PSICOFISIOLOGÍA I-Dr. Álex Gutiérrez R.

DROGAS Y CONDUCTA

El siguiente contenido es un resumen del capítulo 3,

Libro FUNDAMENTOS DE PSICOLOGÍA FISIOLÓGICA
De Neil R. Carlson

Las neuronas se comunican por medio de la transmisión

sináptica, cuando un potencial de acción es transmitido a lo
largo del axón los botones terminales liberan productos
químicos que tienen diferentes funciones.
Estas sustancias químicas que regulan la conducta son:
NEUTOTRANSMISORES, NEUROMODULADORES,
HORMONAS Y FEROMONAS.

Neurotransmisores
Son liberados por los botones terminales y son detectadas
por receptores de la membrana de la otra célula, localizada a
poca distancia.

Neuromoduladores
Son liberados por los botones terminales igual que los neurotransmisores, aunque estos son segregados
en mayores cantidades y viajan mayores distancias modulando la actividad de muchas neuronas en partes
específicas del cerebro, incluso pueden ser recogidos por los vasos sanguíneos.

Hormonas
Se producen en las glándulas endocrinas, se distribuyen al resto del cuerpo por medio de la corriente
sanguínea. Afecta a las funciones fisiológicas al estimular los receptores contenidos en las células y
también afecta a las funciones conductuales cuando estimulan los receptores localizados en el cerebro
cambiando así el nivel de actividad de las neuronas como los cambios que ocurren en la pubertad.

Los neurotransmisores, los neuromoduladores y las hormonas ejercen sus efectos sobre las células al
unirse a partes especificas de las moléculas receptoras llamados sitios de unión; las sustancias químicas
que se unen a estos sitios de unión se llaman ligadura. Algunas son ligaduras naturales, pero también
existen ligaduras artificiales producidas en laboratorios como las drogas.

Se pueden distinguir dos tipos de hormonas

- Péptidos
Los péptidos son cadenas de aminoácidos unidos por enlaces químicos llamados “lazos pépticos”, que
afectan los procesos fisiológicos al estimular los receptores presentes en la superficie de las células.
Todos sus receptores son metabotrópicos: están unidos por una proteína G y utilizan segundos
mensajeros
No produce potenciales postsinápticos, sino el segundo mensajero recorre el núcleo de la célula
provocando en la síntesis de proteínas afectando los procesos fisiológicos

- Esteroides
Son moléculas muy pequeñas y solubles en grasa, son sintetizadas a partir del colesterol, por ejemplo, las
hormonas sexuales segregadas por ovarios y testículos. Como son solubles en lípido puede penetrar
fácilmente la membrana celular, viajan al núcleo y se unen con los receptores que al ser estimulados se
unen con los cromosomas y alteran la producción de proteínas.

Las feromonas
Son sustancias químicas que son liberadas al entorno por medio del sudor, la orina o las secreciones de
las glándulas especializadas. El olor es detectado por otros gracias a receptores en la nariz. Afectan a la
conducta reproductiva o fisiológica como la atraer parejas, excitarlas sexualmente, inhibir su agresión, etc.
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NEUROTRANSMISORES

ACETILCOLINA
La acetilcolina es un neurotransmisor liberado en la sinapsis de los músculos esqueléticos, también se
encuentran en los ganglios y en la rama parasimpática de sistema nervioso autónomo. Tiene un efecto
excitatorio en la membrana de las fibras musculares del esqueleto y un efecto inhibitorio en la membrana
de las fibras musculares del corazón. Las funciones de la acetilcolina están relacionadas con el
aprendizaje y la memoria
Está compuesto de colina y acetato que se unen por la acción de la enzima acetilcolintranferasa que
provoca que el ion acetato se transfiera de la molécula CoA a la molécula de colina, para así liberar una
molécula de acetilcolina. La acetilcolina tiene un antagonista, una enzima llamada acetilcolinesterasa que
la degrada en condiciones específicas.
Tiene dos tipos de receptores:
- Ionotrópicos. - es estimulado por la nicotina (veneno del tabaco), se encuentran en las fibras
musculares y producen potenciales muy rápidos y de corta vida. También llamado receptor
nicotínico.
- Metabotrópicos. - estimulado por la muscarina (veneno del hongo), se encuentran en el SNC y
produce potenciales más lentos y más duraderos, pueden provocar cambios en procesos
fisiológicos. También se lo conoce como receptor muscarínico.

