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Vademecum Julio28 PDF
Vademecum Julio28 PDF
FARMACOTERAPUTICO
DEL ECUADOR 2009
Segunda edicin
CTB
Cooperacin Tcnica Belga Ecuador
www.saluddealtura.com/vademecum/
Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador 2009
Segunda edicin
Autoridades
Caroline Chang Ministra de Salud Pblica
Andrs Vallejo (E) Alcalde Metropolitano de Quito
Willy Demeyer Representante Residente CTB - Ecuador
Lieven de la Marche Agregado de Cooperacin al Desarrollo - Embajada de Blgica
Representantes:
Ministerio de Salud Pblica (MSP): Carmen Laspina
Secretaria de Desarrollo Social -MDMQ (SDS): Mara Mercedes Placencia
Proyecto Salud de Altura (PSA): Ruth Lucio, Juan Herteleer
Revisin:
Consuelo Meneses (CIATOX), Seccin: Manejo de intoxicaciones.
Traduccin:
Los textos en esta publicacin fueron trabajados en base a la traduccin realizada por Inge
Debrouwere de la versin original en neerlands.
Impresin:
XXX
ISBN: 978-9978-9936-6-8
Tiraje: 5000
Se autoriza la reproduccin parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adapta-
ciones, se requiere autorizacin escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de
conformidad al convenio de cooperacin con la Municipalidad del Distrito Metropolitano de Quito.
Esta publicacin no puede ser utilizada con fines publicitarios.
En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias mdicas, ni los autores ni cual-
quier otra persona implicada en la preparacin o publicacin de este trabajo, garantizan que la totalidad
de la informacin aqu contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones
o resultados obtenidos del uso de esta informacin.
2 El Aparato Gastrointestinal58
2.1 Frmacos para la patologa gastroduodenal 58
2.1.1 FRMACOS INHIBIDORES DE LA SECRECIN DE CIDO GSTRICO 59
2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2 59
2.1.1.2 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES 62
2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS 64
2.1.2 ANTICIDOS 65
2.1.2.2 ANTIACIDOS COMBINADOS 66
2.1.3 MISCELANEOS 66
2.2 Espasmoltico 67
2.2.1. ANTICOLINERGICOS 68
2.2.1 ESPASMOLTICOS MUSCULOTRPICOS 68
2.3 Frmacos para patologa heptica y biliar 69
2.3.1. FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CLCULOS BILIARES DE ..............
COLESTEROL 69
2.3.2 FRMACOS COLAGOGOS, COLERTICOS Y HEPATOTRPICOS 69
2.3.3 TERAPIA HEPTICA 70
2.4 Antiemticos 71
2.4.1 PROCINTICOS 71
2.4.2 AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4 72
2.4.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT3 73
2.5 Laxantes 74
2.5.1 LAXANTES OSMTICOS 74
2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO 75
2.5.3 LAXANTES RECTALES 76
2.6 Antidiarreicos 77
2.6.1 ABSORBENTES Y ASTRINGENTES 77
2.6.2 PROBITICOS 77
2.6.3 INHIBIDORES DEL TRNSITO INTESTINAL 78
2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS 78
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino 79
2.8 Tratamiento de hemorroides 80
2.8.1 PREPARADOS CON CORTICOSTEROIDES 80
2.8.2 PREPARADOS SIN CORTICOSTEROIDES 80
4. El aparato respiratorio88
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad
pulmonar obstructiva crnica (epoc) 88
4.1.1 ANTICOLINERGICOS 90
V
4.1.2 SIMPATICOMIMTICOS 90
4.1.3 COMBINADOS 91
4.1.4 METILXANTINAS 92
4.1.5 ESTEROIDES INHALATORIOS 93
4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS 94
4.2 Antitusgenos, mucolticos y expectorantes 96
4.2.1 ANTITUSGENOS 96
4.2.2 MUCOLTICOS Y EXPECTORANTES 97
4.2.2.1 DERIVADOS DE LA CISTEINA .......................................................................97
4.2.2.2 OTROS MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES 98
4.3 Descongestionantes 99
4.3.1VASOCONSTRICTORES COMBINADOS SIN ANTIHISTAMINICOS H1 99
4.3.2 VASOCONSTRICTORES COMBINADOS CON ANTIHISTAMINICOS H1 100
6. Sistema nervioso124
6.1 Hipnticos, sedantes y ansiolticos 124
6.1.1 BENZODIAZEPINAS . .............................................................................................. 124
6.1.1.1 ANTAGONISTAs DE BENZODIAZEPINAs127
6.1.2 FRMACOS AFINES A LAS BENZODIAZEPINAS128
6.2 Antipsicticos 129
6.2.1 FENOTIAZINAS 130
6.2.2 DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA 130
6.2.3 ANTIPSICTICOS ATPICOS 131
6.3 Antidepresivos133
6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS, AFINES E IRSS. 133
6.3.2 ST. JOHNS WORT 140
6.3.4 SALES DE LITIO 141
6.4 Antiparkinsonianos 142
6.4.1 Levodopa + inhibidores 142
6.4.2 AGONISTAS DOPAMINRGICOS143
6.4.3 ENTACAPONE............................................................................................................ 144
6.4.4 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA B 145
6.4.5 ANTICOLINRGICOS 146
6.4.6 Amantadina 146
6.4.7 COMBINADOS 147
6.5 Antiepilpticos 148
VI
6.6 Antimigraosos 155
6.6.1 FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CRISIS AGUDA DE MIGRAA156
6.6.2 FRMACOS PARA PROFILAXIS DE MIGRAA 157
6.6.3 PREPARADOS COMBINADOS.............................................................................. 157
6.7 Antihistamnicos 159
6.8 Inhibidores de la colinesterasa 163
6.9 Frmacos para el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer 164
6.9.1 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA 164
6.9.2 OTROS FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE
ALZHEIMER 165
6.10 Estimulantes centrales 166
7. Sistema hormonal169
7.1 Glucocorticoides169
7.2 Frmacos para patologa tiroidea174
7.2.1HORMONAS TIROIDEAS 174
7.2.2FRMACOS ANTITIROIDEOS 175
7.2.3 YODO 176
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinologa de la
reproduccin 177
7.3.1 ESTRGENOS 177
7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRGENO 179
7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA 181
7.3.4 PROGESTAGENOS 182
7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS 184
7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES186
7.3.5.2 ANTICONCEPTIVOS PARENTERALES187
7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL 187
7.3.6 ANDRGENOS Y ESTEROIDES ANABLICOS 189
7.3.7 ANTIANDRGENOS 190
7.3.8 VARIOS 191
7.3.8.1 GONADOTROPINAS 191
7.3.8.2 GONADORELINA Y ANLOGOS 192
7.3.8.3 ANTAGONISTAS DE GONADORELINA 193
7.4 Antidiabticos 196
7.4.1 INSULINA 197
7.4.2 metformina............................................................................................................ 199
7.4.3 SULFAMIDAS HIPOGLuCEMIANTES 200
7.4.4 GLITAZONAS 201
7.4.5 INHIBIDORES DE LA ALPHA GLUCOSIDASA202
7.4.6 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4 202
7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS 203
7.5 Varios frmacos relacionados con el sistema endocrino205
7.6 Hipoglucemiantes 208
8. Infecciones210
8.1 Antibacterianos210
8.1.1 BETA LACTMICOS 212
8.1.1.1 PENICILINAS 212
8.1.1.2 CEFALOSPORINAS 221
8.1.1.3 CARBAPENMICOS 226
8.1.1.4 MONOBACTAMICOS 226
8.1.2 MACRLIDOS 226
8.1.2.3 NEOMACRLIDOS227
VII
8.1.3 TETRACICLINAS 229
8.1.4 AMINOGLUCSIDOS 230
8.1.5 DIVERSOS ANTIBITICOS 231
8.1.5.1 GLICOPEPTIDOS 231
8.1.5.4 LINCOSAMINAS233
8.1.6 QUINOLONAS 234
8.1.7 SULFONAMIDAS ANTIBACTERIANAS 236
8.1.8 ANTIBACTERIANOS URINARIOS 238
8.1.9 ANTITUBERCULOSOS 239
8.2 Antimicticos243
8.2.1 ANTIMICTICOS POLIENOS243
8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS 244
8.3 Antiparasitarios 247
8.3.1 ANTIHELMnTICOS 247
8.3.2 ANTIPALDICOS 247
8.3.3 OTROS FRMACOS ANTIPROTOZOARIOS 250
8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS IMIDAZOLES 250
8.4 Antivirales 252
8.4.1 FRMACOS CONTRA LOS HERPES VIRUS 252
8.4.2 FRMACOS CONTRA VIRUS RESPIRATORIOS 253
8.4.3 ANTIRRETROVIRALES 254
El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Pblicos de Salud del DMQ, Salud del Altura,
institucin de la Cooperacin Tcnica de Blgica, y el Ministerio de Salud Pblica iniciaron
la elaboracin del Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador en 2006, por lo cual este
documento cuenta con el aval de este portafolio.
Confiamos que este nuevo instrumento aportar al objetivo primordial de la poltica nacional
de medicamentos; procurar su utilizacin adecuada por parte de los usuarios internos y el
bienestar de quienes los consumen.
Quito, noviembre de 2008
La obra que tiene en sus manos o pantalla, constituy un real ejercicio de actualizacin del
documento inicial puesto que renov la informacin del Cuadro Nacional de Medicamentos
Bsicos a su sptima revisin, la ms reciente; elimin productos que han sido retirados del
mercado farmacutico ecuatoriano, a la vez que introdujo aquellos nuevos, y se actualizaron
precios a la fecha.
Finalmente, cabe manifestar que se han profundizado vnculos con el Centro de Informacin
Farmacoteraputica del Blgica, de donde procede la versin original, con la finalidad
de estrechar lazos de cooperacin en el rea de las ciencias farmacolgicas, uso racional y
gestin de informacin teraputica. Reiteramos nuestro agradecimiento por su colaboracin
desinteresada hacia un pas como el Ecuador.
El Proyecto Salud de Altura culmina sus actividades en Agosto de 2009 con lo cual cierra un
ciclo de produccin cientfica de alta calidad dedicado al fortalecimiento del sector pblico
de salud. Estamos seguros que la apuesta inicial para que el pas cuente con un documento de
estas caractersticas est dando frutos y auguramos su continuo desarrollo en el futuro.
Para facilitar la busqueda y eleccin adecuada, los medicamentos en el vademcum han sido
agrupados en diez captulos acorde a sus caracteristicas farmacolgicas y teraputicas. El
lector encontrar un indice alfabtico de principios activos al final del vademcum.
Las personas que reciban la versin digital en CD-Rom accedern a la misma informacin
contenida en las versiones mencionadas. El programa fue trabajado de manera que tan
pronto se realice una nueva actualizacin a la informacin contenida en el vademcum, el
CD-Rom ser actualizado automticamente. Informacin adicional puede ser consultada a
la direccin electrnica: info@saluddealtura.com; solicitamos escribir a esta direccin cuando
un medicamento en circulacin en el mercado no conste en esta publicacin con el objetivo
de incluirlo en las prximas publicaciones.
Las posologas, asi como la mayora del texto, fueron traducidos de la informacin contenida
en el Vademcum de Medicamentos de Blgica. En algunas ocasiones el texto fue adaptado
a la prctica clnica diaria del Ecuador, esto implic disminuir o aumentar texto. La fuente
utilizada con ms frecuencia para este fin fue Martindale: The complete drug reference. Sin
embargo, tambin fue utilizada informacin de libros clsicos como la Farmacologa Bsica y
Clnica de Katzung o publicaciones en las principales revistas biomdicas, en fin, todo material
probado cientficamente con la capacidad de contribuir a brindar informacin relevante.
