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TEMA 9. FORMAS LÍQUIDAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL.

Disoluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos en un vehículo apropiado,
algunos líquidos para uso oral pueden estar constituidos por principios activos líquidos que se utilizan como tales
o prepararse de forma extemporánea a partir de polvos y granulados.

Ventajas de las formas líquidas para administración oral:

• Fácil dosificación en pediatría y geriatría.
• Fácil deglución
• Disminución de la irritación gástrica
• Reducción de problemas de biodisponibilidad
Inconvenientes:
• Problemas de trasporte (volumen y peso)
• Problemas de inestabilidad química en solución acuosa
• Crecimiento de microorganismos
• Problemas de enmascaramiento de malos sabores de p.a en disolución
• Limitaciones de solubilidad para administración de la dosis adecuada en 5 mL o múltiplos de 5.

DISOLUCIONES

Se trata de disoluciones límpidas (sin partículas visibles en suspensión), de sabor y olor agradables, o polvo/
granulado para disolución extemporánea (en cuyo caso es necesaria la presencia de excipientes y fármacos
que se disuelvan rápidamente).
Por definición, una disolución es un sistema disperso homogéneo

Formulación:
1. Vehículo: lo más frecuente es utilizar agua purificada; si el p.a. no se disuelve totalmente se puede usar
cosolventes (alcoholes) que ayudan a disolver.
2. Soluto: principio(s) activo(s) y excipientes ( edulcorantes, saborizantes, conservantes, tampones)

Podemos distiguir:

• Jarabes

• Elixires: Disoluciones hidroalcohólicas límpidas y edulcoradas de uno o más p.a. Son preparados que
contienen azúcar en cantidad muy inferior a la de los jarabes (siempre mayor del 20%, pero menos que
en jarabes), además de alcohol y agua destinados a la administración oral de principio activo. No
aparecen en la RFE.

• Colutorios: formas líquidas orales de aplicación tópica.

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JARABES
Disoluciones acuosas límpidas y de viscosidad elevada que contiene un azúcar, generalmente sacarosa, en
concentración próxima a la de saturación (cantidad de sacarosa próxima al 64-65 % p/p) es decir, contiene
2/3 partes de sacarosa y 1/3 parte de agua.
Según la RFE, el jarabe simple se obtiene mezclando mediante agitación 640 g de sacarosa con 360 g de agua
hasta su completa disolución.

Funciones del azúcar

➢ Conservantes: su elevada concentración impide el crecimiento microbiano porque se incrementa la
presión osmótica (hipertónicas).
➢ Viscosizante: ayuda a la suspensión de partículas
➢ Solubilizante: reduce la constante dieléctrica. El requerimiento dieléctrico del jarabe es menor que el
del agua. (Eagua=80 ; Ejarabe= 60)
➢ Edulcorante: enmascara sabores desagradables.

Sustitutos:
Glucosa.
Glucogénicos: sorbitol, glicerina, PEG...
No glucogénicos: etilcelulosa, hidroxietilcelulosa...
Edulcorantes sintéticos: sacarina, aspartamo.

Preparación del jarabe simple

❖ En frío
o Por agitación: 640g de sacarosa + 360 g de agua.
o Por percolación en sacarolizador
❖ En caliente
o Por agitación: Inversión de la sacarosa: se puede invertir a glucosa + fructosa. Se intensifica el
sabor dulce, oscurecimiento (caramelización), mayor facilidad de fermentación, el jarabe se
enturbia.

Siempre que sea posible la solución del azúcar debe hacerse en frío, para evitar la caramelización y disminuir
el riesgo de que se produzca la inversión de la sacarosa
Este fenómeno, además de conferir un mal aspecto al jarabe, provoca una disminución de la presión osmótica
que favorece el crecimiento microbiano.

Independientemente del método, el proceso es el siguiente:

1) Solubilización: disolver el fármaco en una cantidad de volumen del vehículo.
2) Filtración: (papel, prensa o tratamiento adsorbente).
3) Dosificación y envasado: bien en frascos de vidrio o de plástico.