MONOAMINAS
Las monoaminas actúan como controladoras de volumen aumentando y disminuyendo las actividades de
funciones específicas. Son producidas por varios sistemas de neuronas del cerebro la mayoría de estos
se hallan constituidos por un numero relativamente pequeño de cuerpos celulares ubicados en la parte
posterior del cerebro. Se puede dividir en dos grupos a estos neurotransmisores, las catecolaminas y las
indolaminas.
Dentro de las catecolaminas tenemos a la dopamina, norepinefrina y epinefrina:

Dopamina
La dopamina es un neurotransmisor catecolaminérgico que produce potenciales postsinápticos excitatorios
e inhibitorios dependiendo de los canales ionicos controlados por los receptores postsinapticos. Tiene
funciones como el movimiento, atención, aprendizaje y adicciones.
Su precursor es la tirosina, que sumando un grupo hidroxilo se convierte en L-DOPA y después de perder
un grupo carboxilo, se transforma en dopamina y luego gracias a una enzima se convierte en
norepinefrina.
Los cuerpos de las células dopaminérgicas se encuentran en la sustancia negra, ubicada en el cerebro
medio.
La enzima monoaminoxidasa o MAO impide el exceso de producción de las monoaminas y que puede
afectar la conducta. Esta enzima se encuentra en los botones terminales, allí destruye el exceso del
neurotransmisor.
- La degeneración de estas neuronas produce la enfermedad de Parkinson un desorden motor
que incluye debilidad, temblores involuntarios, problemas con el equilibrio y dificultad al iniciar
un movimiento.
- El exceso de sinapsis dopaminérgicas provoca esquizofrenia trastorno mental severo
caracterizado por alucinaciones, delirios y pensamiento lógico anormal

Norepinefrina y Epinefrina
La norepinefrina se encuentra en el cerebro y el sistema nervioso autónomo y es también denominada
noradrenalina. Sus funciones están relacionadas con el control del estado de alerta y vigilia
La epinefrina es producida en la medula adrenal, que es el núcleo central de las glándulas suprarrenales,
localizadas en los riñones

Serotonina
La serotonina es un neurotransmisor indolamínico inhibitorio. Su precursor es el aminoácido triptófano que
gana un grupo hidroxilo y pierde un gripo carboxilo para convertirse el 5TH o serotonina. Desempeña un
papel en regulación del estado de ánimo (produciendo relajación), en el control del comer, control del
dormir, el alertamiento, la conducta agresiva y la regulación del dolor. Las drogas que la excitan a las
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neuronas serotonérgicas suprimen el sueño, y las que la inhiben aumentan e incluso provocan
alucinaciones mientras se está despierto.

AMINOÁCIDOS
Hay una gran variedad de aminoácidos, algunos de ellos sirven como neurotransmisores.
Acido glutámico
Debido a que este aminoácido se encuentra en organismos muy sencillos, se cree que fue de los primeros
neurotransmisores en evolucionar. Tiene efectos excitatorios directos y efectos inhibitorios sobre los
axones, elevan o reducen el umbral de excitación afectando así la velocidad a la cual ocurren los
potenciales de acción. Estos efectos directos sugieren que tales sustancias tienen un papel modulador
sobre el cerebro.
El ácido glutámico se encuentra en todo el cerebro, es el principal neurotransmisor del cerebro. Es
producido en abundancia durante los procesos metabólicos de la célula.
El cerebro tiene varios tipos de receptores de glutamato. Muchos de estos son metabotrópicos y controlan
los canales de calcio.

GABA o acido gama-aminobutírico

El ácido GABA se produce a partir del acido glutámico por la
acción de la enzima GAD. Es un neurotransmisor inhibitorio que
se halla distribuido en todo el cerebro y en la medula espinal.
Tiene dos tipos de receptores:
- GABA A.- que es ionotrópico y controla un canal de
cloro
- GABA B.- que es metabotrópico y controla un canal de
potasio
El ácido gama-aminobutírico está Implicado con un desorden
neurológico hereditario llamado corea de Huntington caracterizada
por movimientos involuntarios, depresión y deterioro mental progresivo, causado por la degeneración de
las neuronas GABAérgicas en los ganglios basales.

