PROSTAGLANDINAS
EICOSANOIDES: Son mediadores biológicos locales
derivan de fosfolípidos, incluyen en prostaglandinas(PG) y
leucotrienos(LT)
Las prostaglandinas y leucotrienes forman parte de los
llamados autacoides u hormonas locales, actúan a corta
distancia, vida media muy corta, no se almacenan
son una serie de substancias lipoideas, se encuentran
presentes de forma natural, tejidos de los animales
Fueron descubiertas por Von Euler en 1934 y aisladas
en forma pura por Bergström y Sjövall en 1957.
Las PG son sintetizadas por todos los tejidos del
organismo, con la sola excepción del Glóbulo Rojo, único
tejido que no sintetiza PGs.
Tienen efecto a muy bajas concentraciones, igual que
hormonas.
autocrinas y paracrinas
prostaglandinas primarias tienen una vida media muy
corta, desaparecen de la circulación sanguínea en menos
de 1 minuto
metabolizan principalmente en el pulmón y en menor
proporción en el riñón e hígado.
eliminan principalmente por la orina
Las prostaglandinas más frecuentes en estado natural
son las PGE y PGF2α que se denominan
prostaglandinas primarias
En el hombre la absorción de la droga ingerida es completa
a los 60 minutos
La vida media de las prostaglandinas es muy corta, se ha
demostrado que solo el 3% de una dosis I V. de PGE-2,
permanece en el pasma después de 90 segundos.
El 95% es inactivado a través de la circulación pulmonar. En
los primeros dos minutos la mayor parte se metaboliza.
La PGI2 es la única prostaglandina que pasa por la
circulación pulmonar sin inactivarse.
La PGI2 se metaboliza en vasos sanguíneos, hígado y riñón.
análogos estables de prostaglandinas son más difíciles de
metabolizar (misoprostol)
SISTEMA NERVIOSO
Regulan la temperatura corporal a nivel del hipotálamo,
particularmente la PGE2.
La prostaciclina (PGI2) reduce el componente ácido del
jugo gástrico (HCl), acción que obviamente se traduce en
un efecto citoprotector.
La PGE2 aumenta la secreción de HCO3- (buffer) y aumenta
la liberación o formación de mucus lubricante, acción
también con efecto citoprotector de la mucosa.
Tanto la PGE2 como la PGI2 aumentan el flujo sanguíneo a
nivel de la mucosa digestiva, lo que también constituye un
efecto citoprotector.
EN CARDIOVASCULAR: en conjunto con el sistema
Calicreína-Cinina representan los mecanismos
antihipertensivos fisiológicos, particularmente a nivel del
riñón.
Las PGs causan contracciones del útero de varias especies,
incluso del útero humano embarazado.
En primer lugar, las PG participan en las alteraciones
hormonales del ciclo ovárico, particularmente en relación
con la ovulación y con la menstruación.
Participan en los cambios fisiológicos que ocurren durante
el embarazo, particularmente en lo que se refiere a la
maduración del cuello, un elemento clave durante el
embarazo
Participan en el trabajo de parto, el cual es desencadenado
por la PGF2α , en conjunto con la oxitocina.
Receptores h1
se encuentran en el musculo liso branquial.
¿Qué fármaco inhibe los receptores H2? RANITIDINA
HISTAMINA:
- Interviene en las reacciones alérgicas, hipersensibilidad.
-libera acido cloridrico
-neurotransmisor de SNC
Se produce en los mostocitos
Tejido conjuntivo y basofilos ( vasos sanguioneos, nervios,
linfositos
Se libera en procesos fisiológicos ( secreción de acido
clorídrico)
Estimula la liberación de histamina y basófilo y mostocitos.
Sustancia no terapéutica.
Destruye histamina ( MAO y la diamenoacidos.
RECEPTORES:
H1 en el musculo liso bronquial.
Produce broncoconstruccion
Tracto construcción – Acido cloridrico
Activación de los nervios vagales
Acelera la frecuencia cardiaca y la constriccion
Produce rinitir.
H2 a nivel del estomago
Rebobia el acido gastrico ( ranitidina y cimetidina)
H3 terminaciones nerviosas histaminérgicos.
FARMACOS HISTAMINICOS:
Ntagonistas de los receptores H1
1 generacion(sedantes = clorfeniramina y difenhidramina.
2 generacion ( no son sedantes)
Loratadina, decoratina, lleucocetizina.
Clorferinanina
Mas utilizada en clínica
Produce sueño
Relajación del musculo
Disminuye el plurito.
Misminuye los efectos nasales disminuyendo la tos.
REACCION ADVERSA.
Produce estreñimiento
Sequedad en la boca
Sueño
Anorexia.
LAS PROSTAGLANDINAS SE FORMAN EN TODO EL
ORGANISMO A EXCEPCION DE GLOBUJOS ROJOS.