agua y n.
del transito desecadas, habitual
electrolitos. intestinal muy duras

Fármacos laxantes
Fibra y agentes formadores de masa

Metilcelulosa y plantago ovata

Aumentan el volumen fecal y motilidad del colon

Se usan junto a medidas higiénico-dietéticas u otros
laxantes
Se ha de beber abundante agua

Producen flatulencia

Laxantes osmóticos:
lactulosa y lactiol
Aumentan la carga
osmótica, atrayendo agua al Efectos adversos,
flatulencia y distensión
colon, diluyendo las heces y
abdominal
acelerando el transito

lubricantes y
Polietilenglicol y reblandecedores de
derivados Laxantes estimulantes Laxantes salinos
heces
Soluciones Sen, ruibardo, Fosfato y bifosfato
evacuantes Aceite de parafina, bisacodilo, de sodio
supositorios de picosulfato sodico,
Para preparación glicerina o micro etc
para cirugía, enemas Incrementan el
radiología o Estimulan el peristaltismo
colonoscopia peristaltismo del
Ablandan el musculo liso Preparación para
contenido intestinal cirugía, radiología
Precisa de grandes intestinal,
volúmenes de agua o colonoscopia
favoreciendo su
expulsión Producen pigmentación
negruzca de la mucosa También en
Efecto rápido y intestinal, deshidratación, intoxicaciones
eficaz retorcijones,
acostumbramiento
 Fármacos antidiarreicos
La diarrea puede ser la respuesta intestinal a infecciones, reacciones adversas a medicamentos, enfermedad
antiinflamatoria intestinal, etc.
Se suele acompañar de fiebre, retorcijones, nauseas, vómitos..

Lo mas importante es mantener una buena hidratación.

El fármaco de lección es loperamida, que inhibe la motilidad intestinal incrementando la absorción de
líquidos y reduciendo la frecuencia y volumen de las deposiciones
Reacciones adversas: sequedad de boca, nauseas, vómitos.

Consideraciones y valoración por el fisioterapeuta

No se debe abusar de los antiinflamatorios no esteroideos, que son una de las cusas de los trastornos digestivos
La profilaxis de la gastropatía por AINE solo esta justificada en pacientes de alto riesgo.
El omeprazol puede interaccionar con otros fármacos
Los antiácidos interfieren con la absorción de otros fármacos.
La movilidad y la dieta, pobre en fibra y líquidos, son causa frecuente de estreñimiento.
 Antiparasitario
ideal Agentes
› Tipos de antiparasitarios
Barato antiparasitarios
› Anti protozoarios Seguro a dosis altas
› Metronidazol cuando se administra una
Principio básico
dosis
› Trimetoprim- de acción Quimioterapia
salfametoxazol antiparasitario es antiparasitaria, es
identificar un medio
› Anti helmínticos Estable bajo condiciones
diferencias en la efectivo, eficiente
de uso
› Abendazol bioquímica o y barato
Efectivo en erradicar biología
› Mebendazol parasitosis parasitaria y del Evolución hacia
las drogas
› Praziquantel huésped, que
seguras, de
permiten el
› Antiparasitarios Baja tasa de resistencia amplio espectro
empleo como
hemotisulares Amplio espectro contra blancos Problema básico
› Cloroquina-primaquina todas las formas y etapas quimioterapéutic es la resitencia
del parasito os selectivos.
 Antihelmínticos
Principales grupos de fármacos antihelmínticos
Imidazotiazoles (levamisole)/
Benzimidazoles tetrahidropirimidinas (morantel. Avermectinas y milbemicinas
Pirantel)

BENZIMIDAZOLES: Antihelmínticos de amplio espectro

ABENDAZOL, MEBENDAZOL

Filariasis linfática en
Actuan sobre Nemátodos Albendazol es activo combinación con
intestinales tanto en la también en : En estrongiloides es de 2da dietilcarbamazina o
etapa adulta como larvaria, Neurocistecercosis y elección, luego de ivermectina
y en huevos de Áscaris y Echinococcus tiabendazol o Ivermectina
Trichuris Parcialmente activa contra
Larva migrans
trichomonas y Giardia.
 Mecanismo de acción
DOSIS
DEPENDE DEL PARASITO A TRATAR

Inhibición del fumarato

reductasa

ALBENDAZOL
Alteración de la glicolisis
200mg (2 comp DU para 200mg (2 comp al día por 3 días
Oxiuriasis, Ascaridiasis) para tenias)

Desascoplamiento de la
fosforilacion oxidativa
MEBENDAZOL
Inhibicion de la
100mg (1com x 2 x 3 días para 100mg (2 comp x 2 x 4 días para
polimerización de B- Ascariasis y Trichuriasis) teniasis)
Tubilina (resistencia)
 Antihelmintico de
amplio espectro Inhibe colinesterasas
PAMOATO DE
PIRANTEL No tiene efecto contra
Produce parálisis
espástica. Trichuris (oxantel si)

Ascaris lumbricoides: Poca absorción intestinal

10 mg/kg/dia (DU) Para infecciones No usar un conjunto con
con Enterobius
Tabletas 250mg y piperazina
vermicularis
suspensión de 250/5ml Seguro en mayores de 2 años.

