Butirofenonas

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Molécula del Haloperidol, perteneciente al grupo de las butirofenonas

La clase farmacológica de las butirofenonas es un grupo químico de sustancias que
tienen un anillo de piperidina con una cadena de tres carbonos que termina en un
anillo p-fluorobenceno sustituido con carbonilo. Las butirofenonas difieren sobre
la base de la sustitución dentro de sus anillos de piperidina.1 Este grupo de
fármacos poseen efectos en el cerebro que son estudiados por la psicofarmacología.

Este grupo de medicamentos neurolépticos incluye fármacos clave de la primera

generación de sustancias antipsicóticas que provocaron cambios importantes en el
tratamiento de la esquizofrenia. El Haloperidol, posiblemente el antipsicótico
clásico más conocido, es el miembro más utilizado de esta clase.2 Al compartir una
farmacología similar pero con un nivel más bajo de actividad dentro de la vía
nigroestriada, otro fármaco, el Droperidol, está disponible solo en presentación
para administración intramuscular para la indicación de náuseas. El Droperidol es
un antagonista fuerte del receptor de dopamina D2 y muestra poca actividad
antimuscarínica, antihistaminérgica y antiadrenérgica. Aunque en el pasado fue
ampliamente utilizado como antipsicótico, ahora está aprobado por la FDA solo para
su uso como antiemético, y su empleo ha disminuido recientemente debido a sus
efectos de prolongación del intervalo QTc (corregido), que es una alteración
causada por alargamiento de la fase de repolarización del potencial de acción
ventricular.1

Metabolismo
Se sabe que butirofenonas bloquean la acción de la dopamina en la glándula
pituitaria. Las butirofenonas se metabolizan de manera primaria por medio de una
reacción de N-desalquilación; los fragmentos inactivos resultantes pueden
conjugarse con ácido glucurónico.3

Los miembros farmacológicos de las butirofenonas comprenden:

Benperidol,
Bromperidol,1
Droperidol,
Fluanisona,
Haloperidol,
Melperona,
Moperona,
Pipamperona,
Timiperona,
Trifluperidol1
Efectos neurológicos adversos
Surgen muchos síndromes neurológicos, en particular en el sistema motor
extrapiramidal, después de utilizar muchos de los antipsicóticos. Las reacciones en
cuestión son particularmente notables con los antagonistas de receptores
dopamínicos D2, de gran potencia como las butirofenonas.3

Referencias
Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (1998). Textbook of psychopharmacology
(2nd ed edición). Washington, DC [u.a.]: American Psychiatric Press. ISBN
0880488174. Consultado el 9 de marzo de 2018.
Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of psychopharmacology (en inglés) (Online-
Ausg. edición). Berlin: Springer. p. 252. ISBN 978-3-540-68698-9.
Brunton, Laurence L.; Parker, Keith L.; Lazo, John S. (2005). Goodman & Gilman's
the pharmacological basis of therapeutics (11th ed. edición). New York: McGraw-Hill
Medical Publishing Division. p. 476. ISBN 0-07-142280-3.
Control de autoridades
Proyectos WikimediaWd Datos: Q421344Commonscat Multimedia: Butyrophenone
Diccionarios y enciclopediasBritannica: urlIdentificadores químicosNúmero CAS: 495-
40-9Números EINECS: 207-799-7ChEMBL: CHEMBL193524ChemSpider: 9893PubChem:
10315UNII: 186I11WB5BSMILES: IDInChI: IDInChI key: IDIdentificadores biológicosMGI:
495-40-9
Categorías: Clasificaciones farmacológicasButirofenonasAntipsicóticos típicos