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ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
Clasificación analgésicos antipiréticos y antiinflamatorios
Ácido Acetilsalicílico, Ácido Salicílico, Benorilato, Diflunisal, Fosfosal,
Salicilatos
Olsalazina, Salicilato dietilamina, Salicilato de metilo, Salsalato,
Antipirina (Fenazona), Azapropazona, Metamizol (Dipirona), Bencidamina.
Feprazona, Aminofenazona, Propifenazona, Clofenazona, Fenilbutazona,
Pirazolonas
Kebuzona, Mofebutazona, Nifenazona, Oxifenbutazona, Proquazona,
Suxibuzona
Paraaminofenol Paracetamol (Acetaminofeno)
Fenoprofeno, Flurbiprofeno, Ibuprofeno, Ketoprofeno, Naproxeno, Ácido
Tiaprofenico, Oxaprofeno, Dexibuprofeno, Dexketoprofeno, Flunoxaprofeno,
Ácidos propiónicos Benoxaprofeno, Alminoprofeno, Ibuproxam, Pirprofeno. Indoprofeno,
Butibufeno, Fenbufeno, Suprofeno,
ÍNDICE
ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS............................................................1
Índice.............................................................................................................................................................1
Aceclofenaco.................................................................................................................................................3
Acemetacina...................................................................................................................................................4
Acetaminofeno (ver: paracetamol)................................................................................................................5
Ácido Acetilsalicílico....................................................................................................................................5
Ácido Mefenámico........................................................................................................................................6
Ácido Salicílico..............................................................................................................................................7
Ácido Tiaprofénico........................................................................................................................................9
Alopurinol......................................................................................................................................................9
ACECLOFENACO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, analgésico.
Fórmula Química:
Precauciones y advertencias: Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera
péptica, enfermedad de Crohn, trastornos hematopoyéticos, afecciones hepáticas, cardíacas o renales
graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado
se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial
precaución en pacientes de edad avanzada; disminuir la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los
que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el periodo de embarazo.
No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las contracciones
uterinas y cierre del ducto arterioso).
Interacciones: Si bien todavía no haya datos sobre interacciones con otros fármacos, es conveniente
advertir al médico sobre el empleo de digoxina, litio, anticoagulante e hipoglucemiantes orales y
diuréticos.
Contraindicaciones: Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al aceclofenac. Al igual que otros agentes
antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el AAS y otros agentes
inhibidores de la prostaglandinsintetasa desencadenen urticaria o rinitis aguda.
Preparados y Productos de marca:
BRISTAFLAM Aceclofenaco 100mg comp. BRISTOL M.S analgésico antiinflamatorio
ACEMETACINA
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química: Acido 2-[2-[1-(4-clorobenzoil)-5-metoxi-2-metilindol-3-il] acetil] oxiacetico
CH 3
O
N O
O
O OH
Cl
O CH 3
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio, antipirético, antiagregante plaquetario.
Sinónimo: Aspirina.
Fórmula Química: Ácido 2-acetoxibenzoico.
O
OH
C
O CH 3
C
Propiedades. Sus efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios se deben a las asociaciones de las
porciones acetilo y salicilato de la molécula intacta, como también a la acción del metabolito activo
salicilato. El efecto antiagregante plaquetario se debe a su capacidad como donante del grupo acetilo a la
membrana plaquetaria y a la inhibición irreversible de la enzima ciclooxigenasa. Inhibe la actividad de la
enzima ciclooxigenasa lo que disminuye la formación de precursores de la prostaglandinas y tromboxanos
a partir del ácido araquidónico. Aunque la mayoría de sus efectos terapéuticos pueden deberse a la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas en diferentes tejidos, hay otras acciones que también
contribuyen. La absorción es rápida y completa tras la administración oral; los alimentos disminuyen la
velocidad pero no el grado de absorción. Su unión a las proteínas (albúmina) es alta, pero decrece según
aumenta la concentración plasmática, con concentraciones bajas de albúmina, en la disfunción renal y
durante el embarazo. La vida media es de 15 a 20 minutos (para la molécula intacta) ya que se hidroliza
rápidamente a salicilato. La concentración plasmática es de 2,5 a 5mg por 100ml, que se alcanza
generalmente con dosis únicas. Como antiinflamatorio y antirreumático de 15 a 30mg por 100ml, si bien
para lograr el efecto máximo como antirreumático pueden necesitarse 2 a 3 semanas de tratamiento
continuo. Se elimina por vía renal como ácido salicílico libre y como metabolitos conjugados. La
excreción de ácido salicílico no metabolizado aumenta con dosis elevadas y en la orina alcalina, y
disminuye en la orina ácida. Se excreta también en la leche materna, observándose que tras la ingestión de
una dosis única de 650mg se han detectado concentraciones máximas de salicilato de 173 a 483μg/ml.
Indicaciones: Procesos dolorosos somáticos, inflamación de distinto tipo, fiebre. Profilaxis y tratamiento
de trombosis venosas y arteriales. Artritis reumatoidea y juvenil. Profilaxis del infarto de miocardio en
pacientes con ángor pectoris inestable.
Dosificación: antipirético, antiinflamatorio y analgésico: 300 a 1000mg en 3 o 4 tomas según el cuadro
clínico. Procesos reumáticos agudos: 4 a 8g/día. Antitrombótico: se postula su uso en dosis de 100 a
300mg/día para la prevención trombótica luego de infarto de miocardio o accidente isquémico transitorio;
sin embargo, el riesgo-beneficio de esta indicación aún no ha sido establecido de manera completa. Dosis
pediátrica usuales: niños hasta 2 años: la dosificación debe ser establecida por el médico; niños de 2 a 4
años: oral, 160mg cada 4 horas según necesidades; niños de 4 a 6 años: oral 240mg cada 4 horas según
necesidad; niños de 6 a 9 años: oral, 320mg cada 4 horas según necesidad; niños de 9 a 11 años: oral,
400mg cada 4 horas según necesidad; niños de 11 a 12 años: oral, 480mg cada 4 horas según necesidad.
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica,
hemorragia gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas
puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma, alergias y
pólipos nasales.
Precauciones y advertencias: Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la
coagulación. Niños y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo
de aparición de síndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el
trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una
crisis. Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente debido a una
menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores sobre todo en el uso a largo plazo.
Interacciones: Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina,
triyodotironina, fenitoina, indometacina, ibuprofeno y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos
potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y
simultáneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de neuropatía. Los acidificantes urinarios (ácido
ascórbico, fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas
de salicilatos por disminuir su excreción. Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo
que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios no
esteroideos puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la agregación
plaquetaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la aspirina, úlcera péptica, hipotrombinemia, hemofilia.
Insuficiencia renal crónica avanzada. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con
anemia, asma, alergias, gota, tirotoxicosis, ya que puede exacerbarse con dosis elevadas.
Preparados y Productos de marca:
Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta DNM Analgésico
Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta LABOT Analgésico
Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta
ALKA SELTZER Ácido Cítrico efervescent BAYER SCHERING analgésico, antiácido
Bicarbonato de sodio e
ASPIRINA 100MG Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta BAYER SCHERING antiagregante plaquetario
ASPIRINA 500MG Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta BAYER SCHERING Analgésico
Ácido Acetilsalicílico 500mg
ASPIRINA C Tableta BAYER SCHERING Analgésico
Ácido Ascórbico 500mg
ASPIRINA Ácido Acetilsalicílico 500mg
Sobre BAYER SCHERING Analgésico
Efervescente Vit C Ácido Ascórbico 500mg.
ASSA 81 Ácido Acetilsalicílico 81mg Tableta FARMINDUSTRIA antiagregante plaquetario
ATEROSYN Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta QUILAB antiagregante plaquetario
Ácido Acetilsalicílico 500mg
CAFIASPIRINA Tableta BAYER SCHERING Analgésico
Cafeína 40mg.
CARDIOASPIRINA Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta BAYER SCHERING antiagregante plaquetario
CARDIOTON Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta FARPASAC antiagregante plaquetario
Ácido Acetilsalicílico 500mg
analgésico,
CHERACOL Clorfenamina Cápsula PFIZER
descongestivo, antigripal
Cafeína 40mg
Ácido Acetilsalicílico 500mg
analgésico,
COLDSTAT Clorfenamina Cápsula QUALIPHARM
descongestivo, antigripal
Cafeína 40mg
COR-ASPI 325MG Ácido Acetilsalicílico 325mg Tableta CORFARMA antiagregante plaquetario
Ácido Acetilsalicílico 385mg
DARVON N
Dextropropoxifeno 66mg Cápsula CIPA Analgésico potente
COMPUESTO
Cafeína 32,4mg
Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta
ECOTRIN GSK antiagregante plaquetario
Ácido Acetilsalicílico 325mg Tableta
Ácido Acetilsalicílico 500mg
EXCEDRIN Paracetamol 500mg. Tableta NOVARTIS Analgésico
Cafeína 40mg
MEJORAL Descaf Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta FARPASAC Analgésico
MEJORALITO Ácido Acetilsalicílico 80mg Tableta FARPASAC Analgésico infantil
Ácido Acetilsalicílico 500mg
MEJORAL NF Tableta FARPASA Analgésico
Cafeína 40mg
THROMBO ASS Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta MERCK PERUANA antiagregante plaquetario
TROMALYT Ácido Acetilsalicílico 150mg Cápsula SHERFARMA antiagregante plaquetario
ÁCIDO MEFENÁMICO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, analgésico, antipirético.
Fórmula Química: Acido 2-(2,3-dimetilfenil) amino benzoico.
O OH
CH 3
H
N CH 3
ÁCIDO SALICÍLICO
Acción terapéutica: Queratolítico. Antiacneico. Antiseborreico. Antipsoriásico.
Fórmula Química: Ácido 2-hidroxibenzoico.
O
OH
C
OH
Propiedades: El ácido salicílico facilita la descamación al disolver el cemento intercelular que une las
escamas en el estrato corneo, dejando que se desprenda la queratina. Este efecto queratolítico puede
proporcionar una acción antifúngica debido a que, al eliminar el estrato corneo se suprime el crecimiento
de hongos y ayuda a la penetración de otros fármacos antifúngicos. Tiene además una leve acción
antiséptica.
Indicaciones: Acné vulgar (en su forma de gel, loción, pomada o jabón). Dermatitis seborreica, psoriasis.
Coadyuvante de uso tópico en el tratamiento de enfermedades cutáneas hiperqueratóticas.
Dosificación: Gel: como antiacneico o antipsoriasico una vez al día y como queratolítico; es preferible
aplicar también un vendaje oclusivo. Loción: como antiseborreico, en el cuero cabelludo, 1 a 2 veces al
día. La pomada, el jabón, el champú y la solución tópica se utilizarán según criterio médico. Dado que se
absorbe a través de la piel no debe aplicarse sobre grandes zonas del cuerpo o durante largos periodos,
sobre todo en niños. Antes de untar la zona afectada con el gel se aplicarán compresas húmedas en ella,
con el objeto de potenciar su efecto.
Reacciones adversas: Irritación cutánea no presente antes del tratamiento. Signos de salicilismo:
confusión, mareos, cefaleas severas o continuas, taquipnea o zumbido en los oídos.
Precauciones y advertencias: no usar sobre lunares, marcas de nacimiento, verrugas no habituales sobre
las que crece pelo ni sobre verrugas en la cara. Evitar el uso simultáneo con otras preparaciones
antiacneicas tópicas o que contengan exfoliantes. Se recomienda precaución si se utiliza fármacos que
contengan AAS o salicilatos. Tampoco se recomienda su uso en pacientes con diabetes mellitas o
insuficiencia circulatoria, ya que puede producir inflamación aguda o ulceración.
Interacciones: El uso simultáneo con preparaciones antiacneicas que contengan resorcinol, azufre,
tretinoína, lociones astringentes, peróxido de benzoílo, cosméticos medicinales o maquillaje puede tener
un efecto desecante o irritante acumulativo y producir una irritación excesiva de la piel. Si se produjera
una absorción sistémica significativa de ácido salicílico tópico, el uso simultáneo de otros salicilatos
podría aumentar el riesgo de salicilismo.
Contraindicaciones: Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de diabetes mellitas,
enfermedad vascular periférica e inflamación o infección cutánea.