La glicina
La glicina es un neurotransmisor inhibitorio que se encuentra la medula espinal y la parte baja del cerebro.
PEPTIDOS
Varios estudios recientes han descubierto que una gran variedad de péptidos funcionan como
neurotransmisores. Los péptidos son cadenas de aminoácidos. Las neuronas liberan muchos tipos
diferentes de péptidos, algunos de los cuales pueden funcionar como neurotransmisores mientras que
otros fungen como neuromoduladores. Los péptidos pueden desempeñar un papel en el control de la
sensibilidad al dolor, en la regulación de las conductas defensivas de la especie y en comer y beber. Por
ejemplo, un péptido llamado angiotensina hace que las personas tengan sed cuando se pierde líquidos de
la sangre.
Debido a que la síntesis de péptidos es compleja y debe ocurrir en el soma, estas sustancias deben ser
entregadas a los botones terminales a través del transporte axoplasmico. Una vez liberados, son
desactivados por las enzimas y no regresan a los botones terminales ni son reciclados.
LÍPIDOS
Varias sustancias derivadas de los lípidos pueden servir para transmitir mensajes en el interior de las
células o alrededor de estas. Una de ellas parece ser la ligadura natural para el receptor TCH, responsable
de los efectos de la marihuana.

GASES SOLUBLES
Las neuronas utilizan dos gases solubles simples para comunicarse entre sí, estos gases son el oxido
nítrico y el monóxido de carbono.
El oxido nítrico ha sido objeto de gran atención ya que es un gas soluble producido por una actividad de
una enzima que se encuentra en ciertas neuronas. Los investigadores descubrieron que el NO se utiliza
como mensajero en muchas partes del cuerpo. Por ejemplo, se relaciona con el control de los músculos de
las paredes intestinales, dilatación de los vasos sanguíneos en las regiones del cerebro que se tornan
metabólicamente activa y estimula los cambios de los vasos sanguíneos

FARMACOLOGÍA DE LA SINAPSIS
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Las drogas que afectan a la sinapsis se clasifican en dos categorías:

➢ Las antagonistas.- bloquean e inhiben los efectos postsinápticos
➢ Las agonistas.- las que facilitan los efectos postsinápticos
La actividad sináptica se desarrolla de la siguiente manera: los
neurotransmisores se sintetizan y almacenan en las vesículas sinápticas,
cuando son disparados son liberados en la hendidura sináptica en donde
activan los receptores postsinápticos, y su efecto es breve, luego son
destruidos por enzimas o regresadas por moléculas transportadoras al
botón terminales para ser recicladas.

Efectos en la producción del neurotransmisor

El primer paso es la síntesis del neurotransmisor a partir de sus
precursores. En algunos casos la velocidad de la síntesis y liberación del
neurotransmisor se incrementa cuando se administra un precursor; en
estos casos el propio precursor funciona como agonista. Po ejemplo el L-DOPA funciona como agonista
de la serotonina
Los pasos de la síntesis de un neurotransmisor se controlan por medio de las enzimas, por tanto si una
droga inactiva algunas enzimas, impedirá que el neurotransmisor sea producido.

Efectos en el almacenamiento y liberación de los neurotransmisores

Los neurotransmisores se almacenan en las vesículas sinápticas, que se transportan a la membrana
presináptica, en donde son liberadas las sustancias químicas. Una droga, la reserpina, impide el
almacenamiento de monoaminas en las vesículas sinápticas al hacer que se agrieten sus membranas. El
neurotransmisor se escapa de las vesículas sinápticas y permanece en el botón terminal, en donde es
destruido por la MAO.
Algunas drogas actúan como antagonistas al impedir la liberación de neurotransmisores del botón
terminal; por ejemplo, la toxina botulínica.

Efectos en los receptores

Una vez liberado el neurotransmisor, debe estimular a los receptores postsinápticos. Algunas drogas
funcionan como agonistas al unirse y activar los receptores de manera directa, imitando los efectos del
neurotransmisor. Otras drogas se unen con los receptores postsinápticos, pero no los activan e impiden
que los neurotransmisores lo hagan., a estos se los conoce como bloqueadores del receptor. Por ejemplo,
la atropina bloquea los receptores muscarínicos de la acetilcolina mientras que el curare, bloquea sus
receptores nicotínicos.
Uno de los efectos que provoca el uso prolongado de drogas bloqueadoras de los receptores
postsinápticos es la hipersensibilidad o sobrerregulación de los receptores.

Efectos en la recaptura o destrucción del neurotransmisor

El paso siguiente a la estimulación del receptor postsináptico es la terminación del potencial postsináptico.
Algunas moléculas del neurotransmisor son destruidas por una enzima o regresadas al botón terminal por
medio de un proceso de recaptura. Las drogas pueden interferir cualquiera de estos procesos, debido a
que prolongan la presencia del neurotransmisor en la fisura sináptica, funcionan como agonistas. Por
ejemplo, la cocaína es un agonista de las catecolaminas porque retarda la recaptura de la norepinefrina y
la dopamina.