En adultos mayores ha cambiado la sensibilidad de los rganos diana, la cual en la mayora de los
casos esta aumentada. En ellos, la biodisponibilidad de los frmacos tambin ha cambiado. Para la
mayora de las molculas existe un metabolismo retrasado, pero lo que ms llama la atencin es que
la mayora de ellos presentan tasas de excrecin renal disminuida. La creatinina plasmtica en adultos
mayores a menudo aparenta ser normal, a pesar de una funcin renal disminuida, esto debido a que la
produccin de creatinna es menor debido a una masa muscular disminuida. Sin embargo, es posible
realizar una evaluacin aproximada de la disminucin de la funcin renal en adultos mayores en base
a la creatinna srica, mediante un clculo del aclaramiento de creatinna segn la siguiente formula.
Cuadro clnico: Durante un proceso patolgico pueden ocurrir cambios tanto en la sensibilidad
de los rganos finales como en la biodisponibilidad del principio activo en el organismo.
Predisposicin gentica: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo gentico a nivel de las enzimas
metabolizadoras del complejo citocromo P450, el tipo de variabilidad gentica que ocurre con
ms frecuencia son polimorfismos de un solo nucletido, se han descrito polimorfismos de las
isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales estn involucradas en el metabolismo de
algunos frmacos, ver tabla. Tambin pueden ocurrir variaciones genticas en las bombas de
intercambio de sustancias a nivel de las membranas celulares y en receptores implicados en la
interaccin frmaco rgano diana.
Efectos Adversos
Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo, existe la posibilidad
de reacciones que puedan tener un desenlace grave o fatal. En este vademcum se menciona
nicamente los efectos adversos ms importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado
retiros del mercado farmacutico en otros pases o fuertes restricciones de uso por parte
de agencias reguladoras, el Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador coloca este tipo de
advertencias de manera muy visible bajo la seccin Alerta, identificables en recuadro negro.
Tratamiento de anafilaxia
Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilcticas o anafilactideas. Ejemplos de
algunos de ellos son el cido acetilsaliclico, penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste,
anestsicos locales, AINEs. Las reacciones cruzadas tambin son posibles, p.e. entre penicilinas
y cefalosporinas. Los bloqueantes pueden agravar el curso de una reaccin anafilctica
y contrarrestar la respuesta a epinefrina. Cuando se produce una reaccin anafilctica
(enrojecimiento de la piel, urticaria, comezn) es indispensable un control cuidadoso del
paciente con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no.
Cuando la vida del paciente corre peligro (dificultad respiratoria o hipotensin) la Epinefrina
(adrenalina) es la piedra angular en el tratamiento. Se prefiere la inyeccin intramuscular antes
que la inyeccin subcutnea debido a que esta va de administracin presenta mejor absorcin en
caso de hipotensin. La via intravenosa es utilizada nicamente en caso de colapso cardiovascular
y, preferiblemente, bajo la supervisin de un equipo especializado. Para su administracin, primero
se debe diluir la solucin de epinefrina (1/10000) e inyectar lentamente, en la medida de lo posible
bajo monitoreo cardiaco.
Tabla.- Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores
Substratos Inhibidores Inductores
CYP1A2 Clozapina, cafena, duloxetina, imipramina, olanzapina, rasagilina, ropinirol, Cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, Barbitricos, carbamazepina, fenitona,
teofilina, tizanidina ticlopidina omeprazol, primidona, rifabutina,
rifampicina, humo de cigarrillo
CYP2C8 Repaglinida, rosiglitazon Trimetoprim Rifampicina
CYP2C9 fenitona, fluvastatina, farmacos antiinflamatorios no esteroidales, Amiodarona, cimetidina, fenilbutazona, Barbitricos, carbamazepina, fenitona,
Swarfarina fluconazol, fluvoxamina, isoniazida, primidona, rifampicina, ritonavir
miconazol, sulfametoxazol, zafirlukast
CYP2C19 Citalopram, clomipramina, diazepam, esomeprazol, fenitoina, lansoprazol, Cimetidina, esomeprazol, fluoxetina, Fenobarbital, fenitoina
omeprazol, pantoprazol, proguanil fluvoxamina, omeprazol, ticlopidina
CYP2D6 Antiarrtmicos: flecainida, propafenona, mexiletina Amiodarona, bupropiona, cimetidina, No se conoce
Antidepresivos: amitriptilina, clomipramina, desipramina, duloxetina, duloxetina, fluoxetina, quinidina,
imipramina, nortriptilina, paroxetina, venlafaxina paroxetina, propafenona, ritonavir,
Antipsicoticos: aripiprazol, haloperidol, risperidon, zuclopentixol terbinafina
bloqueantes beta: metoprolol, timolol
Miscelaneo: codena, dextrometorfano, tramadol
CYP3A4 antiarrtmicos: amiodarona, disopiramida, lidocaina, quinidina Amiodarona, cimetidina, ciprofloxacina, Aprepitant, barbitricos,
antiinfecciosos: claritromicina, efavirenz, eritromicina, fluconazol, claritromicina, diltiazem, eritromicina, carbamazepina, efavirenz, fenitona,
itraconazol, ketoconazol, nevirapina, inhibidores de la proteasa fluconazol, fluoxetina, fluvoxamina, nevirapina, oxcarbazepina, primidona,
benzodiacepnas: alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam imatinib, itraconazol, ketoconazol, rifabutina, rifampicina, Saint Johns
Antagonistas del calcio: dihidropiridinas, diltiazem, verapamil norfloxacina, zumo de toronja, wort, topiramato
Estatinas: atorvastatina, simvastatina inhibidores de la proteasa,, verapamil.
Miscelaneo: alfentanil, aprepitant, aripiprazol, budesonida, buspirona,
carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, dexametasona, dihidroergotamina,
eletriptan, ergotamina, etinilestradiol, everolimus, haloperidol, imatinib,
irinotecan, metadon, metilprednisolona, pimozida, quetiapina, reboxetina,
sibutramina, sildenafil, sirolimus, solifenacina, tacrolimus, tadalafil, teofilina,
tramadol, trazodona, vardenafil, vincristina
9
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La dosis de epinefrina es:
Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre del embarazo (exactamente
desde el octavo da hasta la octava semana luego de la concepcin) existe riesgo comprobado
de malformaciones (teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora de la
angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antiepilpticos, frmacos
antitumorales, anticoagulantes derivados de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol,
retinoides, talidomida, vitamina A.
Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos medicamentos pueden generar
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trastornos en el crecimiento, trastornos funcionales y/o toxicidad para rganos especficos.
Se trata p.e. de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensia y los antagonistas
de los receptores de la angiotensina II, aminoglucsidos, anticoagulantes derivados de la
cumarina, bloqueadores, antiinflamatorios no esteroides, salicilatos, tetraciclinas, frmacos
antitiroideos. Se ha notificado problemas neonatales poco tiempo despus del nacimiento
con la administracin de antidepresivos de diferentes clases al final del embarazo.
Al igual que el acpite anterior, las versiones on-line y digital del vademcum brindan
informacin ms detallada acerca de la seguridad de la administracin durante este perodo
de todos los medicamentos contenidos en esta publicacin.
Intoxicacin medicamentosa
Los medicamentos como agentes de intoxicacin son frecuentes, ocupan la tercera causa de
morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y aproximadamente el 1% de la consulta en salas
de emergencia de los hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificacin,
Ecuador dispone de dos Centros de Informacin Toxicolgica, CIATOX en Quito y
CITOX en Guayaquil. Estos centros estn disponibles las 24 horas del da para brindar
asesoramiento en caso de intoxicaciones de todo tipo:
Sus nmeros de contacto son los siguientes:
Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo de la dosis y
la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer gravamente las funciones vitales del
individuo.
Soporte Vital: En primer lugar se debe evaluar las funciones vitales, estabilizar al paciente a travs de
las medidas clsicas de apoyo que sean necesarias. Se debe investigar y tratar de manera inmediata
y efectiva la alteracin de la conciencia debido a hipoglicemia, intoxicacin por monxido de
carbono u opiceos. Actuacin similar se procura en el caso de convulsiones, sntoma frecuente en
intoxicaciones por mltiples agentes.
Vademcum en-linea
El Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador puede ser consultado a travs de su versin
en-linea en el sitio web www.saluddealtura/vademecum/ La versin en internet ofrece una
cmoda y rpida forma de bsqueda de principios activos por su denominacin comn
internacional o por su nombre comercial, conserva la estructura bsica del texto impreso as
como su informacin. Muestra de manera clara Alertas para medicamentos con potencial
para producir reacciones adversas severas e informacin acerca de su potencial txico en
embarazo y lactancia. Entre otras, la versin en-linea posee la ventaja de estar continuamente
en actualizacin, cada actualizacin relevante ser indicada en la pgina web principal.
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INFORMACIN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMCUM
Los principios activos son nombrados acorde a su Denominacin Comn Internacional. De cada
principio activo se detalla el laboratorio fabricante, forma farmacutica, concentracin, precio
unitario y su pertenencia o no al Cuadro Nacional de Medicamentos Bsicos, sptima edicin.
Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia en el mercado de
uno o ms genricos, los cuales son ubicados en primer lugar y; el coste, de menor a mayor.
Ejemplo:
Indometacina
Posologa
75 a 150mg diarios.
INDOMETACINA (Genfar) Genrico
comprimido 25 mg $0.03 CNMN7ma
Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayora del acuerdo nacional
de precios para medicamentos de consumo humano; sin embargo, de algunos medicamentos
no fue posible obtener el precio desde la base mencionada. En estos casos los precios
se obtuvieron desde otras fuentes. Para alertar al lector sobre la utilizacin de una fuente
diferente los precios han sido escritos con negrita y cursiva cuando la fuente fue una revista
especializada en precios, solo con negrita cuando el propio laboratorio otorg el precio y solo
con cursiva cuando el precio fue logrado directamente en una farmacia (muy pocos casos).
Todos los precios que no estn escritos con estas particularidades, pertenecen a la base oficial.
En el caso de la publicacin impresa esta distincin no es posible, nicamente en las versiones
virtuales (en - linea y CD Rom)
Amiodipina
Posologa
HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/da en una sola dosis
Comprimido 5mg
GENRICO: CNMN7ma $0.18.... ... $0.11
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS)
COMERCIAL: $0.19... ... $0.83
Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidin,
Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)
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En esta presentacin modificada se observa los medicamentos acorde a la forma farmacutica,
luego se presenta un rango precios, el menor y el mayor dentro del grupo de los genricos,
igual trato reciben las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer
laboratorio de la lista y el mayor, al ltimo. Lo mismo ocurre con los nombres comerciales.
Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de reacciones adversas severas
y que han motivado retiros de mercados internacionales ha sido creada la seccin Alerta, la cual
indica rpidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas estn sustentadas en
base a documentacin emitida por agencias reguladoras. Ms informacin puede ser solicitada
a info@esemf.org
1. Sistema Cardiovascular
1.2. Antianginosos
Se utilizan como antianginosos:
-Nitratos
-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)
-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)
Introduccin
-En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos va su-
blingual.
-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta blo-
queadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio
son tambin pueden ser utilizados.
-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pro-
nstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto
los Beta bloqueadores que en asociacin con el cido acetilsaliclico y las
estatinas poseen rol teraputico en la prevencin secundaria de infarto
de miocardio.
-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados
continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el cido acetilsaliclico y
la heparina forman parte del tratamiento estndar. Los antagonistas de
los receptores de la glicoprotena IIb/IIIa y las tienopiridinas son igual-
mente utilizados.
Posologa.
20 mg dos a tres veces al da. Adminis-
trar en el momento de las comidas. El
tratamiento se debe prolongar por lo
menos dos meses.
VASTAREL (Servier) Comercial
comprimido 20mg $0.33
tableta de liberacin retardada 35mg $0.48
ANTIARRTMICOS 21
1.3. Antiarrtmicos
Introduccin
-La mayora de las arritmias no necesitan tratamiento farmacolgico, sal-
vo cuando provocan importante deterioro de la funcin circulatoria o se
trate de arritmias sintomticas. Con diversos antiarrtmicos se ha obser-
vado incremento de la mortalidad en estudios de larga duracin.