Preparados y Productos de marca:
Salicílico Acido +
ACIBATH-S Líquido PRAGMA Limpiador dermatológico
Tensioactivos + Aloe vera
Salicílico Acido +
COLLOMACK Solución GRÜNENTHAL Queratolítico
Polidocanol + ácido láctico
DENCORUB Salicílico Acido
Ungüento FARMINDUSTRIA Analgésico tópico
EXTRA FORTE Mentol
DENCORUB FORT Salicílico Acido Ungüento FARMINDUSTRIA Analgésico tópico
Salicílico Acido
DERMICOL PLUS Solución LUSA Antimicótico queratolítico
Sodio propionato
Salicílico Acido Antiinflamatorio. Antipru-
DIPROSALIC Loción SCHERING PL
Betametasona riginoso. Queratolítico.
DIPROSALIC Salicílico Acido Antiinflamatorio. Antipru-
Ungüento SCHERING PL
UNGUENTO Betametasona riginoso. Queratolítico.
Salicílico Acido +
DUOFILM Solución STIEFEL Antiverrugoso
Ácido láctico
DUOPLANT Salicílico Acido Gel STIEFEL Antiverrugoso
Salicílico Acido + Antiinflamatorio
ELOSALIC Ungüento SCHERING PL
Mometasona Antihistamínico.
EUCERIN PIEL
Salicílico Acido Gel BEIERSDORF Antiacneico.
GRASA
ÁCIDO TIAPROFÉNICO
Acción terapéutica: Analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química: ácido 2-(4-benzoil tiofen-2-il)propanoico.
CH 3
C S C OH
O
O
ALOPURINOL
Acción terapéutica: hipouricemiante, antigotoso.
Fórmula Química:
Propiedades: La biodisponibilidad por vía oral es de 90% con un pico plasmático de alopurinol a la hora y
de alopurinol más metabolito activo a las 3 o 4. El alopurinol se metaboliza casi por completo en el
hígado y se elimina por vía renal.
Mecanismo de acción: el alopurinol y su principal metabolito activo aloxantina, inhibe la xantinooxidasa
responsable de la conversión de hipoxantina en xantina y de ésta en ácido úrico; así la síntesis de éste se
reduce, disminuyendo los niveles plasmáticos y la excreción renal. La síntesis de purinas de novo también
es inhibida. La reducción de los niveles de ácido úrico conlleva a la movilización de los depósitos de
uratos de los tejidos.
Indicaciones: Hiperuricemias primarias y secundarias. Gota. Neuropatía errática. Nefrolitiasis por ácido
úrico. Niños y adolescentes: neuropatía por ácido úrico durante el tratamiento de la leucemia. Terapéutica
de fondo de la enfermedad gotosa y profilaxis de la crisis de gota.
Dosificación: Generalmente es suficiente la dosis de un comprimido diario para reducir un nivel elevado
de ácido úrico sérico. En caso necesario, la dosis diaria puede elevarse hasta 2 ó 3 comprimidos, siendo
entonces preciso intensificar la ingesta de líquidos. El o los comprimidos se tomarán durante o después de
una comida sin masticar y acompañados de líquidos
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, urticaria, fiebre, artralgia, síndrome de
Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculitis, nefritis, vértigo, somnolencia, cefaleas, discrasias
sanguíneas, aumento transitorio de las enzimas hepáticas, neuritis periférica, hepatitis, alopecia,
formación de cálculos de xantina. Puede presentarse un ataque de gota aguda durante la primera etapa del
tratamiento.
Precauciones y advertencias: Debe evitarse los alimentos con alto contenido en purinas (sardinas, achuras,
anchoas) y cantidades elevadas de alcohol. Los parientes con cálculos de ácido úrico o neuropatía por
ácido úrico deben ingerir no menos de 2 litros de líquido por día y mantener el pH urinario entre 6,4 y
6,8.. Debe evitarse en la mujer embarazada y el puerperio. El alopurinol está clasificado dentro de la
categoría C de riesgo en el embarazo
Interacciones: El alopurinol asociado con citostáticos aumenta la incidencia de discrasias sanguíneas. El
alopurinol potencia la acción de mercaptopurina, azatioprina, dicumarínicos, clorpropamida y teofilina.
La acción de alopurinol es atenuada por la sulfinpirazona, el probenecid y la benzbromarona. La
administración conjunta de alopurinol y ampicilina o amoxicilina puede aumentar la frecuencia de
reacciones alérgicas a estos fármacos. Cuando se asocia alopurinol y alcohol puede afectarse la capacidad
de conducción de vehículos o el manejo de maquinarias.
Contraindicaciones: La asociación está contraindicada cuando existan alteraciones graves del
funcionalismo renal concomitantes, así como también durante el embarazo y el puerperio.
Preparados y Productos de marca:
Alopurinol 100mg y 300mg Tableta FARMINDUSTRIA Antigotoso.
Alopurinol 100mg. Tableta IQFARMA Antigotoso.
ZYLORIC Alopurinol 100mg y 300mg Comp. GSK Antigotoso.
ANTIPIRINA
Acción Terapéutica: Antiinflamatorio y analgésico de uso local.
Fórmula Química: FENAZONA. 1,2-dihidro- 1,5-dimetil- 2-fenil- 3H-pirazol- 3-ona.
AURANOFÍN
Acción Terapéutica: Antirreumático.
Fórmula Química: Trietilfosfino de (2,3,4,6-tetra-6-acetil-1-tio-B-D-glucopiranosato-S de oro)
O
C O
O O
S
C O Au P
O O
O C C O
Propiedades: El efecto clínico predominante de los compuestos de oro parece ser la supresión de la
sinovitis del estado activo de la enfermedad reumatoidea. No se conoce el mecanismo preciso del efecto
antiinflamatorio, pero se ha sugerido que estos compuestos alteran los mecanismos celulares mediante la
inhibición de los sistemas sulfhídricos. Otros mecanismos incluyen la alteración o inhibición de diversos
sistemas enzimáticos, la supresión de la actividad fagocítica de los macrófagos y de los
polimorfonucleares, la alteración de la respuesta inmune y la alteración de la biosíntesis de colágeno. En
una dosis de auranofin hay 25% del oro que se absorbe en el tracto gastrointestinal. Su unión a las
proteínas es moderada. En sangre el 60% del oro se une a las proteínas plasmáticas, el resto está presente
en los glóbulos rojos. Se metaboliza tan rápido que no se ha detectado la molécula intacta en la sangre;
68% del oro absorbido se excreta en la orina y el resto de la dosis en las heces.
Indicaciones: Artritis reumatoidea de adultos.
Dosificación: Adultos: 6mg una vez al día o 3mg dos veces al día; dosis máxima: 9mg/día.
Reacciones adversas: orina turbia (proteinuria), prurito cutáneo (reacción alérgica), úlceras o manchas
blancas en la boca o en la garganta (estomatitis), ojos enrojecidos (conjuntivitis). Efectos retardados:
sensación de distensión o gases, diarrea, indigestión, náuseas o vómitos, disminución o pérdida del
apetito. En 1% a 3% de los casos se ha descripto: urticaria, glositis, leucopenia, trombocitopenia,
constipación, pérdida o alteraciones del gusto.
Precauciones y advertencias: Los efectos leucopénicos o trombocitopénicos pueden dar lugar a aumento
de la incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Los
compuestos con oro pueden producir glositis, gingivitis o estomatitis. Puede producirse fotosensibilidad.
AZAPROPAZONA
Acción terapéutica: Analgésico, antiinflamatorio e hipouricemiante.
Fórmula Química: 5-Dimetilamino-9-metil-2-propilpirazolo[1,2- -a][1,2,4]benzotriazina- -1,3(2H)-diona;
5-Dimetilamino-9-metil-2-propil-1H-pirazolo [1,2-a] [1,2,4]benzotriazina-1,3(2H)-diona
O
N
BENCIDAMINA
Acción Terapéutica: Antiinflamatorio.
CH 3
N O CH 3
N
Propiedades: Es un derivado imidazolico, emparentado químicamente con las pirazolonas, que presenta
efectos analgésicos y antiinflamatorios pero de menor potencia farmacológica. Como ocurre con los
agentes antiinflamatorios no esteroides, el mecanismo de acción es el común a todos ellos de inhibición
enzimática de la ciclooxigenasa en la cascada biosintética de las prostaglandinas. Se administra por vía
oral y se absorbe en forma rápida por las mucosas gastrointestinal; se difunde a la sangre y los tejidos, y
parece eliminarse como tal por el riñón sin biotransformación conocida.
Indicaciones: Patologías inflamatorias agudas o crónicas (traumáticas, reumáticas, laborales, deportivas).
Dosificación: la dosis media es de 50mg por vía oral tres veces por día (150mg/día). En patologías agudas
o rebeldes se puede aumentar la dosis al doble 100mg cada 8 horas (300 mg/día). Una vez que se
dominaron los síntomas, se puede continuar con un mantenimiento mínimo de 25 a 50mg cada 12 horas.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentes descritas con la bencidamina son
tumefacción, mareos, ardor de estómago y/o dolor epigástrico, vómitos y sabor metálico. En general,
estos efectos son poco frecuentes. En ocasiones muy raras de han descrito trombocitopenia, leucopenia,
irritabilidad e insomnio. Ocasionalmente (<2%), pueden producirse reacciones de fotosensibilidad,
eritema local moderado, dermatitis, irritación local, picor en el punto de aplicación, que desaparecen al
suspender el tratamiento. En el caso de que se manifiesten síntomas para los que no se encuentre
justificación, se evaluará la situación clínica del paciente.
Precauciones y advertencias: No se aconseja su empleo durante el embarazo y la lactancia, a menos que el
beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. En tratamientos prolongados es adecuado
realizar controles hematológicos periódicos.
Presentaciones:
Rosalgin pronto frasco monodosis 140 ml
Rosalgin sobres 500 mg
Tantum fuerte crema 5%
BENORILATO
Acción terapéutica: Analgésico antiinflamatorio.
Fórmula Química: 2-(acetiloxi) benzoato de 4-(acetilamino) fenilo.
O O
CH 3
O CH 3
O N
H
Propiedades:
Indicaciones:
Dosificación:
Reacciones adversas:
Precauciones y advertencias:
Interacciones:
CELECOXIB
Acción terapéutica: Antiinflamatorio. Antirreumático.
Fórmula Química:
Propiedades: Es un moderno agente antiinflamatorio no esferoide (AINE) que además posee acción anal -
gésica y antipirética. Como todos los AINE su mecanismo de acción se realiza sobre la biosíntesis de
prostaglandinas (PG) tanto in vivo como in vitro. Pero su característica diferencial es la actividad
bloqueante o inhibitoria selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) sin afectar a la
ciclooxigenasa-1. Luego de su administración oral, el celecoxib se absorbe muy bien por la mucosa
digestiva, alcanzando sus concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) a las 2-3 horas de su ingesta. Los
niveles séricos y el área bajo la curva (AUC) son proporcionales a los diferentes rangos de dosis (100 a
200mg). La unió con las proteínas plasmáticas es elevada (97%) y se realiza fundamentalmente con la
fracción albúmina y en menor grado con las α l glucoproteínas ácidas. Sufre una amplia distribución por
los diferentes tejidos ya que su volumen de distribución en estado estable es de 400l. Sufre
biotransformación metabólica en el hígado a través del sistema enzimático citocromo P450, habiéndose
identificado en el plasma humano tres (3) diferentes metabolitos: un alcohol primario, el derivado
carboxílico y el conjugado glucurónico, que han demostrado estar desprovistos de actividad inhibitoria
tanto sobre la COX-1 como sobre la COX-2. Presenta una larga vida media plasmática (11 horas) y luego
del metabolismo hepático una mínima proporción (<3%) se excreta sin modificar por la orina y las heces.
Indicaciones. Patologías artríticas y reumáticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis.
Dosificación. Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis única o
100mg cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posología recomendada es de 100-200mg dos veces por
día. La dosis máxima recomendada es 400mg por día. La administración del fármaco puede realizarse
independientemente de la ingestión de los alimentos
Reacciones adversas. En general, la tolerancia clínica fue buena en los diferentes grupos de pacientes
tratados, habiéndose señalado a nivel gastrointestinal dispepsia, constipación, epigastralgias, náuseas y
vómitos. Dermatológicos: rash cutáneo, dermatitis, xerosis, urticaria, prurito, edema facial. Sistema
nervioso: cefalea, mareos, parestesias, vértigo, calambres nerviosismo. Respiratorio: tos, broncospasmo,
disnea. Metabólico: anormalidades del funcionamiento hepático con elevación de las transaminasas
(SGOT y SGPT), aumento de la fosfatasa alcalina, creatinina, glucemia, y colesterol que se normalizan
con la suspensión o continuidad del tratamiento. Generales: astenia, sofocación, síndrome gripal,
precordialgias, edemas periféricos y facial, ansiedad, taquicardia.
