Frmacos que actan en el Sistema

Nervioso Central

Marco Antonio Iribe Ramos

Estmulos
sensoriales

Vas aferentes

Memoria
Integracin,
Coordinaci
n

Vas
descendentes

rganos
efectores

Cdigo: Conjunto o sistema de signos

que el emisor utiliza para codificar el
mensaje.

Canal: Elemento fsico por donde el

emisor transmite la informacin y que
el receptor capta por los sentidos
corporales.

Neurotransmisores

+
Canal
Cdigo

Cdigo

Canales
inicos

Receptores
ionotrpicos

Receptores
metabotrpicos

Dianas
farmacolgic
as

Canales
inicos

Na, K, Ca, Cl

Receptores
de
membrana

Ionotrpicos

GPCR (7TM)

Aminocidos

GABA
Glicina
Glutamato
Asparatato

GABA

Figure 1. (1) Sintesis de cidoaminobutirico (GABA) a partir de

glutamina/glutamato (catalizado por
l-glutamato decarboxilasa (GAD); (2)
transporte y almacenamiento de
GABA; (3) liberacin of GABA por
exocitosis; (4) unin a receptores
GABAB y subsecuente efectos
inhibidores mediados por proteina G
y/o AMPc en caneles de K+ and
Ca2+; (5) unin to receptores
presinapticos; (6) recaptura en
terminal presinaptica y por la glia; (7)
transaminacin deGABA to ketoglutarate (catalizado por la GABA
transaminasa, GABA-T), as
regenerando glutamato and
glutamina; la glutamina glial despus

Receptores GABA

Efecto
Neurotransmi
sor

GABA

Subtipo
de
receptor

Tipo de
Recepto
r

Na+ K+ Ca2+ Cl-

GABAA,
GABAc
GABAB

Segundo
mensajero

Conductancia

AMPc IP3/DAG

Es el neurotransmisor inhibidor por

excelencia del SNC.

Su eliminacin general conlleva el

descontrol del sistema, teniendo en las
convulsiones su mxima expresin.
Su activacin generalizada determina la
depresin, tambin generalizada, con
sueo y coma.

Glicina
Es el principal neurotransmisor
inhibidor en la mdula espinal.

Efecto
Neurotransmi
sor

Gly

Subtipo
de
receptor

GlyR

Tipo de
Recepto
r

Segundo
mensajero

Conductancia
Na+ K+ Ca2+ Cl-

AMPc IP3/DAG

Glutamato
El glutamato, el aspartato
y otros aminocidos que
contienen azufre se
comportan como
neurotransmisores
excitadores en el SNC.
Es el principal excitador
del SCN.

NMDA

Efecto
Neurotransmi
sor

Glu

Subtipo
de
receptor

Tipo de
Recepto
r

Conductancia
Na+ K+ Ca2+ Cl-

AMPA

Kainato

NMDA

mGluR

Segundo
mensajero
AMPc IP3/DAG

Monoaminas

Acetilcolina
Noradrenalina
Adrenalina
Dopamina
Serotonina
Histamina

Acetilcolina

Na+
K+
Ca2+
Mg2+

Receptores
colinrgicos

Funciones
Estado de alerta o vigilia
Funcin sensorial
Iniciacin de REM
Aprendizaje

Efecto
Neurotransmi
sor

Subtipo
de
receptor

Nicotnico

ACh

Tipo de
Recepto
r

Na+ K+

Muscarnic
o:
M1 M3 M5
M2 M4

Segundo
mensajero

Conductancia

Ca2+

Cl-

AMPc

IP3/DAG

Sntesis de
Catecolaminas
FY
Y

Receptores adrenrgicos

Receptores adrenrgicos

Localizacin
La neuronas se encuentran en las
regiones
tecmentales
de
la
protuberancia y el bulbo, desde all se
proyectan a todo el SNC, alcanzando
terminanciones desde la corteza
hasta la mdula espinal.
Se distinguen dos grandes vas:
NA dorsal
NA ventral

Funcin
El sistema noradrenrgico parece que
influye tambin sobre el sistema de
alerta y vigilancia, pero no en un
sentido difuso sino ms selectivo, ms
dirigido a mantener procesos de
atencin,
filtrando
al
mismo
tiempo informacin sensorial que
puede ser distractora.

Dopamina

D1
Sistema efector: Gs

D2
Sistema efector: Gi/o

Efecto
Neurotransmi
sor

Dopamina

Subtipo
de
receptor

Tipo de
Recepto
r

Conductancia
Na+ K+ Ca2+ Cl-

D1, D5
D2, D3, D4

Segundo
mensajero
AMPc IP3/DAG

Localizaci
n

Sistema
nigroestriado
Sistema
mesolmbico
Sistema
mesocortcal
Vas cortas

Vas ultracortas

Capa nuclear interna

(INL) de la retina y
clulas amacrinas.

Neuronas peroglomerulares
del B.O

Tipo

Agonistas

Antagonistas

Localizacin

GPCR

Efecto
Neurotransmi
sor

Subtipo
de
receptor

Tipo de
Recepto
r

Conductancia
Na+

5-HT2
5-HT3
5-HT4-7

Ca2
+

5-HT1
Serotonina

K+

Cl-

Segundo
mensajero
AMPc

IP3/DAG

Funcin
5-HT1

Control eferente de sensibilidad

dolorosa
Regulacin de la presin arterial y
actividad respiratoria

5-HT1A

Control de la ansiedad

5-HT1
5-HT2

Regulacin endocrina

5-HT1
5-HT2

Regulacin del sueo, posicin y el

tono postural; actividad de los
ganglios basales

5-HT2
5-HT3
5-HT5
5-HT7

Regulacin de la actividad cognitiva

5-HT

It holds a key position in the

regulation of basic body functions,
including the sleepwaking cycle,
energy and endocrine homeostasis,
synaptic plasticity and learning.

Control farmacolgico
del estado de nimo

Antidepresivo

Antidepresiv
os

Inhibidores
de la
recaptura de
monoaminas

Inhibidores
de la MAO

Inhibidores de la
recaptura de NA y 5-

Inhibidores selectivos
de la recaptura de 5-