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GENERALIDADES INOTROPICOS
Para que son los inotrópicos: Aumentar la precarga (que se pueda recibir más sangre)
Contracción miocárdica: La contracción miocárdica se inicia con la liberación de calcio desde sus
depósitos en el retículo sarcoplásmico (RS) a través de canales de liberación del calcio, para unirse
en el citosol a la troponina C y desatar los cambios conformacionales que terminan en el
deslizamiento de las fibras de actina sobre los de miosina. El ATP proporciona la energía para la
formación de puentes cruzados de actina-miosina en una intensidad (estado inotrópico) que
depende del calcio disponible. Para que se rompan las uniones actina-miosina y se inicie la
relajación debe ser retirado el calcio de la maquinaria contráctil. Para ello se activa la bomba de
calcio del RS (Ca++-ATPasa) la cual recaptura el calcio contra gradiente y lo deposita en el RS para
liberarlo de nuevo en el siguiente ciclo de contracción y relajación.
-En condiciones normales para que el musculo se pueda contraer necesita un potencial de acción
que se dispersa a través de la membrana, generalmente se origina en el nódulo sinusal; este
potencial se inicia con la apertura de los canales de sodio, el sodio al interior de la célula genera
otro potencial de acción que abre los canales de calcio y permite que se abran los canales lentos
de la membrana, cuando entra el calcio, llega al RS y se une a los receptores, lo que desencadena
la apertura de más canales que hace que se libere el calcio al sarcoplasma o interior de la célula,
este calcio se une a la troponina C que oculta o desactiva la tropomiosina, quedando liberados los
sitios activos de actina, estando liberada la actina atrae las cabezas de la miosina, cuando se unen
se activa la enzima ATPasa liberando energía lo que provoca el movimiento de la miosina y de la
actina, generando el movimiento o la contracción muscular de estas fibras.
-Los canales lentos de calcio están en la membrana del miocito y permiten la entrada de calcio al
citoplasma y los canales de rianodina son a través de los cuales sale calcio desde el retículo al
citoplasma; esas son las dos formas a través de las cuales entra calcio al citoplasma. Para que los
canales lentos de calcio se activen la célula tuvo que haberse despolarizado, a través del ingreso
de Na; para que ese sodio sea cambiado por calcio actúa un intercambiador de Na-Ca. El
intercambiador Na-Ca funciona para los dos lados cuando la célula se está despolarizando el
intercambiador coge Na y lo saca y mete el Ca, pero cuando la célula se está repolarizando ese
intercambiador saca Ca y entra Na; allí comienza a actuar la bomba Na-K ATPasa, que saca 3 de Na
y mete 2 de K
-La estimulación beta 1 aumenta la concentración de AMPc, que fosforila canales tipo L y de Na,
favoreciendo la contracción.
-La contractilidad miocárdica depende de la precarga y la post carga, depende también del aporte
de oxígeno y del calcio; otros factores que pueden afectar la contractilidad son: Acidosis, hipoxia,
hipercapnia (elevación de CO2 en la sangre arterial).
-Los digitálicos son fármacos con capacidad de aumentar la contractilidad miocárdica
La bomba SERCA (ATPasa de calcio) es una proteína que coge calcio del citoplasma y lo entra al
retículo sarcoplásmico a contra gradiente, disminuyendo los niveles de calcio.
El calcio se une a la troponina C, las troponinas son 3 (la troponina T, C y la troponina I), la T esta
pegada a la tropomiosina, la C es la que tiene los puntos activos para interactuar con el calcio y la
troponina I es la que inhibe la unión de la actina con la miosina. Cuando los niveles de calcio se
aumentan, este se pega de la troponina C y genera un cambio en la conformación de las proteínas
generando que la tropomiosina se corra y destape el punto de unión de la miosina para que la
actina se pueda unir.
¿Qué función tiene la bomba de Na/ K ATPasa y la fosfodiesterasa III en la relajación del
miocardio?
