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Adipocitólisis con fosfatidilcolina

Article  in  Piel · March 2009

DOI: 10.1016/S0213-9251(09)70515-5

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2 authors, including:

Eduardo Fonseca
Complejo Hospitalario Universitario A Coruña (CHUAC), A Coruña, Spain
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EDITORIAL
Adipocitólisis con
fosfatidilcolina
Eduardo Fonseca Capdevilaa y Juan Luis Hurtado
Bouzab
a
Servicio de Dermatología. Complejo Hospitalario Universitario de A Coruña.
A Coruña. España.
b
Servicio de Farmacia. Complejo Hospitalario Universitario de A Coruña.
A Coruña. España.
La fosfatidilcolina es un fosfolípido presente en condi-
ciones fisiológicas en el ser humano. Sus funciones in-
cluyen contribuir, junto con las sales biliares, a la solubi-
lidad de los ácidos biliares en la bilis, es uno de los
componentes fundamentales de las bicapas lipídicas de
las membranas celulares, participa en la esterificación
del colesterol de las lipoproteínas de alta densidad
(HDL) y como surfactante pulmonar.
Es el principal componente de la lecitina, y en ocasio-
nes ambos términos son utilizados como sinónimos. Se
sintetiza en el hígado, y la yema del huevo y la soja son
las principales fuentes de extracción.
Esta molécula fue descubierta en la URSS en 19591 y
se comercializó, con patentes de Sanofi-Aventis, A. Nat-
termann & Cie GmBH, bajo las marcas registradas de Li-
postabil y Essentiale 303, para aplicación intravenosa.
Su utilización terapéutica se basó fundamentalmente
en datos empíricos, y entre sus indicaciones se incluyen
el tratamiento y la prevención de las embolias pulmona-
res grasas, la arteriosclerosis, el distrés respiratorio del
recién nacido, la insuficiencia hepática grave y los tras-
tornos neurológicos. En el caso de la arteriosclerosis, su
mecanismo de acción se atribuye a la activación de la
enzima lecitina-colesterol aciltransferasa. Su seguridad
para uso intravenoso es alta, y se la reconoce con la ca-
tegoría GRAS-status (Generally Recognised As Safe)
por la FDA2.
La utilización terapéutica de este fármaco ha sido muy
irregular geográficamente. En algunos países, como Ale-
mania, Austria e Italia, ha sido muy empleada, mientras
que en otros, como Francia, nunca se ha comercializa-
do. En España fue retirada del mercado en 1988, debido
a su irrelevante consumo.
La fosfatidilcolina se utiliza, además, en alimentación
parenteral y en la elaboración de preparaciones liposo-
males2.
Correspondencia: Dr. E. Fonseca Capdevila.
Servicio de Dermatología. Complejo Hospitalario Universitario
de A Coruña.
Xubias de Arriba, 84. 15006 A Coruña. España.
Correo electrónico: fonseca@canalejo.org
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Existen también múltiples productos para alimenta-
ción oral cuya base es la fosfatidilcolina o que la contie-
nen. En general, se comercializan como suplementos
alimenticios, con supuestos fines adelgazantes, para fa-
cilitar la digestión, proteger el hígado, disminuir el co-
lesterol, facilitar la circulación sanguínea, mejorar el
rendimiento intelectual y la capacidad de memoria, etc.
Su utilización con fines estéticos parece haberse ini-
ciado por Maggiori, en 1988, quien inyectó esta sustan-
cia para disolver xantelasmas3. Sin embargo, su popula-
ridad parte de la propuesta de la dermatóloga brasileña
Patricia Rittes, quien a partir de 1995 difundió su uso
para la lipólisis de las bolsas subpalpebrales inferiores1,4
y posteriormente de depósitos grasos localizados en di-
versos puntos corporales5.
La técnica ganó rápidamente popularidad y en 2003
Hasengschwandtner fundó la International Society for
Lipolysis y el Network Lipolysis, que en 2006 contaba
con 450 miembros repartidos por 33 países1.
La fosfatidilcolina se comercializa en ampollas de 5
ml, que contienen 250 mg del fármaco. La técnica de in-
yección es por vía subcutánea, a una profundidad de 6 a
12 mm, según la acción terapéutica deseada, inyectado
0,5 ml en puntos separados entre sí 1,5 cm6.
El mecanismo de acción no se conoce del todo, pero
se considera que la desfosforilación de la fosfatidilcoli-
na ocasionaría una liberación de enzimas mitocondria-
les, con destrucción de la membrana de los adipocitos.
El contenido lipídico es trasportado por HDL hasta el hí-
gado en un periodo de unos 2 meses, lugar en el que es 117
metabolizado en el ciclo del ácido cítrico1. El mecanis-
mo real sería, pues, una adipocitólisis7, término más co-
rrecto que adipólisis, liposolución o lipodisolución, que