Precauciones y advertencias. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad
ulcerosa gastroduodenal; ancianos o debilitados. Se aconseja realizar controles de los parámetros
humorales hepáticos y hemáticos en forma periódica, especialmente en tratamientos prolongados. La
administración de AINE puede provocar lesiones renales especialmente en pacientes con nefropatías
preexistentes, insuficiencia cardiaca, o que estén recibiendo diuréticos o IECA y en sujetos de edad
avanzada que se relacionan con el bloqueo sobre las prostaglandinas renales. Se aconseja mantener buena
hidratación de los pacientes y control del funcionamiento renal y la diuresis. En sujetos asmáticas con
antecedentes de hipersensibilidad a la asfixia o broncospasmo se deberá prestar especial atención al
administrar antiinflamatorios ya que se pueden desencadenar cuadros fatales. A las dosis aconsejadas el
celecoxib no parece afectar la agregación plaquetaria, ni el tiempo de protrombina. En algunos pacientes
se presentó retención de líquido, edema y aumento del peso, por lo que deberá prestarse atención a
aquellos sujetos que reciban celecoxib y presenten hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. No se
han evaluado la seguridad ni la eficacia en pacientes pediátricos o menores de 18 años.
Interacciones. La administración simultánea con litio, fluconazol, furosemida, IECA, aspirina, pueden
generar diferentes tipos de interacciones medicamentosas. La asociación con fenitoína, metotrexato.
warfarina, tolbutamida y gliburida no mostró interacciones de importancia clínica.
Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Pacientes con antecedentes de
alergia o hipersensibilidad a las sulfonamidas, aspirina, o a otros bloqueantes de las prostaglandinas.
Ulcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal. Insuficiencia renal o hepática.
Sobredosificación. No hay antídotos específicos y en caso de sobredosis los pacientes deberán recibir
tratamiento sintomático o de sostén. Si la ingestión es reciente se pueden indicar diversas medidas como
eméticos, lavado gástrico, carbón activado (60 a 100g). La diuresis forzada, la hemodiálisis, la
alcalinización de la orina, no resultan eficaces.
Presentaciones:
CELEBREX (PFIZER) Cápsula 200mg.
ARTIX (PHARMALAB) Comp200mg y 400mg
ARTRIXIB (INTIPHARMA) Cápsula200mg
COLCHICINA
Acción terapéutica: Antigotoso.
Fórmula Química:
Descripción: La colchicina es un remedio conocido desde la antigüedad para el tratamiento del dolor
articular y los primeros informes acerca de su utilización en la gota datan de 1810. La colchicina es
considerada como el fármaco de elección para el tratamiento de la artritis gotosa y también se ha utilizado
en el tratamiento de la amiloidosis, enfermedad de Behçet, dermatitis herpetiforme, fiebre mediterránea,
enfermedad de Paget, pericarditis y pseudogota
Mecanismo de acción: no se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la colchicina es eficaz contra
la gota, aunque se sabe que ocasiona una disminución de la producción de ácido láctico por los leucocitos,
lo que se traduce en una reducción en la deposición de ácido úrico y una reducción de la fagocitosis lo
que, a su vez, supone una menor respuesta inflamatoria. La colchicina no es analgésica aunque alivia el
dolor en los ataques de gota. No es uricosúrico y por lo tanto no previene la progresión de la gota a artritis
gotosa. Sin embargo, tiene unos efectos profilácticos reduciendo la incidencia de ataques agudos de gota.
Tanto en el hombre como en los animales de laboratorio, la colchicina puede ocasionar un leucopenia
temporal seguida de leucocitosis. Además, aumenta la actividad gastrointestinal a través de una
estimulación neurogénica, incrementa la sensibilidad a los depresivos centrales, intensifica la respuesta a
los productos simpaticomiméticos, deprime el centro respiratorio, tiene un efecto vascoconstrictor y
disminuye la temperatura corporal. La colchicina interrumpe la metafase del ciclo celular a través de dos
mecanismos, debiéndose muchos de sus efectos tóxicos a la actividad antimitótica sobre los tejidos que
poseen células en proliferación (piel, cabellos y médula ósea).
Farmacocinética: la colchicina se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzándose
las máximas concentraciones plasmáticas entre las 0.5 y 2 h. Los efectos farmacológicos comienzan a
manifestarse a las 12 horas y los máximos efectos anti-inflamatorios aparecen a las 24-48 horas, aunque
las áreas inflamadas pueden tardar varios días en desaparecer. La colchicina experimenta una intensa
recirculación enterohepática que puede ser, en parte, responsable de sus efectos tóxicos sobre el tracto
digestivo. La distribución es muy rápida distribuyéndose en el plasma en 3-5 minutos. Una gran parte del
fármaco y sus metabolitos penetran en el tracto digestivo y se encuentran presentes en la bilis, hígado,
riñón y bazo. La colchicina no se une fuertemente a las proteínas plasmáticas por lo que el fármaco es
rápidamente aclarado de la circulación sanguínea. La semi-vida de eliminación oscila entre 1.7 a 20.9
horas en los sujetos con la función renal normal, pudiendo ser mayor en pacientes con insuficiencia renal.
La eliminación es por vía renal (10-20%) y sobre todo biliar (70-80%). El aclaramiento renal aumenta en
los pacientes con enfermedades hepáticas.
Propiedades:
Indicaciones: Tratamiento y prevención del ataque agudo de gota.
Dosificación: Ataque agudo de gota: dosis usual: 1mg cada 2 horas o 0,5mg cada hora, día y noche, hasta
la mejoría sustancial o la aparición de trastornos gastrointestinales, en especial diarrea, caso en el que se
debe suspender la administración de la droga. Rango de dosis: 4mg a 10mg. Prevención del ataque agudo:
en el intervalo de los accesos, periodo intercrítico, cuando ellos son frecuentes (varios al año) deben
administrarse 0,5mg a 2mg de colchicina, 2 a 4 veces por semana.
Reacciones adversas: Las acciones colaterales más comunes reflejan la acción de la colchicina sobre las
células yeyunicas, que proliferan con rapidez. Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, cólicos y
diarrea, que luego se hace acuosa, profusa y sanguinolenta. Manifestaciones cardiovasculares: shock por
pérdida de líquido y electrolitos. Trastornos renales: oliguria, hematuria. Manifestaciones nerviosas:
miopatía, neuropatías. Sangre: leucopenia transitoria que luego es reemplazada por leucocitosis (aumento
de basófilos), anemia aplásica. Otros: alopecia, azoospermia.
Precauciones y advertencias: Insuficiencia hepática y renal.
Interacciones: Los efectos de la colchicina son inhibidos por los agentes acidificantes y potenciados por
los agentes alcalinizantes. La colchicina puede aumentar la sensibilidad a los fármacos depresivos del
sistema nervioso central y aumentar la respuesta a los agentes simpaticomiméticos. La colchicina puede
exacerbar los efectos de la radioterapia y de los agentes que deprimen la médula ósea. La colchicina
reduce la absorción de la cianocobalamina (vitamina B12) posiblemente debido a sus efectos sobre la
mucosa gastrointestinal. Algunos autores recomiendan un suplemento de esta vitamina durante los
tratamientos crónicos con colchicina. La ingestión de alcohol puede incrementar los efectos secundarios
de la colchicina sobre el tracto digestivo y además, incrementa los niveles de urato, reduciendo la eficacia
antigotosa del fármaco. Igualmente, los antiinflamatorios no esteroídicos (AINES) pueden potenciar las
reacciones adversas de la colchicina sobre el tracto digestivo Se ha descrito un caso de nefrotoxicidad por
ciclosporina al añadir al tratamiento colchicina, debido a un aumento de las concentraciones plasmáticas
de la ciclosporina. Aunque la ciclosporina puede producir hiperuricemia a partir de los depósitos de ácido
úrico, su coadministración con colchicina debe ser vigilada debido su potencial nefrotoxidad. La
eritromicina interfiere con el metabolismo de la colchicina que puede acumularse en el organismo
produciendo efectos tóxicos que se manifiestan por fiebre, molestias gastrointestinales, mialgia y
leucopenia. No se debe utilizar la eritromicina concomitantemente con la colchicina a menos que sea
indispensable y, en este caso, se debe utilizar con precaución. Pruebas de laboratorio: se ha observado
elevación de las transaminasas y reducción del número de trombocitos. Puede causar falsos positivos en
las pruebas de hematuria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Embarazo.
Preparados y Productos de marca:
Colchicina 0,5mg. Tableta AC FARMA Antigotoso.
Colchicina 0,5mg. Tableta FARMAINDUSTRIA Antigotoso.
COLCHIDRINT Colchicina 0,5mg. Tableta DRINTEFA Antigotoso.
COLCHISOL Colchicina 0,5mg. Tableta SANITAS Antigotoso.
CLONIXILATO DE LISINA
DORIXINA Clonixilato de Lisina 100mg Ampolla ROEMMERS analgésico antiinflamatorio
DORIXINA Clonixilato de Lisina 125mg Comp. ROEMMERS analgésico antiinflamatorio
DORIXINA Clonixilato de Lisina 200mg Ampolla ROEMMERS analgésico antiinflamatorio
DICLOFENACO
Acción terapéutica: analgésico y antiinflamatorio.
Fórmula Química:
Cl
NH
Cl CH 2COOH
Propiedades: Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, éstas desempeñan una acción importante
respecto de la aparición de la inflamación, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por gérmenes y la
agregación plaquetaria. Se absorbe en forma rápida y luego de ingerir 50mg, las concentraciones
plasmáticas alcanzan el valor máximo de 3,9μmol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se
metaboliza en el hígado y se fija 99% a las proteínas séricas (albúminas). Se excreta 60% por orina en
forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.
Indicaciones: En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios
postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, oído
(como afaringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis, dismenorrea
primaria. Estados dolorosos posoperatorios.
Dosificación: Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirán en general en 2 o 3
tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según cada paciente. La dosis
inicial se elegirá entre 50 a 100mg que se aumentará, de ser preciso, en el curso de varios ciclos
menstruales, hasta 200mg al día como máximo. Ampollas: 75mg una vez al día. En casos graves pueden
administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse más de dos días. Una
vez solucionada la crisis aguda podría continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.
Reacciones adversas: Gastrointestinales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez
hemorragias, úlceras pépticas. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica
inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa). SNC: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones
somnolencias y en caos aislados trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o erupción cutánea.
Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia
aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico.
Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso
hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.
Precauciones y advertencias: Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera
péptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardiacas o
renales graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento
prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal.
Especial precaución en pacientes de edad avanzada, disminuyendo la dosis en ancianos débiles o de bajo
peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de
embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las
contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).
Interacciones: Administrado en forma simultanea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel
plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descrito que el peligro de hemorragias
aumenta durante el empleo combinado de diclofenaco y anticoagulante. Puede aumentar la concentración
sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor
mediante los efectos antiinflamatorios no esteroideos del diclofenaco sobre las prostaglandinas renales.
Contraindicaciones: Ulcera gastroduodenal. Hiperensibilidad al diclofenaco. Al igual que otros agentes
antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros
agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.
Sobredosificación: Los casos de sobredosis con diclofenaco se presentan en forma aislada. Los síntomas
pueden incluir disturbios del SNC (vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la conciencia y en niños
calambres mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado), como
también disminución de la función hepática y renal. No existe antídoto específico. Las medidas
terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes: lavado gástrico y tratamiento con carbón
activado, lo más rápido posible para evitar la absorción. El tratamiento sintomático y de soporte se
administrará en caso de complicaciones como hipotonía, insuficiencia renal, calambre, irritación
gastrointestinal y depresión respiratoria. Medidas específicas como la diuresis forzada, diálisis o
hemoperfusión probablemente no ayudan a la eliminación de agentes antiinflamatorios no esteroides,
dada su alta tasa de ligación con proteínas y metabolismo extenso.
Preparados y Productos de marca:
Diclofenaco 50mg
VOLTAREN FORTE Comprimido NOVARTIS C. H. Antiinflamatorio
Codeína
VOLTAREN SR Diclofenaco 100mg Gragea NOVARTIS C. H. Antiinflamatorio
DIFLUNISAL
Acción terapéutica: Analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química: Ácido 5-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxibenzoico.
O
OH
C
OH
F F
Propiedades: Es una droga con acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Actúa a nivel periférico
y no posee acciones narcóticas. Su estructura es no esteroide, y corresponde a un difluorofenil derivado
del ácido salicílico. Su mecanismo de acción es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, por lo que
podría interferir las acciones de estas sustancias en los tejidos periféricos. El diflunisal se absorbe
rápidamente tras la administración oral, el pico plasmático se observa tras 2-3 horas, en plasma circula
unido a proteínas en 99%. La farmacocinética depende de la concentración, por lo que una duplicación de
la dosis provoca más del doble de incremento en las concentraciones plasmáticas. De la dosis
administrada 90% se excreta en orina como glucurónico. El diflunisal tiene acción analgésica prolongada
que comienza dentro de la hora de su administración y alcanza su efecto analgésico máximo en 2-3 horas.