Colores
Morados: MEDICAMENTO
Canales de sodio
Receptores de rianodina de Rs
Intercambiadores de sodio/calcio
Disminuyen calcio citoplasmático
Intercambiadores sodio/calcio
ATPasa Na/K
Fosfodiesterasa III
Existen 4 Grupos farmacológicos inotrópicos (causan que el corazón lata más rápido o más
lento):
Inhibidores bomba Na/K ATPasa = La ATPasa Na-K regula las concentraciones intracelulares de
sodio e, indirectamente, de calcio. Los digitálicos (digoxina, metildigoxina) bloquean esta bomba y
aumentando el sodio intracelular, el cual es retirado de la célula por el intercambiador Na+/Ca++;
el resultado final es la acumulación de calcio intracelular.
Los glucósidos cardiacos corresponden a los inhidores de la bomba Na-K ATPasa: Cuando estos
medicamentos se administran la frecuencia cardiaca tiende a bajar un poquito, por la disminución
del automatismo en NS
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INDICACION:
Se usa para fibrilación auricular: Una frecuencia cardíaca irregular, a menudo rápida, que
comúnmente causa un flujo sanguíneo deficiente. Las cámaras superiores del corazón (aurículas)
laten sin coordinación con las cámaras inferiores (ventrículos).
Los síntomas incluyen: Palpitaciones, que son sensaciones de un latido del corazón acelerado,
incómodo e irregular o un aleteo en el pecho
Debilidad
Fatiga
Aturdimiento
Mareos
Dolor en el pecho
Insuficiencia cardíaca crónica (ICC): Afección crónica en la que el corazón no bombea sangre tan
bien como debería. La insuficiencia cardíaca puede ocurrir si el corazón no puede bombear
(sistólico) o llenarse (diastólico) adecuadamente.
Fatiga
piernas hinchadas
taquicardia
Efectos adversos:
Tienen distribución tricompartimental, lo que puede generar que las personas se intoxiquen con
facilidad, por eso se debe poner cuidado a los pacientes cuando se administre con otros fármacos
que genere efectos aditivos, siendo de estrecho margen terapéutico.
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A dosis bajas estimula receptores D1(baja post carga) en lecho vascular mesentérico y renal
A dosis elevadas estimula A1(Eleva post carga, median principalmente en la contracción del
músculo liso) periféricos
La dopamina es una molécula que produce nuestro cuerpo de forma natural. Se localiza en
el Sistema Nervioso Autónomo (SNA). Se trata de un mensajero químico, es decir,
un neurotransmisor. Los neurotransmisores son los encargados de propagar las señales nerviosas
entre las neuronas, conectadas entre sí.
Sus principales funciones son el placer (en especial si este es anticipatorio), la motivación (el
«querer hacer»), la coordinación de movimientos, la toma de decisiones, el aprendizaje, etc.
INDICACION:
Shock cardiogénico: El shock cardiogénico ocurre cuando el corazón es incapaz de bombear la
cantidad suficiente de sangre que el cuerpo necesita. Las causas más comunes son complicaciones
cardíacas serias, muchas de las cuales ocurren durante o después de un ataque cardíaco (infarto al
miocardio). Ocurre cuando el corazón ha resultado tan dañado que es incapaz de suministrarles
suficiente sangre a los órganos del cuerpo.
Coma
Disminución de la orina
Respiración acelerada
Pulso rápido
Mareo
Inquietud, agitación, confusión
Ansiedad o agitación.
Confusión.
Debilidad generalizada.
Respiración rápida.
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Adrenalina: Incrementa la frecuencia cardíaca, contrae los vasos sanguíneos, dilata las vías aéreas,
y participa en la reacción de lucha o huida del sistema nervioso simpático. aumentando de esa
forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria.