DROGAS QUE AFECTAN LA CONDUCTA

Además de clasificar a las drogas por su acción bioquímica en el cerebro, se puede clasificar a las drogas
de acuerdo a su efecto conductual.

DROGAS QUE PROVOCAN SEDACION

En general, la depresión supone dos mecanismos: reducción de la actividad metabólica de las neuronas al
afectar las membranas celulares o aumento de la sensibilidad de los receptores GABA. Estas drogas
provocan sedación, relajación, incluso perdida de conciencia y reducción de la actividad metabólica. En
esta categoría se encuentran los barbitúricos, los ansiolíticos el alcohol etílico y los anestésicos.

Barbitúricos
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Los barbitúricos deprimen la actividad cerebral, aumentando la sensibilidad de los receptores GABA. En
poca dosis es calmante y relajante, pero en altas dosis dificulta el caminar y hablar, provocan
inconsciencia e incluso causa la muerte. Es recetado para dormir, pero no genera un sueño reparador.

Ansiolíticos
Muchos ansiolíticos son miembros de una familia conocida como benzodiazepinas, que incluyen al muy
conocido tranquilizante diazepan (valium). Estas drogas ejercen sus efectos por medio del receptor
GABA,. Los receptores GABA, son complejos, contienen sitios de unión para al menos tres diferentes
neurotransmisores y neuromoduladores. El principal sitio de unión es, por supuesto, para el GABA. Un
segundo sitio se une con las benzodiazepinas. El tercer sitio se une con los barbitúricos y el alcohol,
Cuando cualquiera de los dos sitios secundarios de unión se activa, los efectos del GABA en el canal de
cloro aumentan. Así, debido a que el GABA es un neurotransmisor inhibitorio, el efecto neto de las
benzodiazepinas, los barbitúricos y el alcohol es fomentar la inhibición nerviosa,

Si bien el cerebro no produce valium o barbitúricos, es poco probable que la existencia de los sitios de
unión para la benzodiazepina y los barbitúricos y el alcohol sea coincidencia. Quizá algunas neuronas en
el cerebro producen neuromoduladores que provocan una reacción de estrés (o la reduzcan) al activar o
bloquear estos receptores. De hecho, dos ligaduras que son posibles candidatas para el sitio de unión de
la benzodiazepina han sido encontradas en el cerebro; un compuesto bloquea el receptor y el otro parece
estimularlo.
Estas sustancias en realidad sirven como neuromoduladores del cerebro. Las benzodiazepinas son muy
eficaces para reducir la ansiedad ya veces se utilizan para tratar a personas con desórdenes de ansiedad.
Además, algunas benzodiazepinas son eficaces para conciliar el sueño, Estos efectos en la conducta
sugieren que las sustancias químicas similares a la benzodiazepina que probablemente segregan algunas
neuronas en el cerebro desempeñan un papel en la regulación del estado de ánimo y el control del sueño.
Asimismo, las benzodiazepinas se utilizan para tratar algunos tipos de crisis convulsivas.

Sólo en Estados Unidos se prescriben muchas toneladas de benzodiazepinas cada año, principalmente
para tratar la ansiedad y el insomnio. Sin duda, esta cantidad es demasiado elevada, pues, si bien las
benzodiazepinas inducen el sueño, éste no es tan refrescante ni reparador como el sueño natural (no
obstante, es mejor que el sueño inducido por los barbitúricos).

Alcohol etílico
El alcohol etílico es el depresor del sistema nervioso central mas consumido porque es el ingrediente de
las bebidas alcohólicas. Estas drogas reducen la ansiedad, produce descoordinación motora, provoca la
inconsciencia incluso la muerte con una dosis de alcohol más una dosis pequeña de un barbitúrico puede
ser fatal.

Anestésicos
Durante siglos se busco una forma de hacer que las personas queden inconscientes para ser sometidas a
alguna cirugía sin dolor. No fue hasta mediados del siglo XIX cuando se descubrió anestésicos útiles y
seguros, el éter y el oxido nitroso que producen inconsciencia e insensibilidad al dolor.

DROGAS QUE PROVOCAN EXCITACIÓN

Nicotina
La nicotina es una droga que causa adicción provoca cáncer, enfisema, ataques cardiacos y apoplejías,
además sirve como agonista de la acetilcolina por estimular los receptores nicotínicos

Anfetamina y cocaína
Son drogas estimulantes muy populares. Tienen efectos similares, Inhiben la recaptura de la dopamina y
norepinefrina por tanto funcionan como agonista para la sinapsis lo cual provoca alertamiento e
hiperactividad.
La cocaína de base libre (crack) produce sensación profunda de euforia y placer que las personas desean
repetir una y otra vez por eso es altamente adictiva.

