FACULTAD DE CIENCIAS DE LA

SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

FARMACOLOGÍA CLINICA

Clase N° 2

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

Dra. Carmen Guerrero Hurtado
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
Contenidos
Clase Sesión No
2
• Clase Farmacocinética,
importancia, absorción,
distribución, Metabolismo y
eliminación de fármacos.

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Química Celular

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

PASO DE DROGAS A TRAVES DE MEMBRANAS
CORPORALES

• Las membranas actúan como barreras biológicas

• Los fármacos deben atravesar varias membranas
corporales como la membrana celular, la pared
intestinal, la hematoencefálica

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MEMBRANA CELULAR
Es una capa bimolecular lipoide
principalmente fosfolípidos y
colesterol unida en ambos lados
a una capa de proteína (espesor
100 armstrongs

Por su naturaleza lipoide es

bastante permeable (poros) a las
sustancias solubles en grasas y
el agua y sustancias pequeñas
hidrosolubles, permitiendo la
entrada al interior de la célula

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Mecanismo de transporte

Dos tipos de mecanismo:

Transporte pasivo y especializado

Transporte pasivo.
Incluye la difusión simple y la filtración

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Trasporte pasivo

• DIFUSIÓN SIMPLE

es la transferencia de una
sustancia a través de una
membrana a favor de una
gradiente de concentración
Lo atraviesan las sustancias
liposolubles e hidrosolubles de
bajo peso molecular

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TRANSPORTE PASIVO
• FILTRACIÓN

Filtración en la membrana
glomerular del riñón
Pasaje de una sustancia a través
de una membrana celular
debido a una gradiente de
presión hidrostática entre
ambos lados de la misma

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Transporte especializado

TRANSPORTE ACTIVO
Es el pasaje de
sustancias a través de
una membrana en
contra de un gradiente
de concentración

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TRANSPORTE ESPECIALIZADO

DIFUSIÓN FACILITADA . Es
un proceso mediado por
facilitadores, que se
combinan de manera
reversible con la molécula
de la parte externa de la
membrana celular.
No requiere energía y no
se produce en contra de
gradiente de
concentración
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TRANSPORTE ESPECIALIZADO
• PINOCITOSIS

consiste en el
englobamiento de
sustancias a través de
la membrana celular

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PROPIEDADES DE LOS FÁRMACOS

La mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles que están en

solución en forma ionizada y no ionizada

Las moléculas no ionizadas son liposolubles y se difunden a través de

la membrana celular

Las moléculas ionizadas son hidrosolubles y existen dos grupos de

hidrosolubles : hidrosolubles de alto peso molecular y no pueden
penetrar por la membrana lipídica(T. esp.) y las hidrosolubles de bajo
peso molecular que atraviesan la membrana por medio de los poros
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 Farmacología
Estudia las propiedades de los fármacos y sus acciones en el organismo
Farmacocinética Farmacodinamia
Movimiento del Lo que el fármaco hace sobre
fármaco(cinética)dentro del
organismo o lo que le sucede al
el organismo provoca
fármaco por acción del organismo acciones y efectos.

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 La farmacocinética

estudia

distribución biotransformación
absorción excreción

Son factores que junto con la dosis,

determinan la concentración del fármaco
en su sitio de acción

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 LIBERACIÓN

https://www.eupati.eu/es/glossary/distribucion-del-farmaco/

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Es el proceso por el cual una droga
llega a la circulación desde su sitio de
administración
Los fármacos al entrar al organismo
por las diferentes vías de
administración deben atravesar varias
membranas excepto en la vía
endovenosa pues los fármacos llegan
directamente a la circulación y la
absorción es instantánea y completa
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Factores que modifican la absorción

1. La solubilidad de los medicamentos

2. La formulación
3. La concentración
4. La circulación en el sitio de absorción
5. El área de superficie absorbente
6. El tamaño de la molécula del medicamento

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1.La solubilidad de los medicamentos
• La solubilidad es la máxima cantidad de soluto que se disuelve en un disolvente
• Soluto es la sustancia que esta en menor cantidad
• Disolvente. Es la sustancia que está en mayor cantidad
• El agua es el 60% del peso corporal, repartida en dos compartimientos
extracelular e intracelular
• El extracelular se divide en intersticial y plasmático.
• Los fármacos hidrosolubles de bajo peso molecular se absorben con mayor
rapidez que los fármacos liposolubles

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2.FORMULACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Los fármacos son formulados para ser administrados por diversas vías.
• La vía oral es la más frecuente por su comodidad, los medicamentos en
esta vía están elaborados en forma sólida y en forma líquida.
• La formulación es muy importante y determina la eficacia con que se
libera el medicamento en el intestino.
• El Ph influye en la absorción del medicamento en la vía oral

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3.CONCENTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• La mayoría de los fármacos son ácidos y bases débiles y un
porcentaje pequeño son ácidos y bases fuertes.
• Ácido se disocia en iones hidrógeno (H+)
• Base se disocia en iones hidroxilo (-OH)

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4. CIRCULACIÓN EN SITIO ABSORBENTE
La absorción es proporcional a la circulación en el sitio
absorbente, un aumento en el flujo de la sangre acelera la
absorción del fármaco.

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5. AREA DE SUPERFICIE ABSORBENTE
• Los fármacos se absorben con rapidez en áreas grandes como mucosa
intestinal, epitelio alveolar
• 6. TAMAÑO DE LA MOLÉCULA DEL MEDICAMENTO
El tamaño de la molécula del medicamento influye en su absorción en el
organismo.
Cuando son pequeñas como el alcohol y los gases se absorben rápido
Las moléculas grandes como la toxina botulínica se absorbe poco

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• Es la repartición de los fármacos en los
diversos tejidos del organismo después de
que llegan a la circulación general.
• La distribución depende en esencia de la
biodisponibilidad del fármaco
• En la vía endovenosa se considera que la
biodisponibilidad es igual a la cantidad de
medicamento administrado.

