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iii
Contenidos
Abreviaciones iv
Introducción v
Cambios en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS vii
Consejo general a los prescriptores 1
Sección 1: Anestésicos 15
Sección 2: Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides,
antigotosos, y fármacos antirreumáticos modificadores del curso de
la enfermedad 33
Sección 3: Antialérgicos y fármacos utilizados en la anafilaxia 49
Sección 4: Antídotos y otras sustancias utilizadas en las intoxicaciones 55
Sección 5: Anticonvulsivos/antiepilépticos 65
Sección 6: Antiinfecciosos 76
Sección 7: Antimigrañosos 177
Sección 8: Antineoplásicos e inmunosupresores y fármacos utilizados en los
cuidados paliativos 183
Sección 9: Antiparkinsonianos 201
Sección 10: Fármacos en hematología 205
Sección 11: Productos sanguíneos y sustitutos del plasma 214
Sección 12: Fármacos en patología cardiovascular 218
Sección 13: Fármacos en dermatología (tópicos) 247
Sección 14: Agentes de diagnóstico 262
Sección 15: Desinfectantes y antisépticos 269
Sección 16: Diuréticos 274
Sección 17: Fármacos en patología gastrointestinal 282
Sección 18: Hormonas y otros fármacos en endocrinología y contraceptivos
297
Sección 19: Fármacos en inmunología 326
Sección 20: Relajantes musculares (de acción periférica) e inhibidores de la
colinesterasa 350
Sección 21: Preparados oftalmológicos 353
Sección 22: Fármacos utilizados en obstetricia 363
Sección 23: Solución de diálisis peritoneal 368
Sección 24: Psicofármacos 370
Sección 25: Fármacos que actúan sobre las vías respiratorias 384
Sección 26: Soluciones correctoras de los trastornos hidroelectrolíticos y del
equilibrio ácido-base 396
Sección 27: Vitaminas y minerales 404
Apéndice 1: Interacciones 413
Apéndice 2: Gestación 477
Apéndice 3: Lactancia 488
Apéndice 4: Alteración renal 495
Apéndice 5: Alteración hepática 502
Índice 506
Formulario Modelo de la OMS 2004

iv
Abreviaciones
AINE antiinflamatorio no esteroide
AV auriculoventricular
ECA enzima conversiva de la angiotensina
ECG electrocardiograma
EEG electroencefalograma
FARME fármaco antirreumático modificador del curso de la
enfermedad
FB Farmacopea británica
FG filtrado glomerular
G6PD glucosa 6-fosfato deshidrogenasa
INR razón internacional normalizada
ISRS inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina
LCR líquido cefalorraquídeo
MDI inhalador de dosis medida
OMS Organización Mundial de la Salud
RAM reacción adversa a medicamentos
SIDA síndrome de inmunodeficiencia adquirida
SNC sistema nervioso central
spp. especie
THS tratamiento hormonal sustitutivo
USP United States Pharmacopeia
VIH virus de la inmunodeficiencia humana

v
Introducción
En 1995, el Comité de Expertos de la OMS sobre el Uso de
Medicamentos Esenciales recomendó la elaboración de un Formulario
Modelo de la OMS que complementaría la Lista Modelo de
Medicamentos Esenciales de la OMS (la “Lista Modelo”). Se
consideró que este Formulario Modelo sería una herramienta útil para
los países que quieren elaborar su propio formulario nacional. La
primera edición del Formulario Modelo se publicó en agosto de 2002;
se basó en la 12ª Lista Modelo (revisada en 2002).
Resultó difícil en la práctica mantener en el Formulario Modelo los
títulos de las secciones y el sistema de numeración de la Lista Modelo.
El principal motivo fue que las secciones de la Lista Modelo no son
siempre útiles como categorías terapéuticas, y no se prestan fácilmente
a afirmaciones evaluativas introductorias. Por consiguiente, se
introdujeron pequeños cambios. El Formulario Modelo ha sido
también relativamente favorable a repetir información sobre
medicamentos esenciales en otras categorías terapéuticas pertinentes.
Las pequeñas diferencias entre el sistema de clasificación de la Lista
Modelo y del Formulario Modelo no deberían suponer un gran
problema para los usuarios que pueden acceder a la información a
través de la lista de contenidos o del índice principal, que incluye tanto
los nombres de los fármacos como los de las enfermedades. La Lista
Modelo y el Formulario Modelo se pueden consultar en versión
electrónica en la página web de la biblioteca de Medicamentos
Esenciales de la OMS (http://mednet3.who.int/eml); las opciones de
búsqueda y los vínculos entre el Formulario Modelo y la Lista Modelo
permitirán un acceso fácil a la información relevante.
La versión electrónica del Formulario Modelo también está disponible
en CD-ROM, se propone como un punto de partida para la elaboración
de formularios nacionales o institucionales. Los comités nacionales o
institucionales pueden utilizar el texto del Formulario Modelo para sus
propias necesidades con la adaptación del texto, o la incorporación o
eliminación de entradas para adaptar el formulario a su propia lista de
medicamentos esenciales. El Formulario Modelo también se está
traduciendo.
Esta edición del Formulario Modelo es totalmente compatible con la
13ª Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS
recomendada por el Comité de Expertos de la OMS sobre la Selección
y el Uso de Medicamentos Esenciales en su reunión en marzo-abril de
2003. Para una lista de los cambios más significativos en esta edición
véase Cambios a la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la
OMS, p. vii.
Esta segunda edición también fue preparada en estrecha colaboración

entre el Departamento de Medicamentos Esenciales y Política de
Medicamentos de la OMS y el equipo editorial del Formulario

vi
Nacional Británico (BNF). Los comentarios y sugerencias de

correcciones o cambios son bienvenidos y se deben enviar a:
El Director (WMF)
BNF
Royal Farmaceutical Society of Great Britain
1 Lambeth High Street
London SE1 7JN
United Kingdom
Email: modelformulary@who.int

vii
Cambios en la Lista Modelo

de Medicamentos Esenciales
de la OMS
A continuación se enumeran los cambios introducidos en la 12ª Lista Modelo
(2002) para la elaboración de la 13ª Lista Modelo (2003):
Incorporaciones
Fármacos incorporados a la 13ª Lista Modelo (revisada en abril de 2003)
Amodiaquina comprimidos, 153 mg o 200 mg (base)

Azitromicina cápsulas 250 mg, 500 mg y suspensión 200 mg/5 ml
Enalapril sustituye a captopril
Levonorgestrel 1,5 mg un solo comprimido (nueva forma
farmacéutica)
Ranitidina sustituye a cimetidina
Supresiones
Fármacos eliminados de la 13ª Lista Modelo (revisada en abril de 2003)
Ácido fólico en inyección

Captopril sustituido por enalapril
Ciclofosfamida de la sección 2.4 (a causa de la relación
beneficio/riesgo desfavorable)
Cimetidina sustituida por ranitidina
Desmopresina
Dextrometorfano
Etinilestradiol + levonorgestrel comprimidos, 50 microgramos + 250
microgramos (envase de cuatro)
Fludrocortisona
Hidrato de cloral
Hierro dextrano en inyección
Inmunoglobulina humana
Ipecacuana jarabe
Nonoxinol y espermicidas (para utilizar con preservativos y
diafragmas)
Petidina
Prazosina
Reserpina
Trimetoprim en inyección

viii
Nota: Los dos fármacos siguientes fueron eliminados en la 13ª revisión de la Lista
Modelo pero posteriormente fueron reintroducidos en la Lista:
Cloxacilina (dicloxacilina es un sustituto adecuado cuando no se

dispone de cloxacilina)
Hidralacina
Símbolo del cuadrado del

recuadro eliminado
Fármacos que ya no se citan como un ejemplo de su grupo farmacológico en la
13ª Lista Modelo (revisada en abril de 2003).
Amilorida
Amoxicilina
Amoxicilina/ácido clavulánico
Azatioprina
Carbón activado
Cicloserina
Ciclosporina
Clomifeno
Cloranfenicol
Cloroquina
Codeína
Dexametasona
Diloxanida
DL-metionina
Doxiciclina
Doxorrubicina
Epinefrina (adrenalina)
Etionamida
Glibenclamida
Hidrocortisona en inyección
Ibuprofeno
Inmunoglobulina antitetánica
Manitol
Morfina
Neostigmina
Nitroprusiato sódico
Prometacina
Quinina
Retinol
Sulfadiacina
Sulfadoxina/pirimetamina
Sulfametoxazol/trimetoprim
Verapamilo

ix
De la lista básica pasan a la

complementaria
Fármacos que pasan de la lista básica a la complementaria para la 13ª Lista
Modelo (revisada en abril de 2003)
Aminofilina
Anfotericina B
Azatioprina
Clomifeno
Dietilcarbamacina
Dopamina
Etosuximida
Hidrocortisona en preparados rectales
Metotrexato
Penicilamina (sección 2.4)
Pentamidina
Piridostigmina
Solución de diálisis intraperitoneal
Sulfadiacina
Sulfasalacina (sección 2.4)
De la lista complementaria pasan

a la básica
Fármacos que pasan de la lista complementaria a la básica para la 13ª Lista
Modelo (revisada en abril de 2003)
Amoxicilina/ácido clavulánico
Cloranfenicol en solución oleosa
Epinefrina (adrenalina) en inyección
Levonorgestrel
Manitol
Noretisterona, enantato
Cambios de formulación
Preparados modificados para la 13ª Lista Modelo (revisada en abril de 2003)
Sales de rehidratación oral (ahora 75 mEq/litro de sodio (cloruro sódico

2,6 g/litro) y 75 mmol/litro (13,5 g/litro) de glucosa)

x
Cambios de posología
Posologías modificados para la 13ª Lista Modelo (revisada en abril de 2003)
Estreptoquinasa (ahora polvo para inyección 1,5 millones de unidades en

viales)

1
Consejo general a los

prescriptores
Orientación razonada de la terapéutica 2
Variación en la respuesta a la dosis 4
Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico 7
Efectos adversos e interacciones 9
Escribir la prescripción 12
Muestra de prescripción 14

2
Orientación razonada de
la terapéutica
Los fármacos sólo se deben prescribir cuando son necesarios, y en todos
los casos se debe considerar el beneficio de administrar el medicamento en
relación con los riesgos asociados. Los malos hábitos de prescripción son
el origen de tratamientos inefectivos e inseguros, de exacerbación o
alargamiento de la enfermedad, de tensión y daño al paciente, y de costes
más elevados. La Guía de la buena prescripción. Ginebra: OMS; 1994
proporciona herramientas importantes a los estudiantes de pregrado para
formarse en el proceso de la prescripción razonada.
Los siguientes pasos ayudarán a recordar el proceso de la terapéutica
razonada a los prescriptores.
1. Definir el problema del paciente
Siempre que sea posible, hacer el diagnóstico correcto se basa en integrar
muchos datos: la queja descrita por el paciente; una anamnesis detallada;
exploración física; pruebas de laboratorio; radiografías y otras exploraciones.
Esto ayudará a la prescripción racional, teniendo siempre presente que las
enfermedades son procesos evolutivos.
2. Especificar el objetivo terapéutico
Los médicos deben establecer claramente sus objetivos terapéuticos basados en
la fisiopatología de la enfermedad. Con mucha frecuencia los médicos deben
seleccionar más de un objetivo terapéutico para cada paciente.
3. Seleccionar las estrategias terapéuticas
La estrategia se debe seleccionar de acuerdo con el paciente; este acuerdo sobre
el resultado, y cómo se puede conseguir, se denomina concordancia.
El tratamiento seleccionado puede ser no farmacológico y/o farmacológico;
también hay que tener en cuenta el coste total de todas las opciones
terapéuticas.
(a) Tratamiento no farmacológico
Es muy importante tener en cuenta que el paciente no siempre necesita un
fármaco para el tratamiento de la enfermedad. Muy a menudo, los problemas
de salud se pueden resolver con un cambio de estilo de vida o de la dieta, con
fisioterapia o ejercicio, con apoyo psicológico adecuado, y otras medidas no
farmacológicas; éstas tienen la misma importancia que la prescripción de un
fármaco, y las instrucciones también se deben escribir, explicar y supervisar.
(b) Tratamiento farmacológico
• Seleccionar el grupo de fármacos correcto
El conocimiento sobre la fisiopatología implicada en la enfermedad de cada
paciente y la farmacodinamia del grupo de fármacos elegido son dos
principios fundamentales de la terapéutica razonada.
• Seleccionar el fármaco del grupo elegido
El proceso de selección debe considerar la información
beneficio/riesgo/coste. Este paso se basa en las pruebas sobre los beneficios
clínicos máximos del fármaco para una determinada indicación (eficacia) con
los mínimos efectos adversos (seguridad).
Es preciso recordar que cada fármaco tiene efectos adversos y se estima que
hasta un 10% de los ingresos en el hospital en países industrializados son
debidos a efectos adversos. No todas las lesiones inducidas por fármacos se
pueden prevenir, pero muchas se producen por una selección inadecuada de
fármacos.

3
En comparaciones de costes entre fármacos, se debe considerar el coste del

tratamiento total, y no sólo el coste unitario del fármaco.
• Comprobar la conveniencia (idoneidad) del tratamiento farmacológico
elegido para cada paciente
El prescriptor debe comprobar si el fármaco elegido, su forma farmacéutica,
pauta de dosificación estándar y duración de tratamiento estándar son
adecuados para cada paciente. Se debe individualizar el tratamiento
farmacológico a las necesidades de cada paciente.
• Escribir la prescripción
La prescripción es el vínculo entre el prescriptor, el farmacéutico (o
dispensador) y el paciente; esto es importante para el éxito del tratamiento de
la enfermedad existente. Esta cuestión se trata con mayor detalle en la
sección siguiente.
• Dar información, instrucciones y advertencias
Este paso es importante para asegurar la adhesión del paciente y se trata con
detalle en la sección siguiente.
• Supervisar el tratamiento
La evaluación del seguimiento y el resultado del tratamiento permite su
detención (si el problema del paciente está solucionado) o su reconsideración
si es necesario. Este paso proporciona información importante sobre los
efectos de los fármacos que contribuye a acumular el estado de conocimiento
de la farmacovigilancia, necesaria para promover el uso razonado de los
medicamentos.

4
Variación en la respuesta
a la dosis
El éxito de un tratamiento farmacológico depende no sólo de la elección
correcta del fármaco, sino también de la pauta de dosificación correcta.
Desgraciadamente, el tratamiento farmacológico con frecuencia fracasa
porque la dosis es demasiado baja o produce efectos adversos porque es
demasiado alta. Esto es debido a que la mayoría de textos, profesores y
otras fuentes de información sobre medicamentos siguen recomendando
dosis estándar.
El concepto de una dosis estándar o “media” en adultos para cada
medicamento está muy arraigado en la mente de la mayoría de
prescriptores. Tras los estudios iniciales de “búsqueda de dosis” de los
nuevos fármacos, los laboratorios recomiendan una dosis que parece
producir la respuesta deseada en la mayoría de los casos. Estos estudios se
han realizado habitualmente en voluntarios sanos, hombres caucásicos
jóvenes, más que en hombres mayores y mujeres con enfermedades y de
razas y ambientes diferentes. La información comercial sugiere que, por
regla general, la administración de dosis estándares dan lugar a respuestas
estándares, pero en realidad hay una gran variación en la respuesta a los
fármacos. Existen muchas causas de esta variación como la adherencia
(véase más adelante), forma farmacéutica, peso y edad, composición,
variación en la absorción, distribución, metabolización y excreción,
variación en la farmacodinamia, variables patológicas, variables genéticas
y ambientales.
Forma farmacéutica
Una forma farmacéutica inadecuada puede impedir que un fármaco se
desintegre o se disuelva. Los medicamentos con recubrimiento entérico
son especialmente problemáticos y se ha observado que pasan intactos por
vía gastrointestinal. Algunos fármacos, como la digoxina o la fenitoína
tienen antecedentes de problemas de formulación, y los perfiles de
disolución pueden variar no sólo de un fabricante a otro, sino también de
un lote a otro del mismo laboratorio. El problema se agrava si hay un
margen terapéutico estrecho, pues cambios en la absorción pueden
producir cambios súbitos en la concentración del fármaco. Para estos
fármacos hay que vigilar el control de calidad.
Peso y edad
Aunque el concepto de variar la dosis según el peso o la edad de los niños
tiene una larga tradición, se supone que las dosis de adulto son las mismas
independientemente del tamaño o la complexión. Sin embargo, el peso de
los adultos puede variar el doble o el triple, aunque en personas muy
obesas los fármacos muy liposolubles se pueden acumular en mayor
proporción que en pacientes delgados del mismo peso.
Las modificaciones con la edad también son importantes. En los
adolescentes la oxidación de algunos fármacos puede ser relativamente
más rápida que en los adultos, mientras que en las personas de edad

5
avanzada la función renal puede estar alterada y la eliminación de algunos

fármacos es más lenta.
CÁLCULO DE LA DOSIS EN PEDIATRÍA

Las dosis en pediatría se pueden calcular a partir de las dosis de los
adultos mediante la edad, el peso o la superficie corporal, o con una
combinación de estos factores. Los métodos más fiables son los que se
basan en la superficie corporal; estos métodos se utilizan para calcular las
dosis de fármacos muy tóxicos.
El peso se puede utilizar para calcular las dosis expresadas en mg/kg. Los
niños pequeños pueden requerir una dosis por kilogramo superior a los
adultos porque su capacidad metabólica es proporcionalmente mayor. Se
deben considerar otros problemas. Por ejemplo, en un niño obeso el
cálculo según el peso puede dar lugar a la administración de dosis muy
superiores a las necesarias; en estos casos, la dosis se debería calcular a
partir de un peso ideal, relacionado con la altura y la edad.
El cálculo de la superficie corporal es más exacto que el peso para

calcular las dosis en pediatría, porque muchos fenómenos fisiológicos se
correlacionan mejor con la superficie corporal. La superficie corporal
media de un hombre de 70 kg es de aproximadamente 1,8 m2. Así, para
calcular la dosis para un niño se puede utilizar la siguiente fórmula:
superficie del niño (m2)

Dosis aproximada para un paciente = × dosis adulto
1,8
Se dispone de nomogramas que permiten calcular valores de superficie

corporal más exactos a partir de la altura y el peso del niño.
Cuando no se puede calcular fácilmente la dosis en pediatría, se
recomienda a los prescriptores que soliciten consejo de un especialista
antes de prescribir en un niño.
Variables fisiológicas y farmacocinéticas

La velocidad de absorción de un fármaco puede variar mucho entre
personas y en el mismo individuo en diferentes momentos y estados
fisiológicos distintos. Los fármacos que se toman después de una comida
llegan al intestino delgado mucho más lentamente que en ayunas, y se
alcanzan concentraciones del fármaco mucho menores. Durante la
gestación, el vaciado gástrico también está retrasado, aunque algunos
fármacos pueden aumentar o disminuir el vaciado gástrico y afectar la
absorción de otros fármacos.
Distribución del fármaco

La distribución de un fármaco posee una gran variabilidad: los fármacos
liposolubles se acumulan en el tejido adiposo, los fármacos hidrosolubles
se distribuyen sobre todo en el espacio extracelular, los fármacos ácidos
se unen fuertemente a la albúmina plasmática y los básicos a las células
musculares. Por lo tanto, variaciones en las concentraciones plasmáticas

6
de albúmina, el contenido adiposo o la masa muscular pueden contribuir a

variaciones en la dosis. Con fármacos con una elevada unión a la
albúmina, como la warfarina, un pequeño cambio en la concentración de
la albúmina puede producir una gran modificación del fármaco libre y un
cambio espectacular del efecto farmacológico.
Metabolización y excreción del fármaco

La velocidad de metabolización de un fármaco está determinada por
factores genéticos y ambientales. La acetilación de un fármaco presenta
polimorfismo genético, por lo que las personas se dividen claramente en
acetiladores rápidos o lentos. La oxidación de un fármaco, no obstante, es
poligénico, y aunque una pequeña proporción de la población se puede
clasificar como oxidadores muy lentos de algunos fármacos, para la
mayoría de fármacos y de personas hay una distribución normal de la
capacidad de metabolización de los fármacos, y gran parte de la
variabilidad está sometida a influencia ambiental.
Muchos fármacos son eliminados por vía renal sin ser metabolizados. Una
enfermedad renal o la administración de otros fármacos nefrotóxicos
pueden reducir la excreción de algunos fármacos.
Variables farmacodinámicas
Existe una gran variación en la respuesta del receptor a algunos fármacos,
sobre todo respuestas del sistema nervioso central, por ejemplo dolor y
sedación. Alguna es de causa genética, otra debida a tolerancia, alguna a
interacción con otros fármacos, y alguna por adicción, por ejemplo,
morfina y alcohol.
Variables patológicas
Las enfermedades hepáticas y renales pueden producir efectos
importantes sobre la respuesta a los fármacos, principalmente sobre la
alteración de la metabolización y la eliminación, respectivamente
(aumento de la toxicidad), pero también por su efecto sobre la albúmina
plasmática (el incremento del fármaco libre también aumenta la
toxicidad). La insuficiencia cardíaca también puede alterar la
metabolización de fármacos con un aclaramiento hepático rápido (por
ejemplo, lidocaína, propranolol). La patología respiratoria y el
hipotiroidismo pueden afectar la oxidación de los fármacos.
Variables ambientales
Muchos fármacos y toxinas ambientales pueden inducir el sistema de
oxidación enzimática microsomal hepática u oxigenasas del citocromo
P450 (CYP450), y dar lugar a una metabolización y eliminación más
rápida y a un tratamiento inefectivo. Los contaminantes ambientales,
fármacos anestésicos y otros compuestos, como los pesticidas, también
pueden inducir la metabolización. El estado nutricional y dietético
también influye en la farmacocinética. Por ejemplo, en la malnutrición
infantil y en personas de edad avanzadas desnutridas, la velocidad de
oxidación de los fármacos está reducida, mientras que dietas
hiperproteicas, alimentos cocidos con carbón, y algunos otros alimentos
actúan como inductores enzimáticos de la metabolización. El uso crónico

7
de alcohol induce la oxidación de otros fármacos, pero en presencia de

concentraciones elevadas de alcohol circulante la metabolización de
fármacos puede estar inhibida.

8
Adhesión (cumplimiento) al
tratamiento farmacológico
Se suele creer que una vez se elige el fármaco adecuado, la prescripción
escrita correctamente y la medicación dispensada de manera adecuada,
éste se tomará correctamente y el tratamiento tendrá éxito.
Desgraciadamente, muy a menudo no ocurre así, y los médicos olvidan
uno de los motivos más importantes de fracaso del tratamiento⎯la baja
adhesión (cumplimiento) al plan de tratamiento.
A veces existen razones válidas de baja adhesión⎯el fármaco se puede
tolerar mal, causar efectos adversos evidentes, o ser prescrito a una dosis
tóxica. La falta de adhesión a este tipo de prescripción se ha definido
como “falta de cumplimiento inteligente”. Una mala prescripción o un
error de dispensación también puede suponer un problema, cuyos
pacientes pueden no haber tenido ni la intuición ni el valor a preguntar.
Incluso con una prescripción adecuada, la falta de adhesión al
tratamiento es frecuente. Los factores pueden estar relacionados con el
paciente, la enfermedad, el médico, la prescripción, el farmacéutico o el
sistema de salud y con frecuencia pueden ser evitados.
Algunas estrategias económicas para mejorar la adhesión aumentan la
eficacia de las intervenciones sanitarias y reducen los costes. Estas
estrategias deben ser individualizadas.
Las entidades proveedoras sanitarias se deben familiarizar con las
técnicas para mejorar la adhesión y aplicar sistemas para evaluar la
adhesión y definir los factores que influyen.
Motivos del paciente

En general, las mujeres tienden a ser más cumplidoras que los hombres,
los pacientes más jóvenes y los de edad más avanzada son menos
cumplidores, y las personas que viven solas son menos cumplidoras que
las que tienen compañeros o cónyuges. Algunas intervenciones
educativas específicas han mostrado mejorar la adhesión. Algunos
inconvenientes del paciente como el analfabetismo, disminución de la
visión o actitudes culturales (por ejemplo preferencia a medicinas
tradicionales o alternativas y desconfianza en la medicina moderna)
pueden ser muy importantes en algunas personas o sociedades; así como
factores económicos. Estas desventajas o actitudes deben ser analizadas y
consideradas.
Motivos de la enfermedad
Las enfermedades con un peor pronóstico conocido (por ejemplo, el
cáncer) o enfermedades dolorosas (por ejemplo, la artritis reumatoide)
consiguen mejores tasas de adherencia que las asintomáticas
“consideradas como benignas” como la hipertensión. Los médicos deben
ser conscientes de que en muchos casos menos de la mitad de los
pacientes que inician un tratamiento antihipertensivo estarán todavía
tomándolo un año después. De modo similar, en la epilepsia, cuando las

9
crisis pueden ocurrir a intervalos largos, se sabe que la adhesión es poco

satisfactoria.
Motivos del médico

Los médicos pueden motivar mala adhesión de varias maneras⎯por falta
de inspirar confianza en el tratamiento prescrito, dar muy poca o ninguna
explicación, prescribir de manera inconsciente demasiados
medicamentos, hacer errores en la prescripción, o por su actitud global
hacia el paciente.
La interacción médico-paciente
Existen muchas pruebas de que este aspecto es crucial para la
concordancia. “La satisfacción con la visita” es uno de los mejores
predictores de una buena adhesión. Los pacientes suelen estar bien
informados y esperan una mayor implicación en su atención médica. Si
dudan o están insatisfechos, pueden cambiar a opciones alternativas,
incluida la "medicina complementaria”. No hay duda de que el “médico”
tiene mucha influencia (efecto poderoso) para aumentar la confianza y
quizás contribuir directamente al proceso de curación.
Motivos de prescripción
Muchos aspectos de la prescripción pueden dar lugar a la falta de
adhesión (falta de cumplimiento). Puede ser ilegible o inadecuada; puede
haberse perdido; puede no haberse rellenado de manera adecuada ni con
las instrucciones para una enfermedad crónica. Además, la prescripción
puede ser demasiado compleja; se ha demostrado que cuanto mayor es el
número de fármacos, peor es el cumplimiento, mientras que dosis
múltiples también reducen la adhesión si se administran más de dos dosis
al día. Como es de esperar, efectos adversos como la somnolencia, la
impotencia o las náuseas reducen la adhesión y los pacientes pueden no
confesar el problema.
Motivos del farmacéutico

El comportamiento y el profesionalismo del farmacéutico, así como del
médico, pueden ejercer un impacto positivo, favoreciendo la adhesión, o
negativo, aumentando la desconfianza o la preocupación. Esto se ha
observado cuando se sustituían los medicamentos de marca por los
genéricos. La información y el consejo del farmacéutico pueden ser un
refuerzo valioso, mientras coincida con el consejo del médico.
El sistema de atención médica

El sistema de atención médica puede ser el mayor obstáculo para la
adhesión. Largas listas de espera, personal poco afectuoso, ambiente
desagradable, falta de medicamentos, entre otros, son problemas
frecuentes en países en vías de desarrollo, y tienen un gran impacto sobre
la adhesión. Un problema importante es la distancia y la accesibilidad del
paciente al hospital. Algunos estudios han confirmado lo que es obvio,
que los pacientes más alejados del hospital tienen menor probabilidad
para adherirse a un tratamiento a largo plazo.

10
Recomendaciones
• Revise la prescripción para asegurarse de que es correcta.

• Dedique tiempo para explicar el problema de salud y el motivo del fármaco.
• Establezca una buena relación con el paciente.
• Investigue los problemas, por ejemplo dificultad para leer el prospecto o
rellenar la prescripción.
• Anime a los pacientes a traer su medicación a la consulta, para que se pueda
hacer el recuento de comprimidos con el fin de vigilar el cumplimiento.
• Anime a los pacientes a aprender los nombres de sus medicamentos, y
revise sus pautas con ellos. Escriba notas para ellos.
• Haga las pautas de tratamiento simples.
• Comuníquese con otros profesionales sanitarios, con el fin de formar un
equipo y colaborar para ayudar y aconsejar al paciente.
• Implique a la pareja u otro miembro de la familia.
• Escuche al paciente.
Efectos adversos e
interacciones
Reacciones adversas a medicamentos
Una reacción adversa a un medicamento (RAM) se puede definir como
“cualquier respuesta a un fármaco que es nociva, no intencionada y que
se produce a dosis habituales para la profilaxis, diagnóstico, o
tratamiento...”. Por tanto, las RAM son efectos no deseados ni
intencionados de un medicamento, incluidos los efectos idiosincrásicos,
que se producen durante su uso adecuado. Difieren de la dosificación
excesiva accidental o intencionada o de la mala administración de un
fármaco, (véase la sección 4 para el tratamiento de intoxicaciones).
Las RAM pueden estar relacionadas directamente con las propiedades
del fármaco administrado, las también denominadas reacciones de tipo
“A”. Un ejemplo es la hipoglucemia inducida por un antidiabético. Las
RAM también pueden no estar relacionadas con el efecto farmacológico
conocido del fármaco, las reacciones de tipo “B” como los efectos
alérgicos, por ejemplo la anafilaxia con las penicilinas.
La talidomida marcó el primer desastre de salud pública reconocido
relacionado con la introducción de un nuevo fármaco. Actualmente, se
admite que aunque los ensayos clínicos sean meticulosos y bien
diseñados, no se puede asegurar que detecten todos los efectos adversos
potenciales de un fármaco. Por consiguiente, se anima a los profesionales
de salud que registren y notifiquen a su centro nacional de
farmacovigilancia cualquier efecto adverso inesperado de cualquier
fármaco para conseguir la detección precoz de problemas graves
asociados. Por ejemplo, de las notificaciones recibidas en un país, se
estableció una relación entre tioacetazona y síndrome de Stevens-
Johnson cuando el fármaco se administraba en la infección por el VIH, y
motivó la retirada del fármaco en ese país.

11
Principales factores predisponentes a los efectos adversos

Se sabe que distintos pacientes suelen responder de manera diferente a
una determinada pauta de tratamiento. Por ejemplo, en una muestra de
2.422 pacientes que habían tomado combinaciones de fármacos con
interacciones conocidas, sólo 7 (0,3%) presentó alguna manifestación
clínica de interacción. Por tanto, además de las propiedades
farmacéuticas del fármaco, algunas características del paciente
predisponen a RAM.
EXTREMOS DE EDAD. Las personas de edad muy avanzada y los muy
jóvenes son más susceptibles a las RAM. Los fármacos que con
frecuencia causan problemas en las personas de edad avanzada son los
hipnóticos, diuréticos, antiinflamatorios no esteroides, antihipertensivos,
psicotrópicos y digoxina.
Todos los niños, y sobre todo los neonatos, difieren de los adultos en su
respuesta a los fármacos. Algunos fármacos tienen más riesgo de causar
problemas en neonatos (por ejemplo, la morfina), pero son generalmente
tolerados en niños. Otros fármacos (por ejemplo, el ácido valproico) se
asocian a un mayor riesgo de RAM en niños de cualquier edad. Otros
fármacos, como cloranfenicol (síndrome gris), antiarrítmicos
(empeoramiento de la arritmia), ácido acetilsalicílico (síndrome de
Reye), pueden causar problemas en niños.
ENFERMEDADES INTERCURRENTES. Si además de la enfermedad que

se está tratando, el paciente sufre otra enfermedad, como una alteración
renal, hepática o cardíaca, se pueden requerir precauciones especiales
para prevenir las RAM. Es preciso recordar también que, así como los
factores anteriores, la estructura genética de cada paciente puede
predisponer a las RAM.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS. Se pueden producir

interacciones (véase también el Apéndice 1) entre fármacos que
compiten por el mismo receptor o que actúan sobre el mismo sistema
fisiológico. También se pueden producir de manera indirecta cuando una
enfermedad de causa farmacológica o un cambio en el equilibrio
hidroelectrolítico altera la respuesta a otro fármaco.
Las interacciones se pueden producir cuando un fármaco altera la
absorción, distribución o eliminación de otro fármaco, puesto que
aumenta o disminuye la cantidad que llega a la zona de acción.
Las interacciones fármaco-fármaco son algunas de las causas más
frecuentes de efectos adversos. Cuando se administran dos fármacos a un
paciente, pueden actuar de manera independiente o interactuar entre sí.
La interacción puede aumentar o disminuir los efectos de los fármacos
implicados y puede causar toxicidad inesperada. A medida que surgen
fármacos más nuevos y más potentes, aumenta el riesgo de interacciones
farmacológicas graves. Es preciso recordar que en las interacciones que
modifican los efectos de un fármaco pueden estar implicados fármacos
no prescritos, agentes químicos no farmacológicos, y drogas sociales
como el alcohol, marihuana, tabaco y remedios tradicionales, así
como algunos tipos de alimentos, como por ejemplo el zumo de pomelo.
Los cambios fisiológicos en pacientes concretos, causados por estos

12
factores como la edad o el sexo, también influyen en la predisposición a

RAM y originan interacciones farmacológicas.
La tabla siguiente enumera fármacos con la denominación de isoformas
específicas del citocromo P450. Un fármaco aparece en una columna si
existen pruebas publicadas de que es metabolizado, por lo menos en
parte, por la vía de esa isoforma. Alteraciones en la velocidad de la
reacción metabólica catalizada por esa isoforma se asocian a un riesgo de
efectos sobre la farmacocinética del fármaco.
TABLA DE INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA POR EL CITOCROMO P450.
SUBSTRATOS
CYP1A2 CYP2B6 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, 5, 7
Teofilina Ciclofosfamida Amitriptilina Ibuprofeno Amitriptilina Alcohol Clorfenamina
Efavirenz Clomipramina Fenitoína Clomipramina Paracetamol Ciclosporina
Ciclofosfamida Sulfametoxazol Codeína Diacepam
Diacepam Tamoxifeno Haloperidol Eritromicina
Fenobarbital Warfarina Tamoxifeno Haloperidol
Fenitoína Timolol Indinavir
Nifedipina
Quinidina
Quinina
Ritonavir
Saquinavir
Tamoxifeno
Verapamilo
Vincristina
INHIBIDORES
1A2 2B6 2C19 2C9 2D6 2E1 3A4
Ciprofloxacino Isoniacida Clorfenamina Eritromicina
Clomipramina Indinavir
Haloperidol Nelfinavir
Quinidina Ritonavir
Ritonavir Saquinavir
Verapamilo
Zumo de
pomelo
INDUCTORES
1A2 2B6 2C19 2C9 2D6 2E1 3A4
Tabaco Fenobarbital Rifampicina Alcohol Carbamacepina
Rifampicina Isoniacida Fenobarbital
Fenitoína
Rifampicina
Incompatibilidades entre fármacos y líquidos por vía

intravenosa
Los fármacos no se deben añadir a la sangre, soluciones de aminoácidos o
emulsiones grasas. Algunos fármacos, cuando se añaden a líquidos por vía
intravenosa, se pueden inactivar por cambios de pH, por precipitación o
por reacción química. La bencilpenicilina y la ampicilina pierden
potencia después de 6-8 horas si se añaden a soluciones de dextrosa,

13
debido a la acidez de estas soluciones. Algunos fármacos se adhieren a los

envases y tubos de plástico, por ejemplo diacepam e insulina. Los
aminoglucosídicos son incompatibles con penicilinas y heparina. La
hidrocortisona es incompatible con heparina, tetraciclina y
cloranfenicol.
Efectos adversos causados por medicinas tradicionales

Los pacientes que han estado o están tomando hierbas tradicionales
pueden presentar RAM. No siempre es fácil identificar la planta
responsable o el componente de la planta. Si se dispone, se recomienda
consultar al servicio de información de farmacología y toxicología, y/o la
información recomendada.
El efecto de los alimentos sobre la absorción de los fármacos

El alimento retrasa el vaciado gástrico y reduce la velocidad de absorción
de muchos fármacos; la cantidad total de fármaco absorbido puede estar
reducida o no. Sin embargo, es preferible que algunos fármacos se tomen
con la comida, para aumentar la absorción o reducir el efecto irritante
sobre el estómago.
Escribir la prescripción
Una prescripción es una instrucción de un prescriptor a un dispensador. El
prescriptor no siempre es un médico; también puede ser un profesional
paramédico, como un ayudante médico, una comadrona o una enfermera.
El dispensador no siempre es un farmacéutico; puede ser un técnico de
farmacia, un ayudante o una enfermera. Cada país tiene sus propias
normativas para la información mínima requerida en una prescripción, y
sus propias leyes y regulaciones para definir qué fármacos requieren
prescripción y quién tiene derecho a escribirla. Muchos países tienen
regulaciones diferentes para prescripciones para fármacos supervisados
como los analgésicos opiáceos.
Las siguientes guías ayudarán a asegurar que las prescripciones se
interpreten de manera correcta y no dejen ninguna duda sobre el propósito
del prescriptor; no obstante, se pueden adaptar para ser utilizadas en
hospitales u otras unidades especializadas.
Formulario de la prescripción
El requisito más importante es que la prescripción sea clara. Debe ser
legible e indicar de manera exacta lo que se debe tomar. Es preferible en
lenguaje coloquial.
Los detalles siguientes deben constar en el formulario:
• El nombre del prescriptor, dirección y número de teléfono. Esto permitirá que
el paciente o el dispensador pueda contactar con el prescriptor para cualquier
aclaración o problema potencial con la prescripción.
• Fecha de la prescripción. En muchos países la validez de una prescripción no
tiene caducidad, pero en algunos países los farmacéuticos no dispensan
fármacos con recetas de más de 3 a 6 meses de antigüedad.
• Nombre, forma y potencia del fármaco. Se debe utilizar siempre la

14
Denominación Común Internacional del fármaco. Si existe una razón

específica para prescribir una marca especial, se puede añadir el nombre
comercial. En algunos países se permite la sustitución por un genérico.
También se debe escribir la forma farmacéutica (por ejemplo "comprimido",
"solución oral", "pomada ocular").
• La potencia del fármaco se debe escribir en unidades estándar mediante las
abreviaciones que concuerdan con el Sistema Internacional (SI). Sin embargo,
"microgramo" y "nanogramo" no se deben abreviar. Además, "unidades"
tampoco se deben abreviar. Hay que evitar decimales siempre que sea posible.
Si es inevitable, se debe escribir un cero delante del punto del decimal.
• Áreas específicas para rellenar en detalle sobre el paciente, como el nombre, la
dirección y la edad.
Instrucciones
Las instrucciones que especifican la vía, dosis y frecuencia deben ser
claras y explícitas; se debe evitar la utilización de frases como "tome
como se indica" o "tome como antes".
Para preparados que se van a tomar "a demanda", se debe especificar el
intervalo de dosis mínimo junto con la dosis máxima diaria, cuando sea
pertinente. Es una práctica recomendable calificar estas prescripciones con
el objetivo de la medicación (por ejemplo, "cada 6 horas cuando sea
preciso para el dolor", "por la noche cuando se precise para dormir").
Es una práctica recomendable explicar las instrucciones al paciente; estas
instrucciones serán después reforzadas con el prospecto del medicamento
y quizás con un consejo adecuado del dispensador. Merece la pena dar una
nota escrita para pautas complicadas, aunque se debe tener en cuenta que
el paciente puede perder la nota aparte.
Cantidad que se dispensa

La cantidad de medicamento que se suministra se debe escribir de manera
que no se confunda con la potencia del producto o las instrucciones de
dosis.
Si no, se debe escribir la duración de la pauta de tratamiento (por ejemplo,
"durante 5 días").
Donde sea posible, hay que ajustar la cantidad para que coincida con el
tamaño de los envases disponibles.
Para preparaciones líquidas, hay que escribir la cantidad en mililitros
(abreviados como "ml") o litros (preferiblemente no abreviados pues la
letra "l" puede confundirse con la figura "1").
Narcóticos y sustancias controladas

La prescripción de un medicamento con riesgo de abuso requiere
precaución especial y puede estar sujeta a normas reglamentarias
específicas. Los médicos pueden requerir autorización para prescribir
sustancias controladas; en estos casos podría ser necesario indicar detalles
de la autorización de la prescripción.
En concreto, hay que especificar claramente la potencia, instrucciones y
la cantidad de la sustancia controlada dispensada, con todas las cantidades
escritas en palabras, así como en cifras para evitar la modificación. Otra
información como los datos personales del paciente y la fecha también se
deben rellenar cuidadosamente para evitar la modificación.

15

16
Muestra de prescripción
PRESCRIPCIÓN
Dr. B. Oms
Ginebra
Suiza
Tel: 791 2111
Fecha: ______________________
Nombre del paciente ____________ Fecha de nacimiento __________
Dirección _____________________ Sexo _______________________
______________________
_____________________
D/
Para rellenar por farmacia

15
Sección 1: Anestésicos
1.1 Anestésicos generales y oxígeno................................................... 16

1.1.1 Agentes por vía intravenosa........................................................... 16
1.1.2 Agentes inhalados volátiles............................................................. 18
1.1.3 Gases inhalados................................................................................. 19
1.2 Anestésicos locales........................................................................... 21
1.3 Sedación y medicación preoperatoria.......................................... 25
1.4 Relajantes musculares e inhibidores de la colinesterasa.......... 27
1.5 Analgésicos y antagonistas opiáceos............................................. 31
1.6 Sustitutos de la sangre y soluciones correctoras del
desequilibrio de líquidos.................................................................. 32

16
En esta sección se describen los fármacos utilizados en anestesia. Para

información más detallada, el lector puede consultar: WHO. Model
Prescribing Information. Drugs used in Anaesthesia. Ginebra: OMS;
1989.
Para conseguir un estado de anestesia quirúrgica completa y prolongada
de manera fiable y segura, se necesitan diversos fármacos. Se requieren
precauciones especiales y una vigilancia estrecha del paciente. Estos
fármacos pueden ser mortales si se utilizan de manera inadecuada y sólo
deben ser administrados por personal no especializado como último
recurso. Independientemente de la técnica anestésica utilizada (general,
regional o local), es fundamental que se disponga de medios para
intubación y ventilación mecánica. Es necesaria una exploración
preoperatoria completa que incluye, si es preciso, una adecuada reposición
de líquidos.
La inducción de la anestesia se puede conseguir con un barbitúrico por
vía intravenosa, ketamina por vía parenteral, o un agente volátil. El
mantenimiento se realiza con agentes inhalados con frecuencia
complementados con otros fármacos administrados por vía intravenosa.
Para producir relajación muscular se pueden administrar fármacos
específicos. Pueden ser necesarios diversos fármacos para modificar las
funciones fisiológicas normales o bien para mantener al paciente en
condiciones satisfactorias durante la cirugía.
TRATAMIENTO PROLONGADO. El riesgo de suspender la medicación
prolongada antes de la cirugía puede ser superior al riesgo de proseguirla.
Es esencial que el anestesista conozca todos los fármacos que el paciente
está (o ha estado) tomando; para más información véase la sección 10.2
(anticoagulantes orales), la sección 18.1 (corticoides), la sección 18.3.1
(contraceptivos hormonales), y la sección 18.7 (pacientes diabéticos).
1.1 Anestésicos generales y

oxígeno
1.1.1 Agentes por vía intravenosa
Los anestésicos por vía intravenosa se pueden administrar como agentes

únicos para producir anestesia en procedimientos quirúrgicos de corta
duración, pero con mayor frecuencia se usan sólo en la inducción. Pueden
producir apnea e hipotensión y por ello se debe disponer de los medios
para una reanimación adecuada. Están contraindicados si el anestesista no
está seguro de poder mantener una vía respiratoria. Antes de intentar la
intubación, se debe administrar un relajante muscular. Las necesidades
individuales varían de manera considerable; en los pacientes de edad
avanzada, debilitados o hipovolémicos se recomiendan dosis más bajas.
La inducción intravenosa con tiopental es rápida y no suele producir
excitación. La anestesia persiste durante unos 4-7 minutos; dosis altas o
repetidas producen depresión respiratoria grave y retrasa la recuperación.

17
La anestesia con ketamina persiste hasta 15 minutos después de una

inyección intravenosa única y se caracteriza por una analgesia profunda.
Se puede administrar como único agente para diagnóstico y en
intervenciones quirúrgicas menores. Se pueden administrar
concentraciones subanestésicas de ketamina para proporcionar analgesia
en procedimientos dolorosos de corta duración como vendajes de
quemaduras, procedimientos radioterapéuticos, biopsia de médula y
procedimientos ortopédicos menores. La recuperación de la anestesia con
ketamina se asocia a una elevada incidencia de alucinaciones y otras
reacciones de emergencia. La ketamina es especialmente útil en niños, en
los que las alucinaciones se consideran menos importantes.
Tiopental sódico
El tiopental es un anestésico intravenoso representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Inyección (Polvo para solución para inyección), tiopental sódico, ampollas 0,5 g
y1g
Indicaciones: inducción de la anestesia previa a la administración de
anestésicos inhalados; anestesia de corta duración
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea;
hipersensibilidad a los barbitúricos; enfermedad cardiovascular; disnea o
enfermedad pulmonar obstructiva; porfiria
Precauciones: la extravasación local puede producir necrosis tisular
extensa y escaras; la inyección intraarterial produce dolor intenso y
puede causar arteriospasmo; alteración hepática (Apéndice 5); gestación
(Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que advertir al paciente que no realice tareas
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir, durante 24
horas y también debe evitar el alcohol durante 24 horas
Posología:
Inducción, por inyección intravenosa como solución al 2,5% (25 mg/ml)
durante 10-15 segundos, ADULTOS 100-150 mg (dosis inferiores en
pacientes de edad avanzada o debilitados), seguidos por otra dosis de
100-150 mg si es necesario según la respuesta después de 60 segundos; o
bien hasta 4 mg/kg; NIÑOS 2-7 mg/kg que se pueden repetir si es
necesario según la respuesta después de 60 segundos
RECONSTITUCIÓN. Las soluciones que contienen 25 mg/ml deben estar
recién preparadas con la mezcla de 20 ml de líquido para inyecciones con el
contenido de la ampolla de 0,5 g, o de 40 ml con el de la ampolla de 1 g. Se
debe desechar una solución preparada en las 24 horas antes o que esté turbia,
precipitada o cristalizada
Efectos adversos: la inyección rápida puede producir hipotensión grave e
hipo; tos, espasmo laríngeo, reacciones alérgicas
Ketamina
Inyección (Solución para inyección), ketamina (como clorhidrato), 50 mg/ml,
vial 10 ml
Indicaciones: inducción y mantenimiento de la anestesia; analgesia en
procedimientos dolorosos de corta duración
Contraindicaciones: tirotoxicosis; hipertensión (incluida la
preeclampsia); antecedente de accidente vascular cerebral, traumatismo

18
cerebral, tumor intracerebral o hemorragia u otra causa de hipertensión

intracraneal; afectación ocular y presión intraocular aumentada;
alteraciones psiquiátricas, sobre todo alucinaciones
Precauciones: en intervenciones quirúrgicas que afectan a las vías
dolorosas viscerales a menudo se requiere analgesia suplementaria (se
puede administrar morfina, pero la adición de óxido nitroso suele ser
suficiente); durante la recuperación, el paciente debe permanecer
tranquilo pero bajo observación; gestación (Apéndice 2); interacciones:
Apéndice 1
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa o conducir, durante
24 horas y también debe evitar el alcohol durante 24 horas
Posología:
Inducción, por inyección intramuscular, ADULTOS y NIÑOS 6,5-13
mg/kg (10 mg/kg habitualmente produce 12-25 minutos de anestesia)
Inducción, por inyección intravenosa durante 1 minuto como mínimo,
ADULTOS y NIÑOS 1-4,5 mg/kg (2 mg/kg habitualmente produce 5-10
minutos de anestesia)
Inducción, por infusión intravenosa de una solución que contiene 1
mg/ml, ADULTOS y NIÑOS dosis de inducción total 0,5-2 mg/kg;
mantenimiento (mediante infusión microgotero), 10-45
microgramos/kg/minuto, velocidad ajustada según la respuesta
Analgesia, por inyección intramuscular, ADULTOS y NIÑOS dosis
inicial 4 mg/kg
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: alucinaciones y otras reacciones de emergencia durante
la recuperación posiblemente acompañadas por comportamiento
irracional (los efectos raramente persisten más de pocas horas, pero
pueden recurrir en cualquier momento durante 24 horas); elevación
transitoria de la frecuencia cardíaca y la presión arterial con frecuencia,
se han descrito arritmias; de manera ocasional, hipotensión y bradicardia
1.1.2 Agentes inhalados volátiles

Algunos anestésicos volátiles, éter, halotano (con o sin óxido nitroso), se
deben administrar en la inducción cuando los agentes intravenosos están
contraindicados y sobre todo cuando la intubación puede ser difícil.
En la anestesia profunda con éter, se alcanza la relajación muscular
completa. La excesiva secreción bronquial y salival se puede evitar con
premedicación con atropina. Durante la inducción y la intubación se puede
producir espasmo laríngeo. La hemorragia capilar localizada puede ser
molesta y las náuseas y vómitos postoperatorios son frecuentes; el tiempo
de recuperación es especialmente lento tras la administración prolongada.
Si la intubación se prevé difícil, es preferible el halotano. No aumenta las
secreciones salivares y bronquiales, y la incidencia de náuseas y vómitos
postoperatorios es baja. A veces puede producir hepatitis grave, que puede
ser mortal; es más frecuente en pacientes que reciben anestesias repetidas
con halotano durante un breve período de tiempo.
Éter, anestésico

19
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención de las

Naciones Unidas contra el Tráfico Ilícito de Narcóticos y Sustancias
Psicotrópicas (1988)
Líquido volátil
Indicaciones: inducción y mantenimiento de la anestesia (administrado
con varios tipos de vaporizadores)
Contraindicaciones: enfermedad hepática grave; diabetes mellitus;
alteración renal; hipertensión intracraneal
Precauciones: riesgo de convulsiones potencialmente mortales en
pacientes febriles; gestación (Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1
PELIGRO DE INCENDIO. No se debe utilizar la diatermia cuando se usan
mezclas de éter y oxígeno, y la sala de operaciones y su equipo deben estar
diseñados para minimizar el riesgo de descarga estática, sobre todo en climas
cálidos y secos
Posología:
Inducción, ADULTOS y NIÑOS, hasta un 15% en gases inspirados
Mantenimiento de la anestesia ligera, ADULTOS y NIÑOS 3-5% en aire
(con o sin relajantes musculares); hasta un 10% para la anestesia
profunda
Efectos adversos: efectos postoperatorios transitorios como alteración de
la función hepática y leucocitosis; náusea y vómitos; hemorragia capilar
Halotano
Líquido volátil
Indicaciones: inducción y mantenimiento de la anestesia
Contraindicaciones: antecedente de ictericia o pirexia no explicada tras
la exposición previa al halotano; antecedente familiar de hipertermia
maligna; aumento de presión del líquido cefalorraquídeo; porfiria
Precauciones: hay que realizar una historia anestésica cuidadosa para
determinar la exposición previa y las reacciones previas al halotano (hay
que dejar transcurrir como mínimo 3 meses entre cada reexposición);
evítese en intervenciones odontológicas en pacientes menores de 18 años
a no ser que se traten en el hospital (riesgo elevado de arritmias);
gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Inducción, mediante un vaporizador específicamente calibrado,
increméntese gradualmente la concentración de gas inspirado a 2-4%
(ADULTOS) o 1,5-2% (NIÑOS) en oxígeno o en oxígeno-óxido nitroso
Mantenimiento, ADULTOS y NIÑOS 0,5-2%
Efectos adversos: arritmias; bradicardia; depresión respiratoria; alteración
hepática
1.1.3 Gases inhalados

El óxido nitroso está indicado para el mantenimiento de la anestesia. Es
demasiado débil para ser usado solo, pero permite reducir la dosis de otros
agentes anestésicos. Tiene un efecto analgésico fuerte.
El oxígeno se debe añadir de manera habitual durante la anestesia con
agentes inhalados, incluso cuando se utiliza aire como gas transportador,
para proteger contra la hipoxia.
El oxígeno también se utiliza para el tratamiento de la anafilaxia (sección

20
3.1), infarto de miocardio (sección 12.5), y en el asma aguda grave

(sección 25.1).
Identificación de cilindros para gases inhalados. Una norma ISO

(International Standard 32, Cilindros de gas para uso médico, 1977) exige que
los cilindros que contienen óxido nitroso lleven el nombre de los
componentes en letras legibles y permanentes y, preferiblemente, también el
símbolo químico N2O. El cuello, desde la válvula al borde superior, debe ser de
color azul. Los cilindros que contienen oxígeno para uso médico deben llevar
el nombre de los componentes en letras legibles y fijas y, preferiblemente,
también el símbolo químico O2. El cuello, desde la válvula hasta el borde
superior, debe ser de color blanco. Los cilindros que contienen mezclas de
óxido nitroso y oxígeno deben estar etiquetados de manera similar, y el cuello
de color blanco y azul.
Óxido nitroso
Gas inhalado
Indicaciones: mantenimiento de la anestesia en combinación con otros
agentes anestésicos (halotano, éter, o ketamina) y relajantes musculares;
analgesia en obstetricia, para el tratamiento urgente de heridas, durante la
fisioterapia postoperatoria y en el dolor refractario en enfermedades
terminales
Contraindicaciones: colección demostrable de aire en el espacio pleural,
pericárdico o peritoneal; obstrucción intestinal; oclusión del oído medio;
embolia de aire arterial; embolia gaseosa; enfermedad pulmonar
obstructiva crónica, enfisema
Precauciones: hay que minimizar la exposición del personal; gestación
Posología:
Anestesia, ADULTOS y NIÑOS óxido nitroso mezclado con oxígeno al
25-30%
Analgesia, óxido nitroso al 50% mezclado con oxígeno al 50%
Efectos adversos: náusea y vómitos; anemia megaloblástica con la
administración prolongada, formación de serie blanca reducida;
neuropatía periférica
Oxígeno
Gas inhalado
Indicaciones: para mantener una adecuada presión de oxígeno en la
anestesia inhalada
PELIGRO DE INCENDIO. Evite la cauterización cuando el oxígeno se
administra con éter; las válvulas de reducción de los cilindros de oxígeno no
deben estar engrasadas (riesgo de explosión)
Precauciones: interacciones: Apéndice 1
Posología:
La concentración de oxígeno en gases anestésicos inhalados nunca debe
ser inferior al 21%
Efectos adversos: concentraciones superiores al 80% tienen un efecto

21
tóxico sobre los pulmones y pueden producir congestión pulmonar,

exudación y atelectasias
1.2 Anestésicos locales

Los fármacos administrados en la conducción anestésica (también
denominada anestesia local o regional) actúan mediante un bloqueo
reversible de la conducción por las fibras nerviosas. Los anestésicos
locales son ampliamente utilizados en odontología, intervenciones breves
y superficiales, intervenciones obstétricas, y en técnicas especializadas de
anestesia regional que requieren habilidades muy perfeccionadas. Cuando
se precisa la colaboración del paciente, éste debe estar preparado
psicológicamente para aceptar el procedimiento propuesto. Hay que
disponer fácilmente en cualquier momento de los medios y equipos de
reanimación. Las inyecciones de anestésico local se deben administrar de
manera lenta con el fin de detectar la inyección intravascular inadvertida.
INFILTRACIÓN LOCAL. Muchas intervenciones quirúrgicas sencillas que

no son de cavidades ni requieren relajación muscular se pueden realizar
con infiltración anestésica local. La sección del segmento bajo en la
cesárea también se puede realizar con infiltración anestésica local. El
anestésico local de elección es la lidocaína al 0,5% con o sin epinefrina.
No se debe administrar más de 4 mg/kg de lidocaína pura o 7 mg/kg de
lidocaína con epinefrina en una sola administración. La adición de
epinefrina (adrenalina) reduce el flujo sanguíneo local, retrasa la
absorción del anestésico local, y prolonga su efecto. Cuando se administra
epinefrina con esta finalidad, hay que tener precaución porque, en exceso,
puede producir necrosis isquémica. No se debe añadir a las inyecciones
administradas en dedos o apéndices.
ANESTESIA SUPERFICIAL. Se dispone de preparados tópicos de lidocaína
y las soluciones tópicas de gotas oculares de tetracaína (sección 21.3) se
utilizan en anestesia local de la córnea y la conjuntiva.
BLOQUEO REGIONAL. Un bloqueo del nervio regional puede
proporcionar una anestesia segura y eficaz, pero su realización requiere un
entrenamiento y una experiencia considerables. Sin embargo, cuando se
dispone de las habilidades necesarias, técnicas como el bloqueo axilar o
del tobillo pueden tener un valor inestimable. Se puede administrar tanto
lidocaína al 1%, como bupivacaína al 0,5%. La bupivacaína tiene la
ventaja de una mayor duración de acción.
ANESTESIA ESPINAL. Es una de las técnicas anestésicas más útiles y se
puede utilizar mucho en cirugía de abdomen y de extremidades inferiores.
Se trata de un procedimiento importante que requiere gran experiencia y
práctica. Se puede administrar tanto lidocaína al 5% en glucosa, como
bupivacaína al 0,5% en glucosa, pero se suele elegir esta última debido a
su mayor duración de acción.
Bupivacaína, clorhidrato
La bupivacaína es un anestésico local representativo. Hay varios fármacos

22
alternativos
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de bupivacaína 2,5 mg/ml
(0,25%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%) con
glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4 ml
Indicaciones: anestesia de infiltración; bloqueo de nervios periféricos y
simpáticos; anestesia espinal; alivio del dolor postoperatorio
Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea;
tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopatía grave;
anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolémicos
Precauciones: afectación respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5);
epilepsia; porfiria; miastenia gravis; gestación y lactancia (Apéndices 2 y
3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Infiltración local, con solución al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta
60 ml)
Bloqueo del nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 150
mg (hasta 30 ml)
Anestesia dental, con solución al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml)
Bloqueo epidural lumbar en cirugía, con solución al 0,5%, ADULTOS 50-
100 mg (10-20 ml)
Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solución al 0,25-0,5%,
ADULTOS (mujeres) hasta 60 mg (máximo 12 ml)
Bloqueo caudal en cirugía, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta
150 mg (máximo 30 ml)
Bloqueo caudal en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS
(mujeres) hasta 100 mg (máximo 20 ml)
NOTA. La dosis máxima acumulada segura en adultos y niños de una solución
de bupivacaína al 0,25% es de 1,5 mg/kg. En pacientes debilitados, de edad
avanzada, epilépticos, o con enfermedad aguda, se recomienda reducir las dosis
No se recomiendan las soluciones que contengan conservantes en anestesia
espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyección intravascular,
mareo, vértigo, visión borrosa, inquietud, temblor y, de manera
ocasional, convulsiones seguidas rápidamente por somnolencia, pérdida
de conciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensión, bloqueo y paro cardíaco; también puede producir reacciones
alérgicas y de hipersensibilidad; algunas complicaciones ocasionales de
la anestesia epidural son retención urinaria, incontinencia fecal, cefalea,
dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal; parestesia transitoria
y paraplejía son muy raras
Lidocaína, clorhidrato
La lidocaína es un anestésico local representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de lidocaína 5 mg/ml (0,5%),
ampolla 20 ml; 10 mg/ml (1%), ampolla 20 ml; 50 mg/ml (5%), ampolla 2 ml
para mezclar con glucosa 75 mg/ml (7,5%)
Inyección (Solución para inyección) con epinefrina, clorhidrato de lidocaína 10
mg/ml (1%) con epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml
Inyección (Solución para inyección) con epinefrina (uso dental), clorhidrato de
lidocaína 20 mg/ml (2%) con epinefrina 12,5 microgramos/ml (1 por 80 000),
23
cartuchos dentales 2,2 ml

Solución o gel tópico, clorhidrato de lidocaína 20-40 mg/ml (2-4%)
Indicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de
infiltración; bloqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia dental;
anestesia espinal; anestesia regional intravenosa; arritmias (sección 12.2)
Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea;
tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopatía grave;
anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolémicos
Precauciones: afectación respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5);
epilepsia; porfiria; miastenia gravis; evítese (o utilice con mucho
cuidado) soluciones que contienen epinefrina (adrenalina) para la
constricción anular de dedos o apéndices (riesgo de necrosis isquémica);
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice
1
Posología:
Soluciones puras
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5%,
ADULTOS hasta 250 mg (hasta 50 ml)
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1%,
ADULTOS hasta 250 mg (hasta 25 ml)
Anestesia superficial de faringe, laringe, tráquea, con solución al 4%,
ADULTOS 40-200 mg (1-5 ml)
Anestesia superficial de uretra, con solución al 4%, ADULTOS 400 mg
(10 ml)
Anestesia espinal, con solución al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS
50-75 mg (1-1,5 ml)
Soluciones que contienen epinefrina
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5% con
epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 80 ml)
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1% con
epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 40 ml)
Anestesia dental, con solución al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100
mg (1-5 ml)
NOTA. Dosis máximas seguras de lidocaína en ADULTOS y NIÑOS son:
lidocaína al 0,5% o al 1%, 4 mg/kg; lidocaína al 0,5% o al 1% + epinefrina 5
microgramos/ml (1 por 200.000), 7 mg/kg
En pacientes debilitados, de edad avanzada, epilépticos, o con enfermedades
agudas, se recomienda reducir las dosis
No se deben utilizar soluciones que contienen conservantes en anestesia espinal,
epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyección intravascular,
mareo, vértigo, visión borrosa, inquietud, temblor y, de manera
ocasional, convulsiones seguidas rápidamente por somnolencia, pérdida
de consciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensión, bloqueo y paro cardíaco; reacciones de hipersensibilidad y
alérgicas también pueden ocurrir; algunas complicaciones ocasionales de
la anestesia epidural son retención urinaria, incontinencia fecal, cefalea,
dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal; parestesia transitoria
y paraplejía muy raras
Vasoconstrictores

24
El bloqueo simpático por la anestesia epidural o espinal puede producir

hipotensión. Esta hipotensión se trata con la administración de líquidos
por vía intravenosa (habitualmente de manera profiláctica) y oxígeno, y
con la elevación de las extremidades inferiores y la administración de un
fármaco vasopresor como la efedrina. Además de la vasoconstricción, la
efedrina también aumenta la frecuencia cardíaca y puede por tanto
contrarrestar la bradicardia (pero el sulfato de atropina se utiliza para
revertir una bradicardia persistente)
Efedrina, clorhidrato
La efedrina es un fármaco complementario
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de efedrina 30 mg/ml, ampolla 1
ml
Indicaciones: prevención de la hipotensión durante el parto con la
anestesia espinal o epidural
Precauciones: hipertiroidismo; diabetes mellitus; cardiopatía isquémica,
hipertensión; glaucoma de ángulo cerrado; alteración renal (Apéndice 4);
Posología:
Para prevenir la hipotensión durante el parto con anestesia espinal, por
inyección intravenosa lenta de una solución que contiene 3 mg/ml,
ADULTOS (mujeres) 3-6 mg (dosis única máxima 9 mg), que se puede
repetir si es necesario cada 3-4 minutos; dosis acumulada máxima de 30
mg
Efectos adversos: anorexia, hipersalivación, náusea, vómitos; taquicardia
(también en el feto), arritmias, dolor anginoso, vasoconstricción con
hipertensión, vasodilatación con hipotensión; disnea; cefalea, mareo,
ansiedad, inquietud, confusión, temblor; dificultad en la micción;
sudoración, sofocos; cambios en la concentración de glucemia
Indicaciones: vasoconstrictor para retrasar la absorción sistémica de
anestésicos locales infiltrados
Contraindicaciones: constricción anular de dedos, pene u otras
situaciones con riesgo de isquemia local
Precauciones: hipertensión, cardiopatía por aterosclerosis, insuficiencia
vascular cerebral, bloqueo cardíaco; tirotoxicosis o diabetes mellitus;
interacciones: Apéndice 1
Posología:
Concentración final 5 microgramos/ml (1:200.000); en cirugía dental, en
la que se inyectan pequeños volúmenes, se suelen utilizar
concentraciones de hasta 12,5 microgramos/ml (1:80.000); la dosis total
no debe superar los 500 microgramos

25
1.3 Sedación y medicación

preoperatoria
La medicación preanestésica suele ser recomendable antes de los
procedimientos anestésicos de conducción y generales.
Los sedantes mejoran el curso de la anestesia subsiguiente en pacientes
inquietos. El diacepam y la prometacina son eficaces. El diacepam se
puede administrar por vía oral, rectal o por inyección intravenosa. La
prometacina, que tiene propiedades antihistamínicas y antieméticas, así
como un efecto sedante, es especialmente útil en niños.
Un analgésico potente como la morfina (sección 1.5) se debe administrar
en el período preoperatorio en los pacientes con dolor intenso o para la
analgesia durante y después de la cirugía.
Los anticolinérgicos (mejor denominados antimuscarínicos) como la
atropina se administran también antes de la anestesia general. Inhiben las
secreciones bronquiales y salivares excesivas inducidas, en concreto, por
éter o ketamina. La administración por vía intramuscular es más eficaz,
pero la administración por vía oral es más conveniente en niños. En caso
de enfermedad cardiovascular o hipertiroidismo se deben reducir las dosis.
Atropina, sulfato
Inyección (Solución para inyección), sulfato de atropina 600 microgramos/ml,
ampolla 1 ml
Indicaciones: inhibición de las secreciones salivales; inhibición de las
arritmias secundarias a la estimulación vagal excesiva; bloqueo de los
efectos parasimpaticomiméticos de los anticolinesterásicos como la
neostigmina; intoxicación por organofosfato (sección 4.2.3);
antiespasmódico (sección 17.5); midriasis y cicloplejía (sección 21.5)
Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado; miastenia gravis; íleo
paralítico, estenosis pilórica; hipertrofia prostática
Precauciones: síndrome de Down, niños, edad avanzada; colitis ulcerosa,
diarrea; hipertiroidismo; insuficiencia cardíaca, hipertensión; gestación y
lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1
DURACIÓN DE ACCIÓN: Dado que la atropina tiene una duración de acción
más corta que la neostigmina, puede producir bradicardia tardía; se requiere una
vigilancia estrecha del paciente
Posología:
Premedicación, por inyección intramuscular 30-60 minutos antes de la
inducción, ADULTOS y NIÑOS 20 microgramos/kg; por inyección
intravenosa inmediatamente antes de la inducción, ADULTOS hasta un
máximo de 500 microgramos
Inhibición de la bradicardia, por inyección intravenosa, ADULTOS 0,4-1
mg, NIÑOS 10-30 microgramos/kg
Reversión del bloqueo neuromuscular, por inyección intravenosa 2-3
minutos antes del anticolinesterásico, ADULTOS 0,6-1,2 mg, NIÑOS 20
microgramos/kg
Efectos adversos; sequedad de boca; visión borrosa, fotofobia; sofocos y

26
sequedad de piel, erupción; dificultad de la micción; con menor

frecuencia arritmias, taquicardia, palpitaciones; confusión (sobre todo en
personas de edad avanzada); postración por calor y convulsiones, sobre
todo en niños febriles
Diacepam
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención sobre

Sustancias Psicotrópicas (1971)
El diacepam es una benzodiacepina representativa. Hay varios fármacos

alternativos
Comprimidos, diacepam 2 mg, 5 mg
Inyección (Solución para inyección), diacepam 5 mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: premedicación antes de cirugía mayor o menor; sedación
con amnesia para procedimientos endoscópicos y cirugía bajo anestesia
local; en combinación con petidina [no se incluye en la Lista Modelo de
la OMS], cuando no se dispone de anestésico, para la reducción urgente
de fracturas; epilepsia (sección 5.1); trastornos de ansiedad (sección
24.3)
Contraindicaciones: depresión del sistema nervioso central o coma;
shock; depresión respiratoria; insuficiencia pulmonar aguda; apnea del
sueño; intoxicación alcohólica aguda; alteración hepática grave;
miastenia gravis
Precauciones: enfermedad respiratoria; debilidad muscular; antecedente
de abuso a drogas o alcohol; alteración significativa de la personalidad;
pacientes de edad avanzada o debilitados (los efectos adversos son más
frecuentes en estos grupos); alteración hepática (Apéndice 5); alteración
renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); porfiria;
horas
Posología:
Premedicación, por vía oral 2 horas antes de la cirugía, ADULTOS y
NIÑOS mayores de 12 años, 5-10 mg
Sedación, por inyección intravenosa lenta inmediatamente antes del
procedimiento, ADULTOS y NIÑOS mayores de 12 años, 200
microgramos/kg
ADMINISTRACIÓN. La absorción tras la administración intramuscular es lenta
y errática; esta vía sólo se recomienda cuando no es posible la administración
oral o intravenosa
La inyección intravenosa lenta en grandes venas reduce el riesgo de
tromboflebitis
El equipo de reanimación debe estar disponible
Efectos adversos: efectos del sistema nervioso central son frecuentes e
incluyen somnolencia, sedación, confusión, amnesia, vértigo y ataxia;
hipotensión, bradicardia, o paro cardíaco, especialmente en personas de

27
edad avanzada o gravemente enfermos; también reacciones paradójicas,

con irritabilidad, excitabilidad, alucinaciones, alteraciones del sueño;
dolor y tromboembolismo con la inyección intravenosa
Prometacina, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de prometacina 10 mg, 25 mg
Elixir (Solución oral), clorhidrato de prometacina 5 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de prometacina 25 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: premedicación previa a la cirugía; antiemético (sección
17.2)
Contraindicaciones: niños menores de 1 año; alteración de la consciencia
por depresores cerebrales o de otra causa; porfiria
Precauciones: hipertrofia prostática, retención urinaria; glaucoma;
epilepsia; alteración hepática (Apéndice 5); gestación y lactancia
(Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1
horas
Posología:
Premedicación, por vía oral 1 hora antes de la cirugía, NIÑOS mayores de
1 año 0,5-1 mg/kg
Premedicación, por inyección intramuscular profunda 1 hora antes de la
cirugía, ADULTOS 25 mg
Efectos adversos: somnolencia (raramente estimulación paradójica en
niños); cefalea; efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, visión
borrosa, retención urinaria
1.4 Relajantes musculares e

inhibidores de la colinesterasa
Los relajantes musculares utilizados en cirugía se clasifican según su
mecanismo de acción como fármacos bloqueantes neuromusculares
despolarizantes o no despolarizantes. Su administración permite realizar la
cirugía abdominal con anestesia ligera. Nunca se deben administrar hasta
que se esté seguro de haber alcanzado la anestesia general y se requiere
ventilación mecánica asistida hasta que se hayan eliminado por completo.
El suxametonio es el único relajante muscular despolarizante
ampliamente utilizado. Produce una parálisis rápida y completa, que es
muy breve en muchos pacientes y es muy útil para la laringoscopia y la
intubación. Si la parálisis debe ser prolongada, hay que asegurar la
ventilación asistida hasta que la función muscular esté completamente
restablecida. El suxametonio produce habitualmente un bloqueo
neuromuscular de fase I (despolarizante). Tras dosis altas o una
administración prolongada, el tipo el bloqueo cambia a un bloqueo de fase
II (no despolarizante); este bloqueo de fase II (también conocido como
bloqueo dual) se asocia a bloqueo neuromuscular prolongado y apnea.
El alcuronio es un relajante muscular no despolarizante con una duración

28
de acción de unos 30 minutos. Su efecto puede ser rápidamente revertido

tras la cirugía por el anticolinesterásico neostigmina, dado que la
administración de atropina previene la actividad autonómica excesiva. El
vecuronio, un relajante muscular no despolarizante relativamente nuevo y
caro, tiene una duración de acción más corta (20-30 minutos); produce
efectos cardiovasculares mínimos.
REVERSIÓN DEL BLOQUEO. Los inhibidores de la colinesterasa, como

la neostigmina, se administran al final de una intervención para revertir la
parálisis muscular producida por fármacos bloqueantes no despolarizantes,
como el alcuronio y el vecuronio. La neostigmina no se debe administrar
con fármacos bloqueantes despolarizantes, como el suxametonio, porque
la neostigmina prolonga la parálisis muscular. La neostigmina también se
utiliza para el tratamiento de la retención urinaria postoperatoria no
obstructiva.
Para el uso de los inhibidores de la colinesterasa en la miastenia gravis,
véase la sección 20.2
Relajantes musculares
Alcuronio, cloruro
El alcuronio es un relajante muscular no despolarizante representativo. Hay
varios fármacos alternativos
Inyección (Solución para inyección), cloruro de alcuronio 5 mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: relajación muscular durante la cirugía
Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar;
pacientes deshidratados o gravemente enfermos; miastenia gravis u otras
enfermedades neuromusculares
Precauciones: alteración renal o hepática (véanse los Apéndices 4 y 5);
posible aumento de dosis en pacientes con quemaduras; trastornos
electrolíticos; posible reducción de dosis en caso de acidosis respiratoria
o hipopotasemia; antecedente de asma; gestación y lactancia (Apéndices
2 y 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Relajación muscular, por inyección intravenosa, ADULTOS dosis inicial
200-250 microgramos/kg, después 50 mg/kg según necesidades de
mantenimiento; NIÑOS inicialmente 125-200 mg/kg, después 50 mg/kg
de mantenimiento
Efectos adversos: liberación de histamina, que produce reacciones
alérgicas, como habón y erupción en el punto de inyección, sofocos,
broncospasmo (se han descrito reacciones anafilácticas); hipotensión
transitoria, incremento ligero de la frecuencia cardíaca o descenso del
pulso
Vecuronio, bromuro
El vecuronio es un relajante muscular no despolarizante complementario.
Inyección (Polvo para solución para inyección), bromuro de vecuronio, vial 10
mg
Indicaciones: relajación muscular durante la cirugía

29
Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar;

pacientes deshidratados o gravemente enfermos; miastenia gravis u otras
enfermedades neuromusculares
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); alteración hepática; posible
aumento de dosis en pacientes con quemaduras; trastornos electrolíticos;
posible reducción de dosis en caso de acidosis respiratoria o
hipopotasemia; antecedente de asma; obesidad grave (mantenga una vía
aérea adecuada y de ventilación); gestación y lactancia (Apéndices 2 y
Posología:
Intubación, por inyección intravenosa, ADULTOS y NIÑOS mayores de 5
meses, 80-100 microgramos/kg, mantenimiento de la relajación 20-30
microgramos/kg; NIÑOS menores de 4 meses, dosis inicial 10-20
microgramos/kg, seguidos por incrementos según la respuesta
Relajación muscular, por infusión intravenosa, ADULTOS, bolo inicial
40-100 microgramos/kg, después 0,8-1,4 microgramos/kg/minuto
Efectos adversos: liberación mínima de histamina (raramente reacciones
de hipersensibilidad con broncospasmo, hipotensión, taquicardia, edema,
eritema, prurito)
Suxametonio, cloruro
Inyección (Solución para inyección), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla
2 ml
Inyección (Polvo para solución para inyección), cloruro de suxametonio
NOTA. Se recomienda la formulación en polvo; el líquido requiere
almacenamiento refrigerado
Indicaciones: parálisis muscular breve durante la intubación endotraqueal,
endoscopia y terapia electroconvulsiva
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea libre;
antecedente personal o familiar de hipertermia maligna; enfermedad
neurológica con debilidad aguda de grandes músculos, inmovilización
prolongada (riesgo de hiperpotasemia); antecedente personal o familiar
de enfermedad miotónica congénita; distrofia muscular de Duchenne;
miastenia gravis; glaucoma, cirugía ocular; enfermedad hepática;
quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmática (incluida la
enfermedad hepática grave); hiperpotasemia
Precauciones: toxicidad digitálica o digitalización reciente; enfermedad
cardíaca, respiratoria o neuromouscular; paraplejía, lesión medular o
traumatismo grave; sepsis grave (riesgo de hiperpotasemia); apnea
prolongada con la inyección repetida (en intervenciones quirúrgicas
prolongadas es preferible la infusión); alteración hepática (Apéndice 5);
alteración renal; gestación (Apéndice 2); niños; interacciones: Apéndice
1
Posología:
Relajación muscular, por inyección intramuscular, LACTANTES hasta 4-5
mg/kg; NIÑOS hasta 4 mg/kg; máximo 150 mg
Relajación muscular, por inyección intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 1
mg/kg, seguidos si es necesario por suplementos de 0,5-1 mg/kg a
intervalos de 5-10 minutos; LACTANTES 2 mg/kg
Relajación muscular (intervenciones prolongadas), por infusión

30
intravenosa, ADULTOS 2,5-4 mg/minuto de solución que contiene 1-2

mg/ml; máximo 500 mg/hora; NIÑOS reduzca la velocidad de infusión
según el peso
Efectos adversos: dolor muscular postoperatorio, sobre todo en pacientes
que deambulan tras la operación, y más frecuente en mujeres;
mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada; aumento de la presión
intraocular; hiperpotasemia; bradicardia, hipotensión, arritmias, sobre
todo con halotano (no obstante, con dosis repetidas taquicardia,
hipertensión); aumento de las secreciones salivares, bronquiales y
gástricas; aumento transitorio de la presión intragástrica; reacciones de
hipersensibilidad con sofocos, erupción, urticaria, broncospasmo, y
shock (más frecuente en mujeres, en caso de antecedente de alergia, o en
asmáticos); raramente, hipertermia maligna (a menudo mortal)
Inhibidor de la colinesterasa
Neostigmina, metilsulfato
La neostigmina es un anticolinesterásico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Inyección (Solución para inyección), metilsulfato de neostigmina 500
microgramos/ml, ampolla 1 ml; 2,5 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: contrarresta el efecto de los relajantes musculares no

despolarizantes administrados durante la cirugía; retención urinaria no
obstructiva postoperatoria; miastenia gravis (sección 20.2)
Contraindicaciones: cirugía intestinal o vesical reciente; obstrucción
mecánica intestinal o de vías urinarias; después de suxametonio;
neumonía; peritonitis
Precauciones: asma; infecciones de vías urinarias; enfermedad
cardiovascular, incluidas las arritmias (sobre todo bradicardia o bloqueo
atrioventricular); vagotonía; hipotensión; úlcera péptica; epilepsia;
parkinsonismo; hipertiroidismo; evítese antes de suspender la
administración de halotano; hay que mantener una ventilación adecuada
(la acidosis respiratoria predispone a arritmias); alteración renal
(Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Inversión del bloqueo no despolarizante, por inyección intravenosa
durante 1 minuto, ADULTOS 2,5 mg, seguidos si es necesario por
suplementos de 500 microgramos hasta una dosis máxima total de 5 mg;
NIÑOS 40 microgramos/kg (ajustados mediante un estimulador de
nervio periférico)
NOTA. Para reducir los efectos muscarínicos, sulfato de atropina por inyección
intravenosa (ADULTOS 0,6-1,2 mg, NIÑOS 20 microgramos/kg) de manera
concomitante o previa a neostigmina
Retención urinaria postoperatoria, por inyección subcutánea o
intramuscular, ADULTOS 500 microgramos (se requiere cateterismo si
no hay diuresis en 1 hora)
Efectos adversos: aumento de salivación y secreciones bronquiales,
náusea y vómitos, calambres abdominales, diarrea; reacciones alérgicas,
hipotensión
31
1.5 Analgésicos y antagonistas

opiáceos
Los analgésicos opiáceos, como la morfina, se pueden administrar para
complementar la anestesia general, habitualmente en combinación con
óxido nitroso-oxígeno y un relajante muscular. Hay que tener precaución
cuando se administran dosis repetidas de analgésicos intraoperatorios,
porque la depresión respiratoria puede persistir durante el período
postoperatorio.
La naloxona, un antagonista opiáceo específico, revierte de manera
inmediata esta depresión respiratoria, pero puede ser necesario repetir la
dosis. También se debe disponer de otras medidas de reanimación. Es
importante recordar que la naloxona también antagoniza el efecto
analgésico de los opiáceos.
El paracetamol y los antiinflamatorios no esteroides pueden ser
alternativas (o adyuvantes) útiles para el alivio del dolor postoperatorio;
no alteran la respiración ni la motilidad gastrointestinal.
Para más información sobre los analgésicos opiáceos, véase la sección
2.2; para el paracetamol y antiinflamatorios no esteroides, véase la sección
2.1.
Analgésicos opiáceos
Morfina
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención Única

sobre Fármacos Narcóticos (1961)
Inyección (Solución para inyección), morfina (como clorhidrato o sulfato) 10

mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: adyuvante en cirugía mayor; analgesia postoperatoria;
dolor, infarto de miocardio, edema agudo de pulmón (sección 2.2)
Contraindicaciones: depresión respiratoria aguda; hipertensión
intracraneal, lesión o tumor cerebral; alteración hepática grave (Apéndice
5); insuficiencia corticoadrenal; hipotiroidismo; trastornos convulsivos;
alcoholismo agudo, delirium tremens; diverticulitis y otras enfermedades
espásticas de colon; cirugía reciente de vías biliares; diarrea por toxinas
Precauciones: asma, enfisema, o insuficiencia cardíaca secundaria a
enfermedad pulmonar crónica; capacidad para mantener la vía aérea; si
se utiliza en el cólico biliar, se requiere un antiespasmódico; alteración
renal (Apéndice 4); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
sobredosificación: sección 4.2.2; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Premedicación, por inyección subcutánea o intramuscular 1 hora antes de
la cirugía, ADULTOS 150-200 microgramos/kg; por inyección

32
intramuscular 1 hora antes de la cirugía, NIÑOS 50-100 microgramos/kg

Analgesia intraoperatoria, por inyección intravenosa, ADULTOS y
NIÑOS 100 microgramos/kg, repetidos cada 40-60 minutos según las
necesidades
Analgesia postoperatoria, por inyección intramuscular, ADULTOS 150-
300 microgramos/kg cada 4 horas, NIÑOS 100-200 microgramos/kg; o
por infusión intravenosa ADULTOS 8-10 mg durante 30 minutos,
después 2-2,5 mg/hora
Efectos adversos: depresión respiratoria; anorexia, náusea, vómitos,
estreñimiento; euforia, mareo, somnolencia, confusión, cefalea; sequedad
de boca; espasmo de vías urinarias y biliares; depresión circulatoria,
hipotensión, bradicardia, palpitaciones; miosis; reacciones alérgicas;
dependencia física
Antagonistas opiáceos
Naloxona, clorhidrato
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de naloxona 400
microgramos/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: contrarresta la depresión respiratoria inducida por los
opiáceos durante la anestesia; sobredosis por opiáceos (véase también la
sección 4.2.2)
Precauciones: dependencia a los opiáceos; enfermedad cardiovascular
Posología:
Depresión respiratoria inducida por opiáceos, por inyección intravenosa,
ADULTOS 100-200 microgramos, repetidos cada 2-3 minutos para
obtener la respuesta deseada; NIÑOS inicialmente 10 microgramos/kg, si
no responde se prosigue con 100 microgramos/kg
Depresión respiratoria inducida por opiáceos en el nacimiento, por
inyección subcutánea, intramuscular o intravenosa, NEONATOS 10
microgramos/kg inmediatamente después del parto
Efectos adversos: náusea y vómitos; se ha descrito hipertensión e
hipotensión; insuficiencia ventricular izquierda; edema pulmonar;
convulsiones; arritmias como taquicardia o fibrilación ventricular, sobre
todo en cardiopatía preexistente
1.6 Sustitutos de la sangre y

soluciones correctoras del
desequilibrio de líquidos
Las necesidades de líquidos se deben evaluar antes, durante y después de
una cirugía mayor. La reposición de líquidos debe corresponder casi al
volumen y composición de las pérdidas. La transfusión de sangre es básica
para restablecer la capacidad de transporte de oxígeno cuando se ha
perdido más del 15% de la sangre circulante, pero se debe evitar cuando
no se puede realizar el cribado de los virus de la inmunodeficiencia
humana y de la hepatitis B. Para la reposición de volumen a corto plazo se

33
puede administrar una solución isotónica de cloruro sódico. Pueden ser

útiles los expansores del plasma como el dextrano 70 o la poligelina. Con
tal que la función renal se mantenga, los líquidos se pueden reponer con la
administración intravenosa de una solución de cloruro sódico (cloruro
sódico 9 mg/ml, 0,9%) o un compuesto más fisiológico de una solución
compuesta de lactato sódico. En casos urgentes, suele existir un déficit
de líquidos, que debe ser evaluado y corregido antes de la cirugía.
Soluciones isotónicas de glucosa y cloruro sódico (más frecuente glucosa
al 4%/ cloruro sódico al 0,18%) son preferibles en niños con el fin de
evitar el riesgo de la sobrecarga de sodio y la hipoglucemia. Cuando los
líquidos se administran por vía intravenosa durante más de 24 horas, es
preciso administrar cloruro potásico para prevenir la depleción de potasio.
Con el fin de evitar arritmias graves, sobre todo en pacientes con la
función renal alterada, la dosis necesaria de potasio debe ser determinada,
cuando sea posible, según las concentraciones plasmáticas de potasio.
Véanse también las secciones 11.1 (sustitutos del plasma) y 26.2
(soluciones correctoras de trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio
ácido-base).

33
Sección 2: Analgésicos,
antipiréticos, antiinflamatorios
no esteroides, antigotosos y
fármacos antirreumáticos
modificadores del curso de la
enfermedad
2.1 Analgésicos no opiáceos ........................................................................ 34

2.1.1 Ácido acetilsalicílico ................................................................................ 34
2.1.2 Paracetamol .............................................................................................. 36
2.1.3 AINE (antiinflamatorios no esteroides).............................................. 37
2.2 Analgésicos opiáceos .............................................................................. 38
2.3 Antigotosos............................................................................................... 40
2.3.1 Gota aguda ................................................................................................ 40
2.3.2 Gota crónica............................................................................................. 41
2.4 FARME (fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la
enfermedad).............................................................................................. 42

34
El dolor se puede clasificar en agudo y crónico. El dolor agudo suele ser

de corta duración y de causa identificable (enfermedad, traumatismo). El
dolor crónico persiste una vez considerada la curación completa, o está
producido por una enfermedad crónica. Para el tratamiento del dolor son
esenciales los factores psicológicos, pues pueden influir sobre el dolor. El
objetivo del tratamiento farmacológico es modificar los mecanismos
periféricos y centrales implicados en la aparición del dolor. El dolor
neurogénico generalmente presenta una baja respuesta a los analgésicos
convencionales; el tratamiento puede ser difícil e incluye el uso de la
carbamacepina (sección 5.1) para la neuralgia del trigémino y la
amitriptilina (sección 24.2.1) para la neuropatía diabética y la neuralgia
postherpética.
Los analgésicos no opiáceos (sección 2.1) están especialmente indicados
en el dolor causado por enfermedades musculoesqueléticas, mientras que
los analgésicos opiáceos (sección 2.2) son más adecuados en el dolor
visceral moderado o intenso. Los analgésicos no opiáceos que también
tienen efecto antiinflamatorio son los salicilatos y AINE (antiinflamatorios
no esteroides); pueden reducir el dolor y la inflamación de enfermedades
inflamatorias crónicas, como la artritis reumatoide, pero no alteran ni
modifican el propio proceso patológico. Para el tratamiento de la artritis
reumatoide, los FARME (fármacos antirreumáticos modificadores del
curso de la enfermedad) pueden modificar de manera favorable la
evolución de la enfermedad (sección 2.4). El dolor y la inflamación de una
crisis aguda de gota se tratan con un AINE o colchicina (sección 2.3.1);
para el tratamiento prolongado de la gota está indicado un inhibidor de la
xantinooxidasa (sección 2.3.2).
2.1 Analgésicos no opiáceos

Los salicilatos, como el ácido acetilsalicílico, y otros antiinflamatorios no
esteroides, como el ibuprofeno, son analgésicos no opiáceos con actividad
antiinflamatoria. El paracetamol es un analgésico no opiáceo con escasa o
nula actividad antiinflamatoria.
2.1.1 Ácido acetilsalicílico

Los principales efectos del ácido acetilsalicílico son antiinflamatorios,
analgésicos, antipiréticos y antiagregantes. Tras su administración por vía
oral, la dosis se absorbe rápidamente a través del tubo gastrointestinal; la
absorción por vía rectal es menos fiable, pero los supositorios son útiles en
pacientes que no pueden tomar formas de dosificación por vía oral. El
ácido acetilsalicílico se administra para el tratamiento del dolor leve o
moderado, como la cefalea, crisis agudas de migraña (sección 7.1), dolor
musculoesquelético transitorio y dismenorrea, y para reducir la fiebre.
Aunque se puede administrar a dosis más altas en el tratamiento del dolor
y la inflamación de la artritis reumatoide, son preferibles otros AINE,
porque son mejor tolerados. El ácido acetilsalicílico también se utiliza por
sus propiedades antiagregantes (sección 12.5). Aunque a dosis analgésicas

35
los efectos adversos son generalmente leves, se asocia a una elevada

incidencia de irritación gastrointestinal con ligeras pérdidas hemáticas,
broncospasmo y reacciones cutáneas en pacientes hipersensibles, y
alargamiento del tiempo de sangría. A dosis antiinflamatorias se asocia a
una mayor incidencia de reacciones adversas, y también puede producir
salicilismo crónico leve, que se caracteriza por tinnitus y sordera. El ácido
acetilsalicílico se debe evitar en niños menores de 16 años, excepto en
indicaciones específicas (por ejemplo, artritis juvenil), debido al riesgo de
síndrome de Reye (encefalopatía y hepatopatía); se debe evitar
especialmente en niños y adolescentes con una infección vírica o fiebre.
Ácido acetilsalicílico
Comprimidos, ácido acetilsalicílico 300 mg
Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), ácido acetilsalicílico 300 mg
[no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Supositorios, ácido acetilsalicílico 150 mg, 300 mg [la presentación de 300 mg
no está incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: dolor leve o moderado, incluida la dismenorrea, cefalea;
dolor e inflamación en enfermedad reumática y otras enfermedades
musculoesqueléticas (como la artritis juvenil); fiebre; crisis aguda de
migraña (sección 7.1); antiagregante (sección 12.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria
o rinitis) al ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE; niños y
adolescentes menores de 16 años (síndrome de Reye⎯véanse también
las notas anteriores); úlcera gastrointestinal; hemofilia y otras discrasias
hemáticas; no se recomienda para el tratamiento de la gota
Precauciones: asma, enfermedad alérgica; alteración renal o hepática
(Apéndices 4 y 5); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); edad
avanzada; déficit de G6PD; deshidratación; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Dolor leve o moderado, fiebre, por vía oral con las comidas o después,
ADULTOS 300-900 mg cada 4-6 horas si es necesario; máximo 4 g al
día; NIÑOS no se recomienda en menores de 16 años
Dolor leve o moderado, fiebre, por vía rectal, ADULTOS 600-900 mg
cada 4 horas si es necesario; máximo 3,6 g al día; NIÑOS no se
recomienda en menores de 16 años
Artritis inflamatoria, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS
4-8 g al día distribuidos en varias tomas en situaciones agudas; en
situaciones crónicas puede ser suficiente hasta 5,4 g al día
Artritis juvenil, por vía oral con las comidas o después, NIÑOS hasta 130
mg/kg al día distribuidos en 5-6 tomas en situaciones agudas; 80-100
mg/kg al día distribuidos en varias tomas para mantenimiento
Efectos adversos: generalmente leves e infrecuentes a dosis bajas, pero
frecuentes a dosis antiinflamatorias; molestias gastrointestinales o
náusea, úlcera con sangrado oculto (a veces hemorragia grave); también
otras hemorragias (como subconjuntival); trastornos auditivos como
tinnitus (raramente sordera), vértigo, confusión, reacciones de
hipersensibilidad (angioedema, broncoespasmo y erupción);
alargamiento del tiempo de sangría; raramente edema, miocarditis,
discrasias hemáticas (sobre todo trombocitopenia)

36
2.1.2 Paracetamol
El paracetamol tiene una eficacia analgésica y antipirética similar a la del
ácido acetilsalicílico. Está indicado en el tratamiento del dolor leve o
moderado, como la cefalea y las crisis agudas de migraña (sección 7.1) y
la fiebre, incluida la pirexia postinmunización. Está especialmente
indicado en pacientes en los que los salicilatos u otros AINE están
contraindicados, como los asmáticos o con antecedentes de úlcera péptica,
o en niños menores de 16 años en los que los salicilatos se deben evitar a
causa del riesgo de síndrome de Reye. En general, es preferible al ácido
acetilsalicílico, sobre todo en las personas de edad avanzada, porque
produce menor irritación gástrica. A diferencia del ácido acetilsalicílico y
otros AINE, el paracetamol tiene poca actividad antiinflamatoria, que
limita su utilidad para el tratamiento a largo plazo del dolor asociado a
inflamación; sin embargo, es útil en el tratamiento de la artrosis, en la que
el componente inflamatorio es mínimo. A dosis habituales, los efectos
adversos son raros, pero una sobredosificación con una sola dosis de 10-15
g es muy peligrosa, porque puede producir necrosis hepatocelular y, con
menor frecuencia, necrosis tubular renal.
Paracetamol
Comprimidos, paracetamol 500 mg
Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), paracetamol 120 mg, 500
mg [no se incluyen en la Lista Modelo de la OMS]
Solución oral, paracetamol 120 mg/5 ml, 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml [las
presentaciones de 120 mg/5 ml y de 250 mg/5 ml no están incluidas en la Lista
Modelo de la OMS]
Supositorios, paracetamol 60 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg [sólo la
presentación de 100 mg está incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: dolor leve o moderado como la dismenorrea, cefalea; alivio
del dolor en la artrosis y lesiones de tejidos blandos; pirexia como la
pirexia postinmunización; crisis aguda de migraña (sección 7.1)
Precauciones: afectación hepática (Apéndice 5); alteración renal;
dependencia al alcohol; lactancia (Apéndice 3); sobredosis: sección
4.2.1; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Pirexia postinmunización, por vía oral, LACTANTES 2-3 meses, 60 mg
seguidos de una segunda dosis, si es necesario, 4-6 horas después; hay
que advertir a los padres que consulten al médico si la pirexia persiste
tras una segunda dosis
Dolor leve o moderado, pirexia, por vía oral, ADULTOS 0,5-1 g cada 4-6
horas, máximo 4 g al día; NIÑOS menores de 3 meses véase la nota
anterior, 3 meses a 1 año 60-125 mg, 1-5 años 120-250 mg, 6-12 años
250-500 mg, estas dosis pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario
(máximo 4 dosis en 24 horas)
Dolor leve o moderado, pirexia, por vía rectal, ADULTOS 0,5-1 g;
NIÑOS de 1 a 5 años 125-250 mg, 6-12 años 250-500 mg; administrados
cada 4-6 horas si es necesario, máximo 4 tomas en 24 horas

37
NOTA. No se recomienda administrar paracetamol en lactantes menores de 3

meses a menos que esté recomendado por un médico; una dosis de 10 mg/kg (5
mg/kg en caso de ictericia) es adecuado
Efectos adversos: aunque raramente, se ha descrito erupción cutánea y

alteraciones hematológicas; importante: lesión hepática (y con menor
frecuencia renal) con la sobredosificación
2.1.3 AINE (antiinflamatorios no esteroides)
Los AINE, como el ibuprofeno, tienen efectos analgésicos,

antiinflamatorios y antipiréticos. En dosis únicas, los AINE poseen una
actividad analgésica comparable a la del paracetamol. A una dosis
completa regular, tienen un efecto analgésico y antiinflamatorio duradero,
por lo que están indicados en el dolor continuo y regular secundario a
inflamación. Las diferencias de actividad antiinflamatoria entre los
diferentes AINE son pequeñas, pero existe una gran variabilidad en la
respuesta de cada paciente y en la incidencia y tipo de efectos adversos. El
ibuprofeno produce menos efectos adversos que otros AINE, pero sus
propiedades antiinflamatorias son más débiles. El diclofenaco y el
naproxeno (ninguno de los dos están incluidos en la Lista Modelo de la
OMS) combinan una actividad antiinflamatoria de moderada potencia con
una incidencia de efectos adversos relativamente baja (pero la incidencia
es mayor que la del ibuprofeno). El ibuprofeno está indicado para el
tratamiento del dolor leve o moderado, y el tratamiento del dolor y la
inflamación de la artritis reumatoide y la artritis juvenil. También puede
ser útil en cuadros más inespecíficos de dolor de espalda y enfermedades
de tejidos blandos. El ibuprofeno también se utiliza para aliviar el dolor y
la fiebre en niños. Todos los AINE se deben utilizar con precaución en
personas de edad avanzada, trastornos alérgicos, durante la gestación y la
lactancia. En pacientes con alteración renal, cardíaca o hepática, se
recomienda administrar la menor dosis posible y vigilar la función renal.
Los AINE no se deben administrar en pacientes con úlcera péptica activa y
es preferible no administrarlos en caso de antecedente de la enfermedad.
Los efectos adversos más frecuentes son generalmente gastrointestinales,
como náusea, vómitos, diarrea y dispepsia; se han descrito reacciones de
hipersensibilidad, como anafilaxia, broncospasmo y erupción cutánea; así
como retención de líquidos.
Ibuprofeno
Comprimidos, ibuprofeno 200 mg, 400 mg
Indicaciones: dolor e inflamación en enfermedades reumáticas y otros
trastornos musculoesqueléticos, como la artritis juvenil; dolor leve o
moderado, incluida la dismenorrea, cefalea; dolor en niños; crisis aguda
de migraña (sección 7.1)
o rinitis) al ácido acetilsalicílico u otro AINE; úlcera péptica activa
Precauciones: alteración renal o hepática (Apéndices 4 y 5); es preferible
evitarlo en caso de antecedente de úlcera péptica; enfermedad cardíaca;

38
edad avanzada; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); defectos de la

coagulación; trastornos alérgicos; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Dolor leve o moderado, fiebre, trastornos musculoesqueléticos
inflamatorios, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS 1,2-1,8
g al día distribuidos en 3-4 tomas, que se puede aumentar si es necesario
hasta un máximo de 2,4 g al día (3,2 g en caso de enfermedad
inflamatoria); dosis de mantenimiento de 0,6-1,2 g al día pueden ser
suficientes
Artritis juvenil, por vía oral con las comidas o después, NIÑOS de más de
7 kg, 30-40 mg/kg al día distribuidos en 3-4 tomas
Dolor en niños (no se recomienda en niños de menos de 7 kg), por vía oral
con las comidas o después, 20-40 mg/kg al día distribuidos en varias
tomas o bien 1-2 años 50 mg 3-4 veces al día, 3-7 años 100 mg 3-4 veces
al día, 8-12 años 200 mg 3-4 veces al día
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, como náusea, diarrea,
dispepsia, hemorragia gastrointestinal; reacciones de hipersensibilidad
como erupción, angioedema, broncoespasmo; cefalea, mareo,
nerviosismo, depresión, somnolencia, insomnio, vértigo, tinnitus,
fotosensibilidad, hematuria; retención de líquidos (raramente
insuficiencia cardíaca precipitante en pacientes de edad avanzada),
hipertensión arterial, insuficiencia renal; raramente alteración hepática,
alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, trastornos visuales, eritema
multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica
(síndrome de Lyell), colitis, meningitis aséptica
2.2 Analgésicos opiáceos

La morfina es eficaz para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre todo
de origen visceral; hay una gran variación individual en la respuesta. Los
opiáceos más débiles, como la codeína, son útiles para el dolor leve o
moderado.
La morfina sigue siendo el analgésico más valioso para el dolor intenso.
Además de aliviar el dolor, produce un estado de euforia e indiferencia
mental; la administración repetida puede producir dependencia y
tolerancia, pero para el tratamiento del dolor en enfermedades terminales
esto no debe ser disuasorio (véase también la sección 8.4). Su uso regular
también puede ser adecuado en algunos casos de dolor no oncológico,
pero se requiere vigilancia especializada. Con dosis habituales, los efectos
adversos frecuentes son náusea, vómitos, estreñimiento y somnolencia;
dosis más altas se asocian a depresión respiratoria e hipotensión.
La codeína es un analgésico opiáceo mucho menos potente que la morfina
y con menor riesgo, a dosis habituales, de producir efectos adversos como
dependencia. Es eficaz para el tratamiento del dolor leve o moderado, pero
su administración prolongada se asocia a una elevada incidencia de
estreñimiento.
Codeína, fosfato

39
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención Única de

Narcóticos (1961)
Comprimidos, fosfato de codeína, 30 mg

Indicaciones: dolor leve o moderado; diarrea (sección 17.7.2)
Contraindicaciones: depresión respiratoria, enfermedad obstructiva de
vías respiratorias, crisis aguda de asma; en caso de riesgo de íleo
paralítico
Precauciones: alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); dependencia;
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); sobredosis: sección
4.2.2; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Dolor leve o moderado, por vía oral, ADULTOS 30-60 mg cada 4 horas
cuando sea necesario hasta un máximo de 240 mg al día; NIÑOS 1-12
años, 0,5-1 mg/kg cada 4-6 horas cuando sea necesario
Efectos adversos: estreñimiento especialmente molesto en el tratamiento
prolongado; mareo, náusea, vómitos; dificultad en la micción; espasmo
ureteral o biliar; sequedad de boca, cefaleas, sudoración, enrojecimiento
facial; a dosis terapéuticas, la codeína se asocia a un riesgo menor de
tolerancia, dependencia, euforia, sedación u otros efectos adversos que la
morfina
Morfina, sales

Narcóticos (1961)
Comprimidos, sulfato de morfina 10 mg

Solución oral, clorhidrato o sulfato de morfina 10 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), sulfato de morfina 10 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: dolor intenso (agudo y crónico); infarto de miocardio,
edema agudo de pulmón; adyuvante en cirugía mayor y analgesia
postoperatoria (sección 1.5)
Contraindicaciones: depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo, en
caso de riesgo de íleo paralítico; hipertensión intracraneal o lesión
cerebral (interfiere con la respiración, también altera la respuesta pupilar
a la exploración neurológica); evítese la inyección en el feocromocitoma
Precauciones: alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); reduzca la
dosis o evítese en pacientes de edad avanzada y debilitados; dependencia
(intensos síntomas de abstinencia en caso de retirada brusca);
hipotiroidismo; trastornos convulsivos; reserva respiratoria disminuida y
asma aguda; hipotensión; hipertrofia prostática; gestación (Apéndice 2) y
lactancia (Apéndice 3); sobredosis: sección 4.2.2; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Dolor agudo, por inyección subcutánea (no se recomienda en pacientes
edematosos) o por inyección intramuscular ADULTOS 10 mg cada 4

40
horas si es necesario (15 mg en pacientes con mayor peso y

musculosos); LACTANTES de hasta 1 mes 150 microgramos/kg, 1-12
meses 200 microgramos/kg; NIÑOS 1-5 años 2,5-5 mg, 6-12 años 5-10
mg
Dolor crónico, por vía oral o por inyección subcutánea (no se recomienda
en pacientes edematosos) o por inyección intramuscular 5-20 mg a
intervalos regulares cada 4 horas; las dosis se pueden aumentar según las
necesidades; la dosis por vía oral debe ser de aproximadamente el doble
de la dosis intramuscular
Infarto de miocardio, por inyección intravenosa lenta (2 mg/minuto), 10
mg seguidos por 5-10 mg más si es necesario; en pacientes de edad
avanzada o debilitados, hay que reducir la dosis a la mitad
Edema agudo de pulmón, por inyección intravenosa lenta (2 mg/minuto),
5-10 mg
NOTA. Las dosis anteriores se refieren tanto al sulfato de morfina como al
clorhidrato de morfina
Efectos adversos: náusea, vómitos (sobre todo en fases iniciales),
estreñimiento; somnolencia; también sequedad de boca, anorexia,
espasmo vías urinarias y biliares; bradicardia, taquicardia, palpitaciones,
euforia, disminución de la libido, erupción, urticaria, prurito, sudoración,
cefalea, enrojecimiento facial, vértigo, hipotensión postural, hipotermia,
alucinaciones, confusión, dependencia, miosis; dosis más altas producen
depresión respiratoria e hipotensión
2.3 Antigotosos
2.3.1 Gota aguda
Las crisis agudas de gota se suelen tratar con dosis altas de un AINE,
como la indometacina (150-200 mg al día en varias tomas); el ibuprofeno
tiene un efecto antiinflamatorio más débil que otros AINE y por tanto es
menos adecuado para el tratamiento de la gota. Los salicilatos, como el
ácido acetilsalicílico, no son recomendables, porque pueden incrementar
las concentraciones plasmáticas de uratos. La colchicina es una alternativa
para los pacientes en los que los AINE están contraindicados. Su uso está
limitado por la toxicidad a dosis altas. No produce retención de líquidos y
se puede administrar en pacientes con insuficiencia cardíaca; también se
puede administrar en pacientes tratados con anticoagulantes.
Colchicina
Comprimidos, colchicina 500 microgramos

Indicaciones: gota aguda; profilaxis a corto plazo durante el tratamiento
inicial con alopurinol
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2)
Precauciones: edad avanzada; enfermedad gastrointestinal; afectación
cardíaca; alteración hepática; alteración renal (Apéndice 4); lactancia
Posología:
41
Gota aguda, por vía oral, ADULTOS dosis inicial 0,5-1 mg, seguidos de
500 microgramos cada 2-3 horas hasta el alivio del dolor, o bien hasta
que aparezcan vómitos o diarrea; dosis máxima total 6 mg; no se puede
repetir la administración hasta 3 días después
Prevención de las crisis de gota durante el tratamiento inicial con
alopurinol, ADULTOS 500 microgramos 2-3 veces al día durante 1 mes
como mínimo tras la corrección de la hiperuricemia
Efectos adversos: náusea, vómitos, dolor abdominal; dosis excesivas
pueden producir diarrea, hemorragia gastrointestinal, erupción, alteración
renal y hepática; raramente neuritis periférica, miopatía, alopecia,
inhibición de la espermatogénesis; con el uso prolongado, alteraciones
hematológicas
2.3.2 Gota crónica

Para el tratamiento a largo plazo de la gota en pacientes con crisis
frecuentes se puede administrar el alopurinol, un inhibidor de la
xantinooxidasa, para reducir la producción de ácido úrico. No se
recomienda para tratar una crisis aguda, porque puede prolongarla de
manera indefinida. El tratamiento de la gota crónica no se debe iniciar
hasta después de la remisión completa de una crisis aguda, habitualmente
2-3 semanas. El inicio del tratamiento con alopurinol puede precipitar una
crisis aguda, por lo que se recomienda la colchicina o un AINE adecuado
como profiláctico, y se prosigue durante por lo menos un mes después de
que la hiperuricemia se haya corregido. Si se produce una crisis aguda
durante el tratamiento de la gota crónica, hay que proseguir con alopurinol
a la misma dosis y la crisis aguda debe tratarse por sí misma. El
tratamiento de la gota crónica se debe proseguir de manera indefinida para
prevenir nuevos ataques de gota.
Alopurinol
Comprimidos, alopurinol 100 mg
Indicaciones: profilaxis de la gota; profilaxis de la hiperuricemia asociada
a la quimioterapia antineoplásica
Contraindicaciones: gota aguda; si ocurre una crisis aguda mientras se
está tomando alopurinol, hay que continuar la profilaxis y tratar la crisis
de manera separada
Precauciones: hay que asegurar una ingesta adecuada de líquidos de 2-3
litros al día; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); alteración renal y
hepática (Apéndices 4 y 5); en caso de erupción, se recomienda retirar el
tratamiento, reintroducirlo si la erupción es leve, pero si se repite se debe
interrumpir de manera inmediata; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Profilaxis de la gota, por vía oral, ADULTOS inicialmente 100 mg al día
en dosis única, preferiblemente después de las comidas, después se ajusta
según la concentración plasmática o urinaria de ácido úrico; dosis de
mantenimiento habitual en situaciones leves 100-200 mg al día, en
situaciones moderadamente graves 300-600 mg al día, en situaciones
graves 700-900 mg al día; dosis superiores a 300 mg al día se distribuyen
en varias tomas

42
NOTA. Se inicia 2-3 semanas después de que la crisis aguda haya remitido y se
administra colchicina o un AINE adecuado (no ibuprofeno ni un salicilato) desde
el inicio del tratamiento con alopurinol y se sigue durante por lo menos 1 mes
después de corregir la hiperuricemia
Profilaxis de la hiperuricemia, por vía oral, ADULTOS dosis de
mantenimiento como en la gota aguda, ajustada según la respuesta, que se
inicia 24 horas antes del tratamiento antineoplásico y se prosigue durante
7-10 días después; NIÑOS menores de 15 años 10-20 mg/kg al día
(máximo 400 mg al día)
Efectos adversos: erupción cutánea (véase Precauciones antes), las
reacciones de hipersensibilidad son raras e incluyen fiebre,
linfadenopatía, artralgia, eosinofilia, eritema multiforme (síndrome de
Stevens-Johnson) o necrólisis epidérmica tóxica, vasculitis, hepatitis,
alteración renal y, muy raramente, convulsiones; alteraciones
gastrointestinales; raramente malestar, cefalea, vértigo, somnolencia,
trastornos visuales y del gusto, hipertensión, alopecia, hepatotoxicidad,
parestesia, neuropatía, ginecomastia, alteraciones hematológicas
(leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica y anemia aplásica)
2.4 FARME (fármacos

antirreumáticos modificadores
del curso de la enfermedad)
El proceso de destrucción del cartílago y del hueso que se produce en la
artritis reumatoide se puede retardar con la administración de un grupo de
fármacos distintos conocido como FARME (fármacos antirreumáticos
modificadores del curso de la enfermedad), en el que se incluyen
antipalúdicos (cloroquina, hidroxicloroquina), penicilamina, sulfasalacina,
inmunosupresores (azatioprina, ciclofosfamida, metotrexato) y sales de
oro.
El tratamiento se debe iniciar en fases precoces de la enfermedad, antes
de que empiece la lesión articular. El tratamiento se suele iniciar con un
AINE cuando el diagnóstico no es seguro y el curso de la enfermedad es
imprevisible. Sin embargo, cuando se han confirmado el diagnóstico, la
progresión y la gravedad de la enfermedad reumática, hay que introducir
un FARME. Los FARME no producen una mejoría inmediata, pero
requieren 4-6 meses de tratamiento para una respuesta completa. Su uso a
largo plazo está limitado por la toxicidad y la pérdida de eficacia. Si un
fármaco no consigue mostrar beneficio en 6 meses, debe retirarse y
sustituirse por otro FARME. Las reacciones adversas con los FARME son
frecuentes y pueden amenazar la vida del paciente; es necesaria una
vigilancia cuidadosa para evitar la toxicidad grave. El tratamiento con
muchos FARME se puede asociar a alteraciones hematológicas (depresión
de la médula ósea); hay que realizar recuentos de células hemáticas antes y
durante el tratamiento, y se aconseja a los pacientes que notifiquen de
manera inmediata cualquier síntoma inexplicable como una hemorragia,

43
hematomas, púrpura, infección, dolor de garganta o fiebre. Se ha sugerido

que las combinaciones de FARME pueden ser más eficaces que los
fármacos en monoterapia, pero el incremento de toxicidad puede ser un
problema; tanto si se administran en monoterapia como en combinación,
deben ser prescritos sólo por especialistas para asegurar que son utilizados
de manera segura y más eficaz.
El antipalúdico cloroquina es menos eficaz que muchos otros FARME,
pero como generalmente es mejor tolerado, puede ser preferible para el
tratamiento de la artritis reumatoide leve. La cloroquina no se recomienda
en la artritis psoriásica. Dado que el tratamiento prolongado se puede
asociar a retinopatía, se recomienda realizar exámenes oftalmológicos
antes y durante el tratamiento.
La sulfasalacina posee un efecto antiinflamatorio beneficioso y algunos
reumatólogos la consideran el FARME de primera elección, pero un 25%
de los pacientes presentan una baja tolerancia. Puede producir reacciones
adversas como alteraciones hematológicas (depresión de la médula ósea),
hepatotoxicidad, reacciones cutáneas y alteraciones gastrointestinales.
El metotrexato, un inmunosupresor, se considera un FARME de primera
línea; a las dosis bajas utilizadas en la artritis reumatoide es bien tolerado,
pero persiste el riesgo de alteraciones hematológicas (depresión de la
médula ósea) y de toxicidad hepática y pulmonar asociado a su uso. Otros
fármacos inmunosupresores, como la azatioprina, se suelen reservar para
los pacientes con enfermedad grave que no han respondido a otros
FARME, sobre todo en los que presentan manifestaciones extraarticulares
como la vasculitis. Los inmunosupresores se utilizan en la artritis
psoriásica. Pueden producir reacciones adversas, como alteraciones
hematológicas, alopecia, náusea y vómitos.
La penicilamina no es un fármaco de primera línea y su uso está limitado
por una elevada incidencia de efectos adversos, como alteraciones
hematológicas (depresión de la médula ósea), proteinuria y erupción.
Los corticoides (sección 18.1) son antiinflamatorios potentes, pero su
lugar en el tratamiento de la artritis reumatoide es controvertido. Los
efectos adversos limitan su utilidad, por lo que los especialistas deberían
vigilar su uso. Los corticoides se suelen reservar en pacientes con
enfermedad grave que no han respondido a otros antirreumáticos, o
cuando existen efectos extraarticulares graves, como la vasculitis. Los
corticoides también se administran para reducir la actividad de la
enfermedad durante el tratamiento inicial con un FARME. Aunque los
corticoides se asocian a una disminución de la densidad mineral ósea, este
efecto parece estar relacionado con la dosis; estudios recientes han
sugerido que una dosis baja de un corticoide iniciado durante los dos
primeros años de una artritis reumatoide moderada o grave puede retrasar
la destrucción articular. Se recomienda utilizar la dosis mínima eficaz,
como 7,5 mg al día de prednisolona oral durante sólo 2-4 años, y al final
del tratamiento la dosis se debe reducir de manera gradual con el fin de
evitar posibles efectos adversos a largo plazo. Para el tratamiento de la
vasculitis, pueden ser necesarias dosis relativamente altas de un corticoide,
junto con ciclofosfamida.
Azatioprina

44
La azatioprina es un fármaco complementario para la artritis reumatoide

Comprimidos, azatioprina 50 mg
Indicaciones: artritis reumatoide en los casos de falta de respuesta a la
cloroquina o la penicilamina; artritis psoriásica; rechazo del trasplante
(sección 8.1); enfermedad inflamatoria intestinal (sección 17.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la azatioprina o a la
mercaptopurina
Precauciones: hay que supervisar el tratamiento con la realización de
recuentos de células sanguíneas; alteración hepática (Apéndice 5);
alteración renal (Apéndice 4); edad avanzada (reduzca la dosis);
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice
1
DEPRESIÓN DE MÉDULA ÓSEA. Hay que advertir a los pacientes que
notifiquen de manera inmediata cualquier signo o síntoma de depresión de
médula ósea, por ejemplo una hemorragia o hematoma, púrpura, infección, dolor
de garganta de causa inexplicable
Posología:
Se aconseja administrar con consejo de un especialista
Artritis reumatoide, por vía oral, inicialmente, 1-5-2,5 mg/kg al día
distribuidos en varias tomas, ajustados según la respuesta; dosis de
mantenimiento 1-3 mg/kg al día; hay que considerar la retirada si no se
observa mejoría en 3 meses
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad que requieren la
retirada inmediata y permanente, como malestar, mareo, vómitos,
diarrea, fiebre, rigidez, mialgia, artralgia, erupción, hipotensión y nefritis
intersticial; depresión de la médula ósea relacionada con la dosis;
alteración hepática, ictericia colestásica; pérdida de cabello y aumento de
la sensibilidad a infecciones y colitis en pacientes que reciben también
corticoides; náusea; raramente pancreatitis y neumonitis, enfermedad
venooclusiva hepática; también infección por herpes zoster
Cloroquina, sales
Comprimidos, sulfato de cloroquina 200 mg; fosfato de cloroquina 250 mg
NOTA. La cloroquina base 150 mg es aproximadamente equivalente al sulfato de
cloroquina 200 mg o fosfato de cloroquina 250 mg
Indicaciones: artritis reumatoide (incluida la artritis juvenil); paludismo
(sección 6.4.3)
Contraindicaciones: artritis psoriásica
Precauciones: se recomienda vigilar la agudeza visual durante el
tratamiento; hay que aconsejar al paciente que notifique de manera
inmediata cualquier alteración visual inexplicable; alteración hepática;
alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3);
trastornos neurológicos como la epilepsia; trastornos gastrointestinales
graves; déficit de G6PD; edad avanzada; puede exacerbar la psoriasis y
agravar una miastenia gravis; porfiria; interacciones: Apéndice 1
Posología:
NOTA. Todas las dosis se refieren a cloroquina base
Artritis reumatoide, por vía oral, ADULTOS 150 mg al día; máximo 2,5
mg/kg al día; NIÑOS hasta 3 mg/kg al día

45
NOTA. Con el fin de evitar una dosificación excesiva en pacientes obesos, la

dosis de cloroquina se debe calcular a partir del peso magro corporal
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, cefalea, reacciones
cutáneas (erupción, prurito); con menor frecuencia alteraciones ECG,
convulsiones, trastornos visuales, alteraciones retinianas, queratopatía,
ototoxicidad, despigmentación del cabello, alopecia, decoloración de la
piel, uñas y membranas mucosas; raramente alteraciones hematológicas
(como trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica); trastornos
mentales (cambios emocionales, psicosis), miopatía (miocardiopatía y
neuromiopatía), exantema pustuloso agudo generalizado, dermatitis
exfoliativa, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson) y
alteración hepática; importante: arritmias y convulsiones en caso de
sobredosificación
Metotrexato
El metotrexato es un fármaco complementario para la artritis reumatoide
Comprimidos, metotrexato 2,5 mg
Indicaciones: artritis reumatoide que no ha respondido a la penicilamina o
la cloroquina; enfermedad neoplásica (sección 8.2)
Contraindicaciones: gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3), síndromes
de inmunodeficiencia; derrame pleural importante o ascitis
Precauciones: se recomienda realizar análisis hematológicos completos y
pruebas de función renal y hepática durante todo el tratamiento;
alteración renal y hepática (evítese en caso de afectación grave, véanse
también los Apéndices 4 y 5); hay que reducir la dosis en caso de
infección aguda; en hombres o mujeres, contracepción durante el
tratamiento y como mínimo 6 meses después; úlcera péptica, colitis
ulcerosa, diarrea, estomatitis ulcerativa; se aconseja al paciente que evite
la automedicación con salicilatos u otros AINE; hay que advertir al
paciente con artritis reumatoide que notifique si presenta tos o disnea;
Posología:
Artritis reumatoide, por vía oral, ADULTOS 7,5 mg una vez a la semana
(en dosis única o repartida en 3 dosis de 2,5 mg administrados a
intervalos de 12 horas), ajustados según la respuesta; dosis máxima total
de 15 mg (ocasionalmente 20 mg) una vez a la semana
IMPORTANTE. Las dosis son semanales y hay que estar atento para asegurar
que se prescribe y se dispensa la dosis correcta
Efectos adversos: alteraciones hematológicas (depresión de la médula
ósea), alteración hepática, toxicidad pulmonar; trastornos
gastrointestinales⎯en caso de estomatitis o diarrea, hay que interrumpir
el tratamiento; insuficiencia renal, reacciones cutáneas, alopecia,
osteoporosis, artralgia, mialgia, irritación ocular, precipitación de
diabetes
Penicilamina

46
La penicilamina es un fármaco complementario para la artritis reumatoide

Cápsulas, penicilamina 125 mg, 250 mg [la presentación de 125 mg no está
incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Comprimidos, penicilamina 125 mg, 250 mg [la presentación de 125 mg no está
incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: artritis reumatoide grave; intoxicación por cobre y plomo
(sección 4.2.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad; lupus eritematoso
Precauciones: se recomienda realizar recuentos de células sanguíneas y
análisis de orina durante todo el tratamiento; alteración renal (Apéndice
4); gestación (Apéndice 2); hay que evitar el uso concomitante de oro,
cloroquina o un tratamiento inmunosupresor; evite el hierro oral durante
2 horas de una dosis; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Artritis reumatoide, por vía oral, ADULTOS dosis inicial 125-250 mg al
día antes de las comidas durante 1 mes, aumente después con dosis
similares a intervalos no inferiores a 4 semanas hasta una dosis habitual
de mantenimiento de 500-750 mg al día distribuidos en varias tomas;
dosis máxima 1,5 g al día; EDAD AVANZADA inicialmente hasta 125
mg al día antes de las comidas durante 1 mes y aumente a intervalos no
inferiores a 4 semanas; máximo 1 g al día; NIÑOS 8-12 años dosis
inicial 2,5-5 mg/kg al día, aumente gradualmente hasta una dosis de
mantenimiento habitual de 15-20 mg/kg al día a intervalos de 4 semanas
durante un período de 3-6 meses
Efectos adversos: inicialmente náusea (que es menor si se toma en ayunas
o al acostarse, y si la dosis inicial se incrementa de manera gradual),
anorexia, fiebre; pérdida del sabor (suplementos minerales no
recomendados); alteraciones hematológicas como trombocitopenia,
neutropenia, agranulocitosis y anemia aplásica; proteinuria, raramente
hematuria (retirada inmediata); también se ha descrito anemia hemolítica,
síndrome nefrótico, síndrome similar al lupus eritematoso, síndrome
similar a la miastenia, polimiositis (raramente con afectación cardíaca),
dermatomiositis, úlceras bucales, estomatitis, alopecia, bronquiolitis y
neumonitis, pénfigo, glomerulonefritis (síndrome de Goodpasture) y
eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson); aumento del tamaño
de la mama en hombres y mujeres; erupción (la erupción precoz
desaparece al retirar el tratamiento⎯se puede reintroducir a una dosis
más baja y aumentarla de manera gradual; una erupción tardía es más
resistente⎯a pesar de reducir la dosis o retirar el tratamiento)
Sulfasalacina
La sulfasalacina es un fármaco complementario para la artritis reumatoide
Comprimidos con recubrimiento entérico (comprimidos gastrorresistentes),
sulfasalacina 500 mg
Indicaciones: artritis reumatoide grave; colitis ulcerosa y enfermedad de
Crohn (sección 17.4)

47
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los salicilatos y sulfonamidas;

alteración renal grave; niños menores de 2 años; porfiria
Precauciones: se recomienda realizar análisis hematológicos y pruebas de
función hepática y renal durante los primeros 3 meses de tratamiento;
alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3);
antecedente de alergia; déficit de G6PD; acetilador lento; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Artritis reumatoide, por vía oral en comprimidos gastrorresistentes,
ADULTOS dosis inicial 500 mg al día, aumentando en dosis de 500 mg a
intervalos de 1 semana hasta una dosis máxima de 2-3 g al día repartidos
en varias tomas
Efectos adversos: náusea, diarrea, cefalea, pérdida de apetito; fiebre;
alteraciones hematológicas (como anemia con cuerpos de Heinz, anemia
megaloblástica, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia); reacciones de
hipersensibilidad [como erupción, urticaria, eritema multiforme
(síndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa, necrólisis
epidérmica, prurito, fotosensibilización, anafilaxia, enfermedad del
suero, nefritis intersticial, síndrome similar al lupus eritematoso];
complicaciones pulmonares (eosinofilia, alveolitis fibrosante);
complicaciones oculares (edema periorbitario); estomatitis, parotiditis;
ataxia, meningitis aséptica, vértigo, tinnitus, alopecia, neuropatía
periférica, insomnio, depresión, alucinaciones; reacciones renales
(proteinuria, cristaluria, hematuria); oligospermia; raramente pancreatitis
aguda, hepatitis; coloración anaranjada de la orina; algunas lentes de
contacto blandas pueden teñirse

49
Sección 3: Antialérgicos y
fármacos utilizados en
la anafilaxia
3.1 Antialérgicos y fármacos utilizados en la anafilaxia................................. 50

50
3.1 Antialérgicos y fármacos

utilizados en la anafilaxia
Los antagonistas de los receptores H1 son conocidos como
antihistamínicos. Inhiben las manifestaciones de roncha, prurito,
estornudos y secreción nasal características de la alergia. Los
antihistamínicos mejoran los síntomas de las reacciones alérgicas, como la
urticaria, la rinitis alérgica y la conjuntivitis alérgica; también alivian el
prurito de enfermedades cutáneas, como el eccema. Los antihistamínicos
se utilizan para tratar alergias a fármacos, alergias a alimentos, picaduras
de insectos y algunos de los síntomas de la anafilaxia y el angioedema. En
pacientes muy graves no se debería retrasar el tratamiento farmacológico y
otros cuidados de soporte (véase después Urgencias alérgicas). Se deben
buscar precipitantes específicos y, si se identifican, hay que evitar la
reexposición y considerar la desensibilización.
La somnolencia y la sedación son inconvenientes específicos de los
antiguos antihistamínicos y hay que advertir al paciente que no conduzca
ni maneje maquinaria peligrosa. La administración de otros depresores del
sistema nervioso central, como alcohol, barbitúricos, hipnóticos,
analgésicos opiáceos, ansiolíticos y neurolépticos puede potenciar los
efectos sedantes de los antihistamínicos. Dado que los antihistamínicos
interfieren con las pruebas cutáneas de la alergia, se deben retirar por lo
menos una semana antes de someterse a una prueba cutánea.
La clorfenamina es un antihistamínico sedante típico clásico. Los nuevos
antihistamínicos no producen sedación importante. En la práctica, todos
los antihistamínicos tienen la misma eficacia para aliviar los síntomas de
las reacciones alérgicas y difieren sobre todo en la intensidad de los
efectos sedantes y anticolinérgicos (más correctamente antimuscarínicos).
En consecuencia, la selección de un antihistamínico se debe basar en la
indicación terapéutica deseada, el perfil de reacciones adversas y el coste.
Los corticoides, como la dexametasona, la hidrocortisona o la
prednisolona, alivian o previenen casi todos los síntomas de la
inflamación asociada a la alergia. La vía de administración depende del
tipo concreto de situación alérgica. Por ejemplo, para una reacción cutánea
alérgica leve, el mejor tratamiento puede ser una pomada o una crema de
corticoides. Si la reacción cutánea no responde a los corticoides tópicos,
puede ser necesario administrar un corticoide por vía oral.
Las reacciones alérgicas de duración limitada y con síntomas leves, como
la urticaria o la rinitis alérgica, habitualmente no requieren tratamiento. En
cambio, si los síntomas persisten, los antihistamínicos constituyen el
tratamiento de elección. Sin embargo, en un episodio agudo de urticaria o
en caso de reacciones cutáneas graves, puede ser necesaria una tanda corta
de corticoides por vía oral. Los corticoides por vía oral también están se
utilizan para tratar las exacerbaciones graves de la urticaria crónica, pero
hay que evitar su utilización a largo plazo.
Los corticoides por vía tópica se pueden administrar para reducir la
inflamación en la rinitis alérgica, pero sólo se deberían administrar por vía

51
sistémica en esta indicación cuando los síntomas son incapacitantes. El

tratamiento prolongado con corticoides se asocia a efectos adversos como
retraso del crecimiento en niños, trastornos del equilibrio hidroelectrolítico
e incluso edema, hipertensión e hipopotasemia, con osteoporosis, fracturas
espontáneas, atrofia cutánea, susceptibilidad aumentada a la infección,
trastornos mentales y diabetes mellitus. Para más información sobre los
efectos adversos de los corticoides, véase la sección 18.1.
Urgencias alérgicas
El shock anafiláctico y enfermedades, como el angioedema, son urgencias
médicas que pueden dar lugar a colapso cardiovascular y/o muerte.
Requieren un tratamiento rápido del posible edema laríngeo,
broncospasmo o hipotensión. Las personas atópicas son especialmente
sensibles. Las picaduras de insectos y algunos alimentos, como huevos,
pescado, proteína de leche de vaca, cacahuetes y nueces aumentan el
riesgo en personas sensibilizadas. Las sustancias terapéuticas que se
asocian especialmente a un riesgo de anafilaxia son productos sanguíneos,
vacunas, preparados hiposensibilizantes (alergenos), antibióticos (sobre
todo penicilinas), inyecciones de hierro, heparina y fármacos bloqueantes
neuromusculares. El ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no
esteroides (AINE) pueden producir broncoconstricción en pacientes
sensibles a los leucotrienos. En caso de alergia a un fármaco, la vía de
administración parenteral se asocia a un riesgo mayor de anafilaxia.
Cuando se inyecta un fármaco con riesgo de reacción anafiláctica, hay que
disponer siempre de los medios de reanimación.
El tratamiento de primera línea de una reacción alérgica grave se basa en
administrar epinefrina (adrenalina), mantener la vía aérea abierta (con
respiración asistida si es necesario), y restablecer la presión arterial (con el
paciente tumbado en el suelo y los pies elevados). Hay que administrar
epinefrina (adrenalina) de manera inmediata por inyección intramuscular
con el fin de producir vasoconstricción y broncodilatación, y la inyección
se debe repetir si es necesario a intervalos de 5 minutos hasta que la
presión arterial, el pulso y la función respiratoria se hayan estabilizado. Si
hay shock cardiovascular con circulación inadecuada, se debe administrar
epinefrina (adrenalina) con precaución mediante una inyección
intravenosa lenta de una solución diluida. La administración de oxígeno
también es de vital importancia.
Un antihistamínico, como la clorfenamina, constituye un tratamiento
adyuvante útil administrada tras la inyección de epinefrina (adrenalina) y
se continúa durante 24 a 48 horas para reducir la gravedad y la duración de
los síntomas y prevenir la recidiva. Un corticoide intravenoso, como la
hidrocortisona, tiene un inicio de acción prolongado de varias horas, pero
se debe administrar en pacientes graves para ayudar a prevenir el deterioro
posterior.
La administración de líquidos por vía intravenosa, un vasopresor
intravenoso, como la dopamina, aminofilina intravenosa, o un
broncodilatador inyectado o nebulizado como el salbutamol, constituyen
otros tratamientos de la anafilaxia.

52
Pasos en el tratamiento de la anafilaxia:

1. Simpaticomimético
Epinefrina (adrenalina) por inyección intramuscular mediante inyección de epinefrina
1:1.000, ADULTOS y ADOLESCENTES, 500 microgramos (0,5 ml); LACTANTES
menores de 6 meses 50 microgramos (0,05 ml); NIÑOS de 6 meses a 6 años 120
microgramos (0,12 ml), 6-12 años 250 microgramos (0,25 ml)
NOTA. Las dosis anteriores se pueden repetir varias veces si es necesario a intervalos de
5 minutos, según la presión arterial, el pulso y la función respiratoria.
Si la circulación es inadecuada, por inyección intravenosa lenta mediante una inyección
de epinefrina 1:10.000 (administrada a una velocidad de 1 ml/min), ADULTOS 500
microgramos (5 ml); LACTANTES 10 microgramos/kg (0,1ml/kg), administrada durante
varios minutos
2. Funciones vitales
Se debe mantener una vía aérea abierta; administrar oxígeno por mascarilla, restablecer
la presión arterial (tumbar al paciente en el suelo, elevar los pies)
3. Antihistamínico como la clorfenamina por inyección intravenosa durante 1 minuto,
ADULTOS 10-20 mg, que se pueden repetir si es preciso (dosis máxima total de 40 mg
en 24 horas)
4. Corticoides como hidrocortisona por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 100-300
mg; LACTANTES hasta 1 año, 25 mg; 1-5 años, 50 mg; 6-12 años, 100 mg
5. Líquidos por vía intravenosa: hay que iniciar la infusión con cloruro sódico (0,5-1
litro durante la primera hora)
6. Si el paciente presenta síntomas similares a los del asma, hay que administrar
salbutamol 2,5-5 mg por nebulización o aminofilina 5 mg/kg por inyección intravenosa
durante 20 minutos como mínimo
Antihistamínico
Clorfenamina, maleato
La clorfenamina es un antihistamínico sedante representativo. Hay varios
fármacos alternativos
Comprimidos, maleato de clorfenamina 4 mg
Elixir (Solución oral), maleato de clorfenamina 2 mg/5 ml [no se incluye en la
Lista Modelo de la OMS]
Inyección (Solución para inyección), maleato de clorfenamina 10 mg/ml, ampolla
1 ml
Indicaciones: alivio sintomático de la alergia, rinitis alérgica (fiebre del
heno) y conjuntivitis, urticaria, picaduras de insectos y prurito de
etiología alérgica; adyuvante en el tratamiento de urgencia del shock
anafiláctico y el angioedema grave
Contraindicaciones: hipertrofia prostática, retención urinaria; íleo o
obstrucción piloroduodenal; glaucoma; niños menores de 1 año
Precauciones: gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); afectación renal y
hepática (Apéndices 4 y 5); epilepsia; interacciones: Apéndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad para realizar tareas
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria, conducir
Posología:
Alergia, por vía oral, ADULTOS 4 mg cada 4-6 horas (máximo 24 mg al
día); NIÑOS menores de 1 año no está recomendada, 1-2 años 1 mg dos
veces al día, 2-5 años 1 mg cada 4-6 horas (máximo 6 mg al día), 6-12
años 2 mg cada 4-6 horas (máximo 12 mg al día)
Reacciones alérgicas, por inyección subcutánea o intramuscular,
ADULTOS 10-20 mg, que se pueden repetir si es necesario (máximo 40
mg en 24 horas); por inyección subcutánea NIÑOS 87,5

53
microgramos/kg, que se pueden repetir si es necesario hasta 4 veces al

día
Anafilaxia (adyuvante), por inyección intravenosa durante 1 minuto,
ADULTOS 10-20 mg; NIÑOS menores de 1 año 250 microgramos/kg, 1-
5 años 2,5-5 mg, 6-12 años 5-10 mg
Efectos adversos: somnolencia (raramente, estimulación paradójica con
dosis altas, en niños o en personas de edad avanzada), hipotensión,
cefalea, palpitaciones, alteración psicomotora, retención urinaria,
sequedad de boca, visión borrosa, trastornos gastrointestinales;
disfunción hepática; alteraciones hematológicas; también erupción
cutánea y reacciones de fotosensibilidad, sudoración y temblor,
reacciones de hipersensibilidad (como broncospasmo, angioedema,
anafilaxia); las inyecciones pueden ser irritantes
Simpaticomimético
Inyección (Solución para inyección), epinefrina (como clorhidrato o hidrógeno
tartrato) 1 mg/1 ml; ampolla 1 ml
Indicaciones: reacción anafiláctica grave; angioedema grave; paro
cardíaco (sección 12.2)
Precauciones: hipertiroidismo, hipertensión, diabetes mellitus,
cardiopatía, arritmias, enfermedad vascular cerebral; segunda fase del
parto; edad avanzada; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Atención: Se utilizan diferentes diluciones de epinefrina en inyección
para diferentes vías de administración
Anafilaxia, por inyección intramuscular o subcutánea de inyección de
epinefrina a 1:1.000, véanse Pasos en el tratamiento de la anafilaxia para
las dosis
Anafilaxia, por inyección intravenosa lenta de inyección de epinefrina a
1:10.000. Esta vía se debe reservar para pacientes graves en los que no se
puede asegurar que la circulación y absorción en la zona de inyección
intramuscular sean adecuadas, véanse Pasos en el tratamiento de la
anafilaxia para las dosis
Efectos adversos: se ha descrito taquicardia y arritmias, hipertensión,
temblor, ansiedad, sudoración, náusea, vómitos, debilidad,
hiperglucemia, mareo, edema pulmonar; cefalea frecuente
Corticoides
Dexametasona
Comprimidos, dexametasona 500 microgramos, 4 mg [no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Inyección (Solución para inyección), fosfato de dexametasona (como sal sódica),
4 mg/ml, ampolla de 1 ml
Indicaciones: adyuvante en el tratamiento de urgencia de la anafilaxia;
supresión a corto plazo de la inflamación en trastornos alérgicos; para
otras indicaciones, véase la sección 18.1

54
Contraindicaciones: infección sistémica no tratada (excepto en situación

que amenaza la vida); administración de vacunas con virus vivos
Precauciones: aumento de la susceptibilidad y la gravedad a la infección;
activación o exacerbación de la tuberculosis, amebiasis, estrongiloidiasis;
riesgo de varicela grave en pacientes no inmunes (en caso de exposición
a la varicela se requiere la inmunoglobulina de la varicela-zoster); evite
la exposición al sarampión (en caso de exposición posiblemente se
requiere inmunoglobulina normal); diabetes mellitus; úlcera péptica;
hipertensión; para más precauciones relativas al tratamiento prolongado
con corticoides, véase la sección 18.1
Posología:
Alergia (uso a corto plazo), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS, dosis
habitual 0,5-10 mg al día en dosis única por la mañana
Anafilaxia, por inyección intravenosa lenta o infusión, ADULTOS 0,5-20
mg; NIÑOS 200-500 microgramos/kg
Efectos adversos: náusea, dispepsia, malestar, hipo; reacciones de
hipersensibilidad incluida la anafilaxia; irritación perineal tras la
administración intravenosa; para efectos adversos asociados al
tratamiento prolongado con corticoides, véase la sección 18.1
Hidrocortisona
Inyección (Polvo para solución para inyección), hidrocortisona (como succinato
sódico), vial 100 mg
Indicaciones: adyuvante en el tratamiento de urgencia de la anafilaxia;
enfermedades cutáneas inflamatorias (sección 13.3); enfermedad
inflamatoria intestinal (sección 17.4); insuficiencia adrenocortical
(sección 18.1)
Contraindicaciones: no relevantes en el tratamiento de urgencia, pero
para las contraindicaciones relativas al uso prolongado, véase la sección
18.1
Precauciones: no relevantes en el uso de urgencia, pero para las
precauciones relativas al uso prolongado, véase la sección 18.1
Posología:
Anafilaxia, por inyección intravenosa lenta en dosis única, véase antes
Pasos en el tratamiento de la anafilaxia
Efectos adversos: para los efectos adversos asociados al tratamiento
prolongado con corticoides véase la sección 18.1
Prednisolona
La prednisolona es un corticoide representativo. Hay varios fármacos alternativos
Comprimidos, prednisolona 5 mg, 25 mg
Indicaciones: supresión a largo plazo de la inflamación en enfermedades
alérgicas; supresión a largo plazo (sección 18.1); enfermedad maligna
(sección 8.3); ojo (sección 21.2)
Contraindicaciones: infección sistémica no tratada; administración de
vacunas con virus vivos
Precauciones: aumento de la susceptibilidad y la gravedad a la infección;
activación o exacerbación de la tuberculosis, amebiasis, estrongiloidiasis;
riesgo de varicela grave en pacientes no inmunes (en caso de exposición
a la varicela se requiere la inmunoglobulina de la varicela-zoster); evite

55
la exposición al sarampión (en caso de exposición posiblemente se

requiere inmunoglobulina normal); diabetes mellitus; úlcera péptica;
hipertensión; para más precauciones relativas al tratamiento prolongado
con corticoides, véase la sección 18.1
Posología:
Alergia (uso a corto plazo), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS,
inicialmente hasta 10-20 mg al día en dosis única por la mañana (en
alergia grave hasta 60 mg al día como una tanda corta de 5-10 días)
Efectos adversos: náusea, dispepsia, malestar, hipo; reacciones de
hipersensibilidad incluida la anafilaxia; para efectos adversos asociados
al tratamiento prolongado con corticoides, véase la sección 18.1

55
Sección 4: Antídotos y otras

sustancias utilizadas en las
intoxicaciones
4.1 Cuidados generales y tratamiento no específico....................... 56

4.2 Antídotos específicos....................................................................... 58
4.2.1 Sobredosis de paracetamol ............................................................ 58
4.2.2 Sobredosis de analgésicos opiáceos ............................................. 59
4.2.3 Intoxicación por organofosfato y carbamato ............................. 59
4.2.4 Intoxicación por hierro y sobrecarga de hierro y aluminio.... 60
4.2.5 Intoxicación por metales pesados................................................. 61
4.2.6 Metahemoglobinemia....................................................................... 63
4.2.7 Intoxicación por cianuro................................................................. 64

56
Estas notas son sólo guías y en casos de duda sobre el grado de riesgo o
sobre el tratamiento adecuado se recomienda firmemente consultar los
centros de información sobre intoxicaciones.
4.1 Cuidados generales y

tratamiento no específico
En general, todos los pacientes que presentan signos de intoxicación deben
ingresar en el hospital. Los pacientes que han tomado tóxicos de acción
retardada también se deben ingresar, aunque parezca que están bien; el
ácido acetilsalicílico, hierro, litio, paracetamol, paracuat, antidepresivos
tricíclicos y warfarina son tóxicos de acción retardada. Los efectos de los
preparados de liberación sostenida o prolongada también son retardados.
Sin embargo, con frecuencia es imposible identificar con exactitud el
tóxico y establecer la cantidad de dosis, pero la información sobre el tipo y
el momento de la intoxicación puede ser útil para el tratamiento
sintomático. En algunos pacientes se requiere la eliminación activa del
tóxico.
Muchos pacientes requieren tratamiento sintomático y vigilancia. Es
preciso un cuidado especial para mantener la respiración y la presión
arterial. Puede ser necesaria la ventilación asistida. Los defectos de
conducción cardíaca y las arritmias a menudo responden a la corrección de
la hipoxia, la acidosis u otras anomalías bioquímicas subyacentes. La
hipotermia que puede aparecer en pacientes que han estado inconscientes
durante algunas horas se puede tratar cubriendo al paciente con mantas
para conservar el calor corporal. Las convulsiones que son prolongadas o
recurrentes se pueden tratar con diacepan por vía intravenosa. En algunos
casos, puede ser adecuado eliminar el tóxico del estómago con un lavado
gástrico (véase más adelante). El carbón activado se puede unir a muchos
tóxicos en el estómago y prevenir la absorción. Algunas técnicas de
eliminación activa como la administración repetida de carbón activado
puede favorecer la eliminación de algunos fármacos después de haberse
absorbido (véase después). Otras técnicas para favorecer la eliminación de
tóxicos tras su absorción sólo se pueden hacer en el hospital y únicamente
en un número reducido de pacientes y con sólo un número limitado de
tóxicos. Algunos métodos son la hemodiálisis y la hemoperfusión. La
alcalinización de la orina se puede utilizar para aumentar la eliminación de
salicilatos. No es recomendable forzar una diuresis alcalina.
Lavado gástrico
Los riesgos de intentar el lavado de estómago deben ser valorados según la
toxicidad del tóxico ingerido, que se evalúa por la cantidad ingerida, la
toxicidad inherente del tóxico y el tiempo desde su ingestión. El lavado
gástrico es claramente innecesario si el riesgo de toxicidad es pequeño o si
el paciente acude demasiado tarde. El lavado gástrico puede ser útil si se
realiza durante 1-2 horas tras la ingestión. El riesgo principal es la
inhalación del contenido del estómago y el lavado gástrico no se debe

57
realizar en pacientes con somnolencia o coma sin la presencia de un

anestesista, por lo que se requiere intubación endotraqueal. El lavado
gástrico no se debe intentar tras una intoxicación corrosiva o por
productos del petróleo que podrían ser peligrosos en caso de aspiración.
Emesis
La inducción de la emesis para el tratamiento de las intoxicaciones no está
recomendada. No hay pruebas de que prevenga la absorción del tóxico y
puede aumentar el riesgo de aspiración. Además, los efectos de la
sustancia emética pueden complicar el diagnóstico.
Prevención de la absorción
El carbón activado administrado por vía oral se puede unir a muchos
tóxicos en el tubo digestivo, y así reducir su absorción. Cuanto antes se
administre, mayor es su eficacia, pero puede ser eficaz hasta 1 hora
después de la ingestión del tóxico. Puede ser eficaz varias horas después
de la intoxicación con preparados de liberación sostenida o con fármacos
con propiedades anticolinérgicas (antimuscarínicas). Es relativamente
seguro y especialmente útil para prevenir la absorción de tóxicos, que son
tóxicos en pequeñas cantidades, por ejemplo, los antidepresivos. Además,
dosis repetidas de carbón activado favorecen la eliminación fecal de
algunos fármacos (sometidos a circulación enterohepática o
enteroentérica) varias horas después de la ingestión y después de haberse
absorbido, por ejemplo, fenobarbital, teofilina.
Carbón activado
Polvo (Polvo para suspensión oral), carbón activado
Indicaciones: tratamiento de intoxicaciones agudas
Contraindicaciones: intoxicación por hidrocarburos con riesgo elevado
de lesión en caso de aspiración; intoxicación por sustancias
corrosivas⎯puede evitar la visualización de lesiones causadas por el
tóxico
Precauciones: pacientes inconscientes o con somnolencia⎯riesgo de
aspiración (intube antes de la administración de una sonda nasogástrica o
gástrica); no es eficaz en intoxicaciones con alcoholes, clofenotano
(dicofano, DDT), cianuros, malation y sales metálicas como hierro o litio
Posología:
Intoxicación (prevención de la absorción), por vía oral, ADULTOS 50-
100 g en dosis única, lo antes posible tras la ingestión del tóxico;
LACTANTES 1 mg/kg en dosis única; NIÑOS 1-12 años, 25 g en dosis
única (50 g en intoxicaciones graves)
Intoxicación (eliminación activa), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 1 año, dosis inicial 25-50 g, después 25-50 g cada 4-6 horas;
LACTANTES 1 g/kg cada 4-6 horas
Efectos adversos: deposiciones negras, vómitos, estreñimiento o diarrea;
neumonitis⎯debido a aspiración

58
4.2 Antídotos específicos

4.2.1 Sobredosis de paracetamol
Tan sólo con 10-15 g o 150 mg/kg de paracetamol administrado en 24
horas puede producir necrosis hepatocelular grave y con menor frecuencia
necrosis tubular renal. Las únicas manifestaciones precoces de
intoxicación, náusea y vómitos, suelen remitir en 24 horas. Su persistencia
más allá de este período, a menudo con la aparición de dolor subcostal
derecho, suele indicar el desarrollo de alteración hepática que es máximo
3-4 días después de la ingestión. A pesar de la falta de síntomas precoces
significativos, los pacientes que han tomado una sobredosis de
paracetamol deben ser remitidos con urgencia al hospital.
Si se cree que el paracetamol a dosis superiores a 150 mg/kg o bien 12 g,
no importa que una sea menor, se ha ingerido durante la hora previa, se
debe considerar la administración de carbón activado.
La acetilcisteína o la metionina protegen el hígado si se administran
durante las primeras 10-12 horas de la ingestión de paracetamol. La
acetilcisteína, administrada por vía intravenosa, es más eficaz durante las
primeras 8 horas de la sobredosificación, pero es eficaz hasta las 24 horas
y posiblemente más tarde. Como alternativa, se puede administrar la
metionina por vía oral siempre que la sobredosis se ingirió durante las 10-
12 horas y el paciente no vomite. No obstante, la acetilcisteína se
considera el tratamiento de elección. Hay que evitar el uso concomitante
de carbón activado y antídotos orales específicos.
En áreas alejadas, se recomienda administrar metionina, pues la
administración de acetilcisteína fuera del hospital no suele ser factible.
Una vez el paciente está en el hospital, la necesidad de continuar el
tratamiento con el antídoto se debe valorar según las concentraciones
plasmáticas de paracetamol.
Acetilcisteína
Inyección (Concentrado para dilución para infusión), acetilcisteína 200 mg/ml,
ampolla 10 ml
Indicaciones: sobredosis de paracetamol
Precauciones: asma
Posología:
Sobredosis de paracetamol, por infusión intravenosa, ADULTOS y
NIÑOS dosis inicial 150 mg/kg en 200 ml de glucosa al 5% durante 15
minutos, seguidos por 50 mg/kg en 500 ml de glucosa al 5% durante 4
horas, después 100 mg/kg en 1.000 ml de glucosa al 5% durante 16 horas
NOTA. En los niños se recomienda administrar las mismas dosis de
acetilcisteína que en los adultos, pero puede ser necesario reducir el volumen de
infusión para evitar sobrecarga de líquido
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como erupciones
cutáneas, anafilaxia
DL-Metionina
Comprimidos, DL-metionina 250 mg
Indicaciones: sobredosis de paracetamol

59
Precauciones: enfermedad hepática grave⎯puede precipitar

encefalopatía hepática; evite el uso concomitante de carbón activado
Posología:
Sobredosis de paracetamol, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de
6 años, dosis inicial 2,5 g, seguidos por 3 dosis más de 2,5 mg cada 4
horas, NIÑOS menores de 6 años 1 g inicialmente, seguidos por 3 dosis
más de 1 g cada 4 horas
Efectos adversos: náusea, vómitos, somnolencia, irritabilidad
4.2.2 Sobredosis de analgésicos opiáceos

Los opiáceos producen grados diversos de coma, depresión respiratoria y
pupilas en punta de alfiler. La naloxona es un antídoto específico indicado
si existe coma o bradipnea. La naloxona tiene una duración de acción más
corta que muchos opiáceos, por lo que se requiere una estrecha vigilancia
e inyecciones repetidas según la frecuencia respiratoria y la profundidad
del coma; la naloxona se puede administrar por infusión intravenosa. Los
efectos de algunos opiáceos como la buprenorfina son sólo parcialmente
revertidos por naloxona.
La administración de naloxona en pacientes con dependencia física a los
opiáceos o en sobredosis a dosis más altas puede precipitar un síndrome de
abstinencia agudo; en neonatos de madres con dependencia a los opiáceos
puede aparecer un síndrome de abstinencia.
Naloxona, clorhidrato
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de naloxona 400
Indicaciones: sobredosis de opiáceos; depresión respiratoria
postoperatoria (sección 1.5)
Precauciones: dependencia física a los opiáceos u otras situaciones en las
que se puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo (véase antes);
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); enfermedad
cardiovascular
Posología:
Sobredosis de opiáceos, por inyección intravenosa, ADULTOS 0,8-2 mg
repetidos a intervalos de 2-3 minutos hasta un máximo de 10 mg, si la
función respiratoria no mejora, hay que cuestionar el diagnóstico;
NIÑOS 10 microgramos/kg; una dosis posterior de 100 microgramos/kg
si no responde
NOTA. El clorhidrato de naloxona se puede administrar a la misma dosis por
inyección intramuscular o subcutánea, pero sólo si la vía intravenosa no es
posible (inicio de acción más lento)
Sobredosis de opiáceos, por infusión intravenosa continua con una bomba
de infusión, ADULTOS 10 mg diluidos en 50 ml de glucosa al 5% en
infusión intravenosa a una velocidad ajustada según la respuesta
Efectos adversos: náusea, vómitos, sudoración⎯también puede ser
causado por abstinencia a los opiáceos
4.2.3 Intoxicación por organofosfato y carbamato

Los organofosfatos se absorben a través de los bronquios y la piel intacta,
así como por vía gastrointestinal. El tratamiento inicial de una

60
intoxicación por organofosfato o carbamato se basa en evitar que se

absorba más con un vaciamiento del estómago mediante lavado gástrico,
trasladar al paciente a un lugar aireado, quitar las ropas contaminadas y
lavar la piel contaminada. Hay que mantener una vía aérea libre.
Los organofosfatos inhiben la colinesterasa y alargan los efectos de la
acetilcolina. La toxicidad depende del compuesto específico implicado, y
su comienzo se puede retrasar tras la exposición cutánea. La atropina
revertirá los efectos muscarínicos de la acetilcolina y se utiliza (en
combinación con oximas, como la pralidoxima) junto con tratamiento
sintomático complementario.
El tratamiento adicional para la intoxicación por carbamato es
generalmente sintomático y de soporte. Se puede administrar atropina,
pero puede no ser necesaria debido al tipo de inhibición rápidamente
reversible de la colinesterasa que se produce (no se deben administrar
oximas).
Atropina, sulfato
Inyección (Solución para inyección), sulfato de atropina 1 mg/ml, ampolla de 1
ml
Indicaciones: intoxicación por organofosfato y carbamato; premedicación
(sección 1.3); antiespasmódico (sección 17.5); midriasis y cicloplejía
(sección 21.5)
Precauciones: niños, personas de edad avanzada, síndrome de Down;
glaucoma de ángulo cerrado; miastenia gravis; alteraciones
gastrointestinales; hipertrofia prostática; enfermedades cardíacas; pirexia;
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones Apéndice
1
Posología:
Intoxicación por organofosfato, por inyección intramuscular o intravenosa
(según la gravedad de la intoxicación), ADULTOS 2 mg (NIÑOS 20
microgramos/kg) cada 5-10 minutos hasta que la piel se enrojezca y se
vuelva seca y se produzca taquicardia
4.2.4 Intoxicación por hierro y sobrecarga de hierro y aluminio

La mortalidad por intoxicación por hierro se ha reducido a causa del
tratamiento específico con desferrioxamina, un quelante del hierro. Antes
de administrar desferrioxamina, hay que vaciar el estómago mediante un
lavado gástrico (con una sonda de diámetro ancho) durante la 1ª hora tras
la ingesta de una cantidad importante de hierro o si la radiografía revela la
presencia de comprimidos en el estómago. La desferrioxamina también se
utiliza para diagnosticar y tratar la sobrecarga crónica de hierro. Se utiliza
para el diagnóstico de la sobrecarga de aluminio y el tratamiento de la
sobrecarga de aluminio en pacientes con insuficiencia renal terminal
sometidos a hemodiálisis
Desferrioxamina, mesilato
Inyección (Polvo para solución para inyección o infusión), mesilato de
desferrioxamina vial de 500 mg
Indicaciones: intoxicación aguda por hierro; sobrecarga crónica de hierro;
sobrecarga de aluminio

61
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); exámenes oftalmológicos u

otológicos antes de iniciar el tratamiento y cada 3 meses durante el
tratamiento; encefalopatía por aluminio (puede exacerbar la disfunción
neurológica); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); niños
menores de 3 años (puede producir retraso del crecimiento)
Posología:
Intoxicación aguda por hierro, por infusión intravenosa lenta, ADULTOS
y NIÑOS dosis inicial 15 mg/kg/hora, que se reduce después de 4-6
horas para que la dosis total no exceda de 80 mg/kg en 24 horas
Sobrecarga crónica de hierro, por infusión subcutánea o intravenosa,
ADULTOS y NIÑOS la mínima dosis eficaz, habitualmente entre 20 y
60 mg/kg al día durante 4-7 días a la semana
Sobrecarga de aluminio en la insuficiencia renal terminal, por infusión
intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 5 mg/kg, una vez a la semana durante
la última hora de la diálisis
Diagnóstico de sobrecarga de hierro, por inyección intramuscular,
ADULTOS y NIÑOS 500 mg
Diagnóstico de sobrecarga de aluminio, por infusión intravenosa,
ADULTOS y NIÑOS 5 mg/kg durante la última hora de la diálisis
RECONSTITUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del
fabricante. Para más detalles y advertencias relativas a la administración con
finalidades terapéuticas o diagnósticas, véanse los documentos del fabricante
Efectos adversos: anafilaxia; sofocos, urticaria, hipotensión, shock (sobre
todo cuando se administra por infusión intravenosa demasiado rápida);
alteraciones gastrointestinales; fiebre, cefalea, artralgia, mialgia;
arritmias; alteración renal; alteraciones hematológicas; trastornos
neurológicos como neuropatía, parestesia y mareo; convulsiones;
infecciones por Yersinia y mucormicosis; alteraciones visuales (como
opacidad del cristalino y retinopatía) y sordera; erupción; raramente,
retraso de crecimiento (en niños pequeños); raramente, síndrome de
distrés respiratorio del adulto; dolor con la inyección intramuscular o
subcutánea; irritación local con la infusión subcutánea prolongada;
decoloración marrón-rojiza de la orina
4.2.5 Intoxicación por metales pesados

La intoxicación por metales pesados se puede tratar con una variedad de
antídotos como dimercaprol, edetato cálcico sódico, ferrocianuro
férrico potásico y penicilamina. La penicilamina también se utiliza para
promover la excreción de cobre en la enfermedad de Wilson.
Dimercaprol
Inyección oleosa (Solución para inyección), dimercaprol 50 mg/ml en aceite de
cacahuete, ampolla de 2 ml
Indicaciones: intoxicación aguda por antimonio, arsénico, bismuto, oro,
mercurio, posiblemente talio; adyuvante (con edetato cálcico sódico) en
la intoxicación de plomo
Contraindicaciones: no está indicado en la intoxicación por hierro,
selenio o cadmio; alteración hepática grave (excepto en la intoxicación
por arsénico)
Precauciones: hipertensión; alteración renal (se recomienda retirar o usar

62
con extrema precaución en caso de insuficiencia renal durante el

tratamiento); hay que valorar cualquier reacción anormal como
hiperpirexia; edad avanzada; gestación; lactancia
Posología:
Intoxicación por metales pesados, por inyección intramuscular,
ADULTOS 400-800 mg distribuidos en varias tomas el primer día,
después 200-400 mg al día distribuidos en varias tomas el segundo y
tercer día, después 100-200 mg al día distribuidos en varias tomas los
días subsiguientes (las dosis únicas generalmente no deben exceder 3
mg/kg, pero en intoxicaciones graves pueden ser necesarias dosis únicas
iniciales de hasta 5 mg/kg); NIÑOS las dosis se calculan según el peso y
se usan las mismas unidades dosis/kg como en los adultos en situaciones
similares
Efectos adversos: hipertensión, taquicardia; malestar, náusea, vómitos,
dolor abdominal, salivación, lagrimeo, sudoración, sensación de
quemazón en la boca, garganta y ojos; sensación de opresión en garganta
y pecho; cefalea, espasmos musculares, hormigueo en extremidades;
fiebre en niños; dolor local y absceso en el lugar de la inyección
Edetato cálcico sódico

Infusión (Concentrado para solución para infusión), edetato cálcico sódico 200
mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: intoxicación por plomo
Precauciones: insuficiencia renal
Posología:
Tratamiento de la intoxicación por plomo, por infusión intravenosa,
ADULTOS y NIÑOS hasta 40 mg/kg dos veces al día hasta 5 días; se
puede repetir si es necesario después de un intervalo de 48 horas
Efectos adversos: necrosis tubular renal; náusea, diarrea, calambres
abdominales; tromboflebitis (si se administra demasiado rápido o una
solución demasiado concentrada), fiebre, malestar, cefalea, mialgia, sed,
escalofríos, respuestas similares a la histamina (rinorrea, congestión
nasal, lagrimeo) e hipotensión transitoria
Ferrocianuro férrico potásico

Azul de prusia
Polvo para solución oral, ferrocianuro férrico potásico
Indicaciones: intoxicación por talio
Contraindicaciones: estreñimiento; íleo paralítico
Posología:
Tratamiento de la intoxicación por talio, por sonda duodenal, ADULTOS
125 mg/kg en 100 ml de manitol al 15% dos veces al día (hasta que el
talio urinario se haya estabilizado a 500 microgramos o menos al día)
Efectos adversos: estreñimiento, deposiciones oscuras
Penicilamina
Cápsulas, penicilamina 125 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS],
250 mg
Comprimidos, penicilamina 125 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS], 250 mg
63
Indicaciones: intoxicación por metales pesados, sobre todo plomo y

cobre; enfermedad de Wilson; artritis reumatoide grave (sección 2.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad; lupus eritematoso
Precauciones: supervisión durante todo el tratamiento mediante
hemogramas y análisis de orina; alteración renal (Apéndice 4); gestación
(Apéndice 2); hay que evitar el uso concomitante de oro, cloroquina o un
tratamiento inmunosupresor; hay que evitar el hierro oral durante las 2
horas de una dosis; interacciones: Apéndice 1
RECUENTOS DE CÉLULAS HEMÁTICAS. En la enfermedad de Wilson, hay que
considerar la retirada si el recuento de plaquetas disminuye por debajo de
120.000/mm3 o de leucocitos por debajo de 2.500/mm3 o 3 descensos
consecutivos dentro del intervalo de referencia (se puede reintroducir a una dosis
menor cuando los recuentos vuelven al intervalo de referencia, pero en caso de
recurrencia de la neutropenia o la trombocitopenia es necesaria la retirada
definitiva
CONSEJO AL PACIENTE. En la enfermedad de Wilson hay que advertir al
paciente que notifique a su médico de manera inmediata si presenta dolor de
garganta, fiebre, infección, enfermedad inespecífica, hematomas o hemorragias
inexplicables, púrpura, úlceras orales o erupción
Posología:
Intoxicación por metales pesados, por vía oral, ADULTOS 1-2 g al día
distribuidos en 4 tomas antes de las comidas (se sigue hasta que el plomo
urinario se estabilice a menos de 500 microgramos al día); NIÑOS 20-25
mg/kg al día distribuidos en varias tomas
Enfermedad de Wilson, por vía oral, ADULTOS 1,5-2 g al día distribuidos
en varias tomas antes de las comidas; máximo 2 g al día durante 1 año y
después mantenimiento 0,75-1 g al día; EDAD AVANZADA 20 mg/kg al
día distribuidos en varias tomas y ajustados según la respuesta; NIÑOS
hasta 20 mg/kg al día distribuidos en varias tomas; mínimo 500 mg al día
Efectos adversos: inicialmente náusea (se minimiza si se toma con las
comidas o al acostarse), anorexia, fiebre; pérdida del gusto (no se
recomiendan los suplementos minerales); alteraciones hematológicas
como trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica; proteinuria,
raramente hematuria (retirada inmediata); también se ha descrito anemia
hemolítica, síndrome nefrótico, síndrome similar al lupus eritematoso,
síndrome similar a la miastenia gravis, polimiositis (afectación cardíaca
rara), dermatomiositis, úlceras bucales, estomatitis, alopecia,
bronquiolitis y neumonitis, pénfigo, síndrome de Goodpasture y
síndrome de Stevens-Johnson; aumento de la mama en hombres y
mujeres; erupción al inicio del tratamiento (habitualmente
alérgico⎯puede requerir retirada temporal), erupción tardía (reducir la
dosis o retirar el tratamiento)
4.2.6 Metahemoglobinemia
El cloruro de metiltioninio puede reducir los niveles de
metahemoglobinemia en los hematíes y se utiliza en el tratamiento de la
metahemoglobinemia. A dosis altas, puede producir metahemoglobinemia
y por tanto hay que vigilar los niveles de metahemoglobinemia durante el
tratamiento.
Cloruro de metiltioninio

64
Azul de metileno
Inyección (Solución para inyección), cloruro de metiltioninio 10 mg/ml, ampolla
10 ml
Indicaciones: metahemoglobinemia aguda
Contraindicaciones: alteración renal grave; metahemoglobinemia
producida por clorato o inducido por nitrito sódico en el tratamiento de la
intoxicación por cianuro
Precauciones: déficit de G6PD⎯puede producir anemia hemolítica; hay
que vigilar la metahemoglobinemia en sangre durante todo el
tratamiento; gestación; lactancia
Posología:
Metahemoglobinemia aguda, por inyección intravenosa lenta durante
varios minutos ADULTOS y NIÑOS 1-2 mg/kg en dosis única; se puede
repetir después de 1 hora si es necesario
ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: náusea, vómitos, dolor abdominal, dolor torácico,
cefalea, mareo, confusión, sudoración profusa; se ha descrito
hipertensión o hipotensión; anemia hemolítica⎯en déficit de G6PD;
metahemoglobinemia⎯a dosis altas; coloración azulada de la piel;
saliva, orina y heces azules
4.2.7 Intoxicación por cianuro

La intoxicación por cianuro se puede tratar con nitrito sódico seguido por
tiosulfato sódico.
Nitrito sódico
Inyección (Solución para inyección), nitrito sódico 30 mg/ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: intoxicación por cianuro (junto con tiosulfato sódico)
Precauciones: hay que vigilar los niveles plasmáticos de
metahemoglobinemia; enfermedad cardiovascular o vascular cerebral
graves
Posología:
Intoxicación por cianuro, por inyección intravenosa durante 5-20 minutos,
ADULTOS 300 mg (seguidos por tiosulfato sódico); si reaparecen los
síntomas, otra dosis de 150 mg 30 minutos después; NIÑOS 4-10 mg/kg
(inicialmente dosis inferior)
Efectos adversos: vasodilatación con resultado de síncope, hipotensión,
taquicardia, sofocos, cefalea; metahemoglobinemia; cianosis, disnea,
taquipnea, náusea, vómitos y dolor abdominal
Tiosulfato sódico
Inyección (Solución para inyección), tiosulfato sódico 250 mg/ml, ampolla 50 ml
Indicaciones: intoxicación por cianuro (junto con nitrito sódico); pitiriasis
versicolor (sección 13.1)
Posología:
Intoxicación por cianuro, después del nitrito sódico, por inyección
intravenosa lenta durante unos 10 minutos, ADULTOS 12,5 g; si
reaparecen los síntomas, otra dosis de 6,25 g 30 minutos después;
NIÑOS 400 mg/kg

65
Sección 5: Anticonvulsivos/
antiepilépticos
5.1 Tratamiento de la epilepsia ................................................................... 66

66
5.1 Tratamiento de la epilepsia

El tratamiento se debe iniciar siempre con un único fármaco, pero la
elección de un antiepiléptico sólo se puede hacer de manera individual y
dependerá de la eficacia del fármaco y la tolerancia del paciente al
tratamiento. Si un fármaco no reduce las convulsiones después de haberse
administrado a dosis terapéuticas plenas durante un período adecuado, o si
no es tolerado, debería ser sustituido gradualmente por otro, y no se
retirará el primer fármaco hasta que la nueva pauta esté bien establecida.
Si la monoterapia no es eficaz, se recomienda administrar una
combinación de dos fármacos y puede ser preciso probar varias pautas
antes de encontrar la más adecuada.
La dosis inicial del fármaco de elección se debe determinar según el
grado de urgencia, la potencia y la edad del paciente. Hay que incrementar
gradualmente la dosis hasta que se obtiene una respuesta eficaz. Todos los
antiepilépticos pueden producir efectos adversos neurológicos a dosis
altas, y se requiere una vigilancia estrecha de los efectos adversos de los
pacientes a fin de facilitar una óptima titulación de la dosis. Excepto para
la fenitoína, raramente es útil determinar las concentraciones plasmáticas
de fármaco como una ayuda para el ajuste de dosis. La falta de
cumplimiento a causa de una dosis inadecuada y la sobredosis es un
obstáculo importante para un tratamiento antiepiléptico eficaz. Idealmente,
los pacientes deben permanecer con supervisión durante todo el
tratamiento.
RETIRADA. El tratamiento se suele seguir durante 2 años como mínimo

después de la última convulsión. La retirada debe prolongarse durante un
período de varios meses, porque la retirada brusca puede dar lugar a
complicaciones como el status epiléptico. En pacientes tratados con varios
antiepilépticos, sólo se debe retirar un fármaco a la vez. Muchos pacientes
adultos recidivan tras la retirada del tratamiento y puede estar justificado
continuar el tratamiento de manera indefinida, sobre todo cuando la
recurrencia de una convulsión puede poner en peligro el sustento o el
estilo de vida del paciente.
GESTACIÓN Y LACTANCIA. La epilepsia no tratada durante la

gestación puede dañar al feto; por lo que no está justificado retirar de
manera brusca el tratamiento, aunque la retirada del tratamiento puede ser
una opción si el paciente ha estado libre de convulsiones durante 2 años
como mínimo; después del primer trimestre se puede considerar proseguir
el tratamiento. Si los antiepilépticos se continúan durante la gestación, se
recomienda la monoterapia con la mínima dosis eficaz, y ajuste de la dosis
según los cambios en los niveles plasmáticos asociados a la gestación.
Existe un riesgo aumentado de defectos congénitos con el uso de
anticonvulsivos, sobre todo carbamacepina, valproato y fenitoína. Sin
embargo, si hay un buen control de la epilepsia, probablemente no hay
motivo para cambiar los antiepilépticos de las pacientes gestantes. En vista
de los riesgos de defectos del tubo neural y de otro tipo, las pacientes que

67
pueden quedarse embarazadas deben estar informadas sobre los riesgos y

ser remitidas para recibir consejo, y en las pacientes gestantes hay que
ofrecer asesoramiento y cribado prenatal. Para contrarrestar el riesgo de
defectos del tubo neural, se aconsejan suplementos adecuados de folatos
en mujeres antes y durante la gestación. Dado el riesgo de hemorragia
neonatal asociada a carbamacepina, fenobarbital y fenitoína, se
recomienda la fitomenadiona (vitamina K1) profiláctica en el neonato y
en la madre antes del parto. Los antiepilépticos se pueden continuar
durante la lactancia (véase también el Apéndice 3).
CONDUCCIÓN. En algunos países hay normas que pueden, por ejemplo,

restringir la conducción a los pacientes con epilepsia cuyas convulsiones
están bien controladas. Además, los antiepilépticos pueden producir
depresión del SNC, sobre todo en fases precoces del tratamiento, y los
pacientes que presentan efectos adversos como somnolencia o mareo no
deben conducir ni manejar maquinaria.
Elección del antiepiléptico en el tratamiento de los trastornos

convulsivos
CONVULSIONES TÓNICO-CLÓNICAS GENERALIZADAS,

PARCIALES SIMPLES Y COMPLEJAS. La carbamacepina, la fenitoína, el
fenobarbital y el valproato son ampliamente usados en el tratamiento de
estas patologías. Sin embargo, cada uno de estos fármacos se asocia a
efectos adversos idiosincrásicos y relacionados con la dosis, y se aconseja
vigilar la función hematológica y hepática, sobre todo con la
carbamacepina y el valproato.
AUSENCIAS. La etosuximida y el valproato son ampliamente usados en

el tratamiento de las ausencias (petit mal) y son habitualmente bien
tolerados. No obstante, la etosuximida puede, raramente, producir lupus
eritematoso y psicosis que requiere interrupción inmediata, pero prudente.
Las ausencias se asocian con frecuencia con convulsiones tónico-clónicas
y es preferible el valproato pues es eficaz en ambos trastornos.
CONVULSIONES TÓNICAS, CONVULSIONES ATÓNICAS Y

AUSENCIAS ATÍPICAS. El fenobarbital o la fenitoína son ampliamente
utilizados en las convulsiones tónicas, el valproato o el clonacepam en
las convulsiones atónicas, y el clonacepam en las ausencias atípicas.
CONVULSIONES MIOCLÓNICAS. El valproato es ampliamente

utilizado y muy eficaz en las convulsiones mioclónicas juveniles. Sin
embargo, el valproato y este tipo de convulsión se asocia a una elevada
tasa de recidiva y con frecuencia es necesario continuar el tratamiento de
manera indefinida. Otras convulsiones mioclónicas con frecuencia son
resistentes al tratamiento y algunas no tienen una base epiléptica. El
valproato o el clonacepam pueden ser útiles en estos casos y otros
antiepilépticos pueden ser útiles en casos intratables. Ambos fármacos son
bien aceptados, aunque se ha descrito tolerancia al clonacepam.