Para acelerar el comienzo de la acción es recomendable la administración de una dosis de carga. El
diflunisal provoca menos efectos adversos que la aspirina en el tratamiento crónico de la osteoartritis y de
la artritis reumatoidea; en estos casos se observa que no existe un incremento de la pérdida de sangre
fecal. Posee efecto uricosúrico. Tiene un leve efecto sobre la función plaquetaria, cuya inhibición
reversible se produce con dosis de 1000mg dos veces al día, que es mayor que la dosis recomendada.
Indicaciones: Artrosis. Reumatismo extraarticular. Artritis reumatoidea. Solo o como coadyuvante en el
tratamiento de la dismenorrea y la gota.
Dosificación: Dolor suave y moderado: dosis de carga: 1000mg, seguido de 500mg cada 8-12 horas.
Osteoartritis y artritis reumatoidea: 500mg cada 8-12 horas en dos tomas. Dosis de mantenimiento
mayores de 1500mg/día no son recomendadas.
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación y
flatulencia. Somnolencia, insomnio, mareos, tinnitus, erupciones, dolor de cabeza, fatiga, cansancio. En
menos de 1% de los pacientes se observa urticaria, prurito, eritema multiforme, sangrado gastrointestinal,
úlcera péptica, anorexia, ictericia, hepatitis, colestasis, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia
hemolítica, disuria, falla renal, hematuria, proteinuria, alucinaciones, confusión, vértigo, parestesias,
reacciones anafilácticas agudas, astenia, edema.
Precauciones y advertencias: Los antiinflamatorios no esteroides pueden enmascarar los síntomas y
signos de infección. Puede producir edema periférico, por lo que debería usarse con precaución en
pacientes con función cardiaca comprometida o hipertensión. El diflunisal se ha asociado con la aparición
de un síndrome de hipersensibilidad severo, que incluye fiebre, escalofríos, ictericia, cambios en la
función hepática, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, coagulación intravascular diseminada, falla
renal; si se presentan signos de hipersensibilidad, el tratamiento con digflunisal debe suspenderse de
inmediato. Puede provocar úlcera gastroduodenal y hemorragias digestivas. No se recomienda su uso
durante el tercer trimestre del embarazo. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y
efectividad de la droga en menores de 12 años no ha sido establecida.
Interacciones: Anticoagulantes orales: aumento del tiempo de protrombina. El diflunisal disminuye la
acción diurética de la hidroclorotiazida y la hiperuricémica de la furosemida. Los antiácidos pueden
reducir la absorción del diflunisal, y éste provoca un aumento al doble de la concentración plasmática de
paracetamol, con el consiguiente aumento de su toxicidad hepática. La excreción renal del metotrexato se
reduce debido al diflunisal, con el consiguiente aumento de concentración y efectos tóxicos del
metotrexato. La toxicidad renal de la ciclospeorina puede incrementarse en el paciente que recibe
diflunisal. Indometacina: disminuye la eliminación en presencia de diflunisal; se han registrado casos de
hemorragia gástrica fatal durante la administración combinada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al diflunisal. Pacientes en los que los AINE han provocado ataque
agudo de asma, urticaria o rinitis. Ulcera gastroduodenal activa. Insuficiencia hepática.
Sobredosificación: La sobredosificación de diflunisal puede conducir a la muerte, vómitos, náuseas,
adormecimiento, diarrea, sudoración, tinnitus, desorientación, estupor y coma.
Preparados y Productos de marca:
DOLISAL Diflunisal 500mg Tableta MSD analgésico
ETANERCEPT
Acción terapéutica: Antirreumático. Inhibidor del factor de necrosis tumoral (TNF).
Propiedades: El etanercept es una forma dimérica del receptor p75 que, al unirse en forma específica con
el TNF, bloquea la interacción de éste con los receptores de la superficie celular. El TNF es una citoquina
natural involucrada en la respuesta inflamatoria normal del sistema inmune que tiene gran importancia en
diversos modelos experimentales de inflamación (artritis inducida por colágeno) y en los de la artritis
reumatoidea y patologías articulares del hombre. En estos pacientes se hallaron altos niveles de TNF en el
líquido sinovial, y el etanercept evitaría su actividad biológica sobre los receptores de superficie llamados
p55 y p75 (proteínas de 55 y 75 kilodalton). Se ha comprobado que este dímero inhibe la unión del TNFα
y TNFβ (linfotoxina α), transformándolos en un derivado biológicamente inactivo; además, modula las
respuestas biológicas inducidas o reguladas por el TNF, incluyendo la expresión celular de la migración
leucocitaria (E-selectina) y los niveles séricos de metaloproteinasa-3 (MMP-3) y citoquinas (IL-6). Luego
de la administración por vía subcutánea (SC) de 25mg de etanercept se alcanza una concentración
máxima (Cmáx) de 1,2µg/ml, y el tiempo máximo (Tmáx) es de 72 horas (48-96 horas). La vida media es
de 115 horas (98 a 300) con una depuración de 89ml/hora (52ml/hora/m 2), y con las dosis repetidas se ha
comprobado que los niveles séricos se pueden incrementar. No se ha estudiado aún el perfil
farmacocinético en sujetos con insuficiencia hepática o renal, administrando etanercept solo o asociado
con metotrexato. Se han desarrollado estudios farmacocinéticos con 25mg bisemanales de etanercept SC
durante 6 meses, logrando niveles medios de 3µg/ml (1,7 a 5,6µg/ml)
Indicaciones: Artritis reumatoidea moderada o severa en pacientes refractarios o "no respondedores" a los
agentes antiinflamatorios-antirreumáticos tradicionales, empleado como monodroga o asociado al
metotrexato, como también en los 'no respondedores" al metotrexato solo.
Dosificación: La dosis recomendada para pacientes adultos con artritis reumatoidea es de 25mg
administrados dos veces a la semana por vía subcutánea Pueden administrarse en forma simultánea
metotrexato, glucocorticoides y otras drogas antiinflamatorias no esferoides o analgésicos durante el
tratamiento con etanercept. No han sido estudiadas dosis superiores a las recomendadas.
Reacciones adversas: Debido a la vía de administración parenteral (SC), se percibió reacción local en el
37% de los pacientes, que consistió en dolor, eritema, ardor, prurito o hinchazón, preferentemente durante
el primer mes de tratamiento. Las infecciones respiratorias altas (rinitis, sinusitis) fueron las más
frecuentemente señaladas en los estudios controlados versus placebo. La serología evaluada (anticuerpos
antinúcleo, anti-DNA y anticardiolipina) fue superior en sus valores a los hallados en los pacientes
controles tratados con placebo. Otros efectos adversos señalados en menos del 3% de los pacientes
fueron: cefalea, astenia, dolor abdominal, mareos, dispepsia, rash cutáneo.
Precaución y advertencias: No se ha evaluado su eficacia y seguridad en pacientes con inmunosupresión
debido a que el etanercept, como otras terapias anti-TNF, puede afectar las defensas biológicas, ya que el'
ETOFENAMATO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, analgésico.
Fórmula Química: 2-[ [3-(trifluorometil) fenil]amino] benzoato de 2-(2-hidroxietoxi) etil
Propiedades: El etofenamato posee acción antiinflamatoria por vía transcutánea y por vía IM. Es un
AINE, con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Su modo de acción es por inhibición
de la ciclooxigenasa, sin afectar la lipoxigenasa, así como la formación de bradicinina, serotonina,
hialuronidasa y complemento total. Inhibe también la liberación de histamina. Tiene además, un efecto
estabilizador de las membranas lisosomales y reduce la reacción a cuerpo extraño. El etofenamato es
altamente lipofílico, con características fisicoquímicas que le permiten una buena penetración por la piel y
el tejido conjuntivo. En el hombre su absorción cutánea es aproximadamente del 20%. La cinética del
etofenamato es independiente del 20%. La cinética del etofenamato es independiente de la edad. Los
niveles plasmáticos de individuos ancianos son virtualmente iguales a los de los jóvenes. Su vida media
es de 1,6 horas tras la administración oral. Después de la aplicación de 300mg de etofenamato en forma
de crema a voluntarios sanos, se encontraron niveles plasmáticos máximos a las 12-24 horas. La
biodisponibilidad del etofenamato inyectable (IM) es para algunas formulaciones alrededor del 91%. Al
unión a proteínas es del 98 a 99%. Dos horas después de su aplicación inflamada se pudo detectar su
presencia en plasma y líquido sinovial. Esta penetración rápida a los tejidos subyacentes a la piel se debe,
además de la lipofilia del etofenamato, a su afinidad selectiva por los tejidos inflamados, en los que se ha
comprobado una concentración 5 a 20 veces superior a la encontrada en l tejido no inflamado. A pesar de
esta alta afinidad tisular el etofenamato no se acumula en el organismo. Después de varias semanas de
administración cutánea, los niveles urinarios y particularmente los plasmáticos disminuyen rápidamente
al suspenderse el medicamento. En pacientes con insuficiencia renal las concentraciones plasmáticas se
encuentran en los mismos rangos que en voluntarios sanos, ya que el etofenamatotienen una excreción
predominantemente biliar/fecal, que asciende a un 65%, mientras que la excreción renal es del 32 al 35%.
La excreción se realiza como numerosos metabolitos (hidroxilación, desdoblamiento de grupos éter o
éster) y sus conjugados. El etofenamato tiene circulación enterohepática. Administrado por vía IM su
efecto aparece 64 a 82 minutos después de la aplicación y dura hasta 24 horas como mínimo.
Indicaciones: Enfermedades reumáticas (artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, osteoartrosis y
espondilartrosis), procesos dolorosos de los tejidos blandos del sistema locomotor (reumatismo
extraarticular), hombro doloroso, lumbago, ciática, tortícolis, tenosinovitis, bursitis. Ataque agudo de
gota. Traumatismos, lesiones deportivas (contusiones, esguinces). Posoperatorio y cólico renal.
Dosificación: Vía intramuscular: 1 gramo cada 24 horas, se recomienda 3 dosis en total. Ocasionalmente
y dependiendo de la gravedad del caso y la respuesta del paciente se pueden administrar dosis adicionales.
Vía tópica: aplicar 3 o 4 veces al día sobre el área dolorida acompañado de suave masaje.
Reacciones adversas: Síntomas leves en el sitio de la aplicación, tales como dolor, endurecimiento,
eritema, inflamación, hematoma y ardor. En casos raros pueden presentarse cefalea, vértigo, vómito,
mareo, cansancio, alteraciones visuales, disuria, exantema, rash, edema alérgico y epigastralgia, o
alteraciones de la digestión, los que desaparecen cuando cesa la acción del medicamento. Son posibles
reacciones de hipersensibilizada generalizada, manifestadas por edema facial, inflamación de la lengua y
laríngea con broncoconstricción y disnea que puede llegar a ataque de asma, taquicardia con caída de la
presión arterial y hasta estado de shock. El etofenamato puede disminuir la capacidad de reacción
psicomotora, de tal manera que la capacidad de reacción psicomotoa, de tal manera que la capacidad para
operar máquinas se afecte momentáneamente; esto es más probable si se han ingerido bebidas alcohólicas
en forma concomitante.
Precauciones y advertencias: Historia de exacerbación de asma bronquial, urticaria o rinitis con la
administración de antiinflamatorio no esteroides, incluyendo ácido acetilsalicílico. La administración de
etofenamato en pacientes en pacientes con porfirina hepática deberá restringirse a los casos en que, a
criterio del médico tratante, los beneficios exceden el riesgo potencial de la exacerbación de ésta. Se
requiere de monitoreo especial para pacientes con antecedentes de patologías inflamatorias intestinales
(colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), en pacientes con hipertensión arterial, después de cirugía mayor
y en pacientes adultos mayores. Los pacientes con asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, rinitis
alérgica o inflamación crónica de la mucosa nasal (pólipos), reaccionan más frecuentemente a los AINES
que otros pacientes con episodios de asma, inflamaciones cutáneas o de las membranas mucosas (edema
de Quincke) o aquellos con rash cutáneo. Embarazo, lactancia, menores: no se recomienda la
administración durante el embarazo. Se ha demostrado el paso de pequeñas cantidades de metabolitos del
etofenamato a la leche humana. Por lo tanto, no se recomienda el uso de etofenamato durante la lactancia.