Incorporación de principios activos

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Para incorporar los principios activos se pueden utilizar distintos procedimientos, en función de las
propiedades físicoquímicas de los principios activos:
1.- Disolución de sacarosa en el líquido medicamentoso
Se utiliza siempre y cuando los principios activos estén disueltos en un líquido acuoso donde
posteriormente, se pueda disolver el azúcar.
2.- Disolución en jarabe simple
Esta disolución puede realizarse directamente, pero dada la elevada viscosidad del jarabe simple, es más
conveniente disolver primero el fármaco en la mínima cantidad posible de agua (solución saturada), añadir
esta solución al jarabe, y si es necesario, concentrar la solución por evaporación.
3.- Adición del jarabe simple a un líquido medicinal
Cuando hay que añadir tinturas o extractos fluidos a un jarabe. Suelen mezclarse cinco partes del líquido
extractivo con noventa y cinco partes de jarabe simple (95%-5%)

SUSPENSIONES
Son formas líquidas que incorporan un medicamento insoluble como fase interna, o polvo o granulado para disolución
extemporánea.

Ventajas:
• Permite la formulación de fármacos poco solubles
• Especialmente indicada para enmascarar sabores desagradables.
• Para formas de cesión controlada.

Inconvenientes:
Son sistemas termodinámicamente inestables, que tienden a sedimentar. Hay dos tipos de sedimentos: floculados (de
fácil redispersión) y aglomerados (de difícil redispersión).

Aspectos críticos:
a) Características del sólido que está incorporado como FI:
• Tamaño de partícula: si las partículas son de tamaño muy pequeño, la facilidad para la producción y
crecimiento de los cristales es mayor.
• Humectabilidad de los p.a:.
b) En cuanto a la FE:
• Hay que modular la viscosidad para conseguir regular la velocidad de sedimentación de las partículas.

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Aspectos para evaluar la estabilidad:

El tipo de sedimentación: floculación o aglomeración.
El crecimiento cristalino: determinamos las condiciones para que sea
lo menor posible.

Tipos de suspensiones:
Suspensiones dispuesta para ser administrada: debe tener una estabilidad química y física adecuada; además un
sedimento floculado fácilmente redispersable.
Suspensiones extemporáneas (polvo o granulado en frasco aforado) se preparan en el momento de la administración.
Evita inestabilidades.

Formulación:
Componentes de las suspensiones, que garantizan las condiciones de estabilidad de la misma:
✓ Fase externa: agua.
✓ Humectantes: sustancias anfifílicas que favorecen la humectanción de las partículas sólidas con el líquido. Ej:
Tween y Span.
✓ Suspensores: gomas naturales o derivados celulósicos.
✓ Floculantes: se colocan en la interfaz sólido-líquido y favorecen que las uniones entre las partículas no sean
intensas, de esta forma se consigue que el sedimento sea floculado. Se emplean como floculantes electrolítos o
coloides hidrofílicos.
✓ Estabilizantes: se emplea algún tipo de tampón. En los jarabes pediátricos se usa mucho el tampón ácido
cítrico / citrato sódico.
✓ Conservantes: ya que todas las formas líquidas son susceptibles de contaminación microbiana. Ej. parabenos
✓ Correctivos organolépticos: edulcorantes (sacarina, sacarosa), aromatizantes, colorantes...

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EMULSIONES
Formas líquidas que incorporan un medicamento líquido de naturaleza oleosa o un fármaco lipofílico disuelto en un
vehículo oleoso como fase interna de una emulsión O/W.

Por definición, una emulsión es un sistema disperso

heterogéneo, compuesto por dos fases líquidas (una interna y
otra externa). Son sistemas termodinámicamente inestables.
Fenómenos reversibles: cremas y floculación.
Fenómenos irreversibles: coagulación y separación de fases

Composición:
1) Fase acuosa:
- Agua (fundamentalmente).
- Conservantes: ya que es susceptible de contaminación.
- Viscosizantes: favorecen que no haya una diferencia muy grande de viscosidad, lo que conduciría a la
separación de las fases.

2) Fase oleosa:
- P.A. (generalmente): vitaminas liposolubles para uso pediátrico o en ampollas.
- Antioxidantes.
- Secuestrantes de iones.
- Conservantes.

3) Emulsificantes:
Es una sustancia anfifílica que se sitúa en las gotículas de forma que la
parte hidrofílica se sitúa hacia el exterior y la hidrófoba hacia el interior y
de esa manera favorece que no haya separación de fases al menos durante
el periodo de validez del preparado.