CEFALOSPORINAS

DEFINICIÓN:

Antibióticos semisintéticos beta-lactámicos actividad bactericida amplio espectro.

Mecanismo de acción:

 Similar a las penicilinas

 Penetran la bacteria a través de las porinas para unirse a las PBP's (penicillin
binding proteins) enzimas comprometidas en la etapa terminal del "ensamblado"
de la pared celular y en el "remodelamiento" de ésta durante el crecimiento y
división.

Clasificación

 CEFALOSPORINAS DE 1A. GENERACIÓN

Orales: Cefadroxilo, Cefalexina, Cefradina.
Parenterales: Cefazolina, Cefalotina, Cefradina.
 CEFALOSPORINAS DE 2A. GENERACIÓN
Orales: Cefaclor, Cefprozil, Cefuroxima.
Parenterales: Cefuroxima.

Anillo Betalactamico
CEFALOSPORINAS ORALES

VENTAJAS DESVENTAJAS

 Buena actividad contra patógenos  Resistencia cruzada frente a

respiratorios “típicos”. neumococos resistentes a penicilina.

 Muy buena absorción oral.  No activas frente a “atípicos”.

 Baja interacción con otros fármacos.  Posibilidad de alergia cruzada con

 Escasos efectos adversos. penicilina.

 Varias dosis diarias

CEFALOSPORINAS DE 1ª. GENERACIÓN.

 Muy poca difusión en el líquido céfalo raquídeo.

‾ No están indicadas en el tratamiento de meningitis.
 Indicadas para infecciones menores, principalmente en formas farmacéuticas
orales.
 También utilizado mayormente en profilaxis de cirugías limpias.
CEFALOSPORINAS DE 1ª. GENERACIÓN
 Broncopulmonares
 O.R.L. Bucales
 Genitales y del T. Urinario
 Profilaxis en procedimientos quirúrgicos simples
 Difusión insuficiente a nivel de líquido céfalo-raquídeo

CEFALOSPORINAS DE 1ª. GENERACIÓN

 Cefazolina: 1 gramo c/8-12 hrs.

‾ En pediatría 25-50/kgr/día.

 Cefalotina: 1 gr. C/6 hrs.

 Cefadrina
  Cefapirina

CEFALOSPORINAS DE 1ª. GENERACIÓN

 Cefazolina, cefalotina, cefalexina:

‾ Streptococcus pyogenes
‾ S. Aureus y otros Gram + (excepto cepas meticilino resistentes)

 También E. Coli, Proteus, Klebsiella

 Anaerobios de la cavidad bucal

 (no B. Fragilis)

CEFALOSPORINAS DE 2ª. GENERACIÓN

 Espectro de acción:
o Streptococos a-b-c g-s, E.Coli, Citrobacter, Klebsiela, Providencia,
Mirabilis, Neisseria gonorreae,
o H. Influenzae, Fusobacterias, Clostridium, Peptococos.
 Utilizado en:
o Infecciones moderadas a severas:
 ORL, Broncopulmonares, Urinarias, tejidos blandos,
osteoarticulares
 En profilaxis operatoria:
o Cirugía de colon, cesáreas, cirugía biliar, de próstata y vía urinaria.

CEFALOSPORINAS DE 2ª. GENERACIÓN

 CEFUROXIMA:

o Adultos 1.5-2 gr./día

o Niños 30-60 mg/kg/día

 CEFAMANDOLE

 CEFOTETAN

 CEFOTIAM
CEFALOSPORINAS DE 3ª. GENERACIÓN

 Cepas sensibles:

‾ Streptococcus, Hemofilus influenza, Escherichia Coli, Brucella, Borrelia,

Peptococos, Salmonella, Shigela, Yersinia.

 Cepas resistentes:

‾ Enterococos, Acinetobacter, Staphylococos meti-R.

 Utilizado en infecciones severas:

‾ Septicemias, Endocarditis, Meningitis

‾ En asociación a otros antibióticos.

CEFALOSPORINAS DE 3ª. GENERACIÓN

 Ceftriaxona: 1 gr. c/12 hrs-IV

 Cefotaxima: 1-2 gr. c/12Hrs-IV

 Cefoperazona

 Cefepime.