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UNION DE LOS FÁRMACOS A LAS PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS
• Cuando las drogas llegan a la circulación se combinan con las proteínas
plasmáticas (la albúmina, la glucoproteína ácida, la metaloglobulina)
• La albumina es la principal proteína que se une a los fármacos e
interactúa con aniones y cationes la interacción es reversible y puede
durar desde un segundo a un año

La fracción de droga unida a las proteínas es inactiva

La fracción libre es activa

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Distribución de las drogas en los líquidos del organismo
• La mayoría de las drogas se distribuyen desde la
sangre al líquido intersticial a través de los capilares
por difusión y filtración
• La velocidad de distribución de la circulación a los
tejidos es de 15 a 20 minutos

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Redistribución o depósito de fármacos
• Las proteínas del plasma pueden constituir un
depósito o reservorio pero los principales depósitos
están en los tejidos.
• Su acumulación se debe a la combinación con las
proteínas celulares y con la grasa
“secuestradas”Ejemplo: el mercurio y bismuto se fijan
y se depositan en riñón hígado y bazo.

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Factores que modifican la distribución
❖ Tamaño del órgano
❖Flujo sanguíneo
❖Unión a las proteínas plasmáticas
❖Solubilidad del fármaco
❖Volumen de distribución

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 DESTINO FINAL: metabolismo o biotransformación Y
eliminación
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
Es la eliminación química o transformación metabólica
de las drogas Ocurre en 2 fases
Fase I: reacciones no sintéticas que son oxidación,
reducción e hidrólisis y lo realizan las enzimas hepáticas
del citocromo P-450 (CYP450 y CYP3A4 este último
metaboliza a mas del 50% de fármacos por lo que es
usado en clinica

Fase II: reacciones sintéticas, incluye conjugación que es

la combinación de una droga con otras sustancias
formadas en el organismo ejm. ac. Glucorónico,
acetilación
La fase I = activación e inactivación de drogas
La fase II = inactivación de drogas.

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FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA BIOTRANSFORMACIÓN
• Inducción enzimática: la exposición a un fármaco o agente endógeno
puede promover el aumento de la actividad de las enzimas, aumentando la
biotransformación y disminuyendo la actividad del fármaco.
• Inhibición enzimática: la exposición a un fármaco puede disminuir la
actividad de las enzimas aumentando los niveles y actividad del fármaco
• Edad: en los niños recién nacidos existe deficiencia de las enzimas de los
microsomas hepáticos, en los ancianos disminución de las enzimas por lo
que la vida media de un fármaco es mas prolongada.
• Sexo: los varones tienen mas actividad enzimática que las mujeres por que
la testosterona induce actividad enzimática y el estradiol reduce
• Factor genético: es el factor mas importante que regula la actividad de las
enzimas

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Es el pasaje de las drogas desde la
circulación hacia el exterior del organismo.
El riñón es el principal órgano de excreción
y el responsable de eliminar las sustancias
hidrosolubles.
El sistema biliar: también elimina algunos
fármacos y metabolitos
Otras vías: los pulmones , la saliva, el
intestino, el sudor y la leche materna

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Eliminación
ELIMINACIÓN RENAL: se lleva a cabo
principalmente en la unidad funcional del riñón
la nefrona y comprende tres procesos :
filtración, resorción y secreción.
Filtración glomerular :proceso pasivo pasan
todas las drogas que no están unidas a
proteínas –la fracción libre.
Resorción tubular: la resorción de las drogas se
realizan en el túbulo proximal constituido por
membrana lipídica , sustancias liposolubles
pasan por difusión pasiva y las ionizadas por
transporte activo

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ELIMINACIÓN

ELIMINACIÓN POR VIA PULMONAR:

Es una vía rápida , se eliminan los
gases y las sustancias volátiles, se
realiza por difusión simple desde la
sangre al aire alveolar hasta la
eliminación total.

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ELIMINACIÓN
• ELIMINACIÓN EN EL TUBO DIGESTIVO: las drogas
administradas por la boca y eliminadas por heces es debido a
mala absorción, las administradas por vía parenteral y que
aparecen en heces se debe a eliminación propiamente dicha.
• Eliminación salival: las glándulas salivales eliminan por
difusión pequeñas cantidades de drogas liposolubles,
antihipertensivos barbitúricos y sulfonamidas así como
metales pesados y puede dar sabor metálico y lesiones en
boca.
• Eliminación hepática o biliar: se hace por transportr activo, los
acidos Orgánicos ionizados como penicilinas,tetraciclinas,
rifampicina, bases orgánicas ionizados: estreptomicina,
kanamicina,

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Eliminación
• Eliminación por el colon: es lenta, pasan desde el plasma
sanguíneo a la luz del colon por difusión pasiva y por
transporte activo se eliminan yoduros, metales pesados y
calcio
• Eliminación de otros líquidos: todos los fármacos en especial
las de alto grado de hidrosolubilidad se excretan por
lágrimas,el sudor y la leche materna.

TODOS LOS MEDICAMENTOS EMPLEADOS POR LAS MUJERES

QUE ESTAN AMAMANTANDO DEBEN CONSIDERARSE
RIESGOS POTENCIALES PARA LOS NIÑOS

Dra. Carmen Guerrero Hurtado

https://www.youtube.com/watch?v=fSnXeAbFxaM

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