INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA

1. Nombre Comercial:

VARTALON COMPOSITUM

2. Nombre Genérico:

SULFATO DE GLUCOSAMINA Y SULFATO SÓDICO DE CONDROITIN.

3. Forma Farmacéutica y Formulación:

CÁPSULA

Cada cápsula contiene:

Sulfato de glucosamina policristalina

equivalente a ....................... ……….500 mg

de sulfato de glucosamina

Sulfato sódico de condroitín ……….400 mg

Excipiente, cbp ................ …………..1 cápsula

4. Indicaciones Terapéuticas:

Antiartrósico. La glucosamina ha sido clasificada por la Liga Internacional

contra el Reumatismo (ILAR) como una droga sintomática de acción lenta para
la osteoartrosis (SYSADOA), pero además por su acción terapéutica, también,
ha sido clasificada como droga modificadora de la enfermedad (antievolutiva)
de la osteoartrosis (SADOA). El sulfato de condroitín es uno de los principales
componentes del cartílago, por su capacidad para fijar agua, función que
asegura las propiedades funcionales y mecanismos elásticos del cartílago. La
administración de condroitín produce una recuperación del equilibrio acuoso del
cartílago articular con el alivio de la sintomatología articular.

Indicaciones:

• Artrosis primaria y secundaria.

 • Osteocondrosis.
• Espondilosis.
• Condromalacia de la rótula.
• Periartritis escapulohumeral.

5. Farmacocinética y Farmacodinamia:

Glucosamina: La glucosamina es una molécula presente en el organismo

humano en forma natural como glucosamina 6 fosfato y es uno de los
componentes más importante para la biosíntesis de una serie de compuestos
como: glucolípidos, glucoproteínas, glucosaminoglicanos (denominados
mucopolisacáridos), hialuronatos y proteoglicanos.

Estas sustancias tienen una participación fundamental en la formación de las

superficies articulares, tendones, ligamentos, tejido sinovial, piel, huesos, uñas,
válvulas cardiacas y en la secreción de moco en el aparato digestivo,
respiratorio y tracto urinario.

Normalmente, el aporte de glucosamina a la articulación está asegurada por los

procesos de biotransformación de la glucosa. En la artrosis se ha verificado
una carencia local de glucosamina, debido a una disminución de la
permeabilidad de la cápsula articular y por alteraciones enzimáticas en las
células de la membrana sinovial del cartílago. En estas situaciones se propone
el aporte exógeno de sulfato de glucosamina como aporte de las carencias
endógenas de esta sustancia para producir una estimulación de la biosíntesis
de los proteoglicanos a efecto de desarrollar una acción trófica en las
superficies articulares y para favorecer la fijación de azufre en la síntesis del
ácido condroitínsulfúrico y la normal disposición de calcio en el tejido óseo.

En estudios realizados se ha observado que en la artrosis y en la artritis

reumatoide se presenta una sobreproducción de interleucina 1 β, citocina
liberada por los sinoviocitos y macrófagos invasores en las articulaciones
afectadas, observándose un exceso en el líquido sinovial de pacientes con
estas enfermedades.

La interleucina 1 β regula la expresión de metaloproteinasas (colagenasa y

estromelisina) esto da por resultado un aumento del catabolismo de los
glucosaminoglicanos con la consecuente destrucción del cartílago articular.
Por otra parte, estos sucesos generados por la sobreproducción de interleucina
1 β, aumentan la producción de las prostaglandinas E2, y del óxido nítrico,
sustancias directamente relacionadas con la inflamación y el dolor.

El sulfato de glucosamina regula la acción de la interleucina 1 β sobre la

glucuronil-transferasa 1, enzima muy importante en la síntesis de
glicosaminoglicanos, evitando las acciones nocivas de la sobreexpresión de
esta citocina que se observa en exceso en el líquido sinovial de pacientes con
osteoartrosis.

Farmacocinética:

Glucosamina: La absorción de la glucosamina en humanos es de 90% y se

lleva a cabo por un transporte activo. Después de una dosis oral se concentra
en el hígado donde es incorporada a las proteínas plasmáticas en forma de
pequeñas moléculas o utilizada en otros procesos de síntesis.

Se incorpora a la articulación en donde se alcanza la concentración más

importante comparada con otros tejidos. Se elimina en su mayor parte por vía
renal, y por la materia fecal en pequeñas cantidades como glucosamina o sus
metabolitos.

Condroitín: El sulfato de condroitín es uno de los principales componentes del

cartílago, por su capacidad para fijar agua, función que asegura las
propiedades funcionales y mecanismos elásticos del cartílago.

En los procesos articulares degenerativos debido a la acción de algunas

enzimas líticas se observa una pérdida del poder de retención acuosa con una
degeneración progresiva del cartílago y un deterioro del funcionamiento
articular.