68
ESPASMO INFANTIL (EPILEPSIA MIOCLÓNICA INFANTIL). Los

espasmos infantiles, que suelen estar asociados a daño cerebral grave,
pueden ser resistentes a los antiepilépticos. El clonacepam puede ser útil
en algunos casos resistentes.
CONVULSIONES FEBRILES. Las convulsiones febriles de corta duración

suelen responder al baño con agua tibia y antipiréticos como el
paracetamol (sección 2.1.2). Las convulsiones febriles recurrentes o
prolongadas (las que duran 15 minutos o más) se tratan con diacepam, por
vía rectal en solución o por inyección intravenosa, con el fin de prevenir
una posible lesión cerebral. La profilaxis intermitente, con diacepam
administrado al inicio de la fiebre, puede prevenir la recurrencia de las
convulsiones febriles, pero sólo en una pequeña proporción de niños. El
uso de antiepilépticos para la profilaxis continua es controvertido;
probablemente está indicado sólo en una pequeña proporción de niños
como los que presentan la primera convulsión durante los primeros 14
meses de vida, o los que ya tienen anomalías neurológicas evidentes, o que
han presentado con anterioridad convulsiones focales o prolongadas. El
fenobarbital se puede administrar en esta indicación, pero se requiere una
vigilancia clínica cuidadosa y hay que ajustar la dosis para minimizar el
riesgo de efectos adversos. El valproato, aunque es eficaz, no está
recomendado debido a un mayor riesgo de hepatotoxicidad en niños
pequeños.
Status epilepticus
El status epilepticus es una urgencia médica con una elevada mortalidad.
El tratamiento inicial se basa en colocar al paciente para evitar que se
lesione, mantener la respiración con aporte de oxígeno, mantener la
presión arterial y corregir la hipoglucemia; el mantenimiento de la vía
aérea y la ventilación asistida son cruciales aunque las convulsiones hayan
remitido, porque los fármacos utilizados en su tratamiento también pueden
deprimir la respiración. La administración de diacepam o clonacepam
por vía intravenosa suelen ser eficaces en el status epilepticus. En primer
lugar, hay que administrar el diacepam, que actúa rápidamente, seguido
inmediatamente por una dosis de carga de fenitoína que posee un efecto
más prolongado. Cuando es imposible la vía intravenosa, el diacepam se
puede administrar por vía rectal en solución (la absorción de los
supositorios es demasiado lenta para el tratamiento del status epilepticus).
El fenobarbital por vía intravenosa también es eficaz, pero produce más
depresión respiratoria; se utiliza en casos refractarios, pero debe evitarse
en pacientes que han recibido recientemente fenobarbital por vía oral.
También se puede utilizar el paraldehído por vía rectal; produce poca
depresión respiratoria y es útil cuando hay pocas facilidades para la
reanimación. Si las convulsiones persisten a pesar del tratamiento, puede
ser necesaria la anestesia general. En todos los casos, se debe identificar y
corregir la causa subyacente.
Carbamacepina
Comprimidos, carbamacepina 100 mg, 200 mg
Indicaciones: convulsiones tónico-clónicas generalizadas y parciales;

69
neuralgia del trigémino; trastorno bipolar (sección 24.2.2)

Contraindicaciones: anomalías de la conducción atrioventricular;
antecedentes de depresión de la médula ósea; porfiria
Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal
(Apéndice 4); enfermedad cardíaca (véase también Contraindicaciones);
reacciones cutáneas (véase Efectos adversos); antecedente de
alteraciones hematológicas (recuento de células hemáticas antes y
durante el tratamiento); glaucoma; gestación (importante que vea las
notas anteriores; Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores;
Apéndice 3); evite la retirada brusca; interacciones: Apéndice 1
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS, HEPÁTICAS Y CUTÁNEAS. Hay que
explicar a los pacientes o a sus cuidadores cómo reconocer los signos de
alteraciones hematológicas, hepáticas o cutáneas, y aconsejar que soliciten
atención médica inmediata si presentan síntomas como fiebre, dolor de
garganta, erupción, úlceras bucales, hematomas o hemorragia. La leucopenia,
que es grave, progresiva y asociada con síntomas clínicos, requiere la retirada
(si es preciso con la protección de una alternativa adecuada)
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; véanse
también las notas anteriores
Posología:
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, convulsiones parciales, por
vía oral, ADULTOS dosis inicial 100 mg dos veces al día, se aumenta
gradualmente según la respuesta a una dosis de mantenimiento habitual
de 0,8-1,2 g al día distribuidos en varias tomas; EDAD AVANZADA hay
que reducir la dosis inicial; NIÑOS 10-20 mg/kg al día en varias tomas
Neuralgia del trigémino, por vía oral, ADULTOS dosis inicial 100 mg 1-2
veces al día y se aumenta gradualmente según la respuesta; dosis habitual
200 mg 3-4 veces al día hasta 1,6 g al día en algunos pacientes
NOTA. Concentración plasmática para una respuesta adecuada 4-12 mg/litro
(17-50 micromol/litro)
Efectos adversos: mareo, somnolencia, cefalea, ataxia, visión borrosa,
diplopía (se puede relacionar con concentraciones plasmáticas elevadas);
intolerancia gastrointestinal como náusea y vómitos, anorexia, dolor
abdominal, sequedad de boca, diarrea o estreñimiento; con frecuencia,
erupción eritematosa, generalizada transitoria leve (hay que retirar si
empeora o se acompaña de otros síntomas); leucopenia y otras
alteraciones hematológicas (trombocitopenia, agranulocitosis y anemia
aplásica); ictericia colestásica, hepatitis, insuficiencia renal aguda,
síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), necrólisis
epidérmica tóxica, alopecia, tromboembolismo, artralgia, fiebre,
proteinuria, adenopatías, arritmias, bloqueo e insuficiencia cardíaca,
discinesias, parestesia, depresión, impotencia, infertilidad masculina,
ginecomastia, galactorrea, agresividad, activación de psicosis,
fotosensibilidad, hipersensibilidad pulmonar, hiponatremia, edema,
trastornos del metabolismo óseo con osteomalacia; confusión y agitación
en los pacientes de edad avanzada
Clonacepam
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención de

70
El clonacepam es una benzodiacepina anticonvulsiva representativa. Hay varios

El clonacepam es un fármaco complementario
Comprimidos, clonacepam 500 microgramos

Indicaciones: convulsiones atónicas; convulsiones mioclónicas; ausencias
atípicas; ausencias resistentes a la etosuximida o al valproato; espasmos
infantiles
Contraindicaciones: depresión respiratoria; insuficiencia pulmonar
aguda; miastenia gravis
Precauciones: enfermedad respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5);
alteración renal (Apéndice 4); pacientes de edad avanzada y debilitados;
gestación (véanse las notas anteriores; Apéndice 2); lactancia (véanse las
notas anteriores; Apéndice 3); evite la retirada brusca; porfiria;
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; potencia
los efectos del alcohol; véanse también las notas anteriores
Posología:
Epilepsia (véase Indicaciones antes); por vía oral, ADULTOS dosis inicial
1 mg por la noche durante 4 noches, con aumentos graduales cada 2-4
semanas hasta una dosis de mantenimiento habitual de 4-8 mg al día
distribuidos en varias tomas; EDAD AVANZADA (o pacientes
debilitados) dosis inicial 500 microgramos incrementados como antes;
NIÑOS menores de 1 año dosis inicial 250 microgramos aumentados
como antes hasta 0,5-1 mg al día distribuidos en varias tomas; 1-5 años
dosis inicial 250 microgramos aumentados a 1-3 mg al día en varias
tomas; 5-12 años dosis inicial 500 microgramos aumentados a 3-6 mg al
día distribuidos en varias tomas
Efectos adversos: somnolencia, letargia, ataxia, agresividad paradójica,
irritación y trastornos mentales; raramente trastornos hematológicos,
anomalías de la función hepática, salivación excesiva
Diacepam

El diacepam es una benzodiacepina anticonvulsiva representativa. Hay varios

Inyección (Solución para inyección), diacepam 5 mg/ml, ampolla de 2 ml
Solución rectal, diacepam 2 mg/ml, tubos de 1,25 ml y 2,5 ml; 4 mg/ml, tubo de
2,5 ml [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: status epilepticus; tratamiento de urgencia de convulsiones
recurrentes; convulsiones febriles; convulsiones asociadas a
intoxicaciones y abstinencia a fármacos; adyuvante en la abstinencia al
alcohol; premedicación (sección 1.3); trastornos de ansiedad (sección

71
24.3)
Contraindicaciones: depresión respiratoria; insuficiencia pulmonar
aguda; apnea del sueño; alteración hepática grave; miastenia gravis; evite
las inyecciones que contienen alcohol bencílico en neonatos
Precauciones: enfermedad respiratoria, debilidad muscular; antecedente
de abuso al alcohol o a fármacos, trastorno marcado de la personalidad;
notas anteriores; Apéndice 3); hay que reducir la dosis en pacientes de
edad avanzada o debilitados y en caso de alteración hepática (evítese, si
es grave, Apéndice 5), alteración renal (Apéndice 4); hay que evitar la
administración prolongada o la retirada brusca; cuando se administra por
vía intravenosa se debe disponer de los equipos para revertir la depresión
respiratoria con ventilación mecánica (véase más adelante); porfiria;
PRECAUCIONES PARA LA INFUSIÓN INTRAVENOSA. La infusión
intravenosa de diacepam puede ser peligrosa (sobre todo si es prolongada) por
lo que se recomienda una observación constante y estrecha y se aconseja
administrarlo en un centro especializado con unidad de cuidados intensivos. La
infusión intravenosa prolongada puede dar lugar a acumulación y retraso en la
recuperación
Posología:
Status epilepticus o tratamiento urgente de convulsiones epilépticas
recurrentes; por inyección intravenosa lenta (a una velocidad de 5
mg/minuto), ADULTOS 10-20 mg, que puede repetirse si es necesario
después de 30-60 minutos; se puede seguir con una infusión intravenosa
hasta un máximo de 3 mg/kg durante 24 horas; por inyección intravenosa
lenta, NIÑOS 200 a 300 microgramos/kg (o 1 mg por año de edad); por
vía rectal en solución, ADULTOS y NIÑOS de más de 10 kg, 500
microgramos/kg, EDAD AVANZADA 250 microgramos/kg; se pueden
repetir si es necesario cada 12 horas; si las convulsiones no ceden, hay
que instaurar otras medidas
Convulsiones febriles (tratamiento de elección), por vía rectal en solución
[se puede administrar solución para inyección], NIÑOS de más de 10 kg,
500 microgramos/kg (máximo 10 kg), que pueden repetirse si es
necesario
Convulsiones febriles (tratamiento alternativo), por inyección intravenosa
lenta, NIÑOS 200-300 microgramos/kg (o 1 mg por año de edad)
Abstinencia a fármacos o alcohol, por inyección intravenosa lenta (a
velocidad de 5 mg/minuto), ADULTOS 10 mg; pueden ser necesarias
dosis mayores según la gravedad de los síntomas
Convulsiones asociadas a intoxicación, por inyección intravenosa lenta (a
velocidad de 5 mg/minuto), ADULTOS 10-20 mg
Efectos adversos: somnolencia y mareo el día siguiente; confusión y
ataxia (sobre todo en personas de edad avanzada); amnesia; dependencia;
agresividad paradójica; debilidad muscular; ocasionalmente cefalea,
vértigo, cambios de salivación, alteraciones gastrointestinales, reacciones
cutáneas, trastornos visuales, disartria, temblor, cambios de la libido,
incontinencia, retención urinaria; trastornos hematológicos e ictericia;

72
hipotensión y apnea, dolor y tromboflebitis (con la inyección)
Etosuximida
La etosuximida es un antiepiléptico complementario
Cápsulas, etosuximida 250 mg
Jarabe, etosuximida 250 mg/5 ml
Indicaciones: convulsiones de ausencia
Precauciones: alteración hepática o renal; se recomienda realizar
recuentos de células hemáticas y pruebas de función hepática y renal;
notas anteriores; Apéndice 3); evite la retirada brusca; porfiria;
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus
cuidadores cómo reconocer los signos de trastornos hematológicos, y aconsejar
que soliciten atención médica inmediata si presentan síntomas como fiebre,
dolor de garganta, úlceras bucales, hematomas o hemorragia
Posología:
Convulsiones de ausencia, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de
6 años dosis inicial 500 mg al día, que pueden aumentar en 250 mg a
intervalos de 4-7 días hasta una dosis habitual de 1-1,5 g al día
(ocasionalmente, hasta un máximo de 2 g al día); NIÑOS menores de 6
años dosis inicial 250 mg al día, con incrementos graduales hasta una
dosis habitual de 20 mg/kg al día
CONSEJO AL PACIENTE. Dosis diarias de 1 g y superiores deben tomarse
repartidas en 2 o más dosis
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales como anorexia, hipo,
náusea y vómitos, dolor epigástrico (sobre todo durante el tratamiento
inicial); pérdida de peso, somnolencia, mareo, ataxia, cefalea, depresión,
euforia leve; raramente, erupción como síndrome de Stevens-Johnson
(eritema multiforme), lupus eritematoso sistémico, alteración de la
función hepática y renal (véase Precauciones), alteraciones
hematológicas como leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica,
trombocitopenia, pancitopenia; también se ha descrito hiperplasia
gingival, tumefacción lingual, irritabilidad, hiperactividad, trastornos del
sueño, terrores nocturnos, agresividad, psicosis, aumento de la libido,
miopía, hemorragia vaginal
Fenitoína sódica
Comprimidos, fenitoína sódica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Cápsulas, fenitoína sódica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Inyección (Solución para inyección), fenitoína sódica 50 mg/ml, ampolla de 5 ml
Indicaciones: convulsiones tónico-clónicas generalizadas; convulsiones
parciales; status epilepticus
Contraindicaciones: porfiria; evite la administración por vía parenteral en
la bradicardia sinusal, bloqueo sino-atrial, bloqueo cardíaco de segundo y
tercer grado, síndrome de Stokes-Adams

73
Precauciones: alteración hepática (reduzca la dosis; Apéndice 5);

gestación (importante, véanse las notas anteriores; Apéndice 2);
lactancia (véanse las notas anteriores; Apéndice 3); diabetes mellitus;
vigilancia del recuento de células hemáticas; hipotensión e insuficiencia
renal (hay que tener precaución con la administración parenteral);
administración por vía intravenosa⎯hay que tener disponible equipo de
reanimación; inyección solución alcalina (irritante para los tejidos);
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS O CUTÁNEAS. Hay que explicar a los
pacientes o a sus cuidadores cómo reconocer los signos de trastornos
hematológicos o cutáneos, y aconsejar que soliciten atención médica inmediata
si presentan síntomas como fiebre, dolor de garganta, erupción cutánea, úlceras
bucales, hematomas o hemorragia. Cuando la leucopenia es grave, progresiva o
asociada a síntomas clínicos, hay que retirar el fármaco (si es necesario, se
puede sustituir por una alternativa adecuada)
Posología:
vía oral, ADULTOS dosis inicial 3-4 mg/kg al día (en dosis única o
distribuida en 2 tomas), que se pueden aumentar gradualmente a
intervalos de 2 semanas si se precisa (con vigilancia de la concentración
plasmática de fenitoína); dosis habitual 200-500 mg al día; NIÑOS dosis
inicial 5 mg/kg al día distribuidos en 2 tomas; dosis habitual 4-8 mg/kg al
día (máximo 300 mg)
CONSEJO AL PACIENTE. Se recomienda administrar con las comidas o después
Status epilepticus, por inyección intravenosa lenta o por infusión
intravenosa (con vigilancia de la presión arterial y ECG), ADULTOS 15
mg/kg a una velocidad no superior a 50 mg/minuto, como dosis de carga;
dosis de mantenimiento de unos 100 mg por vía oral o por inyección
intravenosa lenta deben administrarse después a intervalos de 6-8 horas,
supervisado por la determinación de concentraciones plasmáticas;
velocidad y grado de reducción de la dosis según el peso; NIÑOS 15
mg/kg como dosis de carga a velocidad de 1 mg/kg/minuto (sin
sobrepasar 50 mg/minuto); NEONATOS 15-20 mg/kg como dosis de
carga a velocidad de 1-3 mg/kg/minuto
Efectos adversos: intolerancia gástrica, cefalea, insomnio, agitación
(durante la fase inicial); sedación, confusión, visión borrosa, ataxia,
nistagmus, diplopía, alteración del habla, síntomas vestibulocerebelosos,
trastornos del comportamiento, alucinaciones, hiperglucemia (pueden ser
signos de sobredosis); hiperplasia gingival, acné, facies torpe, hirsutismo,
fiebre, hepatitis, cambios neurológicos (neuropatía periférica,
movimientos coreiformes, trastornos cognitivos, aumento de la
frecuencia de convulsiones); osteomalacia, raquitismo (asociado con
niveles de calcio en plasma reducidos); linfadenopatía; erupciones
(interrumpir; si es leve reintroducirlo cuidadosamente, pero discontinuar
si recurre); muy raramente, síndrome de Stevens-Johnson (eritema

74
multiforme), lupus eritematoso sistémico, necrólisis epidérmica tóxica;

raramente alteraciones hematológicas como anemia megaloblástica (que
puede ser tratada con ácido fólico), leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis con o sin depresión de la médula ósea, administración
intravenosa⎯depresión cardiovascular y del SNC (sobre todo en caso de
administración demasiado rápida) con arritmias, hipotensión y colapso
cardiovascular, alteraciones de la función respiratoria (con colapso
respiratorio)
Fenobarbital

Comprimidos, fenobarbital 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg

Elixir (Solución oral), fenobarbital 15 mg/5ml
Inyección (Concentrado para solución para inyección), fenobarbital sódico 200
mg/ml [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
parciales; convulsiones neonatales; convulsiones febriles; status
epilepticus (véanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: porfiria; convulsiones de ausencia
Precauciones: edad avanzada, debilitados, niños (puede producir cambios
de conducta); alteración renal (Apéndice 4) o hepática (Apéndice 5),
depresión respiratoria (evítese si es grave); gestación (véanse las notas
anteriores; Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores; Apéndice
3); evite la retirada brusca; interacciones: Apéndice 1
Posología:
vía oral, ADULTOS 60-180 mg por la noche; NIÑOS hasta 8 mg/kg al
día
Convulsiones febriles, por vía oral, NIÑOS hasta 8 mg/kg al día
Convulsiones neonatales, por inyección intravenosa (inyección diluida 1
por 10 de agua para inyecciones), NEONATOS 5-10 mg/kg cada 20-30
minutos hasta una concentración plasmática de 40 mg/litro
Status epilepticus, por inyección intravenosa (inyección diluida 1 por 10
de agua para inyecciones), ADULTOS 10 mg/kg a una velocidad no
superior a 100 mg/minuto /hasta una dosis máxima total de 1 g); NIÑOS
5-10 mg/kg a una velocidad no superior a 30 mg/minuto
NOTA. Con fines terapéuticos, el fenobarbital y el fenobarbital sódico pueden
considerarse de efectos equivalentes
Concentración plasmática para una óptima respuesta 15-40 mg/litro (65-
170 micromol/litro)
Efectos adversos: sedación, depresión mental, ataxia, nistagmus;
reacciones alérgicas cutáneas que incluyen raramente, dermatitis
exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson
(eritema multiforme); excitación paradójica, agitación y confusión en las
personas de edad avanzada; irritabilidad e hiperactividad en niños;

75
anemia megaloblástica (se puede tratar con ácido fólico); osteomalacia;

status epilepticus (con la retirada del tratamiento); hipotensión, shock,
laringospasmo y apnea (con inyección intravenosa)
Valproato sódico
Comprimidos gastrorresistentes (comprimidos con recubrimiento entérico),
valproato sódico 200 mg, 500 mg
parciales; convulsiones atónicas; ausencias; convulsiones mioclónicas;
manía aguda (sección 24.2.2)
Contraindicaciones: enfermedad hepática activa, historia familiar de
disfunción hepática grave; pancreatitis; porfiria
Precauciones: hay que vigilar la función hepática antes y durante los
primeros 6 meses de tratamiento (Apéndice 5); sobre todo en pacientes
de mayor riesgo (niños menores de 3 años, con alteraciones metabólicas,
trastornos degenerativos, enfermedad orgánica cerebral o trastornos
convulsivos graves con retraso mental asociado, o en tratamiento
antiepiléptico múltiple); evite el riesgo de una hemorragia excesiva antes
de empezar o antes de una cirugía mayor o tratamiento anticoagulante;
alteración renal (Apéndice 4); gestación (importante, véanse las notas
anteriores; Apéndice 2 (cribado tubo neural)); lactancia (véanse las notas
anteriores; Apéndice 3); lupus eritematoso sistémico; falsos positivos de
cetonuria; evite la retirada brusca; interacciones: Apéndice 1
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS O HEPÁTICAS. Hay que explicar a los
pacientes o a sus cuidadores cómo reconocer los signos de trastornos
hematológicos o hepáticos, y aconsejar que soliciten atención médica inmediata
si aparecen síntomas como pérdida del control de las convulsiones, malestar,
debilidad, anorexia, letargia, edema, vómitos, dolor abdominal, somnolencia,
ictericia, o hematomas o hemorragias espontáneas
PANCREATITIS. Hay que explicar a los pacientes o a sus cuidadores cómo
reconocer los signos de pancreatitis, y aconsejar que soliciten atención médica
inmediata si aparecen síntomas como dolor abdominal, náusea y vómitos;
suspenda el valproato sódico si se diagnostica pancreatitis
Posología:
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, convulsiones parciales,
ausencias, convulsiones atónicas; convulsiones mioclónicas, por vía oral,
ADULTOS dosis inicial 600 mg al día distribuidos en 2 tomas,
preferiblemente después de las comidas, que se pueden aumentar en 200
mg al día a intervalos de 3 días hasta un máximo de 2,5 g al día
distribuidos en varias tomas; dosis de mantenimiento habitual 1-2 g al día
(20-30 mg/kg al día); NIÑOS de hasta 20 kg, dosis inicial 20 mg/kg al
día distribuidos en varias tomas, que se pueden aumentar con vigilancia
de las concentraciones plasmáticas (por encima de 40 mg/kg al día
también se deben vigilar los parámetros de bioquímica y hematológicos);
NIÑOS de más de 20 kg, dosis inicial 400 mg al día distribuidos en
varias tomas, que se pueden aumentar hasta la remisión (habitualmente
en un intervalo de 20-30 mg/kg al día); dosis máxima 35 mg/kg al día
NOTA. Las concentraciones plasmáticas en el margen terapéutico de 40-100
mg/litro (280 a 700 micromol/litro); no se suele considerar indicado para valorar
la respuesta, pero niveles superiores se asocian a una mayor incidencia de efectos
adversos; indicador de cumplimiento, cambio de dosis o comedicación

76
Efectos adversos: irritación gastrointestinal, náusea, aumento del apetito

y de peso, hiperamoniemia; ataxia, temblor; pérdida de cabello transitoria
(al volver a crecer puede ser rizado); edema, trombocitopenia, inhibición
de la agregación plaquetaria; alteración hepática y raramente
insuficiencia hepática mortal (véase Precauciones⎯retirada inmediata
del tratamiento si aparece malestar, debilidad, letargia, edema, dolor
abdominal, vómitos, anorexia, ictericia, somnolencia o pérdida del
control de las convulsiones); sedación y aumento de la vigilancia;
trastornos del comportamiento; raramente pancreatitis (determinación de
amilasas plasmáticas si dolor abdominal), síntomas extrapiramidales,
leucopenia, pancitopenia, hipoplasia de células rojas, reducción del
fibrinógeno; ciclos menstruales irregulares, amenorrea, ginecomastia,
pérdida de audición, síndrome de Fanconi, demencia, necrólisis
epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme),
vasculitis, hirsutismo y acné

76
Sección 6: Antiinfecciosos
6.1 Antihelmínticos....................................................................................................................... 77
6.1.1 Antihelmínticos intestinales............................................................................................. 77
6.1.2 Antifilariásicos .................................................................................................................... 84
6.1.3 Infecciones por tremátodos............................................................................................ 89
6.2 Antibacterianos ...................................................................................................................... 91
6.2.1 Beta-lactámicos .................................................................................................................. 91
6.2.2 Otros antibacterianos .................................................................................................... 104
6.2.3 Antileprosos ..................................................................................................................... 120
6.2.4 Antituberculosos ............................................................................................................. 123
6.3 Antifúngicos........................................................................................................................... 133
6.4 Antiprotozoarios.................................................................................................................. 138
6.4.1 Fármacos activos sobre amebas, giardias y tricomonas.......................................... 138
6.4.2 Antileishmaniásicos ......................................................................................................... 140
6.4.3 Antipalúdicos .................................................................................................................... 144
6.4.4 Fármacos activos sobre tripanosomas........................................................................ 155
6.4.5 Fármacos activos sobre Pneumocystis y toxoplasma ................................................ 160
6.5 Antivíricos.............................................................................................................................. 164
6.5.1 Infecciones por herpes y citomegalovirus.................................................................. 164
6.5.2 Antirretrovirales.............................................................................................................. 166
6.6 Repelentes de insectos ....................................................................................................... 179

77
6.1 Antihelmínticos
6.1.1 Antihelmínticos intestinales
6.1.1.1 Infecciones por céstodos
Las infecciones por céstodos (tenias) incluyen las teniasis intestinales y la

cisticercosis, himenolepiasis (tenia enana), difillobotriasis y equinococosis
(quiste hidatídico). La cisticercosis es una infección sistémica producida
por la larva (cysticercus) de la Taenia solium.
La neurocisticercosis se produce cuando la infección afecta al cerebro. En
hombres, la equinococosis es una infección producida por Echinococcus
granulosus o E. multilocularis en fase de larva. Las larvas (oncosferas) se
desarrollan por expansión (equinococosis quística) o por infiltración
similar a un tumor (equinococosis alveolar), respectivamente, en el
hígado, pulmones, u otros órganos.
DIFILOBOTRIOSIS. En la difilobotriosis, la niclosamida o el

prazicuantel en una única dosis son muy eficaces. Pueden ser necesarias
inyecciones de hidroxicobalamina y suplementos de ácido fólico.
EQUINOCOCOSIS. En la enfermedad quística operable causada por

Echinococcus granulosus, la cirugía (o, si ésta no es posible, una técnica
como la "punción-aspiración-inyección reaspiración") se considera el
tratamiento de elección, aunque el tratamiento farmacológico con
bencimidazoles, como mebendazol y albendazol, puede ser útil como
tratamiento adyuvante. La equinococosis alveolar producida por E.
multilocularis requiere cirugía y tratamiento a largo plazo con mebendazol
o albendazol para inhibir la diseminación de la infección. En estudios en
animales, albendazol y mebendazol se han mostrado teratógenos. Están
contraindicados para el tratamiento de las infecciones por céstodos durante
la gestación; es preciso descartar la gestación antes de iniciar tratamiento
con albendazol (contracepción no hormonal durante el tratamiento y 1 mes
después). Para una única dosis o su uso a corto plazo en la gestación,
véase la sección 6.1.1.2.
HIMENOLEPIASIS. En la himenolepiasis, el prazicuantel es más eficaz

que la niclosamida, aunque se ha descrito resistencia al prazicuantel. Para
curar las infecciones intensas o eliminar los parásitos en una familia o
institución puede ser necesario un tratamiento repetido.
TENIASIS. En la teniasis, el prazicuantel es bien tolerado, se absorbe

extensamente, y elimina el gusano de la tenia intestinal adulta en una sola
dosis. El tratamiento con prazicuantel a dosis altas durante 14 días también
elimina los cisticercos de T. solium. Ofrece la posibilidad de curar la
neurocisticercosis, que sólo era tratable por cirugía, corticoides

78
antiinflamatorios y anticonvulsivos. Sin embargo, dado que la muerte y

desintegración de los quistes puede inducir edema cerebral localizado, el
tratamiento con prazicuantel siempre debe administrarse en un hospital.
Además, se suele administrar un corticoide para reducir la respuesta
inflamatoria. La administración diaria de albendazol durante un mes
también elimina los neurocisticercos; también se administra un corticoide
o un antihistamínico para reducir la respuesta inflamatoria. La
clásicamente utilizada niclosamida actúa sólo frente alos gusanos
intestinales adultos. Las infecciones por céstodos, causadas por T. solium,
que se producen durante la gestación siempre se deben tratar de manera
inmediata (con prazicuantel o niclosamida, pero no con albendazol)
debido al riesgo de cisticercosis.
Albendazol
Comprimidos masticables, albendazol 400 mg
Indicaciones: infecciones por Echinococcus multilocularis y E.
granulosus antes de la cirugía o cuando no es curable por cirugía;
neurocisticercosis; infecciones por nemátodos (secciones 6.1.1.2 y
6.1.1.3); filariasis (sección 6.1.2.2)
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2; véanse las notas anteriores y
Precauciones)
Precauciones: recuento de células hemáticas y pruebas de función
hepática antes del tratamiento y dos veces durante cada ciclo; hay que
descartar la gestación antes de iniciar el tratamiento (contracepción no
hormonal durante el tratamiento y 1 mes después); lactancia;
Posología:
Equinococosis quística, por vía oral, ADULTOS de más de 60 kg, 800 mg
al día distribuidos en 2 tomas durante 28 días seguidos de 14 días sin
tratamiento; ADULTOS de menos de 60 kg, 15 mg/kg al día distribuidos
en 2 tomas (hasta una dosis máxima diaria de 800 mg) durante 28 días
seguidos de 14 días sin tratamiento; se pueden completar hasta 3 ciclos
Equinococosis alveolar, por vía oral, ADULTOS como en la
equinococosis quística, pero puede ser necesario continuar los ciclos de
tratamiento durante meses o años
Neurocisticercosis, por vía oral, ADULTOS de más de 60 kg, 800 mg al
día distribuidos en 2 tomas durante 8-30 días; ADULTOS de menos de 60
kg, 15 mg/kg al día distribuidos en 2 tomas (hasta una dosis máxima
diaria de 800 mg) durante 8-30 días
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, cefalea, mareo; aumento
de enzimas hepáticas; alopecia reversible; erupción; fiebre; leucopenia y
raramente pancitopenia; shock alérgico en caso de rotura de los quistes;
convulsiones y meningismo en enfemedad cerebral
Mebendazol
El mebendazol es un antihelmíntico benzimidazólico derivado carbamato
representativo. Hay varios fármacos alternativos
Comprimidos masticables, mebendazol 100 mg, 500 mg
Indicaciones: infecciones por Echinococcus granulosus y E.
multilocularis antes de la cirugía o cuando no es operable; infecciones

79
por nemátodos (secciones 6.1.1.2 y 6.1.1.3)

Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2; véanse las notas anteriores)
Precauciones: recuento de células hemáticas y pruebas hepáticas (con
pautas a dosis altas); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Equinococosis quística, equinococosis alveolar, por vía oral, ADULTOS
4,5 g al día distribuidos en 3 tomas durante 6 meses; en la equinococosis
alveolar, puede ser necesario seguir el tratamiento hasta 2 años después
de cirugía radical, o de manera indefinida en casos inoperables
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que tomar las dosis entre las comidas
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, cefalea, mareo; a dosis
altas, reacciones alérgicas, aumento de enzimas hepáticas; alopecia,
depresión medular
Niclosamida
Comprimidos masticables, niclosamida 500 mg
Indicaciones: infecciones por Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis
nana, y Diphyllobothrium latum
Precauciones: estreñimiento crónico (restablecer la motilidad intestinal
regular antes del tratamiento); administre un antiemético antes del
tratamiento; no es efectiva sobre las larvas de gusano; gestación
(Apéndice 2)
Posología:
Infección por Taenia solium, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores
de 6 años 2 g en dosis única tras un desayuno ligero, seguidos por un
purgante 2 horas después; NIÑOS menores de 2 años 500 mg, 2-6 años 1
g
Infecciones por T. saginata y Diphyllobothrium latum, por vía oral, como
en la T. solium pero la mitad de la dosis se debe tomar después del
desayuno y el resto 1 hora después seguidos por un purgante 2 horas
después de la última dosis
Infección por Hymenolepis nana, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 6 años 2 g en dosis única el primer día y después 1 g al día
durante 6 días; NIÑOS menores de 2 años 500 mg el primer día y
después 250 mg al día durante 6 días, 2-6 años, 1 g el primer día y
después 500 mg al día durante 6 días
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos se deben masticar completamente
(o triturar) antes de tragarlos con agua
Efectos adversos: náusea, arcadas, dolor abdominal; mareo; prurito
Prazicuantel
Comprimidos, prazicuantel 150 mg, 600 mg
Indicaciones: infecciones por Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis
nana, y Diphyllobothrium latum; infecciones por tremátodos (secciones
6.1.3.1 y 6.1.3.2)
Contraindicaciones: cisticercosis ocular
Precauciones: neurocisticercosis (protección con corticoides con
vigilancia, en el hospital); gestación (Apéndice 2); lactancia (evítese
durante el tratamiento y 72 horas después); interacciones: Apéndice 1

80
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir

Posología:
Infecciones por Taenia saginata y T. solium, por vía oral, ADULTOS y
NIÑOS mayores de 4 años 5-10 mg/kg en dosis única
Infección por Hymenolepis nana, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 4 años, 15-25 mg/kg en dosis única
Infección por Diphyllobothrium latum, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 4 años, 10-25 mg/kg en dosis única
Cisticercosis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 4 años, 50
mg/kg al día distribuidos en 3 tomas durante 14 días con prednisolona (o
un corticoide equivalente) administrada 2-3 días antes y durante todo el
período de tratamiento
Cisticercosis dérmica, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 4
años, 6 mg/kg al día distribuidos en 3 tomas durante 6 días
Efectos adversos: malestar abdominal, náusea, vómitos, diarrea, malestar;
cefalea, mareo, somnolencia; raramente reacciones de hipersensibilidad
con fiebre, urticaria, prurito, eosinofilia (puede ser debida a los parásitos
muertos y moribundos); en la neurocisticercosis, cefalea, hipertermia,
convulsiones, hipertensión intracraneal (respuesta inflamatoria a los
parásitos muertos y moribundos en el SNC)
6.1.1.2 Infecciones por nemátodos intestinales
Las infecciones por nemátodos intestinales incluyen la ascaridiasis,

capilariasis, enterobiasis, estrongiloidiasis, infección por anquilostoma,
tricostrongiliasis y tricuriasis.
ASCARIDIASIS. La ascaridiasis es una infección, habitualmente del

intestino delgado, producida por Ascaris lumbricoides (lombriz intestinal).
Dosis únicas de levamisol o pirantel son eficaces; los antihelmínticos de
amplio espectro, albendazol o mebendazol también son eficaces.
CAPILARIASIS. La capilariasis es una infección del intestino producida

por Capillaria philippinensis. Un tratamiento prolongado con mebendazol
o albendazol ofrece la única posibilidad de curación.
ENTEROBIASIS. La enterobiasis es una infección del intestino grueso

producida por Enterobius vermicularis (gusano filiforme, lombriz
intestinal). Todos los miembros de una familia deben recibir tratamiento
de manera concomitante con una sola dosis de mebendazol, albendazol o
pirantel. Dada la facilidad con que se produce la reinfección, hay que
administrar como mínimo otra dosis 2-4 semanas depués. La piperacina
también es eficaz, pero se debe tomar de manera regular durante 7 días
consecutivos como mínimo.
ESTRONGILOIDIASIS. La estrongiloidiasis es una infección del intestino

delgado producida por Strongyloides stercoralis. Se deben tratar a todos
los pacientes infectados. La ivermectina, en una sola dosis de 200
microgramos/kg o 200 microgramos/kg/día durante dos días consecutivos,
es el tratamiento de elección de la estrongiloidiasis crónica, pero puede

81
que no esté disponible en todos los países. El albendazol 400 mg una o

dos veces al día durante 3 días es bien tolerado en adultos y niños mayores
de 2 años, y puede erradicar hasta un 80% de las infecciones. El
mebendazol también se ha utilizado pero, para ser eficaz, se debe
administrar durante períodos largos pues tiene un efecto limitado sobre las
larvas y por lo tanto sobre la prevención de la autoinfección.
INFECCIONES POR ANQUILOSTOMA. Las infecciones por

anquilostoma están causadas por Ancylostoma duodenale
(anquilostomiasis) y Necator americanus (necatoriasis); son la causa
principal de anemia por déficit de hierro en el trópico y subtrópico.
Idealmente, se deben tratar todos los casos de infección por anquilostoma.
Sin embargo, cuando esto no es posible, hay que dar prioridad a las
mujeres en el segundo y tercer trimestre de la gestación, niños y pacientes
debilitados. En las zonas donde las infecciones por otros nemátodos son
endémicas, son preferibles los antihelmínticos de amplio espectro para
tratar el anquilostoma. Mebendazol y albendazol son eficaces.
En estudios en animales, albendazol y mebendazol se han mostrado
teratógenos. Algunos datos sugieren que el uso de mebendazol durante la
gestación no se asocia a un aumento de la incidencia de efectos adversos
fetales. No obstante, no se recomienda administrar mebendazol ni
albendazol durante el primer trimestre de la gestación para tratar las
infecciones por nemátodos. Ambos fármacos están contraindicados para el
tratamiento de las infecciones por céstodos durante la gestación (véase la
sección 6.1.1.1).
El levamisol es eficaz para el tratamiento de las infecciones mixtas por
Ascaris y anquilostoma, y el pirantel se ha mostrado muy eficaz en
algunos programas de tratamiento comunitarios, aunque a menudo se
necesitan varias dosis para eliminar la infección por Necator americanus.
Los pacientes con anemia por déficit de hierro requieren suplementos de
sales de hierro y deben recibir sulfato ferroso (200 mg al día en adultos)
durante 3 meses como mínimo después de alcanzar una concentración de
hemoglobina de 12 g/100 ml.
TRICOSTRONGILIASIS. La tricostrongiliasis es una infección del

intestino delgado producida por Trichostrongylus spp. En la
tricostrongiliasis sintomática, una sola dosis de pirantel (10 mg/kg) o de
albendazol (400 mg) es eficaz.
TRICURIASIS. La tricuriasis es una infección del intestino grueso

producida por Trichuris trichiura. La quimioterapia es necesaria cuando
aparecen síntomas o cuando las muestras fecales están fuertemente
contaminadas (hasta 10.000 huevos por gramo). Una sola dosis de
albendazol (400 mg) o mebendazol (500 mg) puede ser eficaz en
infecciones leves o moderadas; en las infecciones más graves se requiere
una tanda de 3 días.
Albendazol
Comprimidos masticables, albendazol 400 mg
Indicaciones: ascaridiasis, infecciones por anquilostoma,

82
estrongiloidiasis, enterobiasis, tricuriasis, tricostrongiliasis, y capilariasis;

infecciones por céstodos (sección 6.1.1.1); filariasis (6.1.2.2)
Precauciones: gestación (véanse las notas anteriores y el Apéndice 2;
también la sección 6.1.1.1); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Ascaridiasis, infecciones por anquilostoma, enterobiasis y
tricostrongiliasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 años,
400 mg en dosis única; NIÑOS de 12 meses a 2 años, 200 mg en dosis
única
Tricuriasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 años, 400 mg
en dosis única (en infecciones moderadas) o bien 400 mg al día durante 3
días (en infecciones graves); NIÑOS de 12 meses a 2 años, 200 mg en
dosis única (en infecciones moderadas) o bien inicialmente 200 mg
seguidos por 100 mg dos veces al día durante 3 días (infecciones graves)
Estrongiloidiasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 años,
400 mg una o dos veces al día durante 3 días
Capilariasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 años, 400
mg al día durante 10 días
Efectos adversos: malestar gastrointestinal, cefalea; efectos adversos
asociados a su uso en infecciones por céstodos (sección 6.1.1.1)
Levamisol
Comprimidos, levamisol (como clorhidrato) 40 mg, 50 mg, 150 mg
Indicaciones: ascaridiasis, infecciones por anquilostoma e infecciones
mixtas por áscaris y anquilostoma; enfermedad maligna (sección 8.2)
Contraindicaciones: lactancia (Apéndice 3)
Precauciones: gestación (Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Ascaridiasis, infecciones por anquilostoma, y mixtas con áscaris y
anquilostoma, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 2,5 mg/kg en dosis
única; en infección grave por anquilostoma, se puede administrar una
segunda dosis a los 7 días
Efectos adversos: dolor abdominal, náusea, vómitos, mareo y cefalea
Mebendazol
El mebendazol es un antihelmíntico benzimidazólico derivado carbamato
Comprimidos masticables, mebendazol 100 mg, 500 mg
Indicaciones: ascaridiasis, infecciones por anquilostoma, enterobiasis,
tricuriasis, y capilariasis; infecciones por céstodos (sección 6.1.1.1);
infecciones por nemátodos tisulares (sección 6.1.1.3)
Precauciones: gestación (Apéndice 2; véanse también las notas anteriores
y la sección 6.1.1.1); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Ascaridiasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 1 año, 500
mg en dosis única o 100 mg dos veces al día durante 3 días
Infecciones por anquilostoma, tricuriasis, por vía oral, ADULTOS y
NIÑOS mayores de 1 año, 100 mg dos veces al día durante 3 días; si
persisten los huevos en heces, segunda tanda después de 3-4 semanas; de
manera alternativa (sobre todo para el tratamiento masivo en programas

83
de vigilancia), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 1 año, 500

mg en dosis única
Enterobiasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 años, 100
mg en dosis única, repetida después de un intervalo de 2-3 semanas;
todos los miembros de la familia deben ser tratados al mismo tiempo
durante 2 años
Capilariasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 años, 200
mg al día durante 20-30 días; para el tratamiento masivo en programas de
vigilancia, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 años, 500
mg en dosis única 4 veces al año
CONSEJO AL PACIENTE. Se recomienda administrar las tomas entre las
comidas
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, cefalea y mareo; efectos
adversos asociados a su uso en las infecciones por céstodos (sección
6.1.1.1)
Pirantel
Comprimidos masticables, pirantel (como embonato) 250 mg
Suspensión oral, pirantel (como embonato) 50 mg/ml
Indicaciones: ascaridiasis, infecciones por anquilostoma, enterobiasis y
tricostrongiliasis; infecciones por nemátodos tisulares (sección 6.1.1.3)
Precauciones: gestación; lactancia; enfermedad hepática (hay que reducir
la dosis)
Posología:
Ascaridiasis, tricostrongiliasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 10
mg/kg en dosis única
Infecciones por anquilostoma, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 10
mg/kg en dosis única; en infecciones graves, 10 mg/kg al día durante 4
días
Enterobiasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 10 mg/kg en dosis única
con una segunda dosis después de 2-4 semanas
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales leves, cefalea, mareo,
somnolencia, insomnio, erupción y elevación de enzimas hepáticas
6.1.1.3 Infecciones por nemátodos tisulares
Las infecciones por nemátodos intestinales incluyen la angiostrongiliasis,

anisakiasis, dracunculiasis, larva migrans cutánea, larva migrans visceral,
y la triquinelosis.
ANGIOSTRONGILIASIS. La angiostrongiliasis es una infección producida

por las larvas del gusano de pulmón de rata, Parastrongylus cantonensis
(Angiostrongylus cantonensis). Suele ser suficiente el tratamiento
sintomático hasta la recuperación espontánea.
ANISAKIASIS. La anisakiasis está causada por la infección con mariscos

que contienen larvas de Anisakis, Contracaecum, o Pseudoterranova spp.
En la anisakiasis, el tratamiento antihelmíntico raramente es necesario. La
prevención se basa en la información a las comunidades sobre los peligros
de comer pescado de agua salada crudo o preparado de manera

84
inadecuada; y la evisceración precoz del pescado después de la captura y

su congelación a -20ºC durante 60 horas como mínimo antes de la venta.
DRACUNCULIASIS. La dracunculiasis (dracontiasis, infección por gusano

de Guinea) es una infección producida por Dracunculus medinensis, que
se adquiere con la bebida de agua contaminada con larvas que se
desarrollan en pequeños crustáceos de agua dulce. El metronidazol
(sección 6.4.1) (25 mg/kg al día durante 10 días, con una dosis máxima
diaria de 750 mg en niños) produce un alivio sintomático rápido. También
debilita el anclaje de los gusanos en los tejidos subcutáneos, y se pueden
retirar por tracción. Sin embargo, como no tiene efecto sobre las larvas de
gusanos en desarrollo, no previene la transmisión inmediata.
LARVA MIGRANS CUTÁNEA. La larva migrans cutánea (erupción

serpiginosa) es debida a la infección por larvas de anquilostomas de
animales, habitualmente Ancylostoma braziliense y A. caninum que infecta
gatos y perros. El albendazol (sección 6.1.1) en una dosis única de 400
mg es eficaz.
LARVA MIGRANS VISCERAL. La larva migrans visceral (toxocariasis) es

una infección producida por las larvas de Toxocara canis y con menor
frecuencia de T. cati (que infecta perros y gatos). Se recomienda reservar
el tratamiento para las infecciones sintomáticas. Una tanda oral de 3
semanas con dietilcarbamacina (sección 6.1.2) mata las larvas y detiene
la enfermedad, pero las lesiones fijas son irreversibles. Para reducir la
intensidad de las reacciones alérgicas inducidas por la muerte de las
larvas, la dosis se suele iniciar a 1 mg/kg dos veces al día y se aumenta
progresivamente a 3 mg/kg dos veces al día (adultos y niños). La larva
migrans ocular se produce cuando las larvas invaden el ojo, que producen
un granuloma y puede dar lugar a ceguera. Con el fin de suprimir las
respuestas inflamatorias alérgicas en pacientes con lesiones oftálmicas, se
debe administrar prednisolona de manera concomitante, por vía tópica o
sistémica.
TRIQUINELOSIS. La triquinelosis (triquinosis) es una infección producida

por las larvas de Trichinella spiralis. Cada caso de triquinelosis
confirmado o incluso sospechoso debe ser tratado con el fin de prevenir la
producción continua de larvas. Tanto en adultos como en niños, el
mebendazol (sección 6.1.1) (200 mg al día durante 5 días), el albendazol
(sección 6.1.1) (400 mg al día durante 3 días), y el pirantel (sección 6.1.1)
(10 mg/kg al día durante 5 días) son eficaces. Puede ser necesaria la
administración de prednisolona (40-60 mg al día) para aliviar los síntomas
alérgicos e inflamatorios.
6.1.2 Antifilariásicos
6.1.2.1 Loaiasis
La loaiasis es una infección por el nemátodo filaria Loa loa y se transmite

por la picadura del insecto tabánido Chrysops. La dietilcarbamacina es

85
eficaz sobre los gusanos adultos y las larvas; una única dosis semanal
normalmente es eficaz como profilaxis. Durante el tratamiento individual,
sobre todo en personas con microfilaremia intensa (>50.000
microfilarias/ml sangre), ocasionalmente se produce una situación similar
a una meningoencefalitis. Esto probablemente es consecuencia del
depósito de microfilarias moribundas en los capilares cerebrales. La
frecuencia de meningoencefalitis asociada al tratamiento de la loaiasis con
dietilcarbamacina se ha descrito de 1,25%, con una mortalidad de un 50%
en pacientes afectados; el tratamiento con dietilcarbamacina se debe
suspender ante el primer signo de afectación cerebral (y solicitar consejo
de un especialista). La lesión cerebral permanente es frecuente entre los
pacientes que sobreviven y hay que considerar esta posibilidad cuando se
decide el tratamiento. El tratamiento de los pacientes altamente infectados
debe por tanto empezar a dosis bajas y se debe proporcionar protección
con corticoides y antihistamínicos durante los primeros 2-3 días.
Dietilcarbamacina, citrato
La dietilcarbamacina es un antifilariásico complementario
Comprimidos, citrato de dietilcarbamacina 50 mg, 100 mg
Indicaciones: tratamiento de la loaiasis; profilaxis de la loaiasis en
residentes temporales en áreas endémicas; infecciones por nemátodos
tisulares (sección 6.1.1.3); filariasis linfática (sección 6.1.2.2)
Contraindicaciones: gestación (retrase el tratamiento hasta después del
parto); lactantes, edad avanzada, debilitados (habitualmente se excluyen
de los programas de tratamiento masivo; véase también Precauciones)
Precauciones: alteración renal (reducir la dosis; Apéndice 4);
enfermedades cardíacas; otras enfermedades agudas graves⎯hay que
retrasar el tratamiento con dietilcarbamacina hasta después de la
recuperación; riesgo de meningoencefalitis en infección grave (véanse las
notas anteriores)
Posología:
Loaiasis, tratamiento, por vía oral, ADULTOS 1 mg/kg en dosis única el
primer día, el doble en los dos días siguientes, después se ajustan a 2-3
mg/kg 3 veces al día durante 18 días más
Loaiasis, profilaxis, por vía oral, ADULTOS 300 mg a la semana mientras
dure la exposición
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que completar la tanda prescrita con el fin de
minimizar las reacciones alérgicas de los parásitos muertos
Efectos adversos: cefalea, mareo, somnolencia, náusea y vómitos;
reacciones inmunológicas, durante unas horas tras la primera dosis,
disminuyen al quinto día de tratamiento, e incluyen fiebre, cefalea, dolor
articular, mareo, anorexia, malestar, náusea y vómitos, urticaria, y asma
en asmáticos (similar a la reacción de Mazzotti⎯véase la sección
6.1.2.3), inducidas por microfilarias que se desintegran; microencefalitis
(con microfilaremia intensa, véanse las notas anteriores); proteinuria
reversible
6.1.2.2 Filariasis linfática
La filariasis linfática es una infección producida por Wuchereria bancrofti

86
(filariasis de bancrofti), Brugia malayi o B. timori (filariasis por Brugia).

La filariasis oculta (eosinofilia pulmonar tropical) es una variante clínica
de la infección por W. bancrofti. El tratamiento individual con
dietilcarbamacina que tiene actividad microfilaricida y macrofilaricida es
eficaz. Generalmente se recomiendan unas dosis totales acumuladas de 72
mg/kg en las infecciones por Wuchereria bancrofti, con la mitad de esta
dosis en las infecciones por Brugia malayi y B. timori. En todos los casos
es mejor iniciar el tratamiento con dosis menores durante 2-3 días para
evitar el riesgo de reacciones inmunológicas. Para reducir los episodios
inflamatorios agudos, es importante una higiene rigurosa de las
extremidades afectadas con medidas adyuvantes para minimizar la
infección y promover el flujo linfático.
En comunidades con filariasis endémica, la administración anual de dosis
únicas de albendazol 400 mg, con dietilcarbamacina (6 mg/kg) o bien
ivermectina (200 microgramos/kg) es eficaz para interrumpir la
transmisión; este tratamiento se continúa durante 5 años como mínimo.
Ensayos en India y China han mostrado que el uso constante durante 6-12
meses de sal de mesa que contiene dietilcarbamacina al 0,1% puede
eliminar W. bancrofti; en las zonas con B. malayi endémico puede ser
necesaria a una concentración de 0,3% durante 3-4 meses.
Dietilcarbamacina, citrato
La dietilcarbamacina es un antifilariásico complementario
Comprimidos, citrato de dietilcarbamacina 50 mg, 100 mg
Indicaciones: filariasis linfática sistémica y filariasis oculta; loaiasis
(sección 6.1.2.1); infecciones por nemátodos tisulares (sección 6.1.1.3)
Contraindicaciones: gestación (hay que retrasar el tratamiento hasta
después del parto)
Precauciones: alteración renal (reducir la dosis; Apéndice 4);
enfermedades cardíacas; otras enfermedades agudas graves⎯hay que
retrasar el tratamiento con dietilcarbamacina hasta después de la
recuperación
Posología:
Filariasis linfática (de bancrofti), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 10 años, 6 mg/kg al día, preferiblemente distribuidos en
varias tomas después de las comidas, durante 12 días; NIÑOS menores
de 10 años, la mitad de la dosis de adulto; programas de tratamiento
masivo, ADULTOS y NIÑOS mayores de 10 años, 6 mg/kg distribuidos
en varias tomas durante 24 horas, una vez al año; NIÑOS menores de 10
años, la mitad de la dosis de adulto
Filariasis linfática (por Brugia), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 10 años, 3-6 mg/kg, preferiblemente distribuidos en varias
tomas después de las comidas, durante 6-12 días; NIÑOS menores de 10
años, la mitad de la dosis de adulto; programas de tratamiento masivo,
ADULTOS y NIÑOS mayores de 10 años, 3-6 mg/kg distribuidos en
varias tomas durante 24 horas, 6 veces a intervalos semanales o
mensuales; NIÑOS menores de 10 años, la mitad de la dosis de adulto
Filariasis oculta, por vía oral, ADULTOS 8 mg/kg al día durante 14 días,
que se pueden repetir si es necesario si los síntomas reaparecen
NOTA. Las pautas de dosificación anteriores sólo pretenden ser una guía, pues

87
muchos países han desarrollado pautas de tratamiento específicas

Efectos adversos: cefalea, mareo, somnolencia, náusea y vómitos;
reacciones inmunológicas, durante unas horas tras la primera dosis,
disminuyen al quinto día de tratamiento, e incluyen fiebre, cefalea, dolor
articular, mareo, anorexia, malestar, náusea y vómitos, urticaria, y asma
en asmáticos (similar a la reacción de Mazzotti⎯véase la sección
6.1.2.3), inducidas por microfilarias que se desintegran; nódulos
(palpables por vía subcutánea y a lo largo del cordón
espermático⎯formados por gusanos recién muertos); linfangitis
transitoria y exacerbación de linfoedema
6.1.2.3 Oncocercosis
La oncocercosis (ceguera de los ríos) es una infección producida por el

nemátodo filárico Onchocerca volvulus. El vector es la mosca negra que
se reproduce cerca de los ríos de corrientes rápidas. La ivermectina ha
convertido el tratamiento supresor de la oncocercosis y actualmente se
utiliza ampliamente en programas de vigilancia en muchos países. Su
acción microfilaricida es más persistente y con menor riesgo de provocar
reacciones adversas que la dietilcarbamacina. Una sola dosis por vía oral
reduce el número de microfilarias hasta niveles bajos durante un año. Al
parecer mata las microfilarias e inhibe su expulsión del útero de los
gusanos hembras. Una sola dosis anual puede suprimir la microfilaremia
hasta un grado que previene el desarrollo de la enfermedad clínica.
Aunque en general el fármaco es bien tolerado, es aconsejable disponer de
asistencia médica durante los programas de tratamiento. Ocasionalmente,
los pacientes con una elevada carga de microfilarias pueden reaccionar de
manera adversa y, raramente, se ha descrito hipotensión postural grave
transitoria durante las 12-24 horas del tratamiento.
El tratamiento de las mujeres gestantes con ivermectina se debería limitar
a las situaciones en las que el riesgo de complicaciones de una
oncocercosis no tratada exceda el riesgo potencial del tratamiento para el
feto. Los programas de tratamiento masivo no deben incluir a niños de
menos de 15 kg, pacientes gestantes o con enfermedades graves.
La dietilcarbamacina ha sido actualmente reemplazada en gran parte
como microfilaricida en la oncocercosis debido a la frecuencia con que
induce reacciones graves en el huésped (Mazzotti) caracterizadas por
prurito, erupción, edema, dolor y tumefacción de los nódulos linfáticos,
fiebre y lesiones oculares graves.
La suramina es el único macrofilaricida actualmente disponible para el
tratamiento de la Onchocerca volvulus. Administrada por vía intravenosa
durante un período de varias semanas, la suramina también elimina las
microfilarias. Sin embargo, es una de las sustancias más tóxicas utilizadas
en medicina y siempre se debe administrar con supervisión médica en un
hospital. Siempre hay que hacer una valoración cuidadosa de la capacidad
del paciente para resistir los efectos del tratamiento con suramina antes y
durante su administración.
Ivermectina
Comprimidos, ivermectina 3 mg, 6 mg

88
Indicaciones: tratamiento supresor de la oncocercosis; filariasis (sección

6.1.2.2)
Contraindicaciones: gestación (hay que retrasar el tratamiento hasta
después del parto)
Precauciones: lactancia (hay que evitar el tratamiento de la madre hasta
que el lactante tenga 1 mes)
Posología:
Supresión de las microfilarias, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores
de 5 años (y con más de 15 kg de peso), 150 microgramos/kg en una sola
dosis una vez al año
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que evitar la comida o el alcohol durante 2 horas
como mínimo antes y después de una dosis
Efectos adversos: irritación ocular leve; somnolencia; aumento de
enzimas hepáticas; raramente hipotensión postural; reacción de Mazzotti
leve durante 3 días del tratamiento, como consecuencia de la muerte de
las microfilarias⎯fiebre, cefalea, dolor de garganta, tos, prurito,
erupción, conjuntivitis, artralgia, mialgia, linfadenopatía, linfadenitis,
edema, debilidad, taquicardia, náusea y vómitos, diarrea
Suramina sódica
La suramina sódica es un fármaco complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), suramina sódica vial 1 g
Indicaciones: tratamiento curativo de la oncocercosis; tripanosomiasis
(sección 6.4.4.1)
Contraindicaciones: antecedente de anafilaxia o sensibilidad a la
suramina; gestación (hay que retrasar el tratamiento hasta después del
parto); afectación grave de la función hepática o renal; pacientes de edad
avanzada o debilitados; ceguera total (excepto si se requiere para el alivio
de lesiones con prurito intenso)
Precauciones: se debe administrar sólo con supervisión médica estrecha
en el hospital y con la mejor situación general posible del paciente antes
del tratamiento (véanse las notas anteriores); primera dosis⎯riesgo de
pérdida de consciencia (véase Posología, más adelante); hay que
mantener una ingesta adecuada de líquidos y alimentos durante el
tratamiento: pruebas de orina antes de iniciar el tratamiento y cada
semana durante el tratamiento⎯reducción de la dosis en caso de
albuminuria moderada, o suspensión inmediata en caso de albuminuria
grave o formas en orina
Posología:
Tratamiento curativo de la oncocercosis, por inyección intravenosa lenta,
ADULTOS 3,3 mg/kg en una sola dosis (véase Primera (Prueba)
administración de la dosis, después), seguidos a intervalos semanales por
incrementos de dosis de 6,7 mg/kg, 10,0 mg/kg, 13,3 mg/kg, 16,7 mg/kg,
y 16,7 mg/kg en las semanas 2 a 6 respectivamente (dosis total 66,7
mg/kg durante 6 semanas)
RECONSTITUCIÓN DE LA INYECCIÓN. Reconstitución en líquido para
inyecciones para conseguir una concentración final del 10%
PRIMERA (PRUEBA) DOSIS. Hay que administrar la primera dosis con especial
precaución; esperar por lo menos 1 minuto después de inyectar los primeros
microlitros, inyectar los siguientes 0,5 ml durante 30 segundos y esperar un
minuto; se inyecta el resto durante varios minutos

89
Efectos adversos: raramente, reacción inmediata y potencialmente mortal

con náusea, vómitos, shock y pérdida de consciencia durante la primera
dosis⎯véase Primera (Prueba) Dosis, antes; albuminuria; dolor
abdominal; diarrea grave; úlceras orales; dermatitis exfoliativa; fiebre;
fatiga; anorexia; malestar; poliuria; sed; aumento de enzimas hepáticas;
parestesia e hiperestesia de palmas y plantas; tumefacción, sensibilidad y
formación de abscesos alrededor de los gusanos adultos; erupción
papulo-urticariforme, artralgias de cadera, manos y pies, cambios
inflamatorios y degenerativos en nervio óptico y retina⎯por
microfilarias moribundas
6.1.3 Infecciones por tremátodos
6.1.3.1 Esquistosomiasis
La esquistosomiasis, una infección parasitaria fluvial, está causada por

diversas especies de gusanos tremátodos (tremátodos de la sangre): Su
impacto socioeconómico como enfermedad parasitaria sólo es superado
por el del paludismo. La esquistosomiasis intestinal está causada sobre
todo por Schistosoma mansoni así como S. japonicum, S. mekongi, y S.
intercalatum. La esquistosomiasis urinaria está producida por S.
Haematobium, el cual es una causa importante que predispone al cáncer de
células escamosas de la vejiga.
El prazicuantel ha transformado el tratamiento de la esquistosomiasis y
suele ser eficaz en una sola dosis, sobre todas las especies del parásito.
Puede ser especialmente útil en pacientes con infecciones mixtas y los que
no responden de manera adecuada a otros fármacos. Es también muy bien
tolerado y bien seguido por programas de tratamiento masivo. El uso
amplio durante varios años no se ha asociado a efectos adversos graves ni
toxicidad a largo plazo, ni se ha mostrado mutagénico o carcinogénico en
estudios en animales.
La oxamniquina, que es eficaz frente a S. mansoni, es uno de los
fármacos todavía ampliamente utilizados en el tratamiento de la
esquistosomiasis. Se han descrito cepas resistentes a la oxamniquina en
Sudamérica, en las que el tratamiento con prazicuantel se ha mostrado
eficaz. Es preferible retrasar el tratamiento con oxamniquina en mujeres
gestantes hasta después del parto excepto que sea esencial una
intervención inmediata. Dada la falta de datos sobre la excreción de
oxaminiquina por la leche materna, es preferible no administrarla a madres
lactantes.
Oxamniquina
La oxamniquina es un fármaco complementario
Cápsulas, oxamniquina 250 mg
Suspensión oral, oxamniquina 250 mg/5 ml
Indicaciones: esquistosomiasis intestinal por Schistosoma mansoni (fase
aguda y enfermedad hepatosplénica crónica)
Precauciones: epilepsia⎯observación estrecha, puede precipitar
convulsiones; gestación y lactancia (véanse las notas anteriores)

90

Posología:
Esquistosomiasis intestinal por S. mansoni (Oeste de África, Sudamérica,
islas del Caribe), por vía oral, ADULTOS 15 mg/kg en una sola dosis;
NIÑOS de menos de 30 kg, 20 mg/kg distribuidos en 2 tomas
Esquistosomiasis intestinal por S. mansoni (África central y del este,
península de Arabia), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 30 mg/kg
distribuidos en 2 tomas
Esquistosomiasis intestinal por S. mansoni (Egipto y África del sur), por
vía oral, ADULTOS y NIÑOS 60 mg/kg distribuidos en varias tomas
durante 2-3 días (dosis única máxima 20 mg/kg)
Efectos adversos: con frecuencia, mareo y somnolencia; cefalea, náusea,
vómitos, diarrea; orina de color rojo intenso; raramente, urticaria,
alucinaciones, convulsiones epileptiformes; aumento de enzimas
hepáticas; fiebre transitoria, eosinofilia, infiltrados pulmonares dispersos
(síndrome de Loeffler)⎯después de una tanda de 3 días en pacientes de
Egipto y este del Mediterráneo
Prazicuantel
Comprimidos, prazicuantel 600 mg
Indicaciones: esquistosomiasis intestinal; esquistosomiasis urinaria;
infecciones por céstodos (sección 6.1.1.1); infecciones por tremátodos
(secciones 6.1.3.2)
Contraindicaciones: cisticercosis ocular (véase la sección 6.1.1.1)
Precauciones: gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); áreas
endémicas de cisticercosis⎯posible reacción edematosa; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Esquistosomiasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 4 años
40-60 mg/kg en dosis única; o bien 3 dosis de 20 mg/kg en un día a
intervalos de 4-6 horas
Efectos adversos: malestar abdominal, náusea, vómitos, malestar; cefalea,
mareo, somnolencia, hemorragia rectal; raramente reacciones de
hipersensibilidad con fiebre, prurito, eosinofilia (puede ser debida a los
parásitos muertos y moribundos)
6.1.3.2 Infecciones por tremátodos
Los tremátodos intestinales incluyen Fasciolopsis buski, Metagonimus

yokogawai, Heterophyes heterophyes, Echinostoma spp. y
Gastrodiscoides hominis. Los tremátodos del río incluyen Clonorchis
sinensis, Opisthorchis viverrini, O. felineus y Fasciola hepática. En
algunas áreas, las infecciones por C. sinensis y Opisthorchis spp. se
asocian fuertemente a colangiocarcinoma (cáncer de los conductos
biliares). Los tremátodos del pulmón son del género Paragonimus.
El prazicuantel ha transformado el tratamiento de muchas infecciones
por tremátodos. Se ha obtenido la curación parasitaria en prácticamente
todos los casos (a excepción de las infecciones por Fasciola) sin efectos

91
adversos significativos, pero en el tratamiento de las infecciones por

Paragonimus es necesario tomarlo durante varios días.
El ticlabendazol, un compuesto benzimidazol, es muy eficaz y bien
tolerado, en dosis única o en dos dosis, para las infecciones por Fasciola y
Paragonimus.
Prazicuantel
Comprimidos, prazicuantel 600 mg
Indicaciones: tremátodos intestinales, tremátodos hepáticos, y tremátodos
pulmonares; infecciones por céstodos (sección 6.1.1.1); esquistosomiasis
(sección 6.1.3.1)
Contraindicaciones: cisticercosis ocular (véase la sección 6.1.1.1)
Precauciones: infecciones por Paragonimus⎯tratamiento en el hospital
porque puede haber afectación del sistema nervioso central; gestación
(excepto que se requiera tratamiento inmediato, retrase el tratamiento
hasta después del parto; Apéndice 2); lactancia (evítese durante el
tratamiento y 72 horas después); áreas endémicas de
cisticercosis⎯posible reacción edematosa; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Infecciones por tremátodos intestinales, por vía oral, ADULTOS y
NIÑOS mayores de 4 años 25 mg/kg en dosis única
Infecciones por tremátodos hepáticos y pulmonares, por vía oral,
ADULTOS y NIÑOS mayores de 4 años 25 mg/kg 3 veces al día durante
2 días consecutivos; de manera alternativa 40 mg/kg en dosis única; en la
paragonimiasis puede ser necesario prolongar el tratamiento durante
varios días
Efectos adversos: malestar abdominal, náusea, vómitos, malestar; cefalea,
mareo, somnolencia, hemorragia rectal; raramente reacciones de
hipersensibilidad con fiebre, prurito
Triclabendazol
Comprimidos, triclabendazol 250 mg
Indicaciones: fascioliasis; paragonimiasis
Precauciones: infecciones por Paragonimus⎯tratamiento en el hospital
porque puede haber afectación del sistema nervioso central; fascioliasis
grave⎯cólico biliar, a causa de la obstrucción por gusanos moribundos
Posología:
Fascioliasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 4 años, 10
Paragonimiasis, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 4 años, 20
mg/kg administrados en 2 dosis
Efectos adversos: malestar gastrointestinal; cefalea
6.2 Antibacterianos
6.2.1 Beta-lactámicos
Los antibióticos beta-lactámicos como penicilinas, cefalosporinas y

92
carbapenems comparten una estructura común; son bactericidas, su

mecanismo de acción se traduce en la inhibición de peptidoglicano, un
mucopéptido de la pared celular bacteriana. La bencilpenicilina y la
fenoximetilpenicilina son activas sobre cepas sensibles de bacterias
grampositivas y gramnegativas, espiroquetas, y actinomices, pero son
inactivadas por penicilinasas y otras beta-lactamasas. La bencilpenicilina
benzatina y la bencilpenicilina procaína son preparados de acción
prolongada que liberan bencilpenicilina lentamente en la inyección. Se han
desarrollado un gupo de penicilinas con mejor estabilidad al ácido gástrico
y a las penicilinasas mediante la sustitución de la posición 6-amino del
ácido 6-aminopenicilánico. La cloxacilina es una penicilina isoxazólica
resistente a la penicilinasa del estafilococo. Las penicilinas de amplio
espectro como la ampicilina son estables al ácido y activas sobre bacterias
grampositivas y gramnegativas, pero son inactivadas por la penicilinasa.
Los inhibidores de las beta-lactamasas, como el ácido clavulánico, suelen
ser necesarios para dar actividad sobre las beta-lactamasas producidas por
un amplio grupo de bacterias gramnegativas y grampositivas.
Las cefalosporinas están clasificadas por generación, de manera que las
de la primera generación tienen actividad sobre grampositivos y algo de
actividad sobre gramnegativos; los fármacos de segunda generación han
mejorado la actividad sobre gramnegativos y las cefalosporinas de tercera
generación tienen un espectro de actividad más amplio, aunque pueden ser
menos activas sobre las bacterias grampositivas que las de la primera
generación, pero son activas sobre Enterobacteriaceae gramnegativas y
Pseudomonas aeruginosa.
Los carbapenems son derivados semisintéticos de Streptomyces cattleya.
Tienen un amplio espectro de actividad y son estables a muchas
penicilinasas. Se deben reservar en infecciones graves resistentes a otros
antibióticos.
Las penicilinas pueden producir encefalopatía por irritación cerebral. Este
efecto adverso raro, pero grave, puede ser consecuencia de dosis muy altas
o en insuficiencia renal grave. Las penicilinas no se deben administrar por
inyección intratecal, porque pueden producir encefalopatía que puede ser
mortal.
HIPERSENSIBILIDAD. El principal efecto adverso de las penicilinas es la

hipersensibilidad, que puede cursar con erupciones y, de manera ocasional
anafilaxia, que puede ser mortal. Hay que hacer una anamnesis cuidadosa
con especial atención a reacciones alérgicas previas. En caso de erupción,
se debe sustituir por otro antimicrobiano. Las reacciones alérgicas a las
penicilinas se producen en un 1-10% de las personas expuestas, mientras
que las reacciones anafilácticas aparecen en menos de un 0,05% de los
pacientes tratados. Las personas con antecedente de anafilaxia, urticaria o
erupción inmediata tras la administración de penicilina tienen riesgo de
hipersensibilidad inmediata a la penicilina. Estas personas no deben recibir
penicilina, ni una cefalosporina ni otro antibiótico beta-lactámico. Los
pacientes alérgicos a una penicilina serán alérgicos a todas ellas porque la
hipersensibilidad está relacionada con la estructura básica de la penicilina
y un 10% de los pacientes sensibles a la penicilina serán alérgicos a las
cefalosporinas y otros beta-lactámicos. Las personas con antecedente de

93
una erupción menor (una erupción cutánea no confluente limitada a una

pequeña área del cuerpo) o una erupción que aparece después de 72 horas
tras la administración de penicilina posiblemente no son alérgicas a la
penicilina y en estas personas no se debe negar innecesariamente una
penicilina en una infección grave; no obstante, hay que tener en cuenta la
posibilidad de una reacción alérgica y disponer de medios para tratar la
anafilaxia.
6.2.1.1 Bencilpenicilinas y fenoximetilpenicilina
La bencilpenicilina sigue siendo un antibiótico importante y útil, pero es

inactivada por las beta-lactamasas bacterianas. Es eficaz en muchas
infecciones estreptocócicas (como la neumocócica), gonocócicas y
meningocócicas, y también en el ántrax, difteria, gangrena gaseosa,
leptospirosis, tétanos y el tratamiento de la enfermedad de Lyme en niños.
Los neumococos, meningococos y gonococos son frecuencia tienen
sensibilidad reducida a la penicilina y la bencilpenicilina ya no es de
primera elección para la meningitis neumocócica. La bencilpenicilina se
administra por inyección, pues es inactivada por el ácido gástrico y la
absorción a través del tubo gastrointestinal es baja.
Cuando se requieren concentraciones terapéuticas sostenidas durante
varias horas, se utilizan los preparados de liberación prolongada. La
bencilpenicilina benzatina o la bencilpenicilina procaína permiten un
depósito tisular desde el cual el fármaco es lentamente absorbido durante
un período de 12 horas a varios días. Se consideran de elección para el
tratamiento de la sífilis o pian.
La fenoximetilpenicilina es adecuada para la administración por vía oral;
tiene un espectro de actividad similar, pero es menos eficaz que la
bencilpenicilina. No se debería utilizar en infecciones graves, porque la
absorción puede ser imprevisible y la concentración plasmática variable.
Bencilpenicilina
Penicilina G
Inyección (Polvo para solución para inyección), bencilpenicilina sódica vial 600
mg (1 millón de unidades), vial 3 g (5 millones de unidades)
Indicaciones: neumonía; infecciones de garganta; otitis media;
enfermedad de Lyme en niños; endocarditis estreptocócica; enfermedad
meningocócica; enterocolitis necrotizante; fascitis necrosante;
leptospirosis; neurosífilis; ántrax; actinomicosis; absceso cerebral;
gangrena gaseosa; celulitis; osteomielitis
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la penicilina (véanse las notas
anteriores); hay que evitar la vía intratecal (véanse las notas anteriores)
Precauciones: antecedente de alergia (véanse las notas anteriores);
insuficiencia renal (Apéndice 4); insuficiencia cardíaca; gestación y
Posología:
Infecciones leves o moderadas por microorganismos sensibles, por
inyección intramuscular o por inyección intravenosa lenta o por infusión
intravenosa, ADULTOS 0,6-2,4 g al día distribuidos en 2-4
administraciones, con dosis superiores en infecciones graves y duración

94
del tratamiento según la enfermedad (véase también más adelante);

NEONATOS 50 mg/kg al día distribuidos en 2 administraciones;
LACTANTES de 1 a 4 semanas, 75 mg/kg al día distribuidos en 3
administraciones; NIÑOS de 1 mes a 12 años, 100 mg/kg al día
distribuidos en 4 administraciones, con dosis superiores en infecciones
graves (véase también más adelante)
Endocarditis bacteriana, por inyección intravenosa lenta o por infusión
intravenosa, ADULTOS hasta 7,2 g al día distribuidos en 6
administraciones
Enfermedad meningocócica, por inyección intravenosa lenta o por
infusión intravenosa, ADULTOS hasta 14,4 g al día distribuidos en varias
administraciones; LACTANTES PREMATUROS y NEONATOS 100
mg/kg al día distribuidos en 2 administraciones; LACTANTES 150
mg/kg al día distribuidos en 3 administraciones; NIÑOS de 1 mes a 12
años, 180-300 mg/kg al día distribuidos en 4-6 administraciones
Sospecha de enfermedad meningocócica (antes de remitir al hospital), por
inyección intramuscular o por inyección intravenosa lenta, ADULTOS y
NIÑOS mayores de 10 años, 1,2 g; NIÑOS menores de 1 año, 300 mg;
NIÑOS de 1 a 9 años, 600 mg
Neurosífilis, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 1,8-2,4 g cada 4
horas durante 2 semanas
Sífilis congénita, por inyección intramuscular o por inyección intravenosa
lenta, NIÑOS hasta 2 años, 30 mg/kg al día distribuidas en 2
administraciones durante 10 días; NIÑOS mayores de 2 años, 120-180
mg/kg (hasta un máximo de 1,44 g) al día distribuidos en varias
administraciones durante 14 días
fabricante
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como urticaria, fiebre,
artralgias, erupciones, angioedema, anafilaxia, reacciones similares a la
enfermedad del suero, anemia hemolítica, nefritis intersticial (véanse
también las notas anteriores); diarrea, colitis por antibióticos;
neutropenia, trombocitopenia, trastornos de la coagulación, toxicidad del
sistema nervioso central, con convulsiones, coma y encefalopatía
(relacionada con dosis altas, o insuficiencia renal grave); trastornos
electrolíticos; reacción de Jarisch-Herxheimer (durante el tratamiento de
la sífilis u otras infecciones por espiroquetas, posiblemente por liberación
de endotoxinas); inflamación, flebitis o tromboflebitis en el punto de la
inyección
Bencilpenicilina benzatina
Inyección (Polvo para solución para inyección), bencilpenicilina benzatina, vial
1,8 g (equivalente a bencilpenicilina 1,44 g, 2,4 millones de unidades)
Indicaciones: faringitis estreptocócica; estado de portador de la difteria;
sífilis y otras infecciones por treponemas (pian, pinta, bejel); profilaxis
de la fiebre reumática
anteriores); inyección intravascular; neurosífilis
insuficiencia renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3);

95
Posología:
Faringitis estreptocócica; profilaxis primaria de la fiebre reumática, por
inyección intramuscular profunda, ADULTOS y NIÑOS de más de 30
kg, 900 mg en dosis única; NIÑOS de menos de 30 kg, 450-675 mg en
dosis única
Profilaxis secundaria de la fiebre reumática, por inyección intramuscular
profunda, ADULTOS y NIÑOS de más de 30 kg, 900 mg cada 3-4
semanas; NIÑOS de menos de 30 kg, 450 mg cada 3-4 semanas
Sífilis precoz, por inyección intramuscular profunda, ADULTOS 1,8 g en
dosis única, repartida en dos puntos
Sífilis tardía, por inyección intramuscular profunda, ADULTOS 1,8 g,
repartidos en dos puntos, una vez a la semana durante 3 semanas
consecutivas
Sífilis congénita (cuando no hay evidencia de afectación del LCR), por
inyección intramuscular profunda, NIÑOS hasta 2 años, 37,5 mg/kg en
dosis única
Pian, pinta y bejel, por inyección intramuscular profunda, ADULTOS 900
mg en dosis única; NIÑOS 450 mg en dosis única
fabricante
también las notas anteriores); neutropenia, trombocitopenia, trastornos de
la coagulación, toxicidad del sistema nervioso central (relacionada con
dosis altas, o insuficiencia renal grave); reacción de Jarisch-Herxheimer
(durante el tratamiento de la sífilis u otras infecciones por espiroquetas,
posiblemente por liberación de endotoxinas); raramente, reacciones no
alérgicas (embólico-tóxica); dolor e inflamación en el punto de la
inyección
Bencilpenicilina procaína
Inyección (Polvo para solución para inyección), bencilpenicilina procaína, vial 1
g (1 millón de unidades), vial 3 g (3 millones de unidades)
Indicaciones: sífilis; ántrax; neumonía en niños; estado de portador de la
difteria; celulitis; infecciones de la boca; picaduras
anteriores); inyección intravascular
insuficiencia renal (Apéndice 4); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Infecciones por microorganismos sensibles, por inyección intramuscular
profunda, ADULTOS 0,6 a 1,2 g al día
Neumonía, por inyección intramuscular profunda, NIÑOS 50 mg/kg al
día durante 10 días
Sífilis, por inyección intramuscular profunda, ADULTOS 1,2 g al día
durante 10 a 15 días, o hasta 3 semanas en la sífilis tardía
Sífilis congénita, por inyección intramuscular profunda, NIÑOS hasta 2
años, 50 mg/kg al día durante 10 días

96

fabricante
también las notas anteriores); neutropenia, trombocitopenia, trastornos de
la coagulación, toxicidad del sistema nervioso central (relacionada con
dosis altas, o insuficiencia renal grave); reacción de Jarisch-Herxheimer
(durante el tratamiento de la sífilis u otras infecciones por espiroquetas,
posiblemente por liberación de endotoxinas); raramente, reacciones no
alérgicas (embólico-tóxica); dolor e inflamación en el punto de la
inyección
Fenoximetilpenicilina
Penicilina V
Comprimidos, fenoximetilpenicilina (como sal potásica) 250 mg
Suspensión oral (Polvo para suspensión oral), fenoximetilpenicilina (como sal
potásica) 250 mg/5 ml
Indicaciones: faringitis estreptocócica; otitis media; erisipelas;
infecciones de la boca; profilaxis secundaria de la fiebre reumática;
profilaxis postesplenectomía
anteriores); infecciones graves (véanse las notas anteriores)
Posología:
Infecciones por microorganismos sensibles, por vía oral, ADULTOS 500
mg cada 6 horas que se pueden aumentar hasta 1 g cada 6 horas en
infecciones graves; NIÑOS hasta 1 año, 62,5 mg cada 6 horas; NIÑOS
1-5 años, 125 mg cada 6 horas; NIÑOS 6-12 años, 250 mg cada 6 horas
Profilaxis secundaria de la fiebre reumática, por vía oral, ADULTOS 500
mg dos veces al día; NIÑOS 1-5 años, 125 mg dos veces al día; NIÑOS
6-12 años, 250 mg al día
CONSEJO AL PACIENTE. La fenoximetilpenicilina se debe administrar como
mínimo 30 minutos antes de las comidas o 2 horas después
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como urticaria,
artralgia, erupción, angioedema, anafilaxia (véanse las notas anteriores);
náusea y diarrea
6.2.1.2 Ampicilina, amoxicilina, amoxicilina con ácido clavulánico y

cloxacilina
La ampicilina es activa sobre algunos microorganismos grampositivos y

gramnegativos. Se utiliza para tratar un amplio grupo de infecciones como
la otitis media, infecciones de las vías respiratorias y urinarias, y la
gonorrea por bacterias sensibles. Sin embargo, la ampicilina es inactivada
por penicilinasas como las producidas por Staphylococcus aureus y por
bacilos gramnegativos frecuentes como Escherichia coli; muchas cepas de
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, y
Salmonella y Shigella spp son resistentes. Existen variaciones geográficas
en la incidencia de resistencia y es importante el conocimiento de los
97
patrones locales. En algunaa áreas, hay que restringir la administración por

vía oral al tratamiento de las infecciones por Shigella; se administra en una
dosis por vía oral de 1 g cada 4 horas durante 7-10 días.
La amoxicilina tiene un espectro de actividad similar al de la ampicilina,
pero también es inactivada por penicilinasas. Sin embargo, se absorbe
mejor que la ampicilina tras la administración por vía oral y se alcanzan
concentraciones plasmáticas y tisulares superiores. La amoxicilina es
preferible a la ampicilina para el tratamiento de algunas infecciones como
la otitis media y las infecciones de las vías respiratorias y urinarias.
El ácido clavulánico es un inhibidor de las beta-lactamasas. No tiene
actividad antibacteriana importante, pero en combinación con la
amoxicilina amplía el espectro de actividad de la amoxicilina y permite su
uso en infecciones de vías respiratorias, genitourinarias y abdominales,
celulitis, picaduras de insectos e infecciones dentales.
La cloxacilina está indicada para tratar infecciones por estafilococos
productores de penicilinasas que son resistentes a la bencilpenicilina. Es
estable al ácido y se puede administrar por vía oral o parenteral.
Estos antibióticos también se pueden administrar con un aminoglucósido
para aumentar sus espectros de actividad. La penicilina y el
aminoglucósido no se deben mezclar antes o durante la administración,
porque con la mezcla se puede perder la actividad del aminoglucósido.
Amoxicilina
Cápsulas, amoxicilina 250 mg, 500 mg
Suspensión oral (Polvo para suspensión oral), amoxicilina 125 mg/5 ml
Indicaciones: infecciones de vías urinarias; infecciones de vías
respiratorias altas; bronquitis; neumonía; otitis media; abscesos dentales;
osteomielitis; enfermedad de Lyme en niños; profilaxis de la
endocarditis; profilaxis postesplenectomía; infecciones ginecológicas;
gonorrea; erradicación de Helicobacter pylori (sección 17.1)

anteriores)

alteración renal (Apéndice 4); erupciones eritematosas frecuentes en la
fiebre glandular; leucemia linfática crónica; y posiblemente en la
infección por el VIH; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3);
Posología:
Infecciones por microorganismos sensibles, por vía oral, ADULTOS y
NIÑOS mayores de 10 años, 250 mg cada 8 horas, dosis del doble en
infecciones graves; NIÑOS de hasta 10 años, 125 mg cada 8 horas, dosis
del doble en infecciones graves
Infecciones de vías respiratorias purulentas recurrentes o graves, por vía

oral, ADULTOS 3 g cada 12 horas
Neumonía, por vía oral, ADULTOS 0,5-1 g cada 8 horas

98
Abscesos dentales (pauta corta), por vía oral, ADULTOS 3 g que se

repiten a las 8 horas
Infecciones de vías urinarias (pauta corta), por vía oral, ADULTOS 3 g

que se repiten a las 10-12 horas
Infección por clamidia, por vía oral, 500 mg cada 8 horas durante 7 días
Gonorrea (pauta corta), por vía oral, ADULTOS 3 g en dosis única (con
probenecid 1 g)
Otitis media (pauta corta), por vía oral, NIÑOS 3-10 años, 750 mg dos
veces al día durante 2 días
Efectos adversos: náusea y vómitos, diarrea; erupciones cutáneas

(respuesta tóxica o hipersensibilidad; puede ser una reacción grave⎯hay
que suspender el tratamiento); reacciones de hipersensibilidad como
urticaria, angioedema, anafilaxia, reacciones similares a la enfermedad
del suero, anemia hemolítica, nefritis intersticial (véanse las notas
anteriores); raramente, colitis por antibióticos; neutropenia,
trombocitopenia, trastornos de la coagulación; raramente, trastornos del
sistema nervioso central con convulsiones relacionados con dosis altas o
función renal alterada
Amoxicilina con ácido clavulánico

Comprimidos, amoxicilina (como trihidrato) 500 mg con ácido clavulánico
(como sal potásica) 125 mg
Suspensión oral (Polvo para suspensión oral), amoxicilina (como trihidrato) 125
mg con ácido clavulánico (como sal potásica) 31 mg [no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Suspensión oral (Polvo para suspensión oral), amoxicilina (como trihidrato) 250
mg con ácido clavulánico (como sal potásica) 62 mg [no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Inyección (Polvo para solución para inyección), amoxicilina (como sal sódica)
0,5 g o 1 g con ácido clavulánico (como sal potásica) 100 mg o 200 mg,
respectivamente [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: infecciones por bacterias productoras de beta-lactamasas
(cuando la amoxicilina sola no es adecuada) como infecciones de vías
respiratorias, infecciones genitourinarias y abdominales, celulitis,
picaduras, infecciones dentales graves, y profilaxis quirúrgica
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las penicilinas (véanse las notas
anteriores); antecedente de disfunción hepática o ictericia asociada a la
combinación de penicilina o amoxicilina con ácido clavulánico
fiebre glandular; leucemia linfática crónica, y posiblemente en la
infección por el VIH; alteración hepática (Apéndice 5); gestación
(Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
NOTA. Todas las dosis se refieren a la amoxicilina

99
Infecciones por microorganismos productores de beta-lactamasas

sensibles, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 12 años, 250
mg cada 8 horas, dosis del doble en infecciones graves; NIÑOS menores
de 1 año, 20 mg/kg al día repartidos en 3 tomas; 1-6 años, 125 mg cada 8
horas; 6-12 años, 250 mg cada 8 horas
Infecciones dentales graves, por vía oral, ADULTOS 250 mg cada 8 horas
durante 5 días
Infecciones por microorganismos productores de beta-lactamasas
sensibles, por inyección intravenosa durante 3-4 minutos, ADULTOS y
NIÑOS mayores de 12 años, 1 g cada 8 horas, que se aumentan a 1 g
cada 6 horas en infecciones graves; NEONATOS y LACTANTES
PREMATUROS 25 mg/kg cada 12 horas; LACTANTES menores de 3
meses, 25 mg/kg cada 8 horas; NIÑOS de 3 meses a 12 años, 25 mg/kg
cada 8 horas que se aumentan a 25 mg/kg cada 6 horas en infecciones
más graves
Profilaxis quirúrgica, por inyección intravenosa, ADULTOS 1 g en la
inducción, con hasta 2-3 dosis más de 1 g cada 8 horas si hay riesgo
elevado de infección
fabricante
del suero, anemia hemolítica, nefritis intersticial (véanse las notas
anteriores); raramente, colitis por antibióticos; neutropenia,
trombocitopenia, trastornos de la coagulación; mareo, cefalea,
convulsiones (sobre todo con dosis altas o en alteración renal); hepatitis,
ictericia colestásica; se ha descrito eritema multiforme (con síndrome de
Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa,
vasculitis; tinción superficial de los dientes con la suspensión; flebitis en
el punto de inyección
Ampicilina
Inyección (Polvo para solución para inyección), ampicilina (como sal sódica) vial
500 mg, vial 1 g
Indicaciones: mastoiditis; infecciones ginecológicas; septicemia;
peritonitis; endocarditis; meningitis; colecistitis; osteomielitis
anteriores)
fiebre glandular; leucemia linfocítica aguda o crónica, y en la infección
por citomegalovirus; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3);
Posología:
Infecciones graves por microorganismos sensibles, por vía intramuscular,
por inyección intravenosa lenta o por infusión intravenosa, ADULTOS
500 mg cada 4-6 horas; NIÑOS menores de 10 años, la mitad de la dosis
de adulto

100
Meningitis, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 1-2 g cada 3-6

horas (máximo 14 g al día); NIÑOS 150-200 mg/kg al día distribuidos en
varias administraciones
Meningitis por Listeria (en combinación con otro antibacteriano), por
inyección intravenosa, ADULTOS 2 g cada 4 horas durante 10-14 días;
LACTANTES menores de 1 mes, 50 mg/kg cada 6 horas; 1-3 meses, 50-
100 mg/kg cada 6 horas; NIÑOS 3 meses-12 años, 100 mg/kg cada 6
horas (máximo 12 g al día)
fabricante
del suero, anemia hemolítica, nefritis intersticial (véanse también las
notas anteriores); raramente, colitis por antibióticos; neutropenia,
trombocitopenia, trastornos de la coagulación
Cloxacilina
La cloxacilina es una penicilina resistente a las penicilinasas representativa. Hay
varios fármacos alternativos, como la dicloxacilina
Cápsulas, cloxacilina (como sal sódica) 500 mg
Solución oral (Polvo para solución oral), cloxacilina (como sal sódica) 125 mg/5
ml
Inyección (Polvo para solución para inyección), cloxacilina (como sal sódica)
vial 500 mg
Indicaciones: infecciones por estafilococos productores de beta-
lactamasas, como impétigo, celulitis y otras infecciones de tejidos
blandos; endocarditis septicemia, neumonía y osteomielitis por
estafilococo
anteriores)
alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); insuficiencia cardíaca;
Posología:
Infecciones por estafilococos productores de beta-lactamasas sensibles,
por vía oral, ADULTOS 500 mg 4 veces al día, dosis del doble en
infección grave; por inyección intramuscular, 250 mg cada 4-6 horas, el
doble de dosis en infecciones graves; por inyección intravenosa lenta o
infusión intravenosa, 1-2 g cada 6 horas; NIÑOS menores de 2 años, un
cuarto de la dosis de adultos; NIÑOS de 2 a 10 años, la mitad de la dosis
de adultos
fabricante
Efectos adversos: náusea y vómitos, diarrea; reacciones de
hipersensibilidad como urticaria, fiebre, artralgia, erupciones,
angioedema, anafilaxia, reacciones similares a la enfermedad del suero,
anemia hemolítica, nefritis intersticial (véanse las notas anteriores);
neutropenia, trombocitopenia, trastornos de la coagulación; colitis por
antibióticos; hepatitis e ictericia colestásica⎯puede ser de inicio tarío;

101
trastornos electrolíticos; dolor, inflamación, flebitis o tromboflebitis en el

punto de inyección
6.2.1.3 Cefalosporinas e imipenem con cilastatina
La ceftazidima y la ceftriaxona son cefalosporinas de tercera generación.

La ceftriaxona está indicada en infecciones graves como la septicemia,
neumonía y meningitis; se utiliza como antibiótico de reserva para tratar la
meningitis por Steptococcus pneumoniae en algunas áreas donde se
encuentra resistencia a la penicilina. La ceftazidima es activa sobre
Pseudomonas aeruginosa y otras bacterias gramnegativas; se utiliza en el
tratamiento de infecciones por pseudomonas y en algunas áreas su uso está
restringido sólo cuando la resistencia a la gentamicina es elevada.
El imipenem es un antibiótico de amplio espectro. Como es parcialmente
inactivado por la actividad enzimática en el riñón, se administra con
cilastatina, que inhibe la metabolización renal del imipenem. Es activo
sobre muchas bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y
anaerobias; en algunas áreas es un antibiótico de reserva para el
tratamiento de infecciones por Acinetobacter spp. y Ps aeruginosa, que
son resistentes a otros tratamientos más habituales.
Ceftazidima
La ceftazidima es un antibacteriano complementario de uso sólo cuando hay
resistencia significativa a otros fármacos de la Lista Modelo de la OMS
Inyección (Polvo para solución para inyección), ceftazidima (como pentahidrato)
vial 250 mg
Indicaciones: infecciones por bacterias sensibles, sobre todo las causadas
por Pseudomonas spp. e incluidas las que son resistentes a los
aminoglucosídicos
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinas (véase la
sección 6.2.1); porfiria
Precauciones: sensibilidad a la penicilina (véase la sección 6.2.1);
alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (pero para un uso
adecuado, véanse los Apéndices 2 y 3); falso positivo de glucosa en orina
(con el método basado en la reducción de sustancias) y falso positivo de
la prueba de Coombs; interacciones: Apéndice 1
Posología:
profunda o por inyección intravenosa o infusión intravenosa, ADULTOS
1 g cada 8 horas o 2 g cada 12 horas, o en infecciones graves (como en
inmunodeprimidos), 2 g cada 8-12 horas o bien 3 g cada 12 horas
(PERSONAS DE EDAD AVANZADA máxima habitual 3 g al día);
NEONATOS y LACTANTES de hasta 2 meses, 25-60 mg/kg al día
distribuidos en 2 administraciones; NIÑOS mayores de 2 meses, 30-100
mg/kg al día distribuidos en 2-3 administraciones (en niños se
recomienda la vía intravenosa)
Infección pulmonar por Pseudomona en la fibrosis quística, por inyección
intramuscular profunda o por inyección intravenosa o infusión
intravenosa, ADULTOS con función renal normal, 100-150 mg/kg al día
distribuidos en 3 administraciones

102
Infecciones en inmunodeprimidos, fibrosis quística, o meningitis, por

inyección intravenosa o infusión intravenosa, NIÑOS mayores de 2
meses hasta 150 mg/kg al día distribuidos en 3 administraciones
(máximo 6 g al día)
fabricante. Dosis de más de 1 g por vía intramuscular repartidas en más de un
punto
Efectos adversos: diarrea, náusea, vómitos, malestar abdominal, cefalea;
raramente, colitis por antibióticos (sobre todo a dosis altas); reacciones
alérgicas como erupciones, prurito, urticaria, reacción similar a la
enfermedad del suero, fiebre y artralgia, y anafilaxia; se ha descrito
eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica; hepatitis transitoria,
ictericia colestásica; eosinofilia y alteraciones hematológicas (como
trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, y anemia
hemolítica); nefritis intersticial reversible; nerviosismo, trastornos del
sueño, confusión, hipertonía, y mareo
Ceftriaxona
La ceftriaxona es una cefalosporina de tercera generación representativa. Hay
La ceftriaxona es un antibacteriano complementario de uso sólo cuando hay
Inyección (Polvo para solución para inyección), ceftriaxona (como sal sódica)
vial 250 mg
Indicaciones: infecciones graves por bacterias sensibles, como
septicemia, neumonía, y meningitis; profilaxis quirúrgica; profilaxis de la
meningitis meningocócica; gonorrea
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinas (véase la
sección 6.2.1); porfiria; neonatos con inctericia, hipoalbuminemia,
acidosis o alteración de la unión de la bilirrubina
Precauciones: sensibilidad a la penicilina (véase la sección 6.2.1);
alteración renal grave (Apéndice 4); alteración hepática si se acompaña
de alteración renal (Apéndice 5); neonatos prematuros; puede desplazar
la bilirrubina de la albúmina sérica; tratamiento durante más de 14 días,
insuficiencia renal, deshidratación o nutrición parenteral total
concomitante⎯riesgo de precipitación de la ceftriaxona en la vesícula
biliar; gestación y lactancia (pero para un uso adecuado, véanse los
Apéndices 2 y 3); falso positivo de glucosa en orina (con el método
basado en la reducción de sustancias) y falso positivo de la prueba de
Coombs; interacciones: Apéndice 1
Posología:
profunda o por inyección intravenosa (durante 2-4 minutos como
mínimo) o por infusión intravenosa, ADULTOS 1 g al día; infecciones
graves 2-4 g al día; LACTANTES y NIÑOS de menos de 50 kg 20-50
mg/kg al día; hasta 80 mg/kg al día en infecciones graves (dosis de 50
mg/kg y superiores sólo por infusión intravenosa); por infusión
intravenosa (durante 60 minutos), NEONATOS 20-50 mg/kg al día
(máximo 50 mg/kg al día)
Gonorrea no complicada. por inyección intramuscular profunda,

103
ADULTOS 125 mg en dosis única

Profilaxis quirúrgica, por inyección intramuscular profunda o por
inyección intravenosa, ADULTOS 1 g en la inducción
Cirugía colorrectal (con actibacterianos activos sobre anaerobios), por
inyección intramuscular profunda o por inyección intravenosa (durante
2-4 minutos como mínimo), o por infusión intravenosa, 2 g en dosis
única
fabricante. Dosis de más de 1 g por vía intramuscular repartidas en más de un
punto. En neonatos, la infusión por vía intravenosa se administra durante 60
minutos (véase también Contraindicaciones)
Efectos adversos: diarrea, náusea y vómitos, malestar abdominal, cefalea;
colitis por antibióticos (sobre todo a dosis altas); reacciones alérgicas
(véanse las notas anteriores) como erupciones, prurito, urticaria, reacción
similar a la enfermedad del suero, fiebre y artralgia, y anafilaxia; se ha
descrito eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica; hepatitis
transitoria, ictericia colestásica; eosinofilia y alteraciones hematológicas
(como trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, y
anemia hemolítica); nefritis intersticial reversible; hiperactividad,
nerviosismo, trastornos del sueño, confusión, hipertonía, y mareo; la
ceftriaxona cálcica precipita en orina (sobre todo en pacientes muy
jóvenes, deshidratoados, o inmovilizados) o en vesícula biliar⎯si hay
síntomas hay que considerar la retirada; raramente, alargamiento del
tiempo de protrombina, pancreatitis
Imipenem con cilastatina

El imipenem con cilastatina es una combinación antibacteriana complementaria
de uso sólo cuando hay resistencia significativa a otros fármacos de la Lista
Modelo de la OMS
Inyección (Polvo para solución para inyección intramuscular), imipenem (como
monohidrato) 500 mg con cilastatina (como sal sódica) 500 mg
Infusión (Polvo para solución para infusión intravenosa), imipenem (como
monohidrato) 250 mg o 500 mg con cilastatina (como sal sódica) 250 mg o 500
mg, respectivamente
Indicaciones: infecciones graves intrahospitalarias por bacterias aerobias
y anaerobias grampositivas y gramnegativas (no indicado en infecciones
del SNC), incluidas las infecciones por Pseudomonas y Acinetobacter
spp. resistentes
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los antibióticos beta-lactámicos
(véase la sección 6.2.1)
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); enfermedades del SNC,
como la epilepsia; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3)
Posología:
NOTA. Todas las dosis se refieren a imipenem
Infecciones por microorganismos sensibles, por infusión intravenosa,
ADULTOS 1-2 g al día (distribuidos en 3-4 administraciones);
microorganismos menos sensibles, ADULTOS hasta 50 mg/kg al día
(máximo 4 g al día) distribuidos en 3-4 administraciones; NIÑOS de más
de 3 meses, 60 mg/kg al día (máximo 2 g al día) distribuidos en 4

104
administraciones; NIÑOS de más de 40 kg, dosis de adulto

fabricante
La preparación intramuscular no se debe administrar por vía intravenosa.
La preparación para infusión no se debe administrar por vía intramuscular.
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea; colitis por antibióticos;
trastornos del gusto; decoloración de los dientes o la lengua; pérdida de
audición; alteraciones hematológicas, falso positivo de la prueba de
Coombs; reacciones alérgicas (véase la sección 6.2.1) como erupción,
prurito, urticaria, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson),
fiebre, reacciones anafilácticas, raramente necrólisis epidérmica tóxica,
dermatitis exfoliativa; actividad mioclónica, convulsiones, confusión y
trastornos mentales; incremento ligero de enzimas hepáticas y
bilirrubina, raramente hepatitis; aumento de urea y creatinina séricas;
coloración roja de la orina en niños; eritema, dolor e induración, y
tromboflebitis en los puntos de inyección
6.2.2 Otros antibacterianos
6.2.2.1 Cloranfenicol
El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro potente. Se asocia a

efectos adversos hematológicos graves y se debe reservar para el
tratamiento de infecciones graves, sobre todo las causadas por
Haemophilus influenzae y la fiebre tifoidea. La suspensión oleosa se
debería reservar en situaciones de epidemias catastróficas de meningitis
meningocócica que se producen sobre todo en el África subsahariana,
durante las cuales los servicios médicos están desbordados por la epidemia
y en las que la enorme magnitud de la epidemia imposibilita cualquier otra
forma de tratamiento antimicrobiano.
Cloranfenicol
Cápsulas, cloranfenicol 250 mg
Suspensión oral, cloranfenicol (como palmitato) 150 mg/5 ml
Inyección (Polvo para solución para inyección), cloranfenicol (como succinato
sódico) vial 1 g
Inyección oleosa (Suspensión para inyección), cloranfenicol (como succinato
sódico) 500 mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: infecciones graves que amenazan la vida, sobre todo las
causadas por Haemophilus influenzae, y fiebre tifoidea; también absceso
cerebral; mastoiditis; fiebre recurrente; gangrena; granuloma inguinal;
listeriosis; melioidosis; peste; psitacosis; tularemia; enfermedad de
Whipple; septicemia; tratamiento empírico de la meningitis
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); porfiria
Precauciones: hay que evitar tandas repetidas y un uso prolongado; hay
que reducir la dosis en caso de alteración hepática (Apéndice 5) y
alteración renal grave (Apéndice 4); es preciso realizar un recuento de
células hemáticas antes y durante el tratamiento; vigile las
concentraciones plasmáticas en neonatos (véase después); lactancia
Posología:
105
Infecciones por microorganismos sensibles (no sensibles a otros

antimicrobianos), por vía oral o por inyección intravenosa o infusión
intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 50 mg/kg al día distribuidos en 4
administraciones; hasta 100 mg/kg al día distribuidos en varias
administraciones en infecciones graves como meningitis, septicemia y
epiglotitis por Haemophilus (reduzca las dosis altas tan pronto como se
indique clínicamente); LACTANTES menores de 2 semanas 25 mg/kg al
día distribuidos en 4 administraciones, 2 semanas a 1 año 50 mg/kg al día
Epidemias de meningitis meningocócica, por inyección intramuscular (de
inyección oleosa), ADULTOS 3 g en dosis única, que se pueden repetir a
las 48 horas si es necesario; LACTANTES 1-8 semanas 250 mg en dosis
única, 2-11 meses 500 mg en dosis única; NIÑOS 1-2 años 1 g en dosis
única, 3-5 años 1,5 g en dosis única, 6-9 años 2 g en dosis única, 10-14
años 2,5 g en dosis única, mayores de 15 años como en los adultos; las
dosis se pueden repetir a las 48 horas si es necesario
fabricante. La inyección oleosa se utiliza sólo por vía intramuscular (véanse las
notas anteriores)
NOTA. La vigilancia de la concentración plasmática es necesaria en neonatos y
es preferible en los menores de 4 años y en caso de alteración renal; la
concentración plasmática pico de cloranfenicol recomendada (aproximadamente
1 hora tras la inyección intravenosa o infusión) 15-25 mg/litro; la concentración
“valle” antes de la dosis no debe superar los 15 mg/litro
Efectos adversos: depresión de la médula ósea⎯reversible y anemia
aplásica irreversible (con casos de leucemia), anemia, leucopenia y
trombocitopenia; hemoglobinuria nocturna; neuritis periférica y neuritis
óptica; náusea, vómitos, diarrea, sequedad de boca, estomatitis, glositis;
cefalea, depresión; reacciones de hipersensibilidad como erupciones,
fiebre, angioedema y raramente anafilaxia; puede producir síndrome gris
(vómitos, diarrea verdosa, distensión abdominal, hipotermia, cianosis
pálida, respiración irregular, colapso circulatorio) con dosis excesivas en
neonatos con metabolismo hepático inmaduro; también se ha descrito en
lactantes nacidos de madres tratados al final de la gestación
6.2.2.2 Quinolonas
El ciprofloxacino es activo sobre bacterias grampositivas y

gramnegativas. Es activo sobre todo sobre Salmonella, Shigella,
Campylobacter, Neisseria, Bacillus anthracis y pseudomonas. También es
activo sobre Chlamydia y algunas micobacterias. Muchos
microorganismos anaerobios no son sensibles. El ciprofloxacino se
administra con doxiciclina y metronidazol para el tratamiento de la
enfermedad inflamatoria pélvica. El ácido nalidíxico es una de las
primeras quinolonas que es eficaz en las infecciones de vías urinarias no
complicadas y en el tratamiento de la shigellosis en áreas donde sigue
siendo sensible.
Ácido nalidíxico
Comprimidos, ácido nalidíxico 250 mg, 500 mg

106
Indicaciones: infecciones de vías urinarias; shigellosis

Precauciones: antecedente de epilepsia o situaciones que predisponen a
convulsiones; déficit de G6PD, miastenia gravis (riesgo de
exacerbación), gestación (Apéndice 2), lactancia (Apéndice 3); evite la
exposición excesiva a la luz solar (se debe retirar en caso de
fotosensibilidad); raramente, lesión tendinosa⎯hay que suspender su
administración ante el primer signo de dolor o inflamación y se aconseja
reposo de la pierna afectada; porfiria; alteración hepática (Apéndice 5);
alteración renal (Apéndice 4); falso positivo de glucosa en orina (con el
método basado en la reducción de sustancias); vigilancia del recuento de
células hemáticas, función renal y hepática si el tratamiento supera 2
semanas; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Infecciones de vías urinarias, por vía oral, ADULTOS 1 g cada 6 horas
durante 7 días, que se reducen en infecciones crónicas a 500 mg cada 6
horas; NIÑOS mayores de 3 meses, máximo 50 mg/kg al día distribuidos
en varias tomas, que se reducen en tratamiento prolongado a 30 mg/kg al
día
Shigellosis, por vía oral, ADULTOS 1 g cada 6 horas durante 5 días;
NIÑOS mayores de 3 meses, 15 mg/kg cada 6 horas durante 5 días
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que tomarlo en ayunas, preferiblemente una hora
antes de una comida
Efectos adversos: náusea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea
(raramente colitis por antibióticos), cefalea, mareo, debilidad, alteraciones
del sueño, erupción (raramente eritema multiforme (síndrome de Stevens-
Johnson) y necrólisis epidérmica tóxica), y prurito; con menor frecuencia
anorexia, aumento de urea y creatinina en sangre; acidosis metabólica;
somnolencia, agitación, astenia, depresión, confusión, alucinaciones,
convulsiones, parestesia, presión intracraneal aumentada, parálisis del
nervio craneal; fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad como
fiebre, urticaria, angioedema, artralgia, mialgia y anafilaxia; alteraciones
hematológicas (como eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia), alteración
del tiempo de protrombina; alteraciones de la visión, gusto, audición y
olfato; también casos aislados de lesión e inflamación tendinosa
(especialmente en personas de edad avanzada y en los tratados con
corticoides); anemia hemolítica, insuficiencia renal, nefritis intersticial y
disfunción hepática (como hepatitis e ictericia colestásica); en caso de
reacciones psiquiátricas, neurológicas o de hipersensibilidad (como una
erupción grave) hay que retirar el fármaco
Ciprofloxacino
El ciprofloxacino es una quinolona representativa. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, ciprofloxacino (como clorhidrato) 100 mg [no se incluye en la
Lista Modelo de la OMS], 250 mg
Indicaciones: gastroenteritis⎯incluido el cólera, shigellosis, diarrea del
viajero, enteritis por campylobacter y salmonella; fiebre tifoidea;
gonorrea; chancroide; enfermedad del legionario; meningitis (incluida la

107
profilaxis de la meningitis meningocócica); infecciones de vías

respiratorias⎯como las infecciones por pseudomonas en la fibrosis
quística, pero no la neumonía neumocócica; infecciones de vías urinarias;
infecciones óseas y articulares; septicemia; ántrax; infecciones cutáneas;
profilaxis en cirugía
Contraindicaciones: antecedente de alteraciones tendinosas relacionadas
con el uso de quinolonas
Precauciones: antecedente de epilepsia o situaciones que predisponen a
convulsiones; déficit de G6PD, miastenia gravis (riesgo de
exacerbación), gestación (Apéndice 2), lactancia (Apéndice 3), niños o
adolescentes (véase después); evite la exposición excesiva a la luz solar
(se debe retirar en caso de fotosensibilidad); raramente, lesión
tendinosa⎯ hay que suspender su administración ante el primer signo de
dolor o inflamación y se aconseja reposo de la pierna afectada; alteración
hepática (Apéndice 5); insuficiencia renal (Apéndice 4); evite la excesiva
alcalinidad de la orina y asegure una ingesta adecuada de líquidos por
riesgo de cristaluria; interacciones: Apéndice 1
USO EN NIÑOS. En animales en crecimiento, el ciprofloxacino puede producir
artropatía de grandes articulaciones, por lo que no se recomienda en niños y
adolescentes en crecimiento. Sin embargo, la significación de este efecto en
humanos es incierta y en algunas situaciones específicas la administración a
corto plazo de ciprofloxacino puede estar justificada. El ciprofloxacino está
indicado en las infecciones por pseudomonas en la fibrosis quística (en niños
mayores de 5 años), y para el tratamiento y la profilaxis del ántrax.
Posología:
Infecciones por microorganismos sensibles, por vía oral, ADULTOS 250-
750 mg dos veces al día
Cistitis aguda no complicada, por vía oral, ADULTOS 100 mg dos veces
al día durante 3 días
Gonorrea, chancroide, shigellosis, o cólera, por vía oral, 500 mg en dosis
única
Infección de vías respiratorias bajas por pseudomonas en la fibrosis
quística, por vía oral, ADULTOS 750 mg dos veces al día; NIÑOS 5-17
años (véase Precauciones) hasta 20 mg/kg dos veces al día (máximo 1,5
g al día)
Profilaxis quirúrgica, por vía oral, ADULTOS 750 mg 60-90 minutos
antes de la intervención
Profilaxis de la meningitis meningocócica, por vía oral, ADULTOS 500
mg en dosis única
Efectos adversos: náusea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal,

flatulencia, diarrea (raramente colitis por antibióticos), disfagia, temblor,
hiperglucemia, cefalea, mareo, alteraciones del sueño, erupción
(raramente eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson) y
necrólisis epidérmica tóxica), y prurito; vasculitis, eritema nudoso,
petequias, ampollas hemorrágicas, con menor frecuencia anorexia,

108
aumento de urea y creatinina en sangre; somnolencia, agitación, astenia,

depresión, confusión, alucinaciones, convulsiones, parestesia;
fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad como fiebre, urticaria,
angioedema, artralgia, mialgia y anafilaxia; alteraciones hematológicas
(como eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia), alteración del tiempo de
protrombina; alteraciones de la visión, gusto, audición y olfato, tinnitus;
tenosinovitis; taquicardia, edema, síncope, sofocos y sudoración; también
casos aislados de lesión e inflamación tendinosa (especialmente en
personas de edad avanzada y en los tratados con corticoides), anemia
hemolítica, insuficiencia renal, nefritis intersticial y disfunción hepática
(como hepatitis e ictericia colestásica); en caso de reacciones
psiquiátricas, neurológicas o de hipersensibilidad (como una erupción
grave) hay que retirar el fármaco
6.2.2.3 Tetraciclinas
La doxiciclina es una tetraciclina y un antibiótico de amplio espectro

eficaz para enfermedades causadas por chlamydia, rickettsia, brucella y
las espiroquetas, Borrelia burgdorferi (enfermedad de Lyme). Es la
tetraciclina de elección por su perfil farmacocinético más favorable que la
tetracilina. Se deposita en el hueso y diente en crecimiento y causa tinción
y ocasionalmente hipoplasia dental. No se debe administrar a niños
menores de 8 años o en mujeres gestantes; en algunos países, está
contraindicada en niños menores de 12 años.
Doxiciclina
Cápsulas, doxiciclina (como clorhidrato) 100 mg
Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, como neumonía y
bronquitis crónica; infecciones de vías urinarias; sífilis; infecciones por
chlamydia, mycoplasma y rickettsia; prostatitis; linfogranuloma venéreo;
enfermedad inflamatoria pélvica (con metronidazol); enfermedad de
Lyme; brucelosis (con rifampicina); leptospirosis, tifus de las malezas y
diarrea del viajero; psitacosis; cólera; melioidosis; peste; ántrax; fiebre
Q; paludismo (sección 6.4.3)
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); niños (véanse las notas
anteriores); porfiria; lupus eritematoso sistémico
Precauciones: se ha descrito fotosensibilidad⎯evite la exposición a la luz
solar o a las lámparas ultravioletas; alteración renal (Apéndice 4);
alteración hepática (Apéndice 5); lactancia (Apéndice 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
NIÑOS mayores de 8 años, 200 mg el primer día y después 100 mg al
día; en infecciones graves 200 mg al día
Sífilis, por vía oral, 100 mg dos veces al día durante 14 días; sífilis latente
tardía 100 mg dos veces al día durante 28 días
Infección por Chlamydia genital no complicada, uretritis no gonocócica,
por vía oral, 100 mg dos veces al día durante 7 días (14 días en la
enfermedad inflamatoria pélvica)
Fiebres recurrentes por piojos y garrapatas, por vía oral, 100 mg o 200 mg

109
en dosis única
Cólera, por vía oral, ADULTOS 300 mg en dosis única; NIÑOS mayores
de 8 años, 100 mg en dosis única
CONSEJO AL PACIENTE. Las cápsulas se deben tragar enteras con abundante
líquido, en posición sentada o de pie para prevenir la irritación esofágica. Se
puede administrar junto con leche o comida para contrarrestar la irritación
gástrica
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales; anorexia, eritema (retire
el tratamiento); fotosensibilidad; reacciones de hipersensibilidad; cefalea
y trastornos visuales; se ha descrito hepatotoxicidad, alteraciones
hematológicas, pancreatitis y colitis por antibióticos; tinción de los
dientes en crecimiento e hipoplasia dental ocasional
6.2.2.4 Macrólidos
La eritromicina es un macrólido; tiene un espectro antibacteriano similar

pero no idéntico a la penicilina y se utiliza como una alternativa en
pacientes alérgicos a la penicilina. Es eficaz en infecciones respiratorias,
tos ferina, enfermedad de los legionarios y enteritis por campylobacter.
La azitromicina es más activa que la eritromicina sobre algunos
microorganismos gramnegativos como Chlamydia trachomatis. La
concentración y persistencia de la azitromicina es más elevada en los
tejidos que en el plasma; para el tratamiento de la infección por chlamydia
genital no complicada y el tracoma se administra una sola dosis de
azitromicina. En caso de sospecha de gonorrea, no se recomienda la
azitromicina, porque puede aparecer rápidamente resistencia a los
macrólidos cuando se utiliza en esta indicación.
Azitromicina
Cápsulas, azitromicina (como dihidrato) 250 mg o 500 mg
Suspensión oral, azitromicina (como dihidrato) 200 mg/5 ml
Indicaciones: infecciones genitales no complicadas por clamidia y
tracoma
Contraindicaciones: alteración hepática (Apéndice 5)
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); gestación (Apéndice 2) y
lactancia (Apéndice 3); alargamiento del intervalo QT (se ha descrito
taquicardia ventricular); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Infecciones genitales no complicadas por clamidia o tracoma, por vía oral,
ADULTOS de más de 45 kg 1 g en dosis única; menos de 45 kg 20
CONSEJO AL PACIENTE. No se deben administrar de manera concomitante con
los medicamentos que contienen aluminio o magnesio para problemas digestivos.
Las cápsulas se deben tomar como mínimo 1 hora antes o 2 horas después de las
comidas; la suspensión oral se puede tomar con las comidas
Efectos adversos: véase Eritromicina (pero menos efectos
gastrointestinales); también anorexia, dispepsia, estreñimiento; mareo,
cefalea, somnolencia; fotosensibilidad; se ha descrito hepatitis, nefritis
intersticial, insuficiencia renal aguda, astenia, parestesia, convulsiones y
neutropenia leve; raramente tinnitus, necrosis hepática, insuficiencia
hepática y alteraciones del gusto.

110
Eritromicina
La eritromicina es un antibiótico macrólido representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, eritromicina (como estearato) 250 mg; eritromicina (como
etilsuccinato) 500 mg
Comprimidos gastrorresistentes, eritromicina 250 mg
Cápsulas gastrorresistentes, eritromicina 250 mg
Suspensión oral, eritromicina (como estearato) 125 mg/5 ml; eritromicina (como
etilsuccinato) 125 mg/5 ml
Infusión (Polvo para solución para infusión), eritromicina (como lactobionato)
vial 500 mg
Indicaciones: alternativa a la penicilina en pacientes hipersensibles;
neumonía; enfermedad de los legionarios; sífilis; chancroide; clamidia;
uretritis no gonocócica; prostatitis; linfogranuloma venéreo; enteritis por
campylobacter; fiebre recurrente; profilaxis de la difteria y la tos ferina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la eritromicina u otros
macrólidos; porfiria
Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5) y renal (Apéndice 4);
alargamiento del intervalo QT (se ha descrito taquicardia ventricular);
gestación (no se sabe si es perjudicial); lactancia (Apéndice 3);
Posología:
NIÑOS mayores de 8 años, 250-500 mg cada 6 horas; hasta 4 g al día en
infecciones graves; NIÑOS hasta 2 años, 125 mg cada 6 horas, el doble
de dosis en infecciones graves; NIÑOS 2-8 años, 250 mg cada 6 horas, el
doble de dosis en infecciones graves
Sífilis precoz, por vía oral, ADULTOS 500 mg 4 veces al día durante 14
días
Infección genital no complicada por clamidia, uretritis no gonocócica, por
vía oral, ADULTOS 500 mg 4 veces al día durante 7 días
Infecciones graves, por infusión intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 50
mg/kg al día por infusión continua o distribuidos en varias
administraciones cada 6 horas
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos gastrorresistentes y las cápsulas se
deben tragar enteros
Efectos adversos: náusea, vómitos, malestar abdominal, diarrea (y colitis
por antibióticos); urticaria, erupciones y otras reacciones alérgicas
(raramente anafilaxia); pérdida de audición reversible con dosis altas;
ictericia colestásica, efectos cardíacos (como dolor torácido y arritmias);
síndrome miasteniforme, eritema multiforme (síndrome de Stevens-
Johnson) y necrólisis epidérmica tóxica
6.2.2.5 Aminoglucosídicos
Los aminoglucosídicos como la gentamicina son bactericidas y activos

sobre algunos microorganismos grampositivos y muchos gramnegativos,
como la Pseudomona aeruginosa. Los aminoglucosídicos no se absorben
por vía gastrointestinal y deben administrarse por inyección para las
enfermedades sistémicas. Se excreta principalmente por el riñón y se

111
acumula en caso de insuficiencia renal.

El uso de gentamicina debe restringirse al personal sanitario entrenado y
hay que tener cuidado para asegurar que la dosis sea correcta y que la
duración del tratamiento no sea excesiva, porque muchos efectos adversos
están relacionados con la dosis. Los efectos adversos más importantes son
la ototoxicidad y la nefrotoxicidad, y son más frecuentes en personas de
edad avanzada y con insuficiencia renal. En estos grupos y, si es posible,
en todos los pacientes hay que vigilar la ototoxicidad con una audiometría.
Si hay afectación de la función renal, hay que aumentar el intervalo de
dosificación; en caso de afectación renal grave, también hay que reducir la
dosis. La determinación de la concentración plasmática evita tanto las
concentraciones excesivas como las subterapéuticas, y puede prevenir la
toxicidad y asegurar la eficacia. Si es posible se deberían determinar las
concentraciones plasmáticas en todos los pacientes, pero se debe
determinar en lactantes, pacientes de edad avanzada, obesidad, fibrosis
quística, pautas con dosis altas, afectación renal, o si el tratamiento dura
más de 7 días.
Para muchas infecciones, si la función renal es normal se administran
dosis de hasta 5 mg/kg al día distribuidos en varias administraciones; en
infecciones graves se administran dosis superiores de manera ocasional.
Las dosis de carga y de mantenimiento se basan en el peso y la función
renal del paciente (por ejemplo, mediante un nomograma) con ajustes
basados en la concentración plasmática de gentamicina.
Gentamicina
La gentamicina es un antibiótico aminoglucosídico representativo. Hay varios
Inyección (Solución para inyección), gentamicina (como sulfato) 10 mg/ml, vial
2 ml; 40 mg/ml, vial 2 ml
Indicaciones: neumonía; colecistitis; peritonitis; septicemia; pielonefritis
aguda; prostatitis; infecciones cutáneas; enfermedad inflamatoria pélvica;
endocarditis; meningitis; listeriosis; tularemia; brucelosis; peste;
profilaxis quirúrgica; ojo (sección 21.1)
Contraindicaciones: miastenia gravis
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); lactantes y pacientes de edad
avanzada (ajuste de dosis y vigilancia de la función renal, auditiva y
vestibular, y de la concentración plasmática de gentamicina); evite el uso
prolongado; situaciones que cursan con debilidad muscular; obesidad
importante (vigilancia estrecha de la concentración plasmática de
gentamicina con posible reducción de la dosis); véanse las notas
anteriores; gestación (Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Infecciones por microorganismos sensibles, por inyección intramuscular o
por inyección intravenosa lenta (durante 3 minutos como mínimo) o por
infusión intravenosa, ADULTOS 3-5 mg/kg al día distribuidos en varias
administraciones cada 8 horas; NIÑOS hasta 2 semanas, 3 mg/kg cada 12
horas; 2 semanas-12 años, 2 mg/kg cada 8 horas
Endocarditis estreptocócica y enterocócica (como parte de un tratamiento
combinado), por inyección intravenosa durante 3 minutos como
mínimo), ADULTOS 80 mg dos veces al día

112
Profilaxis quirúrgica, por inyección intravenosa, ADULTOS 5 mg/kg en

dosis única en la inducción (con clindamicina)
NOTA. Las concentraciones a la hora (pico) no deben superar los 5-10 mg/litro;
la concentración predosis (valle) debe ser inferior a 2 mg/litro
Efectos adversos: lesión vestibular y auditiva, nefrotoxicidad; raramente,
hipomagnesemia con tratamiento prolongado; colitis por antibióticos;
también náusea, vómitos, erupción
6.2.2.6 Metronidazol
El metronidazol tiene una elevada actividad sobre bacterias anaerobias y

protozoos (véase también la sección 6.4.1).
El metronidazol por vía rectal es una alternativa eficaz a la vía intravenosa
cuando no es posible la administración por vía oral.
Metronidazol
El metronidazol es un fármaco antibacteriano y antiprotozoario representativo.
Hay varios fármacos alternativos
Comprimidos, metronidazol 200 mg, 250 mg, 400 mg y 500 mg
Suspensión oral, metronidazol (como benzoato) 200 mg/5 ml
Infusión intravenosa (Solución para infusión), metronidazol 5 mg/ml, bolsa 100
ml
Supositorios, metronidazol 0,5 g, 1 g
Indicaciones: infecciones por bacterias anaerobias, como gingivitis,
enfermedad inflamatoria pélvica, tétanos, peritonitis, absceso cerebral,
neumonía necrotizante, colitis por antibióticos, úlceras de extremidades
inferiores y úlceras de presión y profilaxis quirúrgica; vaginosis
bacteriana; infecciones por nemátodos tisulares (sección 6.1.1.3);
vaginitis por tricomonas, amebiasis y giardiasis (sección 6.4.1);
erradicación de Helicobacter pylori (sección 17.1)
Contraindicaciones: dependencia crónica al alcohol
Precauciones: reacción con alcohol similar al disulfiram; alteración
hepática y encefalopatía hepática (Apéndice 5); gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); vigilancia clínica y de laboratorio en tandas de
más de 10 días; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Infecciones por anaerobios (habitualmente durante 7 días de tratamiento),
por vía oral, ADULTOS dosis inicial 800 mg y después 400 mg cada 8
horas o 500 mg cada 8 horas; NIÑOS 7,5 mg/kg cada 8 horas
Infecciones por anaerobios, por infusión intravenosa durante 20 minutos,
ADULTOS 500 mg cada 8 horas; NIÑOS 7,5 mg/kg cada 8 horas
Infecciones por anaerobios, por vía rectal, ADULTOS y NIÑOS mayores
de 10 años 1 g cada 8 horas durante 3 días; después 1 g cada 12 horas;
NIÑOS de hasta 1 año, 125 mg cada 8 horas durante 3 días, después cada
12 horas; 1-5 años 250 mg; 5-10 años 500 mg
Vaginosis bacteriana, por vía oral, ADULTOS 2 g en dosis única o 400-
500 mg dos veces al día durante 5-7 días
Enfermedad inflamatoria pélvica, por vía oral, ADULTOS 400 mg dos
veces al día durante 14 días
Úlceras de piernas y úlceras de presión, por vía oral, ADULTOS 400 mg

113
cada 8 horas durante 7 días

Gingivitis ulcerosa aguda, por vía oral, ADULTOS 200-250 mg cada 8
horas durante 3 días; NIÑOS 1-3 años, 50 mg cada 8 horas durante 3
días; 3-7 años, 100 mg cada 12 horas durante 3 días; 7-10 años, 100 mg
cada 8 horas durante 3 días
Infecciones dentales agudas, por vía oral, ADULTOS 200 mg cada 8 horas
durante 3-7 días
Colitis por antibióticos, por vía oral, dosis inicial 800 mg, después 400 mg
3 veces al día durante 10 días
Profilaxis quirúrgica, por vía oral, ADULTOS 400-500 mg 2 horas antes
de la cirugía; en intervenciones de riesgo elevado se pueden administrar
hasta 3 dosis más de 400-500 mg cada 8 horas; NIÑOS 7,5 mg/kg 2
horas antes de la cirugía; en intervenciones de riesgo elevado se pueden
administrar hasta 3 dosis más de 7,5 mg/kg cada 8 horas
Profilaxis quirúrgica, por vía rectal, ADULTOS 1 g 2 horas antes de la
cirugía; en intervenciones de riesgo elevado se pueden administrar hasta
3 dosis más de 1 g cada 8 horas; NIÑOS 5-10 años 500 mg 2 horas antes
de la cirugía; en intervenciones de riesgo elevado se pueden administrar
hasta 3 dosis más de 500 mg cada 8 horas
Profilaxis quirúrgica, por infusión intravenosa (si la administración por
vía rectal es inadecuada), ADULTOS 500 mg en l ainducción; en
intervenciones de riesgo elevado se pueden administrar hasta de 500 mg
cada 8 horas; NIÑOS 7,5 mg/kg en la inducción; en intervenciones de
riesgo elevado se pueden administrar hasta 3 dosis más de 7,5 mg/kg
cada 8 horas
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos de metronidazol deben tragarse
enteros con agua, durante una comida o después; la suspensión de metronidazol
se debe tomar una hora antes de una comida
Efectos adversos: náusea, vómitos, sabor metálico desagradable, lengua
saburral y trastornos gastrointestinales; raramente, cefalea, somnolencia,
mareo, ataxia, orina oscura, eritema multiforme, prurito, urticaria,
angioedema y anafilaxia; alteración de las pruebas hepáticas, hepatitis,
ictericia, trombocitopenia, anemia aplásica, mialgia, artralgia; neuropatía
periférica, crisis epileptiformes, leucopenia, con tandas prolongadas o
con dosis altas
6.2.2.7 Nitrofurantoína
La nitrofurantoína es bactericida in vitro sobre muchos patógenos de vías

urinarias grampositivos y gramnegativos y se utiliza para tratar
infecciones agudas y recurrentes de vías urinarias. También se administra
como profilaxis en las infecciones crónicas de vías urinarias.
Nitrofurantoína
Comprimidos, nitrofurantoína 50 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS], 100 mg
Suspensión oral, nitrofurantoína 25 mg/5 ml [no se incluye en la Lista Modelo de
la OMS]
Indicaciones: infecciones de vías urinarias
Contraindicaciones: función renal alterada (Apéndice 4); lactantes
menores de 3 meses; déficit de G6PD incluida la lactancia de lactantes

114
afectados (Apéndice 3); gestación, a término (Apéndice 2); porfiria

Precauciones: trastornos pulmonares o afectación hepática (Apéndice 5);
en tratamientos prolongados hay que vigilar la función pulmonar y
hepática (se debe suspender si hay deterioro de la función pulmonar);
alteraciones neurológicas o alérgicas; anemia; diabetes mellitus; edad
avanzada y debilitados; déficit de vitamina D y folatos; falso positivo de
glucosa en orina (con el método basado en la reducción de sustancias);
coloración amarilla o marrón de la orina
Posología:
Infecciones agudas de vías urinarias no complicadas, por vía oral,
ADULTOS 100 mg cada 12 horas o 50 mg cada 6 horas con las comidas
durante 7 días; NIÑOS mayores de 3 meses, 3 mg/kg al día distribuidos
en 4 tomas
Infecciones recurrentes graves de vías urinarias, por vía oral, ADULTOS
100 mg cada 6 horas con las comidas durante 7 días (si hay náusea
intensa, reducción de la dosis a 200 mg al día distribuidos en varias
tomas)
Profilaxis de infecciones de vías urinarias (véase Precauciones), por vía
oral, ADULTOS 50-100 mg por la noche; NIÑOS mayores de 3 meses, 1
mg/kg por la noche
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales relacionadas con la
dosis; náusea; reacciones de hipersensibilidad como urticaria, erupción,
sialadenitis, prurito, angioedema; se ha descrito anafilaxia; raramente,
ictericia colestásica, hepatitis, dermatitis exfoliativa; eritema multiforme,
pancreatitis, artralgia; alteraciones hematológicas; reacciones pulmonares
(fibrosis pulmonar; posible asociación con el síndrome similar a lupus
eritematoso); neuropatía periférica; hipertensión intracraneal benigna;
alopecia transitoria
6.2.2.8 Espectinomicina
La espectinomicina es activa sobre microorganismos gramnegativos

como la Neiseria gonorrhoea. No es adecuada para el tratamiento de la
sífilis y hay que vigilar la presencia de sífilis en los pacientes que inician
tratamiento para la gonorrea. Sólo se debería utilizar cuando los
tratamientos alternativos son inadecuados.
Espectinomicina
Inyección (Polvo para solución para inyección), espectinomicina (como
clorhidrato), vial 2 g
Indicaciones: gonorrea no complicada y diseminada (véanse las notas
anteriores); conjuntivitis gonocócica neonatal y del adulto; chancroide
Precauciones: alteración renal; gestación y lactancia
Posología:
Infecciones gonocócicas no complicadas y chancroide, por inyección
intramuscular profunda, ADULTOS 2 g en dosis única (que se puede
aumentar a 4 g en dosis única repartida en dos puntos de inyección en
casos de tratamiento difícil y donde hay resistencia antibiótica conocida)
Infecciones gonocócicas diseminadas, por inyección intramuscular
profunda, ADULTOS 2 g dos veces al día durante 7 días

115
Conjuntivitis gonocócica neonatal, por inyección intramuscular profunda,

NEONATOS 25 mg/kg (máximo 75 mg) en dosis única
fabricante
Efectos adversos: náusea, mareo, fiebre, urticaria; raramente, anafilaxia;
dolor en el punto de inyección
6.2.2.9 Sulfonamidas y trimetoprim
La utilidad de las sulfonamidas está limitada por un incremento de las

resistencias bacterianas. Para muchas indicaciones, han sido reemplazadas
por antibióticos más activos y seguros. La sulfadiacina está indicada en la
prevención de la recurrencia de fiebre reumática. El sulfametoxazol se
administra en combinación con trimetoprim a causa de su actividad
sinérgica. En algunos países, se han restringido las indicaciones del uso de
esta combinación. El tratamiento de las infecciones por Pneumocystis
carinii sólo se debe realizar con supervisión de un especialista donde se
disponga de medios de vigilancia adecuados (sección 6.4.5). El
trimetoprim también se administra en monoterapia en las infecciones de
vías respiratorias y, en especial, en las infecciones de vías urinarias
Sulfadiacina
La sulfadiacina es un fármaco antibacteriano complementario
Comprimidos, sulfadiacina 500 mg
Inyección (Solución para inyección), sulfadiacina (como sal sódica) 250 mg/ml,
ampolla 4 ml
Indicaciones: prevención de las recurrencias de la fiebre reumática;
toxoplasmosis (sección 6.4.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas; porfiria
Precauciones: alteración hepática (evítese si es grave; Apéndice 5);
alteración renal (evítese si es grave; Apéndice 4); hay que mantener una
adecuada ingesta de líquidos (para evitar la cristaluria); evítese en caso
de alteraciones hematológicas (excepto con supervisión de un
especialista); realización de recuento de células hemáticas y suspensión
inmediata si aparece alteración hematológica; erupciones⎯suspensión
inmediata; predisposición al déficit de folatos; edad avanzada; asma;
déficit de G6PD; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); se
deben evitar en lactantes menores de 6 semanas; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Prevención de las recurrencias de la fiebre reumática, por vía oral,
ADULTOS 1 g al día; NIÑOS 500 mg al día
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, cefalea; reacciones de
hipersensibilidad como erupción, prurito, reacciones de fotosensibilidad,
dermatitis exfoliativa y eritema nudoso; raramente, eritema multiforme
(síndrome de Stevens-Johnson) y necrólisis epidérmica tóxica; lupus
eritematoso sistémico, miocarditis, enfermedad del suero;
cristaluria⎯con hematuria, oliguria, anuria; alteraciones hematológicas
con granulocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica,
púrpura⎯suspensión inmediata; también se ha descrito afectación

116
hepática, pancreatitis, colitis por antibióticos, eosinofilia, tos y falta de

aliento, infiltrados pulmonares, meningitis aséptica, depresión,
convulsiones, ataxia, tinnitus, vértigo, mareo, alucinaciones y trastornos
electrolíticos
Sulfametoxazol con trimetoprim

Comprimidos, sulfametoxazol 100 mg con trimetoprim 20 mg; sulfametoxazol
400 mg con trimetoprim 80 mg
Suspensión oral, sulfametoxazol 200 mg con trimetoprim 40 mg/5 ml
Inyección (Solución para dilución para infusión), sulfametoxazol 80 mg con
trimetoprim 16 mg/ml, ampollas 5 ml y 10 ml
Indicaciones: infecciones de vías urinarias; infecciones de vías
respiratorias como bronquitis, neumonía, infecciones en la fibrosis
quística; melioidosis; listeriosis; brucelosis; granuloma inguinal; otitis
media; infecciones cutáneas; neumonía por Pneumocystis carinii
(sección 6.4.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas o al
trimetoprim; porfiria
Precauciones: alteración renal (evítese si es grave; Apéndice 4);
alteración hepática (evítese si es grave; Apéndice 5); hay que mantener
una adecuada ingesta de líquidos (para evitar la cristaluria); evítese en
caso de alteraciones hematológicas (excepto con supervisión de un
especialista); realización de recuento de células hemáticas y suspensión
inmediata si aparece alteración hematológica; erupciones⎯retirada
inmediata; predisposición al déficit de folatos; edad avanzada; asma;
déficit de G6PD; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); se
deben evitar en lactantes menores de 6 semanas; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Infecciones graves por microorganismos sensibles, por vía oral o por
infusión intravenosa, ADULTOS sulfametoxazol 800 mg con
trimetoprim 160 mg cada 12 horas, en infecciones más graves se aumenta
a sulfametoxazol 1,2 g con trimetoprim 240 mg cada 12 horas; por vía
oral, NIÑOS 6 semanas-5 meses, sulfametoxazol 100 mg con
trimetoprim 20 mg cada 12 horas; 6 meses-5 años, sulfametoxazol 200
mg con trimetoprim 40 mg cada 12 horas; 6-12 años, sulfametoxazol 400
mg con trimetoprim 80 mg cada 12 horas; por infusión intravenosa,
NIÑOS sulfametoxazol 30 mg/kg al día con trimetoprim 6 mg/kg al día
púrpura⎯suspensión inmediata; se ha descrito también afectación
117

electrolíticos; anemia megaloblástica por trimetoprim
Trimetoprim
Comprimidos, trimetoprim 100 mg, 200 mg
Inyección (Solución para inyección), trimetoprim (como lactato) 20 mg/ml,
ampolla 5 ml
Indicaciones: infecciones de vías urinarias; bronquitis
Contraindicaciones: alteraciones hematológicas; porfiria
Precauciones: alteración renal (evítese si es grave; Apéndice 4); gestación
(Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); predisposición al déficit de folatos;
edad avanzada; recuento de células hemáticass en tratamientos
prolongados (pero de utilidad práctica no probada); neonatos (requiere
supervisión de un especialista); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Infecciones agudas, por vía oral, ADULTOS 200 mg cada 12 horas;
NIÑOS 6 semanas-5 meses, 25 mg dos veces al día; 6 meses-5 años, 50
mg dos veces al día; 6-12 años, 100 mg dos veces al día
Infecciones agudas, por inyección intravenosa lenta o por infusión
intravenosa, ADULTOS 200 mg cada 12 horas; NIÑOS menores de 12
años, 8 mg/kg al día distribuidos en 2-3 administraciones
Infecciones crónicas y profilaxis, por vía oral, ADULTOS 100 mg por la
noche; NIÑOS 1-2 mg/kg por la noche
Efectos adversos: erupción, prurito; depresión de la hematopoyesis;
trastornos gastrointestinales con náusea y vómitos; raramente, dermatitis
exfoliativa y necrólisis epidérmica tóxica, fotosensibilidad y otras
reacciones alérgicas como angioedema y anafilaxis; meningitis aséptica
6.2.2.10Clindamicina
La clindamicina es un antibacteriano bacteriostático con actividad sobre

aerobios grampositivos y una amplia variedad de anaerobios. Sin
embargo, su uso está limitado a causa de los efectos adversos. La colitis
por antibióticos puede aparecer con una amplia variedad de
antibacterianos, pero es más frecuente con clindamicina. Puede ser mortal
y es más frecuente en mujeres y en pacientes de edad avanzada; se puede
producir durante el tratamiento con clindamicina o después. Los pacientes
que presentan diarrea deben interrumpir el tratamiento de manera
inmediata. La clindamicina está indicada para el tratamiento de las
infecciones articulares y óseas estafilocócicas, y en las sepsis
intraabdominales. También se utiliza en la profilaxis de la endocarditis
cuando la penicilina no es adecuada.
Clindamicina
La clindamicina es un fármaco complementario cuando la penicilina no es
adecuada
Cápsulas, clindamicina (como clorhidrato) 150 mg
Inyección (Solución para inyección), clindamicina (como fosfato) 150 mg/ml,

118
ampolla 2 ml
Indicaciones: infecciones óseas y articulares por estafilococo; peritonitis;
profilaxis de la endocarditis
Contraindicaciones: estados diarreicos; en neonatos, evite las
inyecciones que contienen alcohol bencílico
Precauciones: suspensión inmediata si aparece diarrea o colitis; alteración
hepática (Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); hay que vigilar la
función hepática y renal en tratamiento prolongado y en neonatos o
lactantes; edad avanzada; mujeres; gestación (Apéndice 2); lactancia
(Apéndice 3); hay que evitar la administración intravenosa rápida;
Posología:
Osteomielitis o peritonitis, por vía oral, ADULTOS 150-300 mg cada 6
horas; hasta 450 mg cada 6 horas en infecciones graves; NIÑOS 3-6
mg/kg cada 6 horas; por inyección intramuscular profunda o por infusión
intravenosa, ADULTOS 0,6-2,7 g al día distribuidos en 2-4
administraciones, en infecciones que amenazan la vida se aumenta hasta
4,8 g al día; dosis únicas de más de 600 mg por infusión intravenosa
única; dosis únicas por infusión intravenosa no deben superar 1,2 g;
NEONATOS 15-20 mg/kg al día; NIÑOS mayores de 1 mes, 15-40
mg/kg al día distribuidos en 3-4 administraciones; infecciones graves,
como mínimo 300 mg al día, independiente del peso
Profilaxis de la endocarditis (en procedimientos sin anestesia o con
anestesia local), por vía oral, ADULTOS 600 mg, 1 hora antes de la
intervención
Profilaxis de la endocarditis (en procedimientos con anestesia general),
por infusión intravenosa, ADULTOS 300 mg durante 10 minutos como
mínimo, en la inducción o 15 minutos antes de la intervención, después
150 mg 6 horas después por vía oral o por infusión
CONSEJO AL PACIENTE. Si el paciente presenta diarrea, debe suspender el
tratamiento de manera inmediata y consultar con el médico; las cápsulas se deben
tragar con un vaso de agua
Efectos adversos: diarrea (suspenda el tratamiento); náusea, vómitos,
malestar abdominal, colitis por antibióticos; erupción, prurito, urticaria, y
raramente anafilaxia; eritema multiforme, dermatitis exfoliativa y
vesiculoampollosa; ictericia y alteración de pruebas hepáticas;
neutropenia, eosinofilia, agranulocitosis y trombocitopenia; dolor,
induración y absceso tras la inyección intramuscular; tromboflebitis tras
la inyección intravenosa
6.2.2.11Vancomicina
La vancomicina no se absorbe de manera importante por vía

gastrointestinal y se debe administrar por vía intrevenosa en infecciones
sistémicas que no pueden ser tratadas con otros antimicrobianos eficaces,
menos tóxicos. Está indicada en el tratamiento de infecciones graves por
cocos grampositivos, como las infecciones por estafilococos resistentes a
119
la meticilina, absceso cerebral, meningitis estafilocócica y septicemia.
Vancomicina
La vancomicina es un antibacteriano complementario de uso sólo cuando hay
Infusión (Polvo para solución para infusión), vancomicina (como clorhidrato)
vial 250 mg
Indicaciones: neumonía por estafilococo resistente a la meticilina;
meningitis estafilocócica; profilaxis de endocarditis (con gentamicina)
Precauciones: hay que evitar la infusión rápida (riesgo de reacciones
anafilactoides, véase Efectos adversos) hay que alternar los puntos de
infusión; alteración renal (Apéndice 4); edad avanzada; antecedente de
sordera⎯evítese; determinación de la concentración plasmática de
vancomicina después de 3 o 4 dosis (antes si existe alteración renal),
recuento de células hemáticas y análisis de orina y pruebas de función
renal⎯de uso sólo en el hospital; vigile la función auditiva y las
concentraciones plasmáticas de vancomicina en pacientes de edad
avanzada o con alteración renal; gestación (Apéndice 2); lactancia
Posología:
Infecciones estafilocócicas graves, por infusión intravenosa, ADULTOS
500 mg durante 60 minutos como mínimo cada 6 horas o 1 g durante 100
minutos como mínimo cada 12 horas; PACIENTES DE EDAD
AVANZADA (mayores de 65 años), 500 mg cada 12 horas o 1 g una vez
al día; NEONATOS de hasta 1 semana, dosis inicial 15 mg/kg, después
10 mg/kg cada 12 horas; LACTANTES 1-4 semanas, dosis inicial 15
mg/kg, después 10 mg/kg cada 8 horas; NIÑOS mayores de 1 mes, 10
mg/kg cada 6 horas
Profilaxis de la endocarditis (en procedimientos con anestesia general),
por infusión intravenosa, ADULTOS 1 g durante 100 minutos como
mínimo, después gentamicina 120 mg en la inducción o 15 minutos antes
de la intervención
fabricante
NOTA. Es necesario vigilar la concentración plasmática; concentración
plasmática pico (determinada 2 horas después de la infusión) no debe superar los
30 mg/litro; concentración predosis (valle) no debe ser superior a 5-10 mg/litro
Efectos adversos: nefrotoxicidad con insuficiencia renal y nefritis
intersticial; ototoxicidad (hay que retirar si aparece tinnitus); alteraciones
hematológicas; náusea, escalofríos, fiebre, eosinofilia, anafilaxia,
erupciones, como dermatitis exfoliativa, eritema multiforme (síndrome
de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica y vasculitis; flebitis;
hipotensión grave con una infusión rápida (con shock, paro cardíaco),
sibilantes, disnea, urticaria, prurito, enrojecimiento de la parte superior
del tronco (síndrome del "hombre rojo"), dolor y espasmo muscular de
espalda y tórax

120
6.2.3 Antileprosos
La lepra es una infección micobacteriana crónica por Mycobacterium

leprae, un bacilo intracelular de crecimiento lento que infiltra la piel, los
nervios periféricos, la mucosa nasal y otras mucosas, y los ojos; afecta a
personas de todas las edades y de ambos sexos. El período de incubación
entre la infección y la aparición de la lepra es habitualmente entre 2 a 10
años, pero puede ser hasta de 20 años. Se transmite de persona a persona
cuando los bacilos son expulsados por la nariz; la mayoría de personas
tienen inmunidad natural y los síntomas son suprimidos. Para objetivos de
tratamiento los pacientes se pueden clasificar en lepra paucibacilar (PB) o
multibacilar (MB). Las dos formas se pueden diferenciar mediante frotis
cutáneo, pero no siempre se dispone de medios para realizarlos y su
fiabilidad con frecuencia es dudosa. En la práctica, muchos programas de
lepra clasifican y seleccionan una pauta basada en el número de lesiones
cutáneas; como son lepra PB (1-5 lesiones cutáneas) y lepra MB (más de 5
lesiones cutáneas).
Los fármacos utilizados para el tratamiento de la lepra siempre se deben
administrar en combinación; esto es esencial para evitar la aparición de
resistencias. Actualmente, la rifampicina se combina con la dapsona para
tratar la lepra PB y la rifampicina y la clofacimina se combinan con
dapsona para tratar la lepra MB. En la actualidad, el Programa de la OMS
para la Eliminación de la Lepra proporciona, de manera gratuita, un
tratamiento con varios fármacos por vía oral en blísters con código de
colores (blísters MDT) para mejorar la adhesión del paciente al
tratamiento. Cualquier paciente con un frotis cutáneo positivo debe recibir
tratamiento con la pauta con varios fármacos (MDT) para la lepra MB. La
pauta para la lepra PB nunca se debe administrar a un paciente con lepra
MB. Si no es posible la clasificación diagnóstica en un paciente concreto,
hay que utilizar la pauta con varios fármacos (MDT) para la lepra MB.
Las reacciones leprosas son episodios de incremento súbito de la
actividad de la lepra y suelen asociarse a neuritis; siempre se deben tratar
de manera precoz para prevenir la lesión neurológica permanente y la
discapacidad. En caso de reacción leprosa, hay que proseguir el
tratamiento con varios fármacos. Esto reduce la frecuencia y la gravedad
de las reacciones leprosas.
Las reacciones leprosas de tipo 1, o reacciones de inversión, son
reacciones de hipersensibilidad retardadas y pueden ocurrir tanto en la
lepra PB como en la MB. Si no hay lesión neurológica, las reacciones de
tipo 1 se pueden tratar con analgésicos como el ácido acetilsalicílico o el
paracetamol. Si hay afectación neurológica, hay que administrar
corticoides, como prednisolona por vía oral, junto con analgésicos.
La reacción leprosa de tipo 2, también conocida como eritema nudoso
leproso (ENL), es una respuesta por anticuerpos a bacterias muertas de la
lepra y se produce sólo en la lepra MB. El tratamiento para las reacciones
de tipo 2 puede incluir analgésicos, como el ácido acetilsalicílico o el
paracetamol, y un corticoide, como la prednisolona por vía oral. En los
pacientes que no responden a un corticoide, se puede administrar
clofacimina. Las reacciones leprosas de tipo 2 graves deben ser tratadas
son supervisión médica en el hospital.