Adrenalina
- A nivel bronquial:
- A nivel uterino:
· Midriasis, es la dilatación de la pupila por contracción del músculo del iris. Se hace por
receptores α1. Se usa por ejemplo para exploración oftalmológica.
- A nivel gastrointestinal:
· ↑ FC
· ↑ velocidad de conducción
· ↑ contractibilidad
Si son más sensibles a receptores b que a significa que a dosis muy bajas de b me va a producir sus
efectos.
INDICACION: Solución inyectable 1 mg/ml. IM, SC, IV y, en casos de extrema gravedad y si la vía IV
no es practicable, por vía intracardiaca. La posología y la vía de administración dependen del
diagnóstico y la situación clínica de los pacientes. En situación de emergencia debe utilizarse una
vía de absorción rápida:
Paro cardíaco reanimación cardiopulmonar: El corazón tiene un sistema eléctrico interno que
controla el ritmo de los latidos cardíacos. Ciertos problemas pueden causar ritmos cardíacos
anormales llamados arritmias. Existen muchos tipos de éstas. Durante una arritmia, el corazón
puede latir demasiado lento, demasiado rápido o dejar de latir. Cuando el corazón desarrolla una
arritmia donde este deja de latir, se produce un paro cardíaco súbito. Es distinto de un ataque al
corazón (infarto), en el que el corazón suele continuar latiendo, pero el flujo sanguíneo hacia el
órgano se encuentra bloqueado.
Los síntomas incluyen: Depende de la patología, su uso generalmente suele ser en caso de
emergencia
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A nivel cerebral, esta sustancia presenta un efecto excitatorio, si bien algunos de sus receptores
tienen función inhibitoria. Participa tanto en la transmisión de mensajes entre zonas del cerebro
como con el exterior, poseyendo una gran participación en el sistema nervioso simpático.
Asimismo, la noradrenalina no actúa únicamente como neurotransmisor, sino que también ejerce
funciones en el sistema endocrino, siendo producida tanto a nivel cerebral como adrenal.
La noradrenalina actúa, en las neuronas, en diversos tipos de receptores que reciben el nombre de
receptores adrenérgicos. Se trata de receptores principalmente metabotrópicos, es decir que la
noradrenalina se liga a receptores que ante su unión con el neurotransmisor activan la proteína
G y provocan que otras sustancias actúen como segundos mensajeros.
Sus receptores básicos son los receptores Alfa 1, Alfa 2, Beta 1, Beta 2 y Beta 3. Los receptores
Alfa 2 son inhibitorios, más el resto de ellos tienen efecto excitatorio cuando actúan sobre el
sistema nervioso.
INDICACION:
hipotensión aguda: tales como los que ocasionalmente se dan después de una feocromocitomía,
simpatectomía, poliomelitis, anestesia espinal, infarto de miocardio, shock séptico, transfusiones y
reacciones a fármacos.
Sucede cuando la presión arterial es mucho más baja de lo normal. Esto significa que el corazón, el
cerebro y otras partes del cuerpo no reciben suficiente sangre.
La noradrenalina está indicada como coadyuvante temporal en el tratamiento del paro cardiaco y
de la hipotensión aguda.
Efectos adversos:
Boca seca
Náusea
Nerviosismo
Insomnio
Somnolencia
Dolores de cabeza
Vértigos
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La Dobutamina es un inotrópico suave, tiene poco efecto vasodilatador y es más utilizada para
estabilizar a los pacientes. Bajo impacto en el sistema eléctrico del paciente
No tiene acciones sobre los receptores D1 por lo tanto no me genera vasodilatación en el lecho
mesentérico y real, como si lo hace la dopamina. No me altera tanto la FC porque no tiene alto
impacto sobre el sistema cardionector.
INDICACION:
Insuficiencia cardíaca crónica (ICC): Afección crónica en la que el corazón no bombea sangre tan
bien como debería. La insuficiencia cardíaca puede ocurrir si el corazón no puede bombear
(sistólico) o llenarse (diastólico) adecuadamente.
