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Dra. Q.F Georgina Sánchez P
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ANALGESICOS NARCOTICOS
Publicada por Pascuala Arias Modi cado hace 4 años

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Presentación del tema: "ANALGESICOS NARCOTICOS"— Transcripción de la presentación:
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1 ANALGESICOS NARCOTICOS
Cátedra de Quimica Farmacéutica II
Facultad de Farmacia
Universidad de Valparaíso
ANALGESICOS NARCOTICOS
Dra. Q.F Georgina Sánchez P
Magíster en Ciencias Farmacéuticas

2 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
DEFINICIÓN:
Fármacos destinados al tratamiento del dolor que acompaña a enfermedades terminales.
El representante prototipo es la mor na, alcaloide extraído del papaver somniferum
Se los denomina narcóticos por su capacidad de inducir sueño, y estupefacientes por su capacidad de producir
estupor. Advertisements
Se caracterizan por producir depresión del centro respiratorio y además dependencia y tolerancia
Están bajo control de sustancias psicotrópicas y estupefacientes y se expenden con receta cheque a excepción del
tramadol

3 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
CLASIFICACION ESTRUCTURAL
DERIVADOS FENANTRÉNICOS: Mor na, Bufrenor na. Codeína, Dionina
DERIVADOS N-METIL MORFINANO: Levorfanol
DERIVADOS BENZOMORFAN: Pentazocina
DERIVADOS FENIL-PIPERIDÍNICOS: Meperidina, Etoheptazina,
Fentanilo, Alfentanil, Sufentanil
DERIVADOS DIFENILPROPILAMINA: Metadona
DERIVADOS CICLOHEXANOL: Tramadol
/
DERIVADOS BENZOXAZINA: Nefopam (discontinuado)

4 Simpli cación Molecular 

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5 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
DERIVADOS FENANTRENICOS:
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Mor na, Codeina, Dionina, Buprenor na.
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6 ANALGÉSICOS NARCOTICOS Botones:

DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS: Meperidina, Fentanilo, Alfentanilo, Sufentanilo, etoheptazina.
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7 ANALGÉSICOS NARCOTICOS 27
DERIVADO DIFENILPROPILAMINA Encuentra tu sucursal aquí
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8 ANALGÉSICOS NARCOTICOS cada rincón de tu casa
MECANISMO DE ACCION
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RECEPTORES OPIACEOS
TIPO CÓMO
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SUBTIPOS
EFECTO

Mor na
µ1 µ2
Analgesia
Efectos secundarios

N-alil-normetazocina
------

Ketazocina
Analgesia, sedación, diuresis, disforia, alucinaciones

Met y Leu-encefalinas Advertisements

Analgesia, disforia, alucinaciones

Ahora En
9 ANALGÉSICOS NARCOTICOS Suspensión
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10 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
SAR GENERAL Auxiliar en el tratamiento de úlcera péptica
1 Sistema planar (anillo aromático) que permite la unión al receptor por fuerzas de Vander Waals. y en la erradicación del Helicobacter
1 Centro básico parcialmente ionizado a pH siológico (permite la unión al sitio aniónico del receptor) pylori.
Una cadena de 2 átomos de carbono situada fuera del plano de la molécula (une cavidad del receptor) : C15 - C16
Mor na
ABRIR
Carbono cuaternario
C13 Mor na, Mor nano C5 Benzomorfano
C4 Fenilpiperidina C3 Fenilpropilamina

11 ANALGÉSICOS NARCOTICOS SAR DERIVADOS FENANTRENICOS

12 ANALGÉSICOS NARCOTICOS SAR DERIVADOS FENANTRENICOS

La BUPRENORFINA tiene selectividad por el receptor , y actividad antagonista por el receptor menor
incidencia de efectos laterales
El reemplazo del CH3 en posición 17 de la mor na por alilo origina la NALORFINA.

13 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
SAR DERIVADOS N-METILMORFINANO

14 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
SAR DERIVADOS BENZOMORFANO
Antagonista 2
Agonista y
Utilizado para caracterizar receptores

/
 15 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
DERIVADOS FENILPROPILAMINO: METADONA Y DERIVADOS

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16 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
SAR DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS
# C: DISMINUYE POTENCIA Pensamos que la presentación les ha gustado a Ustedes. Para
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17 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
SAR DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS Botones:
Radical fenetilo aumenta actividad del compuesto.
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18 ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/ EFECTOS LATERALES 27

ANALGÉSICOS NARCOTICOS
ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/ EFECTOS LATERALES
Analgesia de origen central Cancelar Descargar
Uso temporal en el alivio del dolor moderado a severo, asociado a cáncer terminal, dolor post-quirúrgico, procesos
ortopédicos, parto.
Supresión del re ejo de la tos
Antitusivos: tratamiento paliativo de la tos seca (codeina, dextrometrometorfano)
Broncoscopia
Broncocontricción
MAYOR DOSIS TERAPEUTICA
Somnolencia y Sedación
Sedante pre-quirúrgico y complemento de la anestesia