-La utilizacin de antiarrtmicos en arritmias supraventriculares se limi-
ta, en la mayora de las ocasiones, al tratamiento de fibrilacin auricular
y supresin medicamentosa rpida de arritmias supraventriculares pa-
roxsticas (a menudo con la administracin intravenosa de adenosina o
verapamilo) cuando la estimulacin vagal fracasa. Las extrasstoles auri-
culares aisladas generalmente no necesitan tratamiento. La taquicardia
paroxstica por reentrada puede ser tratada mediante ablacin. Para el
tratamiento de fibrilacin auricular, en ocasiones se puede utilizar glu-
csidos digitlicos con el fin de enlentecer el ritmo cardaco en reposo
o cuando el paciente concomitantemente tiene insuficiencia cardaca
congestiva; sin embargo, se prefiere la utilizacin de Beta bloqueadores,
diltiazem o verapamilo
-En arritmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como
la taquicardia ventricular, los antiarrtmicos solamente cumplen una fun-
cin coadyuvante. Las extrasstoles ventriculares asintomticas normal-
mente no ameritan tratamiento.
-Se indica anticoagulacin especialmente en adultos mayores y en aque-
llos con patologa valvular o miocrdica concomitante. Pacientes ms
jvenes con fibrilacin auricular y sin otra patologa cardaca, probable-
mente no necesitan anticoagulacin. El cido acetilsaliclico es menos
efectivo que warfarina en la prevencin de embolos, pero puede ser
apropiado su uso si no existen otros factores de riesgo para enfermedad
cerebro-vascular de tipo isqumico.
-La posologa y la eleccin del antiarrtmico depende entre otras cosas
del tipo de arritmia, de la funcin cardaca y a veces de la funcin hepti-
ca o renal. Rara vez es necesario adaptar la dosis segn las concentracio-
nes plasmticas del frmaco.
-Los antiarrtmicos se pueden clasificar clnicamente en:
-Antiarrtmicos supraventriculares
-Antiarrtmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares
-Antiarrtmicos ventriculares
-La clasificacin de Vaughan Williams clasifica a los medicamentos en cua-
tro clases en funcin del comportamiento elctrico de las clulas miocardi-
cas durante el periodo de accin del frmaco. Esta clasificacin tiene poca
trascendencia clnica.
1.4. Antihipertensivos
Se utiliza los siguientes frmacos para el tratamiento de hipertensin ar-
terial (HTA):
-Diurticos (Vese 1.5.)
-Beta bloqueadores.
-Antagonistas de los canales de calcio.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).
-Vasodilatadores
-Bloqueadores adrenrgicos.
-Antihipertensivos centrales.
Introduccin
-La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad
cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca
en la valoracin global del riesgo cardiovascular individual del paciente.
El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios eu-
ropeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valo-
racin de riesgo cardiovascular de la OMS para cada regin del planeta.
Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento
antihipertensivo debe ser enrgico y acompaarse de intervenciones so-
bre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hbito tabquico,
sobrepeso u obesidad, etc.
-Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparicin
sbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo.
-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciar el trata-
miento farmacolgico solamente cuando la PA sistlica se encuentre so-
bre 140 mm Hg y la PA diastlica sobre de 90 mm Hg, siempre despus
de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas me-
diciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para
hipertensin de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorizacin ambulatoria
y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medicin nocturna.
-Cuando el diagnstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando
modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las
cifras de tensin arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras,
la reduccin moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono
del hbito de fumar, limitacin en el consumo de alcohol, disminucin de
la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras
y, restriccin moderada del consumo de sal.
-La decisin de instaurar un tratamiento farmacolgico depender de
cuan importante es la elevacin de la tensin arterial as como del riesgo
cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectacin orgnica, p.e.
nefropata, retinopata, hipertrofa ventricular izquierda; y comorbilida-
des, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o
cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento
farmacolgico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.
-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad
en pacientes con HTA, estos son: diurticos, Beta bloqueadores, inhibi-
ANTIHIPERTENSIVOS 25
dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los
receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio.
-En la mayora de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihiperten-
sivo con un diurtico tiazdico o un derivado en bajas concentraciones.
Ciertas caractersticas de algunos pacientes obligan a administrar otra
clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacolgico,
p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un in-
farto de miocardio o un IECA cuando simultneamente hay insuficien-
cia cardaca, infarto de miocardio, disfuncin del ventrculo izquierdo y
micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA
provoca tos seca e irritante.
-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensi-
vos para llegar a una reduccin satisfactoria de la PA.
-En pacientes mayores de 60 aos es til un tratamiento antihiperten-
sivo, incluso en HTA sistlica aislada, en este caso es importante evitar
una reduccin rpida de la PA la cual podra provocar disminucin en la
perfusin de rganos vitales.
-Normalmente se reduce la PA sistlica a 140 mm Hg y la PA diastlica
a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser an mas bajo en pacientes con
diabetes y en aquellos con insuficiencia renal.
-No esta claro si los trastornos lipdicos, provocados por ciertos antihiper-
tensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.
Efectos Adversos
-El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los
Beta bloqueadores Alfa adrenrgicos) es la disminucin excesiva de la
PA, pudiendo presentar hipotensin ortosttica.
-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de
hipoperfusin cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier
manera una disminucin marcada y rpida de presin a estos niveles.
Interacciones
-La disminucin excesiva de la PA, sobre todo ortosttica, es un problema
real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar
varios antihipertensivos o al asociar nitratos.
-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto
de la mayora de los frmacos antihipertensivos.
Atenolol
Carvedilol
Posologa.
HTA, angina de pecho y arritmias: 50 Posologa.
a 100 mg/da en una o dos adminis- -HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg
traciones. da en 1 o 2 administraciones.
-Insuficiencia cardaca: 6,25 mg/
ATENOLOL (Kronos) Genrico da en 2 administraciones durante
comprimido 50mg $0.08 CNMB7ma
comprimido 100mg $0.15 CNMB7ma
2 semanas, despus aumentar len-
tamente hasta 50 mg/da en 1 o 2
ATENOLOL (Teuto) Genrico administraciones.
comprimido 50mg $0.11 CNMB7ma
comprimido 100mg $0.15 CNMB7ma
CARVEDILOL (Neira) Genrico
comprimido 6.25mg $0.28 CNMB7ma
ATENOLOL (Espinosa) Genrico comprimido 12.5mg $0.35
comprimido 100mg $0.11 CNMB7ma comprimido 25mg $0.58 CNMB7ma
comprimido 50mg $0.18 CNMB7ma
DILATREND (Roche) Comercial
ATENOLOL (Ecuaquimica) Genrico comprimido 6.25mg $0.24
comprimido 50mg $0.20 CNMB7ma comprimido 12.5mg $0.32
comprimido 100mg $0.35 CNMB7ma comprimido 25mg $0.65
Contraindicaciones
-Angina inestable, fase aguda de
infarto de miocardio.
ANTIHIPERTENSIVOS 29
-Bloqueo auriculo-ventricular de II debido al riesgo de colapso cardio-
y III grado (verapamilo y diltiazem) vascular.
-Insuficiencia cardaca, especial- -Elevacin de la concentracin
mente verapamilo y diltiazem. plasmtica de digoxina con la in-
-Verapamilo intravenoso esta gesta simultnea de verapamilo y
contraindicado en pacientes posiblemente de otros bloquea-
que reciben tratamiento con dores de los canales de calcio.
Beta bloqueadores, en taqui- -Verapamilo y diltiazem inhiben el
cardias reciprocas al sndrome CYP3A4, lo cual puede provocar
de Wolff Parkinson White y en elevacin en las concentraciones
taquicardias ventriculares por el plasmticas de carbamazepina,
riesgo de colapso cardiovascu- ciclosporina, quinidina, teofilina,
lar y shock. entre otras.
-La disponibilidad biolgica de la
Efectos Adversos mayora de los bloqueadores del
-Vasodilatacin perifrica: cefa- Ca++ aumenta cuando se adminis-
lea, edema de tobillo, sudoracin, tra simultneamente inhibidores
hipotensin y taquicardia refleja del CYP3A4, p.e. jugo de toronja;
(sobre todo con dihidropiridinas a su vez disminuye su disponibili-
de efecto corto). dad biolgica cuando se adminis-
-La cada brusca de la tensin arte- tra simultneamente inductores
rial provocada por el uso de nife- del CYP3A4 (ver tabla en Introduc-
dipina de liberacin normal puede cin).
provocar isquemia cerebral y car-
daca. La administracin sublin-
gual de nifedipina debe evitarse. Verapamilo
-Disminucin marcada de la con-
tractilidad y frecuencia cardaca, Posologa.
especialmente con verapamilo. Va oral:
-Hiperplasia gingival. -Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o
-Constipacin (sobre todo con ve- 4 administraciones.
rapamilo). -Arritmias, 120 a 480 mg diarios en 3
-Ciertos bloqueadores de los ca- o 4 administraciones.
nales de calcio podran provocar -Hipertensin arterial, 240 a 480 mg
cambios bioqumicos reversibles diarios en 2 o 3 administraciones (o
en los espermatozoides. 240mg/da en una sola dosis, hasta
-Se han reportado casos de obs- 480 mg/da en 2 administraciones
truccin intestinal con la adminis- para liberacin prolongada).
Va parenteral:
tracin de Adalat Oros.
-Arritmias supraventriculares, 5mg
Interacciones en inyeccin intravenosa lenta,
eventualmente a repetir despus de
-Correspondientes a los antihiper-
10 minutos.
tensivos (Ver 1.4.).
-Al combinarse con verapamilo Comprimido 80mg
potencializan los efectos adversos GENRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.13
de los Beta bloqueadores (bradi- Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri,
Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo,
cardia, riesgo de bloqueo A-V y Grunenthal
disminucin de la contractilidad
COMERCIAL: $0.15... ... $0.20
miocrdica) y en menor medida Librapamil, Niposoluted, Raserpamil
con diltiazem. Verapamilo intrave-
noso es contraindicado en pacien-
tes que utilizan Beta bloqueadores
30 ANTIHIPERTENSIVOS
Interacciones
Posologa.
-Ver las generales de los antihiper-
-HTA, 25mg; se puede administrar
tensivos en1.4. hasta 100mg diarios.
-La combinacin con suplementos -Insuficiencia cardaca, 12.5 a 37.5 mg/
de potasio (p.e. sales dietticas), da en 2 o 3 administraciones, even-
diurticos ahorradores de K o AI- tualmente hasta 150 mg/da.
NES puede provocar hiperkalemia, -Prevencin secundaria de infarto de
el riesgo es mayor en presencia de miocardio, 6.25 mg; se puede admi-
insuficiencia renal. nistrar hasta 75 a 150 mg/da en 3
-Elevacin de los niveles plasmti- administraciones.
cos de litio. -Nefropata diabtica, 50 a 75 mg/da
-Los IECAs podran aumentar el en tomas separadas.
riesgo de hipoglucemia en pacien-
tes que utilizan antidiabticos. CAPTOPRIL (Chalver) Genrico
-La combinacin con AINES o diu- comprimido 25mg $0.08
Fosinopril Posologa.
-HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16
MONOPRIL (Bristol) Genrico mg/da en una sola toma.
comprimido 10mg $0.75 -Insuficiencia cardaca: 4 mg, do-
comprimido 20mg $1.38
sis mxima 32 mg/da, en una sola
1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS toma.
-En insuficiencia heptica o renal se
ReCEPTORES DE ANGIO-
debe iniciar con 2 mg/da.
TENSINA II
BLOX (Saval) Comercial
Introduccin comprimido 8mg $0.68
Ocupan el receptor AT1 bloquean- comprimido 16mg $0.85
do de sta manera el efecto de la BLOPRESS (Abbott) Comercial
angiotensina II. El efecto hemodi- comprimido 8mg $0.83
nmico es similar al de los IECAs. comprimido 16mg $1.31
Peridicamente aparecen nuevas
pruebas que demuestran que su Irbesartan
eficacia para la gran mayora de
indicaciones es idntica a la de los Posologa.