se han venido empleando.
La fosfatidilcolina necesita para su solubilización la adi-
ción de desoxicolato sódico, una sal biliar, que tiene ac-
ción detergente y es adipocitolítica por sí misma. Esto ha
hecho que muchos autores consideren que la acción tera-
péutica no se deba a la fosfatidilcolina, sino al desoxico-
lato1,7-9. Salti et al10, en un estudio a doble ciego y aleatori-
zado, han observado que la acción en la reducción de
adiposidades localizadas es similar con desoxicolato solo
que agregado a fosfatidilcolina, lo que indicaría que esta
sustancia podría ser útil para la emulsificación posterior
de la grasa.
Tras la inyección se produce una inflamación local,
con eritema y edema, que dura un mínimo de 2-3 días.
La zona puede permanecer sensible hasta 1 semana. Los
efectos no son apreciables hasta pasadas 4-8 semanas,
motivo por el que las sesiones de tratamiento deberían
espaciarse un mínimo de 4-8 semanas1.
Las complicaciones se han descrito como raras1. Los
efectos secundarios locales consisten en necrosis superfi-
cial, necrosis grasa encapsulada, inflamación, edema y
molestias locales persistentes, infecciones, úlceras y
neoangiogénesis11,12. También se han descrito efectos ad-
versos sistémicos, fundamentalmente de tipo colinérgico,
como náuseas, vómitos, diarrea, sudación profusa, modifi-
caciones de la salivación y el gusto y arritmias cardíacas3.
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Fonseca Capdevila E et al. Adipocitólisis con fosfatidilcolina
Las indicaciones descritas para tratamiento con fosfa-
tidilcolina subcutánea incluyen cúmulos grasos localiza-
dos, celulitis, lipomas, lipomatosis, lipohipertrofias de la
lipodistrofia asociada al VIH, ginecomastia, deformida-
des tras injerto o tras liposucción y cicatrices deprimi-
das con áreas adyacentes de protrusión grasa1,11.
Sin embargo, no existe ninguna indicación aprobada
para el uso subcutáneo y las formulaciones comerciali-
zadas están autorizadas exclusivamente para utilización
intravenosa. También se emplean, sobre todo en Esta-
dos Unidos, diversas formulaciones magistrales que
contienen, además, vasodilatadores, anestésicos y vita-
minas, entre otros11. Las fórmulas magistrales, destina-
das a inyección subcutánea, tienen asimismo trabas le-
gales en muchos países. Este problema se ha unido al
uso generalizado de la sustancia fuera del ámbito de la
medicina, en numerosos casos en automedicación, in-
cluso como adelgazante.
La comercialización y la propagación extramédica del
uso de la fosfatidilcolina tienen lugar fundamentalmente
a través de internet. Numerosas agencias de control de
medicamentos, entre las que se encuentran la AEM (Es-
paña), FDA (Estados Unidos), MHRA (Reino Unido),
ANVISA (Brasil) e INVIMA (Colombia), han investigado
y tomado medidas para tratar de frenar la comercializa-
ción fraudulenta y el contrabando de este fármaco, y se-
ñalan a España como una fuente importante3. En con-
creto, en Brasil se prohibió la importación, tratando de
detener importaciones masivas y su uso sin ningún con-
118 trol sanitario1; Canadá ha prohibido expresamente su
empleo, y la FDA y la MHRA han emitido diversos co-
municados advirtiendo que su uso no está aprobado en
Estados Unidos y Reino Unido, porque no hay eviden-
cias concluyentes de su eficacia13 y su seguridad a largo
plazo14.
Además, algunos estudios controlados recientes po-
nen en duda la eficacia y la seguridad a largo plazo del
tratamiento adipocitolítico con fostatidilcolina-desoxi-
colato14, debido a la fibrosis y la necrosis vascular y gra-
sa no selectiva que originan.
En conclusión, podemos decir que las preparaciones
de fosfatidilcolina con desoxicolato sódico destinadas a
administración intravenosa tienen una acción adipocito-
lítica cuando se inyectan por vía subcutánea, pero sin
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que las autoridades sanitarias de ningún país hayan re-
conocido como suficientes las pruebas existentes sobre
su eficacia y su seguridad para autorizar su empleo.
Existen, además, serias dudas de si la acción adipocito-
lítica se debe sólo o casi exclusivamente al efecto deter-
gente del desoxicolato.
Por otra parte, la utilización extramédica, la comercia-
lización sin control sanitario y el contrabando de estos
productos han alcanzado proporciones alarmantes en
muchos países y han motivado advertencias de numero-
sas agencias estatales de control de medicamentos so-
bre el riesgo que entrañan.
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