La administración de condroitín produce una recuperación del equilibrio acuoso

del cartílago articular con el alivio de la sintomatología articular.

Farmacocinética del condroitín: La biodisponibilidad del condroitín fue

estudiada tanto en un modelo animal como en el humano.

En el humano alcanza un pico plasmático máximo después de 5 a 6 horas,

observándose en forma paralela y de manera importante un aumento de las
concentraciones sulfato de condroitín en el líquido sinovial.
Estudios en un modelo animal demuestran que la mayor concentración del
sulfato de condroitín se encuentra en el cartílago sano.

Luego de la administración de 800 mg, la concentración plasmática máxima es

de 2,7 mcg/ml con una vida media plasmática de 8,5 horas.

6. Contraindicaciones:

Hipersensibilidad individual a la glucosamina o al condroitín, embarazo,

lactancia, insuficiencia renal severa, así como a la presencia de fenilcetonuria.

7. Precauciones Generales:

Se recomienda administrar sulfato de condroitín con precaución en pacientes

en tratamiento con anticoagulantes y/o con alteraciones de la coagulación.

8. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

No usar en el embarazo ni en el período de lactancia.

9. Reacciones secundarias y adversas:

• En pocos casos: molestias gastrointestinales (dolor epigástrico, náusea,

diarrea).
• Ocasionalmente: reacciones alérgicas.

10. Interacciones Medicamentosas y de Otro Género:

La administración oral del sulfato de glucosamina puede favorecer la absorción

gastrointestinal de las tetraciclinas y puede reducir la absorción de la penicilina
y del cloranfenicol cuando son administrados por vía oral.

No existen inconvenientes con la administración simultánea de analgésicos ni

de antiinflamatorios no esteroides.

11. Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio:

No se han reportado.
12. Precauciones en relación con efectos de carcinogenesis,
mutagenesis, teratogenesis y sobre la fertilidad:

La glucosamina es un componente natural del organismo humano; los estudios

de toxicidad crónica en dos especies de animales a los cuales se les administró
sulfato de glucosamina durante 52 semanas demostraron la ausencia de
efectos tóxicos hasta una dosis diaria de 2,700 mg/kg. Estudios mutagénicos
confirman la ausencia de una acción mutagénica del producto. No se han
realizado estudios de carcinogénesis, debido a las características del producto
y a la ausencia de una relación de la estructura química y la de una sustancia
cancerígena, así como al hecho de que no se han encontrado efectos tóxicos
en los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica fertilidad y
teratogénesis.

13. Dosis y Vía de Administración:

El sulfato de glucosamina es una droga de acción lenta, por lo tanto su efecto

terapéutico empieza a manifestarse entre 8 y 12 semanas después de iniciado
un tratamiento.

Los estudios clínicos que han demostrado su acción terapéutica y clasifican al

sulfato de glucosamina como una droga modificadora (antievolutiva) de la
enfermedad osteoartrosica, han tenido una duración continua mayor a tres
años. Los resultados objetivos de estos estudios confirman que VARTALON
COMPOSITUM® reduce el espacio articular medido radiológicamente.

VARTALON COMPOSITUM® se administra por vía oral, la dosis recomendada

para esta formulación es 1 cápsula 3 veces al día, con los alimentos. Se
aconseja un tratamiento continuo que se mantendrá mientras se observe
respuesta clínica y radiológica.

En casos de artrosis con sintomatología dolorosa importante se sugiere asociar

a VARTALON COMPOSITUM® Cápsulas el uso de Vartalón® (glucosamina)
inyectable por un periodo de 2 a 4 semanas, o bien iniciar el tratamiento con
NovoVartalón que asocia glucosamina y meloxicam y una vez desaparecido o
disminuido en forma importante el dolor continuar con VARTALON
COMPOSITUM® en cápsulas.
14. Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta
Accidental:

No se han reportado casos de sobredosis con el uso del producto.

15. Presentaciones:

Caja con 30, 60 y 100 cápsulas.

16. Recomendaciones Sobre Almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

17. Leyendas de protección:

Vía de administración: Oral.

Dosis: La que el médico señale.

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use

en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 14 años.

18. Nombre y Dirección del Laboratorio:

Hecho en Paraguay por:

FARMACEUTICA PARAGUAYA, S.A.
Waldino Ramon Lovera entre Del Carmen y Don Bosco Fernando de la Mora,
Paraguay

Distribuido en México por:

ASOFARMA DE MEXICO, S.A. de C.V.
Calz. México-Xochimilco Núm. 43
Colonia San Lorenzo Huipulco
14370 México, D.F.

19. Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización de

la IPP, Número de Autorización de I. Med

Reg. Núm. 209M2002, SSA IV.

083300414B0029/15JUL2009/IPPA