IECAs. -HTA, nefropata en comorbilidad con
hipertensin y diabetes tipo 2: 150
Indicaciones mg, eventualmente se puede alcan-
-Hipertensin, insuficiencia cardaca zar 300 mg/da en una sola toma.
y despus de un infarto de miocardio
en presencia de signos de insuficien- IRBESARTAN (Sandoz) Genrico
comprimido 150mg $0.39
cia cardaca y/o disfuncin grave comprimido 300mg $0.71
del ventrculo izquierdo, siempre y
cuando los IECAs no sean tolera- APROVEL (Sanofi) Comercial
comprimido 150mg $1.15
dos debido a sus efectos adversos comprimido 300mg $2.54
o alguna otra condicin que los
contraindiquen. Losartan
-Nefropata en pacientes hiperten- Posologa.
sos con diabetes tipo 2 (irbesartan, -HTA y proteccin renal en pacientes
losartan, telmisartan). diabticos tipo 2 con proteinuria, 50
mg, se puede alcanzar hasta 100 mg
Embarazo diarios en una sola toma.
-Los ARA II al igual que los IECAs es- -Insuficiencia cardaca: 12.5 mg dia-
tn contraindicados durante todo rios, aumentar paulatinamente cada
el embarazo debido al riesgo de 7 das hasta alcanzar 50 mg/da si el
que el feto pueda presentar: insufi- paciente lo requiere.
ANTIHIPERTENSIVOS 35
Comprimido 50mg 1.4.5. BLOQUEADORES ALFA
GENRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.18
Mk, Genfar
ADRENRGICOS
comprimido $0.93
Hidroclorotiazida 6.25mg 1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE LOS RE-
Bisoprolol 10mg
CEPTORES DE LA ANGIO-
TENSINA II + DIURTICOS
1.4.7.2 BETA BLOQUEADORES +
Candesartan + Hidroclorotiazida
CALCIO ANTAGONISTAS
BLOX D (Ecuaquimica) Comercial
Atenolol + Nifedipina comprimido $0.68
Hidroclorotiazida 12.5mg
BETA - DIPIN (Rowe) Comercial Candesartan 8mg
comprimido $0.94
Atenolol 50mg comprimido $0.85
Nifedipino 20mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Candesartan 16mg
TENIF (Astra) Comercial
comprimido $1.44 BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial
Atenolol 50mg comprimido $1.61
Nifedipino 20mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Candesartan 16mg
Losartan + Hidroclorotiazida
1.4.7.3 INHIBIDORES DE LA ECA
+ DIURTICOS LOSARTAN HCT (Mk) Genrico
comprimido $0.74
Enalapril + Hidroclorotiazida Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 80mg
1.5. Diurticos
Se analiza en este captulo:
-Diurticos tiazdicos.
-Diurticos de Asa.
-Diurticos ahorradores de potasio.
-Diurticos combinados.
Indicaciones
-Retencin hdrica, p.e. secundaria a insuficiencia cardaca o renal.
-Hipertensin, solos o asociados a otros medicamentos. (Vase 1.4.)
Interacciones
-Los AINEs pueden contrarrestar la accin antihipertensiva de los diur-
ticos tiazdicos y de asa, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia
inherente a los diurticos ahorradores de potasio.
Administracin
-Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor
concentracin posible, especialmente si va a ser combinado con otro
medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria,
de preferencia por la maana.
-En insuficiencia renal severa se prefiere la utilizacin de altas dosis de
diurticos de asa.
1.5.1 DIURTICOS TIAZDICOS E INDAPAMINA
Actan aumentando la excrecin de sodio y agua, su actividad depende
de la dosis y la funcin renal, pierden su efectividad en pacientes con
insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) y pue-
den empeorar la patologa.
Indicaciones
-Profilaxis de litiasis por oxalato clcico.
-Las indicaciones generales de los diurticos (ver 1.5.).
Efectos Adversos
-Hipokalemia (aadir un suplemento oral de potasio o combinar un diu-
rtico ahorrador de potasio).
-Hiponatremia
-Hipomagnesemia.
-Hiperuricemia (provocando en ocasiones ataques agudos de gota).
-Trastornos en el metabolismo de los carbohidratos, especialmente au-
mento de la resistencia a insulina con el consiguiente aumento de la glu-
cemia; la significacin clnica a largo plazo de este efecto secundario no
se conoce.
-Hipertrigliceridemia, aumento de los niveles VLDL y disminucin de las
cifras de HDL; sin embargo, no se ha podido establecer que tales modi-
ficaciones persistan en el tiempo, ni tampoco que dicho hallazgo posea
algn tipo de significancia clnica.
-Decaimiento, parestesias.
-Trastornos sexuales, p.e. problemas para alcanzar o mantener la erec-
cin.
-Fotosensibilidad y prpura trombocitopnica: raro.
42 DIURTICOS
Interacciones
-Ver tambin 1.5.
-Aumento de los niveles plasmticos de litio.
-Potencializan la toxicidad del digital debido a que pueden producir hi-
pokalemia.
-Empeoramiento marcado de la insuficiencia renal en caso de utilizacin
concomitante con IECAs o ARA II.
Cuidados Especiales
-Evaluar peridicamente los valores de sodio y potasio plasmtico, sobre
todo en adultos mayores.
Clortalidona Indicaciones
-Hipertensin.
Posologa. -Retencin hidrosalina.
-HTA, 25 mg por las maanas, si es ne- -Edema pulmonar agudo (furose-
cesario incrementar hasta 50 mg / da. mida intravenosa).
-Edema, hasta 50 mg diarios por un -Hipercalcemia aguda.
tiempo limitado. -Insuficiencia renal severa.
-Aumento de la diuresis en ciertas
CLORTALIDONA APO (Apotex) Genrico intoxicaciones.
comprimido 100mg $0.02
Efectos Adversos
CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genrico -Trastornos electrolticos.
comprimido 50mg $0.12 CNMB7ma -Ototoxicidad en altas dosis.
-Hipercalciuria.
HIGROTON (Novartis) Comercial -Ver tambin efectos adversos de
comprimido 50mg $0.18
las tiazidas.
Hidroclorotiazida Interacciones
-Las generales de los diurticos,
HCT 25 (Rocnarf) Comercial
comprimido 25mg $0.15 ver 1.5.
-Por el efecto hipopotasmico po-
Indapamida tencia la toxicidad de los digitlicos.
-Aumentan los niveles plasmticos
Posologa. de Litio.
-HTA, 2.5 mg por las maanas -Potencializan la nefrotoxicidad y
ototoxicidad de ciertas cefalospo-
NATRILIX (Servier) Comercial rinas y aminoglucsidos.
comprimido 2.5mg $0.57 -Empeoramiento marcado de la
comprimido 1.5mg $0.58 insuficiencia renal en caso de uti-
lizacin concomitante con IECAs o
1.5.2 DIURTICOS DE ASA ARA II.
Poseen mayor efecto natriurtico y Cuidados Especiales
eliminan mayor cantidad de agua -Evaluacin peridica de los nive-
libre en comparacin con los diu- les plasmticos de sodio y potasio,
rticos tiazdicos. sobre todo en pacientes con cirro-
Administrados en dosis elevadas sis heptica, insuficiencia cardaca,
en insuficiencia renal severa con- adultos mayores o aquellos que
servan su accin diurtica, carac- utilizan altas dosis.
terstica que no poseen los diur- -Evitar exposicin prolongada a luz
ticos tiazdicos. solar debido a fotosensibilidad (fu-
rosemida).
DIURTICOS 43
Furosemida -Hiperaldosteronismo primario.
Posologa.
-Cirrosis con ascitis y edema.
Va oral: -Administrar dosis bajas de espiro-
-HTA y edema, 20 a 60 mg diarios en nolactona en Insuficiencia carda-
una sola toma (dosis an ms elevadas ca grave (NYHA III y IV) con disfun-
en insuficiencia renal). cin ventricular izquierda.
Va parenteral:
-Edema agudo de pulmn, 20 a 40 mg Efectos Adversos
en inyeccin intravenosa lenta, se pue- -Ginecomastia, amenorrea, hirsu-
de repetir despus de 20 minutos. tismo, trastornos de la voz, irregu-
laridad menstrual, impotencia.
Comprimido 40mg -Riesgo de lceras gastrointestina-
GENRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.04
Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar les y hemorragia digestiva.
-Hiperkalemia, hiponatremia, he-
COMERCIAL: $0.11
Lasix
patotoxicidad, osteomalacia y
trastornos del hemograma han
Solucin Inyectable 2ml 20mg sido reportados.
GENRICO: CNMB7ma $0.30 ... ... $0.31
Genfar, Pharmabol, Teuto Embarazo y lactancia
COMERCIAL: $0.51
-Espironolactona no es compatible
Lasix con ninguno de los dos estados.
Interacciones
1.5.3 DIURTICOS AHORRA- AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de hi-
DORES DE POTASIO perkalemia.
Espironolactona Posologa.
-50 a 100 mg diarios (25 a 50 mg en in-
Introduccin suficiencia cardaca) administrados en
La espironolactona acta en la 1 o varias tomas.
porcin distal del tbulo renal
como antagonista competitivo ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica
de la aldosterona. Incrementa la Genrico
eliminacin de sodio y agua redu- comprimido 25mg
ma
$0.28 CNMB7-
1.7 Hipolipemiantes
Se trata en este captulo:
-Derivados del cido fbrico.
-Intercambiadores de aniones.
-Estatinas.
-Ezetimiba.
-Hipolipemiantes Combinados.
Introduccin
-Se debe analizar el reajuste de un perfil lipdico alterado como parte del
tratamiento del riesgo cardiovascular global. Los primeros pasos esen-
ciales son la implementacin de medidas dietticas y modificaciones del
estilo de vida tales como abandonar el hbito de fumar, ingesta modera-
da de alcohol, ejercicio fsico, alimentacin equilibrada y lograr un peso
ptimo, tomando como referencia al ndice de Masa Corporal (IMC). Estas
medidas no pierden importancia cuando se decide administrar frmacos
hipolipemiantes.
-Las estatinas han probado ser eficaces en prevencin primaria y secun-
daria de enfermedades cardiovasculares. Las estatinas evaluadas en estu-
dios destinados para el efecto demostraron reducir la morbi-mortalidad
coronaria y la mortalidad total entre los pacientes estudiados, con muy
pocos efectos adversos graves. No hay duda que las estatinas tienen un
rol importante en la prevencin cardiovascular, sobre todo en pacientes
de alto riesgo.
-Respecto a los otros hipolipemiantes diferentes a las estatinas, ningn
efecto convincente sobre la mortalidad ha podido ser demostrado.
-En el estudio FIELD (Lancet 2005; 366: 1849) la administracin de fenofi-
brato a pacientes con diabetes tipo 2 e hiperlipidemia no demostr dis-
minuir la morbi-mortalidad cardiovascular, ni la mortalidad total.
el embarazo.
Otras presentaciones: comprimido 900mg
Interacciones
-Potenciacin del efecto de anta- Fenofibrato
gonistas de la vitamina K y de sul- Posologa.
famidas hipoglucemiantes. 200 mg en administracin nica
-En asociacin con estatinas existe diaria.
riesgo elevado de afecciones mus-
culares. LIPIDIL (Solvay) Comercial
comprimido 200mg $0.78
Cuidados Especiales PROMERAL RETARD (Synthesis)
Ajuste de la dosis en pacientes con Comercial
insuficiencia renal o sndrome ne- tableta de liberacin
retardada 100mg $0.85
frtico.
Etofibrato
Bezafibrato Posologa.
Posologa. 500 mg en administracin nica diaria.
600 mg / da divididos en 3 tomas.
LIPOMERZ (Pharmabrand) Comercial
Para las presentaciones de libera- comprimido 500mg $0.76
cin modificada, 400 mg en dosis
nica diaria.
Posologa.