19 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/ EFECTOS LATERALES
Cambios en la conducta, alteraciones EEG
Euforia, excitación y convulsiones
Estimulación del centro del vómito
Eméticos: Apomor na
Nauseas, vómitos
Aumento de la excitabilidad vestibular
Nauseas, vómitos y mareos
Alteraciones de la función gonadotró cas
Disminución de la secreción gástrica y biliar
Retardo en la digestión
Aumento del tono de la Musculatura lisa del T.G.I.
Antidiarreicos (Difenoxilato, Loperamida)
Constipación

20 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/ EFECTOS LATERALES
Aumento del tono de la musculatura lisa del T.U.
Urgencia urinaria, di cultad para orinar
Aumento de la liberación de ADH
Oliguria Advertisements
Contracción de la pupila:
Miosis
C.V. : Bradicardia
Depresión del centro respiratorio y circulatorio

21 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
A : Oral y Parenteral excepto Mor na, fentanilo y análogos solo parenteral
Sublingual, parenteral, intranasal : Buprenor na,
D : Músculo esquelético > Riñón > Hígado > TGI > Pulmón > Cerebro
M : Hepático > otros tejidos. 6-glucuronil-mor na
E : Renal > Fecal
Contraindicaciones: Asmáticos, epilepsia, constipación, retención urinaria, embarazo, alteraciones C.V.
Interacciones:

22 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
TRAMADOL
Sintetizado en 1962 y disponible como analgésico a partir del año 1977.
Constituidos por 2 enantiomeros que contribuyen a acción analgésica por diferentes mecanismos:
MECANISMO DE ACCION

/
(+)Tramadol y metabolito O-demetilado (M1): agonistas débiles del receptor . M1 > potencia que tramadol (10
veces menor que codeina)
(+)Tramadol inhibe recaptura de serotonina → efecto antinoceptivo de ruta inhibitoria descendentes del SNC
(-)Tramadol inhibe recaptura de norepinefrina → efecto antinoceptivo de ruta inhibitoria descendentes del SNC 
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23 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
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PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
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Rápida y casi completamente absorbido por vía oral
Rápidamente distribuido, 20% de unión a proteínas Botones:
plasmáticas
Metabolismo:
Estereoselectivo y genéticamente determinado
O-demetilación (CYP2D6)→ (O-desmetil-tramadol (M1)= metabolito activo) (>levogiro)
N-demetilación (M2) (CYP2B6 y CYP3A4) (>dextrógiro) 27
Conjugación con ácido glucuronico y sulfato
Excreción renal t½: 6 hrs
FF de liberación sostenida (SR) proporcionan 12 hrs de analgesia
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24 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
TRAMADOL
Potencia analgésica: 10% de la mor na, esta se puede aumentar asociándolo a un analgésico no narcótico
O-desmetil-tramadol mayor potencia analgésica que (+) tramadol > racemato >(-)tramadol
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Advertisements
Analgésico en trauma, cólico biliar o renal, parto.
Dolores que acompañan a enfermedades malignas y no malignas
Dolor neuropático)
DOSIS: 300mg diarios

25 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
TRAMADOL
EFECTOS LATERALES
Nauseas (6,1%)
mareos(4,6%),
Somnolencia (2,%)
Sudoración (1,9)
Vómitos (1,7)
Menor constipación y dependencia que dosis equianalgésicas de analgésicos opiodes potentes
INTERACCIONES
Antagonistas 2 adrenergico (yohimbina) y antagonistas de serotonina (ritanserina) bloquean efecto analgésico
Sinergismo con otros analgésicos

26 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
VIDAS MEDIAS
MORFINA:
SC 50 – 90’ 7 hrs oral: hasta 6 hrs c/metabolito
IM 30 – 90’
MEPERIDINA:
Oral: 1 hrs – 4 hrs
SC : 40 – 60’ hrs
IM : 30 – 50’
FENTANILO:
IM : 7 – 15’ – 2hrs
BUPRENORFINA:
SL : 15 – 60’ – 12 hrs
IV : 15’

27 ANALGÉSICOS NARCOTICOS
DOSIS EQUIVALENTES
Mor na: 10 mg
Codeína: 120 mg
Meperidina: 75 – 100 mg
Fentanilo: 200 ug
Metadona: 8 – 10 mg
Buprenor na SL: 0,4 ug
Buprenor na IM: 0,3 ug
Tramadol: 60 mg = 650 mg AAS

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