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Analgésicos Antiinflamatorios 1

ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
Clasificación analgésicos antipiréticos y antiinflamatorios
Ácido Acetilsalicílico, Ácido Salicílico, Benorilato, Diflunisal, Fosfosal,
Salicilatos
Olsalazina, Salicilato dietilamina, Salicilato de metilo, Salsalato,
Antipirina (Fenazona), Azapropazona, Metamizol (Dipirona), Bencidamina.
Feprazona, Aminofenazona, Propifenazona, Clofenazona, Fenilbutazona,
Pirazolonas
Kebuzona, Mofebutazona, Nifenazona, Oxifenbutazona, Proquazona,
Suxibuzona
Paraaminofenol Paracetamol (Acetaminofeno)
Fenoprofeno, Flurbiprofeno, Ibuprofeno, Ketoprofeno, Naproxeno, Ácido
Tiaprofenico, Oxaprofeno, Dexibuprofeno, Dexketoprofeno, Flunoxaprofeno,
Ácidos propiónicos Benoxaprofeno, Alminoprofeno, Ibuproxam, Pirprofeno. Indoprofeno,
Butibufeno, Fenbufeno, Suprofeno,

Aceclofenaco, Diclofenaco, Etodolaco, Ketorolaco, Fentiazaco, Bufexanaco,


Ácidos ariloacéticos
Lonazolaco, Alclofenaco, Zomepiraco.
Acemetacina, Indometacina, Sulindac, Tolmetina, Difenpiramida,
Ácidos indolacéticos
Glucametacina, Proglumetacina, Oxametacina,
Ácidos enólicos Lornoxicam, Meloxicam, Piroxicam, Tenoxicam,
Ácidos antranilicos Ácido Mefenámico, Etofenamato, Flufenámico, Meclofenámico, Tolfenámico
Coxibs Celecoxib, Etoricoxib, Luminaracoxib, Parecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib,

Clasificación fármacos antiartríticos


Primera línea Metotrexato, Leflunomida, Sulfasalazina, Hidroxicloroquina
Segunda línea (terapias Abatacept, Adalimumab, Anakinra, Crtolizumab pegol, Etanercept,
biológicas) Golimumab, Infliximab, Rituximab, Tocilizumab.
Compuestos de oro Auranofín.

Clasificación analgésicos antigotosos


Alopurinol, Azapropazona, Colchicina

ÍNDICE
ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS............................................................1
Índice.............................................................................................................................................................1
Aceclofenaco.................................................................................................................................................3
Acemetacina...................................................................................................................................................4
Acetaminofeno (ver: paracetamol)................................................................................................................5
Ácido Acetilsalicílico....................................................................................................................................5
Ácido Mefenámico........................................................................................................................................6
Ácido Salicílico..............................................................................................................................................7
Ácido Tiaprofénico........................................................................................................................................9
Alopurinol......................................................................................................................................................9

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


Analgésicos Antiinflamatorios 2

Aminosalicílico 5 ácido (ver: mesalazina)...................................................................................................10


Analgina (ver: metamizol)...........................................................................................................................10
Antipirina.....................................................................................................................................................10
Aspirina (ver: ácido acetilsalicílico)............................................................................................................11
Auranofín.....................................................................................................................................................11
Azapropazona..............................................................................................................................................12
Bencidamina................................................................................................................................................12
Benorilato.....................................................................................................................................................13
Celecoxib.....................................................................................................................................................14
Colchicina....................................................................................................................................................14
Clonixilato de Lisina....................................................................................................................................15
Diclofenaco..................................................................................................................................................15
Diflunisal.....................................................................................................................................................19
Dipirona (ver: Metamizol)...........................................................................................................................20
Etofenamato.................................................................................................................................................20
Etodolac.......................................................................................................................................................22
Etoricoxib.....................................................................................................................................................22
Fenilbutazona...............................................................................................................................................22
Fenoprofeno.................................................................................................................................................23
Feprazona.....................................................................................................................................................23
Flurbiprofeno...............................................................................................................................................23
Fosfosal........................................................................................................................................................25
Ibuprofeno....................................................................................................................................................25
Indometacina................................................................................................................................................27
Ketoprofeno.................................................................................................................................................28
Ketorolaco....................................................................................................................................................30
Lornoxicam..................................................................................................................................................32
Meloxicam...................................................................................................................................................33
Metamizol (Dipirona)..................................................................................................................................35
Naproxeno....................................................................................................................................................36
Nimesulida...................................................................................................................................................38
Olsalazina.....................................................................................................................................................38
Paracetamol (Acetaminofen).......................................................................................................................39
Piroxicam.....................................................................................................................................................41
Salicilato dietilamina...................................................................................................................................42
Salicilato de metilo......................................................................................................................................43
Sulfasalazina................................................................................................................................................44
Sulindac.......................................................................................................................................................45
Tenoxicam...................................................................................................................................................48
Tolmetina.....................................................................................................................................................48

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


Analgésicos Antiinflamatorios 3

ACECLOFENACO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, analgésico.
Fórmula Química:

Acido 2-[2-[2-[(2,6-diclorofenil) amino] fenil] acetil] oxiacético


Propiedades: Es un nuevo antiinflamatorio no esteroide, derivado del ácido fenilacético, que presenta una
notable acción analgésica, antiinflamatoria, antirreumática y antipirética. Como otros derivados
fenilacéticos (diclofenac, feclofenac) el aceclofenac inhibe la síntesis de prostaglandinas responsables de
los fenómenos dolorosos e inflamatorios en el líquido sinovial. Estudios in vivo sobre la migración
leucocitaria y los niveles del PgE 2, en el exudado producido por la implantación de carragenina,
mostraron que el aceclofenac produce una franca disminución de la PgE 2 en el exudado inflamatorio,
comportamiento que es equipotente con el diclofenac. En diferentes modelos experimentales de
inflamación aguda (edema plantar, absceso y pleuresía inducidos por carragenina) y de aumento de la
permeabilidad capilar vascular (por ácido acético); lo mismo que en el granuloma inducido por discos de
algodón y la artritis inducida por inoculación de M. butyricum, este derivado fenilacético mostró una
notable actividad antiinflamatoria y antiexudativa. Presenta un excelente perfil farmacocinético ya que
luego de la administración oral de 50, 100 y 150mg, en dosis única , se lograron picos de concentración
plasmática de 3,3, 6,14 y 7,98µg/ml al cabo de ½h, 1h y 1½h, respectivamente. La biodisponibilidad de
aceclofenac en dosis de 50 y 150mg fue de 94% y 104% respectivamente, calculada sobre una dosis
emdia de 100mg. La vida media de eliminación del fármaco es de 6 a 7 horas; presenta una curva
biexponencial; con una fase de eliminación rápida seguida de una lenta. Presenta, además una amplia
difusión tisular en especial en el líquido sinovial, donde alcanza concentraciones elevadas (67% de las
séricas). Su unión a las proteínas plasmáticas es elevada 99%. Este derivado fenilacético se metaboliza en
el hígado; se elimina por vía renal (70%) y en menor grado por las heces. Su metabolismo da múltiples
compuestos, entre los que se destaca el 17-OH-aceclofenac, que representa cerca del 40% de todos los
metabolitos identificados. La eliminación renal de éstos se realiza mediante sus formas conjugadas. En
los estudios realizados en pacientes con diferentes patologías algógenas y flogógenas del aparato
locomotor (artrosis, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, periartritis escapulohumeral), el
aceclofenac en dosis de 200mg/día (100mg cada 12 horas) mostró una notable actividad terapéutica y una
óptima tolerancia en el 92% de los pacientes tratados. El efecto analgésico se detecta antes de los 30
minutos de su administración oral. Los ensayos clínicos comparativos y a largo plazo mostraron una
menor incidencia de reacciones adversas, gastrointestinales y hepáticas, así como un menor número de
abandonos por intolerancia o efectos secundarios.
Indicaciones: Afecciones dolorosas e inflamatorias del aparato locomotor. Artritis. Artrosis. Artritis
reumatoidea. Espondilitis anquilosante. Lumbalgias. Reumatismos, cervicobraquialgias. Esguinces.
Mialgias.
Dosificación: Dosis diaria de 200mg (100mg cada 12 horas).
Reacciones adversas: Gastrointestinales: epigastralgia, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias,
úlcera péptica. En casos aislados: trastornos digestivos (colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación
de colitis ulcerosa). SNC: cefalea, vértigo, mareos. En raras ocasiones, somnolencia, y en caos aislados,
trastornos de la visión. Dermatológicas: rash o erupción cutánea. Hemáticos: en casos aislados:
trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces
insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad
(broncospasmo, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces, hepatitis con
ictericia o sin ella.

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


Analgésicos Antiinflamatorios 4

Precauciones y advertencias: Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera
péptica, enfermedad de Crohn, trastornos hematopoyéticos, afecciones hepáticas, cardíacas o renales
graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado
se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial
precaución en pacientes de edad avanzada; disminuir la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los
que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el periodo de embarazo.
No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las contracciones
uterinas y cierre del ducto arterioso).
Interacciones: Si bien todavía no haya datos sobre interacciones con otros fármacos, es conveniente
advertir al médico sobre el empleo de digoxina, litio, anticoagulante e hipoglucemiantes orales y
diuréticos.
Contraindicaciones: Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al aceclofenac. Al igual que otros agentes
antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el AAS y otros agentes
inhibidores de la prostaglandinsintetasa desencadenen urticaria o rinitis aguda.
Preparados y Productos de marca:
BRISTAFLAM Aceclofenaco 100mg comp. BRISTOL M.S analgésico antiinflamatorio

ACEMETACINA
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química: Acido 2-[2-[1-(4-clorobenzoil)-5-metoxi-2-metilindol-3-il] acetil] oxiacetico
CH 3
O

N O
O

O OH

Cl

O CH 3

Propiedades: Pertenece al grupo de los derivados indolacéticos. Su mecanismo de acción consiste en la


inhibición de la actividad de la enzima ciclooxigenasa, lo cual disminuye la formación de precursores de
prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Comparte la mayoría de las características
farmacológicas de la indometacina.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de procesos reumáticos, artritis reumatoidea, osteoartritis,
espondilitis anquilosante, inflamación reumáticas extraarticulares.
Dosificación: La dosis habitual es de 60mg, 1 a 3 veces por día.
Reacciones adversas: Molestias gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, constipación,
meteorismo. Alteraciones pasajeras de la agudeza visual, escotoma centellante, zumbido de oído, mareos,
fatiga.
Precauciones y advertencias: Asma o enfermedades alérgicas (urticaria, fiebre del heno). Antecedentes de
úlcera gastroduodenal. Pacientes ancianos. Insuficiencia renal o cardiaca, epilepsia, enfermedad de
Parkinson o trastornos psíquicos.
Interacciones: Si bien no se ha confirmado esta interacción, se recomienda utilizar cautelosamente la
asociación con anticoagulantes e hipoglucemiantes orales.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la droga o a otros AINES. Ulcera péptica o duodenal activas.
Insuficiencia renal o hepática graves. Embarazo y lactancia. Menores de 14 años.
Preparados y Productos de marca: Cápsula 90mg.

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


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ACETAMINOFENO (VER: PARACETAMOL)

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio, antipirético, antiagregante plaquetario.
Sinónimo: Aspirina.
Fórmula Química: Ácido 2-acetoxibenzoico.
O
OH
C

O CH 3
C

Propiedades. Sus efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios se deben a las asociaciones de las
porciones acetilo y salicilato de la molécula intacta, como también a la acción del metabolito activo
salicilato. El efecto antiagregante plaquetario se debe a su capacidad como donante del grupo acetilo a la
membrana plaquetaria y a la inhibición irreversible de la enzima ciclooxigenasa. Inhibe la actividad de la
enzima ciclooxigenasa lo que disminuye la formación de precursores de la prostaglandinas y tromboxanos
a partir del ácido araquidónico. Aunque la mayoría de sus efectos terapéuticos pueden deberse a la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas en diferentes tejidos, hay otras acciones que también
contribuyen. La absorción es rápida y completa tras la administración oral; los alimentos disminuyen la
velocidad pero no el grado de absorción. Su unión a las proteínas (albúmina) es alta, pero decrece según
aumenta la concentración plasmática, con concentraciones bajas de albúmina, en la disfunción renal y
durante el embarazo. La vida media es de 15 a 20 minutos (para la molécula intacta) ya que se hidroliza
rápidamente a salicilato. La concentración plasmática es de 2,5 a 5mg por 100ml, que se alcanza
generalmente con dosis únicas. Como antiinflamatorio y antirreumático de 15 a 30mg por 100ml, si bien
para lograr el efecto máximo como antirreumático pueden necesitarse 2 a 3 semanas de tratamiento
continuo. Se elimina por vía renal como ácido salicílico libre y como metabolitos conjugados. La
excreción de ácido salicílico no metabolizado aumenta con dosis elevadas y en la orina alcalina, y
disminuye en la orina ácida. Se excreta también en la leche materna, observándose que tras la ingestión de
una dosis única de 650mg se han detectado concentraciones máximas de salicilato de 173 a 483μg/ml.
Indicaciones: Procesos dolorosos somáticos, inflamación de distinto tipo, fiebre. Profilaxis y tratamiento
de trombosis venosas y arteriales. Artritis reumatoidea y juvenil. Profilaxis del infarto de miocardio en
pacientes con ángor pectoris inestable.
Dosificación: antipirético, antiinflamatorio y analgésico: 300 a 1000mg en 3 o 4 tomas según el cuadro
clínico. Procesos reumáticos agudos: 4 a 8g/día. Antitrombótico: se postula su uso en dosis de 100 a
300mg/día para la prevención trombótica luego de infarto de miocardio o accidente isquémico transitorio;
sin embargo, el riesgo-beneficio de esta indicación aún no ha sido establecido de manera completa. Dosis
pediátrica usuales: niños hasta 2 años: la dosificación debe ser establecida por el médico; niños de 2 a 4
años: oral, 160mg cada 4 horas según necesidades; niños de 4 a 6 años: oral 240mg cada 4 horas según
necesidad; niños de 6 a 9 años: oral, 320mg cada 4 horas según necesidad; niños de 9 a 11 años: oral,
400mg cada 4 horas según necesidad; niños de 11 a 12 años: oral, 480mg cada 4 horas según necesidad.
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica,
hemorragia gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas
puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma, alergias y
pólipos nasales.
Precauciones y advertencias: Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la
coagulación. Niños y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo
de aparición de síndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el
trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


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crisis. Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente debido a una
menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores sobre todo en el uso a largo plazo.
Interacciones: Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina,
triyodotironina, fenitoina, indometacina, ibuprofeno y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos
potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y
simultáneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de neuropatía. Los acidificantes urinarios (ácido
ascórbico, fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas
de salicilatos por disminuir su excreción. Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo
que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios no
esteroideos puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la agregación
plaquetaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la aspirina, úlcera péptica, hipotrombinemia, hemofilia.
Insuficiencia renal crónica avanzada. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con
anemia, asma, alergias, gota, tirotoxicosis, ya que puede exacerbarse con dosis elevadas.
Preparados y Productos de marca:
Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta DNM Analgésico
Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta LABOT Analgésico
Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta
ALKA SELTZER Ácido Cítrico efervescent BAYER SCHERING analgésico, antiácido
Bicarbonato de sodio e
ASPIRINA 100MG Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta BAYER SCHERING antiagregante plaquetario
ASPIRINA 500MG Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta BAYER SCHERING Analgésico
Ácido Acetilsalicílico 500mg
ASPIRINA C Tableta BAYER SCHERING Analgésico
Ácido Ascórbico 500mg
ASPIRINA Ácido Acetilsalicílico 500mg
Sobre BAYER SCHERING Analgésico
Efervescente Vit C Ácido Ascórbico 500mg.
ASSA 81 Ácido Acetilsalicílico 81mg Tableta FARMINDUSTRIA antiagregante plaquetario
ATEROSYN Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta QUILAB antiagregante plaquetario
Ácido Acetilsalicílico 500mg
CAFIASPIRINA Tableta BAYER SCHERING Analgésico
Cafeína 40mg.
CARDIOASPIRINA Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta BAYER SCHERING antiagregante plaquetario
CARDIOTON Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta FARPASAC antiagregante plaquetario
Ácido Acetilsalicílico 500mg
analgésico,
CHERACOL Clorfenamina Cápsula PFIZER
descongestivo, antigripal
Cafeína 40mg
Ácido Acetilsalicílico 500mg
analgésico,
COLDSTAT Clorfenamina Cápsula QUALIPHARM
descongestivo, antigripal
Cafeína 40mg
COR-ASPI 325MG Ácido Acetilsalicílico 325mg Tableta CORFARMA antiagregante plaquetario
Ácido Acetilsalicílico 385mg
DARVON N
Dextropropoxifeno 66mg Cápsula CIPA Analgésico potente
COMPUESTO
Cafeína 32,4mg
Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta
ECOTRIN GSK antiagregante plaquetario
Ácido Acetilsalicílico 325mg Tableta
Ácido Acetilsalicílico 500mg
EXCEDRIN Paracetamol 500mg. Tableta NOVARTIS Analgésico
Cafeína 40mg
MEJORAL Descaf Ácido Acetilsalicílico 500mg Tableta FARPASAC Analgésico
MEJORALITO Ácido Acetilsalicílico 80mg Tableta FARPASAC Analgésico infantil
Ácido Acetilsalicílico 500mg
MEJORAL NF Tableta FARPASA Analgésico
Cafeína 40mg
THROMBO ASS Ácido Acetilsalicílico 100mg Tableta MERCK PERUANA antiagregante plaquetario
TROMALYT Ácido Acetilsalicílico 150mg Cápsula SHERFARMA antiagregante plaquetario

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


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ÁCIDO MEFENÁMICO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, analgésico, antipirético.
Fórmula Química: Acido 2-(2,3-dimetilfenil) amino benzoico.
O OH
CH 3

H
N CH 3

Propiedades: Es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido antranílico (flufenamico,


tolfenámico, niflúmico). El mecanismo de acción no se conoce, aunque estudios en animales indican que
es capaz de inhibir la síntesis de prostaglandinas y de competir con ellas por la unión a sus receptores. Su
absorción es amplia (>90%) por el tracto gastrointestinal; su ligadura proteica es alta (>95%). Su vida
media: 3-4 horas. No sufre metabolismo presistémico y se elimina por riñón.
Indicaciones: Indicado para el alivio del dolor moderado si el tratamiento no excede de una semana.
Dismenorrea primaria. También ha sido usado en el manejo de la fiebre, la artrosis, la artritis
reumatoidea, migraña, cefaleas y el síndrome premenstrual.
Dosificación: Dosis inicial de 500mg, seguidos de 250mg cada 6 horas por no más de una semana. En
dismenorrea primaria: igual que en el caso anterior, excepto que la duración de la administración no
debiera pasar de dos o tres días.
Reacciones adversas: Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal. Con menos frecuencia anorexia,
pirosis, flatulencia y constipación. Casos de anemia hemolitica autoinmune se han asociado con
tratamientos prolongados (>1 año), lo mismo que un descenso del hematocrito (2% a 5%). Mareos,
somnolencia, nerviosismo, visión borrosa, dolor de cabeza, insomnio. Urticaria, erupciones edema facial.
Falla renal, incluso necrosis papilar que puede ser irreversible.
Precauciones y advertencias: puede provocar gastritis erosiva, úlcera péptica, hemorragia digestiva y
perforación gastrointestinal. El tratamiento crónico puede llevar a toxicidad renal con reducción del flujo
sanguíneo renal. No debiera administrarse en las últimas etapas del embarazo ni en el amamantamiento
para evitar sus efectos sobre el sistema cardiovascular del feto y lactante. La seguridad y efectividad del
ácido mefenámico en niños menores de 14 años no se ha estudiado.
Interacciones: Son posibles efectos adversos gastrointestinales si este fármaco se usan con otros
antiinflamatorios no esteroídicos, etanol, corticosteroides o salicilatos. Además, la aspirina puede reducir
las concentraciones séricas de meclofenamato, un fármaco estrechamente emparentado con el ácido
mefenámico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al ácido mefenámico o a otros antiinflamatorios no esteroides.
Ulcera gastrointestinal, inflamación crónica del tracto gastrointestinal. Insuficiencia renal.
Sobredosificación: En caso de sobredosis se recomienda la inducción del vómito o lavado gástrico,
seguidos de la administración de carbón activado.
Preparados y Productos de marca:
TANSTON Ac Mefenámico 500mg Tableta PFIZER analgésico antiinflamatorio
Ac Mefenámico 500mg Tableta FARMINDUSTRIA analgésico antiinflamatorio

ÁCIDO SALICÍLICO
Acción terapéutica: Queratolítico. Antiacneico. Antiseborreico. Antipsoriásico.
Fórmula Química: Ácido 2-hidroxibenzoico.