121
Si un paciente no responde al tratamiento de la reacción leprosa en 6

semanas o parece empeorar, el paciente debe ser remitido inmediatamente
al centro especializado más próximo. La neuritis puede aparecer durante
las reacciones leprosas o de manera independiente. Se puede tratar de
manera eficaz con una tanda de 12 semanas con prednisolona por vía oral;
si el paciente no responde, es necesario el tratamiento en un centro
especializado.
PAUTAS DE TRATAMIENTO. La pauta recomendada en la lepra

paucibacilar (PB) en adultos (50-70 kg) es rifampicina 600 mg una vez al
mes y dapsona 100 mg al día. En los niños de 10 a 14 años se puede
administrar rifampicina 450 mg una vez al mes y dapsona 50 mg al día. En
niños pequeños hay que ajustar la dosis de manera adecuada. Por ejemplo,
dapsona 25 mg al día y rifampicina 300 mg una vez al mes. El tratamiento
se sigue durante 6 meses en la lepra PB.
La pauta recomendada en la lepra multibacilar (MB) en adultos (50-70
kg) es rifampicina 600 mg y clofacimina 300 mg, ambas administradas
una vez al mes junto con clofacimina 50 mg y dapsona 100 mg, ambas
cada día. En niños de 10 a 14 años se puede administrar rifampicina 450
mg y clofacimina 150 mg, ambas una vez al mes junto con clofacimina 50
mg a días alternos y dapsona 50 mg al día. En niños pequeños hay que
ajustar la dosis de manera adecuada. Por ejemplo, dapsona 25 mg al día,
clofacimina 50 mg dos veces a la semana, y rifampicina 300 mg una vez al
mes. En la lepra MB el tratamiento se prosigue durante 12 meses.
En pacientes que no pueden tomar rifampicina por alergia, otras
enfermedades, o por lepra resistente a la rifampicina, y en pacientes que
rechazan tomar clofacimina, hay pautas alternativas que incluyen
ofloxacino y minociclina [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS].
Clofacimina
Cápsulas, clofacimina 50 mg, 100 mg
Indicaciones: lepra multibacilar (MB); reacciones leprosas de tipo 2
Precauciones: síntomas gastrointestinales previos (hay que reducir la
dosis, aumente el intervalo de dosis o retire si aparecen síntomas durante
el tratamiento); alteración hepática y renal; gestación y lactancia; puede
decolorar lentillas de contacto blandas
Posología:
Lepra multibacilar (en combinación con dapsona y rifampicina, véanse las
notas anteriores), por vía oral, ADULTOS 50 mg una vez al día y 300 mg
una vez al mes; NIÑOS 10-14 años, 50 mg a días alternos y 150 mg una
vez al mes; NIÑOS menores de 10 años, véanse las notas anteriores; siga
el tratamiento durante 12 meses
Reacción leprosa de tipo 2 (eritema nudoso leproso; véanse las notas
anteriores), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 200-300 mg al día
distribuidos en 2 o 3 tomas; pueden ser necesarias 4-6 semanas de
tratamiento hasta que se observe efecto
Efectos adversos: decoloración reversible de piel, pelo, córnea,
conjuntiva, lágrimas, sudor, esputo, heces y orina; síntomas
gastrointestinales relacionados con la dosis como dolor, náusea, vómitos

122
y diarrea; edema mucoso y submucoso graves, con tratamiento

prolongado a dosis altas⎯que puede ser grave y producir obstrucción
subaguda del intestino delgado (véase también Precauciones)
Dapsona
Comprimidos, dapsona 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indicaciones: lepra paucibacilar (PB) y multibacilar (MB)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonas; anemia grave
Precauciones: anemia (hay que tratar una anemia grave antes del
tratamiento y realizar recuentos de células hemáticas durante el
tratamiento); sensibilidad a hemólisis como déficit de G6PD (se incluye
la lactancia de lactantes afectados); gestación (Apéndice 2); lactancia
(Apéndice 3); porfiria; interacciones: Apéndice 1
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS. Hay que explicar a los pacientes que
reciben tratamiento prolongado y a sus cuidadores cómo reconocer alteraciones
hematológicas y aconsejar que soliciten atención médica inmediata si presentan
síntomas como fiebre, dolor de garganta, erupción, úlceras bucales, púrpura,
hematomas o hemorragias
Posología:
Lepra paucibacilar (en combinación con rifampicina, véanse las notas
anteriores), por vía oral, ADULTOS 100 mg al día; NIÑOS menores de
10 años, véanse las notas anteriores; 10-14 años 50 mg al día; prosiga el
tratamiento durante 6 meses
Lepra multibacilar (en combinación con rifampicina y clofacimina, véanse
las notas anteriores), por vía oral, ADULTOS 100 mg al día; NIÑOS
menores de 10 años, véanse las notas anteriores; 10-14 años 50 mg al día;
prosiga el tratamiento durante 12 meses
Efectos adversos: hemólisis y metahemoglobinemia; dermatitis alérgica
(raramente con necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-
Johnson); raramente, hepatitis y agranulocitosis; "síndrome dapsona"
similar a la mononucleosis⎯reacción de hipersensibilidad rara con
síntomas como erupción, fiebre, ictericia y eosinofilia; irritación
gastrointestinal; se ha descrito taquicardia, cefalea, nerviosismo,
insomnio, visión borrosa, parestesia, neuropatía periférica reversible y
psicosis
Rifampicina
Comprimidos, rifampicina 150 mg, 300 mg
Cápsulas, rifampicina 150 mg, 300 mg
Indicaciones: lepra paucibacilar (PB); lepra multibacilar (MB);
tuberculosis (sección 6.2.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las rifamicinas; ictericia
Precauciones: hay que reducir la dosis en alteración hepática (Apéndice
5); es preciso realizar recuento de células hemáticas y pruebas de función
hepática en enfermedades hepáticas, dependencia al alcohol, edad
avanzada o en tratamientos prolongados; alteración renal (si la dosis es
superior a 600 mg al día); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice
3); porfiria; decoloración de lentes de contacto blandas; importante: hay
que advertir a las pacientes que toman contraceptivos orales que usen
123
medios de contracepción adicionales; interacciones: Apéndice 1

NOTA. La reanudación del tratamiento con rifampicina después de un largo
intervalo puede producir reacciones inmunológicas graves, que pueden dar lugar
a alteración renal, hemólisis o trombocitopenia⎯suspensión permanente si
aparecen efectos adversos graves
ALTERACIONES HEPÁTICAS. Hay que advertir a los pacientes o a sus
cuidadores cómo reconocer los signos de alteraciones hepáticas y aconsejarles
que retiren el tratamiento y soliciten atención médica inmediata si presentan
síntomas como náusea persistente, vómitos, malestar o ictericia
Posología:
Lepra paucibacilar (en combinación con dapsona, véanse las notas
anteriores), por vía oral, ADULTOS 600 mg una vez al mes; NIÑOS
menores de 10 años, véanse las notas anteriores; 10-14 años 450 mg una
vez al mes; prosiga el tratamiento durante 6 meses
Lepra multibacilar (en combinación con dapsona y clofacimina, véanse las
notas anteriores), por vía oral, ADULTOS 600 mg una vez al mes con
supervisión; NIÑOS menores de 10 años, véanse las notas anteriores; 10-
14 años 450 mg una vez al mes con supervisión; prosiga el tratamiento
durante 12 meses
CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar 30 minutos antes de las comidas
como mínimo, pues la absorción se reduce con la comida
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales graves como anorexia,
náusea, vómitos y diarrea (se ha descrito diarrea por antibióticos);
cefalea, somnolencia; erupciones, fiebre, síndrome similar a la gripe y
síntomas respiratorios, colapso, shock, anemia hemolítica, insuficiencia
renal aguda y púrpura trombocitopénica⎯más frecuente con tratamiento
intermitente; alteraciones de la función hepática⎯ictericia y hepatitis
potencialmente mortal (relacionada con la dosis; no hay que sobrepasar
la dosis diaria máxima de 600 mg); también se ha descrito edema,
debilidad muscular y miopatía, dermatitis exfolativa, necrólisis
epidérmica tóxica, reacciones penfigoides, leucopenia, eosinofilia y
trastornos menstruales; coloración rojo-anaranjada de la orina, lágrimas,
saliva y esputo
6.2.4 Antituberculosos
La tuberculosis es una enfermedad infecciosa crónica producida

principalmente por Mycobacterium tuberculosis o a veces por M. bovis. La
infección suele ser debida a la inhalación de gotitas infectadas, y el
pulmón generalmente es el primer órgano afectado, pero la infección
primaria habitualmente es asintomática. La infección y las respuestas
inflamatorias se resuelven con el desarrollo de inmunidad adquirida. Las
bacterias supervivientes pueden permanecer latentes o en pacientes
susceptibles, progresar a una enfermedad primaria activa; los organismos
latentes pueden causar enfermedad y esto a menudo ocurre si el sistema
inmunológico está alterado,
La tuberculosis es la enfermedad infecciosa más prevalente en adultos y
en el mundo en vías de desarrollo produce un 26% de muertes evitables en
adultos. Más del 80% de los casos de tuberculosis son pulmonares (TBP).
Como mínimo un 30% de los pacientes infectados con el VIH también
desarrollarán tuberculosis activa. El incremento de cepas resistentes y el

124
pobre cumplimiento que puede contribuir a la resistencia y al fracaso del

tratamiento han motivado el desarrollo de pautas de tratamiento con
supervisión directa. La pauta corta de tratamiento directamente observado
(DOTS) que dura 6 u 8 meses, administrado bajo observación directa es
uno de los componentes más importantes de la estrategia de la OMS
contra la tuberculosis. Se han introducido pautas farmacológicas
simplificadas y tratamiento intermitente para mejorar el cumplimiento. La
OMS generalmente no recomienda pautas de dos veces por semana. Si un
paciente que recibe una pauta de dos veces por semana olvida una dosis de
comprimidos, la dosis olvidada representa una fracción mayor del número
total de dosis del tratamiento que si el paciente estuviera recibiendo una
pauta de tres veces por semana o una dosis diaria. Por tanto, existe un
riesgo mayor de fracaso del tratamiento con pautas de dos veces
semanales. Los comprimidos con una combinación a dosis fijas que
incluyen 2 o más fármacos también se utilizan para mejorar el
cumplimiento y reducir los errores de medicación; se recomiendan estos
preparados excepto cuando uno de los componentes no se pueden
administrar a causa de resistencia o intolerancia.
Las pautas cortas modernas suelen ser de 2 fases. La fase inicial (2 meses)
se basa en la administración concomitante de 3 fármacos como mínimo
para reducir rápidamente la población bacteriana y evitar la aparición de
bacterias resistentes a los fármacos. La segunda fase, de continuación (4-6
meses) contiene menos fármacos y se utiliza para eliminar cualquier
bacteria que queda y evitar la recurrencia. La observación directa del
tratamiento se considera esencial para asegurar el cumplimiento en la fase
inicial y también es útil en la fase de continuación si los pacientes reciben
rifampicina. Se utilizan cinco antituberculosos, isoniacida, rifampicina,
piracinamida, estreptomicina (que son bactericidas) y etambutol (que
es bacteriostático) en distintas combinaciones como parte de las pautas de
tratamiento recomendadas por la OMS; la tioacetazona se utiliza sólo si
no se puede administrar etambutol. En pautas supervisadas, sólo se debe
considerar un cambio de pauta farmacológica si el paciente no responde
después de 5 meses de DOTS.
Isoniacida, rifampicina y piracinamida son componentes de todas las
pautas de antituberculosos actualmente recomendadas por la OMS. Las
pautas alternativas y no supervisadas se pueden administrar como se
especifica en las tablas siguientes.
Los antituberculosos adicionales de reserva (amikacina, ácido p-

aminosalicílico, capreomicina, ciprofloxacino, cicloserina,
etionamida, kanamicina, levofloxacino y ofloxacino) para el tratamiento
de la tuberculosis multirresistente se deben utilizar en centros especializados
de acuerdo con los estándars de la OMS para el tratamiento de la tuberculosis.
En todo el mundo, la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana

(VIH) es una causa importante de inmunodepresión que predispone a la
tuberculosis; aumenta la susceptibilidad a la infección primaria e incrementa la
tasa de reactivación de la tuberculosis. En estas personas se recomienda el
tratamiento antituberculoso preventivo.
La quimioprofilaxis con isoniacida puede prevenir el desarrollo de la
125
enfermedad clínica en personas en contacto estrecho con pacientes infecciosos,

y también previene la reactivación de la enfermedad latente en otras personas de
alto riesgo, especialmente los inmunodeprimidos.
En los lugares de elevada prevalencia de la enfermedad, la inmunización
habitual de los lactantes durante el primer año de vida con vacuna BCG es
coste-efectiva. Sin embargo, no hay pruebas de que la BCG protegerá a los
niños mayores de 15 años. Hay que vacunar a los lactantes nacidos de madres
con VIH positivo durante el primer año de vida, a condición de que no tengan
signos clínicos sugestivos de VIH.
La prueba de la tuberculina tiene un valor diagnóstico limitado. Una prueba
de la tuberculina positiva indica exposición previa a antígenos de micobacterias
por infección con un bacilo tuberculoso, o vacunación con BCG. La prueba de
la tuberculina no distingue entre tuberculosis e infección por otras
micobacterias, entre enfermedad activa e inactiva, o entre infección adquirida y
seronconversión inducida por vacunación con BCG.
Pautas de tratamiento de 6 meses recomendadas para la tuberculosis1

Fármaco Fase inicial Fase de continuación
(2 meses) (4 meses)
Isoniacida 5 mg/kg al día 5 mg/kg al día
Rifampicina 10 mg/kg al día 10 mg/kg al día
Piracinamida 25 mg/kg al día
en combinación con
Estreptomicina 15 mg/kg al día
o
Etambutol 15 mg/kg al día
Isoniacida 10 mg/kg 3 veces a la semana 10 mg/kg 3 veces a la semana

Rifampicina 10 mg/kg 3 veces a la semana 10 mg/kg 3 veces a la semana
Piracinamida 35 mg/kg 3 veces a la semana
en combinación con
Estreptomicina 15 mg/kg 3 veces a la semana
o
Etambutol 30 mg/kg 3 veces a la semana2
1
Salvo que se indique lo contrario, son dosis recomendadas en adultos y niños
2
No se recomienda en niños
Pautas de tratamiento de 8 meses recomendadas para la tuberculosis1

Fármaco Fase inicial Fase de continuación
(2 meses) (6 meses)
Isoniacida 5 mg/kg al día 5 mg/kg al día
Rifampicina 10 mg/kg al día
Piracinamida 25 mg/kg al día
en combinación con
Etambutol 15 mg/kg al día3 15 mg/kg al día4
o
Estreptomicina2 15 mg/kg al día
1
Salvo que se indique lo contrario, son dosis recomendadas en adultos y niños
2
En la tuberculosis meníngea, la estreptomicina siempre sustituye al etambutol
3
No se recomienda en niños menores de 5 años
4
Se puede administrar tioacetazona (2,5 mg/kg al día) (sólo si no se puede administrar

126
etambutol) en combinación con isoniacida en la fase de continuación; riesgo de

toxicidad grave, sobre todo en pacientes infectados con el VIH
Pautas de tratamiento de la tuberculosis por categoría diagnóstica
Categoría I: Enfermedad pulmonar nueva (cultivo positivo o negativo con afectación

extensa de parénquima), enfermedad por VIH concomitante grave, y nueva enfermedad
extrapulmonar grave
Fase inicial1 (antibacterianos administrados cada día o 3 veces a la semana): isoniacida +

rifampicina + piracinamida + etambutol (o estreptomicina) durante 2 meses
Fase de continuación1 (antibacterianos administrados cada día o 3 veces a la semana):

isoniacida + rifampicina durante 4 meses (o isoniacida + etambutol durante 6 meses pero
es menos eficaz que isoniacida + rifampicina)
Categoría II: Enfermedad pulmonar con cultivo positivo tratada previamente que ha
recaído, o que no2 ha respondido, o si el tratamiento se ha interrumpido

rifampicina + piracinamida + etambutol + estreptomicina durante 2 meses
después: isoniacida + rifampicina + piracinamida + etambutol durante 1 mes

isoniacida + rifampicina + etambutol durante 5 meses
Categoría III: Enfermedad pulmonar nueva con cultivo negativo (distinta de la categoría
I) y enfermedad extrapulmonar menos grave

rifampicina + piracinamida + etambutol3 durante 2 meses

isoniacida + rifampicina durante 4 meses (o isoniacida + etambutol durante 6 meses pero
es menos eficaz que la isoniacida + rifampicina)
Categoría IV: Tuberculosis multirresistente y crónica (cultivo positivo a pesar del

retratamiento supervisado)4
se recomiendan pautas individualizadas o estandarizadas especialmente diseñadas
1
La toma del fármaco debe ser directamente observada en pacientes con cultivo positivo
durante la fase inicial, y siempre que se administra rifampicina
2
Se recomienda realizar la prueba de sensibilidad a los fármacos antes de prescribir el
tratamiento de la Categoría II en los casos de fracaso; en los pacientes con tuberculosis
multirresistente se debe prescribir la pauta de la Categoría IV
3
Suprima el etambutol en la fase inicial en caso de enfermedad por VIH concomitante o
enfermedad cavitaria no complicada, y en pacientes infectados con bacilos
completamente sensibles o en niños pequeños con tuberculosis primaria
4
Se recomienda realizar la prueba de sensibilidad y cultivo precoz en los contactos de
pacientes con tuberculosis multirresistente
Estreptomicina
Inyección (Polvo para solución para inyección), estreptomicina (como sulfato)

127
vial 1 g
Indicaciones: tuberculosis, en combinación con otros fármacos (véanse
las notas y tablas anteriores)
Contraindicaciones: enfermedades auditivas; miastenia gravis; gestación
(Apéndice 2)
Precauciones: niños⎯inyección dolorosa, si es posible hay que evitar su
uso; alteración renal (Apéndice 4), lactantes y pacientes de edad
avanzada (se recomienda ajustar la dosis y vigilar la función renal,
auditiva y vestibular, y las concentraciones plasmáticas); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Tuberculosis (fase inicial de tratamiento combinado; véanse las notas y
tablas anteriores), por inyección intramuscular profunda, ADULTOS y
NIÑOS 15 mg/kg al día o 3 veces a la semana (pacientes mayores de 60
años o los que pesan menos de 50 kg pueden no tolerar dosis superiores a
500-750 mg al día)
fabricante
NOTA. La concentración a la hora (pico) debe ser 15-40 mg/litro; la
concentración predosis (valle) debe ser inferior a 5 mg/litro (menor de 1 mg/litro
en paciente con alteración renal o mayores de 50 años)
Efectos adversos: lesión vestibular y auditiva, nefrotoxicidad; reacciones
de hipersensibilidad⎯retirada del tratamiento; parestesia de boca;
raramente, hipomagnesemia en tratamiento prolongado; colitis por
antibióticos; también, náusea, vómitos, erupción; raramente, anemia
hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia; dolor y
absceso en el punto de inyección
Etambutol, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de etambutol 100 mg, 400 mg
Contraindicaciones: neuritis óptica; niños menores de 5 años⎯incapaces
de comunicar trastornos visuales sintomáticos; alteración renal grave
Precauciones: alteraciones visuales⎯se recomienda una exploración
oftalmológica antes y durante el tratamiento (véase la nota más adelante);
hay que reducir la dosis en caso de alteración renal (Apéndice 4) y vigilar
la concentración plasmática; edad avanzada; gestación (no se sabe que
sea perjudicial); lactancia (Apéndice 3)
NOTA. Es preciso que los pacientes comuniquen inmediatamente los trastornos
visuales y suspendan el tratamiento; los niños que no son capaces de comunicar
cambios visuales sintomáticos de manera cuidadosa deben recibir un
tratamiento alternativo, así como cualquier paciente que no puede entender
advertencias sobre los efectos adversos visuales también deberían recibirlo
Posología:
Tuberculosis (fase inicial de tratamiento combinado; véanse las notas y
tablas anteriores), por vía oral, ADULTOS 15 mg/kg al día o 30 mg/kg 3
veces a la semana; NIÑOS 15 mg/kg al día
NOTA. La concentración "pico" (2-2,5 horas después de la dosis) debe ser de 2-

128
6 mg/litro (7-22 micromol/litro); concentración "valle" (predosis) debe ser

inferior a 1 mg/litro (4 micromol/litro)
Efectos adversos: neuritis óptica⎯reducción de la agudeza visual y
ceguera por los colores rojo/verde (cambios precoces habitualmente
reversibles, la retirada rápida puede prevenir la ceguera); neuritis
periférica⎯especialmente en piernas; gota; raramente, erupción, prurito,
urticaria, trombocitopenia
Etambutol, clorhidrato con isoniacida

Comprimidos, clorhidrato de etambutol 400 mg con isoniacida 150 mg
Contraindicaciones: combinación no recomendada en niños; véase
Etambutol, clorhidrato e isoniacida
Precauciones: véase Etambutol, clorhidrato e isoniacida
Posología:
Tuberculosis, fase de continuación de pauta de 8 meses en lugar de
tioacetazona con isoniacida (véanse las notas y tablas), por vía oral,
ADULTOS clorhidrato de etambutol 800 mg e isoniacida 300 mg al día
Efectos adversos: véase Etambutol, clorhidrato e isoniacida
Isoniacida
Comprimidos, isoniacida 100 mg, 300 mg
Inyección (Solución para inyección), isoniacida 25 mg/ml, ampolla 2 ml [no se
incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: tratamiento de la tuberculosis, en combinación con otros
fármacos (véanse las notas y tablas anteriores); profilaxis de la
tuberculosis
Contraindicaciones: enfermedad hepática inducida por fármacos
Precauciones: alteración hepática (hay que vigilar la función hepática;
Apéndice 5); malnutrición, dependencia crónica al alcohol, insuficiencia
renal crónica (Apéndice 4), diabetes mellitus e infección por el VIH⎯se
recomienda priridoxina profiláctica 10 mg al día debido al riesgo de
neuritis periférica; epilepsia; estado de acetilador lento (mayor riesgo de
efectos adversos); antecedente de psicosis; gestación (no se sabe que sea
perjudicial); lactancia (Apéndice 3); porfiria; interacciones: Apéndice 1
ALTERACIONES HEPÁTICAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus
cuidadores cómo reconocer los signos de afectación hepática, y aconsejar que
suspendan el tratamiento y que soliciten atención médica inmediata si presentan
síntomas como náusea, vómitos, malestar o ictericia
Posología:
Tuberculosis, tratamiento (tratamiento combinado; véanse también notas y
tablas), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 5 mg/kg (4-6 mg/kg) al día
(máximo, 300 mg al día), o 10 mg/kg 3 veces a la semana
Tuberculosis, tratamiento en pacientes graves que no pueden tomar el
tratamiento por vía oral (tratamiento combinado), por inyección
intramuscular, ADULTOS 200-300 mg en una dosis única diaria;
NIÑOS 10-20 mg/kg al día
Tuberculosis, profilaxis, por vía oral, ADULTOS 300 mg al día durante 6

129
meses como mínimo; NIÑOS 5 mg/kg al día durante 6 meses como

mínimo
CONSEJO AL PACIENTE. La isoniacida se debe tomar en ayunas; si se toma con
alimento para reducir la irritación gastrointestinal, pueden alterarse la absorción
oral y la biodisponibilidad
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales con náusea y vómitos,
diarrea y dolor, también estreñimiento, sequedad de boca; reacciones de
hipersensibilidad con fiebre, erupciones, artralgia, eritema multiforme,
púrpura, habitualmente durante las primeras semanas de tratamiento;
neuropatía periférica; alteraciones hematológicas como agranulocitosis,
anemia hemolítica, anemia aplásica; neuritis óptica, psicosis tóxica y
convulsiones; hepatitis (sobre todo en mayores de 35 años y
consumidores habituales de alcohol)⎯retire el tratamiento; también se ha
descrito un síndrome similar al lupus eritematoso sistémico, pelagra,
hiperreflexia, dificultad en la micción, hiperglucemia y ginecomastia
Piracinamida
Comprimidos, piracinamida 400 mg, 500 mg [la presentación de 500 mg no se
Contraindicaciones: enfermedad hepática grave; porfiria
Precauciones: alteración hepática (hay que vigilar la función hepática;
Apéndice 5); alteración renal; diabetes mellitus (hay que vigilar la
glucemia⎯puede cambiar de forma súbita); gota; gestación (Apéndice 2)
y lactancia (Apéndice 3)
Posología:
Tuberculosis (fase inicial del tratamiento combinado; véanse las notas y
tablas anteriores), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 25 mg/kg al día o
35 mg/kg 3 veces a la semana
Efectos adversos: hepatotoxicidad con fiebre, anorexia, hepatomegalia,
esplenomegalia, ictericia, insuficiencia hepática; náusea, vómitos;
artralgia; gota; anemia sideroblástica; erupción, fotosensibilidad
Rifampicina
Cápsulas, rifampicina 150 mg, 300 mg
las notas y tablas anteriores); lepra (sección 6.2.3)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las rifamicinas; ictericia
Precauciones: hay que reducir la dosis en caso de alteración hepática
(Apéndice 5); se requieren pruebas de función hepática y recuento de
células hemáticas en enfermedades hepáticas, dependencia al alcohol,
edad avanzada y en tratamientos prolongados; afectación renal (si la
dosis es superior a 600 mg al día); gestación (Apéndice 2); lactancia
(Apéndice 3); porfiria; decoloración de lentes de contacto blandas;
importante: hay que advertir a las pacientes que toman contraceptivos
orales que usen medios adicionales; interacciones: Apéndice 1

130
NOTA. La reanudación del tratamiento con rifampicina después de un largo

intervalo puede producir reacciones inmunológicas graves, y dar lugar a
alteración renal, hemólisis o trombocitopenia⎯retirada definitiva en caso de
efectos adversos graves
Posología:
Tuberculosis (tratamiento combinado; véanse las notas y tablas
anteriores), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 10 mg/kg al día o 3 veces
a la semana (dosis máxima, 600 mg al día)
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que administrar la dosis como mínimo 30
minutos antes de una comida, porque su administración junto con alimentos
reduce la absorción
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales graves como anorexia,
náusea, vómitos y diarrea (se ha descrito colitis por antibióticos); cefalea,
somnolencia; erupciones, fiebre, síndrome similar a la gripe y síntomas
respiratorios, colapso, shock, anemia hemolítica, insuficiencia renal
aguda y púrpura trombocitopénica⎯más frecuente con tratamiento
intermitente; alteraciones hepáticas⎯ictericia y hepatitis potencialmente
mortal (relacionada con la dosis; no se debe superar la dosis máxima de
600 mg al día); se ha descrito edema, debilidad muscular y miopatía,
dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, reacciones
penfigoides, leucopenia, eosinofilia y trastornos menstruales; coloración
rojo-anaranjada de la orina, lágrimas, saliva y esputo
Rifampicina con isoniacida

Comprimidos, rifampicina 60 mg con isoniacida 30 mg; rifampicina 150 mg con
isoniacida 75 mg; rifampicina 300 mg con isoniacida 150 mg; rifampicina 60
mg con isoniacida 60 mg; rifampicina 150 mg con isoniacida 150 mg
Indicaciones: tuberculosis (véanse las notas y tablas anteriores)
Contraindicaciones: véase en Rifampicina e Isoniacida
Precauciones: combinación habitualmente no recomendada en niños;
véase Rifampicina e Isoniacida
Posología:
Tuberculosis, pauta de 6 meses (tratamiento combinado; véanse las notas
y tablas), por vía oral, ADULTOS 10 mg/kg (rifampicina) y 5 mg/kg
(isoniacida) al día
Tuberculosis, pauta de 6 meses (tratamiento combinado; véanse las notas
y tablas), por vía oral, ADULTOS 10 mg/kg (rifampicina) y 10 mg/kg
(isoniacida) 3 veces a la semana
Efectos adversos: véase Rifampicina e Isoniacida
Rifampicina con isoniacida y piracinamida

Comprimidos, rifampicina 60 mg, isoniacida 30 mg y piracinamida 150 mg;
rifampicina 150 mg, isoniacida 75 mg y piracinamida 400 mg; rifampicina 150
mg, isoniacida 150 mg y piracinamida 500 mg

131
Rifampicina, Isoniacida y Piracinamida

Precauciones: véase Rifampicina, Isoniacida y Piracinamida
Posología:
Tuberculosis, fase inicial de pautas de tratamiento de 6 meses (véanse las
notas y tablas anteriores), por vía oral, ADULTOS rifampicina 10 mg/kg,
isoniacida 5 mg/kg y piracinamida 25 mg/kg al día o rifampicina 10
mg/kg, isoniacida 10 mg/kg y piracinamida 35 mg/kg 3 veces a la
semana
Efectos adversos: véase Rifampicina, Isoniacida y Piracinamida
Rifampicina con isoniacida, piracinamida y etambutol,

clorhidrato
Comprimidos, rifampicina 150 mg, isoniacida 75 mg, piracinamida 400 mg y
clorhidrato de etambutol 275 mg
Indicaciones: tuberculosis (véanse las notas y tablas anteriores)
Rifampicina, Isoniacida, Piracinamida y Etambutol, clorhidrato
Precauciones: véase Rifampicina, Isoniacida, Piracinamida y Etambutol,
clorhidrato
Posología:
Tuberculosis, fase de inducción de pauta de 6 meses (véanse las notas y
tablas anteriores), por vía oral, ADULTOS rifampicina 10 mg/kg,
isoniacida 5 mg/kg, piracinamida 25 mg/kg y clorhidrato de etambutol 15
mg/kg al día
Efectos adversos: véase Rifampicina, Isoniacida, Piracinamida y
Etambutol, clorhidrato
Tioacetazona con isoniacida

La tioacetazona con isoniacida es una combinación de fármacos complementaria
Comprimidos, tioacetazona 50 mg con isoniacida 100 mg; tioacetazona 150 mg
con isoniacida 300 mg
Contraindicaciones: véase Isoniacida; alteración hepática; alteración
renal; infección por el VIH⎯tioacetazona se asocia a una elevada
incidencia de reacciones graves de hipersensibilidad cutánea, a veces
mortales, como dermatitis exfoliativa
Precauciones: véase Isoniacida; determine la eficacia y la toxicidad de la
tioacetazona⎯existe variabilidad geográfica; reacciones de
hipersensibilidad⎯retire el tratamiento; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Tuberculosis, fase de continuación de pauta de 8 meses (véanse las notas y
tablas anteriores), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS tioacetazona 2,5
mg/kg al día e isoniacida 5 mg/kg al día
Efectos adversos: véase Isoniacida; tioacetazona puede producir náusea,
vómitos, diarrea; reacciones de hipersensibilidad como conjuntivitis,
vértigo, erupciones; se ha descrito dermatitis exfoliativa mortal,
insuficiencia hepática aguda; también, agranulocitosis, trombocitopenia y
anemia aplásica

132
Vacuna BCG
La vacuna BCG debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe
del Comité de Expertos sobre Estandarización Biológica de la OMS, Serie de
Informes Técnicos de la OMS, Nº 745, 1987 y Enmienda 1987, Serie de
Informes Técnicos de la OMS, Nº 771, 1988
Inyección (Polvo para solución para inyección), bacterias vivas de una cepa
derivada del bacilo de Calmette-Guérin
Indicaciones: inmunización activa contra la tuberculosis; véase también la
sección 19.3.1.1
Contraindicaciones: véase la sección 19.3.1; edema generalizado;
hipogammaglobulinemia e inmunodeficiencia por antimetabolitos,
irradiación, corticoides; pacientes con VIH positivo⎯excepto en niños
asintomáticos en áreas con riesgo elevado de tuberculosis; enfermedad
maligna; tratamiento antimicobacteriano
Precauciones: véase la sección 19.3.1; gestación (Apéndice 2); eccema,
sarna⎯el punto de la vacuna debe estar libre de lesión; interacciones:
Apéndice 1
Posología: NOTA: Las recomendaciones nacionales pueden variar
Inmunización contra la tuberculosis, por inyección intradérmica,
LACTANTES de hasta 3 meses, 0,05 ml; ADULTOS y NIÑOS mayores
de 3 meses 0,1 ml
fabricante
Efectos adversos: linfadenitis y formación queloide; osteitis y ulceración
necrótica localizada; raramente, infección diseminada por BCG en
pacientes inmunodeprimidos; raramente, anafilaxia
Derivado proteico purificado de la tuberculina (PPD

tuberculina)
Todas las tuberculinas deben ajustarse a los Normas de la OMS para las
tuberculinas (revisión 1985). Comité de Expertos sobre Estandarización
Biológica de la OMS, informe 36 (Serie de Informes Técnicos de la OMS, Nº
745, 1987, Anexo 1)
Inyección, derivado proteico purificado de la tuberculina 10 unidades/ml, 100
unidades/ml
Indicaciones: prueba de hipersensibilidad a la tuberculina
Contraindicaciones: no se debe administrar durante 3 semanas tras haber
recibido una vacuna por virus vivos
Precauciones: edad avanzada; malnutrición, infecciones bacterianas o
víricas (se incluye la tuberculosis grave y el VIH), enfermedad maligna,
tratamiento con corticoides o inmunosupresores⎯sensibilidad
disminuída a la tuberculina; hay que evitar el contacto en heridas
abiertas, piel escoriada o enferma, ojos o boca
Posología: NOTA: Las recomendaciones nacionales pueden variar
Prueba de hipersensibilidad a la tuberculina, por inyección intradérmica,
ADULTOS y NIÑOS 5 o 10 unidades (se puede utilizar 1 unidad en
pacientes hipersensibles o si se sospecha tuberculosis)
Efectos adversos: ocasionalmente náusea, cefalea, malestar, erupción;
reacciones locales inmediatas (más frecuente en pacientes atópicos);
raramente, reacciones locales vesiculares o ulcerosas, adenopatía

133
regional y fiebre
6.3 Antifúngicos
Las infecciones fúngicas pueden ser superficiales o sistémicas. Las
infecciones superficiales sólo afectan a la piel, cabello, uñas o membranas
mucosas, mientras que las infecciones fúngicas sistémicas pueden afectar
a todo el cuerpo.
Las infecciones fúngicas sistémicas están producidas a veces por
inhalación, ingestión o inoculación de patógenos primarios, y a veces por
invasión oportunista de comensales en pacientes con baja resistencia del
huésped. Su prevalencia ha aumentado no sólo debido a la infección
pandémica por el VIH, sino también a causa del uso elevado de drogas
ilegales por vía parenteral en muchos países, y un mayor uso de
antibióticos de amplio espectro e intervenciones médicas invasivas. En
pacientes inmunodeficientes, las infecciones fúngicas sistémicas suelen ser
diseminadas.
La anfotericina B es un antibiótico poliénico lipofílico; es fungistático
sobre un amplio espectro de hongos patógenos, como Candida spp.,
Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum,
Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Paracoccidioides
brasiliensis, Mucor, Absidia y Phicopes spp.; es activo sobre algas
Prototheca spp. y sobre Leishmania protozoa. Está indicado para el
tratamiento empírico de infecciones fúngicas graves, y se administra en
combinación con flucitosina para el tratamiento de la meningitis
criptocócica y la candidiasis sistémica.
La anfotericina B se debe administrar por vía parenteral, porque la
absorción por vía gastrointestinal es escasa o nula; la anfotericina B puede
ser nefrotóxica. La duración del tratamiento varía según la gravedad
inicial de la infección y la respuesta clínica del paciente. En algunas
infecciones, una respuesta satisfactoria sólo se obtiene tras varios meses
de tratamiento continuo. En pacientes con coccidioidomicosis meníngea la
infusión intratecal se ha mostrado eficaz.
El fluconazol, un derivado imidazólico sintético activo por vía oral, posee
actividad fusgistática sobre dermatofitos, levaduras y otros hongos
patógenos. Es ampliamente utilizado en el tratamiento de micosis
gastrointestinales y sistémicas graves, así como en el tratamiento de
infecciones superficiales. El fluconazol también se administra para
prevenir las infecciones fúngicas en pacientes inmunodeprimidos.
La flucitosina es una pirimidina fluorada sintética con un espectro de
actividad antifúngica reducido, sobre todo sobre Cryptococcus y Candida
spp. En hongos sensibles, se convierte en fluorouracilo por una citosina
deaminasa. La flucitosina es mielosupresora, y unas concentraciones
plasmáticas superiores a 75 microgramos/ml se han asociado a
mielotoxicidad.
La griseofulvina es un antibiótico fungistático derivado del Penicillium
griseofulvum con actividad selectiva sobre los dermatofitos que producen
las tiñas, Microsporum canis, Trichophyton rubrum y T. verrucosum. No

134
tiene actividad sobre la pitiriasis versicolor ni en infecciones por cándida.

La griseofulvina se deposita de manera selectiva en las células precursoras
de la queratina de piel, cabello y uñas, donde altera la mitosis de las
células fúngicas y previene la invasión fúngica de las células recién
formadas. No se recomienda en la profilaxis. Se requiere una estrecha
vigilancia de la higiene y los posibles reservorios de la reinfección en la
ropa, calzados y ropa de cama.
La nistatina, un antibiótico antifúngico poliénico derivado de
Streptomyces noursei, es eficaz sobre infecciones producidas por un
amplio grupo de levaduras y hongos similares a las levaduras. Su
absorción es escasa por vía gastrointestinal y no se absorbe a través de la
piel ni de las membranas mucosas tras su aplicación tópica. Se administra
para la profilaxis y el tratamiento de las candidiasis.
La solución oral acuosa de yoduro potásico es un líquido claro con un
sabor característico, muy salado. Es eficaz sobre esporotricosis y
ficomicosis subcutánea, que son infecciones fúngicas producidas por
Sporothrix schenckii y Basidiobolus haptosporus, respectivamente. En la
esporotricosis subcutánea, la anfotericina B suele ser eficaz en pacientes
que no toleran los yoduros. En la esporotricosis cutánea y extracutánea, se
ha probado el itraconazol por vía oral como una alternativa al yoduro
potásico. En la ficomicosis, el fluconazol puede ser eficaz.
Anfotericina B
La anfotericina B es un antifúngico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), anfotericina B vial 50 mg
Indicaciones: infecciones fúngicas graves, como histoplasmosis,
coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, blastomicosis, aspergilosis,
criptococosis, mucormicosis, esporotricosis y candidiasis; leishmaniasis
(sección 6.4.2)
Precauciones: supervisión médica estrecha durante todo el tratamiento y
se requiere dosis inicial de prueba (véase la nota, más adelante);
alteración renal (Apéndice 4); pruebas de función hepática y renal;
recuento de células hemáticas y vigilancia de electrolitos en plasma;
corticoides (evítese, excepto para tratar las reacciones); gestación
(Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); hay que evitar la infusión rápida
(riesgo de arritmias); interacciones: Apéndice 1
ANAFILAXIA. La anafilaxia es rara con la anfotericina B por vía intravenosa y
se aconseja una dosis de prueba antes de la primera infusión. El paciente debe
estar en observación durante 30 minutos después de la dosis de prueba
Posología:
Infecciones fúngicas sistémicas, por infusión intravenosa, ADULTOS y
NIÑOS dosis inicial de prueba de 1 mg durante 20-30 minutos, después
250 microgramos/kg al día, que se aumentan gradualmente hasta 1 mg/kg
al día o en infección grave, hasta 1,5 mg/kg al día o a días alternos
NOTA. Habitualmente es necesario un tratamiento prolongado; si se interrumpe
durante más de 7 días, hay que reiniciar a 250 microgramos/kg al día y aumentar
de manera gradual
fabricante
Efectos adversos: fiebre, cefalea, anorexia, pérdida de peso, náusea y
vómitos, malestar, diarrea, dolor muscular y articular, dispepsia y dolor

135
epigástrico; trastornos de la función renal como hipokaliemia,

hipomagnesemia y toxicidad renal; alteraciones hematológicas; toxicidad
cardiovascular (con arritmias); trastornos neurológicos (como neuropatía
periférica); anomalías de la función hepática (suspenda el tratamiento);
erupción; reacciones anafilactoides (véase antes); dolor y tromboflebitis
en el punto de inyección
Fluconazol
El fluconazol es un antifúngico azólico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Cápsulas, fluconazol 50 mg
Suspensión oral (Polvo para suspensión oral), fluconazol 50 mg/5 ml
Infusión (Solución para infusión), fluconazol 2 mg/ml, envases 25 ml, envases
100 ml
Indicaciones: micosis sistémicas como histoplasmosis,
coccidioidomicosis no meníngea, paracoccidioidomicosis y
blastomicosis; tratamiento de la meningitis criptocócica y, en el sida y
otros pacientes inmunodeprimidos, también en la profilaxis; candidiasis
esofágica y orofaríngea y candidiasis sistémica
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); vigile la función hepática⎯suspenda si aparecen
signos o síntomas de enfermedad hepática (riesgo de necrosis hepática;
Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Micosis sistémicas, por vía oral o por infusión intravenosa, ADULTOS
200 mg al día durante 6 meses como mínimo; NIÑOS mayores de 2 años
3-6 mg/kg al día durante 6 meses como mínimo
Meningitis criptocócica (tras un tratamiento de inducción con anfotericina
B), por vía oral o por infusión intravenosa, ADULTOS 800 mg al día
durante 2 días, después 400 mg al día durante 8 semanas; NIÑOS 6-12
mg/kg al día (cada 72 horas en NEONATOS de hasta 2 semanas, y cada
48 horas en NEONATOS 2-4 semanas)
Prevención de recidiva de meningitis criptocócica en pacientes con sida
tras completar el tratamiento primario, por vía oral o por infusión
intravenosa, ADULTOS 100-200 mg al día
Candidiasis sistémica (en pacientes que no toleran la anfotericina B), por
vía oral o por infusión intravenosa, ADULTOS dosis inicial 400 mg,
después 200 mg al día durante 4 semanas como mínimo; NIÑOS 6-12
mg/kg al día (cada 72 horas en NEONATOS de hasta 2 semanas, y cada
48 horas en NEONATOS 2-4 semanas)
Candidiasis esofágica y orofaríngea, por vía oral o por infusión
intravenosa, ADULTOS dosis inicial 200 mg, después 100 mg al día
hasta la resolución de los síntomas; hasta 400 mg al día en infecciones
muy resistentes; NIÑOS 3-6 mg/kg el primer día, después 3 mg/kg al día
(cada 72 horas en NEONATOS de hasta 2 semanas, y cada 48 horas en
NEONATOS 2-4 semanas)
Candidiasis vaginal, por vía oral, ADULTOS 150 mg en dosis única
Efectos adversos: náusea, vómitos, dolor abdominal; flatulencia, diarrea;
cefalea, trastornos del gusto, alteraciones hepáticas, mareo, convulsiones,
alopecia, prurito; erupción (retire el tratamiento); se ha descrito

136
angioedema, anafilaxia, lesiones ampollosas, necrólisis epidérmica tóxica

y eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson) (reacciones
cutáneas más frecuentes en el sida); hiperlipidemia, leucopenia,
trombocitopenia, hipopotasemia
Flucitosina
La flucitosina es un fármaco complementario
Cápsulas, flucitosina 250 mg
Infusión (Solución para infusión), flucitosina 10 mg/ml, infusión 250 ml
Indicaciones: adyuvante a la anfotericina B (o fluconazol) en la
meningitis criptocócica; adyuvante a la anfotericina B en la candidiasis
sistémica
Precauciones: edad avanzada; alteración renal (Apéndice 4); también su
administración con anfotericina B (ambas nefrotóxicas); se requieren
pruebas hepáticas y renales y recuento de células hemáticas (cada semana
en caso de alteración renal o de alteraciones hematológicas); gestación
(Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Candidiasis sistémica y criptococosis, por infusión intravenosa (durante
20-40 minutos), ADULTOS y NIÑOS 200 mg/kg al día distribuidos en 4
administraciones, habitualmente durante no más de 7 días (en la
meningitis criptocócica 4 meses como mínimo); microorganismos muy
sensibles, 100-150 mg/kg al día distribuidos en 4 administraciones
Candidiasis sistémica, tratamiento inicial o después de tratamiento
intravenoso, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 50-150 mg/kg al día
distribuidos en 4 tomas
NOTA. Para la determinación de la concentración plasmática, la extracción se
debe hacer poco tiempo antes de iniciar la siguiente infusión (o antes de la dosis
siguiente por vía oral); la concentración plasmática para la respuesta óptima 25-
50 mg/litro⎯no debe ser superior a 80 mg/litro)
Efectos adversos: erupción, náusea, vómitos y diarrea; alteraciones de las
pruebas hepáticas; con menor frecuencia, confusión, alucinaciones,
convulsiones, cefalea, sedación, vértigo; alteraciones hematológicas
como leucopenia, anemia aplásica y trombocitopenia potencialmente
mortal
Griseofulvina
Comprimidos, griseofulvina 125 mg, 250 mg
Cápsulas, griseofulvina 250 mg
Indicaciones: infecciones fúngicas de la piel, cuero cabelludo, cabello y
uñas cuando el tratamiento tópico ha fracasado o es inadecuado
Contraindicaciones: enfermedad hepática grave (Apéndice 5); gestación
(evite la gestación durante el tratamiento y un mes después; los hombres
no deben engendrar niños durante los 6 meses de tratamiento; Apéndice
2); porfiria; lupus eritematoso sistémico y enfermedades relacionadas
Precauciones: insuficiencia hepática previa (vigilancia estrecha de la
función hepática durante todo el tratamiento); alteraciones hemáticas
(recuento de células hemáticas cada semana durante el primer mes de
tratamiento); lactancia; interacciones: Apéndice 1

137
Posología:
Infecciones fúngicas superficiales, por vía oral, ADULTOS 0,5-1 g (pero
no inferior a 10 mg/kg) al día con las comidas en dosis única o
distribuidos en varias tomas; NIÑOS 10 mg/kg al día con las comidas en
dosis única o distribuidos en varias tomas
NOTA. La duración del tratamiento depende de la infección y del grosor de
queratina en la zona infectada; como mínimo 4 semanas para la piel y el cabello,
como mínimo 6 semanas para la tiña del cuero cabelludo y en infección grave,
hasta 3 meses; 6 meses para las uñas de las manos y 12 meses o más para las
uñas de los pies
Efectos adversos: se ha descrito cefalea, náusea, vómitos, diarrea,
erupciones, mareo, fatiga; sequedad de boca y estomatitis angular;
leucopenia, agranulocitosis; se ha descrito proteinuria; fotosensibilidad;
lupus eritematoso, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme;
enfermedad del suero, angioedema; neuropatía periférica; confusión y
alteración de la coordinación
Nistatina
Comprimidos, nistatina 100.000 unidades, 500.000 unidades
Suspensión oral, nistatina 100.000 unidades/ml [no se incluye en la Lista modelo
de la OMS]
Pastillas, nistatina 100.000 unidades
Óvulos, nistatina 100.000 unidades
Indicaciones: candidiasis oral, esofágica, intestinal, vaginal y cutánea
Precauciones: gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3)
Posología:
Candidiasis oral, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 1 mes,
100.000 unidades después de las comidas 4 veces al día
Candidiasis intestinal y esofágica, por vía oral, ADULTOS 500.000
unidades 4 veces al día; NIÑOS mayores de 1 mes 100.000 unidades 4
veces al día; prosiga durante 48 horas tras la curación clínica
Candidiasis vaginal, administración vaginal, ADULTOS aplíquese 1-2
óvulos por la noche durante 2 semanas como mínimo
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea a dosis altas; irritación oral y
sensibilización; erupción y raramente, eritema multiforme (síndrome de
Stevens-Johnson)
Yoduro potásico
El yoduro potásico es un fármaco complementario
Solución oral, yoduro potásico 1 g/ml (solución saturada)
Indicaciones: esporotricosis; ficomicosis subcutánea; tirotoxicosis
(sección 18.8)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los yoduros; gestación (Apéndice
2); lactancia (Apéndice 3); bronquitis aguda o tuberculosis activa
Precauciones: enfermedad de Addison; enfermedad cardíaca;
hipertiroidismo; miotonía congénita; alteración renal
Posología:
Esporotricosis y ficomicosis subcutánea, por vía oral, ADULTOS
inicialmente 1 ml 3 veces al día, que se aumentan en 1 ml al día, según la
tolerancia, a 10 ml al día; y se continúa el tratamiento durante 4 semanas
como mínimo tras la resolución o la estabilización de las lesiones

138
NOTA. Si presenta signos de yodismo, hay que suspender el tratamiento de

manera temporal y reanudarlo tras pocos días a dosis inferiores
Efectos adversos: bocio, hipotiroidismo, hipertiroidismo; yodismo
caracterizado por sabor metálico, aumento de la salivación, coriza e
irritación e hinchazón de los ojos (debido a una administración
prolongada); también trastornos gastrointestinales y diarrea; edema
pulmonar, bronquitis; depresión, insomnio, impotencia, cefalea
6.4 Antiprotozoarios
6.4.1 Fármacos activos sobre amebas, giardias y tricomonas
AMEBIASIS. La disentería amebiana se produce por Entamoeba histolytica.

Se transmite por vía oral-fecal y la infección se suele producir por la
ingestión de quistes de alimentos y bebida contaminada. Los portadores
asintomáticos son frecuentes en áreas endémicas. En áreas no endémicas,
los portadores sin síntomas deben ser tratados con un amebicida intestinal
que reduce el riesgo de transmisión y protege al paciente de una amebiasis
invasiva. El furoato de diloxanida es el más ampliamente usado, pero
otros compuestos, como la clefamida, la etofamida y el teclozán también
son eficaces. Se considera que el tratamiento con furoato de diloxanida es
eficaz si las heces están libres de E. histolytica durante un mes. Hay que
examinar varias muestras para evaluar la respuesta al tratamiento.
La amebiasis sintomática (invasiva) se puede clasificar como intestinal o
extraintestinal. La amebiasis intestinal puede cursar como una disentería
amebiana o una colitis amebiana no disentérica. La amebiasis
extraintestinal afecta con más frecuencia el hígado, pero puede afectar la
piel, aparato genitourinario, pulmón y cerebro. La amebiasis invasiva es
más frecuente en caso de malnutrición, inmunodepresión y en la gestación.
La disentería amebiana puede tener un curso fulminante al final de la
gestación y el puerperio; el tratamiento con metronidazol puede salvar la
vida. En la infección menos grave, hay que evitar el metronidazol durante
el primer trimestre, si es posible. Todos los pacientes con amebiasis
invasiva requieren tratamiento con un compuesto sistémico activo como
metronidazol, ornidazol y tinidazol seguido por un amebicida luminal
con el fin de eliminar los organismos vivos del colon. Son útiles los
preparados combinados.
En casos graves de disentería amebiana, la administración de tetraciclina
en combinación con un amebicida sistémico reduce el riesgo de
sobreinfección, perforación intestinal y peritonitis. Los abscesos hepáticos
deben desbridarse por aspiración con aguja.
GIARDIASIS (lambliasis). La giardiasis se produce por Giardia intestinalis

y se adquiere por ingestión oral de quistes de Giardia. La giardiasis se
puede tratar con tinidazol en dosis única o con otro 5-nitroimidazol como
metronidazol; ambos son muy eficaces y se deben administrar a todos los
pacientes infectados si es factible. Los contactos familiares e
institucionales también deben tratarse. Epidemias mayores son difíciles de

139
erradicar debido a la elevada proporción de portadores asintomáticos y

porque los quistes excretados pueden sobrevivir durante largos períodos
fuera del huésped humano.
TRICOMIONIASIS. La tricomoniasis es una infección del aparato

genitourinario producida por Trichomonas vaginalis y la transmisión se
suele producir por vía sexual. En mujeres produce vaginitis, aunque
algunas están asintomáticas. En hombres habitualmentes es asintomática,
pero puede producir uretritis. Los pacientes y sus parejas sexuales deben
recibir tratamiento con metronidazol u otro nitroimidazol.
Diloxanida, furoato
Comprimidos, furoato de diloxanida 500 mg
Indicaciones: amebiasis (portadores asintomáticos en áreas no endémicas;
erradicación de las amebas luminales residuales después del tratamiento
de la enfermedad invasiva con otros fármacos)
Precauciones: gestación (retrase el tratamiento hasta después del primer
trimestre, Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3)
Posología:
Amebiasis (véase antes), por vía oral, ADULTOS 500 mg 3 veces al día
durante 10 días; NIÑOS de más de 25 kg, 20 mg/kg al día distribuidos en
3 tomas durante 10 días; se puede repetir la pauta si es necesario
Efectos adversos: flatulencia; ocasionalmente, vómitos, prurito y urticaria
Metronidazol
El metronidazol es un antibacteriano y antiprotozoario representativo. Hay varios
Comprimidos, metronidazol 200 mg, 250 mg, 400 mg, 500 mg
Suspensión oral, metronidazol (como benzoato) 200 mg/5 ml
Infusión intravenosa (Solución para infusión), metronidazol 5 mg/ml, bolsa 100
ml
Indicaciones: amebiasis invasiva y giardiasis; tricomoniasis; infecciones
por nemátodos tisulares (6.1.1.3); infecciones bacterianas (sección
6.2.2.6); erradicación de Helicobacter pylori (sección 17.1)
Contraindicaciones: dependencia crónica al alcohol
Precauciones: reacción con alcohol similar al disulfiram; alteración
hepática y encefalopatía hepática (Apéndice 5); gestación (Apéndice 2;
véanse también las notas anteriores); lactancia (Apéndice 3); vigilancia
clínica y de laboratorio en tandas de más de 10 días; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Amebiasis invasiva, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 30 mg/kg al día
distribuidos en 3 tomas durante 8-10 días; tanda posterior de amebicida
luminal (véanse las notas anteriores)
Amebiasis invasiva (si no es posible la vía oral), por infusión intravenosa,
ADULTOS y NIÑOS 30 mg/kg al día distribuidos en 3 administraciones

140
(hasta que el paciente pueda completar una tanda con fármacos por vía
oral); tanda posteior de amebicida luminal (véanse las notas anteriores)
Giardiasis, por vía oral, ADULTOS 2 g una vez al día durante 3 días;
NIÑOS 15 mg/kg al día distribuidos en varias tomas durante 5-10 días
Tricomoniasis urogenital, por vía oral, ADULTOS 2 g en dosis única o
bien 400-500 mg dos veces al día durante 7 días; también hay que tratar a
las parejas sexuales
NOTA. En la amebiasis y la giardiasis, se utilizan varias pautas de dosificación y
las recomendaciones definitivas deben basarse en la experiencia local
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos de metronidazol deben tragarse
enteros con agua, durante de una comida o después; la suspensión de
metronidazol se debe tomar una hora antes de una comida
Efectos adversos: náusea, vómitos, sabor metálico desagradable, lengua
saburral y trastornos gastrointestinales; raramente, cefalea, somnolencia,
mareo, ataxia, orina oscura, eritema multiforme, prurito, urticaria,
angioedema y anafilaxia; alteración de las pruebas hepáticas, hepatitis,
ictericia, trombocitopenia, anemia aplásica, mialgia, artralgia; neuropatía
periférica, crisis epileptiformes, leucopenia, con pautas prolongadas o
con dosis altas
6.4.2 Antileishmaniásicos
La leishmaniasis es una infección producida por el protozoo parásito
Leishmania. Se puede clasificar en visceral, cutánea o mucocutánea.
Puede cursar con una lesión cutánea localizada autolimitada, pero también
se puede manifestar como una enfermedad progresiva diseminada. En
áreas endémicas, suele existir un reservorio de la enfermedad en un
huésped mamífero y los vectores habituales son moscas de las arenas.
LEISHMANIASIS VISCERAL. La leishmaniasis visceral (kala-azar) se

produce por Leishmania donovani y L. infantum (Viejo Mundo) y por L.
chagasi (Nuevo Mundo), y habitualmente responde inicialmente a los
compuestos de antimonio pentavalente, antimoniato de meglumina o
estibogluconato sódico. Tanto la dosificación como la duración del
tratamiento deben ajustarse según la respuesta clínica. Se considera que
los pacientes están clínicamente curados cuando no se detectan parásitos
en los aspirados esplénicos y medulares. Sin embargo, hay que repetir las
biopsias a los 3 y 12 meses porque la recidiva es frecuente. Los
antimoniales combinados con alopurinol, isetionato de pentamidina y
anfotericina B se han mostrado eficaces en pacientes con recidiva que no
habían respondido a los antimoniales en monoterapia.
LEISHMANIASIS CUTÁNEA. La leishmaniasis cutánea comprende dos

enfermedades. La variedad del Viejo Mundo está causada por L. tropica,
L. major, L. infantum y L. aethiopica. La variedad del Nuevo Mundo está
causada por L. amazonensis, L. mexicana, L. peruviana, L. guyanensis, L.
panamensis y L. braziliensis. Estas enfermedades se caracterizan por una
reacción mediada por células de intensidad variable en el punto de la
inoculación. La variedad del Nuevo Mundo tiende a ser más grave y lenta

141
de curación. Las infecciones causadas por L. major, L. mexicana, L.

tropica y L. peruviana responden a la inyección intralesional de
compuestos de antimonio. Las lesiones leves con frecuencia curan de
manera espontánea. Sin embargo, es preferible tratar las infecciones por L.
tropica a fin de reducir la transmisión, pues los humanos parecen ser el
único huésped. Cuando la lesión está inflamada o ulcerada o en caso de
obstrucción del drenaje linfático o destrucción del cartílago, hay riesgo de
desfiguración o incapacidad, hay que administrar antimoniales por vía
sistémica y local. Las infecciones por L. braziliensis y la menos frecuente
L. panamensis deben tratarse con antimoniales, a causa del riesgo de
afectación mucosa. L. aethiopica responde peor a las dosis convencionales
y si no hay afectación cutánea difusa hay que dejar curar las lesiones
espontáneamente. Las infecciones por L. guyanensis deben tratarse con
pentamidina.
LEISHMANIASIS MUCOCUTÁNEA. La leishmaniasis mucocutánea es

una infección producida por L. braziliensis y L. panamensis. En esta forma
de la enfermedad, las lesiones primarias no curan y pueden extenderse a la
mucosa. Con frecuencia responde a los antimoniales y, en caso de
recidiva, suelen ser eficaces pautas de tratamiento más prolongados. Los
pacientes que todavía no responden deben recibir anfotericina B o
isetionato de pentamidina, aunque ningún tratamiento es muy
satisfactorio. Dada la resistencia a los antimoniales, las infecciones por L.
aethiopica deben tratarse con pentamidina desde el principio hasta la
curación completa.
Para el tratamiento del edema faríngeo o traqueal producido por la
inflamación intensa, secundaria a la liberación de antígenos de los
parásitos muertos, puede ser necesaria la administración urgente de
corticoides durante la primera fase del tratamiento.
Los antibióticos también pueden ser necesarios para tratar infecciones
secundarias, y sólo la cirugía plástica puede eliminar las cicatrices
desfigurantes.
LEISHMANIASIS CUTÁNEA DIFUSA. La leishmaniasis cutánea difusa se

suele producir tras la infección por L. amazonensis, L. aethiopica o L.
mexicana y se trata habitualmente con compuestos antimoniales, pero las
recaídas son frecuentes y puede ser necesario repetir varias tandas de
isetionato de pentamidina hasta que se haya adquirido inmunidad clínica.
Compuestos de antimonio pentavalente

El antimoniato de meglumina es un compuesto de antimonio pentavalente
representativo en el tratamiento de la leishmaniasis; el estibogluconato sódico
puede ser una alternativa
Inyección (Solución para inyección), antimonio pentavalente (como antimoniato
de meglumina) 85 mg/ml, ampolla 5 ml; antimonio pentavalente (como
estibogluconato sódico) 100 mg/ml, envase 100 ml
Indicaciones: leishmaniasis (véanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: enfermedades renales graves; lactancia
Precauciones: ingesta de dieta rica en proteínas durante todo el

142
tratamiento y, si es posible, corrección del déficit de hierro y otras

carencias nutricionales; alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5);
vigilancia de la función cardíaca, renal y hepática⎯en caso de alteración
hay que reducir la dosis o retirar el tratamiento; gestación⎯hay que
tratar sin demora la leishmaniasis visceral potencialmente mortal; las
inyecciones intravenosas se deben administrar de manera lenta durante 5
minutos (para reducir el riesgo de trombosis local) y detenerlas si aparece
dolor subesternal o al toser; enfermedad mucocutánea (véase antes); hay
que tratar las infecciones intercurrentes (por ejemplo, neumonía)
ENFERMEDAD MUCOCUTÁNEA. El tratamiento eficaz de la leishmaniasis
mucocutánea puede inducir inflamación intensa alrededor de las lesiones (puede
ser grave si hay afectación faríngea o traqueal)⎯puede requerir corticoides
Posología:
NOTA. Las dosis se refieren a antimonio pentavalente
Leishmaniasis visceral, por inyección intramuscular, ADULTOS y
NIÑOS 20 mg/kg al día durante un mínimo de 20 días; si hay recaída,
vuelva a tratar de manera inmediata con la misma dosificación diaria
Leishmaniasis cutánea (excepto L. aethiopica, L. braziliensis, L.
amazonensis), por inyección intralesional, ADULTOS y NIÑOS 1-3 ml
en la base de la lesión; si no hay respuesta aparente, se puede repetir una
o dos veces a intervalos de 1-2 días; por inyección intramuscular,
ADULTOS y NIÑOS 10-20 mg/kg al día hasta unos días después de la
curación clínica y que la prueba cutánea sea negativa; la recaída es poco
frecuente
Leishmaniasis cutánea (L. braziliensis), por inyección intramuscular,
ADULTOS y NIÑOS 20 mg/kg al día, hasta que la lesión haya curado y
durante 4 semanas como mínimo; puede haber recaída a causa de una
dosis inadecuada o por retirada del tratamiento; la recaída después de un
tratamiento completo requiere tratamiento con pentamidina (véase
después)
Leishmaniasis mucocutánea (L. braziliensis), por inyección intramuscular,
ADULTOS y NIÑOS 20 mg/kg al día, hasta la que la prueba cutánea sea
negativa y durante 4 semanas como mínimo; en caso de respuesta
inadecuada, 10-15 mg/kg cada 12 horas por el mismo período; si hay
recaída, vuelva a tratar durante un período del doble como mínimo; si no
hay respuesta al tratamiento, hay que tratar con pentamidina o
anfotericina B (véase después)
Leishmaniasis cutánea difusa (L. amazonensis), por inyección
intramuscular, ADULTOS y NIÑOS 20 mg/kg al día durante varios
meses después de la mejoría clínica; se debe esperar recaída hasta el
desarrollo de inmunidad
ADMINISTRACIÓN. El antimoniato de meglumina se puede administrar por
inyección intramuscular profunda. El estibonato sódico se puede administrar por
inyección intramuscular o por inyección intravenosa lenta (durante 5 minutos
como mínimo). Ambos se pueden administrar por vía intralesional
Efectos adversos: anorexia, náusea, vómitos, dolor abdominal, cambios
ECG (pueden requerir reducción de la dosis o retirada), cefalea, letargia,
mialgia; aumento de enzimas hepáticas; alteración renal; dolor
143
subesternal o con la tos (véase precauciones); raramente anafilaxia,

fiebre, sudoración, sofocos, vértigo, hemorragia nasal o gingival,
ictericia, erupción; dolor y trombosis con la administración intravenosa;
dolor con la inyección intramuscular
Pentamidina, isetionato
La pentamidina es un antiprotozoario y un fármaco activo sobre Pneumocystis
complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), isetionato de pentamidina vial
200 mg, vial 300 mg
Indicaciones: leishmaniasis (véanse las notas anteriores); tripanosomiasis
africana (sección 6.4.4.1); neumonía por Pneumocystis carinii (sección
6.4.5)
Contraindicaciones: alteración renal grave
Precauciones: riesgo de hipotensión grave tras la administración (se
recomienda determinar la presión arterial basal y administrar el fármaco
con el paciente acostado); hay que vigilar la presión arterial durante la
administración y el período de tratamiento; hipotensión o hipertensión;
hipoglucemia o hiperglucemia; alteración hepática; leucopenia,
trombocitopenia, anemia; inmunodeficiencia⎯en caso de deterioro
agudo de médula ósea, función renal o pancreática, hay que suspender el
tratamiento; alteración renal (Apéndice 4); gestación⎯hay que tratar sin
demora la leishmaniasis visceral potencialmente mortal (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); vigilancia de laboratorio según las
recomendaciones del fabricante
Posología:
Leishmaniasis visceral (que no responden o no toleran los compuestos de
antimonio pentavalente), por inyección intramuscular profunda o por
infusión intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 4 mg/kg 3 veces a la semana
durante 5-25 semanas o más, hasta que dos aspirados esplénicos
consecutivos separados 14 días sean negativos
Leishmaniasis cutánea (L. aethiopica, L. guyanensis), por inyección
intramuscular profunda o por infusión intravenosa, ADULTOS y
NIÑOS 3-4 mg/kg una o dos veces a la semana hasta que la lesión ya no
sea visible; la recaída es poco frecuente
Leishmaniasis cutánea difusa (L. aethiopica), por inyección intramuscular
profunda o por infusión intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 3-4 mg/kg
una vez a la semana, y seguir durante 4 meses como mínimo después de
que no se detecten los parásitos en las pruebas cutáneas; la recaída es
frecuente durante los primeros meses hasta adquirir la inmunidad
Leishmaniasis mucocutánea (L. braziliensis, L. aethiopica), por inyección
intramuscular profunda o por infusión intravenosa, ADULTOS y
NIÑOS 4 mg/kg 3 veces a la semana durante 5-25 semanas o más, hasta
que la lesión ya no sea visible
fabricante. La vía de administración recomendada es la inyección intramuscular
profunda. El isetionato de pentamidina es tóxico; se requiere precaución para

144
proteger al personal durante su manejo y administración
Efectos adversos: nefrotoxicidad; hipotensión aguda⎯con mareo,

cefalea, dificultad respiratoria, taquicardia y síncope tras una inyección
intravenosa rápida; hipoglucemia⎯puede ir seguida de hiperglucemia y
diabetes mellitus tipo I; pancreatitis; también hipocalcemia, trastornos
gastrointestinales, confusión, alucinaciones, arritmias; trombocitopenia,
leucopenia, anomalías de las pruebas hepáticas; anemia; hipepotasema;
erupción, síndrome de Stevens-Johnson; dolor, induración local, absceso
estéril y necrosis muscular en el punto de inyección
Anfotericina B
La anfotericina B es un fármaco complementario para el tratamiento de la
leishmaniasis
Inyección (Polvo para solución para inyección), anfotericina B vial 50 mg
Indicaciones: leishmaniasis visceral y mucocutánea que no responde a los
compuestos de antimonio pentavalente; infecciones fúngicas (sección
6.3)
Precauciones: supervisión médica estrecha durante todo el tratamiento y
se requiere dosis inicial de prueba (véase la nota, más adelante);
alteración renal (Apéndice 4); pruebas de función hepática y renal;
recuento de células hemáticas y vigilancia de electrolitos plasmáticos;
corticoides (evítense, excepto para tratar las reacciones); gestación
(Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); evite la infusión rápida (riesgo de
arritmias); interacciones: Apéndice 1
ANAFILAXIA. La anafilaxia es rara con la anfotericina B por vía intravenosa y
se aconseja una dosis de prueba antes de la primera infusión. El paciente debe
estar en observación durante 30 minutos después de la dosis de prueba
Posología:
Leishmaniasis visceral y mucocutánea (que no responde a los compuestos
de antimonio pentavalente), por infusión intravenosa, ADULTOS dosis
inicial de prueba de 1 mg durante 20-30 minutos, después 5-10 mg, que
se aumentan 5-10 mg al día hasta un máximo de 0,5-1 mg/kg, que se
administra después a días alternos (habitualmente se requiere una dosis
acumulada total de 1-3 g)
fabricante
Efectos adversos: fiebre, cefalea, anorexia, pérdida de peso, náusea y
vómitos, malestar, diarrea, dolor muscular y articular, dispepsia y dolor
epigástrico; trastornos de la función renal como hipokaliemia,
hipomagnesemia y toxicidad renal; alteraciones hematológicas; toxicidad
cardiovascular (con arritmias); trastornos neurológicos (como neuropatía
periférica); anomalías de la función hepática (suspenda el tratamiento);
erupción; reacciones anafilactoides (véase antes); dolor y tromboflebitis
en el punto de inyección
6.4.3 Antipalúdicos
El paludismo humano, que se transmite por mosquitos del género
Anopheles (y raramente por transmisión congénita, transfusión de sangre

145
infectada o por el uso de jeringuillas contaminadas entre drogadictos), se

produce por cuatro especies de parásitos de plasmodium. Plasmodium
vivax es el más extensamente distribuido y causante de la enfermedad más
debilitante. P. falciparum también está muy extendido, y es el causante de
las infecciones más graves que son responsables de casi todas las muertes
por paludismo. P. ovale está restringido principalmente en África y es
menos prevalente, mientras que P. malariae, que causa las infecciones
menos graves pero más persistentes, también está muy extendido.
Algunas formas tisulares de P. vivax y P. ovale que persisten en el hígado
durante muchos meses e incluso años, son responsables de las recaídas
características del paludismo. Estas formas latentes no son originadas por
P. falciparum y P. malariae. La recrudescencia de estas infecciones da
lugar a formas sanguíneas persistentes en pacientes no tratados o tratados
de manera inadecuada.
Tratamiento del paludismo

Los esquizonticidas sanguíneos, que erradican el paludismo al destruir las
formas sanguíneas asexuales de los parásitos, constituyen el pilar del
tratamiento del paludismo agudo y algunos se utilizan en la profilaxis. Se
incluyen las 4-aminoquinolinas (amodiaquina y cloroquina), los
arilaminoalcoholes relacionados (mefloquina quinina), y artemisina y
sus derivados (artemeter y artesunato). Los esquizonticidas sanguíneos
no son activos sobre formas intrahepáticas y por tanto no eliminan las
infecciones por P. vivax y P. ovale.
Algunos antimetabolitos actúan de manera sinérgica cuando se
administran en combinación. Por ejemplo, la pirimetamina en
combinación con una sulfonamida (sulfadoxina) o sulfona, y algunos
antibióticos (por ejemplo, doxiciclina) son esquizonticidas sanguíneos.
Dado que actúan más lentamente, estas sustancias tienen poco valor
cuando se utilizan solas. Las tetraciclinas se usan principalmente como
adyuvantes a la quinina cuando el P. falciparum multirresistente es
prevalente.
La cloroquina, un esquizonticida de acción rápida, es bien tolerada,
segura y barata. Se debe utilizar para el tratamiento del paludismo donde
los parásitos siguen siendo sensibles. P. malariae y P. ovale siguen siendo
completamente sensibles a la cloroquina. No obstante, se han extendido
las cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina en el sudeste
asiático, partes del subcontinente indio, América del sur, África y
Oceanía; también son resistentes a la cloroquina cepas de P. vivax en
Nueva Guinea Papúa e Indonesia.
Un tratamiento de 3 días con cloroquina por vía oral es suficiente para
eliminar las infeciones por P. falciparum sensibles, porque la
concentración plasmática efectiva se mantiene durante varias semanas.
Si se produce una recaída posterior en infecciones por P. ovale y P. vivax,
se debe administrar primaquina, después de una segunda tanda de
cloroquina, para eliminar la infección intrahepática.
La amodiaquina es una alternativa a la cloroquina para el tratamiento de
la infección por P. falciparum no complicada; pero en algunas áreas existe
resistencia cruzada con la cloroquina. Se debe administrar preferiblemente
como parte de un tratamiento combinado con otros antipalúdicos, por

146
ejemplo artesunato. Se ha descrito hepatitis y alteraciones hematológicas

cuando la amodiaquina se administra para la profilaxis del paludismo; hay
que explicar a los pacientes cómo reconocer los síntomas de estas
alteraciones y aconsejar que soliciten atención médica si se presentan.
La combinación de sulfadoxina con pirimetamina está recomendada
para el tratamiento del paludismo sólo en áreas de elevada resistencia a la
cloroquina. Una sola dosis de sulfadoxina con pirimetamina suele ser
suficiente para eliminar la infección; también se debe administrar quinina
durante 3 días en pacientes en los que la quinina puede acelerar la
reducción de parasitemia y en los de riesgo de enfermedad fulminante. Sin
embargo, la resistencia a estas combinaciones está actualmente extendida,
sobre todo en el sudeste asiático y América del sur, y existe con baja
prevalencia en África central y del este. Dado que las sulfonamidas se
asocian a un riesgo de hemólisis y metahemoglobinemia en el recién
nacido, para el tratamiento del paludismo resistente a la cloroquina
durante la gestación se recomienda la quinina (véase la nota en quinina).
La mefloquina sigue siendo eficaz excepto en algunas áreas de
resistencia en Tailandia, Myanmar y Camboya. En la actualidad, no se
dispone de preparados de administración parenteral, y sólo es adecuada en
pacientes que pueden tomar fármacos por vía oral. En general, es bien
tolerada, aunque se han descrito algunos efectos adversos (véanse las
notas). No obstante, dado el riesgo de aparición de cepas de P. falciparum
resistentes a la mefloquina y su toxicidad potencial, sólo se debe utilizar
después de confirmar el diagnóstico microscópico o clínico de infecciones
por P. falciparum o de elevada sospecha de resistencia a la cloroquina o
sulfadoxina con pirimetamina.
La quinina, administrada por vía oral, se debe reservar en las infecciones
por P. falciparum que no responden a otros fármacos. La resistencia a la
quinina era rara, hasta hace poco, pero la prevalencia de cepas resistentes
está aumentando en áreas del sudeste asiático y de América del sur. La
doxiciclina, que es un esquizonticida oral eficaz, se debe administrar en
combinación con quinina, excepto en mujeres gestantes y niños menores
de 8 años.
En el paludismo multirresistente, los preparados de artemisina o sus
derivados (artemeter o artesunato) ofrecen la única posibilidad de
curación. No se deben utilizar durante el primer trimestre de la gestación.
Para el tratamiento del paludismo por falciparum multirresistente, el
artesunato por vía oral puede ser un antipalúdico eficaz. Siempre se debe
administrar en combinación con mefloquina. El artemeter parenteral o el
artesunato, cuyo uso está restringido, son alternativas eficaces a la quinina
para el tratamiento del paludismo por falciparum grave y son de elección
en áreas donde se ha documentado una baja eficacia de la quinina. Con el
fin de asegurar la curación radical tras el tratamiento con artemeter
parenteral o con artesunato oral, hay que administrar una dosis terapéutica
completa de mefloquina. Para el tratamiento del paludismo falciparum no
complicado en áreas con elevada resistencia se recomienda una
formulación oral a dosis fijas de artemeter con lumefantrina, de reciente
introducción. No se recomienda esta combinación en la gestación ni en la
lactancia.

147
Profilaxis contra el paludismo

Ninguna pauta farmacológica asegura una protección universal, y el uso
indiscriminado de antipalúdicos puede aumentar el riesgo de aparición de
resistencias.
La cloroquina, que se suele tolerar bien a las dosis habituales, es de
elección donde P. falciparum sigue siendo totalmente sensible. La
combinación de proguanil con cloroquina puede superar una resistencia
baja a la cloroquina. La cloroquina se debe iniciar 1 semana antes de la
exposición, y en mujeres gestantes se debe proseguir hasta después del
parto y como mínimo 4 semanas después del último riesgo de exposición
en el caso de personas no inmunes. Esto es suficiente para asegurar la
eliminación de P. falciparum y P. malariae, pero no de P. vivax y P.
ovale, cuyas formas hepáticas residuales sobreviven.
La mefloquina se puede administrar para la profilaxis en áreas de alto
riesgo o donde se ha descrito resistencia a varios fármacos. Donde se
pueda, la profilaxis se debe iniciar 2-3 semanas antes de viajar para poder
identificar cualquier reacción adversa antes de la exposición (más de tres
cuartas partes de las reacciones adversas se producen con la tercera dosis)
y se debe proseguir durante 4 semanas tras la última exposición. La
mefloquina se puede utilizar para la profilaxis durante el segundo y tercer
trimestre de la gestación. Sólo se debe utilizar al principio de la gestación
cuando no se dispone de fármacos alternativos o no es probable que sean
eficaces, y cuando es imposible que la mujer abandone el área endémica.
El proguanil, un esquizonticida predominantemente tisular con poca
actividad esquizonticida hemática, es un agente profiláctico causal, dado
que es activo sobre las formas intrahepáticas preeritrocíticas, sobre todo de
P. falciparum. Las formas hepáticas persistentes latentes de P. ovale y P.
vivax no responden. Sin embargo, hay pruebas de que puede ser eficaz
sobre P. vivax sólo inmediatamente después de la infección inicial. En
áreas endémicas de paludismo y especialmente donde se han empleado
profilaxis masivas, puede aparecer resistencia de P. falciparum al
proguanil o compuestos relacionados. El proguanil se administra para la
profilaxis con cloroquina en áreas donde existe resistencia a la cloroquina
pero un riesgo de infección bajo, pues puede dar cierta protección frente a
P. falciparum y aliviar los síntomas si se produce una crisis. El proguanil
y la cloroquina también se pueden utilizar de manera profiláctica en áreas
de alto riesgo o resistencia a varios fármacos como segunda elección
donde la mefloquina no es adecuada.
No hay datos de que el proguanil a dosis profilácticas sea perjudicial
durante la gestación. Dada la vulnerabilidad de la mujer gestante al
paludismo por falciparum, se recomienda a dosis profilácticas plenas
donde la enfermedad es prevalente y con probable respuesta al proguanil,
si no se dispone de cloroquina, o con cloroquina, si esta última sola es
poco probable de que sea eficaz.
Amodiaquina
La amodiaquina es un fármaco de uso restringido para el tratamiento del
paludismo
Comprimidos, amodiaquina base (como clorhidrato) 153 mg, 200 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo por P. falciparum no complicado

148
Contraindicaciones: alteración hepática (Apéndice 5); alteraciones

hematológicas, retinopatía
Precauciones: gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3); déficit de
G6PD; evite el tratamiento concomitante con fármacos hepatotóxicos;
interacciones: (Apéndice 1)
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que explicar a los pacientes y a sus cuidadores
cómo reconocer los signos de alteraciones hematológicas y aconsejar que
soliciten atención médica lo antes posible si presentan síntomas como fiebre,
dolor de garganta, erupción, úlceras bucales, púrpura, hematomas o hemorragias.
También deben saber cómo reconocer los signos de hepatitis y aconsejar que
soliciten atención médica si presentan síntomas como anorexia, pérdida anormal
de peso, astenia, dolor abdominal, fiebre, náusea o vómitos
Posología:
NOTA. Todas las dosis se refieren a la base
Tratamiento del paludismo por P. falciparum no complicado, por vía oral,
ADULTOS y NIÑOS de más de 20 kg, dosis inicial 7,5 mg/kg dos veces
al día durante 1 día y después 5 mg/kg dos veces al día durante 2 días;
dosis total, 35 mg/kg durante 3 días
Efectos adversos: alteraciones hematológicas como leucopenia y

agranulocitosis, hepatitis, alteraciones gastrointestinales, trastornos
visuales (retinopatía asociada al tratamiento prolongado, con dosis altas);
raramente erupción, prurito, pigmentación cutánea, neuromiopatía
Artemeter
El artemeter es un antipalúdico complementario de uso restringido para el
tratamiento del paludismo
Inyección oleosa (Solución para inyección), artemeter 80 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: tratamiento del paludismo por P. falciparum grave en áreas
donde la quinina es ineficaz
Contraindicaciones: primer trimestre de la gestación
Precauciones:
TAREAS ESPECIALIZADAS. El mareo puede afectar la capacidad para realizar
tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria, conducir
Posología:
Tratamiento del paludismo por P. falciparum grave (en áreas de
resistencia a la quinina), por inyección intramuscular, ADULTOS y
NIÑOS mayores de 6 meses, dosis de carga de 3,2 mg/kg, después 1,6
mg/kg al día hasta que el paciente pueda tolerar la administración oral o
hasta un máximo de 7 días; se sigue con una única dosis de mefloquina
15 mg/kg (o de manera ocasional, en caso necesario 25 mg/kg) para
realizar una curación radical
ADMINISTRACIÓN. Dado que en niños se requieren pequeños volúmenes, se
debe usar una jeringa de 1 ml para asegurar la dosis correcta
Efectos adversos: cefalea, náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea;

mareo, tinnitus, neutropenia, aumento de enzimas hepáticas;
149
cardiotoxicidad (con dosis altas); neurotoxicidad⎯en estudios en

animales
Artemeter con lumefantrina

Comprimidos, artemeter 20 mg con lumefantrina 120 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo agudo no complicado por
Plasmodium falciparum o infecciones mixtas con P. falciparum en áreas
con elevada resistencia a los fármacos
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
antecedente de arritmias, de bradicardia clínica importante y de
insuficiencia cardíaca congestiva asociada a fracción de eyección
ventricular reducida; historia familiar de muerte súbita o de alargamiento
congénito del intervalo QT (véase también Precauciones)
Precauciones: trastornos electrolíticos, administración concomitante de
fármacos que alargan el intervalo QT; vigilancia a los pacientes que no
pueden tomar alimentos (riesgo aumentado de recrudescencia); alteración
renal grave (Apéndice 4) o alteración hepática (Apéndice 5);
TAREAS ESPECIALIZADAS. El mareo puede afectar la capacidad para realizar
Posología:
Tratamiento del paludismo por falciparum no complicado, por vía oral,
ADULTOS y NIÑOS mayores de 12 años y peso superior a 35 kg,
inicialmente 4 comprimidos seguidos por 5 tomas más de 4 comprimidos
cada vez a las 8, 24, 36, 48 y 60 horas (24 comprimidos durante 60 horas
en total); NIÑOS de 10-14 kg, inicialmente 1 comprimido seguido por 5
tomas más de 1 comprimido a las 8, 24, 36, 48 y 60 horas (6
comprimidos durante 60 horas en total); 15-24 kg, inicialmente 2
comprimidos seguidos por 5 tomas más de 2 comprimidos cada vez a las
8, 24, 36, 48 y 60 horas (12 comprimidos durante 60 horas en total); 25-
34 kg, inicialmente 3 comprimidos seguidos por 5 tomas más de 3
comprimidos cada vez a las 8, 24, 36, 48 y 60 horas (18 comprimidos
durante 60 horas en total)
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos se deben tomar con alimento; en
caso de vómito durante la primera hora de la administración, repita la dosis
Efectos adversos: dolor abdominal, anorexia, diarrea, náusea y vómitos;
cefalea, mareo, trastornos del sueño; palpitaciones; artralgia, mialgia; tos;
astenia, fatiga; prurito, erupción
Artesunato
El artesunato es un antipalúdico complementario de uso restringido para el
Comprimidos, artesunato 50 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo por P. falciparum no complicado
en áreas de resistencia a varios fármacos
Contraindicaciones: primer trimestre de la gestación
Precauciones: riesgo de recurrencia si se utiliza en monoterapia en
pacientes no inmunes
TAREAS ESPECIALIZADAS: El mareo puede afectar la capacidad para realizar

150
Posología:
Tratamiento del paludismo por P. falciparum no complicado (en áreas de
resistencia a varios fármacos), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 6 meses, 4 mg/kg al día durante 3 días; una sola dosis de
mefloquina 15 mg/kg (o de manera ocasional 25 mg/kg, si es necesario)
se administra el día 2 o 3 para conseguir una curación radical; si el
artesunato se administra en monoterapia, 4 mg/kg el día 1, después 2
mg/kg al día durante 6 días
Efectos adversos: cefalea, náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea;
mareo, tinnitus, neutropenia, aumento de enzimas hepáticas; alteración
ECG, como alargamiento del intervalo QT; se ha descrito supresión
temporal de la respuesta reticulocitaria e inducción de fiebre
hemoglobinúrica; neurotoxicidad⎯en estudios en animales
Cloroquina
Comprimidos, cloroquina base (como fosfato o sulfato) 100 mg, 150 mg
Jarabe oral, cloroquina base (como fosfato o sulfato) 50 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), cloroquina base (como fosfato o sulfato) 40
mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: tratamiento del paludismo agudo por P. malariae y P.
falciparum sensible; P. vivax y P. ovale (seguida por primaquina para
eliminar las formas intrahepáticas); profilaxis del paludismo en mujeres
gestantes y personas no inmunes con riesgo; enfermedades reumáticas
(sección 2.4)
Precauciones: si persiste el deterioro del paciente tras la cloroquina⎯hay
que sospechar resistencia y administrar quinina por vía intravenosa como
medida urgente; alteración hepática; alteración renal (Apéndice 4);
gestación (pero en el paludismo, se considera que el beneficio supera el
riesgo; Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); puede exacerbar una
psoriasis; enfermedades neurológicas (en caso de antecedente de
epilepsia, hay que evitarla en profilaxis); puede agravar una miastenia
gravis; trastornos gastrointestinales graves; déficit de G6PD; evite el
tratamiento concomitante con fármacos hepatotóxicos; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Tratamiento del paludismo, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 10 mg/kg
seguidos por 5 mg/kg 6-8 horas después; luego 5 mg/kg al día en los 2
días siguientes (o bien 10 mg/kg durante 2 días, seguidos por 5 mg/kg al
día el día 3); dosis total 25 mg/kg durante 3 días
CONSEJO AL PACIENTE. La cloroquina por vía oral se debe administrar
después de las comidas con el fin de minimizar las náuseas y vómitos; si se
vomita una parte o toda la dosis, se debe readministrar la misma cantidad de
manera inmediata
Tratamiento del paludismo (en pacientes que no pueden tomar cloroquina
por vía oral, pero en el paludismo por falciparum es preferible la
quinina), por infusión intravenosa muy lenta (durante 8 horas como
mínimo), ADULTOS y NIÑOS 10 mg/kg como dosis inicial, después 2
infusiones más de 5 mg/kg a intervalos de 8 horas (tan pronto como el
151
paciente pueda tomar cloroquina por vía oral, hay que suspender la
infusión y completar el tratamiento con preparados orales, con una dosis
total de 25 mg/kg durante 3 días); por vía intramuscular o por inyección
subcutánea (cuando no se dispone de equipo para la infusión
intravenosa) ADULTOS y NIÑOS 2,5 mg/kg cada 4 horas o bien 3,5
mg/kg cada 6 horas (hasta una dosis total administrada de 25 mg/kg)
Profilaxis del paludismo, por vía oral, ADULTOS 300 mg una vez a la
semana; NIÑOS 5 mg/kg una vez a la semana
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que advertir a los viajeros sobre la importancia
de evitar las picaduras de mosquito, realizar la profilaxis de manera regular, y de
consultar de manera inmediata a un médico en caso de enfermar durante el
primer año y sobre todo durante los 3 primeros meses de la exposición potencial
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante.
Hay que evitar la administración parenteral rápida (riesgo de concentraciones
plasmáticas tóxicas y colapso cardiovascular mortal)
Efectos adversos: cefalea, trastornos gastrointestinales; también
convulsiones; trastornos visuales (retinopatía asociada al tratamiento a
largo plazo, dosis altas o automedicación inadecuada); despigmentación
o pérdida del cabello; erupciones; prurito⎯puede llegar a ser intolerable;
depresión medular; reacciones de hipersensibilidad como urticaria y
angioedema; bloqueo auriculoventricular (puede ser consecuencia de
automedicación inadecuada); porfiria y psoriasis en personas susceptibles
Doxiciclina
La doxiciclina es un fármaco complementario para el tratamiento del paludismo
Cápsulas, doxiciclina (como clorhidrato) 100 mg
Comprimidos dispersables, doxiciclina (como monohidrato) 100 mg
Indicaciones: como complemento a la quinina en el tratamiento del
paludismo por P. falciparum resistente a varios fármacos (donde hay
resistencia a la quinina, en casos de hipersensibilidad a las sulfamidas;
profilaxis a corto plazo del paludismo por P. falciparum resistente a
varios fármacos; infecciones bacterianas (sección 6.2.2.3)
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); niños menores de 8 años;
porfiria; lupus eritematoso sistémico
Precauciones: se ha descrito fotosensibilidad⎯hay que evitar la
exposición a la luz solar o las lámparas ultravioletas; alteración renal
(Apéndice 4); alteración hepática (Apéndice 5); lactancia (Apéndice 3);
Posología:
Complemento en el tratamiento del paludismo (véanse las notas
anteriores), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 8 años, 100
mg dos veces al día durante 7-10 días
Profilaxis a corto plazo del paludismo, por vía oral, ADULTOS 100 mg al
día durante 8 semanas; NIÑOS mayores de 8 años, 1,5 mg/kg al día
durante 8 semanas; la doxiciclina se debe iniciar el día anterior a la
exposición y seguir durante 4 semanas después del último riesgo de
exposición
CONSEJO AL PACIENTE. Las cápsulas se deben tragar enteras con abundante
líquido, en posición sentada o de pie, para prevenir la irritación esofágica. Se
pueden administrar junto con leche o comida para contrarrestar la irritación
gástrica

152
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales; anorexia; eritema

(suspenda el tratamiento); fotosensibilidad; reacciones de
hipersensibilidad; cefalea y trastornos visuales; se ha descrito
hepatotoxicidad, alteraciones hematológicas, pancreatitis y colitis por
antibióticos; tinción de los dientes en crecimiento e hipoplasia dental
ocasional
Mefloquina
La mefloquina es un fármaco complementario para el tratamiento del paludismo
Comprimidos, mefloquina (como clorhidrato) 250 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo no complicado por P. falciparum
resistente a varios fármacos; tratamiento del paludismo grave y
complicado, después de la quinina; adyuvante al tratamiento con
artemisina y derivados; profilaxis del paludismo para los viajeros a áreas
con riesgo elevado de P. falciparum resistente a varios fármacos
Contraindicaciones: antecedente de enfermedades neuropsiquiátricas
como depresión o convulsiones; hipersensibilidad a la quinina
Precauciones: gestación (sólo se recomienda si otros antipalúdicos son
inadecuados; Apéndice 2), evite la gestación durante el tratamiento y los
3 meses posteriores; alteraciones de la conducción cardíaca; evítese para
la profilaxis en caso de alteración hepática grave (Apéndice 5) y en la
epilepsia; lactancia (Apéndice 3); no se recomienda en lactantes menores
de 3 meses (5 kg); interacciones: Apéndice 1
NOTA: Hay que informar a los pacientes sobre los efectos adversos asociados
al uso de mefloquina y aconsejar que consulten a su médico sobre antipalúdicos
alternativos en caso de que se produzcan
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; los efectos
pueden persistir durante 3 semanas
Posología:
NOTA. Todas las dosis se refieren a mefloquina base
Tratamiento del paludismo, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 15 mg/kg
(hasta un máximo de 1 g) en dosis única (en áreas de resistencia se puede
aumentar a 25 mg/kg)
Profilaxis del paludismo, por vía oral, ADULTOS 250 mg una vez a la
semana; NIÑOS de más de 15 kg, 5 mg/kg una vez a la semana; hay que
iniciar la profilaxis 1-3 semanas antes de la salida y proseguir durante 4
semanas después de la última exposición, véanse las notas anteriores
CONSEJO AL PACIENTE: Hay que advertir a los viajeros sobre la importancia
de evitar las picaduras de mosquito, de hacer la profilaxis de manera regular, y de
visitar de manera inmediata a un médico si enferma durante el primer año y sobre
todo durante los 3 primeros meses de la exposición potencial
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia,
cefalea, mareo (puede ser grave), pérdida del equilibrio, somnolencia,
insomnio y sueños anormales; alteraciones neurológicas y psiquiátricas
como neuropatías motoras y sensitivas, temblor, ataxia, alteraciones
visuales, tinnitus, trastornos vestibulares; convulsiones, ansiedad,
depresión, confusión, alucinaciones, ataques de pánico, inestabilidad
emocional, agresividad, agitación y psicosis; alteraciones circulatorias,
taquicardia, bradicardia, alteraciones de la conducción cardíaca;
debilidad muscular, mialgia, artralgia; erupción, urticaria, prurito,

153
alopecia; alteración de las pruebas hepáticas, leucopenia, leucocitosis,

trombocitopenia; raramente, síndrome de Stevens-Johnson, bloqueo
auriculoventricular y encefalopatía
Primaquina
Comprimidos, primaquina (como fosfato) 7,5 mg, 15 mg
Indicaciones: eliminación de las formas intrahepáticas de P. vivax y P.
ovale (después de un tratamiento estándar con cloroquina); eliminación
de gametocitos de P. falciparum (después de un tratamiento habitual con
un esquizonticida hemático)
Contraindicaciones: gestación (el tratamiento con primaquina se debe
retrasar hasta después del parto; Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
enfermedades que predisponen a la granulocitopenia (como artritis
reumatoide activa y lupus eritematoso)
Precauciones: se recomienda vigilar el recuento de células hemáticas; en
caso de metahemoglobinemia o hemólisis, hay que retirar el tratamiento
y consultar a un médico; déficit de G6PD (se debe descartar antes de un
tratamiento radical por P. vivax y P. ovale, pero no antes de una sola
dosis de tratamiento gametocitocida
Posología:
Tratamiento radical del paludismo por P. vivax y P. ovale (después de
tratamiento estándar con cloroquina), por vía oral, ADULTOS 250
microgramos/kg al día (o 15 mg al día) durante 14 días; NIÑOS 250
microgramos/kg al día durante 14 días; en caso de déficit por G6PD,
ADULTOS 750 microgramos/kg una vez a la semana durante 8 semanas;
NIÑOS 500-750 microgramos/kg una vez a la semana durante 8 semanas
Tratamiento gametocitocida de P. falciparum (después de un tratamiento
esquizonticida sanguíneo habitual), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
500-750 microgramos/kg en dosis única
Efectos adversos: anorexia, náusea y vómitos, dolor abdominal; anemia
hemolítica aguda (con frecuencia en déficit de G6PD); raramente,
metahemoglobinemia, hemoglobinuria, agranulocitosis, granulocitopenia
y leucopenia
Proguanil, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de proguanil 100 mg
Indicaciones: con cloroquina, profilaxis del paludismo en áreas de baja
resistencia
Contraindicaciones: administración en áreas de resistencia conocida al
proguanil o a la pirimetamina
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); gestación (se requieren
suplementos de folatos, Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
Posología:
Profilaxis del paludismo, por vía oral, ADULTOS 200 mg al día, después
de una comida; NIÑOS menores de 1 año, 25 mg al día; NIÑOS 1-4
años, 50 mg al día; NIÑOS 5-8 años, 100 mg al día; NIÑOS 9-14 años,
150 mg al día
CONSEJO AL PACIENTE: Hay que advertir a los viajeros sobre la importancia

154
de evitar las picaduras de mosquito, de hacer la profilaxis de manera regular, y de

visitar de manera inmediata a un médico si enferma durante el primer año y sobre
todo durante los 3 primeros meses de la exposición potencial
Efectos adversos: intolerancia gástrica leve, diarrea; úlceras orales y
estomatitis ocasionales; se han descrito reacciones cutáneas y pérdida del
cabello; raramente reacciones de hipersensibilidad como urticaria y
angioedema
Quinina
Comprimidos, sulfato de quinina 300 mg; bisulfato de quinina 300 mg
Inyección (Solución para dilución para infusión), clorhidrato de quinina 300
mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: paludismo por P. falciparum resistente a varios fármacos
Contraindicaciones: hemoglobinuria; neuritis óptica; tinnitus
Precauciones: fibrilación auricular, defectos de conducción, bloqueo
cardíaco; hay que vigilar la aparición de signos de toxicidad cardíaca y
concentraciones de glucosa en sangre (con la administración
intravenosa); gestación (pero adecuado para el tratamiento del
paludismo, Apéndice 2); alteración renal (Apéndice 4); déficit de G6PD;
puede agravar la miastenia gravis; interacciones: apéndice 1
Posología:
NOTA. Quinina (base anhidra) 100 mg ≡ bisulfato de quinina 169 mg ≡
diclorhidrato de quinina 122 mg ≡ sulfato de quinina 121 mg
El bisulfato de quinina 300 mg en comprimidos contiene menos quinina
que 300 mg de sulfato o diclorhidrato
Tratamiento del paludismo por P. falciparum resistente a varios fármacos,
por vía oral, ADULTOS 600 mg (sulfato de quinina) cada 8 horas
durante 3, 7 o 10 días; NIÑOS 10 mg/kg (sulfato de quinina) cada 8
horas durante 3, 7 o 10 días; la duración del tratamiento depende de la
sensibilidad local del P. falciparum y si se administran también o no
antipalúdicos adicionales
CONSEJO AL PACIENTE. Si durante la primera hora se vomita toda o una parte
de la dosis, es preciso readministrar la misma cantidad de manera inmediata
Tratamiento del paludismo por P. falciparum resistente a varios fármacos
(en pacientes que no pueden tomar quinina por vía oral), por infusión
intravenosa lenta (durante 4 horas), ADULTOS 20 mg/kg (diclorhidrato
de quinina) seguidos por 10 mg/kg (diclorhidrato de quinina) cada 8
horas; NIÑOS 20 mg/kg (diclorhidrato de quinina) seguidos por 10
mg/kg (diclorhidrato de quinina) cada 12 horas; la dosis inicial debe
reducirse a la mitad en pacientes que han recibido quinina, quinidina o
mefloquina durante las 12-24 horas previas
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante;
la inyección intravenosa de quinina es tan peligrosa que ha sido reemplazada por
la infusión; donde no se dispone de medios para la infusión intravenosa, se puede
administrar una dilución adecuada por inyección intramuscular
Efectos adversos: cinconismo (tinnitus, cefalea, visión borrosa, ceguera
temporal, alteración de la agudeza visual, náusea, diarrea, piel enrojecida
y caliente, erupciones, confusión); reacciones de hipersensibilidad como

155
angioedema; raramente, hemorragia y asma; hipoglucemia (sobre todo

después de la administración parenteral); lesión renal (que puede
progresar a insuficiencia renal aguda y anuria); alteraciones
hematológicas; efectos cardiovasculares, gastrointestinales y SNC; muy
tóxica en sobredosis⎯requiere atención médica inmediata
Sulfadoxina con pirimetamina

La sulfadoxina con pirimetamina son fármacos complementarios para el
Comprimidos, sulfadoxina 500 mg con pirimetamina 25 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo por P. falciparum sensible en
áreas de elevada resistencia a la cloroquina y en pacientes que no han
respondido a la cloroquina; se puede añadir quinina durante 3 días
(véanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas o a la
pirimetamina; alteración hepática o renal grave (excepto donde no se
dispone de alternativas terapéuticas)
Precauciones: evítese en alteraciones hematológicas⎯excepto con
supervisión de un especialista; en caso de alteración hematológica, se
recomienda la retirada inmediata; erupción, dolor de garganta, úlceras
bucales o falta de aliento⎯retirada del tratamiento; déficit G6PD;
predisposición al déficit de folatos; gestación (Apéndice 2); lactancia
Posología:
Tratamiento del paludismo por P. falciparum sensible (véanse las notas
anteriores), por vía oral, ADULTOS sulfadoxina 1,5 g con pirimetamina
75 mg (3 comprimidos) en dosis única; NIÑOS 5-10 kg, medio
comprimido; 11-20 kg, 1 comprimido; 21-30 kg, 1½ comprimidos; 31-45
kg, 2 comprimidos, en dosis única
Efectos adversos: erupciones, prurito, pérdida ligera de cabello;
raramente eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson) y necrólisis
epidérmica tóxica; alteraciones gastrointestinales como náusea, vómitos,
estomatitis; raramente, hepatitis, leucopenia, trombocitopenia, anemia
megaloblástica y púrpura⎯hay que retirar el tratamiento; también se ha
descrito fatiga, cefalea, fiebre, polineuritis; infiltrados pulmonares como
alveolitis alérgica o eosinofílica⎯en caso de síntomas de tos o dificultad
en la respiración⎯hay que retirar el tratamiento
6.4.4 Fármacos activos sobre tripanosomas

6.4.4.1 Tripanosomiasis africana
La tripanosomiasis africana, o enfermedad del sueño, es una infección por

protozoos transmitida por Glossina spp. (mosca tsetsé). Dos subespecies
de Trypanosoma brucei⎯T. brucei gambiense y T. brucei
rhodesiense⎯producen formas características de la enfermedad. El
período precoz de la tripanosomiasis africana se origina por la infección
de la corriente sanguínea y los nódulos linfáticos. El estadío tardío de
meningoencefalitis es el resultado de la infección del sistema nervioso
central. Los signos del estadío tardío se desarrollan en unas pocas semanas
en la infección por T. b. rhodesiense, pero sólo después de varios meses o

156
años en la infección por T. b. gambiense.

El tratamiento de la fase precoz de las infecciones de T. b. rhodesiense
con suramina sódica y de T. b. gambiense con isetionato de
pentamidina puede ser curativo si se inicia antes de la afectación del
sistema nervioso central. En áreas de resistencia a la pentamidina, se
puede administrar suramina sódica para la infección por T. b. gambiense.
El melarsoprol se administra en casos confirmados de infección por T. b.
gambiense o T. b. rhodesiense con afectación meningoencefalítica.
Actualmente se dispone de varias pautas de tratamientos para adultos y
niños, en ausencia de una clara evidencia de que una sea mejor que otra.
Muchas pautas de tratamiento se inician con dosis bajas (sobre todo en
niños o pacientes debilitados), y se incrementan hasta un máximo de 3,6
mg/kg al día. Se administra en pautas cortas de 3-4 días con un intervalo
de 7-10 días entre pautas. Tras la primera inyección, puede aparecer una
reacción febril grave, sobre todo si los pacientes tienen una elevada
cantidad de tripanosomas en sangre; por lo tanto, antes de iniciar
tratamientos con melarsoprol se suele administrar suramina o pentamidina.
En los últimos años en diversos países, se ha descrito un elevado número
de fracasos de tratamiento con melarsoprol. La eflornitina es un fármaco
alternativo que se ha mostrado eficaz y considerablemente menos tóxico
que el melarsoprol en pacientes con meningoencefalopatía secundaria a
tripanosomiasis por T. b. gambiense.
Melarsoprol
Inyección (Solución para inyección), melarsoprol 3,6% en propilenglicol
Indicaciones: tratamiento de la fase meningoencefalítica de infecciones
por T. b. gambiense o T. b. rhodesiense
Contraindicaciones: gestación; hay que evitar su uso durante las
epidemias de gripe
Precauciones: durante el tratamiento se requiere hospitalización y
supervisión médica estrecha; episodios de encefalopatía reactiva (puede
requerir retirada del tratamiento); antes de administrar melarsoprol, hay
que tratar las infecciones intercurrentes como neumonía y paludismo;
malnutrición (si es posible, corrección con una dieta rica en proteínas);
déficit de G6PD; lepra⎯puede precipitar eritema nudoso
Posología:
Tratamiento de T. b. gambiense y T. b. rhodesiense con afectación
meningoencefalítica (véanse las notas anteriores), por inyección
intravenosa lenta, ADULTOS y NIÑOS aumento gradual de la dosis de
1,2 mg/kg hasta un máximo de 3,6 mg/kg al día en tandas de 3-4 días con
intervalos de 7-10 días entre tandas o bien 2,2 mg/kg al día durante 10
días
ADMINISTRACIÓN. Inyección muy irritante⎯evite la extravasación. Después
de la inyección, los pacientes deben permanecer en posición supina y en ayunas
durante 5 horas como mínimo
Efectos adversos: encefalopatía reactiva mortal caracterizada por cefalea,
temblor, alteración del habla, convulsiones y al final coma (en un 3-8%
de pacientes, habitualmente al final de los primeros 3-4 días de

157
tratamiento); lesión miocárdica; albuminuria; hipertensión; reacciones de

hipersensibilidad; agranulocitosis; alteración renal y hepática relacionada
con la dosis; hipertermia, urticaria, cefalea, diarrea y vómitos⎯en las
últimas fases del tratamiento
La pentamidina es un fármaco activo sobre tripanosomas complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), isetiotato de pentamidina vial
200 mg, vial 300 mg
Indicaciones: tratamiento de la fase hemolinfática de la infección por T.
b. gambiense; adyuvante al melarsoprol en la fase meningoencefalítica de
la infección por T. b. gambiense; leishmaniasis (sección 6.4.2); neumonía
por Pneumocystis carinii (sección 6.4.5)
Contraindicaciones: alteración renal grave; infección por T. b.
rhodesiense (se ha observado resistencia primaria)
Precauciones: examen del líquido cefalorraquídeo antes del tratamiento
(la pentamidina probablemente no es eficaz si el número de leucocitos es
superior a 5 células/mm3, proteínas totales de más de 37 mg/100 ml, o
tripanosomas detectados en sedimentos de centrifugados); riesgo de
hipotensión grave después de la administración (determínese la presión
arterial basal y adminístrese con el paciente acostado); vigile la presión
arterial durante la administración y el período de tratamiento; hipotensión
o hipertensión; alteración hepática; hipoglucemia o hiperglucemia;
leucopenia; trombocitopenia; anemia; inmunodeficiencia⎯en caso de
deterioro agudo de médula ósea, función renal o pancreática, hay que
interrumpir o suspender el tratamiento; alteración renal (Apéndice 4);
gestación⎯se debe administrar, incluso en caso de afectación
meningoencefalítica, pues el melarsoprol está contraindicado (Apéndice
2); lactancia (Apéndice 3)
Posología:
Tratamiento de la fase hemolinfática de la infección por T. b. gambiense,
por inyección intramuscular, ADULTOS y NIÑOS 4 mg/kg al día o a
días alternos hasta un total de 7-10 dosis
Tratamiento de la fase meningoencefalítica de T. b. gambiense (previo al
melarsoprol), por inyección intramuscular, ADULTOS y NIÑOS 4
mg/kg al día los días uno y dos
fabricante. El isetionato de pentamidina es tóxico; se requiere precaución para
proteger al personal durante el manejo y la administración
Efectos adversos: nefrotoxicidad; hipotensión aguda, hipoglucemia⎯se
puede seguir con hiperglucemia y diabetes mellitus tipo I; pancreatitis;
también hipocalcemia, alteraciones gastrointestinales, confusión,
alucinaciones, arritmias; trombocitopenia, leucopenia, alteración de las
pruebas hepáticas; anemia; hiperkaliemia; erupción, síndrome de
Stevens-Johnson; dolor, induración local, absceso estéril y necrosis
muscular en el punto de inyección
Suramina sódica

158
Inyección (Polvo para solución para inyección), suramina sódica vial 1 g

Indicaciones: tratamiento de la fase hemolinfática de las infecciones por
T. b. gambiense y T. b. rhodesiense; adyuvante al melarsoprol en la fase
meningoencefalítica de las infecciones por T. b. gambiense y T. b
rhodesiense; oncocercosis (sección 6.1.2.3)
Contraindicaciones: anafilaxia previa o sensibilidad a la suramina;
alteración hepática o renal grave; edad avanzada o pacientes debilitados
Precauciones: se debe administrar sólo con supervisión médica estrecha
en el hospital y con un estado general lo mejor posible antes del
tratamiento; primera dosis⎯posible pérdida de consciencia (véase en
Posología, después); durante el tratamiento hay que mantener una ingesta
adecuada de alimentos y líquidos; análisis de orina antes de iniciar el
tratamiento y cada semana durante el mismo⎯hay que reducir la dosis
en caso de albuminuria moderada, retirada inmediata en albuminuria
grave o cilindros en orina; gestación⎯se debe administrar, incluso en
caso de afectación meningoencefalítica, pues el melarsoprol está
contraindicado
Posología:
Tratamiento de la fase hemolinfática de las infecciones por T. b.
gambiense y T. b. rhodesiense, por inyección intravenosa lenta,
ADULTOS y NIÑOS 5 mg/kg el día 1, 10 mg/kg el día 3 y 20 mg/kg los
días 5, 11, 17, 23 y 30
Tratamiento de la fase meningoencefalítica de las infecciones por T. b.
gambiense y T. b. rhodesiense (previo al melarsoprol), por inyección
intravenosa lenta, ADULTOS y NIÑOS 5 mg/kg el día 1, 10 mg/kg el
día 3 y en algunas pautas, 20 mg/kg el día 5
RECONSTITUCIÓN DE LA INYECCIÓN. Hay que reconstituir en líquido para
inyecciones para conseguir una concentración final del 10%
PRIMERA (PRUEBA) DOSIS. La primera dosis se debe administrar con especial
precaución; espere por lo menos 1 minuto después de inyectar los primeros
microlitros; inyecte los siguientes 0,5 ml durante 30 segundos y espere un
minuto; inyecte el resto durante varios minutos
Efectos adversos: raramente, reacción inmediata y potencialmente mortal
con náusea, vómitos, shock y pérdida de consciencia durante la primera
dosis⎯véase Primera (prueba) dosis, antes; albuminuria; dolor
abdominal; diarrea grave; úlcera gingival; dermatitis exfoliativa; fiebre;
cansancio; anorexia; malestar; poliuria; sed; aumento de enzimas
hepáticas; parestesia e hiperparestesia de palmas y plantas
Eflornitina, clorhidrato
La eflornitina es un fármaco complementario
Infusión (Solución para dilución para infusión), clorhidrato de eflornitina 200
mg/ml, ampolla 100 ml
Indicaciones: tratamiento de las fases hemolinfática y
meningoencefalítica de la infección por T. b. gambiense
Contraindicaciones: gestación; lactancia
Precauciones: hospitalización y supervisión estrecha durante el
159
tratamiento; examen diario de sangre y aspirados de ganglios hasta que el

tripanosona sea negativo en dos días consecutivos, después cada semana
durante el tratamiento; examen de leucocitos, contenido proteico total y
presencia de tripanosoma en LCR después de una pauta de tratamiento y
a intervalos para seguimiento de 24 meses; alteración renal (Apéndice 4)
Posología:
Tratamiento de las infecciones por T. b. gambiense, por infusión
intravenosa, ADULTOS 100 mg/kg durante 45 minutos, cada 6 horas
durante 14 días como mínimo (7 días si ha fracasado el tratamiento
previo con melarsoprol); en caso de recaída, hay que repetir una tanda de
tratamiento
Efectos adversos: diarrea, anemia, leucopenia, trombocitopenia y
convulsiones; alteración de la audición; vómitos, anorexia, alopecia,
dolor abdominal, cefalea, edema facial, eosinofilia y mareo⎯menos
frecuente y reversible con la retirada del tratamiento
6.4.4.2 Tripanosomiasis americana
La tripanosomiasis americana (enfermedad de Chagas) está causada por el

parásito protozoario Tripanosoma cruzi transmitida por insectos
hematófagos de los géneros Triatoma o Rhodnius. La fase febril aguda de
la enfermedad con frecuencia pasa desapercibida. Sin embargo, de manera
ocasional la infección sigue una evolución fulminante que acaba en una
miocarditis y meningoencefalitis mortal. En la mitad de los casos que
sobreviven, y después de un intervalo latente que oscila sde 10 a más de
20 años, la degeneración de la miopatía crónica da lugar a arritmias,
hipertrofia cardíaca y, con menor frecuencia, dilatación esofágica y
colónica. En este estadío, sólo es eficaz el tratamiento sintomático.
Hasta ahora, los únicos agentes terapéuticos eficaces son el benznidazol
y el nifurtimox. Ambos eliminan la parasitemia y son eficaces durante las
fases iniciales de la infección.
No se ha establecido la seguridad del uso de ambos fármacos durante la
gestación y el tratamiento se debe aplazar hasta después del primer
trimestre. Se deben administrar de manera inmediata para evitar el riesgo
de transmisión congénita.
Hay estudios en curso para determinar si el benznidazol y el nifurtimox
tienen alguna influencia en las manifestaciones tardías de la enfermedad.
En casos avanzados puede ser necesario el tratamiento sintomático.
Benznidazol
Comprimidos, benznidazol 100 mg
Indicaciones: tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas)
Contraindicaciones: al principio de la gestación
Precauciones: insuficiencia hepática, renal o hematológica⎯requiere
supervisión médica estrecha; recuento de células hemáticas,
especialmente leucocitos, durante el tratamiento
Posología:

160
Tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas), por vía oral,

ADULTOS 5-7 mg/kg al día distribuidos en dos tomas durante 60 días;
NIÑOS hasta 12 años 10 mg/kg al día distribuidos en dos tomas durante
60 días
Efectos adversos: erupciones⎯si son graves y acompañados por fiebre y
púrpura, hay que retirar el tratamiento; náusea, vómitos y dolor
abdominal; parestesia y neuritis periférica relacionadas con la dosis⎯
hay que retirar el tratamiento; leucopenia y raramente, agranulocitosis
Nifurtimox
Comprimidos, nifurtimox 30 mg, 120 mg, 250 mg
Indicaciones: tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas)
Contraindicaciones: al principio de la gestación
Precauciones: antecedente de convulsiones o enfermedad
psiquiátrica⎯requiere supervisión médica estrecha; hay que evitar el
alcohol⎯para reducir la incidencia y gravedad de los efectos adversos;
hay que coadministrar hidróxido de aluminio para reducir la irritación
gastrointestinal
Posología:
Tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas), por vía oral,
ADULTOS 8-10 mg/kg al día distribuidos en 3 tomas durante 90 días;
NIÑOS 15-20 mg/kg al día distribuidos en 4 tomas durante 90 días
Efectos adversos: anorexia, pérdida de peso, náusea, vómitos, dolor
gástrico, insomnio, cefalea, vértigo, excitabilidad, mialgia, artralgia,
convulsiones⎯relacionados con la dosis, reducir la dosis; neuritis
periférica⎯puede requerir retirada; erupciones y otras reacciones
alérgicas
6.4.5 Fármacos activos sobre Pneumocystis y toxoplasma
PNEUMOCISTOSIS. Pneumocystis carinii está clasificado como un

protozoo, aunque hay datos que sugieren que probablemente es un hongo.
La neumonía por Pneumocystis carinii se adquiere probablemente por vía
aérea. En personas sanas raramente produce signos de infección. Sin
embargo, es una causa frecuente de infección oportunista en pacientes
inmunodeprimidos, debilitados o malnutridos; es la causa más frecuente
de neumonía en el sida y la causa inmediata más frecuente de muerte en
estos pacientes.
El sulfametoxazol con trimetoprim es el tratamiento de elección para la
neumonía por Pneumocystis carinii y también se administra para la
profilaxis en pacientes de alto riesgo; el isetionato de pentamidina está
indicado en pacientes que no responden o no toleran el sulfametoxazol con
trimetoprim.
El tratamiento de las infecciones por Pneumocystis carinii sólo se debe
realizar con supervisión de un especialista y donde se disponga de medios
adecuados para la vigilancia.

161
TOXOPLASMOSIS. La toxoplasmosis se produce por la infección con el

protozoo Toxoplasma gondii. Muchas infecciones son autolimitadas y no
requieren tratamiento. No obstante, en caso de inmunodeficiencia, la
infección primaria puede dar lugar a encefalitis, miocarditis o neumonitis;
la alteración de la inmunidad (como sucede en el sida) en una persona
previamente infectada, puede dar lugar a encefalitis o meningoencefalitis.
La transmisión congénita puede ocurrir si hay una infección primaria al
principio de la gestación o si la madre es inmunodeficiente. Estos casos a
menudo evolucionan a aborto espontáneo, muerte fetal o enfermedad
congénita grave. La toxoplasmosis ocular produce coriorretinitis y con
frecuencia es el resultado de una infección en la infancia que se manifiesta
en la edad adulta.
El tratamiento de elección de la toxoplasmosis es la pirimetamina con
sulfadiacina; también se administra un suplemento de folato para
contrarrestar la anemia megaloblástica asociada a estos fármacos.
Sulfametoxazol con trimetoprim

Comprimidos, sulfametoxazol 400 mg con trimetoprim 80 mg; sulfametoxazol
800 mg con trimetoprim 160 mg
Suspensión oral, sulfametoxazol 200 mg con trimetoprim 40 mg/5 ml
Inyección (Solución para dilución para infusión), sulfametoxazol 80 mg con
trimetoprim 16 mg/ml, ampollas 5 ml y 10 ml
Indicaciones: neumonía por Pneumocystis carinii; infecciones bacterianas
(sección 6.2.2.9)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas o al
trimetoprim; porfiria
Precauciones: alteración renal (evítese si es grave; Apéndice 4);
alteración hepática (evítese si es grave; Apéndice 5); hay que mantener
una adecuada ingesta de líquidos (para evitar la cristaluria); evítese en
caso de alteraciones hematológicas (excepto con supervisión de un
especialista); vigile el recuento de células hemáticas y retirada inmediata
en caso de alteración hematológica; erupción⎯retirada inmediata;
predisposición al déficit de folatos; edad avanzada; asma; déficit de
G6PD; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii (véanse las notas
anteriores), por vía oral o por infusión intravenosa, ADULTOS y NIÑOS
sulfametoxazol hasta 100 mg/kg al día con trimetoprim hasta 20 mg/kg al
día distribuidos en 2-4 tomas o administraciones durante 14-21 días
Profilaxis de la neumonía por Pneumocystis carinii (véanse las notas
anteriores), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS sulfametoxazol 25 mg/kg
al día con trimetoprim 5 mg/kg al día distribuidos en 2 tomas a días
alternos (3 veces a la semana)

162

electrolíticos; anemia megaloblástica por trimetoprim
La pentamidina es un fármaco activo sobre Pneumocystis complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), isetionato de pentamidina vial
200 mg, vial 300 mg
Solución para nebulización, isetionato de pentamidina envase 300 mg [no se
Indicaciones: neumonía por Pneumocystis carinii; leishmaniasis (sección
6.4.2); tripanosomiasis africana (sección 6.4.4.1);
Precauciones: riesgo de hipotensión grave después de la administración
(determine la presión arterial basal y adminístrese con el paciente
acostado); vigilancia de la presión arterial durante la administración y el
período de tratamiento; hipotensión o hipertensión; hipoglucemia o
hiperglucemia; alteración hepática; alteración renal (Apéndice 4);
leucopenia, trombocitopenia, anemia; inmunodeficiencia⎯en caso de
deterioro agudo de médula ósea, función renal o pancreática, suspenda el
tratamiento; gestación⎯hay que tratar sin demora la leishmaniasis
visceral potencialmente mortal (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
vigilancia de laboratorio según las recomendaciones del fabricante
Posología:
Tratamiento de la neumonía por P. carinii (véanse las notas anteriores),
por infusión intravenosa lenta o por inyección intramuscular profunda,
ADULTOS y NIÑOS 4 mg/kg al día durante 14 días como mínimo
Profilaxis de la neumonía por P. carinii (véanse las notas anteriores), por
infusión intravenosa lenta, ADULTOS y NIÑOS 4 mg/kg una vez cada 4
semanas o por inhalación de solución nebulizada, ADULTOS 300 mg en
dosis única una cada 4 semanas; NIÑOS 4 mg/kg en dosis única una
cada 4 semanas
fabricante. El isetionato de pentamidina es tóxico; se requiere precaución para
proteger al personal durante el manejo y la administración
Efectos adversos: nefrotoxicidad; hipotensión aguda⎯con mareo,

cefalea, dificultad respiratoria, taquicardia y síncope tras una inyección
intravenosa rápida; hipoglucemia⎯puede ir seguida de hiperglucemia y
diabetes mellitus tipo I; pancreatitis; también hipocalcemia, trastornos

163
gastrointestinales, confusión, alucinaciones, arritmias; trombocitopenia,

leucopenia, anomalías de las pruebas hepáticas; anemia; hiperkaliemia;
erupción, síndrome de Stevens-Johnson; dolor, induración local, absceso
estéril y necrosis muscular en el punto de inyección
Pirimetamina
Comprimidos, pirimetamina 25 mg, 50 mg [la presentación de 50 mg no se
Indicaciones: toxoplasmosis (con sulfadiacina); paludismo (con
sulfadoxina) (sección 6.4.3)
Contraindicaciones: alteración hepática y renal
Precauciones: gestación (evítese en el primer trimestre de la gestación,
pero se administra después si existe riesgo de transmisión congénita;
Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); se requiere recuento de células
hemáticas en tratamiento prolongado; suplementos de folato durante el
tratamiento; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Toxoplasmosis (en el segundo y tercer trimestre de la gestación), por vía
oral, ADULTOS 25 mg al día durante 3-4 semanas
Toxoplasmosis en neonatos, por vía oral, NEONATOS 1 mg/kg al día; la
duración del tratamiento depende de si el neonato presenta enfermedad
manifiesta⎯prosiga durante 6 meses, o bien sin enfermedad manifiesta
pero nacido de una madre infectada durante la gestación⎯tratamiento
durante 4 semanas, seguido de más tandas si se confirma la infección
Toxoplasmosis en inmunodeficiencia, por vía oral, ADULTOS 200 mg
distribuidos en varias tomas el primer día, después 75-100 mg al día
durante 6 semanas como mínimo, seguidos por una dosis supresora de
25-50 mg al día
Coriorretinitis, por vía oral, ADULTOS 75 mg al día durante 3 días,
después 25 mg al día durante 4 semanas; en pacientes que no responden,
50 mg al día durante 4 semanas más
NOTA. Para el tratamiento de la toxoplasmosis, la pirimetamina siempre se debe
administrar junto con sulfadiacina (véase más adelante)
Efectos adversos: depresión de la hematopoyesis con dosis altas; anemia
megaloblástica; erupciones; insomnio; trastornos gastrointestinales
Sulfadiacina
La sulfadiacina es un fármaco activo sobre toxoplasma complementario
Comprimidos, sulfadiacina 500 mg
Indicaciones: toxoplasmosis (con pirimetamina); fiebre reumática
(sección 6.2.2.9)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas; porfiria
alteración renal (evítese si es grave; Apéndice 4); hay que mantener una
adecuada ingesta de líquidos (para evitar la cristaluria); hay que evitar en
alteraciones hematológicas (excepto con supervisión de un especialista);
realización de recuento de células hemáticas y suspensión inmediata en
caso de alteración hematológica; erupciones⎯retirada inmediata;
predisposición al déficit de folatos; edad avanzada; asma; déficit de
G6PD; gestación⎯se debe evitar en el primer trimestre, pero se puede

164
administrar después si hay riesgo de transmisión congénita (Apéndice 2);

lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Toxoplasmosis (en el segundo y tercer trimestre de la gestación), por vía
oral, ADULTOS 3 g al día distribuidos en 4 tomas
Toxoplasmosis en neonatos, por vía oral, NEONATOS 85 mg/kg al día
distribuidos en 2 tomas; la duración del tratamiento depende de si el
neonato tiene enfermedad manifiesta⎯prosiga durante 6 meses, o bien
sin enfermedad manifiesta pero nacido de una madre infectada durante la
gestación⎯tratamiento durante 4 semanas, seguido de más tandas si se
confirma la infección
Toxoplasmosis en inmunodeficiencia, por vía oral, ADULTOS 4-6 g al día
distribuidos en 4 tomas durante 6 semanas como mínimo, seguidos por
una dosis supresora de 2-4 g al día
Coriorretinitis, por vía oral, ADULTOS 2 g al día distribuidos en 4 tomas
NOTA. Para el tratamiento de la toxoplasmosis, la sulfadiacina siempre se debe
administrar junto con pirimetamina (véase anteriormente)
electrolíticos
6.5 Antivíricos
6.5.1 Infecciones por herpes y citomegalovirus
VIRUS DEL HERPES SIMPLE (VHS). El aciclovir es activo sobre los

herpesvirus pero no los erradica. Sólo es eficaz si se administra al
principio de la infección; también se utiliza para la prevención de la
recurrencia en los pacientes inmunodeprimidos. Las lesiones genitales,
esofagitis y proctitis se pueden tratar con aciclovir por vía oral. La
encefalitis o la neumonitis por el VHS se deben tratar con aciclovir por vía
intravenosa.
El valaciclovir [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS], un
profármaco del aciclovir, se puede administrar por vía oral como una
alternativa para el tratamiento de las infecciones por herpes simple de la
piel y las membranas mucosas (incluido el herpes genital inicial y
recurrente).

165
VIRUS DEL HERPES ZOSTER. Aunque muchos pacientes VIH positivo

con zoster presentan sólo una evolución autolimitada, algunos presentan
episodios repetidos. El tratamiento se debe reservar en la enfermedad
debilitante y cuando hay riesgo elevado de complicaciones graves, como
en el sida avanzado. El aciclovir es el tratamiento de elección y se puede
administrar a dosis altas por vía oral o bien, en caso de falta de respuesta
al tratamiento oral o de afectación del SNC se debe administrar por vía
intravenosa.
CITOMEGALOVIRUS (CMV). El ganciclovir, un antivírico de

administración por vía parenteral, detiene la coriorretinitis y enteritis
causada por CMV en pacientes infectados por el VIH. Para prevenir la
recaída de retinitis se debe administrar tratamiento de mantenimiento con
ganciclovir oral. Si es necesario, se puede administrar un tratamiento
alternativo con foscarnet por vía intravenosa.
Aciclovir
El aciclovir es un fármaco activo sobre virus del herpes simple y varicela-zoster
Comprimidos, aciclovir 200 mg
Suspensión oral, aciclovir 200 mg/5 ml [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Infusión (Polvo para solución para infusión), aciclovir (como sal sódica) vial 250
mg
Indicaciones: tratamiento del herpes genital primario; varicela-zoster
diseminada en pacientes inmunodeprimidos; encefalitis por herpes
simple
Precauciones: hay que mantener una hidratación adecuada; alteración
renal (Apéndice 4); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3)
Posología:
Tratamiento del herpes genital primario, por vía oral, ADULTOS 200 mg
5 veces al día durante 7-10 días o bien 400 mg 3 veces al día durante 7-
10 días
Prevención de las recurrencias del herpes genital, por vía oral, ADULTOS
400 mg dos veces al día
Varicela-zoster diseminada en pacientes inmunodeprimidos, por infusión
intravenosa, ADULTOS 10 mg/kg 3 veces al día durante 7 días
Encefalitis por herpes simple, por infusión intravenosa, ADULTOS 10
mg/kg 3 veces al día durante 10 días
fabricante
Efectos adversos: náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, cefalea,
fatiga, erupción, urticaria, prutito, fotosensibilidad; raramente hepatitis,
ictericia, disnea, angioedema, anafilaxia; reacciones neurológicas (como
mareo, confusión, alucinaciones, somnolencia), insuficiencia renal
aguda; disminución de los índices hematológicos; con la infusión
intravenosa, inflamación local grave (a veces con ulceración), fiebre,
agitación, temblor, psicosis y convulsiones

166
6.5.2 Antirretrovirales
Los antirretrovirales no curan la infección por VIH (virus de la inmunodeficiencia humana);

solamente inhiben de manera temporal la replicación del virus y alivian los síntomas. Los
pacientes tratados con estos fármacos necesitan una vigilancia estricta por parte de
profesionales de la salud bien preparados en centros con recursos. Es esencial promover
en todo momento la aplicación rigurosa de medidas para prevenir nuevas infecciones, y la
disponibilidad de los antirretrovirales no ha disminuido esta necesidad. Para que sea eficaz,
el tratamiento se debe iniciar con la administración simultánea de 3 o 4 fármacos; se
necesitan pautas alternativas para satisfacer necesidades específicas al inicio del tratamiento,
para sustituir las pautas de primera línea en caso de intolerancia, o para sustituir las pautas
que han fracasado. Se recomienda la combinación de tres o cuatro fármacos como se
especifica en las guías de tratamiento de la OMS. Se recomiendan también las
preparaciones a dosis fijas de estas combinaciones, que tengan una calidad farmacéutica
garantizada y sean intercambiables con los productos simples, según lo aprobado por la
autoridad reguladora de medicamentos que corresponda.
La selección de dos o tres inhibidores de la proteasa de la Lista Modelo deberá ser
definida por cada país tras considerar las guías de tratamiento local y experiencia, así como
los costes comparativos de los productos disponibles. El ritonavir a dosis bajas se utiliza en
combinación con indinavir, lopinavir o saquinavir como “potenciador”; no se recomienda el
uso de ritonavir en monoterapia.
PRINCIPIOS DEL TRATAMIENTO. El objetivo del tratamiento es reducir

al máximo la carga viral en plasma y durante el mayor tiempo posible; se
debe iniciar antes de que la lesión del sistema inmunológico sea
irreversible. Sin embargo, es preciso valorar la relación entre la necesidad
de tratamiento farmacológico precoz y el riesgo de toxicidad. Se requiere
compromiso y una estricta adhesión al tratamiento durante muchos años;
la pauta elegida debe tener en cuenta la conveniencia y la tolerancia del
paciente. La combinación de tres o cuatro fármacos reduce la aparición de
resistencias; estas combinaciones deben tener actividad aditiva o sinérgica,
mientras se asegure que su toxicidad no sea aditiva. Se debe considerar la
investigación de resistencia a los antivirales, sobre todo en caso de fracaso
terapéutico.
En las mujeres en edad fértil que reciben tratamiento antirretroviral se
recomiendan métodos contraceptivos eficaces para evitar una gestación no
deseada. Hay que advertir a las mujeres tratadas con inhibidores no
nucleósidos de la transcriptasa inversa o inhibidores de la proteasa (que
pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de contraceptivos
orales), que usen contraceptivos adicionales o alternativos.
FÁRMACOS UTILIZADOS PARA TRATAR LA INFECCIÓN POR VIH.

La zidovudina, un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (o
“análogo de los nucleósidos”), fue el primer fármaco anti-VIH
comercializado. Otros inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa
son abacavir, didanosina, estavudina, lamivudina, y zalcitabina.
Los inhibidores de la proteasa son amprenavir, indinavir, nelfinavir,
ritonavir y saquinavir. Ritonavir a dosis bajas se administra en
combinación con indinavir, lopinavir o saquinavir como potenciador. La
pequeña cantidad de ritonavir en estas combinaciones no tiene actividad

167
antivírica intrínseca, pero aumenta la actividad antivírica de los otros

inhibidores de la proteasa al reducir su metabolización. Indinavir,
nelfinavir, ritonavir y, posiblemente, saquinavir inhiben el sistema
enzimático del citocromo P450 y pueden producir interacciones
farmacológicas significativas. Los inhibidores de la proteasa se asocian a
lipodistrofia y efectos metabólicos (véase más adelante).
Los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa incluyen
efavirenz y nevirapina. Interaccionan con algunos fármacos
metabolizados en el hígado; puede ser necesario aumentar las dosis de
inhibidores de la proteasa cuando se administran con efavirenz o
nevirapina. Nevirapina se asocia a una elevada incidencia de erupción
(incluso síndrome de Stevens-Johnson) y ocasionalmente hepatitis mortal.
La erupción también se asocia al uso de efavirenz, pero suele ser más leve.
El tratamiento con efavirenz también se ha asociado a un aumento de la
concentración plasmática de colesterol.
INICIO DEL TRATAMIENTO. El momento de iniciar el tratamiento

antivírico viene determinado por el estadío clínico de la infección por el
VIH, como indican los síntomas, y donde se disponga, por el recuento de
CD4 o de linfocitos totales; la carga viral en plasma, si se dispone,
también es una guía valiosa para estadiar la enfermedad (véase Vigilancia,
más adelante)
El tratamiento inicial recomendado con una combinación de fármacos
(“tratamiento antirretroviral de gran actividad”, TARGA) incluye:
2 inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (sección 6.5.2.1)
más
un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (sección 6.5.2.2)
o un tercer inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (sección 6.5.2.1)
o un inhibidor de la proteasa que se puede combinar con ritonavir como
potenciador (sección 6.5.2.3).
VIGILANCIA. En centros con recursos limitados, la evaluación clínica

básica antes de iniciar tratamiento antirretroviral incluye una historia
clínica con antecedentes patológicos, identificación de enfermedades
actuales o antiguas relacionadas con el VIH, identificación de situaciones
médicas coexistentes que pueden influir en la elección del fármaco (por
ejemplo, gestación o tuberculosis) así como síntomas y signos actuales.
Las pruebas de laboratorio mínimas necesarias antes de iniciar
tratamiento antirretroviral son una prueba de anticuerpos VIH (en
pacientes mayores de 18 meses de edad) y una determinación de
hemoglobina o hematocrito.
Pruebas adicionales básicas deben incluir:
• recuento de leucocitos;
• recuento diferencial de células (para identificar una reducción de neutrófilos
y la posibilidad de neutropenia);
• recuento de linfocitos totales;
• concentración sérica de alaninaaminotransferasa o aspartatoaminotransferasa
para valorar la posibilidad de coinfección por hepatitis y vigilar
hepatotoxicidad;
• creatinina sérica y/o urea en sangre para evaluar la función renal basal;
• glucosa sérica;

168
• prueba de gestación en mujeres.
Las pruebas complementarias deseables incluyen la determinación de

bilirrubina, amilasa y lípidos séricos. Los recuentos de CD4 son, por
supuesto, muy deseables y hay que intentar conseguir una amplia
disponibilidad. En la actualidad, la determinación de la carga viral se
considera opcional debido a la falta de recursos.
CAMBIO DEL TRATAMIENTO. El deterioro de la enfermedad (incluidos

los cambios clínicos y virológicos) habitualmente requiere la sustitución
de los fármacos que han fracasado. La intolerancia a los efectos adversos y
la disfunción de un órgano inducido por el fármaco suele requerir un
cambio en el tratamiento.
La elección de una pauta alternativa depende de factores como la
respuesta al tratamiento previo, la tolerancia y la posibilidad de resistencia
cruzada. Si el tratamiento fracasa, será necesaria una pauta de segunda
línea. En caso de toxicidad, está indicada una pauta de segunda línea o
bien, si la toxicidad está relacionada con un fármaco existente en la pauta,
se puede sustituir el fármaco responsable por otro que no produzca los
mismos efectos adversos.
GESTACIÓN. El tratamiento de la infección por VIH en la gestación tiene

el objetivo de:
• minimizar la carga viral y la progresión de la enfermedad en la madre;
• reducir el riesgo de toxicidad para el feto (aunque el riesgo teratogénico de
muchos fármacos antirretrovirales no es conocido)
• prevenir la transmisión de la infección al neonato.
En mujeres gestantes, puede ser conveniente iniciar tratamiento
antirretroviral después del primer trimestre, aunque para las mujeres
gestantes con enfermedad grave, el beneficio del tratamiento precoz
supera el riesgo potencial para el feto. Todas las opciones terapéuticas
requieren una evaluación cuidadosa por parte de un especialista.
En mujeres en edad fértil que pueden o están embarazadas, se recomienda
tratamiento con zidovudina, lamivudina, nevirapina, nelfinavir y
saquinavir. El efavirenz se debe evitar debido a su efecto teratogénico
potencial sobre el feto durante el primer trimestre. El tratamiento de
primera líniea en mujeres gestantes debe incluir, cuando sea posible,
zidovudina y lamivudina. La monoterapia con zidovudina o nevirapina
reduce la transmisión de la infección al neonato (véase también más
adelante), pero la combinación de tratamiento antirretroviral maximiza la
posibilidad de prevenir la transmisión y representa un tratamiento óptimo
para la madre. Cuando se administra indinavir o saquinavir durante la
gestación, se requieren dosis bajas de ritonavir, porque sólo se alcanzan
concentraciones terapéuticas adecuadas con ritonavir potenciador. Falta
información sobre el uso de lopinavir con ritonavir en la gestación.
La acidosis láctica y la esteatosis hepática asociadas a los inhibidores
nucleósidos de la transcriptasa inversa pueden ser más frecuentes en
mujeres gestantes y la combinación de estavudina y didanosina sólo se
debe utilizar en la gestación cuando no hay alternativas disponibles. Los
inhibidores de la proteasa se han asociado a intolerancia a la glucosa y hay

169
que explicar a las mujeres gestantes para que reconozcan los síntomas de
hiperglucemia y que soliciten consejo médico si se presentan.
Se han utilizado diversas pautas para prevenir de manera específica la
transmisión del VIH de la madre al neonato a término. Se dispone de más
información en New Data on the Prevention of Mother-to-Child
Transmission of HIV and their Policy Implications: Conclusions and
Recommendations (WHO/RHR/01.28), que refleja una consulta
interagencia celebrada los días 11-13 de octubre de 2000.
LACTANCIA. Los fármacos antirretrovirales pueden estar presentes en la

leche materna, y pueden reducir la carga viral en leche materna y reducir
el riesgo de transmisión a través de la lactancia. Sin embargo, la
concentración de fármacos antirretrovirales en leche materna puede no ser
adecuada para prevenir la replicación viral y hay riesgo de favorecer la
aparición de virus resistentes a fármacos que pueden ser transmitidos al
lactante.
Las mujeres con infección por VIH deben recibir consejo sobre los
riesgos de la lactancia materna y, donde sea posible, deben restringir o
evitar la lactancia materna; en concreto, se debe evitar la lactancia materna
cuando la alimentación de sustitución es adecuada, posible, sostenible y
segura. Las mujeres infectadas por VIH deben recibir consejo sobre sobre
las opciones de alimentación del lactante y recibir apoyo en su elección.
PROFILAXIS POSTEXPOSICIÓN. El tratamiento con antirretrovirales

puede ser apropiado tras una exposición ocupacional a material
contaminado con VIH. En estos casos, hay que solicitar consejo inmediato
de un especialista; se han desarrollado guías nacionales sobre la profilaxis
postexposición para profesionales de la salud y también pueden existir
recomendaciones locales.
LIPODISTROFIA Y EFECTOS METABÓLICOS. La combinación de

tratamiento antirretroviral, como las pautas que contienen un inhibidor de
la proteasa, se asocia a redistribución de la grasa corporal en algunos
pacientes (por ejemplo, disminución de la grasa subcutánea, aumento de la
grasa abdominal, “joroba de búfalo” y aumento de las mamas). Los
inhibidores de la proteasa también se asocian a anomalías metabólicas
como hiperlipidemia, resistencia a la insulina e hiperglucemia. El examen
clínico debe incluir una evaluación de la distribución de la grasa; se debe
considerar la determinación de lípidos séricos y de glucosa en sangre.
6.5.2.1 Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa
En algunos centros puede no ser posible realizar la vigilancia descrita completa para
cada fármaco; en estos casos, las guías locales deben definir el grado de vigilancia
(véanse también las notas anteriores)
Abacavir
ABC
Comprimidos, abacavir (como sulfato) 300 mg
Solución oral, abacavir (como sulfato) 100 mg/5 ml
Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos

170
antirretrovirales como mínimo

Precauciones: alteración hepática (véase después y el Apéndice 5);
alteración renal (Apéndice 4); gestación (véanse las notas anteriores y el
Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores)
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD. Se han descrito reacciones de
hipersensibilidad graves⎯caracterizadas por fiebre o erupción y posiblemente
náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, letargia, malestar, cefalea, mialgia e
insuficiencia renal; con menor frecuencia, úlceras bucales, edema, hipotensión,
disnea, dolor de garganta, tos, parestesia, artralgia, conjuntivitis, linfadenopatía,
linfocitopenia y analfilaxia (se han identificado reacciones de hipersensibilidad
que se manifiestan por dolor de garganta, enfermedad similar a la gripe, tos y
dificultad de respiración); raramente miólisis; alteraciones analíticas como
aumento de enzimas hepáticas (véase después) y creatina quinasa; los síntomas
suelen aparecer durante las primeras 6 semanas, pero pueden ocurrir en
cualquier momento; vigile los síntomas cada 2 semanas durante 2 meses;
retirada inmediata ante cualquier síntoma de hipersensibilidad y no se debe
reintroducir (riesgo de reacción de hipersensibilidad más grave; retirada si la
hipersensibilidad no se puede descartar, incluso cuando hay otro diagnóstico
posible⎯si la reexposición es necesaria, se debe realizar en un hospital; si el
abacabir se interrumpe por cualquier motivo diferente de la hipersensibilidad,
hay que excluir la reacción de hipersensibilidad como causante y reintroducirlo
sólo si se dispone de asistencia médica rápida; la atención es necesaria con el
uso concomitante de fármacos que producen toxicidad cutánea.
CONSEJO AL PACIENTE. Los pacientes deben estar informados sobre la
importancia de una dosis regular (el tratamiento intermitente puede aumentar la
sensibilización), cómo reconocer los signos de hipersensibilidad y aconsejar que
soliciten atención médica inmediata si aparecen síntomas o antes de reiniciar el
tratamiento
ENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente
mortal y hepatomegalia con esteatosis grave⎯precaución en enfermedad
hepática, anomalías de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad
hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa en caso de
deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia
progresiva o acidosis láctica inexplicable
Posología:
Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales),
por vía oral, ADULTOS 300 mg dos veces al día; NIÑOS 3 meses-16
años, 8 mg/kg dos veces al día (máximo 600 mg al día)
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (véase antes), náusea,
vómitos, diarrea, anorexia, letargia, fatiga, fiebre, cefalea, pancreatitis,
acidosis láctica (véase antes enfermedad hepática); erupción y trastornos
gastrointestinales más frecuentes en niños
Didanosina
ddI, DDI
Comprimidos masticables, didanosina (con antiácidos de calcio y magnesio) 25
mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
Solución oral (Polvo para solución oral), didanosina (con antiácidos de calcio y
magnesio) 100 mg/sobre, 167 mg/sobre, 250 mg/sobre
Cápsulas de recubrimiento entérico (cápsulas gastrorresistentes), didanosina 125
mg, 200 mg, 250 mg, 400 mg
NOTA. Los antiácidos en formulación pueden afectar la absorción de otros

171
fármacos⎯véase interacciones: Apéndice 1 (antiácidos)

Precauciones: antecedente de pancreatitis (es preferible evitarla, en caso
contrario extrema precaución, véase también más adelante); neuropatía
periférica o hiperuricemia (véase Efectos adversos); antecedente de
enfermedad hepática (véase después); alteración renal y hepática
(Apéndices 4 y 5); gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); se
recomiendan exámenes de retina (sobre todo en niños) cada 6 meses o en
caso de alteraciones visuales; interacciones: Apéndice 1
PANCREATITIS. En caso de aparición de síntomas de pancreatitis o si las
amilasas y lipasas séricas aumentan (incluso asintomático) hay que suspender el
tratamiento hasta que se excluya el diagnóstico de pancreatitis; cuando los
valores vuelven a la normalidad, sólo se reiniciará el tratamiento si es esencial
(con dosis bajas y aumentos graduales si es adecuado). Siempre que sea posible
hay que evitar el tratamiento concomitante con otros fármacos que pueden
producir toxicidad pancreática (por ejemplo, el isetionato de pentamidina
intravenosa); vigilancia estrecha si el tratamiento concomitante es inevitable.
Dado que elevaciones importantes de triglicéridos pueden causar pancreatitis,
vigilancia estrecha si se elevan
hepática, ingesta excesiva de alcohol, anomalías de enzimas hepáticas o factores
de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o
interrumpa en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis
hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable
Posología:
por vía oral, ADULTOS de menos de 60 kg, 250 mg al día distribuidos
en 1-2 tomas, peso superior a 60 kg 400 mg al día distribuidos en 1-2
tomas; NIÑOS menores de 3 meses, 50 mg/m2 dos veces al día; 3 meses-
13 años, 90 mg/m2 dos veces al día o 240 mg/m2 una vez al día
CONSEJO AL PACIENTE. Para asegurar suficiente antiácido de los comprimidos
que contienen antiácido, cada dosis se debe tomar en dos comprimidos (NIÑOS
menores de 1 año 1 comprimido) masticado cuidadosamente, triturado o disperso
en agua; los comprimidos se deben tomar por lo menos 1 hora antes de comer o
con el estómago vacío
Efectos adversos: pancreatitis (véase también Precauciones); neuropatía
periférica sobre todo en infección por VIH avanzada⎯suspensión (se
pueden tolerar dosis menores cuando los síntomas remiten);
hiperuricemia (suspenda el tratamiento en caso de aumento
significativo); diarrea (ocasionalmente grave); también se ha descrito
náusea, vómitos, sequedad de boca, astenia, cefalea, reacciones de
hipersensibilidad, cambios en nervio óptico y retina (sobre todo en
niños), diabetes mellitus, aumento de enzimas hepáticas (véase también
Precauciones), insuficiencia hepática
Estavudina
d4T
Cápsulas, estavudina 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Solución oral (Polvo para solución oral), estavudina 5 mg/5 ml

172

Precauciones: antecedente de neuropatía periférica (véase más adelante);
antecedente de pancreatitis o uso concomitante con otros fármacos
asociados a pancreatitis; enfermedad hepática (véase después); alteración
renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (véanse las notas anteriores);
NEUROPATÍA PERIFÉRICA. Se debe suspender en caso de neuropatía
periférica⎯caracterizada por adormecimiento, hormigueo o dolor en pies o
manos; si los síntomas se resuelven espontáneamente con la retirada, y hay que
proseguir con la estavudina, se puede reanudar el tratamiento a la mitad de la
dosis previa
hepática (sobre todo en mujeres obesas); se debe suspender o interrumpir en
caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática,
hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable
Posología:
por vía oral, ADULTOS de menos de 60 kg, 30 mg dos veces al día
preferiblemente 1 hora antes de las comidas como mínimo; peso superior
a 60 kg, 40 mg dos veces al día; NIÑOS mayores de 3 meses, de menos
de 30 kg, 1 mg/kg dos veces al día; peso superior a 30 kg, 30 mg dos
veces al día
Efectos adversos: neuropatía periférica (relacionada con la dosis, véase
después); pancreatitis; náusea, vómitos, diarrea, estreñimiento, anorexia,
malestar abdominal; dolor torácico; disnea; cefalea, mareo, insomnio,
cambios de humor; astenia, dolor musculoesquelético; síntomas similares
a la gripe, erupción y otras reacciones alérgicas; linfadenopatía;
neoplasias; aumento de enzimas hepáticas (véase enfermedad hepática,
anteriormente) y amilasas séricas; neutropenia, trombocitopenia
Lamivudina
3TC
Comprimidos, lamivudina 150 mg
Solución oral, lamivudina 50 mg/5 ml
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); enfermedad hepática (véase
después); gestación y lactancia (véanse las notas anteriores);
hepática (sobre todo en mujeres obesas); hay que suspender o interrumpir en
caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática,
hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable. Al interumpir la
lamivudina se puede producir hepatitis recurrente en pacientes con hepatitis
crónica B

173
Posología:
por vía oral, ADULTOS 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al
día; LACTANTES menores de 1 mes, 2 mg/kg dos veces al día; NIÑOS 1
mes o mayores, 4 mg/kg dos veces al día (máximo 300 mg al día)
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal; tos; cefalea,
fatiga, insomnio; malestar, fiebre, erupción, alopecia, enfermedades
musculares; síntomas nasales; neuropatía periférica descrita; raramente
hepatitis (hay que retirar); neutropenia, anemia, trombocitopenia y
aplasia de células rojas; acidosis láctica; se ha descrito aumento de
enzimas hepáticas y de amilasas séricas
Zidovudina
Azidotimidina, AZT, ZDV
NOTA. La abreviación AZT, que se ha utilizado a veces para la zidovudina,
también se ha usado para otro fármaco
Cápsulas, zidovudina 100 mg, 250 mg
Comprimidos, zidovudina 300 mg
Jarabe (Solución oral), zidovudina 50 mg/5 ml
Infusión (Concentrado para solución para infusión), zidovudina 10 mg/ml, vial 20
ml
antirretrovirales como mínimo; monoterapia para la prevención de la
transmisión maternofetal del VIH (pero véanse las notas anteriores en
Gestación)
Contraindicaciones: recuento de neutrófilos o de hemoglobina
anormalmente bajo (consulte los documentos del producto); neonatos con
hiperbilirrubinemia que requiere tratamiento distinto a la fototerapia o
con transaminasas elevadas (consulte los documentos del producto)
Precauciones: toxicidad hematológica; déficit de vitamina B12 (riesgo
elevado de neutropenia); hay que reducir la dosis o interrumpir el
tratamiento según los documentos del producto en caso de anemia o
mielosupresión; alteración renal (Apéndice 4); alteración hepática (véase
después y el Apéndice 5); riesgo de acidosis láctica (véase más adelante);
edad avanzada; gestación y lactancia (véanse las notas anteriores);
hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa el tratamiento
en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática,
hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable
Posología:
por vía oral, ADULTOS 500-600 mg al día distribuidos en 2-3 tomas;
LACTANTES menores de 4 semanas, 4 mg/kg dos veces al día; NIÑOS 4
semanas-13 años 180 mg/m2 dos veces al día
Pacientes que no pueden tomar zidovudina por vía oral de forma temporal,
por infusión intravenosa durante 1 hora, ADULTOS 1-2 mg/kg cada 4
horas (acercándose a 1,5-3 mg/kg cada 4 horas por vía oral)
habitualmente durante no más de 2 semanas; NIÑOS 80-160 mg/m2 cada

174
6 horas acercándose a 180 mg/m2 cada 6 horas por vía oral)

Prevención de la transmisión materno-fetal del VIH, véanse las notas
anteriores en Gestación
ADMINISTRACIÓN Y DILUCIÓN. Según las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: anemia (puede requerir transfusión), neutropenia y
leucopenia (más frecuentes a dosis altas y en enfermedad avanzada);
también náusea y vómitos, dolor abdominal, dispepsia, diarrea,
flatulencia, alteraciones del gusto, pancreatitis, alteraciones hepáticas
como alteración grasa y aumento de bilirrubina y enzimas hepáticas
(véase enfermedad hepática, antes); dolor torácico, disnea, tos; síntomas
similares a la gripe, cefalea, fiebre, parestesia, neuropatía, convulsiones,
mareo, somnolencia, insomnio, ansiedad, depresión, pérdida de agilidad
mental, malestar, anorexia, astenia, miopatía, mialgia; pancitopenia,
trombocitopenia; ginecomastia; frecuencia urinaria; erupción, prurito,
pigmentación de uñas, piel y mucosa oral
6.5.2.2 Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa
Efavirenz
EFV, EFZ
Cápsulas, efavirenz 50 mg, 100 mg, 200 mg
Solución oral, efavirenz 150 mg/5 ml
Contraindicaciones: gestación (véanse las notas anteriores y el Apéndice
2; hay que sustituir el efavirenz por la nevirapina en mujeres gestantes o
en mujeres en las que no se puede asegurar una contracepción eficaz
alteración renal grave (Apéndice 4); lactancia (véanse las notas
anteriores); edad avanzada; antecedente de enfermedad mental o abuso
de sustancias; interacciones: Apéndice 1
ERUPCIÓN. La erupción, con frecuencia durante las 2 primeras semanas, es el
efecto adverso más frecuente; se debe suspender si hay erupción grave con
ampollas, descamación, afectación mucosa o fiebre; si la erupción es leve o
moderada, se puede continuar sin interrupción⎯la erupción suele remitir en 1
mes
Posología:
por vía oral, ADULTOS 600 mg una vez al día; NIÑOS mayores de 3
años, peso 10-15 kg, 200 mg una vez al día; peso 15-19 kg, 250 mg una
vez al día; peso 20-24 kg, 300 mg una vez al día; peso 25-32 kg, 350 mg
una vez al día; peso 33-39 kg, 400 mg una vez al día; peso 40 kg o más,
dosis de adulto
Efectos adversos: erupción y síndrome de Stevens-Johnson (véase
también antes); mareo, cefalea, insomnio, somnolencia, sueños
anormales, fatiga, falta de concentración (la administración a la hora de

175
acostarse sobre todo en las primeras 2-4 semanas reduce los efectos sobre
el SNC); náusea; con menor frecuencia vómitos, diarrea, hepatitis,
depresión, ansiedad, psicosis, amnesia, ataxia, estupor, vértigo; también
se ha descrito aumento del colesterol sérico, aumento de enzimas
hepáticas (sobre todo si son seropositivos para la hepatitis B o C),
pancreatitis
Nevirapina
NVP
Comprimidos, nevirapina 200 mg
Suspensión oral, nevirapina 50 mg/5 ml
antirretrovirales como mínimo; prevención de la transmisión materno-
fetal en pacientes infectados por el VIH (pero véanse las notas anteriores
en Gestación)
Precauciones: alteración hepática (véase más adelante y el Apéndice 5);
antecedente de hepatitis crónica (mayor riesgo de efectos adversos
hepáticos); gestación y lactancia (véanse las notas anteriores);
ENFERMEDAD HEPÁTICA. Hepatotoxicidad potencialmente grave con
hepatitis fulminante mortal descrita habitualmente durante las primeras 8
semanas; hay que vigilar la función hepática antes de un tratamiento
prolongado, después cada 2 semanas durante 2 meses, después al cabo de un
mes y después cada 3-6 meses; retirada permanente si las pruebas hepáticas
alteradas se acompañan de una reacción de hipersensibilidad (erupción, fiebre,
artralgia, mialgia, linfadenopatía, hepatitis, alteración renal, eosinofilia,
granulocitopenia); se debe suspender en caso de alteración grave de las pruebas
hepáticas pero sin reacción de hipersensibilidad⎯retirada permanente si la
alteración significativa de las pruebas hepáticas recurre; vigilancia estrecha del
paciente en caso de anomalías de las pruebas hepáticas leves o moderadas sin
reacción de hipersensibilidad
ERUPCIÓN. La erupción, con frecuencia en las 8 primeras semanas, es el
efecto adverso más frecuente; la incidencia se reduce si se introduce a dosis
bajas y se aumenta la dosis de manera gradual; suspensión permanente en caso
de erupción grave o si la erupción se acompaña de ampollas, lesiones orales,
conjuntivitis, hinchazón, malestar general o reacciones de hipersensibilidad; si
la erupción es leve o moderada, se puede seguir sin interrupción pero la dosis
no debe aumentarse hasta que la erupción se resuelva
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que informar a los pacientes sobre cómo
reconocer las reacciones de hipersensibilidad y aconsejar que soliciten atención
médica inmediata si presentan síntomas
Posología:
por vía oral, ADULTOS 200 mg una vez al día durante los primeros 14
días, después (si no hay erupción) 200 mg dos veces al día; LACTANTES
15-30 días, 5 mg/kg una vez al día durante 14 días, después (si no hay
erupción) 120 mg/m2 dos veces al día durante 14 días, después 200
mg/m2 dos veces al día; NIÑOS 1 mes-13 años, 120 mg/m2 dos veces al
día durante los primeros 14 días, después (si no hay erupción) 200 mg/m2
dos veces al día
Prevención de la transmisión materno-fetal del VIH (véanse también las
notas anteriores en Gestación), por vía oral, ADULTOS 200 mg en dosis

176
única al principio del parto; NEONATOS 2 mg/kg en dosis única en las

72 horas del nacimiento
NOTA. Si el tratamiento se interrumpe durante más de 7 días, se debe
reintroducir a 200 mg al día (LACTANTES 15-30 días, 5 mg/kg; NIÑOS
mayores de 1 mes, 120 mg/m2) y aumentar la dosis con precaución
Efectos adversos: erupción, síndrome de Stevens-Johnson y raramente,
necrólisis epidérmica tóxica (véase también Precauciones, antes);
hepatitis o ictericia (véase también Precauciones, antes); náusea,
vómitos, dolor abdominal, diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, fiebre;
reacciones de hipersensibilidad (pueden incluir reacciones hepáticas y
erupción, véase Precauciones antes); también se ha descrito anafilaxia,
angioedema, urticaria
6.5.2.3 Inhibidores de la proteasa
Indinavir
IDV
Cápsulas, indinavir (como sulfato) 200 mg, 333 mg, 400 mg
Indicaciones: infección por VIH en combinación con dos inhibidores
nucleósidos de la transcriptasa inversa y a menudo con dosis bajas de
ritonavir potenciador
Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); hay que asegurar una
hidratación adecuada para reducir el riesgo de nefrolitiasis; diabetes
mellitus; hemofilia; gestación (véanse las notas anteriores y el Apéndice
2); lactancia (véanse las notas anteriores); inhibe la metabolización de
muchos fármacos si se administran de manera concomitante;
Posología:
Infección por VIH (en combinación con inhibidores nucleósidos de la
transcriptasa inversa y dosis bajas de ritonavir potenciador), por vía oral,
ADULTOS indinavir 800 mg y ritonavir 100 mg, dos veces al día los dos
transcriptasa inversa pero sin ritonavir potenciador), por vía oral,
ADULTOS 800 mg cada 8 horas; NIÑOS y ADOLESCENTES 4-17
años, 500 mg/m2 cada 8 horas (máximo 800 mg cada 8 horas); NIÑOS
menores de 4 años, no se ha establecido su seguridad y eficacia
CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar 1 hora antes o 2 horas después de
una comida; se puede administrar con una comida ligera, baja en grasas; cuando
se administra con comprimidos de didanosina, hay que dejar 1 hora entre los
fármacos (antiácidos con didanosina reducen la absorción de indinavir)
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, malestar abdominal,
dispepsia, flatulencia, pancreatitis, sequedad de boca, alteraciones del
gusto; cefalea, mareo, insomnio; mialgia, miosisits, rabdomiólisis,
astenia, hipoestesia, parestesia; hiperglucemia; reacciones anafilactoides,
erupción (con síndrome de Stevens-Johnson), prurito, piel seca,
hiperpigmentación, alopecia, paroniquia; nefritis intersticial, nefrolitiasis

177
(puede requerir interrupción o suspensión; más frecuente en niños),

disuria, hematuria, cristaluria, proteinuria, piuria (en niños); hepatitis,
hiperbilirrubinemia transitoria; alteraciones hematológicas como
neutropenia, anemia hemolítica; lipodistrofia y efectos metabólicos,
véanse las notas anteriores
Lopinavir con ritonavir

LPV/r
Cápsulas, lopinavir 133,3 mg y ritonavir 33,3 mg
Solución oral, lopinavir 400 mg y ritonavir 100 mg/5 ml
NOTA. 5 ml de solución oral ≡ 3 cápsulas; cuando sea conveniente, las cápsulas
pueden ser utilizadas en lugar de la solución oral; los excipientes de la solución
oral incluyen propilenglicol y alcohol al 42%
antirretrovirales
NOTA. El ritonavir aumenta el efecto de lopinavir (véanse las notas anteriores);
dosis bajas en combinación no tiene actividad antivírica intrínseca
Precauciones: alteración hepática⎯evítese si es grave (Apéndice 5);
alteración renal (Apéndice 4); hemofilia; gestación (véanse las notas
anteriores y el Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores y el
Apéndice 3); diabetes mellitus; la solución oral contiene
propilenglicol⎯evítese en caso de alteración hepática y renal, y en la
gestación, en metabolizadores lentos aumenta el riesgo de toxicidad por
propilenglicol; interacciones: Apéndice 1
PANCREATITIS. Hay que evaluar signos y síntomas sugesivos de pancreatitis
(como aumento de amilasas y lipasas séricas)⎯y suspender si se diagnostica
pancreatitis
Posología:
por vía oral, ADULTOS y ADOLESCENTES con una superficie corporal
de 1,3 m2 o más, 3 cápsulas o 5 ml dos veces al día (lopinavir 400 mg y
ritonavir 100 mg dos veces al día); NIÑOS 6 meses-13 años, lopinavir
225 mg/m2 y ritonavir 57,5 mg/m2 dos veces al día (o peso 7-15 kg
lopinavir 12 mg/kg y ritonavir 3 mg/kg dos veces al día, peso 15-40 kg
lopinavir 10 mg/kg y ritonavir 5 mg/kg dos veces al día)
NOTA. Hay que aumentar la dosis en un 33% si se administra con efavirenz o
nevirapina
CONSEJO AL PACIENTE. Cada toma se debe administrar con alimento
Efectos adversos: diarrea, náusea, vómitos, colitis, malestar abdominal,
astenia, cefalea, insomnio; erupción; con menor frecuencia, sequedad de
boca, disfunción hepática, pancreatitis (véase también Precauciones),
dispepsia, disfagia, esofagitis, síndrome similar a la gripe, cambios del
apetito; hipertensión, palpitaciones, tromboflebitis, vasculitis, dolor
torácico, disnea, agitación, ansiedad, ataxia, hipertonía, confusión,
depresión, mareo, discinesia, parestesia, neuritis periférica, somnolencia;
síndrome de Cushing, hipotiroidismo, disfunción sexual, anemia,
leucopenia, deshidratación, edema, acidosis láctica; artralgia, mialgia,
visión anormal, otitis media, trastornos del gusto, tinnitus; acné, alopecia,
piel seca, prurito, decoloración cutánea, alteraciones de las uñas,
sudoración; lipodistrofia y efectos metabólicos (véanse las notas
anteriores); también se ha descrito en niños aumento de bilirrubina y

178
reducción de sodio, reducción de las cifras de plaquetas y neutrófilos
Nelfinavir
NFV
Comprimidos, nelfinavir (como mesilato) 250 mg
Polvo oral, nelfinavir (como mesilato) 50 mg/g
antirretrovirales
Precauciones: alteración hepática y renal; diabetes mellitus; hemofilia;
gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
por vía oral, ADULTOS 1,25 g dos veces al día o bien 750 mg 3 veces al
día; NIÑOS menores de 1 año, 40-50 mg/kg 3 veces al día o bien 65-75
mg/kg dos veces al día; 1-13 años, 55-65 mg/kg dos veces al día
CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar con las comidas o después; el
polvo se puede mezclar con agua, leche, fórmulas de alimentación o postre; no
debe mezclarse con alimentos o zumos ácidos a causa de su sabor
Efectos adversos: diarrea, náusea, vómitos, flatulencia, dolor abdominal;
erupción; casos de aumento de creatina quinasa, hepatitis, pancreatitis,
neutropenia, reacciones de hipersensibilidad como broncospasmo, fiebre,
prurito y edema facial, lipodistrofia y efectos metabólicos, véanse las
notas anteriores
Ritonavir
r, RTV
Cápsulas, ritonavir 100 mg
Solución oral, ritonavir 400 mg/5 ml
Indicaciones: infección por VIH, como un potenciador para aumentar el
efecto de indinavir, lopinavir o saquinavir y en combinación con otros
dos fármacos antirretrovirales
Contraindicaciones: alteración hepática grave
Precauciones: alteración hepática; diabetes mellitus; hemofilia; gestación
y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1
PANCREATITIS. Hay que evaluar signos y síntomas sugesivos de pancreatitis
(como aumento de amilasas y lipasas séricas)⎯y suspender si se diagnostica
pancreatitis
Posología:
Infección por VIH (como potenciador con otros fármacos
antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS 100 mg dos veces al día;
NIÑOS 6 meses-13 años 57,5 mg/m2 dos veces al día (o 3-5 mg/kg dos
veces al día) (máximo 100 mg dos veces al día)
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea (puede alterar la
absorción⎯se requiere vigilancia estrecha), dolor abdominal,
alteraciones del gusto, dispepsia, anorexia, irritación de garganta;
vasodilatación; cefalea, parestesia perioral y periférica, hiperestesia,
mareo, trastornos del sueño, astenia, erupción, reaciones de
hipersensibilidad, leucopenia; aumento de enzimas hepáticas, bilirrubina
y ácido úrico; ocasionalmente flatulencia, aerofagia, sequedad de boca y
ulceración, tos, ansiedad, fiebre, dolor, mialgia, pérdida de peso,

179
reducción de tiroxina, sudoración, prurito, trastornos electrolíticos,

anemia, neutropenia, aumento del tiempo de protrombina; pancreatitis
(véase también Pancreatitis, antes); lipodistrofia y efectos metabólicos,
véanse las notas anteriores
Saquinavir
SQV
Cápsulas (de gel), saquinavir 200 mg
antirretrovirales y con frecuencia con dosis bajas de ritonavir potenciador
Contraindicaciones: alteración hepática grave (Apéndice 5)
(Apéndice 4); diabetes mellitus; hemofilia; gestación y lactancia (véanse
las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1
Posología:
transcriptasa inversa y dosis bajas de ritonavir potenciador), por vía oral,
ADULTOS saquinavir 1 g y ritonavir 100 mg dos veces al día
Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales
pero sin ritonavir potenciador), por vía oral, ADULTOS 1,2 g cada 8
horas después de una comida; NIÑOS menores de 16 años, no se ha
establecido su seguridad y eficacia
CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar con las comidas o después
NOTA. Para evitar confusión entre las diferentes formulaciones de saquinavir,
los prescriptores deben especificar la marca que van a dispensar; la absorción de
cápsulas de gel que contienen saquinavir es mucho mayor que la de las cápsulas
que contienen saquinavir mesilato. En general, el tratamiento se debe iniciar
con cápsulas de gel
Efectos adversos: diarrea, ulceración bucal y de mucosa, malestar
abdominal, náusea, vómitos; cefalea, neuropatía periférica, parestesia,
mareo, insomnio, cambios de humor, ataxia, dolor musculoesquelético,
astenia; fiebre, prurito, erupción y otras erupciones cutáneas, raramente
síndrome de Stevens-Johnson; otros efectos adversos raros incluyen
trombocitopenia y otros trastornos hematológicos, lesión hepática,
pancreatitis y nefrolitiasis; casos de creatina quinasa elevada, aumento de
enzimas hepáticas y neutropenia cuando se administra en tratamientos
combinados; lipodistrofia y efectos metabólicos (véanse las notas
anteriores)
6.6 Repelentes de insectos

La dietiltoluamida, un repelente de insecto eficaz, se utiliza para la
prevención de infecciones transmitidas por picaduras de insectos,
garrapatas, ácaros de la cosecha y pulgas. Una aplicación ofrece
protección durante 4 a 8 horas.
Dietiltoluamida
Solución cutánea, dietiltoluamida 50%, 75%
Indicaciones: repelente de insectos contra mosquitos, moscas que pican,

180
garrapatas, ácaros de la cosecha y pulgas

Precauciones: evite el contacto con los ojos o la boca, membranas
mucosas, áreas de flexión, heridas o piel irritada
Administración: Aplíquese en pequeñas cantidades sobre la piel expuesta
y cuando ya no se necesita más el tratamiento, lave la piel a fondo con
agua y jabón
Efectos adversos: toxicidad sistémica⎯se ha descrito con la aplicación
de dosis altas por vía tópica, sobre todo en niños; reacciones de
hipersensibilidad ocasionales

177
Sección 7: Antimigrañosos
7.1 Crisis aguda de migraña.................................................................178

7.2 Profilaxis de la migraña..................................................................182

178
La cefalea crónica recurrente se asocia a muchas enfermedades, somáticas

y psicógenas. En consecuencia, se debe realizar un diagnóstico preciso
antes de iniciar un tratamiento adecuado para la migraña. Sin tratamiento,
los ataques de migraña duran varias horas y a veces hasta 3 días.
La cefalea migrañosa se acompaña con frecuencia de episodios de
alteraciones gastrointestinales como náusea y vómitos. La cefalea puede ir
precedida o acompañada de un aura (migraña clásica), que se caracteriza
por trastornos visuales como líneas parpadeantes y visión fragmentada, o
alteraciones sensoriales como hormigueo o entumecimiento; raramente,
puede aparecer hemiparesia o alteración de la conciencia. La migraña sin
aura (migraña común) es la forma más frecuente; se presenta en un 75%
de los pacientes con migraña.
El estrés emocional o físico, la falta o exceso de sueño, el ayuno, la
menstruación, el alcohol o algunos alimentos específicos, como el queso o
el chocolate se identifican con frecuencia como factores precipitantes; los
contraceptivos orales pueden aumentar la frecuencia de las crisis. La
evitación de estos factores precipitantes puede ser muy eficaz para
prevenir o reducir la frecuencia de las crisis y debe estudiarse en detalle.
En las mujeres que reciben contraceptivos orales combinados y
experimentan un inicio o un aumento de la frecuencia de cefaleas, se
recomiendan otras medidas contraceptivas.
Las dos principales estrategias para el tratamiento de la migraña incluyen
el tratamiento de las crisis agudas y la profilaxis.
7.1 Crisis aguda de migraña

