Farmacodinamia y

Farmacocinética
Farmacología Veterinaria I
Farmacocinética
• Es el estudio de cómo el organismo procesa el fármaco.
• Estudia el movimiento de los fármacos en el cuerpo, incluídos el cálculo de su
desplazamiento en los diversos niveles, la biotransformación del fármaco y las
características de su excreción o eliminación.

LADME:

Liberación
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Excreción
Qué puede influenciar en la farmacodinamia
de un fármaco?
• Perfusión de un órgano:
• cuánta sangre está recibiendo
• Liposolubilidad:
• Qué tan rápido atraviesa las membranas de las células
• Precipitación:
• Reacción química con otro componente que produzca un precipitado
Liberación de Fármacos


Liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento
entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo
administrado.

El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha
sido fabricado.

El olbjetivo consiste en suministrar una cantidad terapéutica de droga
al sitio apropiado del organismo, con la que alcance rápidamente la
concentración de droga terapéutica y luego sea mantenida.
 Pasos de Liberación de Fármacos

1- Desintegración: es el estado en el que cualquier residuo de la unidad,

excepto fragmentos insolubles o cubiertas de cápsula que se adhieran al
aparato, queden como una masa blanda que no tiene núcleo ni es firme
2- Disgregación: es el paso de formas sólidas a partículas más pequeñas
3- Disolución: es el paso de las formas sólidas a solución
 Importancia de los Excipientes en la
Liberación

Una función del excipiente es crear el ambiente adecuado
para que el fármaco se absorba correctamente

Distintas marcas comerciales pueden tener distina
bioequivalencia, es decir alcanzar concentraciones
plasmáticas distintas y por tanto efectos trapéuticos
diferentes debido a los diferentes excipientes utilizados.
Absorción
• Es el paso de un fármaco de un lado al otro de una membrana, sin
que se modifique la estructura del medicamento o de la membrana

Existen diferentes tipos de absorción de fármacos:

• Absorción pasiva: Absorción por gradientes de concentración
• Absorción por procesos activos de transporte
• Absorción por difusión facilitada
• Absorción por pinocitosis-exocitosis.
Absorción Pasiva
• Fármacos ácidos: débiles o fuertes
• Fármacos básicos: débiles o fuertes

La mayoría de los fármacos son ácidos o básicos débiles

Qué significa esto en cuanto a su absorción?

Se disocian parcialmente
Acidos y Bases débiles
Tienden a tener poca disociación porque:

• Los ácidos no liberan gran cantidad de hidrogeniones

• Los básicos no reaccionan a todos los hidrogeniones, por tanto no
eliminan todos los hidrogeniones
Absorción Pasiva
Ionización: si un fármaco tiene
carga, independiente de si es
positiva o negativa, tendrá un alto
estado de hidratación, lo que
equivale a decir que tendrá un
tamaño molecular muy grande,
que le impedirá atravesar la
membrana, además de que será
repelido por las fuerzas eléctricas
de la membrana; sólo aquellas
moléculas no ionizadas atraviesan
por difusión las membranas
biológicas.
Difusión Pasiva
pH y PKa
• pH: es la concentración de hidrógenos que tiene una solución. Es una
medida de acidez o alcalinidad de una solución

• Ka es la constante de disociación de una sustancia.

• pKa: se define como el pH al que la disociación del fármaco es de
50%.
Nota:
• Importante tener en cuenta que la parte que se absorbe de
un fármaco es la parte no ionizada
Absorción por Procesos Activos de Transporte
• Necesita Transportador
• El sistema es específico
• Existe competencia entre sustancias
• El transporte es saturable
• Requiere energía (ATP)
Absorción por difusión facilitada
• Necesita Transportador
• El sistema es específico
• El transporte es saturable
• No requiere energía (ATP)
Absorción por pinocitosis-exocitosis
• La célula invagina al fármaco y forma una vesícula interna
(pinocitosis), esta vesícula puede ser digerida en el interior de la
célula liberando el medicamento dentro de ella o atravesar la célula y
fusionarse con la membrana celular, liberando así el fármaco al
exterior de la célula (exocitosis)
Factores que influyen en la absorción de los
fármacos
• Concentración:
• Alta concentración (que sea mas alta que la velocidad de absorción) puede
causar daño celular y por tanto reducir la absorción

