DIAZEPAM

Descripción:
Una benzodiazepina con propiedades anticonvulsivas, ansiolíticas, sedantes,
relajantes musculares y amnésicas y una larga duración de acción. Sus acciones
están mediadas por la mejora de la actividad del ácido gamma-aminobutírico. Se
utiliza en el tratamiento de trastornos de ansiedad graves, como hipnótico en el
tratamiento a corto plazo del insomnio, como sedante y premedicante, como
anticonvulsivo y en el manejo del síndrome de abstinencia alcohólica. (De
Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30ª Ed, p589)

Dada la historia del diazepam como un medicamento comúnmente utilizado y

efectivo para una variedad de indicaciones, los avances contemporáneos en la
formulación y administración del agente incluyen el desarrollo y la aprobación de la
FDA de los Estados Unidos de una formulación autoinyectable para el tratamiento
rápido de las convulsiones no controladas en 2015-2016. La combinación de
diazepam, una terapia eficaz probada para las convulsiones agudas repetitivas,
con un autoinyector diseñado para la administración subcutánea que se administra
rápida y fácilmente ofrece el potencial de absorción completa y consistente del
fármaco y el inicio rápido del efecto. Este desarrollo actual es posteriormente una
adición importante al tórax de la herramienta de terapia de rescate para pacientes
con epilepsia

Nombre químico (IUPAC) (7-cloro-1,3-

dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
Clasificación ATQ: Hipnóticos y sedantes de benzodiazepinas
Código ATC: N05BA01
N05BA01 - Diazepam
N05BA - Derivados de las benzodiazepinas
N05B - ANSIOLÍTICOS
N05 - PSICOLÉPTICOS
N - SISTEMA NERVIOSOS
Sistema nervioso – Psicolépticos – Ansiolíticos - Derivados de benzodiazepina
Uso terapéutico:
El diazepam está indicado en el tratamiento de la ansiedad, trastornos
psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Por vía intravenosa se usa en
sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de
agitación motora, delírium tremens, convulsiones. El diazepam se indica también
para el tratamiento del vértigo, ataques de pánico, insomnio, disnea, y el síndrome
paraneoplásico del hombro rígido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de
magnesio en mujeres embarazadas con eclampsia.
Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave,
inhabilitante o si somete al individuo a un estrés extremo.

Mecanismo de acción:
Diazepam es un tranquilizante de benzodiazepinas con propiedades
anticonvulsivas, sedantes, relajantes musculares y amnésicas.
Las benzodiazepinas, como el diazepam, se unen a los receptores en varias
regiones del cerebro y la médula espinal. Esta unión aumenta los efectos
inhibitorios del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Las funciones de los GABA
incluyen la participación del SNC en la inducción del sueño. También interviene en
el control de la hipnosis, la memoria, la ansiedad, la epilepsia y la excitabilidad
neuronal
Relación estructura química actividad:
Los sustituyentes en la posición 1 pueden ser de varios tipos:
Metilo aumenta escasamente la actividad bilógica, grupos de mayor tamaño
tienden a disminuirla
Grupo metil-amino y N-oxido no son necesario para actividad optima: diazepam,
clordiazepóxido