10 a 20 mg/da administrados por la SIMPLAQOR (Sandoz) Comercial
comprimido 10mg $0.45
noche. En caso de ser necesario au- comprimido 20mg $0.51
mentar hasta 40 mg en toma nica comprimido 40mg $0.87
diaria.
HIPOLIPEMIANTES 49
SIMVAS - VASTIN (H.G.) Comercial Efectos Adversos
comprimido
comprimido
10mg
20mg
$0.60
$0.84
-Cefalea.
comprimido 40mg $1.56 -Molestias gastrointestinales.
comprimido 80mg $2.96 -Toxicidad heptica.
-Se ha reportado mialgias y rabdo-
SIMVOR (Ranbaxy) Comercial miolisis en asociacin o no a una
comprimido 10mg $0.70
comprimido 20mg $0.73 estatina.
comprimido 40mg $1.16
Interacciones
VASOTENAL (Roemmers) Comercial -En asociacin con estatinas posi-
comprimido 10mg $1.08
comprimido 20mg $1.21 ble riesgo de toxicidad muscular.
comprimido 40mg $1.95
comprimido 80mg $2.05
Posologa.
ZOCOR (Merck) Comercial 10 mg diarios en una sola toma
comprimido 10mg $1.74
comprimido 20mg $1.74 ZIENT (Schering) Comercial
comprimido 40mg $2.18 comprimido 10mg $1.62
comprimido 80mg $2.83
comprimido $2.77
Simvastatina 40mg comprimido $1.85
Ezetimiba 10mg Simvastatina 20mg
Ezetimiba 10mg
ZINTREPID (Schering Plough) Comer-
cial comprimido $2.77
comprimido $1.73 Simvastatina 40mg
Simvastatina 10mg Ezetimiba 10mg
Ezetimiba 10mg
HIPOLIPEMIANTES 51
1.9 Anticoagulantes
La utilidad de anticoagulantes Indicaciones
para la prevencin y el tratamien- -Tratamiento y prevencin de
to de tromboembolia venosa esta trastornos tromboemblicos, p.e.
bien estudiado; sin embargo, to- trombosis venosa profunda y em-
dava existe algo de incertidumbre bolismo pulmonar.
acerca de su valor en el manejo de -Prtesis valvulares cardacas.
tromboembolismo arterial, salvo -Fibrilacin auricular: para preven-
en algunas indicaciones muy espe- cin secundaria y en el caso de
cficas como ciertas cardiopatas, desfibrilacin.
prtesis valvulares y en pacientes
con riesgo de fibrilacin auricular. Contraindicaciones
Se debe analizar cuidadosamen- -Embarazo
te las ventajas de un tratamiento Efectos Adversos
anticoagulante frente al riesgo de -Hemorraga, segn la gravedad se
hemorragia que conlleva. impone una de las siguientes medi-
1.9.1. Antagonistas de la das: reduccin de la dosis, retiro del
vitamina K medicamento, administracin de vita-
mina K siempre que el INR sea mayor a
Los antagonistas de la vitamina 5 y exista franco riesgo de hemorragia;
K (anticoagulantes cumarnicos) en caso de urgencia, factores de coa-
actan a travs de antagonis- gulacin o plasma fresco.
mo competitivo con esta ltima. -Reacciones alrgicas
Inhiben la sntesis heptica de -Necrosis cutnea.
los factores de la coagulacin
II (protrombina), VII, IX y X, as Embarazo
como de las protenas C y S de Se debe evitar el uso de warfari-
la coagulacin. El alargamiento na durante el embarazo; admi-
del tiempo de protrombina per- nistrada en el primer trimestre es
mite evaluar el efecto de los an- teratognica. Al final del emba-
ticoagulantes coumarnicos. Los razo aumenta el riesgo de hemo-
resultados se expresan mediante rragia en el neonato. Se prefiere
el International Normalized Ra- heparina durante ste perodo.
tio (INR), el valor recomendado Cuidados Especiales
para la mayora de las indica- -Ajustar la dosis en funcin al INR.
ciones es un INR entre 2 y 3; en -La sensibilidad a los antagonistas
pacientes con prtesis valvulares de la vitamina K es mayor en adultos
mecnicas su valor puede alcan- mayores; es ms difcil equilibrar la
zar hasta 4. dosis en ellos.
Introduccin -Ciertos pacientes son, por razonas ge-
-Los antagonistas de la vitamina nticas, muy sensibles a la warfarina.
K constituyen la primera eleccin -En caso de intervencin quirr-
cuando se requiere anticoagula- gica con riesgo elevado de hemo-
cin oral prolongada. rragia, se debe disminuir la dosis,
-El antagonista de la vitamina K siempre y cuando el riesgo de
disponible en Ecuador es la warfa- tromboemba sea bajo (INR 1.5 -2);
rina (vida media 20 a 60 horas). en aquellos pacientes con riesgo
-La warfarina es el frmaco de este elevado de tromboembolismo, la
grupo mejor estudiado. warfarina deber ser reemplazada
temporalmente por heparina.
54 ANTICOAGULANTES
Interacciones
Las principales interacciones estn WARFARINA SDICA (Dae) Genrico
comprimido 5mg $0.20 CNMB7ma
indicadas en la tabla a continuacin.
CICOXIL 5 (Swiss) Comercial
comprimido 5mg $0.30
Warfarina Sdica
COUMADIN (Bristol) Comercial
WARFARINA SDICA (Kronos) Genrico comprimido 5mg $0.69
comprimido 5mg $0.06 CNMB7ma
Contraindicaciones Enoxaparina
- Antecedentes de trombocitope-
nia inducida por heparina (TIH). CLEXANE (Sanofi aventis) Comercial
-Insuficiencia renal severa solucin inyectable 20mg/0.2ml
solucin inyectable 40mg/0.4ml
$7.62 CNMB7ma
$10.66 CNMB7ma
solucin inyectable 60mg/0.6ml $12.37 CNMB7ma
Interacciones solucin inyectable 80mg/0.8ml $16.17 CNMB7ma
-Mayor riesgo de hemorragia en
pacientes que utilizan anticoagu- DILUTOL (Lazar) Comercial
solucin inyectable 20mg/0.2ml $6.08 CNMB7ma
lantes derivados de la cumarina y solucin inyectable 40mg/0.4ml $8.13 CNMB7ma
otros frmacos antitrombticos. solucin inyectable 60mg/0.6ml $9.36 CNMB7ma
solucin inyectable 80mg/0.8ml $12.09 CNMB7ma
Cuidados especiales Nadroparina
- Controlar el nmero de plaquetas
en tratamientos de ms de 5 das, FRAXIPARINE (Sanofi) Comercial
sobre todo durante las primeras solucin inyectable 0.3ml 75000UI/0.3m $11.46
solucin inyectable 0.6ml 11400UI/0.6m $22.87
semanas. solucin inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87
- Controlar el nivel plasmtico de po-
tasio en pacientes con insuficiencia
ANTIHEMORRGICOS 57
1.10 Antihemorrgicos
1.10.1. Fitomenadiona Efectos Adversos
(Vitamina K) -Puede presentar reacciones ana-
filcticas fatales, particularmente
Indicaciones en dosis grandes o administracin
-Prevencin de hemorragia asocia- muy rpida.
da con deficiencia de Vitamina K. -Hipotensin, bradicardia, reac-
-Reducir efectos de anticoagulan- ciones cutneas, disnea, nausea,
tes cumarnicos (warfarina). vomito, decaimiento.
-Profilaxis y tratamiento de la en-
fermedad hemorrgica del recin Cuidados Especiales
nacido. -Administrar solo cuando se tiene
las facilidades mdicas para pro-
Efectos Adversos veer resucitacin y tratamiento del
-Reacciones de hipersensibilidad o shock.
anafilaxia en administracin intra- -No usar en sangrados menores
venosa durante la terapia con heparina,
-Dolor o flebitis en el sitio de inyeccin. en los cuales el retiro de heparina
usualmente corrige la sobredosis,
Embarazo sangrado en pocas horas.
-La vitamina K no tiene efecto txi-
co al ser administrada a dosis reco-
mendadas. Posologa.
-10 mg de protamina neutralizan
FITOMENADIONA (Arilec) Genrico 1000UI de heparina; administracin
solucin inyectable 10mg/ml $0.10 CNMB7ma intravenosa lenta (10 minutos). Dosis
FITOMENADIONA (Arifarma) Genrico mxima por administracin: 50 mg.
solucin inyectable 10mg/ml $0.89 CNMB7ma
-Medicamento no disponible en el merca-
VITAMINA K (Shanty) Genrico do ecuatoriano.
comprimido 1000mcg $0.98
FITOMENADIONA (Pharmabol) Genrico
solucin inyectable 10mg/ml $1.68 CNMB7ma
Introduccin
-Antagonista de la actividad anti-
coagulante de la heparina.
Indicaciones
-Antidoto de la heparina
-Neutralizacin del efecto de he-
parina despus de procesos de cir-
culacin extracorprea o mujeres
embarazadas cerca al proceso de
parto.
-Para las heparinas de bajo peso
molecular la neutralizacin de la
protamina es incompleta.
58 FRMACOS PARA PATOLOGA GASTRODUODENAL
2 El Aparato Gastrointestinal
Introduccin
- Anteriormente los frmacos supresores de la secrecin de cido gstrico
constituan la base del tratamiento de la enfermedad ulcerosa pptica.
- En la actualidad se ha enfocado hacia el tratamiento antiinfeccioso. El
Helicobacter pylori se encuentra en ms del 70% de los pacientes con
lcera gstrica y en alrededor del 90% de los pacientes con lcera duode-
nal. Por lo que se intentar erradicar el H. pylori en estos pacientes para
prevenir recidivas y evitar de esta manera un tratamiento prolongado.
- El H. pylori se erradica con frmacos antibacterianos: amoxicilina, clari-
tromicina, nitroimidazoles. La combinacin de frmacos antibacterianos
y bloqueantes H2 o un inhibidor de la bomba de protones durante 7 a
14 das conduce a la erradicacin de H. pylori en un 60 a 90 % de los
casos. La administracin de por lo menos dos frmacos antimicrobianos
aumenta la posibilidad de la erradicacin y disminuye la probabilidad de
crear resistencia. Existe mayor probabilidad de generar resistencia con la
administracin de metronidazol y claritromicina que con amoxicilina o
una tetraciclina.
- Es necesario tomar en cuenta eventuales contraindicaciones y efectos
adversos cuando se elige el esquema de tratamiento.
- Dejar de fumar aumenta la posibilidad de xito del tratamiento.
- La utilidad de la erradicacin de H. pylori en pacientes con otra pato-
loga gastroduodenal que no sea lcera, por ejemplo en pacientes con
dispepsia funcional no ha sido probado.
Indicaciones
ENFERMEDAD ULCEROSA PEPTICA.
2.2 Espasmolticos
Los espasmolticos musculotrpicos (flavoxato, oxibutinina, tolterodina)
empleados en el tratamiento de trastornos miccionales son tratados en
el captulo 3, Sistema Urogenital.
Introduccin
-La validez de estos productos para el tratamiento de afecciones de la
motilidad gastrointestinal no es completamente clara. Pueden ser uti-
lizados por perodos cortos de tiempo para el alivio sintomtico de la
dolencia.
-Estos productos no estn indicados en el manejo de ningn trastorno
gstrico ni esofgico.
-Los espasmolticos musculotrpicos actan directamente sobre la fibra
muscular lisa, no poseen efecto anticolinrgico. Butilbromuro de Hios-
cina (sinnimo, butilescopolamina) y pramiverina actan a travs de sus
efectos anticolinrgicos.
Indicaciones
-Dolores espsticos en sndrome de intestino irritable.
-El clico renal no constituye una indicacin.
ContraIndicaciones
-Butilbromuro de hioscina: las contraindicaciones de los anticolinrgicos
(Hipertrofia prosttica benigna, glaucoma de ngulo estrecho, reflujo
gastroesofgico, estenosis pilrica, atona intestinal, taquicardia).