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


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O
OH
C

OH

Propiedades: El ácido salicílico facilita la descamación al disolver el cemento intercelular que une las
escamas en el estrato corneo, dejando que se desprenda la queratina. Este efecto queratolítico puede
proporcionar una acción antifúngica debido a que, al eliminar el estrato corneo se suprime el crecimiento
de hongos y ayuda a la penetración de otros fármacos antifúngicos. Tiene además una leve acción
antiséptica.
Indicaciones: Acné vulgar (en su forma de gel, loción, pomada o jabón). Dermatitis seborreica, psoriasis.
Coadyuvante de uso tópico en el tratamiento de enfermedades cutáneas hiperqueratóticas.
Dosificación: Gel: como antiacneico o antipsoriasico una vez al día y como queratolítico; es preferible
aplicar también un vendaje oclusivo. Loción: como antiseborreico, en el cuero cabelludo, 1 a 2 veces al
día. La pomada, el jabón, el champú y la solución tópica se utilizarán según criterio médico. Dado que se
absorbe a través de la piel no debe aplicarse sobre grandes zonas del cuerpo o durante largos periodos,
sobre todo en niños. Antes de untar la zona afectada con el gel se aplicarán compresas húmedas en ella,
con el objeto de potenciar su efecto.
Reacciones adversas: Irritación cutánea no presente antes del tratamiento. Signos de salicilismo:
confusión, mareos, cefaleas severas o continuas, taquipnea o zumbido en los oídos.
Precauciones y advertencias: no usar sobre lunares, marcas de nacimiento, verrugas no habituales sobre
las que crece pelo ni sobre verrugas en la cara. Evitar el uso simultáneo con otras preparaciones
antiacneicas tópicas o que contengan exfoliantes. Se recomienda precaución si se utiliza fármacos que
contengan AAS o salicilatos. Tampoco se recomienda su uso en pacientes con diabetes mellitas o
insuficiencia circulatoria, ya que puede producir inflamación aguda o ulceración.
Interacciones: El uso simultáneo con preparaciones antiacneicas que contengan resorcinol, azufre,
tretinoína, lociones astringentes, peróxido de benzoílo, cosméticos medicinales o maquillaje puede tener
un efecto desecante o irritante acumulativo y producir una irritación excesiva de la piel. Si se produjera
una absorción sistémica significativa de ácido salicílico tópico, el uso simultáneo de otros salicilatos
podría aumentar el riesgo de salicilismo.
Contraindicaciones: Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de diabetes mellitas,
enfermedad vascular periférica e inflamación o infección cutánea.
Preparados y Productos de marca:
Salicílico Acido +
ACIBATH-S Líquido PRAGMA Limpiador dermatológico
Tensioactivos + Aloe vera
Salicílico Acido +
COLLOMACK Solución GRÜNENTHAL Queratolítico
Polidocanol + ácido láctico
DENCORUB Salicílico Acido
Ungüento FARMINDUSTRIA Analgésico tópico
EXTRA FORTE Mentol
DENCORUB FORT Salicílico Acido Ungüento FARMINDUSTRIA Analgésico tópico
Salicílico Acido
DERMICOL PLUS Solución LUSA Antimicótico queratolítico
Sodio propionato
Salicílico Acido Antiinflamatorio. Antipru-
DIPROSALIC Loción SCHERING PL
Betametasona riginoso. Queratolítico.
DIPROSALIC Salicílico Acido Antiinflamatorio. Antipru-
Ungüento SCHERING PL
UNGUENTO Betametasona riginoso. Queratolítico.
Salicílico Acido +
DUOFILM Solución STIEFEL Antiverrugoso
Ácido láctico
DUOPLANT Salicílico Acido Gel STIEFEL Antiverrugoso
Salicílico Acido + Antiinflamatorio
ELOSALIC Ungüento SCHERING PL
Mometasona Antihistamínico.
EUCERIN PIEL
Salicílico Acido Gel BEIERSDORF Antiacneico.
GRASA

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Analgésicos Antiinflamatorios 9

Salicílico Acido + Ácido


GLISAL Gel PRAGMA Renovador cutáneo.
Glicólico + Aloe vera
Salicílico Acido + Antiinflamatorio
HIRUDOID FLEX Pomada DEUTSCHE PHAR
Sulfomucopolisacáridos analgésico
Salicílico Acido 42.5mg/ml +
IONIL T Shampoo GALDERMA Antiseborreico
Cloruro de Benzalconio
LASERMIN Salicílico Acido + Polvo MARKOS Antiséptico vaginal
Salicílico Acido + Antirreumatico
DEUTSCHE
MOBILISIN Ácido Flufenámico + Gel Analgésico.
PHARMA
Sulfonucopolisacáridos Antiinflamatorio.
SASTID Salicílico Acido + Azufre Jabón STIEFEL Antiacneico

ÁCIDO TIAPROFÉNICO
Acción terapéutica: Analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química: ácido 2-(4-benzoil tiofen-2-il)propanoico.

CH 3

C S C OH

O
O

Propiedades: Antiinflamatorio no esteroideo y analgésico.


Indicaciones: Tratamiento de los síntomas de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante,
trastornos músculo-esqueléticos, tales como: capsulitis, bursitis, epicondilitis, dolor e inflamación
postoperatorios o postraumáticos.
Dosificación:
Reacciones adversas: Los más característicos son trastornos gastrointestinales (dispepsia, náuseas, dolor
abdominal, estreñimiento o diarrea, flatulencia.
Precauciones y advertencias: Deben ser extremadas en pacientes con insuficiencia renal o hepática,
hipertensión y asma.
Interacciones: Puede potenciar la acción de anticoagulantes orales, hidantoínas o sulfonamidas de acción
prolongada. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar la toxicidad del metotrexato y del litio.
Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con historial de reacciones broncoespásticas a otros
antiinflamatorios inhibidores de la síntesis de prostaglandinas y pacientes con ulcera péptica activa.
También está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Preparados y Productos de marca:
Ácido Tiaprofenico 300mg Comp. SANOFI
SURGAM analgésico antiinflamatorio
Acido Tiaprofenico 200mg Ampolla AVENTIS

ALOPURINOL
Acción terapéutica: hipouricemiante, antigotoso.
Fórmula Química:

Propiedades: La biodisponibilidad por vía oral es de 90% con un pico plasmático de alopurinol a la hora y
de alopurinol más metabolito activo a las 3 o 4. El alopurinol se metaboliza casi por completo en el
hígado y se elimina por vía renal.
Mecanismo de acción: el alopurinol y su principal metabolito activo aloxantina, inhibe la xantinooxidasa
responsable de la conversión de hipoxantina en xantina y de ésta en ácido úrico; así la síntesis de éste se

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reduce, disminuyendo los niveles plasmáticos y la excreción renal. La síntesis de purinas de novo también
es inhibida. La reducción de los niveles de ácido úrico conlleva a la movilización de los depósitos de
uratos de los tejidos.
Indicaciones: Hiperuricemias primarias y secundarias. Gota. Neuropatía errática. Nefrolitiasis por ácido
úrico. Niños y adolescentes: neuropatía por ácido úrico durante el tratamiento de la leucemia. Terapéutica
de fondo de la enfermedad gotosa y profilaxis de la crisis de gota.
Dosificación: Generalmente es suficiente la dosis de un comprimido diario para reducir un nivel elevado
de ácido úrico sérico. En caso necesario, la dosis diaria puede elevarse hasta 2 ó 3 comprimidos, siendo
entonces preciso intensificar la ingesta de líquidos. El o los comprimidos se tomarán durante o después de
una comida sin masticar y acompañados de líquidos
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, urticaria, fiebre, artralgia, síndrome de
Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculitis, nefritis, vértigo, somnolencia, cefaleas, discrasias
sanguíneas, aumento transitorio de las enzimas hepáticas, neuritis periférica, hepatitis, alopecia,
formación de cálculos de xantina. Puede presentarse un ataque de gota aguda durante la primera etapa del
tratamiento.
Precauciones y advertencias: Debe evitarse los alimentos con alto contenido en purinas (sardinas, achuras,
anchoas) y cantidades elevadas de alcohol. Los parientes con cálculos de ácido úrico o neuropatía por
ácido úrico deben ingerir no menos de 2 litros de líquido por día y mantener el pH urinario entre 6,4 y
6,8.. Debe evitarse en la mujer embarazada y el puerperio. El alopurinol está clasificado dentro de la
categoría C de riesgo en el embarazo
Interacciones: El alopurinol asociado con citostáticos aumenta la incidencia de discrasias sanguíneas. El
alopurinol potencia la acción de mercaptopurina, azatioprina, dicumarínicos, clorpropamida y teofilina.
La acción de alopurinol es atenuada por la sulfinpirazona, el probenecid y la benzbromarona. La
administración conjunta de alopurinol y ampicilina o amoxicilina puede aumentar la frecuencia de
reacciones alérgicas a estos fármacos. Cuando se asocia alopurinol y alcohol puede afectarse la capacidad
de conducción de vehículos o el manejo de maquinarias.
Contraindicaciones: La asociación está contraindicada cuando existan alteraciones graves del
funcionalismo renal concomitantes, así como también durante el embarazo y el puerperio.
Preparados y Productos de marca:
Alopurinol 100mg y 300mg Tableta FARMINDUSTRIA Antigotoso.
Alopurinol 100mg. Tableta IQFARMA Antigotoso.
ZYLORIC Alopurinol 100mg y 300mg Comp. GSK Antigotoso.

AMINOSALICÍLICO 5 ÁCIDO (VER: MESALAZINA)

ANALGINA (VER: METAMIZOL)

ANTIPIRINA
Acción Terapéutica: Antiinflamatorio y analgésico de uso local.
Fórmula Química: FENAZONA. 1,2-dihidro- 1,5-dimetil- 2-fenil- 3H-pirazol- 3-ona.

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Propiedades: La antipirina (o fenazona) es un antiinflamatorio no esteroide derivado pirazolónico


(aminopirina, dipirona, fenilbutazona), con actividad antiinflamatoria y analgésica. En la actualidad su
indicación se limita al uso local (colirio, gotas óticas) en diferentes asociaciones farmacológicas con
antibióticos (gentamicina, neomicina, gramicidina, sulfamidas (sulfatiazol) o antisépticos (cetrimida).
Indicaciones: Otalgias. Otitis externas. Congestión tubaria.
Dosificación: Por vía local, cada 3 o 4 horas.
Reacciones adversas: En forma ocasional, irritación local con el uso prolongado o frecuente.
Precauciones y advertencias: No presenta
Interacciones: No presenta
Contraindicaciones: No presenta

ASPIRINA (VER: ÁCIDO ACETILSALICÍLICO)

AURANOFÍN
Acción Terapéutica: Antirreumático.
Fórmula Química: Trietilfosfino de (2,3,4,6-tetra-6-acetil-1-tio-B-D-glucopiranosato-S de oro)
O

C O

O O
S
C O Au P

O O

O C C O

Propiedades: El efecto clínico predominante de los compuestos de oro parece ser la supresión de la
sinovitis del estado activo de la enfermedad reumatoidea. No se conoce el mecanismo preciso del efecto
antiinflamatorio, pero se ha sugerido que estos compuestos alteran los mecanismos celulares mediante la
inhibición de los sistemas sulfhídricos. Otros mecanismos incluyen la alteración o inhibición de diversos
sistemas enzimáticos, la supresión de la actividad fagocítica de los macrófagos y de los
polimorfonucleares, la alteración de la respuesta inmune y la alteración de la biosíntesis de colágeno. En
una dosis de auranofin hay 25% del oro que se absorbe en el tracto gastrointestinal. Su unión a las
proteínas es moderada. En sangre el 60% del oro se une a las proteínas plasmáticas, el resto está presente
en los glóbulos rojos. Se metaboliza tan rápido que no se ha detectado la molécula intacta en la sangre;
68% del oro absorbido se excreta en la orina y el resto de la dosis en las heces.
Indicaciones: Artritis reumatoidea de adultos.
Dosificación: Adultos: 6mg una vez al día o 3mg dos veces al día; dosis máxima: 9mg/día.
Reacciones adversas: orina turbia (proteinuria), prurito cutáneo (reacción alérgica), úlceras o manchas
blancas en la boca o en la garganta (estomatitis), ojos enrojecidos (conjuntivitis). Efectos retardados:
sensación de distensión o gases, diarrea, indigestión, náuseas o vómitos, disminución o pérdida del
apetito. En 1% a 3% de los casos se ha descripto: urticaria, glositis, leucopenia, trombocitopenia,
constipación, pérdida o alteraciones del gusto.
Precauciones y advertencias: Los efectos leucopénicos o trombocitopénicos pueden dar lugar a aumento
de la incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Los
compuestos con oro pueden producir glositis, gingivitis o estomatitis. Puede producirse fotosensibilidad.

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Interacciones: Se debe considerar la posibilidad de que se produzca toxicidad aditiva cuando se


administra junto con depresores de la médula ósea, medicamentos que producen dermatitis, hepatotóxicos
o nefrotóxicos. No se recomienda el uso simultáneo con penicilamina porque es muy probable que
aumente el riesgo de efectos adversos graves hemáticos o renales.
Contraindicaciones: Efectos adversos graves asociados con la terapéutica previa con oro, tales como
aplasia medular u otras enfermedades hemáticas severas; dermatitis exfoliatiava, enterocolitis
necrotizante o fibrosis pulmonar. La relación riesgo-beneficio de verá evaluarse en presencia de discrasias
sanguíneas o antecedentes de agranulocitosis o diátesis hemorrágicas, debilidad severa, rash cutáneo,
lupus eritematoso sistémico, urticaria o eccema.
Presentación:
RIDAURA (SKF) W. GERMANY 1982.

AZAPROPAZONA
Acción terapéutica: Analgésico, antiinflamatorio e hipouricemiante.
Fórmula Química: 5-Dimetilamino-9-metil-2-propilpirazolo[1,2- -a][1,2,4]benzotriazina- -1,3(2H)-diona;
5-Dimetilamino-9-metil-2-propil-1H-pirazolo [1,2-a] [1,2,4]benzotriazina-1,3(2H)-diona

O
N

Propiedades: La azapropazona es el nombre genérico de un compuesto derivado del grupo de las


benzotriazinas, con leve inhibición de las prostaglandinas desde el punto de vista antiinflamatorio, y
compite con la PGF2α por los receptores de los microtúbulos renales, lo que incrementa la excreción de
ácido úrico.
Indicaciones: Gota aguda, gota crónica y procesos reumáticos y traumáticos.
Dosificación: Gota aguda: 2400mg/día (dos comprimidos de 600mg cada 12 horas). La dosis se reduce a
1200mg/día hasta la desaparición de los síntomas, gota crónica: 1200mg/día (un comprimido de 600mg
cada 12 horas), en otros trastornos reumáticos o traumáticos 1200mg por día en dos tomas.
Reacciones adversas: Con poca frecuencia se han informado reacciones alérgicas consistentes en prurito
transitorio de transaminasas, con retorno a la normalidad una vez suspendido el tratamiento.
Precauciones y advertencias: A pesar de su excelente tolerancia en el nivel digestivo, debe evaluarse su
empleo en pacientes con úlcera péptica en actividad o bien con sangrado gastrointestinal reciente. En
pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe adaptarse a la función renal. Lo mismo está indicado en
pacientes con daño hepático severo. En mayores de 65 años se recomienda reducir la dosis a un tercio y
en mayores de 80 años a la mitad. No se recomienda el uso durante el embarazo y la lactancia, ya que no
se demostró la seguridad de estas drogas en esas situaciones.
Interacciones: A causa de su interacción con warfarina y dicumarínicos, se recomienda, si hay asociación
farmacológica, efectuar controles diarios de la coagulación. Lo mismo es válido para los
hipoglucemiantes orales glibenclamida y tolbutamida.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.

BENCIDAMINA
Acción Terapéutica: Antiinflamatorio.

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Formula Química: 3-(1-benzil-1H-indazol-3-iloxi)-N,N-dimetilpropan-1-amina.

CH 3

N O CH 3
N

Propiedades: Es un derivado imidazolico, emparentado químicamente con las pirazolonas, que presenta
efectos analgésicos y antiinflamatorios pero de menor potencia farmacológica. Como ocurre con los
agentes antiinflamatorios no esteroides, el mecanismo de acción es el común a todos ellos de inhibición
enzimática de la ciclooxigenasa en la cascada biosintética de las prostaglandinas. Se administra por vía
oral y se absorbe en forma rápida por las mucosas gastrointestinal; se difunde a la sangre y los tejidos, y
parece eliminarse como tal por el riñón sin biotransformación conocida.
Indicaciones: Patologías inflamatorias agudas o crónicas (traumáticas, reumáticas, laborales, deportivas).
Dosificación: la dosis media es de 50mg por vía oral tres veces por día (150mg/día). En patologías agudas
o rebeldes se puede aumentar la dosis al doble 100mg cada 8 horas (300 mg/día). Una vez que se
dominaron los síntomas, se puede continuar con un mantenimiento mínimo de 25 a 50mg cada 12 horas.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentes descritas con la bencidamina son
tumefacción, mareos, ardor de estómago y/o dolor epigástrico, vómitos y sabor metálico. En general,
estos efectos son poco frecuentes. En ocasiones muy raras de han descrito trombocitopenia, leucopenia,
irritabilidad e insomnio. Ocasionalmente (<2%), pueden producirse reacciones de fotosensibilidad,
eritema local moderado, dermatitis, irritación local, picor en el punto de aplicación, que desaparecen al
suspender el tratamiento. En el caso de que se manifiesten síntomas para los que no se encuentre
justificación, se evaluará la situación clínica del paciente.
Precauciones y advertencias: No se aconseja su empleo durante el embarazo y la lactancia, a menos que el
beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. En tratamientos prolongados es adecuado
realizar controles hematológicos periódicos.
Presentaciones:
 Rosalgin pronto frasco monodosis 140 ml
 Rosalgin sobres 500 mg
 Tantum fuerte crema 5%

BENORILATO
Acción terapéutica: Analgésico antiinflamatorio.
Fórmula Química: 2-(acetiloxi) benzoato de 4-(acetilamino) fenilo.
O O
CH 3

O CH 3
O N
H

Propiedades:
Indicaciones:
Dosificación:
Reacciones adversas:
Precauciones y advertencias:
Interacciones:

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Analgésicos Antiinflamatorios 14

CELECOXIB
Acción terapéutica: Antiinflamatorio. Antirreumático.
Fórmula Química:

4-[5-(4-metilfenil)- 3-(trifluormetil)pirazol- 1-il] benzensulfonamida

Propiedades: Es un moderno agente antiinflamatorio no esferoide (AINE) que además posee acción anal -
gésica y antipirética. Como todos los AINE su mecanismo de acción se realiza sobre la biosíntesis de
prostaglandinas (PG) tanto in vivo como in vitro. Pero su característica diferencial es la actividad
bloqueante o inhibitoria selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) sin afectar a la
ciclooxigenasa-1. Luego de su administración oral, el celecoxib se absorbe muy bien por la mucosa
digestiva, alcanzando sus concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) a las 2-3 horas de su ingesta. Los
niveles séricos y el área bajo la curva (AUC) son proporcionales a los diferentes rangos de dosis (100 a
200mg). La unió con las proteínas plasmáticas es elevada (97%) y se realiza fundamentalmente con la
fracción albúmina y en menor grado con las α l glucoproteínas ácidas. Sufre una amplia distribución por
los diferentes tejidos ya que su volumen de distribución en estado estable es de 400l. Sufre
biotransformación metabólica en el hígado a través del sistema enzimático citocromo P450, habiéndose
identificado en el plasma humano tres (3) diferentes metabolitos: un alcohol primario, el derivado
carboxílico y el conjugado glucurónico, que han demostrado estar desprovistos de actividad inhibitoria
tanto sobre la COX-1 como sobre la COX-2. Presenta una larga vida media plasmática (11 horas) y luego
del metabolismo hepático una mínima proporción (<3%) se excreta sin modificar por la orina y las heces.
Indicaciones. Patologías artríticas y reumáticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis.
Dosificación. Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis única o
100mg cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posología recomendada es de 100-200mg dos veces por
día. La dosis máxima recomendada es 400mg por día. La administración del fármaco puede realizarse
independientemente de la ingestión de los alimentos
Reacciones adversas. En general, la tolerancia clínica fue buena en los diferentes grupos de pacientes
tratados, habiéndose señalado a nivel gastrointestinal dispepsia, constipación, epigastralgias, náuseas y
vómitos. Dermatológicos: rash cutáneo, dermatitis, xerosis, urticaria, prurito, edema facial. Sistema
nervioso: cefalea, mareos, parestesias, vértigo, calambres nerviosismo. Respiratorio: tos, broncospasmo,
disnea. Metabólico: anormalidades del funcionamiento hepático con elevación de las transaminasas
(SGOT y SGPT), aumento de la fosfatasa alcalina, creatinina, glucemia, y colesterol que se normalizan
con la suspensión o continuidad del tratamiento. Generales: astenia, sofocación, síndrome gripal,
precordialgias, edemas periféricos y facial, ansiedad, taquicardia.
Precauciones y advertencias. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad
ulcerosa gastroduodenal; ancianos o debilitados. Se aconseja realizar controles de los parámetros
humorales hepáticos y hemáticos en forma periódica, especialmente en tratamientos prolongados. La
administración de AINE puede provocar lesiones renales especialmente en pacientes con nefropatías
preexistentes, insuficiencia cardiaca, o que estén recibiendo diuréticos o IECA y en sujetos de edad
avanzada que se relacionan con el bloqueo sobre las prostaglandinas renales. Se aconseja mantener buena
hidratación de los pacientes y control del funcionamiento renal y la diuresis. En sujetos asmáticas con
antecedentes de hipersensibilidad a la asfixia o broncospasmo se deberá prestar especial atención al
administrar antiinflamatorios ya que se pueden desencadenar cuadros fatales. A las dosis aconsejadas el
celecoxib no parece afectar la agregación plaquetaria, ni el tiempo de protrombina. En algunos pacientes
se presentó retención de líquido, edema y aumento del peso, por lo que deberá prestarse atención a
aquellos sujetos que reciban celecoxib y presenten hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. No se
han evaluado la seguridad ni la eficacia en pacientes pediátricos o menores de 18 años.

