INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL

ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

FARMACOLOGIA

Cuestionario previo (Cuantal)

1. Explique el mecanismo de acción de los barbitúricos y el etanol; y de acuerdo a este
mecanismo cuales son los efectos farmacológicos.
Barbitúricos: los barbitúricos, tienen un efecto depresor del sistema nervioso central que
es dependiente de la dosis. Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la
neurotransmisión inhibidora.
El canal de GABA es un canal para el cloruro que tiene cinco células en su entrada. Cuando
los barbitúricos se fijan al canal de GABA ocasionan la apertura prolongada del canal, lo
que permite el paso de iones cloruro en las células en el cerebro, aumentando la carga
negativa y alterando el voltaje en las neuronas. Este cambio en el voltaje hace a las
neuronas resistentes a los impulsos nerviosos ocasionando su depresión.
Efectos farmacológicos: alteraciones del humor, a la excitación a la sedación leve, la
hipnosis y el coma profundo

Etanol: El etanol es un fármaco depresor no selectivo del Sistema Nervioso Central,

prácticamente se comporta como un anestésico general inhalatorio, produce el fenómeno
de la parálisis descendente de acuerdo con la ley de Hughlings-Jackson, como es una
sustancia mucho más hidrosoluble que los anestésicos inhalatorios, el periodo de
inducción de la narcosis se prolonga mucho y el periodo quirúrgico propiamente dicho
prácticamente coincide con la fase de parálisis respiratoria, por ello el etanol no se ha
utilizado como fármaco anestésico. El etanol es el fármaco estabilizador de membrana,
disolviéndose en un componente lipoideo, inhibe el transporte activo de sodio, potasio,
aminoácidos, catecolaminas, etc.; además disminuye la actividad ATP-asa de membrana
sodio-potasio dependiente, disminuye la utilización de ATP y el consumo de oxígeno. Al
igual que otros depresores no selectivos del Sistema Nervioso Central como barbitúricos y
la fenitoína, el etanol potencia los efectos inhibitorios del ácido gamma aminobutírico
(GABA) en el Sistema Nervioso Central e inhibe al receptor NMDA de aspartatoglutamato
y reduce por lo tanto la actividad glutamatérgica, las interacciones con otros
neurotransmisores como serotonina, catecolaminas y péptidos están menos estudiadas.
Efectos farmacológicos: euforia, elevación del tono vital, mejoría superficial de la
asociación de ideas, disminución del autocontrol y de la autocrítica, reducción de la visión,
incoordinación muscular y alteraciones de los reflejos, disminución de la sensación de
fatiga, disminución del umbral convulsivo

2. Explique qué es la curva dosis – respuesta cuantal, y defina la DE50, DE99, y DL50.
Se utiliza para determinar la dosis efectiva del medicamento en la población en términos
de frecuencias. Cuando se suman las respuestas individuales, la distribución de
frecuencias acumuladas que se obtienen constituye una curva cuantal de dosis respuesta
(curva dosis-porcentaje) de individuos que muestran el efecto cuantal en función del
logaritmo de la dosis.

DE50: Produce el efecto en cuestión en la mitad de la población estudiada

DL50: Mata a la mitad de la población estudiada
DE99: Efecto máximo deseado o terapéutico de un medicamento

3. Definir que es el margen de seguridad (MS) e índice terapéutico (IT).

MS: Relación que existe entre la dosis que produce un efecto deseado y la que produce
efecto indeseable.
IT: Índice que compara la concentración sanguínea en la cual un medicamento es tóxico
con la concentración en la cual es eficaz. Cuanto mayor sea el índice terapéutico, más
inocuo será el medicamento. Si el índice terapéutico es pequeño (la diferencia entre las
dos concentraciones es mínima), se deber dosificar con cuidado el medicamento y
monitorear a la persona que lo recibe para determinar si presenta señales de toxicidad.

4. Definir qué es un efecto sinergista

Mezcla de dos componentes, en proporciones determinadas, dentro de ciertos límites de

sus concentraciones respectivas usuales, presenta una cierta eficacia para una
determinada concentración de la mezcla en el medio donde se efectúa la medida. Hay
efecto sinergista cuando esta concentración es inferior a la que resultaría de la
combinación lineal, en las mismas proporciones de las concentraciones que, para cada
uno de los componentes aisladamente considerados, serían necesarias para la obtención
de la misma eficacia