El tratamiento de las crisis agudas puede ser inespecífico, mediante el uso
de analgésicos simples, o específico con un alcaloide ergótico como la
ergotamina. Si las náuseas y vómitos son característicos de la crisis, se
recomienda un antiemético. En general, el tratamiento es por vía oral;
algunos fármacos están disponibles en supositorios que se pueden
administrar si la vía oral no es efectiva (baja biodisponibilidad por vía
oral, absorción intestinal alterada por los vómitos) o no es factible (el
paciente no puede tomar los fármacos por vía oral).
Los analgésicos simples, como los AINE (antiinflamatorios no
esteroides), pueden ser eficaces en formas leves o moderadas de migraña
si se administran al principio de la crisis; muchas cefaleas migrañosas
responden al paracetamol, ácido acetilsalicílico o un AINE como el
ibuprofeno. La peristalsis suele estar reducida durante las crisis de
migraña y, si es posible, es preferible una formulación dispersable o
efervescente del fármaco, porque se absorbe mejor que un comprimido
convencional. Con el fin de evitar el riesgo de síndrome de Reye por ácido
acetilsalicílico en niños, se puede administrar paracetamol. El uso
frecuente y prolongado de analgésicos en pacientes migrañosos puede dar
lugar a cefalea inducida por analgésicos.
La ergotamina sólo se debe considerar cuando las crisis no responden a
los analgésicos no opiáceos. Su absorción es escasa cuando se administra
por vía oral o sublingual. Los supositorios rectales pueden ser útiles

179
cuando otras vías de administración son insatisfactorias. Para conseguir

una eficacia completa, la ergotamina se debe tomar a dosis adecuadas lo
antes posible en cada crisis. Los efectos adversos limitan la cantidad de
ergotamina administrada en una sola crisis, y en consecuencia nunca se
debe superar la dosis recomendada, y deben transcurrir por lo menos 4
días entre tratamientos sucesivos. Incluso dosis normales pueden producir
dependencia, tolerancia a los efectos adversos y síndrome de abstinencia
cuando se retira el fármaco. La frecuencia de administración no debe ser
superior a dos veces al mes con el fin de evitar la dependencia. Los efectos
adversos incluyen náusea, vómitos, diarrea y vértigo; el ergotismo crónico
se caracteriza por vasoconstricción periférica intensa que puede dar lugar a
gangrena de extremidades. La gravedad de los efectos adversos impide el
uso de ergotamina para la profilaxis de la migraña.
Un antiemético como la metoclopramida, administrada en dosis única
por vía oral o por inyección intramuscular al inicio de la crisis de migraña,
preferiblemente 10-15 minutos antes del analgésico o de la ergotamina, es
útil no sólo para aliviar la náusea, sino también para restablecer la
motilidad gástrica, y mejora la absorción del antimigrañoso.
No se recomiendan los productos que contienen barbitúricos o codeína,
sobre todo en combinación con ergotamina, porque pueden producir
dependencia física y cefaleas de abstinencia.
Analgésicos
Comprimidos, ácido acetilsalicílico 300 mg, 500 mg
Comprimidos dispersables, ácido acetilsalicílico 300 mg [no se incluye en la
Supositorios, ácido acetilsalicílico 300 mg [no se incluye en la Lista Modelo de
la OMS]
Indicaciones: crisis agudas de migraña; cefalea tensional; pirexia, dolor
leve o moderado e inflamación (sección 2.1.1); antiagregante plaquetario
(sección 12.5)
o rinitis) al ácido acetilsalicílico o a cualquier otro AINE; niños y
adolescentes menores de 16 años (síndrome de Reye); úlcera
gastrointestinal; hemofilia; no se recomienda para el tratamiento de la
gota
Precauciones: asma, enfermedad alérgica; alteración renal o hepática
(Apéndices 4 y 5); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); edad
avanzada; déficit de G6PD; deshidratación; interacciones: véase el
Apéndice 1
Posología:
Tratamiento de la crisis aguda de migraña, por vía oral preferiblemente
con las comidas o después, ADULTOS 300-900 mg ante el primer signo
de la crisis, pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario; máximo 4 g
al día; NIÑOS menores de 16 años no está recomendado
Tratamiento de la crisis aguda de migraña, por vía rectal, ADULTOS 600-
900 mg aplicados ante el primer signo de la crisis, pueden repetirse cada

180
4 horas si es necesario; máximo 3,6 g al día; NIÑOS menores de 16 años

no está recomendado
Efectos adversos: generalmente leves e infrecuentes, pero elevada
incidencia de irritación gastrointestinal con ligeras pérdidas hemáticas
asintomáticas, incremento del tiempo de sangría; broncospasmo y
reacciones cutáneas en pacientes hipersensibles; véase también la sección
2.1.1
Paracetamol
Comprimidos, paracetamol 300 mg, 500 mg
Comprimidos dispersables, paracetamol 500 mg [no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Supositorios, paracetamol 250 mg, 500 mg [no se incluye en la Lista Modelo de
la OMS]
Indicaciones: crisis agudas de migraña, cefalea tensional; dolor leve o
moderado; pirexia (sección 2.1.2)
Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal;
dependencia al alcohol; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3);
sobredosificación: sección 4.2.1; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Tratamiento de la crisis aguda de migraña, por vía oral, ADULTOS 0,5-1
g ante el primer signo de la crisis, pueden repetirse cada 4-6 horas si es
necesario, máximo 4 g al día; NIÑOS 6-12 años 250-500 mg ante el
primer signo de la crisis, pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario,
máximo 4 dosis en 24 horas
Tratamiento de la crisis aguda de migraña, por vía rectal, ADULTOS y
NIÑOS mayores de 12 años 0,5-1 g ante el primer signo de la crisis,
pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario, máximo 4 dosis en 24
horas; NIÑOS 6-12 años 250-500 mg ante el primer signo de la crisis,
pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario, máximo 4 dosis en 24
horas
Efectos adversos: aunque raros, erupción, alteraciones hematológicas;
importante: lesión hepática (y con menor frecuencia lesión renal) tras
una sobredosificación
Ibuprofeno
Comprimidos, ibuprofeno 200 mg, 400 mg
Indicaciones: crisis agudas de migraña, cefalea tensional; dolor leve o
moderado e inflamación, pirexia (sección 2.1.3)
o rinitis) al ácido acetilsalicílico u otro AINE; úlcera péptica activa
Precauciones: alteración renal o hepática (Apéndices 4 y 5); es preferible
evitarlo en caso de antecedente de úlcera péptica; enfermedad cardíaca;
edad avanzada; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); defectos de la
coagulación; trastornos alérgicos; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Tratamiento de la crisis aguda de migraña, por vía oral preferiblemente
con las comidas o después, ADULTOS 400-600 mg ante el primer signo
de la crisis, se puede repetir cada 6-8 horas si es necesario, máximo 2,4 g

181
al día; NIÑOS 8-12 años 200 mg ante el primer signo de la crisis, se

puede repetir cada 6-8 horas si es necesario
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales como náusea, diarrea,
dispepsia, hemorragia gastrointestinal; reacciones de hipersensibilidad
como erupción, angioedema, broncospasmo; cefalea, mareo, nerviosismo,
depresión, somnolencia, insomnio, vértigo, tinnitus, insuficiencia renal;
raramente alteración hepática; muy raramente dermatitis exfoliativa,
púrpura; administración prolongada, véase la sección 2.1.3
Alcaloides ergóticos
Ergotamina, tartrato
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención de las

Naciones Unidas contra el Tráfico Ilícito de Estupefacientes y Sustancias
Psicotrópicas (1988)
Comprimidos, tartrato de ergotamina 1 mg

Supositorios, tartrato de ergotamina 2 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Indicaciones: tratamiento de las crisis agudas de migraña que no
responden a los analgésicos
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3);
niños; trastornos vasculares periféricos, enfermedad coronaria,
enfermedad vascular obliterante y síndrome de Raynaud, hipertensión
grave, sepsis; disfunción renal o hepática grave (Apéndices 4 y 5);
hipertiroidismo; porfiria
Precauciones: edad avanzada; cefaleas diarias de rebote indicativas de
dependencia a la ergotamina; la suspensión después de una posología
normal regular puede dar lugar a cefalea de abstinencia; riesgo de
vasospasmo periférico (hay que advertir al paciente que suspenda la
medicación de manera inmediata si presenta hormigueo o tumefacción de
extremidades o dolor anginoso y que consulte con el médico;
Posología:
Tratamiento de la crisis aguda de migraña, por vía oral o rectal,
ADULTOS 1-2 mg ante el primer signo de la crisis, máximo 4 mg en 24
horas; no se debe repetir a intervalos de menos de 4 días, máximo 8 mg
en una semana; no se debe utilizar más de dos veces en 1 mes; NIÑOS
no se recomienda
Efectos adversos: náusea, vómitos, vértigo, dolor abdominal, diarrea,
calambres musculares, cefalea aumentada; dolor precordial, isquemia
miocárdica; raramente infarto de miocardio; dosis altas repetidas pueden
causar ergotismo con gangrena y confusión; la administración excesiva
puede producir fibrosis pleural y peritoneal

182
Antieméticos
Metoclopramida, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de metoclopramida 10 mg
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de metoclopramida 5 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: náusea y vómitos asociados a la migraña; náusea y vómitos
en alteraciones gastrointestinales y terapia citotóxica (sección 17.2)
Contraindicaciones: obstrucción, hemorragia o perforación
gastrointestinal; 3-4 días después de cirugía gastrointestinal;
feocromocitoma
Precauciones: alteración renal o hepática (Apéndices 4 y 5); edad
avanzada; niños y adultos jóvenes; gestación (Apéndice 2) y lactancia
(Apéndice 3); epilepsia; porfiria; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Náusea y vómitos de la migraña, por vía oral o por inyección
intramuscular, ADULTOS dosis única de 10-20 mg ante el primer signo
de la crisis preferiblemente 10-15 minutos antes del antimigrañoso;
ADOLESCENTES dosis única de 5-10 mg (5 mg si pesan menos de 60
kg)
Efectos adversos: efectos extrapiramidales (sobre todo en niños y adultos
jóvenes); somnolencia, agitación, diarrea; administración prolongada,
7.2 Profilaxis de la migraña

El tratamiento profiláctico se debe considerar en los pacientes en los que
el tratamiento de las crisis agudas de migraña con analgésicos o
ergotamina es ineficaz, los que presentan más de una crisis al mes, o los
que presentan crisis con menor frecuencia pero son graves o prolongadas.
La profilaxis puede reducir la gravedad y la frecuencia de las crisis, pero
no las elimina completamente; se requiere todavía un tratamiento
sintomático adicional. Sin embargo, la profilaxis a largo plazo no es
recomendable y el tratamiento deber revisarse a intervalos de 6 meses. De
los numerosos fármacos recomendados, los bloqueadores beta-
adrenérgicos (bloqueadores beta) son los más utilizados. Con frecuencia se
recomienda el propranolol, un bloqueador beta no selectivo, y otros
compuestos relacionados con un perfil similar, como el atenolol. Se debe
tener presente el riesgo de interacción de los bloqueadores beta con la
ergotamina. Los antidepresivos tricíclicos, como la amitriptilina (sección
24.2.1), o los bloqueadores de los canales de calcio, como el verapamilo
(sección 12.1), pueden ser útiles.
Propranolol, clorhidrato
El propranolol es un bloqueador beta-adrenérgico representativo. Hay varios
Comprimidos, clorhidrato de propranolol 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg [80 mg y
160 mg no se incluyen en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: profilaxis de la migraña
183
Contraindicaciones: asma o antecedente de enfermedad obstructiva de la

vía aérea, insuficiencia cardíaca descompensada, angina de Prinzmetal,
bradicardia intensa, hipotensión, síndrome del seno enfermo, bloqueo
auriculoventricular de segundo o tercer grado, shock cardiogénico,
acidosis metabólica, arteriopatía periférica grave; feocromocitoma
Precauciones: bloqueo auriculoventricular de primer grado; alteración
renal (Apéndice 4); alteración hepática (Apéndice 5); gestación y
lactancia (Apéndices 2 y 3); hipertensión portal; diabetes mellitus;
miastenia gravis; antecedente de hipersensibilidad (reacción aumentada a
los alergenos, también respuesta reducida a la epinefrina (adrenalina));
Posología:
Profilaxis de la migraña, por vía oral, ADULTOS inicialmente 40 mg 2-3
veces al día, con incrementos de la misma dosis a intervalos semanales si
es necesario; intervalo habitual 80-160 mg al día; NIÑOS menores de 12
años, 20 mg 2-3 veces al día
Efectos adversos: bradicardia, insuficiencia renal, hipotensión,
alteraciones de la conducción, broncospasmo, vasoconstricción
periférica, exacerbación de claudicación intermitente y fenómeno de
Raynaud, alteraciones gastrointestinales, fatiga, trastornos del sueño con
pesadillas; raramente, erupción, sequedad ocular (reversible),
exacerbación de psoriasis

183
Sección 8: Antineoplásicos,
inmunosupresores y fármacos
utilizados en los cuidados
paliativos
8.1 Inmunosupresores..........................................................................184
8.2 Citotóxicos (antineoplásicos) ......................................................186
8.3 Hormonas y antihormonas...........................................................198
8.4 Fármacos utilizados en los cuidados paliativos ........................200

184
8.1 Inmunosupresores
NOTA. La OMS recomienda que este grupo de fármacos se utilice sólo cuando
se disponga de recursos adecuados y del cuidado de un especialista. Para su uso
adecuado se requiere experiencia específica, precisión diagnóstica,
individualización de la dosis o equipos especiales
Los inmunosupresores están indicados en pacientes receptores de órganos
trasplantados para evitar el rechazo; también se consideran fármacos de
segunda línea en enfermedades inflamatorias crónicas. El tratamiento debe
iniciarse sólo por un especialista. En los pacientes tratados con
inmunosupresores, se requiere una vigilancia estrecha del recuento de
células sanguíneas y un ajuste de la dosis para prevenir la toxicidad de la
médula ósea. Los pacientes inmunodeprimidos son especialmente
propensos a las infecciones atípicas.
La azatioprina es el fármaco más utilizado en los pacientes trasplantados.
Es útil cuando la monoterapia con corticoides se ha mostrado inadecuada
o para otras enfermedades cuando se requiere una reducción de la dosis de
los corticoides administrados de manera concomitante. Es metabolizada a
mercaptopurina y, como la mercaptopurina, hay que reducir las dosis
cuando se administra con alopurinol. El efecto tóxico predominante es la
mielosupresión, aunque también produce toxicidad hepática.
La ciclosporina es un inmunosupresor potente que está prácticamente
desprovisto de efectos mielotóxicos, pero es muy nefrotóxico. Es
especialmente útil en la prevención del rechazo del injerto y para la
profilaxis de la enfermedad del injerto contra el huésped. La dosis se
ajusta según las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y la función
renal. Los incrementos de la creatinina sérica y el nitrógeno de la urea
plasmática (BUN), relacionados con la dosis, durante las primeras
semanas pueden requerir reducción de la dosis.
Los corticoides como la prednisolona (sección 8.3) tienen una actividad
inmunosupresora significativa y también se pueden utilizar para prevenir
el rechazo de órganos trasplantados.
Azatioprina
La azatioprina es un inmunosupresor complementario
Comprimidos, azatioprina 50 mg
Inyección (Polvo para inyección), azatioprina (como sal sódica), vial 100 mg
Indicaciones: prevención del rechazo en pacientes trasplantados; artritis
reumatoide (sección 2.4); enfermedad inflamatoria intestinal (sección
17.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la azatioprina y mercaptopurina;
lactancia (Apéndice 3)
Precauciones: hay que vigilar la toxicidad durante el tratamiento;
recuentos completos de células sanguíneas cada semana (o con mayor
frecuencia con dosis más altas y en caso de alteración renal o hepática)
durante las primeras 4 semanas del tratamiento, y por lo menos cada 3
meses después; hay que reducir la dosis en pacientes de edad avanzada;
gestación (Apéndice 2); alteración renal (Apéndice 4); enfermedad
hepática (Apéndice 5); interacciones: véase el Apéndice 1
185
SUPRESIÓN DE LA MÉDULA ÓSEA. Hay que advertir a los pacientes que

notifiquen de manera inmediata cualquier signo o síntoma de supresión de la
médula ósea, por ejemplo hematomas o hemorragias, infección
Posología:
Rechazo del trasplante, por vía oral o por inyección intravenosa (durante
1 minuto como mínimo y se sigue con 50 ml de cloruro sódico en
infusión intravenosa) o por infusión intravenosa, ADULTOS hasta 5
mg/kg el día de la cirugía, después se reduce a 1-4 mg/kg al día de
mantenimiento según la respuesta
fabricante
NOTA. La inyección intravenosa es alcalina y muy irritante; por lo que la vía
intravenosa sólo se debe utilizar cuando no se puede administrar por vía oral
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como malestar, mareo,
vómitos, fiebre, mialgias, artralgia, erupción, hipotensión o nefritis
intersticial requieren retirada inmediata; toxicidad hematológica como
leucopenia y trombocitopenia (reversible con la retirada); alteración
hepática, ictericia colestásica; pérdida del cabello; susceptibilidad
aumentada a las infecciones y colitis en pacientes tratados también con
corticoides; náusea; raramente pancreatitis, neumonitis, enfermedad
venooclusiva hepática
Ciclosporina
La ciclosporina es un inmunosupresor complementario
Cápsulas, ciclosporina 25 mg
Concentrado para infusión (Concentrado para solución para infusión),
ciclosporina 50 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: rechazo en trasplante de riñón, hígado, corazón o médula
ósea; enfermedad del injerto contra el huésped
Precauciones: hay que vigilar la función renal (un aumento de la urea y
creatinina séricas que depende de la dosis durante las primeras semanas
puede requerir reducción de la dosis, excluya rechazo en caso de
trasplante renal, también Apéndice 4); hay que vigilar la función hepática
(ajuste la dosis según la bilirrubina y enzimas hepáticas, también
Apéndice 5); vigilancia de la presión arterial (hay que suspender en caso
de hipertensión que no se compensa con antihipertensivos); vigilancia del
potasio sérico, sobre todo en caso de alteración renal notable (riesgo de
hiperpotasemia); vigile magnesio en suero; hiperuricemia; determinación
de lípidos plasmáticos antes y durante el tratamiento; evítese en la
porfiria; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
NOTA. Cuando la ciclosporina se administra con otros inmunosupresores, se
necesitan dosis inferiores
Trasplante de órganos, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 3
meses 10-15 mg/kg 4-12 horas antes de la cirugía, después 10-15 mg/kg
al día durante 1-2 semanas, que se reducen a 2-6 mg/kg al día para
mantenimiento (ajuste de dosis según la concentración plasmática y la
función renal)
Trasplante de órganos, por infusión intravenosa durante 2-6 horas,
ADULTOS y NIÑOS un tercio de la dosis correspondiente por vía oral

186
Trasplante de médula ósea, enfermedad del injerto contra el huésped, por

vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 3 meses 12,5-15 mg/kg al día
durante 2 semanas, empezando un día antes de la cirugía, seguidos de
12,5 mg/kg al día durante 3-6 meses, después disminuya gradualmente
(puede continuar hasta 1 año después del trasplante)
Trasplante de médula ósea, enfermedad del injerto contra el huésped, por
infusión intravenosa durante 2-6 horas, ADULTOS Y NIÑOS mayores
de 3 meses 3-5 mg/kg al día durante 2 semanas, empezando el día antes
de la cirugía, seguidos de mantenimiento por vía oral
CONVERSIÓN. Cualquier conversión entre marcas debe realizarse de manera
muy cuidadosa, y hay que consultar al fabricante para más información
NOTA. El concentrado para infusión contiene aceite de ricino polietoxilado, que
se ha relacionado con anafilaxia; hay que observar al paciente durante 30 minutos
después de iniciar la infusión, y después a intervalos frecuentes
Efectos adversos: incrementos de la urea y la creatinina séricas
reversibles, dependientes de la dosis y no relacionados con rechazo
tisular; sensación de quemazón en manos y pies durante el tratamiento
inicial; trastornos electrolíticos como hiperpotasemia, hipomagnesemia;
disfunción hepática; hiperuricemia; hipercolesterolemia; hiperglucemia,
hipertensión (sobre todo en pacientes con trasplante de corazón);
aumento de la incidencia de neoplasias y enfermedades
linfoproliferativas; susceptibilidad aumentada a las infecciones por
inmunodepresión; alteraciones gastrointestinales; hiperplasia gingival;
hirsutismo; fatiga; reacciones alérgicas; trombocitopenia (a veces con
síndrome hemolítico urémico); también anemia leve, temblor,
convulsiones, neuropatía; dismenorrea o amenorrea; pancreatitis,
miopatía o debilidad muscular; calambres; gota; edema; cefalea
8.2 Citotóxicos (antineoplásicos)

NOTA. La OMS recomienda que unos recursos adecuados y la supervisión de un
especialista son prerrequisitos para la introducción de este grupo de fármacos.
Para su uso adecuado se requiere experiencia específica, precisión diagnóstica,
individualización de la dosis o equipos especiales.
El tratamiento del cáncer con fármacos, radioterapia y cirugía es complejo
y sólo debe ser instaurado por un oncólogo. Por este motivo, la siguiente
información es simplemente una guía. La quimioterapia puede ser curativa
o administrada para aliviar los síntomas o prolongar la supervivencia.
Cuando la enfermedad ya no puede ser tratada con terapia citotóxica, se
debe considerar un tratamiento alternativo paliativo (sección 8.4).
Para algunos tumores, la quimioterapia con un solo fármaco puede ser
adecuada, pero para muchas neoplasias una combinación de fármacos
aporta la mejor respuesta. Algunos ejemplos de terapia combinada son:
• "CHOP" (ciclofosfamida, doxorrubicina, vincristina, prednisolona)
para la enfermedad no hodgkiniana
• "ABVD" (doxorrubicina, bleomicina, vinblastina, dacarbacina) para la
enfermedad de Hodgkin;

187
• "MOPP" (clormetina, vincristina, procarbacina, prednisolona) para la

enfermedad de Hodgkin.
Los citotóxicos suelen ir combinados con otros grupos de fármacos
(sección 8.3) para el tratamiento de enfermedades malignas. Estos
fármacos incluyen agonistas y antagonistas de hormonas, corticoides e
inmunoestimulantes. Sin embargo, las combinaciones son más tóxicas que
los fármacos en monoterapia.
La siguiente información se refiere a fármacos con actividad antitumoral
específica. No obstante, son fármacos tóxicos que deben utilizarse con
mucho cuidado y vigilancia. Se han suprimido de esta sección las dosis y
los detalles específicos de contraindicaciones, precauciones y efectos
adversos de los citotóxicos, dado que el tratamiento debe ser instaurado
por especialistas que utilizan estas pautas acordadas. Las autoridades
sanitarias pueden querer formular sus propias pautas a partir del consejo
de experto.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES. El tratamiento con

citotóxicos se debe iniciar sólo después de haber realizado pruebas basales
de función renal y hepática y recuento de células hemáticas. En algunas
circunstancias puede ser necesario modificar o retrasar el tratamiento.
Durante la quimioterapia hay que vigilar al paciente de manera regular y
retirar los citotóxicos si se produce un deterioro importante de la función
medular, hepática o renal.
Muchos citotóxicos son teratogénicos y no se deben administrar durante
la gestación, sobre todo en el primer trimestre. Durante el tratamiento se
necesitan medidas contraceptivas, y posiblemente durante un período
después de finalizado el tratamiento. Los citotóxicos también están
contraindicados durante la lactancia.
Los citotóxicos se deben administrar con cuidado para evitar la toxicidad
excesiva para el paciente o la exposición del profesional sanitario durante
su manipulación. Hay que ajustarse estrictamente a las políticas locales
para la manipulación y la reconstitución de los citotóxicos; también se
deben tratar como peligrosos todos los desechos, incluidos los fluidos
corporales y excreciones del paciente (y cualquier material contaminado
por éstas).
La extravasación de citotóxicos administrados por vía intravenosa puede
producir dolor intenso y necrosis del tejido subyacente. Si se produce
extravasación, primero se debe intentar la aspiración del fármaco, después
se eleva el miembro afectado y se aplican compresas calientes para
acelerar y diluir la infusión o se localiza mediante la aplicación de
compresas frías hasta que la inflamación remite; en casos graves, se puede
aplicar una crema de hidrocortisona por vía tópica en la zona de
inflamación. Para información más específica, también se recomienda
consultar los documentos del fabricante.
EFECTOS ADVERSOS. Los citotóxicos se asocian a un riesgo muy

elevado de lesionar el tejido normal. Pueden producir efectos adversos
específicos, pero algunos efectos son comunes a todos los citotóxicos,
como la depresión inmunológica y de la médula ósea. Además, el uso
concomitante de inmunosupresores aumenta la susceptibilidad a las

188
infecciones. La fiebre asociada a neutropenia o inmunosupresión requiere

tratamiento inmediato con antibióticos.
Náusea y vómitos. Las náuseas y los vómitos tras la administración de
citotóxicos y de radioterapia abdominal suelen ser incapacitantes y pueden
comprometer el tratamiento posterior. Los síntomas pueden ser agudos (se
presentan durante las primeras 24 horas del tratamiento), retardados (se
presentan a partir de las 24 horas después del tratamiento), o anticipatorios
(aparecen antes de las dosis subsiguientes). Los síntomas retardados y
anticipatorios son más difíciles de tratar que los síntomas agudos y
requieren un tratamiento distinto.
Los citotóxicos asociados a un riesgo bajo de emesis son etopósido,
fluorouracilo, dosis bajas de metotrexato y los alcaloides de la vinca; los
que tienen un riesgo intermedio son ciclofosfamida a dosis bajas,
doxorrubicina y metotrexato a dosis altas; y los de mayor riesgo son
cisplatino, dosis altas de ciclofosfamida y dacarbacina.
Para los pacientes con riesgo bajo de emesis, el tratamiento previo con
una fenotiacina por vía oral (por ejemplo, clorpromacina, sección 24.1);
seguida durante 24 horas después de la quimioterapia, suele ser útil. En los
pacientes con mayor riesgo, se puede añadir dexametasona 6-10 mg por
vía oral antes de la quimioterapia (sección 18.1). En los pacientes con un
riesgo elevado de emesis, o cuando otros tratamientos son ineficaces, se
pueden administrar dosis altas de metoclopramida por vía intravenosa
(sección 17.2).
NOTA. Las dosis elevadas de metoclopramida se administran preferiblemente
por infusión intravenosa continua: una dosis inicial de 2-4 mg/kg administrada
durante 15 a 20 minutos, y se sigue con una dosis de mantenimiento de 3-5
mg/kg durante 8 a 12 horas; la dosis total no debe superar 10 mg/kg en 24 horas.
La dexametasona es el fármaco de elección para la prevención de los
síntomas retardados; se utiliza sola o con metoclopramida.
Un buen alivio de los síntomas es el mejor método de prevenir los
síntomas anticipatorios y la adición de diacepam al tratamiento
antiemético es útil por sus efectos sedantes, ansiolíticos y amnésicos.
Hiperuricemia. La hiperuricemia puede complicar el tratamiento de
enfermedades como los linfomas no hodgkinianos y la leucemia. La lesión
renal puede ser consecuencia de la formación de cristales de ácido úrico.
Los pacientes deben estar bien hidratados, y la hiperuricemia se puede
tratar con alopurinol (sección 2.3.2) iniciado 24 horas antes del
tratamiento citotóxico y seguido durante 7 a 10 días después.
Alopecia. La alopecia es frecuente durante el tratamiento con citotóxicos.
No tiene tratamiento farmacológico, pero con frecuencia remite de manera
espontánea cuando ha finalizado el tratamiento.
Alquilantes
Los alquilantes son los fármacos más utilizados en quimioterapia
antineoplásica. Lesionan el ADN e interfieren con la replicación celular.
Sin embargo, se asocian a dos complicaciones. En primer lugar, afectan la
gametogénesis y pueden producir esterilidad masculina permanente; en las
mujeres, pueden reducir el período reproductivo con el inicio de una
menopausia prematura. En segundo lugar, se asocian a un incremento
notable de la incidencia de leucemia aguda no linfocítica, sobre todo
cuando se combinan con radioterapia extensa.
189
La ciclofosfamida requiere activación hepática; por lo que se puede

administrar por vía oral y no es vesicante cuando se administra por vía
intravenosa. Como todos los fármacos alquilantes, sus principales efectos
tóxicos son mielosupresión, alopecia, náusea y vómitos. También puede
producir cistitis hemorrágica; una ingesta elevada de líquidos durante 24 a
48 horas puede evitar esta complicación. La ciclofosfamida se administra
también como parte de tratamiento o como adyuvante en los linfomas no
hodgkinianos, cáncer de mama, leucemia en niños y cáncer de ovario.
También se utiliza en varias pautas paliativas.
El clorambucilo se utiliza para el tratamiento de la leucemia linfocítica
crónica, linfomas no hodgkinianos, enfermedad de Hodgkin, cáncer de
ovario y la macroglobulinemia (primaria) de Waldenström. Los efectos
adversos, aparte de la supresión medular, son infrecuentes. Sin embargo,
puede producir erupción generalizada grave y progresar a síndrome de
Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica. En caso de erupción, el
tratamiento posterior con clorambucilo está contraindicado.
La clormetina (mustina) forma parte de la pauta para el tratamiento de la
enfermedad de Hodgkin avanzada y linfomas malignos. Entre sus efectos
tóxicos, puede producir mielosupresión, náusea y vómitos intensos,
alopecia y tromboflebitis por su efecto vesicante.
Ciclofosfamida
La ciclofosfamida es un citotóxico complementario
Comprimidos, ciclofosfamida 25 mg
Inyección (Polvo para solución para inyección), ciclofosfamida vial 500 mg
Indicaciones: linfomas malignos como linfoma no hodgkiniano, linfoma
linfocítico, linfoma de Burkitt; mieloma múltiple; leucemias, micosis
fungoide; neuroblastoma; adenocarcinoma de ovario; retinoblastoma;
cáncer de mama
Contraindicaciones: véanse las notas anteriores y consulte la bibliografía
especializada; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3)
Precauciones: véanse las notas anteriores y consulte la bibliografía
especializada; alteración renal (Apéndice 4) y alteración hepática
Posología:
Consulte la bibliografía especializada
Efectos adversos: véanse las notas anteriores y consulte la bibliografía
especializada
Clorambucilo
El clorambucilo es un citotóxico complementario
Comprimidos, clorambucilo 2 mg
Indicaciones: leucemia linfocítica crónica; algunos linfomas no
hodgkinianos; enfermedad de Hodgkin, cáncer de ovario y
macroglobulinemia (primaria) de Waldenström
especializada; alteración renal (Apéndice 4); interacciones: Apéndice 1
Posología:

190

especializada
Clormetina, clorhidrato
Mustina, clorhidrato
La clormetina es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para inyección), clorhidrato de clormetina vial 10 mg
Indicaciones: enfermedad de Hodgkin; algunos linfomas no
hodgkinianos; policitemia vera; micosis fungoides; tumores cerebrales,
neuroblastoma
especializada; interacciones: Apéndice 1
Posología:
especializada
NOTA. Irritante para los tejidos
ANTIBIÓTICOS CITOTÓXICOS
La bleomicina se utiliza en pautas para el tratamiento de la enfermedad de
Hodgkin y el cáncer de testículo. Se asocia a diversos efectos adversos
propios de los antineoplásicos; puede producir fibrosis y neumonitits
dependientes de la dosis que pueden ser mortales, y se asocia a reacciones
de hipersensibilidad agudas raras. También se ha descrito toxicidad
cutánea.
La doxorrubicina es el antibiótico antraciclínico más utilizado. Se
administra en las leucemias agudas, aunque en esta indicación se utilizan
con mayor frecuencia otras antraciclinas. La doxorrubicina también tiene
un papel paliativo en el tratamiento de otras neoplasias. Los efectos
tóxicos principales son mielosupresión, alopecia, náusea, vómitos y
miocardiopatía relacionada con la dosis. También es vesicante y puede
causar ulceración cutánea grave con la extravasación.
La dactinomicina se utiliza para el tratamiento de neoplasias en pediatría.
Su toxicidad es similar a la de doxorrubicina, pero no es cardiotóxico.
La daunorrubicina se utiliza en las leucemias agudas. Su toxicidad es
similar a la de doxorrubicina.
Bleomicina
La bleomicina es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), bleomicina (como sulfato) vial
15.000 unidades
Indicaciones: adyuvante a la cirugía y la radioterapia en el tratamiento
paliativo de los linfomas de Hodgkin y no hodgkinianos; linfoma y
sarcoma de células reticulares; carcinomas de la cabeza, cuello, laringe,
cerviz, pene, piel, vulva, testículos y también carcinoma de células
embrionarias, coriocarcinoma y teratoma; efusiones malignas
191

Posología:
NOTA. Las dosis de bleomicina se expresan en unidades internacionales. Una
unidad de bleomicina en la USP equivale a 1.000 unidades internacionales
especializada
Dactinomicina
Actinomicina D
La dactinomicina es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), dactinomicina vial 500
microgramos
Indicaciones: tumores trofoblásticos, tumor de Wilm, sarcoma de Ewing,
rabdomiosarcoma
Posología:
especializada
Daunorrubicina
La daunorrubicina es un citotóxico complementario
Infusión (Polvo para solución para inyección), daunorrubicina (como clorhidrato)
vial 20 mg
Indicaciones: leucemias agudas
especializada; alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5);
Posología:
especializada
Doxorrubicina, clorhidrato
La doxorrubicina es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), clorhidrato de doxorrubicina vial
10 mg, vial 50 mg
Indicaciones: leucemias agudas; carcinoma de mama, vejiga, ovario y
tiroides; neuroblastoma; tumor de Wilm; linfomas de Hodgkin y no
hodgkinianos; sarcomas de tejidos blandos, osteosarcoma

192

especializada; alteración hepática (Apéndice 5); interacciones: Apéndice
1
Posología:
especializada
ANTIMETABOLITOS Y TERAPIA RELACIONADA

La citarabina se utiliza para el tratamiento de la leucemia aguda; los
niños pueden tolerar dosis altas mejor que los adultos. Sus efectos
dependen mucho de la pauta de administración. Produce mielosupresión,
mucositis y, a dosis altas, neurotoxicidad central.
El fluorouracilo se utiliza principalmente para el tratamiento adyuvante
del cáncer colorrectal y de mama. También se utiliza en el tratamiento
paliativo de otras neoplasias. Produce mielosupresión y el síndrome
palmo-plantar (eritema y descamación dolorosa de manos y pies). Cuando
su acción se modifica por otros fármacos (como el folinato cálcico), su
perfil de toxicidad puede alterarse; la mucositis y la diarrea pueden ser
problemas importantes. También puede producir neurotoxicidad central.
La mercaptopurina se utiliza con frecuencia en el tratamiento de la
leucemia infantil. Se puede administrar por vía oral y los únicos efectos
tóxicos importantes son la mielosupresión y la náusea.
El metotretato se utiliza para tratar diferentes neoplasias y tiene un papel
importante como adyuvante en el tratamiento del cáncer de mama. Como
el fluorouracilo, el metotrexato es mielotóxico, pero la náusea y los
vómitos son mínimos. También produce mucositis. La alteración renal
reduce la excreción de metotrexato y puede exacerbar la toxicidad.
El folinato cálcico se administra para contrarrestar la acción antagónica
de los folatos del metotrexato y acelera la recuperación de la
mielosupresión o la mucositis inducida por metotrexato. El folinato
cálcico también aumenta los efectos del fluorouracilo cuando los dos se
utilizan juntos para el cáncer colorrectal metastásico.
Citarabina
La citarabina es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), citarabina vial 100 mg
Indicaciones: leucemia linfoblástica aguda; leucemia mieloide crónica;
leucemia meníngea; eritroleucemia; linfomas no hodgkinianos
1
Posología:

193

especializada
Fluorouracilo
5-fluorouracilo, 5FU
El fluorouracilo es un citotóxico complementario
Inyección (Solución para inyección), fluorouracilo 50 mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: carcinomas de colon y recto, mama, estómago, páncreas,
cérvix, próstata, ovario y endometrio; tumores hepáticos; tumores de
cabeza y cuello; queratosis actínica (sección 13.5)
1
Posología:
especializada
Mercaptopurina
La mercaptopurina es un citotóxico complementario
Comprimidos, mercaptopurina 50 mg
Indicaciones: leucemias agudas
especializada; alteración renal (Apéndice 4) y alteración hepática
Posología:
especializada
Metotrexato
El metotrexato es un citotóxico complementario
Comprimidos, metotrexato 2,5 mg
Inyección (Solución para inyección), metotrexato (como sal sódica) 25 mg/ml,
vial 2 ml
Indicaciones: carcinoma de mama, cabeza y cuello, y pulmón; tumores
trofoblásticos; leucemia linfoblástica aguda, leucemia meníngea;
linfomas no hodgkinianos; casos de micosis fungoides avanzadas;
osteosarcoma no metastásico; artritis reumatoide grave (sección 2.4)
Posología:

194

especializada
Folinato cálcico
El folinato cálcico es un citotóxico complementario
Comprimidos, ácido folínico (como folinato cálcico) 15 mg
Inyección (Solución para inyección), ácido folínico (como folinato cálcico) 3
mg/ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: tratamiento con metotrexato a dosis altas ("rescate con
folato"); sobredosis accidental de metotrexato; con fluorouracilo en el
tratamiento paliativo del cáncer colorrectal avanzado
Precauciones: no se recomienda en la anemia perniciosa u otras anemias
megaloblásticas por déficit de vitamina B12; gestación (Apéndice 2);
lactancia; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Antídoto del metotrexato (habitualmente se inicia 24 horas después del
metotrexato), por inyección intramuscular o intravenosa o por infusión
intravenosa, ADULTOS y NIÑOS hasta 120 mg distribuidos en varias
administraciones durante 12-24 horas durante 12-24 horas, después 12-
15 mg por inyección intramuscular o bien 15 mg por vía oral cada 6
horas durante 48-72 horas
Sobredosis de metotrexato (iniciado lo antes posible, preferiblemente
durante la primera hora del metotrexato), por inyección o infusión
intravenosa, ADULTOS y NIÑOS, dosis igual o superior a la de
metotrexato, a una velocidad que no supere 160 mg/minuto
Junto con fluorouracilo en el cáncer colorrectal, consulte la bibliografía
especializada
fabricante
NOTA. La inyección intratecal de folinato cálcico está contraindicada
Efectos adversos: reacciones alérgicas; pirexia tras la administración
parenteral
ALCALOIDES DE LA VINCA Y ETOPÓSIDO

Los alcaloides de la vinca, vinblastina y vincristina, se utilizan
principalmente para el tratamiento de las leucemias agudas. La vinblastina
también se utiliza en la enfermedad de Hodgkin y en algunos tumores
sólidos. La vincristina también se utiliza en el tratamiento de los linfomas
no hodgkinianos. Ambas pueden producir neurotoxicidad, pero es más un
problema de la vincristina. La mielosupresión es más frecuente con
vinblastina.
El etopósido es un componente importante del tratamiento del carcinoma
testicular y también se utiliza en varias pautas para el cáncer de pulmón y
los linfomas. Produce mielosupresión y alopecia, y durante la infusión
puede producir hipotensión. No produce náusea ni vómitos considerables.
Etopósido
El etopósido es un citotóxico complementario
Cápsulas, etopósido 100 mg
Concentrado para infusión (Concentrado para solución para infusión), etopósido
20 mg/ml, vial 5 ml

195
Indicaciones: tumores testiculares refractarios; cáncer de pulmón

1
Posología:
especializada
Vinblastina, sulfato
La vinblastina es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), sulfato de vinblastina vial 10 mg
Indicaciones: linfoma de Hodgkin y no hodgkiniano diseminado;
carcinoma testicular avanzado, carcinoma de mama; tratamiento paliativo
del sarcoma de Kaposi; tumores trofoblásticos; enfermedad de Letterer-
Siwe
especializada; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3)
IMPORTANTE. La inyección por vía intratecal está contraindicada
1
Posología:
NOTA. La vinblastina sólo se administra por vía intravenosa. La inyección
intratecal se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal
especializada
Vincristina, sulfato
La vincristina es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), sulfato de vincristina vial 1 mg,
vial 5 mg
Indicaciones: leucemia linfoblástica aguda; neuroblastoma, tumor de
Wilm, linfomas de Hodgkin y no hodgkinianos; rabdomiosarcoma,
sarcoma de Ewing; micosis fungoides
especializada; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3)
IMPORTANTE. La inyección por vía intratecal está contraindicada
1
Posología:
NOTA. La vincristina sólo se administra por vía intravenosa. La inyección
intratecal se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal

196

especializada
OTROS ANTINEOPLÁSICOS
La enzima asparaginasa es un componente importante en el tratamiento
de la leucemia en niños, pero no se utiliza en ninguna otra neoplasia. Su
perfil de toxicidad es amplio y se debe administrar con precaución a causa
del riesgo de anafilaxia.
El cisplatino es un compuesto de platino utilizado para el tratamiento de
las neoplasias de ovario y de testículo. También es un componente de las
pautas utilizadas en el cáncer de pulmón de células pequeñas y no de
células pequeñas y tiene un papel paliativo en otras neoplasias. El
cisplatino es mielosupresor y también produce alopecia ligera. Sin
embargo, produce náusea y vómitos intensos relacionados con la dosis.
También es nefrotóxico y neurotóxico. La nefrotoxicidad se puede reducir
con el mantenimiento de una elevada diuresis durante la administración de
cisplatino e inmediatamente después, pero la neurotoxicidad con
frecuencia limita la dosis.
La dacarbacina, considerada como fármaco alquilante, es un
componente de una pauta para la enfermedad de Hodgkin. También se
utiliza para el tratamiento paliativo del melanoma maligno metastásico.
Sus principales efectos tóxicos son la mielosupresión y las náuseas y
vómitos intensos.
El levamisol es un antihelmíntico con propiedades inmunoestimulantes;
se utiliza en combinación con fluorouracilo como tratamiento adyuvante
en el cáncer colorrectal tras la resección del tumor. Sus principales efectos
tóxicos son diversos síntomas del SNC, náusea, dermatitis y reacciones de
hipersensibilidad.
La procarbacina se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de
Hodgkin avanzada. Los efectos tóxicos incluyen mielosupresión, náusea,
vómitos, síntomas del SNC y depresión. La procarbacina tiene un efecto
inhibidor débil de la monoaminooxidasa, pero no es necesaria la
restricción dietética.
Asparaginasa
Crisantaspasa
La asparaginasa es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), asparaginasa vial 10.000
unidades
Indicaciones: leucemia linfoblástica aguda
Posología:
especializada

197
Cisplatino
El cisplatino es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), cisplatino vial 10 mg, vial 50 mg
Indicaciones: tumores testiculares metastásicos, tumores ováricos
metastásicos, carcinoma avanzado de vejiga y otros tumores sólidos
Posología:
especializada
Dacarbacina
La dacarbacina es un citotóxico complementario
Inyección (Polvo para solución para inyección), dacarbacina vial 100 mg
Indicaciones: melanoma maligno metastásico; enfermedad de Hodgkin
Posología:
especializada
Levamisol
El levamisol es un fármaco complementario
Comprimidos, levamisol (como clorhidrato) 50 mg
Indicaciones: con fluorouracilo para el tratamiento del carcinoma
colorrectal tras la resección completa del tumor primario; infecciones por
nematodos intestinales (sección 6.1.1.2)
especializada; lactancia (Apéndice 3)
especializada; gestación (Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Efectos adversos: dolor abdominal, náusea, vómitos, mareo, cefalea
Procarbacina
La procarbacina es un citotóxico complementario
Cápsulas, procarbacina (como clorhidrato) 50 mg
Indicaciones: parte de la pauta MOPP en los linfomas de Hodgkin y no
hodgkinianos

198

Posología:
especializada
8.3 Hormonas y antihormonas

Los corticoides prednisolona, dexametasona e hidrocortisona son
hormonas sintéticas administradas a dosis farmacológicas sobre todo en
neoplasias hematológicas. Aunque no hay pruebas de superioridad
terapéutica, la prednisolona se utiliza con mayor frecuencia que la
dexametasona o la hidrocortisona (sección 3.1); la prednisolona es un
componente importante de las pautas curativas en linfomas y leucemias
infantiles, y en otras neoplasias tiene un papel paliativo. Sin embargo, el
uso crónico da lugar al desarrollo de un síndrome cushingoide.
El tamoxifeno es un antagonista de los receptores de los estrógenos. En el
cáncer de mama, tiene un papel importante tras la cirugía y para el
tratamiento paliativo en pacientes con enfermedad avanzada. Cuando se
administra a las dosis recomendadas, tiene pocos efectos adversos, no
obstante, puede inducir neoplasias de endometrio.
El dietilestilbestrol, un estrógeno sintético, se utiliza para manipular el
medio hormonal en pacientes con tumores sensibles a las hormonas (por
ejemplo, mama y testículos). Tiene escasos efectos adversos importantes
en mujeres, pero en hombres produce ginecomastia y, más importante,
aumenta el riesgo de enfermedad cardiovascular. Para el cáncer de mama,
el dietilestilbestrol ha sido sustituido por tamoxifeno, pero puede ser
utilizado por su efecto antiandrógeno en el cáncer de próstata como
adyuvante o paliativo.
Prednisolona
La prednisolona es un fármaco complementario para el tratamiento de las
neoplasias malignas
Indicaciones: con fármacos antineoplásicos en las leucemias linfoblástica
aguda y linfocítica crónica, enfermedad de Hodgkin y linfomas no
hodgkinianos; reacciones inflamatorias y alérgicas (secciones 3.1 y 18.1);
ojo (sección 21.2)
Contraindicaciones: infecciones fúngicas, víricas y bacterianas no
tratadas; evite las vacunas de virus vivos
Precauciones: vigilancia del peso, presión arterial, equilibrio
hidroelectrolítico y glucemia durante todo el tratamiento; supresión
adrenal durante la retirada y unos meses después⎯una infección
intercurrente o cirugía puede requerir aumentar la dosis de corticoides (o
reintroducción temporal si ya se había retirado); posible reactivación de

199
amebiasis, estrongiloidiasis o tuberculosis latente; gravedad aumentada a

las infecciones víricas, sobre todo varicela y sarampión⎯se requiere
inmunización pasiva con inmunoglobulina; hipertensión, infarto de
miocardio reciente, insuficiencia cardíaca congestiva; alteración renal;
alteración hepática (Apéndice 5); diabetes mellitus; osteoporosis;
glaucoma; psicosis grave, epilepsia; úlcera péptica; gestación (Apéndice
2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Leucemias y linfomas, por vía oral, ADULTOS inicialmente hasta 100 mg
al día, después se reducen gradualmente si es posible a 20-40 mg al día;
NIÑOS hasta 1 año, inicialmente hasta 25 mg, después 5-10 mg; 2-7
años, inicialmente hasta 50 mg, después 10-20 mg; 8-12 años, hasta 75
mg, después 15-30 mg
Efectos adversos: efectos gastrointestinales como dispepsia, úlcera
esofágica, desarrollo o empeoramiento de úlceras pépticas, distensión
abdominal, pancreatitis aguda; aumento del apetito y del peso; supresión
adrenal con dosis altas con síntomas cushingoides (cara de luna, acné,
hematomas, estrías abdominales, obesidad truncal, atrofia muscular);
irregularidades menstruales y amenorrea; hipertensión; osteoporosis, con
aplastamiento vertebral resultante y fracturas de huesos largos;
osteonecrosis avascular; efectos oftálmicos como glaucoma, cataratas
subcapsulares, exacerbación de infecciones oculares víricas o fúngicas;
diabetes mellitus; tromboembolismo; retraso en la curación de las
heridas; miopatía, debilidad muscular de brazos y piernas; depresión,
psicosis, epilepsia; aumento de la presión intracraneal; reacciones de
hipersensibilidad
Tamoxifeno
El tamoxifeno es un fármaco complementario para el tratamiento del cáncer de
mama
Comprimidos, tamoxifeno (como citrato) 10 mg, 20 mg
Indicaciones: tratamiento adyuvante del cáncer de mama con receptores
estrogénicos positivos; cáncer de mama metastásico
Contraindicaciones: gestación (se debe descartar antes del tratamiento y
aconsejar una contracepción no hormonal si es adecuado, véase también
el Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3)
Precauciones: vigilancia de los cambios endometriales (aumento de la
incidencia de hiperplasia, pólipos y cáncer); inflamación de ovarios
quísticos en mujeres premenopáusicas; aumento del riesgo de
tromboembolismo cuando se utiliza con fármacos antineoplásicos; hay
que evitarla en la porfiria; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Cáncer de mama, por vía oral, ADULTOS 20 mg al día
Efectos adversos: sofocos; cambios endometriales (síntomas como
hemorragia vaginal y otras irregularidades menstruales, flujo vaginal,
dolor pélvico que requiere estudio inmediato); aumento del dolor e
hipercalcemia en pacientes con metástasis óseas; exacerbación tumoral;
náusea y vómitos; enzimas hepáticas alteradas (raramente colestasis,
hepatitis, necrosis hepática); hipertrigliceridemia (a veces con
pancreatitis); acontecimientos tromboembólicos; reducción del número

200
de plaquetas; edema; alopecia; erupción; cefalea; trastornos visuales

como cambios corneales, cataratas, retinopatía; raramente neumonitis
intersticial, reacciones de hipersensibilidad como angioedema, síndrome
de Stevens-Johnson, penfigoide ampolloso
8.4 Fármacos utilizados en los

cuidados paliativos
NOTA. El Comité de Expertos en Selección y Uso de Medicamentos Esenciales
recomienda que se consideren esenciales todos los fármacos citados en Cancer
Pain Relief: with a Guide to Opioid Availability, 2a edición. Ginebra: OMS
1996. Estos fármacos están incluidos en las secciones correspondientes de la
Lista Modelo según su uso terapéutico, por ejemplo los analgésicos.
Los cuidados paliativos incluyen el alivio del dolor y de los síntomas
como disnea, agitación y confusión, anorexia, estreñimiento, prurito,
náusea y vómitos, e insomnio. Hay que animar a las autoridades sanitarias
para que desarrollen sus propios servicios de cuidados paliativos.
El alivio del dolor se puede conseguir con fármacos y terapias
neuroquirúrgicas, psicológicas y conductuales adaptadas a las necesidades
individuales del paciente. Si se realizan de manera correcta, muchos
pacientes con dolor oncológico pueden obtener un alivio eficaz. Es
preferible tratar el dolor con una combinación de medidas farmacológicas
y no farmacológicas. Algunos tipos de dolor responden bien a una
combinación de un analgésico opiáceo y uno no opiáceo. Otros tipos de
dolor mejoran con la combinación de un corticoide y un opiáceo. El dolor
neuropático con frecuencia presenta una baja respuesta a los opiáceos y no
opiáceos, pero se puede aliviar con antidepresivos tricíclicos y
anticonvulsivos (véase después). Los pacientes con cáncer sufren con
frecuencia ansiedad, y pueden padecer depresión. Los pacientes muy
ansiosos o profundamente deprimidos pueden necesitar un fármaco
psicotrópico adecuado además de un analgésico. Si no se tiene en cuenta
este hecho, el dolor puede ser intratable.
En la mayoría de pacientes, el dolor oncológico puede ser aliviado con
analgésicos:
• por vía oral: si es posible, los analgésicos se deben administrar por vía oral.
Los supositorios por vía rectal son útiles en pacientes con disfagia, vómitos
intratables u obstrucción gastrointestinal. La infusión subcutánea continua es
una vía alternativa.
• a intervalos regulares: los analgésicos son más eficaces para prevenir el
dolor que para aliviar un dolor establecido, por lo que las dosis se deben
administrar a intervalos regulares y tituladas según el dolor del paciente; si el
dolor aparece entre dosis, se recomienda administrar una dosis de rescate, y
la siguiente dosis incrementada.
• según la escala: el primer paso es administrar un analgésico no opiáceo
como el ácido acetilsalicílico, paracetamol o ibuprofeno, si es necesario
con un fármaco adyuvante. Si no se consigue un alivio del dolor, se añade un
opiáceo para el dolor leve o moderado como la codeína. Cuando esta
combinación no consigue aliviar el dolor, se debe sustituir por un opiáceo
para el dolor moderado o grave como la morfina.
201
• individualizado: no hay dosis estándar para los fármacos opiáceos. El

intervalo para la morfina oral es desde 5 mg hasta más de 100 mg cada 4
horas.
• con minuciosidad: la primera y la última dosis del día debe estar relacionada
con el momento de levantarse y acostarse del paciente. Idealmente, se debe
escribir toda la pauta farmacológica para el paciente y su familia. Hay que
advertir al paciente sobre los posibles efectos adversos.
Fármacos para el dolor neuropático

El dolor neuropático suele responder a un antidepresivo tricíclico, como la
amitriptilina (sección 24.2), o a un anticonvulsivo como la
carbamacepina o el valproato sódico (ambos en la sección 5.1); la
ketamina (sección 1.1.1.) o la lidocaína (sección 12.2) por infusión
intravenosa pueden ser útiles en algunas circunstancias. El dolor
neuropático responde sólo parcialmente a los opiáceos, pero éstos se
pueden considerar una alternativa en caso de fracaso de otras opciones.
Puede ser necesario un corticoide, sobre todo para reducir la presión y
aliviar el dolor en caso de compresión nerviosa.

201
Sección 9: Antiparkinsonianos
9.1 Fármacos utilizados en el parkinsonismo.........................................202

9.2 Fármacos utilizados en el temblor esencial y trastornos
relacionados............................................................................................204

202
9.1 Fármacos utilizados en el

parkinsonismo
El tratamiento farmacológico dependerá del grado de incapacidad del
paciente, y generalmente no está justificado hasta que los síntomas
comprometen la capacidad laboral y las relaciones sociales; aunque en
algunos pacientes la levodopa se utiliza en las fases precoces. Por lo tanto,
es necesaria una supervisión estrecha para asegurar que las pautas de
tratamiento son bien toleradas y que se realizan cambios adecuados de la
pauta a medida que la enfermedad progresa.
La forma más eficaz de tratamiento es una combinación de levodopa y un
inhibidor periférico de la dopa-descarboxilasa, como la carbidopa. La
respuesta a la levodopa con carbidopa se basa en encontrar un equilibrio
entre el aumento de la movilidad y los efectos adversos. Las discinesias
pueden limitar la dosis y ser más frecuentes con una mayor duración del
tratamiento. Muchos factores como la tolerancia y la progresión de la
enfermedad pueden dar lugar a complicaciones después de 2-5 años de
tratamiento. El deterioro de "final de dosis" se produce cuando se reduce
la duración del efecto beneficio desde una dosis, y da lugar a discapacidad
y distonías. El fenómeno "de vaivén" (on-off) se caracteriza por
oscilaciones súbitas de movilidad a episodios de acinesia, temblor y
rigidez que duran de pocos minutos a varias horas. La mejoría de estos
efectos se puede conseguir a veces con la administración de levodopa en
un preparado de liberación sostenida o con un mayor número de dosis
fraccionadas durante el día. Los síntomas psiquiátricos como insomnio,
pesadillas y alucinaciones son efectos adversos característicos que pueden
aparecer en cualquier momento, sobre todo en las personas de edad
avanzada, y pueden requerir reducir la dosis o retirar la levodopa.
El tratamiento del parkinsonismo idiopático se suele iniciar con un
agonista dopaminérgico como la bromocriptina [no se incluye en la Lista
Modelo]. La administración adicional de amantadina [no se incluye en la
Lista Modelo], bromocriptina o un inhibidor de la monoaminooxidasa
(MAO) B como la selegilina [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
puede ser útil para potenciar el efecto de la levodopa o para reducir las
fluctuaciones "de final de la dosis" y los efectos "de vaivén".
Los anticolinérgicos (más correctamente denominados antimuscarínicos)
como el biperideno suelen ser suficientes en el parkinsonismo inducido
por fármacos.
Levodopa con carbidopa

La carbidopa es un inhibidor periférico de la dopa-descarboxilasa representativo.
Hay varios fármacos alternativos
Comprimidos, levodopa 100 mg con carbidopa 10 mg, levodopa 250 mg con
carbidopa 25 mg
Indicaciones: todas las formas de parkinsonismo diferentes del inducido
por fármacos
Contraindicaciones: uso concomitante de inhibidores de la

203
monoaminooxidasa; glaucoma de ángulo cerrado; sospecha o diagnóstico

confirmado de melanoma maligno
Precauciones: enfermedad pulmonar, úlcera péptica, enfermedad
cardiovascular (incluido el antecedente de infarto de miocardio); diabetes
mellitus, osteomalacia, glaucoma de ángulo abierto, antecedente de
melanoma (riesgo de activación), enfermedad psiquiátrica (evítese si es
grave); en tratamientos prolongados se requiere vigilancia estrecha de la
función hepática, hematológica, psiquiátrica, cardiovascular y renal; edad
avanzada: evite incrementos rápidos de la dosis; advierta a los pacientes
que reanudan las actividades normales de manera gradual; evite la
retirada brusca; gestación (toxicidad en animales) (Apéndice 2), lactancia
Posología:
Parkinsonismo, por vía oral, ADULTOS referido como levodopa,
inicialmente 100 mg (con carbidopa 10 mg) dos veces al día, que se
aumentan 100 mg (con carbidopa 10 mg) cada pocos días según sea
necesario, hasta un máximo de levodopa 1,5 g
ADMINISTRACIÓN. La dosis diaria óptima se debe determinar para cada
paciente con una vigilancia cuidadosa y se debe tomar después de las comidas
Efectos adversos: náusea, anorexia y vómitos, sobre todo al inicio del
tratamiento; hipotensión postural al inicio del tratamiento, sobre todo en
pacientes de edad avanzada y los tratados con antihipertensivos;
somnolencia excesiva y ataque súbito de sueño (advierta al paciente de
estos efectos); confusión, pesadillas, mareo, taquicardia, arritmias;
coloración rojiza de los líquidos corporales; insomnio, cefalea, sofocos,
hemorragia gastrointestinal, neuropatía periférica; trastornos del gusto,
prurito, erupción, alteración de enzimas hepáticas; síntomas psiquiátricos
como psicosis, depresión, alucinaciones, delirios y trastornos
neurológicos como discinesias pueden limitar la dosis; espasmos
distónicos dolorosos (efectos de "final de dosis") y (efectos "on-off")
después de un tratamiento prolongado (véanse las notas anteriores);
síndrome neuroléptico maligno, con la retirada brusca; raramente
hipersensibilidad
Biperideno
El biperideno es un anticolinérgico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, clorhidrato de biperideno 2 mg
Inyección (Solución para inyección), lactato de biperideno 5 mg/ml, ampolla 1
ml
Indicaciones: síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos (pero no
discinesias tardías) y tratamiento adyuvante del parkinsonismo
Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado; retención urinaria no
tratada; hipertrofia prostática; miastenia gravis; obstrucción
gastrointestinal
Precauciones: edad avanzada; enfermedad cardiovascular, alteración
hepática o renal; evite la retirada brusca; gestación y lactancia;
Posología:

204
Síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos, parkinsonismo, por

vía oral, ADULTOS, como clorhidrato de biperideno, dosis inicial 1 mg
dos veces al día, con incrementos graduales a 2 mg 3 veces al día; dosis
de mantenimiento habitual 3-12 mg al día en varias tomas
Síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos, parkinsonismo, por
inyección intramuscular o inyección intravenosa lenta, ADULTOS,
como lactato de biperidoeno, 2,5-5 mg que se repiten si es necesario
hasta un máximo de 20 mg en 24 horas
Efectos adversos: somnolencia, sequedad de boca, estreñimiento, visión
borrosa; retención urinaria, mareo, taquicardia, arritmias; confusión,
excitación, agitación, alucinaciones y trastornos psiquiátricos con dosis
altas, sobre todo en pacientes de edad avanzada y otros pacientes
susceptibles, puede ser necesario retirar el tratamiento; alteración de la
memoria
9.2 Fármacos utilizados en el

temblor esencial y trastornos
relacionados
TEMBLOR ESENCIAL. Se puede tratar con bloqueadores beta-
adrenérgicos como el propranolol (120 mg al día) (sección 7.2) que
puede ser útil si el temblor produce discapacidad física o social.
DISTONÍAS. Si no se identifica una causa y el paciente no remite de

manera espontánea, se puede probar la administración de levodopa para
determinar si el paciente tiene distonía que responde a la dopamina. Si no
hay respuesta en tres meses, hay que retirar el fármaco y se recomienda un
anticolinérgico, como el biperideno, a dosis bajas. La dosis se puede
aumentar de manera gradual y se pueden tolerar hasta 16 mg al día. En
pacientes que no responden a la levodopa ni a un anticolinérgico, pueden
ser útiles otros fármacos, como diacepam, baclofeno, carbamacepina o
fenotiacinas. Los tratamientos psicológicos también se han utilizado con
éxito en el tratamiento de las discinesias.
COREA. Algunos fármacos, como levodopa, fenitoína y antipsicóticos

pueden inducir movimientos coreiformes. La enfermedad de Huntington
es la corea hereditaria más frecuente. El tratamiento farmacológico es
sintomático y no altera la progresión de la enfermedad. El objetivo del
tratamiento es reducir la transmisión dopaminérgica que deriva de una
actividad colinérgica excesiva o aumentada. Los antipsicóticos
antagonizan la dopamina y habitualmente reducen la corea de manera
temporal. La tetrabenacina [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS],
un fármaco depletivo de dopamina, se utiliza en el tratamiento las
alteraciones del movimiento en la corea de Huntington y trastornos
relacionados.

205
TICS. Los tics similares a los movimientos coreiformes se asocian con

frecuencia a ansiedad. Sin embargo, el trastorno más complejo con tics
múltiples, el síndrome de Tourette, puede requerir tratamiento con
antipsicóticos.
DISCINESIA TARDÍA. Está relacionada con la administración crónica de

antipsicóticos. Se caracteriza por movimientos coreiformes involuntarios,
repetitivos, de la mejilla, boca y dedos. El primer paso del tratamiento
debe ser siempre la suspensión del antipsicótico o la reducción de la dosis
si el trastorno psicótico basal lo permite.

205
Sección 10: Fármacos en

hematología
10.1 Antianémicos ..........................................................................................206

10.2 Fármacos que alteran la coagulación.................................................209

206
10.1 Antianémicos
ANEMIA POR DÉFICIT DE HIERRO. La anemia tiene etiologías muy
diversas. Se produce cuando la concentración de hemoglobina se reduce
por debajo de las cifras normales según la edad y el sexo. Es esencial
hacer un diagnóstico correcto antes de iniciar tratamiento.
Antes de administrar sustitución con hierro, hay que excluir cualquier
causa subyacente grave de anemia por déficit de hierro, como erosión
gástrica y carcinoma de colon. La profilaxis con sales de hierro en la
gestación se recomienda en las mujeres con factores adicionales de déficit
de hierro; los preparados con dosis bajas de hierro y ácido fólico se
utilizan para la profilaxis de la anemia megaloblástica en la gestación.
Las sales ferrosas se deben administrar por vía oral siempre que sea
posible. Difieren sólo ligeramente en la eficiencia de la absorción, por lo
que la elección del preparado se suele decidir por la incidencia de efectos
adversos y el coste. Las sales férricas se absorben mucho menos. La dosis
oral de hierro elemental para el tratamiento de la anemia por déficit de
hierro en adultos es de 100-200 mg al día con las comidas.
El contenido aproximado de hierro elemental de diversas sales ferrosas es
fumarato ferroso 200 mg (65 mg de hierro), gluconato ferroso 300 mg (35
mg de hierro), succinato ferroso 100 mg (35 mg de hierro), sulfato ferroso
300 mg (60 mg de hierro), y sulfato ferroso desecado 200 mg (65 mg de
hierro).
La concentración de hemoglobina debe aumentar unos 100-200 mg/100
ml al día o bien 2 g/100 ml durante 3-4 semanas. Después de que la
hemoglobina haya aumentado a cifras normales, el tratamiento se debe
seguir durante 3 meses más a fin de reponer los depósitos de hierro.
Se ha descrito que la ingesta de hierro por la tarde mejora su absorción. La
ingesta de hierro con las comidas puede reducir la biodisponibilidad, pero
mejora la tolerabilidad y la adhesión.
Si se presentan efectos adversos con una sal, se puede reducir la dosis o
cambiar a una sal de hierro alternativa, aunque una mejor tolerabilidad
puede ser debida a una menor cantidad de hierro elemental. Las sales de
hierro pueden producir irritación gastrointestinal. Las náuseas y el dolor
epigástrico están relacionados con la dosis. Los preparados de hierro que
se administran por vía oral pueden producir estreñimiento, sobre todo en
pacientes ancianos, con el riesgo ocasional de una impactación fecal. El
hierro oral puede exacerbar la diarrea en pacientes con enfermedad
inflamatoria intestinal, pero también se requiere cuidado en pacientes con
estenosis y divertículos intestinales. El hierro como hierro dextrano (un
compuesto de hidróxido férrico con dextranos) [no incluido en la Lista
Modelo de la OMS] sólo se debe administrar por vía parenteral si el
paciente no puede tolerar el hierro oral, o no se tiene certeza de que se
tome, o presenta pérdidas hemáticas importantes y continuadas, o
malabsorción. Muchos pacientes con insuficiencia renal crónica sometidos
a hemodiálisis (y algunos con diálisis peritoneal) requieren hierro
intravenoso de manera habitual. El hierro parenteral puede ser más
perjudicial que beneficioso. Con la excepción de los pacientes en

207
hemodiálisis, la respuesta de la hemoglobina no es significativamente más

rápida con la vía parenteral que con la vía oral.
ANEMIAS MEGALOBLÁSTICAS. Las anemias megaloblásticas se deben a

la falta de vitamina B12 (hidroxicobalamina) o folato o ambos. Las
manifestaciones clínicas de la anemia megaloblástica por déficit de folatos
son similares a las del déficit de vitamina B12 excepto en que la neuropatía
grave asociada no se produce; es fundamental establecer la causa
subyacente en cada caso. La hidroxicobalamina está indicada para el
tratamiento del déficit de vitamina B12 por una ingesta deficiente o
malabsorción, incluida la anemia perniciosa (debida a la falta de factor
intrínseco, que es esencial para la absorción de vitamina B12). El déficit de
folato a causa de una nutrición pobre, gestación, antiepilépticos o
malabsorción se trata con ácido fólico, pero éste nunca debe ser
administrado sin vitamina B12 en caso de anemia megaloblástica no
diagnosticada a causa del riesgo de precipitar cambios neurológicos por
déficit de vitamina B12.
Los preparados que contienen una sal ferrosa y ácido fólico se utilizan
para la prevención de la anemia megaloblástica en la gestación. Las dosis
bajas de ácido fólico en estos preparados son inadecuados para el
tratamiento de las anemias megaloblásticas.
PREVENCIÓN DE LOS DEFECTOS DEL TUBO NEURAL. Una ingesta

adecuada de ácido fólico antes de la concepción y durante las primeras
semanas de la gestación reduce el riesgo de defectos del tubo neural en los
niños. Por lo tanto, las mujeres que planean una gestación, deberían recibir
un aporte suficiente de ácido fólico antes de la concepción y durante las
primeras 12 semanas de gestación; se puede administrar ácido fólico como
suplemento dietético o farmacológico a una dosis de 400-500
microgramos al día. Una mujer que no ha recibido suplementos de ácido
fólico y sospecha que podría estar embarazada debería iniciar la toma de
ácido fólico y seguir hasta la doceava semana de gestación.
Las mujeres con mayor riesgo de tener un niño con defectos del tubo
neural (como un antecedente de un defecto del tubo neural en el hijo
anterior) deberían recibir una dosis más alta de ácido fólico, de unos 5 mg
al día, empezando antes de la concepción y durante 12 semanas después.
Las mujeres tratadas con antiepilépticos deberían recibir consejo de su
médico antes de iniciar el ácido fólico.
Ácido fólico
Comprimidos, ácido fólico 1 mg, 5 mg
Indicaciones: tratamiento de la anemia megaloblástica por déficit de
folato; prevención del defecto del tubo neural en la gestación (véanse las
notas anteriores)
Contraindicaciones: nunca se debe administrar sin vitamina B12 en la
anemia megaloblástica no diagnosticada u otros estados de déficit de
vitamina B12 por el riesgo de precipitar degeneración combinada
subaguda de la médula espinal; enfermedad maligna dependiente de
folatos
Precauciones: las mujeres tratadas con antiepilépticos necesitan consejo

208
médico antes de iniciar el tratamiento con ácido fólico; interacciones:

Apéndice 1
Posología:
Tratamiento del déficit de folatos, anemia megaloblástica, por vía oral,
ADULTOS 5 mg al día durante 4 meses; en estados de malabsorción
pueden ser necesarios hasta 15 mg al día
Prevención de un primer episodio de defecto del tubo neural, por vía oral,
ADULTOS 400-500 microgramos al día antes de la concepción y durante
las primeras doce semanas de gestación
Prevención de la recurrencia de defecto del tubo neural, por vía oral,
ADULTOS 5 mg al día (reducidos a 4 mg al día, si hay un preparado
adecuado disponible) desde por los menos 4 semanas antes de la
concepción hasta la doceava semana de gestación
Hidroxicobalamina
Inyección (Solución para inyección), hidroxicobalamina 1 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: anemia megaloblástica por déficit de vitamina B12
Precauciones: excepto en urgencias, no se debe administrar antes de que
se confirme el diagnóstico; hay que vigilar los niveles de potasio
sérico⎯arritmias secundarias a la hipokaliemia al inicio del tratamiento
Posología:
Anemia megaloblástica sin afectación neurológica, por inyección
intramuscular, ADULTOS y NIÑOS inicialmente 1 mg 3 veces por
semana durante 2 semanas, después 1 mg cada 3 meses
Anemia megaloblástica con afectación neurológica, por inyección
intramuscular, ADULTOS y NIÑOS inicialmente 1 mg a días alternos
hasta que no se produzca más mejoría, después 1 mg cada 2 meses
Profilaxis de la anemia macrocítica, por inyección intramuscular,
ADULTOS y NIÑOS 1 mg cada 2-3 meses
Ambliopía por tabaco y atrofia óptica de Leber, por inyección
intramuscular, ADULTOS y NIÑOS 1 mg al día durante 2 semanas,
después 1 mg dos veces a la semana hasta que no aparezca más mejoría,
después 1 mg cada 1-3 meses
Efectos adversos: prurito, exantema, fiebre, escalofríos, sofocos, náusea,
mareo; raramente erupciones acneiformes y ampollosas, anafilaxia
Sales ferrosas
Comprimidos, sulfato ferroso desecado 200 mg (65 mg de hierro); sulfato ferroso
300 mg (60 mg de hierro); fumarato ferroso 210 mg (68 mg de hierro);
gluconato ferroso 300 mg (35 mg de hierro)
Solución oral, sulfato ferroso (25 mg de hierro)/ml
Indicaciones: anemia por déficit de hierro
Contraindicaciones: hemosiderosis, hemocromatosis; cualquier forma de
anemia no causada por déficit de hierro; pacientes que reciben
transfusiones sanguíneas repetidas; tratamiento con hierro parenteral
Precauciones: no se debe administrar durante más de 6 meses; gestación;
úlcera péptica, enteritis regional, colitis ulcerosa, estenosis intestinal,
diverticulosis; sobredosificación: véase la sección 4.2.4; interacciones:
Apéndice 1
Posología:

209
Anemia por déficit de hierro, por vía oral, ADULTOS hierro elemental
100-200 mg al día distribuidos en varias tomas
Prevención de la anemia por déficit de hierro (en casos de especial riesgo),
por vía oral, ADULTOS (mujeres) hierro elemental 60 mg al día; NIÑOS
menores de 5 años hierro elemental 2 mg/kg (máximo 30 mg) al día,
mayores de 5 años hierro elemental 30 mg al día; en mujeres y niños
mayores de 5 años, también puede administrarse ácido fólico.
CONSEJO AL PACIENTE: Aunque los preparados de hierro se absorben mejor
con el estómago vacío, se pueden administrar después de las comidas para
reducir los efectos adversos gastrointestinales; pueden decolorar las heces. Los
preparados líquidos que contienen sales de hierro deben diluirse bien con agua (y
si es posible ingerirlos con una caña para prevenir la decoloración de los dientes)
Efectos adversos: estreñimiento, diarrea, heces oscuras, náusea, dolor
epigástrico, irritación gastrointestinal; la administración crónica o
excesiva puede producir hemosiderosis
Sal ferrosa con ácido fólico

Comprimidos, sulfato ferroso desecado 325 mg (105 mg de hierro), ácido fólico
350 microgramos; sulfato ferroso desecado 160 mg (50 mg de hierro), ácido
fólico 400 microgramos; fumarato ferroso 322 mg (105 mg de hierro), ácido
fólico 350 microgramos
Indicaciones: prevención de los déficits de hierro y ácido fólico en la
gestación
Precauciones: las dosis bajas de ácido fólico en las combinaciones
anteriores son inadecuadas para el tratamiento de la anemia
megaloblástica; sobredosificación: véase la sección 4.2.4;
Posología:
Anemia grave, por vía oral, ADULTOS hierro elemental 120 mg al día
con ácido fólico 400 microgramos al día durante 3 meses; NIÑOS
menores de 2 años hierro elemental 25 mg al día con ácido fólico 100-400
microgramos al día durante 3 meses, 2-12 años hierro elemental 60 mg al
día con 400 microgramos de ácido fólico al día durante 3 meses
Prevención de los déficits de hierro y ácido fólico en la gestación, por vía
oral, ADULTOS el equivalente de unos 100 mg de hierro elemental con
350-400 microgramos de ácido fólico al día durante toda la gestación
Efectos adversos: véanse Sales ferrosas
10.2 Fármacos que alteran la

coagulación
Los anticoagulantes están indicados para prevenir la formación de trombos
o la extensión de un trombo existente en la parte más lenta de la
circulación, donde el trombo se compone de una malla de fibrina enredada
con plaquetas y hematíes. Por tanto, son ampliamente utilizados en la
prevención y el tratamiento de las trombosis venosas profundas de
extremidades inferiores, la profilaxis del tromboembolismo en la

210
cardiopatía reumática y la fibrilación auricular, y en la prevención de la

formación de trombos en las válvulas cardíacas prostéticas.
La heparina es un anticoagulante parenteral que inicia la anticoagulación
de manera rápida, pero tiene una duración de acción corta. Las heparinas
de bajo peso molecular tienen una duración de acción más prolongada.
Para el tratamiento de las trombosis venosas profundas y el
tromboembolismo pulmonar se administra con una dosis de carga
intravenosa, seguida por una infusión intravenosa continua (mediante una
bomba de infusión) o por una inyección subcutánea intermitente. Al
mismo tiempo que la heparina, se inicia la administración de un
anticoagulante oral. La heparina se debe continuar durante 5 días como
mínimo, hasta que el anticoagulante oral haya ejercido su efecto y el INR
(razón internacional normalizada) se sitúe en el margen terapéutico
durante 2 días consecutivos. Es esencial la vigilancia diaria de laboratorio.
La heparina también se utiliza en pautas para el tratamiento del infarto de
miocardio, el tratamiento de la angina inestable, la oclusión arterial
periférica aguda y en diálisis.
En pacientes sometidos a cirugía general, se administra heparina a dosis
bajas por inyección subcutánea para prevenir la trombosis venosa
profunda y el tromboembolismo pulmonar postoperatorio en pacientes de
alto riesgo (con obesidad, neoplasia, antecedente de trombosis venosa
profunda o tromboembolismo pulmonar, pacientes mayores de 40 años,
los que padecen un trastorno trombofílico o los sometidos a cirugía mayor
o complicada). También está indicada en pacientes médicos de alto riesgo,
por ejemplo obesidad, insuficiencia cardíaca, encamados.
En caso de hemorragia, habitualmente basta con retirar la heparina, pero
si se requiere una reversión rápida de los efectos de la heparina, el sulfato
de protamina es un antídoto específico.
Los anticoagulantes orales tardan por lo menos 48-72 horas en alcanzar el
efecto anticoagulante completo; si se necesita un efecto inmediato, se
administra heparina de manera concomitante. La warfarina está indicada
en la trombosis venosa profunda, el tromboembolismo pulmonar, en
pacientes con fibrilación auricular con riesgo de tromboembolismo y para
portadores prótesis valvulares cardíacas mecánicas (para prevenir la
formación de émbolos a partir de las válvulas); los anticoagulantes orales
no son de primera elección en la trombosis cerebral ni en la oclusión
arterial periférica. El principal efecto adverso de los anticoagulantes orales
es la hemorragia. Hay que determinar el tiempo de protrombina
(expresado habitualmente como INR, razón internacional normalizada)
cada día inicialmente y después a intervalos más largos según la respuesta.
Si se produce una hemorragia grave, hay que suspender la warfarina y
administrar fitomenadiona (vitamina K) por inyección intravenosa lenta.
ANTICOAGULANTES EN LA GESTACIÓN. Los anticoagulantes orales

son teratogénicos y no se deben administrar en el primer trimestre de la
gestación. Hay que advertir a las mujeres con riesgo de gestación sobre
este riesgo puesto que la suspensión de warfarina antes de la sexta semana
de gestación puede evitar en gran parte el riesgo de anomalía fetal. Los
anticoagulantes orales atraviesan la placenta con el riesgo de hemorragia
placentaria o fetal, sobre todo durante las últimas semanas de la gestación

211
y en el parto. Por consiguiente, si es posible, los anticoagulantes orales

deben ser evitados durante la gestación, sobre todo en el primer y tercer
trimestre. Algunas decisiones pueden resultar difíciles, especialmente en
mujeres con válvulas cardíacas protésicas o con antecedente de trombosis
venosa o tromboembolismo pulmonar recurrentes.
HEMOFILIA. La desmopresina [no se incluye en la Lista Modelo de la

OMS] en inyección puede ayudar la hemostasia y ser útil en formas leves
de hemofilia. En procedimientos menores como cirugía dental, puede
evitar la necesidad de factor VIII. Para el uso de factor VIII y factor IX en
la hemofilia, véase la sección 11.2.
Heparina sódica
Inyección (Solución para inyección), heparina sódica 1.000 unidades/ml, ampolla
1 ml; 5.000 unidades/ml, ampolla 1 ml; 25.000 unidades/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: tratamiento y profilaxis de la trombosis venosa profunda y
del tromboembolismo pulmonar
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la heparina; hemofilia y otros
trastornos hemorrágicos, trombocitopenia, úlcera péptica, hemorragia
cerebral reciente, hipertensión grave, enfermedad hepática o renal grave,
después de un traumatismo mayor o cirugía reciente (sobre todo ocular o
del sistema nervioso)
Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5) e insuficiencia renal
(Apéndice 4); hipersensibilidad a las heparinas de bajo peso molecular;
anestesia espinal o epidural⎯riesgo de hematoma espinal; gestación
(Apéndice 2); diabetes mellitus, acidosis, fármacos ahorradores de
potasio de manera concomitante⎯incrementa el riesgo de hiperkaliemia;
Posología:
Tratamiento de la trombosis venosa profunda y el tromboembolismo
pulmonar, por inyección intravenosa, ADULTOS dosis de carga de 5.000
unidades (10.000 unidades en tromboembolismo pulmonar grave)
seguida por una infusión intravenosa continua de 15-25
unidades/kg/hora o por inyección subcutánea de 15.000 unidades cada 12
horas; la vigilancia de laboratorio es esencial, preferiblemente cada día y
con ajuste de dosis en conformidad; por inyección intravenosa,
ADULTOS JÓVENES y NIÑOS, dosis de carga menor, después por
infusión intravenosa continua, 15-25 unidades/kg/hora o por inyección
subcutánea, 250 unidades/kg cada 12 horas
Profilaxis en cirugía general, por inyección subcutánea, ADULTOS 5.000
unidades 2 horas antes de la cirugía, después cada 8-12 horas durante 7
días o hasta la deambulación del paciente (no es necesaria la vigilancia);
durante la gestación (con vigilancia) 5.000-10.000 unidades cada 12
horas (importante: no pretenda cubrir el tratamiento de la válvula
cardíaca protésica durante la gestación, que requiere un tratamiento
especializado)

212
Efectos adversos: trombocitopenia inmune que habitualmente se produce

entre los 6 y 10 días tras el inicio del tratamiento (requiere retirada
inmediata de la heparina); hemorragia, necrosis cutánea, reacciones de
hipersensibilidad como urticaria, angioedema y anafilaxia; osteoporosis
tras el uso prolongado y raramente alopecia
Warfarina sódica
La warfarina es un anticoagulante oral representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, warfarina sódica 1 mg, 2 mg, 5 mg
Indicaciones: profilaxis del tromboembolismo en la cardiopatía reumática
y la fibrilación auricular; profilaxis tras la inserción de una válvula
cardíaca protésica; profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y el
tromboembolismo pulmonar; accidentes isquémicos transitorios
Contraindicaciones: gestación (véanse las notas anteriores y el Apéndice
2); úlcera péptica, hipertensión grave, endocarditis bacteriana
Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5) o insuficiencia renal
(Apéndice 4), cirugía reciente, lactancia (Apéndice 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
NOTA. Donde sea posible, hay que determinar el tiempo de protrombina basal
antes de administrar la dosis inicial
Profilaxis y tratamiento de los trastornos tromboembólicos, por vía oral,
ADULTOS la dosis de inducción habitual es de 10 mg al día durante 2
días, según cada paciente; la dosis subsiguiente depende del tiempo de
protrombina; la dosis de mantenimiento diaria habitual es de 3-9 mg
administrada a la misma hora cada día
Efectos adversos: hemorragia; hipersensibilidad, erupción, alopecia,
diarrea, caída inexplicable del hematocrito, “dedos de los pies morados”,
necrosis cutánea, ictericia, disfunción hepática, náusea, vómitos y
pancreatitis
Reversión de la anticoagulación
Fitomenadiona
Comprimidos, fitomenadiona 10 mg
Inyección (solución para inyección), fitomenadiona 10 mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: antagonista de la warfarina; profilaxis de la enfermedad
hemorrágica del recién nacido
Precauciones: hay que reducir la dosis en las personas de edad avanzada;
alteración hepática; no es un antídoto de la heparina; gestación (Apéndice
Posología:
Hipoprotrombinemia inducida por warfarina; sin hemorragia o hemorragia
menor, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 500 microgramos o
por vía oral, ADULTOS 5 mg; hemorragia menos grave, por vía oral o
por inyección intramuscular, ADULTOS 10-20 mg; hemorragia grave,
ADULTOS, por inyección intravenosa lenta, 2,5-5 mg, muy raramente
hasta 50 mg (pero riesgo de supracorrección a dosis altas)

213
Enfermedad hemorrágica del recién nacido, tratamiento, por inyección

intravenosa o intramuscular, NEONATOS 1 mg con más dosis si es
necesario a intervalos de 8 horas
Enfermedad hemorrágica del recién nacido, profilaxis, por inyección
intramuscular, NEONATOS 0,5-1 mg en dosis única o por vía oral, 2
mg seguidos de una segunda dosis después de 4-7 días y en lactantes una
tercera dosis después de 1 mes
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad con sofocos, disnea,
broncospasmo, mareo, hipotensión y colapso respiratorio o circulatorio
que pueden ser debidos a surfactante de aceite de ricino polietoxilado en
algunas formulaciones en inyección más que a la fitomenadiona
Protamina, sulfato
Inyección (solución para inyección), sulfato de protamina 10 mg/ml, ampolla 5
ml
Indicaciones: antídoto para la sobredosis de heparina
Precauciones: si se utiliza en exceso, la protamina tiene un efecto
anticoagulante; aumento de reacciones alérgicas en personas con riesgo
incluido tratamiento previo con protamina o insulina protamina, alergias
a pescados, hombres infértiles o sometidos a vasectomía
Posología:
Sobredosis de heparina, por inyección intravenosa durante unos 10
minutos, 1 mg neutraliza 80-100 unidades de heparina cuando se
administra durante los primeros 15 minutos; si el tiempo es mayor, se
requiere menos protamina pues la heparina es excretada rápidamente
Efectos adversos: náusea, vómitos, lasitud, sofocos, hipotensión,
bradicardia, disnea, reacciones alérgicas (como angioedema, anafilaxia)

214
Sección 11: Productos

sanguíneos y sustitutos del
plasma
11.1 Sustitutos del plasma........................................................................215

11.2 Fracciones del plasma para uso específico ..................................216

215
11.1 Sustitutos del plasma

El dextrano 70 y la poligelina son sustancias macromoleculares de
metabolización lenta; se pueden utilizar para expander y mantener el
volumen sanguíneo en el shock secundario a situaciones como
quemaduras o septicemia. Raramente son necesarios cuando el shock se
debe a depleción de sodio y agua pues, en estas circunstancias, el shock
responde a la reposición de agua y electrolitos.
Los sustitutos del plasma no se recomiendan para mantener el volumen
plasmático en situaciones como quemaduras o peritonitis cuando hay
pérdida de proteínas plasmáticas, agua y electrolitos durante períodos de
varios días. En estas situaciones, se debe administrar plasma o fracciones
proteicas del plasma que contienen grandes cantidades de albúmina.
Los sustitutos del plasma se pueden utilizar como una medida inmediata a
corto plazo para tratar hemorragias masivas hasta que se dispone de
sangre, aunque volúmenes importantes de algunos sustitutos del plasma
pueden aumentar el riesgo de hemorragia por depleción de factores de la
coagulación. El dextrano puede interferir con las pruebas cruzadas de
grupo sanguíneo o con determinaciones bioquímicas y éstas se deben
realizar antes de que se inicie la infusión.
Dextrano 70
El dextrano es un sustituto del plasma representativo. Hay varios preparados
alternativos
Infusión (solución para infusión), dextrano 70 al 6% en una infusión intravenosa
de glucosa al 5% o en una infusión intravenosa de cloruro sódico al 0,9%
Indicaciones: expansión del volumen sanguíneo a corto plazo
Contraindicaciones: insuficiencia cardíaca congestiva grave,
insuficiencia renal; trastornos hemorrágicos como trombocitopenia e
hipofibrinogenemia
Precauciones: enfermedad cardíaca o alteración renal; vigilancia de la
diuresis; donde sea posible, vigile la presión venosa central; hay que
evitar la caída del hematocrito por debajo del 25-30%; puede interferir
con las pruebas cruzadas de grupo sanguíneo y pruebas
bioquímicas⎯tome muestras antes de iniciar la infusión; hay que vigilar
las reacciones de hipersensibilidad; gestación (Apéndice 2)
Posología:
Expansión de volumen sanguíneo a corto plazo, por infusión intravenosa
rápida, ADULTOS inicialmente 500-1.000 ml, seguidos por 500 ml si es
necesario; la dosis total no debe superar 20 ml/kg durante las 24 horas
iniciales; si se requiere se pueden administrar 10 ml/kg al día 2 días más
(el tratamiento no se debe prolongar más de 3 días); NIÑOS la dosis total
no debe superar 20 ml/kg
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como fiebre,
congestión nasal, dolores articulares, urticaria, hipotensión,

216
broncospasmo⎯raramente reacciones anafilactoides graves; aumento

transitorio del tiempo de sangrado
Poligelina
La poligelina es una gelatina parcialmente degradada representativa. Hay varios
preparados alternativos
Infusión (solución para infusión), poligelina 3,5% con electrolitos, frasco 500 ml
Indicaciones: corrección de reducción del volumen sanguíneo
Contraindicaciones: insuficiencia cardíaca congestiva grave;
insuficiencia renal
Precauciones: extracción de muestras de sangre para pruebas cruzadas
antes de la infusión; diátesis hemorrágica; insuficiencia cardíaca
congestiva, alteración renal, hipertensión, varices esofágicas;
Posología:
Corrección de volumen sanguíneo bajo, por infusión intravenosa,
inicialmente 500-1000 ml de una solución al 3,5%
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad con
urticaria⎯raramente reacciones anafilactoides graves; aumento
transitorio del tiempo de sangrado
11.2 Fracciones del plasma para uso

específico
El factor VIII es esencial para la coagulación sanguínea y el
mantenimiento de una hemostasia eficaz; el factor de von Willebrand es
un mediador de la agregación plaquetaria y también actúa como
transportador del factor VIII. Los factores de la coagulación sanguínea
VII, IX y X son básicos para la conversión del factor II (protrombina) a
trombina. El déficit de cualquiera de estos factores da lugar a hemofilia.
Los episodios hemorrágicos de la hemofilia requieren un tratamiento
inmediato con tratamiento sustitutivo. El factor VIII, utilizado para el
tratamiento de la hemofilia A, es un polvo deshidratado por congelación
estéril que contiene la fracción del factor VIII de la coagulación sanguínea
preparada a partir de plasma venoso humano. Los preparados estándar de
factor VIII también contienen factor de von Willebrand y se pueden
utilizar para tratar la enfermedad de von Willebrand. Se dispone de
preparados altamente purificados, como el factor VIII recombinante; están
indicados para el tratamiento de la hemofilia A pero no contienen
suficiente factor de von Willebrand para utilizarlo en el tratamiento de la
enfermedad de von Willebrand. El complejo de factor IX es un
concentrado deshidratado por congelación estéril de los factores de la
coagulación sanguínea II, VII, IX y X derivados de plasma venoso fresco.
El complejo del factor IX que se utiliza para el tratamiento de la hemofilia

217
B también se puede utilizar para el tratamiento de hemorragias por déficit

de factor II, VII y X. Se dispone de preparados altamente purificados de
factor IX que no contienen cantidades clínicamente eficaces de factor II,
VII y X. También se dispone de un preparado de factor IX recombinante.
Concentrado de factor VIII

Las fracciones del plasma deben ajustarse a los requisitos de la OMS para la
recogida, preparación y control de calidad de la sangre, componentes sanguíneos
y derivados del plasma (revisión de 1992). Serie de Informes Técnicos de la
OMS, Nº 840, 1994, Anexo 2
El concentrado de factor VIII es un preparado complementario y preparado de
factor de la coagulación representativo. Hay varios preparados alternativos
Infusión (Polvo para solución para infusión), factor VIII 250-1500 unidades
Indicaciones: tratamiento de la hemorragia en la hemofilia A
Precauciones: hemólisis intravascular tras dosis altas o repetidas con
frecuencia en pacientes con grupos sanguíneos A, B o AB (menos
frecuente con concentrados altamente purificados, de elevada potencia)
Posología:
Hemofilia A, por infusión intravenosa lenta, ADULTOS y NIÑOS según
las necesidades del paciente
Efectos adversos: reacciones alérgicas con escalofríos, fiebre
Concentrado de complejo de factor IX (factores de la

coagulación II, VII, IX, X)
recogida, preparación y control de calidad de la sangre, componentes sanguíneos
y derivados del plasma (revisión de 1992). Serie de Informes Técnicos de la
OMS, Nº 840, 1994, Anexo 2
El concentrado de complejo de factor IX es un preparado complementario y
preparado de factor de la coagulación representativo. Hay varios preparados
alternativos
Infusión (Polvo para solución para infusión), factor II, VII, IX y X 500-1500
unidades
Indicaciones: tratamiento sustitutivo del déficit del factor IX en la
hemofilia; hemorragia por déficit de los factores II, VII, o X
Contraindicaciones: coagulación intravascular diseminada
Precauciones: riesgo de trombosis (probablemente riesgo menor con
concentrados muy purificados)
Posología:
Hemofilia B, por infusión intravenosa lenta, ADULTOS y NIÑOS según
las necesidades del paciente y el preparado específico utilizado
Tratamiento de la hemorragia por déficit de factor II, VII o X, así como
IX, por infusión intravenosa lenta, ADULTOS y NIÑOS según las
necesidades del paciente
Efectos adversos: reacciones alérgicas con escalofríos, fiebre

218

patología cardiovascular
12.1 Antianginosos.....................................................................................219
12.2 Antiarrítmicos....................................................................................223
12.3 Antihipertensivos ..............................................................................230
12.4 Fármacos en la insuficiencia cardíaca............................................237
12.5 Antitrombóticos e infarto de miocardio .....................................241
12.6 Hipolipemiantes.................................................................................244

219
12.1 Antianginosos
Los tres principales tipos de angina son:
• angina estable (angina de esfuerzo), en la que la aterosclerosis restringe el
flujo sanguíneo en los vasos coronarios; las crisis suelen estar
desencadenadas con el esfuerzo y mejoran con reposo
• angina inestable (insuficiencia coronaria aguda), que está considerada como
un estadío intermedio entre la angina estable y el infarto de miocardio
• angina de Prinzmetal (angina variante), causada por vasospasmo coronario,
en la que las crisis aparecen en reposo.
El tratamiento depende del tipo de angina y puede incluir tratamiento
farmacológico, cirugía de cortocircuito de las arterias coronarias, o
angioplastia coronaria transluminal percutánea.
Angina estable
Los fármacos se administran para el alivio del dolor agudo y la profilaxis
de nuevas crisis; se incluyen nitratos orgánicos, bloqueadores beta-
adrenérgicos (bloqueadores beta) y bloqueadores de los canales de calcio.
NITRATOS. Los nitratos orgánicos tienen un efecto vasodilatador; a veces

se utilizan solos, sobre todo en pacientes de edad avanzada con síntomas
infrecuentes. En pacientes tratados con formulaciones de nitratos de
acción prolongada con frecuencia se observa tolerancia, que da lugar a un
efecto antianginoso reducido. Los datos sugieren que los pacientes deben
tener un intervalo “libre de nitratos” para prevenir el desarrollo de
tolerancia. Los efectos adversos, como sofocos, cefalea e hipotensión
postural, pueden limitar el tratamiento con nitratos, pero también aparece
rápidamente tolerancia a estos efectos. La formulación sublingual de
acción corta de trinitrato de glicerol se utiliza para la prevención de la
angina antes del ejercicio u otro estrés, y para el tratamiento rápido del
dolor torácico. Un comprimido sublingual de dinitrato de isosorbida es
más estable en almacenaje que el trinitrato de glicerol y es útil en
pacientes que requieren nitratos de manera infrecuente; tiene un inicio de
acción más lento, pero los efectos persisten durante varias horas.
BLOQUEADORES BETA-ADRENÉRGICOS. Los bloqueadores beta-

adrenérgicos (bloqueadores beta), como el atenolol, bloquean los
receptores beta-adrenérgicos en el corazón, y en consecuencia reducen la
frecuencia cardíaca, la contractilidad miocárdica y el consumo de oxígeno,
sobre todo durante el ejercicio. Los bloqueadores beta-adrenérgicos son el
tratamiento de primera línea en los pacientes con angina estable crónica de
esfuerzo; mejoran la tolerancia al ejercicio, alivian los síntomas, reducen
la gravedad y la frecuencia de crisis de angina, y aumentan el umbral
anginoso.
Los bloqueadores beta se deben retirar de manera gradual a fin de evitar
la precipitación de una crisis anginosa; no se deben utilizar en pacientes
con vasospasmo coronario subyacente (angina de Prinzmetal).
Los bloqueadores beta pueden precipitar asma y no se deben utilizar en
pacientes con asma o antecedente de enfermedad obstructiva de vía

220
respiratoria. Algunos, como el atenolol, tienen menos efecto sobre los

receptores beta2 (bronquiales) y son relativamente cardioselectivos.
Aunque tienen menos efecto sobre la resistencia de la vía respiratoria, no
están libres de este efecto y deben evitarse.
Los bloqueadores beta reducen la frecuencia cardíaca y pueden inducir
depresión miocárdica, raramente pueden precipitar insuficiencia cardíaca.
No se deben administrar en pacientes con insuficiencia ventricular
incipiente, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, o
enfermedad vascular periférica.
Los bloqueadores beta se deben utilizar con precaución en la diabetes,
pues pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia, como una
frecuencia cardíaca rápida. La administración de bloqueadores beta
potencia el efecto hipoglucemiante de la insulina y puede precipitar una
hipoglucemia.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO. Un bloqueador de

los canales de calcio, como el verapamilo, se utiliza como una alternativa
a un bloqueador beta para tratar la angina estable. Los bloqueadores de los
canales de calcio interfieren con el movimiento de iones de calcio hacia el
interior a través de los canales lentos en el corazón y las membranas
celulares del músculo liso vascular, y da lugar a relajación de la
musculatura lisa vascular. Pueden reducir la contractilidad miocárdica,
deprimir la formación y propagación de los impulsos eléctricos en el
corazón, y disminuir el tono vascular coronario o sistémico. Los
bloqueadores de los canales de calcio se utilizan para mejorar la tolerancia
al ejercicio en pacientes con angina estable crónica por aterosclerosis
coronaria o con arterias coronarias anormalmente pequeñas y reserva
vasodilatadora limitada.
Los bloqueadores de los canales de calcio también se pueden utilizar en
pacientes con angina inestable de origen vasoespástico, como la angina de
Prinzmetal, y en pacientes en los que alteraciones del tono cardíaco
pueden influir sobre el umbral anginoso.
Angina inestable
La angina inestable requiere un tratamiento agresivo rápido para prevenir
la progresión a infarto de miocardio.
El tratamiento inicial se realiza con ácido acetilsalicílico para inhibir la
agregación plaquetaria, seguido por heparina. Los nitratos y los
bloqueadores beta se administran para reducir la isquemia; el verapamilo
es una alternativa si los bloqueadores beta están contraindicados, a
condición de que la función ventricular izquierda sea adecuada.
Angina de Prinzmetal
El tratamiento es similar al de la angina inestable, excepto en que se utiliza
un bloqueador de los canales de calcio en vez de un bloqueador beta.
Atenolol
El atenolol es un bloqueador beta-adrenérgico representativo. Hay varios
Comprimidos, atenolol 50 mg, 100 mg

221
Inyección (Solución para inyección), atenolol 500 microgramos/ml, ampolla 10

ml [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: angina e infarto de miocardio; arritmias (sección 12.2);
hipertensión (sección 12.3); profilaxis de la migraña (sección 7.2)
Contraindicaciones: asma o antecedente de enfermedad obstructiva de
vías respiratorias (excepto si no hay alternativa, con extrema precaución
y con supervisión de un especialista); insuficiencia cardíaca
descompensada, angina de Prinzmetal, bradicardia marcada, hipotensión,
síndrome del seno enfermo, bloqueo auriculoventricular de segundo y
tercer grado, shock cardiogénico; acidosis metabólica; arteriopatía
periférica grave; feocromocitoma (a no ser que se administre con un
bloqueador adrenérgico alfa)
Precauciones: hay que evitar la retirada brusca en la angina; puede
precipitar o empeorar una insuficiencia cardíaca; gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); bloqueo auriculoventricular de primer grado;
deterioro de la función hepática en caso de hipertensión portal; hay que
reducir la dosis en caso de insuficiencia renal (Apéndice 4); diabetes
mellitus (pequeña disminución de la tolerancia a la glucosa,
enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia); antecedente de
hipersensibilidad (reacción aumentada a los alergenos, también respuesta
reducida a la epinefrina (adrenalina)); miastenia gravis; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Angina, por vía oral, ADULTOS 50 mg una vez al día, que se aumentan si
es necesario a 50 mg dos veces al día o bien 100 mg una vez al día.
Infarto de miocardio (intervención precoz durante las primeras 12 horas),
por inyección intravenosa durante 5 minutos, ADULTOS 5 mg, después
por vía oral 50 mg al cabo de 15 minutos, seguidos por 50 mg al cabo de
12 horas, después 100 mg al día
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales (náusea, vómitos,
diarrea, estreñimiento, dolor abdominal); fatiga; frialdad de manos y
pies; exacerbación de claudicación intermitente y fenómeno de Raynaud;
broncospasmo; bradicardia, insuficiencia cardíaca, alteraciones de la
conducción, hipotensión; trastornos del sueño, con pesadillas; depresión,
confusión; hipoglucemia o hiperglucemia; exacerbación de psoriasis;
casos raros de erupciones y sequedad ocular (síndrome
oculomucocutáneo⎯reversible con la retirada)
Dinitrato de isosorbida
El dinitrato de isosorbida es un nitrato vasodilatador representativo. Hay varios
Comprimidos sublinguales, dinitrato de isosorbida 5 mg
Comprimidos o cápsulas de liberación sostenida (liberación prolongada),
dinitrato de isosorbida 20 mg, 40 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la angina; insuficiencia cardíaca
(sección 12.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los nitratos; hipotensión;
hipovolemia; miocardiopatía hipertrófica obstructiva, estenosis aórtica,
taponamiento cardíaco, pericarditis constrictiva, estenosis mitral; anemia
marcada; traumatismo craneal; hemorragia cerebral; glaucoma de ángulo

222
cerrado
Precauciones: alteración hepática o renal grave; hipotiroidismo;
malnutrición; hipotermia; antecedente reciente de infarto de miocardio;
TOLERANCIA. Los pacientes que reciben dinitrato de isosorbida para el
tratamiento a largo plazo de la angina con frecuencia pueden desarrollar
tolerancia al efecto anginoso; ésta se puede evitar administrando la segunda de
las dos dosis diarias de las presentaciones orales de acción prolongada después de
un intervalo de 8 horas en vez de 12 horas, a fin de asegurar un intervalo libre de
nitratos cada día
Posología:
Angina (crisis aguda), por vía sublingual, ADULTOS 5-10 mg, que se
pueden repetir si es necesario
Profilaxis de la angina, por vía oral, ADULTOS 30-120 mg al día en
varias dosis (véase consejo en Tolerancia antes)
Efectos adversos: cefalea punzante; sofocos; mareo, hipotensión postural;
taquicardia (también se ha descrito bradicardia paradójica)
Trinitrato de glicerol
Comprimidos sublinguales, trinitrato de glicerol 500 microgramos
NOTA. Los comprimidos de trinitrato de glicerol son inestables. Por
consiguiente, se deben dispensar en envases de vidrio o de acero inoxidable, y
cerrados con un tapón revestido de papel de plata que no contenga algodón. No
se deben dispensar más de 100 comprimidos cada vez, y los comprimidos no
usados deben desecharse 8 semanas después de la apertura del envase
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la angina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los nitratos; hipotensión;
hipovolemia; miocardiopatía hipertrófica obstructiva, estenosis aórtica,
taponamiento cardíaco, pericarditis constrictiva, estenosis mitral; anemia
marcada; traumatismo craneal; hemorragia cerebral; glaucoma de ángulo
cerrado
Precauciones: alteración hepática o renal grave; hipotiroidismo;
malnutrición; hipotermia; antecedente reciente de infarto de miocardio;
Posología:
Angina, por vía sublingual, ADULTOS 0,5-1 mg, que se puede repetir si
es necesario
Efectos adversos: cefalea punzante; sofocos; mareo, hipotensión postural;
taquicardia (también se ha descrito bradicardia paradójica)
Verapamilo, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de verapamilo 40 mg, 80 mg
NOTA. Se dispone de comprimidos de liberación sostenida (liberación
prolongada). Una propuesta para incluir este producto en una lista nacional de
medicamentos esenciales debe estar sustentada por una bibliografía adecuada
Indicaciones: angina, se incluyen la estable, inestable y de Prinzmetal;
arritmias (sección 12.2)
Contraindicaciones: hipotensión, bradicardia, bloqueo
auriculoventricular de segundo y tercer grado, bloqueo sinoauricular,
síndrome del seno enfermo; shock cardiogénico; antecedente de
insuficiencia cardíaca o función ventricular izquierda muy alterada

223
(incluso si se regula con tratamiento); flúter o fibrilación auricular como

complicación del síndrome de Wolf-Parkinson-White; porfiria
Precauciones: bloqueo auriculoventricular de primer grado; fase aguda
del infarto de miocardio (evítese en caso de bradicardia, hipotensión,
insuficiencia ventricular izquierda); alteración hepática (Apéndice 5);
niños (sólo consejo por un especialista); gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); evite el zumo de pomelo; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Angina, por vía oral, ADULTOS 80-120 mg 3 veces al día (en la angina
de Prinzmetal habitualmente se requieren 120 mg 3 veces al día)
Efectos adversos: estreñimiento; con menor frecuencia náusea, vómitos,
sofocos, cefalea, mareo, fatiga, edema de tobillo; raramente reacciones
alérgicas (eritema, prurito, urticaria, angioedema, síndrome de Stevens-
Johnson); mialgia, artralgia, parestesia, eritromelalgia; aumento de la
concentración de prolactina; ginecomastia e hiperplasia gingival en
tratamiento a largo plazo; con dosis altas, hipotensión, insuficiencia
cardíaca, bradicardia, bloqueo cardíaco y asistolia (a causa del efecto
inótropo negativo)
12.2 Antiarrítmicos
El tratamiento de las arritmias requiere un diagnóstico preciso del tipo de
arritmia, por lo que el electrocardiograma es esencial; las causas
subyacentes como la insuficiencia cardíaca requieren un tratamiento
adecuado.
Los antiarrítmicos se deben utilizar con precaución pues muchos fármacos
que son eficaces en el tratamiento de arritmias pueden desencadenarlas en
algunas circunstancias; este efecto arritmogénico está potenciado con
frecuencia por la hipokaliemia. Cuando los antiarrítmicos se administran
en combinación, sus efectos inótropos negativos aditivos pueden ser
significativos, sobre todo si la función miocárdica está alterada.
Fibrilación auricular
El aumento de la frecuencia ventricular en la fibrilación auricular puede
regularse con un bloqueador beta-adrenérgico (bloqueador-beta) o con
verapamilo. La digoxina a menudo es eficaz para mantener la frecuencia
en reposo; también es adecuada si la fibrilación auricular se acompaña de
insuficiencia cardíaca congestiva. De manera ocasional, si la frecuencia
ventricular requiere un tratamiento rápido, es necesaria la digoxina por vía
intravenosa. Si no se consigue una regulación adecuada en reposo o
durante el ejercicio, se puede añadir verapamilo con digoxina; pero se
debe administrar con precaución si la función ventricular está alterada.
Los anticoagulantes están indicados especialmente en la enfermedad
valvular o miocárdica, y en las personas de edad avanzada. En la
prevención del tromboembolismo, la warfarina es preferible al ácido
acetilsalicílico. Si la fibrilación auricular se inicia durante las 48 horas
previas y no parece que haya riesgo de tromboembolismo sistémico, se

224
puede administrar un antiarrítmico, como la procainamida o la

quinidina, para frenar la fibrilación o para mantener el ritmo sinusal tras
cardioversión.
Flúter auricular
La digoxina reduce a veces la frecuencia ventricular en reposo. La
reversión a ritmo sinusal se consigue mejor con cardioversión eléctrica. Si
la arritmia es de larga duración, antes de la cardioversión se debe
considerar el tratamiento con un anticoagulante para prevenir los émbolos.
El verapamilo intravenoso reduce la fibrilación ventricular durante las
crisis paroxísticas (inicio súbito e intermitente) de flúter auricular. Una
dosis inicial por vía intravenosa puede ir seguida de tratamiento oral; con
dosis altas puede producir hipotensión. No se debe utilizar en las
taquiarritmias con complejo QRS ancho, a no ser que se haya demostrado
con certeza un origen supraventricular. Si el flúter no puede ser revertido a
ritmo sinusal, se pueden administrar antiarrítmicos como la quinidina.
Taquicardia paroxística supraventricular

En muchos pacientes ésta remite espontáneamente o puede revertir a ritmo
sinusal por estimulación vagal refleja. Si esto fracasa, puede ser eficaz la
inyección intravenosa de un bloqueador beta-adrenérgico (bloqueador
beta) o verapamilo. El verapamilo nunca se debe administrar de manera
concomitante con un bloqueador beta, a causa del riesgo de hipotensión y
asistolia.
Taquicardia ventricular
Una fibrilación ventricular muy rápida produce colapso circulatorio
profundo y debe tratarse de manera inmediata con cardioversión eléctrica.
En pacientes más estables, se puede utilizar lidocaína o procainamida
por vía intravenosa. Tras restablecer el ritmo sinusal, se debe considerar
tratamiento farmacológico para prevenir la recurrencia de la taquicardia
ventricular; puede ser eficaz un bloqueador beta-adrenérgico (bloqueador
beta) o verapamilo.
Las torsades de pointes es una forma especial de taquicardia ventricular
relacionada con un alargamiento del intervalo QT. El tratamiento inicial
con una infusión intravenosa de sulfato de magnesio (dosis habitual 2 g
en 10-15 minutos, repetidos una vez si es necesario) junto con un
marcapasos temporal suele resultar eficaz; si no, se puede administrar una
infusión de isoprenalina con extrema precaución hasta que se pueda
colocar un marcapasos. La isoprenalina es un simpaticomimético inótropo;
aumenta la frecuencia cardíaca y acorta el intervalo QT, pero administrado
en monoterapia puede producir arritmias.
Bradiarritmias
La bradicardia sinusal (menos de 50 latidos/minuto) asociada a infarto
agudo de miocardio se puede tratar con atropina. En pacientes que no
responden, puede ser necesario un marcapasos temporal. En presencia de
enfermedad del nódulo sinusal intrínseco, los fármacos tienen un valor
limitado para aumentar el ritmo sinusal a largo plazo y suele ser necesario
un marcapasos permanente.

225
Paro cardíaco
En el paro cardíaco, se administra epinefrina (adrenalina) por inyección
intravenosa a una dosis de 1 mg (10 ml de una solución a 1:10.000) como
parte de las maniobras de reanimación cardiopulmonar.
Atenolol
Indicaciones: arritmias; angina (sección 12.1); hipertensión (sección
12.3); profilaxis de la migraña (sección 7.2)
vías respiratorias (a no ser que no haya alternativa, con extrema
precaución y con supervisión de un especialista); insuficiencia cardíaca
no regulada, angina de Prinzmetal, bradicardia marcada, hipotensión,
Precauciones: hay que evitar la retirada brusca sobre todo en la angina;
puede precipitar o empeorar una insuficiencia cardíaca; gestación
(Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); bloqueo auriculoventricular de
primer grado; deterioro de la función hepática en caso de hipertensión
portal; hay que reducir la dosis en caso de insuficiencia renal (Apéndice
4); diabetes mellitus (pequeña disminución de la tolerancia a la glucosa,
Apéndice 1
Posología:
Arritmias, por vía oral, ADULTOS 50 mg una vez al día, que se aumentan
si es necesario a 50 mg dos veces al día o bien 100 mg una vez al día
Digoxina
Comprimidos, digoxina 62,5 microgramos, 250 microgramos
Solución oral, digoxina 50 microgramos/ml
Inyección (Solución para inyección), digoxina 250 microgramos/ml, ampolla 2
ml
Indicaciones: arritmias supraventriculares, sobre todo fibrilación
auricular; insuficiencia cardíaca (sección 12.4)
Contraindicaciones: miocardiopatía hipertrófica obstructiva (excepto

226
también fibrilación auricular e insuficiencia cardíaca); síndrome de Wolf-

Parkinson-White u otras vías accesorias, sobre todo si se acompaña de
fibrilación auricular; bloqueo cardíaco completo intermitente; bloqueo
auriculoventricular de segundo grado
Precauciones: infarto de miocardio reciente; síndrome del seno enfermo;
enfermedad pulmonar grave; enfermedad tiroidea; edad avanzada (hay
que reducir la dosis); alteración renal (Apéndice 4); hay que evitar la
hipokaliemia; hay que evitar la administración intravenosa rápida (náusea
y riesgo de arritmias); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
Posología:
Fibrilación auricular, por vía oral, ADULTOS 1-1,5 mg en varias dosis
durante 24 horas para la digitalización rápida o bien 250 microgramos 1-
2 veces al día si la digitalización es menos urgente; mantenimiento 62,5-
500 microgramos al día (dosis mayores se pueden repartir), según la
función renal y la frecuencia cardíaca; intervalo habitual 125-250
microgramos al día (en pacientes de edad avanzada son más adecuadas
dosis menores)
Regulación urgente de la fibrilación auricular, por infusión intravenosa, en
2 horas como mínimo, ADULTOS 0,75-1 mg
NOTA. Puede ser necesario reducir la dosis de la infusión si se ha administrado
digoxina u otro glucósido cardíaco en las 2 semanas previas
Efectos adversos: habitualmente asociados a una dosis excesiva e
incluyen anorexia, náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal;
alteraciones visuales, cefalea, fatiga, somnolencia, confusión, delirio,
alucinaciones, depresión; arritmias, bloqueo cardíaco; raramente
erupción, isquemia intestinal; ginecomastia con el uso a largo plazo; se
ha descrito trombocitopenia
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de epinefrina 100
microgramos/ml (1 por 10.000), ampolla 10 ml
Indicaciones: paro cardíaco; anafilaxia (sección 3.1)
Precauciones: enfermedad cardíaca, hipertensión, arritmias, enfermedad
vascular cerebral; hipertiroidismo, diabetes mellitus; glaucoma de ángulo
cerrado; segunda fase del parto; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Precaución: se utilizan diferentes diluciones de inyección de epinefrina
para diferentes vías de administración
Paro cardíaco, por inyección intravenosa a través de una vía central
mediante inyección de epinefrina a 1:10.000 (100 microgramos/ml)
ADULTOS 1 mg (10 ml), repetidos a intervalos de 3 minutos si es
necesario
NOTA. Si no hay colocada una vía central, se administra la misma dosis por vía
venosa periférica, después se limpia con una inyección de como mínimo 20 ml de
cloruro sódico al 0,9% (para acelerar la entrada a la circulación)
Efectos adversos: ansiedad, temblor, taquicardia, cefalea, extremidades
frías; náusea, vómitos, sudoración, debilidad, mareo, hiperglucemia; en
sobredosis arritmias, hemorragia cerebral, edema pulmonar
Isoprenalina
227
La isoprenalina es un antiarrítmico complementario de uso en enfermedades raras

o en circunstancias excepcionales
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de isoprenalina 20
Indicaciones: bradicardia grave, que no responde a la atropina;
tratamiento urgente a corto plazo del bloqueo cardíaco; arritmias
ventriculares secundarias al bloqueo nodal auriculoventricular
Precauciones: cardiopatía isquémica, diabetes mellitus o hipertiroidismo;
Posología:
Enfermedades cardíacas, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 20-
60 microgramos (1-3 ml de solución que contiene 20 microgramos/ml);
dosis subsiguientes ajustadas según el ritmo ventricular
Bradicardia, por infusión intravenosa, ADULTOS 1-4
microgramos/minuto
Bloqueo cardíaco (crisis aguda de Stokes-Adams), por infusión
intravenosa, ADULTOS 4-8 microgramos/minuto
Efectos adversos: arritmias, hipotensión, sudoración, temblor, cefalea,
palpitaciones, taquicardia, nerviosismo, excitabilidad, insomnio
Lidocaína, clorhidrato
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de lidocaína 20 mg/ml, ampolla
5 ml
Indicaciones: arritmias ventriculares (sobre todo después de un infarto de
miocardio); anestesia local (sección 1.2)
Contraindicaciones: enfermedad sinoatrial, cualquier grado de bloqueo
atrioventricular o cualquier otro tipo de trastorno de la conducción,
depresión miocárdica grave, porfiria aguda o hipovolemia
Precauciones: dosis menores en insuficiencia cardíaca congestiva,
bradicardia, alteración hepática (Apéndice 5), hipoxia marcada,
depresión respiratoria grave, tras cirugía cardíaca y en pacientes de edad
avanzada; gestación (Apéndice 2), lactancia (Apéndice 3);
Posología:
Arritmias ventriculares, por inyección intravenosa, ADULTOS, dosis de
carga de 50-100 mg (o bien 1-1,5 mg/kg) a una velocidad de 25-50
mg/minuto, seguidos inmediatamente por una infusión intravenosa de 1-
4 mg/minuto, con vigilancia ECG de todos los pacientes (reducción de la
dosis de infusión si se requiere durante más de 24 horas)
IMPORTANTE: Tras la inyección intravenosa, la lidocaína tiene una duración de
acción corta (de 15-20 minutos). Si no se puede administrar en infusión
intravenosa inmediatamente, se puede repetir la inyección intravenosa inicial de
50-100 mg una o dos veces a intervalos no inferiores a 10 minutos
Efectos adversos: mareo, parestesia, somnolencia, confusión, apnea,
depresión respiratoria, coma, crisis y convulsiones, hipotensión,
arritmias, bloqueo cardíaco, colapso cardiovascular y bradicardia (puede
dar lugar a paro cardíaco); el nistagmus es con frecuencia un signo
precoz de sobredosis por lidocaína
Procainamida, clorhidrato

228
La procainamida es un antiarrítmico representativo. Hay varios fármacos

alternativos
La procainamida también es un fármaco complementario de uso cuando los
fármacos de la lista básica se muestran ineficaces o inadecuados en un paciente
concreto
Comprimidos, clorhidrato de procainamida 250 mg, 500 mg [no se incluye en la
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de procainamida 100 mg/ml,
ampolla 10 ml
Indicaciones: arritmias ventriculares graves, sobre todo las resistentes a la
lidocaína o las que se producen después de un infarto de miocardio;
taquicardia auricular, fibrilación auricular; mantenimiento del ritmo
sinusal tras cardioversión de una fibrilación auricular
Contraindicaciones: contracciones prematuras ventriculares
asintomáticas, torsades de pointes, lupus eritematoso sistémico, bloqueo
cardíaco, insuficiencia cardíaca, hipotensión
Precauciones: edad, avanzada, alteración renal y hepática (Apéndices 4 y
5), asma, miastenia gravis, gestación; lactancia (Apéndice 3); sólo se
debe usar con la supervisión de un especialista; interacciones: Apéndice
1
Posología:
Arritmias ventriculares, por vía oral, ADULTOS hasta 50 mg/kg al día
distribuidos en varias tomas cada 3-6 horas, preferiblemente con la
vigilancia de la concentración plasmática de procainamida (margen
terapéutico habitual de 3-10 microgramos/ml)
Arritmias auriculares, pueden ser necesarias dosis superiores
Arritmias ventriculares, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 100
mg a una velocidad que no supere 50 mg/minuto, con vigilancia ECG; se
pueden repetir a intervalos de 5 minutos hasta que la arritmia esté
regulada; máximo 1 g
Arritmias ventriculares, por infusión intravenosa, ADULTOS 500-600 mg
durante 25-30 minutos con vigilancia ECG, que se reducen a una dosis
de mantenimiento de 2-6 mg/minuto; si se requiere tratamiento posterior
por vía oral, se deja un intervalo de 3-4 horas tras la infusión
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, anorexia, erupciones, prurito,
urticaria, sofocos, fiebre, depresión miocárdica, insuficiencia cardíaca,
angioedema, depresión, mareo, psicosis; alteraciones hematológicas
como leucopenia, anemia hemolítica y agranulocitosis tras un tratamiento
prolongado; síndrome similar al lupus eritematoso; una concentración
plasmática elevada de procainamida puede alterar la conducción cardíaca
Quinidina, sulfato
La quinidina es un antiarrítmico representativo. Hay varios fármacos alternativos
La quinidina también es un antiarrítmico complementario de uso cuando no se
dispone de los fármacos de la lista básica
Comprimidos, sulfato de quinidina 200 mg
NOTA: Sulfato de quinidina 200 mg ≡ bisulfato de quinidina 250 mg
Indicaciones: supresión de arritmias supraventriculares y arritmias
ventriculares; mantenimiento del ritmo sinusal tras cardioversión de una
fibrilación auricular
Contraindicaciones: bloqueo cardíaco completo

229
Precauciones: bloqueo cardíaco parcial; se recomienda vigilancia extrema

en insuficiencia cardíaca descompensada, miocarditis, lesión miocárdica
grave; miastenia gravis; infecciones agudas o fiebre (los síntomas pueden
enmascarar una reacción de hipersensibilidad a la quinidina); lactancia
Posología:
Dosis de prueba inicial de 200 mg para detectar hipersensibilidad a la
quinidina
Arritmias, por vía oral, ADULTOS 200-400 mg 3-4 veces al día; se
pueden aumentar si es necesario en la taquicardia supraventricular a 600
mg cada 2-4 horas (máximo 3-4 g al día); se requiere vigilancia ECG
frecuente
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad, náusea, vómitos,
diarrea, erupciones, anafilaxia, púrpura, prurito, urticaria, fiebre,
trombocitopenia, agranulocitosis después de un tratamiento prolongado,
psicosis, angioedema, hepatotoxicidad, dificultad respiratoria; efectos
cardíacos como depresión miocárdica, insuficiencia cardíaca, arritmias
ventriculares e hipotensión; cinconismo con tinnitus, alteración de la
audición, vértigo, cefalea, alteraciones visuales, dolor abdominal y
confusión; síndrome similar al lupus eritematoso sistémico
Verapamilo, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de verapamilo 40 mg, 80 mg
prolongada). Una propuesta para incluir este producto en una lista nacional de
medicamentos esenciales debe estar sustentada por una bibliografía adecuada
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de verapamilo 2,5 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: arritmias supraventriculares; angina (sección 12.1)
Contraindicaciones: hipotensión, bradicardia, bloqueo
auriculoventricular de segundo y tercer grado, bloqueo sinoauricular,
síndrome del seno enfermo; shock cardiogénico; antecedente de
insuficiencia cardíaca o función ventricular izquierda muy alterada
(incluso si se regula con tratamiento); flúter o fibrilación auricular como
complicación del síndrome de Wolf-Parkinson-White; porfiria
Precauciones: bloqueo auriculoventricular de primer grado; fase aguda
del infarto de miocardio (evítese en caso de bradicardia, hipotensión,
insuficiencia ventricular izquierda); alteración hepática (Apéndice 5);
niños (sólo consejo por un especialista); gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); hay que evitar el zumo de pomelo (puede alterar
su metabolización); interacciones: Apéndice 1
VERAPAMILO Y BLOQUEADORES BETA. El verapamilo y los bloqueadores
beta tienen actividad cardiodepresora, y su uso en combinación puede producir
bradicardia, bloqueo cardíaco e insuficiencia ventricular izquierda, sobre todo en
pacientes con insuficiencia miocárdica. El tratamiento con bloqueadores beta se
debe suspender por lo menos 24 horas antes de la administración intravenosa de
verapamilo
Posología:
Arritmias supraventriculares, por vía oral, ADULTOS 40-120 mg 3 veces
al día

230
Arritmias supraventriculares, por inyección intravenosa, ADULTOS 5-10

mg durante 2 minutos (preferiblemente con vigilancia ECG); EDAD
AVANZADA 5-10 mg durante 3 minutos; en taquiarritmias paroxísticas,
se pueden administrar 5 mg más al cabo de 5-10 minutos si es preciso
Efectos adversos: estreñimiento; con menor frecuencia náusea, vómitos,
sofocos, cefalea, mareo, fatiga, edema de tobillo; raramente reacciones
alérgicas (eritema, prurito, urticaria, angioedema, síndrome de Stevens-
Johnson); mialgia, artralgia, parestesia, eritromelalgia; aumento de la
concentración de prolactina; ginecomastia e hiperplasia gingival en
tratamiento prolongado; con dosis altas, hipotensión, insuficiencia
cardíaca, bradicardia, bloqueo cardíaco y asistolia (a causa del efecto
inótropo negativo)
12.3 Antihipertensivos
Tratamiento de la hipertensión
El tratamiento de la hipertensión debería estar integrado en un programa
global que trate los factores que aumentan el riesgo de acontecimientos
cardiovasculares (como ictus e infarto de miocardio). El tratamiento es a
menudo de por vida. La hipertensión antes se clasificaba como leve,
moderada o grave, pero actualmente se prefiere un sistema de gradación.
La hipertensión de Grado 1 se define como presión arterial sistólica de
140-159 mm Hg y presión arterial diastólica de 90-99 mm Hg,
hipertensión de Grado 2 como 160-179 mm Hg de sistólica y 100-109 mm
Hg de diastólica, e hipertensión de Grado 3 más de 180 mm Hg de
sistólica y más de 110 mm Hg de diastólica. El objetivo del tratamiento es
obtener la reducción máxima tolerada de la presión arterial.
Los cambios de estilo de vida son recomendables en todos los pacientes;
incluyen la reducción de peso, disminución de la ingesta de alcohol,
reducción de la ingesta de sodio en la dieta, dejar el tabaco y reducción de
la ingesta de grasas saturadas. El paciente debe comer una dieta nutritiva
sana rica en frutas y vegetales y con ejercicio regular. Estas medidas solas
pueden ser suficientes en la hipertensión leve, pero los pacientes con
hipertensión moderada o grave también requieren tratamiento
antihipertensivo específico.
Tratamiento farmacológico de la hipertensión

En el tratamiento de primera línea de la hipertensión arterial se utilizan
tres grupos de fármacos: diuréticos tiacídicos, bloqueadores beta-
adrenérgicos (bloqueadores beta) e inhibidores de la enzima conversora de
la angiotensina (IECA). Los bloqueadores de los canales de calcio se
consideran de primera elección sólo en poblaciones específicas, por
ejemplo en africanos o en pacientes de edad avanzada. En algunas
circunstancias se pueden administrar otros tipos de fármacos.
Los diuréticos tiacídicos, como la hidroclorotiacida (véase también la
sección 16.1), se han utilizado como tratamiento hipertensivo de primera
línea, y están especialmente indicados en los pacientes de edad avanzada.
A dosis bajas, producen pocos efectos adversos, pero a dosis altas pueden

231
producir una variedad de efectos metabólicos indeseados (sobre todo

depleción de potasio), disminución de la tolerancia a la glucosa, latidos
ectópicos ventriculares e impotencia; se deben evitar en la gota. Estos
efectos se pueden reducir manteniendo la dosis lo más baja posible; dosis
superiores no reducen más la presión arterial. Las tiacidas son baratas y,
cuando se administran en combinación, pueden aumentar la eficacia de
muchos otros tipos de antihipertensivos.
Los bloqueadores beta adrenérgicos (bloqueadores beta) como el atenolol
son eficaces en todos los grados de hipertensión, y son especialmente
útiles en la angina y después de un infarto de miocardio; deben evitarse en
el asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y bloqueo cardíaco.
Los inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina (IECA) como
el enalapril son eficaces y bien tolerados por muchos pacientes. Se
pueden administrar en la insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular
izquierda y nefropatía diabética, pero deben evitarse en caso de
enfermedad vascular renal y en la gestación. El efecto adverso más
frecuente es una tos seca y persistente.
Los bloqueadores de los canales de calcio del grupo de las
dihidropiridinas como la nifedipina son útiles en la hipertensión sistólica
aislada, en poblaciones que no responden a otros antihipertensivos (p. ej.
africanos) y en los pacientes de edad avanzada cuando no se pueden
administrar tiacidas. Se deben evitar los preparados de nifedipina de corta
duración, pues pueden provocar taquicardia refleja y causar grandes
variaciones en la presión arterial.
Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central son también
antihipertensivos eficaces. En concreto, la metildopa es eficaz en el
tratamiento de la hipertensión durante la gestación.
La utilización de un único fármaco antihipertensivo con frecuencia no es
adecuada y se suelen añadir otros antihipertensivos de manera escalonada
hasta regular la presión arterial.
Emergencias hipertensivas
En situaciones en las que es esencial una reducción inmediata de la
presión arterial y el tratamiento por vía oral no es posible, la infusión
intravenosa de nitroprusiato sódico es eficaz. Una reducción
excesivamente rápida de la presión arterial es peligrosa y puede producir
una reducción de la perfusión en los órganos e infarto cerebral.
Hipertensión en la gestación
Se define como una presión arterial diastólica sostenida de 90 mm Hg o
más. El tratamiento farmacológico en la hipertensión crónica durante la
gestación sigue siendo controvertido. Si la presión arterial diastólica es
superior a 95 mm Hg, la metildopa es el fármaco más seguro. Los
bloqueadores beta-adrenérgicos se deben utilizar con precaución al
principio de la gestación, pues pueden retrasar el crecimiento fetal; son
eficaces y seguros en el tercer trimestre de la gestación. Los IECA están
contraindicados en la gestación porque pueden lesionar la regulación de la
presión arterial y la función renal fetal y neonatal. Las mujeres que toman
estos fármacos y se quedan embarazadas deben cambiar de tratamiento
antihipertensivo de manera inmediata.

232
Preeclampsia y eclampsia. En caso de hipertensión grave o preeclampsia a

partir de la 36ª semana de gestación, el parto es el tratamiento de elección.
En la hipertensión aguda grave de la preeclampsia o la eclampsia, se
puede administrar hidralacina por vía intravenosa. El sulfato de
magnesio (sección 22.1) es el tratamiento de elección para prevenir las
convulsiones en la eclampsia y la preeclampsia grave.
Atenolol
Indicaciones: hipertensión; angina (sección 12.1); arritmias (sección
12.2); profilaxis de la migraña (sección 7.2)
vías respiratorias (excepto si no hay alternativa, con extrema precaución
y con supervisión de un especialista); insuficiencia cardíaca
descompensada, angina de Prinzmetal, bradicardia marcada, hipotensión,
Precauciones: evite la retirada brusca sobre todo en la angina; puede
precipitar o empeorar una insuficiencia cardíaca; gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); bloqueo auriculoventricular de primer grado;
deterioro de la función hepática en caso de hipertensión portal; hay que
reducir la dosis en caso de insuficiencia renal (Apéndice 4); diabetes
mellitus (pequeña disminución de la tolerancia a la glucosa,
Apéndice 1
Posología:
Hipertensión, por vía oral, ADULTOS 50 mg una vez al día (dosis
superiores raramente necesarias)
Enalapril
El enalapril es un inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina
Comprimidos, enalapril 2,5 mg
Indicaciones: hipertensión; insuficiencia cardíaca (sección 12.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los IECA (se incluye
angioedema); enfermedad vascular renal; gestación (Apéndice 2)

233
Precauciones: uso con diuréticos; hipotensión con las primeras dosis,

sobre todo en pacientes tratados con diuréticos, con dieta hiposódica,
dializados, deshidratados o con insuficiencia cardíaca; enfermedad
vascular periférica o aterosclerosis generalizada (riesgo de enfermedad
vascular renal subclínica); se recomienda usarlo con mucha precaución
en estenosis aórtica sintomática o grave; hay que vigilar la función renal
antes y durante el tratamiento; alteración renal (reducción de dosis; véase
también el Apéndice 4); alteración hepática (Apéndice 5); posible
aumento del riesgo de agranulocitosis en la enfermedad vascular del
colágeno; antecedente de angioedema idiopático o hereditario (se
recomienda utilizar con precaución o evitarlo); lactancia (Apéndice 3);
USO CON DIURÉTICOS. Riesgo de caída muy rápida de la presión arterial en
pacientes con depleción de volumen; en estos casos el tratamiento debe iniciarse
a dosis muy bajas. Se debe interrumpir el tratamiento diurético a dosis altas
(furosemida a dosis superiores a 80 mg), o reducir mucho la dosis, por lo menos
24 horas antes de iniciar tratamiento con enalapril (puede no ser posible en
insuficiencia cardíaca⎯riesgo de edema pulmonar). Si no se puede interrumpir el
diurético a dosis altas, se aconseja supervisión médica durante por lo menos 2
horas después de la administración o hasta que la presión arterial se estabilice
REACCIONES ANAFILÁCTICAS. Evite el enalapril durante la diálisis con
membranas de poliacrilonitrilo de alto flujo y durante la aféresis de lipoproteínas
de baja densidad con dextrano sulfato; también evítese antes de la
desensibilización con veneno de avispa o abeja
Posología:
Hipertensión por vía oral, inicialmente 5 mg una vez al día; si se
administra en combinación con un diurético, en pacientes de edad
avanzada, o en caso de alteración renal, inicialmente 2,5 mg al día; dosis
de mantenimiento habitual 10-20 mg una vez al día; en hipertensión
grave se puede aumentar hasta un máximo 40 mg una vez al día
Efectos adversos: mareo, cefalea; con menor frecuencia, náusea, diarrea,
hipotensión (grave en algunos casos), tos seca, fatiga, astenia, calambres
musculares, erupción y alteración renal; raramente vómitos, dispepsia,
dolor abdominal, estreñimiento, glositis, estomatitis, íleo, anorexia,
pancreatitis, lesión hepática, dolor torácico, palpitaciones, arritmias
angioedema, broncospasmo, rinorrea, dolor de garganta, infiltrados
pulmonares, parestesia, vértigo, nerviosismo, depresión, confusión,
somnolencia o insomnio, prurito, urticaria, alopecia, sudoración, sofocos,
impotencia, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica,
dermatitis exfoliativa, pénfigo, alteraciones del gusto, tinnitus, visión
borrosa; se han descrito alteraciones electrolíticas y reacciones similares
a las de hipersensibilidad (como fiebre, mialgia, artralgia, eosinofilia, y
fotosensibilidad)
Hidralacina, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de hidralacina 25 mg, 50 mg
Inyección (Polvo para solución para inyección), clorhidrato de hidralacina,
ampolla 20 ml
Indicaciones: en tratamiento combinado en la hipertensión moderada o
grave, crisis hipertensivas; hipertensión durante la gestación (se incluye
la preeclampsia y la eclampsia); insuficiencia cardíaca (sección 12.4)

234
Contraindicaciones: lupus eritematoso sistémico idiopático, taquicardia

grave, insuficiencia cardíaca de alto gasto, insuficiencia miocárdica por
obstrucción mecánica, cor pulmonale, aneurisma disecante de aorta,
porfiria
Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal (reduzca
la dosis, Apéndice 4); enfermedad coronaria (puede provocar angina, se
debe que evitar tras un infarto de miocardio hasta la estabilización);
enfermedad vascular cerebral; compruebe el estado acetilador antes de
aumentar la dosis por encima de 100 mg al día; examine el factor
antinuclear y la proteinuria cada 6 meses; gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); ocasionalmente reducción excesivamente rápida
de la presión arterial incluso con dosis bajas por vía parenteral;
Posología:
Hipertensión, por vía oral, ADULTOS 25 mg dos veces al día, que se
aumentan si es necesario hasta un máximo de 50 mg dos veces al día
Crisis hipertensivas (también en la gestación), por inyección intravenosa
lenta, ADULTOS 5-10 mg diluidos con 10 ml de cloruro sodio al 0,9%;
si es necesario se pueden repetir a los 20-30 minutos
Crisis hipertensivas (también en la gestación), por infusión intravenosa,
ADULTOS inicialmente 200-300 microgramos/minuto; mantenimiento
habitual 50-150 microgramos/minuto
fabricante
Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, hipotensión postural;
retención de líquidos; alteraciones gastrointestinales como anorexia,
náusea, vómitos, diarrea, raramente estreñimiento; mareo, sofocos,
cefalea; alteración de la función renal, ictericia; síndrome similar al lupus
eritematoso sistémico, sobre todo en mujeres y acetiladores lentos;
congestión nasal, agitación, ansiedad, polineuritis, neuritis periférica,
erupción, fiebre, parestesia, artralgia, mialgia, aumento del lagrimeo,
disnea; elevación de la creatinina plasmática, proteinuria, hematuria;
alteraciones hematológicas como anemia hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia
Hidroclorotiacida
La hidroclorotiacida es un diurético tiacídico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, hidroclorotiacida 25 mg
Indicaciones: en monoterapia en la hipertensión leve, y en combinación
con otros fármacos en la hipertensión moderada o grave; insuficiencia
cardíaca (sección 12.4); edema (sección 16.1)
Contraindicaciones: alteración renal o hepática grave; hiponatremia,
hipercalcemia, hipopotasemia refractaria, hiperuricemia sintomática;
enfermedad de Addison
Precauciones: alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); gestación y
lactancia (Apéndices 2 y 3); edad avanzada (reduzca la dosis); puede
producir hipopotasemia; puede agravar la diabetes mellitus y la gota;
puede exacerbar un lupus eritematoso sistémico; porfiria; interacciones:
Apéndice 1

235
Posología:
Hipertensión, por vía oral, ADULTOS 12,5-25 mg al día; EDAD
AVANZADA inicialmente 12,5 mg al día
Efectos adversos: desequilibrio hidroelectrolítico con sequedad de boca,
sed, alteraciones gastrointestinales (como náusea, vómitos), debilidad,
letargia, somnolencia, convulsiones, cefalea, dolor o calambres
musculares, hipotensión (también hipotensión postural), oliguria,
arritmias; hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis
hipoclorémica, hipercalcemia; hiperglucemia, hiperuricemia, gota;
erupción, fotosensibilidad; dislipemia; raramente impotencia (reversible);
alteraciones hematológicas (como neutropenia, trombocitopenia);
pancreatitis, colestasis intrahepática; insuficiencia renal aguda;
reacciones de hipersensibilidad (neumonitis, edema pulmonar, reacciones
cutáneas graves)
Metildopa
Comprimidos, metildopa 250 mg
Indicaciones: hipertensión en la gestación
Contraindicaciones: depresión; enfermedad hepática activa;
feocromocitoma, porfiria
Precauciones: antecedente de alteración hepática (Apéndice 5); alteración
renal (Apéndice 4); se recomienda recuento de células sanguíneas y
pruebas de función hepática; antecedente de depresión; prueba de
Coombs directa positiva en hasta un 20% de pacientes (altera la prueba
cruzada de sangre); interferencia con pruebas de laboratorio; gestación y
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede alterar la capacidad para realizar tareas
Posología:
Hipertensión en la gestación, por vía oral, ADULTOS inicialmente 250
mg 2-3 veces al día; si es necesario, con aumentos graduales a intervalos
de 2 días o más; máximo 3 g al día
Efectos adversos: tienden a ser transitorios y reversibles, con sedación,
vértigo, mareo, hipotensión postural, debilidad, fatiga, cefalea, retención
de líquidos y edema, disfunción sexual; alteración de la concentración y
la memoria, depresión, psicosis leve, trastornos del sueño y pesadillas;
fiebre farmacológica, síndrome similar a la gripe; náusea, vómitos,
estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, estomatitis, sialadenitis;
alteración de la función hepática, hepatitis, ictericia, raramente necrosis
hepática mortal; depresión de la médula ósea, anemia hemolítica,
leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia; parkinsonismo; erupción
(también necrólisis epidérmica tóxica); congestión nasal; lengua negra o
dolorosa; bradicardia, exacerbación de la angina; mialgia, artralgia,
parestesia, parálisis de Bell; pancreatitis; reacciones de hipersensibilidad
como síndrome similar al lupus eritematoso, miocarditis, pericarditis;
ginecomastia, hiperprolactinemia, amenorrea; orina oscurecida en
ortostatismo
Nifedipina
La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio del grupo de las

236
dihidropiridinas. Hay varios fármacos alternativos

Comprimidos de liberación sostenida (Comprimidos de liberación prolongada)
nifedipina 10 mg
prolongada) para una administración al día. Una propuesta para incluir este
producto en una lista nacional de medicamentos esenciales debe estar sustentada
por bibliografía adecuada
Indicaciones: hipertensión
Contraindicaciones: shock cardiogénico; estenosis aórtica avanzada; en
el primer mes tras un infarto de miocardio; crisis de angina aguda o
inestable; porfiria
Precauciones: suspensión si aparece dolor isquémico o si empeora un
dolor existente justo después de iniciar el tratamiento; reserva cardíaca
escasa; insuficiencia cardíaca o función ventricular izquierda muy
alterada; reduzca la dosis en caso de alteración hepática (Apéndice 5);
diabetes mellitus; puede inhibir el parto; gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); evite el zumo de pomelo (puede alterar su
metabolización); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Hipertensión, por vía oral (en comprimidos de liberación sostenida),
ADULTOS dosis habitual 20-100 mg al día distribuidos en 1-2 tomas,
según las recomendaciones del fabricante
NOTA. Los prescriptores deben saber que diferentes formulaciones de
comprimidos de liberación sostenida pueden no tener el mismo efecto clínico; si
es posible, el paciente debe seguir con la misma especialidad
Los preparados de acción corta de nifedipina se deben evitar en la hipertensión,
sobre todo en pacientes que también sufren angina, pues su uso se puede asociar
a grandes variaciones de la presión arterial y taquicardia refleja, y puede dar
lugar a isquemia miocárdica o vascular cerebral
Efectos adversos: cefalea, sofocos, mareo, letargia; taquicardia,
palpitaciones; edema gravitatorio (sólo responde parcialmente a los
diuréticos); erupción (se ha descrito eritema multiforme), prurito,
urticaria; náusea, estreñimiento o diarrea; aumento de la frecuencia de la
micción; dolor ocular, trastornos visuales; hiperplasia gingival;
parestesia, mialgia, temblor; impotencia, ginecomastia; depresión;
telangiectasias; colestasis, ictericia
El nitroprusiato sódico es un fármaco complementario para el tratamiento de las
crisis hipertensivas
Infusión (Polvo para solución para infusión), nitroprusiato sódico, ampolla de 50
mg
Indicaciones: crisis hipertensivas (cuando no es posible el tratamiento por
vía oral)
Contraindicaciones: alteración hepática grave; hipertensión
compensatoria; déficit de vitamina B12 grave; atrofia óptica de Leber
Precauciones: función pulmonar alterada; hipotiroidismo; alteración renal
(Apéndice 4); cardiopatía isquémica, circulación cerebral alterada;
hiponatremia; aumento de la presión intracraneal; edad avanzada;
hipotermia; hay que vigilar la presión arterial y la concentración de
cianuro en sangre; también la concentración de tiocianato en sangre si se
administra durante más de 3 días; evite la retirada brusca (reduzca la
237
infusión durante 15-30 minutos para evitar efectos de rebote); gestación;

lactancia; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Crisis hipertensivas, por infusión intravenosa, ADULTOS inicialmente 0,3
microgramos/kg/minuto; dosis de mantenimiento habitual 0,5-6
microgramos/kg/minuto; dosis máxima 8 microgramos/kg/minuto;
suspenda la infusión si la respuesta no es satisfactoria después de 10
minutos a dosis máxima; dosis menores en pacientes ya tratados con
antihipertensivos
fabricante
Efectos adversos: hipotensión grave; efectos asociados a una reducción
excesivamente rápida de la presión arterial con cefalea, mareo; náusea,
dolor abdominal; sudoración; palpitaciones, inquietud, molestia
retroesternal; raramente reducción del número de plaquetas, flebitis
aguda transitoria
Los efectos adversos asociados a una excesiva concentración de
metabolitos del cianuro incluyen taquicardia, sudoración,
hiperventilación, arritmias, acidosis metabólica marcada (hay que
suspender la infusión y administrar antídoto, sección 4.2.7)
12.4 Fármacos en la insuficiencia

cardíaca
El tratamiento de la insuficiencia cardíaca tiene el objetivo de aliviar los
síntomas, mejorar la tolerancia al ejercicio, reducir la incidencia de
exacerbaciones agudas y reducir la mortalidad. Los fármacos utilizados
para tratar la insuficiencia cardíaca secundaria a disfunción sistólica
ventricular izquierda son los IECA, diuréticos, glucósidos cardíacos y
vasodilatadores. Además, se deben instaurar medidas como reducción de
peso, restricción moderada de sal y ejercicio adecuado.
El tratamiento principal de la insuficiencia cardíaca es con inhibidores de
la enzima de la angiotensina (IECA) como el enalapril, que se puede
administrar en cualquier fase de la insuficiencia cardíaca crónica para
prevenir un mayor deterioro y progresión de la enfermedad cardíaca.
Para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca leve o moderada, está
indicado un diurético tiacícido, como la hidroclorotiacida, cuando el
paciente presenta retención de líquidos leve y no existe edema pulmonar;
sin embargo, las tiacidas son ineficaces si la función renal está alterada. En
estos pacientes, y en caso de retención de líquidos más grave, se requiere
un diurético de asa como la furosemida (sección 16.2). En caso de
retención hídrica grave, la furosemida intravenosa mejora la dificultad
respiratoria y reduce la precarga antes de lo que se esperaría desde el
inicio de la diuresis. Puede producir hipopotasemia, pero es menos
frecuente con los diuréticos de asa de acción corta que con los tiacídicos;
se recomienda precaución para evitar la hipotensión.

238
Para tratar un edema refractario puede ser necesaria una combinación de

una tiacida y un diurético de asa. La combinación produce con frecuencia
un efecto sinérgico en la excreción de agua y solutos, que mejora los
síntomas en el paciente con insuficiencia cardíaca resistente a los
diuréticos. Sin embargo, la combinación puede producir una excesiva
depleción de volumen intravascular y trastornos electrolíticos con riesgo
de hipopotasemia grave.
La espironolactona, un antagonista de la aldosterona (sección 16.3),
puede estar indicada en pacientes con insuficiencia cardíaca grave que ya
reciben un IECA y un diurético; una dosis baja de espironolactona
(habitualmente 25 mg al día) reduce los síntomas y la mortalidad en estos
pacientes. Es necesaria una vigilancia estrecha del potasio y la creatinina
plasmática con cualquier cambio en el tratamiento o en la situación clínica
del paciente.
La digoxina, un glucósido cardíaco, incrementa la intensidad de las
contracciones del músculo cardíaco y aumenta el gasto cardíaco. En la
insuficiencia cardíaca leve, la digoxina inhibe el sistema nervioso
simpático y produce vasodilatación arterial. Mejora los síntomas, aumenta
la tolerancia al ejercicio y reduce la hospitalización, aunque no reduce la
mortalidad. Está indicada en pacientes con fibrilación auricular y los que
permanecen sintomáticos a pesar del tratamiento con un IECA, un
diurético y un bloqueador beta-adrenérgico adecuado.
Los vasodilatadores se administran en la insuficiencia cardíaca para
reducir la resistencia vascular sistémica. El dinitrato de isosorbida
(sección 12.1) produce principalmente dilatación venosa, que reduce la
precarga ventricular izquierda, y da lugar a una reducción de la congestión
pulmonar y la disnea. La hidralacina (sección 12.3) produce sobre todo
vasodilatación arterial, que reduce la poscarga ventricular izquierda, y
aumenta el volumen expulsado y el gasto cardíaco. El dinitrato de
isosorbida y la hidralacina se pueden administrar en combinación cuando
no se puede utilizar un IECA.
La dopamina, un simpaticomimético inótropo, se puede administrar
durante breves períodos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca
grave. La dosis es crítica; a dosis bajas estimula la contractilidad
miocárdica y aumenta el gasto cardíaco, no obstante, a dosis más altas
(más de 5 microgramos/kg por minuto) produce vasoconstricción, con un
empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.
Enalapril
El enalapril es un inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina
Comprimidos, enalapril 2,5 mg
Indicaciones: insuficiencia cardíaca (con un diurético); prevención de la
insuficiencia cardíaca sintomática y prevención de acontecimientos
coronarios isquémicos en pacientes con disfunción ventricular izquierda;
hipertensión (sección 12.3)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los IECA (se incluye
angioedema); enfermedad vascular renal; gestación (Apéndice 2)
Precauciones: uso con diuréticos; hipotensión con las primeras dosis,
sobre todo en pacientes tratados con diuréticos, con dieta hiposódica,

239
dializados, deshidratados o con insuficiencia cardíaca; enfermedad

vascular periférica o aterosclerosis generalizada (riesgo de enfermedad
vascular renal subclínica); se debe administrar con mucha precaución en
la estenosis aórtica sintomática o grave; hay que vigilar la función renal
antes y durante el tratamiento; alteración renal (reducción de dosis; véase
también el Apéndice 4); alteración hepática (Apéndice 5); posible
aumento del riesgo de agranulocitosis en la enfermedad vascular del
colágeno; antecedente de angioedema idiopático o hereditario (se
recomienda utilizar con precaución o evitarlo); lactancia (Apéndice 3);
USO CON DIURÉTICOS. Riesgo de caída muy rápida de la presión arterial en
pacientes con depleción de volumen; en estos casos el tratamiento debe iniciarse
a dosis muy bajas. Se debe interrumpir el tratamiento diurético a dosis altas
(furosemida a dosis superiores a 80 mg), o reducir mucho la dosis, por lo menos
24 horas antes de iniciar tratamiento con enalapril (puede no ser posible en
insuficiencia cardíaca⎯riesgo de edema pulmonar). Si no se puede interrumpir el
diurético a dosis altas, se aconseja supervisión médica durante por lo menos 2
horas después de la administración o hasta que la presión arterial se estabilice
REACCIONES ANAFILÁCTICAS. Evite el enalapril durante la diálisis con
membranas de poliacrilonitrilo de alto flujo y durante la aféresis de lipoproteínas
de baja densidad con dextrano sulfato; también evítese antes de la
desensibilización con veneno de avispa o abeja
Posología:
Insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular izquierda asintomática, por
vía oral, ADULTOS, inicialmente 2,5 mg al día con estrecha supervisión
médica; dosis de mantenimiento habitual 20 mg al día distribuidos en 1 o
2 tomas
Efectos adversos: mareo, cefalea; con menor frecuencia, náusea, diarrea,
hipotensión (grave en algunos casos), tos seca, fatiga, astenia, calambres
musculares, erupción y alteración renal; raramente vómitos, dispepsia,
dolor abdominal, estreñimiento, glositis, estomatitis, íleo, anorexia,
pancreatitis, lesión hepática, dolor torácico, palpitaciones, arritmias
angioedema, broncospasmo, rinorrea, dolor de garganta, infiltrados
pulmonares, parestesia, vértigo, nerviosismo, depresión, confusión,
somnolencia o insomnio, prurito, urticaria, alopecia, sudoración, sofocos,
impotencia, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica,
dermatitis exfoliativa, pénfigo, alteraciones del gusto, tinnitus, visión
borrosa; se han descrito alteraciones electrolíticas y reacciones similares
a las de hipersensibilidad (como fiebre, mialgia, artralgia, eosinofilia, y
fotosensibilidad)
Digoxina
Comprimidos, digoxina 62,5 microgramos, 250 microgramos
Solución oral, digoxina 50 microgramos/ml
Inyección (Solución para inyección), digoxina 250 microgramos/ml, ampolla 2
ml
Indicaciones: insuficiencia cardíaca; arritmias (sección 12.2)
Contraindicaciones: miocardiopatía hipertrófica obstructiva (excepto
también insuficiencia cardíaca grave); síndrome de Wolff-Parkinson-
White u otras vías accesorias, sobre todo si se asocia a fibrilación
auricular; bloqueo cardíaco completo intermitente; bloqueo

240
auriculoventricular de segundo grado

Precauciones: infarto de miocardio reciente; síndrome del seno enfermo;
enfermedad pulmonar grave; enfermedad tiroidea; edad avanzada
(reduzca la dosis); alteración renal (Apéndice 4); evite la hipopotasemia;
se debe evitar la administración intravenosa rápida (náusea y riesgo de
arritmias); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
Posología:
Insuficiencia cardíaca, por vía oral, ADULTOS 1-1,5 mg en varias dosis
durante 24 horas para la digitalización rápida o bien 250 microgramos 1-
2 veces al día si la digitalización es menos urgente; dosis de
mantenimiento 62,5-500 microgramos al día (dosis superiores se pueden
distribuir), según la función renal y la respuesta del ritmo cardíaco;
intervalo habitual 125-250 microgramos al día (en pacientes de edad
avanzada se recomiendan dosis menores)
Dosis de carga urgente, por infusión intravenosa, en 2 horas como
mínimo, ADULTOS 0,75-1 mg
NOTA. Puede ser necesario reducir la dosis de infusión si se administra digoxina
u otro glucósido cardíaco durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos: habitualmente asociados a una dosis excesiva e
incluyen anorexia, náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal; trastornos
visuales, cefalea, fatiga, somnolencia, confusión delirio, alucinaciones,
depresión; arritmias, bloqueo cardíaco; raramente erupción, isquemia
intestinal; ginecomastia con el uso a largo plazo; trombocitopenia
Dopamina, clorhidrato
La dopamina es un fármaco complementario de soporte inotrópico
Concentrado para infusión (Concentrado para solución para infusión),
clorhidrato de dopamina 40 mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: shock cardiogénico en infarto de miocardio o cirugía
cardíaca
Contraindicaciones: taquiarritmia, fibrilación ventricular; cardiopatía
isquémica; feocromocitoma; hipertiroidismo
Precauciones: hay que corregir la hipovolemia antes, y mantener el
volumen sanguíneo durante el tratamiento; se debe corregir la hipoxia, la
hipercapnia y la acidosis metabólica antes o al mismo tiempo de iniciar el
tratamiento; dosis bajas en el shock por infarto de miocardio; antecedente
de enfermedad vascular periférica (aumenta el riesgo de isquemia de
extremidades); edad avanzada; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Shock cardiogénico, por infusión intravenosa en una vena principal,
ADULTOS inicialmente 2-5 microgramos/kg/minuto; con aumentos
graduales de 5-10 microgramos/kg/minuto según la presión sanguínea,
gasto cardíaco y diuresis; pacientes graves hasta 20-50
microgramos/kg/minuto
Efectos adversos: náusea y vómitos; vasoconstricción periférica;
hipotensión con mareo, síncope, sofocos; taquicardia, latidos ectópicos,
palpitaciones, dolor anginoso; cefalea, disnea; hipertensión sobre todo en
sobredosis

241
Hidroclorotiacida
La hidroclorotiacida es un diurético tiacídico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, hidroclorotiacida 25 mg
Indicaciones: insuficiencia cardíaca; hipertensión (sección 12.3); edema
(sección 16.1)
Precauciones: alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); gestación y
lactancia (Apéndices 2 y 3); edad avanzada (reducir la dosis); puede
producir hipopotasemia; puede agravar la diabetes mellitus y la gota;
puede exacerbar un lupus eritematoso sistémico; porfiria; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Insuficiencia cardíaca, por vía oral, ADULTOS inicialmente 25 mg al día,
que se aumentan a 50 mg al día si es necesario; EDAD AVANZADA
inicialmente 12,5 mg al día
Efectos adversos: desequilibrio hidroelectrolítico con sequedad de boca,
letargia, somnolencia, convulsiones, cefalea, dolor o calambres
musculares, hipotensión (también hipotensión postural), oliguria,
arritmias; hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis
hipoclorémica, hipercalcemia; hiperglucemia, hiperuricemia, gota;
erupciones, fotosensibilidad; dislipemia; raramente impotencia
(reversible); alteraciones hematológicas (como neutropenia,
trombocitopenia); pancreatitis, colestasis intrahepática; insuficiencia
renal aguda; reacciones de hipersensibilidad (neumonitis, edema
pulmonar, reacciones cutáneas graves)
12.5 Antitrombóticos e infarto de

miocardio
Los anticoagulantes previenen la formación de trombos o la extensión de
un trombo existente. Para más detalles véase la sección 10.2 (fármacos
que alteran la coagulación).
Los antiagregantes plaquetarios también ayudan a inhibir la formación
de trombos por disminución de la agregación plaquetaria.
Los trombolíticos (fibrinolíticos) como la estreptoquinasa se
administran para deshacer el trombo; están indicados en el tratamiento
del infarto agudo de miocardio, la trombosis venosa profunda extensa,
tromboembolismo pulmonar masivo y oclusión arterial aguda.
Infarto de miocardio
El tratamiento del infarto de miocardio incluye dos fases:
• tratamiento inicial del ataque agudo
• tratamiento a largo plazo, incluida la prevención de ataques posteriores

242
Tratamiento inicial
Se debe administrar oxígeno (sección 1.1.3) a todos los pacientes,
excepto en los que presentan enfermedad pulmonar obstructiva crónica
grave.
El dolor y la ansiedad mejoran con la inyección intravenosa lenta de un
analgésico opiáceo como la morfina (sección 2.2). También se puede
administrar metoclopramida (sección 17.2) en inyección intramuscular
para prevenir y tratar las náuseas y los vómitos causados por la morfina.
El ácido acetilsalicílico a dosis de 150-300 mg por vía oral
(preferiblemente masticado o disuelto en agua) se administra de manera
inmediata por su efecto antiagregante plaquetario.
Los fármacos trombolíticos como la estreptoquinasa ayudan a restaurar
la perfusión y mejoran la isquemia miocárdica; idealmente, se deben
administrar durante la primera hora del infarto (su uso después de 12
horas requiere el consejo de un especialista).
Para aliviar el dolor isquémico también se pueden administrar nitratos
(sección 12.1).
La administración precoz de bloqueadores beta como el atenolol
(sección 12.1) ha mostrado reducir la mortalidad precoz y la recurrencia
de infarto de miocardio; la administración intravenosa inicial se sigue de
un tratamiento oral a largo plazo (excepto si están contraindicados).
Los IECA (sección 12.4) también se han mostrado eficaces en el
tratamiento inicial (excepto si están contraindicados) cuando se
administran durante las primeras 24 horas, y si es posible se prosiguen
durante 5-6 semanas.
Si se producen arritmias, se recomienda un tratamiento agresivo, pero el
riesgo disminuye rápidamente a partir de las 24 horas después del infarto.
La fibrilación ventricular se debe tratar de manera inmediata con un
desfibrilador; si éste solo no es eficaz, se administra el antiarrítmico
lidocaína (sección 12.2).
Se debe vigilar estrechamente la hiperglucemia en todos los pacientes;
los pacientes con diabetes mellitus o hiperglucemia deberían recibir
insulina.
Tratamiento a largo plazo

El ácido acetilsalicílico se debe administrar a todos los pacientes a una
dosis de 75-150 mg al día por vía oral, excepto si está contraindicado. Su
efecto antiagregante plaquetario prolongado ha mostrado reducir la
incidencia de reinfarto.
El tratamiento con bloqueadores beta se debe proseguir durante 1 año
como mínimo, y posiblemente hasta 3 años.
También se recomiendan los IECA, como el enalapril (sección 12.4),
porque reducen la mortalidad, sobre todo en pacientes con disfunción
ventricular izquierda.
Los nitratos (sección 12.1) pueden ser necesarios en pacientes con
angina.
También se puede considerar la administración de estatinas (sección
12.6) en pacientes con alto riesgo de recurrencia.

243
Ictus
El ictus (accidente vascular cerebral) puede ser isquémico o
hemorrágico; es esencial un diagnóstico preciso, pues el tratamiento es
totalmente diferente.
La prevención primaria de ambos tipos de ictus incluye la reducción de la
presión arterial elevada, abandono del tabaco, reducción de peso y
reducción del colesterol. La fibrilación auricular, el infarto agudo de
miocardio y la enfermedad valvular pueden producir tromboembolismo e
ictus isquémico. Para la profilaxis en pacientes con riesgo de ictus
isquémico se incluyen los anticoagulantes orales como la warfarina
(sección 10.2) y los antiagregantes plaquetarios como el ácido
acetilsalicílico. Para el tratamiento del ictus isquémico agudo se
administra ácido acetilsalicílico, anticoagulantes como la heparina, y un
trombolítico como la estreptoquinasa. La estreptoquinasa se debe utilizar
con extrema precaución por el riesgo de hemorragia. El tratamiento a
largo plazo con ácido acetilsalicílico reduce el riesgo de presentar otro
ictus.
Los antiagregantes plaquetarios y los trombolíticos no se utilizan en el
tratamiento del ictus hemorrágico, pues pueden exacerbar la hemorragia.
El tratamiento primordial es la normalización de la presión sanguínea.
El ácido acetilsalicílico habitualmente se administra por lo menos
durante un año después de la cirugía de cortocircuito arterial coronario.
También se administra en pacientes con válvulas cardíacas protésicas que
han presentado un embolismo cerebral a pesar del tratamiento con
warfarina.
Comprimidos, ácido acetilsalicílico 100 mg
Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), ácido acetilsalicílico 75 mg
[no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: profilaxis de la enfermedad vascular cerebral o infarto de
miocardio; pirexia, dolor, inflamación (sección 2.1.1.); migraña (sección
7.1)
o rinitis) al ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE; niños y
adolescentes menores de 16 años (síndrome de Reye, véase la sección
2.1.1); úlcera péptica activa; hemofilia y otros trastornos hemorrágicos
Precauciones: asma, hipertensión no regulada; gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); véase también la sección 2.1.1; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Profilaxis de la enfermedad vascular cerebral o infarto de miocardio, por
vía oral, ADULTOS 75-100 mg al día
Efectos adversos: broncospasmo; hemorragia gastrointestinal (raramente
mayor), también otras hemorragias (por ejemplo subconjuntival); véase
también la sección 2.1.1
Estreptoquinasa
La estreptoquinasa es un fármaco complementario; se utiliza en el tratamiento del
infarto de miocardio y del tromboembolismo

244
Inyección (Polvo para solución para inyección), estreptoquinasa vial 1,5 millones
de unidades
Indicaciones: trombosis venosa profunda que amenaza la vida,
tromboembolismo pulmonar, tromboembolismo arterial agudo; trombosis
de derivaciones arteriovenosas; infarto agudo de miocardio
Contraindicaciones: hemorragia reciente, cirugía (también la dental),
parto, traumatismo; hemorragia vaginal intensa; ictus hemorrágico,
antecedente de enfermedad vascular cerebral (sobre todo si es reciente o
hay incapacidad residual); coma; hipertensión grave; defectos de la
coagulación; diátesis hemorrágicas, disección aórtica; riesgo de
hemorragia gastrointestinal como antecedente reciente de úlcera péptica,
varices esofágicas, colitis ulcerosa; pancreatitis aguda; enfermedad
hepática grave; enfermedad pulmonar aguda con cavitación; reacciones
alérgicas previas
Precauciones: riesgo de hemorragia por cualquier procedimiento
invasivo, incluso una inyección; compresión torácica externa; gestación
(Apéndice 2); aneurisma abdominal o cuando la trombólisis puede
aumentar las complicaciones tromboembólicas como en la aurícula
izquierda dilatada con fibrilación auricular (riesgo de disolución del
coágulo y posterior embolización); retinopatía diabética (pequeño riesgo
de hemorragia retiniana); tratamiento anticoagulante concurrente o
reciente
Posología:
Trombosis, por infusión intravenosa, ADULTOS 250.000 unidades
durante 30 minutos, seguidos por 100.000 unidades cada hora durante
12-72 horas según la situación con vigilancia de los parámetros de la
coagulación
Infarto de miocardio, por infusión intravenosa, ADULTOS 1.500.000
unidades durante 60 minutos
Trombosis de derivaciones arteriovenosas, consulte los documentos del
fabricante
Efectos adversos: náusea y vómitos; hemorragia, habitualmente limitada
en el punto de inyección pero puede producir hemorragia interna como
hemorragia intracraneal (en caso de hemorragia grave, hay que
interrumpir la infusión⎯puede ser necesario administrar factores de la
coagulación); hipotensión, arritmias (sobre todo en infarto de miocardio);
reacciones alérgicas como erupción, enrojecimiento, uveítis, anafilaxia;
fiebre, escalofríos, dolor abdominal o de espalda; se ha descrito
raramente síndrome de Guillain-Barré
12.6 Hipolipemiantes
El objetivo principal del tratamiento es reducir la progresión de la
aterosclerosis y mejorar la supervivencia en pacientes con enfermedad
cardiovascular establecida, reducir la morbimortalidad cardíaca prematura
en personas con riesgo elevado de acontecimientos cardiovasculares, y
prevenir la pancreatitis por hipertrigliceridemia. Antes de iniciar
tratamiento farmacológico, se deben adoptar medidas dietéticas, reducción

245
de la presión arterial y abandono del tabaco. El Comité de Expertos de la

OMS en Selección y Uso de Medicamentos Esenciales reconoce el valor
de los fármacos hipolipemiantes en el tratamiento de los pacientes con
hiperlipidemia. Los inhibidores de la beta-hidroxi-betametilglutaril-
coenzima A (HMG-CoA) reductasa, a menudo denominados “estatinas”,
constituyen un grupo de fármacos hipolipemiantes potentes y eficaces con
un buen perfil de tolerabilidad. Se ha demostrado que varios de estos
fármacos pueden reducir la incidencia de infarto de miocardio mortal y no
mortal, de accidentes vasculares cerebrales y la mortalidad (global), así
como la necesidad de cirugía de derivación coronaria. Todos ellos siguen
siendo muy caros, pero pueden ser coste-efectivos en la prevención
secundaria de las enfermedades cardiovasculares, así como para la
prevención primaria en algunos pacientes de muy alto riesgo. Dado que no
se ha demostrado que ninguno de estos fármacos sea notablemente más
eficaz o más barato que los demás del mismo grupo, no se ha incluido
ninguno en la Lista Modelo de la OMS; la elección del fármaco a utilizar
en los pacientes de alto riesgo se deberá decidir en el ámbito nacional.