Efectos Adversos
-Efectos anticolinrgicos (sequedad de la boca, palpitaciones, trastornos
miccionales, estreimiento y trastornos de la acomodacin), incluso en
dosis teraputicas.
-Trastornos cognitivos, especialmente en adultos mayores.
Efectos Adversos
-Bultilbromuro de hioscina contraresta el efecto de frmacos procinti-
cos, p.e. metoclopramida.
68 ESPASMOLTICOS
Trimebutina
2.2.1.1. Preparados combina-
dos con analgsicos Posologa.
-Sndrome de colon irritable: 600 mg/
Bultilbromuro de Hioscina + da VO dividido en 3 tomas.
Paracetamol
TRIMEBUTINA (Genfar) Genrico
BUSCAPINA PLUS (Boehringer) Comercial comprimido 200mg $0.24
comprimido $0.18
Hioscina 10mg
Paracetamol 500mg TRIMEBUTINA (Mk) Genrico
comprimido 200mg $0.25
Pramiverina + Paracetamol
2.4 Antiemticos
En este captulo se analiza:
-Procinticos
-Antagonistas 5HT4
-Antagonistas 5HT3
-Antagonistas NK1
Indicaciones
-El tratamiento sintomtico de nusea y vmito se justifica solamente
despus de una amplia exploracin de sus posibles causas.
-El vmito agudo despus de una ingesta excesiva de alimentos o alco-
hol no amerita tratamiento especfico.
-Al inicio del embarazo la nusea y el vmito desaparecen espontnea-
mente en la mayora de los casos o mediante modificaciones en la dieta.
Rara vez se necesita administrar un antiemtico, si este es el caso, es ne-
cesario ser extremadamente prudente durante el perodo crtico de or-
ganognesis; metoclopramida y el antihistamnico H1 prometazina son
probablemente los frmacos de preferencia en hiperemesis gravdica.
-Una amplia gama de medicamentos pueden potencialmente producir
nusea y vmito. Cuando esto ocurre la recomendacin es suspender
la administracin del frmaco responsable, realizando de antemano un
anlisis riesgo-beneficio.
-La radioterapia y ciertos frmacos quimioteraputicos pueden ocasionar
vmito, por lo tanto; puede ser necesario administrar un antiemtico de ma-
nera profilctica.
-La administracin de un antiemtico puede ser necesaria despus de
una intervencin quirrgica.
2.5 Laxantes
Se analiza en este grupo lo siguiente:
- Laxantes osmticos.
- Laxantes de contacto.
- Laxantes rectales.
Indicaciones
-En muchos casos de estreimiento es suficiente modificar la dieta (por
ejemplo mediante una mayor ingesta de fibras), realizar ejercicio fsico y
procurar no contener el impulso espontneo de defecar.
-Se justifica el tratamiento farmacolgico solamente despus de haber
investigado todas las posibles causas.
-Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es per-
judicial para el paciente p.e. en pacientes con angina de pecho, hernia
inguinal o con hemorroides con riesgo de hemorragia.
-Su administracin es comn en la fase preparatoria de una ciruga, en-
doscopia digestiva baja y en ciertos estudios de imagen.
-Tambin son tiles en pacientes con estreimiento ocasionado por la
ingesta de ciertos frmacos, p.e. opioides en pacientes terminales.
-Su uso prolongado rara vez es necesario, salvo en ciertas ocasiones en
adultos mayores y en personas con discapacidad.
-La administracin crnica de laxantes estimulantes, como los laxantes
de contacto, puede ocasionar trastornos severos, por lo cual no se acon-
seja su uso prolongado.
Picosulfato De Sodio
ANTIDIARREICOS 77
2.6 Antidiarreicos
Indicaciones
-Frecuentemente la diarrea tiene causas infecciosas. En la mayora de los
casos se trata de una gastroenteritis viral, la cual es autolimitada en pa-
cientes inmunocompetentes. El objetivo del tratamiento debe ser preve-
nir o tratar la deshidratacin.
-Las soluciones de rehidratacin oral pueden ser preparados en base a pro-
ductos adquiribles en una farmacia. Contienen una mezcla de carbohidratos,
sodio, sales de potasio y sales de carbonato o citrato, a la cual se aade una
cantidad especfica de agua.
-Se aconseja el uso de las soluciones de rehidratacin oral en pacientes
con diarrea y con un riesgo aumentado de deshidratacin (lactantes, ni-
os pequeos, adultos mayores, personas con enfermedades crnicas
por ejemplo diabetes) o en pacientes con una deshidratacin preexis-
tente.
-En pacientes con deshidratacin moderada (prdida de 5 % del agua
corporal) se ofrece 50 ml/kg cada 4 a 6 horas en porciones frecuentes y
pequeas. Se puede retomar la alimentacin normal despus de la rehi-
dratacin y, mientras persista la diarrea proporcionar 10 ml/kg de lquido
extra por cada deposicin.
-Se debe tener mucha cautela con el uso de frmacos antidiarreicos en
pacientes con colitis ulcerosa por el riesgo de megacolon txico.
2 . 6 . 1 A B S O R B E N T E S Y Caoln + Pectina
ASTRINGENTES
PECTO CAOLN SIMPLE (H.G.)
Comercial
Indicaciones suspensin oral 118ml $0.79
-Se administra como frmacos ad- Pectina 50mg
Caoln 1000mg
sorbentes sobre todo hidrxido de
aluminio, carbn activado, caoln y
pectina. 2.6.2 PROBITICOS
-El carbn activado puede absor-
ber gases y tambin es utilizado Indicaciones
para el tratamiento de ciertas in- -La efectividad de estos productos
toxicaciones medicamentosas. no est comprobada en ninguna
-Se administra las pectinas muchas afeccin intestinal.
veces en combinacin con caoln -Existe cierta evidencia sobre la
(un silicato de aluminio natural) utilidad de preparados en base a
para el tratamiento de diarrea. Sin Saccharomyces cerevisiae en pa-
embargo, la efectividad de este cientes con infeccin por Clostri-
tratamiento no es un hecho com- dium difficile o con diarrea induci-
probado. da por el uso de antibiticos. Sin
embargo, se ha notificado casos
de infecciones sistmicas por Sac-
78 ANTIDIARREICOS
Efectos Adversos
-La administracin de loperamida
puede ser peligrosa en pacientes
con diarrea por infeccin bacilar,
sobre todo en nios pequeos.
-Se ha notificado leo paraltico y
retencin urinaria en nios meno-
MEDICAMENTOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO 79
Indicaciones
Sulfasalazina -Colitis ulcerosa (induccin de la re-
misin y la prevencin de recidivas).
Indicaciones -Enfermedad de Crohn (induccin
-Colitis ulcerosa (induccin de la re- de la remisin).
misin y prevencin de recidivas).
-Enfermedad de Crohn (induccin de Efectos Adversos
la remisin o tratamiento de fstulas). -El riesgo de efectos adversos es
-Artritis reumatoide y espondiloar- menor que sulfasalazina.
tritis anquilosante. -El uso prolongado de mesalazina
puede inducir una nefritis crnica
Efectos Adversos intersticial irreversible: raro.
-Erupciones cutneas, incluso se-
veras (p.e. sndrome de Stevens Embarazo
Johnson). -No se aconseja la administracin
-Nusea. de mesalazina durante el tercer
-Trastornos hematolgicos como trimestre del embarazo debido a
trombocitopenia y agranulocitosis. mayor riesgo de hemorragia.
-Toxicidad heptica o pancretica.
-Toxicidad pulmonar. SALOFALK (Falk Pharma) Comercial
comprimido 500mg $1.03
-Disminucin reversible de la ferti- supositorio 500mg $2.96
lidad masculina. solucin para enema 4000mg/60ml $17.38
Embarazo y Lactancia
-Han sido reportadas anormali-
dades congnitas aisladas con su
uso.
-Existe un riesgo terico de ker-
nicterus neonatal al administrar
sulfasalazina cerca al parto. Sin
embargo, el consenso general se
encuentra a favor de continuar su
80 TRATAMIENTO DE HEMORROIDES
3. Sistema urogenital
Se trata en este captulo:
Posologa.
2 mg V.O. administrados cada 12
horas.
FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTTICA BENIGNA 83
Introduccin Tamsulosina
Los bloqueadores alfa-1 tienen un Posologa.
efecto relajante sobre las clulas -Hipertrfia prosttica benigna: 0.4 mg
musculares lisas, por tanto, su prin- diarios en una sola toma.
cipal accin se encuentra a nivel
del cuello vesical. Acta tambin TAMSULOSINA (Novartis) Genrico
comprimido 0.40mg $0.43 CNMB7ma
sobre los vasos sanguneos.
No influyen en el volumen de la TAMSULON (Medicamenta) Comercial
prstata. comprimido 0.40mg $0.85
Embarazo Terazosina
Finasteride y Dutasteride son tera-
tognicos (Ver prrafo Cuidados Posologa.
especiales). -Hipertrfia prosttica benigna: 1 mg.
Se puede aumentar progresivamen-
Cuidados Especiales te hasta 5 mg diarios en una sola
Es importante advertir al paciente toma.
sobre la posibilidad de hipoten- -Hipertensin: 1 a 2 mg.
sin ortosttica al inicio del trata-
84 FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTTICA BENIGNA
Posologa.
5 a 20mg, mximo 1 comprimido
diario
LEVITRA (Bayer) Comercial
comprimido 10mg $6.42
comprimido 5mg $6.71
comprimido 20mg $10.46
87
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
88 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)
4. El aparato respiratorio
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crnica.
4.2 Antitusivos, mucolticos y espectorantes.
4.3 Descongestionantes
-Simpaticomimticos.
-Anticolinrgicos.
-Metilxantinas.
-Esteroides Inhalatorios.
-Antagonistas de los receptores de leucotrienos.
Introduccin
Asma
-Se puede obtener informacin ms detallada sobre el manejo, trata-
miento, guas clnicas, informacin a pacientes en la pgina web de GINA,
Global Initiative for Asthma (www.ginasthma.com). Tambin estn dis-
ponibles las recomendaciones de la British Thoracic Society (www.sign.
ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html).
La gua de manejo de asma para nios y adultos desarrollada por el Pro-
yecto Salud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com
-Los beta 2 adrenrgicos de corta duracin en inhalador son utilizados
ante el aparecimiento de sntomas y en la prevencin y tratamiento del
asma de esfuerzo. No se recomienda su utilizacin segn esquema fijo a
largo plazo.
-Los anticolinrgicos de corta duracin pueden generar un efecto bron-
codilatador mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alterna-
tiva cuando existen contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2.
-El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pa-
cientes con asma persistente.
-La combinacin de un corticosteroide por va inhalatoria con un agonis-
ta beta 2 de accin prolongada (rara vez con teofilina) es til en pacientes
con asma persistente moderada o severa.
-En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la admi-
nistracin oral de corticosteroides.
-Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse
como alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intoleran-
cia o contraindicacin. En aquellos pacientes con asma severa que no
responden satisfactoriamente al tratamiento con corticosteroides in-
halados es aceptado adherir uno de estos medicamentos como terapia
coadyuvante.
-La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del
asma. Puede ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC) 89
EPOC
-Informacin ms detallada sobre el manejo, teraputica, guas clnicas,
puede consultarse en la pgina web de GOLD, Global Initiative for Chro-
nic Obstructive Pulmonary Disease (www.glodcopd.com)
-Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro
progresivo de la funcin pulmonar a largo plazo. El abandono del hbito
tabquico es la nica medida con un efecto probado sobre el pronsti-
co.
-La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la funcin pulmonar y
la calidad de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones.
-Se administra agonistas beta 2 de accin rpida y/o frmacos anticoli-
nrgicos en pacientes con EPOC leve cuando los sntomas as lo ameri-
tan.
-Se administra adems un agonista beta 2 de accin prolongada o un
frmaco anticolinrgico segn un esquema fijo cuando no se puede con-
trolar los sntomas de manera eficiente con un broncodilatador de accin
corta.