De elección en afecciones por
cestodos, tremátodos y Echinococcus
(con abendazol)
PRAZICUANTEL
Mecanismo de acción:
Aumenta el ingreso de calcio a través Alternativa del Albendazol
del tegumento, produciendo Bien tolerado: RAM 2 muerte
inicialmente aumento de la actividad
parasitaria
muscular seguido de parálisis
espástica
 Se administra Si hay sospecha de
Cisticercosis o durante 15 días.
alternativa para tenia nuevos quistes, se
CISTICID
50 mg/kg/ día en 2 o repite después de 3
Tabletas 500 mg 3 dosis. semanas.

ANTIPROTOZOARIOS
IMIDAZOLES Metronidazol y secnidazol

Son derivados heterocíclicos con un núcleo de cinco átomos y un radical NO2

Los nitroimidazoles tienen su acción antibacteriana y antiprotozoaria por destrucción del ADN

FARMACOCINTICA
Metabolismo hepático y eliminación renal
Biodisponibilidad >90% VO y <20% por via vaginal Vida media de 8h para Metronidazol
Alimentos no modifican su absorción Se distribuye en todos lo tejidos
 Espectro EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIONES

Metronidazol:
Tabletas y comprimidos 250 y 500 mg
Anaerobios: Bacteroides Nauseas y diarrea
fragilis, clostridium Suspensión 125mg/5ml y 250mg/5ml
Cefalea, vomito y
perfringens, Helicobacter dolor abdominal. Óvulos vaginales 500mg
pylori
Sol. Inyectable 5mg/ml, ampolleta
200mg y 500mg
Polineuropatia Gel y cremas de 30g
Protozoarios:
Entamoeba sensitiva => uso
histolytica, Giardia crónico
lambia, Trichomonas Efecto disulriran
vaginalis con el alcohol

INTERACCIONES
Infecciones por
anaerobios Tricomoniasis
vaginal
Aumenta las Indicaciones y susceptibles:
concentraciones de dosis VO 20-30 mg/kg/día VO 250 mg/8h por 7
anticoagulantes orales y días o 500 mg/12h
cada 8h por 10 días o
ciclosporina por 5 días
500 mg/8h
 Vaginosis Amebiasis
bacteriana Amebiasis hepática
Giardiasis intestinal y Secnidazol: 30
intestinal VO 500 extraintestinal mg/kg/días 30mg/kg/día
mg/12h por 7 cada 12h por cada 8h por 10
VO 250 mg/ 8h VO o IV 1dia o 1gr/12h
por 7 días días u Óvulos días o 1,5
500mg/8h por por 1 día
500 mg/24h gr/24h por 5
POR 10 días. 7 días. días

ANTIPARASITARIOS HEMOTISULARES
CLOROQUINA - PRIMAQUINA

Mecanismo de acción: Activo contra las formas eritrociticas de plasmodium vivax y P. malariae y la mayoría de
las cepas de Plasmodium falciparum
Mecanismo preciso n se conoce

Farmacocinética:
Biodisponibilidad 90% - vida media 2-3 días - metabolismo hepático y excreción renal

Prolongacion QT,
Efectos Amnesia, Prurito,
Diarrea, Perdida de
adversos
apetito, Náusea
Antiácidos pueden
reducir su absorción
Cimetidina reduce el
metabolismo y
Interacciones eliminación de la
cloroquina.
La cloroquina reduce la
absorción de
ampicilina

INDICACIONES, DOSIS Y PRESENTACÓN

Amebiasis extra intestinal

Adultos: 600 mg al día durante 2 El tratamiento se combina

días, después 300 mg al día por 2-3 usualmente con un amebicida
semanas intestinal
 PRIMAQUINA

Dosis y presentación
Efectos adversos
Paludismo
Comunes:
Farmacocinética 30 mg VO al día por 14
Mecanismo de acción Dolor abdominal días
Bien absorbida Anemia hemolítica en la En conjunto cloroquina o
deficiencia de G6PD hidroxicloroquina.
Causa mal funcionamiento Metabolismo hepático
en mitocondrias Raras Quimioprofilaxis
plasmodium T ½: 4-10 H.
Agranulocitosis 30mg VO al día por 14
Excreción: Orina
Arritmias días después de la solida
Dolor de cabeza de la zona endémica de
paludismo