247

dermatología (tópicos)
13.1 Antifúngicos........................................................................................248
13.2 Antiinfecciosos (antibacterianos) ..................................................250
13.3 Antiinflamatorios y antipruriginosos.............................................252
13.4 Astringentes .......................................................................................255
13.5 Fármacos que alteran la diferenciación y la proliferación
cutáneas...............................................................................................256
13.5.1 Acné vulgar.........................................................................................256
13.5.2 Psoriasis...............................................................................................257
13.5.3 Queratosis actínica ...........................................................................259
13.5.4 Verrugas ..............................................................................................259
13.6 Escabicidas y pediculicidas...............................................................260
13.7 Protectores de los rayos ultravioleta ...........................................262

248
13.1 Antifúngicos
TIÑA. El ácido benzoico y el cloruro de metilrosanilina (violeta de
genciana) en solución son compuestos fungistáticos baratos y eficaces
para el tratamiento de las infecciones por dermatofitos como la tiña. Las
lesiones cutáneas menores por tiñas pueden tratarse con aplicaciones
repetidas de una pomada de compuesto de ácido benzoico (pomada de
Whitfield), que combina la acción fungistática del ácido benzoico y la
acción queratolítica del ácido salicílico. Sin embargo, el tratamiento tópico
más eficaz para las dermatofitosis es una crema que contenga un
imidazólico como el miconazol, que es eficaz en las lesiones ya
establecidas, pero es más caro que la pomada de compuesto de ácido
benzoico. Las infecciones extensas y generalizadas de la piel, uñas y cuero
cabelludo deben tratarse por vía sistémica durante varias semanas con
griseofulvina o fluconazol (véase la sección 6.3).
La dermatofitosis de cuero cabelludo (tinea capitis) aparece típicamente
como una mancha de alopecia costrosa, o un área inflamatoria tumefacta
(tinea kerion). Las formas leves pueden remitir espontáneamente en la
pubertad. Las lesiones inflamatorias se deben tratar por vía sistémica con
griseofulvina. La aplicación de miconazol en crema puede acelerar la
curación de las lesiones escamosas.
La tiña del cuerpo (tinea corporis) también se puede tratar con una
pomada de compuesto de ácido benzoico o un imidazólico tópico como
el miconazol. En casos resistentes, se requiere una tanda de griseofulvina
por vía oral durante 4 semanas.
La tiña del pie (tinea pedis o pie de atleta) se trata habitualmente por vía
tópica. Se recomienda la aplicación de pomada de compuesto de ácido
benzoico dos veces al día en todas las áreas infectadas y en todas las
erosiones de los dedos del pie durante 4 semanas como mínimo. En caso
de infección extensa del pie, puede ser necesario el tratamiento sistémico
con griseofulvina o fluconazol. La tinea pedis recidiva con frecuencia y
se puede tratar con una crema de miconazol. Las lesiones exudativas
intensas responden a baños frecuentes con permanganato potásico en
solución al 1:10.000, también pueden ser necesarios antifúngicos por vía
sistémica.
Las infecciones de las uñas (onicomicosis, tinea unguium) son difíciles de
tratar; en las uñas de los dedos de las manos puede ser necesario 6 meses
de tratamiento con griseofulvina por vía oral, y en las uñas de los dedos
de los pies puede requerirse 12 meses o más de este tratamiento.
Aproximadamente un 60% de las infecciones de uñas no responden o
recidivan después del tratamiento con griseofulvina.
La tiña de la ingle (tinea cruris) suele estar limitada a la piel de la parte
interna del muslo en contacto con el escroto. El eczema flexural, a menudo
sobreinfectado con cándida o bacterias, aparece en el mismo sitio. Este
último se trata con frecuencia con preparados combinados de antifúngico
con corticoides, pero no se deben tratar con un corticoide solo, pues
empeoraría la lesión. Una aplicación diaria de una crema de imidazólico
como el miconazol durante 2 semanas habitualmente es eficaz. Las

249
lesiones que no responden a los preparados tópicos se pueden curar con un

tratamiento de 4 semanas de griseofulvina.
CANDIDIASIS. Las infecciones por cándida pueden afectar a cavidad oral,

vagina o piel. Las lesiones cutáneas tienden a aparecer en pacientes con
diabetes mellitus y algunas enfermedades crónicas debilitantes, como
hipoparatiroidismo y diversas alteraciones congénitas del sistema
inmunológico. Las infecciones más graves por cándida se observan
actualmente en pacientes con infección por VIH.
La candidiasis cutánea habitualmente responde a una crema de miconazol
aplicada dos veces al día. La paroniquia crónica por cándida, que al final
puede producir distrofia de la uña, es más difícil de tratar. El tratamiento
se debe basar en la identificación de la causa subyacente y su reducción o
eliminación; manos y pliegues de la uña se deben mantener secos y puede
ser necesaria una aplicación diaria de un imidazólico en crema durante
varios meses, asegurando la penetración en la hendidura entre la uña y la
piel hinchada alrededor de la uña.
PITIRIASIS VERSICOLOR. La pitiriasis (tiña) versicolor está causada por

una levadura comensal. La aplicación de tiosulfato sódico dos veces al día
durante 4 semanas habitualmente es eficaz, aunque tras completar el
tratamiento quedan áreas despigmentadas sobre piel más morena. No
obstante, las recaídas pueden ser frecuentes, probablemente porque mucha
área infectada puede parecer normal y quedarse sin tratar. Se han descrito
mejores resultados con aplicaciones tópicas de miconazol o sulfuro de
selenio.
Ácido benzoico con ácido salicílico

Pomada, ácido benzoico al 6%, ácido salicílico al 3%
Indicaciones: infecciones leves por dermatofitos, sobre todo tinea pedis y
tinea corporis
Administración:
Infecciones fúngicas cutáneas, aplíquese dos veces al día hasta que la piel
infectada esté curada (habitualmente 4 semanas como mínimo)
Efectos adversos: reacción inflamatoria leve localizada ocasional
Miconazol, nitrato
El miconazol es un antifúngico tópico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Crema, nitrato de miconazol al 2%
Pomada, nitrato de miconazol al 2%
Indicaciones: infecciones fúngicas superficiales por dermatofitos y
levaduras, e infecciones secundarias causadas por cocos grampositivos,
como tiña, intertrigo, dermatitis del pañal por cándida, paroniquia y
pitiriasis versicolor
Administración:
Infecciones cutáneas, aplíquese dos veces al día hasta la curación de las
lesiones secas, y prosiga durante 10 días como mínimo después de la
curación de las lesiones
Infecciones de las uñas, aplíquese 1-2 veces al día

250
Efectos adversos: irritación y quemazón local ocasional, también

dermatitis de contacto; en caso de sensibilización se recomienda
suspender la aplicación
Sulfuro de selenio
El sulfuro de selenio es un fármaco complementario de uso en enfermedades
raras o en circunstancias excepcionales
Loción, sulfuro de selenio al 2,5% [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Suspensión con base en detergente (Champú), sulfuro de selenio al 2,5%
Indicaciones: pitiriasis versicolor (loción), dermatitis seborreica
(suspensión basada en detergente)
Contraindicaciones: niños menores de 5 años
Precauciones: no se debe aplicar sobre piel lesionada (riesgo de toxicidad
sistémica); evite el contacto con los ojos; no se debe utilizar durante 48
horas después de aplicar preparados de tinte, para alisar o productos de
permanente para el cabello
Administración:
Pitiriasis versicolor, aplíquese la loción con una pequeña cantidad de agua
sobre toda el área afectada y aclare después de 10 minutos, repita una vez
al día durante 7-14 días; o aplíquese una loción sin diluir al acostarse y
aclare a la mañana siguiente, repita a los 3 y 6 días
Dermatitis seborreica, masaje con 5-10 ml de champú sobre el cabello
mojado y se deja durante 2-3 minutos antes de aclarar a fondo; se repite
dos veces a la semana durante 2 semanas, después una vez a la semana
durante 2 semanas, después sólo cuando sea necesario
NOTA. Para minimizar la absorción, aclare el cabello a fondo después de usarlo
y quite todos los restos de la piel (incluidas las uñas)
Efectos adversos: irritación local, decoloración o pérdida de cabello; la
absorción puede producir toxicidad sistémica con temblores, debilidad,
letargia, dolor en parte inferior del abdomen, vómitos ocasionales (los
síntomas suelen remitir en 10 días)
Tiosulfato sódico
Solución cutánea, tiosulfato sódico al 15%
Indicaciones: pitiriasis versicolor; intoxicación por cianuros (sección
4.2.7)
Administración:
Pitiriasis versicolor, aplíquese dos veces al día durante 4 semanas
13.2 Antiinfecciosos
(antibacterianos)
Las infecciones estafilocócicas de la piel como el impétigo, foliculitis y
forúnculos, y las infecciones estreptocócicas como celulitis y erisipelas
son muy frecuentes en zonas de clima caluroso y húmedo, en lugares con
las medidas de higiene comprometidas, y en pacientes inmunodeficientes.
En todas las infecciones cutáneas, una parte importante del tratamiento es
la limpieza y sequedad completa. La limpieza con jabón y agua a menudo
251
ayuda a prevenir la infección. Las infecciones localizadas leves con

frecuencia se pueden tratar de forma eficaz con un antiséptico en solución
como la clorhexidina (sección 15.1). Las costras superficiales se pueden
limpiar con cuidado con jabón y agua o una solución débil de acetato de
aluminio. Las quemaduras infectadas se deben tratar con sulfadiacina
argéntica, que es bactericida sobre microorganismos grampositivos y
gramnegativos.
Una pomada con mupirocina al 2%, que es activa sobre bacterias
grampositivas, es útil, sobre todo en el impétigo. Para prevenir la aparición
de resistencia, la mupirocina no se debe utilizar durante más de 10 días.
Los preparados tópicos que contienen neomicina y bacitracina también
son muy utilizados, pero se asocian a un riesgo de sensibilización,
especialmente con el uso repetido o continuado.
Hay que evitar la aplicación tópica de preparados que contienen
antimicrobianos de amplio uso por vía sistémica. Entre éstos se incluyen
penicilinas, sulfamidas, estreptomicina y gentamicina, que deben
reservarse para el tratamiento de infecciones sistémicas a causa del riesgo
de inducir sensibilidad y favorecer la aparición de microorganismos
resistentes. Sólo las infecciones profundas o las superficiales extensas
asociadas con fiebre requieren tratamiento con un antibiótico sistémico
(secciones 6.2.1 y 6.2.2). Siempre que sea posible, el antimicrobiano se
debe elegir a partir de los resultados de las pruebas de sensibilidad.
Cloruro de metilrosanilina
Violeta de genciana; Violeta cristal
El cloruro de metilrosanilina es un antiinfeccioso tópico representativo. Hay
Solución cutánea, cloruro de metilrosanilina al 0,5%
Tintura, cloruro de metilrosanilina al 0,5%
Indicaciones: infecciones fúngicas y bacterianas superficiales
Contraindicaciones: lesiones ulceradas o excoriadas, piel erosionada,
membranas mucosas
Administración:
Infecciones cutáneas, aplíquese 2 o 3 veces al día durante 2-3 días
Efectos adversos: irritación intensa (suspensión del tratamiento); tinción
cutánea temporal, tinción permanente de tejidos; carcinogénesis en
animales (uso restringido en algunos países)
Neomicina con bacitracina

La bacitracina es un antibacteriano tópico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Pomada, sulfato de neomicina 5 mg, bacitracina, zinc 500 unidades/g
Indicaciones: infecciones bacterianas superficiales de la piel causadas por
estafilococos y estreptococos
Precauciones: hay que evitar la aplicación en áreas extensas de piel o en
piel erosionada (riesgo de absorción sistémica importante);
sobrecrecimiento de microorganismos resistentes con el uso prolongado
Administración:
Infecciones bacterianas cutáneas, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 años
aplíquese una fina capa 3 veces al día
Efectos adversos: sensibilización, especialmente a la neomicina, con

252
enrojecimiento y descamación; raramente se ha descrito anafilaxia;

absorción sistémica con ototoxicidad irreversible, sobre todo en niños,
personas de edad avanzada y en caso de insuficiencia renal
Permanganato potásico
Solución cutánea, permanganato potásico 1:10.000 (solución al 0,01%)
NOTA. El permanganato potásico a veces se distribuye como una solución en
stock acuosa de 1 por 1.000 (0,1%) para diluir antes de usar
Indicaciones: vendajes húmedos para estimular la curación de heridas
supurativas superficiales, úlceras tropicales, tinea pedis, pénfigo,
impétigo
Contraindicaciones: hay que evitar los vendajes oclusivos
Precauciones: irritante de las membranas mucosas
Administración: Heridas supurativas superficiales y úlceras tropicales,
vendajes mojados con una solución al 1:10.000 (0,01%), cambiada 2 o 3
veces al día; las úlceras tropicales también requieren tratamiento durante
2-4 semanas con bencilpenicilina procaína (sección 6.2.1.1)
Tinea pedis, remoje las lesiones muy exudativas con una solución al
1:10.000 (0,01%) cada 8 horas
Pénfigo, remoje compresas en una solución al 1:10.000 (0,01%) y
aplíquense cada 4 horas
Impétigo, las costras superficiales deben desprenderse con cuidado con
una solución al 1:10.000 (0,01%)
Efectos adversos: irritación local; tinción marrón de piel y tejidos
Sulfadiacina argéntica
Crema, sulfadiacina argéntica al 1%
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la infección en quemaduras
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas; gestación
(Apéndice 2); neonatos
Precauciones: alteración renal o hepática; déficit de G6PD; lactancia
(Apéndice 3)
Administración:
Infección en quemaduras, aplíquese en condiciones de asepsia cada día
(con mayor frecuencia en caso de mucha exudación) mientras haya
riesgo de infección, o hasta la curación completa
Efectos adversos: reacciones alérgicas con erupciones, quemazón y
picazón; argiria y toxicidad sistémica inducida por sulfonamidas, como
alteraciones hematológicas tras la aplicación sobre áreas extensas o con
un uso prolongado; se ha descrito leucopenia transitoria
13.3 Antiinflamatorios y
antipruriginosos
DERMATITIS DE CONTACTO. La dermatitis de contacto puede ser
consecuencia de una reacción cutánea irritante o alérgica. El primer paso
para tratar esta enfermedad es la retirada de la sustancia causante de la

253
reacción. Los casos leves de dermatitis de contacto se pueden tratar con

hidrocortisona por vía tópica que reduce la inflamación. En casos más
graves y para la supresión de las reacciones agudas graves asociadas a
ampollas, exudación y edema, se debe considerar una tanda corta de
prednisolona oral o un corticoide tópico como la betametasona. En las
fases agudas de dematitis graves se recomienda el remojo en agua limpia o
una solución salina templada.
PRURITO. El prurito o picor es un síntoma frecuente de muchas

enfermedades cutáneas. Sin embargo, el contacto con algunas sustancias,
situaciones que resecan la piel, estrés y temperaturas extremas también lo
pueden producir. Por tanto, una parte importante del tratamiento es
eliminar o minimizar la causa de la irritación.
Los corticoides, como la hidrocortisona o la betametasona, aplicadas por
vía tópica, pueden producir alivio. También pueden ser útiles los baños
balsámicos o la aplicación de un emoliente en crema; la eficacia de la
loción de calamina es incierta. Los antihistamínicos sistémicos, como la
clorfenamina por vía oral (sección 3.1), pueden aliviar el prurito
generalizado.
DERMATITIS ATÓPICA. La dermatitis atópica (o eccema) es una

enfermedad cutánea frecuente, que se produce sobre todo en lactantes y
niños; se asocia a prurito intenso, con áreas de eritema. El prurito se puede
aliviar parcialmente con la aplicación de una loción astringente de acetato
de aluminio (sección 13.4) en las lesiones exudativas y emolientes en las
placas liquenificadas. La hidrocortisona tópica se debe aplicar en tandas
cortas de 1-2 semanas para tratar incluso pequeñas áreas lesionadas. En el
tratamiento de la dermatitis localizada persistente en adultos se debe
considerar el uso de betametasona. Los antihistamínicos tópicos no son
eficaces y deben evitarse debido al riesgo de sensibilización. Sin embargo,
un antihistamínico sedante se puede administrar por la noche para calmar
el prurito y favorecer el sueño (sección 3.1). Una infección secundaria, en
la que Staphylococcus aureus suele estar implicado, puede ser responsable
de las exacerbaciones; en estos casos, se puede administrar un antibiótico
por vía oral como la eritromicina durante 7-10 días (sección 6.2.2.4)
DERMATITIS SEBORREICA. El uso de un champú queratolítico y la

exposición a la luz ultravioleta reduce la inflamación y la descamación de
la dermatitis seborreica del cuero cabelludo (caspa). El champú se debe
aplicar en un masaje en el cuero cabelludo, aclarar inmediatamente y
después aplicarlo de nuevo hasta producir espuma, dejando la segunda
aplicación en contacto con el cuero cabelludo durante 5 minutos como
mínimo. El sulfuro de selenio, que posee propiedades antifúngicas y
queratolíticas, es ampliamente utilizado en muchos champús de marca.
Una combinación de azufre y ácido salicílico, que tiene una acción
antimicrobiana aditiva, también es eficaz.
ICTIOSIS. En la ictiosis, se aplican emolientes como cremas acuosas y

cremas emulsionantes cada día (o con mayor frecuencia en casos graves)
sobre la piel afectada. Puede ser útil la adición de un queratolítico, como

254
el ácido acetilsalicílico al 5%.
LIQUEN PLANO. El liquen plano es una erupción cutánea papular

pruriginosa crónica que aparece típicamente en adultos de mediana edad y
más tarde; la enfermedad suele ser leve y puede no requerir tratamiento.
En casos más graves, cuando no se puede identificar la causa subyacente,
un corticoide tópico ofrece la única posibilidad de remisión.
PITIRIASIS ROSADA. En la pitiriasis rosada, una dermatosis autolimitada

frecuente de probable origen infeccioso, la loción de calamina ayuda a
aliviar el prurito en muchos casos. En caso contrario, se puede probar la
aplicación tópica de hidrocortisona en una concentración inferior al 1%.
Calamina
La calamina es un antipruriginoso tópico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Loción (Suspensión cutánea), calamina al 8% (USP), 15% (BP)
Indicaciones: prurito leve
Administración:
Prurito leve, aplicación abundante 3-4 veces al día
Corticoides
Betametasona
La betametasona (como valerato) al 0,1% es un corticoide tópico potente
Crema, betametasona (como valerato) al 0,1%
Pomada, betametasona (como valerato) al 0,1%
Indicaciones: enfermedades inflamatorias intensas de la piel como
dermatitis de contacto, dermatitis atópica (eccema), dermatitis seborreica,
liquen plano, psoriasis del cuero cabelludo, manos y pies, y prurito
intratable
Contraindicaciones: infecciones cutáneas no tratadas o piel erosionada,
rosácea, acné, dermatitis perioral
Precauciones: niños (hay que evitar el uso prolongado); supresión adrenal
si se utiliza en áreas extensas del cuerpo o durante mucho tiempo, sobre
todo en vendajes oclusivos o sobre piel erosionada; hay que evitar el uso
en la cara durante más de 7 días; la infección secundaria requiere
tratamiento con un antimicrobiano adecuado
Administración:
Enfermedades inflamatorias de la piel, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2
años, aplíquese una pequeña cantidad sobre la zona afectada 1-2 veces al
día hasta que se produzca mejoría, después con menor frecuencia
Efectos adversos: exacerbación de una infección local; cambios atróficos
locales sobre todo en la cara y pliegues cutáneos, caracterizados por
adelgazamiento de la dermis, despigmentación, dilatación de los vasos
sanguíneos superficiales y formación de estrías; dermatitis perioral; acné
en el punto de aplicación; inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-
suprarrenal con el uso prolongado o extenso (sobre todo bajo oclusión)
Hidrocortisona, acetato

255
La hidrocortisona es un corticoide tópico de baja potencia representativo. Hay

Crema, acetato de hidrocortisona al 1%
Pomada, acetato de hidrocortisona al 1%
Indicaciones: dermatitis de contacto, dermatitis atópica (eccema), liquen
plano; prurito intratable y reacciones fototóxicas, como erupciones
polimorfas lumínicas y prurigo actínico; tratamiento a corto plazo de la
psoriasis de la cara y áreas de flexión
Contraindicaciones: infecciones cutáneas no tratadas o piel erosionada,
rosácea, acné, dermatitis perioral
Precauciones: niños (hay que evitar el uso prolongado); los vendajes
oclusivos aumentan la penetración en lesiones queratinizadas (sólo se
deben usar vendajes oclusivos por la noche y durante no más de 2 días;
hay que evitar el uso sobre lesiones exudativas); la infección secundaria
requiere tratamiento con un antimicrobiano adecuado
Administración:
Enfermedades inflamatorias de la piel, aplíquese una pequeña cantidad
sobre el área afectada 1-2 veces al día hasta que se produzca mejoría,
después con menor frecuencia
Efectos adversos: exacerbación de una infección local; cambios atróficos
(véase Betametasona) menos frecuente con corticoides débiles, pero los
lactantes y niños son especialmente susceptibles
13.4 Astringentes
El acetato de aluminio es un astringente tópico utilizado como antiséptico
en diversas enfermedades cutáneas como las heridas superficiales
supurativas y úlceras tropicales, y las lesiones producidas por pénfigo e
impétigo. El permanganato potásico (sección 13.2) se puede utilizar de
la misma manera.
Acetato de aluminio
Solución para dilución (Concentrado para solución cutánea), acetato de aluminio
al 13%
Indicaciones: vendajes húmedos para estimular la curación de heridas
superficiales supurativas, úlceras tropicales y lesiones cutáneas
eccematosas; desprendimiento de costras adheridas
Precauciones: hay que evitar el uso de vendajes oclusivos de goma o
plástico
Administración:
Heridas superficiales supurativas y úlceras tropicales, aplíquense vendajes
empapados en una solución al 0,65% durante 30-120 minutos al día,
cambiando los vendajes cada 5-15 minutos; las úlceras tropicales
también requieren tratamiento con bencilpenicilina procaína durante 2-4
semanas (sección 6.2.1.1)
Pénfigo, aplíquense vendajes empapados en solución al 5% cada 4 horas
Impétigo, aplíquense vendajes empapados en solución al 0,65% hasta que
se puedan desprender las costras superficiales
DILUCIÓN DE LA SOLUCIÓN DE ACETATO DE ALUMINIO AL 13%.

256
Diluya 1:20 con agua para solución al 0,65%; diluya 1:2,6 con agua para
solución al 5%
13.5 Fármacos que alteran la

diferenciación y la proliferación
cutáneas
13.5.1 Acné vulgar
El acné es una enfermedad de los folículos pilosebáceos y aparece

típicamente por primera vez en la pubertad cuando la estimulación
androgénica desencadena una excesiva producción de sebo. El acné leve
se caracteriza por comedones y unas pequeñas pústulas que curan sin
cicatriz, y habitualmente responde al tratamiento tópico solo. En el acné
moderado, con pústulas más extensas que dejan pequeñas cicatrices, se
suelen administrar antibióticos orales como una tetraciclina o la
eritromicina (sección 6.2.2.4). En el acné grave, las pústulas generalizadas
se acompañan de abscesos nodulares y quistes, que requieren tratamiento
con estrógenos, antiandrógenos o retinoides. Dado que las cicatrices
cutáneas que resultan del acné nodular grave provocan mucha ansiedad, el
acné debe tratarse siempre lo antes posible. Es preciso evitar la exposición
a sustancias sospechosas de causar o agravar la enfermedad. El
tratamiento sistémico se debe proseguir durante varios meses antes de que
se pueda anticipar una respuesta. Durante este período, los preparados
tópicos deben aplicarse sobre las áreas afectadas para evitar la aparición
de nuevas lesiones.
El peróxido de benzoílo es un fármaco queratolítico con actividad
bacteriostática sobre Propionibacterium acnes; el tratamiento se suele
iniciar a una menor potencia y se incrementa a medida que se desarrolla
tolerancia a la reacción irritante inicial.
Se utilizan con frecuencia los preparados que contienen azufre, que es
bactericida y promueve la descamación, y se pueden combinar con ácido
salicílico, que es un agente queratolítico.
Los antibióticos tópicos como la clindamicina son muy utilizados en el
acné inflamatorio. Sin embargo, el tratamiento se debe mantener durante 2
a 3 meses antes de que se observe algún beneficio, y esta pauta prolongada
se asocia a un riesgo de selección y propagación de microorganismos
resistentes a los antibióticos.
Peróxido de benzoílo
Crema, peróxido de benzoílo al 5%
Loción (Suspensión cutánea), peróxido de benzoílo al 5%
Indicaciones: acné leve o moderado y como adyuvante al tratamiento oral
en casos más graves
Precauciones: evite el contacto con los ojos, boca y membranas mucosas;
evite el uso de vendajes oclusivos; evite la excesiva exposición al sol

257
Administración:
Acné, inicialmente aplíquese sobre piel limpia a días alternos, y se
aumenta la frecuencia a 1-2 veces al día a medida que se desarrolla
tolerancia al efecto irritante
Efectos adversos: irritación inicial frecuente pero que disminuye con el
uso continuado; raramente, se produce sensibilidad de contacto,
ocasionalmente incluso una aplicación puede producir irritación intensa;
puede blanquear los tejidos, cabello y piel
13.5.2 Psoriasis
La psoriasis, que afecta a personas de todas las edades en cualquier país,

es una de las dermatosis crónicas más frecuentes en los países
industrializados, y se caracteriza por engrosamiento epidérmico y
descamación. Las grandes variaciones locales en su prevalencia se han
atribuido a factores genéticos, climáticos, nutricionales y ecológicos.
Diversos acontecimientos biológicos pueden desencadenar psoriasis, como
una infección estreptocócica o vírica, una crisis emocional o la gestación.
De manera ocasional, la psoriasis puede estar provocada o exacerbada por
fármacos como los IECA, bloqueadores beta-adrenérgicos (bloqueadores
beta), cloroquina, litio, y antiinflamatorios no esteroides.
La psoriasis vulgar (psoriasis crónica en placas) es la forma más frecuente
de la enfermedad, habitualmente afecta las superficies extensoras de las
extremidades y el cuero cabelludo. La psoriasis guttata, observada con
frecuencia en niños, suele estar causada por una infección estreptocócica;
las lesiones pueden desaparecer después del tratamiento antimicrobiano.
Se sabe también que la enfermedad se resuelve espontáneamente, pero con
mayor frecuencia se convierte en psoriasis crónica en placas. Ningún
tratamiento ha mostrado asegurar la remisión, aunque la luz solar a
menudo cura las lesiones.
El ditranol restablece la velocidad normal de proliferación de las células
epidérmicas y la queratinización, y la psoriasis vulgar localizada puede
curar con frecuencia con aplicaciones diarias durante un período de 2 a 4
semanas. Un método de aplicación de contacto corto produce poca, si la
produce, irritación o tinción de la piel normal, y es especialmente útil para
el tratamiento ambulatorio. Si el ditranol penetra en el ojo, hay riesgo de
conjuntivitis grave.
El alquitrán crudo también es eficaz en el tratamiento de la psoriasis.
Algunos preparados contienen además ácido salicílico como queratolítico.
Se suelen obtener buenos resultados cuando las aplicaciones o baños
diarios se combinan con la exposición a la luz ultravioleta o la luz del sol.
Los emolientes que contienen concentraciones bajas de ácido salicílico
(1-2%) son útiles como adyuvantes al tratamiento, sobre todo cuando hay
una gruesa descamación. Una crema que contiene urea al 10%, que tiene
propiedades hidratantes, queratolíticas y antimicóticas, puede resultar más
eficaz que un emoliente.
Los corticoides tópicos tienen un papel escaso en la psoriasis. Un
corticoide de baja potencia como la hidrocortisona puede ser útil en la cara
y las áreas de flexión, mientras que un corticoide potente como la
betametasona es más adecuado para el cuero cabelludo, manos y pies. Sin

258
embargo, cuando hay afectación de áreas extensas de superficie corporal o

en caso de psoriasis eritrodérmica, puede haber suficiente absorción como
para producir supresión adrenal; también aparece con frecuencia efecto
rebote tras interrumpir el tratamiento, y dar lugar a una forma más
inestable de psoriasis.
Alquitrán de hulla
Solución (Solución cutánea), alquitrán de hulla al 5%
Indicaciones: psoriasis crónica, solo o en combinación con exposición a
la luz ultravioleta
Contraindicaciones: piel inflamada, erosionada o infectada
Precauciones: probablemente se requiere protección de la piel para
reducir las reacciones de fotosensibilidad
Administración:
Psoriasis, aplíquese 1-4 veces al día, preferiblemente se inicia con un
preparado de menor potencia
Baño con alquitrán, uso de 100 ml en baño de agua tibia y remojo durante
10-20 minutos; se usa de una vez al día a una vez cada 3 días durante 10
baños como mínimo; a menudo alternados con rayos ultravioleta (UVB),
dejando 24 horas como mínimo entre la exposición y el tratamiento con
alquitrán
Efectos adversos: irritación, reacciones de fotosensibilidad; raramente
hipersensibilidad; decoloración de piel, cabello y tejidos
Ditranol
Pomada, ditranol al 0,1-2%
Indicaciones: psoriasis moderadamente grave
Contraindicaciones: hipersensibilidad; evite su uso sobre la cara,
erupciones agudas, áreas excesivamente inflamadas
Precauciones: irritante⎯evite el contacto con los ojos y piel sana
Administración:
Psoriasis, comience con supervisión médica: se empieza con 0,1%,
aplíquese con cuidado sólo sobre las lesiones, se deja en contacto durante
30 minutos, después se limpia a fondo; repita la aplicación cada día, y se
aumenta gradualmente la potencia a un 2% y el tiempo de contacto a 60
minutos a intervalos semanales; lávese las manos a fondo tras su uso
Efectos adversos: irritación local; se recomienda suspender en caso de
eritema excesivo o proliferación de las lesiones; conjuntivitis después del
contacto con los ojos; tinción de piel, cabello y tejidos
Urea
Crema, urea al 10%
Pomada, urea al 10%
Indicaciones: agente hidratante y queratolítico para las lesiones cutáneas
secas, descamativas y pruriginosas
Precauciones: evite la aplicación en la cara o sobre piel erosionada;
también hay que evitar el contacto con los ojos
Administración:
Dermatosis secas, descamativas, aplíquese dos veces al día,
preferiblemente sobre piel húmeda

259
Efectos adversos: escozor e irritación local transitorios
13.5.3 Queratosis actínica
Las lesiones de la queratosis actínica se distribuyen principalmente sobre

áreas expuestas al sol. Las proliferaciones córneas, que suelen estar
recubiertas por costras marrón claro, suelen ser asintomáticas pero pueden
ser desfigurantes. Responden a la cauterización ligera y la criocirugía o a
la aplicación tópica de fluorouracilo durante un período de 3 semanas.
Los emolientes simples pueden ser eficaces en personas con múltiples
lesiones.
Fluorouracilo
Crema, fluorouracilo al 5%
Indicaciones: queratosis actínica; verrugas genitales que no responden a
la resina de podófilo; neoplasias malignas (sección 8.2)
Contraindicaciones: tejido ulceroso hemorrágico
Precauciones: evítese en las membranas mucosas y los ojos; dado que la
luz ultravioleta intensifica la reacción inflamatoria, evite la exposición
prolongada a la luz solar
Administración:
Queratosis actínica, verrugas genitales, aplíquese una capa fina 1-2 veces
al día hasta que aparezca una respuesta inflamatoria importante
(habitualmente 3-4 semanas); la curación puede requerir 2 meses más
tras completar el tratamiento
NOTA. Evite el uso de un aplicador metálico
Efectos adversos: reacciones inflamatorias locales y alérgicas; raramente
eritema multiforme; reacciones de fotosensibilidad durante el tratamiento
y hasta 2 meses después del mismo
13.5.4 Verrugas
Las verrugas afectan con mayor frecuencia a las manos, pies (verrugas
plantares) y la región anogenital (condiloma acuminado); todas están
causadas por el virus del papiloma humano. Pueden desaparecer
espontáneamente en cualquier momento tras meses o años de su aparición;
no obstante, sobre todo en pacientes inmunodeprimidos, se pueden
extender y ser difíciles de curar. Las verrugas planas y plantares, muy
frecuentes, se pueden dejar sin tratamiento, pero las lesiones dolorosas o
no estéticas generalmente responden a la aplicación de preparados que
contienen ácido salicílico. Donde se disponga, la crioterapia con nitrógeno
líquido aplicado con una punta de algodón o un spray es muy eficaz; sin
embargo, la congelación de la piel puede producir despigmentación
temporal o permanente (sobre todo sobre piel morena), y se recomienda
utilizar con precaución.
Las verrugas anogenitales se suelen transmitir por contacto sexual;
siempre necesitan tratamiento, aunque recidivan con frecuencia, debido al
riesgo elevado de cáncer cervical. La resina de podófilo, un agente
antimitótico cáustico, se puede aplicar sobre pequeñas lesiones externas.
El riesgo de necrosis local extensa y de toxicidad sistémica excluye el uso
de resina de podófilo sobre superficies más extensas. Cuando se dispone

260
de podofilotoxina es una alternativa menos tóxica. Donde el podófilo está

contraindicado o es ineficaz, la resección quirúrgica, electrocauterización,
criocirugía y el tratamiento con láser son posibles opciones. La aplicación
tópica de fluorouracilo se ha mostrado útil en casos resistentes, pero el
tratamiento es caro y su eficacia está aún en investigación.
Ácido salicílico
Solución tópica (Solución cutánea), ácido salicílico al 5%
Pomada, ácido salicílico al 1-6% [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: lesiones hiperqueratósicas
Contraindicaciones: piel erosionada o inflamada; niños menores de 2
años
Precauciones: diabetes mellitus o en caso de afectación de la circulación
sanguínea periférica; evite el contacto con los ojos, boca y membranas
mucosas; evite la aplicación sobre áreas extensas
Administración:
Dermatosis hiperqueratósicas, aplíquese una vez al día, empezando con
preparados de menor potencia; se aumenta gradualmente la potencia
hasta obtener una respuesta satisfactoria
Efectos adversos: irritación local, dermatitis; salicilismo con la aplicación
excesiva o el tratamiento de áreas extensas, sobre todo en niños
Resina de podófilo
Un ejemplo de una aplicación para el tratamiento de las verrugas. Hay varios
Solución (Solución cutánea), resina de podófilo al 10-25%
Indicaciones: verrugas anogenitales externas; verrugas plantares
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); lactancia; niños
Precauciones: hay que evitar su uso en áreas extensas, membranas
mucosas; irritante para los ojos; hay que evitar el contacto con piel sana
Administración: NOTA: Se requiere supervisión médica
Verrugas, ADULTOS aplíquese con cuidado sobre las verrugas, evitando
el contacto con tejido sano; lávese después de 1-4 horas; se puede repetir
a intervalos semanales pero no más de 4 veces en total; sólo pocas
verrugas se tratan una sola vez
Efectos adversos: efectos sistémicos secundarios a la absorción cutánea
como náusea, vómitos, dolor abdominal y diarrea; también leucopenia y
trombocitopenia transitorias; insuficiencia renal; neurotoxicidad
retardada con alucinaciones visuales y auditivas, delirios, desorientación,
confusión y delirium tras una aplicación excesiva
13.6 Escabicidas y pediculicidas

SARNA. La sarna está causada por el ácaro Sarcoptes scabiei, que penetra
en la piel. Se transmite fácilmente de persona a persona, por lo que se debe
tratar a toda la familia al mismo tiempo para prevenir la reinfección. No es
necesario tomar un baño antes del tratamiento con un acaricida, pero toda
la ropa de vestir y de la cama se deben lavar para prevenir la reinfección.

261
El benzoato de bencilo es un escabicida barato. Se debe aplicar sobre

todas las superficies cutáneas, desde el cuero cabelludo hasta las plantas
de los pies, evitando el contacto con los ojos; es demasiado irritante para
los niños. La permetrina es menos irritante y más eficaz que el benzoato
de bencilo, pero también es más caro; se puede utilizar en niños. Los
lactantes pequeños se pueden tratar con una crema que contiene azufre
precipitado al 6-10% aplicado una vez al día durante una semana.
PEDICULOSIS. La pediculosis de la cabeza y el cuerpo está causada por

Pediculus humanus capitis y Pediculus humanus corporis,
respectivamente; las infestaciones por el piojo del pubis (ladilla) están
causadas por Pthirus pubis, que también pueden afectar las pestañas y las
cejas. Todos se transmiten por contacto de persona a persona y también
pueden contaminar la ropa de vestir y de la cama. Todos los miembros de
la familia afectados (y contactos sexuales) deben ser tratados al mismo
tiempo, y la ropa de vestir y de la cama se debe lavar o exponer al aire; en
las infestaciones por piojos de la cabeza, los cepillos y los peines también
se deben desinfectar.
Los piojos de la cabeza y el cuerpo se tratan fácilmente con permetrina;
el malation es eficaz sobre los piojos del pubis. El benzoato de bencilo se
puede utilizar en todas las infestaciones por piojos.
Benzoato de bencilo
El benzoato de bencilo es un antiparasitario representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Loción (Suspensión cutánea), benzoato de bencilo al 25%
Indicaciones: sarna; piojos de la cabeza, cuerpo y pubis
Precauciones: no se debe utilizar sobre piel inflamada o erosionada; hay
que evitar el contacto con los ojos y membranas mucosas; no
recomendado en niños; lactancia (evítese durante el tratamiento)
Administración:
Sarna, ADULTOS, aplíquese desde el cuello hacia abajo por la noche
durante 2 noches; lávese cada vez 24 horas después como mínimo
Pediculosis, ADULTOS, aplíquese sobre el área afectada y se lava 24
horas después; posiblemente son necesarias más aplicaciones después de
7 y 10 días
Efectos adversos: irritación local, sobre todo en niños
Permetrina
Crema, permetrina al 5%
Loción (Suspensión cutánea), permetrina al 1%
Indicaciones: sarna; piojos de la cabeza y el cuerpo
Precauciones: no se debe utilizar sobre piel inflamada o erosionada; hay
que evitar el contacto con los ojos y membranas mucosas; no
recomendado en niños; lactancia (evítese durante el tratamiento)
Administración:
Sarna y piojos de la cabeza, aplique la crema por todo el cuerpo y lávese
después de 8-12 horas
Piojos de la cabeza, aplique la loción sobre el cabello limpio y humedo, y
se aclara después de 10 minutos

262
Efectos adversos: irritación local; raramente erupciones y edema
13.7 Protectores de los rayos

ultravioleta
La exposición de la piel a la luz solar es beneficiosa en moderación pues la
luz ultravioleta es vital para la síntesis de vitamina D. Sin embargo, una
exposición excesiva es peligrosa, sobre todo en personas de piel clara que
se broncean poco, y en pacientes con fotosensibilidad patológica o
inducida por fármacos. La fotolesión se manifiesta por primera vez con la
quemadura solar aguda y, a largo plazo, con el envejecimiento prematuro
de la piel. La excesiva exposición a la luz solar predispone al desarrollo de
lesiones cutáneas malignas y premalignas, que incluyen queratosis
actínica, carcinoma de células escamosas, carcinoma de células basales y
melanoma maligno, y también exacerba porfirias cutáneas, lupus
eritematoso sistémico, rosácea y posible herpes labial.
La mejor protección es reducir la exposición y así evitar la quemadura
solar con el uso de ropas protectoras o, cuando no sea posible, con el uso
regular de productos con protectores solares con un factor de protección
solar (FPS) de 15 como mínimo.
Las principales categorías de protectores solares químicas incluyen
cinamatos, que son absorbentes de UVB, y los dibenzometanos, que son
absorbentes de UVA. Los protectores solares físicas, como el dióxido de
titanio, son opacos y reflejan la luz ultravioleta. Muchos productos con
protectores solares combinan protectores solares de diferentes grupos a fin
de ampliar el grado de protección. Un ejemplo de un protector solar tópico
de amplio espectro que protege de ambos UVA y UVB contiene
octinoxato al 3%, avobenzona al 2% y dióxido de titanio al 2%, formulado
en un polímero acrilato o en una base oleosa.

262
Sección 14: Agentes de

diagnóstico
14.1 Fármacos oftálmicos.........................................................................263

14.2 Medios de contraste radiológico...................................................263

263
14.1 Fármacos oftálmicos

Para información general sobre el uso de colirios, véase la sección 21.
La fluoresceína sódica se utiliza en procedimientos de diagnóstico ocular
y para localizar áreas lesionadas de la córnea por heridas o enfermedad.
La tropicamida es un midriático relativamente débil de corta duración
que dilata la pupila y paraliza el músculo ciliar. Permite el examen del
fondo de ojo.
Fluoresceína sódica
Colirio, solución, fluoresceína sódica al 1%
Indicaciones: detección de lesiones y cuerpos extraños en el ojo
Contraindicaciones: hay que evitar su uso con lentillas de contacto
blandas
Precauciones: TAREAS ESPECIALIZADAS. Visión borrosa transitoria⎯hay
que aconsejar al paciente que no maneje maquinaria peligrosa o conduzca hasta
que la visión sea clara
Administración:
Detección de lesiones y cuerpos extraños en el ojo, por instilación ocular,
ADULTOS y NIÑOS instile solución de gota suficiente para teñir el área
lesionada
Tropicamida
La tropicamida es un midriático representativo. Hay varios fármacos alternativos
Colirio, solución, tropicamida al 0,5%
Indicaciones: dilatación de la pupila para examinar el fondo de ojo
Precauciones: en pacientes mayores de 60 años e hipermétropes⎯puede
precipitar glaucoma agudo de ángulo cerrado; pigmentación oscura del
iris, más resistente a la dilatación pupilar⎯hay que tener precaución para
evitar la sobredosificación
TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que evitar manejar maquinaria o conducir
durante 1-2 horas después de la midriasis
Administración:
Dilatación de la pupila para examinar el fondo de ojo, por instilación
ocular, ADULTOS y NIÑOS 1 gota, 15-20 minutos antes del examen del
ojo
Efectos adversos: escozor y aumento de la presión intraocular
transitorios; en administración prolongada⎯irritación local, hiperemia,
edema y conjuntivitis
14.2 Medios de contraste

radiológico
Los medios de contraste radiológico son necesarios para definir
estructuras tisulares blandas como vasos sanguíneos, estómago, asas
Formulario modelo de la OMS 2004

264
intestinales y cavidades del cuerpo que no se visualizan con examen

estándar de rayos X. Los medios de contraste de este grupo que contienen
átomos pesados (metal o yodo) absorben una cantidad de rayos X muy
diferente respecto del tejido blando circundante, por lo que se visualizan
las estructuras examinadas en las radiografías.
El sulfato de bario es una sal metálica que se utiliza para definir el tubo
gastrointestinal. No se absorbe por vía gastrointestinal y no interfiere con
la secreción gástrica o intestinal ni produce artefactos radiográficos
erróneos. El sulfato de bario se puede utilizar en técnicas de simple o
doble contraste o en tomografía axial asistida por ordenador. Para el
examen de doble contraste se puede introducir gas en el tubo digestivo
mediante suspensiones de sulfato de bario que contienen dióxido de
carbono o mediante diferentes preparados que producen gas basados en
bicarbonato sódico. El aire administrado a través del tubo digestivo se
puede utilizar como una alternativa al dióxido de carbono para obtener un
efecto de doble contraste.
Los amidotrizoatos (amidotrizoato de meglumina y amidotrizoato
sódico) son compuestos orgánicos monoméricos iónicos yodados. Las dos
sales se han utilizado solas en radiografía diagnóstica, como la tomografía
axial asistida por ordenador, pero se suele preferir una mezcla de ambas
para minimizar los efectos adversos y mejorar la calidad de la exploración.
Los amidotrizoatos se utilizan en una amplia variedad de procedimientos,
como la urografía y la exploración de la vesícula biliar, conductos biliares
y el bazo. Dada su elevada osmolalidad y las soluciones hipertónicas
resultantes, se asocian a una elevada incidencia de efectos adversos. La
radiodensidad depende de la concentración de yodo, y la osmolalidad
depende del número de partículas en un peso de solvente determinado. La
osmolalidad para una densidad determinada se puede reducir con el uso de
un medio dimérico iónico como el iotroxato de meglumina, que contiene
el doble de átomos de yodo en una molécula, o con la administración de
un medio no iónico como el iohexol. Los medios de baja osmolalidad
como el iohexol se asocian a una menor incidencia de algunos efectos
adversos (véase más adelante), pero generalmente son más caros. El
iohexol se utiliza en una amplia variedad de procedimientos diagnósticos
como la urografía, la angiografía y la artrografía, y también en la
tomografía axial asistida por ordenador. El ácido iopanoico es un
compuesto orgánico monomérico iónico yodado oral. Se absorbe por vía
gastrointestinal, se excreta por la bilis y se concentra en la vesícula biliar,
por lo que resulta ideal para la colecistografía. La propiliodona es un
compuesto orgánico yodado que se utiliza para el examen del tracto
bronquial. El iotroxato de meglumina es excretado por la bilis tras la
administración intravenosa y se utiliza para la colecistografía y la
colangiografía.
HIPERSENSIBILIDAD. Las reacciones anafilactoides a los medios de

contraste radiológicos yodados son más frecuentes con los compuestos
iónicos de elevada osmolalidad. Los pacientes con antecedente de asma o
alergia, hipersensibilidad a fármacos, supresión adrenal, cardiopatía,
reacción previa a medios de contraste, y los que reciben bloqueadores
beta-adrenérgicos (bloqueadores beta) tienen un riesgo más elevado. En

265
estos pacientes son preferibles los medios no iónicos y los bloqueadores

beta deben suspenderse si es posible.
Ácido iopanoico
El ácido iopanoico es un medio de contraste monomérico iónico yodado
representativo. Hay varios medios alternativos
Comprimidos, ácido iopanoico 500 mg
Indicaciones: examen de la vesícula biliar y el tracto biliar
Contraindicaciones: enfermedad renal grave y enfermedad hepática
(Apéndices 4 y 5); ictericia causada por obstrucción de vías biliares;
alteración de la absorción por enfermedades intestinales agudas
Precauciones: hipersensibilidad a los compuestos que contienen yodo u
otros medios de contraste; hiperuricemia, colangitis o hipertiroidismo
grave; puede interferir con las pruebas de función tiroidea; importante:
dado el riesgo de reacciones de hipersensibilidad, el equipo de
reanimación debe estar disponible de manera inmediata cuando se
realizan las exploraciones radiológicas
Posología:
Examen de la vesícula biliar y vías biliares, por vía oral, ADULTOS 3 g
con agua abundante 10-14 horas antes de la administración; si hay que
repetir la exploración, 3 g más el mismo día; de manera alternativa, se
repite el examen verificado después de 5-7 días con una dosis única de 6
g (dosis máxima; 6 g durante 24 horas; hay que evitar dosis de más de 3
g en caso de alteración renal)
ADMINISTRACIÓN. Sólo por radiólogos especializados, según las
Efectos adversos: náusea y vómitos, dolor abdominal y diarrea; escozor
leve a la micción, erupciones y sofocos; se ha descrito insuficiencia renal
aguda, trombocitopenia y reacciones de hipersensibilidad; también
efectos uricosúricos y anticolinesterásicos
Amidotrizoatos
Los amidotrizoatos son medios de contraste monoméricos iónicos yodados
representativos. Hay varios medios alternativos
Inyección (Solución para inyección), yodo (como amidotrizoato sódico y/o
amidotrizoato de meglumina) 140-420 mg/ml, ampollas 20 ml
Indicaciones: urografía, venografía, colangiografía operatoria,
esplenoportografía, artrografía, discografía; tomografía axial asistida por
ordenador
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los compuestos que contienen
yodo
Precauciones: antecedente de alergia, atopia o asma; alteración hepática
grave; alteración renal (Apéndice 4); deshidratación⎯corrección del
equilibrio hidroelectrolítico antes de la administración; mieloma múltiple
(riesgo en caso de deshidratación, puede precipitar insuficiencia renal
mortal); enfermedad cardíaca, hipertensión, feocromocitoma, enfermedad
de células falciformes, hipertiroidismo, edad avanzada, debilitados o
niños⎯mayor riesgo de efectos adversos; gestación; lactancia; puede
interferir con las pruebas de función tiroidea; biguanidas (retirada 48
horas antes de la administración; reinicio cuando la función renal esté
estabilizada); importante: dado el riesgo de reacciones de

266
hipersensibilidad, el equipo de reanimación debe estar disponible de

manera inmediata cuando se realizan las exploraciones radiológicas
Posología:
Radiología diagnóstica, ADULTOS y NIÑOS, la vía y la dosis dependen
del procedimiento y el preparado utilizado (consulte los documentos del
fabricante)
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, sabor metálico, sofocos,
sensaciones de calor, debilidad, mareo, cefalea, tos, rinitis, sudoración,
estornudos, lagrimeo, alteraciones visuales, prurito, aumento de
glándulas salivares, palidez, trastornos cardíacos, trastornos
hemodinámicos e hipotensión; coagulación intravascular diseminada;
fibrinólisis y depresión de los factores de la coagulación; raramente,
convulsiones, parálisis, coma, rigidez, arritmias, edema pulmonar,
insuficiencia circulatoria y paro cardíaco; ocasionalmente reacciones
anafilactoides o de hipersensibilidad; hipertiroidismo; dolor a la
inyección; la extravasación puede producir lesión tisular, tromboflebitis,
trombosis, venospasmo y embolismo
Iohexol
El iohexol es un medio de contraste no iónico yodado representativo. Hay varios
Inyección (Solución para inyección), yodo (como iohexol) 140-350 mg/ml,
ampollas 5 ml, 10 ml y 20 ml
Indicaciones: urografía, venografía, angiografía, ventriculografía,
colangiografía operatoria, esplenoportografía, artrografía, discografía;
tomografía axial asistida por ordenador
yodo
Posología:
Radiología diagnóstica, ADULTOS y NIÑOS, la vía y la dosis dependen
del procedimiento y el preparado utilizado (consulte los documentos del
fabricante)
Efectos adversos: (véanse las notas anteriores); náusea, vómitos, sabor
metálico, sofocos, sensaciones de calor, debilidad, mareo, cefalea, tos,
rinitis, sudoración, estornudos, lagrimeo, alteraciones visuales, prurito,
267
aumento de glándulas salivares, palidez, trastornos cardíacos, trastornos

hemodinámicos e hipotensión; raramente, convulsiones, parálisis, coma,
rigidez, arritmias, edema pulmonar, insuficiencia circulatoria y paro
cardíaco; reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad ocasionales;
hipertiroidismo; dolor a la inyección; la extravasación puede producir
lesión tisular, tromboflebitis, trombosis, venospasmo y embolismo
Iotroxato de meglumina
El iotroxato de meglumina es un medio de contraste dimérico iónico yodado
representativo. Hay varios medios alternativos. Es un fármaco complementario
Inyección (Solución para inyección), yodo 50 mg/ml (como iotroxato de
meglumina 105 mg/ml), envase 100 ml
Indicaciones: exploración de la vesícula biliar y las vías biliares
yodo
Posología:
Examen de vesícula biliar y vías biliares, por inyección intravenosa,
ADULTOS 100 ml de iotroxato de meglumina en solución al 10,5%
durante 15 minutos como mínimo (consulte los documentos del
fabricante)
Efectos adversos: náusea, vómitos, sabor metálico, sofocos, sensaciones
de calor, debilidad, mareo, cefalea, tos, rinitis, sudoración, estornudos,
lagrimeo, alteraciones visuales, prurito, aumento de glándulas salivares,
palidez, trastornos cardíacos, trastornos hemodinámicos e hipotensión o
hipertensión; raramente, convulsiones, parálisis, coma, rigidez, arritmias,
edema pulmonar, insuficiencia circulatoria y paro cardíaco; reacciones
anafilactoides o de hipersensibilidad ocasionales; hipertiroidismo; dolor a
la inyección; la extravasación puede producir lesión tisular,
tromboflebitis, trombosis, venospasmo y embolismo
Propiliodona
La propiliodona es un medio de contraste orgánico yodado representativo. Hay
Suspensión oleosa, propiliodona 600 mg/ml, ampolla 20 ml
Indicaciones: examen del árbol bronquial (sólo se recomienda si no se
dispone de otra alternativa)

268
yodo; cardiopatía grave

Precauciones: asma, bronquiectasias, enfisema pulmonar o función
pulmonar reducida; el uso de volumen excesivo o la administración
demasiado rápida puede dar lugar a colapso lobular; puede interferir con
las pruebas de función tiroidea; importante: dado el riesgo de reacciones
de hipersensibilidad, el equipo de reanimación debe estar disponible de
Posología:
Examen del árbol bronquial, por instilación en los pulmones, ADULTOS
(dosis, consulte los documentos del fabricante)
Efectos adversos: pirexia, malestar, artralgia, tos; ocasionalmente, disnea,
atelectasias, neumonía; raramente, reacciones de hipersensibilidad
Sulfato de bario
Suspensión oral (o Suspensión rectal), sulfato de bario 30 a 200% p/v
Indicaciones: examen radiológico del tubo digestivo (véanse las notas
anteriores)
Contraindicaciones: obstrucción intestinal, enfermedades como la
estenosis pilórica o lesiones que predisponen a obstrucción; perforación
intestinal o enfermedades con riesgo de perforación, como la colitis
ulcerosa aguda, la diverticulitis, o tras biopsia de colon o recto,
sigmoidoscopia o radioterapia
Precauciones: hidratación adecuada tras la exploración para prevenir
estreñimiento grave
Posología:
Examen radiológico del tubo digestivo, ADULTOS y NIÑOS, la vía y la
dosis depende del procedimiento y el preparado utilizado (consulte los
documentos del fabricante)
Efectos adversos: estreñimiento o diarrea, calambres abdominales y
hemorragia; perforación del intestino con peritonitis, adherencias,
granulomas y elevada mortalidad; alteraciones electrocardiográficas⎯se
pueden producir con la administración rectal; neumonitis o formación de
granulomas⎯tras aspiración pulmonar accidental

269

269
Sección 15: Desinfectantes y

antisépticos
15.1 Desinfectantes y antisépticos .........................................................270

270
15.1 Desinfectantes y antisépticos

ANTISÉPTICOS. Un antiséptico es un tipo de desinfectante que, cuando se
aplica sobre superficies del cuerpo o en tejidos expuestos, destruye o
inhibe el crecimiento de microorganismos en tejidos vivos, sin causar
efectos lesivos. Algunos antisépticos se aplican sobre piel intacta o
membranas mucosas, quemaduras y heridas abiertas para prevenir la
sepsis al desbridar o excluir los microbios de estas áreas. El yodo se ha
modificado para utilizarse como antiséptico. La polividona yodada es un
yodoforo eficaz sobre bacterias, hongos, virus, protozoos, quistes y
esporas, y reduce de manera significativa las infecciones de las heridas
quirúrgicas. La solución de polividona yodada en contacto con la piel
libera yodo. La clorhexidina tiene un amplio espectro de actividad
bactericida y bacteriostática, y es eficaz sobre bacterias grampositivas y
gramnegativas, aunque es menos eficaz sobre algunas especies de
Pseudomonas y Proteus y relativamente inactiva sobre micobacterias. No
es activa sobre esporas bacterianas. La clorhexidina es incompatible con
jabones y otros materiales aniónicos, como bicarbonatos, cloruros y
fosfatos, con la formación de sales de baja solubilidad que pueden
precipitar fuera de la solución. El etanol posee actividad bactericida y se
utiliza para desinfectar la piel antes de la inyección, punciones venosas o
intervenciones quirúrgicas.
DESINFECTANTES. Un desinfectante es un agente químico que destruye

o inhibe el crecimiento de microorganismos patógenos en fase vegetativa
o no esporulada. Los desinfectantes no necesariamente matan todos los
organismos, pero los reducen a un nivel que no dañan la salud ni la calidad
de los bienes perecederos. Los desinfectantes se aplican sobre objetos y
materiales inanimados, como instrumentos y superficies, para tratar y
prevenir la infección. También se pueden utilizar para desinfectar la piel y
otros tejidos antes de la cirugía (véase también antes, Antisépticos).
La desinfección del agua puede ser física o química. Entre los métodos
físicos se incluye la ebullición, la filtración y la irradiación ultravioleta.
Entre los métodos químicos se incluye la adición de compuestos que
liberan cloro, como la solución de hipoclorito sódico, el polvo de
cloramina T o el dicloroisocianurato sódico (NaDCC) en polvo o pastillas.
En los lugares donde el agua no se desinfecta en su origen, se puede
desinfectar con ebullición o con medios químicos para la bebida, la
limpieza de los dientes y la preparación de comida.
El cloro es una sustancia peligrosa. Es muy corrosivo en solución
concentrada y las salpicaduras pueden producir quemaduras y lesiones
oculares. Se requieren precauciones adecuadas cuando se manejan
soluciones o polvos de cloro concentrado.
El compuesto fenólico clorado, cloroxilenol, es eficaz sobre un amplio
espectro de bacterias grampositivas. Es menos eficaz sobre estafilococos y
bacterias gramnegativas; suele ser ineficaz sobre Pseudomonas spp e
inactivo sobre esporas.

271
El glutaral es un desinfectante bactericida aldehído muy activo sobre

bacterias grampositivas y gramnegativas. Es activo sobre el bacilo de la
tuberculosis, hongos como Candida albicans y virus como el VIH y de la
hepatitis B. Se puede utilizar una solución de glutaral acuosa alcalina
(tamponada a pH 8) al 2% p/v para esterilizar instrumentos y otros equipos
previamente desinfectados sensibles al calor.
Clorhexidina, gluconato
La clorhexidina es un desinfectante y antiséptico representativo. Hay varios
agentes alternativos
Solución (Concentrado para solución), gluconato de clorhexidina al 5%
Indicaciones: antiséptico; desinfección de instrumentos limpios
Precauciones: soluciones acuosas⎯susceptibles a la contaminación
microbiana⎯se deben utilizar preparaciones esterilizadas o una solución
recién preparada y evite la contaminación durante el almacenaje o la
dilución; instrumentos con componentes de cristal cimentado (evite
preparados que contengan agentes activos de superficie); irritante⎯evite
el contacto con oído medio, ojos, cerebro y meninges; no se recomienda
en cavidades del cuerpo; no se recomiendan las soluciones alcohólicas
antes de la diatermia; jeringas y agujas tratadas con clorhexidina (aclare
completamente con agua estéril o salina antes de su uso); se inactiva por
el corcho (use cierres de cristal, plástico o goma); las soluciones con base
alcohólica son inflamables
Administración: Antiséptico (desinfección de la piel y lavado de manos
preoperatorios), úsese una solución al 0,5% en alcohol (70%)
Antiséptico (heridas, quemaduras y otras lesiones cutáneas), aplíquese
una solución acuosa al 0,05%
Desinfección de instrumentos limpios, inmersión durante 30 minutos
como mínimo en una solución al 0,05% que contiene nitrito sódico al
0,1% (para evitar la corrosión metálica)
Desinfección de urgencia de instrumentos limpios, inmersión durante 2
minutos en una solución al 0,5% en alcohol (70%)
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Según las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: sensibilidad cutánea e irritación ocasional
Cloroxilenol
El cloroxilenol es un desinfectante y antiséptico representativo. Hay varios
agentes alternativos
Solución (Concentrado para solución), cloroxilenol al 5%
Indicaciones: antiséptico; desinfección de instrumentos y superficies
Precauciones: las soluciones acuosas deben estar recién preparadas; se
requieren medidas adecuadas para prevenir la contaminación durante el
almacenamiento o la dilución
Administración: Antiséptico (heridas y otras lesiones cutáneas),
aplíquese una dilución a 1:20 de concentrado al 5% en agua
Desinfección de instrumentos, use una dilución a 1:20 de concentrado al
5% en alcohol (70%)
Efectos adversos: se ha descrito sensibilidad cutánea

272
Compuestos liberadores de cloro

Los compuestos liberadores de cloro son desinfectantes representativos. Hay
varios agentes alternativos
Polvo para solución, compuesto que libera cloro, 1 g de cloro libre/litro (1.000
partes por millón; 0,1%)
Indicaciones: desinfección de superficies, equipos, agua
Contraindicaciones: Hay que evitar la exposición del producto a las
llamas; actividad disminuida en presencia de material orgánico y
aumento de pH (puede producir liberación de gas cloro tóxico)
Administración: Desinfección de superficie (contaminación menor),
aplíquese soluciones que contienen 1.000 partes por millón
Desinfección de instrumentos, inmersión en solución que contiene 1.000
partes por millón durante un mínimo de 15 minutos; para evitar la
corrosión no se debe dejar sumergido durante más de 30 minutos; aclare
con agua estéril
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Según las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: irritación y sensación de quemazón de la piel
Etanol
El etanol es un desinfectante representativo. Hay varios agentes alternativos
Solución cutánea, etanol al 70%
Indicaciones: desinfección de la piel previa a la inyección, punción
venosa o intervenciones quirúrgicas
Precauciones: inflamable; evite la piel erosionada; en caso de aplicación
de desinfectantes cutáneos alcohólicos previa a la diatermia, los pacientes
han sufrido quemaduras graves
Administración: Desinfección de la piel, apíquese una solución sin diluir
Efectos adversos: sequedad de piel e irritación con la aplicación frecuente
Glutaral
Solución, glutaral en solución acuosa alcalina (pH 8) al 2%
Indicaciones: desinfección y esterilización de instrumentos y superficies
Precauciones: hay que minimizar la exposición ocupacional con medidas
y protección cutánea adecuada para evitar la inhalación de vapor
Administración: Desinfección de instrumentos limpios, inmersión en
solución sin diluir durante 10-20 minutos; para algunos instrumentos
(por ejemplo broncoscopios con posible contaminación por
micobacterias) pueden ser necesarias hasta 2 horas; se debe aclarar con
agua estéril o alcohol tras la desinfección
Esterilización de instrumentos limpios, inmersión en solución sin
diluir hasta 10 horas; se debe aclarar con agua estéril o alcohol tras la
desinfección
Efectos adversos: (exposición ocupacional) náusea, cefalea, obstrucción
de la vía aérea, asma, rinitis, irritación ocular y dermatitis y decoloración
cutánea
Polividona yodada
La polividona yodada es un antiséptico representativo. Hay varios agentes
alternativos
Solución cutánea, polividona yodada al 10%

273
Indicaciones: antiséptico; desinfección de la piel

Contraindicaciones: evite su uso regular o prolongado en pacientes con
alteraciones tiroideas o los que toman litio; evite su uso regular en
neonatos; evítese en lactantes de muy bajo peso
Precauciones: gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); piel
lesionada (véase después); alteración renal (Apéndice 4)
GRANDES HERIDAS ABIERTAS. La aplicación de polividona yodada en grandes
heridas o quemaduras graves puede producir efectos adversos sistémicos como
acidosis metabólica, hipernatremia y alteración de la función renal
Administración: Desinfección cutánea pre y postoperatoria, ADULTOS y
NIÑOS aplíquese sin diluir (véase también antes Contraindicaciones)
Antiséptico (heridas y quemaduras menores), ADULTOS y NIÑOS
aplíquese dos veces al día (véase también antes Contraindicaciones)
Efectos adversos: irritación de piel y membranas mucosas; puede
interferir con las pruebas de función tiroidea; efectos sistémicos (véase
en Precauciones)

274
Sección 16: Diuréticos
16.1 Diuréticos tiacídicos.......................................................................275

16.2 Diuréticos de asa ............................................................................277
16.3 Diuréticos ahorradores de potasio ............................................278
16.4 Diuréticos osmóticos.....................................................................280

275
Los diuréticos aumentan la excreción urinaria de agua y electrolitos y se

administran para reducir el edema asociado a la insuficiencia cardíaca, el
síndrome nefrótico o la cirrosis hepática. Algunos diuréticos se
administran a dosis más bajas para reducir la presión arterial elevada. Los
diuréticos osmóticos están indicados sobre todo para el tratamiento del
edema cerebral, y también para reducir la presión intraocular elevada.
Muchos diuréticos aumentan el volumen de orina por inhibición de la
reabsorción de iones de sodio y cloro en el túbulo renal; también
modifican el intercambio renal de potasio, calcio, magnesio y urato. Los
diuréticos osmóticos actúan de manera distinta; producen un aumento del
volumen de orina por un efecto osmótico.
Aunque los diuréticos de asa son los más potentes, su duración de acción
es relativamente corta, mientras que los diuréticos tiacídicos tienen una
potencia moderada pero producen diuresis durante un período más
prolongado. Los diuréticos ahorradores de potasio son relativamente
débiles. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica son diuréticos débiles
que raramente son utilizados por su efecto diurético, y se administran
principalmente para reducir la presión intraocular en el glaucoma (sección
21.4.4).
DESEQUILIBRIO ELECTROLÍTICO. Los efectos adversos del tratamiento

diurético son secundarios principalmente al desequilibrio hidroelectrolítico
inducido por los fármacos. La hiponatremia es un efecto adverso de todos
los diuréticos. El riesgo de hipopotasemia, que puede aparecer con los
diuréticos tiacídicos y los de asa, depende más de la duración de la acción
que de la potencia, y es mayor con los tiacídicos que con los diuréticos de
asa (administrados a dosis equipotentes). Los diuréticos ahorradores de
potasio pueden producir hiperpotasemia. También pueden producir otros
trastornos electrolíticos, como hipercalcemia (tiacidas), hipocalcemia
(diuréticos de asa) e hipomagnesemia (tiacidas y diuréticos de asa).
Los síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico son sequedad de boca,
letargia, somnolencia, agitación, convulsiones, confusión, cefalea, dolores
o calambres musculares, hipotensión (también hipotensión postural),
oliguria, arritmias.
EDAD AVANZADA. Los pacientes de edad avanzada son más sensibles al

desequilibrio electrolítico que los más jóvenes. El tratamiento se debe
iniciar con una dosis inicial más baja del diurético (a menudo alrededor de
un 50% de la dosis de adulto) y después se ajusta con cuidado según la
función renal, electrolitos en plasma y la respuesta diurética.
16.1 Diuréticos tiacídicos

Los diuréticos tiacídicos, como la hidroclorotiacida, tienen una potencia
moderada y actúan por inhibición de la reabsorción de sodio y cloro al
principio del túbulo contorneado distal. Producen diuresis en 1-2 horas

276
tras la administración por vía oral y muchos tienen una duración de acción
de 12-24 horas.
Los diuréticos tiacídicos se utilizan en el tratamiento del edema asociado
a la insuficiencia cardíaca congestiva leve o moderada, disfunción renal o
enfermedad hepática; no obstante, las tiacidas no son eficaces en pacientes
con función renal alterada (aclaramiento de creatinina menor de 30 ml por
minuto). En caso de retención hídrida grave, puede ser necesario un
diurético de asa.
En la hipertensión, se administra un diurético tiacídico a dosis bajas para
reducir la presión arterial con muy poca alteración bioquímica; el efecto
terapéutico máximo puede no observarse durante varias semanas. No se
recomiendan dosis mayores, porque no necesariamente aumenta la
respuesta hipotensora pero puede producir cambios notables en el potasio,
magnesio, ácido úrico, glucosa y lípidos en plasma. Si un tiacídico en
monoterapia no reduce la presión arterial de manera adecuada, se puede
administrar en combinación con otro antihipertensivo como un bloqueador
beta-adrenérgico (sección 12.3).
Los diuréticos tiacídicos reducen la excreción urinaria de calcio, y este
efecto se utiliza de manera ocasional en el tratamiento de la hipercalciuria
idiopática en pacientes con litiasis de calcio. De manera paradójica, los
diuréticos tiacídicos se utilizan en el tratamiento de la diabetes insípida,
porque en esta enfermedad reducen el volumen de orina.
Los diuréticos tiacídicos, especialmente a dosis altas, producen un
incremento notable en la excreción de potasio que puede producir
hipopotasemia; ésta es peligrosa en pacientes con enfermedad coronaria
grave y los tratados con glucósidos cardíacos. En caso de insuficiencia
hepática, la hipopotasemia puede precipitar una encefalopatía, sobre todo
en la cirrosis alcohólica. Los diuréticos ahorradores de potasio se utilizan
como una alternativa más eficaz a los suplementos de potasio para la
prevención de la hipopotasemia inducida por diuréticos tiacídicos; sin
embargo, los suplementos de potasio en cualquier formulación rara vez
son necesarios con las dosis más bajas de diuréticos utilizados para tratar
la hipertensión.
Hidroclorotiacida
La hidroclorotiacida es un diurético tiacídico representativo. Hay varios
Comprimidos, hidroclorotiacida 25 mg, 50 mg
Indicaciones: edema; diabetes insípida; hipertensión (véase también la
sección 12.3); insuficiencia cardíaca (sección 12.4)
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4), alteración hepática
(Apéndice 5); gestación (Apéndice 2), lactancia (Apéndice 3); edad
avanzada (reducir la dosis); puede producir hipopotasemia; puede
agravar la diabetes mellitus y la gota; puede exacerbar un lupus
eritematoso sistémico; porfiria; interacciones: Apéndice 1
Posología:

277
Hipertensión, por vía oral, ADULTOS 12,5-25 mg al día; EDAD

AVANZADA inicialmente 12,5 mg al día
Edema, por vía oral, ADULTOS inicialmente 25 mg al día; se aumenta a
50 mg al día si es necesario; EDAD AVANZADA inicialmente 12,5 mg
al día
Edema grave en pacientes que no pueden tolerar los diuréticos de asa, por
vía oral, ADULTOS hasta 100 mg o bien al día o bien a días alternos
Efectos adversos: hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia,
alcalosis hipoclorémica (para los síntomas de desequilibrio
hidroelectrolítico, véanse las notas introductorias), hipercalcemia;
hiperglucemia; hiperuricemia, gota; erupción, fotosensibilidad;
dislipemia; raramente, impotencia (reversible); alteraciones
hematológicas (como neutropenia, trombocitopenia); pancreatitis,
colestasis intrahepática y reacciones de hipersensibilidad (neumonitis,
edema pulmonar, reacciones cutáneas graves); insuficiencia renal aguda
16.2 Diuréticos de asa

Los diuréticos de asa, o diuréticos de techo alto, como la furosemida, son
los más potentes y rápidamente producen una diuresis intensa dependiente
de la dosis de duración relativamente corta. La furosemida por vía oral
produce diuresis en los 30-60 minutos de la administración, con el efecto
diurético máximo en 1-2 horas. La acción diurética dura 4-6 horas. La
furosemida intravenosa produce diuresis a los 5 minutos, con el efecto
diurético máximo en 20-60 minutos y diuresis completa en 2 horas.
Los diuréticos de asa inhiben la reabsorción desde el asa ascendente de
Henle en el túbulo renal, y son útiles sobre todo en situaciones en las que
es necesaria una diuresis eficaz y rápida, como la reducción del edema
pulmonar agudo secundario a insuficiencia ventricular izquierda. También
se utilizan para tratar el edema asociado a enfermedades renales o
hepáticas y se administran a dosis altas en el tratamiento de la oliguria por
insuficiencia renal crónica. Los diuréticos de asa pueden ser eficaces en
pacientes que no responden a los diuréticos tiacídicos.
Debido a su duración de acción más corta, el riesgo de hipopotasemia
puede ser menor con los diuréticos de asa que con los diuréticos tiacídicos;
si es preciso, se pueden administrar diuréticos ahorradores de potasio para
la prevención de la hipopotasemia. Los diuréticos de asa pueden producir
hipovolemia y un uso excesivo puede provocar deshidratación grave con
posibilidad de colapso circulatorio. La furosemida puede producir
hiperuricemia y precipirar crisis de gota. La administración de furosemida
en una inyección o infusión rápida a dosis altas puede producir tinnitus e
incluso sordera permanente.
Furosemida
La furosemida es un diurético de asa representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, furosemida 40 mg

278
Inyección (Solución para inyección), furosemida 10 mg/ml, ampolla 2 ml

Indicaciones: edema; oliguria secundaria a insuficiencia renal
Contraindicaciones: insuficiencia renal con anuria; estados precomatosos
asociados a cirrosis hepática
Precauciones: vigilancia de electrolitos sobre todo potasio y sodio;
hipotensión; edad avanzada (reduzca la dosis); gestación (Apéndice 2),
lactancia (Apéndice 3); hay que corregir la hipovolemia antes de su
administración en la oliguria; alteración renal (Apéndice 4), alteración
hepática (Apéndice 5); hipertrofia prostática; porfiria; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Edema, por vía oral, ADULTOS inicialmente 40 mg al día en pauta
ascendente; mantenimiento, 20-40 mg al día; se puede aumentar a 80 mg
al día o más en caso de edema resistente; NIÑOS 1-3 mg/kg al día
Edema agudo de pulmón, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 20-
50 mg, si es necesario se aumenta con incrementos de 20 mg cada 2
horas; si la dosis única eficaz es mayor de 50 mg, considere administrar
en infusión intravenosa lenta a una velocidad que no supere los 4
mg/minuto; NIÑOS 0,5-1,5 mg/kg al día (máximo 20 mg al día)
Oliguria (tasa de filtrado glomerular inferior a 20 ml/minuto), por infusión
intravenosa lenta a una velocidad que no supere los 4 mg/minuto,
ADULTOS inicialmente 250 mg durante 1 hora; si la diuresis no es
satisfactoria durante la hora después de la primera dosis, infusión de 500
mg durante 2 horas después, si no hay respuesta satisfactoria durante la
hora después de la segunda dosis, infusión de 1 g durante 4 horas; si no
hay respuesta después de la tercera dosis, probablemente se requiera
diálisis
NOTA. La dosis se debe diluir en una cantidad adecuada de líquido de infusión,
según la hidratación del paciente
Efectos adversos: hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia,
alcalosis hipoclorémica (para los síntomas de desequilibrio
hidroelectrolítico, véanse las notas introductorias), aumento de la
excreción de calcio, hipovolemia, hiperglucemia (pero con menor
frecuencia que con los diuréticos tiacídicos); aumento transitorio de las
concentraciones plasmáticas de colesterol y triglicéridos; con menor
frecuencia hiperuricemia y gota; raramente erupción, fotosensibilidad,
depresión de médula ósea (retire el tratamiento), pancreatitis (con dosis
altas por vía parenteral), tinnitus y sordera (con la administración rápida
de dosis altas por vía parenteral y en alteración renal; la sordera puede
ser permanente si recibe otros fármacos ototóxicos)
16.3 Diuréticos ahorradores de

potasio
Los diuréticos ahorradores de potasio, como la amilorida y la
espironolactona, son diuréticos débiles y reducen la excreción de potasio

279
y aumentan la excreción de sodio en el túbulo distal. La amilorida actúa a

las 2 horas tras la administración oral, alcanza un pico en 6-10 horas y
persiste durante unas 24 horas. La espironolactona, que antagoniza la
aldosterona, tiene un inicio de acción relativamente lento y requiere 2-3
días para alcanzar el efecto diurético máximo, y un período similar de 2-3
días para que cese la diuresis tras la suspensión del tratamiento.
La amilorida se puede administrar en monoterapia, pero su principal
indicación es en combinación con un diurético tiacídico o de asa para
preservar el potasio durante el tratamiento de la insuficiencia cardíaca
congestiva o la cirrosis hepática con ascitis.
La espironolactona está indicada en el tratamiento del edema refractario
secundario a insuficiencia cardíaca, cirrosis hepática (con o sin ascitis),
síndrome nefrótico y ascitis asociado a neoplasia. Se suele administrar con
un diurético tiacídico o de asa, para ayudar a preservar el potasio en los
pacientes con riesgo de hipopotasemia. Una dosis baja de espironolactona
es eficaz en pacientes con insuficiencia cardíaca grave que ya reciben
tratamiento con un IECA y un diurético. La espironolactona se utiliza en
el diagnóstico y el tratamiento del hiperaldosteronismo primario; la
corrección de la hipopotasemia y la hipertensión sugiere el diagnóstico de
presunción.
El efecto adverso más grave de los diuréticos ahorradores de potasio,
como la amilorida o la espironolactona, es la hiperpotasemia, que puede
ser grave. Es preferible evitar su uso o administrarlos con precaución en
pacientes con hiperpotasemia o con riesgo de presentarla, como los que
presentan insuficiencia renal, los pacientes tratados con otros diuréticos
ahorradores de potasio y los que reciben IECA o suplementos de potasio.
Amilorida, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de amilorida 5 mg
Indicaciones: edema asociado a insuficiencia cardíaca o cirrosis hepática
(con ascitis), habitualmente con un diurético tiacídico o de asa
Contraindicaciones: hiperpotasemia; insuficiencia renal
Precauciones: vigilancia de electrolitos, sobre todo potasio; alteración
renal (Apéndice 4); diabetes mellitus; edad avanzada (reducir la dosis);
Posología:
Edema, administrada en monoterapia, por vía oral, inicialmente 10 mg al
día distribuidos en 1-2 tomas, ajustados según la repuesta (máximo 20
mg al día)
En combinación con un diurético tiacídico o de asa, por vía oral,
inicialmente 5 mg al día, y se aumenta a 10 mg si es necesario (máximo
20 mg al día)
Efectos adversos: hiperpotasemia, hiponatremia (para los síntomas de
desequilibrio hidroelectrolítico, véanse las notas introductorias), diarrea,
estreñimiento, anorexia; parestesia, mareo, alteraciones psiquiátricas o
visuales menores; erupción, prurito; aumento del nitrógeno ureico en
sangre
Espironolactona
Comprimidos, espironolactona, 25 mg

280
Indicaciones: edema refractario en la insuficiencia cardíaca congestiva;

adyuvante a un IECA y un diurético en la insuficiencia cardíaca
congestiva grave; síndrome nefrótico; cirrosis hepática con ascitis y
edema; ascitis asociada a neoplasia; hiperaldosteronismo primario
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); lactancia; hiperpotasemia;
hiponatremia; alteración renal grave; enfermedad de Addison
Precauciones: vigilancia del nitrógeno ureico en sangre y electrolitos en
plasma (retire en caso de hiperpotasemia); edad avanzada (reducir la
dosis); diabetes mellitus; alteración renal (Apéndice 4); alteración
hepática; porfiria; dosis altas carcinogénicas en roedores; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Edema, por vía oral, ADULTOS 100-200 mg al día, que se aumentan si es
necesario a 400 mg al día en edema resistente; dosis de mantenimiento
habitual 75-200 mg al día; NIÑOS inicialmente 3 mg/kg al día
distribuidos en varias tomas
Hiperaldosteronismo primario, por vía oral, ADULTOS, diagnóstico, 400
mg al día durante 3-4 semanas (véanse las notas anteriores); tratamiento
preoperatorio, 100-400 mg al día; si no es adecuado en cirugía, dosis
mínima eficaz para mantenimiento a largo plazo
Adyuvante en la insuficiencia cardíaca grave, por vía oral, ADULTOS
dosis habitual 25 mg al día
Efectos adversos: hiperpotasemia, hiponatremia, acidosis hiperclorémica,
deshidratación (para los síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico,
véanse las notas introductorias); aumento transitorio del nitrógeno ureico
en sangre; diarrea; ginecomastia, irregularidades menstruales;
impotencia, hirsutismo, voz grave; erupción, ataxia, fiebre,
hepatotoxicidad
16.4 Diuréticos osmóticos

Los diuréticos osmóticos, como el manitol, se administran a dosis lo
bastante altas para aumentar la osmolaridad del plasma y el líquido tubular
renal. Los diuréticos osmóticos se utilizan para reducir o prevenir el
edema cerebral, reducir la presión intraocular elevada o tratar el síndrome
de desequilibrio. El manitol también está indicado para reducir la presión
intraocular durante las crisis agudas de glaucoma. La reducción de la
presión del líquido cefalorraquídeo e intraocular se produce a los 15
minutos del inicio de la infusión y dura 3-8 horas después de suspender la
infusión; la diuresis se produce después de 1-3 horas
La sobrecarga circulatoria debida a la expansión de líquido extracelular es
un efecto adverso grave del manitol; como consecuencia, en pacientes con
reserva cardíaca disminuida puede precipitar edema pulmonar, y en
pacientes con flujo urinario inadecuado puede producir intoxicación
acuosa aguda.
Manitol
Infusión (Solución para infusión), manitol al 10%, 20%

281
Indicaciones: edema cerebral; presión intraocular elevada (tratamiento de

urgencia o antes de la cirugía)
Contraindicaciones: edema pulmonar; hemorragia intracraneal (excepto
durante craneotomía); insuficiencia cardíaca congestiva grave; edema
metabólico con fragilidad capilar anormal; deshidratación grave;
insuficiencia renal (excepto si la dosis de prueba produce diuresis)
Precauciones: vigilancia del equilibrio hidroelectrolítico; vigilancia de la
función renal
Posología:
Dosis de prueba si el paciente está oligúrico o si la función renal es inadecuada,
por infusión intravenosa, en una solución al 20%, infusión de 200 mg/kg durante
3-5 minutos; se repite la dosis de prueba si la diuresis es menor de 30-50 ml/hora;
si la respuesta es inadecuada tras una segunda dosis de prueba, hay que reevaluar
al paciente
Aumento de la presión intracraneal o intraocular, por infusión intravenosa,
infusión de una solución al 20% durante 30-60 minutos, 0,25-2 g/kg
Edema cerebral, por infusión intravenosa, infusión rápida de una solución
al 20%, 1 g/kg
PRECAUCIONES FARMACÉUTICAS: Las soluciones que contienen más del
15% de manitol pueden cristalizar durante el almacenamiento, los cristales se
deben redisolver calentando la solución antes de su administración y si quedan
cristales no se debe administrar la solución; el equipo para la administración
intravenosa debe disponer de un filtro; el manitol no se debe administrar con
sangre total ni a través del mismo equipo de transfusión de la sangre
Efectos adversos: desequilibrio hidroelectrolítico (para los síntomas,
véanse las notas introductorias); sobrecarga circulatoria, acidosis; edema
pulmonar sobre todo en caso de reserva cardíaca disminuida; escalofríos,
fiebre, dolor torácico, mareo, alteraciones visuales; hipertensión;
urticaria, reacciones de hipersensibilidad; la extravasación puede
producir edema, necrosis cutánea, tromboflebitis; raramente,
insuficiencia renal aguda (dosis altas)

282

patología gastrointestinal
17.1 Antiácidos y otros antiulcerosos.................................................................283

17.2 Antieméticos ....................................................................................................287
17.3 Antihemorroidales ..........................................................................................290
17.4 Antiinflamatorios .............................................................................................290
17.5 Antiespasmódicos ...........................................................................................293
17.6 Laxantes.............................................................................................................294
17.7 Fármacos utilizados en la diarrea ................................................................295
17.7.1 Rehidratación oral...........................................................................................295
17.7.2 Antidiarreicos...................................................................................................297

283
17.1 Antiácidos y otros

antiulcerosos
Los antiácidos (habitualmente con compuestos de aluminio y magnesio)
pueden aliviar los síntomas en la dispepsia ulcerosa y el reflujo
gastroesofágico no erosivo; a veces, también se utilizan en la dispepsia no
ulcerosa, aunque las pruebas sobre su eficacia son inciertas. Los antiácidos
se deben administrar cuando aparecen o se esperan los síntomas,
habitualmente entre comidas o al acostarse, 4 veces al día o más; pueden
ser necesarias dosis adicionales hasta cada hora.
Dosis convencionales como 10 ml 3 o 4 veces al día de antiácido en
presentación líquida de aluminio-magnesio promueven la cicatrización de
la úlcera, aunque de manera menos eficaz que los antisecretores (como los
antagonistas de los receptores-H2; no hay pruebas de una asociación entre
la cicatrización y la capacidad de neutralización. Las preparaciones
líquidas son más eficaces que las sólidas.
Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio (como el hidróxido
de aluminio y el hidróxido de magnesio), al ser relativamente insolubles
en agua, tienen una acción prolongada si son retenidos en el estómago.
Son antiácidos adecuados para la mayoría de indicaciones. Los antiácidos
que contienen magnesio tienen un efecto laxante, mientras que los
antiácidos que contienen aluminio pueden ser astringentes.
Los antagonistas de los receptores H2 cicatrizan las úlceras duodenales y
gástricas al reducir la secreción de ácido gástrico debido al bloqueo de los
receptores H2 de la histamina; también pueden mejorar los síntomas en la
enfermedad por reflujo gastroesofágico. En el síndrome de Zollinger-
Ellison se han utilizado dosis altas de antagonistas de los receptores H2,
aunque actualmente se prefiere un inhibidor de la bomba de protones.
En pacientes con infección por Helicobacter pylori, el tratamiento de
mantenimiento a dosis bajas ha sido sustituido por pautas de erradicación
(véase más adelante). El tratamiento de mantenimiento se puede utilizar de
manera ocasional en pacientes con recurrencias frecuentes graves y en
pacientes de edad avanzada con complicaciones ulcerosas.
El tratamiento de la dispepsia no diagnosticada con antagonistas de los
receptores H2 puede estar justificado en pacientes jóvenes, pero en edades
más avanzadas se requiere una mayor vigilancia porque los síntomas
pueden ser secundarios a un cáncer gástrico.
El tratamiento con antagonistas de los receptores H2 puede promover la
cicatrización de las úlceras inducidas por AINE (sobre todo duodenales).
El tratamiento también disminuye el riesgo de aspiración ácida en
pacientes obstétricas durante el parto (síndrome de Mendelson).
ÚLCERA PÉPTICA. La enfermedad ulcerosa está causada por la ulceración

péptica que afecta al estómago, duodeno y la parte baja del esófago. Se
deben promover medidas generales y baratas, como introducir estilos de
vida saludables, dejar de fumar y tomar antiácidos. La posibilidad de

284
enfermedad maligna se debe considerar en todos los pacientes mayores de

40 años con sospecha de úlcera.
El tratamiento con antagonistas de los receptores H2 durante 4-8 semanas
cura las úlceras gástricas o duodenales, pero se asocia a una elevada tasa
de recidiva (más de un 70% durante 2 años) por lo que se requiere
tratamiento de mantenimiento. Las recurrencias se pueden prevenir
eficazmente mediante la erradicación de Helicobacter pylori, que tiene
relación causal con muchas úlceras pépticas (excepto las relacionadas con
el uso de AINE). La erradicación de H. pylori reduce la tasa de recidiva a
un 4-8%. Ésta es indudablemente coste-efectivo, en comparación con las
alternativas del tratamiento de mantenimiento prolongado con dosis bajas
de antagonistas de los receptores H2 o el tratamiento repetido de las
úlceras recurrentes. Se recomienda confirmar la presencia de H. pylori
antes de iniciar el tratamiento erradicador, sobre todo en las úlceras
gástricas. La prueba de la urea se utiliza ampliamente para diagnosticar H.
pylori, pero puede producir resultados falsos negativos si se realiza justo
después de administrar inhibidores de la bomba de protones o antibióticos.
Las pautas de erradicación se basan en una combinación de un fármaco
que reduce el ácido (“antisecretor”) y antibióticos. Se sugiere la siguiente
pauta de erradicación modelo sobre la base de su eficacia y simplicidad
(sólo se presentan las dosis recomendadas en adultos):
omeprazol 40 mg al día durante 1 semana

más
metronidazol 400 mg tres veces al día durante 1 semana
más
amoxicilina 500 mg tres veces al día durante 1 semana
La decisión de seleccionar una pauta erradicadora para un país

determinado debe tener en consideración las resistencias locales a los
antibióticos, el coste y la disponibilidad de los fármacos necesarios.
ÚLCERAS INDUCIDAS POR AINE. El uso de AINE se puede asociar a

hemorragia y úlcera gastrointestinal. Para evitar este efecto, se debe poner
énfasis en la retirada del AINE, pero esto no siempre es posible. Se puede
considerar un inhibidor de la bomba de protones para la protección frente
a úlceras gástricas y duodenales inducidas por AINE. Para la prevención
de las úlceras inducidas por AINE, los antagonistas de los receptores H2
pueden ser eficaces sólo sobre las úlceras duodenales.
Los pacientes que deben seguir tratamiento con un AINE tras la
formación de una úlcera, pueden tomar dosis altas de antagonistas de los
receptores H2 de manera simultánea, pero las úlceras tienden a cicatrizar
más lentamente con antagonistas de los receptores H2 si se sigue tomando
el AINE. Un inhibidor de la bomba de protones como el omeprazol es más
eficaz, pero también más caro.
En pacientes que pueden interrumpir el tratamiento con un AINE tras la
aparición de la úlcera, el tratamiento con un antagonista de los receptores
H2 es eficaz, aunque puede ser necesario un período de tratamiento de
hasta 8 semanas. Un inhibidor de la bomba de protones produce

285
habitualmente una cicatrización más rápida. Después de la curación, se

recomienda una profilaxis continuada.
DISPEPSIA. La dispepsia comprende dolor, sensación de plenitud, saciedad

precoz, hinchazón o náusea. Puede aparecer en las úlceras gástricas o
duodenales y en caso de cáncer gástrico, pero lo más frecuente es que sea
de origen desconocido.
Hay que advertir a los pacientes con dispepsia no ulcerosa que eviten el
tabaco, el alcohol y las comidas que pueden empeorarla, y que coman de
manera regular y en pequeñas cantidades a fin de facilitar la digestión. La
dispepsia no ulcerosa tiende a ser autolimitada, aunque los antiácidos y los
antagonistas de los receptores H2 se utilizan con frecuencia para suprimir
el ácido gástrico. Es importante un tratamiento eficaz en presencia de
úlcera esofágica grave para prevenir complicaciones a largo plazo como la
estenosis esofágica o el carcinoma.
REFLUJO GASTROESOFÁGICO. La enfermedad por reflujo

gastroesofágico (que incluye el reflujo gastroesofágico no erosivo y la
esofagitis erosiva) se manifiesta por síntomas como quemazón,
regurgitación ácida y a veces dificultad para tragar (disfagia); puede
aparecer inflamación esofágica (esofagitis), ulceración y formación de
estenosis, y puede asociarse al asma.
El tratamiento del reflujo gastroesofágico incluye tratamiento
farmacológico, modificaciones del estilo de vida y, en ocasiones, cirugía.
El tratamiento inicial viene determinado por la gravedad de los síntomas y
posteriormente se ajusta según la respuesta.
En casos leves de reflujo gastroesofágico, el tratamiento inicial puede
incluir la administración de antiácidos. Los antagonistas de los receptores
H2 suprimen la secreción de ácido y pueden mejorar los síntomas, por lo
que permiten reducir el consumo de antiácidos. Los síntomas graves
requieren una pauta corta inicial con un inhibidor de la bomba de
protones.
SÍNDROME DE ZOLLINGER−ELLISON. Para el tratamiento del síndrome

de Zollinger-Ellison se requiere un antagonista de los receptores H2 a
dosis altas. Los inhibidores de la bomba de protones son más eficaces
sobre todo en casos resistentes a otros tratamientos, pero son más caros.
Aluminio, hidróxido
Comprimidos, hidróxido de aluminio 500 mg
Suspensión oral, hidróxido de aluminio 320 mg/5 ml
Indicaciones: dispepsia ulcerosa y no ulcerosa; reflujo gastroesofágico;
hiperfosfatemia
Contraindicaciones: hipofosfatemia; hemorragia gastrointestinal o rectal
no diagnosticada; apendicitis; porfiria
Precauciones: alteración de la función renal y diálisis renal (Apéndice 4);
alteración hepática (Apéndice 5); estreñimiento; deshidratación;
restricción de líquidos; trastornos gastrointestinales asociados a motilidad
intestinal disminuida u obstrucción; interacciones: Apéndice 1
Posología:

286
Dispepsia, reflujo gastroesofágico, por vía oral, ADULTOS 1-2

comprimidos masticados 4 veces al día y al acostarse o bien 5-10 ml de
suspensión 4 veces al día entre comidas y al acostarse; NIÑOS 6-10 años
5 ml hasta 3 veces al día
Hiperfosfatemia, por vía oral, ADULTOS 2-10 g al día distribuidos en
varias tomas con las comidas
CONSEJO AL PACIENTE. No debe tomar otros medicamentos durante 2-4 horas
de la administración de preparados de hidróxido de aluminio. Se puede tomar con
agua para reducir los efectos adversos constipantes
Efectos adversos: estreñimiento; obstrucción intestinal (dosis altas);
hipofosfatemia con aumento de la resorción ósea; hipercalciuria y riesgo
de osteomalacia (pacientes con dieta baja en fosfatos o tratamiento
prolongado); hiperaluminemia⎯con ostomalacia, encefalopatía,
demencia, anemia microcítica (en insuficiencia renal crónica tratada con
hidróxido de aluminio como agente quelante del fosfato)
Magnesio, hidróxido
Suspensión oral, hidróxido de magnesio equivalente a óxido de magnesio 550
mg/10 ml
Indicaciones: dispepsia ulcerosa y no ulcerosa; reflujo gastroesofágico
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); alteración hepática
Posología:
Dispepsia, reflujo gastroesofágico, por vía oral, ADULTOS 5-10 ml que
se repiten según las necesidades del paciente
Efectos adversos: diarrea; en alteración renal⎯hipermagnesemia que
puede dar lugar a pérdida de reflejos profundos del tendón y depresión
respiratoria, con otros síntomas como náusea, vómitos, enrojecimiento de
la piel, sed, hipotensión, somnolencia, confusión, debilidad muscular,
bradicardia, coma y paro cardíaco
Ranitidina
La ranitidina es un antagonista de los receptores H2 representativo. Hay varios
Comprimidos, ranitidina (como clorhidrato) 150 mg
Solución oral, ranitidina (como clorhidrato) 75 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), ranitidina (como clorhidrato) 25 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: úlcera gástrica y duodenal benigna, reflujo gastroesofágico;
síndrome de Zollinger−Ellison, otras enfermedades en las que la
reducción del ácido gástrico es eficaz
Contraindicaciones: porfiria
(Apéndice 4); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); pacientes
de mediana edad o mayores y en los que los síntomas cambian⎯puede
enmascarar un cáncer gástrico; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Úlcera gástrica y duodenal benigna, por vía oral, ADULTOS 150 mg dos
veces al día o bien 300 mg por la noche durante 4-8 semanas, hasta 6
semanas en la dispepsia episódica crónica, y hasta 8 semanas en úlceras
287
asociadas a AINE (en la úlcera duodenal se pueden administrar 300 mg

dos veces al día durante 4 semanas para conseguir una mayor tasa de
cicatrización); mantenimiento con 150 mg por la noche; NIÑOS (úlcera
péptica) 2-4 mg/kg dos veces al día, máximo 300 mg al día
Úlcera gástrica o duodenal benigna, esofagitis por reflujo, síndrome de
Zollinger-Ellison, por inyección intramuscular, ADULTOS 50 mg cada
6-8 horas o bien por inyección intravenosa lenta, 50 mg diluidos en 20
ml y administrados durante 2 minutos como mínimo, se pueden repetir
cada 6-8 horas o bien por infusión intravenosa, 25 mg/hora durante 2
horas, se pueden repetir cada 6-8 horas
Úlcera duodenal asociada a H pylori, véanse las notas anteriores
Profilaxis de la úlcera duodenal inducida por AINE, por vía oral,
ADULTOS 150 mg dos veces al día
Esofagitis por reflujo, por vía oral, ADULTOS 150 mg dos veces al día o
bien 300 mg por la noche durante 8 semanas, o 12 semanas si es
necesario (moderada o grave, 150 mg 4 veces al día durante 12 semanas);
tratamiento a largo plazo de la esofagitis curada, 150 mg dos veces al día
Síndrome de Zollinger-Ellison, por vía oral, ADULTOS 150 mg 3 veces al
día; se han utilizado hasta 6 g al día distribuidos en varias tomas
Reducción del ácido gástrico (profilaxis de la aspiración de ácido) en
obstetricia, por vía oral, ADULTOS 150 mg al inicio del parto, después
cada 6 horas; intervenciones quirúrgicas, por inyección intramuscular o
intravenosa lenta, ADULTOS 50 mg 45-60 minutos antes de la inducción
anestésica (inyección intravenosa diluida en 20 ml y administrada
durante 2 minutos como mínimo), o bien por vía oral, 150 mg 2 horas
antes de la inducción anestésica, y también, cuando sea posible durante la
noche anterior
Profilaxis de la úlcera de estrés, ADULTOS inyección intravenosa lenta
inicial de 50 mg diluidos en 20 ml y administrados durante 2 minutos
como mínimo después por infusión intravenosa continua, 125-250
microgramos/kg por hora (puede seguirse con 150 mg dos veces al día
por vía oral cuando se inicia la alimentación oral)
Efectos adversos: diarrea y otras alteraciones gastrointestinales, cefalea,
mareo, erupción, cansancio, pancreatitis aguda, bradicardia, bloqueo AV,
confusión, depresión; raramente alucinaciones (sobre todo en los
pacientes de edad avanzada o enfermos graves); reacciones de
hipersensibilidad (como fiebre, artralgia, mialgia, anafilaxia);
alteraciones hematológicas (como agranulocitosis, leucopenia,
pancitopenia, trombocitopenia), hepatitis, taquicardia, agitación,
alteraciones visuales, eritema multiforme, alopecia, ginecomastia e
impotencia
17.2 Antieméticos
La metoclopramida posee propiedades antieméticas y también estimula la
motilidad gastrointestinal alta. La metoclopramida es eficaz en las náuseas
y los vómitos asociados a trastornos gastrointestinales o migraña, después
de cirugía y quimioterapia y es también eficaz en las náuseas y los

288
vómitos inducidos por ratioterapia. La combinación de metoclopramida

con corticoides (como la dexametasona) puede mejorar su efecto
antiemético en las náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia. La
metoclopramida puede ser útil en el tratamiento del reflujo
gastroesofágico y la gastroparesia, así como en el preoperatorio para la
prevención de los síndromes de aspiración. También se utiliza para
facilitar la intubación del intestino delgado durante las exploraciones
radiológicas. La metoclopramida no es eficaz en la prevención o el
tratamiento del mareo del viajero.
La metoclopramida puede producir reacciones distónicas agudas con
espasmos musculares esqueléticos y faciales y crisis oculógiras. Estas
reacciones son más frecuentes en los jóvenes (sobre todo chicas y mujeres
jóvenes) y los de edad avanzada; aparecen poco después del inicio del
tratamiento y disminuyen en las 24 horas de la retirada del fármaco.
La prometacina es una fenotiacina que, además del bloqueo
dopaminérgico D2, ejerce un bloqueo significativo sobre los receptores
muscarínicos y H1 de la histamina. Es eficaz en la prevención y el
tratamiento del vértigo y el mareo del viajero. La prometacina puede ser
útil en la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos
inducidos por fármacos y postoperatorios. Tiene un efecto limitado sobre
la emesis leve o moderada inducida por quimioterapia.
Metoclopramida, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de metoclopramida 10 mg
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de metoclopramida 5 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: náuseas y vómitos en alteraciones gastrointestinales y
tratamiento con citotóxicos (sección 8.2) o radioterapia; reflujo
gastroesofágico; gastroparesia; premedicación y en el postoperatorio;
ayuda a la intubación gastrointestinal; náuseas y vómitos en la migraña
(sección 7.1)
NOTA. En niños (y en algunos países, en los pacientes menores de 20 años), su
uso está restringido en los vómitos intratables graves de causa desconocida,
vómitos de radioterapia y quimioterapia, ayuda a la intubación gastrointestinal,
premedicación
Contraindicaciones: obstrucción, hemorragia o perforación
gastrointestinal; 3-4 días después de cirugía digestiva; enfermedades
convulsivas; feocromocitoma
Precauciones: edad avanzada, niños y jóvenes; alteración hepática
(Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); puede enmascarar una
enfermedad subyacente como irritación cerebral; se debe evitar durante
3-4 días después de cirugía gastrointestinal; gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); enfermedad de Parkinson; epilepsia; depresión;
porfiria; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Náusea y vómitos, reflujo gastroesofágico, gastroparesia, por vía oral o
por inyección intramuscular o por inyección intravenosa lenta (durante
1-2 minutos), ADULTOS 10 mg 3 veces al día; ADULTOS JÓVENES
15-19 años (menos de 60 kg) 5 mg 3 veces al día; NIÑOS hasta 1 año
(hasta 10 kg) 1 mg dos veces al día, 1-3 años (10-14 kg) 1 mg 2-3 veces
al día, 3-5 años (15-19 kg) 2 mg 2-3 veces al día, 5-9 años (20-29 kg) 2,5
289
mg 3 veces al día, 9-14 años (30 kg y más) 5 mg 3 veces al día (máximo

habitual 500 microgramos/kg al día, sobre todo en niños y adultos
jóvenes)
Premedicación, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 10 mg en
dosis única
Ayuda a la intubación gastrointestinal, por vía oral o por inyección
intramuscular o por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 10-20 mg
en dosis única 5-10 minutos antes de la exploración; ADULTOS
JÓVENES (15-19 años), 10 mg; NIÑOS menores de 3 años 1 mg, 3-5
años 2 mg, 5-9 años 2,5 mg, 9-14 años 5 mg
NOTA. Dosis altas de metoclopramida con quimioterapia citotóxica, véase la
sección 8.2
Efectos adversos: síntomas extrapiramidales (sobre todo en niños y
adultos jóvenes; véanse las notas anteriores); discinesia tardía con el uso
prolongado; hiperprolactinemia; somnolencia, inquietud, mareo, cefalea,
diarrea, depresión, hipotensión e hipertensión; raramente, síndrome
neuroléptico maligno; erupción, prurito, edema; anomalías de la
conducción cardíaca tras la administración intravenosa; raramente
metahemoglobinemia (más grave en el déficit de G6PD)
Prometacina, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de prometacina 10 mg, 25 mg
Elixir (Solución oral), clorhidrato de prometacina 5 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de prometacina 25 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: náusea, vómitos, alteraciones laberínticas, mareo del
viajero; premedicación (sección 1.3)
Contraindicaciones: porfiria
Precauciones: hipertrofia prostática, retención urinaria; glaucoma;
alteración hepática (Apéndice 5); epilepsia; edad avanzada y niños (más
sensibles a los efectos adversos); gestación (Apéndice 2); lactancia
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede alterar la capacidad para realizar tareas
Posología:
Náusea y vómitos (se incluyen los postoperatorios), por vía oral o por
inyección intramuscular o por inyección intravenosa lenta (diluida a 2,5
mg/ml en agua para inyección), ADULTOS 12,5-25 mg, que se repiten a
intervalos no inferiores a 4 horas (máximo habitual, 100 mg en 24 horas)
Mareo del viajero, prevención, por vía oral, ADULTOS 20-25 mg al
acostarse la noche antes del viaje, que se repite el día del viaje si es
necesario; NIÑOS: 2-5 años, 5 mg al acostarse y el día del viaje, si es
necesario; 5-10 años, 10 mg por la noche y el día del viaje, si es
necesario
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Inyección intravenosa, según las
Efectos adversos: somnolencia, mareo, sedación (pero puede producir
estimulación paradójica, sobre todo con dosis altas o en niños y personas
de edad avanzada); cefalea, alteración psicomotor; retención urinaria,
sequedad de boca, visión borrosa, alteraciones gastrointestinales;
reacciones de hipersensibilidad; erupciones, reacciones de

290
fotosensibilidad; ictericia; alteraciones hematológicas; efectos adversos

cardiovasculares⎯después de la inyección; trombosis venosa en el punto
de la inyección intravenosa; dolor a la inyección intramuscular
17.3 Antihemorroidales
Las hemorroides son venas dilatadas o varicosas de los tejidos del ano o
porción final del recto. Son la causa más frecuente de hemorragia rectal.
Los pacientes con hemorroides, fístulas y proctitis suelen presentar prurito
anal y perianal, dolor y excoriación. Es útil la higiene cuidadosa local con
atención ante cualquier mancha fecal menor, ajuste de la dieta para evitar
las heces duras, utilizar productos formadores de masa como el salvado y
dieta rica en residuos.
Los preparados calmantes que contienen astringentes débiles como el
subgalato de bismuto, óxido de zinc y hamamelis con lubricantes,
vasoconstrictores o antisépticos leves, en forma de supositorios, pomadas
y cremas por vía tópica, se utilizan para aliviar los síntomas. Los
anestésicos locales están incluidos en algunos preparados para aliviar el
dolor. Los corticoides se pueden combinar en estos preparados (pero sólo
se deben utilizar tras excluir una infección); son adecuados para un uso
ocasional a corto plazo, pero un uso prolongado puede provocar atrofia
cutánea anal.
Medicamento anestésico local, astringente y antiinflamatorio

Pomada o supositorio
Indicaciones: tratamiento sintomático a corto plazo de las hemorroides
17.4 Antiinflamatorios
La colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn son enfermedades
inflamatorias intestinales.
COLITIS ULCEROSA. Las crisis agudas de colitis ulcerosa requieren

tratamiento con corticoides locales como la hidrocortisona en forma de
supositorios o edemas de retención. Dado el riesgo de perforación
intestinal, la administración rectal de hidrocortisona se debe realizar con
extrema precaución en pacientes con enfermedad ulcerosa grave y no se
debe administrar a estos pacientes sin realizar un examen proctológico
completo. La enfermedad más extensa requiere tratamiento con
corticoides por vía oral y la enfermedad extensa grave o fulminante
requiere ingreso hospitalario y la administración de corticoides por vía
intravenosa; otros tratamientos pueden ser sustitutos de electrolitos y
líquidos intravenosos, transfusión sanguínea, y posiblemente nutrición
parenteral y antibióticos. La sulfasalacina es un aminosalicilato útil en el
tratamiento de la enfermedad sintomática. También es útil para mantener
la remisión en la colitis ulcerosa en los que no se recomienda tratamiento

291
con corticoides debido a los efectos adversos. En casos resistentes o con

recurrencias frecuentes, puede ser útil la azatioprina 2-2,5 mg/kg al día
(sección 8.1) administrada con una estrecha supervisión. Los laxantes son
necesarios para favorecer la motilidad intestinal cuando hay proctitis. En
la colitis ulcerosa activa no se recomienda administrar fármacos
inhibidores de la motilidad, como la codeína, o antiespasmódicos porque
pueden precipitar un íleo paralítico y un megacolon. La diarrea secundaria
a la disminución de la absorción de sales biliares puede mejorar con
colestiramina. Es esencial un cuidado nutricional general y suplementos
adecuados. Se recomiendan las dietas ricas en fibra o bajas en residuos. En
el síndrome de colon irritable durante los períodos de remisión de la colitis
ulcerosa es necesario evitar una dieta rica en fibra y posiblemente el
tratamiento con un antiespasmódico (véase sección 17.5).
ENFERMEDAD DE CROHN. El tratamiento de la enfermedad de Crohn

del colon es similar al de la colitis ulcerosa. En la enfermedad del intestino
delgado, la sulfasalacina puede tener un beneficio marginal. Los síntomas
y la inflamación asociados a la exacerbación de la enfermedad son
suprimidos por corticoides orales como la prednisolona. El metronidazol
puede ser beneficioso en el tratamiento de la enfermedad de Crohn activa,
especialmente con afectación perianal, posiblemente por su actividad
antibacteriana. Se deben administrar otros antibacterianos si se indica de
manera específica (por ejemplo, sepsis asociada a fístulas y enfermedad
perianal) y para el tratamiento del sobrecrecimiento bacteriano en el
intestino delgado. Es fundamental un cuidado nutricional general y
suplementos adecuados.
Hidrocortisona
La hidrocortisona en enema de retención es un preparado de corticoide rectal
(distinto de los supositorios) representativo. Hay varios fármacos alternativos
Las preparaciones rectales de hidrocortisona son fármacos complementarios
Supositorios, acetato de hidrocortisona 25 mg
Enema de retención (Solución rectal), hidrocortisona 100 mg, ampolla 60 ml
Indicaciones: colitis ulcerosa, proctitis, proctosigmoiditis; anafilaxia
(sección 3.1); dermatología (sección 13.3); insuficiencia adrenocortical
(sección 18.1)
Contraindicaciones: uso de enemas en obstrucción intestinal, perforación
intestinal o fístulas extensas; infecciones no tratadas
Precauciones: se requiere examen proctológico antes del tratamiento; se
puede producir absorción sistémica (véase la sección 18.1); hay que
evitar su uso prolongado; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice
Posología:
Colitis ulcerosa, proctitis, por vía rectal (supositorios), ADULTOS 25 mg
dos veces al día durante 2 semanas; se puede aumentar a 25 mg 3 veces
al día o bien 50 mg dos veces al día en casos graves; en la proctitis
facticia se puede requerir tratamiento durante 6-8 semanas
Colitis ulcerosa, proctitis ulcerosa, proctosigmoiditis ulcerosa, por vía
rectal (enema de retención), ADULTOS 100 mg por la noche durante 21
días o hasta la remisión clínica y proctológica; si no hay mejoría clínica y

292
proctológica a los 21 días, suspenda; para la remisión proctológica puede

ser necesario un tratamiento durante 2-3 meses; cuando se administra
durante más de 21 días, retirada gradual con 100 mg a noches alternas
durante 2-3 semanas
Efectos adversos: dolor local o sensación de quemazón; hemorragia rectal
(se ha descrito con el uso de enema); exacerbación de infecciones no
tratadas; los supositorios pueden teñir los tejidos; efectos adversos
sistémicos (sección 18.1)
Sulfasalacina
La sulfasalacina es un aminosalicilato representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, sulfasalacina 500 mg
Supositorios, sulfasalacina 500 mg
Enema de retención (Solución rectal), sulfasalacina 3 g, ampolla 100 ml
Indicaciones: colitis ulcerosa; enfermedad de Crohn; artritis reumatoide
grave (sección 2.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los salicilatos o sulfonamidas;
niños menores de 2 años; porfiria; obstrucción intestinal o urinaria;
alteración renal grave
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); alteración hepática; déficit
de G6PD; estado de acetilador lento; vigilancia del recuento de células
hemáticas y función hepática al inicio y a intervalos mensuales durante
los primeros 3 meses; vigilancia de la función renal al inicio y a
intervalos durante el tratamiento; antecedente de alergia; gestación y
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS. Hay que aconsejar a los pacientes que
notifiquen cualquier hemorragia, hematoma, púrpura, dolor de garganta, fiebre, o
malestar de causa inexplicable durante el tratamiento; hay que realizar recuento
de células hemáticas y suspender de manera inmediata la sulfasalacina si hay
sospecha o evidencia de alteración hematológica
Posología:
Colitis ulcerosa, por vía oral, ADULTOS 1-2 g 4 veces al día en la crisis
aguda hasta la remisión, y se reduce hasta una dosis de mantenimiento de
500 mg 4 veces al día; NIÑOS mayores de 2 años, 40-60 mg/kg al día en
la crisis aguda, y se reduce hasta una dosis de mantenimiento de 20-30
mg/kg al día
Enfermedad de Crohn activa, por vía oral, ADULTOS 1-2 g 4 veces al día
en la crisis aguda hasta la remisión; NIÑOS mayores de 2 años, 40-60
mg/kg al día en la crisis aguda
Colitis ulcerosa, colitis de Crohn, por vía rectal (supositorios, usados
solos o en combinación con tratamiento oral), ADULTOS 0,5-1 g por la
mañana y la noche tras una evacuación; por vía rectal (enema de
retención), ADULTOS 3 g por la noche retenidos durante una hora como
mínimo; NIÑOS no se dispone de un preparado adecuado
Efectos adversos: náusea, exacerbación de colitis; diarrea, pérdida de
apetito, fiebre, alteraciones hematológicas (como anemia con cuerpos de
Heinz, anemia megaloblástica, leucopenia, neutropenia,
trombocitopenia); reacciones de hipersensibilidad (con erupción,
urticaria, síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), dermatitis
293
exfoliativa, necrólisis epidérmica, prurito, fotosensibilización, anafilaxia,

enfermedad del suero, nefritis intersticial, síndrome similar al lupus
eritematoso); complicaciones pulmonares (como eosinofilia, alveolitis
fibrosante); complicaciones oculares (como edema periorbitario);
estomatitis, parotiditis; ataxia, meningitis aséptica, vértigo, tinnitus,
alopecia, neuropatía periférica, insomnio, depresión, cefalea,
alucinaciones; reacciones cutáneas (con proteinuria, cristaluria,
hematuria); oligospermia; raramente pancreatitis aguda, hepatitis;
coloración anaranjada de la orina; tinción de algunas lentes de contacto
17.5 Antiespasmódicos
Las propiedades relajantes del músculo liso de los anticolinérgicos (más
correctamente denominados antimuscarínicos) y otros fármacos
antiespasmódicos pueden ser útiles en la dispepsia, el síndrome de colon
irritable, y en la enfermedad diverticular. Los efectos antisecretores
gástricos de los anticolinérgicos convencionales tienen poca relevancia
clínica pues la dosis está limitada por los efectos adversos similares a la
atropina. Además, han sido sustituidos por fármacos antisecretores más
específicos y potentes, como los antihistamínicos H2.
Para el espasmo del músculo liso gastrointestinal se administran
anticolinérgicos como la atropina y el butilbromuro de hioscina.
Atropina, sulfato
La atropina es un antiespasmódico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, sulfato de atropina 600 microgramos
Indicaciones: dispepsia, síndrome de colon irritable, enfermedad
diverticular; premedicación (sección 1.3); midriasis y cicloplejía (sección
21.5); intoxicaciones (sección 4.2.3)
Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado; miastenia gravis; íleo
paralítico; estenosis pilórica; hipertrofia prostática
Precauciones: niños, edad avanzada y síndrome de Down (mayor riesgo
de efectos adversos); reflujo gastroesofágico; diarrea; colitis ulcerosa;
infarto agudo de miocardio; hipertensión; hipertiroidismo; insuficiencia
cardíaca, cirugía cardíaca⎯situaciones manifestadas por taquicardia;
pirexia; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Dispepsia, síndrome de colon irritable, enfermedad diverticular, por vía
oral, ADULTOS 0,6-1,2 mg por la noche
Efectos adversos: estreñimiento; bradicardia transitoria (seguida por
taquicardia, palpitaciones y arritmias); disminución de las secreciones
bronquiales, urgencia y retención urinaria; dilatación de pupilas con
pérdida de la acomodación, fotofobia, sequedad de boca, enrojecimiento
y sequedad de piel; ocasionalmente, confusión (sobre todo en pacientes
de edad avanzada), náusea, vómitos y vértigo

294
17.6 Laxantes
Una dieta equilibrada, con una adecuada ingesta de líquidos y fibra es útil
para prevenir el estreñimiento.
Antes de prescribir un laxante, es importante confirmar el diagnóstico de
estreñimiento y que éste no es secundario a una enfermedad subyacente no
diagnosticada. También es importante que el paciente comprenda que la
frecuencia del hábito intestinal puede variar considerablemente sin que
exista lesión. Por ejemplo, algunas personas se consideran estreñidas si no
realizan una defecación diaria. Una definición útil de estreñimiento es el
paso de heces duras con menor frecuencia que el patrón normal del propio
paciente, y esto se debe explicar al paciente pues ideas erróneas sobre los
hábitos intestinales han llevado a un uso excesivo de laxantes, con riesgo
de hipopotasemia y colon no funcional atónico.
En general, los laxantes deben evitarse, excepto cuando el esfuerzo
exacerbaría una situación clínica, como la angina, o aumentaría el riesgo
de hemorragia rectal, como en las hemorroides. Los laxantes son útiles en
el estreñimiento inducido por fármacos, para la expulsión de parásitos
después de un tratamiento antihelmíntico, y para la limpieza del tubo
digestivo antes de intervenciones quirúrgicas o radiológicas. El
tratamiento prolongado del estreñimiento raramente es necesario, excepto
en ocasiones en pacientes de edad avanzada.
Existen diferentes tipos de laxantes. Se incluyen laxantes formadores de
masa que mejoran el estreñimiento al aumentar la masa fecal y estimular
la peristalsis, laxantes estimulantes que aumentan la motilidad intestinal
y con frecuencia producen dolor abdominal, reblandecedores de las
heces que lubrican y ablandan heces incrustadas, y laxantes osmóticos
que actúan por retención de líquido en el intestino por ósmosis. Las
soluciones limpiadoras del intestino se utilizan antes de la cirugía de
colon, colonoscopia o examen radiológico para asegurar que el intestino
está libre de contenidos sólidos; no se consideran un tratamiento para el
estreñimiento.
Sen
El sen es un laxante estimulante representativo. Hay varios fármacos alternativos
Comprimidos, senósidos totales (calculados como senósido B) 7,5 mg
Indicaciones: estreñimiento; actúa en 8-12 horas
Contraindicaciones: obstrucción intestinal; síntomas abdominales no
diagnosticados
Precauciones: hay que evitar su uso prolongado, excepto en caso de
indicación para prevenir la incrustación fecal; lactancia (Apéndice 3)
Posología:
Estreñimiento, por vía oral, ADULTOS 2-4 comprimidos, habitualmente
por la noche; la dosis inicial debe ser baja, después se aumenta de manera

295
gradual; NIÑOS mayores de 6 años, la mitad de la dosis de adulto por la

mañana (con consejo médico)
Efectos adversos: malestar abdominal; colon no funcional atónico e
hipopotasemia (con el uso prolongado o en sobredosis)
17.7 Fármacos utilizados en la

diarrea
Las enfermedades diarreicas agudas son una de las principales causas de
morbididad y mortalidad infantil; los pacientes debilitados y de edad
avanzada también son de alto riesgo. En adultos, la diarrea aguda es el
problema de salud más frecuente de los viajeros a países en desarrollo, y
es cada vez más frecuente entre personas infectadas por el VIH. En todos
los casos de diarrea aguda, se considera prioritario el consejo y la
corrección de la deshidratación y del desequilibrio electrolítico. En
algunos casos puede estar justificado el alivio sintomático (sección 17.7.2)
en adultos, pero los antidiarreicos nunca se deben utilizar en niños pues no
reducen la pérdida de líquidos y electrolitos, y pueden producir efectos
adversos.
La diarrea que persiste durante más de un mes se denomina diarrea
crónica. La enteropatía tropical es un síndrome de malabsorción leve que
se produce en muchas poblaciones autóctonas sanas de países tropicales.
Sin embargo, la mayoría de casos de diarrea crónica tienen causas no
infecciosas, como la alergia al gluten, anomalías metabólicas congénitas o
la enfermedad inflamatoria intestinal.
La diarrea con sangre habitualmente es un signo de invasión entérica
invasiva y debe ser tratada con un agente antiinfeccioso adecuado.
17.7.1 Rehidratación oral
La diarrea aguda en niños siempre debe tratarse con una solución de

rehidratación oral, según se especifica en el plan A, B o C. Los pacientes
gravemente deshidratados deben tratarse inicialmente con líquidos
intravenosos hasta que puedan tomar líquidos por vía oral. Para la
rehidratación oral, es importante administrar la solución en pequeñas
cantidades a intervalos regulares como se indica más adelante.
Tratamiento de la deshidratación: recomendaciones de la OMS

Según el grado de deshidratación, se aconseja a los profesionales de la
salud que sigan uno de los 3 planes siguientes.
Plan A: sin deshidratación. El consejo nutricional y el aumento de la
ingesta de líquidos son suficientes (caldo, arroz, agua y yogur, o incluso
agua). En lactantes menores de 6 meses que todavía no han empezado a
tomar sólidos, la solución de rehidratación oral se debe administrar antes
de la leche. Deben tomar la leche materna o de vaca en polvo sin
restricciones concretas. En caso de alimentación mixta con leche
materna/artificial, hay que aumentar la proporción de lactancia materna.

296
Plan B: deshidratación moderada. Cualquiera que sea la edad del niño,

se aplica un plan de tratamiento cada 4 horas para evitar los problemas a
corto plazo. Inicialmente, no está prevista la alimentación. Se recomienda
que los padres sepan cómo administrar aproximadamente 75 ml/kg de
solución de rehidratación oral con una cuchara durante un período de 4
horas y se sugiere que los padres vigilen para ver la tolerancia al principio
del tratamiento.
Se puede administrar una mayor cantidad de solución si el niño sigue
presentando defecaciones frecuentes. En caso de vómitos, se debe
suspender la rehidratación durante 10 minutos y después reanudar a una
velocidad más lenta (una cucharita cada 2 minutos). Se debe reevaluar el
estado del niño a las 4 horas para decidir el tratamiento posterior más
adecuado. Una vez se haya corregido la deshidratación, se debe seguir
ofreciendo la solución de rehidratación oral durante el tiempo que el niño
siga presentando diarrea.
Plan C: deshidratación grave. Es necesaria la hospitalización, pero la
prioridad más urgente es iniciar la rehidratación. En el hospital (o en otro
centro), si el niño puede beber, la solución de rehidratación oral se debe
administrar mientras se espera, e incluso durante, la infusión intravenosa
(20 ml/kg cada hora por vía oral antes de la infusión, después 5 ml/kg cada
hora por vía oral durante la rehidratación intravenosa). Para el suplemento
intravenoso, se recomienda una solución compuesta de lactato sódico
(véase la sección 26.2) administrada a una velocidad adaptada a la edad
del niño (lactante menor de 12 meses: 30 ml/kg durante 1 hora después 70
ml/kg durante 5 horas; niños mayores de 12 meses: las mismas cantidades
durante 30 minutos y 2,5 horas respectivamente). Si no es posible la vía
intravenosa, también se puede administrar la solución de rehidratación oral
a través de una sonda nasogástrica, a una velocidad de 20 ml/kg cada hora.
Si el niño vomita, hay que reducir la velocidad de administración de la
solución oral.
Sales de rehidratación oral

Solución glucosalina
cloruro sódico 2,6 g/litro de agua limpia
citrato sódico 2,9 g/litro de agua limpia
cloruro potásico 1,5 g/litro de agua limpia
glucosa (anhidra) 13,5 g/litro de agua limpia
Cuando no se dispone de glucosa ni citrato sódico, se pueden sustituir por
sucrosa (azúcar normal) 27 g/litro de agua limpia

bicarbonato sódico 2,5 g/litro de agua limpia
NOTA. La solución se puede preparar con mezclas de azúcar/sal empaquetados o

de sustancias a granel y agua. Las soluciones deben ser recién preparadas,
preferiblemente con agua recién hervida y enfriada. Es importante medir y
mezclar cuidadosamente los ingredientes de la disolución en el volumen correcto
de agua limpia. La administración de soluciones más concentradas puede dar
lugar a hipernatremia
COLERA. En casos de cólera, pueden ser necesarias las sales de rehidratación

297
oral con elevadas concentraciones de sodio para prevenir la hiponatremia

Indicaciones: deshidratación por diarrea aguda
Precauciones: alteración renal
Posología:
Pérdida de líquidos y electrolitos en diarrea aguda, por vía oral,
ADULTOS 200-400 ml de solución después de cada evacuación;
LACTANTES y NIÑOS según el Plan A, B o C (véanse las notas
anteriores)
Efectos adversos: vómitos⎯pueden indicar una administración
demasiado rápida; hipernatremia e hiperpotasemia pueden ser
consecuencia de sobredosis en alteración renal o administración de una
solución demasiado concentrada
17.7.2 Antidiarreicos
Los opiáceos, como la morfina, se administran para el alivio sintomático

de la diarrea aguda no complicada en adultos, pero no en niños pequeños.
Actúan sobre los receptores opiáceos en la pared intestinal y disminuyen
la motilidad intestinal. En la deshidratación, es primordial la reposición de
líquidos y electrolitos (sección 17.7.1).
Codeína, fosfato

Narcóticos (1961)
Comprimidos, fosfato de codeína, 30 mg

Indicaciones: alivio sintomático a corto plazo de la diarrea aguda en
adultos; dolor (sección 2.2)
Contraindicaciones: niños; situaciones clínicas en las que hay que evitar
la inhibición del peristaltismo; distensión abdominal; enfermedades
diarreicas agudas como la colitis ulcerosa o la colitis por antibióticos;
depresión respiratoria
Precauciones: puede aparecer tolerancia o dependencia con el uso
prolongado; pacientes de edad avanzada y debilitados; alteración renal
(Apéndice 4); alteración hepática (Apéndice 5); gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); sobredosis: véase la sección 4.2.2;
Posología:
Alivio sintomático de la diarrea aguda, por vía oral, ADULTOS 30 mg 3-4
veces al día
Efectos adversos: náusea, vómitos, estreñimiento, somnolencia;
depresión respiratoria e hipotensión (dosis altas); dependencia; dificultad
en la micción; espasmo ureteral o biliar; sequedad de boca, sudoración,
cefaleas, enrojecimiento facial, vértigo, bradicardia, taquicardia,
palpitaciones, hipotermia, alucinaciones, disforia, cambios de humor,
miosis, disminución de la libido o impotencia, erupción, urticaria,
prurito; convulsiones (dosis altas)

297
Sección 18: Hormonas y

otros fármacos endocrinos y
contraceptivos
18.1 Hormonas suprarrenales y sustancias sintéticas........................298

18.2 Andrógenos........................................................................................306
18.3 Contraceptivos ..................................................................................307
18.3.1 Contraceptivos hormonales ...........................................................307
18.3.2 Dispositivos intrauterinos...............................................................313
18.3.3 Métodos de barrera .........................................................................315
18.4 Estrógenos..........................................................................................316
18.5 Progestágenos....................................................................................318
18.6 Inductores de la ovulación ..............................................................320
18.7 Insulinas y otros antidiabéticos ......................................................320
18.8 Hormonas tiroideas y antitiroideos..............................................326

298
18.1 Hormonas suprarrenales y

sustancias sintéticas
Los corticosteroides (sección 3.1) incluyen hormonas secretadas por la
corteza suprarrenal y análogos sintéticos de estas hormonas. La corteza
suprarrenal habitualmente segrega hidrocortisona, que posee actividad
glucocorticoide y mineralocorticoide débil. También segrega el
mineralocorticoide aldosterona. Entre los glucocorticoides sintéticos se
incluye betametasona, dexametasona y prednisolona. La fludrocortisona
[no se incluye en la Lista Modelo de la OMS] tiene propiedades
glucocorticoides, pero posee propiedades mineralocorticoides potentes y
se utiliza por estos efectos mineralocorticoides.
La farmacología de los corticoides es compleja y sus acciones son
múltiples. A dosis fisiológicas (bajas), sustituyen el déficit de hormonas
endógenas. A dosis farmacológicas (altas), los glucocorticoides reducen la
inflamación y suprimen la respuesta inmunológica.
A dosis terapéuticas, los glucocorticoides inhiben la liberación de
corticotropina (hormona adrenocorticotrópica, ACTH) de la hipófisis e
inhiben la secreción de corticoides endógenos por el córtex suprarrenal. Si
se administran dosis supresoras durante períodos prolongados, se puede
producir atrofia del córtex suprarrenal y déficit de corticoides con la
retirada súbita o la reducción de la dosis, o en situaciones en las que
aumentan las necesidades de corticoides, como estrés o traumatismo. Tras
dosis altas o un tratamiento prolongado, la retirada debe ser gradual, con
una velocidad según diversos factores como la respuesta del paciente, la
dosis de corticoide, la duración del tratamiento y la enfermedad de base.
La acción supresora de un corticoide en la secreción de cortisol es menor
cuando se administra por la mañana. Los corticoides se administran
habitualmente en una sola dosis por la mañana para intentar minimizar la
supresión hipófisis-suprarrenal. Dado que los efectos terapéuticos de los
corticoides tienen duración más prolongada que los efectos metabólicos, el
tratamiento intermitente puede permitir que se mantenga el ritmo
metabólico normal del cuerpo y los efectos terapéuticos. No obstante, una
dosis a días alternos sólo es adecuada en algunos estados patológicos y
con corticoides con mínimos efectos mineralocorticoides y una duración
de acción relativamente corta.
La hidrocortisona está indicada en el tratamiento suprarrenal sustitutivo
y por inyección intravenosa a corto plazo en el tratamiento urgente de
estas situaciones clínicas. Su actividad mineralocorticoide es demasiado
elevada para ser administrada a largo plazo para la supresión de la
enfermedad. La actividad mineralocorticoide de la fludrocortisona también
es elevada y su actividad antiinflamatoria no tiene relevancia clínica. Se
administra junto con corticoides en la insuficiencia suprarrenal. La
prednisolona tiene actividad glucocorticoide predominante y es el
corticoide más utilizado para el tratamiento a largo plazo de la
enfermedad. Es el metabolito activo de la prednisona, cuya conversión es
variable, y la prednisona no se debe intercambiar con prednisolona. La

299
dexametasona tienen una actividad glucocorticoide muy elevada junto

con una actividad mineralocorticoide insignificante, por lo que está
especialmente indicada a dosis altas para el tratamiento en situaciones en
las que la retención de agua sería perjudicial, como el edema cerebral.
También tiene una duración de acción larga, que junto con su falta de
actividad mineralocorticoide, la hace especialmente útil en situaciones en
las que se requiere supresión de la secreción de corticotropina, como en la
hiperplasia suprarrenal congénita.
Inconvenientes de los corticoides

La sobredosis o la administración prolongada pueden exagerar algunas
acciones fisiológicas normales de los corticoides y dar lugar a efectos
adversos mineralocorticoides y glucocorticoides.
Los efectos adversos mineralocorticoides son la hipertensión, la retención
de sodio y agua, y la pérdida de potasio. Estos efectos son más marcados
con fludrocortisona, pero son significativos con hidrocortisona, aparecen
ligeramente con prednisolona y son insignificantes con dexametasona.
Los efectos adversos de los glucocorticoides son diabetes mellitus y
osteoporosis; esta última es especialmente importante en los pacientes de
edad avanzada a causa del riesgo de fracturas vertebrales o de la cadera. A
dosis altas, también se pueden asociar con necrosis avascular del cuello
femoral. También pueden producir atrofia muscular y se asocia a un riesgo
débil de úlcera péptica. Pueden producir trastornos mentales, incluso
estados paranoides graves o depresión con riesgo de suicidio, sobre todo
en pacientes con antecedente de trastornos mentales; la euforia también es
frecuente. A dosis altas pueden producir síndrome de Cushing (cara de
luna típica, estrías y acné), que suele ser reversible con la retirada del
tratamiento, pero siempre se debe reducir gradualmente la dosis a fin de
evitar la aparición de síntomas de insuficiencia suprarrenal aguda (véase
también Retirada). En los niños, los corticoides pueden producir retraso
del crecimiento y la administración de corticoides durante la gestación
puede afectar el desarrollo suprarrenal del feto. Una supresión suprarrenal
en el neonato tras la exposición prenatal habitualmente se resuelve
espontáneamente después del nacimiento y raramente tiene importancia
clínica. Pueden alterar la curación de las heridas, así como producir
infecciones y atrofia cutánea; la alteración de reacciones tisulares puede
favorecer la propagación de infecciones.
Supresión suprarrenal
Durante el tratamiento prolongado con corticoides se produce supresión
suprarrenal, con la aparición de atrofia suprarrenal que puede persistir
durante años tras la interrupción del tratamiento. La retirada brusca tras un
período prolongado puede dar lugar a insuficiencia suprarrenal aguda,
hipotensión o muerte (véase Retirada de los corticoides sistémicos). La
retirada también se puede asociar a fiebre, mialgia, artralgia, rinitis,
conjuntivitis, nódulos cutáneos irritados dolorosos y pérdida de peso.
PROTECCIÓN CORTICOIDEA DURANTE EL ESTRÉS. Con el fin de

300
compensar una respuesta corticosuprarrenal reducida producida por un

tratamiento prolongado con corticoides, ante una enfermedad intercurrente
importante, traumatismo o cirugía se requiere un aumento temporal de la
dosis de corticoide, o si ya se ha suspendido, una reintroducción
provisional del tratamiento con corticoides. Por lo tanto, los anestesistas
deben saber si un paciente ha tomado o ha estado tomando un corticoide,
con el fin de evitar una caída brusca de la presión arterial durante la
anestesia o en el período postoperatorio inmediato. Una tanda adecuada de
sustitución con corticoides, en pacientes que han tomado más de 10 mg de
prednisolona al día (o equivalente) en los 3 meses de la cirugía, sería:
• Cirugía menor con anestesia general⎯la dosis habitual de corticoide por vía
oral la mañana del día de la intervención o hidrocortisona 25-50 mg por vía
intravenosa en la inducción; después de la cirugía se recomienda la dosis
habitual de corticoide por vía oral
• Cirugía moderada o mayor⎯la dosis habitual de corticoide por vía oral la
mañana del día de la intervención e hidrocortisona 25-50 mg por vía
intravenosa en la inducción, seguidos por hidrocortisona 25-50 mg 3 veces al
día por inyección intravenosa durante 24 horas después de cirugía moderada
o durante 48-72 horas después de cirugía mayor; al suspender las inyecciones
de hidrocortisona se recomienda la dosis habitual de corticoide oral
preoperatorio
Infecciones
Las tandas prolongadas de corticoides aumentan la susceptibilidad a las
infecciones e incrementan su gravedad; la presentación clínica de las
infecciones también puede ser atípica. Las infecciones graves, como la
sepsis y la tuberculosis, pueden progresar a fases avanzadas antes de ser
diagnosticadas, y la amebiasis o la estrongiloidiasis se pueden activar o
exacerbar (deben descartarse antes de iniciar el tratamiento con un
corticoide en los pacientes de riesgo o con síntomas sugestivos). Las
infecciones oculares fúngicas o víricas también se pueden exacerbar.
VARICELA. Excepto si han presentado varicela, se deben considerar de

riesgo a los pacientes que reciben corticoides por vía oral o parenteral para
indicaciones diferentes de las sustitutivas. Entre las manifestaciones de
enfermedad fulminante se incluye la neumonía, la hepatitis y la
coagulación intravascular diseminada; la erupción no es necesariamente
un rasgo marcado.
La inmunización pasiva con inmunoglobulina de la varicela-zoster [no se
incluye en la Lista Modelo de la OMS] es necesaria en pacientes
expuestos no inmunes tratados con corticoides sistémicos o los tratados
durante los 3 meses previos; la inmunoglobulina de la varicela-zoster se
debe administrar preferiblemente en los 3 días de la exposición y no
después de 10 días. La varicela confirmada justifica el cuidado por parte
de un especialista y un tratamiento urgente. Los corticoides no se deben
interrumpir y puede ser necesario aumentar la dosis.
Los corticoides tópicos, inhalados o rectales se asocian a un riesgo menor

de varicela grave.

301
SARAMPIÓN. Hay que aconsejar a los pacientes tratados con corticoides

que presten especial atención para evitar la exposición al sarampión y
soliciten consejo médico inmediato en caso de exposición. Puede ser
necesaria la profilaxis con inmunoglobulina intramuscular normal [no se
incluye en la Lista Modelo de la OMS].
Dosificación y administración
Los efectos adversos de los glucocorticoides sistémicos, incluida la
supresión del eje HHS (hipotálamo-hipófisis-suprarrenal), dependen de la
dosis y de la duración; los pacientes deben recibir tratamiento durante un
período de tiempo lo más breve posible a la dosis mínima eficaz. La
respuesta del paciente es variable y hay que individualizar las dosis. En
enfermedades que amenazan la vida, puede ser necesario administrar dosis
altas porque las complicaciones del tratamiento son probablemente menos
graves que la enfermedad. En el tratamiento prolongado de enfermedades
crónicas relativamente benignas, como la artritis reumatoide, los efectos
adversos a menudo superan las ventajas. Con el fin de minimizar los
efectos adversos, la dosis de mantenimiento debe ser lo más baja posible y
si es posible, se recomienda un tratamiento en dosis única por la mañana o
a días alternos. Los glucocorticoides pueden mejorar el pronóstico de
enfermedades graves como el lupus eritematoso sistémico, la arteritis
temporal y la poliarteritis nudosa; en estas enfermedades pueden suprimir
los efectos del proceso patológico y aliviar los síntomas, pero no curan la
enfermedad subyacente.
Los glucocorticoides se administran por vía tópica y sistémica. En
situaciones de urgencia, la hidrocortisona se puede administrar por vía
intravenosa; en el tratamiento del asma, se puede administrar la
beclometasona por vía inhalatoria (sección 25.1). Siempre que sea posible,
el tratamiento local con cremas, inyecciones intraarticulares, inhalaciones,
colirios o enemas son preferibles al tratamiento sistémico.
Retirada de los corticoides sistémicos

La velocidad de retirada de los glucocorticoides sistémicos depende de
varios factores como la dosis, la duración del tratamiento, la respuesta de
cada paciente y el riesgo de recidiva de la enfermedad subyacente. Si hay
dudas sobre la supresión del eje HHS, la retirada debe ser gradual para
permitir la recuperación de la glándula suprarrenal. Hay que aconsejar a
los pacientes que no suspendan el tratamiento con glucocorticoides de
manera brusca, excepto que su médico lo indique.
La retirada gradual se debe considerar en aquellos pacientes cuya
enfermedad es poco probable que recidive y que:
• hayan recibido recientemente tandas repetidas (sobre todo durante más de 3
semanas)
• hayan recibido una tanda corta en 1 año de suspender el tratamiento
prolongado
• existan otras posibles causas de supresión suprarrenal
• hayan recibido más de 40 mg al día de prednisolona (o equivalente)
• hayan estado recibiendo dosis repetidas por la noche
• hayan recibido un tratamiento de más de 3 semanas
La retirada brusca se debe considerar en los pacientes cuya enfermedad es
poco probable que recidive y que han recibido tratamiento durante 3

302
semanas o menos y que no estén incluidos en los grupos de pacientes

descritos antes.
Durante la retirada del tratamiento con corticoides, la dosis se puede
reducir rápidamente a la dosis fisiológica (equivalente a 7,5 mg de
prednisolona al día) y después disminuir más lentamente. Durante la
retirada, puede ser necesaria una valoración de la enfermedad para
asegurar que no se produce recaída.
Dexametasona
Comprimidos, dexametasona 500 microgramos, 4 mg [la presentación de 4 mg
no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Inyección (Solución para inyección), fosfato de dexametasona (como fosfato
sódico de dexametasona) 4 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: supresión de enfermedades inflamatorias y alérgicas (véase
también alergia y enfermedades alérgicas, sección 3.1); shock;
diagnóstico del síndrome de Cushing; hiperplasia suprarrenal congénita;
edema cerebral
Contraindicaciones: véanse las notas anteriores; infección sistémica
(excepto en situación que amenaza la vida o de administración de
tratamiento antibiótico específico); hay que evitar las vacunas con virus
vivos en los que reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta
inmunitaria humoral está disminuida)
Precauciones: supresión suprarrenal durante tratamiento prolongado que
persiste durante años después de retirar el tratamiento (véanse las notas
anteriores); hay que asegurar que los pacientes entienden la importancia
de cumplir con la pauta de dosificación y recomendar precauciones para
reducir riesgos; vigilancia del peso, presión arterial, equilibrio
hidroelectrolítico y cifras de glucosa en sangre durante todo el
tratamiento prolongado; infecciones (mayor susceptibilidad, los síntomas
pueden estar enmascarados hasta la fase avanzada; la presentación clínica
puede ser atípica; mayor riesgo de varicela y sarampión (véanse las notas
anteriores); tuberculosis latente⎯tratamiento quimioprofiláctico durante
el tratamiento prolongado con corticoides; edad avanzada; niños y
adolescentes (retraso del crecimiento, probablemente irreversible);
hipertensión, infarto de miocardio reciente (se ha descrito ruptura),
insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia hepática, alteración renal,
diabetes mellitus incluido el antecedente familiar, osteoporosis (se puede
manifestar con dolor de espalda, las mujeres postmenopáusicas son de
riesgo), glaucoma incluido el antecedente familiar, trastorno afectivo
grave (sobre todo en caso de antecedente de psicosis inducida por
corticoides), epilepsia, psoriasis, úlcera péptica, hipotiroidismo,
antecedente de miopatía esteroidea; gestación (Apéndice 2); lactancia
Posología:
Supresión de enfermedades inflamatorias y alérgicas, por vía oral,
ADULTOS dosis habitual 0,5-10 mg al día; por inyección intramuscular
o inyección intravenosa lenta o infusión intravenosa (como fosfato de
dexametasona), ADULTOS inicialmente 0,5-20 mg al día; NIÑOS 200-
500 microgramos/kg al día
Edema cerebral, por inyección intravenosa (como fosfato de

303
dexametasona), ADULTOS 10 mg inicialmente, después 4 mg por

inyección intramuscular (como fosfato de dexametasona) cada 6 horas,
como se precise durante 2-10 días
Diagnóstico de síndrome de Cushing, véase los documentos del fabricante
NOTA. Dexametasona 1 mg ≡ fosfato de dexametasona 1,2 mg ≡ fosfato sódico
de dexametasona 1,3 mg
péptica (con perforación), distensión abdominal, pancreatitis aguda,
úlcera esofágica y candidiasis; efectos musculoesqueléticos como
miopatía proximal, osteoporosis, fracturas vertebrales y de huesos largos,
osteonecrosis avascular, ruptura tendinosa; efectos endocrinos como
supresión suprarrenal, irregularidades menstruales y amenorrea,
síndrome de Cushing (con dosis altas, habitualmente reversible con la
retirada), hirsutismo, aumento de peso, balance de nitrógeno y calcio
negativo, aumento del apetito, aumento de la susceptibilidad y gravedad
de la infección; efectos neuropsiquiátricos con euforia, dependencia
psicológica, depresión, insomnio, hipertensión intracraneal con
papiledema en niños (habitualmente tras la retirada), psicosis y
agravación de esquizofrenia, agravación de epilepsia; efectos oftálmicos
como glaucoma, papiledema, catarata subcapsular posterior,
adelgazamiento corneal o escleral y exacerbación de enfermedad vírica o
fúngica oftálmica; también curación alterada, atrofia cutánea,
hematomas, estrías, telangiectasias, acné, ruptura miocárdica tras infarto
de miocardio reciente, alteraciones hidroelectrolíticas, leucocitosis,
reacciones de hipersensibilidad (incluso anafilaxia), tromboembolismo,
náusea, malestar e hipo; tras la administración intravenosa del éster de
fosfato se puede producir irritación perineal
Hidrocortisona
Comprimidos, hidrocortisona 10 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Inyección (Polvo para solución para inyección), hidrocortisona (como succinato
sódico) vial de 100 mg
Indicaciones: insuficiencia adrenocortical; reacciones de
hipersensibilidad y shock anafiláctico (sección 3.1); enfermedad
inflamatoria intestinal (sección 17.4); enfermedades cutáneas (sección
13.3); asma (sección 25.1)
(excepto en situación que amenaza la vida o de administración de
tratamiento antimicrobiano específico); hay que evitar las vacunas con
virus vivos en los que reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta de
anticuerpos séricos está disminuida)
Precauciones: supresión suprarrenal durante tratamiento prolongado que
persiste durante años después de retirar el tratamiento (véanse las notas
anteriores); hay que asegurar que los pacientes entienden la importancia
de cumplir con la pauta de dosificación y recomendar precauciones para
reducir riesgos; vigilancia del peso, presión arterial, equilibrio
hidroelectrolítico y cifras de glucosa en sangre durante todo el

304
puede ser atípica; riesgo aumentado de varicela y sarampión (véanse las

notas anteriores); tuberculosis latente⎯tratamiento quimioprofiláctico
durante el tratamiento prolongado con corticoides; edad avanzada; niños
y adolescentes (retraso del crecimiento, probablemente irreversible);
hipertensión, infarto de miocardio reciente (se ha descrito ruptura),
insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia hepática, alteración renal,
diabetes mellitus incluido el antecedente familiar, osteoporosis (se puede
manifestar con dolor de espalda, las mujeres postmenopáusicas son de
riesgo), glaucoma incluido el antecedente familiar, trastorno afectivo
grave (sobre todo en caso de antecedente de psicosis inducida por
corticoides), epilepsia, psoriasis, úlcera péptica, hipotiroidismo,
antecedente de miopatía esteroidea; gestación (Apéndice 2); lactancia
Posología:
Tratamiento sustitutivo en la insuficiencia adrenocortical, por vía oral,
ADULTOS 20-30 mg al día distribuidos en varias tomas (habitualmente
20 mg por la mañana y 10 mg por la tarde); NIÑOS 10-30 mg
Insuficiencia adrenocortical aguda, por inyección intravenosa lenta o por
infusión intravenosa, ADULTOS 100-500 mg, 3-4 veces en 24 horas o
como se precise; por inyección intravenosa lenta, NIÑOS hasta 1 año 25
mg, 1-5 años 50 mg, 6-12 años 100 mg
fabricante
náusea, malestar e hipo
Prednisolona
Indicaciones: supresión de enfermedades inflamatorias y alérgicas (véase
también la sección 3.1); con fármacos antineoplásicos en los linfomas y
leucemias agudas (sección 8.3); ojo (sección 21.2); asma (sección 25.1)

305

(excepto en situación clínica que amenaza la vida o de administración de
tratamiento antibiótico específico); hay que evitar las vacunas con virus
vivos en los que reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta de
anticuerpos séricos está disminuida)
Precauciones: supresión suprarrenal durante el tratamiento prolongado
que persiste durante años después de retirar el tratamiento (véanse las
notas anteriores); hay que asegurar que los pacientes entienden la
importancia de cumplir con la pauta de dosificación y recomendar
precauciones para reducir riesgos; vigilancia del peso, presión arterial,
equilibrio hidroelectrolítico y cifras de glucosa en sangre durante todo el
puede ser atípica; riesgo aumentado de varicela y sarampión (véanse las
notas anteriores); tuberculosis latente⎯tratamiento quimioprofiláctico
durante el tratamiento prolongado con corticoides; edad avanzada; niños
y adolescentes (retraso del crecimiento probablemente irreversible);
hipertensión, infarto de miocardio reciente (ruptura descrita),
insuficiencia cardíaca congestiva, alteración renal, alteración hepática
(Apéndice 5), diabetes mellitus incluido el antecedente familiar,
osteoporosis (se puede manifestar con dolor de espalda, mujeres
postmenopáusicas son de riesgo), glaucoma incluido el antecedente
familiar, trastorno afectivo grave (sobre todo en caso de antecedente de
psicosis inducida por corticoides), epilepsia, psoriasis, úlcera péptica,
hipotiroidismo, antecedente de miopatía esteroidea; gestación (Apéndice
2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Supresión de enfermedades inflamatorias y alérgicas, por vía oral,
ADULTOS inicialmente hasta 10-20 mg al día (enfermedad grave, hasta
60 mg al día), preferiblemente administrados por la mañana después del
desayuno; con frecuencia la dosis se reduce a los pocos días, pero puede
ser necesario seguir durante varias semanas o meses; NIÑOS se pueden
administrar fracciones de la dosis de adulto (por ejemplo, a los 12 meses
25% de la dosis de adulto, a los 7 años 50%, y a los 12 años 75%)
aunque hay que valorar los factores clínicos
Mantenimiento, por vía oral, ADULTOS 2,5-15 mg al día o más; los
rasgos cushingoides son más frecuentes con dosis superiores a 7,5 mg al
día; NIÑOS se pueden administrar fracciones de la dosis de adulto (por
ejemplo, a los 12 meses 25% de la dosis de adulto, a los 7 años 50%, y a
los 12 años 75%) aunque hay que valorar los factores clínicos
Miastenia gravis, inicialmente 10 mg a días alternos, que se aumentan en
incrementos de 10 mg a días alternos hasta 1-1,5 mg/kg (máximo 100
mg) a días alternos o bien inicialmente 5 mg al día que se aumentan en
incrementos de 5 mg al día hasta una dosi habitual de 60-80 mg al día
(0,75-1 mg/kg al día)

306

náusea, malestar e hipo
18.2 Andrógenos
Los andrógenos son secretados por los testículos y los andrógenos más
débiles por el córtex suprarrenal y los ovarios. En el hombre, son
responsables del desarrollo y el mantenimiento de los órganos sexuales y
los caracteres sexuales secundarios, la función reproductora normal y el
comportamiento sexual, además de estimular el crecimiento y el desarrollo
del esqueleto y el músculo esquelético en la pubertad. A dosis altas en el
varón normal, los andrógenos inhiben la secreción de gonadotropina
hipofisaria y deprimen la espermatogénesis. La testosterona se administra
como tratamiento sustitutivo en caso de hipogonadismo secundario a una
enfermedad hipofisaria (hipogonadismo secundario) o testicular
(hipogonadismo primario). Los andrógenos no son útiles en el tratamiento
de la impotencia y la alteración de la espermatogénesis, excepto si hay
hipogonadismo asociado; no se deben administrar hasta que el
hipogonadismo se haya estudiado de manera adecuada y el tratamiento
siempre se debe instaurar con supervisión de un especialista. Cuando se
administran a los pacientes con hipopituitarismo, pueden inducir el
desarrollo y la potencia sexual normal, pero no la fertilidad. El tratamiento
habitual para la fertilidad consiste en la administración de gonadotropinas
u hormona liberadora de gonadotropina pulsátil, que estimulará la
espermatogénesis, así como la producción de andrógenos. Los andrógenos
no pueden inducir fertilidad en hombres con hipogonadismo primario. Se
recomienda precaución con la administración de dosis excesivas de
testosterona en el tratamiento de los niños con pubertad retrasada, porque
acelera la fusión de las epífisis y puede dar lugar a una baja estatura. Los
andrógenos, como la testosterona, también se han utilizado en mujeres
postmenopáusicas para el tratamiento paliativo del cáncer de mama
metastásico avanzado sensible a los andrógenos; se recomienda
precaución para prevenir los efectos masculinizantes.
Testosterona, enantato

307
La testosterona es un fármaco androgénico complementario

Inyección oleosa (Solución para inyección), enantato de testosterona 200 mg/ml,
ampolla 1 ml; 250 mg/ml, ampolla 1 ml [250 mg/ml no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Indicaciones: hipogonadismo; tratamiento paliativo del cáncer de mama
avanzado en mujeres
Contraindicaciones: cáncer de mama en hombres, cáncer de próstata,
hipercalcemia, gestación (Apéndice 2), lactancia (Apéndice 3), nefrosis,
antecedente de tumores hepáticos primarios
Precauciones: alteración cardíaca, renal o hepática (Apéndice 5); edad
avanzada, cardiopatía isquémica, hipertensión, epilepsia, migraña,
diabetes mellitus, metástasis óseas (riesgo de hipercalcemia); examen
regular de la próstata durante el tratamiento; niños prepúberes;
Posología:
Hipogonadismo, por inyección intramuscular lenta, ADULTOS (varones),
inicialmente 200-250 mg cada 2-3 semanas; mantenimiento 200-250 mg
cada 3-6 semanas
Cáncer de mama, por inyección intramuscular lenta, ADULTOS (mujeres)
250 mg cada 2-3 semanas
Efectos adversos: anomalías de la próstata y cáncer de próstata, cefalea,
depresión, hemorragia gastrointestinal, náusea, policitemia, ictericia
colestásica, alteraciones de la libido, ginecomastia, ansiedad, astenia,
parestesia generalizada, alteraciones electrolíticas como retención de
sodio con edema e hipercalcemia; crecimiento óseo aumentado; efectos
androgénicos como hirsutismo, calvicie androgénica, seborrea, acné,
priapismo, desarrollo sexual precoz y cierre prematuro de epífisis en
niños prepúberes, virilismo en mujeres, y supresión de la
espermatogénesis en hombres
18.3 Contraceptivos
18.3.1 Contraceptivos hormonales
La contracepción hormonal es uno de los métodos más eficaces de

regulación reversible de la fertilidad.
CONTRACEPTIVOS ORALES COMBINADOS. Los contraceptivos

hormonales más utilizados son las combinaciones de estrógeno más
progestágeno. El efecto contraceptivo se produce principalmente por la
inhibición del sistema hipotálamo-hipofisario que impide la ovulación;
además, las modificaciones en el endometrio impiden la implantación.
La proliferación endometrial se sigue habitualmente por adelgazamiento o
regresión del endometrio y da lugar a una reducción del flujo menstrual.
Habitualmente, la ovulación se reanuda en tres ciclos menstruales tras la
interrupción de la contracepción oral; en caso de anovulación y amenorrea
que persisten durante 6 meses o más, se requiere investigación y un
tratamiento adecuado si es necesario.

