EFECTO TERAPÉUTICO

ERAZO URBANO, Dayana Estefanía; GARCÍA NOVOA, Einher Stevens; GIL BLANDÓN, Maira Alejandra.

1. Omacetaxina mepesucinato (C29H39NO9)

La omacetaxina mepesucinato (un tipo de alcaloide vegetal, también conocida como homoharringtonina (HHT) y
Synribo), es un compuesto semisintético y altamente purificado obtenido a partir de la cefalotaxina, un extracto de
carácter antineoplásico,1 procedente ya sea de las hojas o de la corteza de diversas especies de coníferas Cephalotaxus
sp.2 En tanto a su taxonomía química cabe mencionar que, es un compuesto orgánico perteneciente a los alcaloides y
derivados, más específicamente, a los alcaloides cefalotaxus, reconocidos por poseer una estructura basada en un
esqueleto de cefalotaxina, un sistema tetracíclico que contiene 1,3-benzodioxol que surge del reordenamiento
esquelético del componente hidroaromático del grupo de la Eritrina. Respecto a su mecanismo, la omacetaxina
mepesucinato, se caracteriza por inhibir la síntesis de proteínas que participan en la formación de células cancerosas. 3
Ahora bien, el medicamento que contiene omacetaxina mepesucinato como principio activo, recibe el nombre
comercial de Synribo® (Teva Pharmaceutical Industries Ltda, Petah Tikva, Israel) y es utilizado en pacientes que se
encuentran en las fases aceleradas de la leucemia mieloide crónica (cáncer de la sangre) y, además, tengan resistencia a
dos o más fármacos que se encargan de inhibir la tirosina quinasa. 4 Se suministra por medio de inyección subcutánea.

2. Morfina (C₁₇H₁₉NO₃)

La morfina es el principal alcaloide de la adormidera y prototipo del resto de los alcaloides opiáceos, se extrae de la
planta Papaver somniferum L o amapola real; se toma del látex, obtenido por incisiones de las cápsulas inmaduras de la
planta.5 En tanto a su taxonomía química, la morfina, tiene una estructura pentacíclica con un grupo amino, un puente
epóxido (entre los carbonos 4 y 5) y dos grupos hidroxilo (uno alcohólico en posición 6 y otro fenólico en posición 3).
La estructura tridimensional tiene cinco anillos: tres se encuentran aproximadamente en el mismo plano, el otro anillo
que contiene nitrógeno y el anillo restante, están en ángulo recto con los otros tres. Respecto a sus efectos terapéuticos,
pertenece al grupo de analgésicos narcóticos que tienen como propósito, unirse a los receptores de opiáceos en el SNC
alterando la percepción y respuesta a los estímulos de dolor (moderado o severo que puede ser agudo o crónico),
mientras produce una depresión generalizada en el SNC. La morfina (administrada de forma intramuscular o
intravenosa), generalmente es usada en tratamientos para personas con cáncer puesto que, consigue controlar el dolor
en un 90%. Por su efectividad, suele ser también, muy utilizada para controlar la artritis; dolores músculo-esqueléticos,
de pecho, abdominales y de cabeza en situaciones de emergencia. Asimismo, ha mostrado utilidad al tratar la disnea, la
tos y la diarrea. Cabe destacar que, los síntomas comunes son mareos y dificultad para respirar, si se administra sin
prescripción médica, conlleva a graves problemas de salud. 6

Referencias:

(1) Nazha, A.; Kantarjian, H.; Cortes, J.; Quintás-Cardama, A. Omacetaxine Mepesuccinate (Synribo)-Newly
Launched in Chronic Myeloid Leukemia. Expert Opin. Pharmacother. 2013.
https://doi.org/10.1517/14656566.2013.821464.

(2) Chang, Y.; Meng, F. C.; Wang, R.; Wang, C. M.; Lu, X. Y.; Zhang, Q. W. Chemistry, Bioactivity, and the
Structure-Activity Relationship of Cephalotaxine-Type Alkaloids From Cephalotaxus Sp. In Studies in
Natural Products Chemistry; 2017. https://doi.org/10.1016/B978-0-444-63930-1.00010-7.
(3) Lou, Y. J.; Qian, W. Bin; Jin, J. Homoharringtonine Induces Apoptosis and Growth Arrest in Human
Myeloma Cells. Leuk. Lymphoma 2007. https://doi.org/10.1080/10428190701411466.

(4) Parikh, A.; van de Rijn, J.; Melville, C.; Sarkari, M.; Peltier, S.; McKean, R. Storage and Transport of
Reconstituted Omacetaxine Mepesuccinate: Considerations for Home Administration. J. Oncol. Pharm.
Pract. 2018. https://doi.org/10.1177/1078155217692151.

(5) Laux-Biehlmann, A.; Mouheiche, J.; Vérièpe, J.; Goumon, Y. Endogenous Morphine and Its Metabolites
in Mammals: History, Synthesis, Localization and Perspectives. Neuroscience. 2013.
https://doi.org/10.1016/j.neuroscience.2012.12.013.

(6) Wittwer, E.; Kern, S. E. Role of Morphine’s Metabolites in Analgesia: Concepts and Controversies. AAPS
Journal. 2006. https://doi.org/10.1208/aapsj080239.