• Presentación del producto:

• Hay presentaciones (tabletas, por ejemplo) que se absorben más lentos que
otros (polvos, por ejemplo)
• Area de absorción
• Mayor el area de absorción, mayor concentración del producto absorbido
• Riego del area
• Mayor irrigación de un área u órgano, mejor absorción del fármaco
• Motilidad gástrica
• Mas rápido vaciamiento del estómago, mejor y más rápida absorción del
fármaco
• Unión Inespecífica
• Si el fármaco se une a otras glucoproteínas, entonces su absorción puede
retardarse
• Administrar productos que promuevan la dsolución aceleraría la absorción

• Efecto Donnan
• Este efecto consiste en la capacidad de algunas moléculas cargadas
electroquímicamente de aumentar o disminuir la velocidad de absorción
Distribución del Fármaco en los Tejidos
Desplazamiento de fármacos según su vía de
administración

El desplazamiento de un fármaco
obedece a leyes físicas y químicas

El desplazameinto puede ocurrir de 2

maneras:

• Cinética de primer orden

• Cinética de orden cero
Calcular la constante de un fármaco en el
organismo
Cinética de primer orden

• El medicamento
pasará de un lado a
otro de la membrana
en función de la
cantidad del fármaco
en un
compartimiento
Cinética de primer orden

14 Horas

Mayor
concentración de
un fármaco,
mayor su
eliminación
10 Horas
Cinética de orden cero
• El fármaco usa un transporte o un sistema enzimático, el cual es
saturable.
• O sea que si hay mucha concentración del fármaco y el transporte o
el sistema enzimático está saturado, la eliminación será constante,
pero si el fármaco está en menos concentración y hay disponibilidad
de transporte, entonces el fármaco será eliminado más rápido
Presentaciones Farmacológicas
Tipos de Vías de Administración de Fármacos
• Vias Enterales: • Vias Locales:
• Via Oral (VO; PO)
• Mucosa Oral • Aplicación cutánea
• Mucosa Rectal

• Vías Parenterales: • Vías en mucosas:

• Pulmonar • Ocular
• Intravenosa (IV)
• Intramuscular (IM) • Otica
• Subcutánea (SC) • Nasal
• Intraarterial
• Intraperitoneal
• Rectal
• Intracardíaca • Vaginal
• Intratecal
• Epidural
• Intramamaria
• Paravertebral • Intrauterina
Via Oral

Ventajas Desventajas
• Facilidad • Necesita cooperación del paciente
• Bajo costo • Absorción lenta (30 a 60 min)
• Posibilidad de dosis y absorción
• Seguridad
incompleta
• Formación de precipitados en el
líquido gastrointestinal
• Sabor desagradable
• Poco útil para situaciones de
emergencias
Intravenosa

Ventajas
• Tiempo de absorción rápido
Desventajas
• Una vez puesto el medicamento,
poco o nada se puede hacer para
retirarlo del torrente sanguíneo
• Si hay toxicidad o reacciones
alérgicas al fármaco, éstas pueden
ser graves y hasta letales
• Pueden producer vasculitis o
embolias
• Inoculación de agentes patógenos
Intramuscular

Ventajas Desventajas
• Ejercitar el animal acelera la • Dolor en el lugar de la inyección
absorción del medicamento • Absorción incompleta de
• Absorción rápida algunos fármacos
• Fórmulas farmacéuticas de
liberación prolongada (LA)
• Administración de volúmenes
relativamente grandes
Subcutánea

Ventajas Desventajas
• Diseminación de solución acuosa • No permite administrar
soluciones irritantes