308
Entre los posibles efectos beneficiosos no contraceptivos de los

contraceptivos orales combinados se incluyen la mejoría de la regularidad
del ciclo menstrual, reducción de la pérdida hemática, menor anemia por
déficit de hierro y reducción significativa de la dismenorrea. Su uso
prolongado se asocia a una reducción del riesgo de cáncer de endometrio y
de ovario y de algunas infecciones pélvicas.
Se ha observado que existe asociación entre el contenido de estrógeno y
de progestágeno de los contraceptivos orales y un aumento del riesgo de
efectos adversos cardiovasculares. Los contraceptivos orales combinados
que contienen un progestágeno de tercera generación, como el desogestrel
o el gestodeno, se asocian a un ligero incremento del riesgo de
tromboembolismo venoso en comparación con los contraceptivos orales
que contienen levonorgestrel o norestisterona.
FACTORES DE RIESGO DE TROMBOEMBOLISMO VENOSO O

ENFERMEDAD ARTERIAL. Se consideran factores de riesgo de
tromboembolismo venoso el antecedente familiar de tromboembolismo
venoso en parientes de primer grado antes de los 45 años, la obesidad, la
inmovilización prolongada y las venas varicosas.
Los factores de riesgo de enfermedad arterial incluyen el antecedente
familiar de enfermedad arterial en parientes de primer grado antes de los
45 años, diabetes mellitus, hipertensión, hábito tabáquico, edad mayor de
35 años (se deben evitar en mayores de 50 años), obesidad y migraña.
Si alguno de estos factores está presente, los contraceptivos orales
combinados se deben utilizar con precaución; en presencia de 2 o más
factores de riesgo de tromboembolismo venoso o enfermedad arterial, los
contraceptivos orales deben evitarse. Los contraceptivos orales
combinados están contraindicados en caso de migraña con aura, migraña
grave sin aura que suele durar más de 72 horas a pesar del tratamiento y en
caso de migraña tratada con derivados ergóticos.
CIRUGÍA. Se recomienda suspender los contraceptivos orales que

contienen estrógeno (y utilizar métodos contraceptivos alternativos
adecuados) 4 semanas antes de una cirugía electiva mayor y en todo tipo
de cirugía de extremidades inferiores o de una cirugía que implique
inmovilización prolongada de una extremidad inferior. Habitualmente, se
deben reanudar cuando aparece la primera menstruación por lo menos 2
semanas después de una movilización completa. Cuando no se pueden
interrumpir, se recomienda tromboprofilaxis (con heparina y medias de
compresión gradual).
MOTIVOS DE SUSPENSIÓN INMEDIATA DE LOS CONTRACEPTIVOS

ORALES COMBINADOS. Los contraceptivos orales combinados que
contienen estrógeno se deben suspender inmediatamente si aparece alguno
de los síntomas siguientes y reanudar su administración sólo después de
consultar con un profesional sanitario:
• Dolor torácico súbito intenso (aunque no se irradie al brazo izquierdo);
• Dificultad respiratoria súbita (o tos con esputo teñido de sangre);
• Dolor intenso en la pantorrilla de una pierna;
• Dolor gástrico intenso;

309
• Efectos neurológicos graves como una cefalea prolongada, intensa, inusual

sobre todo si es la primera vez o que va empeorando progresivamente o bien
pérdida de visión completa o parcial súbita o bien alteración súbita de la
audición u otros trastornos de percepción o bien disfagia o bien colapso o
síncope grave o bien primera convulsión epiléptica inexplicable o bien
debilidad, alteraciones motoras, adormecimiento muy marcado súbito que
afecta un lado o una parte del cuerpo;
• Hepatitis, ictericia, hepatomegalia;
• Presión arterial sistólica superior a 160 mm Hg y diastólica de más de 100
mm Hg;
• Detección de 2 factores de riesgo o más de tromboembolismo venoso o
enfermedad arterial, véanse las notas anteriores
CONTRACEPTIVOS CON PROGESTÁGENO SOLO. Los

contraceptivos que contienen progestágeno solo, como el levonorgestrel
oral, pueden ser una alternativa adecuada cuando los estrógenos están
contraindicados, pero los preparados orales que contienen progestágeno
solo no inhiben la ovulación en todos los ciclos y tienen una mayor
proporción de fallos que los preparados combinados con estrógenos. Los
contraceptivos con progestágeno solo se asocian a un riesgo menor de
enfermedad cardiovascular y tromboembólica que los contraceptivos
orales combinados y son preferibles en mujeres con riesgo elevado de
estas complicaciones, por ejemplo fumadoras mayores de 35 años. Pueden
ser una alternativa a los preparados combinados que contienen estrógeno
antes de una cirugía mayor. Los contraceptivos orales con progestágeno
solo se pueden iniciar 3 semanas después del parto; en caso de lactancia
materna, es preferible que se inicien 6 semanas después del parto como
mínimo. Las irregularidades menstruales (oligomenorrea, menorragia,
amenorrea) son frecuentes. Los preparados inyectables de acetato de
medroxiprogesterona o enantato de noretisterona se pueden
administrar por vía intramuscular. Tienen una acción prolongada y sólo se
deben administrar con consejo detallado y la información del prospecto
del fabricante.
CONTRACEPCIÓN DE URGENCIA. En la contracepción de urgencia se

utiliza el levonorgestrel. Se debe administrar 1,5 mg de levonorgestrel en
una sola dosis durante las 120 horas de una relación sexual sin protección;
si no, se puede administrar una dosis de 750 microgramos de
levonorgestrel durante las 72 horas después de una relación sin protección,
seguida por otra dosis de 750 microgramos 12 horas después. En estas
circunstancias, el levonorgestrel evita un 86% de gestaciones que se
habrían producido si no se hubiera administrado tratamiento. Los efectos
adversos incluyen náusea, vómitos, cefalea, mareo, malestar mamario e
irregularidades menstruales. Si se producen vómitos durante las 2-3 horas
de haber tomado los comprimidos, se pueden administrar comprimidos de
reposición junto con un antiemético.
Hay que explicar a la mujer que su próxima menstruación puede ser
pronto o tarde; que necesita utilizar un método contraceptivo de barrera
hasta la próxima menstruación, y que debe volver inmediatamente si
presenta dolor abdominal bajo o si la hemorragia menstrual posterior es
anormalmente débil, abundante, breve o ausente. No hay pruebas de

310
efectos perjudiciales para el feto si hubiera gestación.
Contraceptivos orales combinados

Los preparados de etinilestradiol + levonorgestrel y etinilestradiol + noretisterona
son contraceptivos orales combinados representativos. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, etinilestradiol 30 microgramos, levonorgestrel 150 microgramos
Comprimidos, etinilestradiol 35 microgramos, noretisterona 1 mg
Indicaciones: contracepción; síntomas menstruales; endometriosis (véase
también progestágenos, sección 18.5)
Contraindicaciones: uso durante las 3 semanas después del parto;
lactancia hasta el destete o durante los 6 primeros meses después del
parto (Apéndice 3); antecedente o presencia de 2 factores de riesgo o más
de trombosis arterial o venosa (véanse las notas anteriores); cardiopatía
asociada con hipertensión pulmonar o riesgo de embolismo; migraña
(véase después); antecedente de endocarditis bacteriana subaguda;
enfermedad vascular cerebral isquémica; enfermedad hepática, como
anomalías de secreción hepática como los síndromes de Dubin-Johnson o
Rotor, hepatitis infecciosa (hasta normalización de la función hepática);
porfiria; lupus eritematoso sistémico; adenoma hepático; antecedente de
colestasis con los contraceptivos orales; litiasis biliar; neoplasias
dependientes de estrógenos; cáncer de mama o genital; hemorragia
vaginal no diagnosticada; antecedente durante la gestación de prurito,
corea, herpes, otosclerosis progresiva, ictericia colestásica; penfigoide
gestationis; diabetes mellitus (si hay retinopatía, neuropatía o de más de
20 años de duración); tras evacuación de una mola hidatiforme (hasta que
se normalizan los valores de gonadotropina plasmática y urinaria)
Precauciones: factores de riesgo de tromboembolismo venoso y
enfermedad arterial (véanse las notas anteriores); migraña (véase
después); hiperprolactinemia (solicite consejo especializado); algunos
tipos de hiperlipidemia; enfermedad de la vesícula biliar; depresión
grave; inmovilización prolongada (véase también Viajes, después);
enfermedad de células falciformes; enfermedad inflamatoria intestinal
como enfermedad de Crohn; interacciones: Apéndice 1
MIGRAÑA. Las pacientes deben notificar cualquier incremento en la frecuencia
de cefalea o inicio de síntomas focales (suspensión inmediata y remisión
urgente al neurólogo en caso de síntomas neurológicos focales no típicos de
aura que persisten durante más de una hora); contraindicaciones: migraña con
aura focal típica; migraña sin aura que suele durar más de 72 horas a pesar del
tratamiento; migraña tratada con derivados ergóticos; precauciones: migraña
sin aura focal o tratada con agonistas 5HT1
VIAJES. Las mujeres que toman contraceptivos orales pueden tener un riesgo
mayor de trombosis venosa profunda durante un viaje durante largos períodos
de inmovilización (más de 5 horas). El riesgo se puede reducir con un ejercicio
adecuado durante el trayecto y con medias elásticas de compresión gradual
Posología:
Contracepción (preparados (monofásicos) combinados de 21 días), por vía
oral, ADULTOS (mujeres), 1 comprimido ("píldora") al día durante 21
días; tandas subsiguientes repetidas después de 7 días de intervalo libre
de píldora (durante el cual aparece hemorragia por deprivación)
ADMINISTRACIÓN. Cada comprimido ("píldora") se debe tomar cada día a la
misma hora aproximadamente; si se retrasa más de 24 horas se puede perder la
311
protección contraceptiva. Es importante tener en cuenta que el período crítico

de pérdida de protección es cuando una píldora se olvida al principio o final de
un ciclo (que prolonga el intervalo libre de píldora)
OLVIDO DE UNA PÍLDORA. Si no se toma una píldora a tiempo, se debe
administrar lo antes posible, y la siguiente se toma en el momento habitual. Si la
administración se retrasa más de 12 horas, la mujer debe reanudar la toma del
contraceptivo en el momento habitual lo antes posible; además, dado que se
reduce la eficacia contraceptiva, es necesario un método contraceptivo adicional
como un preservativo durante 7 días⎯si los 7 días se prolongan más allá del
final de la caja, se empieza una nueva caja sin dejar un intervalo entre cajas. Se
recomienda la contracepción de urgencia si se olvidan 2 píldoras o más de las 7
primeras píldoras de un paquete o bien se olvidan 4 píldoras consecutivas o más
de la mitad del paquete
DIARREA Y VÓMITOS. Los vómitos durante las 3 horas posteriores de la toma
de un contraceptivo oral o bien una diarrea muy intensa pueden alterar la
absorción del contraceptivo. Se recomiendan precauciones adicionales durante
el cuadro y 7 días después de la recuperación. Si se presentan vómitos y diarrea
durante las últimas 7 píldoras, hay que omitir el siguiente período libre de
píldora
Efectos adversos: náusea, vómitos, cefalea, mastalgia, aumento de peso,
trombosis, cambios de la libido, depresión, corea, reacciones cutáneas,
cloasma, hipertensión, alteración de la función hepática, "spoting" en los
primeros ciclos, ausencia de hemorragia por deprivación, irritación de las
lentes de contacto; raramente, fotosensibilidad y tumores hepáticos;
cáncer de mama (ligero incremento del riesgo de cáncer de mama
durante el uso que se reduce durante los 10 años tras la suspensión; factor
de riesgo parece relacionado con la edad en la que se retiró el
contraceptivo más que la duración total de uso; ligero incremento del
riesgo de cáncer de mama debe ser sopesado con el efecto protector
contra las neoplasias de ovario y endometrio que persiste tras la
suspensión)
Levonorgestrel
Comprimidos, levonorgestrel 30 microgramos
Comprimidos, levonorgestrel 750 microgramos, envase 2 comprimidos
Comprimidos, levonorgestrel 1,5 mg, envase 1 comprimido
Indicaciones: contracepción (sobre todo cuando los estrógenos están
contraindicados); contracepción hormonal de urgencia
Contraindicaciones: contraceptivos orales con progestágenos solos:
hemorragia vaginal no diagnosticada; enfermedad arterial grave; tumores
hepáticos; cáncer de mama; alteraciones tromboembólicas; anemia de
células falciformes; porfiria; tras evacuación de una mola hidatiforme
(hasta que se normalizan los valores de gonadotropina plasmática y
urinaria); contraceptivos hormonales de urgencia con progestágeno solo:
enfermedad hepática grave; porfiria
Precauciones: posible incremento ligero del riesgo de cáncer de mama;
enfermedad cardíaca; cáncer dependiente de esteroides sexuales;
gestación ectópica pasada; síndrome de malabsorción; quistes ováricos;
enfermedad hepática activa, ictericia colestásica recurrente, antecedente
de ictericia en la gestación (Apéndice 5); aumento en la frecuencia o
gravedad de la cefalea (retire mientras se evalúa); lactancia (Apéndice 3);

312
Posología:
Contracepción, por vía oral, ADULTOS (mujeres), 1 comprimido
("píldora") (30 microgramos) al día, empezando el primer día del ciclo y
después de manera continuada
ADMINISTRACIÓN. Cada comprimido ("píldora") se debe tomar cada día a la
misma hora aproximadamente. Si se retrasa más de 3 horas se puede perder la
protección contraceptiva
OLVIDO DE UNA PÍLDORA: Si no se toma una píldora a tiempo, se debe
administrar lo antes posible, y la siguiente se toma en el momento habitual. Si la
administración se retrasa más de 3 horas, la mujer debe reanudar la toma del
contraceptivo en el momento habitual lo antes posible; además, dado que se
reduce la eficacia contraceptiva, es necesario un método contraceptivo adicional
como un preservativo durante 2 días. Se puede considerar la contracepción de
urgencia si se olvida 1 píldora o más de contraceptivo con progestágeno solo o
bien se toma más tarde de las 3 horas
DIARREA Y VÓMITOS. Los vómitos durante las 3 horas posteriores de la toma
de un contraceptivo oral o bien una diarrea muy intensa pueden alterar la
absorción del contraceptivo. Se recomiendan precauciones adicionales durante
el cuadro y 7 días después de la recuperación.
Contracepción de urgencia (postcoital), por vía oral, ADULTOS
(mujeres), 1,5 mg en dosis única (administrada durante las 120 horas (5
días) de una relación sexual sin protección); o bien 750 microgramos
(administrados durante las 72 horas de una relación sin protección)
seguidos por una segunda dosis de 750 microgramos 12 horas más tarde
ADMINISTRACIÓN. Si se toma lo antes posible después de una relación sin
protección aumenta la eficacia; no se debe administrar si se atrasa la
menstruación
Efectos adversos: irregularidades menstruales pero tienden a resolver con
el tratamiento prolongado (como oligomenorrea y menorragia); náusea,
vómitos, cefalea, mareo, molestia mamaria, depresión, alteraciones
cutáneas, trastornos del apetito, aumento de peso, cambios de la libido
Medroxiprogesterona, acetato
El acetato de medroxiprogesterona es un fármaco complementario
Inyección (Suspensión para inyección), acetato de medroxiprogesterona 150
mg/ml, vial 1 ml
Indicaciones: contracepción parenteral con progestágeno solo (a corto o a
largo plazo); síntomas menstruales y endometriosis (sección 18.5)
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); neoplasias de mama o
genitales dependientes de hormonas; hemorragia vaginal no
diagnosticada; alteración hepática o enfermedad hepática activa
(Apéndice 5); enfermedad arterial grave; porfiria
Precauciones: ligero incremento del riesgo cáncer de mama; migraña;
enfermedad hepática; enfermedad vascular coronaria o tromboembólica;
diabetes mellitus; enfermedad trofoblástica; hipertensión; enfermedad
renal; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Contracepción (corto plazo), por inyección intramuscular profunda,
ADULTOS (mujeres) 150 mg durante los primeros 5 días del ciclo o
durante los primeros 5 días después del parto (retraso hasta 6 semanas
después del parto en caso de lactancia)
Contracepción (largo plazo), por inyección intramuscular profunda,

313
ADULTOS (mujeres) como para corto plazo, repetidos cada 3 meses

ADMINISTRACIÓN. Si el intervalo entre las inyecciones es superior a 3 meses
y 14 días, se debe descartar la gestación antes de la siguiente inyección y
aconsejar a la paciente que utilice medidas contraceptivas adicionales (por
ejemplo un método barrera) durante 7 días después de la inyección
CONSEJO A LA PACIENTE. Las mujeres deben recibir pleno consejo (apoyado
por el prospecto aprobado por el fabricante) antes del tratamiento, en relación
con irregularidades menstruales y a causa de la actividad prolongada y el riesgo
de un retraso de recuperar la fertilidad completa
Efectos adversos: irregularidades menstruales; recuperación de la
fertilidad retrasada; reducción de la densidad mineral ósea; aumento de
peso; depresión; raramente, anafilaxia
Noretisterona, enantato
Inyección oleosa (Solución para inyección), enantato de noretisterona 200
mg/ml, ampolla de 1 ml
Indicaciones: contracepción parenteral con progestágeno solo (corto
plazo)
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); cáncer de mama o
endometrial; enfermedad hepática grave (síndromes de Dubin-Johnson o
Rotor) (Apéndice 5); antecedente durante la gestación de ictericia,
prurito, herpes o otosclerosis progresiva; diabetes mellitus con
alteraciones vasculares; hipertensión; 12 semanas antes de cirugía
programada y durante la inmovilización; enfermedad tromboembólica;
alteraciones del metabolismo lipídico; hemorragia vaginal no
diagnosticada; porfiria
disfunción hepática; depresión; diabetes mellitus; gestación ectópica
previa; enfermedad cardíaca y renal; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Contracepción a corto plazo, por inyección intramuscular profunda en el
músculo glúteo, ADULTOS (mujeres) 200 mg durante 5 días o bien
inmediatamente después del parto; se repiten después de 2 meses
ADMINISTRACIÓN. Si el intervalo entre las inyecciones es superior a 2 meses
y 14 días, se debe descartar la gestación antes de la siguiente inyección y
aconsejar a la paciente que utilice medidas contraceptivas adicionales (por
ejemplo un método barrera) durante 7 días después de la inyección
CONSEJO A LA PACIENTE. Las mujeres deben recibir pleno consejo (apoyado
por el prospecto aprobado por el fabricante) antes del tratamiento, respecto a las
irregularidades menstruales y a causa de la actividad prolongada
Efectos adversos: distensión, molestia mamaria, cefalea, mareo,
depresión, náusea, irregularidades menstruales; raramente, aumento de
peso
18.3.2 Dispositivos intrauterinos

Los dispositivos intrauterinos que contienen cobre constan de una bolsa de
plástico serpenteada con un alambre de cobre o fijada con tiras de cobre;
algunos también tienen un núcleo central de plata para evitar la
fragmentación del cobre. Se han introducido dispositivos más pequeños
con el fin de minimizar los efectos adversos y el tiempo de sustitución de
estos dispositivos es habitualmente entre 3 y 8 años. La fertilidad

314
disminuye con la edad y por tanto la colocación de un dispositivo

intrauterino de cobre en una mujer de más de 40 años se puede mantener
en el útero hasta la menopausia.
El dispositivo intrauterino está indicado en mujeres que desean una
contracepción continua prolongada. Es adecuado en mujeres multíparas de
edad avanzadas; los dispositivos intrauterinos se deben utilizar con
precaución en mujeres nulíparas jóvenes debido al mayor riesgo de
expulsión. Las mujeres jóvenes con riesgo de infecciones de transmisión
sexual también tienen riesgo de enfermedad inflamatoria pélvica.
El tiempo y la técnica de colocación de un dispositivo intrauterino tienen
un papel crucial en su posterior eficacia y se requiere una práctica y
experiencia adecuadas. Las pacientes deben recibir pleno consejo con la
ayuda del prospecto del fabricante. Para la contracepción regular, el
dispositivo se debe colocar entre 4 y 12 días después del inicio de la
menstruación; para la contracepción de urgencia, el dispositivo se puede
insertar en cualquier momento del ciclo durante los 5 días posteriores de
una relación sin protección. Existe un aumento del riesgo de infección
durante los 20 días tras la inserción, que puede estar relacionada con una
infección existente del tracto genital bajo. Si es posible, hay que realizar
un precribado (por lo menos a clamidia y gonorrea). Si se produce dolor
pélvico sostenido o en la parte baja del abdomen durante los 20 días
siguientes después de la inserción del dispositivo, la mujer debe ser tratada
como si tuviera una enfermedad inflamatoria pélvica aguda. Un
dispositivo intrauterino no se debe retirar en la mitad del ciclo, excepto si
se había utilizado un contraceptivo adicional durante los 7 días previos. Si
la retirada es esencial (por ejemplo, para tratar una infección pélvica
grave) hay que considerar la contracepción postcoital. Si la mujer se queda
embarazada, se debe retirar el dispositivo en el primer trimestre y
considerar la posibilidad de gestación ectópica; si los filamentos del
dispositivo ya no son visibles, hay riesgo de aborto en el segundo
trimestre, hemorragia, parto pretérmino e infección.
CONTRACEPCIÓN DE URGENCIA. La colocación de un dispositivo

intrauterino de cobre es un método de contracepción de urgencia muy
eficaz y es más efectivo que los métodos de contracepción de urgencia
hormonales. Hay que realizar las pruebas para investigar las enfermedades
de transmisión sexual y cubrir la colocación del dispositivo con profilaxis
antibacteriana.
DIU con contenido de cobre

Indicaciones: contracepción; contracepción de urgencia
Contraindicaciones: gestación; anemia grave; 48 horas-4 semanas
postparto; sepsis puerperal; aborto postséptico; cáncer cervical o
endometrial; enfermedad inflamatoria pélvica; enfermedad de
transmisión sexual reciente (si no se ha investigado y tratado por
completo); tuberculosis pélvica; hemorragia uterina inexplicable;
enfermedad trofoblástica gestacional maligna; cavidad uterina pequeña o
deformada; alergia al cobre; enfermedad de Wilson; diatermia médica
Precauciones: anemia; hemorragia menstrual abundante, endometriosis,
dismenorrea primaria grave, antecedente de enfermedad inflamatoria

315
pélvica, antecedente de gestación ectópica o cirugía tubárica, problemas

de fertilidad, nuliparidad y edad joven, útero muy cicatrizado o estenosis
cervical intensa, enfermedad valvular cardíaca (requiere cobertura
antibacteriana)⎯se debe evitar en caso de válvula prostética o
antecedente de endocarditis; infección por VIH o tratamiento
inmunosupresor (riesgo de infección⎯evítese en caso de
inmunosupresión importante); prótesis articulares y de otro tipo; riesgo
aumentado de expulsión si se inserta antes de la involución uterina;
examen ginecológico antes de la inserción y 4-6 semanas
después⎯advierta a la mujer que consulte a un médico inmediatamente
si presenta síntomas como dolor; tratamiento anticoagulante; se debe
retirar en caso de gestación (considere la posibilidad de gestación
ectópica)
Administración: Contracepción (véanse las notas anteriores), el
dispositivo se puede colocar en cualquier momento entre el 4º y el 12º
día después del inicio de la menstruación; no se debe colocar durante el
sangrado menstrual fuerte
Contracepción de urgencia (véanse las notas anteriores), el dispositivo se
puede insertar hasta 120 horas (5 días) después de una relación sexual sin
protección, en cualquier momento del ciclo menstrual; si la relación se ha
producido hace más de 5 días, el dispositivo todavía se puede colocar
hasta 5 días después del primer día probable de la ovulación; se puede
retirar al principio de la menstruación si no se necesita más
Efectos adversos: perforación uterina o cervical, desplazamiento,
expulsión; exacerbación de una infección pélvica; hemorragia menstrual
abundante; dismenorrea; dolor y hemorragia y ocasionalmente
convulsión epiléptica o crisis vasovagal en la inserción
18.3.3 Métodos de barrera

NOTA. Los métodos de barrera no son tan eficaces para prevenir la concepción
como la contracepción hormonal y los dispositivos intrauterinos de cobre.
Cuando los espermicidas se utilizan solos, se suelen considerar relativamente
ineficaces y su uso no está recomendado
Métodos de barrera, preservativos de látex masculinos, preservativos no de látex
masculinos o preservativos no de látex femeninos; diafragma o conos cervicales
Indicaciones: contracepción; para los preservativos, también para reducir
el riesgo de transmisión del VIH y otras enfermedades de transmisión
sexual
Precauciones: productos derivados del petróleo como aceite pediátrico,
aceite de masajes, lápiz de labios, gelatina de petróleo, aceite bronceador
puede lesionar los preservativos de látex y hacerlos menos eficaces como
método barrera de contracepción y como protección de las infecciones de
transmisión sexual (incluido el VIH); si se necesita un lubricante, use uno
que sea con base acuosa; el preservativo masculino se debe colocar antes
de que el pene toque el área vaginal y el pene no debe tocar el área
vaginal después de que el preservativo se haya quitado; en mujeres con
riesgo elevado de infección por VIH o infectadas por el VIH no se
recomiendan los espermicidas ni los diafragmas
Efectos adversos: irritación cervical y vaginal (espermicidas), síndrome
del shock tóxico (diafragma, cono)

316
18.4 Estrógenos
Los estrógenos son necesarios para el desarrollo de los caracteres sexuales
secundarios femeninos; también estimulan la hipertrofia miometrial con
hiperplasia endometrial. Favorecen el depósito de calcio y alteran el
hueso. Se secretan a diferentes velocidades a lo largo del ciclo menstrual
durante todo el período de actividad de los ovarios. Durante la gestación,
la placenta se convierte en la principal fuente de estrógenos. En la
menopausia, se reduce la secreción ovárica en distintos grados.
La terapia estrogénica se administra de manera cíclica o continua sobre
todo para la contracepción y para aliviar los síntomas de la menopausia. Si
se necesita tratamiento prolongado para la terapia hormonal en la
menopausia, hay que añadir un progestágeno para prevenir la hiperplasia
quística del endometrio (o de los focos de tejido endometrial en mujeres
histerectomizadas) y la posible degeneración neoplásica.
Otra indicación para la terapia estrogénica es el tratamiento paliativo del
carcinoma de mama metastásico avanzado inoperable en hombres y
mujeres postmenopáusicas.
TRATAMIENTO HORMONAL SUSTITUTIVO (THS). Los estrógenos se

administran como tratamiento sustitutivo en mujeres perimenopáusicas y
menopáusicas para tratar la inestabilidad vasomotora, la atrofia vulvar y
vaginal asociada a la menopausia y para prevenir la osteoporosis. El THS
no debe prescribirse para reducir la incidencia de cardiopatía isquémica.
El tratamiento hormonal sustitutivo puede estar indicado para las mujeres
menopáusicas en las que la atrofia vaginal o la inestabilidad vasomotora
alteran su vida de manera excesiva. La atrofia vaginal puede responder a
una tanda corta de un preparado con estrógeno vaginal. El tratamiento
sistémico es necesario en los síntomas vasomotores y otros síntomas de
déficit estrogénico y se puede administrar hasta 2-3 años; en mujeres con
útero (o foco de tejido endometrial), se debe añadir un progestágeno para
reducir el riesgo de cáncer de endometrio. Se puede administrar acetato de
medroxiprogesterona (véase también la sección 18.5) a una dosis de 10 mg
al día durante los últimos 12-14 días de cada ciclo con THS con
estrógenos. Como alternativa, se puede administrar la noretisterona 1 mg
al día durante los últimos 12-14 días de cada ciclo de 28 días con
estrógenos.
Se debe considerar el uso de THS en mujeres con menopausia natural o
quirúrgica precoz (antes de los 45 años) porque tienen mayor riesgo de
osteoporosis. La administración sistémica de estrógenos a dosis bajas
durante el período perimenopáusico y postmenopáusico también reduce la
osteoporosis, pero debe valorarse el ligero aumento de riesgo de cáncer de
mama. En la menopausia precoz, se puede administrar THS hasta la edad
aproximada de menopausia natural (hasta los 50 años).
Para el uso prolongado de THS en mujeres postmenopáusicas (con o sin
útero), las mujeres deben conocer el aumento de la incidencia de cáncer de
mama y otros efectos adversos. La decisión de iniciar THS se debe tomar
de manera individual y el tratamiento debe ser evaluado de manera regular

317
(una vez al año como mínimo). Cuando se considera el uso de THS, se

deben considerar algunos factores, como el tratamiento con corticoides,
antecedente familiar de osteoporosis, delgadez, falta de ejercicio,
alcoholismo o tabaco, menopausia prematura, fracturas de cadera o de
antebrazo antes de los 65 años; las mujeres de origen africano parecen ser
menos susceptibles a la osteoporosis que las de raza blanca o de origen
asiático.
En mujeres tratadas con THS, existe un aumento de riesgo de trombosis
venosa profunda y de tromboembolismo pulmonar. En mujeres con
factores predisponentes, como antecedente personal o familiar de
trombosis venosa profunda o tromboembolismo pulmonar, venas varicosas
graves, obesidad, cirugía, traumatismo o inmovilización prolongada, el
riego global puede superar el beneficio.
El uso de THS se asocia a un ligero incremento del riesgo de cáncer de
mama. El aumento de riesgo está relacionado con la duración de uso del
THS, y este exceso de riesgo desaparece en los 5 años de la retirada. El
riesgo de cáncer de mama es mayor con el THS combinado (un estrógeno
y un progestágeno) que con el THS con estrógeno solo (pero el estrógeno
solo puede no estar indicado en mujeres con útero intacto, véase después).
Los estudios epidemiológicos indican que en mujeres entre 50 y 65 años
que no reciben THS se diagnosticarán unos 32 casos de cáncer de mama
de cada 1.000 mujeres. En las que reciben THS, el riesgo de cáncer de
mama se incrementa de la siguiente manera:
• Las mujeres que reciben THS combinado con un estrógeno y un
progestágeno durante 5 años, unos 6 casos adicionales de cada
1.000; en las que reciben THS combinado durante 10 años, unos
19 casos adicionales de cada 1.000 mujeres
• Las mujeres que reciben THS con estrógeno solo durante 5 años,
unos 2 casos adicionales de cada 1.000; en las que reciben THS
combinado durante 10 años, unos 5 casos adicionales de cada
1.000 mujeres.
El THS no es contraceptivo. Si una mujer potencialmente fértil necesita la
administración de THS, se requieren métodos contraceptivos no
hormonales.
Las precauciones para las pacientes tratadas con THS que se someten a
una intervención quirúrgica y los motivos para suspender el THS son los
mismos que para las que reciben contraceptivos hormonales (véanse las
notas en la sección 18.3.1)
Etinilestradiol
El etinilestradiol es un estrógeno representativo. Hay varios fármacos alternativos
Comprimidos, etinilestradiol 10 microgramos, 50 microgramos
Indicaciones: sustitución hormonal en los síntomas de la menopausia;
profilaxis de la osteoporosis; tratamiento paliativo del cáncer de mama en
hombres y mujeres postmenopáusicas; contracepción en combinación
con un progestágeno (sección 18.3.1)
Contraindicaciones: gestación; cáncer dependiente de estrógenos;
tromboflebitis activa o alteraciones tromboembólicas o antecedente de
tromboembolismo venoso reciente (excepto si ya recibe tratamiento
anticoagulante); hemorragia vaginal no diagnosticada; lactancia

318
(Apéndice 3); enfermedad hepática (cuando las pruebas de función

hepática no se han normalizado), síndromes de Dubin-Johnson y Rotor (o
bien vigilancia estrecha)
Precauciones: puede ser necesario añadir progestágeno a la pauta para
reducir el riesgo de cáncer endometrial debido al estrógeno (véanse las
notas anteriores); migraña (o cefalea similar a la migraña); antecedente
de nódulos de la enfermedad fibroquística de la mama⎯vigilancia
estrecha del estado mamario (riesgo de cáncer de mama, véanse las notas
anteriores); posible aumento de tamaño de fibromas uterinos; puede
exacerbar los síntomas de endometriosis; predisposición a la enfermedad
tromboembólica (véanse las notas anteriores); presencia de anticuerpos
antifosfolípido; riesgo aumentado de enfermedad de la vesícula biliar;
tumores hipofisarios; porfiria; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Tratamiento hormonal sustitutivo, por vía oral, ADULTOS (mujeres)10-
20 microgramos al día
Tratamiento paliativo del cáncer de mama en mujeres postmenopáusicas,
por vía oral, ADULTOS 0,1-1 mg 3 veces al día
Efectos adversos: náusea y vómitos, dolor abdominal y distensión,
aumento de peso; hipertrofia y dolor mamario; síndrome similar al
premenstrual; retención de sodio y de líquidos; enfermedad
tromboembólica (véanse las notas anteriores); dislipemia; ictericia
colestásica; erupción y cloasma; cambios en la libido; depresión, cefalea,
migraña, mareo, calambres en piernas (descarte trombosis venosa); puede
irritar las lentes de contacto
18.5 Progestágenos
La progesterona es una hormona secretada por el cuerpo lúteo
responsable de inducir cambios secretores en el endometrio, relajar la
musculatura lisa uterina y producir cambios en el epitelio vaginal. La
progesterona es relativamente inactiva tras la administración por vía oral,
y produce reacciones locales en el punto de inyección, que ha dado lugar
al desarrollo de progestágenos sintéticos como el levonorgestrel, la
noretisterona y la medroxiprogesterona. Cuando la endometriosis
requiere tratamiento farmacológico, puede responder a progestágenos
sintéticos de manera continuada. También se pueden utilizar para el
tratamiento de la dismenorrea grave. En mujeres postmenopáusicas que
reciben tratamiento prolongado con estrógenos sustitutivos, hay que añadir
un progestágeno en mujeres con útero intacto para prevenir la hiperplasia
del endometrio (sección 18.4).
Los progestágenos también se incluyen en los contraceptivos orales
combinados y en los contraceptivos con progestágeno solo (sección
18.3.1).
Medroxiprogesterona, acetato
El acetato de medroxiprogesterona es un progestágeno complementario
Comprimidos, acetato de medroxiprogesterona 5 mg

319
Indicaciones: endometriosis; hemorragia uterina disfuncional; amenorrea

secundaria; contracepción (sección 18.3.1); adyuvante en el THS
(sección 18.4)
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); neoplasias genitales o de
mama dependientes de hormonas; hemorragia vaginal no diagnosticada;
alteración hepática o enfermedad hepática activa (Apéndice 5);
enfermedad arterial grave; porfiria
depresión; enfermedad tromboembólica o coronaria; diabetes mellitus;
enfermedad trofoblástica; hipertensión; enfermedad renal; lactancia
Posología:
Endometriosis leve o moderada, por vía oral, ADULTOS 10 mg 3 veces al
día durante 90 días consecutivos, empezando el primer día del ciclo
Hemorragia uterina disfuncional, por vía oral, ADULTOS 2,5-10 mg al
día durante 5 a 10 días empezando el día 16 a 21 del ciclo durante 2
ciclos
Amenorrea secundaria, por vía oral, ADULTOS 2,5-10 mg al día durante
5-10 días empezando el día 16 a 21 del ciclo durante 3 ciclos
Efectos adversos: acné, urticaria, retención de líquidos, aumento de peso,
trastornos gastrointestinales, cambios en la libido, molestias en las
mamas, síntomas premenstruales, ciclos menstruales irregulares;
depresión, insomnio, somnolencia, cefalea, alopecia, hirsutismo;
reacciones anafilactoides; raramente ictericia
Noretisterona
Comprimidos, noretisterona 5 mg
Indicaciones: endometriosis; menorragia; dismenorrea grave;
contracepción (sección 18.3.1); THS (sección 18.4)
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2); hemorragia vaginal no
diagnosticada; alteración hepática o enfermedad hepática activa
(Apéndice 5); enfermedad arterial grave; cáncer de mama o del tracto
genital; porfiria; antecedente durante la gestación de ictericia idiopática,
prurito intenso o penfigoide gestationis
Precauciones: epilepsia; migraña; diabetes mellitus; hipertensión;
enfermedad cardíaca o renal y las mujeres susceptibles de enfermedad
tromboembólica; depresión; lactancia (Apéndice 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Endometriosis, por vía oral, ADULTOS (mujeres) 10 mg al día
empezando el quinto día del ciclo (que se aumentan si se produce
spotting con 20-25 mg al día, y se reducen cuando haya cesado la
hemorragia)
Menorragia, por vía oral, ADULTOS (mujeres) 5 mg tres veces al día
durante 10 días hasta que cese la hemorragia; para la prevención de la
hemorragia 5 mg dos veces al día desde el día 19 al 26 del ciclo
Dismenorrea, por vía oral, ADULTOS (mujeres) 5 mg 2-3 veces al día
desde el día 5 al 24 durante 3 a 4 ciclos
Efectos adversos: acné, urticaria, retención de líquidos, aumento de peso,
alteraciones gastrointestinales, cambios de la libido, molestias en las

320
mamas, síntomas premenstruales, ciclos menstruales irregulares,

depresión, insomnio, somnolencia, cefalea, mareo, alopecia, hirsutismo,
reacciones similares a las anafilactoides; exacerbación de epilepsia y
migraña; raramente ictericia
18.6 Inductores de la ovulación

El clomifeno es un antiestrógeno que se utiliza en el tratamiento de la
infertilidad femenina secundaria a trastornos de la ovulación. Induce
liberación de gonadotropina por unión a los receptores estrogénicos en el
hipotálamo, por lo que interfiere con los mecanismos de
retroalimentación. Los pacientes deben recibir consejo cuidadoso y deben
estar muy alerta a los efectos adversos potenciales, e incluso un riesgo de
gestación múltiple (pocas veces más de dos), de este tratamiento. Muchas
pacientes que van a responder lo harán durante la primera tanda; 3 tandas
son adecuadas; no se recomienda el tratamiento cíclico a largo plazo (más
de 6 ciclos) porque puede aumentar el riesgo de cáncer de ovario.
Clomifeno, citrato
El clomifeno es un fármaco complementario para el tratamiento de la fertilidad
Comprimidos, clomifeno 50 mg
Indicaciones: infertilidad anovulatoria
Contraindicaciones: enfermedad hepática; quistes ováricos; tumores
dependientes de hormonas o hemorragia uterina de causa indeterminada;
gestación (se debe descartar antes del tratamiento, Apéndice 2)
Precauciones: alteraciones visuales (hay que suspender e iniciar examen
oftalmológico) y síndrome de estimulación ovárica (suspensión
inmediata del tratamiento); síndrome del ovario poliquístico (los quistes
pueden crecer durante el tratamiento); fibromas uterinos, gestación
ectópica, aumento de la incidencia de gestaciones múltiples (seguimiento
ecográfico); lactancia (Apéndice 3)
Posología:
Infertilidad anovulatoria, por vía oral, ADULTOS (mujeres) 50 mg al día
durante 5 días, empezando durante los 5 primeros días del inicio de la
menstruación, preferiblemente el segundo día, o en cualquier momento si
los ciclos han cesado; una segunda tanda de 100 mg al día durante 5 días
se puede administrar por vía intramuscular en ausencia de ovulación
Efectos adversos: alteraciones visuales, hiperestimulación ovárica,
sofocos, malestar abdominal, náusea y vómitos ocasionales, depresión,
insomnio, dolor de mamas, cefalea, spotting intermenstrual, menorragia,
endometriosis, convulsiones, aumento de peso, erupciones, mareo y
pérdida de cabello
18.7 Insulinas y otros antidiabéticos

La diabetes mellitus se manifiesta por hiperglucemia y alteraciones del

321
metabolismo de los hidratos de carbono, lípidos y proteínas. Se distinguen

dos tipos principales de diabetes.
La diabetes de tipo 1 o diabetes mellitus insulinodependiente es debida al
déficit de insulina producida por destrucción autoinmune de las células
beta del páncreas. Los pacientes requieren la administración de insulina.
La diabetes de tipo 2 o diabetes mellitus no insulinodependiente es
secundaria a una disminución de la secreción de insulina o bien a una
resistencia periférica a la acción de la insulina. Los pacientes se pueden
regular con dieta sola, pero a menudo requieren la administración de
antidiabéticos orales o insulina. La ingesta de hidratos de carbono y de
energía debe ser adecuada, pero hay que evitar la obesidad. En la diabetes
de tipo 2, la obesidad es uno de los factores asociados a la resistencia a la
insulina. Se recomiendan las dietas ricas en hidratos de carbono complejos
y fibras y bajas en grasas. Hay que insistir en el ejercicio y el incremento
de la actividad.
El objetivo del tratamiento es conseguir la mejor regulación posible de la
glucemia y prevenir o minimizar las complicaciones, incluidas las
complicaciones microvasculares (retinopatía, albuminuria, neuropatía). La
diabetes mellitus es un importante factor de riesgo de enfermedad
cardiovascular; otros factores de riesgo como el tabaco, la hipertensión, la
obesidad y la dislipemia también deben ser tratados.
Insulina
Las pautas de insulina adecuadas deben ser individualizadas para cada
paciente. Las necesidades de insulina pueden afectarse por modificaciones
del estilo de vida (dieta y ejercicio)⎯fármacos como corticoides,
infecciones, estrés, traumatismo accidental o quirúrgico, pubertad y
gestación (segundo y tercer trimestres) pueden aumentar las necesidades
de insulina; la alteración renal o hepática y algunos trastornos endocrinos
(por ejemplo, la enfermedad de Addison, el hipopituitarismo) o la
enfermedad celíaca puede reducir las necesidades. Durante la gestación,
las necesidades de insulina se deben vigilar con frecuencia.
Si es posible, los pacientes deben determinar su propia glucemia mediante
tiras de glucosa en sangre. Dado que la glucemia varía a lo largo del día,
los pacientes deben conseguir una glucemia mantenida entre 4 y 10
mmol/litro durante la mayor parte del día, aunque se acepta que en
ocasiones será superior; hay que esforzarse para prevenir que la glucemia
caiga por debajo de 4 mmol/litro a causa del riesgo de hipoglucemia. Hay
que advertir a los pacientes que vigilen los valles y picos de glucemia, y
que ajusten sus dosis de insulina sólo una o dos veces a la semana. Las
dosis de insulina se determinan de manera individualizada, con aumentos
graduales de la dosis para mantener concentraciones óptimas y evitar la
hipoglucemia.
En ausencia de tiras para determinar la glucemia, se pueden utilizar tiras
para determinar la glucosa en orina; de hecho, muchos pacientes con
diabetes mellitus de tipo 2 eligen este método. Es menos fiable que la
glucemia, pero es más fácil y más barato. Se recomienda que todos los
pacientes vigilen diariamente las concentraciones de glucosa en sangre u
orina.
La hipoglucemia es una complicación que pueden presentar todos los

322
pacientes tratados con insulina o con hipoglucemiantes orales. La

confusión, convulsiones, coma e infarto cerebral son consecuencias de la
hipoglucemia.
La pérdida de aviso de hipoglucemia es frecuente entre los pacientes
tratados con insulina, y puede ser un riesgo grave sobre todo para los
conductores y los que realizan trabajos peligrosos. Una vigilancia muy
estricta reduce la glucemia necesaria para desencadenar síntomas de
hipoglucemia; un incremento en la frecuencia de episodios de
hipoglucemia reduce los síntomas de aviso que experimentan los
pacientes. Los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden también
enmascarar los síntomas de aviso de hipoglucemia (y retrasar la
recuperación). Algunos pacientes describen pérdida del aviso de
hipoglucemia tras cambiar a insulina humana. No se ha confirmado en
ensayos clínicos que la insulina humana disminuya los síntomas de aviso
de hipoglucemia. Si un paciente cree que la insulina humana es
responsable de la pérdida de aviso es razonable pasar a una insulina
animal. Para recuperar los síntomas de alerta, se deben reducir al mínimo
los episodios de hipoglucemia; esto implica un ajuste adecuado de la dosis
y la frecuencia de insulina, y una cantidad e intervalo adecuados entre
comidas y tentempiés. Los conductores deben tener especial precaución
para evitar la hipoglucemia. Deben comprobar su glucemia antes de
conducir y, en viajes largos, a intervalos de unas dos horas; deben
asegurarse de llevar siempre un suplemento de azúcar. En caso de
hipoglucemia, el conductor debe detener el vehículo en un lugar seguro,
ingerir un suplemento de azúcar adecuado y esperar hasta la recuperación
completa (puede ser 15 minutos o más). La conducción es especialmente
peligrosa cuando la percepción de la hipoglucemia está alterada.
Para una actividad física esporádica, puede ser necesario tomar hidratos
de carbono adicionales para evitar la hipoglucemia. La glucemia se debe
vigilar antes, durante y después del ejercicio. La hipoglucemia se puede
producir en pacientes que toman antidiabéticos orales, sobre todo las
sulfonilureas, aunque es infrecuente y habitualmente indica una dosis
excesiva. La hipoglucemia inducida por sulfonilureas puede persistir
durante varias horas y debe ser tratada en el hospital.
La cetoacidosis diabética es una complicación potencialmente mortal
causada por una falta absoluta o relativa de insulina; suele ocurrir cuando
los ajustes en las dosis de insulina no compensan los incrementos de las
necesidades de insulina, por ejemplo durante una infección grave o una
enfermedad intercurrente importante. La cetoacidosis diabética se produce
sobre todo en pacientes con diabetes mellitus de tipo 1. También se
produce en los diabéticos de tipo 2 que requieren insulina de manera
temporal. La cetoacidosis diabética se manifiesta por hiperglucemia,
hipercetonemia y acidemia con deshidratación y alteraciones electrolíticas.
Para su tratamiento es esencial disponer de insulina soluble (y líquidos por
vía intravenosa).
Las infecciones son más frecuentes en pacientes con diabetes mellitus
mal regulada. Deben ser tratadas de manera inmediata y eficaz para evitar
la cetoacidosis diabética.
Cirugía. Hay que prestar especial atención a las necesidades de insulina
cuando un paciente diabético es sometido a cirugía que probablemente

323
requerirá una infusión intravenosa de insulina durante más de 12 horas. La

insulina soluble se debe administrar en una infusión intravenosa de
glucosa y cloruro potásico (a condición de que el paciente no esté
hiperpotasémico), y ajustada a una glucemia de entre 7 y 12 mmol/litro.
La duración de acción de la insulina intravenosa es sólo de unos pocos
minutos, por lo que no se debe interrumpir la infusión excepto si el
paciente está francamente hipoglucémico. Para los diabéticos no
insulinodependientes, casi siempre se requiere tratamiento con insulina
durante la cirugía (tras retirar los hipoglucemiantes orales).
La insulina se debe administrar por inyección, porque es inactivada por
las enzimas gastrointestinales. En general, la insulina se administra en una
inyección subcutánea en la parte superior de brazos, muslos, nalgas, o
abdomen. Si tras la inyección en una extremidad se realiza un ejercicio
intenso, puede haber un aumento de la absorción en la extremidad. Es
esencial utilizar sólo jeringas calibradas para la concentración concreta de
insulina administrada.
Existen tres tipos principales de preparados de insulinas, clasificadas
según la duración de acción tras la inyección subcutánea:
• de corta duración con un inicio de acción relativamente rápido, por ejemplo
insulina soluble o neutra;
• con una acción intermedia, por ejemplo insulina isofánica y suspensión de
insulina zinc
• con un inicio relativamente lento y duración de acción larga, por ejemplo
suspensión de insulina zinc cristalina
Cuando la insulina soluble se inyecta por vía subcutánea, tiene un inicio
de acción rápido (tras 30-60 minutos), una acción máxima entre 2 y 4
horas, y una duración de acción de hasta 8 horas. La insulina soluble
administrada por vía intravenosa se reserva para el tratamiento urgente y
la regulación delicada en enfermedades graves y en el perioperatorio.
Cuando se inyecta por vía intravenosa, la insulina soluble tiene una
semivida muy corta de sólo 5 minutos.
Cuando se inyecta por vía subcutánea, las insulinas de acción
intermedia tienen un inicio de acción de aproximadamente 1-2 horas, un
efecto máximo a las 4-12 horas y una duración de acción de 16-24 horas.
Se pueden administrar dos veces al día junto con insulina de acción corta o
una vez al día, sobre todo en pacientes de edad avanzada. Se pueden
mezclar con insulina soluble en la jeringa, manteniendo las propiedades
básicas de cada componente.
La duración de acción de los diferentes preparados de insulina varía
considerablemente de un paciente a otro y requiere una valoración
individualizada. El tipo de insulina administrado y su dosis y frecuencia de
administración dependen de las necesidades de cada paciente. En
pacientes con diabetes mellitus de inicio agudo, el tratamiento se debe
iniciar con insulina soluble administrada 3 veces al día con una insulina de
acción intermedia al acostarse. En los menos graves, el tratamiento se
suele iniciar con una mezcla de insulinas de acción intermedia y rápida
(por ejemplo 30% de insulina soluble con 70% de insulina isofánica)
premezcladas administradas dos veces al día. Las proporciones de insulina
soluble se pueden aumentar en pacientes con hiperglucemia postprandial
excesiva.
Cada país debe establecer sus pautas.

324
Insulina soluble
Inyección (Solución para inyección), insulina soluble 40 unidades/ml, vial de 10
ml; 100 unidades/ml, vial de 10 ml
Indicaciones: diabetes mellitus; urgencias diabéticas y en cirugía;
cetoacidosis diabética o coma
Precauciones: véanse las notas anteriores; hay que reducir la dosis en
caso de alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2
y 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Diabetes mellitus, por inyección subcutánea, por inyección intramuscular,
por inyección intravenosa o por infusión intravenosa, ADULTOS y
NIÑOS según las necesidades individuales
Efectos adversos: hipoglucemia en sobredosis; reacciones alérgicas
localizadas, y raramente generalizadas; lipoatrofia en el punto de
inyección
Insulina zinc (suspensión)

Inyección (Suspensión para inyección), insulina zinc (mixta) 40 unidades/ml, vial
de 10 ml; 100 unidades/ml, vial de 10 ml
Indicaciones: diabetes mellitus
Contraindicaciones: administración intravenosa
Posología:
Diabetes mellitus, por inyección subcutánea, ADULTOS y NIÑOS según
las necesidades individuales
IMPORTANTE. Inyección intravenosa contraindicada
inyección
Insulina isofánica
Inyección (Solución para inyección), insulina isofánica 40 unidades/ml , vial de
10 ml; 100 unidades/ml, vial de 10 ml
Contraindicaciones: administración intravenosa
Posología:
Diabetes mellitus, por inyección subcutánea, ADULTOS y NIÑOS según
las necesidades individuales
IMPORTANTE. Inyección intravenosa contraindicada
inyección
Antidiabéticos orales
Los antidiabéticos orales (hipoglucemiantes) están indicados para el
325
tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente en pacientes

que no responden al ajuste dietético y el ejercicio físico regular. Se
administran para complementar el efecto de la dieta y el ejercicio. Existen
diferentes tipos de antidiabéticos orales. Los más utilizados son las
sulfonilureas y la biguanida, metformina.
Las sulfonilureas actúan sobre todo aumentando la secreción de insulina,
y sólo son eficaces si queda alguna actividad de las células beta del
páncreas. Pueden producir hipoglucemia ocasional a partir de las 4 horas
después de una comida. Ésta puede estar relacionada con la dosis y
habitualmente indica una dosificación excesiva y es más frecuente con las
sulfonilureas de acción larga, como la glibenclamida, y sobre todo en los
pacientes de edad avanzada. Las sulfonilureas tienen el inconveniente de
que pueden aumentar el peso. No se deben utilizar durante la lactancia y se
requiere precaución en los pacientes de edad avanzada y los que presentan
insuficiencia renal o hepática debido al riesgo de hipoglucemia. El
tratamiento con insulina suele ser necesario durante una enfermedad
intercurrente, como infarto de miocardio, coma, infección y traumatismo,
durante la cirugía y también durante la gestación.
La metformina reduce la gluconeogénesis y aumenta la utilización
periférica de glucosa. La metformina sólo puede actuar en presencia de
insulina endógena, por lo que sólo es eficaz en diabéticos con algunas
células de los islotes pancreáticos activas. Se utiliza como tratamiento de
primera línea en pacientes diabéticos no insulinodependientes obesos y en
los que la enfermedad no se regula de manera adecuada con dieta estricta
y con sulfonilureas. Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes
al inicio del tratamiento y pueden persistir, sobre todo cuando se
administra a dosis muy altas (como 3 g al día). Con el fin de reducir los
efectos gastrointestinales, el tratamiento se debe iniciar con dosis bajas y
se pueden aumentar de manera gradual. La metformina puede producir
acidosis láctica, cuyo riesgo es mayor en pacientes con alteración renal;
incluso en caso de afectación renal leve, tampoco se debe utilizar. La
principal ventaja de la metformina es que no suele causar hipoglucemia.
Se puede administrar junto con insulina (pero el aumento de peso y la
hipoglucemia pueden resultar problemáticos) o sulfonilureas (pero con
estas combinaciones pueden aumentar los efectos adversos). Durante las
urgencias médicas y quirúrgicas, casi siempre se requiere tratamiento con
insulina; antes de cirugía electiva y en la gestación, la metformina debe ser
sustituida por insulina.
Glibenclamida
Comprimidos, glibenclamida 2,5 mg, 5 mg
Contraindicaciones: cetoacidosis; porfiria; gestación (Apéndice 2);
Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); alteración hepática
(Apéndice 5); edad avanzada; durante una infección grave, traumatismo
o cirugía se debe sustituir por insulina (véanse las notas anteriores);
Posología:
Diabetes mellitus, por vía oral, ADULTOS inicialmente 5 mg una vez al

326
día con el desayuno o inmediatamente después (EDAD AVANZADA 2,5

mg, pero se debe evitar⎯véanse las notas anteriores), que se ajustan
según la respuesta (máximo 15 mg al día)
Efectos adversos: leves e infrecuentes, como trastornos gastrointestinales
y cefalea; alteraciones hepáticas; reacciones de hipersensibilidad
habitualmente durante los primeras 6-8 semanas; raramente, eritema
multiforme, dermatitis exfoliativa, fiebre e ictericia; hipoglucemia, sobre
todo en los pacientes de edad avanzada; raramente alteraciones
hematológicas como leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis,
pancitopenia, anemia hemolítica y anemia aplásica
Metformina, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de metformina 500 mg, 850 mg [la presentación de
850 mg no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: diabetes mellitus (véanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: alteración renal (se debe retirar si se sospecha
alteración renal; Apéndice 4); se debe retirar en caso de riesgo de hipoxia
tisular (por ejemplo sepsis, insuficiencia respiratoria, infarto de
miocardio reciente, alteración hepática); uso de medios de contraste
radiológico que contienen yodo (no reanuda la metformina hasta que la
función renal vuelva a la normalidad) y uso de anestesia general
(suspenda la metformina 2 días antes y reinicie cuando se normalice la
función renal); dependencia al alcohol; gestación (Apéndice 2)
Precauciones: determine la creatinina sérica antes del tratamiento y una o
dos veces al año durante el mismo; en caso de una infección grave,
traumatismo o cirugía se debe sustituir por insulina (véanse las notas
anteriores y contraindicaciones); lactancia (Apéndice 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Diabetes mellitus, por vía oral, ADULTOS inicialmente 500 mg con el
desayuno durante una semana como mínimo, después 500 mg con el
desayuno y la cena durante 1 semana como mínimo, después 500 mg con
el desayuno, comida y cena o bien 850 mg cada 12 horas con las comidas
o después (máximo 2 g al día distribuidos en varias tomas)
Efectos adversos: anorexia, náusea y vómitos, diarrea (habitualmente
transitoria), dolor abdominal, sabor metálico; acidosis láctica más
probable en pacientes con alteración renal (suspensión); disminución de
la absorción de vitamina B12
18.8 Hormonas tiroideas y

antitiroideos
18.8.1 Hormonas tiroideas
Los preparados tiroideos son agentes naturales o sintéticos que contienen
levotiroxina (tiroxina) o liotironina (triyodotironina). El efecto principal
es el aumento del metabolismo. También ejercen un efecto
cardioestimulador que puede ser el resultado de una acción directa sobre el

327
corazón.
Las hormonas tiroideas se administran en el hipotiroidismo (mixedema) y
también en el bocio difuso no tóxico, la tiroiditis de Hashimoto (bocio
linfadenoide) y el carcinoma de tiroides. El hipotiroidismo neonatal
requiere un tratamiento inmediato para el desarrollo normal.
La levotiroxina sódica (tiroxina sódica) es de elección para el tratamiento
de mantenimiento. Se absorbe de manera casi completa por vía
gastrointestinal, pero los efectos plenos no se observan hasta 1 a 3
semanas después del inicio del tratamiento; hay una repuesta lenta al
cambio de dosis y los efectos pueden persistir durante varias semanas tras
la retirada. Hay que titular la dosis de levotiroxina en lactantes y niños
para el tratamiento del hipotiroidismo congénito y el mixedema juvenil
según la respuesta clínica, la evaluación del crecimiento y la
determinación plasmática de tiroxina y hormona estimulante del tiroides.
Levotiroxina sódica
Comprimidos, levotiroxina sódica 25 microgramos, 50 microgramos, 100
microgramos [la presentación de 25 mg no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Indicaciones: hipotiroidismo
Contraindicaciones: tirotoxicosis
Precauciones: enfermedades cardiovasculares (insuficiencia miocárdica o
prueba ECG de infarto de miocardio); hipopituitarismo o predisposición
a insuficiencia suprarrenal (debe ser corregida con corticoides antes de
iniciar levotiroxina); edad avanzada; hipotiroidismo antiguo, diabetes
insípida, diabetes mellitus (puede requerir aumentar la dosis de insulina o
de antidiabético oral); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
Posología:
Hipotiroidismo, por vía oral, ADULTOS inicialmente 50-100
microgramos al día (25-50 microgramos en los mayores de 50 años)
antes del desayuno, seguidos por incrementos de 25-50 microgramos
cada 3-4 semanas hasta que se mantiene el metabolismo normal (dosis de
mantenimiento habitual, 100-200 microgramos al día); cuando existe
enfermedad cardíaca, inicialmente 25 microgramos al día o bien 50
microgramos a días alternos, ajustados en incrementos de 25
microgramos cada 4 semanas
Hipotiroidismo congénito y mixedema juvenil (véanse las notas
anteriores), por vía oral, NIÑOS hasta 1 mes, inicialmente 5-10
microgramos/kg al día, NIÑOS mayores de 1 mes, inicialmente 5
microgramos/kg al día, ajustados en incrementos de 25 microgramos
cada 2-4 semanas, hasta que aparezcan síntomas tóxicos leves, después
se reduce ligeramente la dosis
Efectos adversos: (habitualmente con dosis excesivas) dolor anginoso,
arritmias, palpitaciones, taquicardia, calambres musculares, diarrea,
vómitos, temblores, agitación, excitabilidad, insomnio, cefalea, sofocos,
sudoración, pérdida de peso excesiva y debilidad muscular
18.8.2 Antitiroideos
Los antitiroideos, como el propiltiouracilo y el carbimazol, están

328
indicados para el tratamiento de la tirotoxicosis. También se utilizan para

la preparar al paciente para la tiroidectomía. Habitualmente son bien
tolerados; pueden producir leucopenia leve o erupciones en un bajo
porcentaje de casos, habitualmente durante las primeras 6-8 semanas de
tratamiento. Durante este período, se debe realizar un recuento de células
sanguíneas cada 2 semanas o si el paciente presenta dolor de garganta u
otros signos de infección. En general, al inicio los fármacos se administran
a dosis altas hasta que el paciente está eutiroideo, después la dosis se
puede reducir de manera gradual hasta una dosis de mantenimiento que se
sigue durante 12-18 meses, con vigilancia para identificar recaídas. Hay
un intervalo de unas 2 semanas entre que se alcanza el eutiroidismo
bioquímico y el eutiroidismo clínico. Los bloqueadores beta-adrenérgicos
(bloqueadores beta) (habitualmente, propranolol) se pueden administrar
como adyuvante a corto plazo de los antitiroideos para aliviar los
síntomas, pero su uso en la insuficiencia cardíaca asociada con
tirotoxicosis es controvertido.
El tratamiento se puede administrar, si es necesario, en la gestación, pero
los antitiroideos atraviesan la placenta y a dosis altas pueden producir
bocio fetal e hipotiroidismo. Se debe administrar la menor dosis que
regule el estado hipertiroideo (las necesidades en la enfermedad de Graves
tienden a ser menores durante la gestación). El propiltiouracilo se excreta
por la leche materna, pero no impide la lactancia mientras se siga una
vigilancia estrecha del desarrollo neonatal y se administre la mínima dosis
eficaz.
Si se considera la cirugía (tiroidectomía parcial), puede ser necesario
administrar yodo durante 10 a 14 días, además de los antitiroideos, para
ayudar a la regulación y reducir la vascularización del tiroides. No se
recomienda administrar yodo para el tratamiento prolongado, dado que su
acción antitiroidea tiende a disminuir. En los pacientes en los que el
tratamiento farmacológico no consigue remisiones a largo plazo, es
preferible el tratamiento definitivo con cirugía o (cada vez más) yodo
radioactivo.
Propiltiouracilo
El propiltiouracilo es un antitiroideo representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, propiltiouracilo 50 mg
Indicaciones: hipertiroidismo
Precauciones: bocio grande; gestación y lactancia (véanse también las
notas; Apéndices 2 y 3); alteración hepática (Apéndice 5)⎯retire el
tratamiento en caso de deterioro de la función hepática (se han descrito
reacciones mortales); alteración renal⎯reduzca la dosis (Apéndice 4)
Posología:
Hipertiroidismo, por vía oral, ADULTOS 300-600 mg al día hasta que el
paciente está eutiroideo; después se puede reducir de manera gradual
hasta una dosis de mantenimiento de 50-150 mg al día
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que advertir al paciente que consulte
inmediatamente al médico si presenta dolor de garganta, úlceras bucales,
hematomas, fiebre, malestar, o enfermedad no específica
Efectos adversos: náusea, erupciones, prurito, artralgia, cefalea;
raramente, alopecia, vasculitis cutánea, trombocitopenia, anemia
329
aplásica, síndrome similar al lupus eritematoso, ictericia, hepatitis,

necrosis hepática, encefalopatía, nefritis
Yoduro potásico
Comprimidos, yoduro potásico 60 mg
Indicaciones: tirotoxicosis (tratamiento preoperatorio); esporotricosis,
ficomicosis subcutánea (sección 6.3)
Contraindicaciones: lactancia (Apéndice 3); tratamiento prolongado
Precauciones: gestación (Apéndice 2), niños
Posología:
Tratamiento preoperatorio de tirotoxicosis, por vía oral, ADULTOS 60-
180 mg al día
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad con síntomas similares
a la coriza, cefalea, lagrimeo, conjuntivitis, dolor en glándulas salivares,
laringitis, bronquitis, erupciones; en tratamiento prolongado, depresión,
insomnio, impotencia, bocio en lactantes de madres que toman yoduros

326
Sección 19: Productos en

inmunología
19.1 Agentes de diagnóstico .....................................................................327

19.2 Sueros e inmunoglobulinas...............................................................328
19.2.1 Inmunoglobulina anti-D (humana) ..................................................328
19.2.2 Inmunoglobulina antitetánica (humana).........................................329
19.2.3 Antitoxina diftérica ............................................................................330
19.2.4 Inmunoglobulina contra la rabia (humana) ...................................330
19.2.5 Sueros antivenenos ............................................................................331
19.3 Vacunas.................................................................................................332
19.3.1 Vacunas para inmunización universal .............................................334
19.3.2 Vacunas para grupos específicos de personas .............................344

327
Inmunidad activa
La inmunidad activa se puede inducir con la administración de
microorganismos o sus productos que actúan como antígenos para
estimular la producción de anticuerpos y conferir una respuesta inmune
protectora en el huésped. La vacunación puede consistir en: (a) una forma
con virus o bacterias vivas atenuadas, (b) preparados inactivados de los
virus o bacterias, o (c) extractos de exotoxinas o toxinas detoxificadas.
Las vacunas vivas atenuadas suelen conferir inmunidad de larga duración
con una sola dosis. Las vacunas inactivadas pueden requerir primero una
serie de inyecciones para producir una respuesta de anticuerpos adecuada
y en muchos casos, se necesitan dosis de refuerzo. La duración de la
inmunidad varía desde meses a muchos años. Los extractos de exotoxinas
o exotoxonas detoxificadas requieren una serie de inyecciones principales
seguidas por dosis de refuerzo.
Inmunidad pasiva
La inmunidad pasiva se confiere con la inyección de preparados
procedentes del plasma de individuos inmunes con niveles adecuados de
anticuerpos a la enfermedad para la que se busca protección. Para que sea
eficaz, el tratamiento se debe administrar pronto después de la exposición.
Esta inmunidad dura sólo pocas semanas, pero la inmunización pasiva se
puede repetir cuando sea necesario.
19.1 Agentes de diagnóstico

La prueba de la tuberculina tiene un valor diagnóstico limitado. Una
prueba de tuberculina positiva indica exposición previa a antígenos de
micobacterias por la infección con un bacilo tuberculoso, o por la vacuna
BCG. La prueba de la tuberculina no distingue entre tuberculosis y otra
infección micobacteriana, entre enfermedad activa o latente, o entre
infección adquirida y seronconversión inducida por vacuna BCG.
Derivado proteico purificado de la tuberculina (PPD

tuberculina)
Todas las tuberculinas deben ajustarse a los requisitos de la OMS para las
tuberculinas (Revisión de 1985). Comité de Expertos de la OMS en
Estandarización Biológica, 36º informe. Serie de Informes Técnicos de la OMS,
Nº 745, 1987, anexo 1.
Inyección, derivado proteico purificado de la tuberculina 100 unidades/ml, 10
unidades/ml
Indicaciones: prueba de hipersensibilidad a la tuberculoproteína
Contraindicaciones: no se debe utilizar durante las 3 primeras semanas
de recibir una vacuna con virus vivos
Precauciones: edad avanzada; malnutrición; infecciones bacterianas o
víricas (se incluyen el sida y la tuberculosis grave), enfermedad maligna,
tratamiento con corticoides o inmunosupresores⎯sensibilidad
disminuida a la tuberculina; hay que evitar el contacto con heridas
abiertas, piel enferma o erosionada, ojos o boca
Posología:

328
NOTA. Las recomendaciones nacionales pueden variar

Prueba de hipersensibilidad a la tuberculoproteína, por inyección
intradérmica, ADULTOS y NIÑOS 5 o 10 unidades (se puede utilizar 1
unidad en pacientes hipersensibles o si se sospecha tuberculosis)
Efectos adversos: a veces náusea, cefalea, malestar, erupción; reacciones
locales inmediatas (más frecuente en pacientes atópicos); raramente,
reacciones locales vesiculares o ulcerosas, adenopatía regional y fiebre
19.2 Sueros e inmunoglobulinas

Los anticuerpos de origen humano se denominan habitualmente
inmunoglobulinas. El material procedente de animales se denomina
antisuero. Dado el riesgo de enfermedad del suero u otro tipo de
reacciones alérgicas asociado a la inyección de antisuero, donde ha sido
posible la administración de inmunoglobulinas ha sustituido a esta terapia.
Todas las inmunoglobulinas y antisueros deben ajustarse a los requisitos
de la OMS para los productos sanguíneos y del plasma.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES. La anafilaxia, aunque es

rara, puede ocurrir, y durante la inmunización, se debe disponer de
epinefrina (adrenalina) de manera inmediata.
Las inmunoglobulinas pueden interferir con la respuesta inmune a las
vacunas con virus vivos, que se deben administrar habitualmente por lo
menos 3 semanas antes o bien 3 semanas después como mínimo después
de la administración de la inmunoglobulina.
REACCIONES ADVERSAS. Inyección intramuscular. Pueden producir

reacciones locales como dolor y sensibilidad en el punto de inyección.
También pueden provocar reacciones de hipersensibilidad y, raramente,
anafilaxia.
Inyección intravenosa. Pueden asociarse a reacciones sistémicas como
fiebre, escalofríos, enrojecimiento facial, cefalea y náusea, sobre todo tras
infusión a alta velocidad. Pueden provocar reacciones de hipersensibilidad
y, raramente, anafilaxia.
19.2.1 Inmunoglobulina anti-D (humana)

La inmunoglobulina anti-D se prepara a partir del plasma con un título
elevado de anticuerpo anti-D. Está disponible para prevenir que una madre
rhesus-negativo forme anticuerpos contra células fetales rhesus-positivo
que pueden pasar a la circulación materna. El objetivo es proteger a
cualquier niño posterior del riesgo de la enfermedad hemolítica del recién
nacido. Se debe administrar después de cualquier episodio potencialmente
sensibilizante (por ejemplo, aborto provocado o espontáneo, nacimiento de
un niño muerto) inmediatamente o durante las 72 del episodio pero incluso
si ha transcurrido un período más largo puede todavía ofrecer protección y
debe administrarse. La dosis de inmunoglobulina anti-D administrada
depende del nivel de exposición a la sangre rhesus-positivo. La inyección

329
de inmunoglobulina anti-D no es eficaz cuando la madre ha generado

anticuerpos anti-D. También se administra después de sangre Rh0 (D)
incompatible.
Inmunoglobulina anti-D (humana)

obtención, elaboración y control de calidad de la sangre, componentes
sanguíneos y derivados del plasma (Revisión de 1992). Serie de Informes
Técnicos de la OMS, Nº 840, 1994, Anexo 2
Inyección, inmunoglobulina anti-D vial 250 microgramos
Indicaciones: prevención de la formación de anticuerpos a células
sanguíneas rhesus-positivo en pacientes rhesus-negativo (véanse las
notas anteriores)
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; hipersensibilidad
conocida
Precauciones: véanse las notas introductorias; precaución en pacientes
rhesus-positivo para el tratamiento de enfermedades hematológicas;
precaución en pacientes rhesus-negativo con anticuerpos anti-D en su
suero; interacciones: Apéndice 1
VACUNA CONTRA LA RUBÉOLA. La vacuna contra la rubéola se puede
administrar en el período postparto al mismo tiempo que la inyección de
inmunoglobulina anti-D, pero sólo si se utilizan jeringas distintas y separadas en
las zonas contralaterales. En caso de transfusión de sangre, se puede inhibir la
respuesta de anticuerpos y hay que realizar una prueba de anticuerpos después
de 8 semanas y revacunar a la persona si es necesario
Posología:
Después del nacimiento de un lactante rhesus-positivo en una madre
rhesus-negativo, por inyección intramuscular, ADULTOS 250
microgramos inmediatamente o en las primeras 72 horas (véanse también
las notas anteriores)
Después de cualquier episodio potencialmente sensibilizante (por ejemplo
amniocentesis, nacimiento de un niño muerto), por inyección
intramuscular, ADULTOS hasta la 20 semana de gestación, 250
microgramos por episodio (después de 20 semanas, 500 microgramos)
inmediatamente o en las primeras 72 horas (véanse también las notas
anteriores)
Después de una tranfusión con sangre Rh0(D) incompatible, por inyección
intramuscular, ADULTOS 10-20 microgramos por ml de sangre rhesus-
positivo transfundida
Efectos adversos: véanse las notas anteriores
19.2.2 Inmunoglobulina antitetánica (humana)

La inmunoglobulina antitetánica de origen humano es un preparado que
contiene inmunoglobulinas derivadas del plasma de adultos inmunizados
con toxoide tetánico. Se administra para el tratamiento de heridas
tetanígenas, además del lavado de la herida y, si es preciso, de profilaxis
antibacteriana y vacuna antitetánica (véase la sección 19.3.1.2)
Inmunoglobulina antitetánica (humana)


330

Inyección, inmunoglobulina antitetánica 500 unidades/vial
Indicaciones: inmunización pasiva contra el tétanos como parte del
tratamiento de las heridas tetanígenas
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias
Precauciones: véanse las notas introductorias
VACUNA ANTITETÁNICA. Si la pauta requiere que se administre al mismo
tiempo la vacuna antitetánica y la inmunoglobulina antitetánica, se deben
administrar en jeringas distintas y en sitios diferentes
Posología:
Tratamiento de heridas tetanígenas, por inyección intramuscular,
ADULTOS y NIÑOS 250 unidades, que se aumentan a 500 unidades si la
herida tiene más de 12 horas o hay riesgo de gran contaminación o si el
paciente pesa más de 90 kg; segunda dosis de 250 unidades
administradas después de 3-4 semanas si el paciente está
inmunodeprimido o si la inmunización activa con la vacuna antitetánica
está contraindicada (véase también la sección 19.3.1.2)
Efectos adversos: véanse las notas anteriores
19.2.3 Antitoxina diftérica

La antitoxina diftérica se prepara a partir del plasma o suero de caballos
sanos inmunizados contra la toxina o el toxoide diftérico. Se utiliza para la
inmunización pasiva en casos sospechosos de difteria sin esperar la
confirmación bacteriológica de la infección. Inicialmente, se administra
una dosis de prueba para descartar hipersensibilidad. La antitoxina
diftérica no se utiliza en la profilaxis de la difteria a causa del riesgo de
hipersensibilidad.
Antitoxina diftérica
Inyección, antitoxina diftérica 10.000 unidades, 20.000 unidades/vial
Indicaciones: inmunización pasiva en casos sospechosos de difteria
Precauciones: dosis de prueba inicial para excluir hipersensibilidad; tras
la dosis completa se requiere observación (se debe disponer de epinefrina
(adrenalina) y equipo de reanimación)
Posología:
Inmunización pasiva en caso de sospecha de difteria (véase Precauciones),
por inyección intramuscular, ADULTOS y NIÑOS 10.000-30.000
unidades en casos leves o moderados; 40.000-100.000 unidades en casos
graves (para dosis de más de 40.000 unidades, una parte se administra
por inyección intramuscular seguida por la mayor parte de la dosis por
vía intravenosa después de un intervalo de 0,5-2 horas)
Efectos adversos: anafilaxia con urticaria, hipotensión, disnea y shock;
enfermedad del suero hasta 12 días después de la inyección
19.2.4 Inmunoglobulina contra la rabia (humana)

La inmunoglobulina contra la rabia es un preparado que contiene
inmunoglobulinas derivadas del plasma de adultos inmunizados con

331
vacuna contra la rabia. Se utiliza como parte del tratamiento de la posible

rabia tras la exposición de un individuo no inmunizado a un animal de un
país de alto riesgo. Se debe administrar lo más pronto posible tras la
exposición sin esperar la confirmación de que el animal tenga la rabia.
Hay que lavar la zona de la mordedura con agua y jabón, e infiltrar la
inmunoglobulina contra la rabia alrededor de la zona de la mordedura y
también por vía intramuscular. Además, se debe administrar la vacuna
contra la rabia (véase la sección 19.3.2.4) en una zona diferente.
Inmunoglobulina contra la rabia (humana)

Inyección, inmunoglobulina contra la rabia 150 unidades/ml, vial 2 ml, vial 10 ml
Indicaciones: inmunización pasiva, tanto postexposición, como en una
exposición sospechosa a la rabia en países de alto riesgo en individuos no
inmunizados (junto con la vacuna contra la rabia)
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; evite repetir las
dosis después del inicio del tratamiento con la vacuna; administración
intravenosa
VACUNA CONTRA LA RABIA. Si la pauta requiere que la vacuna y la
inmunoglobulina se administren al mismo tiempo, se deben administrar en
jeringas distintas y en zonas diferentes
Posología:
Inmunización contra la rabia: tratamiento postexposición (o exposición
sospechosa), por inyección intramuscular e infiltración de la herida,
ADULTOS y NIÑOS 20 unidades/kg (la mitad por inyección
intramuscular y la otra mitad por infiltración de la herida)
Efectos adversos: véanse las notas introductorias
19.2.5 Sueros antivenenos

El envenenamiento agudo por serpientes o arañas es frecuente en muchas
partes del mundo. La mordedura o picadura puede causar efectos locales y
sistémicos.
Los efectos locales incluyen dolor, hinchazón, hematoma y adenopatías
regionales dolorosas. Hay que limpiar las heridas y el dolor se puede
aliviar con analgésicos.
Si después de una mordedura de serpiente se absorben grandes cantidades
de toxina, se pueden presentar síntomas anafilactoides precoces como
hipotensión transitoria, angioedema, cólico abdominal, diarrea y vómitos,
seguidos por hipotensión persistente o recurrente y anomalías del ECG.
Puede aparecer hemorragia sistémica espontánea, coagulopatía, síndrome
de distrés respiratorio del adulto e insuficiencia renal aguda. Los síntomas
anafilactoides precoces se pueden tratar con epinefrina (adrenalina). Los
sueros antiveneno de serpiente constituyen el único tratamiento
específico disponible, pero pueden producir reacciones adversas graves.
Generalmente, sólo se utilizan si hay una clara indicación de afectación
sistémica o afectación local grave o, si las provisiones no son limitadas, en

332
pacientes de alto riesgo de afectación sistémica o local grave.

Las picaduras de araña pueden producir síndromes necróticos o
neurotóxicos según las especies implicadas. Se requiere tratamiento de
soporte y sintomático, y en el caso de síndrome necrótico, puede ser
necesaria la reparación quirúrgica. Los sueros antiveneno de araña,
adecuados para las especies implicadas, pueden prevenir los síntomas si se
administran lo antes posible después del envenenamiento.
Sueros antivenenos
Inyección, suero antiveneno de serpiente y suero antiveneno de araña
NOTA. Existen muchos sueros antiveneno, cada uno contiene globulinas que
neutralizan un veneno específico. Es importante que se administre el suero
antiveneno específico adecuado para las especies causantes del envenenamiento
Indicaciones: tratamiento de mordeduras de serpiente y picaduras de
araña
Precauciones: los medios de reanimación deben estar disponibles de
manera inmediata
Posología:
Depende del antiveneno específico utilizado; consulte los documentos del
fabricante
Efectos adversos: enfermedad del suero; anafilaxia con hipotensión,
disnea, urticaria y shock
19.3 Vacunas
Todas las vacunas deben ajustarse a los requisitos de la OMS para las
sustancias biológicas. Las vacunas pueden contener formas vivas
atenuadas de un virus (por ejemplo, rubéola o sarampión) o una bacteria
(por ejemplo, vacuna BCG); un preparado inactivado de un virus (por
ejemplo, vacuna antigripal) o una bacteria; un extracto de exotoxina o una
exotoxina detoxificada producida por un microorganismo (por ejemplo,
vacuna antitetánica).
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES. Hay que vigilar a todos

los pacientes que han recibido una vacuna ante la posible aparición de
reacciones adversas. La anafilaxia, aunque rara, puede ocurrir y la
epinefrina (adrenalina) debe estar siempre inmediatamente disponible
cuando se administra la inmunización. Si se produce un acontecimiento
adverso grave (como anafilaxia, colapso, shock, encefalitis, encefalopatía,
o convulsión no febril) tras una dosis de cualquier vacuna, no se debe
administrar una dosis posterior. En caso de reacción grave a la vacuna
contra la Difteria, el Tétanos y la Tos ferina, debe suprimirse el
componente de la tos ferina y completar la vacunación con vacuna contra
la Difteria y el Tétanos.
Hay que retrasar la inmunización en caso de enfermedad aguda que puede
limitar la respuesta a la inmunización, pero las infecciones menores sin
fiebre ni afectación sistémica no son contraindicaciones. Una reacción
clara a una dosis precedente es una contraindicación clara.
Si el alcohol u otro agente desinfectante se utiliza para limpiar la zona de

333
inyección, hay que dejar que se evapore, porque podría inactivar la vacuna
viva.
La vía intramuscular no se debe utilizar en pacientes con alteraciones
hematológicas, como la hemofilia o la trombocitopenia.
Algunas vacunas con virus contienen pequeñas cantidades de
antibacterianos como la polimixina B o la neomicina; estas vacunas
pueden estar contraindicadas en personas muy sensibles a estos
antibacterianos. Algunas vacunas se preparan con la adición de huevos de
gallina y un antecedente de anafilaxia a la ingesta de huevos es una
contraindicación al uso de estas vacunas; se requiere precaución si estas
vacunas se administran en personas con hipersensibilidad menos grave al
huevo.
Cuando se requieren dos vacunas con virus vivos (y no están disponibles
en un preparado combinado) deben ser administradas o bien de manera
simultánea en diferentes puntos mediante jeringas distintas o bien con un
intervalo de 3 semanas como mínimo. Las vacunas con virus vivos
habitualmente se deben administrar o bien por lo menos 2-3 semanas
antes o 3 meses después como mínimo de la administración de
inmunoglobulina.
Las vacunas vivas habitualmente no se deben administrar en mujeres
gestantes debido al posible riesgo para el feto, pero donde hay un riesgo
importante de exposición, la necesidad de inmunización puede superar
cualquier posible riesgo para el feto.
Las vacunas vivas no se deben administrar en pacientes con enfermedad
maligna, como leucemias o linfomas u otros tumores del sistema
reticuloendotelial. Las vacunas vivas no se deben administrar a personas
con respuesta inmunológica alterada causada por enfermedad, radioterapia
o tratamiento farmacológico (por ejemplo, dosis altas de corticoides).
Sin embargo, la OMS recomienda que en personas inmunodeprimidas que
son VIH positivas, en algunas circunstancias, pueden administrarse
algunas vacunas vivas. Los niños VIH positivos asintomáticos y
sintomáticos y las mujeres en edad fértil deben recibir las vacunas de
difteria, tos ferina, tétanos, hepatitis B y poliomielitis oral (incluidas en el
Programa Ampliado sobre Inmunización (EPI)). Dado el riesgo de
infección por sarampión precoz y grave, los lactantes deben recibir una
dosis extra de vacuna contra el sarampión a los 6 meses de edad con la
dosis EPI lo antes posible después de los 9 meses de edad. Las personas
con infección por VIH sintomática no deben recibir la vacuna BCG ni la
de la fiebre amarilla. La vacuna triple vírica no se debe administrar en
niños con infección por VIH muy inmunodeprimidos. En las personas con
infección por VIH asintomática sólo se debe administrar la vacuna BCG o
la de la fiebre amarilla cuando la prevalencia de tuberculosis o de fiebre
amarilla, respectivamente, es elevada. Las políticas nacionales sobre la
inmunización de personas VIH positivas puede variar.
REACCIONES ADVERSAS. Pueden producir reacciones locales, como

inflamación y linfangitis. En el punto de inyección pueden provocar
abscesos estériles; puede aparecer fiebre, cefalea, malestar que se inicia
pocas horas después de la inyección y que duran 1-2 días. Pueden producir
reacciones de hipersensibilidad y, raramente, anafilaxia.

334
19.3.1 Vacunas para inmunización universal

El Programa Ampliado de la OMS sobre Inmunización (EPI)
actualmente recomienda en todos los países la inmunización contra la
difteria, hepatitis B, sarampión, poliomielitis, tos ferina, tétanos, y que en
los países con una elevada incidencia de infecciones tuberculosas se
inmunice contra la tuberculosis. La inmunización contra la fiebre amarilla
se recomienda en países endémicos. La vacunación de rutina contra la
infección por Haemophilus influenzae de tipo b también se recomienda en
algunos países. En regiones geográficas donde la importancia de la
enfermedad es incierta, hay que procurar evaluar la magnitud del
problema.
CALENDARIO DE INMUNIZACIÓN RECOMENDADA POR LA OMS

Plan A
Recomendado en países donde la transmisión perinatal del virus de la hepatitis B
es frecuente (por ejemplo, Sudeste asiático)
Edad Vacunas
Nacimiento BCG; Poliomielitis, oral (1ª); Hepatitis B (1ª)
6 semanas Difteria, tos ferina, tétanos (1ª); Haemophilus influenzae (tipo
b)1 (1ª); Poliomielitis, oral (2ª); Hepatitis B (2ª)
b)1 (2ª); Poliomielitis, oral (3ª)
b)1 (3ª); Poliomielitis, oral (4ª); Hepatitis B (3ª)
9 meses Fiebre amarilla (en países con riesgo de fiebre amarilla);
sarampión
Plan B
Recomendado en países donde la transmisión perinatal del virus de la hepatitis B
es menos frecuente (por ejemplo, África subsahariana)
Plan como el Plan A, pero la hepatitis B (1ª) se administra a las 6 semanas y

hepatitis B (2ª) se administra a las 10 semanas
1
La vacuna contra el Haemophilus influenzae (tipo b) no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS
19.3.1.1 Vacuna BCG (polvo)
En zonas de elevada prevalencia a la tuberculosis, la inmunización

habitual de lactantes durante el primer año de vida con vacuna BCG,
derivada del bacilo de Calmette-Guérin (una cepa atenuada de
Mycobacterium bovis) es altamente coste-efectiva. Se ha demostrado, en
diversos medios, que reduce la incidencia de tuberculosis meníngea y
miliar en la primera infancia en un 50 a 90%. Sin embargo, la valoración
de su efectividad en niños mayores varía enormemente según las regiones
y, dado que la eficacia contra la tuberculosis pulmonar es dudosa, la
identificación del caso y su tratamiento constituye la piedra angular del
programa de control de la tuberculosis.
Vacuna BCG

335
La vacuna BCG debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe

del Comité de Expertos de la OMS sobre Estandarización Biológica, Serie de
Informes Técnicos de la OMS, Nº 745, 1987 y Enmienda 1987, Serie de
Inyección (Polvo para solución para inyección), bacterias vivas de una cepa
obtenida del bacilo de Calmette-Guérin
Indicaciones: inmunización activa contra la tuberculosis; véase también la
sección 6.2.4
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; edema generalizado;
tratamiento antimicobacteriano
Precauciones: gestación (Apéndice 2); eccema, sarna⎯la zona de la
vacuna debe estar libre de lesión; interacciones: Apéndice 1
Posología:
NOTA. Los programas de inmunización nacionales pueden variar
Inmunización contra la tuberculosis, por inyección intradérmica,
LACTANTES hasta 3 meses, 0,05 ml; ADULTOS y NIÑOS mayores de 3
meses, 0,1 ml
fabricante
Efectos adversos: véanse las notas introductorias; linfadenitis y
formación de queloides; osteitis y ulceración necrótica localizada;
raramente, infección diseminada por BCG en pacientes
inmunodeprimidos; raramente anafilaxia
19.3.1.2 Vacunas contra la difteria, el tétanos y la tos ferina
DIFTERIA. La difteria es una infección bacteriana causada por

Corynebacterium diphteriae, transmitida de persona a persona a través de
contacto respiratorio y físico estrecho. La vacuna contra la difteria es un
preparado inactivado con formaldehído de toxina diftérica, adsorbido en
un portador mineral para aumentar su antigenicidad y reducir las
reacciones adversas. Los individuos inmunizados pueden infectarse por
cepas productoras de toxina diftérica, pero las manifestaciones sistémicas
de la enfermedad puede que no se produzcan.
Cuando se administra para la inmunización primaria en lactantes, la
vacuna contra la difteria se administra casi siempre junto con las vacunas
de la tos ferina y del tétanos como parte del preparado con tres
componentes (DTP).
Una vacuna contra la difteria con dos componentes con tétanos pero sin
tos ferina existe en dos formas, DT y Td. La vacuna Difteria-tétanos para
niños (DT) se administra para la inmunización primaria en lactantes que
presentan contraindicaciones a la vacuna contra la tos ferina; también está
indicada en niños menores de 10 años para reforzar la inmunización contra
la difteria y el tétanos en aquellos países que lo recomiendan. La vacuna
Tétanos-difteria para adultos, adolescentes y niños mayores de 10 años
(Td), con menor cantidad de toxoide diftérico a fin de reducir el riesgo de
reacciones de hipersensibilidad, se utiliza para la inmunización primaria
en personas mayores de 10 años; también se utiliza como refuerzo de la
inmunización en mayores de 10 años en los países que la recomiendan.
TOS FERINA. La tos ferina es una infección respiratoria bacteriana

336
causada por Bordetella pertussis. Se cree que muchos de los síntomas

están causados por toxinas liberadas por B. pertussis. La vacuna de células
enteras compuesta de bacterias enteras de la tos ferina inactivadas por
sustancias químicas o calor es eficaz para prevenir la enfermedad grave.
Produce reacciones locales y fiebre con frecuencia, y a veces puede
asociarse a reacciones neurológicas. Las complicaciones neurológicas
después de la infección por tos ferina son considerablemente más
frecuentes que después de la vacuna. Está en combinación con vacuna
contra la difteria y el tétanos para la inmunización primaria, excepto si la
inmunización contra la tos ferina está contraindicada. En algunos países se
dispone de vacunas de la tos ferina como único componente, que se
administra cuando el componente de la tos ferina se ha suprimido de todo
o de una parte del programa de inmunización primaria. También se
dispone de una forma acelular de la vacuna.
En algunos países se recomienda la inmunización de los niños con
antecedente personal o familiar de convulsiones febriles o una historia
familiar de epilepsia idiopática. También se recomienda en los niños con
epilepsia bien regulada. En el momento de la inmunización hay que
aconsejar sobre la prevención de la fiebre. En niños con problemas
neurológicos evolucionados, la inmunización con tos ferina se debe
aplazar hasta que se estabilice; en estos niños se aconseja la vacuna contra
la difteria y el tétanos para la inmunización primaria, y se puede completar
la inmunización más adelante con la vacuna contra la tos ferina con un
único componente. En caso de duda, hay que solicitar consejo a un
pediatra.
TÉTANOS. El tétanos se produce por la acción de una neurotoxina de

Clostridium tetan en tejidos necróticos, como sucede en las heridas sucias.
Se dispone de una vacuna antitetánica con un solo componente para la
inmunización primaria en adultos que no han recibido la inmunización
contra el tétanos durante la infancia y como refuerzo de la inmunización.
La vacuna también se utiliza en la prevención del tétanos neonatal y en el
tratamiento de heridas limpias y heridas tetanígenas. En algunos países se
recomienda un máximo de 5 dosis de vacuna antitetánica durante la vida;
para el paciente plenamente inmunizado las dosis de refuerzo en el
momento de una lesión tetanígena sólo son necesarias si han transcurrido
más de 10 años desde la última dosis.
El tétanos neonatal debido a la infección del muñón umbilical del niño
durante un parto no limpio es causa de una elevada mortalidad neonatal.
La erradicación del tétanos neonatal se puede conseguir asegurando una
higiene adecuada durante el parto y una inmunidad protectora de madres
al final de la gestación. La vacuna antitetánica es muy eficaz y la eficacia
de dos dosis durante la gestación para prevenir el tétanos neonatal oscila
de 80 a 100%. Las mujeres en edad fértil se pueden inmunizar con una
pauta de 5 dosis (3 primaria y 2 de refuerzo) de la vacuna antitetánica.
Las heridas se consideran tetanígenas si se han producido o bien más de 6
horas antes del tratamiento quirúrgico de la herida o bien en cualquier
momento después de la lesión y muestran uno o más de lo siguiente: una
herida punzante, un grado importante de tejido desvitalizado, evidencia
clínica de sepsis, contaminación con tierra/estiércol que puede contener

337
organismos del tétanos. Todas las heridas requieren limpieza quirúrgica.

La profilaxis antibacteriana también puede ser necesaria en las heridas
tetanígenas.
• En heridas limpias, personas completamente inmunizadas (los que

han recibido un total de 5 dosis de vacuna antitetánica a intervalos
adecuados) y los que han completado la inmunización primaria
(con dosis de recuerdo actualizadas) no requieren vacuna
antitetánica; las personas con inmunización primaria incompleta o
cuyas dosis de recuerdo no están actualizadas requieren una dosis
de refuerzo de vacuna antitetánica (seguida de las dosis adicionales
que se requieren para completar el programa); las personas no
inmunizadas (o en los que no se conoce su estado de inmunización)
deben recibir una dosis de la vacuna de manera inmediata (y si el
antecedente confirma la necesidad se continúa la pauta completa de
la vacuna).
• En heridas tetanígenas, el manejo es el mismo que en las heridas
limpias, pero se añade una dosis de inmunoglobulina antitetánica
(sección 19.2.2) administrada en una zona diferente; en personas
totalmente inmunizadas y los que han completado la inmunización
primaria (véase antes) la inmunoglobulina sólo es necesaria si el
riesgo de infección es especialmente elevado (por ejemplo,
contaminación con estiércol). La profilaxis antibacteriana (con
bencilpenicilina o amoxicilina con ácido clavulánico o bien
metronidazol) también puede ser necesaria en las heridas
tetanígenas.
Vacuna contra la difteria, el tétanos y la tos ferina (DTP)

La vacuna DTP debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe
del Comité de Expertos de la OMS sobre Estandarización Biológica, Serie de
Inyección, toxoides de difteria y tétanos y vacuna contra la tos ferina adsorbidos
en un transportador mineral
Indicaciones: inmunización activa contra la difteria, tétanos y tos ferina
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias y las notas anteriores
Precauciones: véanse las notas introductorias y las notas anteriores; en
casos de reacción grave, el componente pertussis debe suprimirse y la
tanda primaria de inmunización se completa con vacuna contra la difteria
y el tétanos
Posología:
Inmunización primaria de niños contra la difteria, tétanos y tos ferina, por
inyección intramuscular, LACTANTES 0,5 ml a las 6, 10 y 14 semanas
(véase el calendario de la OMS, sección 19.3.1)
Efectos adversos: véanse las notas introductorias; el componente del
tétanos raramente se asocia a neuropatía periférica; el componente
pertussis raramente se asocia a convulsiones y encefalopatía
Vacuna contra la difteria y el tétanos (DT) (en niños menores

de 10 años)

338
La vacuna DT debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe del

Comité de Expertos de la OMS sobre Estandarización Biológica, Serie de
Inyección, toxoides de difteria y tétanos adsorbidos en un transportador mineral
Indicaciones: inmunización activa de niños menores de 10 años contra la
difteria y el tétanos (véanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; adultos y niños
mayores de 10 años (véanse las notas anteriores)
Posología:
Inmunización primaria de niños contra la difteria y el tétanos cuando la
inmunización contra la tos ferina está contraindicada, por inyección
intramuscular, NIÑOS menores de 10 años 3 dosis de 0,5 ml cada una
con un intervalo no inferior a 4 semanas entre cada dosis (véase también
el calendario de la OMS, sección 19.3.1)
Inmunización de refuerzo de niños contra la difteria y el tétanos, por
inyección intramuscular, NIÑOS menores de 10 años, 0,5 ml como
mínimo 3 años después de completar la tanda primaria de inmunización
de DTP o DT
tétanos raramente se asocia a neuropatía periférica
Vacuna contra el tétanos y la difteria (Td) (en adultos,

adolescentes y niños mayores de 10 años)
La vacuna Td debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe del
Inyección, toxoides de difteria (dosis baja) y tétanos adsorbidos en un
transportador mineral
Indicaciones: inmunización activa de adultos y niños mayores de 10 años
contra el tétanos y la difteria (véanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; niños menores de 10
años (véanse las notas anteriores)
Posología:
Inmunización primaria de adultos y niños mayores de 10 años no
inmunizados contra el tétanos y la difteria, por inyección intramuscular,
ADULTOS y NIÑOS mayores de 10 años, 3 dosis de 0,5 ml cada una
con un intervalo no inferior a 4 semanas entre cada dosis
Inmunización de refuerzo de adultos y niños mayores de 10 años contra el
tétanos y la difteria, por inyección intramuscular, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 10 años, 0,5 ml 10 años después de completar la tanda
primaria
Vacuna contra el tétanos

La vacuna antitetánica debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el
informe del Comité de Expertos de la OMS sobre Estandarización Biológica,

339
Serie de Informes Técnicos de la OMS, Nº 800, 1990

Inyección, toxoide tetánico adsorbido en un transportador mineral
Indicaciones: inmunización activa contra el tétanos y el tétanos neonatal;
tratamiento de las heridas (heridas tetanígenas y limpias)
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias y las notas anteriores
Precauciones: véanse las notas introductorias y las notas anteriores
INMUNOGLOBULINA ANTITETÁNICA. Si el programa recomienda que se
administren al mismo tiempo la vacuna y la inmunoglobulina antitetánica, deben
ser administradas en jeringas distintas y en zonas diferentes
Posología:
NOTA. Los programas de inmunización nacionales pueden variar; algunos
países recomiendan un máximo de 5 dosis de vacuna antitetánica en toda la vida
Inmunización primaria de adultos no inmunizados contra el tétanos, por
inyección intramuscular, ADULTOS 3 dosis de 0,5 ml cada una con un
intervalo de 4 semanas entre cada dosis
Inmunización de refuerzo de adultos contra el tétanos, por inyección
intramuscular, ADULTOS 2 dosis de 0,5 ml cada una, la primera 10 años
después de completar la tanda primaria, y la segunda dosis 10 años
después
Inmunización de mujeres en edad fértil contra el tétanos, por inyección
intramuscular, MUJERES EN EDAD FÉRTIL, 3 dosis primarias de 0,5 ml
cada una con un intervalo no inferior a 4 semanas entre la primera y la
segunda dosis y a 6 meses entre la segunda y la tercera dosis; 2 dosis de
refuerzo de 0,5 ml cada una, la primera 1 año después de completar la
tanda primaria y la segunda dosis 1 año después; MUJERES GESTANTES
NO INMUNIZADAS 2 dosis de 0,5 ml con un intervalo de 4 semanas
entre cada dosis (la segunda dosis como mínimo 2 semanas antes del
parto) y una dosis en cada una de las 3 gestaciones siguientes (máximo 5
dosis)
Tratamiento de heridas tetanígenas y heridas limpias, por inyección
intramuscular o subcutánea profunda, ADULTOS 0,5 ml, la pauta de
dosis es independiente del estado inmunológico del paciente y del grado
de contaminación de la herida (véanse también las notas anteriores y en
Inmunoglobulina antitetánica, sección 19.2.2)
19.3.1.3 Vacuna contra la hepatitis B
La hepatitis B está causada por el virus de la hepatitis B. Se transmite a

través de la sangre o productos sanguíneos, por contacto sexual y por
contacto con fluidos corporales infectados. Las personas con mayor riesgo
de infección debido a su estilo de vida, trabajo u otros factores, como
adictos a drogas por vía parenteral, personas que cambian de pareja sexual
con frecuencia, profesionales sanitarios con riesgo de lesión por
instrumentos afilados con sangre y hemofílicos. También son de riesgo los
niños nacidos de madres que son HbsAg positivo (antígeno de superficie
del virus de la hepatitis B positivo) y personas que podrían adquirir la
infección como consecuencia de intervenciones médicas o dentales en
países con elevada prevalencia. Las principales consecuencias de salud
pública son la enfermedad crónica hepática y el cáncer de hígado, más que

340
la infección aguda. Se recomienda la vacunación habitual y se ha

implementado en algunos países. La vacuna contra la hepatitis B derivada
del plasma es muy eficaz. Más de un 90% de niños susceptibles
desarrollan una respuesta de anticuerpos protectora. También se dispone
de una vacuna de ADN recombinante.
Vacuna contra la hepatitis B

La vacuna contra la hepatitis B debe ajustarse a las recomendaciones publicadas
en el informe del Comité de Expertos de la OMS sobre Estandarización
Biológica, Serie de Informes Técnicos de la OMS, Nº 858, 1995
Inyección, antígeno de superficie de la hepatitis B inactivado adsorbido en un
transportador mineral
Indicaciones: inmunización activa contra la hepatitis B
Posología:
Inmunización de niños contra la hepatitis B, por inyección intramuscular,
LACTANTES 0,5 ml plan A en el nacimiento y a las 6 y 14 semanas de
edad, o bien Plan B a las 6, 10 y 14 semanas de edad (véase el calendario
de la OMS, sección 19.3.1)
Inmunización de personas de alto riesgo no inmunizadas contra la hepatitis
B, por inyección intramuscular, ADULTOS y NIÑOS mayores de 15
años, 3 dosis de 1 ml, con un intervalo de 1 mes entre la primera y la
segunda dosis y 5 meses entre la segunda y tercera dosis; NIÑOS
menores de 15 años, 0,5 ml
NOTA. Diferentes productos pueden contener diferentes concentraciones de
antígeno. Consulte los documentos del fabricante
ADMINISTRACIÓN. La vacuna se debe administrar en la región del deltoides en
adultos y niños mayores; en lactantes y niños pequeños se recomienda en la zona
anterolateral del muslo; no se debe inyectar en la nalga (eficacia reducida de la
vacuna); la vía subcutánea se utiliza en pacientes con trombopenia o trastornos
hemorrágicos
Efectos adversos: véanse las notas introductorias; dolor abdominal y
alteraciones gastrointestinales; dolor muscular y articular, mareo y
trastornos del sueño; efectos cardiovasculares ocasionales
19.3.1.4 Vacunas contra el sarampión
El sarampión es una infección vírica aguda transmitida por contacto

respiratorio directo. En algunos países la inmunización habitual de los
niños contra el sarampión se administra en una dosis de una vacuna con un
solo componente; en otras áreas, se considera más pertinente una pauta de
dos dosis. En países en vías de desarrollo, la eficacia clínica suele ser
superior al 85%. Las convulsiones y la encefalitis son complicaciones
raras. La vacuna contra el sarampión se administra en muchos países como
parte de un preparado combinado con vacuna contra la parotiditis y la
rubéola (vacuna triple vírica); una sola dosis de inmunización primaria se
sigue de una dosis de refuerzo 2-5 años más tarde.
Las vacunas con un solo componente o la triple vírica se puede utilizar en
la erradicación de epidemias de sarampión y se recomienda en niños

341
susceptibles durante los 3 primeros días de exposición. Es importante

tener en cuenta que la vacuna triple vírica no se recomienda para la
profilaxis tras la exposición a parotiditis o rubéola, porque la respuesta de
anticuerpos a los componentes de parotiditis y rubéola es demasiado lenta
para conseguir una profilaxis eficaz.
Vacuna contra el sarampión

Las vacunas contra el sarampión deben ajustarse a las recomendaciones
publicadas en el informe del Comité de Expertos de la OMS sobre
Estandarización Biológica, Serie de Informes Técnicos de la OMS, Nº 840,
1994, y Nota, Serie de Informes Técnicos de la OMS, Nº 848, 1994
Inyección (Polvo para solución para inyección), virus del sarampión atenuados,
vivos
Indicaciones: inmunización activa contra el sarampión
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; hipersensibilidad a
cualquier antibiótico presente en la vacuna⎯consulte los documentos del
fabricante; hipersensibilidad al huevo o a la gelatina
Precauciones: véanse las notas introductorias; gestación (Apéndice 2);
Posología:
Inmunización de niños contra el sarampión, por inyección intramuscular o
subcutánea profunda, LACTANTES a los 9 meses de edad, 0,5 ml (véase
el calendario de la OMS, sección 19.3.1)
Profilaxis en niños susceptibles tras la exposición al sarampión, por
inyección intramuscular o subcutánea profunda durante las primeras 72
horas del contacto, NIÑOS mayores de 9 meses de edad 0,5 ml
fabricante
Efectos adversos: véanse las notas introductorias; erupciones a veces
acompañadas de convulsiones; raramente, encefalitis y trombocitopenia
Vacuna contra el sarampión, la rubéola y la parotiditis (vacuna

triple vírica)
La vacuna triple vírica debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el
Serie de Informes Técnicos de la OMS, Nº 840, 1994, y Nota, Serie de Informes
Técnicos de la OMS, Nº 848, 1994
Inyección, virus vivos atenuados del sarampión, rubéola y parotiditis
Indicaciones: inmunización activa contra sarampión, rubéola y parotiditis
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; gestación (Apéndice
2); hipersensibilidad a cualquier antibiótico presente en la
vacuna⎯consulte los documentos del fabricante; hipersensibilidad al
huevo
Precauciones: véanse las notas introductorias; antecedente de
convulsiones⎯consejo para reducir la fiebre (véase después);
FIEBRE POSTINMUNIZACIÓN. Tras la primera dosis de vacuna triple vírica
puede aparecer malestar, fiebre o erupción, más frecuente 1 semana después de
la inmunización y puede durar 2-3 días. Hay que aconsejar a los cuidadores que
pueden administrar paracetamol al niño para reducir la fiebre seguido, si es

342
necesario, por una segunda dosis 4-6 horas más tarde. Si la fiebre persiste
después de la segunda dosis de paracetamol, hay que solicitar consejo médico.
Después de una segunda dosis de vacuna triple vírica, las reacciones adversas
son mucho menos frecuentes que tras la primera dosis
Posología:
Inmunización primaria de niños contra sarampión, rubéola y parotiditis,
por inyección intramuscular o subcutánea profunda, NIÑOS 12-15
meses, 0,5 ml
Inmunización de refuerzo de niños contra sarampión, rubéola y parotiditis,
por inyección intramuscular o subcutánea profunda, NIÑOS 0,5 ml 2-5
años después de la primera dosis
Profilaxis en niños susceptibles tras la exposición al sarampión (véanse las
notas anteriores), por inyección intramuscular o subcutánea profunda
durante las primeras 72 horas del contacto, NIÑOS de 12 meses de edad
y mayores, 0,5 ml
Efectos adversos: véanse las notas introductorias; malestar, fiebre,
erupción más frecuente después de la primera dosis (véase antes);
ocasionalmente tumefacción parotídea; raramente meningoencefalitis,
púrpura trombocitopénica idiopática
19.3.1.5 Vacunas contra la poliomielitis
La poliomielitis es una infección vírica aguda transmitida por vía fecal-

oral que puede producir distintos grados de parálisis. Existen dos tipos de
vacuna contra la poliomielitis: oral e inyectable. La vacuna contra la
poliomielitis oral (VPO) consta de tres tipos de virus vivos atenuados de la
poliomielitis. La eficacia de la VPO para prevenir la polio paralítica en
países en vías de desarrollo oscila desde un 72% a un 98% y es la vacuna
de elección para erradicar la enfermedad. En pacientes con diarrea o
vómitos puede ser necesario repetir la vacuna contra la poliomielitis oral.
Los pacientes infectados con el VIH deben recibir la vacuna contra la
poliomielitis según el programa estándar, pero la vacuna está
contraindicada en los que presentan inmunodeficiencia primaria o los
inmunodeprimidos. Hay que subrayar la necesidad de una higiene personal
estricta, porque el virus de la vacuna se excreta por las heces. Hay que
aconsejar a los contactos de un niño recién vacunado, sobre todo de la
necesidad del lavado de manos tras cambiar los pañales del niño. Después
de la inmunización primaria se deben administrar dosis de refuerzo. La
vacuna contra la poliomielitis inactivada (VPI) es inyectable y se compone
de cepas inactivadas de tres tipos de virus de la poliomielitis. Se
recomienda en personas inmunodeprimidas o para sus contactos
familiares.
Vacuna contra la poliomielitis (VPO) (vivos atenuados)

La VPO debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe del
Suspensión oral, virus vivos atenuados de la poliomielitis, tipos 1, 2 y 3
Indicaciones: inmunización activa contra la poliomielitis
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; inmunodeficiencia

343
primaria o inmunosupresión; no se debe tomar con comida que contenga

un conservante; hipersensibilidad a cualquier antibiótico presente en la
vacuna⎯consulte los documentos del fabricante
Posología:
Inmunización primaria de niños contra la poliomielitis, por vía oral,
NIÑOS 3 gotas al nacer y a las 6, 10 y 14 semanas de edad (véase el
programa de la OMS, sección 19.3.1)
Inmunización de refuerzo de niños contra la poliomielitis, por vía oral,
NIÑOS 3 gotas como mínimo 3 años después de completar la pauta
primaria y 3 gotas más a los 15-19 años de edad
Inmunización primaria de adultos no inmunizados contra la poliomielitis,
por vía oral, ADULTOS 3 dosis de 3 gotas cada una con un intervalo de
como mínimo 4 semanas entre cada dosis
Inmunización de refuerzo de adultos contra la poliomielitis, por vía oral,
ADULTOS 3 gotas 10 años después de completar la pauta primaria
NOTA. Algunos países consideran innecesaria la inmunización de refuerzo en
adultos excepto si se viaja a áreas endémicas
Efectos adversos: raramente, poliomielitis asociada a la vacuna en
receptores de la vacuna y contactos de receptores
Vacuna contra la poliomielitis (VPI) (inactivados)

La VPI debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe del
Informes Técnicosde la OMS, Nº 673, 1982 y Adenda 1985, Serie de Informes
Técnicos de la OMS, Nº 745, 1987
Inyección, virus inactivados de la poliomielitis, tipos 1, 2 y 3
Indicaciones: inmunización activa contra la poliomielitis en pacientes en
los que la vacuna con virus vivos está contraindicada (véanse las notas
anteriores) o en personas en países donde no utilizan la vacuna con virus
vivos
Posología:
Inmunización primaria de niños contra la poliomielitis, por inyección
subcutánea, NIÑOS 0,5 ml a las 6, 10 y 14 semanas de edad
Inmunización de refuerzo de niños contra la poliomielitis, por inyección
subcutánea (o intramuscular), NIÑOS 0,5 ml como mínimo 3 años
después de completar la pauta primaria y 0,5 ml más a los 15-19 años de
edad
Inmunización primaria de adultos no inmunizados contra la poliomielitis,
por inyección subcutánea, ADULTOS 3 dosis de 0,5 ml cada una con
intervalos de como mínimo 4 semanas entre cada dosis
Inmunización de refuerzo de adultos contra la poliomielitis, por inyección
subcutánea, ADULTOS 0,5 ml 10 años después de completar la pauta
primaria
NOTA. Algunos países consideran innecesaria la inmunización de refuerzo en
adultos excepto si se viaja a áreas endémicas

344
19.3.2 Vacunas para grupos específicos de personas

Existen otros tipos de vacunas disponibles que se utilizan en diferentes
países, pero no se recomiendan hasta ahora para administración de rutina
en todo el mundo.
Los pacientes alérgicos requieren inmunoterapia específica.
19.3.2.1 Vacuna antigripal

Aunque muchos virus son antigénicamente estables, los virus de la gripe A
y B (sobre todo A) están cambiando constantemente su estructura
antigénica como indican los cambios en las hemaglutininas (H) y
neuraminidasas (N) en la superficie de los virus. Es esencial que las
vacunas de la gripe en uso contengan los componentes H y N de la cepa
o capas prevalentes. Se vigilan las mutaciones y cada año se hacen las
recomendaciones según las cepas para incluirlas en las vacunas de la gripe
de la siguiente estación. Las cepas de la vacuna recomendada crecen en
embriones de pollo, por lo que la vacuna está contraindicada en individuos
hipersensibles al huevo. Hay tres formas de vacuna antigripal; la vacuna
del virión entero (no se recomienda en niños a causa del riesgo aumentado
de reacciones febriles graves), la vacuna con viriones fraccionados y la
vacuna con antígeno de superficie.
Las vacunas no erradican la epidemia y sólo se recomiendan en los de alto
riesgo. La inmunización anual se recomienda en las personas de edad
avanzada y en las de cualquier edad con diabetes mellitus, cardiopatía
crónica, insuficiencia renal crónica, enfermedad respiratoria crónica como
asma, o inmunosupresión por enfermedad o tratamiento farmacológico.
Vacuna antigripal
La vacuna antigripal debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el
Inyección, virus de la gripe inactivados, tipos A y B
Indicaciones: inmunización activa contra la gripe en individuos de riesgo
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; la vacuna de
viriones enteros no está recomendada en niños; hipersensibilidad a
cualquier antibiótico presente en la vacuna⎯consulte los documentos del
fabricante; hipersensibilidad al huevo
Precauciones: véanse las notas introductorias; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Inmunización contra la gripe (anualmente para las personas de alto
riesgo), por inyección intramuscular o subcutánea profunda, ADULTOS
y NIÑOS mayores de 13 años, 0,5 ml en dosis única; NIÑOS 6-35
meses, 0,25 ml repetidos después de como mínimo 4 semanas si el niño
no ha sido infectado ni vacunado previamente; NIÑOS 3-12 años, 0,5 ml,
con una segunda dosis después de cómo mínimo 4 semanas si el niño no
ha sido infectado ni vacunado previamente
Efectos adversos: véanse las notas introductorias; ocasionalmente,
reacciones febriles graves⎯sobre todo tras la vacuna con viriones

345
enteros en niños
19.3.2.2 Vacuna con polisacáridos del meningococo

La vacuna con polisacáridos del meningococo es eficaz contra los
serotipos A y C de Neisseria meningitidis, pero los lactantes responden
peor que los adultos. La inmunidad a algunas vacunas meningocócicas
puede ser insuficiente para conferir una protección adecuada contra la
infección en lactantes menores de 2 años de edad y la edad mínima
recomendada por los laboratorios oscila desde 2 meses a 2 años. Está
indicada en personas con riesgo de enfermedad meningocócica de
serotipos A y C en epidemias (donde debe ser administrada precozmente
en el transcurso de la epidemia) o en áreas endémicas y como adyuvante a
la quimioprofilaxis en contactos estrechos de personas con la enfermedad.
Está indicada en visitas de más de 1 mes de duración a áreas del mundo
donde el riesgo de infección es elevado.
Vacuna con polisacáridos del meningococo

La vacuna con polisacáridos del meningococo debe ajustarse a las
recomendaciones publicadas en el informe del Comité de Expertos de la OMS
sobre Estandarización Biológica, Serie de Informes Técnicos de la OMS, Núm.
594, 1976 y Adenda 1980 que incorpora el Adenda 1976 y 1977, Serie de
Inyección (Polvo para solución para inyección), antígenos polisacáridos
inactivados de Neisseria meningitidis (meningococo) grupos A y C
Indicaciones: inmunización activa contra la meningitis y septicemia
causada por N. meningitidis de serotipos del grupo A y C
Posología:
Inmunización contra la infección por N. meningitidis de los grupos A y C,
por inyección subcutánea profunda o intramuscular, ADULTOS y
NIÑOS (véanse las notas anteriores y los documentos del fabricante), 0,5
ml en dosis única
fabricante
19.3.2.3 Vacuna contra la parotiditis

La vacuna contra la parotiditis se administra para la inmunización activa
contra la parotiditis. En algunos países ya no se dispone de la vacuna con
un solo antígeno y se utiliza una vacuna combinada contra el sarampión,
rubéola y parotiditis (vacuna triple vírica; sección 19.3.1.4) para
inmunización primaria.
Vacuna contra la parotiditis

La vacuna contra la parotiditis debe ajustarse a las recomendaciones publicadas
en el informe del Comité de Expertos de la OMS sobre Estandarización
Biológica, Serie de Informes Técnicos de la OMS, Nº 840, 1994 y Nº 848, 1994
Inyección (Polvo para solución para inyección), cepa de virus de la parotiditis
vivos atenuados

346
Indicaciones: inmunización activa contra la parotiditis

Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; gestación (Apéndice
2); hipersensibilidad a cualquier antibiótico presente en la
vacuna⎯consulte los documentos del fabricante; hipersensibilidad al
huevo
Precauciones: véanse las notas introductorias; se debe evitar en niños
menores de 1 año; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Inmunización de niños contra la parotiditis, por inyección subcutánea,
NIÑOS mayores de 1 año 0,5 ml
fabricante
Efectos adversos: tumefacción de parótida; raramente, sordera
neurológica unilateral, meningitis, encefalitis
19.3.2.4 Vacuna contra la rabia (inactivada)

La vacuna contra la rabia se utiliza como parte del tratamiento
postexposición para prevenir la rabia en pacientes que han sido mordidos
por animales con rabia o animales sospechosos de tenerla. El tratamiento
depende del estado inmunológico individual y del grado de riesgo de rabia
en el país implicado (consulte el programa de inmunización nacional); en
algunas circunstancias, como en pacientes con profilaxis incompleta o
personas no inmunizadas, la inmunización pasiva con inmunoglobulina
contra la rabia puede estar indicada (véase Inmunoglobulina contra la
rabia, sección 19.2.4). El tratamiento también debe incluir la limpieza
completa de la herida.
La vacuna también se utiliza para la profilaxis preexposición contra la
rabia en personas con riesgo elevado como profesionales de laboratorio,
cirujanos veterinarios, dueños de animales y profesionales sanitarios con
riesgo de contacto estrecho con animales infectados o pacientes con rabia.
La profilaxis preexposición también se recomienda en los que viven o
trabajen áreas enzoóticas que pueden estar expuestos a un riesgo inusual.
Vacuna contra la rabia (inactivada) (preparada en cultivo

celular)
La vacuna contra la rabia debe ajustarse a las recomendaciones sobre la vacuna
contra la rabia (inactivada) para uso humano elaborada en líneas celulares
continuas, publicadas en los informes del Comité de Expertos de la OMS sobre
1987 y Enmienda 1992, Serie de Informes Técnicos de la OMS, Nº 840, 1994
Inyección, virus de la rabia inactivada preparado en cultivo celular
Indicaciones: inmunización activa contra la rabia; profilaxis
preexposición; tratamiento postexposición (véanse las notas anteriores)
INMUNOGLOBULINA CONTRA LA RABIA. Si el programa recomienda la
vacuna contra la rabia y la inmunoglobulina contra la rabia se debe administrar al
mismo tiempo, se deben administrar en jeringas distintas y en zonas diferentes
Posología:

347
Inmunización contra la rabia: profilaxis preexposición, por inyección

subcutánea profunda o intramuscular, ADULTOS y NIÑOS 1 ml los
días 0, 7 y 28, con dosis de refuerzo cada 2-3 años para los de riesgo
continuado
Inmunización contra la rabia: tratamiento postexposición (en personas no
inmunizadas), por inyección subcutánea profunda o intramuscular,
ADULTOS y NIÑOS 5 dosis de 1 ml los días 0, 3, 7, 14 y 28 (junto con
la inmunoglobulina contra la rabia administrada el día 0, sección 19.2.4;
véanse las notas anteriores)
Inmunización contra la rabia: tratamiento postexposición (en personas
completamente inmunizadas), por inyección subcutánea profunda o
intramuscular, ADULTOS y NIÑOS 2 dosis de 1 ml separadas 3-7 días
Efectos adversos: véanse las notas introductorias; dolor, eritema e
induración en el punto de inyección; náusea, mialgia;
hipersensibilidad⎯menos probable con las vacunas de origen humano
19.3.2.5 Vacuna contra la rubéola
La vacuna contra la rubéola se administra en las mujeres en edad fértil si

son seronegativas para protegerlas de los riesgos de la rubéola en la
gestación. No se debe administrar durante la gestación y hay que aconsejar
a las pacientes que no se queden embarazadas durante el mes siguiente a la
vacunación. Sin embargo, no se ha descrito el síndrome de la rubéola
congénita tras la inmunización inadvertida justo antes o durante la
gestación. No hay datos de que la vacuna sea teratogénica y no se debe
recomendar la finalización de rutina de la gestación tras la inmunización
inadvertida. No hay riesgo para una mujer gestante del contacto con
personas recién vacunadas porque el virus de la vacuna no se transmite.
La vacuna puede contener indicios de antibióticos, por lo que no se
recomiendan en individuos con hipersensibilidad a éstos.
En algunos países, la política de proteger a las mujeres en edad fértil ha
sido sustituida por una política de eliminación de la rubéola en niños. La
vacuna contra la rubéola es un componente de la vacuna triple vírica
(véase la sección 19.3.1.4). Los países que tratan de erradicar la rubéola
deben asegurarse de que las mujeres en edad fértil son inmunes y que más
del 80% de los niños están inmunizados.
Vacuna contra la rubéola

La vacuna contra la rubéola debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en
el informe del Comité de Expertos de la OMS sobre Estandarización Biológica,
Serie de Informes Técnicos de la OMS, Nº 840, 1994 y NOTA, Serie de
Inyección (Polvo para solución para inyección), virus de la rubéola vivos
atenuados
Indicaciones: inmunización activa contra la rubéola en mujeres en edad
fértil
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; gestación (véanse
las notas anteriores); hipersensibilidad a cualquier antibiótico presente en
la vacuna⎯consulte los documentos del fabricante; hipersensibilidad al
huevo

348
Precauciones: véanse las notas introductorias; interacciones: Apéndice 1

Posología:
Inmunización de mujeres en edad fértil contra la rubéola, por inyección
subcutánea profunda o intramuscular, ADULTOS, 0,5 ml en dosis única
fabricante
Efectos adversos: véanse las notas introductorias; erupción,
linfadenopatía; artralgia y artritis; raramente, trombocitopenia, síntomas
neurológicos
19.3.2.6 Vacuna antitifoidea
La vacuna antitifoidea se utiliza para la inmunización activa contra la

fiebre tifoidea y la vacunación se recomienda en los que viajan a áreas
endémicas. La eficacia de la vacuna no es completa y hay que insistir en la
importancia de mantener un cuidado escrupuloso en la higiene de la
comida y el agua, así como también en una higiene personal.
La vacuna contra la fiebre tifoidea está disponible en una inyección de
polisacárido capsular.
En niños menores de 2 años, la inyección puede mostrar una respuesta
subóptima. La inmunización también se recomienda en profesionales de
laboratorio que manejan muestras de casos sospechosos. También se
dispone de una vacuna oral contra la fiebre tifoidea que contiene una cepa
viva atenuada de Salmonella typhi (Ty21a).
Vacuna antitifoidea
La vacuna antitifoidea debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el
Cápsula, cepa viva atenuada de Salmonella typhi (Ty21a)
Inyección, polisacárido capsular tifoideo Vi 25 microgramos/0,5 ml
Indicaciones: inmunización activa contra la fiebre tifoidea
Precauciones: véanse las notas introductorias y las notas anteriores
Posología:
Inmunización contra la fiebre tifoidea, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 6 años, una dosis administrada los días 0, 2 y 4 (3 dosis en
total), con dosis de refuerzo cada año para los viajeros a países donde la
enfermedad es endémica y cada 3 años para los que viven en áreas
endémicas
Inmunización contra la fiebre tifoidea, por inyección subcutánea profunda
o intramuscular, ADULTOS y NIÑOS (véanse las notas anteriores) 0,5
ml, con dosis de refuerzo cada 3 años para los de riesgo continuado
19.3.2.7 Vacuna contra la fiebre amarilla
La fiebre amarilla es una fiebre hemorrágica vírica endémica en algunos

349
países del sur de América y África. La enfermedad se transmite por

picadura de mosquitos Haemagogus y Aedes. La vacuna es muy
inmunogénica y ofrece protección de unos 10 años. Más de un 92% de
niños desarrollan anticuerpos protectores. Está recomendada en todos los
países donde la fiebre amarilla es endémica y deben incorporar esta
vacuna en su calendario de vacunación. También se administra en viajeros
a áreas endémicas.
Vacuna contra la fiebre amarilla

La vacuna contra la fiebre amarilla debe ajustarse a las recomendaciones
publicadas en los informes del Comité de Expertos de la OMS sobre
1998
Inyección (Polvo para solución para inyección), virus vivos, atenuados de la
fiebre amarilla
Indicaciones: inmunización activa contra la fiebre amarilla
Contraindicaciones: véanse las notas introductorias; no recomendada en
niños menores de 6 meses de edad; hipersensibilidad a cualquier
antibiótico presente en la vacuna⎯consulte los documentos del
fabricante; hipersensibilidad al huevo
Posología:
Inmunización de niños contra la fiebre amarilla, por inyección subcutánea,
LACTANTES a los 9 meses de edad, 0,5 ml (véase el programa de la
OMS, sección 19.3.1)
Inmunización de viajeros y otros de riesgo contra la fiebre amarilla, por
inyección subcutánea, ADULTOS y NIÑOS mayores de 9 meses 0,5 ml;
LACTANTES 6-9 meses 0,5 ml, sólo si el riesgo de fiebre amarilla es
inevitable (véase Efectos adversos)
fabricante
Efectos adversos: véanse las notas introductorias; raramente encefalitis,
generalmente en lactantes menores de 9 meses

350
Sección 20: Relajantes

musculares (de acción
periférica) e inhibidores de la
colinesterasa
20.1 Relajantes musculares........................................................................351

20.2 Inhibidores de la colinesterasa ........................................................351

351
20.1 Relajantes musculares

Los relajantes musculares utilizados en cirugía incluyen suxametonio,
alcuronio y vecuronio; para más detalles, véase la sección 1.4.
20.2 Inhibidores de la colinesterasa

MIASTENIA GRAVIS. Los inhibidores de la colinesterasa, como la
neostigmina y la piridostigmina, se utilizan en el tratamiento sintomático
de la miastenia gravis. Actúan por inhibición de la acetilcolinesterasa, por
lo que prolongan la acción de la acetilcolina y potencian la transmisión
neuromuscular; esto produce como mínimo una mejoría parcial en muchos
pacientes miasténicos, pero la recuperación completa de la fuerza
muscular es rara. Los inhibidores de la colinesterasa se administran por vía
oral, excepto si el paciente tiene disfagia. La piridostigmina tiene un inicio
más lento (habitualmente de 30-60 minutos), pero una duración del efecto
más prolongada que la neostigmina; también tiende a causar menos
efectos muscarínicos, como diarrea, calambres abdominales y salivación
excesiva, por lo que es la que se suele recomendad. Las dosis deben
ajustarse cuidadosamente para evitar la precipitación de crisis colinérgicas
por sobredosificación; éstas deben diferenciarse de una crisis miasténica
por progresión de la enfermedad, y consiguiente infradosificación; el
efecto adverso principal en ambos casos es un aumento de la debilidad
muscular.
En las crisis miasténicas, si el paciente tiene disnea o disfagia, el
inhibidor de la colinesterasa se debe administrar por inyección subcutánea
o intramuscular; se suele preferir la neostigmina. Con el fin de reducir los
efectos muscarínicos, también se administra atropina (sección 1.3).
Para el uso de neostigmina en cirugía, véase la sección 1.4.
Para el tratamiento de la miastenia gravis se administra un corticoide
como la prednisolona (sección 18.1); la adición de azatioprina (sección
8.1) puede permitir una reducción de la dosis del corticoide y del
anticolinesterásico.
Neostigmina
Comprimidos, bromuro de neostigmina 15 mg
Inyección (Solución para inyección), metilsulfato de neostigmina 500
microgramos/ml, ampolla 1 ml; 2,5 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: miastenia gravis; reversión del bloqueo no despolarizante,
retención urinaria postoperatoria (sección 1.4)
cardiovascular como arritmias (sobre todo bradicardia, vagotonía, infarto

352
de miocardio reciente o bloqueo atrioventricular); hipertiroidismo;

hipotensión; úlcera péptica; epilepsia; parkinsonismo; alteración renal
(Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Miastenia gravis, por vía oral como bromuro de neostigmina, ADULTOS
inicialmente 15-30 mg a intervalos adecuados durante el día, con
aumentos graduales hasta que se obtiene la respuesta deseada, la dosis
diaria total entre 75-300 mg, administrados a intervalos adecuados
cuando se requiere la máxima dosis, pero dosis superiores a 180 mg al
día no suelen ser toleradas; NIÑOS hasta 6 años, inicialmente 7,5 mg, 6-
12 años, inicialmente 15 mg; dosis diaria total habitual 15-90 mg
distribuidos en varias tomas a intervalos adecuados
Miastenia gravis, por inyección subcutánea o intramuscular como
metilsulfato de neostigmina, ADULTOS 0,5-2,5 mg según se requiera,
dosis diaria total 5-20 mg; NEONATOS 50-250 microgramos 30 minutos
antes de las comidas (habitualmente no se requiere después de las 8
semanas de edad); NIÑOS 200-500 microgramos según se requiera
Efectos adversos: aumento de la salivación, náusea y vómitos, calambres
abdominales, diarrea; signos de sobredosis incluyen broncoconstricción,
aumento de las secreciones bronquiales, lagrimeo, sudoración excesiva,
defecación y diuresis involuntaria, miosis, nistagmus, bradicardia,
bloqueo cardíaco, arritmias, hipotensión, agitación, exceso de sueños,
debilidad con evolución ocasional a fasciculación y parálisis; se ha
descrito tromboflebitis; erupción asociada a la sal de bromuro
Piridostigmina, bromuro
La piridostigmina es un inhibidor de la colinesterasa complementario
Comprimidos, bromuro de piridostigmina 60 mg
Inyección (Solución para inyección), bromuro de piridostigmina 1 mg/ml,
ampolla 1 ml
Indicaciones: miastenia gravis
cardiovascular, como arritmias (sobre todo bradicardia o bloqueo
atrioventricular); hipertiroidismo; hipotensión; úlcera péptica; epilepsia;
parkinsonismo; evite la inyección intravenosa; alteración renal (Apéndice
4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Miastenia gravis, por vía oral, ADULTOS inicialmente 30-120 mg a
intervalos adecuados durante el día, con aumentos graduales hasta que
obtiene la respuesta deseada; dosis diaria total entre 0,3-1,2 g,
administrados a intervalos adecuados cuando se requiere la máxima
dosis, pero dosis superiores a 450 mg al día no suelen ser recomendables
con el fin de evitar la desensibilización del receptor de la acetilcolina;
NIÑOS hasta 6 años, inicialmente 30 mg, 6-12 años inicialmente 60 mg;
dosis diaria total habitual 30-360 mg distribuidos en varias tomas a
intervalos adecuados

353
Miastenia gravis, por inyección intramuscular, ADULTOS 2 mg cada 2-3

horas; NEONATOS 50-150 microgramos antes de las comidas (pero
suele ser preferible la neostigmina); NIÑOS, dosis diaria total 1-12 mg
distribuidos en varias administraciones a intervalos adecuados
Efectos adversos: efectos muscarínicos generalmente más débiles que con
neostigmina; aumento de la salivación, náusea y vómitos, calambres
abdominales, diarrea; signos de sobredosis incluyen broncoconstricción,
aumento de las secreciones bronquiales, lagrimeo, sudoración excesiva,
defecación y diuresis involuntaria, miosis, nistagmus, bradicardia,
bloqueo cardíaco, arritmias, hipotensión, agitación, exceso de sueños,
debilidad con evolución ocasional a fasciculación y parálisis;
tromboflebitis; erupción asociada a la sal de bromuro

353
Sección 21: Preparados

oftalmológicos
21.1 Antiinfecciosos...................................................................................354
21.2 Antiinflamatorios...............................................................................357
21.3 Anestésicos locales...........................................................................358
21.4 Antiglaucomatosos............................................................................358
21.4.1 Mióticos...............................................................................................359
21.4.2 Bloqueadores beta ............................................................................360
21.4.3 Simpaticomiméticos..........................................................................360
21.4.4 Inhibidores de la anhidrasa carbónica...........................................361
21.5 Midriáticos y ciclopléjicos ...............................................................362

354
Administración de preparados oftalmológicos

Los preparados de administración oftalmológica deben ser estériles. Es
preferible utilizar envases de una sola aplicación; los preparados de
aplicación múltiple contienen conservantes antimicrobianos, y se deben
administrar con especial precaución para prevenir la contaminación de los
componentes, así como evitar el contacto entre el aplicador y el ojo u otras
superficies.
Los colirios generalmente se instilan en el saco conjuntival inferior, que
se accede tirando suavemente el párpado inferior hacia abajo formando un
saco donde se instila la gota. Tras la aplicación, hay que cerrar el ojo
durante el mayor tiempo posible, preferiblemente 1-2 minutos. Una
pomada oftálmica en pequeña cantidad se aplica de modo similar; la
pomada se funde rápidamente y el parpadeo facilita su extensión.
Cuando se requieren dos colirios diferentes al mismo tiempo, puede
producir dilución y derramamiento si su administración es simultánea; se
recomienda dejar un intervalo de 5 minutos entre las dos aplicaciones.
La absorción sistémica, que puede producirse tras la aplicación tópica de
colirios, se puede minimizar mediante compresión del dedo sobre el saco
lacrimal en el canto medio durante un minuto como mínimo después de
instilar las gotas. Esto ayuda a bloquear el paso de las gotas a través del
conducto nasolacrimal.
REALIZACIÓN DE TAREAS ESPECIALIZADAS. La aplicación de

preparados oculares puede producir visión borrosa, que suele ser
transitoria; hay que aconsejar a los pacientes que no realicen tareas
especializadas, como manejar maquinaria o conducir, hasta que su visión
se haya recuperado.
21.1 Antiinfecciosos
La blefaritis, la conjuntivitis, la queratitis y la endoftalmitis son
infecciones agudas frecuentes del ojo y pueden tratarse por vía tópica. Sin
embargo, en algunos casos, por ejemplo en la conjuntivitis gonocócica,
puede ser necesario un tratamiento antiinfeccioso tópico y sistémico. La
blefaritis y la conjuntivitis suelen estar producidas por estafilococos,
mientras que la queratitis y la endoftalmitis pueden ser bacterianas, víricas
o fúngicas. La blefaritis bacteriana se trata con un antibacteriano en
pomada oftálmica o un colirio. Aunque muchos casos de conjuntivitis
bacteriana aguda se pueden curar espontáneamente, el tratamiento
antiinfeccioso acorta el proceso infeccioso y previene las complicaciones.
La conjuntivitis infecciosa aguda se trata con un antibacteriano en colirio
durante el día y en pomada oftálmica aplicada por la noche. Una baja
respuesta puede indicar conjuntivitis vírica o alérgica. La queratitis
requiere tratamiento especializado inmediato.
La gentamicina es un antibiótico aminoglucosídico bactericida de amplio
espectro con actividad concreta sobre Pseudomonas aeruginosa, Neisseria
gonorrhoea y otras bacterias que pueden estar implicadas en blefaritis o
conjuntivitis. La aplicación tópica puede dar lugar a absorción sistémica y

355
riesgo de efectos adversos.

La idoxuridina es un antivírico utilizado en el tratamiento de la queratitis
por virus del herpes simple. La idoxuridina es eficaz contra la infección
epitelial de origen reciente. Ésta puede responder al tratamiento en una
semana y curar completamente en 1-2 semanas. El colirio se debe aplicar
con frecuencia para mantener una concentración elevada y conseguir una
buena respuesta terapéutica; sin embargo, si no hay mejoría en 7 días, el
tratamiento debe interrumpirse y está indicado un tratamiento alternativo.
Para el tratamiento sistémico con antivíricos como el aciclovir, véase la
sección 6.5.1.
El nitrato de plata es un antiinfeccioso tópico. Su actividad
antibacteriana se atribuye a la precipitación de las proteínas bacterianas
por iones de plata. Está disponible en soluciones oftálmicas al 1% y se
utiliza para la profilaxis de la oftalmía neonatorum gonocócica.
La tetraciclina es un antibiótico de amplio espectro con actividad sobre
muchas bacterias grampositivas y gramnegativas incluida N. gonorrhoea y
muchas clamidias, rickettsia, micoplasma y espiroquetas. La tetraciclina
oftálmica se utiliza en la blefaritis, conjuntivitis y queratitis producidas
por bacterias sensibles. La tetraciclina también se utiliza en el tratamiento
del tracoma producido por Chlamydia trachomatis y en la profilaxis de la
conjuntivitis neonatal (oftalmía neonatorum) causada por N. gonorrhoea y
C. trachomatis.
Gentamicina
La gentamicina es un antibacteriano representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Colirio, solución, gentamicina (como sulfato) 0,3%
Indicaciones: blefaritis; conjuntivitis bacteriana; infecciones sistémicas
(sección 6.2.2.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad al grupo de antibióticos
aminoglucosídicos
Precauciones: la administración prolongada puede asociarse a
sensibilización cutánea y aparición de organismos resistentes incluidos
los hongos; suspensión en caso de secreción purulenta, inflamación o
exacerbación del dolor
Administración: infección leve o moderada, por instilación ocular,
ADULTOS y NIÑOS 1 gota cada 2 horas, reduciendo la frecuencia a
medida que la infección mejora, después se sigue durante 48 horas
después de que la curación sea completa
Infección grave, por instilación ocular, ADULTOS y NIÑOS 1 gota cada
hora, reduciendo la frecuencia a medida que la infección mejora, después
se sigue durante 48 horas después de que la curación sea completa
Efectos adversos: quemazón, escozor, picazón, dermatitis
Idoxuridina
La idoxuridina es un antivírico representativo. Hay varios fármacos alternativos
Colirio, solución, idoxuridina 0,1%
Pomada oftálmica, idoxuridina 0,2%
Indicaciones: queratitis o queratoconjuntivitis por herpes simple
Contraindicaciones: gestación; uso concomitante de un preparado ocular

356
que contenga ácido bórico

Precauciones: úlcera profunda de la córnea previa; su uso excesivo o
prolongado puede lesionar la córnea; no se debe superar la frecuencia ni
la duración del tratamiento, suspensión si no mejora en 7 días; uso
concomitante de un corticoide
Administración:
Queratitis por herpes simple, por instilación ocular, ADULTOS y NIÑOS
1 gota cada hora durante el día y cada 2 horas por la noche, reduciendo la
frecuencia a medida que la infección mejora a 1 gota cada 2 horas
durante el día y cada 4 horas por la noche, después se sigue durante 3-5
días después de que la curación sea completa; máxima duración del
tratamiento 21 días
Queratitis por herpes simple, por aplicación ocular, ADULTOS y NIÑOS
1 aplicación de pomada cada 4 horas durante el día y una vez por la
noche (5 aplicaciones), después se sigue durante 3-5 días después de que
la curación sea completa; duración máxima del tratamiento 21 días
Efectos adversos: ocasionalmente, quemazón, picazón, irritación, dolor,
conjuntivitis, edema, inflamación, fotofobia, prurito; raramente
reacciones alérgicas
Nitrato de plata
Colirio, solución, nitrato de plata 1%
Indicaciones: profilaxis de la conjuntivitis neonatal (oftalmía
neonatorum) por Neisseria gonorrhoea, si no se dispone de tetraciclina
Precauciones: evite el uso de colirios concentrados, viejos; limpie el
exceso de gotas de la piel próxima al ojo para prevenir la tinción
Administración: profilaxis de la conjuntivitis neonatal, por instilación
ocular, RECIÉN NACIDO al nacer después de limpiar los ojos con una
gasa estéril, 2 gotas en cada ojo
Efectos adversos: irritación de piel y membranas mucosas; conjuntivitis
leve; su uso repetido puede causar decoloración cutánea, cauterización
corneal y ceguera
Tetraciclina, clorhidrato
La tetraciclina es un antibacteriano representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Pomada oftálmica, clorhidrato de tetraciclina 1%
Indicaciones: infección bacteriana superficial del ojo; tratamiento masivo
del tracoma en áreas endémicas; profilaxis de la conjuntivitis neonatal
(oftalmía neonatorum) por Neisseria gonorrhoea o Chlamydia
trachomatis
Contraindicaciones: hipersensibilidad al grupo de antibióticos de las
tetraciclinas
Precauciones: su uso prolongado puede producir sobrecrecimiento de
organismos no sensibles
Administración: infección bacteriana superficial, por aplicación ocular,
ADULTOS y NIÑOS mayores de 8 años 1 aplicación de pomada 3-4
veces al día
Profilaxis de la conjuntivitis neonatal, por aplicación ocular, RECIÉN
NACIDO al nacer después de limpiar los ojos con una gasa estéril, 1

357
aplicación de pomada en cada ojo; se cierran los párpados y se hace un

masaje suave para facilitar la extensión de la pomada
Tracoma, tratamiento intermitente, por aplicación ocular, ADULTOS y
NIÑOS 1 aplicación de pomada en cada ojo dos veces al día durante 5
días o bien una vez al día durante 10 días, cada mes durante 6 meses
consecutivos cada año, repetido cuando sea necesario
Tracoma, tratamiento intensivo continuo, por aplicación ocular,
ADULTOS y NIÑOS 1 aplicación de pomada en cada ojo dos veces al
día durante 6 semanas como mínimo
Efectos adversos: erupción; raramente, escozor, quemazón
21.2 Antiinflamatorios
Los corticoides oftálmicos sólo se deben utilizar con supervisión de un
oftalmólogo pues su uso inadecuado puede producir ceguera. Algunos
riesgos son el desarrollo de glaucoma de ángulo abierto (glaucoma simple
crónico) y cataratas, y el agravamiento de una simple lesión epitelial por
herpes simple a una úlcera corneal extensa y subsiguiente cicatriz corneal
permanente, con posible alteración de la visión e incluso pérdida del ojo.
Los corticoides, como la prednisolona, son útiles en el tratamiento de
enfermedades inflamatorias como la uveítis y la escleritis. También se
administran para reducir la inflamación ocular postoperatoria. Antes de
administrar un corticoide oftálmico, hay que descartar la posibilidad de
una infección bacteriana, vírica o fúngica. El tratamiento debe ser a la
dosis mínima efectiva durante el mínimo tiempo posible; Si es inevitable
el tratamiento prolongado (más de 6 semanas), la retirada de un corticoide
oftálmico debe ser gradual para evitar la recaída.
Prednisolona, fosfato sódico

Colirio, solución, fosfato sódico de prednisolona 0,5%
Indicaciones: tratamiento local a corto plazo de la inflamación ocular;
enfermedad maligna (sección 8.3); reacciones inflamatorias y alérgicas
(sección 18.1, también sección 3.1)
Contraindicaciones: “ojo rojo” no diagnosticado causado por queratitis
herpética; glaucoma
Precauciones: cataratas; adelgazamiento corneal, infección corneal o
conjuntival; hay que suspender el tratamiento si no mejora en 7 días;
riesgo de supresión suprarrenal tras su uso prolongado en lactantes
Administración:
NOTA. Sólo se recomienda su uso con la supervisión de un oftalmólogo
Inflamación del ojo, por instilación ocular, ADULTOS y NIÑOS 1 gota
cada 1-2 horas, reduciendo la frecuencia a medida que la inflamación
mejora
Efectos adversos: infección ocular secundaria; curación corneal alterada
(por adelgazamiento corneal), lesión del nervio óptico, catarata;
glaucoma, midriasis, ptosis, queratitis epitelial punctata, reacciones de
hipersensibilidad retardada con quemazón, escozor

358
21.3 Anestésicos locales

Los anestésicos locales tópicos se administran en intervenciones
oftalmológicas simples y en intervenciones quirúrgicas cortas que afectan
la córnea y la conjuntiva. La tetracaína, disponible en solución oftálmica
al 0,5%, proporciona una anestesia local rápida que dura 15 minutos o
más. No se recomienda su uso prolongado o sin supervisión de tetracaína.
Tetracaína, clorhidrato
Ametocaína
La tetracaína es un anestésico local representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Colirio, solución, clorhidrato de tetracaína 0,5%
Indicaciones: anestesia local de corta duración de córnea y conjuntiva
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo
éster; inflamación o infección ocular
Precauciones: evite su uso prolongado (causa de queratitis grave,
opacificación corneal permanente, cicatrización, retraso en la curación
corneal); proteja el ojo del polvo y la contaminación bacteriana hasta la
recuperación completa de la sensación
Administración: Anestesia local, por instilación ocular, ADULTOS y
NIÑOS 1 gota
Efectos adversos: quemazón, escozor, enrojecimiento; raramente, puede
producir reacciones alérgicas
21.4 Antiglaucomatosos
El glaucoma se asocia habitualmente a un aumento de la presión
intraocular y al final lesiona el nervio óptico con resultado de ceguera. El
aumento de la presión casi siempre es debido a una reducción de la salida
de humor acuoso, la producción se mantiene constante. La situación más
frecuente es el glaucoma de ángulo abierto crónico (glaucoma simple
crónico), que se caracteriza por un aumento gradual de la presión
intraocular y suele ser asintomática hasta muy avanzada. En cambio, el
glaucoma de ángulo cerrado habitualmente se produce como una urgencia
aguda que resulta de un aumento rápido de la presión intraocular; si se
retrasa el tratamiento, puede evolucionar a glaucoma de ángulo cerrado
crónico. La hipertensión intraocular se caracteriza por un aumento de la
presión intraocular sin signos de lesión del nervio óptico.
Los fármacos utilizados en el tratamiento del glaucoma bajan la presión
intraocular por diversos mecanismos, como la reducción de la secreción de
humor acuoso por el cuerpo ciliar, o el aumento de la salida de humor
acuoso por apertura de la red trabecular. Entre los antiglaucomatosos
utilizados, se incluye la aplicación tópica de un bloqueador beta-
adrenérgico, un miótico, o un simpaticomimético como la epinefrina; la

359
administración sistémica de un inhibidor de la anhidrasa carbónica se

puede utilizar como adyuvante.
El timolol es un bloqueador beta-adrenérgico no selectivo que reduce la
secreción de humor acuoso. Un bloqueador beta-adrenérgico
habitualmente es el fármaco de elección para el tratamiento inicial y de
mantenimiento del glaucoma de ángulo abierto crónico. Si se necesita
reducir más la presión intraocular, se puede administrar un miótico, un
simpaticomimético o un inhibidor de la anhidrasa carbónica, junto con el
timolol. En el glaucoma de ángulo cerrado, el timolol se debe utilizar junto
con un miótico; no se recomienda en monoterapia. Dado el riesgo de
absorción sistémica, la administración de un bloqueador beta por vía
oftálmica requiere precaución en algunas personas.
Un miótico como la pilocarpina, por su acción parasimpaticomimética,
contrae el músculo esfinteriano del iris y el músculo ciliar, y abre la red
trabecular. Se utiliza en el glaucoma de ángulo abierto crónico ya sea solo
o bien, si se precisa, junto con un bloqueador beta, epinefrina o un
inhibidor de la anhidrasa carbónica sistémico. La pilocarpina se administra
con acetazolamida sistémica en un ataque agudo de glaucoma de ángulo
cerrado previo a la cirugía; sin embargo, no se recomienda la pilocarpina
después de la cirugía, a causa del riesgo de formación de sinequia
posterior. La absorción sistémica de pilocarpina aplicada por vía tópica
puede producir efectos adversos muscarínicos.
La epinefrina (adrenalina) es un simpaticomimético que puede reducir la
velocidad de producción de humor acuoso y aumentar la salida a través de
la red trabecular. La epinefrina se administra habitualmente junto con un
miótico, un bloqueador beta o un inhibidor de la anhidrasa carbónica
sistémico en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto crónico; sin
embargo, dado que la epinefrina es también un midirático, está
contraindicada en el glaucoma de ángulo cerrado excepto que se haya
realizado una iridectomía.
La acetazolamida, al inhibir la anhidrasa carbónica en el ojo, reduce la
producción de humor acuoso y reduce la presión intraocular. Se administra
por vía sistémica como adyuvante en el glaucoma de ángulo abierto
crónico que no responde al tratamiento con antiglaucomatosos aplicados
por vía tópica. No se recomienda habitualmente el tratamiento prolongado
con acetazolamida, pero si el tratamiento es necesario, se debe vigilar el
recuento de células hemáticas y la concentración de electrolitos
plasmáticos. La acetazolamida también se administra como parte del
tratamiento urgente de un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado;
no obstante, no se recomienda en el glaucoma de ángulo cerrado crónico
pues puede enmascarar el deterioro de la enfermedad.
21.4.1 Mióticos
Pilocarpina
La pilocarpina es un miótico representativo. Hay varios fármacos alternativos
Colirio, solución, clorhidrato de pilocarpina 2%, 4%; nitrato de pilocarpina 2%,
4%
Indicaciones: glaucoma de ángulo abierto crónico, hipertensión ocular;
tratamiento urgente del glaucoma agudo de ángulo cerrado; para

360
antagonizar los efectos de midriasis y cicloplejía después de cirugía o

exploración oftalmoscópica
Contraindicaciones: iritis aguda, uveítis aguda, uveítis anterior, algunas
formas de glaucoma secundario; inflamación aguda del segmento
anterior; no recomendable tras cirugía de ángulo cerrado (riesgo de
sinequia posterior)
Precauciones: enfermedad retiniana, lesión conjuntival o corneal; hay que
vigilar la presión intraocular en el glaucoma de ángulo abierto crónico y
en el tratamiento prolongado; enfermedad cardíaca, hipertensión, asma,
úlcera péptica, obstrucción de vías urinarias, enfermedad de Parkinson;
suspensión del tratamiento si aparecen síntomas de toxicidad sistémica
TAREAS ESPECIALIZADAS. Produce dificultad para adaptarse a la oscuridad;
puede producir espasmo de la acomodación. No se recomienda realizar tareas
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria o conducir hasta que la visión
sea clara
Administración: Glaucoma de ángulo abierto crónico, por instilación
ocular, ADULTOS 1 gota (al 2% o al 4%) hasta 4 veces al día
Glaucoma de ángulo cerrado agudo antes de la cirugía, por instilación
ocular, ADULTOS 1 gota (al 2%) cada 10 minutos durante 30-60
minutos, después 1 gota cada 1-3 horas hasta que disminuya la presión
intraocular
Efectos adversos: dolor ocular, visión borrosa, espasmo ciliar, lagrimeo,
miopía, dolor de ceja; congestión vascular conjuntival, queratitis
superficial, se ha descrito hemorragia vítrea y mayor bloqueo pupilar;
opacidad de lentillas tras el uso prolongado; raramente efectos sistémicos
como hipertensión, taquicardia, espasmo bronquial, edema pulmonar,
salivación, sudoración, náusea, vómitos, diarrea
21.4.2 Bloqueadores beta
Timolol
El timolol es un bloqueador beta representativo. Hay varios fármacos alternativos
Colirio, solución, timolol (como maleato) 0,25%, 0,5%
Indicaciones: hipertensión ocular; glaucoma de ángulo abierto crónico,
glaucoma afáquico, algunos glaucomas secundarios
Contraindicaciones: insuficiencia cardíaca no compensada, bradicardia,
bloqueo cardíaco; asma, enfermedad respiratoria obstructiva
Precauciones: personas de edad avanzada (riesgo de queratitis); si se
utiliza en el glaucoma de ángulo cerrado, se debe administrar junto con
un miótico, y no solo; interacciones: Apéndice 1
Administración: Hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto
crónico, glaucoma afáquico, por instilación ocular, ADULTOS 1 gota (al
0,25% o al 0,5%) dos veces al día
Efectos adversos: escozor, quemazón, dolor, prurito, eritema, sequedad
transitoria, blefaritis alérgica, conjuntivitis transitoria, queratitis,
sensibilidad corneal reducida, diplopía, ptosis; efectos sistémicos, sobre
todo de sistema nervioso central, cardiovascular y pulmonar, pueden
seguir a la absorción
21.4.3 Simpaticomiméticos

361
La epinefrina es un fármaco complementario de uso cuando no se dispone de los
fármacos de la lista principal
Colirio, solución, epinefrina (como clorhidrato) 0,5%, 1%
Indicaciones: glaucoma de ángulo abierto crónico, hipertensión ocular;
anafilaxia (sección 3.1); paro cardíaco (sección 12.2)
Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado, excepto si se ha
realizado una iridectomía
Precauciones: hipertensión, enfermedad cardíaca, aneurisma, arritmia,
taquicardia, hipertiroidismo, arteriosclerosis cerebral, diabetes mellitus
Administración: Glaucoma de ángulo abierto crónico, por instilación
ocular, ADULTOS 1 gota (al 0,5% o al 1%) 1-2 veces al día
Efectos adversos: escozor, visión borrosa, fotofobia, dolor ocular,
hiperemia conjuntival, cefalea o dolor frontal; sensibilización conjuntival
y reacciones cutáneas locales ocasionales; tras su uso prolongado,
pigmentación conjuntival y edema macular en caso de afaquia; las
reacciones adversas sistémicas son raras tras su aplicación tópica a dosis
habituales, pero se ha descrito taquicardia, hipertensión, arritmia, mareo,
sudoración
21.4.4 Inhibidores de la anhidrasa carbónica
Acetazolamida
Comprimidos, acetazolamida 250 mg
Indicaciones: como adyuvante en el tratamiento del glaucoma de ángulo
abierto crónico; glaucoma secundario; como parte del tratamiento
preoperatorio del glaucoma de ángulo cerrado agudo
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas; glaucoma de
ángulo cerrado crónico (puede enmascarar el deterioro); hipopotasemia,
hiponatremia, acidosis hiperclorémica; alteración renal (Apéndice 4),
alteración hepática grave
Precauciones: edad avanzada; gestación (Apéndice 2); lactancia
(Apéndice 3); diabetes mellitus; obstrucción pulmonar; vigilancia del
recuento de células hemáticas y electrolitos en administración
prolongada; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Glaucoma de ángulo abierto crónico, glaucoma secundario, por vía oral,
ADULTOS 0,25-1 g al día distribuidos en varias tomas
Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, alteraciones del gusto;
pérdida de apetito, parestesia, sofocos, cefalea, mareo, fatiga,
irritabilidad, depresión; sed, poliuria; disminución de la libido; acidosis
metabólica y trastornos electrolíticos con tratamiento prolongado;
ocasionalmente, somnolencia, confusión, alteraciones auditivas, urticaria,
melena, glucosuria, hematuria, anomalías de la función hepática, litiasis
renal, alteraciones hematológicas como agranulocitosis y
trombocitopenia, erupciones como síndrome de Stevens-Johnson y
necrólisis epidérmica tóxica; se ha descrito miopía transitoria

362
21.5 Midriáticos y ciclopléjicos

Los antimuscarínicos, mediante el bloqueo de los efectos colinérgicos de
la acetilcolina, paralizan el músculo constrictor de la pupila y producen
dilatación pupilar (midriasis) y parálisis del músculo ciliar con resultado
de parálisis de la acomodación (cicloplejía). La midriasis puede precipitar
un glaucoma de ángulo cerrado agudo, sobre todo en pacientes de edad
avanzada o hipermétropes. En pacientes con pigmentación oscura del iris,
se suelen requerir concentraciones más elevadas de midriáticos y hay que
tener precaución para evitar la sobredosificación.
La atropina es un antimuscarínico de acción larga utilizado en
exploraciones de refracción ciclopléjica, sobre todo en niños. También se
utiliza para inmovilizar el músculo ciliar y el iris y prevenir la formación
de sinequias posteriores en el tratamiento de enfermedades inflamatorias
oculares como la iritis y la uveítis.
Atropina (sulfato)
Colirio, solución, sulfato de atropina 0,1%, 0,5%, 1%
Indicaciones: iritis, uveítis; exploraciones de refracción ciclopléjica;
premedicación (sección 1.3); intoxicación por organofosforados (sección
4.2.3); antiespasmódico (sección 17.5)
Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado
Precauciones: puede precipitar un ataque agudo de glaucoma de ángulo
cerrado, sobre todo en personas de edad avanzada o hipermétropes;
riesgo de efectos sistémicos con colirios en lactantes menores de 3
meses⎯es preferible la pomada oftálmica
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede producir fotosensibilidad y visión borrosa.
No se aconseja realizar tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria,
conducir, hasta que la visión sea clara
Administración: Refracción ciclopléjica, por instilación ocular,
ADULTOS 1 gota (1%) dos veces al día durante 1-2 días antes de la
exploración o bien una única aplicación de 1 gota (1%) 1 hora antes de la
exploración; NIÑOS menores de 3 meses (véase Precauciones), 3 meses-
1 año (0,1%), 1-5 años (0,1-0,5%), mayores de 5 años (0,5-1%), 1 gota
dos veces al día durante 1-3 días antes de la exploración con una dosis
posterior administrada 1 hora antes de la exploración
Iritis, uveítis, por instilación ocular, ADULTOS 1 gota (0,5% o 1%) hasta
4 veces al día; NIÑOS 1 gota (0,5% o 1%) hasta 3 veces al día
Efectos adversos: escozor y aumento de la presión intraocular
transitorios; la administración prolongada se puede asociar a irritación
local, hiperemia, edema y conjuntivitis; dermatitis de contacto; en
personas de edad avanzada y en muy jóvenes puede producir toxicidad
sistémica

363

obstetricia
22.1 Fármacos en obstetricia ..................................................................364

364
22.1 Fármacos en obstetricia

Se pueden administrar fármacos para modificar las contracciones uterinas.
Los fármacos oxitócicos estimulan las contracciones uterinas, tanto en la
inducción del parto, como para contener la hemorragia posparto, y los
estimulantes beta2-adrenérgicos relajan el útero y previenen el parto
prematuro.
HEMORRAGIA POSPARTO. La ergometrina y la oxitocina ejercen

acciones diferentes sobre el útero. A dosis moderadas, la oxitocina
produce contracciones generalizadas lentas con relajación completa entre
ellas; la ergometrina produce contracciones más rápidas, superpuestas en
una contracción tónica. Dosis altas de ambas sustancias producen
contracciones tónicas sostenidas. La oxitocina se recomienda actualmente
para el uso habitual en la hemorragia posparto y postaborto, porque es más
estable que la ergometrina. No obstante, la ergometrina está indicada si no
se dispone de oxitocina o en situaciones de urgencia.
PARTO PREMATURO. El salbutamol es un estimulante beta2-

adrenérgico que relaja el útero y se puede administrar para prevenir el
parto prematuro en casos no complicados entre las semanas 24 y 33 de
gestación. Su principal objetivo es conseguir un retraso del parto de cómo
mínimo 48 horas. El principal beneficio obtenido con este retraso es que
permite administrar tratamiento con corticoides o instaurar otras medidas
que han mostrado mejorar la salud perinatal. Hay que evitar su tratamiento
prolongado, porque los riesgos maternos aumentan después de 48 horas y
la respuesta del miometrio disminuye.
ECLAMPSIA Y PREECLAMPSIA. El sulfato de magnesio tiene un papel

importante en la eclampsia para la prevención de convulsiones recurrentes.
Se recomienda vigilar la presión arterial, la frecuencia respiratoria y el
volumen de orina, así como los signos clínicos de sobredosificación
(pérdida de reflejos rotulianos, debilidad, náusea, sensación de calor,
sofocos, visión doble y alteración del habla⎯ para el tratamiento de la
toxicidad por magnesio se administra gluconato cálcico en inyección
(sección 27.2)).
El sulfato de magnesio también está indicado en mujeres con
preeclampsia que tienen riesgo de eclampsia; es necesaria una vigilancia
estrecha de la paciente (tal como se describe antes).
Ergometrina, maleato
La ergometrina está sujeta a vigilancia internacional por parte de la

Convención de las Naciones Unidas contra el Tráfico Ilícito de Narcóticos y

365
La ergometrina es un oxitócico representativo. Hay varios fármacos alternativos

Comprimidos, maleato de ergometrina 200 microgramos
Inyección (Solución para inyección), maleato de ergometrina 200
NOTA. Para el transporte de la inyección se requiere mantener la "cadena del
frío" y almacenaje refrigerado
Indicaciones: prevención y tratamiento de la hemorragia posparto y
postaborto en situaciones de urgencia y cuando no se dispone de
oxitocina
Contraindicaciones: inducción del parto, primero y segundo estadío del
parto; enfermedad vascular, enfermedad cardíaca grave especialmente
angor pectoris; alteración hepática y renal grave; sepsis; eclampsia
Precauciones: enfermedad cardíaca, hipertensión, alteración hepática
(Apéndice 5) e insuficiencia renal (Apéndice 4), gestación múltiple,
porfiria; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Prevención y tratamiento de la hemorragia posparto, cuando no se dispone
de oxitocina, por inyección intramuscular, ADULTOS y
ADOLESCENTES 200 microgramos tras la expulsión del hombro
anterior o en el postparto inmediato
Hemorragia intrauterina excesiva, por inyección intravenosa lenta,
ADULTOS y ADOLESCENTES 250-500 microgramos, tras la expulsión
del hombro anterior o en el postparto inmediato
Hemorragia posparto secundaria, por vía oral, ADULTOS y
ADOLESCENTES 400 microgramos 3 veces al día durante 3 días
Efectos adversos: náusea, vómitos, cefalea, mareo, tinnitus, dolor
abdominal, dolor torácico, palpitaciones, disnea, bradicardia,
hipertensión transitoria, vasoconstricción; también se ha descrito
accidente vascular cerebral, infarto de miocardio y edema pulmonar
Magnesio, sulfato
Inyección (Solución para inyección), sulfato de magnesio 500 mg/ml, ampolla 2
ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: prevención de convulsiones recurrentes en la eclampsia;
prevención de convulsiones en la preeclampsia
Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); insuficiencia renal
(Apéndice 4); en hipomagnesemia grave se administra inicialmente
mediante un dispositivo de infusión controlada; interacciones: Apéndice
1
Posología:
Prevención de convulsiones recurrentes en la eclampsia, por inyección
intravenosa, ADULTOS y ADOLESCENTES inicialmente 4 g durante 5-
15 minutos seguidos por una infusión intravenosa, 1 g/hora durante por
lo menos 24 horas después de la última convulsión, o bien por inyección
intramuscular profunda 5 g en cada nalga seguidos de 5 g cada 4 horas
en nalgas alternas por lo menos durante 24 horas después de la última
convulsión; la recurrencia de convulsiones puede requerir una inyección
intravenosa adicional de 2 g
Prevención de convulsiones en la preeclampsia, por infusión intravenosa,
ADULTOS y ADOLESCENTES inicialmente 4 g durante 5-15 minutos

366
seguidos por una infusión intravenosa, 1 g/hora en 24 horas o bien por

inyección intramuscular profunda 5 g en cada nalga seguidos de 5 g cada
4 horas en nalgas alternas durante 24 horas; si se produce una
convulsión, una dosis adicional de 2 g por inyección intravenosa
Para inyección intravenosa, la concentración de sulfato de magnesio no debe
superar el 20% (diluya 1 parte de sulfato de magnesio en inyección al 50% en por
lo menos 1,5 partes de agua para inyección); para inyección intramuscular,
mezcle sulfato de magnesio para inyección al 50% con 1 ml de lidocaína en
inyección al 2%
Efectos adversos: generalmente se asocian a hipermagnesemia, (véanse
también las notas anteriores), náusea, vómitos, sed, enrojecimiento
cutáneo, hipotensión, arritmias, coma, depresión respiratoria,
somnolencia, confusión, pérdida de reflejos tendinosos, debilidad
muscular; véase también el Apéndice 2
Oxitocina
Inyección (Solución para inyección), oxitocina 10 unidades/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: prevención y tratamiento habitual de la hemorragia
postparto y postaborto; inducción del parto
Contraindicaciones: contracciones uterinas hipertónicas, obstrucción
mecánica al parto, sufrimiento fetal; cualquier situación en la no sea
aconsejable el parto espontáneo o la expulsión vaginal; evite su
administración prolongada en la inercia uterina resistente a la oxitocina,
en la toxemia preeclámpsica grave o en la enfermedad cardiovascular
grave
Precauciones: inducción o potenciación del parto en presencia de
desproporción pélvicocefálica limítrofe (evítese si es importante);
enfermedad cardíaca o hipertensión leve o moderada asociada a la
gestación; edad de más de 35 años; antecedente de sección de cesárea en
el segmento inferior del útero; evite un parto traumático en caso de
muerte fetal o de líquido amniótico teñido de meconio (riesgo de
embolismo de líquido amniótico); intoxicación acuosa e hiponatremia
(evite infusiones de gran volumen y restrinja la ingesta de líquidos);
anestesia de bloqueo caudal (riesgo de hipertensión grave por aumento
del efecto vasopresor de los simpaticomiméticos); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Inducción del parto, por infusión intravenosa, ADULTOS y
ADOLESCENTES, dosis inicial 0,001-0,002 unidades/minuto
aumentadas en incrementos de 0,001-0,002 unidades/minuto a intervalos
de 30 minutos hasta un máximo de 3-4 contracciones cada 10 minutos;
velocidad máxima recomendada 0,02 unidades/minuto; no se deben
administrar más de 5 unidades en 24 horas
NOTA: La dosis anterior es adecuada para uso hospitalario, cuando se dispone
de un equipo para regular la velocidad de infusión; recomendaciones alternativas
pueden ser adecuadas en otras situaciones (consulte Manejo de las
complicaciones en la gestación y el parto: una guía para comadronas y médicos
2003. Ginebra: OMS)
IMPORTANTE: Es esencial una vigilancia estricta de la frecuencia cardíaca fetal
y de la motilidad uterina para la titulación de la dosis (no se debe administrar

367
nunca un bolo intravenoso durante el parto); interrumpa inmediatamente en caso

de hiperactividad uterina o sufrimiento fetal
Prevención de la hemorragia posparto, por inyección intravenosa lenta,
ADULTOS y ADOLESCENTES 5 unidades después de la expulsión del
hombro anterior o en el postparto inmediato
Prevención de la hemorragia postparto por inyección intramuscular,
ADULTOS y ADOLESCENTES 10 unidades tras la expulsión del hombro
anterior o en el postparto inmediato
Tratamiento de la hemorragia posparto, por infusión intravenosa lenta,
ADULTOS y ADOLESCENTES 5-10 unidades o bien por inyección
intramuscular, 10 unidades, seguido en casos graves por infusión
intravenosa, hay que infundir un total de 40 unidades a una velocidad de
0,02-0,04 unidades/minuto; se debe iniciar después de la expulsión de la
placenta
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante.
La administración intravenosa prolongada a dosis altas con un gran volumen de
líquido (por ejemplo en un aborto inminente o diferido, o en la hemorragia
postparto) puede provocar una intoxicación acuosa con hiponatremia. Para
evitarlo: utilice un diluente que contenga electrolitos (no glucosa), aumente la
concentración de oxitocina para reducir los líquidos, restrinja la ingesta de
líquidos por vía oral; vigile los líquidos y electrolitos
Efectos adversos: espasmo uterino, hiperestimulación uterina
(habitualmente con dosis excesivas⎯puede provocar sufrimiento fetal,
asfixia y muerte, o puede dar lugar a una hipertonicidad, contracciones
tetánicas, lesión de tejidos blandos o rotura uterina); intoxicación acuosa
e hiponatremia asociada a dosis altas e infusiones de grandes volúmenes;
también se ha descrito náusea, vómitos, arritmias, erupciones y
reacciones anafilactoides
Salbutamol
El salbutamol es un relajante miometrial representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, salbutamol (como sulfato) 4 mg
Inyección (Solución para inyección), salbutamol (como sulfato) 50
Indicaciones: parto prematuro no complicado entre las semanas 24-33 de
la gestación; asma (sección 25.1)
Contraindicaciones: primero y segundo trimestre de la gestación;
enfermedad cardíaca, eclampsia y preeclampsia, infección intrauterina,
muerte fetal intrauterina, hemorragia anteparto, placenta previa,
compresión del cordón umbilical, rotura de membranas
Precauciones: vigile el pulso y la presión arterial y evite la hidratación
excesiva; sospecha de enfermedad cardíaca, hipertensión,
hipertiroidismo, hipopotasemia, diabetes mellitus; si se sospecha edema
pulmonar, suspensión inmediata e instauración de tratamiento diurético;
Posología:
Parto prematuro, por infusión intravenosa, ADULTOS inicialmente 10
microgramos/minuto, con aumentos graduales de la velocidad según la
respuesta a intervalos de 10 minutos hasta que disminuyen las
contracciones después se aumenta la velocidad (máximo de 45

368
microgramos/minuto) hasta que las contracciones han cesado, mantenga

la velocidad durante 1 hora y después reduzca gradualmente; o bien por
inyección intravenosa o intramuscular, ADULTOS 100-250
microgramos repetidos según la respuesta, después por vía oral, 4 mg
cada 6-8 horas (no se recomienda durante más de 48 horas)
Efectos adversos: náusea, vómitos, sofocos, sudoración, temblor;
hipopotasemia, taquicardia, palpitaciones e hipotensión, mayor riesgo de
hemorragia uterina; edema pulmonar; dolor torácico u opresión y
arritmias; se han descrito reacciones de hipersensibilidad como
broncospasmo, urticaria y angioedema

368
Sección 23: Solución de

diálisis peritoneal
23.1 Solución de diálisis peritoneal.............................................................369