Los síntomas incluyen: dificultad para respirar, Fatiga, piernas hinchadas taquicardia
Los síntomas incluyen: dificultad para respirar, fatiga, piernas hinchadas y taquicardia .
Hipovolemia: La hipovolemia es una disminución del volumen circulante de sangre u otros líquidos
dentro del sistema cardiovascular, debido a múltiples factores como hemorragia, deshidratación,
quemaduras, entre otros.
Los síntomas incluyen Ansiedad o agitación, Piel fría y pegajosa, Confusión, Disminución o ausencia
de gasto urinario, Debilidad generalizada, Piel de color pálido (palidez)Respiración rápida,
Sudoración, piel húmeda.
Efectos adversos:
CONSULTAS
Hipovolémico:
Disminución del volumen sanguíneo y perdida hacia el exterior del plasma o el agua sanguíneos.
Disminución del volumen sanguíneo por perdida interna, por ejemplo, exudación masiva o
hemorragia interna
Cardiogénico:
-Daño miocárdico intrínseco por infarto o enfermedad miocárdica difusa.
Séptico:
Hace referencia a una enfermedad bacteriana que se ha diseminado a muchas zonas del
organismo trasmitiéndose la infección a través de la sangre de un tejido a otro y provocando un
daño extenso
-Peritonitis
Algunas características de este son: fiebre alta, vasodilatación en todo el cuerpo, principalmente
en tejidos infectados, alto gasto cardiaco, estasis sanguínea y desarrollo de micro coágulos (que se
conoce como coagulación intravascular diseminada)
Neurógeno:
Una de las causas principales es la pérdida del tono vasomotor en todo el cuerpo, lo que da paso a
una dilatación masiva de las venas, dándonos como resultado un shock neurógeno.
Anestesia general profunda que deprime el centro vasomotor lo suficiente para provocar la
parálisis vasomotora con el consiguiente shock neurógeno.
La anestesia espinal cuando se extiende al recorrido de la medula espinal, bloquea los nervios
simpáticos eferentes del SN y puede causar un shock neurógeno
- Los receptores D1 son receptores estimulantes es decir me activan a la célula.; y solo están
estimulados por la dopamina; generan la vasodilatación de los vasos mesentéricos y renales que
desencadena una baja en la poscarga. Los 4 tienen acciones en receptores b1, por ello todos son
inotrópicos positivos, y además de esto me generan Lusitropismo positivo. Si la dopamina se da en
dosis alfa nos incrementa mucho la PA y la dosis dopa nos disminuye la PA.
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Vasos de capacitancia: son venas que recogen la sangre procedente de las vénulas y que
contienen la mayor parte de volumen sanguíneo
Inamrinona y milrinona (Neonatos, lactantes): Amrinona y Milrinona son potentes inhibidores de
la enzima fosfodiesterasa III, con estructura derivada de la bipiridina, dotados de efectos
inotrópicos positivos y vasodilatadores. Son útiles en el tratamiento de la disfunción ventricular
después de cirugía cardiaca o en situaciones de claudicación ventricular derecha con hipertensión
pulmonar
INDICACION:
Prevención del síndrome de bajo gasto secundario a cirugía cardíaca. Para este uso, tanto en
prematuros, recién nacidos, lactantes y niños
SENSIBILIZADORES DE CALCIO
Favorecen la unión del calcio con la troponina c, lo que genera el cambio conformacional, que
finalmente genera la contracción.
Tto. a corto plazo de descompensación aguda severa de insuf. cardiaca crónica grave en
situaciones donde el tto. convencional no es suficiente o en casos donde se considere apropiado
un soporte inotrópico
Al activar canales de K, este sale del interior al exterior, generando una vasodilatación en el
endotelio, bajando la PA.