DROGAS QUE PRODUCEN ALUCINACIONES O MODIFICAN LA PERCEPCIÓN

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Ciertas sustancias químicas de algunas plantas producen profundos cambios en la conciencia.

Algunos antagonistas de la serotonina como el LSD, ICPA, psilocibina y el DMT producen alucinaciones
que muchas veces resultan interesantes, aunque también pueden ser temibles y con frecuencia provocan
ansiedad intensa.
Otros, como la mezcalina es una sustancia química que contiene la planta del peyote, es un agonista
noradrenérgico y produce alucinaciones.
El tetrahidrocanabidol o THC provoca analgesia y sedación, estimula el apetito y reduce las nauseas, alivia
los ataques de asma, también puede interferir en la concentración, la memoria y altera la percepción visual
auditiva.

DROGAS PSICOTERAPEÚTICAS

Tanto de la esquizofrenia y los desórdenes afectivos (perturbaciones severas del estado de inleno) pueden
reducirse con drogas psicoterapéuticas

Drogas entiesquizofrénicas.
La anfetamina, cocaína y L-DOPA son drogas que actúan como agonistas de la dopamina, pueden
intensificar los síntomas de la esquizofrenia e inducirlos en personas no esquizofrénicas. Por contraste, las
drogas que bloquean los receptores de la dopamina pueden utilizarse para reducir o incluso eliminar tales
síntomas, La primera droga que recibió un uso generalizado como agente esquizofrénico fue la
clorpromazina Debido a que es capaz de relajar a personas sin anestesiarlas, fue utilizada por primera
vez para sedar a los pacientes antes de la cirugía y se descubrió que tenía el beneficio adicional de reducir
el shock quirúrgico (ciertamente, se le sigue utilizando para este propósito). Dado que la cloropromazina
tuvo tanto éxito, fue probada en pacientes esquizofrénicos agitados. También los calmó, pero hizo más
que eso, redujo o eliminó sus alucinaciones y delirios, y les permitió pensar con mayor claridad. Desde el
descubrimiento de la cloropromazina, se ha encontrado que muchas otras drogas también reducen los
síntomas de la esquizofrenia. Todas estas drogas tienen un electo en común: bloquean los receptores de
la dopamina y por tanto actúan como sus antagonistas.

Drogas antidepresivas.
La segunda categoría importante de las drogas psicoterapéuticas incluye la medicación antidepresiva.
Como se mencionó con anterioridad, la mis importante de estas drogas desactiva la monoaminoxidasa o
inhibe la recaptura de la norepinefrina y la serotonina. Por lo tanto, ambas actúan como agonistas de la
monoamina. Si bien estas drogas pueden producir serios efectos colaterales, incluyendo alta presión
sanguínea, han evitado muchos suicidios.

Un tercer tipo de droga que también se utiliza para tratar una clase especial de depresión en que el estado
de ánimo de la persona fluctúa entre periodos de severa de presión y de manía, un estado de actividad
excitada e irreal. Esta droga es un compuesto inorgánico simple llamado carbonato de litio. Se desconoce
la causa bioquímica de sus efectos terapéuticos.

DROGAS ANALGÉSICAS
A lo largo de la historia, las personas han intentado encontrar drogas que reduzcan el dolor. Un ejemplo
son los anestésicos, pero otras enfermedades o condiciones requiere alivio de dolor, pero no sedación.
Estas drogas son los opiáceos (opio, morfina, heroína, codeína y metadona) son utilizados para producir
analgesia: reducción del dolor. También tenemos opiáceos endógenos que son neuromoduladores
producidos en el cerebro
Otro tipo de drogas analgésicas son las aspirinas producen analgesia interfiriendo en la producción de
prostaglandinas que son hormonas encargadas de mediar las sensaciones de dolor.
Mas adelante, Se descubrió una sustancia química en el liquido cefalorraquídeo que se une perfectamente
a los receptores de opiáceos que tenemos en nuestro cuerpo se la llamo encefalina.
Cuando los receptores de los opiáceos son estimulados se activan varios sistemas nerviosos, uno de ellos
produce analgesia, inhibe las respuestas defensivas y el otro estimula el sistema neuronal involucrado en
el reforzamiento(recompensa) lo que explica el abuso de opiaceos
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