No hay ensayos específicos en niños menores de 14 años, se recomienda evitar su administración si es
posible. Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y fertilidad: los estudios efectuados en animales no
han demostrado efectos de carcinogénesisi, teratogénesis o mutagénesis. No se han desarrollado estudios
controlados a largo plazo en seres humanos para determinar los efectos del etofenamato sobre la
fertilidad. No aplicar sobre piel irritada, excoriada o eccematosa. Evitar contacto con mucosas y ojos.
Interacciones: Se recomienda precaución en pacientes que ingieren simultáneamente digoxina, fenitoína,
litio o antidiabéticos orales, ya que el etofenamato puede elevar el nivel plasmático de éstos y aumentar
su efecto. La administración simultánea de corticosteroides u otros antirreumáticos no esteroides puede
promover la aparición de efectos gastrointestinales. La administración simultánea de probenecid y
sulfinpirazona conlleva a una excreción más lenta del etofenamato. El etofenamato puede reducir la
acción de varios diuréticos (furosemida o tiazidicos) y de antihipertensivos betabloqueadores. Debido a su
alta afinidad a proteínas, puede interactuar con anticoagulantes orales. La administración simultánea de
alcohol puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal. Como otros AINES, el etofenamato puede
ser causa de enfermedad ácido-péptica, con o sin historia previa de ésta. Existe el riesgo, aunque muy
bajo, de reacciones alérgicas, con o sin exposición previa al fármaco. Alteraciones de pruebas de
laboratorio: no se han reportado a la fecha.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al etofenamato, aspirina, ácido flufenámico u otros AINES.
Coagulopatías-hemopatías, tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios. Ulceras
gástrica o duodenal. Insuficiencia renal, hepática o cardiaca.
Sobredosificación: La sobredosis de AINES puede producir síntomas gastrointestinales tales como
náuseas, vómitos, meterorismo, dolor abdominal, tenesmo, diarrea y sangrado, y a altas dosis en el SNC
síntomas tales como cefalea, insomnio, cansancio, mareo, alteraciones visuales, inquietud y confusión.
No se ha reportado ningún caso de sobredosificación o ingesta accidental o voluntaria de etofenamato. En
caso de ingesta accidental provocar el vómito y dar carbón activado. No se conoce algún antídoto
específico para el etofenamato.
Preparados y Productos de marca:
BAYRO GEL Etofenamato 5% Tubo gel BAYER SCHERING analgésico antiinflamatorio
BAYRO I.M: Etofenamato 1g/2ml Ampolla BAYER SCHERING analgésico antiinflamatorio
FLOGOJET Etofenamato 5% Tubo gel ABL PHARMA analgésico antiinflamatorio
ETODOLAC
Acción terapéutica: analgésico y antiinflamatorio.
Fórmula Química: Acido 1,8-diethil-1,3,4,9-tetrahidropirano-[3,4-b] indol-1-acético.
O
O
N OH
H
ETORICOXIB
ARCOXIA Etoricoxib 60mg Tableta MSD analgésico antiinflamatorio
FENILBUTAZONA
Acción terapéutica: analgésico antiinflamatorio.
Fórmula Química:
Propiedades:
Indicaciones:
Dosificación:
Reacciones adversas:
Precauciones y advertencias:
Interacciones:
Preparados y Productos de marca:
FENOPROFENO
Acción terapéutica: analgésico, antipirético, antiinflamatorio.
Fórmula Química: Acido 2-(3-fenoxifenil)propanoico
CH 3
O
O
C
OH
Propiedades:
Indicaciones: Artritis reumatoidea y artrosis. Ha sido utilizado con éxito en el tratamiento del dolor
dental, la dismenorrea primaria y la gota aguda.
Dosificación:
Reacciones adversas:
Precauciones y advertencias:
Interacciones:
Contraindicaciones:
Sobredosificación:
Preparados y Productos de marca:
FEPRAZONA
Acción terapéutica: Antiinflamatorio.
Propiedades: Es un antiinflamatorio no esteroide, derivado de las pirazolonas, que posee efecto analgésico
antipirético. Alcanza una concentración importante en los tejidos flogógenos; se metaboliza rápidamente
en el nivel hepático y se elimina por orina.
Indicaciones: Procesos inflamatorios agudos o crónicos de diferente localización. Coadyuvante de la
antibioticoterapia, artritis reumatoidea, poliartritis, reumatismos, gota, contusiones, hematomas,
luxaciones, sinovitis, bursitis, osteomielitis, periostitis, espondiloartritis, artrosis, miositis.
Dosificación: Dosis Inicial: 600mg/día, en tres tomas diarias, durante 4 a 7 días. Dosis de mantenimiento:
400mg/día, en dos tomas diarias.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los derivados pirazolónicos, úlcera gastroduodenal activa,
leucopenia, discrasias sanguíneas, hepatopatías, cardiopatias, nefropatías.
FLURBIPROFENO
Acción terapéutica: analgésico, antipirético, antiinflamatorio.
Fórmula Química: Acido 2-(2-fluor-4-fenil, fenil) propanoico.
F CH 3
OH
Propiedades: El flurbiprofeno es un antiinflamatorio no esteroide que pertenece a los derivados del ácido
propiónico (ibuprofeno, ketoprofeno). Posee una fuerte acción inhibidora de la síntesis de
prostaglandinas, que podría estar relacionada con sus propiedades analgésicas, antipiréticas y
antiinflamatorias. Se presenta en el mercado en la forma ácida, de uso oral, y como sal sódica, para uso
tópico o en oftalmología. Por vía oral se absorbe rápidamente (pico plasmático en 1,5 horas); la
administración con alimentos altera la velocidad de absorción, pero no la biodisponibilidad del
flurbiprofeno. La vida media de eliminación es de 5,7 horas.
Indicaciones: Artritis reumatoidea y artrosis. Ha sido utilizado con éxito en el tratamiento del dolor
dental, la dismenorrea primaria y la gota aguda.
Dosificación: En exacerbaciones agudas de afecciones crónicas o inflamaciones severas (artritis
reumatoidea u artrosis): 200 a 300mg al día en función de la severidad de los síntomas y de la respuesta.
Divididos en 2, 3 o 4 tomas.
Reacciones adversas: Efectos que aparecen entre 3% y 9%: dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas,
edema, signos y síntomas indicadores de infección urinaria. Efectos que aparecen entre 1% y 3%:
constipación, sangrado gastrointestinal, flatulencia, elevación de las enzimas hepáticas, vómitos, rinitis,
dolor de cabeza, nerviosismo, erupción, cambios de peso corporal. Efectos que aparecen en menos de 1%
y que pueden deberse con alta probabilidad a la ingestión de flurbiprofeno: úlcera péptica, gastritis,
diarrea sanguinolenta, estomatitis, enfermedad esofágica, hematemesis, hepatitis, ataxia, isquemia
cerebrovascular, confusión, parestesia, asma, deficiencia de hierro, anemia hemolítica, anemia aplásica,
urticaria, eccema, hiperuricemia, anafilaxia, hipertensión.
Precauciones y advertencias: Los tratamientos de largo plazo pueden producir sangrado, úlcera
gastrointestinal, gastritis erosiva. En pacientes con función renal disminuida, debe reducirse la dosis para
evitar la acumulación de la droga y disminuir la toxicidad renal. Debe administrarse con cuidado a
pacientes con antecedentes de disfunción hepática. En pocas ocasiones ha provocado retención de
líquidos y edema, por lo que debe administrarse con precaución a pacientes con hipertensión o
insuficiencia cardiaca. El flurbiprofeno inhibe la agregación plaquetaria ay aumenta el tiempo de
sangrado. No se recomienda su uso en mujeres embarazadas, o en lactación ni en niños.
Interacciones: Anticoagulantes: sinergia. Aspirina: no se recomienda la coadministración. Puede afectar la
actividad antihipertensiva con un betabloqueante sólo si se realiza un monitoreo adecuado del efecto
hipotensor. Algunos diuréticos tiazídicos y los ahorradores de potasio pueden ver afectada su respuesta
por el flurbiprofeno.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Ulcera gastroduodenal. Insuficiencia hepática o renal
severa.
Sobredosificación: En niños se ha observado somnolencia, pupilas puntiformes, tono disminuido y
enzimas hepáticas disminuidas. Depresión respiratoria, somnolencia, dolor epigástrico, mareos, náuseas,
desorientación, diplopía. En caso de sobredosis debe realizarse lavado gástrico o inducción del vómito
antes de que transcurra una hora desde la ingestión; tratamiento de sostén adecuado en función de las
manifestaciones observadas.
Preparados y Productos de marca:
ANSAID (PFIZER) Grageas 100mg.
FOSFOSAL
Acción terapéutica: Analgésico. Antiinflamatorio.
Propiedades: Es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido salicílico.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de dolores musculo esqueléticos (lumbalgias, tendinitis,
contusiones, esguinces, luxaciones), dolores articulares, cefaleas, mialgias, neuralgias, algias
postraumáticas y posquirúrgica, odontalgias, dolores menstruales.
Dosificación: Adultos: vía oral, 1200 a 3600mg por día. Dosis máxima: 7200mg por día.
Reacciones adversas: Las principales reacciones adversas incluyen vómitos, inapetencia, gastritis, diarrea.
Precauciones y advertencias: Se recomienda administrar con precaución a pacientes con historia de crisis
asmática consecutivas a la ingesta de salicilatos o antiinflamatorios no esteroides. Insuficiencia hepática
y/o renal, pacientes con antecedentes de hemorragias digestivas, gastritis erosivas y úlceras pépticas. No
se recomienda administrar durante el embarazo y la lactancia.
Interacciones: Puede potenciar la acción de los anticoagulantes e hipoglucemiantes orales, por lo que se
recomienda reducir la dosis de estos últimos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga, alergia a salicilatos, depresión respiratoria grave y
enfermedad intestinal inflamatoria grave.
Sobredosificación. En caso de intoxicación accidental puede aparecer alteraciones del sistema
cardiovascular, respiratorio y del equilibrio electrolítico, así como náuseas, vómitos y, ocasionalmente,
diarrea. El tratamiento es sintomático, con vaciado de estómago por aspiración y lavado. Administrar una
suspensión acuosa de carbón activo, aumentar la diuresis y mantener el equilibrio electrolítico.
IBUPROFENO
Acción terapéutica: Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.
Fórmula Química: Acido 2-[4-(2-metilpropil) fenil] propanoico.
CH 3
CH 3 C
OH
H3C
Ibuprofeno 200mg;
ADAX Tableta PHARMALAB antiinflamatorio
400mg y 600mg
Ibuprofeno 200mg Tableta
ADAX FLU PHARMALAB antiinflamatorio
Pseudoefedrina Jarabe
Ibuprofeno 200 Tableta
ADAX FLU FORTE PHARMALAB antiinflamatorio
Pseudoefedrina Jarabe
ADAX SUSP Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión PHARMALAB antiinflamatorio
AFEBRIL Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión ROEMMERS antiinflamatorio
ALIVIOL Ibuprofeno 400mg Tableta FARMAC PERU antiinflamatorio
ALIVIOL KIDS Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión FARMAC PERU antiinflamatorio
ALIVIUM Ibuprofeno 200mg Tableta ABEEFE BMS antiinflamatorio
ANAFIDOL Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión SJ ROXFARMA antiinflamatorio
DOLADOL Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión D’OLAPHARM antiinflamatorio
DOLIN Ibuprofeno 400mg Tableta BRISAFARMA antiinflamatorio
DOLIN C Ibuprofeno 100mg/5ml Jarabe BRISAFARMA antiinflamatorio
DOLITO Ibuprofeno 100mg/5ml Jarabe KEYFARM antiinflamatorio
DOLOFLAM Ibuprofeno 100mg/5ml Jarabe PFIZER antiinflamatorio
Ibuprofeno 200mg Tableta
DOLOFLAM PFIZER antiinflamatorio
Ibuprofeno 400mg Tableta
DOLOFLAM EXTRA
Ibuprofeno 800mg Tableta PFIZER antiinflamatorio
FORTE
DOLOFOR 600 DOL Ibuprofeno 600mg Tableta QUALICONT antiinflamatorio
DOLOFOR 800 DOL Ibuprofeno 800mg Tableta QUALICONT antiinflamatorio
DOLOFORTE Ibuprofeno 200mg Tableta BRITANIA antiinflamatorio
DOLOKID’S Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión INTIPHARMA antiinflamatorio
DOLOMAX Ibuprofeno 400mg Tableta MEDIFARMA antiinflamatorio
DOLOMAX AP Ibuprofeno 800mg Tableta MEDIFARMA antiinflamatorio
DOLOMAX SUSP Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión MEDIFARMA antiinflamatorio
Ibuprofeno 200mg
DOLOMOLARGESICO Tableta SHERFARMA antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
DOLONET BABY Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión UNIMED antiinflamatorio
DOLONET FORTE Ibuprofeno 400mg Tableta UNIMED antiinflamatorio
Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión HERSIL antiinflamatorio
DOLORAL GEL Ibuprofeno 5% Gel HERSIL antiinflamatorio
DOLORAL GOTAS Ibuprofeno 40mg/ml Gotas HERSIL antiinflamatorio
DOLORAL 200MG Ibuprofeno 200mg Tableta HERSIL antiinflamatorio
DOLORAL 400MG Ibuprofeno 400mg Tableta HERSIL antiinflamatorio
FEBROLITO Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión FARMEDIC antiinflamatorio
INDOMETACINA
Acción terapéutica: antiinflamatorio no esteroideo. Uteroinhibidor.