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Interacciones. La administración simultánea con litio, fluconazol, furosemida, IECA, aspirina, pueden
generar diferentes tipos de interacciones medicamentosas. La asociación con fenitoína, metotrexato.
warfarina, tolbutamida y gliburida no mostró interacciones de importancia clínica.
Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Pacientes con antecedentes de
alergia o hipersensibilidad a las sulfonamidas, aspirina, o a otros bloqueantes de las prostaglandinas.
Ulcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal. Insuficiencia renal o hepática.
Sobredosificación. No hay antídotos específicos y en caso de sobredosis los pacientes deberán recibir
tratamiento sintomático o de sostén. Si la ingestión es reciente se pueden indicar diversas medidas como
eméticos, lavado gástrico, carbón activado (60 a 100g). La diuresis forzada, la hemodiálisis, la
alcalinización de la orina, no resultan eficaces.
Presentaciones:
 CELEBREX (PFIZER) Cápsula 200mg.
 ARTIX (PHARMALAB) Comp200mg y 400mg
 ARTRIXIB (INTIPHARMA) Cápsula200mg

COLCHICINA
Acción terapéutica: Antigotoso.
Fórmula Química:
Descripción: La colchicina es un remedio conocido desde la antigüedad para el tratamiento del dolor
articular y los primeros informes acerca de su utilización en la gota datan de 1810. La colchicina es
considerada como el fármaco de elección para el tratamiento de la artritis gotosa y también se ha utilizado
en el tratamiento de la amiloidosis, enfermedad de Behçet, dermatitis herpetiforme, fiebre mediterránea,
enfermedad de Paget, pericarditis y pseudogota
Mecanismo de acción: no se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la colchicina es eficaz contra
la gota, aunque se sabe que ocasiona una disminución de la producción de ácido láctico por los leucocitos,
lo que se traduce en una reducción en la deposición de ácido úrico y una reducción de la fagocitosis lo
que, a su vez, supone una menor respuesta inflamatoria. La colchicina no es analgésica aunque alivia el
dolor en los ataques de gota. No es uricosúrico y por lo tanto no previene la progresión de la gota a artritis
gotosa. Sin embargo, tiene unos efectos profilácticos reduciendo la incidencia de ataques agudos de gota.
Tanto en el hombre como en los animales de laboratorio, la colchicina puede ocasionar un leucopenia
temporal seguida de leucocitosis. Además, aumenta la actividad gastrointestinal a través de una
estimulación neurogénica, incrementa la sensibilidad a los depresivos centrales, intensifica la respuesta a
los productos simpaticomiméticos, deprime el centro respiratorio, tiene un efecto vascoconstrictor y
disminuye la temperatura corporal. La colchicina interrumpe la metafase del ciclo celular a través de dos
mecanismos, debiéndose muchos de sus efectos tóxicos a la actividad antimitótica sobre los tejidos que
poseen células en proliferación (piel, cabellos y médula ósea).
Farmacocinética: la colchicina se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzándose
las máximas concentraciones plasmáticas entre las 0.5 y 2 h. Los efectos farmacológicos comienzan a
manifestarse a las 12 horas y los máximos efectos anti-inflamatorios aparecen a las 24-48 horas, aunque
las áreas inflamadas pueden tardar varios días en desaparecer. La colchicina experimenta una intensa
recirculación enterohepática que puede ser, en parte, responsable de sus efectos tóxicos sobre el tracto
digestivo. La distribución es muy rápida distribuyéndose en el plasma en 3-5 minutos. Una gran parte del
fármaco y sus metabolitos penetran en el tracto digestivo y se encuentran presentes en la bilis, hígado,
riñón y bazo. La colchicina no se une fuertemente a las proteínas plasmáticas por lo que el fármaco es
rápidamente aclarado de la circulación sanguínea. La semi-vida de eliminación oscila entre 1.7 a 20.9
horas en los sujetos con la función renal normal, pudiendo ser mayor en pacientes con insuficiencia renal.
La eliminación es por vía renal (10-20%) y sobre todo biliar (70-80%). El aclaramiento renal aumenta en
los pacientes con enfermedades hepáticas.
Propiedades:
Indicaciones: Tratamiento y prevención del ataque agudo de gota.
Dosificación: Ataque agudo de gota: dosis usual: 1mg cada 2 horas o 0,5mg cada hora, día y noche, hasta
la mejoría sustancial o la aparición de trastornos gastrointestinales, en especial diarrea, caso en el que se

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debe suspender la administración de la droga. Rango de dosis: 4mg a 10mg. Prevención del ataque agudo:
en el intervalo de los accesos, periodo intercrítico, cuando ellos son frecuentes (varios al año) deben
administrarse 0,5mg a 2mg de colchicina, 2 a 4 veces por semana.
Reacciones adversas: Las acciones colaterales más comunes reflejan la acción de la colchicina sobre las
células yeyunicas, que proliferan con rapidez. Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, cólicos y
diarrea, que luego se hace acuosa, profusa y sanguinolenta. Manifestaciones cardiovasculares: shock por
pérdida de líquido y electrolitos. Trastornos renales: oliguria, hematuria. Manifestaciones nerviosas:
miopatía, neuropatías. Sangre: leucopenia transitoria que luego es reemplazada por leucocitosis (aumento
de basófilos), anemia aplásica. Otros: alopecia, azoospermia.
Precauciones y advertencias: Insuficiencia hepática y renal.
Interacciones: Los efectos de la colchicina son inhibidos por los agentes acidificantes y potenciados por
los agentes alcalinizantes. La colchicina puede aumentar la sensibilidad a los fármacos depresivos del
sistema nervioso central y aumentar la respuesta a los agentes simpaticomiméticos. La colchicina puede
exacerbar los efectos de la radioterapia y de los agentes que deprimen la médula ósea. La colchicina
reduce la absorción de la cianocobalamina (vitamina B12) posiblemente debido a sus efectos sobre la
mucosa gastrointestinal. Algunos autores recomiendan un suplemento de esta vitamina durante los
tratamientos crónicos con colchicina. La ingestión de alcohol puede incrementar los efectos secundarios
de la colchicina sobre el tracto digestivo y además, incrementa los niveles de urato, reduciendo la eficacia
antigotosa del fármaco. Igualmente, los antiinflamatorios no esteroídicos (AINES) pueden potenciar las
reacciones adversas de la colchicina sobre el tracto digestivo Se ha descrito un caso de nefrotoxicidad por
ciclosporina al añadir al tratamiento colchicina, debido a un aumento de las concentraciones plasmáticas
de la ciclosporina. Aunque la ciclosporina puede producir hiperuricemia a partir de los depósitos de ácido
úrico, su coadministración con colchicina debe ser vigilada debido su potencial nefrotoxidad. La
eritromicina interfiere con el metabolismo de la colchicina que puede acumularse en el organismo
produciendo efectos tóxicos que se manifiestan por fiebre, molestias gastrointestinales, mialgia y
leucopenia. No se debe utilizar la eritromicina concomitantemente con la colchicina a menos que sea
indispensable y, en este caso, se debe utilizar con precaución. Pruebas de laboratorio: se ha observado
elevación de las transaminasas y reducción del número de trombocitos. Puede causar falsos positivos en
las pruebas de hematuria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Embarazo.
Preparados y Productos de marca:
Colchicina 0,5mg. Tableta AC FARMA Antigotoso.
Colchicina 0,5mg. Tableta FARMAINDUSTRIA Antigotoso.
COLCHIDRINT Colchicina 0,5mg. Tableta DRINTEFA Antigotoso.
COLCHISOL Colchicina 0,5mg. Tableta SANITAS Antigotoso.

CLONIXILATO DE LISINA
DORIXINA Clonixilato de Lisina 100mg Ampolla ROEMMERS analgésico antiinflamatorio
DORIXINA Clonixilato de Lisina 125mg Comp. ROEMMERS analgésico antiinflamatorio
DORIXINA Clonixilato de Lisina 200mg Ampolla ROEMMERS analgésico antiinflamatorio

DICLOFENACO
Acción terapéutica: analgésico y antiinflamatorio.
Fórmula Química:

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Cl

NH

Cl CH 2COOH

Acido 2-[2-(2,6-diclorofenil) aminofenil] acético

Propiedades: Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, éstas desempeñan una acción importante
respecto de la aparición de la inflamación, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por gérmenes y la
agregación plaquetaria. Se absorbe en forma rápida y luego de ingerir 50mg, las concentraciones
plasmáticas alcanzan el valor máximo de 3,9μmol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se
metaboliza en el hígado y se fija 99% a las proteínas séricas (albúminas). Se excreta 60% por orina en
forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.
Indicaciones: En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios
postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, oído
(como afaringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis, dismenorrea
primaria. Estados dolorosos posoperatorios.
Dosificación: Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirán en general en 2 o 3
tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según cada paciente. La dosis
inicial se elegirá entre 50 a 100mg que se aumentará, de ser preciso, en el curso de varios ciclos
menstruales, hasta 200mg al día como máximo. Ampollas: 75mg una vez al día. En casos graves pueden
administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse más de dos días. Una
vez solucionada la crisis aguda podría continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.
Reacciones adversas: Gastrointestinales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez
hemorragias, úlceras pépticas. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica
inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa). SNC: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones
somnolencias y en caos aislados trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o erupción cutánea.
Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia
aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico.
Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso
hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.
Precauciones y advertencias: Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera
péptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardiacas o
renales graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento
prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal.
Especial precaución en pacientes de edad avanzada, disminuyendo la dosis en ancianos débiles o de bajo
peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de
embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las
contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).
Interacciones: Administrado en forma simultanea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel
plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descrito que el peligro de hemorragias
aumenta durante el empleo combinado de diclofenaco y anticoagulante. Puede aumentar la concentración
sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor
mediante los efectos antiinflamatorios no esteroideos del diclofenaco sobre las prostaglandinas renales.
Contraindicaciones: Ulcera gastroduodenal. Hiperensibilidad al diclofenaco. Al igual que otros agentes
antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros
agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.
Sobredosificación: Los casos de sobredosis con diclofenaco se presentan en forma aislada. Los síntomas
pueden incluir disturbios del SNC (vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la conciencia y en niños

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Analgésicos Antiinflamatorios 18

calambres mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado), como
también disminución de la función hepática y renal. No existe antídoto específico. Las medidas
terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes: lavado gástrico y tratamiento con carbón
activado, lo más rápido posible para evitar la absorción. El tratamiento sintomático y de soporte se
administrará en caso de complicaciones como hipotonía, insuficiencia renal, calambre, irritación
gastrointestinal y depresión respiratoria. Medidas específicas como la diuresis forzada, diálisis o
hemoperfusión probablemente no ayudan a la eliminación de agentes antiinflamatorios no esteroides,
dada su alta tasa de ligación con proteínas y metabolismo extenso.
Preparados y Productos de marca:

Diclofenaco 1.5% Gotas


ARTREN Diclofenaco100mg Cápsula MERCK PERUANA Antiinflamatorio
Diclofenaco75mg/3ml Ampolla
Diclofenaco
ARTROTEC Tableta SCHERING PL Antiinflamatorio
MIsoprostol
Diclofenaco 15mg/ml Gotas
CATAFLAM Diclofenaco 50mg Gragea NOVARTIS PH Antiinflamatorio
Diclofenaco Suspensión
Diclofenaco 15mg/ml Gotas
CORDRALAN ABEEFE BRISTOL Antiinflamatorio
Diclofenaco 50mg Tableta
CORDRALAN R Diclofenaco 100mg Tableta ABEEFE BRISTOL Antiinflamatorio
Diclofenaco 50mg
DOLI-FORTE Tableta BRISAFARMA Antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLOAPROXOL F Comprimido MARKOS Antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLOMINEX FORTE Tableta QUILLA PHARMA antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 25mg
DOLO-C Tableta PHARMA C antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLO-C FORTE Tableta PHARMA C antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
DOLOCALM EXTRA Diclofenaco 50mg
Tableta DROG MEDICAL antiinflamatorio
FUERTE Paracetamol 500mg
Diclofenaco 25mg
DOLOCETAMOL-D Comprimido PHARMALAB antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
DOLOCETAMOL-D Diclofenaco 50mg
Comprimido PHARMALAB antiinflamatorio
FORTE Paracetamol 500mg
DOLOCORDRALAN Diclofenaco 25mg
Tableta ABEEFE BRISTOL antiinflamatorio
EXTRA 25 Paracetamol 500mg
DOLOCORDRALAN Diclofenaco 50mg
Tableta ABEEFE BRISTOL antiinflamatorio
EXTRA FORTE Paracetamol 500mg
DOLOCORDRALAN Diclofenaco 50mg
Tableta ABEEFE BRISTOL antiinflamatorio
EXTRA RAPID Paracetamol 500mg
DOLOCORDRALAN
Diclofenaco 75mg/3ml Ampolla ABEEFE BRISTOL antiinflamatorio
INYECTABLE
Diclofenaco 50mg
DOLODICLOMED Tableta PERUMED antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLODRAN FORTE Tableta PORTUGAL antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 25mg
DOLODRAN SIMPLE Tableta PORTUGAL antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLO EXTRAFORTE Tableta KEYFARM antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 25mg Tableta
DOLOFARMALAN MEDIFARMA antiinflamatorio
Diclofenaco 75mg/3ml Ampolla

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Analgésicos Antiinflamatorios 19

DOLOFARMALAN Diclofenaco 50mg


Tableta MEDIFARMA antiinflamatorio
FORTE Paracetamol 500mg
DOLO-FARMEDIC Diclofenaco 50mg
Tableta FARMEDIC antiinflamatorio
FORTE Paracetamol 500mg
DOLOFENAC Diclofenaco 75mg/3ml Ampolla TRIFARMA antiinflamatorio
DOLOFENAC Diclofenaco 25mg
Tableta TRIFARMA antiinflamatorio
COMPUESTO Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg Tableta Antiinflamatorio
DOLOFENAC FLEX TRIFARMA
Pridinol Ampolla miorrelajante
Diclofenaco 50mg
DOLOFENAC FORTE Tableta TRIFARMA antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLO FORTE G &R Tableta G&R antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLOFRAN FORTE Tableta DROG REGGIPER antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLOFUSIL FORTE Tableta QUALICONT antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 25mg
DOLO G & R Tableta G&R antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Tableta
Diclofenaco 25mg
DOLO LIVIOLEX Gotas LCG antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Ampolla
DOLO LIVIOLEX Diclofenaco 50mg
Tableta LCG antiinflamatorio
FORTE Paracetamol 500mg
DOLO LIVIOLEX
Diclofenaco sódico Suspensión LCG antiinflamatorio
PEDIATRIO
Diclofenaco 50mg
DOLOMED FORTE Tableta MEDLINE antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 25mg
DOLOMED SIMPLE Tableta MEDLINE antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 25mg
DOLO PRESS 25 Tableta PHARMED antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLO PRESS FORTE Tableta PHARMED antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg
DOLO PRESS RAPID Tableta PHARMED antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
DOLO- Diclofenaco 50mg
Tableta FARMAINDUSTRIA antiinflamatorio
QUIMAGESICO Paracetamol 500mg
DOLO-
Diclofenaco 75mg/3ml Ampolla FARMAINDUSTRIA antiinflamatorio
QUIMAGESICO INY
Diclofenaco 25mg
DOLOSAN Tableta DROGALSA antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg Comprimido
Diclofenaco 100mg Supositorio
DOLOTREN GRUPO FAES antiinflamatorio
Diclofenaco 75mg/3ml Ampolla
Diclofenaco 100mg Cápsula
Diclofenaco 25mg Tableta
Paracetamol 500mg
DOLOXANE IQ FARMA antiinflamatorio
Diclofenaco 50mg Tableta
Paracetamol 500mg
Diclofenaco 50mg Gragea
VOLTAREN NOVARTIS C. H. Antiinflamatorio
Diclofenaco 75mg/3ml Ampolla
VOLTAREN
Diclofenaco sódico 1% Parches NOVARTIS C. H. Antiinflamatorio
24HORAS PARCHES
VOLTAREN Diclofenaco
Inhalador NOVARTIS C. H. Antiinflamatorio
AEROSOL dietilamina
VOLTAREN
Diclofenaco1% Gel x 30g NOVARTIS Antiinflamatorio
EMULGEL

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Analgésicos Antiinflamatorios 20

Diclofenaco 50mg
VOLTAREN FORTE Comprimido NOVARTIS C. H. Antiinflamatorio
Codeína
VOLTAREN SR Diclofenaco 100mg Gragea NOVARTIS C. H. Antiinflamatorio

DIFLUNISAL
Acción terapéutica: Analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química: Ácido 5-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxibenzoico.
O
OH
C

OH

F F

Propiedades: Es una droga con acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Actúa a nivel periférico
y no posee acciones narcóticas. Su estructura es no esteroide, y corresponde a un difluorofenil derivado
del ácido salicílico. Su mecanismo de acción es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, por lo que
podría interferir las acciones de estas sustancias en los tejidos periféricos. El diflunisal se absorbe
rápidamente tras la administración oral, el pico plasmático se observa tras 2-3 horas, en plasma circula
unido a proteínas en 99%. La farmacocinética depende de la concentración, por lo que una duplicación de
la dosis provoca más del doble de incremento en las concentraciones plasmáticas. De la dosis
administrada 90% se excreta en orina como glucurónico. El diflunisal tiene acción analgésica prolongada
que comienza dentro de la hora de su administración y alcanza su efecto analgésico máximo en 2-3 horas.
Para acelerar el comienzo de la acción es recomendable la administración de una dosis de carga. El
diflunisal provoca menos efectos adversos que la aspirina en el tratamiento crónico de la osteoartritis y de
la artritis reumatoidea; en estos casos se observa que no existe un incremento de la pérdida de sangre
fecal. Posee efecto uricosúrico. Tiene un leve efecto sobre la función plaquetaria, cuya inhibición
reversible se produce con dosis de 1000mg dos veces al día, que es mayor que la dosis recomendada.
Indicaciones: Artrosis. Reumatismo extraarticular. Artritis reumatoidea. Solo o como coadyuvante en el
tratamiento de la dismenorrea y la gota.
Dosificación: Dolor suave y moderado: dosis de carga: 1000mg, seguido de 500mg cada 8-12 horas.
Osteoartritis y artritis reumatoidea: 500mg cada 8-12 horas en dos tomas. Dosis de mantenimiento
mayores de 1500mg/día no son recomendadas.
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación y
flatulencia. Somnolencia, insomnio, mareos, tinnitus, erupciones, dolor de cabeza, fatiga, cansancio. En
menos de 1% de los pacientes se observa urticaria, prurito, eritema multiforme, sangrado gastrointestinal,
úlcera péptica, anorexia, ictericia, hepatitis, colestasis, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia
hemolítica, disuria, falla renal, hematuria, proteinuria, alucinaciones, confusión, vértigo, parestesias,
reacciones anafilácticas agudas, astenia, edema.
Precauciones y advertencias: Los antiinflamatorios no esteroides pueden enmascarar los síntomas y
signos de infección. Puede producir edema periférico, por lo que debería usarse con precaución en
pacientes con función cardiaca comprometida o hipertensión. El diflunisal se ha asociado con la aparición
de un síndrome de hipersensibilidad severo, que incluye fiebre, escalofríos, ictericia, cambios en la
función hepática, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, coagulación intravascular diseminada, falla
renal; si se presentan signos de hipersensibilidad, el tratamiento con digflunisal debe suspenderse de
inmediato. Puede provocar úlcera gastroduodenal y hemorragias digestivas. No se recomienda su uso
durante el tercer trimestre del embarazo. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y
efectividad de la droga en menores de 12 años no ha sido establecida.
Interacciones: Anticoagulantes orales: aumento del tiempo de protrombina. El diflunisal disminuye la
acción diurética de la hidroclorotiazida y la hiperuricémica de la furosemida. Los antiácidos pueden

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Analgésicos Antiinflamatorios 21

reducir la absorción del diflunisal, y éste provoca un aumento al doble de la concentración plasmática de
paracetamol, con el consiguiente aumento de su toxicidad hepática. La excreción renal del metotrexato se
reduce debido al diflunisal, con el consiguiente aumento de concentración y efectos tóxicos del
metotrexato. La toxicidad renal de la ciclospeorina puede incrementarse en el paciente que recibe
diflunisal. Indometacina: disminuye la eliminación en presencia de diflunisal; se han registrado casos de
hemorragia gástrica fatal durante la administración combinada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al diflunisal. Pacientes en los que los AINE han provocado ataque
agudo de asma, urticaria o rinitis. Ulcera gastroduodenal activa. Insuficiencia hepática.
Sobredosificación: La sobredosificación de diflunisal puede conducir a la muerte, vómitos, náuseas,
adormecimiento, diarrea, sudoración, tinnitus, desorientación, estupor y coma.
Preparados y Productos de marca:
DOLISAL Diflunisal 500mg Tableta MSD analgésico

DIPIRONA (VER: METAMIZOL)

ETANERCEPT
Acción terapéutica: Antirreumático. Inhibidor del factor de necrosis tumoral (TNF).
Propiedades: El etanercept es una forma dimérica del receptor p75 que, al unirse en forma específica con
el TNF, bloquea la interacción de éste con los receptores de la superficie celular. El TNF es una citoquina
natural involucrada en la respuesta inflamatoria normal del sistema inmune que tiene gran importancia en
diversos modelos experimentales de inflamación (artritis inducida por colágeno) y en los de la artritis
reumatoidea y patologías articulares del hombre. En estos pacientes se hallaron altos niveles de TNF en el
líquido sinovial, y el etanercept evitaría su actividad biológica sobre los receptores de superficie llamados
p55 y p75 (proteínas de 55 y 75 kilodalton). Se ha comprobado que este dímero inhibe la unión del TNFα
y TNFβ (linfotoxina α), transformándolos en un derivado biológicamente inactivo; además, modula las
respuestas biológicas inducidas o reguladas por el TNF, incluyendo la expresión celular de la migración
leucocitaria (E-selectina) y los niveles séricos de metaloproteinasa-3 (MMP-3) y citoquinas (IL-6). Luego
de la administración por vía subcutánea (SC) de 25mg de etanercept se alcanza una concentración
máxima (Cmáx) de 1,2µg/ml, y el tiempo máximo (Tmáx) es de 72 horas (48-96 horas). La vida media es
de 115 horas (98 a 300) con una depuración de 89ml/hora (52ml/hora/m 2), y con las dosis repetidas se ha
comprobado que los niveles séricos se pueden incrementar. No se ha estudiado aún el perfil
farmacocinético en sujetos con insuficiencia hepática o renal, administrando etanercept solo o asociado
con metotrexato. Se han desarrollado estudios farmacocinéticos con 25mg bisemanales de etanercept SC
durante 6 meses, logrando niveles medios de 3µg/ml (1,7 a 5,6µg/ml)
Indicaciones: Artritis reumatoidea moderada o severa en pacientes refractarios o "no respondedores" a los
agentes antiinflamatorios-antirreumáticos tradicionales, empleado como monodroga o asociado al
metotrexato, como también en los 'no respondedores" al metotrexato solo.
Dosificación: La dosis recomendada para pacientes adultos con artritis reumatoidea es de 25mg
administrados dos veces a la semana por vía subcutánea Pueden administrarse en forma simultánea
metotrexato, glucocorticoides y otras drogas antiinflamatorias no esferoides o analgésicos durante el
tratamiento con etanercept. No han sido estudiadas dosis superiores a las recomendadas.
Reacciones adversas: Debido a la vía de administración parenteral (SC), se percibió reacción local en el
37% de los pacientes, que consistió en dolor, eritema, ardor, prurito o hinchazón, preferentemente durante
el primer mes de tratamiento. Las infecciones respiratorias altas (rinitis, sinusitis) fueron las más
frecuentemente señaladas en los estudios controlados versus placebo. La serología evaluada (anticuerpos
antinúcleo, anti-DNA y anticardiolipina) fue superior en sus valores a los hallados en los pacientes
controles tratados con placebo. Otros efectos adversos señalados en menos del 3% de los pacientes
fueron: cefalea, astenia, dolor abdominal, mareos, dispepsia, rash cutáneo.
Precaución y advertencias: No se ha evaluado su eficacia y seguridad en pacientes con inmunosupresión
debido a que el etanercept, como otras terapias anti-TNF, puede afectar las defensas biológicas, ya que el'

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Analgésicos Antiinflamatorios 22

TNF es un modulador de la respuesta celular y los fenómenos inflamatorios. No se deberán administrar


vacunas con gérmenes vivos durante el tratamiento con este bloqueante biológico del TNF. No existen
estudios en mujeres embarazadas y no se conoce si el fármaco se excreta por la leche materna, razón por
la que su indicación será evaluada por el médico. Tampoco se ha estudiado en niños pequeños menores de
4 años; en aquellos con edades entre 4 y 17 años con reumatoidea juvenil activa poliarticular de tipo
moderada a severa, en tanto, el fármaco fue empleado con un 76% de respuesta clínica. Advertencias:
tener especial precaución en pacientes que tienen historia de sepsis, infecciones recurrentes o patologías
que predispongan (diabetes, edad avanzada) a cuadros infecciosos, ya que se han registrado patologías
infecciosas graves con el empleo de etanercept.
Interacciones: No se han desarrollado estudios específicos de interacción farmacológica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo. Patologías infecciosas en actividad.

