ACONEUBA

Tabletas recubiertas
(Gabapentina)

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA recubierta contiene:
Gabapentina 600 y 800 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: ACONEUBA (gabapentina) est indicado en el tratamiento de:

Epilepsia en adolescentes (> 12 aos) y en adultos con sntomas de crisis convulsivas con o sin
generalizacin secundaria.
Dolor neuroptico en pacientes diabticos y en adultos mayores de 18 aos.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: La gabapentina es un derivado del cido ciclohexano-actico, anlogo del
neurotransmisor GABA (cido g-aminobutrico). El mecanismo de accin de la gabapentina no ha sido
dilucidado; sin embargo, estudios in vitro con gabapentina han caracterizado un nuevo sitio de
fijacin de pptidos en tejidos cerebrales de la rata incluyendo la neocorteza y el hipocampo, que
podran estar relacionados con la actividad anticonvulsiva de gabapentina y sus derivados
estructurales. Gabapentina reduce parcialmente las respuestas al agonista del glutamato N-metil-Daspartato (NMDA) en algunos sistemas de prueba in vitro, pero slo en concentraciones mayores de
100 mcM, las cuales no se obtienen in vivo. Gabapentina reduce ligeramente la liberacin de los
neurotransmisores monoamnicos in vitro. La administracin de gabapentina a ratas aumenta el
recambio del GABA en varias regiones del cerebro, de una manera semejante al valproato de sodio,
aunque en diferentes regiones del cerebro. La relevancia de estas diferentes acciones de gabapentina
para los efectos anticonvulsivos no ha sido establecida. En animales, gabapentina penetra fcilmente
al cerebro y evita las convulsiones causadas por electrochoque mximo, por convulsivantes qumicos,
incluyendo inhibidores de la sntesis de GABA y en modelos genticos de convulsiones.
Farmacocintica: Es rpidamente absorbida en el tracto digestivo. Presenta una relacin inversamente
proporcional dosis-biodisponibilidad, por lo que a mayor dosis menor es la concentracin plasmtica.
La biodisponibilidad es de 60% aproximadamente.
La concentracin plasmtica mxima (Cmx.) se alcanza de la segunda a la tercera hora despus de la
administracin. Su volumen de distribucin es de 60 L, y penetra la barrera hematoenceflica. Cinco
por ciento aproximadamente se une a protenas plasmticas y no se biotransforma.
La vida media de eliminacin es de 5 a 7 h. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal
(depuracin de creatinina < 30 ml/min) es de 52 horas. En pacientes con hemodilisis, la vida media es
de 4 horas durante la dilisis. Su eliminacin es principalmente por va renal.

CONTRAINDICACIONES:
ACONEUBA est contraindicado en los siguientes casos:
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Nios menores de 12 aos.

PRECAUCIONES GENERALES: Monitorear constantemente la dosis, depuracin de creatinina y

eliminacin en pacientes con disfuncin renal (vida media de eliminacin mayor), hemodilisis (vida
media de eliminacin menor) con el objeto de realizar los ajustes necesarios a la dosis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ACONEUBA est

clasificado como categora C.
La gabapentina es fototxica en estudios con animales con dosis cinco veces mayores a la dosis
humana de 3,500 mg/m2. Sin embargo no hay estudios controlados en humanos en este momento, por
lo que el uso de gabapentina en pacientes con embarazo se deja a juicio y responsabilidad del mdico
tratante.
La gabapentina se elimina en la leche humana. Debido a que se desconoce el efecto sobre el lactante,
se deber tener precaucin cuando se administre gabapentina a las madres durante el periodo de
lactancia. La gabapentina slo deber usarse en madres que amamantan cuando los beneficios para la
madre claramente superen los riesgos para el menor.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas ms frecuentes que se

han detectado son ataxia y nistagmos, y tienden a disminuir o aligerarse con el uso del medicamento.
Tambin se han presentado sntomas de amnesia, depresin e irritabilidad pero de forma menos
frecuente. Si alguna de las siguientes reacciones adversas persisten o son muy molestas, consulte a
su mdico: mareo, fatiga, mialgia, somnolencia, tremor, alteraciones visuales, astenia, dolor de
espalda, sequedad en boca, disartria, poliuria, poliaquiuria, cefalea, diarrea, nusea, vmito, dispepsia,
gingivitis, hipertensin, insomnio y/o aumento de peso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: La gabapentina no interacta

con el sistema enzimtico CYP450, por lo que no interfiere en el metabolismo de anticonvulsivantes y
varios ms. Sin embargo, presenta interaccin con:
Frmacos depresores del sistema nervioso central.
Alcohol.
Anticidos que contengan aluminio y magnesio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En la

determinacin o diagnstico en laboratorio de protenas en orina con las pruebas como Chemistrip 3,
Multistix SG y Ames, ocasionalmente causa falsos-positivos, se recomienda utilizar tcnicas
alternativas en el caso de pacientes con tratamiento con gabapentina.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,

TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han observado en estudios en ratas macho,
con dosis de gabapentina (3,500 mg diarios), un incremento significativo en adenomas de clulas
acinares y carcinomas pancreticos. Los tumores no fueron invasivos ni metastsicos y no afectaban
la supervivencia, no se desarrollaban en ratas hembra ni en ratones; sin embargo, en humanos no se
han presentado estudios. La gabapentina ha dado negativa a mutagnesis. Tampoco se indujeron
aberraciones cromosomales in vivo o in vitro. Tampoco se han detectado efectos sobre la fertilidad en
ratas.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral, con o sin alimentos.

Dosis: sta se debe ajustar en funcin de la respuesta clnica y no de la concentracin plasmtica.
La dosis diaria recomendada para adolescentes y adultos con epilepsia es de 600 a 900 mg al da. La
dosis de mantenimiento puede seguir el siguiente perfil:
900 mg al da.
1,200 mg al da.
1,800 mg al da.
2,400 mg al da.
3,600 mg al da.
La dosis diaria recomendada para adultos con dolor neuroptico: iniciar con 900 mg/da. Ajustar la
dosis segn respuesta, sin exceder 3,600 mg/da.
En el caso de pacientes con disfuncin renal, ajustar la dosis cuidadosamente segn el siguiente
cuadro:

Ajuste de dosis de mantenimiento en alteraciones de la funcin renal

Depuracin de creatinina (ml/min)

Dosis diaria en tres tomas (mg/da) rango de dosis

> 80

900

1,200

2,400

3,600

4,800

50 a 79

600

600

1,200

1,800

2,400

30 a 49

300

300

600

900

1,200

15 a 29

150

300

300

600

600

< 15

150

150

150

300

300

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL: Las manifestaciones de la sobredosis se describen en la seccin de Reacciones
secundarias y adversas, slo que mucho ms severas. Debido a la capacidad de saturacin del
acarreador de la va de absorcin, es posible que se limite la absorcin al momento de la sobredosis,
disminuyendo de ese modo los efectos txicos de la misma. No se han presentado efectos txicos
agudos letales en humanos a dosis de hasta 49 g. No existe un antdoto especfico para la

gabapentina. Aunque la hemodilisis puede ser de utilidad, se recomienda reservarla para los
pacientes con insuficiencia renal, en el resto de los casos, instaurar medidas de sostn.

PRESENTACIONES:
ACONEUBA tiene las siguientes presentaciones: Venta al pblico:
Cajas con 10, 15, 20 y 30 tabletas de 600 mg.
Cajas con 10, 15, 20 y 30 tabletas de 800 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no

ms de 30C.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios.
Lase instructivo anexo. No se administre a nios menores de 12 aos.
Hecho en la India por:

Intas Pharmaceuticals Limited

Para:

Innovare R & D, S. A. de C. V.
Distribuido por:

ACCORD FARMA, S. A. de C. V.
Reg. Nm. 456M2008, SSA