CEFALOSPORINAS DE 3ª. GENERACIÓN

 Cubren mejor E. coli, H. influenzae y Moraxella

 Cefotaxima es la + activa del grupo contra

S. aureus y S. pyogenes

 Cefotaxima y ceftriaxona: contra Pneumococcus

 Ceftriaxona: N. gonorreae

 Enterobacterias:
‾ E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Morganella,
‾ Proteus, Providencia, Serratia, Acinetobacter

 La resistencia puede ser inducida rápidamente durante la terapéutica por

desrepresión cromosómica de bacterias productoras de ß-lactamasas
 ACCIÓN BACTERIOLÓGICA

 Gérmenes clave  Cocos G+: Solo algunas de las 3

 Cocos Gram positivos generaciones (+ las de 1ª)
‾ (excepto S. aureus)  H. influenza: solo las de 2ª y 3ª (>3ª) la
 Haemophilus influenza selección depende de la gravedad.
 Familia enterobacterias  Familia Enterobacterias:
 Bacteroides fragilis o Referencia: E. coli,
‾ Anaerobio importante infecciones o El resto es diferente : las 3
por debajo del diafragma generaciones (3ª>2ª>1ª)
 Pseudomonas aeruginosa  E.coli: tiene elevada sensibilidad a 2ª
 B.fragilis: solo algunas de 2ª y 3ª,
o La cefoxitina (2ª) es de
referencia
 Pseudomonas aeuruginosa:
 solo son activas algunas de 3ª:
 Ceftazidima

CEFALOSPORINAS DE 4ª. GENERACIÓN

 DE VALOR CLÍNICO:

‾ Cefipime

‾ Cefpirome

 Comparable a las de 3ª generación

 Un poco > resistencia a ß-lactamasas

 Útil en infecciones nosocomiales con Acinetobacter.

 Cefepima: perfil similar a ceftazidima.

EFECTOS SECUNDARIOS CEFALOSPORINAS

 Similares a todos los ßlactámicos

‾ Diarrea: es el más frecuente

 ‾ Hipersensibilidad: cruzadas con ßlactámicos 5-10%.

‾ Enfermedad del suero por inmunocomplejos con

‾ vasculitis severas, algunas de 2ª sobretodo cefaclor

‾ Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona, se elimina 50% por

 bilis, alterando la calidad de la bilis, pudiendo asociarse a imágenes ecográficas

que confunden con litiasis biliar

 Las de amplio espectro asociadas a severas

 Alteraciones de la ecología bacteriana

 ↑ selección cepas resistentes: * nosocomiales con las de 3ª

OTROS EFECTOS SECUNDARIO

 Nefrotoxicidad : principalmente cefalotina
‾ En relación directa con el aumento de la dosis.
 Encefalopatía:
‾ Alucinaciones, Nistagmos, Mioclonias
‾ En relación directa con el aumento de la dosis.
 Alteraciones hematológicas ocasionales:
‾ Como anemia hemolítica.
 Alteración de transaminasas:
‾ Manifestada por ictericia.
 Fármaco Presentación Concentración Comerciales Indicaciones Dosis Incompatib Reacciones
ilidad adversas
Cefalexina Capsula 250 mg y Ceporex -Cefalexina= tracto -250 mg Urticaria , angioma
Suspensión 500 mg respiratorio a 1 g c/8 , diarrea cólico
náuseas y vómitos.
oral 125 mg /5 - Cefalexina= otitis a 12 h.
cc x 60 cc media -250 mg
y 100 cc - Cefalexina= a1g
genetouterinos c/24 a 48
h.
Cefaclor Suspensión 250 mg /5 Ceclor -Ceflocor otitis media -250 o Tromboflebitis
oral ml x 75 ml Oroclor -Cefoclor – 500 mg Dermatitis
Cólico, nauseas.
Suspensión 375 mg infecciones c/8h
oral /5ml x 50 respiratoria , - 60 mg /
Capsula ml infecciones vía kg
500 mg urinaria

Ceftriaxona Ampolla I.M. Ceftriaxio Tracto urinario -1ª2g Diarrea ,

Ampolla 500mg/1g nal Meningitis IM/E.V. náuseas ,
Infusión E.V.500m Rocephin Enfermedad c/24h vómitos , flujo
g/1g pélvica -500mg a vaginal y
E.V.2g inflamatoria 1 g c/12h trambositosis
Niños
25ª37.5
mg /kg
I.M. /
E.V.
c/12h
Cefuroxina Tabletas 250mg y Zinnat -Faringitis Adulto Cefalea
Suspensión 500mg -Amigdalitis -250mg o dolor
oral 250mg / -Sinusitis V.O. de
Ampolla 5ml x 50 -Neomia c/12h x cabeza
ml 10 días
750 mg y Niños
1,5g 125 mg
V.O.
c/12h x
10 días
20 mg
V.O.
c/12h x
10 días
Cefadroxilo Capsula 250 mg Adrofexf Faringitis Adultos -no Diarrea,
Capsula 500 mg Biodroxil Amigdalitis -500mg administrar fiebre,
Capsula 1g Duracef Vía urinaria c/ 12h junto con prurito,
Suspensión 125mg/ - 500mg bacteriostáti candidia
oral 5ml c/24h cos sis
Suspensión 250 mg / 5 -500 mg genital ,
oral ml c/ 36 h vaginitis
Suspensión 500 mg - 5 ,artralgia
oral /5ml 0
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