ETOFENAMATO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, analgésico.
Fórmula Química: 2-[ [3-(trifluorometil) fenil]amino] benzoato de 2-(2-hidroxietoxi) etil

Propiedades: El etofenamato posee acción antiinflamatoria por vía transcutánea y por vía IM. Es un
AINE, con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Su modo de acción es por inhibición
de la ciclooxigenasa, sin afectar la lipoxigenasa, así como la formación de bradicinina, serotonina,
hialuronidasa y complemento total. Inhibe también la liberación de histamina. Tiene además, un efecto
estabilizador de las membranas lisosomales y reduce la reacción a cuerpo extraño. El etofenamato es
altamente lipofílico, con características fisicoquímicas que le permiten una buena penetración por la piel y
el tejido conjuntivo. En el hombre su absorción cutánea es aproximadamente del 20%. La cinética del
etofenamato es independiente del 20%. La cinética del etofenamato es independiente de la edad. Los
niveles plasmáticos de individuos ancianos son virtualmente iguales a los de los jóvenes. Su vida media
es de 1,6 horas tras la administración oral. Después de la aplicación de 300mg de etofenamato en forma
de crema a voluntarios sanos, se encontraron niveles plasmáticos máximos a las 12-24 horas. La
biodisponibilidad del etofenamato inyectable (IM) es para algunas formulaciones alrededor del 91%. Al
unión a proteínas es del 98 a 99%. Dos horas después de su aplicación inflamada se pudo detectar su
presencia en plasma y líquido sinovial. Esta penetración rápida a los tejidos subyacentes a la piel se debe,
además de la lipofilia del etofenamato, a su afinidad selectiva por los tejidos inflamados, en los que se ha
comprobado una concentración 5 a 20 veces superior a la encontrada en l tejido no inflamado. A pesar de
esta alta afinidad tisular el etofenamato no se acumula en el organismo. Después de varias semanas de
administración cutánea, los niveles urinarios y particularmente los plasmáticos disminuyen rápidamente
al suspenderse el medicamento. En pacientes con insuficiencia renal las concentraciones plasmáticas se
encuentran en los mismos rangos que en voluntarios sanos, ya que el etofenamatotienen una excreción
predominantemente biliar/fecal, que asciende a un 65%, mientras que la excreción renal es del 32 al 35%.
La excreción se realiza como numerosos metabolitos (hidroxilación, desdoblamiento de grupos éter o
éster) y sus conjugados. El etofenamato tiene circulación enterohepática. Administrado por vía IM su
efecto aparece 64 a 82 minutos después de la aplicación y dura hasta 24 horas como mínimo.
Indicaciones: Enfermedades reumáticas (artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, osteoartrosis y
espondilartrosis), procesos dolorosos de los tejidos blandos del sistema locomotor (reumatismo

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Analgésicos Antiinflamatorios 23

extraarticular), hombro doloroso, lumbago, ciática, tortícolis, tenosinovitis, bursitis. Ataque agudo de
gota. Traumatismos, lesiones deportivas (contusiones, esguinces). Posoperatorio y cólico renal.
Dosificación: Vía intramuscular: 1 gramo cada 24 horas, se recomienda 3 dosis en total. Ocasionalmente
y dependiendo de la gravedad del caso y la respuesta del paciente se pueden administrar dosis adicionales.
Vía tópica: aplicar 3 o 4 veces al día sobre el área dolorida acompañado de suave masaje.
Reacciones adversas: Síntomas leves en el sitio de la aplicación, tales como dolor, endurecimiento,
eritema, inflamación, hematoma y ardor. En casos raros pueden presentarse cefalea, vértigo, vómito,
mareo, cansancio, alteraciones visuales, disuria, exantema, rash, edema alérgico y epigastralgia, o
alteraciones de la digestión, los que desaparecen cuando cesa la acción del medicamento. Son posibles
reacciones de hipersensibilizada generalizada, manifestadas por edema facial, inflamación de la lengua y
laríngea con broncoconstricción y disnea que puede llegar a ataque de asma, taquicardia con caída de la
presión arterial y hasta estado de shock. El etofenamato puede disminuir la capacidad de reacción
psicomotora, de tal manera que la capacidad de reacción psicomotoa, de tal manera que la capacidad para
operar máquinas se afecte momentáneamente; esto es más probable si se han ingerido bebidas alcohólicas
en forma concomitante.
Precauciones y advertencias: Historia de exacerbación de asma bronquial, urticaria o rinitis con la
administración de antiinflamatorio no esteroides, incluyendo ácido acetilsalicílico. La administración de
etofenamato en pacientes en pacientes con porfirina hepática deberá restringirse a los casos en que, a
criterio del médico tratante, los beneficios exceden el riesgo potencial de la exacerbación de ésta. Se
requiere de monitoreo especial para pacientes con antecedentes de patologías inflamatorias intestinales
(colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), en pacientes con hipertensión arterial, después de cirugía mayor
y en pacientes adultos mayores. Los pacientes con asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, rinitis
alérgica o inflamación crónica de la mucosa nasal (pólipos), reaccionan más frecuentemente a los AINES
que otros pacientes con episodios de asma, inflamaciones cutáneas o de las membranas mucosas (edema
de Quincke) o aquellos con rash cutáneo. Embarazo, lactancia, menores: no se recomienda la
administración durante el embarazo. Se ha demostrado el paso de pequeñas cantidades de metabolitos del
etofenamato a la leche humana. Por lo tanto, no se recomienda el uso de etofenamato durante la lactancia.
No hay ensayos específicos en niños menores de 14 años, se recomienda evitar su administración si es
posible. Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y fertilidad: los estudios efectuados en animales no
han demostrado efectos de carcinogénesisi, teratogénesis o mutagénesis. No se han desarrollado estudios
controlados a largo plazo en seres humanos para determinar los efectos del etofenamato sobre la
fertilidad. No aplicar sobre piel irritada, excoriada o eccematosa. Evitar contacto con mucosas y ojos.
Interacciones: Se recomienda precaución en pacientes que ingieren simultáneamente digoxina, fenitoína,
litio o antidiabéticos orales, ya que el etofenamato puede elevar el nivel plasmático de éstos y aumentar
su efecto. La administración simultánea de corticosteroides u otros antirreumáticos no esteroides puede
promover la aparición de efectos gastrointestinales. La administración simultánea de probenecid y
sulfinpirazona conlleva a una excreción más lenta del etofenamato. El etofenamato puede reducir la
acción de varios diuréticos (furosemida o tiazidicos) y de antihipertensivos betabloqueadores. Debido a su
alta afinidad a proteínas, puede interactuar con anticoagulantes orales. La administración simultánea de
alcohol puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal. Como otros AINES, el etofenamato puede
ser causa de enfermedad ácido-péptica, con o sin historia previa de ésta. Existe el riesgo, aunque muy
bajo, de reacciones alérgicas, con o sin exposición previa al fármaco. Alteraciones de pruebas de
laboratorio: no se han reportado a la fecha.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al etofenamato, aspirina, ácido flufenámico u otros AINES.
Coagulopatías-hemopatías, tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios. Ulceras
gástrica o duodenal. Insuficiencia renal, hepática o cardiaca.
Sobredosificación: La sobredosis de AINES puede producir síntomas gastrointestinales tales como
náuseas, vómitos, meterorismo, dolor abdominal, tenesmo, diarrea y sangrado, y a altas dosis en el SNC
síntomas tales como cefalea, insomnio, cansancio, mareo, alteraciones visuales, inquietud y confusión.
No se ha reportado ningún caso de sobredosificación o ingesta accidental o voluntaria de etofenamato. En
caso de ingesta accidental provocar el vómito y dar carbón activado. No se conoce algún antídoto
específico para el etofenamato.
Preparados y Productos de marca:
BAYRO GEL Etofenamato 5% Tubo gel BAYER SCHERING analgésico antiinflamatorio
BAYRO I.M: Etofenamato 1g/2ml Ampolla BAYER SCHERING analgésico antiinflamatorio
FLOGOJET Etofenamato 5% Tubo gel ABL PHARMA analgésico antiinflamatorio

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Analgésicos Antiinflamatorios 24

ETODOLAC
Acción terapéutica: analgésico y antiinflamatorio.
Fórmula Química: Acido 1,8-diethil-1,3,4,9-tetrahidropirano-[3,4-b] indol-1-acético.

O
O

N OH
H

Propiedades: El etodolac se absorbe bien por el tracto gastrointestinal y alcanza concentraciones


plasmáticas pico entre 1 y 2 horas después de su administración. Se liga ampliamente con las proteínas
plasmáticas y su vida media es de alrededor de 7 horas. Se excreta en forma predominante por la orina,
sobre todo como metabolitos hidroxilados y conjugados glucurónicos.
Indicaciones: Artritis reumatoidea. Afecciones dolorosas e inflamatorias articulare, musculares y óseas de
variada etiología.
Dosificación: La dosis usual varía entre 200mg y 600mg al día.
Reacciones adversas: incluyen trastornos gastrointestinales, cefaleas, somnolencia, vértigos, tinnitus y
rash cutáneo.
Precauciones y advertencias: Se debe usar con cuidado en pacientes con insuficiencia hepática o renal y
en aquellos que reciban anticoagulantes orales. La presencia de metabolitos del etodolac en la orina puede
dar falsos positivos para la reacción de bilirrubina.
Contraindicaciones: no se debe administrar a pacientes con úlcera péptica o con antecedentes de esta
enfermedad, o a pacientes con hipersensibilidad hacia la aspirina.
Preparados y Productos de marca: Cápsula 200mg.

ETORICOXIB
ARCOXIA Etoricoxib 60mg Tableta MSD analgésico antiinflamatorio

FENILBUTAZONA
Acción terapéutica: analgésico antiinflamatorio.
Fórmula Química:

Propiedades:
Indicaciones:
Dosificación:
Reacciones adversas:
Precauciones y advertencias:
Interacciones:
Preparados y Productos de marca:

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Analgésicos Antiinflamatorios 25

FENOPROFENO
Acción terapéutica: analgésico, antipirético, antiinflamatorio.
Fórmula Química: Acido 2-(3-fenoxifenil)propanoico
CH 3

O
O
C

OH

Propiedades:
Indicaciones: Artritis reumatoidea y artrosis. Ha sido utilizado con éxito en el tratamiento del dolor
dental, la dismenorrea primaria y la gota aguda.
Dosificación:
Reacciones adversas:
Precauciones y advertencias:
Interacciones:
Contraindicaciones:
Sobredosificación:
Preparados y Productos de marca:

FEPRAZONA
Acción terapéutica: Antiinflamatorio.
Propiedades: Es un antiinflamatorio no esteroide, derivado de las pirazolonas, que posee efecto analgésico
antipirético. Alcanza una concentración importante en los tejidos flogógenos; se metaboliza rápidamente
en el nivel hepático y se elimina por orina.
Indicaciones: Procesos inflamatorios agudos o crónicos de diferente localización. Coadyuvante de la
antibioticoterapia, artritis reumatoidea, poliartritis, reumatismos, gota, contusiones, hematomas,
luxaciones, sinovitis, bursitis, osteomielitis, periostitis, espondiloartritis, artrosis, miositis.
Dosificación: Dosis Inicial: 600mg/día, en tres tomas diarias, durante 4 a 7 días. Dosis de mantenimiento:
400mg/día, en dos tomas diarias.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los derivados pirazolónicos, úlcera gastroduodenal activa,
leucopenia, discrasias sanguíneas, hepatopatías, cardiopatias, nefropatías.

FLURBIPROFENO
Acción terapéutica: analgésico, antipirético, antiinflamatorio.
Fórmula Química: Acido 2-(2-fluor-4-fenil, fenil) propanoico.

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Analgésicos Antiinflamatorios 26

F CH 3

OH

Propiedades: El flurbiprofeno es un antiinflamatorio no esteroide que pertenece a los derivados del ácido
propiónico (ibuprofeno, ketoprofeno). Posee una fuerte acción inhibidora de la síntesis de
prostaglandinas, que podría estar relacionada con sus propiedades analgésicas, antipiréticas y
antiinflamatorias. Se presenta en el mercado en la forma ácida, de uso oral, y como sal sódica, para uso
tópico o en oftalmología. Por vía oral se absorbe rápidamente (pico plasmático en 1,5 horas); la
administración con alimentos altera la velocidad de absorción, pero no la biodisponibilidad del
flurbiprofeno. La vida media de eliminación es de 5,7 horas.
Indicaciones: Artritis reumatoidea y artrosis. Ha sido utilizado con éxito en el tratamiento del dolor
dental, la dismenorrea primaria y la gota aguda.
Dosificación: En exacerbaciones agudas de afecciones crónicas o inflamaciones severas (artritis
reumatoidea u artrosis): 200 a 300mg al día en función de la severidad de los síntomas y de la respuesta.
Divididos en 2, 3 o 4 tomas.
Reacciones adversas: Efectos que aparecen entre 3% y 9%: dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas,
edema, signos y síntomas indicadores de infección urinaria. Efectos que aparecen entre 1% y 3%:
constipación, sangrado gastrointestinal, flatulencia, elevación de las enzimas hepáticas, vómitos, rinitis,
dolor de cabeza, nerviosismo, erupción, cambios de peso corporal. Efectos que aparecen en menos de 1%
y que pueden deberse con alta probabilidad a la ingestión de flurbiprofeno: úlcera péptica, gastritis,
diarrea sanguinolenta, estomatitis, enfermedad esofágica, hematemesis, hepatitis, ataxia, isquemia
cerebrovascular, confusión, parestesia, asma, deficiencia de hierro, anemia hemolítica, anemia aplásica,
urticaria, eccema, hiperuricemia, anafilaxia, hipertensión.
Precauciones y advertencias: Los tratamientos de largo plazo pueden producir sangrado, úlcera
gastrointestinal, gastritis erosiva. En pacientes con función renal disminuida, debe reducirse la dosis para
evitar la acumulación de la droga y disminuir la toxicidad renal. Debe administrarse con cuidado a
pacientes con antecedentes de disfunción hepática. En pocas ocasiones ha provocado retención de
líquidos y edema, por lo que debe administrarse con precaución a pacientes con hipertensión o
insuficiencia cardiaca. El flurbiprofeno inhibe la agregación plaquetaria ay aumenta el tiempo de
sangrado. No se recomienda su uso en mujeres embarazadas, o en lactación ni en niños.
Interacciones: Anticoagulantes: sinergia. Aspirina: no se recomienda la coadministración. Puede afectar la
actividad antihipertensiva con un betabloqueante sólo si se realiza un monitoreo adecuado del efecto
hipotensor. Algunos diuréticos tiazídicos y los ahorradores de potasio pueden ver afectada su respuesta
por el flurbiprofeno.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Ulcera gastroduodenal. Insuficiencia hepática o renal
severa.
Sobredosificación: En niños se ha observado somnolencia, pupilas puntiformes, tono disminuido y
enzimas hepáticas disminuidas. Depresión respiratoria, somnolencia, dolor epigástrico, mareos, náuseas,
desorientación, diplopía. En caso de sobredosis debe realizarse lavado gástrico o inducción del vómito
antes de que transcurra una hora desde la ingestión; tratamiento de sostén adecuado en función de las
manifestaciones observadas.
Preparados y Productos de marca:
ANSAID (PFIZER) Grageas 100mg.

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


Analgésicos Antiinflamatorios 27

FOSFOSAL
Acción terapéutica: Analgésico. Antiinflamatorio.
Propiedades: Es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido salicílico.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de dolores musculo esqueléticos (lumbalgias, tendinitis,
contusiones, esguinces, luxaciones), dolores articulares, cefaleas, mialgias, neuralgias, algias
postraumáticas y posquirúrgica, odontalgias, dolores menstruales.
Dosificación: Adultos: vía oral, 1200 a 3600mg por día. Dosis máxima: 7200mg por día.
Reacciones adversas: Las principales reacciones adversas incluyen vómitos, inapetencia, gastritis, diarrea.
Precauciones y advertencias: Se recomienda administrar con precaución a pacientes con historia de crisis
asmática consecutivas a la ingesta de salicilatos o antiinflamatorios no esteroides. Insuficiencia hepática
y/o renal, pacientes con antecedentes de hemorragias digestivas, gastritis erosivas y úlceras pépticas. No
se recomienda administrar durante el embarazo y la lactancia.
Interacciones: Puede potenciar la acción de los anticoagulantes e hipoglucemiantes orales, por lo que se
recomienda reducir la dosis de estos últimos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga, alergia a salicilatos, depresión respiratoria grave y
enfermedad intestinal inflamatoria grave.
Sobredosificación. En caso de intoxicación accidental puede aparecer alteraciones del sistema
cardiovascular, respiratorio y del equilibrio electrolítico, así como náuseas, vómitos y, ocasionalmente,
diarrea. El tratamiento es sintomático, con vaciado de estómago por aspiración y lavado. Administrar una
suspensión acuosa de carbón activo, aumentar la diuresis y mantener el equilibrio electrolítico.

IBUPROFENO
Acción terapéutica: Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.
Fórmula Química: Acido 2-[4-(2-metilpropil) fenil] propanoico.
CH 3

CH 3 C

OH
H3C

Propiedades: Es un analgésico no esteroideo, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una


disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido
araquidónico. Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de
absorción. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. El tiempo
hasta alcanzar su efecto máximo es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria,
pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo
de un día después de suspender el tratamiento.
Indicaciones: Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crónicos, de tejidos blandos. Osteoartritis.
Artritis reumatoidea. Dismenorrea.
Dosificación: Adultos, dosis usual; como antirreumático, 300mg a 800mg por vía oral 3 0 4 veces al día;
como analgésico, antipirético o antidismenorreico, 200 a 400mg por vía oral cada 4 a 6 horas, según
necesidad. La prescripción usual límite es 3200mg.
Reacciones adversas: Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos
abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia,
agranuocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.
Precauciones y advertencias: Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros
problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


Analgésicos Antiinflamatorios 28

plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera


péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo
de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogenicos. Los pacientes geriátricos son más
propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal. En el tratamiento de la artritis la
mejoría se puede producir e un plazo de 7 días, pero para conseguir la máxima eficacia pueden ser
necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.
Interacciones: El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos.
La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales
secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico
de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismote regulación
del metabolismo de la glucosa, y posiblemente debido también al desplazamiento de los hipoglucemiantes
orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la
concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga, síndrome de pólipos nasales, angioedema o
broncospasmo frente a la aspirina u otros AINES.
Preparados y Productos de marca:

Ibuprofeno 200mg;
ADAX Tableta PHARMALAB antiinflamatorio
400mg y 600mg
Ibuprofeno 200mg Tableta
ADAX FLU PHARMALAB antiinflamatorio
Pseudoefedrina Jarabe
Ibuprofeno 200 Tableta
ADAX FLU FORTE PHARMALAB antiinflamatorio
Pseudoefedrina Jarabe
ADAX SUSP Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión PHARMALAB antiinflamatorio
AFEBRIL Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión ROEMMERS antiinflamatorio
ALIVIOL Ibuprofeno 400mg Tableta FARMAC PERU antiinflamatorio
ALIVIOL KIDS Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión FARMAC PERU antiinflamatorio
ALIVIUM Ibuprofeno 200mg Tableta ABEEFE BMS antiinflamatorio
ANAFIDOL Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión SJ ROXFARMA antiinflamatorio
DOLADOL Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión D’OLAPHARM antiinflamatorio
DOLIN Ibuprofeno 400mg Tableta BRISAFARMA antiinflamatorio
DOLIN C Ibuprofeno 100mg/5ml Jarabe BRISAFARMA antiinflamatorio
DOLITO Ibuprofeno 100mg/5ml Jarabe KEYFARM antiinflamatorio
DOLOFLAM Ibuprofeno 100mg/5ml Jarabe PFIZER antiinflamatorio
Ibuprofeno 200mg Tableta
DOLOFLAM PFIZER antiinflamatorio
Ibuprofeno 400mg Tableta
DOLOFLAM EXTRA
Ibuprofeno 800mg Tableta PFIZER antiinflamatorio
FORTE
DOLOFOR 600 DOL Ibuprofeno 600mg Tableta QUALICONT antiinflamatorio
DOLOFOR 800 DOL Ibuprofeno 800mg Tableta QUALICONT antiinflamatorio
DOLOFORTE Ibuprofeno 200mg Tableta BRITANIA antiinflamatorio
DOLOKID’S Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión INTIPHARMA antiinflamatorio
DOLOMAX Ibuprofeno 400mg Tableta MEDIFARMA antiinflamatorio
DOLOMAX AP Ibuprofeno 800mg Tableta MEDIFARMA antiinflamatorio
DOLOMAX SUSP Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión MEDIFARMA antiinflamatorio
Ibuprofeno 200mg
DOLOMOLARGESICO Tableta SHERFARMA antiinflamatorio
Paracetamol 500mg
DOLONET BABY Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión UNIMED antiinflamatorio
DOLONET FORTE Ibuprofeno 400mg Tableta UNIMED antiinflamatorio
Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión HERSIL antiinflamatorio
DOLORAL GEL Ibuprofeno 5% Gel HERSIL antiinflamatorio
DOLORAL GOTAS Ibuprofeno 40mg/ml Gotas HERSIL antiinflamatorio
DOLORAL 200MG Ibuprofeno 200mg Tableta HERSIL antiinflamatorio
DOLORAL 400MG Ibuprofeno 400mg Tableta HERSIL antiinflamatorio
FEBROLITO Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión FARMEDIC antiinflamatorio

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Analgésicos Antiinflamatorios 29

Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión


Ibuprofeno 200mg Tableta
MOLARGESICO SHERFARMA antiinflamatorio
Ibuprofeno 600mg Tableta
Ibuprofeno 800mg Tableta
MOLARGESICO
Ibuprofeno 600mg Tableta SHERFARMA antiinflamatorio
FORTE
Ibuprofeno 400mg Gragea
MOTRIN PFIZER antiinflamatorio
Ibuprofeno 600mg Gragea
MOTRIN RETARD Ibuprofeno 800mg Tableta PFIZER antiinflamatorio
Ibuprofeno 100mg/5ml Suspensión
PROVON COFANA antiinflamatorio
Ibuprofeno 400mg Tableta

INDOMETACINA
Acción terapéutica: antiinflamatorio no esteroideo. Uteroinhibidor.
Fórmula Química: Acido 1-(4-clorobenzoil)-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acético.
O

CH 3

CH 3
H3C
O OH

H2C

Propiedades: La indometacina es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del acido indolacético.


Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la formación la formación de precursores
de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de sus efectos
terapéuticos y adversos se producen por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en distintos tejidos,
otras acciones contribuyen en forma significativa a los efectos terapéuticos del medicamento. Como
analgésico por acción periférica debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Antirreumáticos:
la producción del factor reumatoide IgM puede disminuir con indometacina; sin embargo, la droga no
afecta el curso progresivo de la artritis reumatoidea. Sólo actúa por mecanismos analgésicos y
antiinflamatorios. Antipirético: por la acción central sobre el centro hipotalámico que regula la
temperatura, produciendo vasodilatación periférica. Antidismenorreico: inhibe la síntesis de
prostaglandinas en el útero, lo que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la perfusión uterina y
alivia la isquemia y el dolor espasmódico. En la forma de administración oral se absorbe de manera
rápida y completa, 90% de la dosis en 4 horas. Supositorios: de absorción más rápida que las cápsulas
pero sólo el 80% o 90% de una dosis debido a que el supositorio no se retiene en el recto durante 1 hora
completa. Se metaboliza en el hígado, excretándose el 60% de la dosis por la orina (10 a 20% como
indometacina inalterada) y el 33% por vía biliar (el 1,5% como indometacina inalterada). Se excreta
también en la leche materna y no es dializable.
Indicaciones: Fase activa de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Alteraciones
musculoesqueléticas (bursitis, tendinitis, sinovitis). Procesos inflamatorios posteriores a intervenciones
ortopédicas. Síndrome dismenorreico. Amenaza de parto prematuro.
Dosificación: Las dosis mayores de 150 a 200mg/día pueden aumentar el riesgo de efectos adversos. En
pacientes geriátricos mayores de 70 años reducir la dosificación inicial, hasta la mitad de la dosis usual en
el adulto. Siempre se debe administrar e forma oral después de las comidas o con alimentos antiácidos
para reducir la irritación gastrointestinal. Iniciar el tratamiento con 2mg a 50mg dos a cuatro veces al día,
se puede aumentar de 25mg a 50mg en intervalos semanales hasta obtener respuesta satisfactoria. Dosis
máxima 200mg/día. Dosis pediátricas usuales: oral de 1,5mg a 2,5mg/Kg./día, en 3 o 4 tomas, hasta un
máximo de 4mg/kg/día. Supositorios: 50mg hasta 4 veces/día.
Reacciones adversas: Las reacciones neurológicas son: cefaleas, mareos, depresión, vértigo y fatiga; con
menor frecuencia: confusión mental, ansiedad, somnolencia, convulsiones, coma, neuropatía periférica,

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Analgésicos Antiinflamatorios 30

debilidad muscular y rara vez parestesias y empeoramiento de la epilepsia y parkinsonismo. En algunos


casos la intensidad de esta sintomatología puede obligar a suspender e tratamiento. Síntomas
gastrointestinales: náuseas, anorexia, vómitos, molestias epigástricas, constipación y diarrea. Pueden
aparecer ulceraciones en esófago, estómago, duodeno o intestino delgado; hemorragia gastrointestinal.
Muy rara vez se observó estomatitis, flatulencias o hemorragias de origen sigmoideo. Diversos estudios
han indicado que la dosificación recomendada más elevada de indometacina por vía oral (50mg, 4 veces
por día) produce menos pérdida de sangre en las heces que la dosis media de ácido acetilsalicílico
(600mg, 4 veces al día). Hepáticas. En raras ocasiones se observaron cuadros de hepatitis o ictericia
relacionados con la administración de indometacina. Cardiovasculares o renales: con poca frecuencia
edema, elevación de la presión arterial, taquicardia, dolor precordial, arritmia, hipotensión, insuficiencia
cardiaca congestiva. Reacciones de hipersensibilidad, con signos de erupciones cutáneas, dermatitis
exfoliativas, prurito, urticaria, trastornos respiratorios agudos, disnea. Hemáticas: puede aparecer
leucopenia, petequias, púrpura, trombocitopenia. Otras reacciones: trastornos de la audición, proteinuria,
nefritis intersticial, hiperglucemia, glucosuria, visión borrosa y dolor orbitario o periobitario.
Broncoconstricción en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico.
Precauciones y advertencias: Deberá emplearse con precaución en los ancianos, la incidencia de
reacciones adversas parece aumentar con la edad. Al inicio del tratamiento pueden aparecer cefaleas que
desaparecen en su transcurso; de persistir deberá suspenderse la medicación. Por el riesgo de mareos, se
advertirá al paciente para que tenga precaución en el manejo de vehículos o maquinarias. Se deberá
controlar al paciente con alteraciones psiquiátricas, enfermedad de Parkinson o epilepsia, ya que puede
agravar estos estados. Las alteraciones gastrointestinales se minimizan al ingerir la droga con las comidas
o con antiácidos. Ante la aparición de sangrado intestinal se suspenderá el tratamiento. Al indometacina
inhibe la agregación plaquetaria, por lo que este efecto deberá tenerse en cuenta en pacientes con
alteraciones de la coagulación o bajo terapéuticas anticoagulantes. Debe ser usada con prudencia en
pacientes con insuficiencia renal o con retención sódica asociada con enfermedad hepática o insuficiencia
cardiaca. Como con otros antiinflamatorios no hormonales debe esperarse una elevación de TGO y TGP,
fosfatasa alcalina y otros parámetros de la función hepática. En tratamientos crónicos se deberá controlar
en forma periódica el cuadro hemático y la función hepática.
Interacciones: El ácido acetilsalicílico puede disminuir los niveles plasmáticos de indometacina. El
probenecid eleva los niveles de indometacina, por lo que puede ser necesario disminuir la dosis en el
tratamiento conjunto. Puede reducir la acción antihipertensiva de los beta-bloqueantes, los diuréticos,
tiazídicos, la furosemida o el captopril. Puede aumentar los niveles sanguíneos de litio, en pacientes bajo
tratamiento de mantenimiento con carbonato de litio. Puede desplazar a los hipoglucemiantes orales de su
unión a proteínas, dando lugar a un aumento del efecto hipoglucemiante. Disminuye la excreción renal de
metotrexato dando lugar a un aumento de la concentración plasmática de éste.
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilizada a indometacina, salicilatos y otros
antiinflamatorios no esteroideos. Úlcera gastroduodenal activa. Lesiones gástricas recurrentes. Primer
trimestre del embarazo. Lactancia. Niños menores de 14 años.
Preparados y Productos de marca:

INDOCID Indometacina 25mg Cápsula MSD Antiinflamatorio


Indometacina 25mg Cápsula DNM. Antiinflamatorio
INDOMETACINA GENFAR Indometacina 25mg Cápsula GENFAR Antiinflamatorio
INDOMETACINA IQFARMA Indometacina 25mg Cápsula IQFARMA Antiinflamatorio

INFLIXIMAB
Acción terapéutica: Inmunomodulador.
Propiedades: Es un moderno anticuerpo monoclonal quimérico humano-murino que se conjuga con gran
afinidad y selectividad con el factor de necrosis tumoral humano alfa (TNFa), tanto su variante soluble
como de transmembrana; pero no se conjuga con la linfotoxina a (TNFb). Infliximab inhibe la TNFa en
una amplia variedad de ensayos in vitro, previene la poliartritis en ratones transgénicos que lo desarrollan
como resultado de la expresión constitutiva del TNFa humano, y puede además favorecer la reparación
del daño articular. En pacientes con artritis reumatoidea la administración de infliximab reduce la
infiltración celular en las zonas articulares inflamadas y también las células "mediadoras" de la

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Analgésicos Antiinflamatorios 31

inflamación, en tanto que tumoralmente se ha observado una disminución de los niveles séricos de IL-6 y
proteína C reactiva. En la artritis reumatoidea se asocia al tratamiento con metotrexato. Infliximab luego
de su infusión posee un comportamiento farmacocinético lineal, distribuyéndose principalmente en el
compartimiento vascular. Su semivida de eliminación es de 8 a 9,5 días y luego de una infusión IV única
de 5mg/kg se detecta en plasma durante varias semanas. No se han podido determinar sus vías de
eliminación y no se han detectado diferencias en pacientes con insuficiencia hepática o renal, o en sujetos
añosos.
Indicaciones: Artritis reumatoidea. Artritis psoriásica. Espondilitis anquilosante. Enfermedad de Crohn
moderada a severa o formas clínicas fistulizantes. Colitis ulcerosa.
Dosificación: Artritis reumatoidea: se indican 3mg/kg por infusión intravenosa continuando con una dosis
similar a las 2 y 6 semanas. Se puede asociar metotrexato al tratamiento. Enfermedad de Crohn moderada,
severa o fistulizante: se aconseja 5mg/kg por infusión intravenosa continuando con una dosis similar a las
2 y 6 semanas. El régimen de mantenimiento será de 5mg/kg cada 8 semanas. Espondilitis anquilosante:
se empleará una dosis inicial de 5mg/kg seguida de dosis adicionales de 5mg/kg a las 2 y 6 semanas, y
posteriomente se continuará con igual dosis cada 6 semanas. Artritis psoriásica: por infusión intravenosa
5mg/kg continuando con igual dosis a las 2 y 6 semanas. El tratamiento de mantenimiento se hará con
5mg/kg cada 6 semanas, pudiendo asociarse con metotrexato. Colitis ulcerosa: se aconseja 5mg/kg por
infusión intravenosa continuando con una dosis similar a las 2 y 6 semanas. El régimen de mantenimiento
será de 5mg/kg cada 8 semanas.
Reacciones adversas: Se han señalado algunas reacciones tempranas (1-2 horas de infundido)
especialmente con la 1 o 2 dosis; éstas son: fiebre, escalofríos, disnea, mareos, cefalea, precondialgias,
variaciones de la presión arterial (hipo o hipertensión). Otras reacciones no tardías aparecen entre los 3 y
12 días de iniciado el tratamiento y se han señalado trastornos digestivos (náuseas, vómitos, diarrea) y
reacciones de hipersensibilidad (prurito, urticaria), artralgias, mialgias y exantemas. Estos fenómenos
estarían relacionados con la formación de anticuerpos antiquiméricos, antinucleares o anti-DNA
bicatenario. La administración previa de paracetamol y antihistamínicos H1 con o sin corticoides podría
ser de utilidad para controlar los fenómenos de hipersensibilidad.
Precaución y advertencias: Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad cutánea (rash, prurito,
urticaria), respiratorias (disnea, broncospasmo), cardiovasculares (colapso, hipotensión), que obligan a
suspender inmediatamente la perfusión intravenosa. También se han referido fenómenos autoinmunes con
el desarrollo de lupus medicamentoso (seudolupus) que obligan a interrumpir el tratamiento. Es posible
que el fármaco afecte las respuestas inmunológicas normales favoreciendo el desarrollo de patologías
linfoproliferativas e infecciones. Se desconoce si el infliximab puede provocar daño fetal si se administra
durante el embarazo. Por ello sólo se suministrará si se encuentra perfectamente indicado. No se ha
establecido su seguridad en pacientes pediátricos. La lactancia deberá suspenderse al menos durante los 6
meses posteriores a la aplicación de la última dosis. Debido a la potencialidad inmunosupresora y a la
mayor incidencia de infecciones se aconseja no administrar a pacientes gerontes o añosos.
Interacciones: No asociar con vacunas que contengan virus vivos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a las proteínas murinas. Infecciones severas
(tuberculosis), oportunistas o recurrentes. Insuficiencia cardíaca moderada o severa (clase III o IV).
Sobredosificación: Se recomienda vigilancia clínica y de ser necesario indicar tratamiento sintomático
apropiado.

KETOPROFENO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, antirreumático, analgésico.
Fórmula Química: Acido 2-(3-benzoilfenil) propanoico
O CH 3

O
C
C

OH

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Analgésicos Antiinflamatorios 32

Propiedades: Es un analgésico antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido propiónico, relacionado


con el diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y el ácido tiaprofénico. Inhibe la actividad de la enzima
ciclooxigenasa para provocar una disminución en la formación de precursores de la prostaglandinas y
tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Los efectos analgésicos pueden implicar bloqueo de la
generación del impulso doloroso mediante una acción periférica por inhibición de la síntesis de las
prostaglandinas. Como antidismenorreico disminuye las contracciones y aumenta la perfusión uterina,
alivia el dolor isquémico y el espasmódico. Disminuye la adherencia plaquetaria e inhibe en forma
reversible la agregación, pero en menor grado que el ácido acetilsalicílico. Se absorbe por vía oral en
forma rápida y completa; su unión a las proteínas es muy elevada, en especial con la albúmina, aunque
disminuye en pacientes con cirrosis hepática. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. En la
artritis reumatoidea la acción comienza en una semana. El ketoprofeno es dializable.
Indicaciones: Artritis reumatoidea. Osteoartritis. Dolor leve a moderado. Dismenorrea. Inflamación no
reumática.
Dosificación: Adultos: 75mg tres veces al día o 50mg cuatro veces al día, con ajustes posteriores de
acuerdo con la respuesta del paciente; como antidismenorreico: 50mg cada 6 a 8 horas; en pacientes con
disfunción renal se recomienda reducir al dosis de 33% a 50%. Dosis máxima para adultos: 300mg /día en
3 a 4 tomas.
Reacciones adversas: Incidencia mayor que 3%: edema, náuseas, irritación gastrointestinal, cefaleas,
nerviosismo, constipación, problemas para dormir. Incidencia de 1% a 3%: visión borrosa, irritación del
tracto urinario, rash cutáneo, zumbido de oídos. Menos que 1%: hematuria, escalofríos, urticaria,
confusión, pérdida de la memoria, dolor de garganta, fiebre, cansancio o debilidad no habitual, melena,
hematemesis.
Precauciones y advertencias: El alcohol y el uso de otros AINES pueden aumentar los efectos secundarios
gastrointestinales. Puede aparecer foto sensibilidad. No se recomienda el empleo al final del embarazo
debido a los posibles efectos adversos en el feto, tales como cierre prematuro del conducto arterioso, que
puede producir hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido. Puede producir inflamación,
irritación o ulceración de la mucosa oral.
Interacciones: El uso de paracetamol en forma simultánea puede aumentar el riesgo de efectos renales
adversos. Los corticoides, ACTH, ácido acetilsalicílico u otros AINES pueden aumentar el riesgo de
efectos secundarios gastrointestinales, incluidas úlcera o hemorragia. Reduce o revierten los efectos de
muchos antihipertensivos. El ketoprofeno reduce el gradiente de incremento de las concentraciones de
potasio y cloro inducido por la hidroclorotiazida. El uso simultáneo de dipiridamol, piperacilina,
ticarcilina o ácido valproico aumenta el riesgo de hemorragia. Disminuye la excreción renal del
metotrexato. Se recomienda precaución con el uso de nifedipina o verapamilo, porque el ketoprofeno
puede aumentar las concentraciones plasmáticas de una u otra droga.
Contraindicaciones: Anemia, asma, función cardiaca comprometida, hipertensión, hemofilia u otros
problemas hemorrágicos, disfunción hepática, úlcera péptica, colitis ulcerosa, disfunción renal, síntomas
de broncospasmo. Tener precaución en pacientes geriátricos en los que puede ser más probable que se
desarrollen efectos renales, hepáticos o gastrointestinales severos.
Preparados y Productos de marca:

Tableta
DOLOFAST Ketoprofeno 100mg GRUPO FARMA analgésico antiinflamatorio
Ampolla
Ketoprofeno 50mg Cápsula
DOLOKETAZON PHARMALAB analgésico antiinflamatorio
Ketoprofeno 100mg/2ml Ampolla
DOLOKETAZON
Ketoprofeno 200mg Comp. PHARMALAB analgésico antiinflamatorio
T.U.
Ketoprofeno 100mg/2ml Ampolla
PROFENID SANOFI AVENTIS analgésico antiinflamatorio
Ketoprofeno 1% Gel
PROFENID C.E. Ketoprofeno 100mg Comp. SANOFI AVENTIS analgésico antiinflamatorio

KETOROLACO
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio.

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Analgésicos Antiinflamatorios 33

Fórmula Química:

Acido 5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-carboxilico,
2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol

Propiedades: El ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo, con acciones analgésicas,


antiinflamatorias y antipiréticas, cuyo mecanismo de acción está relacionado con su capacidad inhibitoria
de la síntesis de prostaglandinas y un efecto analgésico periférico. No se ha demostrado ningún efecto
sobre los receptores opioides. Es absorbido con rapidez luego de la administración oral e intramuscular,
con un pico de concentración plasmática entre 1 y 2 horas. La vida media de eliminación en jóvenes varía
entre 4 a 6 horas y en ancianos, entre 5 y 8,5 horas; más de 99% del ketorolaco se une a proteínas
plasmáticas. En general, si se administra cada 6 horas, la meseta de concentración plasmática se alcanza a
las 24 horas, por lo que puede requerirse una dosis de carga (doble de la de mantenimiento) para acortar
el período en que se alcanza un importante efecto analgésico. La principal vía de eliminación del
ketorolaco trometamina y sus metabolitos (para-hidroxilados y conjugados) es la urinaria (92%),
excretándose el resto (6%) por heces. En pacientes con creatininemias entre 1,9mg y 5mg%, la
depuración de ketorolaco se reduce a la mitad de la normal, aproximadamente. La disminución de la
albúmina sérica (por ejemplo, en la cirrosis hepática) podría cambiar también su depuración; sin embargo,
no se ha observado correlación entre concentraciones plasmáticas de albúmina y depuración de ketorolaco
en pacientes con cirrosis hepática. No atraviesa la barrera hematoencefálica.
Indicaciones: Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a grave. Parenteral: tratamiento del
dolor posoperatorio agudo moderado a grave.
Dosificación: La dosis diaria deberá individualizarse según la intensidad del dolor; se acepta como dosis
máxima 90mg/día. Vía oral: dosis inicial 10mg. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; el
tratamiento no debe superar los 5 días. Vía parenteral: dosis inicial 10mg. Dosis subsiguientes: 10mg a
30mg cada 8 horas con 2 días de duración máxima del tratamiento. Los tratamientos prolongados han sido
asociados con efectos adversos, en algunos casos graves.
Reacciones adversas: La frecuencia de reacciones adversas luego de un uso a corto plazo de los AINE es
en general, de la mitad a una décima parte de la frecuencia de efectos adversos luego del uso crónico. Los
efectos colaterales más frecuentes (>1%) incluyen náuseas, dispepsias, epigastralgia, diarrea,
somnolencia, mareos, cefalea, sudoración y dolor en el sitio de la inyección luego de la administración de
varias dosis. Los efectos menos frecuentes (<1%) incluyen astenia, mialgia, palidez, vasodilatación,
constipación, flatulencia, anormalidades en el funcionamiento hepático, melena, úlcera péptica,
hemorragia renal, estomatitis, púrpura, sequedad de boca, nerviosismo, parestesias, depresión, euforia,
sed excesiva, insomnio, vértigo, disnea, asma, alteraciones del gusto y la visión, polaquiuria, oliguria. El
ketorolaco no es un narcótico y por lo tanto no ha demostrado acción adictiva ni dependencia física.
Precauciones y advertencias: Se recomienda su uso en el corto plazo ya que, en los pacientes tratados
crónicamente (>3 meses), el riesgo de úlcera gastroduodenal, hemorragia y perforación aumenta en forma
notable. Los pacientes ancianos o debilitados toleran menos que los más jóvenes las ulceraciones y
hemorragias, habiéndose constatado más accidentes gastrointestinales fatales en ese grupo erario. Debe
ser usado con cuidado en insuficiencia hepática, renal o en pacientes con antecedentes de enfermedades
hepáticas o renales. Al igual que con otros AINE, su administración prolongada puede provocar necrosis
renal papilar. En el hombre se ha observado, luego del uso crónico por vía oral, hematuria y proteinuria.
Otro tipo de toxicidad renal se ha observado en situaciones en las que ocurre una reducción del volumen
sanguíneo o del flujo sanguíneo renal, en las que las prostaglandinas renal desempeñan un papel
fundamental en el mantenimiento de la perfusión renal. La administración de AINE puede causar una
reducción dependiente de la dosis de la formación de prostaglandinas renales y precipitar una
insuficiencia cardiaca e hipertensión. La modificaciones de las enzimas hepáticas (aumento de TGO y
TGP) pueden ser transitorias o no, por lo que en estos casos los pacientes deben ser monitoreados con
frecuencia. El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangría, pero la