Fórmula Química: Acido 1-(4-clorobenzoil)-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acético.
O
CH 3
CH 3
H3C
O OH
H2C
INFLIXIMAB
Acción terapéutica: Inmunomodulador.
Propiedades: Es un moderno anticuerpo monoclonal quimérico humano-murino que se conjuga con gran
afinidad y selectividad con el factor de necrosis tumoral humano alfa (TNFa), tanto su variante soluble
como de transmembrana; pero no se conjuga con la linfotoxina a (TNFb). Infliximab inhibe la TNFa en
una amplia variedad de ensayos in vitro, previene la poliartritis en ratones transgénicos que lo desarrollan
como resultado de la expresión constitutiva del TNFa humano, y puede además favorecer la reparación
del daño articular. En pacientes con artritis reumatoidea la administración de infliximab reduce la
infiltración celular en las zonas articulares inflamadas y también las células "mediadoras" de la
inflamación, en tanto que tumoralmente se ha observado una disminución de los niveles séricos de IL-6 y
proteína C reactiva. En la artritis reumatoidea se asocia al tratamiento con metotrexato. Infliximab luego
de su infusión posee un comportamiento farmacocinético lineal, distribuyéndose principalmente en el
compartimiento vascular. Su semivida de eliminación es de 8 a 9,5 días y luego de una infusión IV única
de 5mg/kg se detecta en plasma durante varias semanas. No se han podido determinar sus vías de
eliminación y no se han detectado diferencias en pacientes con insuficiencia hepática o renal, o en sujetos
añosos.
Indicaciones: Artritis reumatoidea. Artritis psoriásica. Espondilitis anquilosante. Enfermedad de Crohn
moderada a severa o formas clínicas fistulizantes. Colitis ulcerosa.
Dosificación: Artritis reumatoidea: se indican 3mg/kg por infusión intravenosa continuando con una dosis
similar a las 2 y 6 semanas. Se puede asociar metotrexato al tratamiento. Enfermedad de Crohn moderada,
severa o fistulizante: se aconseja 5mg/kg por infusión intravenosa continuando con una dosis similar a las
2 y 6 semanas. El régimen de mantenimiento será de 5mg/kg cada 8 semanas. Espondilitis anquilosante:
se empleará una dosis inicial de 5mg/kg seguida de dosis adicionales de 5mg/kg a las 2 y 6 semanas, y
posteriomente se continuará con igual dosis cada 6 semanas. Artritis psoriásica: por infusión intravenosa
5mg/kg continuando con igual dosis a las 2 y 6 semanas. El tratamiento de mantenimiento se hará con
5mg/kg cada 6 semanas, pudiendo asociarse con metotrexato. Colitis ulcerosa: se aconseja 5mg/kg por
infusión intravenosa continuando con una dosis similar a las 2 y 6 semanas. El régimen de mantenimiento
será de 5mg/kg cada 8 semanas.
Reacciones adversas: Se han señalado algunas reacciones tempranas (1-2 horas de infundido)
especialmente con la 1 o 2 dosis; éstas son: fiebre, escalofríos, disnea, mareos, cefalea, precondialgias,
variaciones de la presión arterial (hipo o hipertensión). Otras reacciones no tardías aparecen entre los 3 y
12 días de iniciado el tratamiento y se han señalado trastornos digestivos (náuseas, vómitos, diarrea) y
reacciones de hipersensibilidad (prurito, urticaria), artralgias, mialgias y exantemas. Estos fenómenos
estarían relacionados con la formación de anticuerpos antiquiméricos, antinucleares o anti-DNA
bicatenario. La administración previa de paracetamol y antihistamínicos H1 con o sin corticoides podría
ser de utilidad para controlar los fenómenos de hipersensibilidad.
Precaución y advertencias: Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad cutánea (rash, prurito,
urticaria), respiratorias (disnea, broncospasmo), cardiovasculares (colapso, hipotensión), que obligan a
suspender inmediatamente la perfusión intravenosa. También se han referido fenómenos autoinmunes con
el desarrollo de lupus medicamentoso (seudolupus) que obligan a interrumpir el tratamiento. Es posible
que el fármaco afecte las respuestas inmunológicas normales favoreciendo el desarrollo de patologías
linfoproliferativas e infecciones. Se desconoce si el infliximab puede provocar daño fetal si se administra
durante el embarazo. Por ello sólo se suministrará si se encuentra perfectamente indicado. No se ha
establecido su seguridad en pacientes pediátricos. La lactancia deberá suspenderse al menos durante los 6
meses posteriores a la aplicación de la última dosis. Debido a la potencialidad inmunosupresora y a la
mayor incidencia de infecciones se aconseja no administrar a pacientes gerontes o añosos.
Interacciones: No asociar con vacunas que contengan virus vivos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a las proteínas murinas. Infecciones severas
(tuberculosis), oportunistas o recurrentes. Insuficiencia cardíaca moderada o severa (clase III o IV).
Sobredosificación: Se recomienda vigilancia clínica y de ser necesario indicar tratamiento sintomático
apropiado.
KETOPROFENO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, antirreumático, analgésico.
Fórmula Química: Acido 2-(3-benzoilfenil) propanoico
O CH 3
O
C
C
OH
Tableta
DOLOFAST Ketoprofeno 100mg GRUPO FARMA analgésico antiinflamatorio
Ampolla
Ketoprofeno 50mg Cápsula
DOLOKETAZON PHARMALAB analgésico antiinflamatorio
Ketoprofeno 100mg/2ml Ampolla
DOLOKETAZON
Ketoprofeno 200mg Comp. PHARMALAB analgésico antiinflamatorio
T.U.
Ketoprofeno 100mg/2ml Ampolla
PROFENID SANOFI AVENTIS analgésico antiinflamatorio
Ketoprofeno 1% Gel
PROFENID C.E. Ketoprofeno 100mg Comp. SANOFI AVENTIS analgésico antiinflamatorio
KETOROLACO
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química:
Acido 5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-carboxilico,
2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol
incidencia de hemorragias posoperatorias es muy baja (0,4% contra 0,2% control). Sin embargo, debe
usarse con precaución en el preoperatorio. No se recomienda su uso en mayores de 65 años y tampoco en
analgesia obstétrica, ya que por su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas puede disminuir las
contracciones uterinas y modificar la circulación fetal.
Interacciones: No administrar a pacientes tratados con altas dosis de salicilatos. Al igual que otros AINE,
puede aumentar los niveles sanguíneos de litio cuando se administran en forma conjunta. Con la
administración de ketorolaco y metotrexato pued disminuir la depuración del metotrexato y aumentar su
concentración plasmática. Debido a la acción del ketorolaco sobre la agregación plaquetaria no es
conveniente su asociación con heparina o anticoagulante orales.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al ketorolaco. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 años.
Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal con creatininemia >5mg%. Ulcera gastroduodenal en
evolución o antecedentes de úlcera gastroduodenal en evolución o antecedentes de úlcera o hemorragia
digestiva. Pacientes con hemorragia cerebrovascular sospechada o confirmada, diátesis hemorrágica o
anomalías de la hemostasia. Pacientes con hipovolemia o deshidratación aguda. Síndrome de pólipo nasal
parcial o completo, angioedema, reacción broncospásmico a la aspirina u otro antiinflamatorio no
esteroide.
Preparados y Productos de marca:
Ketorolaco 30mg/2ml
ALGIAS Ampolla TERBOL antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml
ANAFRANIL Ketorolaco 10mg Comp. IQFARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
APTEN INFERMED antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Comp.
DOLNIX Ketorolaco 30mg/ml Ampolla PHARMALAB antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
DOLNIX SL Ketorolaco 10mg Sublingual PHARMALAB antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
DOLOREX Ketorolaco 30mg/ml Ampolla MEDCO antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
DOLOREX GEL Ketorolaco 2% Gel MEDCO antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
HANALGEZE Ketorolaco 30mg/ml Ampolla ABEEFE BRISTOL antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
KETOMOLARGESICO Ketorolaco 10mg Tableta SHERFARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta FARVET antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta AC FARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta FARMACHIF antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla FARMINDUSTRIA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla G&R antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta
GENFAR antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta HERSIL antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta INDUQUIMICA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta INTIPHARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta IQFARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla LCG antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla MEDIFARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
LORNOXICAM
Acción terapéutica: analgésico, antipirético.
Fórmula Química:
6-cloro-4-hidroxi-2-metil-N-2-piridinil-2H-tieno(2,3-e)-1,2-tiazina-3carboxamida 1,1-dioxido
Propiedades: Es un derivado de los oxicanos (piroxicam, meloxicam, tenoxicam) que desarrolló como
todos ellos acción analgésica y antiinflamatoria, actuando sobre la biosíntesis de las prostaglandinas al
inhibir a la ciclooxigenasa, sin que se suponga un aumento de la formación de leucotrienos. Este oxicano
se puede emplear por vía parenteral IM o IV y también por vía oral. Luego de su aplicación IM se logra el
pico sérico máximo a las 0,4 horas y la biodisponibilidad estimada es del 97%. Su vida media de
eliminación es de 3-4 horas. En el plasma se detecta la droga nativa y su metabolito hidroxilado que
carece de actividad farmacológica. El lornoxicam presenta una elevada unión con las proteínas
plasmáticas (99%), especialmente con la fracción albúmina. Su biotransformación metabólica se realiza a
nivel hepático sobre le sistema del citocromo P450 2C9 (igual que el del diclofenac y piroxicam) y no
induce inducción enzimática ni fenómenos de acumulación. El metabolismo hepático es de 2/3 y el renal
de 1/3 razón por la que no se requieren cambios en el ritmo posológico en pacientes con alteraciones
renales o hepáticos leves.
Indicaciones: patologías inflamatorias o dolorosas de etiología reumática o extrarraumática. Artritis.
Artrosis. Discopatías. Lumbocitalgias. Hombro doloroso. Esguinces, fracturas, desgarros,
espondilartrosis, coxartrosis, gonartrosis.
Dosificación: Por vía IM o IV se aconseja aplicar 8mg en una única dosis diaria, pudiendo en casos
severos o refractarios llegar a 16mg/día.
Reacciones adversas: Generales: raras: cambios en el apetito, cambios de peso corporal, malestar,
debilidad, dolor en el sitio de inyección. Cardiovasculares: raras: hipertensión, palpitaciones, taquicardia.
Digestivas: ocasionales: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas y vómitos. Raras: constipación,
disfagia, sequedad de boca, flatulencias, gastritis, reflujo gastroesofágico, úlcera péptica, hemorragia
gastrointestinal, estomatitis, hemorragia hemorroidal, trastornos de la función hepática. Hemolinfáticas:
raras edemas, anemia, equimosis, trombocitopenia. Músculo esqueléticas: raras: mialgias, calambres en
miembros inferiores. Neurológicas: ocasionales: cefaleas, mareos. Raras: parestesias, temblores.
Psiquiátricas: raras: depresión, insomnio, agitación. Dermatológicas: raras: alopecia, dermatitis, aumento
de la sudoración, prurito. Urogenitales: raras: trastornos de la micción. Sensoriales: raras: trastornos del
gusto, tinnitus. Oftálmicas: raras: trastornos de la visión, conjuntivitis. Hipersensibilidad: raras:
reacciones alérgicas (enrojecimiento facial, urticaria, rash, prurito, disnea, púrpura, rinitis, broncospasmo,
hipotensión, taquicardia). Laboratorio: raras: aumento del tiempo de sangrado.