Efectos adversos:
Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R. leve-moderada, existen datos limitados sobre la
eliminación de los metabolitos activos con la función renal dañada. El daño en la función renal
puede llevar a un incremento de las concentraciones de los metabolitos activos, que puede
resultar en un efecto hemodinámico más pronunciado y prolongado.
Interacciones Levosimendán
Debe usarse con precaución cuando se administre con otras sustancias vasoactivas IV debido a un
potencial incremento del riesgo de hipotensión. La experiencia del uso simultaneo con otros
agentes vaso activos, incluyendo agentes inotrópicos (excepto con digoxina), es limitada. Se debe
evaluar el beneficio y el riesgo de forma individualizada para cada paciente.
Embarazo Levosimendán
Lactancia Levosimendán
Colores
Morados: MEDICAMENTO
Los anti arrítmicos se utilizan para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco denominadas arritmias
y para aliviar los síntomas relacionados con ellas.
Mecanismos de acción
Los antiarrítmicos se utilizan para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco
denominadas arritmias y para aliviar los síntomas relacionados con ellas. Los síntomas más
comunes de arritmia son las palpitaciones cardíacas, los latidos irregulares, los latidos rápidos, la
desorientación, los mareos, el dolor en el pecho y la falta de aliento.
Los latidos irregulares pueden deberse a un defecto congénito (de nacimiento) o pueden
producirse si parte del tejido muscular cardíaco (miocardio) se irrita o daña, dando lugar a una
perturbación o «cortocircuito» del sistema eléctrico del corazón. Los antiarrítmicos actúan de
diferentes maneras para retardar los impulsos eléctricos del corazón a fin de normalizar su ritmo
Ciclo cardiaco
CLASE 1(BLOQUEAN CANALES DE Na+ retardando la conducción eléctrica del corazón.)
CLASE 2 (BLOQUEADORES BETA): bloquean los impulsos que pueden producir un ritmo cardíaco
irregular y obstaculizan las influencias hormonales (p. ej. de la adrenalina) en las células del
corazón. Al hacerlo, también reducen la presión arterial y la frecuencia cardíaca .
CLASE 3 (BLOQUEAN CANALES DE K+): retardan los impulsos eléctricos del corazón bloqueando
los canales de potasio del corazón.
Efectos adversos: neumonía que puede llevar fibrosis pulmonar. La amiodarona me incrementa
intervalo QT por ello se debe mirar y corregir, hipotensión, inotropismo negativo, bradicardia,
hipotiroidismo o elevación encimas hepáticas, neuropatía periférica, cefalea, ataxia, temblores,
micro depósitos corneales, disfunción testicular, decoloración cutánea
Es inhibidor metabólico de oxidorreductasas, hay que ponerle cuidado con otros medicamentos y
alimentos que se metabolicen en el CYP, y puede producir toxicidad hepática.
CLASE 4 (ANTAGONISTAS O BLOQUEANTES DE CA+): actúan como los antiarrítmicos clase II, pero
bloquean los canales de calcio del corazón
Inhibidores de canales de calcio: nifedipino más para el control de la PA; el verapamilo y diltiazem
tienen acciones centrales; se usa principalmente el verapamilo; estos al inhibir los canales de CA
disminuyen la pendiente de despolarización de las células de respuesta lenta lo cual impacta la
entrada de CA fundamental en despolarización de respuesta L, reducen pendiente de
despolarización y retardan la velocidad de conducción (dromotropismo negativo) y tasa de disparo
El no cardioselectivo es nifedipino, se puede emplear como antiarrítmico y antihipertensivo. Los
cardioselectivos son verapamilo y diltiazen, se puede emplear como anti anginosos, antiarrítmicos
y antihipertensivos.
Efectos adversos: Los medicamentos con efectos en el corazón, tienen acciones cardiodepresoras:
por lo que disminuyen la contractibilidad, la frecuencia cardiaca, y la conducción av;
Bloqueadores beta-Clase 2: