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RELACIÓN DOSIS – RESPUESTA GRADUAL

1. Escriba los conceptos de Neurotransmisor, hormona, ligando y receptor

Neurotransmisor: es una molécula liberada por las neuronas al espacio sináptico donde ejerce su
función sobre otras neuronas u otras células/células musculares o glandulares. Son elementos
clave en la transmisión de los estimulas nerviosos.

Hormona: las hormonas son sustancias secretadas por células especializadas, localizadas en
glándulas de secreción interna o glándulas endocrinas (carentes de conductos) o también por
células epiteliales e intersticiales cuyo fin es la de afectar la función de otras células.

Ligando: es una sustancia (usualmente una molécula pequeña) que forma un complejo con una
biomolécula. En un sentido más estricto, es una molécula que envía una señal al unirse al centro
activo una proteína. En enzimas o proteínas no enzimáticas, especialmente de proteínas
reguladoras o transportadoras, se denomina ligando a aquella molécula que se une al centro
activo de la proteína para que ésta pueda realizar su función (transportar o inhibir una reacción
metabólica).

Receptores farmacológicos: son aquellas moléculas, generalmente receptores celulares o


enzimas, con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como
consecuencia de ello una modificación constante y especifica en la función celular.}

2. Indique los principales tipos de ligandos y describa las diferencias entre ellos.

Ligandos hidrófilos: interactúan con receptores que se hallan sobre la superficie celular,

Ligandos hidrofóbicos: pueden penetrar en las células a través de la bicapa lipídica de la


membrana celular para interactuar con los receptores intracelulares.

3. Describa brevemente las principales características de los ligandos.

Dominio de unión al ligando para denotar un segmento específico de la estructura de un receptor


celular dedicado a la interacción reversible con su ligando. En el mecanismo de acción de un
receptor celular, esta formación del complejo ligando: receptor es el primer paso en la cascada de
eventos que forman parte de la transducción de señales celulares.

La estructura del dominio de unión al ligando de varios receptores celulares permite entender el
tipo de interacciones que tiene el respectivo receptor con sus ligandos, así como el tipo de
afinidad y selectividad y los potenciales agonistas y antagonistas que puedan interactuar con el
receptor o su ligando. El dominio de unión al ligando difiere del dominio de unión al ADN a tal
punto que son codificados por segmentos diferentes en el gen que transcribe al receptor.

La unión de un ligando al dominio de unión en el receptor es un proceso fundamentado en el


equilibrio, es decir, es un proceso reversible de un estado al otro, de tal modo que el ligando se
une al receptor y se disocia del equitativamente. La cinética o estudio matemático de esas
interacciones viene dado por la ley de acción de masas:
4. Elabore una curva dosis-respuesta en la que se ilustre la forma de las curvas de los tipos de
ligandos.

5. Describa los principales tipos de receptores que se conocen actualmente.

Receptores intracelulares: son proteínas receptoras que se encuentran al interior de la célula,


generalmente en el citoplasma o en el núcleo. En la mayoría de los casos, los ligandos de los
receptores intracelulares son moléculas pequeñas e hidrofóbicas (que odian el agua), ya que
deben poder cruzar la membrana plasmática para alcanzar a sus receptores.

Receptores de superficie celular: son proteínas ancladas a la membrana que se unen al ligando en
la parte exterior de la célula. En este tipo de señalización, el ligando no necesita cruzar la
membrana plasmática. De este modo, muchos tipos de moléculas (incluyendo a las grandes
moléculas hidrofílicas "que aman el agua") pueden actuar como ligandos.

Canales iónicos activados por ligando: son canales de iones que abren en respuesta a la unión de
un ligando. Para formar un canal, este tipo de receptores de superficie celular tiene una región
que atraviesa la membrana con un canal hidrofílico (que ama el agua) en medio. El canal permite
que los iones crucen la membrana sin tener que tocar el centro hidrofóbico de la bicapa de
fosfolípidos.

Receptores acoplados a proteína G (GPCR): son una gran familia de receptores de superficie
celular que comparten una estructura y métodos de señalización similares. Todos los miembros de
la familia GPCR tienen siete segmentos de proteína diferentes que cruzan la membrana y
transmiten señales dentro de la célula mediante un tipo de proteína llamada proteína G (ve más
adelante para más detalles).
Receptores ligados a enzimas: son receptores de superficie celular con dominios intracelulares
asociados a una enzima. En algunos casos, el dominio intracelular del receptor es realmente una
enzima que puede catalizar una reacción. Otros receptores asociados a enzimas tienen un dominio
intracelular que interactúa con una enzima.

Receptores tirosina quinasa (RTK): son una clase de receptores ligados a enzimas que se
encuentra en humanos y muchas otras especies. Una quinasa es una enzima que transfiere grupos
fosfato a una proteína o molécula diana, y un receptor de tirosina quinasa transfiere grupos
fosfato específicamente al aminoácido tirosina.

Receptores que regulan la transcripción de ADN: son una clase de proteínas que se encuentran en
el interior de células responsables de detectar la presencia de hormonas esteroideas y tiroideas,
además de otra serie de moléculas. Estos receptores trabajan en concreto con otras proteínas que
regulan la expresión de genes específicos y, de ese modo, controlan en el organismo procesos de
desarrollo, de homeostasis y del metabolismo.

6. Describa brevemente el mecanismo de transducción de señales de la acetilcolina.

Cuando se une a los muchos receptores nicotínicos de la placa motora de las fibras musculares,
causas potenciales Excitatorios postsinápticos, que derivan en la generación de un potencial de
acción en la fibra muscular con su correspondiente contracción. La acetilcolina tiene su uso
también en el cerebro, donde tiende a causar acciones excitatorias. Las glándulas que reciben
impulsos de la parte parasimpática del sistema nervioso autónomo se estimulan de la misma
forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una reducción de la frecuencia cardiaca y un
incremento de la producción de saliva. Además, posee efectos importantes que median la función
sexual eréctil, la micción (contracción del musculo detrusor vesical, relajación del trígono y del
esfínter ureteral interno, así como efectos broncoconstrictores a nivel pulmonar que se
acompañan de un incremento de la secreción de surfactante.

7. Indique los tipos y subtipos de receptores de la acetilcolina, así como la función en el


organismo de cada uno de ellos.
8. Indique los usos terapéuticos de los principales agonistas de la acetilcolina.
 Parálisis motriz posanestésica provocada por fármacos antidespolarizantes
anticolinesterásicos: neostigmina (1-3 mg IV) o endrofonio (0.5 mg/Kg IV) repitiéndolo
según se considere necesario.

 Miastenia grave: edrofonio, de acción corta, se utiliza sólo para establecer el diagnóstico
 Íleo paralitico, distensión abdominal postoperatoria, atonía y retención gástrica, siempre
que no exista obstrucción mecánica se emplea el éster de colina betanecol. Pueden
administrarse 10-25 mg por via oral, 3-4 veces al día antes de las comidas.
 Tonía vesical, retención urinaria postoperatoria o posparto, en algunos casos de vejiga
hipotónica, de origen miógeno o neurógeno, que cursan con retención urinaria y
vaciamiento insuficiente de la vejiga, también se emplea el betanecol cuando no hay
obstrucción orgánica.

Glaucoma

 Intoxicación por antimuscarínicos: atropina y derivado, antihistamínicos, antidepresivos


tricíclicos y ciertos antipsicóticos, a dosis altas, pueden producir intoxicación atropinica
con signos periféricos y centrales' el fármaco más adecuado para controlar la intoxicación
es la fisostigmina, ya que llega también al SNC: 0.5-2 mg repetidos a intervalos de 5-10
min según necesidad.
 Taquicardias supraventriculares. En ocasiones se puede utilizar edrofonio para ciertas
taquicardias auriculares, en especial la paroxística.
9. Indique el procedimiento para ajustar una curva dosis-respuesta por medio de la Ecuación
de Hill.

10. Indique el procedimiento para el cálculo de la potencia relativa.

DE 50 x
Pr=
DE 50 std

REFERENCIAS

 Arias TD. Glosario de Medicamentos: Desarrollo, evaluación y uso. Primera edición.


Washington D.C.: Organización Panamericana de la Salud; 1999.
 Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman and Gilman’s The Phamarcological Basis
of Therapeutics. 12a edición. EUA: McGraw Hill Professional, 2011.
 Camarasa J, Escubedo E, Laguna JC, Pallas M, Camins A, Sureda FX. La interacción
Fármacoreceptor. Primera edición. Barcelona, España: Edicions Universitat de
Barcelona; 1997.

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