Precauciones y advertencias: Precauciones: es importante controlar la función renal en pacientes que
vayan a ser sometidos a cirugía mayor, en pacientes que posean una función renal forzada, por ejemplo,
como resultado de una pérdida significativa de sangre o una deshidratación grave, en pacientes con
insuficiencia cardiaca en pacientes que reciban tratamiento concomitante con diuréticos y en pacientes
que reciban tratamiento concomitante con fármacos de los que se sospeche su nefrotoxicidad. No se
aconseja su empleo en pacientes mayores de 65 años. Advertencias: Se debe emplear con precaución
evaluando el cociente beneficio/riesgo en pacientes con. Antecedentes de úlcera y hemorragia
gastrointestinal; se recomienda el monitoreo clínico a intervalos regulares. En pacientes que desarrollan
úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal debe suspenderse su administración e instaurarse las acciones
terapéuticas adecuadas. Disfunción renal: los pacientes con insuficiencia renal leve (creatinina sérica
entre 150-300μmol/L) deben ser monitoreados trimestralmente. Los pacientes con disfunción renal
moderada (creatinina sérica entre 300-700μmol/L) deben ser monitoreados a intervalos de 1 a 2 meses. Si
la disfunción renal se deteriora durante el tratamiento, su administración debe ser interrumpida. Pacientes
con alteraciones con alteraciones de la coagulación sanguínea se recomienda vigilancia clínica y por
exámenes de laboratorio. Enfermedades hepáticas (por ejemplo, cirrosis). Tratamiento a largo plazo
(superior de 3 meses): se recomienda evaluaciones periódicas de laboratorio hematológicas
(hemoglobina), de la función renal (creatinina) y de las enzimas hepáticas. Pacientes de edad avanzada (a
partir de los 65 años): se recomienda el monitoreo de la función renal y hepática.
Interacciones: Con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios: puede aumentar el riesgo de sangrado.
Con sulfonilureas: puede aumentar el efecto hipoglucemiante. Con otros AINES: incrementa el riesgo de
reacciones adversas. Con diuréticos: disminuye la eficacia de los diuréticos del asa. Con inhibidores de la
ECA: antagoniza su efecto antihipertensivo. Con litio: aumento de la concentración plasmática del litio,
lo que aumentaría su toxicidad. Con metotrexato: aumento de la concentración sérica de metotrexato. Con
cimetidina: eleva las concentraciones plasmáticas del lornoxicam (no se ha demostrado esta interacción
con ranitidina o antiácidos). Con digoxina: disminución de la eliminación de la digoxina. El lornoxicam,
al igual que otros AINES metabolizados por el citocromo P450 2C9 (CYP2C9), puede ser afectado por
inductores e inhibidores enzimáticos del CYP2C) como la tranicilpromina y la rifampicina.
Contraindicaciones: Pacientes alérgicos al lornoxicam o a algunos de sus excipientes. Pacientes que
hayan experimentado reacciones de hpersensibilidad (broncospasmo, rinitis, urticaria) a otros AINES.
Pacientes con úlcera péptica activa o antecedentes de úlcera péptica activa o antecedentes de úlcera
péptica recidivante. Pacientes con hipovolemia o deshidratación. Pacientes menores de 18 años o mayores
de 65 años, ya que no se dispone de experiencia clínica en estos subgrupos. Pacientes con disfunción
renal moderada o grave (creatinina sérica>300μmol/L). Pacientes con disfunción hepática o cardiaca
grave. Embarazo y lactancia. Pacientes con diátesis hemorrágica o trastornos de la coagulación sanguínea
y operaciones con riesgo de hemorragia o hemostasia incompleta.
Sobredosificación: Por el momento no se dispone de experiencia. Sin embargo, se puede esperar que
después de una sobredosis puedan observarse los siguientes síntomas: náuseas y vómitos, síntomas
centrales (mareos, ataxia y calambres), alteraciones de la función hepática y renal y alteraciones de la
coagulación. Debido a su corta vida media, el lornoxicam se excreta rápidamente. El lornoxicam no es
dializable. En la actualidad no se conoce ningún antídoto específico. Deberán considerarse las medidas
generales de emergencias. Las alteraciones gastrointestinales pueden tratarse con análogos de
prostaglandinas o antagonistas H2.
Preparados y Productos de marca:
Tableta
ACABEL Lornoxicam 8mg GRÜNENTHAL analgésico antiinflamatorio
Ampolla
MELOXICAM
Acción terapéutica: Analgésico. Antipirético Antirreumático.
Fórmula Química:
METAMIZOL (DIPIRONA)
Acción terapéutica: analgésico, antipirético, espasmolítico.
Sinónimo: Dipirona.
Fórmula Química: Metil-N-(2,3-dimetil-5-oxo-1-fenil-3-pirazolin-4-il) aminometansulfonico.
CH 3
H3C
N
N
O
CH 2
S N
HO
O O
CH 3
NAPROXENO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, analgésico, antipirético.
Fórmula Química: Acido 2-(6-metoxi-naftalen-2-il) propanoico.
.
CH 3
O
C
OH
H3CO
Propiedades: El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del ácido
propiónico; es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Se absorbe completamente cuando se
administra por vía oral, el pico plasmático se alcanza a las 2 a 4 horas. Se absorbe también por vía rectal.
Al vida media plasmática es de 14 horas. Este tiempo puede duplicarse en los ancianos. Se elimina del
organismo por metabolización hepática. Se une 99% a las proteínas plasmáticas. Atraviesa la placenta y
aparece en la leche de las mujeres que amamantan en alrededor de 1% de la concentración plasmática
materna.
Indicaciones: Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda y
trastornos musculoesqueléticos agudos (distorsión, distensión, trauma directo, dolor lumbosacro,
espondilitis cervical, tensinovitis y fibrositis).
Dosificación: Adultos: dosis usual 500mg a 1000mg/ día, en una o dos tomas. Niños: artritis reumatoidea
juvenil: 10mg/kg/día. No se recomienda el uso para otra indicación en niños menores e 16 años.
Reacciones adversas: Trastornos gastrointestinales: las reacciones más frecuentes son náuseas, vómitos,
dolor abdominal, epigastralgias. Reacciones más serias que pueden ocurrir ocasionalmente son:
hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica (con hemorragia y perforación) y colitis. Reacciones de
hipersensibilidad y dérmicas: rash cutáneo, urticaria, angioedema, reacciones de anafilaxia, neumonitis
eosinofilica, alopecia, eritema multiforme; síndrome de Stevens-Johnson, epidermólisis y reacciones de
foto sensibilidad (porfiria cutánea o epidermólisis ampollar). SNC: cefalea, insomnio y dificultad para
concentrarse. Hemáticas: trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplásica y hemolítica (raramente).
Otras: tinnitus, deterioro en la audición, vértigo y edema periférico, ictericia, hepatitis fatal, neuropatía,
hematuria, alteraciones visuales, vasculitis, meningitis aséptica, estomatitis ulcerativa (raramente).
Precauciones y advertencias: Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal. Se pude precipitar un broncospasmo en pacientes con antecedentes asmáticos o
enfermedad alérgica. Anormalidades esporádicas en las pruebas de laboratorio. Disminuye la agregación
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Debe usarse con especial cuidado en pacientes con daño
renal; debe suspenderse la indicación con depuración renal menor de 20ml/min.
Interacciones: hidantoinas, anticoagulantes, sulfonilureas, administrados simultáneamente con naproxeno
pueden aumentar la concentración sanguínea de droga libre de manera significativa. El efecto natriurético
de la furosemida puede ser inhibido por la naproxeno. Inhibición renal de la depuración de litio. Al igual
que otros AINES puede disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros betabloqueantes. El
probenecid alarga la vida media del naproxeno. El metotrexato disminuye la secreción de naproxeno en el
nivel de los túbulos renales.
Contraindicaciones: Úlcera péptica activa. Hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).
Preparados y Productos de marca:
NIMESULIDA
Tableta
AINEX SP Nimesulida 100mg SCHERING P analgésico antiinflamatorio
Suspensión
APOLIDE Nimesulida 100mg Tableta APOTEX analgésico antiinflamatorio
Nimesulida 100mg Tableta
DOLONIME CHARVER analgésico antiinflamatorio
Nimesulida Suspensión
TELAREN Nimesulida 100mg Comp. ROEMMERS analgésico antiinflamatorio
OLSALAZINA
Acción terapéutica: antiinflamatorio.
Fórmula Química: Ácido 5 - [(2Z) - 2 - (3-carboxi-4-oxo-1-ciclohexa-2,5-dienilideno) hidrazinil]-2-
hidroxibenzoico
O
OH
C
OH
O HN
N
HO
Propiedades: La olsalazina es una prodroga con acción antiinflamatoria que libera en el colon su forma
activa, mesalazina o ácido 5-aminosalicilico (5-ASA). Las moléculas de la forma activa se encuentran
unidas de a pares por un puente azo. Su clivaje se lleva a cabo en el colon, por acción de las bacterias
azorreductoras presentes. La olsalazina tiene muy baja biodisponibilidad sistémica, menos del 5% de la
dosis administrada por vía oral, por ello su forma activa 5-ASA alcanza muy altas concentraciones
colónicas.
Indicaciones: Colitis ulcerosa activa (leve a severa), colitis ulcerosa crónica activa, colitis ulcerosa
refractaria a la sulfasalazina, mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa.
Dosificación: Adultos, incluso ancianos: colitis, ulcerosa aguda, leve y moderada: comenzar con
1000mg/día en dosis divididas. De acuerdo con la respuesta obtenida, aumentar la dosis diaria hasta un
máximo de 3000mg/día en una semana. Durante las remisiones: 2 cápsulas, dos veces por día. Niños: la
dosis se relacionará con el peso y edad.
Reacciones adversas: Las más comunes son gastrointestinales: náuseas, dispepsia, dolores abdominales y
diarrea acuosa. Esta última ocurre en el 15% de los pacientes, en especial en la primera semana y en los
casos más extensos. La mitad de las veces es transitoria o desaparece con la disminución de la dosis.
Cuando ello no ocurre, la medicación debe ser interrumpida. También se han observado: rash cutáneo,
cefaleas y dolores articulares.
Precauciones y advertencias: Esta medicación puede utilizarse junto con corticoides. Embarazo y
lactancia: los estudios de investigación en animales no han señalado efectos perjudiciales; sin embargo, la
experiencia en la mujer embarazada es limitada y no debe utilizarse, a menos que se considere que el
beneficio potencial obtenido supere los posibles riesgos fetales.
Interacciones: No se conoce.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los salicilatos. Grado significativo de insuficiencia
renal.
Preparados y Productos de marca:
PARACETAMOL (ACETAMINOFEN)
Acción terapéutica: analgésico, antipirético.
Fórmula Química: N-(4-hidroxifenil) etanamida.
O
HO NH CH 3
Propiedades: La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los
antiinflamatorios no esteroideos ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general
tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la
toxicidad en el nivel de la medula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el
paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b)
dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroideos ácidos (elevada
unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así altas concentraciones en el foco
inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El
paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración
plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después
de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por
biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico
(35%) o cisterna (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una
pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P-450 para formar un
intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhídricos del glutatión.
Indicaciones: Cefaleas, odontalgias y fiebre.
Dosificación: Adultos: 500mg a 1g por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/Kg./día.
Reacciones adversas: El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descrito producción de
irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras
reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la
exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma
hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto
adverso más grave descrito con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis
dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un
desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con
disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente: pero hay
varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el
alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar
a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.
Precauciones y advertencias: Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los
tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En
pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.
Interacciones: La asociación con otros antiinflamatorios no esteroideos puede potenciar los efectos
terapéuticos pero también los tóxicos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad reconocida a la droga.
Preparados y Productos de marca:
PIROXICAM
Acción terapéutica: antiinflamatorio. Antirreumático.
Fórmula Química:
leche con respecto al plasma durante el tratamiento: no obstante, no se aconseja su indicación durante la
lactancia ya que la seguridad clínica no se ha establecido.
Interacciones: No asociar con AAS o administración simultánea con otro AINE porque no existe
sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de reacciones adversas. Al tener una alta fijación a las
proteínas puede desplazar a otros fármacos ligados a ellas, por lo tanto deberá controlarse la dosificación
en pacientes tratados con fármacos unidos a las proteínas. Piroxicam aumenta los niveles plasmáticos
estables del litio e incrementa ligeramente su absorción cuando se administra junto con cimetidina, pero
no se modifican las constantes de eliminación de estas drogas. La asociación con AAS produce una
disminución en los niveles plasmáticos de piroxicam de hasta 80% de los valores normales. No se
observan efectos cuando se administran con digoxina, digitoxina o antiácidos.