369
23.1 Solución de diálisis peritoneal

Las soluciones de diálisis peritoneal son preparaciones de administración
intraperitoneal que contienen electrolitos a una concentración similar a la
del plasma, y también contienen glucosa u otro agente osmótico adecuado.
Las soluciones de diálisis peritoneal siempre contienen sodio, cloro y
carbonato de hidrógeno o un precursor; también pueden contener calcio,
magnesio y potasio.
En la insuficiencia renal, la hemodiálisis es el método de elección para
corregir la acumulación de toxinas, electrolitos y líquidos. La diálisis
peritoneal es menos eficiente que la hemodiálisis, pero es preferible en
niños, personas diabéticas y pacientes con enfermedad cardiovascular
inestable; también se utiliza en pacientes que pueden manejar su situación,
o los que viven lejos de un centro de diálisis. No se recomienda en
pacientes que han sido sometidos a cirugía abdominal importante.
En la diálisis peritoneal, la solución se infunde en la cavidad peritoneal,
donde se produce el intercambio de electrolitos por difusión y convección,
y se elimina el exceso de líquidos por ósmosis, mediante la membrana
peritoneal como membrana osmótica. Existen dos tipos de diálisis
peritoneal:
• diálisis peritoneal ambulatoria continua (DPAC), en la que el paciente
realiza la diálisis manualmente varias veces al día
• diálisis peritoneal automática (DPA), en la que una máquina realiza la
diálisis durante la noche
La principal complicación de la diálisis peritoneal es la peritonitis, que
suele ser consecuencia de una mala técnica de intercambio; también se
pueden producir infecciones de la punta del catéter, por una mala técnica
también. Con la diálisis prolongada, se producen cambios estructurales
progresivos en la membrana peritoneal, que al final conducen al fracaso de
la diálisis.
Solución de diálisis peritoneal

La solución de diálisis peritoneal es una preparación complementaria
Solución de diálisis (solución para diálisis peritoneal), solución de diálisis
intraperitoneal de composición adecuada
Indicaciones: corrección del desequilibrio de electrolitos y la sobrecarga
de líquidos, y eliminación de metabolitos, en la insuficiencia renal
Contraindicaciones: sepsis abdominal; cirugía abdominal previa;
enfermedad inflamatoria intestinal grave
Precauciones: se requiere una técnica cuidadosa para reducir el riesgo de
infección; antes de su administración, se calienta la solución de diálisis a
la temperatura del cuerpo; algunos fármacos pueden ser eliminados por la
diálisis
Posología:
Individualizada según la situación clínica y en función de los parámetros
hematológicos
Efectos adversos: infección, incluso peritonitis; hernia; hemoperitoneo;
hiperglucemia, malnutrición proteica; bloqueo del catéter

370
Sección 24:
Psicofármacos
24.1 Fármacos utilizados en los trastornos psicóticos ......................371

24.2 Fármacos utilizados en los trastornos del humor .....................375
24.2.1 Fármacos utilizados en los trastornos depresivos.....................376
24.2.2 Fármacos utilizados en los trastornos bipolares........................377
24.3 Fármacos utilizados en los trastornos de ansiedad y del
sueño ...................................................................................................381
24.4 Trastornos obsesivo-compulsivos y crisis de pánico................383

371

trastornos psicóticos
El tratamiento de los trastornos psicóticos es farmacológico y psicosocial.
Se recomienda empezar con programas individuales y comunitarios para
reaprender viejas habilidades y desarrollar de nuevas, y para aprender a
enfrentarse con la enfermedad. Los grupos de antipsicóticos son
fenotiacinas (por ejemplo clorpormacina), butirofenonas (por ejemplo
haloperidol), tioxantenos (por ejemplo flupentixol) y los nuevos
antipsicóticos "atípicos" como clozapina y risperidona. En general, los
diferentes fármacos antipsicóticos no difieren en su actividad
antipsicótica, pero se diferencian en el grado y la calidad de efectos
adversos (véase más adelante).
TRATAMIENTO DE LA FASE AGUDA. La administración de

clorpormacina o haloperidol mejora los síntomas, como las alteraciones
del pensamiento, las alucinaciones y los delirios, y previene la recaída.
Habitualmente, son menos eficaces en pacientes apáticos, encerrados en sí
mismos. Sin embargo, el haloperidol puede recuperar a un esquizofrénico
agudo, que estaba previamente ensimismado, o incluso mudo o acinético,
el comportamiento social y la actividad normal. En la fase aguda, la
clorpromacina se puede administrar por inyección intramuscular a una
dosis de 25-50 mg, que se puede repetir cada 6-8 horas con vigilancia del
paciente por el riesgo de hipotensión. No obstante, en muchos casos no es
necesaria la inyección intramuscular y los pacientes se pueden tratar con
una dosis oral. En la fase aguda se puede administrar haloperidol.
TRATAMIENTO DE MANTENIMIENTO. En pacientes con diagnóstico

confirmado de esquizofrenia puede ser necesario el tratamiento a largo
plazo después de un primer episodio para prevenir la progresión de la
enfermedad a la cronicidad.
Para el tratamiento a largo plazo, se recomienda la menor dosis posible de
antipsicótico que prevenga las exacerbaciones importantes de síntomas
floridos. Hay que evitar una reducción demasiado rápida de la dosis. Los
preparados intramusculares depot como el decanoato de flufenacina se
pueden administrar como una alternativa al tratamiento de mantenimiento
oral, sobre todo cuando el cumplimiento del tratamiento oral es poco
fiable. En pacientes en tratamiento farmacológico de mantenimiento, las
exacerbaciones de la enfermedad pueden precipitarse por el estrés.
La retirada del tratamiento farmacológico de mantenimiento requiere una
vigilancia cuidadosa, pues no es posible predecir la evolución de la
enfermedad, y el paciente puede sufrir una recaída si el tratamiento se
suspende de manera inadecuada. Además, cuando se retira el tratamiento
puede no ser evidente la necesidad de seguir el tratamiento, porque la
recaída se puede retrasar varias semanas.
EFECTOS ADVERSOS. Son muy frecuentes con la administración

372
prolongada de antipsicóticos. Los más graves son la hipotensión y la

alteración de la regulación de la temperatura, el síndrome neuroléptico
maligno y la depresión de la médula ósea. La hipotensión y la
disregulación de la temperatura están relacionadas con la dosis. Pueden
dar lugar a caídas peligrosas e hipotermia en personas de edad avanzada, y
debe tenerse en cuenta antes de prescribir estos fármacos en pacientes
mayores de 70 años.
Los síntomas extrapiramidales son los más molestos y se asocian con
mayor frecuencia con las fenotiacinas piperacínicas como la flufenacina,
las butirofenonas como el haloperidol y los preparados depot. Aunque son
fáciles de identificar, son más difíciles de predecir porque dependen en
parte de la dosis y de la susceptibilidad del paciente, así como del tipo de
fármaco. Sin embargo, en general se considera que los fármacos de baja
potencia producen menos efectos adversos extrapiramidales, mientras que
los de alta potencia como el haloperidol producen más efectos
extrapiramidales pero menor sedación y efectos anticolinérgicos (mejor
denominados antimuscarínicos). La sedación y los efectos anticolinérgicos
suelen disminuir con el uso continuado. Los síntomas extrapiramidales son
de tipo parkinsoniano, como temblor que puede aparecer gradualmente;
distonía (movimientos anormales de la cara y el cuerpo) y discinesia, que
pueden aparecer tras sólo unas pocas dosis; acatisia (agitación), que puede
aparecer tras dosis iniciales altas y puede parecer una exacerbación de la
misma enfermedad que se está tratando; y discinesia tardía (una discinesia
orofacial), que suele tardar más en aparecer, pero puede producirse en
tratamientos cortos y a dosis bajas; puede aparecer una discinesia tardía de
corta duración tras la retirada del fármaco. Los síntomas parkinsonianos
son habitualmente reversibles con la retirada del fármaco y se pueden
suprimir con fármacos anticolinérgicos (antimuscarínicos), aunque éstos
pueden enmascarar o empeorar una discinesia tardía. La discinesia tardía
se suele asociar a tratamiento prolongado y dosis altas de un antipsicótico,
sobre todo en pacientes de edad avanzadda (véase la sección 9.2). No
existe un tratamiento establecido para las discinesias tardías, que pueden
ser irreversibles al retirar el tratamiento. Sin embargo, la retirada del
fármaco ante los primeros síntomas de discinesia tardía puede detener su
desarrollo completo. Se requiere una vigilancia cuidadosa y regular del
tratamiento de todos los pacientes tratados con antipsicóticos.
El síndrome neuroléptico maligno (hipotermia, fluctuaciones del nivel de
conciencia, rigidez muscular y disfunción autonómica con palidez,
taquicardia, labilidad tensional, sudoración e incontinencia urinaria) es un
efecto adverso raro del haloperidol y la clorpromacina. Se trata con la
interrupción del antipsicótico, la corrección de las alteraciones
hidroelectroíticas, y la administración de bromocriptina y, a veces,
dantroleno.
Clorpromacina, clorhidrato
La clorpromacina es un antipsicótico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
ADVERTENCIA. Dado el riesgo de sensibilización de contacto, los
farmacéuticos, enfermeras y otros profesionales sanitarios deben evitar el
contacto directo con la clorpromacina; los comprimidos no deben triturarse y las
soluciones deben manejarse con cuidado
373
Comprimidos, clorhidrato de clorpromacina 100 mg

Jarabe, clorhidrato de clorpromacina 25 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de clorpromacina 25 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: esquizofrenia y otros trastornos psicóticos, manía, agitación
psicomotora y comportamiento violento; adyuvante en la ansiedad grave
Contraindicaciones: alteración de la conciencia por depresión del SNC;
depresión de médula ósea; feocromocitoma
Precauciones: enfermedad cardiovascular y vascular cerebral,
enfermedad respiratoria, parkinsonismo, epilepsia, infecciones agudas,
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); alteración renal y
hepática (evitación si es grave; Apéndices 4 y 5), antecedente de
ictericia, leucopenia (recuento de células hemáticas en caso de fiebre o
infección inexplicable); hipotiroidismo, miastenia gravis, hipertrofia
prostática, glaucoma de ángulo cerrado; edad avanzada (sobre todo en
clima muy caluroso o muy frío); evite la retirada brusca; los pacientes
deben permanecer en posición supina y hay que vigilar la presión arterial
durante 30 minutos tras la inyección intramuscular; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Esquizofrenia y otras psicosis, manía, agitación psicomotora,
comportamiento violento, y ansiedad grave (adyuvante), por vía oral,
ADULTOS inicialmente 25 mg 3 veces al día (o bien 75 mg por la noche)
ajustados según la respuesta a una dosis de mantenimiento habitual de
100-300 mg al día (pero hasta 1,2 g al día pueden ser necesarios en la
psicosis); ADULTOS (o debilitados) de un tercio a la mitad de la dosis de
adulto; NIÑOS (esquizofrenia infantil y autismo) 1-5 años 500
microgramos/kg cada 4-6 horas (máximo 40 mg al día); 6-12 años, de un
tercio a la mitad de la dosis de adultos (máximo 75 mg al día)
Para el alivio de los síntomas, por inyección intramuscular profunda,
ADULTOS 25-50 mg cada 6-8 horas; NIÑOS 500 microgramos/kg cada
6-8 horas (1-5 años, máximo 40 mg al día; 6-12 años, máximo 75 mg al
día) (véase también Precauciones y Efectos adversos)
Efectos adversos: síntomas extrapiramidales y en administración
prolongada, discinesias tardías ocasionales potencialmente irreversibles
(véanse las notas anteriores); hipotermia (pirexia ocasional),
somnolencia, apatía, palidez, pesadillas, mareo, excitación, insomnio,
cefalea, confusión, depresión; más raramente, agitación, cambios EEG,
convulsiones, congestión nasal; síntomas anticolinérgicos como
sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, dificultad en la micción;
hipotensión, taquicardia y arritmias; cambios ECG; depresión
respiratoria; trastornos menstruales, galactorrea, ginecomastia,
impotencia, aumento de peso; reacciones de hipersensibilidad como
agranulocitosis, leucopenia, leucocitosis, anemia hemolítica,
fotosensibilización, sensibilización de contacto y erupciones, ictericia y
alteración de la función hepática; síndrome neuroléptico maligno;
síndrome similar al lupus eritematoso; con tratamiento prolongado a
dosis altas, opacidad corneal y de lentes, y pigmentación purpúrea de la
piel, córnea y retina; la inyección intramuscular puede ser dolorosa y

374
causar hipotensión y taquicardia (véase Precauciones) y formación de

nódulos
Haloperidol
El haloperidol es un antipsicótico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, haloperidol 2 mg, 5 mg
Inyección (Solución para inyección), haloperidol 5 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: esquizofrenia y otros trastornos psicóticos, manía, agitación
psicomotora y comportamiento violento; adyuvante en la ansiedad grave
Contraindicaciones: alteración de la conciencia por depresión del SNC;
depresión de médula ósea; feocromocitoma; porfiria; enfermedad de los
ganglios basales
Precauciones: enfermedad cardiovascular y vascular cerebral,
enfermedad respiratoria, parkinsonismo, epilepsia, infecciones agudas,
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); alteración renal y
hepática (evítese si es grave; Apéndices 4 y 5), antecedente de ictericia,
leucopenia (se requiere recuento de células hemáticas en caso de fiebre o
infección inexplicable); hipotiroidismo, miastenia gravis, hipertrofia
prostática, glaucoma de ángulo cerrado; también hemorragia
subaracnoidea y alteraciones metabólicas como hipopotasemia,
hipocalcemia o hipomagnesemia; edad avanzada (sobre todo en clima
muy caluroso o muy frío); niños y adolescentes; evite la retirada brusca;
los pacientes deben permanecer en supino y hay que vigilar la presión
arterial durante 30 minutos tras la inyección intramuscular;
Posología:
Esquizofrenia y otras psicosis, manía, agitación psicomotora,
comportamiento violento, y ansiedad grave (adyuvante), por vía oral,
ADULTOS inicialmente 1,5-3 mg 2-3 veces al día o bien 3-5 mg 2-3
veces al día en pacientes muy afectados o resistentes (hasta 30 mg al día
en la esquizofrenia resistente); ADULTOS (o debilitados) inicialmente la
mitad de la dosis de adulto; NIÑOS inicialmente 25-50 microgramos/kg
al día distribuidos en 2 tomas (máximo 10 mg al día)
Episodios psicóticos agudos, por inyección intramuscular, ADULTOS
inicialmente 2-10 mg, dosis subsiguientes cada 4-8 horas según la
respuesta (hasta cada hora si es necesario) hasta una dosis máxima total
de 18 mg; en pacientes muy afectados puede ser necesaria una dosis
inicial de hasta 18 mg; EDAD AVANZADA (o pacientes debilitados)
inicialmente la mitad de la dosis de adulto; NIÑOS no se recomienda
Efectos adversos: como la clorpromacina (véase antes), pero es menos
sedante y produce menos síntomas hipotensores y anticolinérgicos;
pigmentación y reacciones de fotosensibilidad raras; los síntomas
extrapiramidales son frecuentes, sobre todo distonía aguda y acatisia
(especialmente en pacientes tirotóxicos); raramente, pérdida de peso,
hipoglucemia, secreción inadecuada de hormona antidiurética
Flufenacina

375
La flufenacina es un antipsicótico depot representativo, de uso si el cumplimiento

es poco probable de que sea fiable. Hay varios fármacos alternativos
Inyección oleosa (Solución para inyección), decanoato de flufenacina 25 mg/ml,
ampolla 1 ml
Inyección oleosa (Solución para inyección), enantato de flufenacina 25 mg/ml,
ampolla 1 ml
Indicaciones: tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia y otras
psicosis
Contraindicaciones: niños; estados confusionales; alteración de la
conciencia por depresión del SNC; parkinsonismo; intolerancia a los
antipsicóticos; depresión; depresión de médula ósea; feocromocitoma
Precauciones: el tratamiento requiere una vigilancia cuidadosa del efecto
óptimo; pequeña dosis de prueba inicial por los efectos adversos
prolongados; los síntomas extrapiramidales son frecuentes; cuando se
pasa de tratamiento oral a depot, se recomienda una reducción gradual de
la dosis oral; enfermedad cardiovascular y vascular cerebral, enfermedad
respiratoria, epilepsia, infecciones agudas, gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); alteración renal y hepática (evitación si es grave;
Apéndices 4 y 5), antecedente de ictericia, leucopenia (recuento de
células hemáticas en caso de fiebre o infección inexplicable);
hipotiroidismo, miastenia gravis, hipertrofia prostática, glaucoma de
ángulo cerrado; edad avanzada (sobre todo en climas muy calurosos o
muy fríos); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Mantenimiento en la esquizofrenia y otras psicosis, por inyección
intramuscular profunda en el músculo glúteo, ADULTOS dosis de
prueba de 12,5 mg (6,25 mg en personas de edad avanzada); después de
4-7 días 12,5-100 mg repetidos a intervalos de 2-5 semanas, ajustados
según la respuesta; NIÑOS no recomendado
Efectos adversos: como para clorhidrato de clorpromacina (véase antes),
pero menos sedante y menos síntomas hipotensores y anticolinérgicos;
mayor incidencia de síntomas extrapiramidales (más frecuente que ocurra
pocas horas después de la inyección y sigue durante unos 2 días pero
puede aparecer más tarde); lupus eritematoso sistémico; dolor en el punto
de inyección, ocasionalmente eritema, tumefacción, nódulos

trastornos del humor
Los trastornos del humor se pueden clasificar en depresión (trastorno
unipolar) y manía; el trastorno bipolar se caracteriza por episodios alternos
de manía y depresión (depresión maníaca).
La terapia electroconvulsiva (TEC) ha mostrado una eficacia rápida en el
tratamiento urgente de la depresión grave. El consejo y la psicoterapia
tienen un papel importante en el tratamiento de algunas formas de

376
depresión.
24.2.1 Fármacos utilizados en los trastornos depresivos
Los antidepresivos tricíclicos y relacionados, y los más recientes

inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son los
fármacos más utilizados para el tratamiento de los trastornos depresivos.
La respuesta al tratamiento antidepresivo habitualmente es retardada con
un intervalo de hasta dos semanas y seis semanas como mínimo antes de
que se produzca la máxima mejoría. Es importante administrar dosis que
sean lo bastante elevadas para el tratamiento efectivo, pero no tan altas
como para causar efectos tóxicos. Para el tratamiento inicial en personas
de edad avanzada se recomiendan dosis bajas. No se recomienda la
administración de más de un antidepresivo a la vez, pues no aumenta la
eficacia y puede aumentar los efectos adversos y las interacciones.
Al inicio del tratamiento, hay que revisar a los pacientes cada 1-2
semanas. El tratamiento se debe continuar durante 4 semanas como
mínimo (6 semanas en pacientes de edad avanzada) antes de considerar el
cambio a otro antidepresivo por falta de eficacia. En caso de respuesta
parcial, el tratamiento se debe continuar durante 2 semanas más (los
pacientes de edad avanzada pueden tardar más en responder).
Habitualmente, la remisión se produce a los 3-12 meses. El tratamiento
con la dosis terapéutica completa se debe continuar durante por lo menos
4-6 meses después de la resolución de los síntomas (unos 12 meses en
pacientes de edad avanzada). No se recomienda la retirada precoz del
tratamiento, porque aumenta el riesgo de recurrencia de los síntomas. Los
pacientes con antecedente de depresión recurrente deben seguir recibiendo
un tratamiento de mantenimiento (durante 5 años como mínimo y
posiblemente de manera indefinida). En el tratamiento de mantenimiento
se puede administrar litio como alternativa (véase la sección 24.2.2). La
reducción de la dosis debe ser gradual durante un período de unas cuatro
semanas, o más si aparecen síntomas de retirada (6 meses en pacientes que
han recibido tratamiento de mantenimiento prolongado).
Los antidepresivos tricíclicos y relacionados se pueden clasificar según el
efecto sedante. Entre los sedantes se incluye la amitriptilina y entre los
menos sedantes la imipramina. Estos fármacos son más eficaces en el
tratamiento de la depresión asociada a trastornos fisiológicos y
psicomotores. Los efectos adversos incluyen síntomas anticolinérgicos
(antimuscarínicos) de sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y
retención urinaria. Pueden producir arritmias y bloqueo cardíaco. Cada
vez hay que prescribir la cantidad mínima de antidepresivos tricíclicos
porque son peligrosos en caso de sobredosificación.
Los efectos característicos de los ISRS son alteraciones gastrointestinales,
trastornos del sueño y reacciones de hipersensibilidad con erupción (puede
ser signo de una reacción sistémica grave y debe considerarse su
suspensión), pero son menos sedantes y producen menos efectos
anticolinérgicos (antimuscarínicos) y cardiotóxicos que los antidepresivos
tricíclicos. Los ISRS son menos tóxicos en sobredosis que los compuestos
tricíclicos clásicos. Pueden ser preferibles en pacientes con riesgo de
suicidio elevado, pero se teme que los ISRS pueden incrementar la

377
ideación suicida.
Amitriptilina, clorhidrato
La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Comprimidos, clorhidrato de amitriptilina 25 mg
Indicaciones: depresión moderada o grave
Contraindicaciones: infarto de miocardio reciente, arritmias
(especialmente bloqueo cardíaco); fase maníaca en el trastorno bipolar;
enfermedad hepática grave; niños; porfiria
Precauciones: enfermedad cardíaca (véase Contraindicaciones antes),
antecedente de epilepsia; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
edad avanzada; alteración hepática (Apéndice 5); enfermedad tiroidea;
feocromocitoma; antecedente de manía, psicosis (puede agravar los
síntomas psicóticos); glaucoma de ángulo cerrado, antecedente de
retención urinaria; terapia electroconvulsiva concomitante; evite la
retirada brusca; anestesia (riesgo elevado de arritmias e hipotensión);
Posología:
Depresión, por vía oral, ADULTOS inicialmente 75 mg (edad avanzada y
adolescentes 30-75 mg) al día distribuidos en varias tomas o bien en
dosis única al acostarse que se aumentan gradualmente según sea
necesario hasta 150-200 mg al día; NIÑOS menores de 16 años no se
recomienda en la depresión
Efectos adversos: sedación, sequedad de boca, visión borrosa (dificultad
de la acomodación, aumento de la presión intraocular), estreñimiento,
náusea, dificultad de la micción; efectos adversos cardiovasculares sobre
todo con dosis altas con cambios ECG, arritmias, hipotensión postural,
taquicardia, síncope; sudoración, temblor, erupción y reacciones de
hipersensibilidad (urticaria, fotosensibilidad); alteraciones del
comportamiento; hipomanía o manía, confusión (especialmente en edad
avanzada), disfunción sexual, cambios en la glucemia; aumento del
apetito y de peso (pérdida de peso ocasional); efectos adversos
endocrinos como aumento de tamaño testicular, ginecomastia y
galactorrea; convulsiones, alteraciones del movimiento y discinesias,
fiebre, agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, púrpura, trombocitopenia,
hiponatremia (puede ser debida a secreción inadecuada de hormona
antidiurética); alteración de las pruebas hepáticas
En sobredosis, agitación, inquietud, efectos anticolinérgicos importantes;
síntomas graves como inconsciencia, convulsiones, mioclonía,
hiperreflexia, hipotensión, acidosis, depresión respiratoria y cardíaca con
arritmias
24.2.2 Fármacos utilizados en los trastornos bipolares

El tratamiento de los trastornos bipolares debe tener en cuenta tres
estadíos: el tratamiento del episodio agudo, la fase de continuación y la
profilaxis para prevenir episodios posteriores. El litio es eficaz en la manía
aguda, pero suele ser necesario el alivio sintomático de los síntomas

378
floridos con un antipsicótico o una benzodiacepina mientras se espera que

el fármaco antimaníaco ejerza su efecto. Las benzodiacepinas se pueden
administrar en las fases iniciales hasta que el litio sea eficaz, pero no se
deben administrar por períodos prolongados por el riesgo de dependencia.
El litio se puede administrar junto con un antipsicótico; este último se
puede reducir cuando el litio es eficaz. De modo alternativo, el tratamiento
con litio se puede retrasar hasta que el humor del paciente se haya
estabilizado con el antipsicótico. No obstante, el uso concomitante de litio
y un antipsicótico se asocia a un riesgo de neurotoxicidad y aumento de
trastornos extrapiramidales (Apéndice 1). El litio es la piedra angular del
tratamiento, pero su margen terapéutico estrecho es un inconveniente. El
valproato sódico es eficaz y también se puede administrar
carbamacepina,.
El tratamiento de los episodios depresivos en los trastornos bipolares
incluye en su mayoría la combinación de tratamiento con litio o bien
valproato sódico junto con un antidepresivo tricíclico. El aumento de
efectos adversos es un problema que puede comprometer el tratamiento.
La profilaxis con litio sólo se suele realizar con consejo de un especialista
y considerar el riesgo de recurrencia El tratamiento prolongado con litio se
ha asociado a trastornos tiroideos y alteración leve cognitiva y de la
memoria. Los pacientes deben seguir el tratamiento durante más de 3 a 5
años sólo si persiste el efecto beneficioso.
La retirada parece asociarse a unas tasas elevadas de recaída. Si se va a
suspender el litio, la reducción de la dosis debe ser gradual durante unas
semanas y hay que advertir a los pacientes sobre la posible recaída si se
suspende bruscamente.
Las sales de litio tienen una relación terapéutica/tóxica estrecha y sólo
deben ser prescritas si se pueden determinar las concentraciones
plasmáticas de litio. Las dosis se ajustan para alcanzar concentraciones
plasmáticas de litio de 0,4-1 mmol/litro (límite inferior del intervalo para
el tratamiento de mantenimiento y en edad avanzada) en muestras tomadas
12 horas después de la dosis previa. Hay que determinar el intervalo
óptimo para cada paciente.
La sobredosis, habitualmente con concentraciones plasmáticas de más de
1,5 mmol de litio/litro pueden ser mortales y cursar con efectos tóxicos,
como temblor burdo, ataxia, disartria, nistagmus, alteración renal y
convulsiones. Si aparece alguno de estos efectos, hay que interrumpir el
tratamiento, determinar la concentración plasmática de litio, y en
sobredosis leve, hay que administrar grandes cantidades de sodio y líquido
para revertir la toxicidad; en toxicidad grave, puede ser necesaria la
hemodiálisis.
En pacientes que no responden o no toleran el litio, se puede administrar
carbamacepina en la profilaxis de la enfermedad bipolar, sobre todo en los
que presentan trastornos afectivos con ciclos rápidos (más de 4 episodios
afectivos al año).
Litio, carbonato
Comprimidos, cápsulas, carbonato de litio 300 mg
Indicaciones: tratamiento y profilaxis de la manía, profilaxis del trastorno
bipolar y la depresión recurrente

379
Contraindicaciones: alteración renal (Apéndice 4); insuficiencia

cardíaca; enfermedades con desequilibrio del sodio como la enfermedad
de Addison
Precauciones: determinación de la concentración plasmática de litio a los
4 días después de iniciar el tratamiento, después cada semana hasta que
esté estabilizado, después cada 3 meses como mínimo; vigile la función
tiroidea cada 6-12 meses en pautas estabilizadas⎯riesgo de
hipotiroidismo (véase después); vigile la función renal; mantenga una
ingesta adecuada de sodio y líquidos; en caso de diarrea, vómitos e
infección intercurrente (sobre todo si se acompaña de sudoración
profusa) reduzca la dosis o suspenda el tratamiento; gestación (Apéndice
2); lactancia (Apéndice 3); edad avanzada (reducción de dosis);
tratamiento diurético, miastenia gravis; cirugía; si es posible, hay que
evitar la retirada brusca (véanse las notas anteriores); interacciones:
Apéndice 1
CONSEJO AL PACIENTE. Los pacientes deben mantener una adecuada ingesta
de líquidos y deben evitar cambios dietéticos que pueden reducir o aumentar la
ingesta de sodio. Hay que advertir a los pacientes que soliciten atención médica
si presentan síntomas de hipotiroidismo (por ejemplo, sensación de frío,
letargia) (las mujeres tienen mayor riesgo)
NOTA. Los distintos preparados tienen una biodisponibilidad muy diferente; un
cambio en el preparado utilizado requiere las mismas precauciones que al inicio
del tratamiento
Posología:
Tratamiento de la manía (sólo guías generales, véase también la nota
después), por vía oral, ADULTOS inicialmente 0,6-1,8 g al día (edad
avanzada 300-900 mg al día)
Profilaxis de la manía, trastorno bipolar y depresión recurrente (sólo guías
generales, véase también la nota después), por vía oral, ADULTOS
inicialmente 0,6-1,2 g al día (edad avanzada 300-900 mg al día)
NOTA. La dosis de litio depende del preparado elegido pues distintos
preparados tienen una biodisponibilidad muy diferente. La dosis se debe ajustar
para alcanzar una concentración plasmática de litio de 0,4-1 mmol/litro (límite
inferior del intervalo para el tratamiento de mantenimiento y en edad avanzada)
en muestras tomadas 12 horas después de una dosis y 4-7 días después de
iniciar el tratamiento después cada semana hasta que la dosis se mantenga sin
cambios durante 4 semanas, después cada 3 meses
PAUTAS DE DOSIFICACIÓN: Para información sobre dosis de un preparado
específico, consulte los documentos del fabricante
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales, temblor fino,
insuficiencia renal (sobre todo concentración urinaria alterada y poliuria),
polidipsia, aumento de peso y edema (puede responder a la reducción de
la dosis); se han descrito casos de hiperparatiroidismo e hipercalcemia;
signos de intoxicación como visión borrosa, debilidad muscular, aumento
de las alteraciones gastrointestinales (anorexia, vómitos, diarrea),
aumento de los trastornos SNC (somnolencia y lentitud leves, aumento
del vértigo con ataxia, temblor tosco, falta de coordinación, disartria) y
requiere retirada del tratamiento; con sobredosis importante
(concentraciones plasmáticas superiores a 2 mmol/litro), hiperreflexia e
hiperextensión de extremidades, convulsiones, psicosis tóxica, síncope,
insuficiencia renal, insuficiencia circulatoria, coma, ocasionalmente
muerte; bocio, aumento de la concentración de hormona antidiurética,

380
hipotiroidismo, hipopotasemia, cambios ECG, exacerbación de psoriasis

y alteraciones renales
Carbamacepina
Comprimidos, carbamacepina 100 mg, 200 mg
Indicaciones: profilaxis del trastorno bipolar en caso de falta de respuesta
o de intolerancia al litio; epilepsia, neuralgia del trigémino (sección 5.1)
Contraindicaciones: anomalías de la conducción atrioventricular;
antecedente de depresión de médula ósea; porfiria
(Apéndice 4); enfermedad cardíaca (véase también Contraindicaciones);
reacciones cutáneas (véase efectos adversos); antecedente de alteraciones
hematológicas (recuentos de células hemáticas antes y durante el
tratamiento); glaucoma; gestación (Apéndice 2 (cribado de tubo neural));
lactancia (Apéndice 3); hay que evitar la retirada brusca; interacciones:
Apéndice 1
ALTERACIONES HEMÁTICAS, HEPÁTICAS O CUTÁNEAS. Hay que advertir
a los pacientes o sus cuidadores cómo reconocer signos de alteraciones
hematológicas, hepáticas o cutáneas, y aconsejar que soliciten atención médica
inmediata si presenta síntomas como fiebre, dolor de garganta, erupción, úlceras
bucales, hematomas o hemorragia. Una leucopenia grave, progresiva y
acompañada de síntomas clínicos requiere retirada (si es necesario se sustituye
por una alternativa adecuada)
Posología:
Profilaxis del trastorno bipolar, por vía oral, ADULTOS inicialmente 400
mg al día distribuidos en varias tomas que se incrementan hasta que los
síntomas se regulan hasta un máximo de 1,6 g al día; intervalo de
mantenimiento habitual 400-600 mg al día
Efectos adversos: mareo, somnolencia, cefalea, ataxia, visión borrosa,
diplopía (puede estar asociada a concentraciones plasmáticas elevadas);
intolerancia gastrointestinal con náusea y vómitos, anorexia, dolor
abdominal, sequedad de boca, diarrea o estreñimiento; con frecuencia,
erupción eritematosa generalizada transitoria leve (retirada si empeora o
se acompaña de otros síntomas); leucopenia y otros trastornos
hematológicos (como trombocitopenia, agranulocitosis y anemia
aplásica); ictericia colestásica, hepatitis, insuficiencia renal aguda,
síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), necrólisis
epidérmica tóxica, alopecia, tromboembolismo, artralgia, fiebre,
proteinuria, linfadenopatías, arritmias, bloqueo cardíaco e insuficiencia
cardíaca, discinesias, parestesia, depresión, impotencia, infertilidad
masculina, ginecomastia, galactorrea, agresividad, activación de psicosis,
fotosensibilidad, hipersensibilidad pulmonar, hiponatremia, edema,
alteraciones del metabolismo óseo con osteomalacia; confusión y
agitación en personas de edad avanzada
Valproato sódico
Comprimidos con recubrimiento entérico (comprimidos gastrorresistentes),
valproato sódico 200 mg, 500 mg
Indicaciones: manía aguda; epilepsia (sección 5.1)

381
Contraindicaciones: enfermedad hepática activa, antecedente familiar de

disfunción hepática grave; pancreatitis; porfiria
Precauciones: vigile la función hepática antes y durante el tratamiento
(Apéndice 5), sobre todo en pacientes de mayor riesgo (con
enfermedades metabólicas, trastornos degenerativos, enfermedad
cerebral orgánica o trastornos convulsivos graves asociados a retraso
mental); evite un posible sangrado excesivo antes de empezar o antes de
cirugía mayor o tratamiento anticoagulante; alteración renal (Apéndice
4); gestación (Apéndice 2 (cribado tubo neural)); lactancia (Apéndice 3);
lupus eritematoso sistémico; pruebas de orina falsos positivos para las
cetonas; evite la retirada brusca; interacciones: Apéndice 1
ALTERACIONES HEMÁTICAS O HEPÁTICAS. Hay que advertir a los
pacientes o a sus cuidadores cómo reconocer signos de alteraciones
hematológicas o hepáticas, y aconsejar que soliciten atención médica inmediata
si presentan síntomas como malestar, debilidad, anorexia, letargia, edema,
vómitos, dolor abdominal, somnolencia, ictericia, o hematomas o hemorragias
espontáneos
PANCREATITIS: Se debe advertir a los pacientes o sus cuidadores cómo
reconocer signos de pancreatitis y aconsejar que soliciten atención médica
inmediata si presentan síntomas como dolor abdominal, náusea y vómitos; si se
diagnostica una pancreatitis debe retirarse el valproato sódico
Posología:
Manía aguda, por vía oral, ADULTOS inicialmente 750 mg al día
distribuidos en varias tomas, que se aumentan lo más rápido posible para
alcanzar la respuesta óptima (máximo 60 mg/kg al día)
Efectos adversos: irritación gastrointestinal, náusea, aumento del apetito
y de peso, hiperamoniemia; ataxia, temblor; pérdida transitoria de cabello
(puede volver a crecer rizado); edema, trombocitopenia, inhibición de la
agregación plaquetaria; alteración de la función hepática y raramente
insuficiencia hepática mortal (véase Precauciones⎯retirada inmediata
del tratamiento si el paciente presenta malestar, debilidad, letargia,
edema, dolor abdominal, vómitos, anorexia, ictericia, somnolencia); se
ha descrito sedación y también vigilancia aumentada; alteraciones del
comportamiento; raramente pancreatitis (determinación de amilasas en
plasma en caso de dolor abdominal), síntomas extrapiramidales,
leucopenia, pancitopenia, hipoplasia de células rojas, reducción del
fibrinógeno; ciclos irregulares, amenorrea, ginecomastia, pérdida de
audición, síndrome de Fanconi, demencia, necrólisis epidérmica tóxica,
síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), vasculitis, hirsutismo
y acné

trastornos de ansiedad y del
sueño
Los ansiolíticos e hipnóticos más utilizados son las benzodiacepinas. El
tratamiento de la ansiedad debe estar limitado a la dosis mínima efectiva

382
durante el tiempo más corto posible. Antes de considerar el tratamiento

con hipnóticos, hay que determinar la causa del insomnio e instaurar
tratamiento adecuado de los factores subyacentes. Los hipnóticos pueden
ser útiles durante unos días, pero raramente durante más de una semana.
Tras el uso regular durante más de unas semanas, puede aparecer
tolerancia y dependencia (tanto física como psicológica), y la subsiguiente
dificultad de retirada del fármaco. Los pacientes con ansiedad crónica,
dependencia al alcohol o a fármacos o con trastornos de la personalidad
tienen más riesgo de dependencia. La dosis prescrita de ansiolíticos e
hipnóticos debe ser individualizada cuidadosamente y su uso se debe
limitar a mejorar las situaciones agudas como las crisis de pánico y la
ansiedad aguda, y el insomnio incapacitante grave. Habitualmente, no está
justificado prolongar el tratamiento con ansiolíticos e hipnóticos durante
más de una o dos semanas.
Si se administran durante períodos más largos, la retirada debe ser gradual
con una reducción de la dosis durante varias semanas o meses, pues la
suspensión brusca puede producir confusión, psicosis tóxica, convulsiones
o una situación que recuerda el delirium tremens. El síndrome de retirada
de las benzodiacepinas puede aparecer en cualquier momento hasta tres
semanas después de suspender una benzodiacepina de acción larga, pero
se puede presentar en pocas horas en caso de una de acción corta. El
síndrome se manifiesta por insomnio, ansiedad, pérdida del apetito y de
peso, temblor, sudor, tinnitus y alteraciones de la percepción. Estos
síntomas pueden ser similares a los de la enfermedad original y originar
más prescripción. Algunos síntomas pueden persistir semanas o meses tras
interrumpir las benzodiacepinas
Hay que advertir a los pacientes de que su capacidad para conducir o
manejar maquinaria puede estar alterada y que los efectos del alcohol
pueden estar potenciados.
Diacepam
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención sobre

El diacepam es una benzodiacepina ansiolítica e hipnótica representativa. Hay varios

Comprimidos, diacepam 2 mg, 5 mg
Indicaciones: tratamiento a corto plazo de la ansiedad y el insomnio; status
epiléptico, convulsiones recurrentes; convulsiones febriles, adyuvante en la
abstinencia aguda al alcohol (sección 5.1); premedicación (sección 1.3)
Contraindicaciones: depresión respiratoria; insuficiencia pulmonar aguda;
apnea del sueño; alteración hepática grave; miastenia gravis
Precauciones: enfermedad respiratoria, debilidad muscular, antecedente de
abuso a alcohol o fármacos, trastorno marcado de la personalidad; gestación
(Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); reducción de la dosis en pacientes de
edad avanzada o debilitados, y en alteración hepática (evítese si es grave,
Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); evite el uso prolongado y la
retirada brusca; porfiria; interacciones: Apéndice 1
383

Posología:
Ansiedad, por vía oral, ADULTOS 2 mg 3 veces al día que se aumentan si
es necesario a 15-30 mg al día distribuidos en varias tomas; ADULTOS
(o debilitados) la mitad de la dosis de adulto
Insomnio, por vía oral, ADULTOS 5-15 mg 3 a la hora de acostarse
Efectos adversos: somnolencia y mareo al día siguiente; confusión y
ataxia (sobre todo en personas de edad avanzada); amnesia; dependencia;
aumento paradójico de la agresividad; debilidad muscular;
ocasionalmente cefalea, vértigo, cambios en la salivación, alteraciones
gastrointestinales, trastornos visuales, disartria, temblor, cambios en la
libido, incontinencia, retención urinaria; alteraciones hematológicas e
ictericia; reacciones cutáneas; aumento de enzimas hepáticas
24.4 Trastornos obsesivo-

compulsivos y crisis de pánico
Los trastornos obsesivo-compulsivos pueden tratarse con una combinación
de tratamientos farmacológicos, conductuales y psicológicos. Los
antidepresivos como la clomipramina, que inhiben la recaptación de
serotonina, se han mostrado eficaces. Las crisis de pánico se pueden tratar
con tratamiento conductual y cognitivo. Si este abordaje fracasa, se puede
probar con tratamiento farmacológico. Algunos antidepresivos tricíclicos
como la clomipramina, o ISRS pueden reducir la frecuencia de las crisis o
prevenirlas del todo. Las benzodiacepinas se pueden utilizar en las crisis
de pánico resistentes a los antidepresivos.
Clomipramina, clorhidrato
Cápsulas, clorhidrato de clomipramina 10 mg, 25 mg
Indicaciones: estados fóbicos u obsesivos; crisis de pánico
Contraindicaciones: infarto de miocardio reciente, arritmias
(especialmente bloqueo cardíaco); fase maníaca en el trastorno bipolar;
enfermedad hepática grave; niños; porfiria
Precauciones: enfermedad cardíaca (véase Contraindicaciones antes),
antecedente de epilepsia; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
edad avanzada; alteración hepática (Apéndice 5); enfermedad tiroidea;
feocromocitoma; antecedente de manía, psicosis (puede agravar los
síntomas psicóticos); glaucoma de ángulo cerrado, antecedente de
retención urinaria; terapia electroconvulsiva concomitante; hay que evitar
la retirada brusca; anestesia (riesgo elevado de arritmias e hipotensión);
Posología:
Estados fóbicos y obsesivos, por vía oral, ADULTOS inicialmente 25 mg
al día, habitualmente al acostarse (edad avanzada 10 mg al día) que se
aumentan en dos semanas a 100-150 mg al día; NIÑOS no se recomienda

384
de manera habitual
Efectos adversos: sedación, sequedad de boca, visión borrosa (dificultad
de la acomodación, aumento de la presión intraocular), estreñimiento,
náusea, dificultad de la micción; efectos adversos cardiovasculares sobre
todo con dosis altas con cambios ECG, arritmias, hipotensión postural,
taquicardia, síncope; sudoración, temblor, erupción y reacciones de
hipersensibilidad (urticaria, fotosensibilidad); alteraciones del
comportamiento; hipomanía o manía, confusión (especialmente en edad
avanzada), disfunción sexual, cambios en la glucemia; aumento del
apetito y de peso (pérdida de peso ocasional); efectos adversos
endocrinos como aumento de tamaño testicular, ginecomastia y
galactorrea; convulsiones, alteraciones del movimiento y discinesias,
fiebre, agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, púrpura, trombocitopenia,
hiponatremia (puede ser debida a secreción inadecuada de hormona
antidiurética); alteración de las pruebas hepáticas

384
Sección 25: Fármacos que

actúan sobre las vías
respiratorias
25.1 Antiasmáticos .........................................................................................385

385
25.1 Antiasmáticos
Asma
El asma es una enfermedad inflamatoria crónica caracterizada por
episodios de obstrucción reversible de la vía aérea a causa de una
hipersensibilidad bronquial; la inflamación puede dar lugar a obstrucción
irreversible en algunos pacientes. Una clasificación basada en la gravedad
antes del inicio del tratamiento y la progresión de la enfermedad es
importante cuando hay que decidir el tratamiento. Según la gravedad, se
puede clasificar en intermitente, persistente leve, persistente moderada y
persistente grave. Estas categorías son útiles para el tratamiento de la
enfermedad porque tiene un abordaje escalonado que debe ser discutido
con el paciente antes de iniciar el tratamiento. El grado de terapia aumenta
a medida que se incrementa la gravedad del asma, con el paso a un escalón
inferior si la mejoría es sostenida (véanse las tablas sobre el tratamiento
después).
INHALACIÓN. Los antiasmáticos se pueden administrar por vías

diferentes, como inhalatoria, oral y parenteral (subcutánea, intramuscular
o intravenosa). La principal ventaja de administrar los fármacos
directamente a la vía aérea por vía inhalatoria es que se pueden alcanzar
concentraciones elevadas de manera más eficaz y rápida en la vía aérea, y
permite minimizar o evitar los efectos adversos sistémicos.
Es importante que los pacientes reciban instrucciones cuidadosas sobre el
uso de la inhalación (con un inhalador con dosis medida) presurizada
(aerosol) para obtener resultados óptimos. Antes de usarlo, el inhalador
debe agitarse bien. Después de espirar al máximo, la boquilla del
inhalador debe colocarse bien en la boca y los labios fuertemente cerrados
alrededor. El paciente debe inhalar profundamente por la boca mientras
actúa el inhalador. Tras aguantar la respiración durante 10 segundos o más
tiempo como se pueda, la boquilla se retira y el paciente espira lentamente.
Es importante comprobar que los pacientes siguen usando sus inhaladores
correctamente pues la técnica inadecuada se puede confundir con un
fracaso terapéutico. Las cámaras espaciadoras aportan un espacio entre el
inhalador y la boca. Pueden ser beneficiosas en pacientes como los de
edad avanzada, niños pequeños y los asmáticos a quienes les resulta difícil
de usar los inhaladores o los que tienen dificultad para sincronizar su
inspiración con la administración del aerosol. También se recomienda una
cámara espaciadora de gran volumen para inhalar dosis elevadas de
corticoides a fin de reducir la acumulación orofaríngea que puede causar
candidiasis. Los inhaladores con dosis medida con espaciador son menos
caros y pueden ser tan eficaces como los nebulizadores, aunque la
liberación del fármaco puede verse afectada por la cámara espaciadora
elegida.
También se dispone de otro tipo de dispositivos como los inhaladores de
polvo en seco.
En el asma aguda grave se dispone de soluciones para nebulización. Se
administran durante un período de unos 5-10 minutos mediante un

386
nebulizador, habitualmente con oxígeno en el hospital.
ORAL. La vía de administración oral se utiliza cuando no es posible la vía

inhalatoria. Cuando un fármaco se administra por vía oral, los efectos
adversos son más frecuentes que por vía inhalatoria. Los fármacos
administrados por vía oral en el tratamiento del asma incluyen
estimulantes beta-2 adrenérgicos, corticoides y teofilina.
PARENTERAL. Fármacos como los estimulantes beta-2 adrenérgicos,

corticoides y la aminofilina se pueden administrar por inyección en el
asma aguda grave cuando la vía inhalatoria es inadecuada o inapropiada.
Si el paciente se está tratando de manera ambulatoria, es necesario
organizar un traslado urgente al hospital.
GESTACIÓN. El asma descompensada en mujeres gestantes puede causar

efectos adversos en el feto, con riesgo de mortalidad perinatal, incremento
de la prematuridad y bajo peso al nacer. Por este motivo, está justificado el
uso de fármacos para obtener un control óptimo del asma. La
administración de fármacos inhalados durante la gestación tiene la ventaja
de que las concentraciones plasmáticas del fármaco no son lo bastante
elevadas para ejercer algún efecto sobre el feto. Las exacerbaciones
agudas se deben tratar de manera agresiva a fin de evitar la hipoxia fetal.
Exacerbación aguda del asma

El asma grave puede ser mortal y debe tratarse de manera inmediata y
enérgica. Las crisis agudas graves de asma requieren ingreso en el hospital
donde se dispone de equipo de reanimación de manera inmediata.
El asma grave se caracteriza por disnea persistente con baja respuesta a
los broncodilatadores, agotamiento, un pulso rápido (habitualmente más
de 110/minuto) y un volumen espiratorio máximo muy bajo.
A medida que el asma se agrava, los sibilantes pueden estar ausentes. Hay
que administrar oxígeno al 40-60% (si se dispone) (véase también la
sección 1.1.3). Los pacientes también deben recibir salbutamol o
terbutalina mediante un nebulizador. En situaciones de urgencia, cuando
no se dispone de nebulizador, 100 microgramos de salbutamol inhalado en
aerosol se pueden repetir 10-20 veces preferiblemente con una cámara
espaciadora de gran volumen. Los pacientes también deben recibir un
corticoide; en adultos, prednisolona 30-60 mg por vía oral o bien
hidrocortisona 200 mg (preferiblemente, como succinato sódico) por vía
intravenosa; en niños, prednisolona 1-2 mg/kg por vía oral (1-4 años,
máximo 20 mg, 5-15 años, máximo 40 mg) o bien hidrocortisona 100 mg
(preferiblemente como succinato sódico) por vía intravenosa; si el
paciente presenta vómitos, la vía parenteral puede ser de elección para la
primera dosis.
Si la respuesta es inadecuada, se debe considerar el tratamiento con
ipratropio en nebulizador. La mayoría de pacientes no se benefician de
añadir aminofilina intravenosa o un estimulante beta por vía parenteral;
ambos producen más efectos adversos que los estimulantes beta2-
adrenérgicos en nebulizador. No obstante, en aquellos pacientes que nunca
han recibido teofilina, puede ser eficaz una infusión intravenosa lenta de

387
aminofilina
La administración de epinefrina (adrenalina) (véase la sección 3.1) en el
asma ha sido en general sustituida por los estimulantes de los receptores
β2-adrenérgicos selectivos.
El tratamiento nunca debe retrasarse para estudios, los pacientes nunca
deben estar sedados y se debe considerar la posibilidad de neumotórax.
Los pacientes con mayor deterioro a pesar del tratamiento pueden requerir
ventilación con presión positiva intermitente.

388
TRATAMIENTO DEL ASMA CRÓNICA:

LACTANTES Y NIÑOS PEQUEÑOS MENORES DE 5 AÑOS
Los tratamientos de elección están en negrita
Preventivo a largo plazo Alivio rápido
PASO 4 Medicaciones diarias

Persistente • Corticoide inhalado, dipropionato de • Broncodilatador inhalado
grave beclometasona IDM con cámara y de corta duración: agonista
mascarilla > 1 mg al día o bien β2 inhalado o bien bromuro
beclometasona nebulizada > 1 mg dos de ipratropio a demanda
veces al día cuando haya síntomas, no se
Considere una tanda corta de debe superar 3-4 veces al día
prednisolona en comprimidos, uso
regular de un estimulante β2 de larga
duración inhalado o bien teofilina de
liberación retardada
También, estimulante β2-adrenérgico
nebulizado
moderada beclometasona IDM con cámara y de corta duración: agonista
mascarilla 400-800 microgramos al día o β2 inhalado o bien bromuro
bien beclometasona nebulizada ≤ 1 mg de ipratropio a demanda
dos veces al día cuando haya síntomas, no se
Considere una tanda corta de debe superar 3-4 veces al día
prednisolona en comprimidos, uso
regular de un estimulante β2 de larga
duración inhalado o bien teofilina de
liberación retardada
leve beclometasona, 400-800 microgramos, o de corta duración: agonista
bien cromoglicato (utilice IMD con un β2 inhalado o bien bromuro
espaciador y mascarilla o bien use un de ipratropio a demanda
nebulizador) cuando haya síntomas, no se
debe superar 3-4 veces al día
PASO 1
Intermitente • Ninguno necesario • Broncodilatador inhalado
de corta duración: agonista
β2 inhalado o bien bromuro
de ipratropio a demanda
cuando haya síntomas, pero
no más de una vez al día
• La intensidad del
tratamiento dependerá de la
gravedad de la crisis
Paso inferior Paso superior
Revise el tratamiento cada 3 a 6 meses. Si la mejoría se Si no se consigue mejoría,
mantiene durante 3 meses como mínimo, se puede intentar considere el paso superior.
una reducción gradual escalonada del tratamiento Pero primero; revise la
técnica de la medicación del
paciente, el cumplimiento y
la vigilancia ambiental.

389
TRATAMIENTO DEL ASMA CRÓNICA:

ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 5 AÑOS.
Los tratamientos de elección están en negrita
Preventivo a largo plazo Alivio rápido

Persistente • Corticoide inhalado, dipropionato de • Broncodilatador de corta
grave beclometasona 0,8-2 mg + duración: agonista β2
• Broncodilatador de larga duración: inhalado a demanda cuando
agonista β2 inhalado de larga haya síntomas
duración, y/o teofilina de liberación
liberación retardada, y/o agonista β2 de
larga duración comprimidos o jarabe +
• Corticoides en comprimidos o jarabe a
largo plazo

Persistente • Corticoide inhalado, dipropionato de • Broncodilatador de corta
moderado beclometasona 0,8-2 mg al día duración: agonista β2
distribuidos en varias tomas + si se inhalado a demanda cuando
necesita haya síntomas, no se debe
• Broncodilatador de larga duración; o superar 3-4 veces al día
bien agonista β2 inhalado de larga
duración, teofilina de liberación
retardada, o bien agonista β2 de larga
duración en comprimidos o jarabe

Persistente • O bien corticoide inhalado, • Broncodilatador inhalado
leve dipropionato de beclometasona, 100-400 de corta duración: agonista
microgramos dos veces al día, β2 inhalado a demanda
cromoglicato sódico o bien teofilina de cuando haya síntomas, no se
liberación retardada debe superar 3-4 veces al día
PASO 1
Intermitente • Ninguno necesario • Broncodilatador inhalado
de corta duración: agonista
β2 inhalado a demanda
cuando haya síntomas (hasta
una vez al día)
• La intensidad del
tratamiento dependerá de la
gravedad de la crisis
• Agonista β2 inhalado o
bien cromoglicato sódico
antes del ejercicio o la
exposición al alergeno
Paso inferior Paso superior
Revise el tratamiento cada 3-6 meses. Si la mejoría se Si no se consigue mejoría,
mantiene durante 3 meses como mínimo, se puede intentar considere el paso superior.
una reducción gradual escalonada del tratamiento Pero primero; revise la
técnica de la medicación del
paciente, el cumplimiento y
la vigilancia ambiental.
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica

La enfermedad pulmonar obstructiva crónica (bronquitis crónica y

390
enfisema) puede mejorar con un agonista β2–adrenérgico de corta

duración utilizado a demanda o bien cuando la obstrucción de la vía aérea
es más grave, con un broncodilatador anticolinérgico (antimuscarínico)
inhalado o ambos si es necesario. Aunque muchos pacientes se tratan con
un corticoide inhalado, actualmente su papel en la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica no está claro. Se recomienda hacer una prueba corta
con dosis altas de un corticoide inhalado o un corticoide oral en pacientes
con obstrucción moderada del flujo aéreo para determinar el grado de
reversibilidad de la vía aérea y asegurarse de haber considerado el asma.
El tratamiento prolongado con oxígeno aumenta la supervivencia en
algunos pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Agonistas beta2-adrenérgicos (estimulantes beta2-adrenérgicos)

Los receptores adrenérgicos de los bronquios son principalmente de tipo
beta2 y su estimulación produce relajación del músculo bronquial. Los
agonistas beta2-adrenérgicos son salbutamol, terbutalina y fenoterol.
Cuando el salbutamol se administra por vía inhalatoria (100-200
microgramos), el efecto puede durar hasta 4 horas y es adecuado tanto
para el tratamiento (véanse Tablas) como para la prevención del asma. El
salbutamol también se puede administrar por vía oral a dosis de 2-4 mg
hasta 4 veces al día, pero es menos eficaz y produce más efectos adversos.
También se puede administrar en inyección para el broncospasmo grave.
EFECTOS ADVERSOS. El salbutamol puede producir efectos adversos

cardiovasculares (arritmias, palpitaciones y taquicardia), pero con los
preparados inhalados son infrecuentes. El tratamiento con agonistas beta2-
adrenérgicos se puede asociar a hipopotasemia. Se requiere precaución
especial en el asma grave, porque este efecto puede estar aumentado por
un tratamiento concomitante con xantinas (por ejemplo, teofilina),
corticoides, diuréticos e hipoxia. En el asma grave, hay que determinar las
concentraciones plasmáticas de potasio.
Xantinas
Las xantinas, como teofilina y aminofilina, relajan la musculatura lisa
bronquial y alivian el broncospasmo, así como estimulan la respiración. La
absorción de teofilina por vía gastrointestinal habitualmente es rápida y
completa. Es metabolizada en el hígado, pero su semivida de eliminación
puede variar mucho en algunas enfermedades como la alteración hepática
y la insuficiencia cardíaca, con la administración concomitante de algunos
fármacos (véase el Apéndice 1), así como por factores como la edad, el
tabaquismo y el consumo de alcohol. La variación en la semivida de
eliminación puede ser importante, porque la teofilina tiene un margen
estrecho entre los efectos terapéuticos y los tóxicos. A dosis terapéuticas,
algunos pacientes presentan náusea y diarrea, y cuando las
concentraciones plasmáticas superan el margen recomendado de 10-20
mg/litro (55-110 micromol/litro) se pueden producir arritmias y
convulsiones, que pueden ser mortales. Por tanto, se recomienda
determinar las concentraciones plasmáticas. La teofilina está indicada en
el tratamiento del asma crónica, habitualmente en forma de preparados de
liberación retardada, que mantienen unas concentraciones plasmáticas

391
adecuadas durante 12 horas. Se utiliza como adyuvante al tratamiento con

agonistas beta2 o corticoides cuando se requiere una broncodilatación
adicional, pero aumenta el riesgo de efectos adversos con los agonistas
beta2 (véase antes). Cuando se administra en dosis única por la noche, los
preparados de liberación retardada pueden ser útiles para regular el asma
nocturna y los sibilantes por la mañana.
Las características de la absorción de los preparados de teofilina de
liberación retardada varían considerablemente y es importante mantener al
paciente con la misma presentación de marca.
La teofilina se administra en inyección como aminofilina (una mezcla de
aminofilina con etilendiamina) que es 20 veces más soluble en agua que la
teofilina sola. Se administra en inyección intravenosa lenta en las crisis de
asma graves.
Corticoides
CORTICOIDES INHALADOS. Los corticoides inhalados, como la

beclometasona, son los antiinflamatorios más eficaces para el tratamiento
del asma. Se recomiendan para el tratamiento del asma a largo plazo en
pacientes que reciben un estimulante beta-2 adrenérgico más de una vez al
día. El uso regular de corticoides inhalados reduce el riesgo de
exacerbaciones del asma. Para obtener la máxima eficacia, se recomienda
el uso regular de corticoides. La mejoría sintomática suele ser efectiva
después de 3 a 7 días de tratamiento. Las pautas prolongadas con dosis
altas de corticoides inhalados son útiles para el tratamiento del asma
persistente grave, porque reducen la necesidad de tratamiento prolongado
con corticoides orales y presentan menos efectos adversos sistémicos.
Los corticoides inhalados pueden producir efectos adversos locales como
candidiasis orofaríngea, disfonía y tos ocasional por irritación de vías
altas. El uso de cámaras espaciadoras reduce el depósito orofaríngeo y
disminuye la incidencia de candidiasis. El riesgo de efectos sistémicos de
los corticoides inhalados es bajo y depende de la dosis y la potencia del
corticoide, así como de su biodisponibilidad y la semivida plasmática de
su fracción absorbida por vía sistémica. Los efectos sistémicos son muy
raros e incluyen atrofia cutánea y facilidad de hematomas, un pequeño
aumento del riesgo de glaucoma y cataratas, supresión suprarrenal,
disminución del metabolismo óseo y retraso de crecimiento en niños.
CORTICOIDES SISTÉMICOS. Los corticoides orales (secciones 3.1 y

18.1) se pueden utilizar como “tratamiento máximo” para conseguir
regular el asma de un paciente. Esto puede ser útil cuando se inicia un
tratamiento prolongado en un paciente con asma descompensada o como
una pauta corta “de rescate” en cualquier fase para una exacerbación
aguda.
El tratamiento prolongado con corticoides orales puede ser necesario para
tratar el asma persistente grave, pero su uso está limitado por el riesgo de
efectos adversos significativos. En estos casos, los corticoides inhalados a
dosis altas se deben seguir para que las necesidades orales se reduzcan al
mínimo. Las dosis por vía oral se deben administrar en dosis única por la
mañana para reducir la alteración de la secreción circadiana de cortisol.

392
Hay que ajustar siempre la pauta de dosificación a la mínima dosis que

regule los síntomas.
Cromoglicato sódico
El cromoglicato sódico previene la respuesta asmática a algunos
estímulos alérgicos y no alérgicos. Se puede utilizar como tratamiento a
largo plazo en fases precoces del asma. Reduce los síntomas y la
frecuencia de las exacerbaciones y permite reducir la dosis de
broncodilatadores y de corticoides orales. En adultos, la profilaxis con
cromoglicato sódico generalmente es menos eficaz que la profilaxis con
corticoides inhalados, pero el uso prolongado de corticoides inhalados se
puede asociar con más efectos adversos. El cromoglicato sódico es útil en
la prevención del asma inducida por ejercicio, con una sola dosis inhalada
30 minutos antes. El cromoglicato sódico no es útil para el tratamiento de
las crisis agudas de asma. En general, el cromoglicato sódico produce sólo
efectos adversos mínimos, como tos ocasional con la inhalación del
preparado en polvo.
Broncodilatadores anticolinérgicos (antimuscarínicos)

El ipratropio puede proporcionar una mejoría a corto plazo en el asma
crónica, pero los estimulantes adrenérgicos beta-2 de corta duración actúan
más rápidamente. El ipratropio también se utiliza como broncodilatador en
la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Salbutamol
El salbutamol es un agonista beta2-adrenérgico representativo. Hay varios
Comprimidos, salbutamol (como sulfato) 2 mg, 4 mg
Jarabe, salbutamol (como sulfato) 2 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), salbutamol (como sulfato) 50
Inhalación en aerosol (Inhalación presurizada) salbutamol (como sulfato) 100
microgramos/inhalación medida
Solución de nebulizador, salbutamol (como sulfato) 5 mg/ml, ampollas 20 ml
Indicaciones: profilaxis y tratamiento del asma; parto prematuro (sección
22.1)
Precauciones: hipertiroidismo, insuficiencia miocárdica, arritmias,
sensibilidad al alargamiento del intervalo QT, hipertensión, gestación
(pero para el uso adecuado; véase también las notas anteriores); lactancia
(Apéndice 3); diabetes mellitus⎯sobre todo la administración
intravenosa (vigilancia de la glucemia; se ha descrito cetoacidosis);
Posología:
Asma crónica (cuando la inhalación es ineficaz), por vía oral, ADULTOS
2-4 mg 3 o 4 veces al día; en algunos pacientes hasta un máximo de 8 mg
3 o 4 veces al día; NIÑOS menores de 2 años, 100 microgramos/kg 4
veces al día, 2-6 años, 1-2 mg 3-4 veces al día, 6-12 años, 2 mg 3-4 veces
al día

393
Broncospasmo agudo grave, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS

250 microgramos, repetidos si es necesario
Alivio del broncospasmo agudo, por inhalación en aerosol, ADULTOS
100-200 microgramos (1-2 pulsaciones); NIÑOS 100 microgramos (1
pulsación) que se pueden aumentar a 200 microgramos (2 pulsaciones) si
es necesario; por inyección intramuscular o subcutánea, ADULTOS 500
microgramos repetidos cada 4 horas si es necesario
Profilaxis del broncospasmo inducido por ejercicio, por inhalación en
aerosol, ADULTOS 200 microgramos (2 pulsaciones); NIÑOS 100
microgramos (1 pulsación) que se pueden aumentar a 200 microgramos
(2 pulsaciones) si es necesario
Asma crónica (como adyuvante en el tratamiento escalonado), por
inhalación en aerosol, ADULTOS 100-200 microgramos (1-2
pulsaciones) hasta 3-4 veces al día; NIÑOS 100 microgramos (1
pulsación) 3-4 veces al día, que se pueden aumentar a 200 microgramos
(2 pulsaciones) 3-4 veces al día si es necesario
Asma aguda grave o broncospasmo crónico que no responde al
tratamiento convencional, por inhalación de solución nebulizada,
ADULTOS y NIÑOS mayores de 18 meses, 2,5 mg repetidos hasta 4
veces al día; se pueden aumentar a 5 mg si es necesario⎯se debe
considerar valoración médica porque puede estar indicado un tratamiento
alternativo; NIÑOS menores de 18 meses, eficacia clínica incierta (puede
aparecer hipoxemia transitoria⎯considere suplemento de oxígeno)
Efectos adversos: hipopotasemia con dosis altas (véanse las notas
anteriores); arritmias, taquicardia, palpitaciones, vasodilatación
periférica, temblor fino (habitualmente en manos), calambres musculares,
cefalea, insomnio, alteraciones del comportamiento en niños; reacciones
de hipersensibilidad como broncospasmo paradójico, urticaria y
angioedema; dolor leve con la inyección intramuscular
Beclometasona, dipropionato
La beclometasona es un corticoide representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Inhalación en aerosol (Inhalación presurizada) dipropionato de beclometasona
50 microgramos/inhalación medida (inhalador con dosis estándar), 250
microgramos/inhalación medida (inhalador con dosis alta)
Indicaciones: asma crónica no regulada con los agonistas beta2-
adrenérgicos de corta duración
Precauciones: véanse las notas anteriores; tuberculosis activa o latente; el
tratamiento sistémico puede ser necesario en períodos de estrés o cuando
la obstrucción de vías aéreas o la presencia de mucosidad impide el
acceso de los fármacos a las vías más estrechas; no se recomienda en los
síntomas agudos; vigilancia de la altura en niños que reciben tratamiento
prolongado⎯si hay retraso del crecimiento, revise el tratamiento
Posología:
Asma crónica, por inhalación en aerosol (inhalador con dosis estándar),
ADULTOS 200 microgramos dos veces al día o bien 100 microgramos 3-
4 veces al día (en casos más graves, inicialmente 600-800 microgramos
al día); NIÑOS 50-100 microgramos 2-4 veces al día o bien 100-200

394
microgramos dos veces al día

Asma crónica, por inhalación en aerosol (inhalador con dosis altas),
ADULTOS 500 microgramos dos veces al día o bien 250 microgramos 4
veces al día; si es necesario se pueden aumentar a 500 microgramos 4
veces al día); NIÑOS no recomendado
Efectos adversos: candidiasis orofaríngea, tos y disfonía (habitualmente
sólo con dosis altas); supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en
niños y adolescentes, metabolismo óseo alterado, glaucoma y cataratas
(con dosis altas, pero menos frecuente que con los corticoides
sistémicos); broncospasmo paradójico⎯requiere suspensión y
tratamiento alternativo (si es leve, se puede prevenir con un agonista
beta2-adrenérgico inhalado o bien pasando del aerosol a la inhalación en
polvo); raramente, urticaria, erupción, angioedema
CANDIDIASIS. El riesgo de candidiasis se puede reducir con el uso de una
cámara espaciadora (véanse las notas anteriores); enjuagando la boca con agua
después de la inhalación puede ayudar a prevenir la candidiasis
Teofilina y aminofilina
La aminofilina es un broncodilatador xantínico representativo. Hay varios
fármacos, como la teofilina, alternativos
Comprimidos, teofilina 100 mg
Comprimidos de liberación retardada, teofilina 200 mg, 300 mg
Inyección (Solución para inyección), aminofilina 25 mg/ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: asma crónica, también el asma nocturna; asma aguda grave
Contraindicaciones: porfiria; hipersensibilidad conocida a la
etilendiamina (para la aminofilina)
Precauciones: enfermedad cardíaca, hipertensión, hipertiroidismo, úlcera
péptica, epilepsia, alteración hepática (Apéndice 5); gestación (Apéndice
2); lactancia (Apéndice 3); edad avanzada, fiebre; los fumadores pueden
requerir dosis más altas o más frecuentes; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Asma crónica, por vía oral (en comprimidos), ADULTOS y NIÑOS
mayores de 12 años, 100-200 mg 3-4 veces al día después de las
comidas; por vía oral (en comprimidos de liberación retardada)
ADULTOS 300-450 mg cada 12 horas
Asma nocturna, por vía oral (en comprimidos de liberación retardada),
ADULTOS necesidades diarias totales en una sola dosis por la noche
NOTA. La concentración plasmática de teofilina para una respuesta óptima 10-
20 mg/litro (55-110 micromol/litro); margen terapéutico estrecho; véanse las
notas anteriores; un margen de 5-15 mg/litro (27,5-82,5 micromol/litro) puede ser
eficaz y asociarse a menos efectos adversos
Asma aguda grave (no previamente tratada con teofilina), por inyección
intravenosa lenta (durante 20 minutos como mínimo), ADULTOS y
NIÑOS 5 mg/kg; mantenimiento, por infusión intravenosa, ADULTOS
500 microgramos/kg/hora; NIÑOS 6 meses-9 años, 1 mg/kg/hora, 10-16
años, 800 microgramos/kg/hora, ajustados según la concentración
plasmática de teofilina

395
NOTA. Los pacientes tratados con teofilina oral (o aminofilina) no deben recibir
normalmente aminofilina intravenosa, excepto si se dispone de la concentración
plasmática de teofilina para guiar la dosis
Efectos adversos: náusea y otros trastornos gastrointestinales, inquietud,
ansiedad, temblor, palpitaciones, cefalea, insomnio, mareo; convulsiones,
arritmias e hipotensión⎯sobre todo si se administra en inyección rápida;
urticaria, eritema y dermatitis exfoliativa⎯debido a la hipersensibilidad
al componente etilendiamina de la aminofilina
Cromoglicato sódico
El cromoglicato sódico es un antiasmático representativo. Hay varios fármacos
alternativos
El cromoglicato sódico es un fármaco complementario
Inhalación en aerosol (Inhalación presurizada) cromoglicato sódico 5
mg/inhalación medida
Indicaciones: profilaxis del asma; prevención del asma inducida por
ejercicio
Precauciones: gestación (para el uso adecuado; véanse las notas
anteriores y el Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3)
Posología:
Profilaxis del asma y del asma inducida por el ejercicio, por inhalación en
aerosol, ADULTOS y NIÑOS 10 mg 4 veces al día, que se aumentan en
casos graves o en períodos de riesgo a 6-8 veces al día; antes del ejercicio
se pueden administrar dosis adicionales; cuando se estabiliza, se puede
reducir a dosis de mantenimiento de 5 mg 4 veces al día
Efectos adversos: tos, broncospasmo transitorio
Ipratropio, bromuro
Inhalación en aerosol (Inhalación presurizada), bromuro de ipratropio 20
microgramos/dosis medida
Indicaciones: asma crónica; enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Precauciones: hipertrofia prostática; gestación; glaucoma (dosis estándar
no suelen ser peligrosas; descrito con el fármaco nebulizado, sobre todo
en combinación con salbutamol nebulizado)
Posología:
Asma crónica o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, por inhalación
en aerosol, ADULTOS 20-40 microgramos, en el tratamiento precoz
hasta 80 microgramos cada vez, 3-4 veces al día; NIÑOS hasta 6 años,
20 microgramos 3 veces al día, 6-12 años, 20-40 microgramos 3 veces al
día
Efectos adversos: sequedad de boca ocasional; raramente, retención
urinaria, estreñimiento

396
Sección 26: Soluciones

correctoras de los trastornos
hidroelectrolíticos y del
equilibrio ácido-base
26.1 Soluciones electrolíticas orales ........................................................397

26.1.1 Rehidratación oral...............................................................................397
26.1.2 Potasio oral...........................................................................................398
26.2 Soluciones electrolíticas parenterales ............................................399
26.3 Agua........................................................................................................404

397
26.1 Soluciones electrolíticas orales

26.1.1 Rehidratación oral
La reposición de líquidos y electrolitos por vía oral se puede conseguir con
la administración de sales de rehidratación oral⎯soluciones que contienen
sodio, potasio y glucosa. La diarrea aguda en niños siempre debe ser
tratada con una solución de rehidratación oral según los planes A, B o C
siguientes.
Tratamiento de la deshidratación: recomendaciones de la OMS

Según el grado de deshidratación, se aconseja a los profesionales
sanitarios que sigan uno de los 3 planes de tratamiento.
Plan A: sin deshidratación. El consejo nutricional y un aumento de la
ingesta de líquidos son suficientes (caldo, arroz, agua y yogur, o incluso
agua). En lactantes menores de 6 meses que todavía no han empezado a
tomar sólidos, la solución de rehidratación oral es de elección antes de
tomar leche. La leche materna o la leche en polvo de vaca se administran
sin restricciones concretas. En caso de alimentación mixta con lactancia
materna/artificial, hay que aumentar la proporción de lactancia materna.
Plan B: deshidratación moderada. Cualquiera que sea la edad del niño,
se aplica un plan de tratamiento de 4 horas para evitar problemas a corto
plazo. Inicialmente, no se debe prever la alimentación. Se recomienda
enseñar a los padres cómo administrar unos 75 ml/kg de una solución de
rehidratación oral con una cucharilla durante un período de 4 horas, y se
sugiere que los padres observen la tolerabilidad al principio del
tratamiento. Se puede administrar una mayor cantidad de solución si el
niño sigue presentando deposiciones frecuentes. En caso de vómitos, se
debe suspender la rehidratación durante 10 minutos y después se reanuda a
una menor velocidad (aproximadamente una cucharadita cada 2 minutos).
El estado del niño debe ser reevaluado a las 4 horas a fin de decidir sobre
el tratamiento posterior más adecuado. La solución de rehidratación oral
se debe seguir ofreciendo una vez la deshidratación haya sido contenida,
mientras el niño siga teniendo diarrea.
Plan A: deshidratación grave. Es necesaria la hospitalización, pero la
prioridad más urgente es iniciar la rehidratación. En el hospital (o donde
sea), si el niño puede beber, hay que administrar solución de rehidratación
oral mientras llega, e incluso durante, la infusión intravenosa (20 ml/kg
cada hora por vía oral antes de la infusión, después 5 ml/kg cada hora por
vía oral durante la rehidratación intravenosa). Para el suplemento
intravenoso, se recomienda que una solución compuesta de lactato sódico
(véase la sección 26.2) se administre a una velocidad adaptada a la edad
del niño (lactante menor de 12 meses: 30 ml/kg durante 1 hora, después 70
ml/kg durante 5 horas; niños mayores de 12 meses: las mismas cantidades
durante 30 minutos y 2,5 horas respectivamente). Si no es posible la vía
intravenosa, una sonda nasogástrica también es adecuada para administrar
la solución de rehidratación oral, a una velocidad de 20 ml/kg cada hora.
Si el niño vomita, se reduce la velocidad de administración de la solución
oral.

398
Sales de rehidratación oral

Solución glucosalina
cloruro sódico 2,6 g/litro de agua limpia
citrato trisódico 2,9 g/litro de agua limpia
cloruro potásico 1,5 g/litro de agua limpia
glucosa (anhidra) 13,5 g/litro de agua limpia
Cuando no se dispone de glucosa ni de citrato trisódico, se pueden sustituir por

sucrosa (azúcar normal) 27,00 g/litro de agua limpia
bicarbonato sódico 2,5 g/litro de agua limpia
NOTA. La solución se puede preparar con mezclas de azúcar/sal empaquetados o

de sustancias a granel y agua. Las soluciones deben ser recién preparadas,
preferiblemente con agua recién hervida y enfriada. Es importante el peso y la
mezcla completa cuidadosa, y la disolución de los ingredientes en el volumen
correcto de agua limpia. La administración de soluciones más concentradas
puede producir hipernatremia
CÓLERA. En casos de cólera pueden ser necesarias sales de rehidratación oral
que contengan una elevada concentración de sodio para evitar una hiponatremia
Indicaciones: deshidratación por diarrea aguda
Precauciones: alteración renal
Posología:
Pérdida de líquidos y electrolitos en diarrea aguda, por vía oral,
ADULTOS 200-400 ml de solución después de cada deposición;
LACTANTES y NIÑOS según los Planes A, B o C (véase antes)
Efectos adversos: vómitos⎯pueden indicar una administración
demasiado rápida; hipernatremia e hiperpotasemia pueden ser
consecuencia de sobredosis en caso de alteración renal o de
administración de una solución demasiado concentrada
26.1.2 Potasio oral

La reposición de las pérdidas de potasio es necesaria en pacientes que
toman digoxina o fármacos antiarrítmicos en los que la depleción de
potasio puede inducir arritmias. También es necesaria en pacientes con
hiperaldosteronismo secundario (estenosis de la arteria renal, cirrosis
hepática, síndrome nefrótico, insuficiencia cardíaca grave) y los que
presentan unas pérdidas excesivas de potasio en heces (diarrea crónica
asociada a malabsorción intestinal o abuso de laxantes).
Las medidas para compensar la pérdida de potasio también pueden ser
necesarias en las personas de edad avanzada, pues a menudo ingieren
cantidades inadecuadas por la dieta (pero véase la advertencia sobre el uso
en la insuficiencia renal, después). Las medidas también pueden ser
necesarias durante la administración prolongada de fármacos que pueden
inducir pérdida de potasio (por ejemplo, corticoides). Los suplementos de
potasio raramente son necesarios con las dosis bajas de diuréticos
administradas para el tratamiento de la hipertensión. Los diuréticos
ahorradores de potasio (más que los suplementos de potasio) están
indicados para la prevención de la hipopotasemia por diuréticos como la
furosemida o las tiacidas administradas para eliminar el edema (véase la
sección 16.3).
Para la prevención de la hipopotasemia, dosis de cloruro potásico de 2 a 4
399
g (aproximadamente 25 a 50 mmol) al día por vía oral son adecuadas en

pacientes con una dieta normal. En caso de insuficiencia renal (frecuente
en las personas de edad avanzada), se administran dosis más bajas, si no
hay riesgo de hiperpotasemia.
En caso de depleción establecida de potasio, pueden ser necesarias dosis
mayores, cuya cantidad depende de la gravedad de la pérdida continua de
potasio (se requiere vigilancia del potasio plasmático y consejo de un
especialista).
La depleción de potasio se suele asociar con alcalosis metabólica y
depleción de cloruro, y estas alteraciones requieren corrección.
Cloruro potásico
Polvo para solución oral, cloruro potásico 1,5 g (potasio 20 mmol, cloruro 20
mmol)
Indicaciones: prevención y tratamiento de la hipopotasemia (véanse las
notas anteriores)
Contraindicaciones: alteración renal grave; concentración plasmática de
potasio superior a 5 mmol/litro
Precauciones: edad avanzada, alteración renal leve o moderada (se
requiere vigilancia estrecha, Apéndice 4), antecedente de úlcera péptica;
importante: riesgo especial si se administra con fármacos que pueden
aumentar las concentraciones plasmáticas de potasio como los diuréticos
ahorradores de potasio, IECA o ciclosporina, para otras interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Prevención de la hipopotasemia (véanse las notas anteriores), por vía oral,
ADULTOS 20-50 mmol al día después de las comidas
Depleción de potasio (véanse las notas anteriores), por vía oral,
ADULTOS 40-100 mmol al día distribuidos en varias tomas después de
las comidas: se ajusta la dosis según la gravedad del déficit y las pérdidas
continuas de potasio
fabricante
Efectos adversos: náusea y vómitos, irritación gastrointestinal
26.2 Soluciones electrolíticas

parenterales
Las soluciones de electrolitos se administran por vía intravenosa, para
cubrir las necesidades normales de líquidos y electrolitos o para reponer
déficits importantes o pérdidas continuas, cuando el paciente presenta
náuseas o vómitos y no puede tomar las cantidades adecuadas por vía oral.
La naturaleza y gravedad del desequilibrio electrolítico deben ser
valoradas a través de la anamnesis y la clínica y las pruebas bioquímicas
de cada paciente. La depleción de sodio, potasio, cloruro, magnesio,
fosfato y agua puede ser aislada y en combinación con o sin alteraciones
del equilibrio ácido-base.
La infusión de soluciones isotónicas se puede realizar a través de una

400
vena periférica. La administración de soluciones más concentradas, por

ejemplo glucosa al 20%, es preferible a través de un catéter venoso
central.
El cloruro sódico en solución isotónica aporta los iones extracelulares
más importantes en concentraciones similares a las fisiológicas y está
indicado en la depleción de sodio que puede ser secundaria a situaciones
como gastroenteritis, cetoacidosis diabética, íleo y ascitis. En un déficit
grave de 4 a 8 litros, se puede administrar 2 a 3 litros de cloruro sódico
isotónico durante 2 a 3 horas; después la infusión puede ser habitualmente
a una velocidad menor.
Hay que evitar la administración excesiva; vigilar la presión venosa
yugular; examinar la presencia de crepitantes en las bases pulmonares, y
en pacientes de edad avanzada o gravemente enfermos suele ser útil
vigilar la presión venosa de aurícula derecha (central).
Idealmente, la hiponatremia crónica debe tratarse con restricción de
líquidos. Sin embargo, si es necesario el cloruro sódico, el déficit debe
corregirse lentamente para evitar el riesgo de síndrome de desmielinación
osmótica; el aumento de la concentración plasmática de sodio no debe ser
superior a 10 mmol/litro en 24 horas.
La solución compuesta de lactato sódico, más adecuada
fisiológicamente, se puede administrar en vez de la solución isotónica de
cloruro sódico durante la cirugía o en el tratamiento inicial de la lesión o
herida.
Las soluciones de glucosa y cloruro sódico están indicadas cuando hay
depleción combinada de agua y sodio. Una mezcla isotónica a 1:1 de
cloruro sódico y glucosa al 5% permite que una parte del agua (libre de
sodio) entre en las células del cuerpo que sufren más de la deshidratación,
mientras que la sal sódica con un volumen de agua determinado por el Na+
plasmático normal permanece extracelular. La depleción combinada de
sodio, potasio, cloruro y agua se puede producir, por ejemplo, en caso de
diarrea grave o vómitos persistentes; la reposición se realiza con una
infusión intravenosa al 0,9% de cloruro sódico y una infusión intravenosa
de glucosa al 5% con el potasio necesario.
Las soluciones de glucosa (5%) se utilizan principalmente para reponer
los déficits de agua y se deben administrar solas cuando no hay pérdida
importante de electrolitos. Las necesidades medias de agua en un adulto
sano son 1,5 a 2,5 litros al día y esto es necesario para equilibrar las
pérdidas de agua inevitables a través de la piel y pulmones y aportar la
cantidad suficiente para la excreción urinaria. La depleción de agua
(deshidratación) tiende a ocurrir cuando estas pérdidas no son
compensadas por una ingesta comparable, como por ejemplo puede ocurrir
en el coma o disfagia o en pacientes de edad o apáticos que no pueden
beber agua en cantidad suficiente por propia iniciativa.
La pérdida excesiva de agua sin pérdida de electrolitos es infrecuente, y
se produce en la fiebre, hipertiroidismo y en estados renales raros con
pérdida de agua, como la diabetes insípida o la hipercalcemia. El volumen
necesario de solución de glucosa para reponer los déficits varía según la
gravedad de la enfermedad, pero habitualmente se sitúa entre 2 y 6 litros.
Las soluciones de glucosa también se administran en pautas con
bicarbonato cálcico e insulina para el tratamiento urgente de la

401
hiperpotasemia. También se administran, tras la corrección de la

hiperglucemia, durante el tratamiento de la cetoacidosis diabética, cuando
deben ir acompañadas de una infusión continua de insulina.
Si no se puede administrar glucosa o azúcar por vía oral para tratar la
hipoglucemia, se puede administrar glucosa al 50% por vía intravenosa en
una gran vena a través de una aguja gruesa; esta concentración resulta
bastante irritante en caso de extravasación y también es viscosa y difícil de
administrar. Como alternativas menos irritantes se pueden administrar
grandes cantidades de soluciones de glucosa menos concentradas (10% o
20%).
El carbonato sódico hidrogenado (bicarbonato sódico) está indicado
para regular la acidosis metabólica grave (como en la insuficiencia renal).
Dado que esta situación habitualmente se acompaña de depleción de
sodio, es razonable corregirla primero con la administración de una
infusión intravenosa isotónica de cloruro sódico, a condición que los
riñones no estén primariamente afectados y el grado de acidosis no sea tan
grave como para alterar la función renal. En estas circunstancias, el
cloruro sódico isotónico solo suele ser eficaz, pues restaura la capacidad
de los riñones para generar bicarbonato. En la acidosis renal o en la
acidosis metabólica grave de cualquier causa, por ejemplo pH sanguíneo <
7,1, el carbonato sódico hidrogenado (1,4%) puede infundirse con cloruro
sódico isotónico cuando la acidosis no responde a la corrección de la
anoxia o la depleción líquida; en el adulto puede ser necesario un volumen
total de hasta 6 litros (4 litros de cloruro sódico y 2 litros de carbonato
sódico hidrogenado). En el shock grave secundario, por ejemplo, a paro
cardíaco, se puede producir acidosis metabólica sin depleción de sodio; en
estas circunstancias, es preferible que el carbonato sódico hidrogenado se
administre en un pequeño volumen de solución hipertónica (por ejemplo,
50 ml de una solución al 8,4% por vía intravenosa); se requiere vigilancia
del pH plasmático. El carbonato sódico hidrogenado también se utiliza en
el tratamiento de urgencia de la hiperpotasemia.
La administración intravenosa de cloruro potásico en una infusión de
cloruro sódico constituye el tratamiento inicial para la corrección de la
hipopotasemia grave cuando no se puede tomar suficiente potasio por vía
oral. El concentrado de cloruro potásico se puede añadir a la infusión de
cloruro sódico al 0,9% minuciosamente mezclado, y en administración
lenta durante 2 a 3 horas con supervisión del especialista y vigilancia ECG
en casos difíciles. Determinaciones repetidas del potasio plasmático son
necesarias para decidir si se requieren más infusiones y evitar el desarrollo
de hiperpotasemia, con riesgo especial en caso de insuficiencia renal.
El tratamiento sustitutivo inicial con potasio no debe incluir infusiones de
glucosa, porque la glucosa puede reducir más la concentración plasmática
de potasio.
Glucosa
Infusión (Solución para infusión), glucosa al 5% (isoosmótica), 10%
(hiperosmótica), 50% (hiperosmótica)
Indicaciones: reposición de líquidos sin déficit importante de electrolitos
(véanse las notas anteriores); tratamiento de la hipoglucemia
Precauciones: diabetes mellitus (puede requerir insulina adicional)

402
Posología:
Reposición de líquidos, por infusión intravenosa, ADULTOS y NIÑOS
definidos a partir de la clínica y, siempre que sea posible, con vigilancia
de electrolitos (véanse las notas anteriores)
Tratamiento de la hipoglucemia, por infusión intravenosa de solución de
glucosa al 50% en una gran vena, ADULTOS, 25 ml (véanse también las
notas anteriores)
Efectos adversos: las inyecciones de glucosa, sobre todo las hipertónicas,
pueden tener un pH bajo y producir irritación venosa y tromboflebitis;
alteraciones hidroelectolíticas; edema o intoxicación por agua (en
administración prolongada o infusión rápida de grandes volúmenes de
soluciones isotónicas); hiperglucemia (en administración prolongada de
soluciones hipertónicas)
Glucosa con cloruro sódico

Infusión (Solución para infusión), glucosa al 4%, cloruro sódico al 0,18% (1,8 g,
30 mmol de Na+ y de Cl /litro)
Indicaciones: reposición de líquidos y electrolitos
Precauciones: hay que restringir la cantidad en caso de alteración renal,
insuficiencia cardíaca, hipertensión, edema pulmonar y periférico,
toxemia de la gestación
Posología:
Reposición de líquidos, por infusión intravenosa, ADULTOS y NIÑOS
definidos a partir de la clínica y, siempre que sea posible, con vigilancia
de electrolitos (véanse las notas anteriores)
Efectos adversos: la administración de dosis altas puede incrementar el
edema
Cloruro sódico
Infusión (Solución para infusión), cloruro sódico al 0,9% (9 g, 154 mmol de Na+
y de Cl /litro)
Indicaciones: reposición de líquidos y electrolitos
Precauciones: hay que restringir la cantidad en caso de alteración renal
(Apéndice 4), insuficiencia cardíaca, hipertensión, edema pulmonar y
periférico, toxemia de la gestación
Posología:
Reposición de líquidos y electrolitos, por infusión intravenosa, ADULTOS
y NIÑOS definidos a partir de la clínica y, siempre que sea posible, con
vigilancia de electrolitos (véanse las notas anteriores)
Efectos adversos: la administración de dosis altas puede incrementar la
acumulación de sodio y edema
Lactato sódico, solución compuesta

La solución compuesta de lactato sódico es una solución de electrolitos
intravenosa representativa. Hay varias soluciones alternativas
Infusión (Solución para infusión), cloruro sódico al 0,6%, lactato sódico al
0,25%, cloruro potásico al 0,04%, cloruro cálcico al 0,027% (que contiene Na+
131 mmol, K+ 5 mmol, Ca2+ 2 mmol, HCO3 (como lactato) 29 mmol, Cl 111
mmol/litro)
Indicaciones: reposición de líquidos y electrolitos pre y perioperatoria;
shock hipovolémico
403
Contraindicaciones: alcalosis metabólica o respiratoria; hipocalcemia o

hipoclorhidria
Precauciones: hay que restringir la cantidad en caso de alteración renal,
insuficiencia cardíaca, hipertensión, edema pulmonar y periférico,
toxemia de la gestación; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Reposición de líquidos y electrolitos o shock hipovolémico, por infusión
intravenosa, ADULTOS y NIÑOS definidos a partir de la clínica y,
siempre que sea posible, con vigilancia de electrolitos (véanse las notas
anteriores)
Efectos adversos: la administración excesiva puede producir alcalosis
metabólica; la administración de dosis altas puede incrementar el edema
Carbonato sódico hidrogenado

Infusión (Solución para infusión), carbonato sódico hidrogenado al 1,4% (14 g,
166,7 mmol de Na+ y de HCO3 /litro)
Inyección (Solución para inyección), carbonato sódico hidrogenado al 8,4% (840
mg, 10 mmol de Na+ y de HCO3 /10 ml)
Indicaciones: acidosis metabólica
Contraindicaciones: alcalosis metabólica o respiratoria; hipocalcemia,
hipoclorhidria
Precauciones: hay que restringir la cantidad en caso de alteración renal
(Apéndice 4), insuficiencia cardíaca, hipertensión, edema pulmonar y
periférico, toxemia de la gestación; vigilancia de electrolitos y equilibrio
ácido-base; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Acidosis metabólica, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS y
NIÑOS una solución fuerte (hasta al 8,4%) o bien por infusión
intravenosa continua, ADULTOS y NIÑOS una solución más débil
(habitualmente al 1,4%), una cantidad adecuada para el déficit de base
Efectos adversos: la administración excesiva puede producir
hipopotasemia y alcalosis metabólica, sobre todo en caso de alteración
renal; dosis altas pueden incrementar la acumulación de sodio y edema
Cloruro potásico
Concentrado para infusión (Concentrado para solución para infusión), cloruro
potásico al 11,2% (112 mg, aproximadamente 1,5 mmol de K+ y de Cl /ml),
ampolla 20 ml
Indicaciones: desequilibrio electrolítico; véase también potasio oral
(sección 26.1.2)
Precauciones: para la infusión intravenosa la concentración de la solución
habitualmente no debe superar 3,2 g (43 mmol)/litro; supervisión
especializada y vigilancia ECG (véanse las notas anteriores); alteración
renal (Apéndice 4); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Desequilibrio electrolítico, por infusión intravenosa lenta, ADULTOS y
NIÑOS según el déficit o las necesidades de mantenimiento diarias
RECONSTITUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Hay que diluir y mezclar
minuciosamente antes de la infusión y administrar según las recomendaciones

404
del fabricante
Efectos adversos: toxicidad cardíaca por infusión rápida
26.3 Agua
Agua para inyecciones
Inyección, agua destilada estéril libre de pirógenos, ampollas 2 ml, 5 ml, 10 ml
Indicaciones: en preparados destinados a administración parenteral y en
otros preparados estériles

404
Sección 27: Vitaminas

y minerales
27.1 Vitaminas ...............................................................................................405

27.2 Minerales ...............................................................................................409

405
27.1 Vitaminas
Las vitaminas se utilizan para la prevención y el tratamiento de estados
deficitarios específicos o cuando la dieta es inadecuada. Con frecuencia se
ha sugerido aunque nunca se ha demostrado del todo, que deficiencias
subclínicas de vitaminas producen más alteraciones crónicas y
susceptibilidad a las infecciones. Esta creencia ha originado un elevado
consumo de preparados vitamínicos, que no son más útiles que el placebo.
Muchas vitaminas no son relativamente tóxicas, pero la administración
prolongada de dosis elevadas de retinol (vitamina A), ergocalciferol
(vitamina D2) y piridoxina (vitamina B6) puede producir efectos adversos
graves.
El retinol (vitamina A) es una sustancia liposoluble que se almacena en
algunos órganos del cuerpo, sobre todo el hígado. El aporte suplementario
periódico con dosis altas va destinado a proteger contra el déficit de
vitamina A que se asocia a defectos oculares, sobre todo xeroftalmía
(incluso ceguera nocturna, que puede progresar a lesiones oculares graves
y ceguera), y una susceptibilidad aumentada a las infecciones, sobre todo
sarampión y diarrea. La distribución universal de vitamina A incluye la
administración periódica de dosis suplementarias a todos los niños en edad
preescolar con prioridad en los grupos de edad, 6 meses a 3 años, o
regiones de mayor riesgo. En las regiones de alto riesgo, todas las madres
también deben recibir una dosis elevada de vitamina A durante las 8
semanas después del parto. Dado que la vitamina A se asocia a efectos
teratógenos, se debe administrar a dosis más bajas (no más de 10.000
unidades al día) a las mujeres en edad fértil. También se utiliza en el
tratamiento de la xeroftalmía activa. Se recomienda la administración
inmediata de dosis de vitamina A por vía oral ante el diagnóstico de
xeroftalmía y después los pacientes con lesiones corneales agudas deben
ser remitidos de urgencia a un hospital. En mujeres en edad fértil hay que
valorar los posibles efectos teratógenos de la vitamina A en caso de
gestación con las consecuencias graves de la xeroftalmía. Donde hay
signos graves de xeroftalmía, se recomienda un tratamiento con dosis altas
como en los pacientes mayores de 1 año. Cuando los síntomas son menos
graves (por ejemplo, ceguera nocturna) se recomienda una dosis mucho
menor. El tratamiento con vitamina A también se debe administrar durante
la epidemia de sarampión para reducir las complicaciones.
La vitamina B consta de sustancias muy diferentes que son, por
comodidad, clasificadas como "complejo vitamínico B". La tiamina
(vitamina B1) se administra por vía oral en el déficit por una ingesta
dietética inadecuada. El déficit grave puede dar lugar al "beriberi". El
"beriberi" seco crónico se caracteriza por neuropatía periférica, atrofia y
debilidad muscular, y parálisis; el "beriberi" húmedo se caracteriza por
insuficiencia cardíaca y edema. En caso de déficit grave se puede producir
el síndrome de Wernicke-Korsakoff (desmielinización del SNC). La
tiamina se administra en inyección intravenosa a dosis de hasta 300 mg al
día (los preparados parenterales pueden contener varias vitaminas del
grupo B) como tratamiento inicial en estados carenciales graves. Tras la

406
administración parenteral, se pueden producir reacciones alérgicas

potencialmente graves. Los equipos de reanimación deben estar
disponibles de manera inmediata. El déficit de riboflavina (vitamina B2)
puede ser consecuencia de un aporte reducido por la dieta o a una
absorción disminuida por enfermedad hepática, alcoholismo, infección
crónica o tratamiento con probenecid. También se puede producir en
combinación con otros estados carenciales como la pelagra. El déficit de
piridoxina (vitamina B6) es raro, pues la vitamina se encuentra en muchos
alimentos, pero puede producirse déficit durante el tratamiento con
isoniacida, y se caracteriza por neuritis periférica. En algunas
enfermedades metabólicas, como la hiperoxaluria, se administra a dosis
elevadas, y también está indicada en la anemia sideroblástica. El ácido
nicotínico inhibe la síntesis de colesterol y triglicéridos, y se administra en
algunas hiperlipidemias. El ácido nicotínico y la nicotinamida se
administran para prevenir y tratar el déficit de ácido nicotínico (pelagra).
En general, prefiere la nicotinamida, porque no produce vasodilatación. La
hidroxicobalamina es la forma de vitamina B12 utilizada en el tratamiento
del déficit de vitamina B12 por déficit de la dieta o malabsorción (véase la
sección 10.1).
El ácido fólico es esencial para la síntesis de ADN y algunas proteínas. El
déficit de ácido fólico o vitamina B12 se asocia a anemia megaloblástica.
El ácido fólico no se recomienda en una anemia megaloblástica no
diagnosticada, excepto si se administra vitamina B12 de manera
concomitante, porque podría precipitar una neuropatía (véase la sección
10.1). El aporte suplementario con 400 microgramos al día de ácido fólico
está recomendado en mujeres en edad fértil a fin de reducir el riesgo de
defectos del tubo neural graves en su descendencia (véase la sección 10.1).
El ácido ascórbico (vitamina C) está indicada en la prevención y el
tratamiento del escorbuto. No se ha demostrado que el ácido ascórbico sea
eficaz en el tratamiento del resfriado común.
El término vitamina D cubre una variedad de compuestos como
ergocalciferol (vitamina D2) y colecalciferol (vitamina D3). Ambos
compuestos son equipotentes y pueden administrarse para prevenir y tratar
el raquitismo.
El déficit simple de vitamina D se produce cuando hay un aporte por la
dieta insuficiente o no se produce suficiente colecalciferol (vitamina D3)
en la piel a partir del precursor 7-deshidrocolesterol en respuesta a la luz
ultravioleta.
Los niños de piel oscura deben seguir la profilaxis con vitamina D hasta
los 24 meses, debido a su incapacidad para producir suficiente vitamina D3
en su piel. La piel oscura con un elevado contenido de melanina debe estar
expuesta a la luz del día durante más tiempo que la piel clara para obtener
la misma síntesis de vitamina D3. La vitamina D también se administra en
estados carenciales causados por malabsorción intestinal o enfermedad
hepática crónica, y en la hipocalcemia del hipoparatiroidismo.
La vitamina K es necesaria para la producción de los factores de la
coagulación (véase la sección 10.2).
Ácido ascórbico
Vitamina C

407
Comprimidos, ácido ascórbico 50 mg

Indicaciones: prevención y tratamiento del escorbuto
Posología:
Profilaxis del escorbuto, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 25-75 mg al
día
Tratamiento del escorbuto, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS no menos
de 250 mg al día distribuidos en varias tomas
Efectos adversos: se han descrito alteraciones gastrointestinales con dosis
altas
Ergocalciferol
Vitamina D2
El ergocalciferol es un compuesto de la vitamina D representativo. Hay varios
compuestos de vitamina D alternativos
Comprimidos, ergocalciferol 1,25 mg (50.000 unidades)
Cápsulas, ergocalciferol 1,25 mg (50.000 unidades)
Solución oral, ergocalciferol 250 microgramos/ml (10.000 unidades/ml)
NOTA. Si no se dispone de comprimido de vitamina D sola para el tratamiento
del déficit simple, pueden utilizarse comprimidos de calcio y ergocalciferol,
aunque el calcio es innecesario
Comprimidos, ergocalciferol 10 microgramos (400 unidades), lactato cálcico 300
mg, fosfato cálcico 150 mg
Indicaciones: prevención del déficit de vitamina D; déficit de vitamina D
secundario a malabsorción o enfermedad hepática crónica; hipocalcemia
del hipoparatiroidismo
Contraindicaciones: hipercalcemia; calcificación metastásica
Precauciones: hay que asegurar una dosis correcta en lactantes; vigilancia
del calcio plasmático a intervalos semanales en pacientes que reciben
dosis elevadas o que presentan alteración renal; náusea y
vómitos⎯pueden indicar sobredosis e hipercalcemia; gestación y
Posología:
Prevención del déficit de vitamina D, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
10 microgramos (400 unidades al día)
Tratamiento del déficit de vitamina D, por vía oral, ADULTOS 1,25 mg
(50.000 unidades) al día durante un período limitado; NIÑOS 75-125
microgramos (3.000-5.000 unidades) al día
Hipocalcemia asociada al hipoparatiroidismo, por vía oral, ADULTOS 2,5
mg (100.000 unidades) al día; NIÑOS hasta 1,5 mg (60.000 unidades) al
día
Efectos adversos: los síntomas de sobredosis como anorexia, lasitud,
náusea y vómitos, diarrea, pérdida de peso, poliuria, sudoración, cefalea,
sed, vértigo, y concentraciones elevadas de calcio y fosfato en plasma y
orina; se puede producir calcificación tisular si la dosis de 1,25 se sigue
durante varios meses
Nicotinamida
La nicotinamida es una sustancia de la vitamina B representativa. Hay varios
compuestos alternativos
Comprimidos, nicotinamida 50 mg
Indicaciones: tratamiento de la pelagra

408
Posología:
Tratamiento de la pelagra, por vía oral, ADULTOS hasta 500 mg al día
Piridoxina, clorhidrato
Vitamina B6
Comprimidos, clorhidrato de piridoxina 25 mg
Indicaciones: tratamiento del déficit de piridoxina por trastornos
metabólicos; neuropatía por isoniacida; anemia sideroblástica
Precauciones: interacciones: Apéndice 1
Posología:
Estados carenciales, por vía oral, ADULTOS 25-50 mg hasta 3 veces al
día
Neuropatía por isoniacida, profilaxis, por vía oral, ADULTOS 10 mg al
día
Neuropatía por isoniacida, tratamiento, por vía oral, ADULTOS 50 mg 3
veces al día
Anemia sideroblástica, por vía oral, ADULTOS 100-400 mg al día
Efectos adversos: generalmente bien tolerada, pero la administración
crónica de dosis elevadas puede producir neuropatías periféricas
Retinol
Vitamina A
Grageas, retinol (como palmitato) 10.000 unidades
Cápsulas, retinol (como palmitato) 200.000 unidades
Solución oral (oleosa), retinol (como palmitato) 100.000 unidades/ml
Inyección hidrosoluble (Solución para inyección), retinol (como palmitato)
50.000 unidades/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: prevención y tratamiento del déficit de vitamina A;
prevención de las complicaciones del sarampión
Precauciones: gestación (teratogénico; véanse las notas anteriores y el
Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3)
Posología:
Prevención del déficit de vitamina A (programas de distribución universal
o específicos), por vía oral, LACTANTES menores de 6 meses, 50.000
unidades, 6-12 meses, 100.000 unidades cada 4-6 meses, preferentemente
en la vacunación del sarampión; NIÑOS mayores de 1 año
(preescolares), 200.000 unidades cada 4-6 meses; ADULTOS, 200.000
unidades cada 6 meses; ADULTOS mujeres gestantes, máximo 10.000
unidades al día o bien máximo 25.000 unidades cada semana; ADULTOS
madres, 200.000 unidades durante el parto o en 6 semanas
Tratamiento de la xeroftalmía, por vía oral, LACTANTES menores de 6
meses, 50.000 unidades en el momento del diagnóstico, repetidas al día
siguiente y después a las 2 semanas; 6-12 meses, 100.000 unidades en el
momento del diagnóstico, repetidas al día siguiente y después a las 2
semanas; NIÑOS mayores de 1 año y ADULTOS (excepto mujer en edad
fértil) 200.000 unidades en el momento del diagnóstico, repetidas al día
siguiente y después a las 2 semanas; ADULTOS (mujer en edad fértil,
véanse las notas anteriores), signos graves de xeroftalmía, como para los
otros adultos; casos menos graves (por ejemplo, ceguera nocturna),
409
5.000-10.000 unidades al día durante 4 semanas como mínimo o bien

hasta 25.000 unidades a la semana
NOTA. Los preparados de vitamina A orales son preferibles para la prevención y
el tratamiento del déficit de vitamina A. Sin embargo, en situaciones en las que
los pacientes presentan vómitos o anorexia grave, o sufren malabsorción, se
puede administrar un preparado inyectable hidrosoluble por vía intramuscular
Efectos adversos: a las dosis recomendadas, los efectos adversos no son
graves ni irreversibles; ingestiones elevadas pueden causar defectos
congénitos; aumento transitorio de la presión intracraneal en adultos o
fontanela tensa o abombada en lactantes (con dosis altas); una sobredosis
masiva puede producir piel áspera, pelo seco, hepatomegalia, velocidad
de sedimentación globular elevada, aumento del calcio sérico y elevación
de las fosfatasas alcalinas
Riboflavina
Vitamina B2
Comprimidos, riboflavina 5 mg
Indicaciones: déficit de vitamina B2
Posología:
Tratamiento del déficit de vitamina B2, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
hasta 30 mg al día en varias tomas
Profilaxis del déficit de vitamina B2, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS 1-
2 mg al día
Tiamina, clorhidrato
Vitamina B1
Comprimidos, clorhidrato de tiamina 50 mg
Indicaciones: prevención y tratamiento del déficit de vitamina B1
Precauciones: administración parenteral (véanse las notas anteriores);
Posología:
Déficit crónico leve de tiamina, por vía oral, ADULTOS 10-25 mg al día
27.2 Minerales
Gluconato cálcico. Los suplementos de calcio habitualmente sólo son
necesarios cuando la ingesta de calcio por la dieta es deficiente. Las
necesidades dietéticas varían con la edad y son relativamente mayores en
la infancia, la gestación y la lactancia a causa de una mayor demanda, y en
la edad avanzada, por alteración de la absorción. En la osteoporosis, una
ingesta de calcio del doble de la cantidad diaria recomendada retrasa la
pérdida ósea. En la tetania hipocalcémica, se recomienda administrar el
gluconato cálcico por vía parenteral, pero hay que vigilar el calcio
plasmático. El gluconato cálcico también se utiliza en la reanimación
cardíaca.
El yodo es uno de los oligoelementos esenciales del cuerpo. La ingesta
recomendada de yodo es de 150 microgramos al día (200 microgramos al
día en mujeres gestantes y que lactan); en niños la ingesta recomendada de
yodo es de 50 microgramos al día en lactantes menores de 1 año, 90

410
microgramos al día en niños de 2-6 años, y 120 microgramos al día en

niños de 7-12 años. Su déficit provoca bocio endémico y produce
cretinismo endémico (caracterizado por sordomudez, déficit intelectual,
espasticidad y a veces hipotiroidismo), alteración de la función mental en
niños y adultos, y un aumento de la incidencia de nacidos muertos y
mortalidad perinatal y del lactante. El yodo y los yoduros pueden inhibir la
función tiroidea neonatal y en general los compuestos de yodo deben
evitarse en la gestación. Donde es esencial prevenir el bocio neonatal y el
cretinismo, el yodo no se debe negar en mujeres gestantes. La prevención
del déficit de yodo depende en gran parte de la yodación de la sal con
yoduro potásico o yodato potásico, y a través de la diversificación en la
dieta. En áreas donde los trastornos por déficit de yodo son moderados o
graves, un aceite yodado administrado antes o en cualquier momento de
la gestación se ha mostrado eficaz.
Fluoruro sódico. La disponibilidad adecuada de fluoruro confiere una
gran resistencia a la caries dental. Actualmente, se considera que la acción
tópica del fluoruro sobre el esmalte y la placa es más importante que el
efecto sistémico. Cuando el contenido de fluoruro natural en el agua
potable es significativamente menor de 1 mg por litro, la fluoración
artificial es el método más económico de aumentar la ingesta de fluoruro.
La administración diaria de comprimidos o gotas de fluoruro es una
alternativa adecuada, pero no se deben prescribir suplementos de fluoruro
sistémico sin consultar el contenido de fluoruro de las reservas de agua
local; no se recomiendan cuando el agua contiene más de 700
microgramos por litro. Además, los lactantes no necesitan recibir
suplementos de fluoruro hasta los 6 meses de edad. Los dentífricos que
incorporan fluoruro sódico son una fuente de fluoruro adecuada. Las
personas con tendencia especial a la caries o con enfermedades pueden
recibir protección adicional con el uso de enjuagues fluorados o con la
aplicación de un gel fluorado. Los enjuagues se pueden realizar a diario o
cada semana; el uso diario de un enjuague menos concentrado es más
eficaz que el uso semanal de uno más concentrado. Los geles muy
potentes se deben aplicar de manera regular con supervisión de un
profesional; hay que tener especial precaución para prevenir que el niño
trague en exceso.
Para el uso de preparados de hierro en el tratamiento de la anemia, véase
la sección 10.1.
Calcio, gluconato
El gluconato cálcico es un fármaco complementario
Inyección (Solución para inyección), gluconato cálcico (monohidrato) 100 mg
(Ca++ 220 micromol)/ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: tetania hipocalcémica
Contraindicaciones: situaciones asociadas a la hipercalcemia y la
hipercalciuria (por ejemplo, algunas formas de enfermedad maligna)
Precauciones: vigilancia de la concentración plasmática de calcio;
Posología:
Tetania hipocalcémica, por inyección intravenosa lenta, ADULTOS 1 g
(2,2 mmol) seguido por infusión intravenosa continua de unos 4 g (8,8

411
mmol) al día
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales leves; bradicardia,
arritmia; irritación en el punto de inyección
Fluoruro sódico
El fluoruro sódico es un fluoruro representativo. Hay varios fluoruros
alternativos
Colutorio, fluoruro sódico al 0,05%, 0,2%
Indicaciones: prevención de la caries dental
Contraindicaciones: no en áreas donde el agua potable está fluorada o
donde el contenido de flúor es de por sí alto
Posología:
Prevención de la caries dental, como enjuague bucal, NIÑOS mayores de
6 años, 10 ml de solución al 0,05% al día o bien 10 ml de solución al
0,2% cada semana
NOTA. Las pastas de dientes fluoradas también son una fluente adecuada de
fluoruro para la profilaxis de la caries dental
Efectos adversos: a dosis recomendadas la toxicidad es rara; motas
blancas ocasionales en los dientes a las dosis recomendadas; raramente
decoloración amarillenta-marronosa si se superan las dosis recomendadas
Yodo
Inyección oleosa (Solución para inyección), yodo (como aceite yodado) 480
mg/ml, ampolla 0,5 ml, ampolla 1 ml
NOTA. El aceite yodado también se puede administrar por vía oral
Indicaciones: prevención y tratamiento del déficit de yodo
Contraindicaciones: lactancia (Apéndice 3)
Precauciones: mayor de 45 años o con bocio nodular (especialmente
susceptibles al hipertiroidismo cuando se administran suplementos de
yodo⎯el aceite yodado puede no ser adecuado); puede interferir con las
pruebas de función tiroidea; gestación (véanse las notas anteriores y el
Apéndice 2)
Posología:
Déficit de yodo moderado o grave endémico, por inyección intramuscular,
ADULTOS mujeres en edad fértil, incluido cualquier momento de la
gestación,480 mg una vez al año; por vía oral, ADULTOS durante la
gestación y un año posparto, 300-480 mg una vez al año o bien 100-300
mg cada 6 meses; mujeres en edad fértil, 400-960 mg una vez al año o
bien 200-480 mg cada 6 meses
Déficit de yodo, por inyección intramuscular, LACTANTES hasta 1 año,
190 mg; NIÑOS y ADULTOS 380 mg (edad mayor de 45 años o con
bocio nodular, 76 mg pero véase también Precauciones) (confiere hasta 3
años de protección)
Déficit de yodo, por vía oral, ADULTOS (excepto durante la gestación) y
NIÑOS mayores de 6 años, 400 mg una vez al año; ADULTOS durante
la gestación, una sola dosis de 200 mg; LACTANTES menores de 1 año,
una sola dosis de 100 mg; NIÑOS 1-5 años, 200 mg una vez al año
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad; bocio e
hipotiroidismo; hipertiroidismo

Apéndice 1:
Interacciones
La administración simultánea de dos o más fármacos puede producir que
interaccionen entre sí. La interacción puede resultar en la potenciación o el
antagonismo de un fármaco por otro, o en ocasiones algún otro efecto. Las
interacciones farmacológicas pueden ser farmacodinámicas o
farmacocinéticas.
Las interacciones farmacodinámicas se producen entre fármacos que
tienen efectos farmacológicos o adversos similares o antagónicos.
Habitualmente, son previsibles si se conoce la farmacología de los
fármacos que interaccionan y una interacción con un fármaco determinado
puede ocurrir con otro relacionado.
Las interacciones farmacodinámicas pueden ser debidas a
• competencia por los receptores
• fármacos que actúan sobre el mismo sistema fisiológico
Las interacciones farmacodinámicas se producen en cierto grado en la
mayoría de pacientes que reciben los fármacos susceptibles de interacción.
Las interacciones farmacocinéticas se producen cuando un fármaco
aumenta o reduce la cantidad de otro fármaco libre para producir su acción
farmacológica. Se trata de interacciones difíciles de prever y no se puede
asumir que una interacción que se produce con un fármaco se produzca
también con un fármaco relacionado, a menos que sus propiedades
farmacocinéticas sean similares. Las interacciones farmacocinéticas
pueden ser debidas a
• interferencia con la absorción
• cambios en la unión a proteínas
• modificaciones de la metabolización de los fármacos
• interferencia con la excreción renal
Muchas interacciones farmacocinéticas afectan sólo a una pequeña
proporción de pacientes tratados con la combinación de fármacos.
Muchas interacciones farmacológicas no tienen consecuencias graves, y
muchas de las que son potencialmente peligrosas se presentan sólo en una
pequeña proporción de pacientes.
Una interacción conocida no necesariamente ocurrirá con el mismo grado
en todos los pacientes. Los fármacos con un margen terapéutico estrecho
(como la fenitoína) y los fármacos que requieren un ajuste estricto de la
dosis (como anticoagulantes, antihipertensivos o antidiabéticos) son los
implicados con mayor frecuencia.
Los pacientes con mayor riesgo de interacciones farmacológicas son los
de edad avanzada y los que presentan insuficiencia renal o hepática.
En la tabla siguiente el símbolo * indica una interacción potencialmente
peligrosa y la administración simultánea de los fármacos implicados
debería evitarse, o sólo administrarse con precaución y una vigilancia
adecuada. Las interacciones que no se acompañan del símbolo no suelen
tener consecuencias graves.

414 Apéndice 1: Interacciones
Acetazolamida
Ácido acetilsalicílico: reduce la excreción de acetazolamida (riesgo de
toxicidad)
Alcohol: potencia el efecto hipotensor
Amitriptilina: aumenta el riesgo de hipotensión postural
Atenolol: potencia el efecto hipotensor
*Carbamacepina: aumenta el riesgo de hiponatremia; la acetazolamida
aumenta la concentración plasmática de carbamacepina
Clorpromacina: potencia el efecto hipotensor
Cisplatino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Clomipramina: aumenta el riesgo de hipotensión postural
Clonacepam: potencia el efecto hipotensor
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto diurético
Dexametasona: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto
diurético
Diacepam: potencia el efecto hipotensor
*Digoxina: aumento de la toxicidad cardíaca de la digoxina en caso de
hipopotasemia
Dinitrato de isosorbida: potencia el efecto hipotensor
Enalapril: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave)
Éter, anestésico: potencia el efecto hipotensor
Fenitoína: aumenta el riesgo de osteomalacia
Flufenacina: potencia el efecto hipotensor
Furosemida: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Halotano: potencia el efecto hipotensor
Hidralacina: potencia el efecto hipotensor
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto
diurético
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagoniza
el efecto diurético
Ketamina: potencia el efecto hipotensor
Levodopa: potencia el efecto hipotensor
*Lidocaína: la hipopotasemia antagoniza la acción de la lidocaína
*Litio: aumenta la excreción de litio
Metildopa: potencia el efecto hipotensor
Nifedipina: potencia el efecto hipotensor
Nitroprusiato sódico: potencia el efecto hipotensor
Óxido nitroso: potencia el efecto hipotensor
Prednisolona: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto
diurético
Propranolol: potencia el efecto hipotensor
Quinidina: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de la
quinidina; la acetazolamida reduce la excreción de quinidina
(ocasionalmente, aumenta la concentración plasmática)
Salbutamol: dosis altas de salbutamol aumentan el riesgo de hipopotasemia
Teofilina: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Tiopental: potencia el efecto hipotensor
Timolol: potencia el efecto hipotensor
Trinitrato de glicerol: potencia el efecto hipotensor
Verapamilo: potencia el efecto hipotensor
Acetazolamida: reduce la excreción de acetazolamida (riesgo de toxicidad)

Ácido valproico: potencia el efecto del ácido valproico

Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de magnesio): aumento de la
excreción de ácido acetilsalicílico en medio alcalino
Dexametasona: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la dexametasona reduce la concentración plasmática de
salicilato
Enalapril: antagoniza el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de déterioro de
la función renal
Espironolactona: antagoniza el efecto diurético
Fenitoína: potencia el efecto de la fenitoína
*Heparina: potencia el efecto anticoagulante
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la hidrocortisona reduce la concentración plasmática de
salicilatos
*Ibuprofeno: evítese la administración simultánea (aumenta los efectos
adversos, incluida la lesión gastrointestinal); puede reducir el efecto
antiagregante del ácido acetilsalicílico
Metoclopramida: potencia los efectos del ácido acetilsalicílico (aumenta la
tasa de absorción)
*Metotrexato: reduce la excreción de metotrexato (aumenta la toxicidad)
Prednisolona: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la prednisolona reduce la concentración plasmática de
salicilatos
*Warfarina: aumenta el riesgo de hemorragia debido a su efecto
antiplaquetario
Ácido Fólico y ácido folínico
Fenobarbital: puede disminuir la concentración plasmática de fenobarbital
Fenitoína: puede disminuir la concentración plasmática de fenitoína
Ácido nalidíxico
*Artemeter + Lumefantrina: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que
se evite su administración concomitante
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Ibuprofeno: puede aumentar el riesgo de convulsiones
*Teofilina: puede aumentar el riesgo de convulsiones
*Warfarina: potencia el efecto anticoagulante
Ácido valproico
Ácido acetilsalicílico: potencia el efecto del ácido valproico
*Amitriptilina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Carbamacepina: puede potenciar la toxicidad sin un aumento del efecto
antiepiléptico; a menudo disminuye la concentración plasmática de ácido
valproico; con frecuencia aumenta la concentración plasmática del metabolito
activo de la carbamacepina
*Clomipramina: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo)
*Cloroquina: ocasionalmente reduce el umbral convulsivo
*Clorpromacina: antagoniza el efecto anticonvulsivo (disminuye el umbral
convulsivo)
Eritromicina: puede inhibir la metabolización del ácido valproico (aumenta la
concentración plasmática)
*Etosuximida: puede potenciarse su toxicidad sin que aumente el efecto
antiepiléptico; a veces aumenta la concentración plasmática de etosuximida
*Fenitoína: puede potenciarse su toxicidad sin que aumente el efecto antiepiléptico;
la concentración plasmática de ácido valproico a menudo disminuye; la
concentración de fenitoína aumenta a menudo, aunque también puede disminuir

*Fenobarbital: puede potenciarse su toxicidad sin que aumente el efecto

antiepiléptico; la concentración plasmática de ácido valproico a menudo
disminuye; la concentración de fenobarbital aumenta con frecuencia
*Flufenacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminuye el umbral
convulsivo)
*Haloperidol: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminuye el umbral
convulsivo)
*Mefloquina: antagoniza el efecto anticonvulsivante
Warfarina: puede potenciar el efecto anticoagulante
Zidovudina: puede aumentar la concentración plasmática de zidovudina (riesgo de
toxicidad)
Albendazol
Dexametasona: puede aumentar la concentración plasmática de albendazol
Prazicuantel: aumenta la concentración plasmática del metabolito activo de
albendazol
Alcohol
Acetazolamida: potencia el efecto hipotensor
Amilorida: potencia el efecto hipotensor
*Amitriptilina: potencia el efecto sedante
Carbamacepina: posiblemente potencia los efectos adversos sobre el SNC de
la carbamacepina
Clonacepam: potencia el efecto sedante
Clorfenamina: potencia el efecto sedante
*Clomipramina: potencia el efecto sedante
Clorpromacina: potencia el efecto sedante
Codeína: potencia el efecto hipotensor y sedante
Diacepam: potencia el efecto sedante
Enalapril: potencia el efecto hipotensor
Espironolactona: potencia el efecto hipotensor
Fenitoína: las concentraciones plasmáticas de fenitoína se reducen con un
consumo importante y regular de alcohol
Fenobarbital: potencia el efecto sedante
Flufenacina: potencia el efecto sedante
Furosemida: potencia el efecto hipotensor
Glibenclamida: potencia el efecto hipoglucemiante
Haloperidol: potencia el efecto sedante
Hidroclorotiacida: potencia el efecto hipotensor
Insulina: potencia el efecto hipotensor
Levamisol: reacción similar a disulfiram
Metformina: potencia el efecto hipoglucemiante; aumenta el riesgo de
acidosis láctica
Metronidazol: reacción similar a disulfiram
Morfina: potencia el efecto hipotensor y sedante
Paracetamol: aumenta el riesgo de lesión hepática con cantidades importantes
y regulares de alcohol
Procarbacina: reacción similar a disulfiram
Prometacina: potencia el efecto sedante


Verapamilo: potencia el efecto hipotensor; aumenta las concentraciones
plasmáticas de alcohol
Warfarina: potencia el efecto anticoagulante con importantes cantidades de
alcohol; cambios mayores en el consumo de alcohol pueden afectar la
regulación anticoagulante
Alcuronio
Carbamacepina: antagoniza el efecto relajante muscular (acelera la
recuperación de un bloqueo neuromuscular)
Clindamicina: potencia el efecto relajante muscular
*Estreptomicina: potencia el efecto relajante muscular
Éter, anestésico: potencia los efectos del alcuronio
Fenitoína: antagoniza el efecto relajante muscular (acelera la
recuperación de un bloqueo neuromuscular)
*Gentamicina: potencia el efecto relajante muscular
Halotano: potencia los efectos del alcuronio
Litio: potencia el efecto relajante muscular
Magnesio (parenteral): potencia el efecto relajante muscular
Neostigmina: antagoniza el efecto relajante muscular
Nifedipina: potencia el efecto relajante muscular
Piridostigmina: antagoniza el efecto relajante muscular
*Procainamida: potencia el efecto relajante muscular
Propranolol: potencia el efecto relajante muscular
*Quinidina: potencia el efecto relajante muscular
Verapamilo: potencia el efecto relajante muscular
Alopurinol
Amoxicilina: aumenta el riesgo de erupción
Ampicilina: aumenta el riesgo de erupción
*Azatioprina: aumenta los efectos y la toxicidad de la azatioprina; reduzca las
dosis cuando se administra con alopurinol
Ciclosporina: posible aumento de las concentraciones plasmáticas de
ciclosporina (riesgo de nefrotoxicidad)
*Mercaptopurina: aumenta los efectos y la toxicidad de la mercaptopurina;
reduzca las dosis cuando se administra con alopurinol
Teofilina: posible aumento de las concentraciones plasmáticas de teofilina
Warfarina: posible aumento del efecto anticoagulante
Aluminio, hidróxido véase Antiácidos
Anfotericina B
NOTA. Se recomienda una vigilancia rigurosa en caso de administración simultánea
con fármacos nefrotóxicos o citotóxicos
*Dexametasona: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evítese el uso
concomitante excepto en caso de que se necesite la dexametasona para
regular las reacciones)
*Digoxina: aumenta la toxicidad de la digoxina en caso de hipopotasemia
Estreptomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Flucitosina: disminuye la excreción renal de flucitosina y aumenta la
captación celular (posible aumento de la toxicidad de flucitosina)
Fluconazol: posible antagonismo del efecto de la Anfotericina B
Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad

*Hidrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evítese el uso

concomitante excepto en caso de que se necesite la hidrocortisona para
*Prednisolona: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evítese el uso
concomitante excepto en caso de que se necesite la prednisolona para
Amilorida
*Artemeter+Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se
producen trastornos electrolíticos
Carbamacepina: aumenta el riesgo de hiponatremia
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
Dexametasona: antagoniza el efecto diurético
Diazepam: potencia el efecto hipotensor
Enalapril: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave); riesgo de hiperpotasemia
grave
Hidrocortisona: antagoniza el efecto diurético
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de ibuprofeno; antagoniza el
efecto diurético; posible aumento del riesgo de hiperpotasemia
*Litio: reduce la excreción de litio (aumenta las concentraciones plasmáticas de litio
y el riesgo de toxicidad)
Prednisolona: antagoniza el efecto diurético
*Sales de potasio: riesgo de hiperpotasemia
Aminofilina véase Teofilina
Amitriptilina
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipotensión postural
*Ácido valproico: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Alcohol: potencia el efecto sedante
Amilorida: aumenta el riesgo de hipotensión postural

*Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares ( el

fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite su uso
concomitante)
Atropina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos
Biperideno: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos
*Carbamacepina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo); probablemente acelera
la metabolización de la amitriptilina (reduce la concentración plasmática y el
efecto antidepresivo)
Clorfenamina: aumenta los efectos antimuscarínicos y sedantes
*Clorpromacina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos; aumenta las
concentraciones plasmáticas de amitriptilina; posible aumento del riesgo de
arritmias ventriculares
Codeína: posible aumento de la sedación
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto antidepresivo, pero los efectos
adversos se deben a un aumento de la concentración plasmática de amitriptilina
Diazepam: potencia el efecto sedante
*Epinefrina: hipertensión y arritmias (pero los anestésicos locales con epinefrina
parecen ser seguros)
Dinitrato de isosorbida: potencia el efecto hipotensor; reduce el efecto de Trinitrato
de glicerol sublingual (debido a sequedad de boca)
Espironolactona: aumenta el riesgo de hipotensión postural
Éter, anestésico: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
*Etosuximida: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
Fenitoína: antagonismo (reduce el umbral convulsivo); posiblemente reduce la
concentración plasmática de amitriptilina
*Fenobarbital: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo);
posiblemente acelera la metabolización de la amitriptilina (reduce la
Flufenacina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos; aumenta la
concentración plasmática de amitriptilina; posible aumento del riesgo de
Furosemida: aumenta el riesgo de hipotensión postural
*Haloperidol: aumenta la concentración plasmática de amitriptilina; posible aumento
del riesgo de arritmias ventriculares
Halotano: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipotensión postural
Ketamina: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
Morfina: posible aumento de la sedación
Óxido nitroso: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
Procainamida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Prometacina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos y sedantes
*Quinidina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Rifampicina: posiblemente reduce la concentración plasmática de amitriptilina
(reduce el efecto antidepresivo)
Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
Tiopental: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
Trinitrato de glicerol: potencia el efecto hipotensor; reduce el efecto del trinitrato
de glicerol sublingual (debido a sequedad de boca)
Verapamilo: posiblemente aumenta la concentración plasmática de amitriptilina
Amodiaquina:

Clorpromacina: aumenta la concentración plasmática de clorpromacina

(considérese una disminución de la dosis)
Amoxicilina:
Alopurinol: aumenta el riesgo de erupción
Contraceptivos orales: puede reducir el efecto contraceptivo de preparados
que contienen estrógenos
Metotrexato: reduce la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
Warfarina: los resultados de los estudios no han mostrado que exista
interacción, pero la experiencia clínica indica que la amoxicilina puede
alterar los valores de INR
Amoxicilina + Ácido clavulánico véase Amoxicilina
Ampicilina
Alopurinol: aumenta el riesgo de erupción cutánea
*Contraceptivos orales: posibilidad de reducir el efecto contraceptivo de los
preparados con estrógenos
Metotrexato: se reduce la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
Warfarina: los resultados de los estudios no han mostrado que exista
interacción, pero la experiencia clínica indica que la amoxicilina puede
alterar los valores de INR
Antiácidos (Aluminio, hidróxido; Magnesio, hidróxido) NOTA. Es
preferible evitar la administración de antiácidos con otros fármacos porque
pueden alterar su absorción
Ácido acetilsalicílico: la excreción de ácido acetilsalicílico aumenta en orina
alcalina
Azitromicina: se reduce la absorción de azitromicina
Ciprofloxacino: se reduce la absorción de ciprofloxacino
Cloroquina: se reduce la absorción de cloroquina
Clorpromacina: se reduce la absorción de clorpromacina
Digoxina: se reduce la absorción de digoxina
Doxiciclina: se reduce la absorción de doxiciclina
Enalapril: se reduce la absorción de enalapril
Fenitoína: se reduce la absorción de fenitoína
Isoniacida: se reduce la absorción de isoniacida
Ofloxacino: se reduce la absorción de ofloxacino
Penicilamina: se reduce la absorción de penicilamina
Quinidina: se reduce la excreción en una orina alcalina (aumento ocasional de
las concentraciones plasmáticas de quinidina)
Rifampicina: se reduce la absorción de rifampicina
Artemeter + Lumefantrina
*Amilorida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se producen
alteraciones electrolíticas
*Amitriptilina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
artemeter y lumefantrina advierte que se evite su uso concomitante)
Azitromicina: evítese su uso concomitante
*Cloroquina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Ciprofloxacino: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se
evite su uso concomitante
Clomipramina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Clorpromacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de

Eritromicina: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite

su uso concomitante
Espironolactona: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se producen
Fluconazol: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite su
uso concomitante
Flufenacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Furosemida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se producen
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se producen
Jugo de pomelo: puede inhibir la metabolización de artemeter y lumefantrina
(evítese su uso concomitante)
Mefloquina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Ofloxacino: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite su
uso concomitante
Pirimetamina: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite
su uso concomitante
Procainamida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Quinidina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Quinina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Sulfadoxina + pirimetamina: el fabricante de artemeter y lumefantrina
advierte que se evite su uso concomitante
Asparaginasa
Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con asparaginasa (déterioro de
la respuesta inmunológica)
Atenolol
Contraceptivos orales: potencia el efecto hipotensor
Dexametasona: antagoniza el efecto hipotensor
Digoxina: aumento del bloqueo AV y bradicardia
*Epinefrina: hipertensión grave
Ergotamina: aumenta la vasoconstricción periférica
Glibenclamida: puede enmascarar signos de hipoglucemia como temblor
Hidrocortisona: antagoniza el efecto hipotensor

Ibuprofeno: antagoniza el efecto hipotensor

Insulinas: potencia el efecto hipoglicemiante; puede enmascarar signos de
hipoglucemia como temblor
*Lidocaína: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
Mefloquina: aumenta el riesgo de bradicardia
Metformina: puede enmascarar signos de hipoglucemia como temblor
*Nifedipina: ocasionalmente hipotensión grave e insuficiencia cardíaca
Prednisolona: antagoniza el efecto hipotensor
Procainamida: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
*Quinidina: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
*Verapamilo: asistolia, hipotensión grave e insuficiencia cardíaca
Atropina NOTA: Existen diversos fármacos con efectos antimuscarínicos; el uso
concomitante de 2 o más de estos fármacos puede aumentar el riesgo de efectos
adversos como sequedad de boca, retención urinaria o estreñimiento, y también
puede provocar confusión en pacientes de edad avanzada
Amitriptilina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos
Clomipramina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos
Clorfenamina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos
Clorpromacina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos de la
clorpromacina (aunque reduce sus concentraciones plasmáticas)
Dinitrato de isosorbida: posible reducción del efecto de los nitratos por vía
sublingual (dificultad para disolverse debajo de la lengua debido a la sequedad
de boca)
Flufenacina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos de la flufenacina
(pero reduce las concentraciones plasmáticas)
Levodopa: posible reducción de la absorción de levodopa
Metoclorpramida: antagoniza el efecto de la metoclorpramida sobre la actividad
gastrointestinal
Neostigmina: antagonismo del efecto
Piridostigmina: antagoniza el efecto
Prometacina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos
Trinitrato de glicerol: posible reducción del efecto de los nitratos por vía sublingual
(dificultad para disolverse debajo de la lengua debido a la sequedad de boca)
Azatioprina
*Alopurinol: potencia los efectos de la azatioprina y aumenta su toxicidad, reduzca la
dosis cuando se administra junto con alopurinol
Fenitoína: reduce la absorción de fenitoína
*Rifampicina: el fabricante advierte de casos de interacciones (posible rechazo de
trasplantes)
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
Sulfasalacina: puede aumentar el riesgo de leucopenia
*Trimetoprim: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
*Vacuna viva: evítese el uso de vacunas vivas con azatioprina (alteración de la
respuesta inmunológica)
*Warfarina: posible reducción del efecto anticoagulante
Azitromicina
Antiácidos: reducen la absorción de azitromicina

*Artemeter + Lumefantrina: evítese su uso concomitante

*Ciclosporina: pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina
Digoxina: puede potenciar el efecto de la digoxina
*Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismo⎯evítese su uso concomitante
Ritonavir: puede aumentar las concentraciones plasmáticas de azitromicina
*Warfarina: puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina
Bencilpenicilina
Metotrexato: se reduce la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
Bencilpenicilina benzatina véase Bencilpenicilina
BCG, vacuna véase Vacunas vivas
Biperideno NOTA: Existen diversos fármacos con efectos antimuscarínicos; el uso
concomitante de 2 o más de estos fármacos puede aumentar el riesgo de efectos
adversos como sequedad de boca, retención urinaria o estreñimiento, así como
confusión en pacientes de edad avanzada
Amitriptilina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos
Clomipramina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos
Clorfenamina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos
Clorpromacina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos de la
clorpromacina (aunque reduce sus concentraciones plasmáticas)
Dinitrato de isosorbida: posible reducción del efecto de los nitratos por vía
sublingual (dificultad para disolverse debajo de la lengua debido a la sequedad
de boca)
Flufenacina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos de la flufenacina
(pero reduce las concentraciones plasmáticas)
Levodopa: posible reducción de la absorción de levodopa
Metoclorpramida: antagoniza el efecto de la metoclorpramida sobre la actividad
gastrointestinal
Neostigmina: antagonismo del efecto
Piridostigmina: antagonismo del efecto
Prometacina: aumento de los efectos adversos antimuscarínicos
Trinitrato de glicerol: posible reducción del efecto de los nitratos por vía sublingual
(dificultad para disolverse debajo de la lengua debido a la sequedad de boca)
Bleomicina
*Oxígeno: aumenta el riesgo de toxicidad pulmonar
Vacunas vivas: evítese la administración de vacunas vivas con bleomicina
(alteración de la respuesta inmunológica)
Vinblastina: aumenta el riesgo de toxicidad cardíaca
Bupivacaína
Lidocaína: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
Procainamida: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
*Propranolol: aumenta el riesgo de toxicidad de la bupivacaína
Quinidina: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
Calcio, folinato véase Ácido Fólico y Ácido Folínico
Calcio, gluconato véase calcio, sales
Calcio, sales
Digoxina: dosis altas de calcio por vía intravenosa pueden precipitar arritmias
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipercalcemia
Carbamacepina
*Acetazolamida: aumenta el riesgo de hiponatremia; la acetazolamida aumenta las
concentraciones plasmáticas de carbamacepina
*Ácido valproico: puede potenciarse la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepiléptico; a menudo se reducen las concentraciones plasmáticas de ácido

valproico; pueden aumentar las concentraciones plasmáticas del metabolito

activo de la carbamacepina
Alcohol: posible aumento de los efectos adversos sobre el sistema nervioso central
de la carbamacepina
Alcuronio: antagoniza el efecto relajante muscular (se acelera la recuperación del
bloqueo neuromuscular)
Amilorida: aumenta el riesgo de hiponatremia
Amitriptilina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo); posible aceleración de la
metabolización de la amitriptilina (reducción de las concentraciones plasmáticas
y del efecto antidepresivo)
*Ciclosporina: se acelera la metabolización (reducción de la concentración
plasmática de ciclosporina )
*Cimetidina: se inhibe la metabolización de la carbamacepina (aumenta la
concentración plasmática de carbamacepina)
*Clomipramina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo); posible aceleración de
la metabolización de la clomipramina (reducción de las concentraciones
plasmáticas y del efecto antidepresivo)
*Clonacepam: puede aumentar la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepiléptico; a menudo se reduce la concentración plasmática de clonacepam
*Cloroquina: ocasionalmente disminuye el umbral convulsivo
*Clorpromacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
*Contraceptivos orales: aceleran la metabolización (reducción del efecto
contraceptivo)
*Dexametasona: se acelera la metabolización de la dexametasona (reducción del
efecto)
Doxiciclina: se acelera la metabolización de la doxiciclina (reducción del efecto)
Ergocalciferol: posible aumento de las necesidades de ergocalciferol
*Eritromicina: aumenta las concentraciones plasmáticas de carbamacepina
Espironolactona: aumenta el riesgo de hiponatremia
*Etosuximida: puede aumentar la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepiléptico; a veces disminuye la concentración plasmática de la etosuximida
*Fenitoína: puede potenciarse la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepiléptico; a menudo se reducen las concentraciones plasmáticas de fenitoína
pero pueden aumentar; con frecuencia se reducen las concentraciones
plasmáticas de carbamacepina
*Fenobarbital: puede potenciarse la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepiléptico; a menudo se reducen las concentraciones plasmáticas de
carbamacepina
*Flufenacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminución del umbral
convulsivo)
Furosemida: aumenta el riesgo de hiponatremia
*Haloperidol: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminución del umbral
convulsivo); aumento de la metabolización del haloperidol (se reducen las
concentraciones plasmáticas)
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hiponatremia
*Hidrocortisona: acelera la metabolización de la hidrocortisona (reducción del
efecto)
Indinavir: posible reducción de la concentración plasmática de indinavir
*Isoniacida: aumenta la concentración plasmática de carbamacepina (también puede
aumentar la hepatotoxicidad de la isoniacida)
*Levonorgestrel: se acelera la metabolización de levonorgestrel (reduce el efecto
contraceptivo)
Levotiroxina: se acelera la metabolización de la tiroxina (pueden aumentar las
necesidades de levotiroxina en el hipotiroidismo)
Litio: puede producir neurotoxicidad sin aumentar las concentraciones plasmáticas

de litio
Lopinavir: posible disminución de las concentraciones plasmáticas de lopinavir
Mebendazol: reduce las concentraciones plasmáticas de mebendazol (en caso de
infección tisular puede ser necesario aumentar la dosis de mebendazol)
*Medroxiprogesterona: aumenta la metabolización de la medroxiprogesterona (esto
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable en la
contracepción)
*Mefloquina: antagoniza el efecto anticonvulsivante
Nelfinavir: posible reducción de la concentración plasmática de nelfinavir
Nifedipina: probablemente reduce el efecto de la nifedipina
*Noretisterona: aumenta la metabolización de la noretisterona (se reduce el efecto
contraceptivo)⎯esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable en la
contracepción
Prazicuantel: reducción de las concentraciones plasmáticas de prazicuantel
*Prednisolona: aumenta la metabolización de la prednisolona (reducción del efecto)
*Ritonavir: posible aumento de la concentración plasmática inducido por ritonavir
Saquinavir: posible reducción de las concentraciones plasmáticas de saquinavir
Teofilina: se acelera la metabolización de la teofilina (reducción del efecto)
Vecuronio: antagoniza el efecto relajante muscular (se acelera el proceso de
recuperación del bloqueo neuromuscular)
*Verapamilo: potencia el efecto de la carbamacepina
*Warfarina: se acelera la metabolización de la warfarina (reducción del efecto
anticoagulante)
Carbonato sódico hidrogenado
Litio: aumenta la excreción; reduce la concentración plasmática de litio
Ceftazidima
Contraceptivos orales: posible reducción del efecto contraceptivo de los
preparados que contienen estrógenos
Furosemida: posible aumento de la nefrotoxicidad de la ceftazidima
*Warfarina: posible potenciación del efecto anticoagulante
Ceftriaxona
Contraceptivos orales: posible reducción del efecto contraceptivo de los
Furosemida: puede aumentar la nefrotoxicidad de la ceftriaxona
*Warfarina: posible aumento del efecto anticoagulante
Ciclofosfamida
Suxametonio: se potencia el efecto del suxametonio
Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con ciclofosfamida (alteración de la
Ciclosporina
*Ácido nalidíxico: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Alopurinol: posible aumento de la concentración plasmática de ciclosporina (riesgo
de nefrotoxicidad)
*Anfotericina B: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Amilorida: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
*Azitromicina: puede aumentar la concentración plasmática de ciclosporina
*Carbamacepina: se acelera la metabolización (reducción de la concentración
plasmática de ciclosporina)
*Cloranfenicol: posible aumento de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina
*Cloroquina: aumenta la concentración plasmática de ciclosporina (aumenta el
riesgo de toxicidad)
*Ciprofloxacino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad

*Colchicina: puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y miotoxicidad (aumenta la

concentración plasmática de ciclosporina)
Contraceptivos orales: aumento de la concentración plasmática de ciclosporina
Digoxina: reduce el aclaramiento de digoxina (riesgo de toxicidad)
*Doxiciclina: puede aumentar la concentración plasmática de ciclosporina
*Doxorrubicina: aumenta el riesgo de neurotoxicidad
Enalapril: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
*Eritromicina: aumenta la concentración plasmática de ciclosporina (inhibición de la
metabolización)
*Espironolactona: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
*Estreptomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Fenitoína: aumenta la metabolización (disminución de la concentración plasmática
de ciclosporina)
*Fenobarbital: aumenta la metabolización de la ciclosporina (reducción del efecto)
*Fluconazol: inhibe la metabolización de la ciclosporina (aumento de la
*Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Griseofulvina: puede disminuir la concentración plasmática de ciclosporina
*Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Jugo de pomelo: aumenta la concentración plasmática de ciclosporina (riesgo de
toxicidad)
*Levonorgestrel: inhibe la metabolización de la ciclosporina (aumenta la
*Medroxiprogesterona: inhibición de la metabolización de la ciclosporina (aumenta
la concentración plasmática de ciclosporina)
Metoclopramida: aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina
*Metotrexato: aumenta la toxicidad
Nelfinavir: puede aumentar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina
Nifedipina: posible aumento de la concentración plasmática de nifedipina (aumenta
el riesgo de efectos adversos como hiperplasia gingival)
*Noretisterona: inhibición de la metabolización de la ciclosporina (aumenta la
*Ofloxacino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Potasio, sales: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
Prednisolona: aumenta la concentración plasmática de prednisolona
*Rifampicina: aumenta la metabolización (disminución de la concentración
*Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática por ritonavir
*Sulfadiacina: puede disminuir la concentración plasmática de ciclosporina; aumenta
el riesgo de nefrotoxicidad
*Sulfadoxina + Pirimetamina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad; el trimetoprim
por vía intravenosa puede disminuir la concentración plasmática de ciclosporina
*Trimetoprim: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad; el trimetoprim por vía
intravenosa puede disminuir la concentración plasmática de ciclosporina
*Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con ciclosporina (déterioro de la
Ciprofloxacino
Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de magnesio): disminuye la
absorción de ciprofloxacino
Artemeter + Lumefantrina: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que
se evite su uso concomitante
Fenitoína: el ciprofloxacino puede alterar la concentración plasmática de fenitoína

Glibenclamida: puede potenciar el efecto de la giblenclamida

*Ibuprofeno: posible aumento del riesgo de convulsiones
Morfina: el fabricante de ciprofloxacino advierte de la idoneidad de evitar la
premedicación con morfina (disminución de la concentración plasmática de
ciprofloxacino)
Sales ferrosas: reducen la absorción de ciprofloxacino
*Teofilina: aumenta la concentración plasmática de teofilina; puede aumentar el
riesgo de convulsiones
Cisplatino
Acetazolamida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Amilorida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Espironolactona: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
*Estreptomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Furosemida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
*Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y posiblemente de ototoxicidad
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con cisplatino (alteración de la
Vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y posiblemente de ototoxicidad
Citarabina
Flucitosina: puede reducir la concentración plasmática de flucitosina
Vacunas vivas: evítese la administración de vacunas vivas con citarabina (alteración
de la respuesta inmunológica)
Clindamicina
Alcuronio: potencia el efecto relajante muscular
Neostigmina: antagonismo de los efectos de la neostigmina
Piridostigmina: antagonismo de los efectos de la piridostigmina
Vecuronio: potencia el efecto relajante muscular
Clomipramina
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipotensión postural
*Ácido valproico: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Alcohol: potencia el efecto sedante
Amilorida: aumenta el riesgo de hipotensión postural
*Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el
concomitante)
*Carbamacepina: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo); puede aumentar la
metabolización de la clomipramina (disminución de las concentraciones
plasmáticas; reducción del efecto antidepresivo)
Clorfenamina: aumenta los efectos antimuscarínicos y sedantes
*Clorpromacina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos; aumenta la
concentración plasmática de clomipramina; puede aumentar el riesgo de
Codeína: puede aumentar la sedación
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto antidepresivo, pero pueden aumentar
los efectos adversos por un aumento de las concentraciones plasmáticas de
clomipramina

Dinitrato de isosorbida: potencia el efecto hipotensor; reduce el efecto del dinitrato

de isosorbida sublingual (por la sequedad de boca)
*Epinefrina: hipertensión y arritmias (aunque los anestésicos locales con epinefrina
parecen ser seguros)
Espironolactona: aumenta el riesgo de hipotensión postural
Éter, anestésico: aumenta el riesgo de arritmias e hipertensión
*Etosuximida: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo)
*Fenitoína: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo); puede reducir la
concentración plasmática de clomipramina
*Fenobarbital: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminuye el umbral
convulsivo); puede acelerar la metabolización de la clomipramina (reduce la
*Flufenacina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos; aumenta la
Furosemida: aumenta el riesgo de hipotensión postural
*Haloperidol: aumenta la concentración plasmática de clomipramina; puede
aumentar el riesgo de arritmias ventriculares
Halotano: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipotensión postural
Ketamina: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
Morfina: posible aumento de la sedación
Óxido nitroso: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
*Procainamida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Prometacina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos y sedantes
Rifampicina: puede disminuir la concentración plasmática de clomipramina (reduce
el efecto antidepresivo)
*Ritonavir: puede aumentar la concentración plasmática de clomipramina
Tiopental: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
Trinitrato de glicerol: potencia el efecto hipotensor; reducción del efecto del
Trinitrato de glicerol sublingual (por la sequedad de boca)
Verapamilo: posible aumento de la concentración plasmática de clomipramina
Clonacepam
Alcohol: potencia el efecto sedante
Amitriptilina: potencia el efecto sedante
*Carbamacepina: puede aumentar la toxicidad sin el correspondiente aumento del
efecto antiepiléptico; la concentración de clonacepam suele disminuir
Clomipramina: potencia el efecto sedante
Codeína: potencia el efecto sedante
Éter, anestésico: potencia el efecto sedante
*Fenitoína: puede potenciar la toxicidad sin aumentar el efecto antiepiléptico; a
menudo se reduce la concentración de clonacepam

*Fenobarbital: puede potenciar la toxicidad sin aumentar el efecto antiepiléptico; a

menudo se reduce la concentración de clonacepam
Halotano: potencia el efecto sedante
Ketamina: potencia el efecto sedante
Levodopa: ocasionalemente puede antagonizar los efectos de la levodopa
Morfina: potencia el efecto sedante
Óxido nitroso: potencia el efecto sedante
Rifampicina: puede acelerar la metabolización del clonacepam (puede reducir la
*Ritonavir: puede aumentar la concentración plasmática por parte del ritonavir
Tiopental: potencia el efecto sedante
Clorambucilo
Vacunas vivas: evítese el uso concomitante de vacunas vivas y clorambucilo
Cloranfenicol
*Ciclosporina: posible aumento de la concentración plasmática de ciclosporina
*Fenitoína: aumentan las concentraciones plasmáticas de fenitoína (riesgo de
toxicidad)
*Fenobarbital: se acelera la metabolización del cloranfenicol (se reducen las
concentraciones de cloranfenicol)
*Glibenclamida: potencia el efecto de la glibenclamida
Rifampicina: se acelera la metabolización del cloranfenicol (se reducen las
concentraciones plasmáticas de cloranfenicol)
*Warfarina: potencia el efecto anticogulante
Clorfenamina
Amitriptilina: aumenta los efectos antimuscarínicos y sedantes
Clomipramina: aumenta los efectos antimuscarínicos y sedantes
Clormetina
Vacunas vivas: evítese el suo de vacunas vivas con clormetina (alteración de la
Cloroquina
*Ácido valproico: ocasionalmente disminuye el dintel convulsivo
Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de magnesio): se reduce la
absorción de cloroquina


concomitante)
*Carbamacepina: demanera ocasional puede disminuir el dintel convulsivo
*Ciclosporina: aumenta la concentración plasmática de ciclosporina (aumenta el
riesgo de toxicidad)
*Digoxina: posible aumento de la concentración plasmática de digoxina
*Etosuximida: ocasionalmente disminuye el dintel convulsivo
*Fenitoína: ocasionalmente reduce el dintel convulsivo *Mefloquina: aumenta el
riesgo de convulsiones
Neostigmina: la cloroquina tiene la capacidad de aumentar los síntomas de
miastenia gravis y, así, disminuir el efecto de la neostigmina
Prazicuantel: puede reducir la concentración plasmática de prazicuantel
Piridostigmina: la cloroquina tiene la capacidad de aumentar los síntomas de
miastenia gravis y, así, disminuir el efecto de la piridostigmina
Quinidina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Quinina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Clorpromacina
*Ácido valproico: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
*Amitriptilina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos; aumenta la
concentración plasmática de amitriptilina; puede aumentar el riesgo de arritmias
ventriculares
Amodiaquina: aumenta la concentración plasmática de clorpromacina (considérese
reducir la dosis de clorpromacina)
Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de magnesio): reduce la absorción
de clorpromacina
concomitante)
Atropina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos de la clorpromacina (pero
reduce las concentraciones plasmáticas)
Biperideno: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos de la clorpromacina
(pero se reducen las concentraciones plasmáticas)
*Carbamacepina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
*Clomipramina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos; aumenta las
concentraciones plasmáticas de clomipramina; posible aumento del riesgo de
Codeína: potencia el efecto sedante e hipotensivo
Dopamina: antagoniza la acción presora
Efedrina: antagoniza la acción presora
Epinefrina: antagoniza la acción presora
*Éter, anestésico: potencia el efecto hipotensor

*Fenitoína: antagonismo del efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)

*Fenobarbital: antagonismo del efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
Glibenclamida: posible antagonismo del efecto hipoglucemiante
*Halotano: potencia el efecto hipotensor
Isoprenalina: antagoniza la acción presora
*Ketamina: potencia el efecto hipotensor
Levodopa: antagoniza los efectos de la levodopa
Litio: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
Metildopa: potencia el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de efectos
extrapiramidales
Metoclopramida: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales
Morfina: potencia los efectos sedante e hipotensor
*Óxido nitroso: potencia el efecto hipotensor
*Propranolol: la administración concomitante puede aumentar la concentración
plasmática de ambos fármacos; potencia el efecto hipotensor
*Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática de
clorpromacina
*Tiopental: potencia el efecto hipotensor
Cloxacilina: véase Bencilpenicilina
Codeína:
Alcohol: puede potenciar el efecto sedante e hipotensor
Amitriptilina: puede aumentar la sedación
Clorpromacina: potencia el efecto sedante e hipotensor
Clomipramina: puede aumentar la sedación
Flufenacina: potencia el efecto sedante e hipotensor
Haloperidol: potencia el efecto sedante e hipotensor
Metoclopramida: antagoniza el efecto de la metoclopramida sobre la actividad
gastrointestinal
*Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática de codeína
Colchicina
*Ciclosporina: puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y miotoxicidad (aumenta
la concentración plasmática de ciclosporina)
Contraceptivos orales NOTA. Las interacciones también son aplicables a
etinilestradiol administrado solo. En el tratamiento hormonal sustitutivo las bajas
dosis es poco probable que induzcan interacciones
Acetazolamida: antagonismo del efecto diurético
Amilorida: antagonismo del efecto diurético
Amitriptilina: antagonizan el efecto antidepresivo, pero los efectos adversos pueden
aumentar debido al aumento de la concentración plasmática de amitriptilina

*Amoxicilina: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen

estrógenos
*Ampicilina: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen
estrógenos
Atenolol: antagoniza el efecto hipotensor
*Carbamacepina: acelera la metabolización (reduce el efecto contraceptivo)
Ceftacidima: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen
estrógenos
Ceftriaxona: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen
estrógenos
Ciclosporina: aumento de la concentración plasmática de ciclosporina
Clomipramina: antagonizan el efecto antidepresivo, pero pueden aumentar los
efectos adversos por el aumento de la concentración plasmática de clomipramina
Dexametasona: los contraceptivos orales pueden aumentar la concentración
plasmática de dexametasona
Dinitrato de isosorbida: antagoniza el efecto hipotensor
*Doxiciclina: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen
estrógenos
Efavirenz: puede reducir la eficacia de los contraceptivos orales
Enalapril: antagonismo del efecto hipotensor
Espironolactona: antagonismo del efecto diurético
*Fenitoína: acelera la metabolización (disminuye el efecto contraceptivo)
*Fenobarbital: acelera la metabolización (disminuye el efecto contraceptivo)
Fluconazol: casos anecdóticos de fracaso del efecto contraceptivo
Furosemida: antagonismo del efecto diurético
Glibenclamida: antagoniza el efecto hipoglucemiante
*Griseofulvina: acelera la metabolización de los contraceptivos orales (reducción del
efecto contraceptivo)
Hidralacina: antagonismo del efecto hipotensor
Hidroclorotiacida: antagonizan el efecto diurético
Hidrocortisona: los contraceptivos orales aumentan la concentración plasmática de
hidrocortisona
Insulina: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Metformina: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Metildopa: antagoniza el efecto hipotensor
*Nelfinavir: acelera la metabolización (disminuye el efecto contraceptivo)
*Nevirapina: acelera la metabolización (disminuye el efecto contraceptivo)
Nifedipina: antagoniza el efecto hipotensor
Nitroprusiato sódico: antagoniza el efecto hipotensor
Prednisolona: los contraceptivos orales aumentan la concentración plasmática de
prednisolona
Propranolol: antagoniza el efecto hipotensor
*Rifampicina: acelera la metabolización (disminuye el efecto contraceptivo)
*Ritonavir: acelera la metabolización (disminuye el efecto contraceptivo)
Teofilina: retardan la excreción de teofilina (aumenta la concentración plasmática)
Trinitrato de glicerol: antagonizan el efecto hipotensor
Verapamilo: antagoniza el efecto hipotensor
*Warfarina: antagonizan el efecto anticoagulante
Dacarbacina
Vacunas vivas: evítese la administración de vacunas vivas con dacarbacina
Dactinomicina
Vacunas vivas: evítese la administración de vacunas vivas con dactinomicina

Dapsona
Rifampicina: reduce la concentración plasmática de dapsona
Sulfametoxazol + Trimetoprim: las concentraciones plasmáticas de dapsona y
trimetoprim aumentan con el uso concomitante
Trimetoprim: las concentraciones plasmáticas de dapsona y trimetoprim aumentan
con el uso concomitante
Daunorrubicina
Vacunas vivas: evítese la administración de vacunas vivas con daunorrubicina
Dexametasona
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagonismo del efecto
diurético
Ácido acetilsalicílico: aumenta el riesgo de hemorragia digestiva y úlcera
gastroduodenal; la dexametasona reduce la concentración plasmática de
salicilatos
Albendazol: posible aumento de la concentración plasmática de albendazol
*Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evítese el uso concomitante a
no ser que la dexametasona sea necesaria para tratar los efectos adversos)
Amilorida: antagonismo del efecto diurético
*Carbamacepina: acelera la metabolización de la dexametasona (disminuye el
efecto)
Contraceptivos orales: aumentan la concentración plasmática de dexametasona
Digoxina: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Efedrina: acelera la metabolización de la dexametasona
Eritromicina: puede inhibir la metabolización de la dexametasona
Espironolactona: antagonismo del efecto diurético
*Fenitoína: acelera la metabolización de la dexametasona (reducción del efecto)
*Fenobarbital: acelera la metabolización de la dexametasona (disminución del
efecto)
Furosemida: antagonismo del efecto diurético; aumenta el riesgo de hipopotasemia
Glibenclamida: antagonizan el efecto hipoglucemiante
Hidralacina: antagoniza el efecto hipotensor
Hidroclorotiacida: antagonismo del efecto diurético; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia digestiva
Indinavir: puede disminuir la concentración plasmática de indinavir
Insulina: antagonizan el efecto hipoglucemiante
Levonorgestrel: el levonorgestrel aumenta la concentración plasmática de
dexametasona
Lopinavir: puede reducir la concentración plasmática de lopinavir
Medroxiprogesterona: la medroxiprogesterona aumenta la concentración
plasmática de dexametasona
Metotrexato: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
Noretisterona: la noretisterona aumenta la concentración plasmática de
dexametasona
Prazicuantel: reducción de la concentración plasmática de prazicuantel
*Rifampicina: aumenta la metabolización de la dexametasona (reduce el efecto)


Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia si se administran altas dosis de
dexametasona con dosis altas de salbutamol
Saquinavir: puede disminuir la concentración plasmática de saquinavir
Trinitrato de glicerol: antagoniza el efecto hipotensor
Vacunas vivas: dosis altas de dexametasona alteran la respuesta inmunológica;
evítese la administración de vacunas vivas
*Warfarina: puede alterar el efecto anticoagulante
Diacepam
Amitriptilina: potencia el efecto sedante
Clomipramina: potencia el efecto sedante
Codeína: potencia el efecto sedante
Éter, anestésico: potencia el efecto sedante
Fenitoína: el diacepam puede aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas
de fenitoína
Halotano: potencia el efecto sedante
Isoniacida: inhibe la metabolización del diacepam
Ketamina: potencia el efecto sedante
Levodopa: antagonismo ocasional de los efectos de la levodopa
Morfina: potencia el efecto sedante
Óxido nitroso: potencia el efecto sedante
Rifampicina: acelera la metabolización del diacepam (reduce la concentración
plasmática)
*Ritonavir: la concentración plasmática de diacepam puede aumentar por el ritonavir
(riesgo de sedación grave y depresión respiratoria⎯evítese el uso concomitante)
Tiopental: potencia el efecto sedante
Didanosina NOTA Los antiácidos en comprimidos recubiertos pueden alterar la
absorción de otros fármacos; véase también Antiácidos

Digoxina
*Acetazolamida: la toxicidad cardíaca de la digoxina aumenta en caso de
hipopotasemia
*Anfotericina B: aumenta la toxicidad de la digoxina si se produce hipopotasemia
Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de magnesio): puede reducir la
absorción de digoxina
Atenolol: aumento del bloqueo AV y bradicardia
Azitromicina: puede potenciar el efecto de la digoxina
Calcio, sales: dosis altas de calcio por vía intravenosa pueden desencadenar
arritmias
Ciclosporina: reduce el aclaramiento de digoxina (riesgo de toxicidad)
*Cloroquina: puede aumentar la concentración plasmática de digoxina
Dexametasona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Eritromicina: potencia el efecto de la digoxina
*Espironolactona: potencia los efectos de la digoxina
Fenitoína: posible reducción de la concentración plasmática de digoxina
Fludrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Furosemida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de la digoxina
*Hidroclorotiacida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de la
digoxina
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Ibuprofeno: puede exacerbar la insuficiencia cardíaca, reducir la tasa de filtrado
glomerular, y aumentar la concentración plasmática de digoxina
Mefloquina: puede aumentar el riesgo de bradicardia
*Nifedipina: puede aumentar la concentración plasmática de digoxina
Penicilamina: posible disminución de la concentración plasmática de digoxina
Prednisolona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Propranolol: aumenta el bloqueo AV y bradicardia
*Quinidina: aumenta la concentración plasmática de digoxina (reduzca a la mitad la
dosis de mantenimiento de digoxina)
*Quinina: aumenta la concentración plasmática de digoxina
Rifampicina: posible disminución de la concentración plasmática de digoxina
Sulfametoxazol + Trimetoprim: puede aumentar la concentración plasmática de
digoxina
Sulfasalacina: puede disminuir la absorción de digoxina
Suxametonio: riesgo de arritmias
Timolol: aumenta el bloqueo AV y bradicardia
Trimetoprim: puede aumentar la concentración plasmática de digoxina
*Verapamilo: aumenta la concentración plasmática de digoxina; aumento del
bloqueo AV y bradicardia
Dinitrato de isosorbida
Amitriptilina: potencia el efecto hipotensor; disminuye el efecto del dinitrato de
isosorbida por vía sublingual (debido a la sequedad de boca)
Atropina: puede reducir el efecto de los nitratos sublinguales (dificultad para
disolver bajo la lengua debido a la sequedad de boca)
Biperideno: puede reducir el efecto de los nitratos sublinguales (dificultad para
disolver bajo la lengua debido a la sequedad de boca)
Clomipramina: potencia el efecto hipotensor; disminuye el efecto del dinitrato de
isosorbida por vía sublingual (debido a la sequedad de boca)


Contraceptivos orales: antagonismo del efecto hipotensor
Dexametasona: antagonismo del efecto hipotensor
Dopamina
Clorpromacina: antagonismo de la acción presora
Ergometrina: aumenta el riesgo de ergotismo
Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismo
Flufenacina: antagonismo de la acción presora
Haloperidol: antagonismo de la acción presora
Doxiciclina
Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de magnesio): disminución de la
absorción de doxiciclina
Carbamacepina: acelera la metabolización de la doxiciclina (reducción del efecto)
*Ciclosporina: puede aumentar la concentración plasmática de ciclosporina
*Contraceptivos: posibilidad de disminución del efecto contraceptivo de los
Fenitoína: aumenta la metabolización de la doxiciclina (disminuye la concentración
plasmática)
Fenobarbital: aumenta la metabolización de la doxiciclina (disminución de la
Rifampicina: puede disminuir la concentración plasmática de doxiciclina
Sales ferrosas: la doxiciclina reduce la absorción de sales ferrosas y las sales
ferrosas pueden disminuir la absorción de doxiciclina
*Warfarina: puede potenciarse el efecto anticoagulante
Doxorrubicina
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de neurotoxicidad
Estavudina: la doxorrubicina puede inhibir el efecto de la estavudina
Vacunas vivas: evítese la administración de vacunas vivas con doxorrubicina

Efavirenz
Contraceptivos orales: puede reducir la eficacia de los contraceptivos
Indinavir: el efavirenz reduce la concentración plasmática del indinavir (hay que
aumentar la dosis de indinavir)
Jugo de pomelo: puede afectar la concentración plasmática de efavirenz
Lopinavir: se reduce la concentración plasmática de lopinavir
Nevirapina: reduce la concentración plasmática de efavirenz
Rifampicina: disminuye la concentración plasmática de efavirenz (hay que aumentar
la dosis de efavirenz)
Ritonavir: aumenta el riesgo de toxicidad (se recomienda vigilar la función
hepática)
Saquinavir: el efavirenz reduce de manera significativa la concentración plasmática
de saquinavir
Efedrina
Dexametasona: se acelera la metabolización de la dexametasona
Oxitocina: hipertensión debido a la potenciación del efecto vasoconstrictor de la
efedrina
Enalapril
Acetazolamida: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave)
Ácido acetilsalicílico: antagoniza el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de
alteración renal
*Amilorida: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave); riesgo de
hiperpotasemia grave
Antiácidos (Hidróxido de aluminio, Hidróxido de magnesio): reduce la absorción
de enalapril
*Espironolactona: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave); riesgo de
hiperpotasemia grave
Etinilestradiol: antagoniza el efecto hipotensor
Furosemida: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave)
Glibenclamida: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Haloperidol: potencia el efecto hipotensor
Heparina: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
Hidroclorotiacida: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave)
Ibuprofeno: antagoniza el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de afectación renal
Insulinas: puede potenciar el efecto hipoglucemiante