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Analgésicos Antiinflamatorios 34

incidencia de hemorragias posoperatorias es muy baja (0,4% contra 0,2% control). Sin embargo, debe
usarse con precaución en el preoperatorio. No se recomienda su uso en mayores de 65 años y tampoco en
analgesia obstétrica, ya que por su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas puede disminuir las
contracciones uterinas y modificar la circulación fetal.
Interacciones: No administrar a pacientes tratados con altas dosis de salicilatos. Al igual que otros AINE,
puede aumentar los niveles sanguíneos de litio cuando se administran en forma conjunta. Con la
administración de ketorolaco y metotrexato pued disminuir la depuración del metotrexato y aumentar su
concentración plasmática. Debido a la acción del ketorolaco sobre la agregación plaquetaria no es
conveniente su asociación con heparina o anticoagulante orales.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al ketorolaco. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 años.
Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal con creatininemia >5mg%. Ulcera gastroduodenal en
evolución o antecedentes de úlcera gastroduodenal en evolución o antecedentes de úlcera o hemorragia
digestiva. Pacientes con hemorragia cerebrovascular sospechada o confirmada, diátesis hemorrágica o
anomalías de la hemostasia. Pacientes con hipovolemia o deshidratación aguda. Síndrome de pólipo nasal
parcial o completo, angioedema, reacción broncospásmico a la aspirina u otro antiinflamatorio no
esteroide.
Preparados y Productos de marca:

Ketorolaco 30mg/2ml
ALGIAS Ampolla TERBOL antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml
ANAFRANIL Ketorolaco 10mg Comp. IQFARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
APTEN INFERMED antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Comp.
DOLNIX Ketorolaco 30mg/ml Ampolla PHARMALAB antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
DOLNIX SL Ketorolaco 10mg Sublingual PHARMALAB antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
DOLOREX Ketorolaco 30mg/ml Ampolla MEDCO antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
DOLOREX GEL Ketorolaco 2% Gel MEDCO antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
HANALGEZE Ketorolaco 30mg/ml Ampolla ABEEFE BRISTOL antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
KETOMOLARGESICO Ketorolaco 10mg Tableta SHERFARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta FARVET antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta AC FARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta FARMACHIF antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla FARMINDUSTRIA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla G&R antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta
GENFAR antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta HERSIL antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta INDUQUIMICA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta INTIPHARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta IQFARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla LCG antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla MEDIFARMA antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla

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Analgésicos Antiinflamatorios 35

Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla MARFAN antiinflamatorio analgésico


Ketorolaco 10mg Tableta
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla PERUGEN antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta PORTUGAL antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 30mg/ml Ampolla
DANY antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 60mg/2ml Ampolla
Ketorolaco 10mg Tableta VITALAB antiinflamatorio analgésico
Ketorolaco 10mg Tableta antiinflamatorio analgésico

LORNOXICAM
Acción terapéutica: analgésico, antipirético.
Fórmula Química:

6-cloro-4-hidroxi-2-metil-N-2-piridinil-2H-tieno(2,3-e)-1,2-tiazina-3carboxamida 1,1-dioxido

Propiedades: Es un derivado de los oxicanos (piroxicam, meloxicam, tenoxicam) que desarrolló como
todos ellos acción analgésica y antiinflamatoria, actuando sobre la biosíntesis de las prostaglandinas al
inhibir a la ciclooxigenasa, sin que se suponga un aumento de la formación de leucotrienos. Este oxicano
se puede emplear por vía parenteral IM o IV y también por vía oral. Luego de su aplicación IM se logra el
pico sérico máximo a las 0,4 horas y la biodisponibilidad estimada es del 97%. Su vida media de
eliminación es de 3-4 horas. En el plasma se detecta la droga nativa y su metabolito hidroxilado que
carece de actividad farmacológica. El lornoxicam presenta una elevada unión con las proteínas
plasmáticas (99%), especialmente con la fracción albúmina. Su biotransformación metabólica se realiza a
nivel hepático sobre le sistema del citocromo P450 2C9 (igual que el del diclofenac y piroxicam) y no
induce inducción enzimática ni fenómenos de acumulación. El metabolismo hepático es de 2/3 y el renal
de 1/3 razón por la que no se requieren cambios en el ritmo posológico en pacientes con alteraciones
renales o hepáticos leves.
Indicaciones: patologías inflamatorias o dolorosas de etiología reumática o extrarraumática. Artritis.
Artrosis. Discopatías. Lumbocitalgias. Hombro doloroso. Esguinces, fracturas, desgarros,
espondilartrosis, coxartrosis, gonartrosis.
Dosificación: Por vía IM o IV se aconseja aplicar 8mg en una única dosis diaria, pudiendo en casos
severos o refractarios llegar a 16mg/día.
Reacciones adversas: Generales: raras: cambios en el apetito, cambios de peso corporal, malestar,
debilidad, dolor en el sitio de inyección. Cardiovasculares: raras: hipertensión, palpitaciones, taquicardia.
Digestivas: ocasionales: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas y vómitos. Raras: constipación,
disfagia, sequedad de boca, flatulencias, gastritis, reflujo gastroesofágico, úlcera péptica, hemorragia
gastrointestinal, estomatitis, hemorragia hemorroidal, trastornos de la función hepática. Hemolinfáticas:
raras edemas, anemia, equimosis, trombocitopenia. Músculo esqueléticas: raras: mialgias, calambres en
miembros inferiores. Neurológicas: ocasionales: cefaleas, mareos. Raras: parestesias, temblores.
Psiquiátricas: raras: depresión, insomnio, agitación. Dermatológicas: raras: alopecia, dermatitis, aumento
de la sudoración, prurito. Urogenitales: raras: trastornos de la micción. Sensoriales: raras: trastornos del
gusto, tinnitus. Oftálmicas: raras: trastornos de la visión, conjuntivitis. Hipersensibilidad: raras:
reacciones alérgicas (enrojecimiento facial, urticaria, rash, prurito, disnea, púrpura, rinitis, broncospasmo,
hipotensión, taquicardia). Laboratorio: raras: aumento del tiempo de sangrado.
Precauciones y advertencias: Precauciones: es importante controlar la función renal en pacientes que
vayan a ser sometidos a cirugía mayor, en pacientes que posean una función renal forzada, por ejemplo,
como resultado de una pérdida significativa de sangre o una deshidratación grave, en pacientes con

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Analgésicos Antiinflamatorios 36

insuficiencia cardiaca en pacientes que reciban tratamiento concomitante con diuréticos y en pacientes
que reciban tratamiento concomitante con fármacos de los que se sospeche su nefrotoxicidad. No se
aconseja su empleo en pacientes mayores de 65 años. Advertencias: Se debe emplear con precaución
evaluando el cociente beneficio/riesgo en pacientes con. Antecedentes de úlcera y hemorragia
gastrointestinal; se recomienda el monitoreo clínico a intervalos regulares. En pacientes que desarrollan
úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal debe suspenderse su administración e instaurarse las acciones
terapéuticas adecuadas. Disfunción renal: los pacientes con insuficiencia renal leve (creatinina sérica
entre 150-300μmol/L) deben ser monitoreados trimestralmente. Los pacientes con disfunción renal
moderada (creatinina sérica entre 300-700μmol/L) deben ser monitoreados a intervalos de 1 a 2 meses. Si
la disfunción renal se deteriora durante el tratamiento, su administración debe ser interrumpida. Pacientes
con alteraciones con alteraciones de la coagulación sanguínea se recomienda vigilancia clínica y por
exámenes de laboratorio. Enfermedades hepáticas (por ejemplo, cirrosis). Tratamiento a largo plazo
(superior de 3 meses): se recomienda evaluaciones periódicas de laboratorio hematológicas
(hemoglobina), de la función renal (creatinina) y de las enzimas hepáticas. Pacientes de edad avanzada (a
partir de los 65 años): se recomienda el monitoreo de la función renal y hepática.
Interacciones: Con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios: puede aumentar el riesgo de sangrado.
Con sulfonilureas: puede aumentar el efecto hipoglucemiante. Con otros AINES: incrementa el riesgo de
reacciones adversas. Con diuréticos: disminuye la eficacia de los diuréticos del asa. Con inhibidores de la
ECA: antagoniza su efecto antihipertensivo. Con litio: aumento de la concentración plasmática del litio,
lo que aumentaría su toxicidad. Con metotrexato: aumento de la concentración sérica de metotrexato. Con
cimetidina: eleva las concentraciones plasmáticas del lornoxicam (no se ha demostrado esta interacción
con ranitidina o antiácidos). Con digoxina: disminución de la eliminación de la digoxina. El lornoxicam,
al igual que otros AINES metabolizados por el citocromo P450 2C9 (CYP2C9), puede ser afectado por
inductores e inhibidores enzimáticos del CYP2C) como la tranicilpromina y la rifampicina.
Contraindicaciones: Pacientes alérgicos al lornoxicam o a algunos de sus excipientes. Pacientes que
hayan experimentado reacciones de hpersensibilidad (broncospasmo, rinitis, urticaria) a otros AINES.
Pacientes con úlcera péptica activa o antecedentes de úlcera péptica activa o antecedentes de úlcera
péptica recidivante. Pacientes con hipovolemia o deshidratación. Pacientes menores de 18 años o mayores
de 65 años, ya que no se dispone de experiencia clínica en estos subgrupos. Pacientes con disfunción
renal moderada o grave (creatinina sérica>300μmol/L). Pacientes con disfunción hepática o cardiaca
grave. Embarazo y lactancia. Pacientes con diátesis hemorrágica o trastornos de la coagulación sanguínea
y operaciones con riesgo de hemorragia o hemostasia incompleta.
Sobredosificación: Por el momento no se dispone de experiencia. Sin embargo, se puede esperar que
después de una sobredosis puedan observarse los siguientes síntomas: náuseas y vómitos, síntomas
centrales (mareos, ataxia y calambres), alteraciones de la función hepática y renal y alteraciones de la
coagulación. Debido a su corta vida media, el lornoxicam se excreta rápidamente. El lornoxicam no es
dializable. En la actualidad no se conoce ningún antídoto específico. Deberán considerarse las medidas
generales de emergencias. Las alteraciones gastrointestinales pueden tratarse con análogos de
prostaglandinas o antagonistas H2.
Preparados y Productos de marca:
Tableta
ACABEL Lornoxicam 8mg GRÜNENTHAL analgésico antiinflamatorio
Ampolla

MELOXICAM
Acción terapéutica: Analgésico. Antipirético Antirreumático.
Fórmula Química:

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Analgésicos Antiinflamatorios 37

(8E)-8-[hidroxi-[(5-metil-1,3-tiazol-2-il) amino] metildeno]-9-metil-10,10-dioxo-10λ 6-tia-9-


azabiciclo[4.4.0]deca-1,3,5-trien-7-ona

Propiedades: Es un moderno derivado enolcarboxamídico relacionado con los oxicanos (piroxicam,


tenoxicam, sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-
2 (cox-2) tanto in vivo como in vitro en la cascada biosintética de las prostaglandinas. Este bloqueo
selectivo y específico sobre la ciclooxigenasa-2 le otorga un doble beneficio terapéutico al lograr por un
lado una notable actividad antiinflamatoria-analgésica en los pacientes reumáticos (artritis reumatoidea,
osteoartritis, osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mínimos efectos gastrolesivos o
ulcerogénicos. En este sentido los estudios clínicos han demostrado que los pacientes tratados con
meloxicam experimentan menos efectos adversos gastrointestinales que aquellos tratados con otros
agentes antiinflamatorios no esteroides (indometacina, naproxeno, aspirina). El meloxicam parece no
afectar a la ciclooxigenasa-1 (COX-1) que es la enzima que facilita la producción de prostaglandinas
relacionada con los efectos colaterales gastrointestinales y renales. Este derivado oxicano tiene una buena
absorción digestiva y una óptima biodisponibilidad (89%), luego de una dosis única oral. Una de las
características farmacocinéticas más destacada es su absorción prolongada, sus concentraciones séricas
sostenidas y su larga vida media de eliminación (20 horas) lo que permite su administración en una única
dosis diaria. Luego de su absorción digestiva, difunde fácilmente hacia la sangre y tejidos inflamados,
tiene una alta ligadura con las proteínas plasmáticas (> 99%) y sus metabolitos se excretan en iguales
proporciones tanto en orina como en heces. Su farmacocinética no es afectada por insuficiencia hepática o
renal leve o moderada y los parámetros farmacocinéticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a
30mg.
Indicaciones: Patologías inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis
reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis, bursitis,
distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crónicos.
Dosificación: Como dosis de ataque en patologías agudas se aconseja 15mg en toma única diaria. En
afecciones crónicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma única diaria. Se aconseja emplear la
menor dosis posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. La dosis diaria máxima no
debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mínima 7,5mg.
Efectos secundarios: La tolerancia del fármaco es buena en la mayoría de los pacientes pudiendo
presentarse ocasionalmente dispepsia, náuseas, vómitos, epigastralgias, constipación, flatulencia, diarrea.
A nivel cutáneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Además cefaleas,
palpitaciones, edema, vértigo, mareos, somnolencia. En raras oportunidades anemias, leucopenia,
alteración transitoria de las enzimas hepáticas y de los parámetros renales (urea, creatinina). Se han
descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros antiinflamatorios no esteroides como la
aspirina y producción de crisis asmáticas.
Precauciones y advertencias: Como con otras drogas afines debe indicarse con precaución en sujetos con
antecedentes de enfermedades gastrointestinales o que reciben anticoagulantes orales. Debido a que este
agente antiinflamatorio puede modificar el funcionalismo hepático y renal deberá ponerse una atención
especial en pacientes añosos, deshidratados, nefrópatas, cardíacos, cirróticos. En pacientes con
insuficiencia renal, o sometidos a hemodiálisis la dosis no debe superar 7,5mg diarios. No es necesario
reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (creatinina mayor a 25ml/min).
Interacciones: Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolíticos, aumento del riesgo de
sangrado. Metotrexato: puede aumentar su hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones
séricas; por ello, se debe controlar su posología. Colestiramina: al unirse con el meloxicam puede
eliminarlo más rápidamente. Antihipertensivos (diuréticos, calcio antagonistas, ieca, beta bloqueantes),
pueden disminuir sus efectos por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras; dispositivos
intrauterinos (DIU), se ha informado que los antiinflamatorios pueden disminuir su eficacia.
Contraindicaciones: Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia hepática o renal severa, embarazo y
lactancia. Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o de asma, angioedema, urticaria, pólipos nasales,
relacionado con agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de 15 años.
Preparados y Productos de marca:

Meloxicam 7.5mg Tableta


AFLOXX LUSA analgésico antiinflamatorio
Meloxicam 15mg Tableta
AREMIL Meloxicam 7.5mg Tableta MAGMA analgésico antiinflamatorio

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Analgésicos Antiinflamatorios 38

Meloxicam 15mg Tableta


Meloxicam 15mg/2ml Ampolla
Meloxicam 7.5mg Tableta
ARTRIFILM G&R analgésico antiinflamatorio
Meloxicam 15mg Tableta
Meloxicam 7.5mg Tableta
ARTRITIN MAX LUSA analgésico antiinflamatorio
Meloxicam 15mg Tableta
Meloxicam 7.5mg Cápsula
ATIFLAM ANDREU analgésico antiinflamatorio
Meloxicam 15mg Cápsula
Meloxicam 7.5mg Tableta
AXIUS HERSIL analgésico antiinflamatorio
Meloxicam 15mg Tableta

METAMIZOL (DIPIRONA)
Acción terapéutica: analgésico, antipirético, espasmolítico.
Sinónimo: Dipirona.
Fórmula Química: Metil-N-(2,3-dimetil-5-oxo-1-fenil-3-pirazolin-4-il) aminometansulfonico.
CH 3
H3C
N

N
O
CH 2
S N
HO
O O
CH 3

Propiedades: Derivado pirazolónico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida media en el


organismo es de 7 horas y se excreta por vía urinaria como 4-metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina y 4-
acetilaminoantipirina. Actúa también como inhibidor selectivo de las prostaglandinas F2α.
Indicaciones: Algias por afecciones reumáticas, cefaleas u odontalgias. Dolores ulteriores a
intervenciones quirúrgicas, espasmos del aparato gastrointestinal, conductos biliares, riñones y vías
urinarias. Estados febriles.
Dosificación: Por vía oral, 300mg a 600mg/día; la dosis máxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por
vía SC, IM o IV.
Reacciones adversas: Al ser un derivado pirazolónico las reacciones más comunes son las de
hipersensibilidad, que pueden llegar a producir trastornos hemáticos por mecanismos inmunes, tales como
la agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales; en estos casos
debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control hematológico. La agranulocitosis,
la leucopenia y la trombocitopenia son poco frecuentes, tienen suficiente gravedad como para ser tenidas
en cuenta. Otra reacción esencial de hipersensibilidad es el shock, manifestándose con prurito, sudor frío,
obnubilación, náuseas, decoloración de la piel y disnea. Además, pueden aparecer reacciones de
hipersensibilidad cutánea, en las mucosas oculares y en la región nasofaringea.
Precauciones y advertencias: Con la administración de esta droga los pacientes que padecen asma
bronquial o infecciones crónicas de las vías respiratorias y los afectados por reacciones de
hipersensibilidad, están a expuestas a posibles reacciones anafilactoideas a dipirona. Durante el primer
trimestre del embarazo y en sus últimas semanas, así como en lactantes, niños pequeños y en pacientes
con trastornos hematopoyéticos sólo se deberá administrar con la prescripción del médico. En su
presentación inyectable es imprescindible tener especial cuidado en pacientes cuya tensión arterial fuere
inferior a 100mmHg, los que se encuentren en situación de inestabilidad circulatoria o que sufran
alteraciones previas del sistema hematopoyético (por ejemplo: tratamiento con citostáticos).
Interacciones: Puede reducir la acción de la ciclosporina. Se potencian los efectos con alcohol.
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas y en presencia de determinadas
enfermedades metabólicas (porfirina hepática, déficit congénito de G6PD).
Preparados y Productos de marca:

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Analgésicos Antiinflamatorios 39

Metamizol 250mg/5ml Jarabe


Metamizol 350mg Supositorio
Metamizol 500mg Tableta
ANTALGINA SANITAS analgésico, antipirético
Metamizol 1g/2ml Ampolla
Metamizol 200mg/ml Gotas
Metamizol 400mg/ml Gotas
ANTALGINA R Metamizol 1.5g/5ml Ampolla SANITAS analgésico, antipirético
Metamizol 500mg/2ml Ampolla
FENALGINA NF COFANA analgésico, antipirético
Metamizol 1g/2ml Ampolla
FENALGINA NF R Metamizol 1.5g/5ml Ampolla MEDCO analgésico, antipirético
Metamizol 500mg/2ml Ampolla
Metamizol 300mg/ml Gotas SANOFI
NOVALGINA analgésico, antipirético
Metamizol 250mg/5ml Jarabe AVENTIS
Metamizol 500mg Tableta.
Metamizol 1.5g/3ml Ampolla
PROMALGEN N Metamizol 1g/2ml Ampolla CIPA analgésico, antipirético
Metamizol 500mg Tableta
Metamizol 0.4g/ml Gotas
REPRIMAN Metamizol 500mg Comp. QUILAB analgésico, antipirético
Metamizol 250mg/5ml Jarabe

NAPROXENO
Acción terapéutica: antiinflamatorio, analgésico, antipirético.
Fórmula Química: Acido 2-(6-metoxi-naftalen-2-il) propanoico.
.
CH 3

O
C

OH
H3CO

Propiedades: El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del ácido
propiónico; es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Se absorbe completamente cuando se
administra por vía oral, el pico plasmático se alcanza a las 2 a 4 horas. Se absorbe también por vía rectal.
Al vida media plasmática es de 14 horas. Este tiempo puede duplicarse en los ancianos. Se elimina del
organismo por metabolización hepática. Se une 99% a las proteínas plasmáticas. Atraviesa la placenta y
aparece en la leche de las mujeres que amamantan en alrededor de 1% de la concentración plasmática
materna.
Indicaciones: Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda y
trastornos musculoesqueléticos agudos (distorsión, distensión, trauma directo, dolor lumbosacro,
espondilitis cervical, tensinovitis y fibrositis).
Dosificación: Adultos: dosis usual 500mg a 1000mg/ día, en una o dos tomas. Niños: artritis reumatoidea
juvenil: 10mg/kg/día. No se recomienda el uso para otra indicación en niños menores e 16 años.
Reacciones adversas: Trastornos gastrointestinales: las reacciones más frecuentes son náuseas, vómitos,
dolor abdominal, epigastralgias. Reacciones más serias que pueden ocurrir ocasionalmente son:
hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica (con hemorragia y perforación) y colitis. Reacciones de
hipersensibilidad y dérmicas: rash cutáneo, urticaria, angioedema, reacciones de anafilaxia, neumonitis
eosinofilica, alopecia, eritema multiforme; síndrome de Stevens-Johnson, epidermólisis y reacciones de
foto sensibilidad (porfiria cutánea o epidermólisis ampollar). SNC: cefalea, insomnio y dificultad para
concentrarse. Hemáticas: trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplásica y hemolítica (raramente).
Otras: tinnitus, deterioro en la audición, vértigo y edema periférico, ictericia, hepatitis fatal, neuropatía,
hematuria, alteraciones visuales, vasculitis, meningitis aséptica, estomatitis ulcerativa (raramente).