Contraindicaciones: Ulcera péptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco.
No debe administrarse a pacientes a los que el AAS u otro AINE provoquen síntomas de asma, poliposis
nasal, edema angioneurótico o urticaria. La forma en supositorios no debe utilizarse en pacientes con
lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente reciente de hemorragia rectal o anal.
Preparados y Productos de marca:
ARTRITIN PLUS Piroxicam 20mg Tableta LUSA analgésico antiinflamatorio
ROFECOXIB
Acción terapéutica: Antiinflamatorio, analgésico.
Propiedades: Es un moderno agente, similar al celecoxib, que actua inhibiendo en forma especifica a la
enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2) en la cascada de biosíntesis de las prostaglandinas (PG). Su absorción
digestiva luego de su administración por vía oral es buena y no resulta afectada por la ingesta de
alimentos. Se administra por vía oral en una toma única diaria que oscila entr 12,5mg y 50mg. No se
requiere ajuste posologico en pacientes añosos o con insuficiencia renal leve a moderada (clearance de
creatinina 30-80ml/min) o con insuficiencia hepática leve a moderada (puntuación Child-Pugh >9). La
incidencia ulcerogénica o hemorragípara gastrointestinal fue inferior a la detectada con la utilización de
antiinflamatorios que son inhibidores no específicos de la ciclooxigenasa.
Indicaciones: Tratamiento del dolor agudo o crónico de la osteoartritis, la cirugía ortopédica o la
dismenorrea primaria.
Dosificación: Osteoartritis: vía oral, 12,5mg, una vez al día.dosis diaria máxima recomendada 25mg.
Alivio del dolor y de la dismenorrea primaria, via oral: la dosis inicial recomendada es de 50mg, una vez
al día, seguida de 25mg una vez al día. Se puede administrar antes o después de las comidas.
Precaución y advertencias: No se recomienda administrar a pacientes co enfermedad renal avanzada o en
el último periodo del embarazo. Administrar con precaución en pacientes que poseen antecedentes de
crisis asmática, urticaria o rinitis, precipitadas por salicilatos o inhibidores no específicos de la
ciclooxigenasa, y en pacientes deshidratados. No se ha estblecido su seguridad en pacientes pediátricos.
Interacciones:No se ha observado interacción derofecoxib con corticosteroides, anticonceptivos orales,
digoxina, cimetidina, antiácidos. Con otros antiinflamatorios no esteroideos debe considerarse la
posibilidad de incremento de los eventos adversos comunes. El uso simultáneo con warfarina prolonga el
tiempo de protrombina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Ulcera péptica activa, hemorragia digestiva.
SALICILATO DIETILAMINA
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química:
O
O N
C
OH
SALICILATO DE METILO
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química:
O
O
C CH 3
OH
Indicaciones: Alivio temporal de dolores musculares y articulares asociados a dolores de espalda, artritis,
torceduras y estiramientos, golpe, dolor y sensibilidad debido a ejercicio.
Dosificación: Aplicar en el área dolorosa y masajear suavemente hasta que la crema desaparezca. Repetir
3 o 4 veces al día.
SULFASALAZINA
Acción terapéutica: Antiinflamatorio intestinal.
Sinónimo: Salazosulfapiridina
Fórmula Química: Ácido 2-hidroxi-5-[4-(2-piridilsulfamoil) fenildiazenil] benzoico
O
OH
C
NH
S
N
H O
N
Propiedades: Pertenece al grupo de salicilatos y sulfamidas. Es lisada por las bacterias intestinales en
sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico. No altera la flora intestinal, por lo tanto se piensa que este ácido
es la parte activa que puede actuar en la pared intestinal para inhibir la síntesis de prostaglandinas. Se
absorbe en forma parcial en le tracto gastrointestinal superior, vuelve a entrar en el intestino con la bilis y
junto con la salazosulfapiridina no absorbida es lisada por las bacterias del colon a ácido 5-
aminosalicílico y sulfapiridina. La salazosulfapiridina no absorbida se excreta en las heces. El derivado
del ácido 5-aminosalicílico (N-acetilo) se excreta en la orina. Las concentraciones superiores a 50μg/ml
pueden ser tóxicas. Los pacientes que son acetiladores lentos pueden requerir una dosis menor para evitar
la toxicidad.
Indicaciones: Enfermedad intestinal inflamatoria: colitis ulcerosa o enteritis regional.
Dosificación: Adultos: inicial, 1g a 2g cada 56 a 8 horas. Mantenimiento. 500mg cada 6 horas. Dosis
limite: 12g por día hasta 500mg cada hora. Niños menores de 2 años: su uso está contraindicado ya que
las sulfamidas pueden producir quernictero en lactantes; mayores de 2 años: 6,7mg a 10mg/kg cada 4
horas. Dosis de mantenimiento: 7,5mg a 10mg/kg cada 6 horas.
Reacciones adversas: En hombres se observó oligospermia e infertilidad reversibles al suspender el
tratamiento. Son de incidencia más frecuente y requieren atención médica: cefalea continua,
fotosensibilidad, rash cutáneo (por hipersensibilidad), diarrea, mareos, anorexia, náuseas o vómitos. De
incidencia menos frecuente: fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, síndrome de Stevens-
Johnson, cansancio o debilidad no habituales.
Precauciones y advertencias: Se consultará al profesional tratante si no hay mejoría en uno o dos meses.
En general debe ingerirse con un vaso lleno de agua y mantener además, un volumen de orina de 1200 a
1500ml/día. Si hay síntomas de irritación gastrointestinal debe ingerirse después de las comidas o con
algún alimento. Los intervalos entre la dosis nocturnas no deben exceder de 8 horas. Los pacientes con
disfunción renal pueden requerir una reducción de la dosis. Las sulfamidas pueden producir anemia
hemolítica en neonatos con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenada (G6PD).
Interacciones: Las sulfamidas pueden inhibir el metabolismo de los anticoagulantes derivados de la
cumarina, de anticonvulsivos del grupo hidantoína, hipoglucemiantes orales o metotrexato, lo que da
lugar a que prolonguen sus efectos o toxicidad. La salazosulfapiridina puede inhibir la absorción y las
concentraciones séricas de los glucósidos digitálicos o ácido fólico. El probenecid disminuye la secreción
tubular renal de las sulfamidas cuando se usan en forma simultánea.
Contraindicaciones: La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de discrasias sanguíneas,
deficiencia de G6PD, disfunción hepática o renal, obstrucción intestinal y del tracto urinario y porfirina.
Preparados y Productos de marca:
Antiinflamatorio
AZULFIDINE Sulfasalazina 500mg Tableta PFIZER
Inmunosupresor
SULINDAC
Acción terapéutica: analgésico, antipirético.
Fórmula Química: Acido 2-[6-fluor-2-metil-3- [(4-metilsulfinilfenil)metiliden]inden-1-il]- acético
O
S
H3C
CH 3
H3C OH
Metotrexato: Se debe tener precaución si se administra sulindac al mismo tiempo que metotrexato, pues
se ha informado que los antiinflamatorios no esteroides disminuyen la secreción tubular y potencian la
toxicidad del metotrexato.
Ciclosporina: La administración concomitante de antiinflamatorios no esteroides y ciclosporina se ha
asociado con un aumento de la toxicidad de esta última, debido posiblemente a una disminución de la
síntesis de prostaciclina renal.
En los pacientes que están recibiendo ciclosporina, los antiinflamatorios no esteroides se deben usar con
precaución y vigilando cuidadosamente la función renal.
Ácido acetilsalicílico: La administración concomitante de ácido acetilsalicílico y sulindac a voluntarios
sanos disminuyó significativamente las concentraciones plasmáticas del metabolito sulfuro activo.
En un estudio clínico con esa combinación aumentó la frecuencia de los efectos colaterales
gastrointestinales.
Dado que la adición de ácido acetilsalicílico no mejoró la respuesta terapéutica a sulindac, no se
recomienda el empleo de esa asociación.
Otros antiinflamatorios no esteroides: No se recomienda el uso concomitante de sulindac y otros
antiinflamatorios no esteroides debido a la posibilidad de incrementar la toxicidad gastrointestinal y a que
el aumento de la eficacia es mínimo.
Anticoagulantes e hipoglucemiantes orales: Aunque el sulindac y su metabolito sulfuro se unen en gran
proporción a las proteínas, en estudios en los que se administraron 400mg diarios de sulindac no se
encontró ninguna interacción clínicamente significativa con agentes anticoagulantes o hipoglucemiantes
orales. No obstante, se debe vigilar cuidadosamente a esos pacientes hasta asegurarse de que no necesitan
ningún cambio de dosificación del anticoagulante o del hipoglucemiante.
Diflunisal: La administración concomitante de sulindac y diflunisal a voluntarios sanos produjo una
disminución de aproximadamente 33% en las concentraciones plasmáticas del metabolito sulfuro activo
del sulindac.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. No se debe
administrar sulindac a pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros medicamentos
antiinflamatorios no esteroides hayan precipitado ataques asmáticos agudos, urticaria o rinitis. Este
medicamento no debe ser administrado a pacientes con hemorragia gastrointestinal activa.
Preparados y Productos de marca:
CLINORIL Sulindac 200mg Tableta MERCK SHARP antiinflamatorio
TENOXICAM
Acción terapéutica: analgésico, antipirético.
Fórmula Química:
(3E)-3-[hidroxi-(piridin-2-ilamino) metiliden]-2-metil-1,1-dioxotieno[2,3-e]tiazin-4-ona
TOLMETINA
Acción terapéutica: antiinflamatorio no esteroideo.
Fórmula Química:
Precauciones y advertencias: Puesto que la tolmetina al igual que otros AINES puede provocar
constricción del ductus arteriosus del útero durante el tercer trimestre del embarazo, ocasionando
hipertensión pulmonar persistente del recién nacido, se recomienda no administrar esta droga durante el
embarazo, a no ser que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo sobre el feto. Se aconseja
no administrar tolmetina durante la lactancia, ya que este medicamento es secretado por leche materna
humana y su seguridad y efectividad no se han estudiado en niños menores de 2 años. Tolmetina no debe
administrarse a pacientes que hayan padecido síntomas de asma, urticaria, rinitis y otros síntomas de
reacción alérgica o anafilactoide con el uso de otros antiinflamatorios no esteroides. Se recomienda
realizar controles periódicos a aquellos pacientes tratados crónicamente con tolmetina y que padezcan de
hemorragia, ulceración o perforación gástrica. En caso de que el paciente requiera dosis elevadas de este
medicamento, se debe advertir acerca de un mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal. Se aconseja
suspender la administración de tolmetina en pacientes con alteraciones renales, ya que esta droga puede
exacerbar la disminución del flujo renal o volumen sanguíneo. Puesto que algunos pacientes tratados con
tolmetina padecen de edema periférico, se aconseja administrar con precaución en pacientes con
disfunción cardiaca, hipertensión o patologías que conllevan una importante retención hídrica. Se
recomienda suspender el uso de tolmetina cuando se observa un aumento de alteraciones hepáticas
preexistentes o manifestaciones sistémicas (eosinofilia, rash, etc.); se reportaron casos de ictericia y
hepatitis fatal debido al uso de tolmetina en pacientes con antecedentes de anomalías en el hígado. Los
pacientes que desarrollen trastornos visuales durante el tratamiento con tolmetina deberán practicarse
exámenes oftalmológicos de control. Administrar con precaución tolmetina a aquellos pacientes con
terapia anticoagulante, ya que se puede observar aumentos en el tiempo de protrombina y sangrado. Los
pacientes que presentan una reacción anafilactoide con tolmetina deben ser tratados con la terapia
convencional (epinefrina, antihistamínicos o esteroides). Tolmetina no ha demostrado tener efectos
carcinogénicos, mutagénicos o sobre la fertilidad.
Interacciones: Tanto la concentración plasmática máxima de tolmetina como su biodisponibilidad se
reducen significativamente cuando se administra la droga inmediatamente después de la ingesta
alimenticia. Este efecto no se ha observado cuando se administra tolmetina junto con hidróxido de
aluminio o magnesio. No se observó ningún tipo de interacción entre la tolmetina y agentes
hipoglucémicos como las sulfonilureas o la insulina. Tolmetina inhibe la función plaquetaria y prolonga
el tiempo de sangrado.
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a esta droga o a otros antiinflamatorios no esteroides.
Sobredosificación: En caso de sobredosis aguda se recomienda realizar vaciamiento gástrico,
administración de carbón activado y terapia de soporte general.
Preparados y Productos de marca: Tabletas de 200mg, 400mg y 600mg.