*Litio: enalapril reduce la excreción de litio (aumenta la excreción plasmática de
litio)
Metformina: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
*Potasio, sales: riesgo de hiperpotasemia grave
*Amitriptilina: hipertensión y arritmias (aunque los anestésicos locales con
epinefrina parecen ser seguros)
*Atenolol: hipertensión grave
*Clomipramina: hipertensión y arritmias (aunque los anestésicos locales con
epinefrina parecen ser seguros)
Éter, anestésico: riesgo de arritmias
*Halotano: riesgo de arritmias
Oxitocina: hipertensión por el efecto vasopresor de la epinefrina
*Propranolol: hipertensión grave
*Timolol: hipertensión grave
Ergocalciferol
Carbamacepina: pueden aumentar las necesidades de ergocalciferol
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipercalcemia
Fenitoína: pueden aumentar las necesidades de ergocalciferol
Fenobarbital: pueden aumentar las necesidades de ergocalciferol
Ergometrina
Dopamina: aumenta el riesgo de ergotismo
Halotano: reduce el riesgo de ergotismo durante el parto
Ergotamina
Atenolol: aumenta la vasoconstricción periférica
Azitromicina: aumenta el riesgo de ergotismo⎯evítese el uso concomitante
Dopamina: aumenta el riesgo de ergotismo
*Doxiciclina: aumenta el riesgo de ergotismo
Efedrina: aumenta el riesgo de ergotismo
Epinefrina: aumenta el riesgo de ergotismo
*Eritromicina: aumenta el riesgo de ergotismo (evítese el uso concomitante)
*Indinavir: aumenta el riesgo de ergotismo (evítese el uso concomitante)
Isoprenalina: aumenta el riesgo de ergotismo
*Nelfinavir: aumenta el riesgo de ergotismo (evítese el uso concomitante)
Propranolol: aumenta la vasoconstricción periférica
*Ritonavir: aumenta el riesgo de ergotismo (evítese el uso concomitante)
*Saquinavir: aumenta el riesgo de ergotismo (evítese el uso concomitante)
Timolol: aumenta la vasoconstricción periférica

Eritromicina
Ácido valproico: puede inhibirse la metabolización de ácido valproico (aumenta la
*Carbamacepina: aumenta la concentración plasmática de carbamacepina
*Ciclosporina: aumenta la concentración plasmática de ciclosporina (inhibe la
metabolización)
Dexametasona: la eritromicina puede inhibir la metabolización de la dexametasona
Digoxina: potencia el efecto de la digoxina
*Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismo (evítese el uso concomitante)
Hidrocortisona: la eritromicina puede inhibir la metabolización de la
hidrocortisona
Prednisolona: la eritromicina puede inhibir la metabolización de la prednisolona
*Teofilina: inhibición de la metabolización de la teofilina (aumenta la concentración
plasmática de teofilina); si la eritromicina se administra por vía oral, también
disminuye la concentración plasmática de eritromicina
Espironolactona
Ácido acetilsalicílico: antagoniza el efecto diurético
*Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se
producen trastornos electrolíticos
Contraceptivos orales: antagoniza el efecto diurético
Dexametasona: antagoniza el efecto diurético
*Digoxina: potencia el efecto de la digoxina Enalapril: potencia el efecto hipotensor
(puede ser grave); riesgo de hiperpotasemia grave
Hidrocortisona: antagoniza el efecto diurético
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de ibuprofeno; antagonismo del
efecto diurético; puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia
*Litio: disminuye la excreción de litio (aumenta la concentración plasmática de litio
y el riesgo de toxicidad)
Potasio, sales: existe un riesgo de hiperpotasemia

Prednisolona: antagoniza el efecto diurético

Estavudina
Doxorrubicina: doxorrubicina puede inhibir el efecto de la estavudina
*Zidovudina: Puede inhibir el efecto de la estavudina (evítese el uso concomitante)
Estreptomicina
*Alcuronio: potencia el efecto relajante muscular
Anfotericina B: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Cisplatino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y, posiblemente, de ototoxicidad
*Furosemida: incrementa el riesgo de ototoxicidad
*Neostigmina: antagoniza el efecto de la neostigmina
*Piridostigmina: antagoniza el efecto de la piridostigmina
*Suxametonio: potencia el efecto relajante muscular
Vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
*Vecuronio: potencia el efecto relajante muscular
Éter, anestésico
Alcuronio: potenciación del efecto del alcuronio
Amitriptilina: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
Clomipramina: aumenta el riesgo de hipotensión y arritmias
*Clorpromacina: potencia el efecto hipotensor
*Epinefrina: riesgo de arritmias
*Flufenacina: potencia el efecto hipotensor
*Haloperidol: potencia el efecto hipotensor
Isoniacida: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
*Isoprenalina: riesgo de arritmias
*Levodopa: riesgo de arritmias
Oxitocina: puede disminuir el efecto oxitócico; potencia el efecto hipotensor y el
riesgo de arritmias
Vancomicina: pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad-like con el uso
concomitante de vancomicina intravenosa
Etinilestradiol véase Contraceptivos orales

Etosuximida
*Ácido valproico: puede aumentar la toxicidad sin el correspondiente aumento de
efecto antiepiléptico; a veces aumenta la concentración plasmática de
etosuximida
*Amitriptilina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Carbamacepina: puede aumen tar la toxicidad sin un aumento de las
concentraciones plasmáticas de etosuximida que, a veces disminuyen
*Clomipramina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Cloroquina: ocasionalmente disminuye el umbral convulsivo
*Clorpromacina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Fenitoína: puede aumentar la toxicidad sin el correspondiente aumento de efecto
antiepiléptico; a veces aumenta la concentración plasmática de fenitoína; y a
veces se reduce la concentración plasmática de etosuximida
*Fenobarbital: puede aumen tar la toxicidad sin un aumento del efecto antiepiléptico;
las concentraciones plasmáticas de fenobarbital a veces disminuyen
*Flufenacina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Haloperidol: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Isoniacida: inhibe la metabolización de la etosuximida (aumenta la concentración
plasmática de etosuximida y el riesgo de toxicidad)
*Mefloquina: antagonismo del efecto anticonvulsivante
Etopósido
Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con etopósido (alteración de la
Fenitoína
Acetazolamida: aumenta el riesgo de osteomalacia
Ácido acetilsalicílico: potencia el efecto de la fenitoína
Ácido fólico y ácido folínico: puede reducir la concentración plasmática de fenitoína
*Ácido valproico: puede aumentar su toxicidad sin un aumento del efecto
antiepiléptico; la concentración plasmática de ácido valproico acostumbra a
disminuir; la concentración de fenitoína suele aumentar (aunque también puede
reducirse)
Alcohol: grandes cantidades de alcohol disminuyen la concentración plasmática de
fenitoína
Alcuronio: antagoniza el efecto relajante muscular (acelera la recuperación de un
bloqueo neuromusular)
*Amitriptilina: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo); puede reducir la
concentración plasmática de amitriptilina
Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de magnesio): disminuye la
absorción de fenitoína
Azatioprina: reduce la absorción de fenitoína
*Carbamacepina: puede potenciarse la toxicidad sin el correspondiente aumento del
efecto antiepiléptico; a menudo disminuye la concentración plasmática de
fenitoína aunque también puede aumentar; la concentración plasmática de
carbamacepina con frecuencia disminuye
Ciclofosfamida: disminuye la absorción de fenitoína
*Ciclosporina: aumenta la metabolización (disminuye la concentración plasmática de
ciclosporina)
Ciprofloxacino: puede alterar la concentración plasmática de fenitoína
Cisplatino: reduce la absorción de fenitoína
*Clomipramina: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo); posible reducción
de la concentración plasmática de clomipramina
Citarabina: reduce la absorción de fenitoína
*Clonacepam: puede potenciarse su toxicidad sin un aumento del efecto
antiepiléptico; a menudo disminuye la concentración plasmática de clonacepam

*Cloranfenicol: aumenta la concentración plasmática de fenitoína (riesgo de

toxicidad)
*Cloroquina: de manera ocasional disminuye el umbral convulsivo
*Clorpromacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminuye el umbral
convulsivo)
*Contraceptivos orales: aumenta la metabolización (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Dexametasona: aumenta la metabolización de la dexametasona (disminuye el
efecto)
Diacepam: pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas de
fenitoína
Digoxina: puede reducir la concentración plasmática de digoxina
Doxiciclina: aumenta la metabolización de la doxiciclina (disminuye la
Doxorrubicina: reduce la absorción de fenitoína
Ergocalciferol: pueden aumentar las necesidades de ergocalciferol
Etosuximida: puede aumentar la toxicidad sin un aumento del efecto antiepiléptico;
a menudo aumenta la concentración plasmática de fenitoína; a veces disminuye
la concentración plasmática de etosuximida
*Fenobarbital: puede potenciarse la toxicidad sin un aumento del efecto
antiepiléptico; a menudo disminuye la concentración plasmática de fenitoína,
aunque también puede aumentar; a menudo aumenta la concentración de
fenobarbital
*Fluconazol: potencia el efecto de la fenitoína; aumenta la concentración plasmática
*Flufenacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
Fluorouracilo: reduce la absorción de fenitoína
*Haloperidol: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
*Hidrocortisona: aumenta la metabolización de la hidrocortisona (disminuye el
efecto)
*Ibuprofeno: puede potenciar el efecto de la fenitoína
Indinavir: puede reducir la concentración plamsmática de indinavir
*Isoniacida: inhibe la metabolización de la fenitoína (potencia el efecto)
Levamisol: Posible aumento de la concentración plasmática de fenitoína
*Levonorgestrel: acelera la metabolización de levonorgestrel (reduce el efecto
contraceptivo)
Levotiroxina: aumenta la metabolización de la levotiroxina (puede aumentar las
necesidades de levotiroxina en el hipotiroidismo) puede aumentar la
concentración plasmática de fenitoína
Litio: riesgo de neurotoxicidad sin un aumento de la concentración plasmática de
litio
Lopinavir: posible reducción de la concentración plasmática de lopinavir
Mebendazol: disminuye la concentración plasmática de mebendazol (posible
aumento de la dosis de mebendazol en infecciones tisulares)
*Medroxiprogesterona: acelera la metabolización de la medroxiprogesterona
(disminuye el efecto contraceptivo)⎯esto no es aplicable al acetato de
medroxiprogesterona como contraceptivo
*Mefloquina: antagonismo del efecto anticonvulsivo
Mercaptopurina: reduce la absorción de fenitoína
Metotrexato: reduce la absorción de fenitoína; aumenta el efecto antifolato del
metotrexato
*Metronidazol: inhibe la metabolización de la fenitoína (aumenta la concentración
plasmática de fenitoína)
Nelfinavir: reduce la concentración plasmática de fenitoína
*Nifedipina: puede reducir el efecto de la nifedipina

*Noretisterona: acelera la metabolización de la noretisterona (reduce el efecto

contraceptivo)⎯esto no es aplicable al enantato de noretisterona como
contraceptivo
*Pirimetamina: antagonismo del efecto anticonvulsivante; aumenta el efecto
antifolato
Prazicuantel: disminuye la concentración plasmática de prazicuantel
*Prednisolona: aumenta la metabolización de la prednisolona (disminuye el efecto)
Procarbacina: disminuye la absorción de fenitoína
*Quinidina: aumenta la metabolización (disminuye la concentración plasmática de
quinidina)
*Rifampicina: aumenta la metabolización de la fenitoína (disminuye la concentración
plasmática)
Saquinavir: puede reducir la concentración plasmática de saquinavir
Sulfadiacina: puede aumentar la concentración plasmática de fenitoína
*Sulfadoxina + Pirimetamina: puede aumentar la concentración plasmática de
fenitoína; aumenta el efecto antifolato
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumentan el efecto antifolato y la concentración
plasmática de fenitoína
Teofilina: se acelera la metabolización de la teofilina (disminuye la concentración
plasmática de teofilina), también puede reducir la concentración plasmática de
fenitoína
*Trimetoprim: aumentan el efecto antifolato y la concentración plasmática de
fenitoína
Vacuna de la gripe: potencia el efecto de la fenitoína
Vecuronio: antagonismo del efecto relajante muscular (se acelera la recuperación
de un bloqueo neuromuscular)
Verapamilo: disminuye el efecto del verapamilo
*Warfarina: aumenta la metabolización de la warfarina (puede disminuir el efecto
anticoagulante pero también se han descrito casos de aumento)
Zidovudina: la zidovudina puede aumentar o disminuir la concentración plasmática
de fenitoína
Fenobarbital
Ácido fólico y ácido folínico: pueden reducir la concentración plasmática de
fenobarbital
Alcohol: potencia el efecto sedante e hipotensor
*Amitriptilina: antagoniza el efecto anticonvulsivo (reduce el umbral convulsivo);
puede acelerar la metabolización de la amitriptilina (disminuye la concentración
plasmática)
*Carbamacepina: puede aumentar la toxicidad sin un aumento paralelo de efecto
antiepiléptico; a menudo disminuye la concentración plasmática de
carbamacepina
*Ciclosporina: aumenta la metabolización de la ciclosporina (reduce el efecto)
*Clomipramina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo); aumenta la metabolización de la clomipramina (reduce la
*Clonacepam: puede aumentar la toxicidad sin que aumente el efecto antiepiléptico;
la concentración plasmática de clonacepam con frecuencia disminuye
*Cloranfenicol: aumenta la metabolización de cloranfenicol (reduce la concentración
de cloranfenicol)
*Clorpromacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
*Contraceptivos orales: aumenta la metabolización (reduce el efecto contraceptivo)
efecto)

Doxiciclina: aumenta la metabolización de la doxiciclina (disminuye la

Ergocalciferol: puede aumentar las necesidades de ergocalciferol
*Etosuximida: posible aumento de la toxicidad sin que aumente el efecto
antiepiléptico; a veces disminuye la concentración plasmática de etosuximida
*Fenitoína: puede potenciarse la toxicidad sin el correspondiente aumento del efecto
antiepiléptico; la concentración plasmática de fenitoína a menudo disminuye
pero puede aumentar; la concentración plasmática de fenobarbital aumenta con
frecuencia
*Flufenacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
Griseofulvina: reducción de la absorción de griseofulvina (reduce el efecto)
*Haloperidol: antagoniza el efecto anticonvulsivo (reduce el umbral convulsivo);
acelera la metabolización del haloperidol (disminuye la concentración
plasmática)
*Hidrocortisona: acelera la metabolización de la hidrocortisona (reduce el efecto)
*Indinavir: puede reducir la concentración plasmática de indinavir
contraceptivo)
Levotiroxina: aumenta la metabolización de la levotiroxina (pueden aumentar las
necesidades en situaciones de hipotiroidismo)
*Lopinavir: posible reducción de las concentraciones plasmáticas de lopinavir
*Medroxiprogesterona: acelera la metabolización de la medroxiprogesterona (esto
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona como contraceptivo)
Metronidazol: aumenta la metabolización del metronidazol (disminuye la
*Nelfinavir: puede disminuir la concentración plasmática
*Nifedipina: puede disminuir el efecto de la nifedipina
*Noretisterona: aumenta la metabolización de la noretisterona (disminuye el efecto
contraceptivo)⎯esto no es aplicable al enantato de noretisterona como
contraceptivo
*Prednisolona: se acelera la metabolización de la prednisolona (disminuye el efecto)
Quinidina: acelera la metabolización de la quinidina (disminuye la concentración
plasmática)
*Saquinavir: puede disminuir la concentración plasmática de saquinavir
Teofilina: aumenta la metabolización de la teofilina (disminuye el efecto)
*Ácido valproico: puede potenciarse su toxicidad sin el correspondiente aumento del
efecto antiepiléptico; a menudo disminuye la concentración de ácido valproico y
aumenta la de fenobarbital
*Verapamilo: puede reducir el efecto de verapamilo
*Warfarina: aumenta la metabolización de warfarina (reduce el efecto
anticoagulante)
Fenoximetilpenicilina
Metotrexato: disminuye la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
Fiebre amarilla, vacuna véase Vacunas vivas
Fitomenadiona
*Warfarina: antagoniza el efecto anticoagulante de la warfarina
Flucitosina
Anfotericina B: disminuye la excreción renal de flucitosina y aumenta la
recaptación celular (puede incrementar la toxicidad)
Citarabina: puede reducirse la concentración plasmática de flucitosina

Fluconazol
Anfotericina B: posible antagonismo del efecto de la anfotericina
*Ciclosporina: inhibición de la metabolización de la ciclosporina (aumento de la
Contraceptivos orales: casos anecdóticos de fracaso contraceptivo
*Glibenclamida: aumenta la concentración plasmática de glibenclamida
Hidroclorotiacida: aumenta la concentración plasmática de fluconazol
*Fenitoína: potencia el efecto de la fenitoína; aumenta la concentración plasmática
*Rifampicina: acelera la metabolización del fluconazol (disminuye la concentración
plasmática)
*Ritonavir: puede aumentar la concentración plasmática de fluconazol
Saquinavir: posible aumento de la concentración plasmática de saquinavir
*Teofilina: posible aumento de la concentración plasmática de teofilina
*Zidovudina: aumenta la concentración plasmática de zidovudina (aumenta el riesgo
de toxicidad)
Flufenacina
convulsivo)
*Amitriptilina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos; aumenta la
concentración plasmática de amitriptilina; puede aumentar el riesgo de arritmias
ventriculares
concomitante)
Atropina: aumenta los efectos antimuscarínicos de la flufenacina (pero reduce la
Biperideno: aumenta los efectos antimuscarínicos de la flufenacina (pero reduce la
*Carbamacepina: antagoniza el efecto anticonvulsivo (disminuye el umbral
convulsivo)
*Clomipramina: aumenta los efectos adversos antimuscarínicos; aumenta la
Codeína: potencia el efecto sedante e hipotensor
Dopamina: antagoniza la acción presora
Efedrina: antagoniza la acción presora
Epinefrina: antagoniza la acción presora
*Fenitoína: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
*Fenobarbital: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
Glibenclamida: posible antagonismo del efecto hipoglucemiante


Isosorbida, trinitrato: potencia el efecto hipotensor
Levodopa: antagoniza los efectos de la levodopa
Litio: aumenta el riesgo de efectos adversos extrapiramidales y de toxicidad
neurológica
extrapiramidales
Morfina: potencia el efecto sedante e hipotensor
*Ritonavir: pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de flufenacina
Fluorouracilo
Metronidazol: inhibición de la metabolización del fluorouracilo (aumenta la
toxicidad)
Vacunas vivas: evítese la administración de vacunas vivas con fluorouracilo
*Warfarina: puede potenciar el efecto anticoagulante
Furosemida:
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares en caso de
Ceftacidima: puede aumentar la nefrotoxicidad de la ceftacidima
Ceftriaxona: puede aumentar la nefrotoxicidad de la ceftriaxona
Dexametasona: antagoniza en efecto diurético; aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Digoxina: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de la digoxina
*Estreptomicina: aumenta el riesgo de ototoxicidad


*Gentamicina: aumenta el riesgo de ototoxicidad
Glibenclamida: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Hidrocortisona: antagonismo del efecto diurético; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagoniza el
efecto diurético
*Lidocaína: la hipopotasemia antagoniza la acción de la lidocaína
*Litio: disminuye la excreción de litio (aumenta la concentración plasmática y el
riesgo de toxicidad); la furosemida es más segura que la hidroclorotiacida
Metformina: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Prednisolona: antagonismo del efecto dkiurético; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
*Quinidina: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de la quinidina
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia con dosis altas de salbutamol
*Vancomicina: aumenta el riesgo de ototoxicidad
Gentamicina
Anfotericina B: puede aumentar la nefrotoxicidad
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y posiblemente de ototoxicidad
*Furosemida: aumenta el riesgo de ototoxicidad
*Neostigmina: antagoniza el efecto de la neostigmina
Poligelina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Piridostigmina: antagoniza el efecto de la piridostigmina
Vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Glibenclamida
Alcohol: potencia el efecto hipoglucemiante
Atenolol: puede enmascarar signos de alerta de hipoglucemia como temblor
*Cloranfenicol: potencia el efecto de la glibenclamida
Clorpromacina: posible antagonismo del efecto hipoglucemiante
Ciprofloxacino: puede potenciar el efecto de la glibenclamida
Contraceptivos orales: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Dexametasona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Enalapril: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
*Fluconazol: aumenta la concentración plasmática de glibenclamida
Flufenacina: puede antagonizar el efecto hipoglucemiante

Furosemida: antagoniza el efecto hipoglucemiante

Hidroclorotiacida: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Hidrocortisona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
*Ibuprofeno: puede potenciar el efecto de la glibenclamida
Levonorgestrel: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Litio: puede alterar la tolerancia a la glucosa
Medroxiprogesterona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Noretisterona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Prednisolona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Propranolol: puede enmascarar signos de alerta de un episodio de hipoglucemia
como temblor
*Rifampicina: puede acelerar la metabolización (reduce el efecto) de la glibenclamida
*Sulfadiacina: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
*Sulfadoxina + pirimetamina: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
*Sulfametoxazol + trimetoprim: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
Testosterona: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Timolol: puede enmascarar signos de hipoglucemia como temblor
*Warfarina: puede potenciar los efectos hipoglucemiantes y cambios en el efecto
anticoagulante
Gripe, vacuna
Fenitoína: potencia el efecto de la fenitoína
Teofilina: ocasionalmente puede aumentar la concentración plasmática de teofilina
Warfarina: puede aumentar el efecto de la warfarina
Griseofulvina
Ciclosporina: puede disminuir la concentración plasmática de ciclosporina
*Contraceptivos orales: aceleración de la metabolización (disminución del efecto)
*Levonorgestrel: acelera la metabolización del levonorgestrel (disminución del
*Medroxiprogesterona: aceleración de la metabolización de la medroxiprogesterona
(esto no es aplicable al acetato de medroxiprogesteron inyectable como
contraceptivo)
*Noretisterona: aceleración de la metabolización de la noretisterona (esto no es
aplicable al enantato de noretisterona inyectable como contraceptivo)
Fenobarbital: reducción de la absorción de griseofulvina (disminución del efecto)
*Warfarina: aumenta la metabolización de la warfarina (disminución del efecto
anticoagulante)
Haloperidol
convulsivo)
*Amitriptilina: aumenta la concentración plasmática de amitriptilina; puede aumentar
el riesgo de arritmias ventriculares
*Carbamacepina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo); se acelera la metabolización del haloperidol (disminuye la
*Clomipramina: aumenta la concentración plasmática de clomipramina; posibilidad
de aumento del riesgo de arritmias ventriculares
Codeína: potencia los efectos hipotensor y sedante
Dopamina: antagonismo de la acción presora
Efedrina: antagonismo de la acción presora
Epinefrina: antagonismo de la acción presora


*Fenobarbital: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo);
acelera la metabolización del haloperidol (disminuye la concentración
plasmática)
*Fenitoína: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
Levodopa: antagonismo de los efectos de la levodopa
Litio: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
extrapiramidales
Morfina: potencia los efectos hipotensor y sedante
*Rifampicina: acelera la metabolización del haloperidol (reduce la concentración
plasmática de haloperidol)
*Ritonavir: la concentración plasmática puede verse aumentada por el ritonavir
Halotano
Alcuronio: potencia los efectos del alcuronio
Clomipramina: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensión
*Epinefrina: riesgo de arritmias
Ergometrina: reducción del efecto de la ergometrina durante el parto
Isoniacida: posible potenciación de la hepatotoxicidad de la isoniacida
*Isoprenalina: riesgo de arritmias
*Levodopa: riesgo de arritmias
Oxitocina: puede disminuir el efecto oxitócico; potencia el efecto hipotensor y el
riesgo de arritmias

Teofilina: aumenta el riesgo de arritimias

Vancomicina: pueden aparecer reacciones similares a hipersensibilidad con el uso
*Verapamilo: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conducción
auriculoventricular
Heparina
*Ácido acetilsalicílico: potencia el efecto anticoagulante
Enalapril: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
Ibuprofeno: puede aumentar el riesgo de hemorragia
Hidralacina
Amitriptilina: potencia el efecto hipotensor
Clomipramina: potencia el efecto hipotensor
Contraceptivos orales: antagoniza el efecto hipotensor
Hidroclorotiacida
Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Artemeter + Lumefantrina: en caso de alteraciones electrolíticas puede aumentar el
riesgo de arritmias ventriculares
Calcio, sales: aumenta el riesgo de hipercalcemia


Contraceptivos orales: antagoniza el efecto diurético
Dexametasona: antagoniza el efecto diurético; aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Digoxina: en caso de hipopotasemia aumenta el riesgo de toxicidad de la digoxina
Ergocalciferol: aumenta el riesgo de hipercalcemia
Fluconazol: aumenta la concentración plasmática de fluconacol
Hidrocortisona: antagoniza el efecto diurético; aumenta el riesgo de hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagonismo del
efecto diurético
*Lidocaína: la hipopotasemia puede antagonizar la acción de la lidocaína
*Litio: disminuye la excreción de litio (aumenta la concentración plasmática de litio
y su toxicidad); la furosemida es más segura que la hidroclorotiacida
Prednisolona: antagoniza el efecto diurético; aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Quinidina: en caso de hipopotasemia aumenta el riesgo de toxocodad cardíaca de la
quinidina
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia a altas dosis de salbutamol
Hidrocortisona NOTA. Las interacciones no pueden aplicarse en general a la
hidrocortisona por vía tópica
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto diurético
Ácido acetilsalicílico: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la hidrocortisona reduce la concentración plasmática de
salicilato
Amilorida: antagoniza el efecto hipotensor
*Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evítese su uso concomitante
excepto en caso de que se necesite la hidrocortisona para tratar las reacciones)

*Carbamacepina: acelera la metabolización de la hidrocortisona (disminuye el

efecto)
Contraceptivos orales: los contraceptivos orales aumentan la concentración
plasmática de hidrocortisona
Eritromicina: la eritromicina puede inhibir la metabolización de la hidrocortisona
*Fenitoína: acelera la metabolización de la hidrocortisona (reduce el efecto)
*Fenobarbital: acelera la metabolización de la hidrocortisona (reduce el efecto)
Furosemida: antagoniza el efecto diurético; aumenta el riesgo de hipopotasemia
Hidroclorotiacida: antagoniza el efecto diurético; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
Insulinas: antagonizan el efecto hipoglucemiante
Levonorgestrel: aumenta la concentración plasmática de hidrocortisona
Medroxiprogesterona: aumenta la concentración plasmática de hidrocortisona
Noretisterona: aumenta la concentración plasmática de hidrocortisona
*Rifampicina: acelera la metabolización de la hidrocortisona
Ritonavir: puede aumentar la concentración plasmática de hidrocortisona
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia si se administran dosis altas de
hidrocortisona y salbutamol
Vacunas vivas: dosis altas de hidrocortisona alteran la respuesta inmunológica;
evítese la administración de vacunas vivas
Ibuprofeno
Acetazolamida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagonismo
del efecto diurético
*Ácido acetilsalicílico: evítese la administración simultánea (aumenta el riesgo de
toxicidad, incluyendo afectación gastrointestinal; puede reducir el efecto
antiagregante del ácido acetilsalicílico
*Ácido nalidíxico: puede aumentar el riesgo de convulsiones
Amilorida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagonismo del
efecto diurético; puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia
*Ciprofloxacino: puede aumentar el riesgo de convulsiones
Dexametasona: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal
Digoxina: puede exacerbar una insuficiencia cardíaca, reduce la tasa de filtrado
glomerular, y aumenta la concentración plasmática de digoxina

Enalapril: antagoniza el efecto hipotensor, aumenta el riesgo de afectación renal

Espironolactona: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de ibuprofeno; antagoniza el
efecto diurético; puede aumentar el riesgo de hipopotasemia
*Fenitoína: posible aumento del efecto de la fenitoína
Furosemida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de ibuprofeno; antagoniza el
efecto diurético
*Glibenclamida: puede potenciar el efecto de la glibenclamida
Heparina: puede aumentar el riesgo de hemorragia
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno;
antagonismo del efecto diurético
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal
*Litio: reduce la excreción de litio (riesgo de toxicidad)
*Metotrexato: disminuye la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
*Ofloxacino: puede aumentar el riesgo de convulsiones
Prednisolona: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal
Ritonavir: ritonavir puede aumentar la concentración plasmática de ibuprofeno
Zidovudina: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
Inmunoglobulina anti-D
*Vacuna viva: evítese el uso de vacuna con virus vivos durante 4 semanas antes o
durante 3 meses después de la administración de la inmunoglobulina anti-D
(alteración de la respuesta inmunológica) aunque la vacuna de la rubéola (tanto
como vacuna triple vírica o como simple vacuna contra la rubéola) debe
administrarse en el mismo momento que la inmunoglobulina anti-D
Indinavir
Carbamacepina: puede reducir la concentración plasmática de indinavir
Dexametasona: puede reducir la concentración plasmática de indinavir
Efavirenz: el efavirenz reduce la concentración plasmática del indinavir (aumentar
la dosis)
*Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismo (evítese el uso concomitante)
Fenitoína: puede reducir la concentración plasmática de indinavir
*Fenobarbital: puede reducir la concentración plasmática de indinavir
Nelfinavir: la combinación puede provocar un aumento de la concentración
plasmática de cualquiera de los dos fármacos
Nevirapina: reduce la concentración plasmática de indinavir
*Rifampicina: puede potenciar la metabolización de indinavir (reducción significativa
de la concentración plasmática de indinavir⎯evítese su uso concomitante)
Ritonavir: aumenta la concentración plasmática de indinavir
Saquinavir: el indinavir aumenta la concentración plasmática del saquinavir
Insulina soluble véase Insulinas
Insulinas
Alcohol: potencia el efecto hipoglucemiante
Atenolol: potencia el efecto hipoglucemiante; puede enmascarar signos de
hipoglucemia como temblor

Contraceptivos orales: antagoniza el efecto hipoglucemiante

Dexametasona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Furosemida: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Hidroclorotiacida: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Hidrocortisona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Levonorgestrel: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Litio: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Medroxiprogesterona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Nifedipina: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Noretisterona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Prednisolona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Propranolol: potencia el efecto hipoglucemiante; puede enmascarar signos de alerta
de un episodio de hipoglucemia como el temblor
Testosterona: potencia el efecto hipoglucemiante
Timolol: potencia el efecto hipoglucemiante; puede enmascarar signos de alerta de
un episodio de hipoglucemia como el temblor
Isoniacida
Antiácidos (Hidróxido de aluminio, Hidróxido de magnesio): disminuyen la
absorción de isoniacida
*Carbamacepina: aumenta la concentración plasmática de carbamacepina (también
puede aumentar la hepatotoxicidad de la isoniacida)
Diacepam: inhibe la metabolización del diacepam
Éter, anestésico: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
*Etosuximida: inhibe la metabolización de la etosuximida (aumenta la concentración
plasmática y el riesgo de toxicidad)
*Fenitoína: inhibe la metabolización de la fenitoína (potencia el efecto)
Halotano: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
Ketamina: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
Óxido nitroso: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
Teofilina: posible aumento de la concentración plasmática de teofilina
Tiopental: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
Isofánica, insulina véase Insulinas
Isoprenalina
Clorpromacina: antagoniza la acción presora
*Éter, anestésico: riesgo de arritmias
Flufenacina: antagoniza la acción presora
Haloperidol: antagoniza la acción presora
Jugo de pomelo
Artemeter + Lumefantrina: puede inhibir la metabolización del artemeter y la
lumefantrina (el fabricante advierte que se evite)
*Ciclosporina: aumenta la concentración plasmática de ciclosporina (riesgo de
toxicidad)
Efavirenz: la concentración plasmática de efavirenz puede verse afectada
Nifedipina: aumenta significativamente la concentración plasmática de nifedipina
Verapamilo: aumenta significativamente la concentración plasmática de verapamilo
Ketamina


Isoniacida: posible aumento de la hepatotoxicidad de la isoniacida
Teofilina: aumenta el riesgo de convulsiones
Vancomicina: el uso concomitante de vancomicina intravenosa puede provocar
reacciones de hipersensibilidad-like
*Verapamilo: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conducción AV
Lactato sódico, solución compuesta véase Sales de potasio; Carbonato sódico
hidrogenado
Lamivudina
Sulfametoxazol + trimetoprim: aumenta la concentración plasmática de lamivudina
(evítese el uso concomitante de dosis altas de trimetoprim + sulfametoxazol)
Trimetoprim: aumenta la concentración plasmática de lamivudina (evítese el uso
concomitante de dosis altas de trimetoprim)
Levamisol
Alcohol: reacción similar a disulfiram
Fenitoína: puede aumentar la concentración plasmática de fenitoína
Levodopa
Atropina: puede disminuir la absorción de levodopa
Biperideno: puede disminuir la absorción de levodopa
Clonacepam: ocasionalmente puede antagonizar los efectos de la levodopa
Clorpromacina: antagoniza los efectos de la levodopa
Diacepam: ocasional antagonismo de los efectos de la levodopa
*Éter, anestésico: riesgo de arritmias
Flufenacina: antagoniza los efectos de la levodopa
Haloperidol: antagoniza los efectos de la levodopa
Metildopa: potencia el efecto hipotensor; antagoniza el efecto antiparkinsoniano


Piridoxina: antagoniza la levodopa salvo en caso de administrar carbidopa a la vez
Sales ferrosas: puede disminuir la absorción de levodopa
Levonorgestrel véase también Contraceptivos orales
Carbamacepina: aumenta la metabolización de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
Ciclosporina: inhibición de la metabolización de la ciclosporina (aumenta la
Dexametasona: levonorgestrel aumenta la concentración plasmática de
dexametasona
*Fenitoína: aumenta la metabolización de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Fenobarbital: aumenta la metabolización de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Griseofulvina: se acelera la metabolización de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
Hidrocortisona: el levonorgestrel aumenta la concentración plasmática de la
hidrocortisona
Insulinas: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Nelfinavir: aumenta la metabolización de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Nevirapina: aumenta la metabolización de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
Prednisolona: aumenta la concentración plasmática de prednisolona
*Rifampicina: acelera la metabolización del levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Ritonavir: aumenta la metabolización de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Warfarina: antagoniza el efecto anticoagulante
Levotiroxina
Carbamacepina: aumenta la metabolización de la levotiroxina (pueden aumentar las
Fenitoína: aumenta la metabolización de la levotiroxina (pueden aumentar las
necesidades de levotiroxina en el hipotiroidismo); puede aumentar la
concentración plasmática de fenitoína
Fenobarbital: aumenta la metabolización de la levotiroxina (pueden aumentar las
Propranolol: aumenta la metabolización del propranolol (disminuye el efecto)
Rifampicina: aumenta la metabolización de la levotiroxina ( pueden aumentar las
Lidocaína
*Acetazolamida: en caso de hipopotasemia puede antagonizar la acción de la
lidocaína
*Atenolol: puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica
Bupivacaína: aumenta la depresión miocárdica
*Furosemida: en caso de hipopotasemia puede antagonizar la acción de la lidocaína

*Hidroclorotiacida: en caso de hipopotasemia puede antagonizar la acción de la

lidocaína
*Procainamida: aumenta la depresión miocárdica
*Propranolol: aumenta el riesgo de depresión miocárdica; aumenta el riesgo de
toxicidad de la lidocaína
*Quinidina: aumenta la depresión miocárdica
Suxametonio: la lidocaína prolonga la acción del suxametonio
*Timolol: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
*Verapamilo: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
Litio
*Acetazolamida: aumenta la excreción de litio
*Amilorida: disminuye la excreción de litio (aumenta la concentración plasmática de
litio y el riesgo de toxicidad)
Carbamacepina: posible neurotoxicidad sin que aumente la concentración
plasmática de litio
Clorpromacina: aumenta el riesgo de efecto extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
Enalapril: el enalapril reduce la excreción de litio (aumenta la concentración
plasmática de litio)
*Espironolactona: disminuye la excreción de litio (aumenta la concentración
plasmática de y el riesgo de toxicidad)
Fenitoína: puede producir neurotoxicidad sin aumentar las concentraciones
plasmáticas de litio
Flufenacina: aumenta el riesgo de efecto extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
*Furosemida: disminuye la excreción de litio (aumenta la concentración plasmática
de litio y el riesgo de toxicidad); la furosemida es más segura que la
hidroclorotiacida
Glibenclamida: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Haloperidol: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
*Hidroclorotiacida: reduce la excreción de litio (aumenta la concentración
plasmática de litio)
*Ibuprofeno: reduce la excreción de litio (riesgo de toxicidad)
Insulinas: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Metformina: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
*Metildopa: puede producir neurotoxicidad sin aumentar las concentraciones
plasmáticas de litio
Metronidazol: aumenta la toxicidad de litio
Neostigimina: antagoniza el efecto de la neostigmina
Piridostigmina: antagonismo del efecto de la piridostigmina
Sodio, carbonato: aumenta la excreción; disminuye la concentración plasmática de
litio
Suxametonio: potencia el efecto relajante muscular
Teofilina: aumenta la excreción de litio (disminuye la concentración plasmática)
Verapamilo: puede producir neurotoxicidad sin aumentar las concentraciones
plasmáticas
Lopinavir
Carbamacepina: puede disminuir la concentración plasmática de lopinavir
Dexametasona: puede disminuir la concentración plasmática de lopinavir
Efavirenz: disminuye la concentración plasmática de lopinavir
Nevirapina: puede disminuir la concentración plasmática de lopinavir

Fenitoína: puede disminuir la concentración plasmática de lopinavir

*Fenobarbital: puede disminuir la concentración plasmática de lopinavir
*Rifampicina: reduce la concentración plasmática de lopinavir (evítese el uso
concomitante)
Magnesio, hidróxido véase Antiácidos
Magnesio (parenteral)
*Nifedipina: se ha descrito hipotensión grave con nifedipina y sulfato de magnesio
intravenoso en la preeclampsia
Magnesio, sulfato véase Magnesio (parenteral)
Mebendazol
Carbamacepina: reduce la concentración plasmática de mebendazol (puede ser
necesario aumentar la dosis en infecciones tisulares)
Fenitoína: reduce la concentración plasmática de mebendazol (puede ser necesario
aumentar la dosis en infecciones tisulares)
Medroxiprogesterona véase también Contraceptivos orales
*Carbamacepina: acelera la metabolización de la medroxiprogesterona (esto no es
aplicable con inyectables de acetato de medroxiprogesterona en la
contracepción)
*Ciclosporina: inhibición de la metabolización de la ciclosporina (aumenta la
Dexametasona: la medroxiprogesterona aumenta la concentración plasmática de
dexametasona
*Fenitoína: acelera la metabolización (reduce el efecto contraceptivo)
*Fenobarbital: acelera la metabolización de la medroxiprogesterona (esto no es
aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable como contraceptivo)
*Griseofulvina: aumenta la metabolización de la medroxiprogesterona (esto no es
Hidrocortisona: la medroxiprogesterona aumenta la concentración plasmática de
hidrocortisona
Insulinas: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Metformina: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Nelfinavir: aumenta la metabolización de la medroxiprogesterona (esto no es
*Nevirapina: acelera la metabolización de la medroxiprogesterona (esto no es
*Prednisolona: la medroxiprogesterona aumenta la concentración plasmática de
prednisolona
*Rifampicina: acelera la metabolización de la medroxiprogesterona (esto no es
*Ritonavir: aumenta la metabolización de la medroxiprogesterona (esto no es
Mefloquina
*Ácido valproico: antagoniza el efecto anticonvulsivante
fabricante advierte que se evite su uso concomitante
Atenolol: aumenta el riesgo de bradicardia
*Carbamacepina: antagoniza el efecto anticomicial
*Cloroquina: aumenta el riesgo de convulsiones
Digoxina: puede aumentar el riesgo de bradicardia

*Etosuximida: antagoniza el efecto anticonvulsivante

Nifedipina: puede aumentar el riesgo de bradicardia
*Fenitoína: antagoniza el efecto anticonvulsivante
Propranolol: aumenta el riesgo de bradicardia
*Quinina: aumenta el riesgo de convulsiones, pero no se debería evitar el uso de
quinina intravenosa en los casos graves
Timolol: aumenta el riesgo de bradicardia
Verapamilo: puede aumentar el riesgo de bradicardia
Mercaptopurina
*Alopurinol: el alopurinol potencia los efectos de la mercaptopurina y aumenta la
toxicidad, se recomienda reducir la dosis cuando se administre con alopurinol
Fenitoína: disminuye la absorción de fenitoína
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
Sulfasalacina: puede aumentar el riesgo de leucopenia
*Trimetoprim: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con mercaptopurina (alteración de la
*Warfarina: posible reducción del efecto anticoagulante
Metformina
Alcohol: potencia el efecto hipoglucemiante; aumenta el riesgo de acidosis láctica
Atenolol: puede enmascarar signos de alarma de un episodio de hipoglucemia
como temblor
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto hipoglucemiante
Dexametasona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Furosemida: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Hidroclorotiacida: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Hidrocortisona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Levonorgestrel: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Litio: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Medroxiprogesterona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Noretisterona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Prednisolona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Propranolol: puede enmascarar los signos de alerta de hipoglucemia como temblor
Testosterona: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Timolol: puede enmascarar los signos de alerta de hipoglucemia como temblor
Metildopa
Clorpromacina: potencia el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de efectos
adversos extrapiramidales

Flufenacina: potencia el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de efectos adversos

extrapiramidales
Haloperidol: potencia el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de efectos adversos
extrapiramidales
Levodopa: potencia el efecto hipotensor; antagoniza el efecto antiparkinsoniano
*Litio: puede producir neurotoxicidad sin aumentar la concentración plasmática de
litio
*Salbutamol: se ha descrito hipotensión aguda con la infusión de salbutamol
Sales ferrosas: reducen el efecto hipotensor de la metildopa
Metoclopramida
Ácido acetilsalicílico: potencia el efecto del ácido acetilsalicílico (aumenta la tasa de
absorción)
Atropina: antagoniza el efecto sobre la actividad gastrointestinal
Biperideno: antagoniza el efecto sobre la actividad gastrointestinal
*Ciclosporina: aumenta la concentración plasmática de ciclosporina
Clorpromacina: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales
Codeína: antagoniza el efecto de la metoclopramida sobre la actividad
gastrointestinal
Flufenacina: aumenta el riesgo de efectos adversos extrapiramidales
Haloperidol: aumenta el riesgo de efectos adversos extrapiramidales
Morfina: antagoniza el efecto de la metoclopramida sobre la actividad
gastrointestinal
Paracetamol: aumenta la absorción de paracetamol (potencia el efecto)
Metotrexato
*Ácido acetilsalicílico: reduce la excreción de metotrexato (aumenta la toxicidad)
Amoxicilina: reduce la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de toxicidad)
Ampicilina: reduce la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de toxicidad)
Bencilpenicilina: reduce la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
*Ciclosporina: aumenta la toxicidad
Dexametasona: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
*Ibuprofeno: reduce la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de toxicidad)
Fenitoína: reduce la absorción de fenitoína; aumenta el efecto antifolato del
metotrexato
Fenoximetilpenicilina: reduce la excreción de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
Óxido nitroso: aumenta el efecto antifolato (evítese el uso concomitante)

*Pirimetamina: aumenta el efecto antifolato del metotrexato

Prednisolona: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
Sulfadiacina: aumenta el riesgo de toxicidad del metotrexato
*Sulfadoxina + pirimetamina: aumenta el efecto antifolato del metotrexato; aumenta
el riesgo de toxicidad del metotrexato
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato del metotrexato (hay
que evitar el uso concomitante); aumenta el riesgo de toxicidad del metotrexato
*Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato del metotrexato (hay que evitar el uso
concomitante)
Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con metotrexato (alteración de la
Metronidazol
*Fenitoína: inhibe la metabolización de la fenitoína (aumenta la concentración
plasmática de fenitoína)
Fenobarbital: aumenta la metabolización del fenobarbital (disminuye la
Fluorouracilo: inhibe la metabolización del fluorouracilo (aumenta la toxicidad)
Litio: aumenta la toxicidad de litio notificada
Morfina
Alcohol: potencia los efectos hipotensor y sedante
Amitriptilina: puede aumentar la sedación
Ciprofloxacino: el fabricante de ciprofloxacino advierte sobre la necesidad de evitar
la comedicación con morfina (disminución de la concentración plasmática de
ciprofloxacino)
Clomipramina: posible aumento de la sedación
Clorpromacina: potencia el efecto hipotensor y sedante
Flufenacina: potencia el efecto hipotensor y sedante
Haloperidol: potencia el efecto hipotensor y sedante
Metoclopramida: antagonismo del efecto de la metoclopramida sobre la motilidad
gastrointestinal
*Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática de morfina
Nelfinavir
Carbamacepina: puede reducir la concentración plasmática de nelfinavir
Ciclosporina: puede aumentar la concentración plasmática de ciclosporina
contraceptivo)
*Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismo (evítese su uso concomitante)
Indinavir: la combinación puede provocar un aumento de la concentración
plasmática de cada fármaco (o de ambos)
*Fenobarbital: puede reducir la concentración plasmática de nelfinavir Fenitoína:
reduce la concentración plasmática de fenitoína
*Levonorgestrel: se acelera la metabolización de levonorgestrel (disminución del
*Medroxiprogesterona: se acelera la metabolización de la medroxiprogesterona (ello
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable como
contraceptivo)
*Noretisterona: se acelera la metabolización de la noretisterona (disminuye el efecto
contraceptivo)⎯esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable en la
contracepción

*Quinidina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (evítese su uso

concomitante)
*Rifampicina: reduce de manera significativa la concentración plasmática de
nelfinavir (evítese su uso concomitante)
Ritonavir: la combinación puede provocar un aumento de la concentración
Saquinavir: la combinación puede provocar un aumento de la concentración
Neostigmina
Alcuronio: antagoniza el efecto relajante muscular
Atropina: antagoniza el efecto
Biperideno: antagoniza el efecto
Clindamicina: antagoniza los efectos de la neostigmina
Cloroquina: cloroquina tiene el potencial de aumentar los síntomas de miastenia
grave y, por tanto, disminuir el efecto de la neostigmina
*Estreptomicina: antagoniza los efectos de la neostigmina
*Gentamicina: antagoniza los efectos de la neostigmina
Litio: antagoniza los efectos de la neostigmina
Procainamida: antagoniza los efectos de la neostigmina
Propranolol: antagoniza los efectos de la neostigmina
Quinidina: antagoniza los efectos de la neostigmina
Suxametonio: potencia el efecto del suxametonio
Vecuronio: antagoniza el efecto relajante muscular
Nevirapina
*Contraceptivos orales: aumenta la metabolización (reduce el efecto contraceptivo)
Efavirenz: disminuye la concentración plasmática de efavirenz
Indinavir: la nevirapina reduce la concentración plasmática de indinavir
contraceptivo)
Lopinavir: puede reducir la concentración plasmática de lopinavir
*Medroxiprogesterona: acelera la metabolización de la medroxiprogesterona (esto
no es aplicable para el acetato de medroxiprogesterona inyectable en la
contracepción)
contraceptivo)⎯esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable
como contraceptivo
Rifampicina: reduce la concentración plasmática de nevirapina (evítese su uso
concomitante)
*Saquinavir: disminuye la concentración plasmática de saquinavir (evítese su uso
concomitante)
Nifedipina
*Atenolol: hipotensión grave y ocasionalmente insuficiencia cardíaca
Carbamacepina: puede reducir el efecto de la nifedipina
Ciclosporina: puede aumentar la concentración plasmática de nifedipina (aumenta
el riesgo de efectos adversos como hiperplasia gingival)

*Digoxina: puede aumentar la concentración plasmática de digoxina

*Fenitoína: puede reducir el efecto de la nifedipina
*Fenobarbital: puede reducir el efecto de la nifedipina
Hidrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor
Ibuprofeno: antagonismo del efecto hipotensor
Insulinas: puede alterar la tolerancia a la glucosa
Jugo de pomelo: aumenta de manera significativa la concentración plasmática de
nifedipina
*Magnesio (parenteral): se ha descrito hipotensión grave al administrar nifedipina y
magnesio por vía intravenosa en la preeclampsia
Mefloquina: puede aumentar el riesgo de bradicardia
Prednisolona: antagonismo del efecto hipotensor
*Propranolol: ocasionalmente hipotensión grave e insuficiencia cardíaca
Quinidina: disminuye la concentración plasmática de quinidina
*Ritonavir: puede aumentar la concentración plasmática de nifedipina
*Rifampicina: acelera la metabolización de nifedipina (disminuye significativamente
la concentración plasmática)
*Teofilina: puede potenciar el efecto de la teofilina (puede aumentar la concentración
plasmática de teofilina)
*Timolol: a veces provoca hipotensión grave e insuficiencia cardíaca
Vincristina: puede reducir la metabolización de la vincristina
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto hipotensor


Fludrocortisona: antagoniza el efecto hipotensor
Noretisterona véase también contraceptivos orales
*Carbamacepina: acelera la metabolización de la noretisterona (disminuye el efecto
como contraceptivo
*Ciclosporina: inhibe la metabolización de la ciclosporina (aumenta la concentración
Dexametasona: la noretisterona aumenta la concentración plasmática de
dexametasona
*Fenitoína: acelera la metabolización de la noretisterona (disminuye el efecto
contraceptivo) ⎯esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable
como contraceptivo
*Fenobarbital: acelera la metabolización de la noretisterona (disminuye el efecto
como contraceptivo
Fludrocortisona: la noretisterona aumenta la concentración plasmática de
fludrocortisona
*Griseofulvina:acelera la metabolización (reduce el efecto contraceptivo)
Hidrocortisona: la noretisterona aumenta la concentración plasmática de
hidrocortisona
Metformina:antagoniza el efecto hipoglucemiante
Nelfinavir: acelera la metabolización de la noretisterona (disminuye el efecto
contraceptivo ⎯esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable
como contraceptivo
*Nevirapina: acelera la metabolización de la noretisterona (disminuye el efecto
como contraceptivo
*Prednisolona: la noretisterona aumenta la concentración plasmática de prednisolona
*Rifampicina: acelera la metabolización de la noretisterona (disminuye el efecto
como contraceptivo

Ritonavir: acelera la metabolización de la noretisterona (disminuye el efecto

como contraceptivo
Ofloxacino
Antiácidos (Hidróxido de aluminio, Hidróxido de magnesio): disminuye la
absorción de ofloxacino
*Ibuprofeno: posible aumento del riesgo de convulsiones
Sales ferrosas: reducen la absorción de ofloxacino
*Teofilina: puede aumentar el riesgo de convulsiones
Óxido nitroso
*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato (evítese su uso concomitante)
Vancomicina: pueden producirse reacciones de hipersensibilidad-like con el uso
concomitante de ambos fármacos
Oxígeno
*Bleomicina: aumenta el riesgo de toxicidad pulmonar
Oxitocina
Efedrina: hipertensión por la potenciación del efecto vasopresor de la efedrina
Epinefrina: hipertensión debida a una potenciación del efecto vasopresor de la
epinefrina
Éter, anestésico: puede reducir el efecto oxitócico; potencia el efecto hipotensor y
aumenta el riesgo de arritmias
Halotano: puede reducir el efecto oxitócico; potencia el efecto hipotensor y
aumenta el riesgo de arritmias

Paracetamol
Alcohol: el uso concomitante de grandes cantidades de alcohol, aumenta el riesgo
de lesión hepática
Metoclopramida: aumenta la absorción de paracetamol (potencia el efecto)
Warfarina: la administración regular prolongada de paracetamol puede potenciar el
efecto anticoagulante
Penicilamina
Antiácidos (Hidróxido de aluminio, Hidróxido de magnesio): reducen la absorción
de penicilamina
Digoxina: posible disminución de la concentración plasmática de digoxina
Sales ferrosas: reducen la absorción de penicilamina
Piridostigmina
Alcuronio: antagoniza el efecto relajante muscular
Atropina: antagoniza el efecto
Biperideno: antagoniza el efecto
Clindamicina: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Cloroquina: cloroquina tiene el potencial de aumentar los síntomas de miastenia
grave y, por ello, disminuir el efecto de la piridostigmina
*Estreptomicina: antagoniza los efectos de la piridostigmina
*Gentamicina: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Litio: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Procainamida: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Propranolol: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Quinidina: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Suxametonio: potencia el efecto del suxametonio
Vecuronio: antagoniza el efecto relajante muscular
Piridoxina
Levodopa: antagoniza la levodopa salvo en el caso que se administre también
carbidopa
Pirimetamina
*Fenitoína: antagoniza el efecto anticonvulsivante; aumenta el efecto antifolato
*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato del metotrexato
*Sulfadiacina: aumenta el riesgo de efecto antifolato
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato
*Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato
Pirimetamina + Sulfadoxina véase Sulfadoxina + Pirimetamina
Poligelina
Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Poliomielitis, vacuna oral véase también Vacunas vivas
Potasio, cloruro véase también Potasio, sales
Potasio, sales
*Amilorida: riesgo de hiperpotasemia
Enalapril: riesgo de hiperpotasemia grave
*Espironolactona: riesgo de hiperpotasemia
Prazicuantel
Albendazol: aumenta la concentración plasmática del metabolito activo de
albendazol
Cloroquina: puede reducir la concentración plasmática de prazicuantel
Dexametasona: disminuye la concentración plasmática de prazicuantel
Fenitoína: reduce la concentración plasmática de prazicuantel

Prednisolona
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto diurético
Ácido acetilsalicílico: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la prednisolona reduce la concentración plasmática de salicilatos
Amilorida: antagoniza el efecto diurético
*Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evítese el uso concomitante
excepto cuando se precise la prednisolona para tratar reacciones)
*Carbamacepina: aumenta la metabolización de la prednisolona (disminuye el
efecto)
Ciclosporina: aumenta la concentración plasmática de prednisolona
Contraceptivos orales: aumentan la concentración plasmática de prednisolona
Enalapril: antagoniza el efecto hipotensor
Eritromicina: la eritromicina puede inhibir la metabolización de la prednisolona
*Fenitoína: aumenta la metabolización de la prednisolona (reduce el efecto)
*Fenobarbital: aumenta la metabolización de la prednisolona (reduce el efecto)
Furosemida: antagoniza el efecto diurético; aumenta el riesgo de hipopotasemia
Hidroclorotiacida: antagoniza el efecto diurético; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal
Levonorgestrel: levonorgestrel aumenta la concentración plasmática de
prednisolona:
*Medroxiprogesterona: medroxiprogesterona aumenta la concentración plasmática
de prednisolona
*Noretisterona: la noretisterona aumenta la concentración plasmática de
prednisolona
*Rifampicina: aumenta la metabolización de la prednisolona (reduce el efecto)
Ritonavir: ritonavir puede aumentar la concentración plasmática de prednisolona
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia si se administran dosis altas de
prednisolona con dosis altas de salbutamol
Vacunas vivas: dosis altas de prednisolona alteran la respuesta inmunológica;
evítese el uso de vacunas vivas
Procainamida
*Amitriptilina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite el uso concomitante)

*Atenolol: aumenta el riesgo de depresión miocárdica

*Clomipramina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Clorpromacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Flufenacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Haloperidol: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Lidocaína: aumento de la depresión miocárdica
Neostigmina: antagoniza el efecto de la neostigmina
Piridostigmina: antagoniza el efecto de la piridostigmina
*Propranolol: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
*Quinidina: aumenta la depresión miocárdica
Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta la concentración plasmática de
procainamida
Trimetoprim: aumenta la concentración plasmática de procainamida
Procaína, bencilpenicilina véase Bencilpenicilina
Procarbacina
Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con procarbacina (altera la respuesta
inmunológica)
Proguanil
*Warfarina: se han producido casos aislados de potenciación del efecto
anticoagulante
Prometacina
Amitriptilina: potencia los efectos antimuscarínicos y sedantes
Atropina: incrementa los efectos adversos antimuscarínicos
Biperideno:aumenta los efectos adversos antimuscarínicos
Clomipramina: aumenta los efectos antimuscarínicos y sedantes
Propranolol
*Bupivacaína: aumenta el riesgo de toxicidad de la bupivacaína
*Clorpromacina: la administración concomitante puede aumentar la concentración
plasmática de ambos fármacos; potencia el efecto hipotensor
Digoxina: aumenta el bloqueo AV y la bradicardia
Enalapril: Potencia el efecto hipotensor
*Epinefrina: hipotensión grave


Glibenclamida: puede enmascarar signos de alerta de un cuadro de hipoglucemia
como temblor
Insulinas: potencia el efecto hipoglucemiante; puede enmascarar signos de alarma
de una hipoglucemia como temblor
Levotiroxina: aumenta la metabolización de propranolol (disminuye el efecto)
*Lidocaína: aumenta el riesgo de depresión miocárdica; aumenta el riesgo de
toxicidad de la lidocaína
Metformina: puede enmascarar signos de alarma de una hipoglucemia como
temblor
*Nifedipina: hipotensión grave e insuficiencia cardíaca ocasional
*Procainamida: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
Rifampicina: aumenta la metabolización de propranolol (reducción sigficativa de la
*Verapamilo: asistolia, hipotensión grave y insuficiencia cardíaca
Quinidina
*Acetazolamida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de la
quinidina; acetazolamida reduce la excreción de quinidina (ocasionalmente
aumenta la concentración plasmática)
*Amitriptilina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de magnesio): en orina alcalina
reduce la excreción de quinidina (aumento ocasional de la concentración
plasmática de quinidina)
concomitante)
*Atenolol: aumenta el riesgo de depresión
*Clorpromacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Clomipramina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Cloroquina: aumenta el riesgo de arritimas ventriculares
*Digoxina: aumenta la concentración plasmática de digoxina (reduzca la dosis de
digoxina a la mitad)

*Fenitoína: acelera la metabolización (reduce la concentración plasmática de

quinidina)
Fenobarbital: aumenta la metabolización de la quinidina (disminuye la
*Flufenacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Furosemida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de la
quinidina
*Haloperidol: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Hidroclorotiacida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de la
quinidina
*Lidocaína: aumenta la depresión miocárdica
*Mefloquina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Nelfinavir: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (evítese el uso
concomitante)
Nifedipina: reduce la concentración plasmática de quinidina
*Procainamida: aumenta la depresión miocárdica
*Propranolol: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
*Rifampicina: acelera la metabolización (reduce la concentración plasmática de
quinidina)
*Ritonavir: aumenta la concentración plasmática de quinidina (aumenta el riesgo de
arritmias ventriculares⎯evítese el uso concomitante)
Verapamilo: aumenta la concentración plasmática de quinidina (riesgo de
hipotensión grave)
Quinina
Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el
fabricante advierte que se evite su uso concomitante)
Cloroquina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Digoxina: aumenta la concentración plasmática de digoxina
*Mefloquina: aumenta el riesgo de convulsiones, aunque esto no debe evitar el uso
de quinina intravenosa en casos graves
Rifampicina
Amitriptilina: puede reducir la concentración plasmática de amitriptilina
(disminución del efecto antidepresivo)
Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de magnesio): reduce la absorción
de rifampicina
*Azatioprina: el fabricante comunica interacción (riesgo de rechazo de trasplante)
*Ciclosporina: aumenta la metabolización (disminuye la concentración plasmática de
ciclosporina)
Clomipramina: puede reducir la concentración plasmática de clomipramina
(disminuye el efecto antidepresivo)
Clonacepam: puede aumentar la metabolización de clonacepam (puede disminuir la
Cloranfenicol: aumenta la metabolización de cloranfenicol (disminuye la
*Contraceptivos orales: aumenta la metabolización de los contraceptivos orales
(reduce el efecto contraceptivo)
Dapsona: disminuye la concentración plasmática de dapsona


efecto)
Diacepam: acelera la metabolización del diacepam (reduce la concentración
plasmática)
Digoxina: posible disminución de la concentración plasmática de digoxina
Doxiciclina: puede reducir la concentración plasmática de doxiciclina
Efavirenz: reduce la concentración plasmática de efavirenz (hay que aumentar la
dosis de efavirenz)
*Fenitoína: aumenta la metabolización de la fenitoína (reduce la concentración
plasmática)
*Fluconazol: acelera la metabolización de fluconazol (disminuye la concentración
plasmática)
*Glibenclamida: puede acelerar la metabolización (disminuye el efecto) de la
glibenclamida
*Haloperidol: aumenta la metabolización (disminuye la concentración plasmática)
*Hidrocortisona: aumenta la metabolización (disminuye el efecto)
*Indinavir: la rifampicina potencia la metabolización de indinavir (disminuye
significativamente la concentración plasmática de indinavir⎯evítese el uso
concomitante)
*Levonorgestrel: aumenta la metabolización de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
Levotiroxina: acelera la metabolización de la levotiroxina (puede aumentar las
necesidades de levotiroxina en caso de hipotiroidismo)
*Lopinavir: disminuye la concentración plasmática de lopinavir (evítese el uso
concomitante)
*Medroxiprogesterona: acelera la metabolización de la medroxiprogesterona (ello
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable en contracepción)
*Nelfinavir: disminuye significativamente la concentración plasmática de nelfinavir
(evítese el uso concomitante)
Nevirapina: reduce la concentración plasmática de nevirapina
*Nifedipina: aumenta la metabolización de la nifedipina (disminuye
significativamente la concentración plasmática)
como contracepción
*Prednisolona: acelera la metabolización de la prednisolona (disminue el efecto)
Propranolol: acelera la metabolización de propranolol (reduce significativamente la
*Quinidina: acelera la metabolización (reduce la concentración plasmática de
quinidina)
*Saquinavir: acelera la metabolización de saquinavir (reduce la concentración
plasmática⎯evítese su uso concomitante excepto en los casos que se administre
otro inhibidor de la proteasa)
Teofilina: aumenta la metabolización de la teofilina (disminuye la concentración
plasmática de teofilina)
*Verapamilo: aumenta la metabolización (disminuye la concentración plasmática)
*Warfarina: acelera la metabolización d ela warfarina (reduce el efecto
anticoagulante)
Ritonavir
*Amitriptilina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
Azitromicina: puede aumentar la concentración plasmática de azitromicina
*Carbamacepina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Ciclosporina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Clomipramina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática

*Clonacepam: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática

*Clorpromacina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Codeína: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática de codeína
contraceptivo)
Dexametasona: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Diacepam: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática (riesgo de
sedación grave y depresión respiratoria⎯evítese el uso concomitante)
Efavirenz: aumenta el riesgo de toxicidad (hay que vigilar la función hepática)
*Ergotamina: incrementa el riesgo de ergotismo (evite el uso concomitante)
Eritromicina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Fluconazol: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Flufenacina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Haloperidol: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
Hidrocortisona: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
Ibuprofeno: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
Indinavir: el ritonavir aumenta la concentración plasmática de indinavir
Levonorgestrel: acelera la metabolización de levonorgestrel (reduce el efecto
contraceptivo)
Medroxiprogesterona: acelera la metabolización de la medroxiprogesterona (esto
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable como contraceptivo
*Morfina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática de morfina
Nelfinavir: la combinación puede provocar un aumento de las concentraciones
plasmáticas de cada fármaco (o de ambos)
*Nifedipina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
Noretisterona: acelera la metabolización de la noretisterona (ello no es aplicable al
enantato de noretisterona inyectable como contraceptivo
Prednisolona: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Quinidina: aumenta la concentración plasmática de quinidina (aumenta el riesgo de
arritmias ventriculares⎯evítese el uso concomitante)
*Saquinavir: el ritonavir aumenta la concentración plasmática de saquinavir
*Teofilina: acelera la metabolización de la teofilina (reduce la concentración
plasmática)
*Verapamilo: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Warfarina: el ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
Rubéola, vacuna véase Vacunas vivas
Salbutamol
Dexametasona: si se administran dosis altas de dexametasona y salbutamol
aumenta el riesgo hipopotasemia
Furosemida: si se administran dosis altas de salbutamol aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Hidroclorotiacida: con dosis altas de salbutamol aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Hidrocortisona: si se administran dosis altas de hidrocortisona y salbutamol
aumenta el riesgo hipopotasemia
*Metildopa: se han descrito casos de hipotensión aguda con salbutamol en infusión
Prednisolona: si se administran dosis altas de prednisolona y salbutamol aumenta el
riesgo hipopotasemia
Teofilina: aumenta el riesgo de hipopotasemia con el uso concomitante de altas
dosis de salbutamol
Sal ferrosa y ácido fólico; véase Sales ferrosas; Ácido fólico
Sales ferrosas
Ciprofloxacino: las sales ferrosas orales reducen la absorción de ciprofloxacino

Doxiciclina: la doxiciclina disminuye la absorción de las sales ferrosas y éstas, a su

vez, pueden disminuir la absorción de doxiciclina
Levodopa: puede disminuir la absorción de levodopa
Metildopa: reducción del efecto hipotensor de la metildopa
Ofloxacino: las sales ferrosas reducen la absorción de ofloxacino
Penicilamina: disminuye la absorción de penicilamina
Saquinavir
Carbamacepina: puede reducir la concentración plasmática de saquinavir
Dexametasona: puede reducir la concentración plasmática de saquinavir
Efavirenz: el efavirenz reduce significativamente la concentración plasmática de
saquinavir
*Ergotamina: puede aumentar el riesgo de ergotismo (evítese el uso concomitante)
Fenitoína: puede reducir la concentración plasmática de saquinavir
*Fenobarbital: puede reducir la concentración plasmática de saquinavir
Fluconazol: puede aumentar la concentración plasmática de saquinavir
Indinavir: el indinavir aumenta la concentración plasmática de saquinavir
Nelfinavir: el uso concomitante puede provocar un incremento de la concentración
*Nevirapina: disminuye la concentración plasmática de saquinavir (se recomienda
evitar el uso concomitante)
Ranitidina: aumenta la concentración plasmática de saquinavir
*Rifampicina: acelera la metabolizaciónde saquinavir (disminuye la concentración
plasmática⎯evítese el uso concomitante excepto en el caso que se administre
otro inhibidor de la proteasa como ritonavir)
*Ritonavir: el ritonavir aumenta la concentración plasmática de saquinavir
Sarampión, vacuna véase Vacunas vivas
Sulfadiacina
Fenitoína: puede aumentar la concentración plasmática de fenitoína
*Glibenclamida: el efecto de la glibenclamida raramente puede verse aumentado
Metotrexato: aumenta el riesgo de toxicidad de metotrexato
*Pirimetamina: aumenta el riesgo del efecto antifolato
*Sulfadiacina: puede disminuir la concentración plasmática de ciclosporina; aumenta
el riesgo de nefrotoxicidad
*Sulfadoxina + Pirimetamina: aumenta el riesgo del efecto antifolato
Tiopental: potencia los efectos de tiopental
Sulfadoxina + pirimetamina
*Fenitoína: puede aumentar la concentración plasmática de fenitoína; aumenta el
efecto antifolato
*Glibenclamida: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato del metotrexato; aumenta el riesgo de
toxicidad de metotrexato
*Sulfadiacina: aumenta el riesgo de un efecto antifolato
*Sufametoxazol + Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato
Tiopental: se potencian los efectos de tiopental
*Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato
Sulfametoxazol + Trimetoprim
*Azatioprina: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad; el trimetoprim puede disminuir
la concentración plasmática de ciclosporina

Dapsona: la concentración plasmática de dapsina y trimetoprim aumenta con su uso

concomitante
Digoxina: puede aumentar la concentración plasmática de digoxina
*Fenitoína: aumenta el efecto antifolato y la concentración plasmática de fenitoína
*Glibenclamida: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
Lamivudina: aumenta la concentración plasmática de lamivudina (evítese el uso
concomitante de dosis altas de trimetoprim+sulfametoxazol)
*Mercaptopurina: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato del metotrexato (hay que evitar su uso
concomitante); aumenta el riesgo de toxicidad de metotrexato
*Pirimetamina: aumenta el efecto antifolato
Procainamida: aumenta la concentración plasmática de procainamida
*Sulfadoxina + Pirimetamina: aumenta el efecto antifolato
Tiopental: potencia los efectos del tiopental
Sulfasalacina
Azatioprina: puede aumentar el riesgo de leucopenia
Digoxina: puede reducir la absorción de digoxina
Mercaptopurina: puede aumentar el riesgo de leucopenia
Suxametonio
Ciclofosfamida: potencia el efecto del suxametonio
Digoxina: riesgo de arritmias
Lidocaína: prolonga la acción del suxametonio
Magnesio (parenteral): potencia el efecto relajante muscular
Neostigmina: potencia el efecto del suxametonio
Piridostigmina: potencia el efecto del suxametonio
Tabaco
Teofilina: el tabaco aumenta la metabolización de la teofilina (disminuye la
concentración plasmática de teofilina)
Tamoxifeno
Teofilina
*Ácido nalidíxico: puede incrementar el riesgo de convulsiones Alopurinol: puede
aumentar la concentración plasmática de teofilina
Carbamacepina: acelera la metabolización de la teofilina (reduce el efecto)
*Ciprofloxacino: aumenta la concentración plasmática de teofilina; puede aumentar
el riesgo de convulsiones
Contraceptivos orales: retrasan la excreción de teofilina (aumenta la concentración
plasmática)
Dexametasona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Eritromicina: inhibe la metabolización dela teofilina (aumenta la concentración
plasmática); si la eritromicina se administra por vía oral, también disminuye la
concentración plasmática de eritromicina
Fenitoína: acelera la metabolización de la teofilina (reduce la concentración
plasmática de teofilina); también puede reducir la concentración plasmática de
fenitoína
Fenobarbital: acelera la metabolización de la teofilina (reduce el efecto)

*Fluconazol: puede aumentar la concentración plasmática de teofilina

Halotano: aumenta el riesgo de arritmias
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Isoniacida: puede aumentar la concentración plasmática de teofilina
Ketamina: aumenta el riesgo de convulsiones
Litio: aumenta la excreción de litio (reduce la concentración plasmática de litio)
*Nifedipina: puede potenciar el efecto de la teofilina (posible incremento de la
concentración plasmática de teofilina)
*Ofloxacino: aumenta el riesgo de convulsiones
Prednisolona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Rifampicina: acelera la metabolización de la teofilina (reduce la concentración
plasmática)
*Ritonavir: acelera la metabolización de la teofilina (reduce la concentración
plasmática)
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia con el uso concomitante de dosis
altas de salbutamol
Tabaco: el tabaco aumenta la metabolización de la teofilina (disminuye la
Vacuna de la gripe: la concentración plasmática de teofilina puede aumentar
ocasionalmente
*Verapamilo: potencia el efecto de la teofilina (aumenta la concentración plasmática
de teofilina)
Testosterona
Glibenclamida: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Insulina: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Metformina: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Timolol NOTA La aplicación ocular tópica de timolol puede provocar la absorción
sistémica del fármaco
Digoxina: incrementa el riesgo de bloquao AV y bradicardia
*Epinefrina: hipotensión grave
Glibenclamida: puede enmascarar signos de alarma de hipoglucemia como temblor
Insulinas: puede enmascarar signos de alarma de hipoglucemia como temblor
*Licodaína: aumenta el riesgo de depresión miocárdica


Metformina: puede enmascarar signos de alarma de hipoglucemia como temblor
*Nifedipina: hipotensión grave y, ocasionalmente, insuficiencia cardíaca
*Procainamida: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
*Verapamilo: asistolia, hipotensión grave e insuficiencia cardíaca
Tioacetazona + Isoniacida véase Isoniacida
Tiopental
Sulfadiacina: potencia los efectos del tiopental
Sulfadoxina + Pirimetamina: potencia los efectos del tiopental
Sulfametoxazol + Trimetoprim: potencia los efectos del tiopental
Vancomicina: con el uso concomitante de vancomicina por vía intravenosa pueden
producirse reacciones similares a hipersensibilidad
Trimetoprim
*Azatioprina: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad; el trimetoprim puede reducir la
concentración plasmática de ciclosporina
Dapsona: Las concentraciones plasmáticas de dapsona y trimetoprim pueden
aumentar con el uso concomitante
Digoxina: puede aumentar la concentración plasmática de digoxina
*Fenitoína: aumenta la concentración plasmática y el efecto antifolato de la fenitoína
Lamivudina: aumenta la concentración plasmática de lamivudina (evítese el uso
concomitante de dosis altas de trimetoprim)
*Mercaptopurina: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica

*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato de la dexametasona (evítese su uso

concomitante)
*Pirimetamina: incrementa el efecto antifolato
Procainamida: aumenta la concentración plasmática de procainamida
*Sulfadoxina + Pirimetamina: aumenta el efecto antifolato
Trinitrato de glicerol
Amitriptilina: potencia el efecto hipotensor; reduce el efecto del trinitrato de glicerol
sublingual (debido a la sequedad de boca)
Atropina: puede reducir el efecto de los nitratos por vía sublingual (dificultad para
disolver bajo la lengua debido a sequedad de boca)
Biperideno: reducción del efecto del trinitrato de glicerol sublingual (debido a la
sequedad de boca)
Clomipramina: potencia el efecto hipotensor; reducción del efecto del trinitrato de
glicerol sublingual (debido a la sequedad de boca)
Vacunas vivas NOTA: vacunas vivas incluyen BCG, triple vírica, sarampión, polio
oral, rubéola y fiebre amarilla
Asparaginasa: evítese el uso de vacunas vivas con asparaginasa (alteración de la
*Azatioprina: evítese el uso de vacunas vivas con azatioprina (alteración de la
Bleomicina: evítese el uso de vacunas vivas con bleomicina (alteración de la

*Ciclosporina: evítese el uso de vacunas vivas con ciclosporina (alteración de la

Ciclofosfamida: evítese el uso de vacunas vivas con ciclofosfamida (alteración de la
Cisplatino: evítese el uso de vacunas vivas (alteración de la respuesta
inmunológica)
Citarabina: evítese el uso de vacunas vivas con citarabina (alteración de la respuesta
inmunológica)
Clorambucilo: evítese el uso de vacunas vivas con clorambucilo (alteración de la
Clormetina: evítese el uso de vacunas vivas (alteración de la respuesta
inmunológica)
Dacarbacina: evítese el uso de vacunas vivas (alteración de la respuesta
inmunológica)
Dactinomicina: evítese el uso de vacunas vivas con dactinomicina (alteración de la
Daunorrubicina: evítese el uso de vacunas vivas con daunorrubicina (alteración de
la respuesta inmunológica)
Dexametasona: dosis altas de dexametasona puede alterar la respuesta
inmunológica; evite el uso de vacunas vivas
Doxorrubicina: evítese el uso de vacunas vivas (alteración de la respuesta
inmunológica)
Etopósido: evítese el uso de vacunas vivas con etopósido (alteración de la respuesta
inmunológica)
Fluorouracilo: evítese el uso de vacunas vivas con fluorouracilo (alteración de la
Hidrocortisona: dosis altas de hidrocortisona pueden alterar la respuesta
inmunológica; evítese el uso de vacunas vivas
*Inmunoglobulina anti-D: evítese el uso de vacunas vivas durante 4 semanas antes o
3 meses después de la administración de inmunoglobulina anti D (alteración de
la respuesta inmunológica) aunque la vacuna de la rubéola (tanto como triple
vírica como vacuna simple de la rubéola) puede administrarse al mismo tiempo
que la inmunoglobulina anti-D
Mercaptopurina: evítese el uso de vacunas vivas (alteración de la respuesta
inmunológica)
Metotrexato: evítese el uso de vacunas vivas con metotrexato (alteración de la
Prednisolona: dosis altas de prednisolona pueden alterar la respuesta inmunológica;
evítese el uso de vacunas vivas
Procarbacina: evítese el uso de vacunas vivas con procarbacina (alteración de la
Vinblastina: evítese el uso de vacunas vivas con vinblastina (alteración de la
Vincristina: evítese el uso de vacunas vivas con vincristina (alteración de la
Valproato sódico véase Ácido Valproico
Vancomicina
Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Cisplatino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y probablemente de ototoxicidad
Estreptomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Éter, anestésico: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el
uso concomitante de vancomicina intravenosa
*Furosemida: aumenta el riesgo de ototoxicidad
Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad

Halotano: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el uso

Ketamina: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el uso
Óxido nitroso: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el
uso concomitante de vancomicina intravenosa
Tiopental: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el uso
Vecuronio
Carbamacepina: antagoniza el efecto relajante muscular (se acelera la recuperación
del bloqueo neuromuscular)
Clindamicina: potencia el efecto relajante muscular
Fenitoína: antagoniza el efecto relajante muscular (se acelera la recuperación del
bloqueo neuromuscular)
Magnesio: potencia el efecto relajante muscular
Neostigmina: antagoniza el efecto relajante muscular
Nifedipina: potencia el efecto relajante muscular
Piridostigmina: antagoniza el efecto relajante muscular
Verapamilo: potencia el efecto relajante muscular
Verapamilo
Alcohol: potencia el efecto hipotensor; verapamilo puede provocar un aumento de
la concentración plasmática de alcohol
Amitriptilina: puede aumentar la concentración plasmática de amitriptilina
*Atenolol: asistolia, hipotensión grave e insuficiencia cardíaca
*Carbamacepina: potencia el efecto de la carbamacepina
*Ciclosporina: aumenta la concentración plasmática de ciclosporina
Clomipramina: puede aumentar la concentración plasmática de clomipramina
*Digoxina: aumenta la concentración plasmática de digoxina; aumenta el bloqueo
AV y produce bradicardia
Éter anestésico: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conducción AV
Fenitoína: reduce el efecto de verapamilo
*Fenobarbital: puede reducir el efecto de verapamilo
Furosdemida: potencia el efecto hipotensor
*Halotano: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conducción AV


Jugo de pomelo: aumenta de manera significativa la concentración plasmática de
verapamilo
*Ketamina: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conducción AV
*Lidocaína: aumenta el riesgo de depresión miocárdica
Litio: puede producirse neurotoxicidad sin que aumente la concentración plasmática
de litio
Mefloquina: posible aumento del riesgo de bradicardia
*Óxido nitroso: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conducción AV
*Propranolol: asistolia, hipotensión grave e insuficiencia cardíaca
*Quinidina: aumenta la concentración plasmática de quinidina (puede producirse
hipotensión grave)
*Rifampicina: acelera la metabolización de verapamilo (reduce significativamente la
*Ritonavir: puede aumentar la concentración plasmática de verapamilo
*Teofilina: potencia el efecto de la teofilina (aumenta la concentración plasmática de
teofilina)
*Timolol: asistolia, hipotensión grave e insuficiencia cardíaca
*Tiopental: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conducción AV
Vinblastina
*Bleomicina: aumenta el riesgo de cardiotoxicidad
Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con vinblastina (alteración de la
Vincristina
Nifedipina: puede reducir la metabolización de la vincristina
Vacunas vivas: evítese el uso de vacunas vivas con vincristina (alteración de la
Vitamina D véase Ergocalciferol
Warfarina NOTA Los cambios importantes en la dieta (sobre todo que incluyan
ensaladas y verduras) y en el consumo de alcohol pueden afectar la regulación
de la anticoagulación
*Ácido acetilsalicílico: aumenta el riesgo de sangrado por un efecto antiagregante
plaquetario
*Ácido nalidíxico: potencia el efecto anticoagulante
Ácido valproico: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Alcohol: potencia el efecto anticoagulante con grandes cantidades de alcohol;
cambios importantes en la cantidad de alcohol consumida puede afectar la
regulación de la anticoagulación
Alopurinol: puede potenciar el efecto anticoagulante
Amoxicilina: los resultados de los estudios no han demostrado que haya interacción,
pero la experiencia clínica indica que el tratamiento con amoxicilina puede
alterar el INR
Ampicilina: los resultados de los estudios no han demostrado que haya interacción,
pero la experiencia clínica indica que el tratamiento con ampicilina puede alterar
el INR
*Azatioprina: puede reducir el efecto anticoagulante

*Azitromicina: puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina

*Carbamacepina: acelera la metabolización de la warfarina (disminuye el efecto
anticoagulante)
*Ceftacidima: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Ceftriaxona: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Ciprofloxacino: potencia el efecto anticoagulante
*Cloranfenicol: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Contraceptivos orales: antagonizan el efecto anticoagulante
*Dexametasona: puede alterar el efecto anticoagulante
*Doxiciclina: puede potenciarse el efecto anticoagulante
*Eritromicina: potencia el efecto anticoagulante
*Fenitoína: acelera la metabolización de la warfarina (puede reducir el efecto
anticoagulante aunque también se conocen casos de potenciación)
*Fitomenadiona: antagonismo del efecto anticoagulante
*Fenobarbital: acelera la metabolización de la warfarina (disminuye el efecto
anticoagulante)
*Fluconazol: potencia el efecto anticoagulante
Fluorouracilo: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Glibenclamida: puede potenciar los efectos hipoglucemiantes y provocar cambios
del efecto anticoagulante
*Griseofulvina: acelera la metabolización de la warfarina (reduce el efecto
anticoagulante)
*Hidrocortisona: puede alterar el efecto anticoagulante
*Ibuprofeno: puede potenciar el efecto anticoagulante
Levamisol: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Levonorgestrel: antagoniza el efecto anticoagulante
*Levotiroxina: potencia el efecto anticoagulante
*Medroxiprogesterona: antagoniza el efecto anticoagulante
*Mercaptopurina: puede reducir el efecto anticoagulante
*Metronidazol: potencia el efecto anticoagulante
*Noretisterona: antagoniza el efecto anticoagulante
*Ofloxacino: potencia el efecto anticoagulante
Paracetamol: el uso regular y prolongado de paracetamol puede potenciar el efecto
anticoagulante
*Prednisolona: puede alterar el efecto anticoagulante
*Proguanil: casos aislados de potenciación del efecto anticoagulante
*Quinidina: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Rifampicina: acelera la metabolización de la warfarina (disminuye el efecto
anticoagulante)
*Ritonavir: ritonavir puede aumentar la concentración plasmática
*Sulfadiacina: potencia el efecto anticoagulante
*Sulfadoxina + pirimetamina: potencia el efecto anticoagulante
*Sulfametoxazol + trimetoprim: potencia el efecto anticoagulante
*Tamoxifeno: potencia el efecto anticoagulante
*Testosterona: potencia el efecto anticoagulante
Trimetoprim: puede potenciar el efecto anticoagulante
Vacuna de la gripe: potencia ocasionalmente el efecto de la warfarina
Zidovudina NOTA. Aumenta el riesgo de toxicidad con fármacos nefrotóxicos y
mielosupresores
Ácido valproico: puede aumentar la concentración plasmática de zidovudina (riesgo
de toxicidad)
*Estavudina: puede inhibir el efecto de la estavudina (evítese el uso concomitante)
Fenitoína: zidovudina puede provocar aumento o disminución de la concentración
plasmática de zidovudina

*Fluconazol: aumenta la concentración plasmática de zidovudina (aumenta el riesgo

de toxicidad)
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de toxicidad hematológica

Apéndice 2:
Gestación
Durante la gestación, la madre y el feto forman una unidad funcional
inseparable. El bienestar materno es un requisito indispensable para el
funcionamiento y desarrollo óptimo de ambas partes de esta unidad. Por
consiguiente, es importante tratar a la madre cuando sea necesario
mientras se protege al feto en la mayor medida posible.
Los fármacos pueden tener efectos perjudiciales para el feto en cualquier
momento de la gestación. Es importante recordar este hecho a la hora de
prescribir medicamentos a mujeres en edad fértil. Sin embargo, un temor
irracional al uso de fármacos durante este período también puede ser
perjudicial. Se incluyen enfermedades no tratadas, un mal cumplimiento
materno, tratamientos subóptimos y fracasos de tratamiento.
Estos abordajes pueden suponer un riesgo para el bienestar materno y
también pueden afectar al feto. Es importante conocer el “riesgo basal” en
el contexto de la prevalencia de acontecimientos adversos de la gestación
inducidos por fármacos. Las malformaciones congénitas graves se
producen entre un 2 y un 4% de todos los nacidos vivos. Hasta un 15% de
todas las gestaciones diagnosticadas acabarán en un aborto. La causa de
estos acontecimientos adversos de la gestación se conoce sólo en una
minoría de casos.
Durante el primer trimestre los fármacos pueden producir malformaciones
congénitas (teratogenia), y el mayor riesgo se sitúa entre la tercera y la
undécima semana de gestación. Durante el segundo y tercer trimestre los
fármacos pueden afectar el crecimiento y el desarrollo funcional del feto o
tener efectos tóxicos sobre los tejidos fetales. Los fármacos que se
administran poco antes del parto o durante el mismo pueden tener efectos
adversos sobre el parto o en el neonato después del parto. Pocos fármacos
se han mostrado teratógenos en humanos de manera concluyente, pero
ningún fármaco se considera del todo seguro al principio de la gestación.
Se pueden realizar pruebas de cribado cuando existe un riesgo conocido de
algunos defectos.
Prescripción en la gestación
Si es posible el consejo a las mujeres antes de una gestación planificada,
se debe realizar con una discusión de los riesgos asociados a los fármacos
específicos, medicinas tradicionales y abuso de sustancias como el tabaco
o el alcohol. Se recomienda administrar suplementos de ácido fólico
durante la planificación de la gestación, porque el uso periconcepcional de
ácido fólico reduce los defectos del tubo neural.
Los fármacos sólo se deben prescribir durante la gestación si los
beneficios esperados para la madre se consideran superiores al riesgo para
el feto. Si es posible, todos los fármacos deben evitarse durante el primer
trimestre. Los fármacos que han sido ampliamente utilizados durante la
gestación y que parecen ser habitualmente seguros, deben ser prescritos
con preferencia a los fármacos nuevos o no probados, y se recomienda la

478 Apéndice 2: Gestación
dosis mínima efectiva. Los fármacos conocidos con un solo principio

activo son preferibles a los medicamentos con varios componentes.
La lista siguiente incluye fármacos que pueden tener efectos perjudiciales
en la gestación e indica el trimestre de riesgo. Se basa en datos en
humanos, pero en algunos fármacos más recientes se ha incluido la
información sobre estudios en animales cuando su omisión podría dar una
idea equivocada.
La ausencia de un fármaco en la lista no implica seguridad.
Tabla de fármacos que deben evitarse o administrarse con

precaución en la gestación
Fármaco Comentario
Abacavir Toxicidad en estudios en animales; véase la sección 6.5.2

Acetazolamida No se recomienda en el tratamiento de la hipertensión en la
gestación
Primer trimestre: Evítese (toxicidad en estudios en animales)
Aciclovir No se sabe que sea perjudicial; absorción limitada de
preparados tópicos
Ácido acetilsalicílico Tercer trimestre: Alteración de la función plaquetaria y riesgo
de hemorragia; retraso en el inicio y alargamiento del parto con
aumento de hemorragia; evítense dosis analgésicas si es
posible en las últimas semanas (dosis bajas probablemente no
son perjudiciales); con dosis altas, cierre del ductus arteriosus
fetal in utero y posible hipertensión pulmonar persistente del
neonato; kernicterus en neonatos ictéricos
Albendazol Contraindicado en las infecciones por céstodos; véase la
sección 6.1.1.1
Primer trimestre: evítese en las infecciones por nemátodos;
véase la sección 6.1.1.2
Alcohol Primero y segundo trimestre: La ingesta regular diaria es
teratógena (síndrome alcohólico fetal) y puede causar retraso
de crecimiento; las tomas ocasionales únicas probablemente
son seguras
Tercer trimestre: Puede aparecer abstinencia en niños de
madres alcohólicas
Alcuronio No atraviesa la placenta en cantidades importantes; sólo se
recomienda cuando el beneficio potencial supera el riesgo
Alopurinol No se ha descrito toxicidad; se recomienda sólo cuando no
existan alternativas más seguras y la enfermedad suponga un
riesgo para la madre y el niño
Amilorida No se recomienda en el tratamiento de la hipertensión en la
gestación
Aminofilina Tercer trimestre: Se ha descrito irritabilidad y apnea neonatal
Amitriptilina El fabricante recomienda evitarla excepto que sea esencial,
sobre todo durante el primero y tercer trimestres
Amodiaquina Sólo se recomienda si no existen alternativas más seguras
Amoxicilina No se sabe que sea perjudicial
Amoxicilina + ácido No se sabe que sea perjudicial
clavulánico
Ampicilina No se sabe que sea perjudicial
Anfotericina B No se sabe que sea perjudicial, pero se recomienda sólo cuando
el beneficio potencial supera el riesgo
Artemeter Primer trimestre: Evítese

Artemeter + Evítese. Toxicidad en estudios en animales con artemeter

Lumefantrina
Artesunato Primer trimestre: Evítese
Asparraginasa Evítese; véase también la sección 8.2
Atenolol Puede causar retraso de crecimiento intrauterino, hipoglucemia
neonatal y bradicardia; riesgo mayor en hipertensión grave;
véase también la sección 12.3
Atropina No se sabe que sea perjudicial
Azatioprina Las pacientes trasplantadas no deben suspender la azatioprina
si quedan embarazadas; su uso durante la gestación debe ser
supervisado en unidades especializadas; no hay datos de que
azatioprina sea teratógena
Azitromicina Sólo se recomienda si el beneficio potencial supera el riesgo
Beclometasona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma, supera el
riesgo
Bencilpenicilina benzatina No se sabe que sea perjudicial
Bencilpenicilina No se sabe que sea perjudicial
Benznidazol Primer trimestre: evítese
Betametasona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma, supera el
riesgo
Bleomicina Evítese (teratógeno y carcinogénico en estudios en animales);
Bupivacaína Tercer trimestre: Con dosis altas, depresión respiratoria,
hipotonía y bradicardia neonatal tras bloqueo paracervical o
epidural
Calcio, folinato El fabricante aconseja su uso sólo si el beneficio potencial
supera el riesgo
Carbamacepina Primer trimestre: Riesgo de teratogenia, con mayor riesgo de
defectos del tubo neural (se recomienda consejo y cribado, y
suplementos adecuados de folato, por ejemplo 5 mg al día);
riesgo mayor de teratogenia si se administra más de un
antiepiléptico; véase también la sección 5.1
Tercer trimestre: Podría producir déficit de vitamina K y riesgo
de hemorragia neonatal; si no se administra vitamina K al
nacer, hay que vigilar cuidadosamente al neonato ante posibles
signos de hemorragia
Ceftacidima No se sabe que sea perjudicial
Ceftriaxona No se sabe que sea perjudicial
Ciclofosfamida Evítese (use contracepción eficaz durante su administración y
como mínimo 3 meses después en hombres o mujeres); véase
también la sección 8.2
Ciclosporina Hay menor experiencia de ciclosporina en la gestación pero no
parece ser más perjudicial que la azatioprina; el uso durante la
gestación debería supervisarse en unidades especiales
Ciprofloxacino Todos los trimestres: Evítese⎯artropatía en estudios en
animales; se dispone de alternativas más seguras
Cisplatino Evítese (teratógeno y tóxico en estudios en animales); véase
Citarabina Evítese (teratógeno en estudios en animales); véase también la
sección 8.2
Clindamicina No se sabe que sea perjudicial
Clomifeno Posibles efectos sobre el desarrollo fetal
Clomipramina El fabricante recomienda evitarla excepto que sea esencial,
sobre todo durante el primer y tercer trimestre de la gestación
Clonacepam Evítese su administración regular (riesgo de síntomas de
abstinencia neonatal); sólo está indicado si hay una clara
indicación como el tratamiento de la epilepsia (dosis altas al
final de la gestación o durante el parto pueden producir
hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria del neonato)

Clorambucilo Evítese; use contracepción eficaz durante la administración a

hombres o mujeres; véase también la sección 8.2
Cloranfenicol Tercer trimestre: Síndrome "gris" neonatal
Clorfenamina No hay pruebas de teratogenicidad
Clormetina Evítese; véase también la sección 8.2
Cloroquina Primero, tercer trimestres: El beneficio de la profilaxis y el
tratamiento en el paludismo supera el riesgo; importante: véase
también la sección 6.4.3
Clorpromacina Tercer trimestre: Se han descrito efectos extrapiramidales
ocasionales en el neonato
Cloxacilina No se sabe que sea perjudicial
Codeína Tercer trimestre: Deprime la respiración neonatal; síntomas de
abstinencia en neonatos de madres dependientes; estasis
gástrica y riesgo de neumonía por aspiración en la madre
durante el parto
Contraceptivos Datos epidemiológicos sugieren que no tienen efectos
orales perjudiciales sobre el feto
Cromoglícico, ácido véase Sodio, cromoglicato
Dacarbacina Evítese (carcinogénico y teratógeno en estudios en animales);
asegure una contracepción eficaz durante su administración y
como mínimo 6 meses después en hombres o mujeres; véase
Dactinomicina Evítese (teratógeno en estudios en animales); véase también la
sección 8.2
Dapsona Tercer trimestre: Hemólisis neonatal y metahemoglobinemia;
hay que administrar 5 mg al día de ácido fólico a la madre
Daunorrubicina Evítese (teratógeno y carcinogénico en estudios en animales);
Desferrioxamina Teratógeno en estudios en animales; el fabricante recomienda
sólo su uso si el beneficio potencial supera el riesgo
Dexametasona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma, supera el
riesgo; riesgo de retraso de crecimiento intrauterino con el
tratamiento sistémico repetido o prolongado; se requiere
corticoide sustitutivo en la madre durante el parto; vigilancia
cuidadosa si hay retención de líquidos
Diacepam Evítese su uso regular (riesgo de síntomas de abstinencia
neonatal); sólo está indicado si hay una clara indicación como
el tratamiento de la epilepsia (dosis altas al final de la
gestación o durante el parto pueden producir hipotermia,
hipotonía y depresión respiratoria del neonato)
Didanosina Evítese si es posible en el tercer trimestre; aumento de riesgo
de acidosis láctica y esteatosis hepática; véase la sección 6.5.2
Dietilcarbamacina Evítese: Retrase el tratamiento hasta después del parto
Digoxina Puede ser necesario ajustar la dosis
Diloxamina Posponga el tratamiento hasta después del primer trimestre
Doxiciclina Primer trimestre: Efectos sobre el desarrollo esquelético
en estudios en animales
Segundo, tercer trimestres: Decoloración dental;
hepatotoxicidad materna con dosis altas
Doxorrubicina Evítese (teratógeno y tóxico en estudios en animales); con el
preparado liposomal, use contracepción eficaz durante su
administración y como mínimo 6 meses después en hombres o
mujeres; véase también la sección 8.2
Efavirenz Evítese (riesgo de efectos teratogénicos); véase la sección
6.5.2
Efedrina Se ha descrito aumento de la frecuencia cardíaca fetal con
efedrina parenteral
Eflornitina Todos los trimestres: evítese
Enalapril Todos los trimestres: Evítese; puede afectar de manera

adversa la regulación de la presión arterial y la función

renal fetal y perinatal; también se han descrito defectos
craneales y oligohidramnios; toxicidad en estudios en
animales
Ergocalciferol Dosis altas son teratógenas en animales, pero a dosis
terapéuticas es poco probable que sea perjudicial
Ergotamina Todos los trimestres: Efectos oxitócicos sobre el útero
gestante
Eritromicina No se sabe que sea perjudicial
Espironolactona Toxicidad en estudios en animales
Estavudina Evítese si es posible durante el primer trimestre; riesgo
aumentado de acidosis láctica y esteatosis hepática; véase
la sección 6.5.2
Estreptomicina Segundo y tercer trimestre: lesión del nervio auditivo y
vestibular; evítese excepto que sea esencial (si se
administra, es necesario vigilar la concentración
plasmática de estreptomicina)
Estreptoquinasa Todos los trimestres: riesgo de desprendimiento prematuro
de placenta en las primeras 18 semanas: posibilidad
teórica de hemorragia fetal durante toda la gestación;
riesgo de hemorragia materna en la administración
postparto
Etambutol No se sabe que sea perjudicial
Éter, anestésico Tercer trimestre: Deprime la respiración neonatal
Etinilestradiol Datos epidemiológicos sugieren que no tiene efectos
perjudiciales sobre el feto
Etopósido Evítese (teratógeno en estudios en animales); véase
Etosuximida Primer trimestre: Posiblemente puede ser teratógeno;
mayor riesgo de teratogenicidad si se administra más de un
antiepiléptico; véase también la sección 5.1
Fenitoína Primero y tercer trimestres: Malformaciones congénitas
(cribado recomendado); se deben administrar suplementos
adecuados de folato a la madre (por ejemplo, 5 mg al día
de ácido fólico); el riesgo de teratogenia es mayor si se
administra más de un antiepiléptico. Puede provocar
déficit de vitamina K y riesgo de hemorragia neonatal; si
no se administra vitamina K en el nacimiento, se
recomienda vigilancia estrecha del neonato ante cualquier
signo de hemorragia.
Precaución al interpretar las concentraciones
plasmáticas⎯puede estar reducida la porción unida, pero
la libre (o efectiva) inalterada; véase también la sección
5.1
Fenobarbital Primero y tercer trimestres: Malformaciones congénitas;
mayor riesgo de teratogenia si se administra más de un
antiepiléptico. Puede provocar déficit de vitamina K y
riesgo de hemorragia neonatal; si no se administra la
vitamina K en el nacimiento, se recomienda vigilancia
estrecha del neonato ante cualquier signo de hemorragia;
Fenoximetilpenicilina No se sabe que sea perjudicial
Fitomenadiona Sólo se recomienda si el beneficio potencial supera el
riesgo⎯no se dispone de información específica
Flucitosina Teratógeno en estudios en animales; el fabricante
recomienda sólo su uso si el beneficio potencial supera el
riesgo
Fluconazol Evítese (se han descrito anomalías congénitas múltiples
con dosis altas a largo plazo)

Flufenacina Tercer trimestre: Se han descrito efectos extrapiramidales

Fluorouracilo Evítese (teratógeno); véase también la sección 8.2
Furosemida No se recomienda en el tratamiento de la hipertensión
durante la gestación
Gentamicina Segundo, tercer trimestre: Lesión del nervio auditivo o
vestibular, el riesgo probablemente es muy pequeño con
gentamicina, pero evítese excepto en casos
imprescindibles (si se administra, es esencial determinar la
concentración plasmática de gentamicina)
Glibenclamida Tercer trimestre: Hipoglucemia neonatal; se sustituye
habitualmente por insulina en todas las diabéticas; si se
administran fármacos por vía oral, el tratamiento se debe
interrumpir como mínimo 2 días antes del parto
Griseofulvina Evítese (fetotoxicidad y teratogenicidad en animales); es
necesaria una contracepción eficaz durante su
administración y como mínimo 1 mes después
(importante: la eficacia de los contraceptivos está
reducida, véase el Apéndice 1); también los hombres
deben evitar engendrar un niño durante el tratamiento y
como mínimo 6 meses después
Haloperidol Tercer trimestre: Se han descrito efectos extrapiramidales
Halotano Tercer trimestre: Deprime la respiración neonatal
Heparina Todos los trimestres: Se ha descrito osteoporosis después
del tratamiento prolongado; los viales multidosis pueden
contener alcohol bencílico⎯algunos fabricantes
recomiendan evitarla
Hidralacina Evítese durante el primer y segundo trimestre; no se han
descrito casos de lesión grave tras su administración en el
tercer trimestre
Hidroclorotiacida No se recomienda en el tratamiento de la hipertensión
durante la gestación
Tercer trimestre: Puede causar trombocitopenia neonatal
Hidrocortisona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma,
supera el riesgo; riesgo de retraso de crecimiento
intrauterino con el tratamiento sistémico prolongado o
repetido; se requiere corticoide sustitutivo en la madre
durante el parto; vigilancia cuidadosa si hay retención de
líquidos
Ibuprofeno Evítese excepto cuando el beneficio potencial supere el
riesgo. Tercer trimestre: Con su uso regular cierre del
ductus arteriosus fetal in útero y posiblemente
hipertensión pulmonar persistente del neonato. Retraso en
el inicio y alargamiento del parto
Idoxuridina Teratógeno en estudios en animales
Imipenem-cilastatina Sólo se recomienda si el beneficio potencial supera el
riesgo (toxicidad en estudios en animales)
Indinavir Evítese si es posible durante el primer trimestre; riesgo
teórico de hiperbilirrubinemia y litiasis renal en el neonato
si se administra a término; véase la sección 6.5.2
Insulina Todos los trimestres: Las necesidades de insulina se deben
determinar con frecuencia por un médico con experiencia
en diabetes
Isoniacida No se sabe que sea perjudicial
Ivermectina Retrase el tratamiento hasta después del parto; véase
también la sección 6.1.2.3
Ketamina Tercer trimestre: Deprime la respiración neonatal
Lamivudina Evítese si es posible durante el primer trimestre; se debe

valorar si el beneficio del tratamiento supera el riesgo en

el segundo y tercer trimestres; véase la sección 6.5.2
Levamisol Tercer trimestre: Evítese
Levodopa + Toxicidad en estudios en animales
carbidopa
Levonorgestrel En los contraceptivos orales, datos epidemiológicos
sugieren que no tiene efectos perjudiciales sobre el feto
Levotiroxina Determine la concentración plasmática materna de
tirotropina⎯puede ser necesario ajustar la dosis
Lidocaína Tercer trimestre: Con dosis altas, depresión respiratoria,
hipotonía y bradicardia neonatal tras bloqueo epidural o
paracervical
Litio Primer trimestre: Evítese si es posible (riesgo de
teratogenia con anomalías cardíacas)
Segundo y tercer trimestres: Aumentan las necesidades de
dosis (pero en el parto vuelven a la normalidad de manera
brusca); se recomienda vigilancia estrecha de la
concentración plasmática de litio (riesgo de toxicidad en el
neonato)
Lopinavir + ritonavir Evítese si es posible en el primer trimestre; evítese la
solución oral por el elevado contenido de propilenglicol;
véase la sección 6.5.2
Magnesio, sulfato Tercer trimestre: no se sabe que sea perjudicial por vía
intravenosa a corto plazo en la eclampsia, aunque dosis
excesivas pueden provocar depresión respiratoria neonatal
Mebendazol Toxicidad en estudios en animales
Contraindicado en las infecciones por céstodos; véase la
sección 6.1.1.1
Primer trimestre: Evítese en las infecciones por
nematodos; véase la sección 6.1.1.2
Medroxiprogesterona Evítese (se han descrito malformaciones genitales y
defectos cardíacos en fetos femeninos y masculinos); el
uso inadvertido de una inyección contraceptiva de acetato
de medroxiprogesterona depot durante la gestación es
poco probable que afecte al feto
Mefloquina Se recomienda sólo cuando otros antipalúdicos se
consideran inadecuados, véase también Profilaxis y
tratamiento del paludismo, sección 6.4.3
Melarsoprol Todos los trimestres: Evítese
Mercaptopurina Evítese (teratógeno); véase también la sección 8.2
Metformina Todos los trimestres: Evítese; se suele sustituir por
insulina en todos los diabéticos
Metildopa No se sabe que sea perjudicial
Metoclopramida No se sabe que sea perjudicial
Metotrexato Evítese (teratógeno; durante el tratamiento la fertilidad
puede estar reducida, pero puede ser reversible); se
recomienda contracepción eficaz durante el tratamiento y
como mínimo 6 meses después en hombres o mujeres;
Metronidazol Evítese las pautas con dosis altas
Morfina Tercer trimestre: Deprime la respiración neonatal;
síntomas de abstinencia en neonatos de madres
dependientes; estasis gástrico y riesgo de neumonía por
aspiración en la madre durante el parto
Nalidíxico, ácido Todos los trimestres: Evítese⎯artropatía en estudios en
Naloxona Sólo se recomienda si el beneficio potencial supera el
riesgo
Nelfinavir Evítese si es posible durante el primer trimestre; se debe

valorar si el beneficio potencial del tratamiento supera el

riesgo en el segundo y tercer trimestres; véase la sección
6.5.2
Neostigmina Tercer trimestre: miastenia neonatal con dosis altas
Nevirapina Evítese si es posible durante el primer trimestre; se debe
riesgo en el segundo y tercer trimestres; véase la sección
6.5.2
Niclosamida Las infecciones por T. solium durante la gestación se
deben tratar de manera inmediata; véase la sección 6.1.1.1
Nifedipina Puede inhibir el trabajo de parto; algunas dihidropiridinas
son teratógenas en animales, pero el riesgo para el feto
debería ser sopesado contra el riesgo de hipertensión
materna descompensada
Nifurtimox Primer trimestre: evítese
Nistatina No se dispone de información, pero la absorción por vía
gastrointestinal es insignificante
Nitrofurantoína Tercer trimestre: puede producir hemólisis neonatal si se
administra a término
Nitroso, óxido Tercer trimestre: deprime la respiración neonatal
Noretisterona Con los contraceptivos orales, los datos epidemiológicos
sugieren que no producen efectos perjudiciales para el feto
A dosis superiores se han descrito casos de
masculinización de fetos hembras y otros defectos
Ofloxacino Todos los trimestres: Evítese⎯artropatías en estudios en
Oxamniquina Si no se requiere tratamiento inmediato de la
esquistosomiasis, éste se puede retrasar hasta después del
parto; véase la sección 6.1.3.1
Paracetamol No se sabe que sea perjudicial
Penicilamina Todos los trimestres; raramente se han descrito anomalías
fetales; evítese si es posible
Pentamidina, La leishmaniasis visceral potencialmente mortal se debe
isetionato tratar sin demora
No se debe aplazar en la tripanosomiasis, incluso si hay
pruebas de afectación menigoencefalítica.
La neumonía por P. carinii potencialmente mortal se debe
tratar sin demora
Pentavalente, La leishmaniasis visceral potencialmente mortal se debe
compuestos de tratar sin demora
antimonio
Piracinamida Se recomienda sólo si el beneficio potencial supera el
riesgo
Piridostigmina Tercer trimestre: miastenia neonatal con dosis altas
Pirimetamina Primer trimestre: riesgo teórico de teratogenia (antagonista
del folato); se deben administrar suplementos adecuados
de folato a la madre.
Primer trimestre; evítese en la pneumocistosis y la
toxoplasmosis; véase también Sulfadiacina
Podófilo, resina Todos los trimestres: Evítese⎯se ha descrito muerte
neonatal y teratogenia
Polividona-yodo Segundo y tercer trimestre: se puede absorber suficiente
yodo como para afectar el tiroides fetal
Potasio, yoduro Segundo y tercer trimestre: bocio neonatal e
hipotiroidismo
Prazicuantel Las infecciones por T. solium en la gestación se deben
tratar de manera inmediata; véase la sección 6.1.1.1.
El beneficio del tratamiento en la esquistosomiasis supera
el riesgo

Si el tratamiento inmediato no se considera esencial en las

infecciones por tremátodos, el tratamiento se debe retrasar
hasta después del parto
Prednisolona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma,
supera el riesgo; riesgo de retraso de crecimiento
intrauterino con el tratamiento sistémico prolongado o
repetido; se requiere corticoide sustitutivo en la madre
durante el parto; vigilancia cuidadosa si hay retención de
líquidos
Primaquina Tercer trimestre: hemólisis neonatal y
metahemoglobinemia. Retrase el tratamiento hasta
después del parto
Procarbacina Evítese (teratógeno en estudios en animales y casos
aislados en humanos); véase también la sección 8.2
Proguanil El beneficio de la profilaxis y del tratamiento supera el
riesgo. Se deben administrar suplementos adecuados de
folato a la madre
Prometacina No hay pruebas de teratogenia
Propiltiouracilo Segundo y tercer trimestre: bocio neonatal e
hipotiroidismo
Propranolol Puede producir retraso de crecimiento intrauterino,
hipoglucemia neonatal y bradicardia; mayor riesgo en caso
de hipertensión grave; véase también la sección 12.3
Quinina Primer trimestre: dosis altas son teratógenas; pero en el
paludismo el beneficio del tratamiento supera el riesgo
Ranitidina No se sabe que sea perjudicial
Retinol Primer trimestre: dosis excesivas pueden ser teratógenas;
véase también la sección 27.1 [texto]
Rifampicina Primer trimestre: dosis muy altas son teratógenas en
estudios en animales
Tercer trimestre: puede aumentar el riesgo de hemorragia
neonatal
Ritonavir Véase Lopinavir con ritonavir
Salbutamol Para su uso en el asma véase la sección 25.1 [texto]
Tercer trimestre: para su administración en el parto
prematuro véase la sección 22.1
Saquinavir Evítese si es posible en el primer trimestre; hay que
riesgo en el segundo y tercer trimestre; véase la sección
6.5.2
Sodio, cromoglicato No se sabe que sea perjudicial; véase también la sección
25.1 [texto]
Sodio, valproato véase Valproico, ácido
Sulfadiacina argéntica Tercer trimestre: hemólisis y metahemoglobinemia
neonatal; el temor de mayor riesgo de kernicterus en
neonatos parece ser infundado
Sulfadiacina Tercer trimestre: hemólisis y metahemoglobinemia
En la toxoplasmosis, evítese en el primer trimestre, pero se
puede administrar en el segundo y tercer trimestre si hay
riesgo de transmisión congénita
Sulfadoxina + En el paludismo, el beneficio de la profilaxis y del
pirimetamina tratamiento supera el riesgo.
Primer trimestre: posible riesgo de teratogenia (la
pirimetamina es un antagonista del folato)
Tercer trimestre: hemólisis y metahemoglobinemia

Véase también la sección 6.4.3

Sulfametoxazol + Primer trimestre: riesgo de teratogenia (el trimetoprim es
trimetoprim un antagonista del folato)
Tercer trimestre: hemólisis y metahemoglobinemia
Sulfasalacina Tercer trimestre: riesgo teórico de hemólisis neonatal; se
deben administrar suplementos adecuados de folato a la
madre
Suramina sódica En la oncocercosis, retrase el tratamiento hasta después del
parto.
En el tratamiento de t. b. rhodesiense se debe administrar
incluso si hay afectación meningoencefalopática
Suxametonio Puede producir parálisis materna ligeramente prolongada
Tamoxifeno Evítese⎯posibles efectos sobre el desarrollo fetal; se debe
utilizar una contracepción eficaz durante el tratamiento y
durante 2 meses tras la suspensión
Teofilina Tercer trimestre: se ha descrito irritabilidad y apnea
neonatal
Testosterona Todos los trimestres: masculinización de fetos hembras
Tetraciclina Primer trimestre: efectos sobre el desarrollo esquelético en
estudios en animales
Segundo y tercer trimestre: decoloración dental;
hepatotoxicidad materna con dosis altas
Tiopental Tercer trimestre: deprime la respiración neonatal
Trimetoprim Primer trimestre: riesgo de teratogenia (antagonista del
folato)
Vacuna, BCG Primer trimestre: riesgo teórico de malformaciones
congénitas, pero la necesidad de vacunación puede superar
el posible riesgo para el feto (véase también la sección
19.3 [contraindicaciones y precauciones])
Vacuna, fiebre Primer trimestre: riesgo teórico de malformaciones
amarilla congénitas, pero la necesidad de vacunación puede superar
Vacuna, poliomielitis, Primer trimestre: riesgo teórico de malformaciones
viva congénitas, pero la necesidad de vacunación puede superar
Vacuna, rubéola Evítese; se debe evitar la gestación durante 1 mes tras la
inmunización
Vacuna, sarampión Primer trimestre: riesgo teórico de malformaciones
congénitas, pero la necesidad de vacunación puede superar
19.3 [contraindicaciones y precauciones]); evítese la
vacuna triple vírica
Vacuna, triple vírica Evítese; se debe evitar la gestación durante 1 mes tras la
inmunización
Valproico, ácido Primero y tercer trimestre: mayor riesgo de defectos del
tubo neural (se recomienda consejo y cribado⎯los
suplementos de ácido fólico pueden reducir el riesgo); el
riesgo de teratogenia es mayor si se administra más de un
antiepiléptico; también se ha descrito hemorragia neonatal
(relacionada con la hipofibrinemia) y hepatotoxicidad
neonatal; véase también la sección 5.1 (valproato sódico)
Vancomicina Sólo se recomienda si el beneficio potencial supera el
riesgo⎯es esencial determinar la concentración
plasmática de vancomicina para reducir el riesgo de
toxicidad fetal

Vecuronio Sólo se recomienda si el beneficio potencial supera el

riesgo⎯no se dispone de información
Verapamilo Los estudios en animales no han mostrado efecto
teratógeno; se debe considerar la posibilidad de que el
verapamilo pueda relajar la musculatura uterina a término;
el riesgo para el feto debe ser sopesado contra el riesgo de
hipertensión materna descompensada
Vinblastina Evítese (experiencia limitada sugiere lesión fetal;
teratógeno en estudios en animales); véase también la
sección 8.2
Vincristina Evítese (teratogenia y pérdida fetal en estudios en
animales); véase también la sección 8.2
Warfarina Todos los trimestres: malformaciones congénitas;
hemorragia fetal y neonatal
Véase también la sección 10.2
Yodo Segundo, tercer trimestre: Bocio neonatal e hipotiroidismo
Zidovudina Evítese si es posible en el primer trimestre; se debe valorar
si el beneficio del tratamiento supera el riesgo en el
segundo y tercer trimestre; véase la sección 6.5.2

488 Apéndice 3: Lactancia
Apéndice 3:
Lactancia
La administración de algunos fármacos (por ejemplo, la ergotamina) a
madres que lactan puede perjudicar al lactante, mientras que la
administración de otros (por ejemplo, la digoxina) tiene poco efecto.
Algunos fármacos inhiben la lactancia (por ejemplo, los estrógenos).
La toxicidad para el lactante se puede producir si el fármaco se excreta
por la leche en cantidades importantes desde el punto de vista
farmacológico. La concentración de algunos fármacos en la leche (por
ejemplo, los yoduros) puede ser superior a la concentración en plasma
materno de manera que dosis terapéuticas para la madre pueden producir
toxicidad para el lactante. Algunos fármacos inhiben el reflejo de succión
del lactante (por ejemplo, el fenobarbital). Los fármacos en leche materna
pueden, por lo menos en teoría, causar hipersensibilidad en el lactante,
incluso cuando la concentración es demasiado baja para ejercer el efecto
farmacológico.
La tabla siguiente incluye fármacos:
• que deben administrarse con precaución o que están contraindicados durante
la lactancia por las causas descritas antes;
• que, con los datos actuales, se pueden administrar a la madre durante la
lactancia, porque se encuentran en la leche en cantidades demasiado
pequeñas para producir lesión en el lactante;
• que no se sabe que sean perjudiciales para el lactante, aunque están presentes
en cantidades importantes en la leche.
Para muchos fármacos no se dispone de suficientes datos para
proporcionar una guía y se aconseja administrar sólo fármacos esenciales
para la madre durante la lactancia. Dada la falta de información sobre los
fármacos en la leche materna, la tabla siguiente se debería considerar
como una guía; la ausencia en la tabla no implica seguridad.
POLÍTICA DE LA OMS. La política de la OMS es fomentar la lactancia

materna siempre que sea posible, sobre todo en situaciones en las que no
hay una alternativa segura. La recomendación en la tabla puede diferir la
de otras fuentes, incluida la hoja informativa del producto del fabricante.
Para más información sobre la administración de fármacos durante la
lactancia, véase también el documento de la OMS "Lactancia y
medicación materna", OMS/CDR/95.11.
Tabla de fármacos presentes en la leche materna
Fármaco Comentario
Abacavir Lactancia materna recomendada durante los primeros 6

meses si no hay una alternativa segura a la leche materna
Acetazolamida Cantidad demasiado pequeña para ser perjudicial
Aciclovir Cantidad importante en la leche tras la administración

sistémica, pero su administración se considera segura

Ácido acetilsalicílico Tanda corta segura a la dosis habitual; vigilancia del
lactante; la administración regular de dosis altas puede
alterar la función plaquetaria y producir
hipoprotrombinemia en el lactante si los depósitos de
vitamina K neonatal bajan; posible riesgo de síndrome de
Reye
Alcohol Grandes cantidades pueden afectar al lactante y reducir el
consumo de leche
Alcuronio No se dispone de información
Alopurinol Presente en la leche
Amilorida El fabricante recomienda que se evite⎯no se dispone de
información
Aminofilina Presente en la leche⎯se ha descrito irritabilidad en el
lactante
Amitriptilina Se encuentra en leche materna; se puede proseguir la
lactancia materna; riesgo de efectos adversos, hay que
vigilar si el lactante presenta somnolencia
Amodiaquina No se dispone de información
Amoxicilina Pequeñas cantidades en la leche; segura a dosis
habituales; vigilancia del lactante
Amoxicilina + ácido Pequeñas cantidades en la leche
clavulánico
Ampicilina Pequeñas cantidades en la leche; segura a dosis
Anfotericina B No se dispone de información
Artemeter+ lumefantrina Hay que suspender la lactancia durante el tratamiento y
una semana después de retirar el tratamiento; presente en
la leche en estudios en animales
Asparraginasa Lactancia contraindicada
Atenolol Cantidades importantes en la leche; seguro a dosis
Atropina Pequeña cantidad presente en la leche; vigilancia del
lactante
Azatioprina Lactancia contraindicada
Azitromicina No se dispone de información
Beclometasona Los efectos sistémicos en el lactante son poco probables
con dosis maternas inferiores al equivalente de 40 mg al
día de prednisolona; con dosis superiores, hay que vigilar
la función suprarrenal del lactante
Bencilpenicilina Pequeñas cantidades en la leche; segura a dosis
Bencilpenicilina benzatina Pequeñas cantidades en la leche; segura a dosis
Betametasona Los efectos sistémicos en el lactante son poco probables
con dosis maternas inferiores al equivalente de 40 mg al
día de prednisolona; con dosis superiores, hay que vigilar
la función suprarrenal del lactante
Bleomicina Lactancia contraindicada
Bupivacaína Cantidad demasiado pequeña para ser perjudicial
Carbamacepina Se puede proseguir la lactancia; efectos adversos posibles
(se ha descrito reacción cutánea grave en un lactante); hay
que vigilar si el lactante presenta somnolencia; véase
Ceftacidima Excretada en bajas concentraciones; segura a dosis
Ceftriaxona Excretada en bajas concentraciones; segura a dosis
Ciclofosfamida Lactancia contraindicada durante el tratamiento y 36

horas después de interrumpir el tratamiento

Ciclosporina Presente en la leche⎯el fabricante recomienda que se
evite
Ciprofloxacino Se puede proseguir la lactancia; use un fármaco alternativo
si es posible; concentraciones elevadas en leche materna
Cisplatino Lactancia contraindicada
Citarabina Lactancia contraindicada
Clindamicina Cantidad probablemente demasiado pequeña para ser
perjudicial, pero se ha descrito diarrea sanguinolenta en un
lactante
Clomifeno Puede inhibir la lactancia
Clomipramina Pequeña cantidad presente en la leche; se puede proseguir
la lactancia; efectos adversos posibles; hay que vigilar si
el lactante presenta somnolencia
Clonacepam Se puede proseguir la lactancia; efectos adversos posibles;
hay que vigilar si el lactante presenta somnolencia; véase
Clorambucilo Lactancia contraindicada
Cloranfenicol Se puede proseguir la lactancia; use un fármaco
alternativo si es posible; puede causar toxicidad de la
médula ósea en el lactante; la concentración en la leche es
habitualmente insuficiente para producir "síndrome gris"
Clorfenamina Segura a dosis habituales; hay que vigilar si el lactante
presenta somnolencia
Clormetina Lactancia contraindicada
Cloroquina En la profilaxis del paludismo, cantidad probablemente
demasiado pequeña para ser perjudicial; inadecuada para
la protección fiable contra el paludismo, véase también la
sección 6.4.3; evítese la lactancia cuando se administre en
enfermedades reumáticas
Clorpromacina Se puede proseguir la lactancia; efectos adversos
posibles; hay que vigilar si el lactante presenta
somnolencia
Cloxacilina Pequeñas cantidades en la leche; segura a dosis
Codeína Cantidad demasiado pequeña para ser perjudicial
Colchicina Presente en la leche aunque no se han descrito efectos
indeseados; precaución a causa del riesgo de citotoxicidad
Contraceptivos orales Los contraceptivos orales combinados pueden inhibir la
lactancia⎯se recomienda un método de contracepción
alternativo hasta el destete o a los 6 meses del nacimiento;
los contraceptivos con estrógenos solos no afectan la
lactancia (empiece a las 3 semanas del nacimiento)
Cromoglícico, ácido véase Sodio, cromoglicato
Dacarbacina Lactancia contraindicada
Dactinomicina Lactancia contraindicada
Dapsona Aunque la cantidad excretada por leche es importante, el
riesgo para el lactante es pequeño, prosiga la lactancia y
vigile si presenta ictericia
Daunorrubicina Lactancia contraindicada
Desferrioxamina El fabricante recomienda su uso sólo si el beneficio
potencial supera el riesgo⎯no se dispone de información
Dexametasona Los efectos sistémicos en el lactante son poco probables a
dosis maternas inferiores al equivalente de 40 mg al día
de prednisolona; con dosis superiores, hay que vigilar la
función suprarrenal del lactante
Diacepam Se puede proseguir la lactancia; efectos adversos posibles;
vigile si el lactante presenta somnolencia; véase también
la sección 5.1

Didanosina Lactancia materna recomendada durante los primeros 6

meses si no hay una alternativa segura a la leche materna
Digoxina Cantidad demasiado pequeña para ser perjudicial
Diloxanida El fabricante recomienda que se evite
Doxorrubicina Lactancia contraindicada
Doxiciclina Se puede proseguir la lactancia; use un fármaco
alternativo si es posible (la absorción y consiguiente
decoloración dental en lactantes se puede prevenir
mediante la quelación con calcio en la leche)
Efavirenz Lactancia materna recomendada durante los primeros
6 meses si no hay una alternativa segura a la leche
materna
Efedrina Se ha descrito irritabilidad y trastornos del sueño
Eflornitina Evítese
Enalapril Cantidad probablemente demasiado pequeña para ser
perjudicial
Ergocalciferol Precaución con dosis altas; puede provocar
hipercalcemia en el lactante
Ergotamina Use un fármaco alternativo; puede producir
ergotismo en el lactante; dosis repetidas pueden
inhibir la lactancia
Eritromicina Sólo pequeñas cantidades en la leche; seguro a las
dosis habituales; vigile al lactante
Estavudina Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna
Etambutol Dosis demasiado pequeñas para ser perjudiciales
Etinilestradiol Use un método contraceptivo alternativo; puede
inhibir la lactancia; véase también Contraceptivos
orales
Etopósido Lactancia contraindicada
Etosuximida Se encuentra en leche materna; se puede proseguir la
lactancia materna; riesgo de efectos adversos, hay
que vigilar si el lactante presenta somnolencia; véase
también sección 5.1
Fenitoína Pequeñas cantidades presentes en la leche. Se puede
proseguir la lactancia; efectos adversos posibles (se
ha descrito reacción cutánea grave en un lactante);
hay que vigilar si el lactante presenta somnolencia;
Fenobarbital Se puede proseguir la lactancia materna; riesgo de
efectos adversos, hay que vigilar si el lactante
presenta somnolencia; véase también la sección 5.1
Fenoximetilpenicilina Pequeñas cantidades en la leche; segura a dosis
Flucitosina El fabricante recomienda que se evite
Fluconazol Presente en la leche; seguro a las dosis habituales; se
recomienda vigilar al lactante
Flufenacina La cantidad excretada por la leche probablemente es
demasiado pequeña para ser perjudicial; se puede
proseguir la lactancia; posibles efectos adversos; hay
que vigilar si el lactante presenta somnolencia
Fluorouracilo Interrumpa la lactancia
Furosemida Cantidad demasiado pequeña para ser perjudicial
Glibenclamida Posibilidad teórica de hipoglucemia en el lactante
Haloperidol La cantidad excretada por la leche es probablemente
demasiado pequeña para ser perjudicial; se puede
proseguir la lactancia; posibilidad de efectos
adversos; hay que vigilar si el lactante presenta

somnolencia
Halotano Se excreta a través de la leche
Hidralacina Presente en la leche aunque no se sabe que sea
perjudicial; vigile al lactante
Hidroclorotiacida Use un fármaco alternativo; puede inhibir la lactancia
Hidrocortisona Los efectos sistémicos en el lactante son poco
probables a dosis maternas inferiores al equivalente
de 40 mg al día de prednisolona; con dosis
superiores, hay que vigilar la función suprarrenal del
lactante
Ibuprofeno Cantidad demasiado pequeña para ser perjudicial;
pautas cortas son seguras a las dosis habituales
Imipenem + cilastatina Presente en la leche; el fabricante recomienda que se
evite
Indinavir Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna
Insulina Cantidad demasiado pequeña para ser perjudicial
Isoniacida Vigile al lactante ante una posible toxicidad; se ha
descrito un riesgo teórico de convulsiones y
neuropatía; se aconseja piridoxina profiláctica a la
madre y al lactante
Ivermectina Retrase el tratamiento hasta 1 semana después del
parto
Lamivudina Presente en la leche; lactancia recomendada durante
los primeros 6 meses si no hay una alternativa segura
a la leche materna
Levamisol Lactancia contraindicada
Levodopa+carbidopa No se dispone de información
Levonorgestrel Los contraceptivos orales combinados pueden inhibir
la lactancia⎯use un método contraceptivo
alternativo hasta el destete o durante 6 meses después
del nacimiento; los contraceptivos con progestágenos
solos no afectan la lactancia (se recomienda
comenzar como mínimo 6 semanas después del
parto)
Levotiroxina Cantidades demasiado pequeñas para alterar las
pruebas diagnósticas de hipotiroidismo neonatal
Lidocaína Cantidad demasiado pequeña para ser perjudicial
Litio Presente en la leche y con riesgo de toxicidad para el
lactante; se puede proseguir la lactancia, pero se
recomienda una vigilancia cuidadosa del lactante,
sobre todo si hay riesgo de deshidratación
Lopinavir + ritonavir Lactancia recomendada durante 6 meses si no hay
otra alternativa segura a la leche materna
Mebendazol No se dispone de información
Medroxiprogesterona Presente en la leche⎯no se han descrito efectos
adversos (se recomienda empezar el contraceptivo
inyectable 6 semanas después del nacimiento o
después)
Mefloquina Presente en la leche, aunque el riesgo para el lactante
es mínimo
Mercaptopurina Lactancia contraindicada
Metformina Presente en la leche pero segura a las dosis
habituales; se recomienda vigilancia del lactante
Metildopa La cantidad presente en la leche es demasiado
pequeña para ser perjudicial
Metoclopramida Presente en la leche; posibles efectos adversos; se

Metotrexato Lactancia contraindicada

Metronidazol Cantidades significativas en la leche; se puede
proseguir la lactancia; evite dosis altas; utilice un
fármaco alternativo si es posible
Morfina Las pautas cortas y a las dosis habituales son seguras;
vigile al lactante
Nalidíxico, ácido Se puede proseguir la lactancia; use un fármaco
alternativo si es posible; se ha descrito un caso de
anemia hemolítica
Naloxona No se dispone de información
Nelfinavir Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna
Neostigmina Cantidad probablemente demasiado pequeña para ser
perjudicial; se recomienda vigilar al lactante
Nevirapina Presente en la leche; lactancia materna recomendada
durante los primeros 6 meses si no hay una
alternativa segura a la leche materna
Nifedipina Cantidades pequeñas en leche materna; se puede
proseguir la lactancia y se recomienda vigilar al
lactante
Nistatina No se dispone de información
Nitrofurantoína Sólo pequeñas cantidades presentes en la leche que,
no obstante, pueden ser suficientes para producir
hemólisis en lactantes con déficit de G6PD
Nitroso, óxido Tercer trimestre: deprime la respiración neonatal
Noretisterona Los contraceptivos orales combinados pueden inhibir
la lactancia⎯se recomienda un método contraceptivo
alternativo hasta el destete o durante los 6 primeros
meses; los contraceptivos que sólo contienen
progestágenos no afectan la lactancia (es preferible
iniciar el contraceptivo inyectable 6 semanas después
del nacimiento o después)
Ofloxacino Se puede proseguir la lactancia; utilice un fármaco
alternativo si es posible
Oxamniquina No se dispone de información, pero es preferible que
se evite
Paracetamol Pequeña cantidad presente en la leche; seguro en
tratamientos cortos y a las dosis habituales; se
Pentamidina, isetionato El fabricante advierte que se evite si es posible
Pentavalente, compuestos Evítese
de antimonio
Piracinamida Cantidades demasiado pequeñas para ser
perjudiciales
Piridostigmina Cantidades demasiado pequeñas para ser
perjudiciales
Pirimetamina Se encuentra en cantidad significativa; evite la
administración de otro fármaco antagonista del folato
al lactante
Polividona-yodo Evítese; el yodo que se absorbe de los preparados
vaginales se concentra en la leche
Potasio, yoduro Interrumpa la lactancia; riesgo de bocio o
hipotiroidismo neonatal; parece concentrarse en la
leche
Prazicuantel Evite la lactancia durante el tratamiento y 72 horas
después; en el tratamiento de la esquistosomiasis se
considera seguro proseguir la lactancia
Prednisolona Los efectos sistémicos en el lactante son improbables

a dosis maternas inferiores a 40 mg al día de

prednisolona; con dosis superiores, hay que vigilar la
función suprarrenal del lactante
Primaquina Evítese; riesgo de hemólisis en lactantes con déficit
de G6PD
Procainamida Se encuentra en la leche; se puede proseguir la
lactancia; vigilancia del lactante
Procarbacina Lactancia contraindicada
Proguanil Cantidad probablemente demasiado pequeña para ser
perjudicial; no se considera adecuado para una
protección segura frente al paludismo; véase sección
6.4.3
Prometacina Segura a las dosis habituales; hay que vigilar si el
lactante presenta somnolencia
Propiltiouracilo Se recomienda vigilar la función tiroidea del lactante,
aunque las cantidades en leche materna
probablemente son demasiado pequeñas para afectar
al lactante; dosis elevadas pueden alterar la función
tiroidea neonatal
Propranolol Se encuentra en leche materna; seguro a las dosis
habituales; hay que vigilar al lactante
Quinina Se encuentra en cantidad significativa, aunque no se
conoce que sea perjudicial
Ranitidina Se encuentra en leche materna en cantidad
significativa, pero no se sabe que sea perjudicial
Retinol Riesgo teórico de toxicidad en lactantes de madres
que han consumidos dosis elevadas
Rifampicina Cantidad demasiado pequeña para ser perjudicial
Ritonavir Véase Lopinavir con ritonavir
Salbutamol Seguro a las dosis habituales; hay que vigilar al
lactante
Saquinavir Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna
Sen Evítese; dosis elevadas pueden causar aumento de la
motilidad gástrica y diarrea
Sodio, cromoglicato Es poco probable que se encuentre en leche materna
Sulfadiacina argéntica Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
lactante presenta ictericia⎯existe un pequeño riesgo
de kernicterus en lactantes con ictericia, sobre todo
con sulfonamidas de liberación sostenida, y de
Sulfadiacina Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
de kernicterus en lactantes con ictericia, sobre todo
con sulfonamidas de liberación sostenida, y de
Sulfadoxina+pirimetamina Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
de kernicterus en lactantes con ictericia, y de
Sulfametoxazol + Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
trimetoprim lactante presenta ictericia⎯existe un pequeño riesgo
de kernicterus en lactantes con ictericia, y de
hemólisis en lactantes con déficit de G6PD (por el
sulfametoxazol)
Sulfasalacina Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
lactante presenta ictericia⎯se encuentran pequeñas

cantidades en leche materna (1 caso de diarrea

hemática y erupción cutánea); riesgo teórico de
hemólisis neonatal sobre todo en lactantes con déficit
de G6PD
Tamoxifeno Se recomienda suprimir la lactancia; evítese excepto
en los casos en los que los beneficios superen los
riesgos
Teofilina Se encuentra en leche materna; se ha descrito
irritabilidad en el lactante; son preferibles las
preparaciones de liberación sostenida
Testosterona Evítese; puede provocar cuadros de masculinización
en niñas y desarrollo precoz en lactantes; dosis
elevadas inhiben la lactancia
Tetracaína No se dispone de información
Tetraciclina Se puede proseguir la lactancia; use un fármaco
alternativo si es posible (la absorción y consiguiente
decoloración dental en lactantes se puede prevenir
mediante la quelación con calcio en la leche)
Tiamina Las mujeres con un déficit grave de tiamina deberían
evitar la lactancia porque el metilglioxal, que es
tóxico, se excreta por la leche
Trimetoprim Se encuentra en la leche; es seguro a las dosis
habituales; hay que vigilar al lactante
Valproico, ácido Pequeñas cantidades detectables en leche materna; se
puede proseguir la lactancia materna; riesgo de
efectos adversos, hay que vigilar si el lactante
presenta somnolencia; véase también la sección 5.1
(valproato sódico)
Vancomicina Se encuentra en leche materna⎯es improbable una
absorción significativa tras la administración oral
Vecuronio No se dispone de información
Verapamilo Cantidades demasiado pequeñas para ser
perjudiciales
Vinblastina Lactancia contraindicada
Vincristina Lactancia contraindicada
Warfarina Riesgo de hemorragia; agravado por un déficit de
vitamina K; la warfarina parece segura
Yodo Interrumpa la lactancia; riesgo de hipotiroidismo o
bocio neonatal; parece concentrarse en la leche
Zidovudina Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna

Apéndice 4: Alteración
renal
Una reducción de la función renal puede causar problemas con el
tratamiento farmacológico por los siguientes motivos:
1. La incapacidad para excretar un fármaco o sus metabolitos puede producir
toxicidad.
2. La sensibilidad a algunos fármacos está incrementada, incluso aunque la
eliminación renal no esté alterada.
3. La tolerancia a los efectos adversos puede estar alterada.
4. La eficacia de algunos fármacos puede disminuir.
En pacientes con alteración renal, hay que ajustar la dosis de muchos
fármacos, a fin de evitar las reacciones adversas y asegurar la eficacia. El
grado de función renal por debajo del cual la dosis de un fármaco se debe
reducir depende de lo tóxico que es y si se elimina totalmente por
excreción renal o es parcialmente metabolizado a metabolitos inactivos.
En general, todos los pacientes con alteración renal reciben una dosis de
carga que es la misma que la dosis habitual para un paciente con función
renal normal. Las dosis de mantenimiento se ajustan a la situación clínica.
La dosis de mantenimiento de un fármaco se puede reducir ya sea con la
reducción de la dosis individual dejando el intervalo normal entre dosis, o
con el incremento del intervalo entre dosis sin modificar la dosis. El
método de ampliar el intervalo puede ser beneficioso desde el punto de
vista de la conveniencia y del coste reducido, mientras que el método de
reducir la dosis proporciona una concentración plasmática más constante.
En la tabla siguiente se enumeran los fármacos por orden alfabético. La
tabla incluye sólo los fármacos para los que se dispone de información
específica. Muchos fármacos se deben utilizar con precaución en caso de
alteración renal, pero no se especifica ninguna recomendación sobre el
ajuste de dosis; por tanto es importante remitir también a la entrada por el
fármaco concreto. Las recomendaciones se presentan por varios grados de
función renal, como se calcula por la tasa de filtrado glomerular (FG),
habitualmente determinado por el aclaramiento de creatinina. También se
puede utilizar la concentración de creatinina sérica, como una medida de
la función renal, pero es una guía poco exacta, excepto que se corrija por
la edad, sexo y peso por nomogramas especiales.
La alteración renal habitualmente se divide en tres grados:
leve⎯FG 20 − 50 ml/minuto o bien creatinina sérica aproximada 150-300
micromol/litro
moderada⎯FG 10−20 ml/minuto o bien creatinina sérica 300-700
micromol/litro
grave⎯FG < 10 ml/minuto o bien creatinina sérica > 700 micromol/litro
Cuando se utilizan las guías de dosis hay que considerar lo siguiente:
• La prescripción de un fármaco debe mantenerse al mínimo.
• Los fármacos nefrotóxicos deben, si es posible, evitarse en todos los pacientes
con enfermedad renal, porque la nefrotoxicidad puede ser más grave.
• Es recomendable determinar la función renal antes y durante el período de
tratamiento, y ajustar la dosis de mantenimiento como se requiera.

496 Apéndice 4: Alteración renal
• La función renal (FG, aclaramiento de creatinina) disminuye con la edad, de

manera que a los 80 años es de la mitad que en adultos sanos. Cuando se
prescribe en personas de edad avanzada, se asume por lo menos un grado leve de
alteración renal.
• Se requiere vigilancia cuidadosa de los pacientes urémicos ante una toxicidad
farmacológica inesperada. En estos pacientes, la complejidad del estado clínico
así como otras variables, como por ejemplo la alteración en la absorción, la unión
a las proteínas o el metabolismo, o la afectación de la función hepática, y otros
tratamientos farmacológicos impide el uso de dosis fijas de fármacos y se
requiere un abordaje individualizado.
Tabla de fármacos que deben ser evitados o utilizados con

precaución en caso de alteración renal
Fármaco Grado de Comentario

insuficiencia
Abacavir Grave Evítese

Acetazolamida Leve Evítese; acidosis metabólica
Aciclovir Leve Reduzca la dosis intravenosa
Moderada a Reduzca la dosis
grave
Ácido Grave Evítese; retención de sodio y
acetilsalicílico agua; deterioro de la función
renal; riesgo aumentado de
hemorragia gastrointestinal
Alcuronio Grave Duración prolongada del bloqueo
Alopurinol Moderada 100-200 mg al día; toxicidad
aumentada; erupciones
Grave 100 mg a días alternos (máximo
100 mg al día)
Aluminio, Grave El aluminio se absorbe y se puede
hidróxido acumular NOTA. La absorción de
aluminio a partir de sales de
aluminio aumenta con citratos que
se encuentran en muchos
preparados efervescentes (como
los analgésicos efervescentes)
Amidotrizoatos Leve Reduzca la dosis y evite la
deshidratación; nefrotóxico
Amilorida Leve Vigile el potasio plasmático;
riesgo elevado de hipercalcemia
en insuficiencia renal; amilorida
se excreta inalterada por el riñón
Moderada Evítese
Amoxicilina Grave Reduzca la dosis; erupciones más
frecuentes
Amoxicilina + Moderada a Reduzca la dosis
ácido clavulánico grave
Ampicilina Grave Reduzca la dosis; erupciones más
frecuentes
Anfotericina B Leve Uso sólo si no hay alternativa; el
uso de complejos puede reducir la

nefrotoxicidad
Artemeter + Grave Precaución; vigile el ECG y el
Lumefantrina potasio plasmático
Atenolol Moderada Reduzca la dosis (se excreta
inalterado)
Grave Inicio con dosis baja;
concentraciones plasmáticas más
altas tras la administración oral;
puede reducir el flujo sanguíneo
renal y afectar de manera adversa
la función renal
Azatioprina Grave Reduzca la dosis
Azitromicina moderada o Úsese con precaución⎯no se
grave dispone de información
Bencilpenicilina Grave Neurotoxicidad⎯dosis altas
benzatina pueden producir convulsiones
Bencilpenicilina Grave Máximo 6 g al día;
neurotoxicidad⎯dosis altas
pueden producir convulsiones
Bleomicina Moderada Reduzca la dosis
Carbamacepina El fabricante aconseja precaución
Ceftacidima Leve Reduzca la dosis
Ceftriaxona Grave Máximo 2 g al día; también
vigilancia de la concentración
plasmática si hay insuficiencia
renal y hepática
Ciclofosfamida Reduzca la dosis
Ciprofloxacino Moderada Adminístrese la mitad de la dosis
habitual
Cisplatino Leve Evítese si es posible; nefrotóxico
y neurotóxico
Clindamicina Semivida plasmática
prolongada⎯puede ser necesario
reducir la dosis
Clonacepam Grave Inicio con dosis bajas;
sensibilidad cerebral aumentada
Clorfenamina Grave Puede ser necesario reducir la
dosis
Cloroquina Leve o Reduzca la dosis en enfermedades
moderada reumáticas
Grave Reduzca las dosis en la profilaxis
del paludismo; evítese en
enfermedades reumáticas
Clorpromacina Grave Inicio con dosis bajas;
Cloxacilina Grave Reduzca la dosis
Codeína Moderada o Reduzca la dosis o evítese; efecto
grave aumentado y prolongado;
Colchicina Moderada Reduzca la dosis
Grave Evítese o reduzca la dosis si no
hay alternativa
Dacarbacina Leve o Puede ser necesario reducir la

moderada dosis
Grave Evítese
Daunorrubicina Leve o Reduzca la dosis
moderada
Desferrioxamina Los complejos metálicos se
excretan por los riñones (en caso
de insuficiencia renal grave la
diálisis aumenta la velocidad de
eliminación)
Diacepam Grave Inicio con dosis bajas;
sensibilidad cerebal aumentada
Didanosina Leve Reduzca la dosis; consulte los
documentos del fabricante
Dietilcarbamacina Moderada o Reduzca la dosis; semivida
grave plasmática prolongada y
excreción urinaria
considerablemente reducida
Digoxina Leve Reduzca la dosis; toxicidad
aumentada por trastornos
electrolíticos
Dimercaprol Interrupción o uso con extrema
precaución en caso de
insuficiencia durante el
tratamiento
Doxiciclina Leve Úsese con precaución, evite dosis
excesivas
Efavirenz Grave No hay información⎯se advierte
precaución
Efedrina Grave Evítese; toxicidad SNC
aumentada
Eflornitina Reduzca la dosis
Enalapril Leve o Úsese con precaución y vigile la
moderada respuesta; dosis inicial 2,5 mg al día.
Mayor riesgo de hiperpotasemia y
otros efectos adversos
Ergometrina Grave El fabricante recomienda evitarla
Ergotamina Moderada Evítese; náusea y vómitos; riesgo
de vasoconstricción renal
Eritromicina Grave Máximo 1,5 g al día
(ototoxicidad)
Espironolactona Leve Vigile K+ plasmático; riesgo
elevado de hiperpotasemia en
insuficiencia renal
Moderada Evítese
Estavudina Leve 20 mg dos veces al día (15 mg en
caso de peso inferior a 60 kg)
Moderada o 20 mg una vez al día (15 mg en
grave caso de peso inferior a 60 kg)
Estreptomicina Leve Reduzca la dosis; vigile las
concentraciones plasmáticas
Etambutol Leve Reduzca la dosis; si el
aclaramiento de creatinina es
menor de 30 ml/minuto, vigile la
concentración plasmática de

etambutol; lesión del nervio

óptico
Fenobarbital Grave Evite dosis altas
Flucitosina Reduzca la dosis y vigile la
flucitosina⎯consulte los
Fluconazol Leve o Dosis inicial habitual, después
moderada reduzca a la mitad las dosis
subsiguientes
Flufenacina Grave Inicio con dosis bajas;
Furosemida Moderada Puede requerir dosis altas; tras
inyección i.v. rápida puede
aparecer sordera
Gentamicina Leve Reduzca la dosis; vigile las
concentraciones plasmáticas;
véase también la sección 6.2.2.5
Glibenclamida Grave Evítese
Haloperidol Grave Inicio con dosis bajas;
Heparina Grave Riesgo aumentado de hemorragia
Hidralacina Leve Reduzca la dosis si el
menor de 30 ml/minuto
Hidroclorotiacida Moderada Evítese; ineficaz
Ibuprofeno Leve Administre la mínima dosis eficaz
y vigile la función renal; retención
de sodio y agua; deterioro de la
función renal que puede progresar
a insuficiencia renal
Moderada o Evítese
grave
Imipenem- Leve Reduzca la dosis
cilastatina
Insulina Grave Puede ser necesario reducir la
dosis; reducción de las
necesidades de insulina; la
respuesta compensatoria a la
hipoglucemia está alterada
Iohexol Moderada o Mayor riesgo de nefrotoxicidad;
grave evite la deshidratación
Iopanoico, ácido Leve o Máximo 3 g
moderada
Grave Evítese
Isoniacida Grave Máximo 200 mg al día; neuropatía
periférica
Lamivudina Leve Reduzca la dosis; consulte los
Litio Leve Evítese si es posible o reduzca la
dosis y vigile cuidadosamente la
concentración plasmática
Moderada Evítese
Lopinavir + Evite la solución oral debido al

ritonavir contenido en propilenglicol; uso

de cápsulas con precaución en
insuficiencia grave
Magnesio, Moderada Evítese o reduzca la dosis; mayor
hidróxido riesgo de toxicidad
Magnesio, sulfato Moderada Evítese o reduzca la dosis; mayor
riesgo de toxicidad
Manitol Evítese excepto si la prueba de
dosis produce respuesta diurética
Meglumina, véase Aumento del riesgo de
antimoniato Pentavalente, nefrotoxicidad; evite
compuestos deshidratación
de antimonio
Mercaptopurina Moderada Reduzca la dosis
Metformina Leve Evítese; aumento del riesgo de
acidosis láctica
Metildopa Moderada Inicio con dosis bajas;
sensibilidad aumentada al efecto
hipotensor y sedante
Metoclopramida Grave Evítese o administre dosis bajas;
aumento del riesgo de reacciones
extrapiramidales
Metotrexato Leve Reduzca la dosis; acumulación;
nefrotóxico
Moderada Evítese
Morfina Moderada o Reduzca la dosis o evite; efecto
grave aumentado y prolongado;
Nalidíxico, ácido Moderada o Hay que administrar la mitad de la
grave dosis; ineficaz en insuficiencia
renal porque la concentración en
orina es inadecuada
Nelfinavir No se dispone de información⎯el
fabricante recomienda precaución
Neostigmina Moderada Puede ser necesario reducir la
dosis
Nitrofurantoína Leve Evítese; neuropatía periférica;
ineficaz a causa de
concentraciones inadecuadas en
orina
Nitroprusiato Moderada Evite el uso prolongado
sódico
Penicilamina Leve Evítese si es posible o reduzca la
dosis; nefrotóxico
Pentamidina, Leve Reduzca la dosis; consulte los
isetionato documentos del fabricante
Pentavalente, Moderada Efectos adversos aumentados
compuestos de
antimonio
Grave Evítese
Piridostigmina Moderada Reduzca la dosis; excretada por
vía renal
Polividona-yodo Grave Evite la aplicación regular en
mucosa inflamada o erosionada

Potasio, cloruro Moderada Evite el uso habitual; aumento del

riesgo de hiperpotasemia
Procainamida Leve Evítese o reduzca la dosis
Procaína, Grave Neurotoxicidad⎯dosis altas
bencilpenicilina pueden producir convulsiones
Procarbacina Grave Evítese
Proguanil Leve 100 mg una vez al día
Moderada 50 mg a días alternos
Grave 50 mg una vez a la semana;
aumento del riesgo de toxicidad
hematológica
Propiltiouracilo Leve o Use tres cuartas partes de la dosis
moderada normal
Propranolol Grave Inicio con dosis bajas;
concentraciones plasmáticas
mayores tras la administración
oral; puede reducir el flujo
sanguíneo renal y afectar de
manera adversa la función renal
Grave Use la mitad de la dosis habitual
Quinina Reduzca la dosis de
mantenimiento parenteral para el
Ranitidina Grave Use la mitad de la dosis; riesgo
ocasional de confusión
Ritonavir véase Lopinavir con ritonavir
Saquinavir Grave Probablemente se requiere ajuste
de dosis
Sodio, cloruro Grave Evítese
Sodio, Grave Evítese; papel especializado en
bicarbonato algunas formas de enfermedad
renal
Sodio, valproato véase
Valproico,
ácido
Sulfadiacina Grave Evítese; riesgo elevado de
cristaluria
Sulfametoxazol + Leve Use la mitad de la dosis habitual
trimetoprim si el aclaramiento de creatinina es
15-30 ml/minuto; evítese si el
inferior a 15 ml/minuto y no se
puede determinar la concentración
plasmática de sulfametoxazol
Sulfasalacina Moderada Riesgo de toxicidad como
cristaluria⎯asegure una ingesta
elevada de líquidos
Grave Evítese
Trimetoprim Leve Administre la mitad de la dosis
después de 3 días si la aclaración
de creatinina es de 15-30 ml/min
Moderada Administre la mitad de la dosis
después de 3 días si el

inferior a 15 ml/min; evítese si el

aclaramiento es inferior a 10
ml/min (excepto si se vigila la
trimetoprim)
Valproico, ácido Leve o Reduzca la dosis
moderada
Grave Modifique la dosis según la
concentración plasmática de ácido
valproico libre
Vancomicina Leve Reduzca la dosis⎯vigile la
vancomicina y la función renal de
manera regular
Vecuronio Grave Reduzca la dosis; probable
alargamiento de la duración del
bloqueo
Warfarina Grave Evítese
Zidovudina Grave Reduzca la dosis; el fabricante
recomienda una dosis oral de 300-
400 mg al día e dosis fraccionadas
o por vía intravenosa de 1 mg/kg
3-4 veces al día

502 Apéndice 4: Alteración hepática
Apéndice 5:
Alteración hepática
La enfermedad hepática puede alterar la respuesta a los fármacos. Sin
embargo, la reserva hepática parece ser grande y la enfermedad hepática
tiene que ser grave antes de que se produzcan modificaciones en la
metabolización de los fármacos. La capacidad para eliminar un fármaco
específico se puede correlacionar o no con la capacidad del hígado para
sintetizar sustancias como la albúmina o factores de la coagulación, que
tienden a disminuir a medida que la función hepática disminuye. A
diferencia de la enfermedad renal, en la que el cálculo de la función renal
basado en el aclaramiento de creatinina se correlaciona con parámetros de
eliminación de los fármacos, como el aclaramiento y la semivida de
eliminación, las pruebas de función hepática habituales no reflejan la
función hepática real pero son marcadores de la lesión celular hepática.
La respuesta alterada a los fármacos en la enfermedad hepática puede
incluir todas o algunas de las modificaciones siguientes:
• Alteración de la capacidad de eliminación hepática intrínseca (metabolización)
debida a una falta o alteración de la función de los hepatocitos.
• Alteración de la eliminación biliar por obstrucción biliar o anomalías en el
transporte (por ejemplo, la rifampicina se excreta inalterada por la bilis y se
puede acumular en pacientes con ictericia obstructiva intra o extrahepática).
• Alteración del flujo sanguíneo hepático por cortocircuito quirúrgico,
circulación colateral o mala perfusión con cirrosis e hipertensión portal.
• Alteración del volumen de distribución de los fármacos por aumento del
líquido extracelular (ascitis, edema) y masa muscular disminuida.
• Reducción de la unión a las proteínas y aumento de la toxicidad de los
fármacos que se unen fuertemente a las proteínas (por ejemplo, la fenitoína)
por afectación en la producción de albúmina.
• Aumento de la biodisponibilidad por descenso del metabolismo de primer
paso.
• Reducción de la biodisponibilidad por malabsorción de lípidos en la
enfermedad hepática colestásica.
En la enfermedad hepática grave, el aumento de sensibilidad a los efectos
de algunos fármacos pueden después afectar la función cerebral y pueden
precipitar encefalopatía hepática (por ejemplo, la morfina). En la
hepatopatía crónica, algunos fármacos que producen retención de líquidos
(por ejemplo, ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, prednisolona,
dexametasona) pueden exacerbar el edema y la ascitis.
Habitualmente, los fármacos son metabolizados sin lesionar el hígado.
Algunos fármacos producen hepatotoxicidad relacionada con la dosis. Sin
embargo, muchas reacciones hepatotóxicas a fármacos se producen sólo
en una minoría de personas y son imprevisibles. En pacientes con función
hepática alterada, la reacción hepatotóxica relacionada con la dosis se
puede presentar a dosis menores mientras que las reacciones imprevisibles
parecen ocurrir con mayor frecuencia. Ambas deben evitarse.
En la siguiente tabla se incluye la información para ayudar a la
prescripción en caso de alteración hepática. La tabla contiene sólo los
fármacos que requieren ajuste de dosis. No obstante, la ausencia en la

tabla no implica automáticamente seguridad pues para muchos fármacos

faltan datos sobre su seguridad; por tanto, es importante también remitir a
las entradas por fármacos concretos.
Tabla de fármacos que deben evitarse o utilizarse con

precaución en caso de enfermedad hepática
Fármaco Comentario
Abacavir Evítese en insuficiencia hepática moderada

excepto si es imprescindible; evítese en
insuficiencia hepática grave
Ácido acetilsalicílico Evítese⎯aumento del riesgo de hemorragia
gastrointestinal
Alcuronio Probable inicio más lento, se requiere dosis
mayor y un tiempo de recuperación más
prolongado
Alopurinol Reduzca la dosis
Aluminio, hidróxido En pacientes con retención de líquidos, evite los
antiácidos que contienen grandes cantidades de
sodio; también debe evitar los que causan
estreñimiento (pueden precipitar coma)
Aminofilina Reduzca la dosis
Amitriptilina Efectos sedantes aumentados (evítese en
enfermedad hepática grave)
Amodiaquina Evítese
Amoxicilina+ácido Vigile la función hepática en la enfermedad
clavulánico hepática. Se ha descrito ictericia colestásica
durante el tratamiento o poco después del mismo;
más frecuente en pacientes mayores de 65 años y
en hombres; la duración del tratamiento
habitualmente no debe superar 14 días
Artemeter+ Precaución en insuficiencia hepática grave; vigile
Lumefantrina el ECG y el potasio plasmático
Azatioprina Puede ser necesario reducir la dosis
Azitromicina Evítese; se ha descrito ictericia
Bupivacaína Evítese (o reduzca la dosis) en hepatopatía grave
Carbamacepina Metabolización alterada en enfermedad hepática
avanzada
Ceftriaxona Reduzca la dosis y vigile la concentración
plasmática si hay hepática y renal grave
Ciclofosfamida Reduzca la dosis
Ciclosporina Puede ser necesario ajustar la dosis
Ciprofloxacino Se ha descrito disfunción hepática
Citarabina Reduzca la dosis
Clindamicina Reduzca la dosis
Clomifeno Evítese en hepatopatía grave
Clomipramina Aumento de los efectos sedantes (evítese en
hepatopatía grave)
Clonacepam Puede precipitar coma
Cloranfenicol Evítese si es posible⎯aumento del riesgo de
depresión de médula ósea; reduzca la dosis y

vigile la concentración plasmática de

cloranfenicol
Clorfenamina Sedación inadecuada en hepatopatía
grave⎯evítese
Clorpromacina Puede precipitar coma; hepatotóxico
Cloxacilina Puede producir ictericia colestásica hasta varias
semanas después de suspender el tratamiento; la
administración durante más de 2 semanas y la
edad son factores de riesgo
Codeína Evítese o reduzca la dosis⎯puede precipitar
coma
Contraceptivos, orales Evítese en hepatopatía activa y si hay antecedente
de prurito o colestasis durante la gestación
Dacarbacina En enfermedad hepática leve o moderada puede
ser necesario reducir la dosis; evítese si es grave
Daunorrubicina Reduzca la dosis
Diazepam Puede precipitar coma
Didanosina Información insuficiente, pero considere reducir
la dosis
Doxiciclina Evítese (o adminístrese con precaución)
Doxorrubicina Reduzca la dosis según la concentración de
bilirrubina
Efavirenz En enfermedad hepática leve o moderada, vigile
la función hepática; evítese en enfermedad
hepática grave
Enalapril Vigile estrechamente a los pacientes con función
hepática alterada
Ergometrina Evítese en enfermedad hepática grave
Ergotamina Evítese en enfermedad hepática grave⎯aumento
del riesgo de toxicidad
Eritromicina Puede causar hepatotoxicidad idiosincrática
Éter, anestésico Evítese
Etinilestradiol Evítese; véase también Contraceptivos orales
Etopósido Evítese en alteración hepática grave
Fenitoína Reduzca la dosis para evitar toxicidad
Fenobarbital Puede precipitar coma
Fluconazol Toxicidad con fármacos relacionados
Flufenacina Puede precipitar coma; hepatotóxico
Fluorouracilo Se advierte precaución
Furosemida La hipopotasemia puede precipitar coma (use
diuréticos ahorradores de potasio para su
prevención); en la cirrosis alcohólica aumenta el
riesgo de hipomagnesemia
Glibenclamida En enfermedad hepática grave, aumenta el riesgo
de hipoglucemia; evítese o administre dosis
bajas; puede producir ictericia
Griseofulvina Evítese en enfermedad hepática grave
Haloperidol Puede precipitar coma
Halotano Evítese en caso de antecedente de pirexia o
ictericia inexplicadas tras exposición previa al
halotano
Heparina Reduzca la dosis en enfermedad hepática grave
Hidralacina Reduzca la dosis

Hidroclorotiacida Evítese en enfermedad hepática grave; la

hipopotasemia puede precipitar coma (se puede
prevenir con un diurético ahorrador de potasio);
en cirrosis alcohólica aumenta el riesgo de
hipomagnesemia
Ibuprofeno Aumento del riesgo de hemorragia
gastrointestinal y puede producir retención de
líquidos; evítese en enfermedad hepática grave
Indinavir En alteración hepática leve o moderada, reduzca
la dosis a 600 mg cada 8 horas; no estudiado en
alteración grave
Iopanoico, ácido Evítese en enfermedad hepática grave
Isoniacida Use con precaución; vigile regularmente la
función hepática, sobre todo durante los primeros
2 meses
Levonorgestrel Evítese en enfermedad hepática activa y en caso
de antecedente de prurito o colestasis durante la
gestación
Lidocaína Evítese (o reduzca la dosis) en enfermedad
hepática grave
Lopinavir + ritonavir Evite la solución oral a causa del contenido en
propilenglicol; use las cápsulas con precaución en
insuficiencia hepática leve o moderada y evítese
en insuficiencia grave
Magnesio, hidróxido Evítese en coma hepático si hay riesgo de
insuficiencia renal
Magnesio, sulfato Evítese en coma hepático si hay riesgo de
insuficiencia renal
Medroxiprogesterona Evítese en enfermedad hepática activa y en caso
gestación
Mefloquina Evítese en la profilaxis en enfermedad hepática
grave
Meglumina, véase Pentavalente, compuestos de antimonio
antimoniato
Mercaptopurina Puede ser necesario reducir la dosis
Metformina Retire si hay posibilidad de hipoxia tisular
Metildopa El fabricante aconseja precaución en antecedente
de enfermedad hepática; evítese en enfermedad
hepática activa
Metoclopramida Reduzca la dosis
Metotrexato Toxicidad relacionada con la dosis⎯evítese en
enfermedades no neoplásicas (por ejemplo,
enfermedades reumáticas)
Metronidazol En enfermedad hepática grave, reduzca a un
tercio la dosis diaria total y administrada una vez
al día
Morfina Evítese o reduzca la dosis⎯puede precipitar
coma
Nalidíxico, ácido Se ha descrito insuficiencia hepática;
parcialmente conjugado en el hígado
Nelfinavir Falta información⎯el fabricante aconseja
precaución
Nevirapina Precaución en insuficiencia hepática moderada;

evítese en insuficiencia hepática grave, véase

también la sección 6.5.2.2
Nifedipina Reduzca la dosis
Nitrofurantoína Se ha descrito ictericia colestásica y hepatitis
crónica activa
Noretisterona Evítese en enfermedad hepática activa y en caso
gestación
Ofloxacino Se ha descrito insuficiencia hepática; reduzca la
dosis en enfermedad hepática grave
Paracetamol Toxicidad relacionada con la dosis⎯hay que
evitar dosis altas
Pentavalente, En enfermedad hepática previa, aumento del
compuestos de riesgo de lesión hepática e insuficiencia hepática
antimonio
Piracinamida Evítese⎯hepatotoxicidad idiosincrática más
frecuente
Prednisolona Efectos adversos más frecuentes
Procainamida Evítese o reduzca la dosis
Procarbacina Evítese en insuficiencia hepática grave
Prometacina Evítese⎯puede precipitar coma en enfermedad
hepática grave; hepatotóxico
Propiltiouracilo Reduzca la dosis; véase también la sección 18.8
Propranolol Reduzca la dosis oral
Ranitidina Aumenta el riesgo de confusión; reduzca la dosis
Rifampicina Eliminación alterada; puede aumentar el riesgo
de hepatotoxicidad; evite o no supere 8 mg/kg al
día
Ritonavir véase Lopinavir + ritonavir
Saquinavir Concentración plasmática posiblemente
aumentada; el fabricante de cápsulas de gel
aconseja precaución en insuficiencia hepática
moderada y que se evite en insuficiencia grave; el
fabricante de cápsulas que contienen mesilato de
saquinavir recomienda precaución en
insuficiencia grave
Sodio, nitroprusiato Evítese en enfermedad hepática grave
Sulfadiacina Evítese si es grave
Sulfametoxazol + El fabricante recomienda que se evite en
trimetoprim enfermedad hepática grave
Suxametonio Puede producir apnea prolongada en enfermedad
hepática grave secundaria a una reducción de la
síntesis hepática de colinesterasa plasmática
Teofilina Reduzca la dosis
Testosterona Es preferible evitarla⎯posible toxicidad y
retención de líquidos relacionados con la dosis
Tiopental Reduzca la dosis por inducción en enfermedad
hepática grave
Valproico, ácido Evítese si es posible⎯puede producir
hepatotoxicidad e insuficiencia hepática
ocasionales (habitualmente en los primeros 6
meses)

Verapamil Reduzca la dosis oral

Vinblastina Puede ser necesario reducir la dosis
Vincristina Puede ser necesario reducir la dosis
Warfarina Evítese en enfermedad hepática grave,
especialmente si el tiempo de protrombina ya es
prolongado
Zidovudina Puede producir acumulación

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iii

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Esta segunda edición también fue preparada en estrecha colaboración

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1 Lambeth High Street

London SE1 7JN

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