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


Analgésicos Antiinflamatorios 40

Precauciones y advertencias: Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal. Se pude precipitar un broncospasmo en pacientes con antecedentes asmáticos o
enfermedad alérgica. Anormalidades esporádicas en las pruebas de laboratorio. Disminuye la agregación
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Debe usarse con especial cuidado en pacientes con daño
renal; debe suspenderse la indicación con depuración renal menor de 20ml/min.
Interacciones: hidantoinas, anticoagulantes, sulfonilureas, administrados simultáneamente con naproxeno
pueden aumentar la concentración sanguínea de droga libre de manera significativa. El efecto natriurético
de la furosemida puede ser inhibido por la naproxeno. Inhibición renal de la depuración de litio. Al igual
que otros AINES puede disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros betabloqueantes. El
probenecid alarga la vida media del naproxeno. El metotrexato disminuye la secreción de naproxeno en el
nivel de los túbulos renales.
Contraindicaciones: Úlcera péptica activa. Hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).
Preparados y Productos de marca:

Naproxeno 100mg Tableta


Naproxeno 125mg/5ml Suspensión
AFLAMAX GRÜNENTHAL antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 275mg Tableta
Naproxeno 550mg Tableta
Naproxeno 100mg Tableta
Naproxeno 125mg/5ml Suspensión
APRONAX BAYER SCHERING antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 275mg Tableta
Naproxeno 550mg Tableta
APRONAX MUJER Naproxeno 275mg Comprimido BAYER SCHERING antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 275mg Tableta
APROXIL BIOS PERU antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 550mg Tableta
ASSONAX 550 Naproxeno 550mg Tableta QUILLA PHARMA antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 125mg/5ml Suspensión
COMPLEMENT Naproxeno 275mg Tableta MAGMA antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 550mg Tableta
DOLAXEN Naproxeno 550mg Comprimido OMDICA antiinflamatorio analgésico
DOLOMES Naproxeno 275mg Tableta INTIPHARMA antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 125mg/5ml Suspensión
Paracetamol 200mg/5m
FEBRAX GRÜNENTHAL antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 275mg Tableta
Paracetamol 300mg
Naproxeno 100mg
FEBRAX PED. Supositorio GRÜNENTHAL antiinflamatorio analgésico
Paracetamol 200mg
Naproxeno 250mg Cápsula
NALEDYN Naproxeno 550mg Cápsula COLLIERE antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 125mg/5ml Suspensión
Naproxeno 270mg
NAPROFEBRIL Tableta FARBIOMEDIC antiinflamatorio analgésico
Paracetamol 300mg
NAPROFLAM Naproxeno 550mg Tableta LABOT antiinflamatorio analgésico
NAPROMED Naproxeno 550mg Tableta INFERMED antiinflamatorio analgésico
NAPROMED MUJER Naproxeno 275mg Tableta INFERMED antiinflamatorio analgésico
NAPROSYN Naproxeno 500mg Comprimido GRÜNENTHAL antiinflamatorio analgésico
NAPROVEN Naproxeno 550mg Tableta FARMEDIC antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 275mg Tableta
NAPRO-C PHARMA-C antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 550mg Tableta
Naproxeno 275mg Tableta
NAPROXPHARMA INTIPHARMA antiinflamatorio analgésico
Naproxeno 550mg Tableta
PONSTAN RD Naproxeno 200mg Tableta PFIZER analgésico antidismenorrea

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Analgésicos Antiinflamatorios 41

NIMESULIDA
Tableta
AINEX SP Nimesulida 100mg SCHERING P analgésico antiinflamatorio
Suspensión
APOLIDE Nimesulida 100mg Tableta APOTEX analgésico antiinflamatorio
Nimesulida 100mg Tableta
DOLONIME CHARVER analgésico antiinflamatorio
Nimesulida Suspensión
TELAREN Nimesulida 100mg Comp. ROEMMERS analgésico antiinflamatorio

OLSALAZINA
Acción terapéutica: antiinflamatorio.
Fórmula Química: Ácido 5 - [(2Z) - 2 - (3-carboxi-4-oxo-1-ciclohexa-2,5-dienilideno) hidrazinil]-2-
hidroxibenzoico
O
OH
C

OH

O HN

N
HO

Propiedades: La olsalazina es una prodroga con acción antiinflamatoria que libera en el colon su forma
activa, mesalazina o ácido 5-aminosalicilico (5-ASA). Las moléculas de la forma activa se encuentran
unidas de a pares por un puente azo. Su clivaje se lleva a cabo en el colon, por acción de las bacterias
azorreductoras presentes. La olsalazina tiene muy baja biodisponibilidad sistémica, menos del 5% de la
dosis administrada por vía oral, por ello su forma activa 5-ASA alcanza muy altas concentraciones
colónicas.
Indicaciones: Colitis ulcerosa activa (leve a severa), colitis ulcerosa crónica activa, colitis ulcerosa
refractaria a la sulfasalazina, mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa.
Dosificación: Adultos, incluso ancianos: colitis, ulcerosa aguda, leve y moderada: comenzar con
1000mg/día en dosis divididas. De acuerdo con la respuesta obtenida, aumentar la dosis diaria hasta un
máximo de 3000mg/día en una semana. Durante las remisiones: 2 cápsulas, dos veces por día. Niños: la
dosis se relacionará con el peso y edad.
Reacciones adversas: Las más comunes son gastrointestinales: náuseas, dispepsia, dolores abdominales y
diarrea acuosa. Esta última ocurre en el 15% de los pacientes, en especial en la primera semana y en los
casos más extensos. La mitad de las veces es transitoria o desaparece con la disminución de la dosis.
Cuando ello no ocurre, la medicación debe ser interrumpida. También se han observado: rash cutáneo,
cefaleas y dolores articulares.
Precauciones y advertencias: Esta medicación puede utilizarse junto con corticoides. Embarazo y
lactancia: los estudios de investigación en animales no han señalado efectos perjudiciales; sin embargo, la
experiencia en la mujer embarazada es limitada y no debe utilizarse, a menos que se considere que el
beneficio potencial obtenido supere los posibles riesgos fetales.
Interacciones: No se conoce.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los salicilatos. Grado significativo de insuficiencia
renal.
Preparados y Productos de marca:

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Analgésicos Antiinflamatorios 42

PARACETAMOL (ACETAMINOFEN)
Acción terapéutica: analgésico, antipirético.
Fórmula Química: N-(4-hidroxifenil) etanamida.
O

HO NH CH 3

Propiedades: La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los
antiinflamatorios no esteroideos ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general
tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la
toxicidad en el nivel de la medula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el
paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b)
dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroideos ácidos (elevada
unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así altas concentraciones en el foco
inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El
paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración
plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después
de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por
biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico
(35%) o cisterna (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una
pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P-450 para formar un
intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhídricos del glutatión.
Indicaciones: Cefaleas, odontalgias y fiebre.
Dosificación: Adultos: 500mg a 1g por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/Kg./día.
Reacciones adversas: El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descrito producción de
irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras
reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la
exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma
hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto
adverso más grave descrito con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis
dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un
desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con
disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente: pero hay
varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el
alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar
a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.
Precauciones y advertencias: Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los
tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En
pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.
Interacciones: La asociación con otros antiinflamatorios no esteroideos puede potenciar los efectos
terapéuticos pero también los tóxicos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad reconocida a la droga.
Preparados y Productos de marca:

Paracetamol 100mg/ml Gotas


ATAMEL Paracetamol 120mg/5ml Jarabe PFIZER analgésico, antipirético
Paracetamol 500mg Tableta
DOLOCARE Paracetamol 500mg Tableta EXMEX analgésico, antipirético
Paracetamol 100mg/ml Gotas
DOLOCETAMOL Paracetamol 120mg/5ml Jarabe PHARMALAB analgésico, antipirético
Paracetamol 500mg Tableta

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Analgésicos Antiinflamatorios 43

Paracetamol 500mg Gotas


DOLOCETAMOL
Cafeína Jarabe PHARMALAB analgésico, antipirético
MENSTRUAL
Mepiramina Tableta
FIBRIMOL Paracetamol 100mg/ml Gotas ABL PHARMA analgésico, antipirético
LIVIOLEX Paracetamol 500mg Tableta LCG analgésico, antipirético
MAFIDOL Paracetamol 125mg/5ml Jarabe FARVET analgésico, antipirético
MAFIDOL Paracetamol 300mg
Tableta FARVET analgésico, antipirético
COMPUESTO Naproxeno 275mg
Paracetamol 100mg/ml Gotas
MEBINOL COLLIERE analgésico, antipirético
Paracetamol 500mg Tableta
Paracetamol 500mg
MEGADOL C/R Tableta QUILAB analgésico, antipirético
Cafeína 40mg.
Paracetamol 500mg
MEGADOL FEM Pamabrom Comp. QUILAB analgésico, antipirético
Mepiramina
MEJORAX Paracetamol 500mg Tableta FARPASAC analgésico, antipirético
Paracetamol 100mg/ml Gotas
MEJORAX INFANTIL Paracetamol 200mg/5ml Jarabe FARPASAC analgésico, antipirético
Paracetamol 80mg Tableta
MEJORAX Antigripal Paracetamol 500mg Tableta FARPASAC analgésico, antigripal
PANADOL Paracetamol 500mg Tableta GSK analgésico, antipirético
PANADOL EFERVESC Paracetamol 500mg Tableta GSK analgésico, antipirético
Paracetamol 100mg/ml Gotas
PANADOL INFANTIL Paracetamol 120mg/5ml Jarabe GSK analgésico, antipirético
Paracetamol 81mg Tableta
Paracetamol 500mg
Descongestionante,
PANADOL Dextrometorfano 15mg
Tableta GSK antihistamínico,
ANTIGRIPAL Clorfenamina 2mg
analgésico, antipirético
Pseudoefedrina 30mg
Paracetamol 100mg/ml Gotas
PARACETAL ELIFARMA analgésico, antipirético
Paracetamol 120mg/5ml Jarabe
SEDO-FEBRIL Paracetamol 250mg Supos. OYSA analgésico, antipirético
SUPADOL Paracetamol 500mg Tableta BRITANIA analgésico, antipirético
SUPRACALM Paracetamol 1g Tableta TECNOFARMA analgésico, antipirético
Paracetamol 1g.
SUPRACALM DUO Tableta TECNOFARMA analgésico, antipirético
Tramadol
TAPSIN ANALGESICO Paracetamol 500g Sobres MAVER analgésico, antipirético
TAPSIN ANTIGRIPAL Paracetamol 500g Sobres MAVER analgésico, antipirético
TAPSIN INFANTIL Paracetamol 100mg/ml Gotas MAVER analgésico, antipirético
Paracetamol 500g
TAPSIN MENSTRUAL Sobres MAVER analgésico, antipirético
Pamabrom + Mepiramina
TERALGEX NF Paracetamol 500mg Tableta BIOS PERU analgésico, antipirético
Paracetamol 500mg Tableta
TREUPEL DEUTSCHE PHA analgésico, antipirético
Paracetamol 120mg/5ml Jarabe
TREUPEL NF Paracetamol 500mg Supos. DEUTSCHE PHA analgésico, antipirético
VICK VITAPYRENA
Paracetamol 500mg Sobre PROC. & GAMB. analgésico, antipirético
CALIENTE
VICK VITAPYRENA Pseudoefedrina
Cápsula PROC. & GAMB. analgésico, antipirético
COMPUESTA Paracetamol 500mg

PIROXICAM
Acción terapéutica: antiinflamatorio. Antirreumático.
Fórmula Química:

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(8E)-8-[hidroxi-(piridin-2-ilamino) metiliden]-9-metil-10,10-dioxo-10λ 6-thia-9-azabicyclo[4.4.0]


deca-1,3,5-trien-7-ona

Propiedades: Es un antiinflamatorio no esteroideo. Aunque su mecanismo de acción aún no está


plenamente aclarado, se ha demostrado que bloquea la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la
enzima ciclooxigenasa; inhibe la migración de polimorfonucleares y monolitos a las zonas inflamadas,
disminuye la producción del factor reumatoide, tanto sistémico como en el líquido sinovial en los
pacientes con artritis reumatoidea seropositiva. Actúa disminuyendo la hipercontractibilidad del
miometrio y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria. Reabsorbe bien por la vía oral o
rectal. La vida plasmática es de alrededor de 50 horas y las concentraciones plasmáticas se mantienen con
una administración única al día; con dosis de 10mg y 20mg alcanza el máximo 3 a 5 horas después de la
administración. Por vía IM las concentraciones plasmáticas son más altas que por vía oral. Se metaboliza
ampliamente, excretándotese sin modificaciones por la orina y heces menos de 5% de la dosis diaria.
Indicaciones: Afecciones que requieren acción antiinflamatoria y analgésica como la artritis reumatoidea,
osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos músculo esqueléticos agudos y gota aguda. Dismenorrea
primaria en pacientes mayores de 12 años.
Dosificación: Dosis inicial recomendada 20mg, administrada en una dosis única diaria. La mayoría de los
pacientes se mantienen con 20mg/día. Algunos pueden necesitar aumento de dosis hasta 80mg/día en una
sola toma o fraccionada. En casos de trastornos músculo esqueléticos agudos el tratamiento deberá
iniciarse con 40mg/día en dosis únicas o fraccionadas durante los dos primeros días y luego dosis de
mantenimiento de 20mg/día durante 7 a 14 días; esta dosificación se utilizará en casos de gota aguda y
dismenorrea primaria, pero reduciendo el tiempo de tratamiento. La vía IM es adecuada para el
tratamiento de las afecciones agudas y de las exacerbaciones agudas de las afecciones crónicas.
Reacciones adversas: Los más frecuentes son los síntomas gastrointestinales, pero en general no interfiere
la marcha de tratamiento: estomatitis, anorexia, molestias epigástricas, náuseas, constipación, flatulencia,
diarrea, dispepsia. Se han observado hemorragias gastrointestinales, perforación y ulceración. Pueden
aparecer edemas maleolares y raramente efectos sobre el SNC como mareos, cefaleas, somnolencia,
insomnio, depresión nerviosismo, alucinaciones. Se ha descrito signos de hipersensibilidad cutánea como
anafilaxia, broncospasmo, urticaria, edema angioneurótico y vasculitis. Con la presentación de
supositorios se observó en algunos casos reacciones anorrectales en forma de dolor local, ardor, prurito o
tenesmo. Se han producido descensos de los valores de hemoglobina y del hematocrito, trombocitopenia,
leucopenia y eosinofilia. Se han observado variaciones en diversos parámetros de la función hepática, que
de persistir o empeorar y aparecer signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática deberá
interrumpirse la administración de piroxicam. Son muy raras las alteraciones metabólicas como
hipoglucemia, hiperglucemia o aumento o disminución de peso. La forma inyectable ocasionalmente
puede provocar dolor transitorio en el sitio de la inyección, con reacciones adversas locales (sensación de
quemadura) o lesiones hísticas.
Precauciones y advertencias: La administración de piroxicam debe vigilarse en pacientes con
antecedentes de enfermedad gastrointestinal alta. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas renales que
cumplen un papel importante en la perfusión renal, se deberá tener cuidado en pacientes con volumen
circulatorio y riesgo sanguíneo renal disminuido ya que puede precipitarse una descompensación renal.
Esta reacción se observa en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome
nefrótico. Disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia. Puede presentarse
hipersensibilidad al fármaco. Deberá tenerse especial cuidado en pacientes que manejen vehículos o
maquinarias por la posible aparición de vértigo o mareo. Por su acción de inhibición de la síntesis de
prostaglandinas, al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, se sostiene la relación entre su
administración y mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en animales estantes, y cuando se
suministró durante el embarazo avanzado. Piroxicam aparece en la leche materna en una concertación
aproximada de 1% a 3% en relación con al del plasma materno, no produciéndose acumulación en la

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Analgésicos Antiinflamatorios 45

leche con respecto al plasma durante el tratamiento: no obstante, no se aconseja su indicación durante la
lactancia ya que la seguridad clínica no se ha establecido.
Interacciones: No asociar con AAS o administración simultánea con otro AINE porque no existe
sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de reacciones adversas. Al tener una alta fijación a las
proteínas puede desplazar a otros fármacos ligados a ellas, por lo tanto deberá controlarse la dosificación
en pacientes tratados con fármacos unidos a las proteínas. Piroxicam aumenta los niveles plasmáticos
estables del litio e incrementa ligeramente su absorción cuando se administra junto con cimetidina, pero
no se modifican las constantes de eliminación de estas drogas. La asociación con AAS produce una
disminución en los niveles plasmáticos de piroxicam de hasta 80% de los valores normales. No se
observan efectos cuando se administran con digoxina, digitoxina o antiácidos.
Contraindicaciones: Ulcera péptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco.
No debe administrarse a pacientes a los que el AAS u otro AINE provoquen síntomas de asma, poliposis
nasal, edema angioneurótico o urticaria. La forma en supositorios no debe utilizarse en pacientes con
lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente reciente de hemorragia rectal o anal.
Preparados y Productos de marca:
ARTRITIN PLUS Piroxicam 20mg Tableta LUSA analgésico antiinflamatorio

Piroxicam 10mg Cápsula


ABEEFE
ATIDEM Piroxicam 20mg Cápsula analgésico antiinflamatorio
BRISTOL
Piroxicam 20mg/ml Ampolla
Piroxicam 10mg Cápsula
Piroxicam 20mg Cápsula
FELDENE PFIZER analgésico antiinflamatorio
Piroxicam 10mg/ml Ampolla
Piroxicam 20mg/2ml Ampolla
PIRALDENE Piroxicam 20mg Cápsula COFANA analgésico antiinflamatorio
PIROCAPS Piroxicam 20mg Tableta MAGMA analgésico antiinflamatorio
PIROMAX Piroxicam 20mg Tableta FARPASA analgésico antiinflamatorio

ROFECOXIB
Acción terapéutica: Antiinflamatorio, analgésico.
Propiedades: Es un moderno agente, similar al celecoxib, que actua inhibiendo en forma especifica a la
enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2) en la cascada de biosíntesis de las prostaglandinas (PG). Su absorción
digestiva luego de su administración por vía oral es buena y no resulta afectada por la ingesta de
alimentos. Se administra por vía oral en una toma única diaria que oscila entr 12,5mg y 50mg. No se
requiere ajuste posologico en pacientes añosos o con insuficiencia renal leve a moderada (clearance de
creatinina 30-80ml/min) o con insuficiencia hepática leve a moderada (puntuación Child-Pugh >9). La
incidencia ulcerogénica o hemorragípara gastrointestinal fue inferior a la detectada con la utilización de
antiinflamatorios que son inhibidores no específicos de la ciclooxigenasa.
Indicaciones: Tratamiento del dolor agudo o crónico de la osteoartritis, la cirugía ortopédica o la
dismenorrea primaria.
Dosificación: Osteoartritis: vía oral, 12,5mg, una vez al día.dosis diaria máxima recomendada 25mg.
Alivio del dolor y de la dismenorrea primaria, via oral: la dosis inicial recomendada es de 50mg, una vez
al día, seguida de 25mg una vez al día. Se puede administrar antes o después de las comidas.
Precaución y advertencias: No se recomienda administrar a pacientes co enfermedad renal avanzada o en
el último periodo del embarazo. Administrar con precaución en pacientes que poseen antecedentes de
crisis asmática, urticaria o rinitis, precipitadas por salicilatos o inhibidores no específicos de la
ciclooxigenasa, y en pacientes deshidratados. No se ha estblecido su seguridad en pacientes pediátricos.
Interacciones:No se ha observado interacción derofecoxib con corticosteroides, anticonceptivos orales,
digoxina, cimetidina, antiácidos. Con otros antiinflamatorios no esteroideos debe considerarse la

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Analgésicos Antiinflamatorios 46

posibilidad de incremento de los eventos adversos comunes. El uso simultáneo con warfarina prolonga el
tiempo de protrombina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Ulcera péptica activa, hemorragia digestiva.

SALICILATO DIETILAMINA
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química:

O
O N
C

OH

Propiedades: El salicilato de dietilamina es un derivado del ácido salicílico, destinado a la aplicación


tópica, que desarrolla efecto analgésico y antiinflamatorio localizado. No posee efecto sobre la agregación
plaquetaria.
Indicaciones: Reumatismo en las partes blandas, patologías traumáticas, laborales o deportivas.
Traumatismos, esguinces, dolores musculares y articulares. También en el tratamiento del lumbago,
ciática, neuralgias, tortícolis, confusiones así como distensiones musculares y tendinosas.
Dosificación: El gel, crema, pomada o solución (5 a 10%) se debe aplicar en cantidades suficientes para
cubrir la zona afectada, con fricción suave hasta que haya penetrado sin deja r rastros sobre la piel. Puede
emplearse varias veces al día, en función de la intensidad del dolor o de la inflamación a tratar. La
eficacia puede aumentarse si se cubre la parte afectada con un paño de lana o algodón luego de la
aplicación. El tratamiento prolongado no presenta inconvenientes.
Precauciones y advertencias: Luego de la aplicación no debe suministrarse calor localizado, debido a que
podría aparecer irritación.
Preparados y Productos de marca:
ALGESAL Salicilato de dietilamina 10%
Crema GRÜNENTHAL Analgésico tópico
ACTIVADO Nopoxamina

SALICILATO DE METILO
Acción terapéutica: analgésico, antiinflamatorio.
Fórmula Química:
O
O
C CH 3

OH

Indicaciones: Alivio temporal de dolores musculares y articulares asociados a dolores de espalda, artritis,
torceduras y estiramientos, golpe, dolor y sensibilidad debido a ejercicio.
Dosificación: Aplicar en el área dolorosa y masajear suavemente hasta que la crema desaparezca. Repetir
3 o 4 veces al día.

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Reacciones adversas: Con poca frecuencia irritación en la piel.


Precauciones y advertencias: para uso externo solamente. No se use con aplicación de calor. No se
aplique cerca de los ojos, membranas mucosas, piel con lesiones abiertas o irritadas. No se use vendaje
apretado. No se ingiera. Manténgase alejado de los niños para evitar su ingestión accidental. Si el dolor
persiste más de 10 días consulte con su médico.
Interacciones: No se recomienda su aplicación simultáneamente con otras preparaciones tópicas.
Contraindicaciones: No se emplee en procesos artríticos en niños menores de 12 años.
Preparados y Productos de marca:
Salicilato de metilo 15% Analgésico
BENGAY GEL Crema FARPASAC
Mentol 10% tópico
Salicilato de metilo 15% Descongestion
BRONCHODERMINE Ungüento LUSA
Alcanfor, Eucaliptol 10% ante tópico
Analgésico
CALOREX FORTE Salicilato de metilo 15% Crema INTRALAB
tópico
Analgésico
CALORUB Salicilato de metilo 15% Crema MEDIFARMA
tópico
Salicilato de metilo 15% Analgésico
CHARCOT FORTE Crema ABEEFE BRISTOL
Alcanfor, Mentol 10% tópico
DENCORUB EXTRA Salicilato de metilo 15% Analgésico
Ungüento FARMINDUSTRIA
FORTE Mentol 10% tópico
Salicilato de metilo 15%
Alcanfor, Eucaliptol, Analgésico
DENCORUB FORTE Ungüento FARMINDUSTRIA
Ácido Salicílico, Mentol tópico
10%
Salicilato de metilo 15% Analgésico
DENCORUB GEL Gel FARMINDUSTRIA
Mentol 10% tópico
Salicilato de metilo 15%
Analgésico
DENCORUB NF Alcanfor, Eucaliptol, Ungüento FARMINDUSTRIA
tópico
Mentol
Salicilato de metilo 15%
Analgésico
FLEXIMAX Alcanfor, Benzocaína, Crema OMDICA
tópico
Eucaliptol, Mentol 10%
Salicilato de metilo 15% Analgésico
HY FLEX Ungüento COFANA
Mentol, Eucalipto 10% tópico
Salicilato de metilo 15% Analgésico
ICY HOT Crema LUKOLL
Mentol 10% tópico
Salicilato de metilo 15%
Alcanfor, Beleño,
Analgésico
LIBEROL Eucalipto, Mostaza, Pino Pomada QUILAB
tópico
negro, Tomillo,
Trementina 10%
Salicilato de metilo
Antiséptico
LISTERINE Acido benzoico, Alcohol, Colutorio PFIZER
bucal
Eucaliptol, Mentol, Timol
LISTERINE CONTROL Salicilato de metilo Antiséptico
Colutorio PFIZER
CALCULOS Eucaliptol, Mentol, Timol bucal
LISTERINE COOL Salicilato de metilo Antiséptico
Colutorio PFIZER
MINT Eucaliptol, Timol bucal
Salicilato de metilo 5,2% Germicida
PLASYODINE Solución MEDIFARMA
Yovidona, Timol, Mentol tópico
REUMA SOL EXTRA Salicilato de metilo 15% QUIMICA Analgésico
Pote
FUERTE Alcanfor, Mentol 10% MEDICAL tópico
Salicilato de metilo 15% Analgésico
REUMODOL FR Ungüento LAFARPE
Alcanfor, Mentol 10% tópico
Salicilato de metilo 15% Analgésico
REUMOFLEX NF Ungüento LAFARPE
Alcanfor, Mentol 10% tópico
SANAFITIL Salicilato de metilo 15% Crema FARMINDUSTRIA Fungicida

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Ac. Benzoico, Ac. Bórico,


Acido. Salicílico,
Ácido Undecilénico, Queratolítico
Polvo
Alcohol isopropílico, Analgésico
Solución
Benzocaína, Timol, tópico
Propinato de sodio,
Undecilenato de Zinc
Salicilato de metilo 15% Fungicida
SANA MICOL Ácido Undecilénico, Solución LAFARPE Queratolítico
Undecilenato de Zinc Analgésico
Fungicida
Salicilato de metilo 5%
YODIL COMPUESTO Ungüento MARKOS Queratolítico
Yodo, Ictiol, Benzocaina
Analgésico

SULFASALAZINA
Acción terapéutica: Antiinflamatorio intestinal.
Sinónimo: Salazosulfapiridina
Fórmula Química: Ácido 2-hidroxi-5-[4-(2-piridilsulfamoil) fenildiazenil] benzoico
O
OH
C

NH

S
N
H O
N

Propiedades: Pertenece al grupo de salicilatos y sulfamidas. Es lisada por las bacterias intestinales en
sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico. No altera la flora intestinal, por lo tanto se piensa que este ácido
es la parte activa que puede actuar en la pared intestinal para inhibir la síntesis de prostaglandinas. Se
absorbe en forma parcial en le tracto gastrointestinal superior, vuelve a entrar en el intestino con la bilis y
junto con la salazosulfapiridina no absorbida es lisada por las bacterias del colon a ácido 5-
aminosalicílico y sulfapiridina. La salazosulfapiridina no absorbida se excreta en las heces. El derivado
del ácido 5-aminosalicílico (N-acetilo) se excreta en la orina. Las concentraciones superiores a 50μg/ml
pueden ser tóxicas. Los pacientes que son acetiladores lentos pueden requerir una dosis menor para evitar
la toxicidad.
Indicaciones: Enfermedad intestinal inflamatoria: colitis ulcerosa o enteritis regional.
Dosificación: Adultos: inicial, 1g a 2g cada 56 a 8 horas. Mantenimiento. 500mg cada 6 horas. Dosis
limite: 12g por día hasta 500mg cada hora. Niños menores de 2 años: su uso está contraindicado ya que
las sulfamidas pueden producir quernictero en lactantes; mayores de 2 años: 6,7mg a 10mg/kg cada 4
horas. Dosis de mantenimiento: 7,5mg a 10mg/kg cada 6 horas.
Reacciones adversas: En hombres se observó oligospermia e infertilidad reversibles al suspender el
tratamiento. Son de incidencia más frecuente y requieren atención médica: cefalea continua,
fotosensibilidad, rash cutáneo (por hipersensibilidad), diarrea, mareos, anorexia, náuseas o vómitos. De
incidencia menos frecuente: fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, síndrome de Stevens-
Johnson, cansancio o debilidad no habituales.
Precauciones y advertencias: Se consultará al profesional tratante si no hay mejoría en uno o dos meses.
En general debe ingerirse con un vaso lleno de agua y mantener además, un volumen de orina de 1200 a
1500ml/día. Si hay síntomas de irritación gastrointestinal debe ingerirse después de las comidas o con
algún alimento. Los intervalos entre la dosis nocturnas no deben exceder de 8 horas. Los pacientes con

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Analgésicos Antiinflamatorios 49

disfunción renal pueden requerir una reducción de la dosis. Las sulfamidas pueden producir anemia
hemolítica en neonatos con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenada (G6PD).
Interacciones: Las sulfamidas pueden inhibir el metabolismo de los anticoagulantes derivados de la
cumarina, de anticonvulsivos del grupo hidantoína, hipoglucemiantes orales o metotrexato, lo que da
lugar a que prolonguen sus efectos o toxicidad. La salazosulfapiridina puede inhibir la absorción y las
concentraciones séricas de los glucósidos digitálicos o ácido fólico. El probenecid disminuye la secreción
tubular renal de las sulfamidas cuando se usan en forma simultánea.
Contraindicaciones: La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de discrasias sanguíneas,
deficiencia de G6PD, disfunción hepática o renal, obstrucción intestinal y del tracto urinario y porfirina.
Preparados y Productos de marca:
Antiinflamatorio
AZULFIDINE Sulfasalazina 500mg Tableta PFIZER
Inmunosupresor

SULINDAC
Acción terapéutica: analgésico, antipirético.
Fórmula Química: Acido 2-[6-fluor-2-metil-3- [(4-metilsulfinilfenil)metiliden]inden-1-il]- acético
O
S

H3C

CH 3

H3C OH

Propiedades: CLINORIL® (sulindac, MSD) es un agente antirreumático no esteroide con propiedades


antiinflamatoria, analgésica y antipirética. CLINORIL® es un pro-medicamento. Tras su absorción, el
sulindac sufre dos biotransformaciones principales: una reducción reversible que da lugar al metabolito
sulfuro y una oxidación irreversible en la que se forma el metabolito sulfona inactivo. El metabolito
sulfuro es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Sulindac suele proporcionar alivio
sintomático de la inflamación, el dolor y la hiperestesia y favorece un pronto restablecimiento de la
movilidad articular. Tiene una actividad prolongada, lo que permite emplear una dosificación de una o
dos tomas al día y se puede usar en tratamientos prolongados. Se ha comprobado que sulindac es un
compuesto sumamente eficaz y bien tolerado. Como sulindac se excreta con la orina principalmente en
formas biológicamente inactivas, puede afectar la función renal en menor grado que otros
antiinflamatorios no esteroides; sin embargo, se han observado con poca frecuencia efectos colaterales
renales de sulindac.
Indicaciones: está indicado en el tratamiento a corto o largo plazo de los siguientes padecimientos:
Osteoartritis, Artritis reumatoide, Espondilitis anquilosante, Artritis reumatoide juvenil, Trastornos
periarticulares, Como hombro doloroso agudo (bursitis subacromial/tendinitis del supraespinoso) y
tenosinovitis. Artritis gotosa aguda. Síndrome de dolor lumbosacro (llamado comúnmente “lumbago”).
Dosificación: Se debe administrar por vía oral una o dos veces al día, y su dosificación se debe ajustar a
la intensidad del padecimiento. La dosificación usual de sulindac es de 400mg al día, pero puede ser
disminuida de acuerdo con la respuesta del paciente. No se recomienda administrar más de 400mg
diarios.
En la artritis gotosa aguda, generalmente es adecuado administrar el tratamiento durante siete días.
Sulindac debe ser administrado con líquidos o alimentos.

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


Analgésicos Antiinflamatorios 50

En la artritis reumatoide juvenil, la dosificación inicial recomendada es de 4.5mg/kg/día, distribuidos en


dos dosis y administrados con alimentos. Si con esa dosificación no se logra controlar los síntomas, se
puede aumentar a 6.0mg/kg/día, también en dos dosis.
Una vez logrado el control, la dosificación usual es de 4.5 a 6.0mg/kg/día, en dos dosis. No se recomienda
administrar más de 6.0mg/kg/día.
Reacciones adversas: Sulindac es generalmente bien tolerado. Si se presentan los efectos colaterales estos
suelen ser leves y a menudo pueden responder a una reducción de la dosificación. Los siguientes efectos
colaterales fueron observados en los ensayos clínicos o desde la aparición del medicamento en el
mercado.
Frecuentes: Gastrointestinales: Los efectos colaterales más frecuentes de CLINORIL® son los
gastrointestinales, que incluyen dolor abdominal, dispepsia, náuseas con o sin vómito, diarrea,
estreñimiento, flatulencia, anorexia y cólicos. Cutáneos: Erupción, prurito. SNC: Mareos, cefalea,
nerviosismo. Órganos de los sentidos: Tinnitus. Otros: Edema.
Otros efectos colaterales menos frecuentes: Gastrointestinales: Estomatitis, gastritis o gastroenteritis.
Raramente, úlcera péptica, colitis, hemorragia o perforación gastrointestinal que en algunos casos han
causado la muerte del paciente.
Anormalidades de las pruebas de funcionamiento hepático, ictericia (a veces con fiebre), colestasis,
hepatitis, insuficiencia hepática, pancreatitis, ageusia, glositis y constricción intestinal (diafragma). Se ha
encontrado un probable metabolito del sulindac en el sedimento biliar de pacientes con síntomas de
colecistitis sometidos a una colecistectomía. Cutáneos: Dolor o resequedad de las mucosas, alopecia,
fotosensibilización, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson,
dermatitis exfoliativa.
Cardiovasculares: Insuficiencia cardiaca congestiva (especialmente en pacientes con función cardiaca
limítrofe), palpitaciones, hipertensión arterial.
Hematológicos: Trombocitopenia, equimosis, púrpura, leucopenia, agranulocitosis, neutropenia,
depresión de la médula ósea incluyendo anemia aplásica, anemia hemolítica, aumento del tiempo de
protrombina en pacientes que están tomando anticoagulantes orales. Genitourinarios: Cambio de color de
la orina, disuria, sangrado vaginal, hematuria, proteinuria, cristaluria, deterioro o insuficiencia renal,
nefritis intersticial, síndrome nefrótico. Neurológicos: Vértigo, somnolencia, insomnio, sudoración,
astenia, parestesias, convulsiones, síncope, depresión, trastornos psíquicos incluyendo psicosis aguda,
meningitis aséptica. Metabólicos: Hiperpotasemia. Musculoesqueléticos: Debilidad muscular. Órganos de
los sentidos: Trastornos visuales incluyendo visión borrosa, hipoacusia, sabor metálico o amargo.
Aparato respiratorio: Epistaxis.
Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxis y edema angioneurótico; espasmo bronquial, disnea,
vasculitis, síndrome de hipersensibilidad (véase Precauciones).
Precauciones y advertencias: Embarazo: sulindac puede administrarse durante los dos primeros trimestres
del embarazo sólo si el beneficio potencial para la paciente justifica el riesgo potencial para el feto. Los
efectos conocidos de esta clase de medicamentos en el feto humano conocido durante el tercer trimestre
de embarazo incluyen: cierre del conducto arterioso prenatal incompetencia de la tricúspide e hipertensión
pulmonar; ducto arterial posnatal no obstruido con posible resistencia a intervención; cambios
degenerativos del miocardio, disfunción plaquetaria con sangrado, disfunción o insuficiencia renal
daño/disgenia renal la cual puede producir insuficiencia renal prolongada o permanente, oligohidramnios,
sangrado gastrointestinal o perforación e incremento del riesgo de enterocolitis necrosante. No se
recomienda el empleo de sulindac durante el tercer trimestre de embarazo.
Madres lactantes: No se sabe si el sulindac es excretado en la leche humana. Como otros medicamentos
de esta clase si son excretados en la leche humana, debe decidirse suspender la lactancia o el
medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Interacciones: Dimetilsulfóxido: No se debe administrar dimetilsulfóxido (DMSO) al mismo tiempo que
sulindac. Se ha informado que el empleo concomitante de los dos fármacos disminuye la concentración
plasmática del metabolito sulfuro activo del sulindac y puede reducir su eficacia. Además, dicha
asociación ha ocasionado neuropatía periférica.

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


Analgésicos Antiinflamatorios 51

Metotrexato: Se debe tener precaución si se administra sulindac al mismo tiempo que metotrexato, pues
se ha informado que los antiinflamatorios no esteroides disminuyen la secreción tubular y potencian la
toxicidad del metotrexato.
Ciclosporina: La administración concomitante de antiinflamatorios no esteroides y ciclosporina se ha
asociado con un aumento de la toxicidad de esta última, debido posiblemente a una disminución de la
síntesis de prostaciclina renal.
En los pacientes que están recibiendo ciclosporina, los antiinflamatorios no esteroides se deben usar con
precaución y vigilando cuidadosamente la función renal.
Ácido acetilsalicílico: La administración concomitante de ácido acetilsalicílico y sulindac a voluntarios
sanos disminuyó significativamente las concentraciones plasmáticas del metabolito sulfuro activo.
En un estudio clínico con esa combinación aumentó la frecuencia de los efectos colaterales
gastrointestinales.
Dado que la adición de ácido acetilsalicílico no mejoró la respuesta terapéutica a sulindac, no se
recomienda el empleo de esa asociación.
Otros antiinflamatorios no esteroides: No se recomienda el uso concomitante de sulindac y otros
antiinflamatorios no esteroides debido a la posibilidad de incrementar la toxicidad gastrointestinal y a que
el aumento de la eficacia es mínimo.
Anticoagulantes e hipoglucemiantes orales: Aunque el sulindac y su metabolito sulfuro se unen en gran
proporción a las proteínas, en estudios en los que se administraron 400mg diarios de sulindac no se
encontró ninguna interacción clínicamente significativa con agentes anticoagulantes o hipoglucemiantes
orales. No obstante, se debe vigilar cuidadosamente a esos pacientes hasta asegurarse de que no necesitan
ningún cambio de dosificación del anticoagulante o del hipoglucemiante.
Diflunisal: La administración concomitante de sulindac y diflunisal a voluntarios sanos produjo una
disminución de aproximadamente 33% en las concentraciones plasmáticas del metabolito sulfuro activo
del sulindac.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. No se debe
administrar sulindac a pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros medicamentos
antiinflamatorios no esteroides hayan precipitado ataques asmáticos agudos, urticaria o rinitis. Este
medicamento no debe ser administrado a pacientes con hemorragia gastrointestinal activa.
Preparados y Productos de marca:
CLINORIL Sulindac 200mg Tableta MERCK SHARP antiinflamatorio

TENOXICAM
Acción terapéutica: analgésico, antipirético.
Fórmula Química:

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


Analgésicos Antiinflamatorios 52

(3E)-3-[hidroxi-(piridin-2-ilamino) metiliden]-2-metil-1,1-dioxotieno[2,3-e]tiazin-4-ona

Propiedades: Es un potente inhibidor


Indicaciones:
Dosificación:
Reacciones adversas:
Precauciones y advertencias:
Interacciones:
Contraindicaciones:
Preparados y Productos de marca:
ARTRILASE Tenoxicam 20mg Comp. BAGO analgésico antiinflamatorio
RECAFLEX Tenoxicam 20mg Cápsula PHARMA INVESTI analgésico antiinflamatorio
Tenoxicam 20mg Tableta
TILCOTIL ROCHE analgésico antiinflamatorio
Tenoxicam 20mg/2ml Ampolla

TOLMETINA
Acción terapéutica: antiinflamatorio no esteroideo.
Fórmula Química:

1-metil-5-(4-metilbenzoil)-1H-pirrol-2-acetato de sodio dihidratado

Propiedades: Tolmetina es un antiinflamatorio no esteroideo, cuya absorción luego de su administración


oral es rápida y casi completa, el máximo de concentración plasmática se observa entre los 30 y 60
minutos. Tolmetina se elimina totalmente por vía renal luego de las 24 horas de su administración. Su
vida media es de 2-3 horas. Como los otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (naproxeno,
diclofenaco, piroxicam), la tolmetina actúa sobre la cascada del ácido araquidónico bloqueando la
ciclooxigenasa, que es la enzima que actúa sobre la producción y liberación de prostaglandinas
responsables del dolor y la inflamación. La tolmetina es un derivado del ácido acético como el sulindac y
la acemetacina.
Indicaciones: Patologías inflamatorias o dolorosas de origen mioarticular, patologías reumáticas que
incluyen artritis reumatoidea, osteoartritis, artritis reumatoidea juvenil, espondilitis anquilosante y
lesiones deportivas como esguinces, torceduras, desgarros, distensiones y luxaciones.
Dosificación: Adultos: vía oral, de 600mg a 1800mg diarios tres veces al día. Niños mayores de 2 años:
vía oral, dosis inicial de 20mg/kg/día en dosis divididas. Dosis de mantenimiento entre 15 y 30mg/kg/día.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas incluyen malestar y raramente hemorragia gastrointestinal,
náuseas, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, vómito, constipación, gastritis, cefalea, astenia,
dolor torácico, aumento de la presión, mareos, somnolencia, depresión, aumento de peso, pérdida de peso,
irritación cutánea, tinnitus, disminución de la hemoglobina y hematocrito no asociado con la hemorragia
gastrointestinal, elevación del nitrógeno ureico e infección del tracto urinario. Menos frecuentemente se
observaron glositis, estomatitis, fiebre, linfadenopatía, enfermedad del suero, anemia hemolítica,
trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes con
función cardiaca comprometida, urticaria, púrpura, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica,
disuria, insuficiencia renal, epistaxia, neuropatía óptica y alteraciones en la retina y mácula.

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas


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Precauciones y advertencias: Puesto que la tolmetina al igual que otros AINES puede provocar
constricción del ductus arteriosus del útero durante el tercer trimestre del embarazo, ocasionando
hipertensión pulmonar persistente del recién nacido, se recomienda no administrar esta droga durante el
embarazo, a no ser que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo sobre el feto. Se aconseja
no administrar tolmetina durante la lactancia, ya que este medicamento es secretado por leche materna
humana y su seguridad y efectividad no se han estudiado en niños menores de 2 años. Tolmetina no debe
administrarse a pacientes que hayan padecido síntomas de asma, urticaria, rinitis y otros síntomas de
reacción alérgica o anafilactoide con el uso de otros antiinflamatorios no esteroides. Se recomienda
realizar controles periódicos a aquellos pacientes tratados crónicamente con tolmetina y que padezcan de
hemorragia, ulceración o perforación gástrica. En caso de que el paciente requiera dosis elevadas de este
medicamento, se debe advertir acerca de un mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal. Se aconseja
suspender la administración de tolmetina en pacientes con alteraciones renales, ya que esta droga puede
exacerbar la disminución del flujo renal o volumen sanguíneo. Puesto que algunos pacientes tratados con
tolmetina padecen de edema periférico, se aconseja administrar con precaución en pacientes con
disfunción cardiaca, hipertensión o patologías que conllevan una importante retención hídrica. Se
recomienda suspender el uso de tolmetina cuando se observa un aumento de alteraciones hepáticas
preexistentes o manifestaciones sistémicas (eosinofilia, rash, etc.); se reportaron casos de ictericia y
hepatitis fatal debido al uso de tolmetina en pacientes con antecedentes de anomalías en el hígado. Los
pacientes que desarrollen trastornos visuales durante el tratamiento con tolmetina deberán practicarse
exámenes oftalmológicos de control. Administrar con precaución tolmetina a aquellos pacientes con
terapia anticoagulante, ya que se puede observar aumentos en el tiempo de protrombina y sangrado. Los
pacientes que presentan una reacción anafilactoide con tolmetina deben ser tratados con la terapia
convencional (epinefrina, antihistamínicos o esteroides). Tolmetina no ha demostrado tener efectos
carcinogénicos, mutagénicos o sobre la fertilidad.
Interacciones: Tanto la concentración plasmática máxima de tolmetina como su biodisponibilidad se
reducen significativamente cuando se administra la droga inmediatamente después de la ingesta
alimenticia. Este efecto no se ha observado cuando se administra tolmetina junto con hidróxido de
aluminio o magnesio. No se observó ningún tipo de interacción entre la tolmetina y agentes
hipoglucémicos como las sulfonilureas o la insulina. Tolmetina inhibe la función plaquetaria y prolonga
el tiempo de sangrado.
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a esta droga o a otros antiinflamatorios no esteroides.
Sobredosificación: En caso de sobredosis aguda se recomienda realizar vaciamiento gástrico,
administración de carbón activado y terapia de soporte general.
Preparados y Productos de marca: Tabletas de 200mg, 400mg y 600mg.

Mgr. Alonso E. Alcázar Rojas

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