-El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacien-
tes con asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con
EPOC severo. No es til insistir en el tratamiento con corticosteroides va
inhalatoria cuando no se constata mejora (objetiva o subjetiva) despus
de unos meses de tratamiento.
-Se debe administrar agonistas beta 2 o frmacos anticolinrgicos en una
exacerbacin o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento
con alguna de estas drogas. Puede ser necesaria la administracin sis-
tmica de corticosteroides. La decisin de administrar antibiticos de-
pende de la gravedad de la exacerbacin y las caractersticas de la in-
feccin (disnea, fiebre, cantidad y color del esputo), de la gravedad de la
enfermedad y de las caractersticas propias del paciente (p.e. presencia
de bronquiectasias).
-El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial.
Administracin
MEDICAMENTOS POR VIA INHALATORIA
Respecto a los medicamentos administrados por va inhalatoria existen
varias presentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atencin a la cali-
dad de estos artefactos, a la compatibilidad del artefacto con el frmaco
y a la facilidad de limpiar el material reutilizable.
*Aerosoles dosificados con o sin cmara espaciadora (en nios menores
de 4 aos, mascarilla)
-La utilizacin conjunta de una cmara espaciadora con un aerosol dosi-
ficado aumenta el depsito intrapulmonar del frmaco a la vez de dismi-
nuir su depsito en la orofaringe.
-Posee la ventaja de separar el momento de la dosificacin del momento
de la inhalacin.
-Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + cmara espaciadora
para la administracin de todos los frmacos en lactantes, nios peque-
os y adultos mayores. Se aplica la misma recomendacin para la admi-
nistracin de corticosteroides.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
90 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC)
Interacciones
- Los beta bloqueantes (los no se-
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA (EPOC) 91
lectivos) pueden contrarrestar el Fenoterol
efecto de los agonistas beta 2, con
riesgo de broncoespasmo. BEROTEC (Boehringer) Comercial
comprimido 2.5mg $0.28
- Se debe tambin tener cuidado solucin oral 120ml 2.5mg/5ml $9.86
con el uso de beta bloqueantes en solucin inyectable 10ml 0.50mg $5.18 CNMB7ma
inhalador 100mcg $10.05
forma de gotas oftalmolgicas.
Efectos Adversos
-Inhibicin del eje hipofiso - adre- 4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS
nal, sobre todo en pacientes some- RECEPTORES DE LEUCO-
tidos a tratamientos de larga dura- TRIENOS
cin y en altas concentraciones.
-Candidiasis: bucal, farngea y del Indicaciones
esfago, a menudo asintomtico. -Los antagonistas de los recepto-
Se puede disminuir este riesgo res de los leucotrienos pueden ser
mediante el uso de una cmara utilizados como terapia de mante-
espaciadora o realizar rutinaria- nimiento en pacientes asmticos,
mente grgaras con agua despus siempre que el control de la enfer-
de la administracin del medica- medad con corticosteroides inha-
mento. latorios resulte insuficiente o estn
- Afona. contraindicados en el paciente.
-No poseen ninguna indicacin en
Budesonida el manejo farmacolgico de EPOC.
INFLAMIDE (Boehringer) Comercial Efectos Adversos
300 dosis -Cefalea
inhalador 15ml 200mcg $20.09
-Trastornos gastrointestinales
Ciclesonida
-Elevacin de las enzimas hepti-
cas, infrecuentemente hiperbili-
ALVESCO (Grunenthal) Comercial rrubinemia y hepatitis.
120 dosis -Reacciones de hipersensibilidad.
inhalador 10ml 80mcg $44.83
inhalador 10ml 160mcg $50.32 Montelukast
Fluticasona MONTELUKAST (La Sante) Genrico
tableta masticable 4mg $0.34
tableta masticable 5mg $0.42
FLUTICASONA (Genamerica) Genrico comprimido 10mg $0.83
120 dosis
inhalador 50mcg $11.81
MONTELUKAST (Genfar) Genrico
tableta masticable 10mg $0.70
FLIXONASE PEDIATRICO (Glaxo) Co- tableta masticable 5mg $0.39
mercial
60 dosis
inhalador 50mcg $12.60
ANTITUSGENOS, MUCOLTICOS Y EXPECTORANTES 95
INMUNOKAST (Abl) Comercial BLOW (Masterpharm) Comercial
comprimido 4mg $0.45 comprimido 10mg $1.50
comprimido 5mg $0.54
comprimido 10mg $0.98
SINGULAIR (Merck Sharp) Comercial
comprimido 10mg $1.84
ASMALAIR (Life) Comercial tableta masticable 4mg $1.84
comprimido 10mg $1.21 tableta masticable 5mg $1.84
tableta masticable 4mg $1.04 granulado 4mg $1.84
tableta masticable 5mg $1.12
Pranlukast
BRONDILAT (Recalcine) Comercial
tableta masticable 4mg $1.05 AZLAIRE (Schering Ecu) Comercial
tableta masticable 5mg $1.50 comprimido 112.5mg $0.34
comprimido 10mg $1.20 granulado 50mg $0.66
granulado 70mg $0.66
granulado 100mg $0.66
96 ANTITUSGENOS, MUCOLTICOS Y EXPECTORANTES
TORANTES
BROMHEXINA MK (Mk) Genrico
solucin oral 120ml 4mg/5ml $1.98
Indicaciones solucin oral 120ml 8mg/5ml $3.81
-La importancia de este grupo de
medicamentos en el tratamien- BISOLVON (Boehringer) Comercial
comprimido 8mg $0.14
to de tos con o sin expectoracin
no es clara. Medidas como hume- BRONCOTOSIL (Bag) Comercial
decer el aire, a pesar de poseer capsula blanda 8mg $0.39
escaza evidencia, podran ser ms MUCOLISIN (Bjarner) Comercial
utiles que la farmacoterpia. solucin oral 100ml 4mg/5ml $0.78
-La administracin de acetilcistei-
na no disminuye el riesgo de exa- ACROBRONQUIOL (Acromax)
cerbaciones en EPOC. Comercial
solucin oral 120ml 4mg/5ml $1.60
-Se puede utilizar mucolticos me-
diante instilacin en la traquea o
por va inhalatoria en casos espe-
cficos p.e. en pacientes con mu-
coviscidosis o sometidos a ventila-
cin artificial.
98 DESCONGESTIONANTES
4.3 Descongestionantes
Introduccin Interacciones
-Por la falta de estudios clnicos - El riesgo de taquicardia e hiper-
concluyentes no existe un acuerdo tensin por el uso de simpatico-
sobre la efectividad de vasocons- mimticos aumenta con el uso
trictores administrados por va simultneo de inhibidores de mo-
sistmica. noaminooxidasa (IMAO).
-No hay argumentos que justifi-
quen la combinacin de un anti-
histamnico H1 con un vasocons- 4.3.1 VASOCONSTRICTORES
trictor. COMBINADOS SIN ANTI-
-Ciertos preparados contienen a HISTAMINICOS H1
ms de un vasoconstrictor y/o un
antihistamnico H1, un analgsico, Pseudoefedrina + Paracetamol
cido ascrbico, cafena o un fr-
maco anticolinrgico, lo cual no DRISTAN DIA (Wyeth) Comercial
tiene aplicacin. En este caso hay sobre $0.42
Paracetamol 500mg
que tomar en cuenta los efectos Pseudoefedrina 60mg
adversos de sus diferentes compo-
nentes. SINUTAB ES (Janssen) Comercial
comprimido $1.68
Paracetamol 500mg
Efectos Adversos Pseudoefedrina 30mg
-Se debe tener mucho cuidado con
la administracin de estos frma- Pseudoefedrina + Dextrome-
cos, sobre todo en nios, debido al torfano
mayor riesgo de efectos adversos.
-Dosis teraputicas de vasoconstric- THERAFLU TS (Novartis) Comercial
solucin oral 118ml $3.55
tores tambin pueden dar efectos Pseudoefedrina 15mg/5ml
adversos severos (por ejemplo hiper- Dextrometorfano 5mg/5 ml
tensin, psicosis y alucinaciones).
-Durante los ltimos aos se ha Pseudoefedrina + Guaifene-
advertido sobre la posibilidad de sina
hemorragias cerebrales en pacien-
tes a quienes se administra fenil- THERAFLU EP (Novartis) Comercial
solucin oral 118ml $4.54
propanolamina. Pseudoefedrina 15mg/5ml
-Muchos antihistamnicos H1, pre- Guaifenesina 50mg/5 ml
sentes en estos preparados combi-
nados, generan somnolencia. Pseudoefedrina + Guaifenesi-
na + Codena
Embarazo
-Existen efectos adversos como PULMOCODEINA JARABE (Bjarner)
irritacin, taquicardia fetal, alcalo- Comercial
solucin oral 120ml $1.92
sis e hipertensin materna, a ms Pseudoefedrina 30mg/5ml
de disminucin de la circulacin Guaifenesina 100mg/5ml
Codena 10mg/5ml
tero placentaria cuando se admi-
nistra vasoconstrictores en muje-
res embarazadas.
- Existe la sospecha de teratogeni-
cidad (gastrosquisis) con pseudo-
efedrina.
100 DESCONGESTIONANTES
5 dolor e inflamacin
5.1. Analgsicos antipirticos.
5.2. Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs).
5.3. Analgsicos opiceos.
5.4. Preparados combinados.
5.5. Tratamiento del dolor en cuidados paliativos.
5.1. ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS
Se trata en este captulo:
- Paracetamol
- Salicilatos
- Metamizol
Paracetamol cientes alcohlicos, en aquellos
con trastornos hepticos agudos
Introduccin o crnicos y despus de ayuno
-Paracetamol o acetaminofen blo- prolongado. En nios se puede
quea la sntesis de prostaglandi- observar toxicidad a partir de 150
nas a nivel del sistema nervioso mg/kg. Si el riesgo de hepatotoxi-
central, lo cual explica sus propie- cidad es real, se debe administrar
dades antipirticas y analgsicas. rpidamente N-acetilcisteina (ver
-Carece de efectos sobre la funcin pag. 94) por va intravenosa como
plaquetaria y tiempo de sangrado; medida preventiva. Informacin
por lo tanto, no produce la mayo- general sobre intoxicaciones ver
ra de efectos adversos atribuidos en Introduccin.
al cido acetilsaliclico y AINEs. -Nefropata medicamentosa, es-
pecialmente en casos de abuso
Indicaciones de combinaciones a dosis fija que
-Dolor: El uso de paracetamol p.e. contengan paracetamol como uno
en el alivio del dolor producido de sus compuestos.
por artrosis a menudo permite evi-
tar la administracin crnica de AI- Interacciones
NEs, sobre todo cuando no existe -Paracetamol puede potenciar el
un componente inflamatorio en el efecto de los anticoagulantes deri-
cuadro. Parace tamol no dis- vados de la cumarina, sobre todo
pone de accin antiinflamatoria. en pacientes que peridicamen-
-Fiebre. te ingieren el compuesto en altas
concentraciones.
Efectos Adversos
-Poca o ninguna irritacin del trac-
Posologa.
to gastrointestinal. - Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces
-Toxicidad hepatocelular con icte- por da.
ricia, incluso necrosis con desenla- - Nios: 10 a 15 mg/kg hasta 4 ve-
ce fatal 24 a 48 horas despus de ces en el da.
una sobredosificacin. En adultos
surgen problemas con una inges- Comprimido 500mg
ta de 10 g en adelante. En ciertas GENRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.12
situaciones se observa toxicidad Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex,
Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Aris-
con dosis menores, p.e. en pa- ton, Star, Teuto, Mk, Nifa
ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS 103
COMERCIAL: $0.03... ... $0.12 Tableta Masticable 80mg
Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Ter- COMERCIAL: $0.02
mofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp, Bebetina
Winadol, Acestar, Alginox, Tempra, Acrogrip, Dolorfin,
Finalin, Sinalgia
Tableta Masticable 160mg
Gotero 15ml 100mg/ml COMERCIAL: $0.08
GENRICO: CNMB7ma $1.08 ... ... $1.31 Tempra
Ecuaquimica, Ariston
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido
COMERCIAL: $0.41 ... ... $3.74 300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg (CN-
Termofin, Winadol, Sinalgia Ped MB7ma), gotero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/
ml, solucin oral 120ml 320mg/10ml
Gotero 30ml 100mg/ml
GENRICO: CNMB7ma $0.73 ... ... $1.65
Genfar, Espibena, Laproff, Nifa 5.1.2. SALICILATOS
COMERCIAL: $0.96 ... ... $4.00
Termifen, Acetagen, Normotemp, Tempra, Finalin cido Acetilsaliclico
Embarazo
- La administracin de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el
riesgo de aborto espontneo.
- Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede
producirse prolongacin del embarazo y parto, hemorragia mater-
na, fetal y del recin nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del
conducto arterioso. As mismo, dosis aisladas podran provocar in-
suficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensin pulmonar en
el feto o en el recin nacido.
Interacciones
-Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante
de corticoesteroides o cido acetilsaliclico.
108 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
Indicaciones
Gotero 15ml 15mg/ml -Dolor postoperatorio moderado
COMERCIAL: $3.17
Diclo K Gotas a severo.
Cuidados especiales
Parche 140mg
COMERCIAL: $2.19 -No se recomienda la administra-
Berifen cin a menores de 16 aos.
-El dolor puede no calmar antes de
Solucin Inyectable 2ml 75mg los 30 minutos de administrado el
COMERCIAL: $1.55
Berifen
medicamento por va intravenosa
o intramuscular.
Solucin Inyectable 3ml 75mg -El da del cambio de va parenteral
GENRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $1.49 a oral, se debe tomar la precaucin
Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika,
Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vita-
de no sobrepasar la dosis total
lis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospimed, 90mg (60 mg en adultos mayores),
Merck, Chalver, Vital de los cuales el componente oral
COMERCIAL: $0.42 ... ... $2.08 no debera ser mayor a 40 mg. Se
Diclonac S, Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Ler- debe intentar el cambio a va oral
tus, Flenac, Grofenac, Clofen, Volfenac, Diclowal, Fada
Diclofenac, Artren
tan pronto como sea posible.
KETOROLACO (Emvo) Genrico
Solucin Oral 120 ml 1.8mg/ml comprimido 10mg $0.07
GENRICO: $2.58 solucin inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
Nifa
KETOROLACO (Magma) Genrico
Solucin Oral 100ml 9mg/5ml comprimido 10mg $0.11
COMERCIAL: $2.80 solucin inyectable 2ml 60mg $1.08 CNMB7ma
Hit
KETOROLACO (Genfar) Genrico
comprimido 10mg $0.13
Solucin Oral 120ml 9mg/5ml solucin inyectable 1ml 30mg $0.64 CNMB7ma
COMERCIAL: $3.80
Disflam KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen)
Genrico
Supositorio 12.5mg solucin inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
GENRICO: CNMB7ma $0.21
Nifa DOLGENAL (Medicamenta) Comercial
comprimido 10mg $0.45
COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.20 comprimido 20mg $0.89
Voltaren Infantil, Cataflam solucin inyectable 1ml 30mg $2.16
solucin inyectable 2ml 60mg $5.50
Supositorio 100mg DOLGENAL RAPID (Medicamenta)
COMERCIAL: CNMB7ma $0.57 ... ... $0.81
Berifen, Voltaren
Comercial
tableta sublingual 10mg $0.51
Posologa.
50 a 200 mg diarios divididos en 2 a Meloxicam
3 tomas.
Posologa.
INDOMETACINA GENFAR (Genfar) 7.5 a 15mg diarios.
Genrico
comprimido 25mg $0.03 CNMB7ma MELOXICAM (Genfar) Genrico
comprimido 7.5mg $0.23
INDOCID (Merck Sharp) Comercial
comprimido 25mg $0.11 MELOXICAM (Farmandina) Genrico
supositorio 100mg $0.31 CNMB7ma comprimido 7.5mg $0.30
Posologa
-Artrosis: 200mg diarios en una o dos Lumiracoxib
administraciones (max. 400 mg/da)
-Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg ALERTA
diarios en dos administraciones
Este medicamento ha sido retirado
CELECOXIB GENFAR (Genfar) de varios mercados internacionales,
Genrico incluyendo latinoamericanos, por
comprimido 100mg $0.30 riesgo de hepatotoxicidad severa. La
comprimido 200mg $0.60 Agencia Europea del Medicamento
CELOCOXIB MK (Mk) Genrico ha solicitado a todos sus pases miem-
comprimido 100mg $0.51 bros retirar este compuesto. FDA no
comprimido 200mg $1.02 ha aprobado su uso en territorio esta-
dounidense.
CELECOXIB (Magma) Genrico
comprimido 200mg $0.56
PREXIGE (Novartis) Comercial
comprimido 100mg $2.13
REVIBRA (Eske) Comercial comprimido 400mg $2.37
comprimido 100mg $0.40
comprimido 200mg $0.72
114 ANALGSICOS OPICEOS
Indicaciones
-Dolor moderad a severo, agudo y crnico
-Tos (codena)
Efectos Adversos
- Sedacin y depresin respiratoria, principalmente en altas dosis.
- Reacciones de euforia.
- Nausea y vmito con analgsicos opiceos potentes, sobre todo al iniciar el
tratamiento o cuando se aumentan las dosis muy rpidamente.
- Hipotensin ortosttica.
- Sudoracin.
- Estreimiento.
- Espasmos del ploro, contraccin de las vas biliares y esfnter de Oddi.
- Tolerancia, segn la dosis y duracin de tratamiento. La tolerancia es menos
marcada para miosis y estreimiento. Se necesita aumentar la dosis para pre-
venir la tolerancia. La tolerancia para el efecto analgsico es menos pronun-
ciada cuando se administra los frmacos de manera correcta en pacientes
con dolor crnico.
-Dependencia en casos de uso continuo con sntomas y signos de abstinen-
ANALGSICOS OPICEOS 115
cia cuando se interrumpe brusca- con la administracin concomi-
mente el tratamiento. El riesgo de tante de agonistas parciales (bu-
dependencia incrementa cuando prenorfina y pentazocina).
el efecto analgsico del frmaco es -Tramadol en combinacin con
mayor. otros componentes que tienen un
-La codena es una prodroga que efecto serotoninergico (p.e. IMAOs,
se transforma en morfina debido al IRSS) puede generar un sndrome
efecto metabolizador de CYP2D6. de serotonina
Se observa un efecto excesivo en -Tramadol y dextropropoxifeno
pacientes metabolizadores ultra- potencializaran el efecto de los
rpidos. anticoagulantes derivados de la
-Para tramadol: reacciones ana- cumarina.
filcticas, nusea, sequedad de -El riesgo de convulsiones se incre-
la boca, sudoracin, sedacin, menta en pacientes que utilizan
vrtigo, temblor. Se ha notificado tramadol simultneamente con
convulsiones, sobre todo en pa- antidepresivos o antipsicticos.
cientes con epilepsia o patologa -Tramadol es un sustrato de
metablica; sntomas y signos de CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto,
abstinencia cuando se interrumpe la posibilidad de interaccin con
brscamente el tratamiento. inhibidores o inductores de estas
Para dextropropoxifeno: medica- isoenzimas esta siempre latente
mento que posee un margen tera- (ver tabla Isoenzimas del complejo
peutico estrecho. Existen reportes citocromo P450 en Introduccin)
de sobredosis, incluso fatal, con -Los opioides pueden incrementar
productos que contienen este prin- el efecto sedante de los ansiolti-
cipio activo; esto ha determinado la cos.
solicitud de retiro del mercado de
ste medicamento por parte de la Cuidados Especiales
agencia reguladora europea. -En uso prolongado de analgsicos
opiceos se debe manejar preven-
Embarazo tivamente el estreimiento.
-Los analgsicos opiceos pue- -En una situacin aguda la miosis
den inducir depresin del siste- es signo de sobredosis. En usuarios
ma nervioso central del feto y crnicos es un signo de impregna-
generar depresin respiratoria, cin, no de sobredosis.
adems de manifestaciones de * Morfina, Dextropropoxifeno, Oxi-
abstinencia en el recin nacido. codona, Fentanilo, Pentazocina y
Buprenorfina son medicamentos
Interacciones sujetos a control por la Ley Codi-
-El efecto analgsico de agonistas ficada de Sustancias Estupefacien-
puros como morfina disminuye tes y Psicotrpicas.
Morfina
Dextropropoxifeno Tramadol
Posologa
ALERTA 150 a 400mg diarios, en 3 a 4 admi-
En Junio de 2009 la Agencia Europea nistraciones o 1 a 2 administraciones
de Medicamentos (EMEA) solicit a en el caso de preparados de libera-
sus pases miembros retirar del mer- cin retardada.
cado todos los productos que conten-
gan dextropropoxifeno por riesgo de TRAMADOL (Vitalis) Genrico
solucin inyectable 50mg/ml $0.55 CNMB7ma
sobredosis potencialmente fatal. solucin inyectable 100mg/2ml $0.75 CNMB7ma
5.4 Combinados
Introduccin 5.4.1 COMBINACIONES DE ANTI-
- En principio es mejor evitar el uso INFLAMATORIOS + ANAL-
de preparados combinados. GSICOS - ANTIPIRTICOS
- No esta clara la utilidad de cafe-
na, componente presente en cier- Naproxeno - Paracetamol
tos preparados combinados.
- La combinacin de cido acetil- NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
saliclico o paracetamol con code- (Nifa) Genrico
comprimido $0.15
na, cafena u otros frmacos psi- Naproxeno 275mg
cotrpicos puede inducir su uso Paracetamol 300mg
crnico.
- Se debe evitar la ingesta de alco- NAPROXENO - PARACETAMOL (Gena-
hol cuando se administra la com- merica) Genrico
comprimido $0.31
binacin de paracetamol con dex- Naproxeno 275mg
tropropoxifeno. Paracetamol 300mg
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
Embarazo (Nifa) Genrico
solucin oral 60ml $1.80
-El uso crnico de preparados que Naproxeno 125mg/5ml
contienen cido acetilsaliclico du- Paracetamol 100mg/5ml
Indicaciones
-Revertir la depresin central, incluida la depresin respiratoria, causada
por sobredosis de derivados opiceos naturales o sintticos.
-En el postoperatorio cuando durante la ciruga se ha utilizado un anal-
gsico narctico.
-En neonatos cuando la madre ha recibido analgsicos opiceos durante
la labor de parto.
Embarazo
-Naloxona cruza rpidamente la barrera placentaria, se recomienda tomar
en cuenta esta consideracin antes de administrarlo a madres gestantes.
Cuidados Especiales
-Naloxona debe ser utilizado con precaucin en pacientes que tienen de-
pendencia fsica a derivados opiceos o en aquellos que han recibido altas
dosis de opioides debido a que se puede precipitar un sndrome de abs-
tinencia agudo.
-Algunos opioides poseen un tiempo de accin que sobrepasa el tiempo
de efecto de naloxona, por lo cual se recomienda estrecha vigilancia ante
el reaparecimiento de signos clnicos de intoxicacin narctica.
Naloxona
Posologa
-Sobredosis aguda de derivados opioi-
des: va intravenosa: 0.4 - 2 mg repeti-
dos a intervalos de 2 - 3 minutos hasta
un mximo de 10 mg, si la funcin
respiratoria no mejora, replantearse
el diagnstico. NIOS: 0.01 mg/kg;
si no hay respuesta administrar una
dosis subsecuente de 0.1 mg/kg, si
no se evidencia mejora, replantear-
se el diagnstico. Va subcutnea o
intramuscular: Las mismas dosis indi-
cadas para la va intravenosa, tanto en
adultos como en nios. Utilizarla ni-
camente cuando la va intravenosa no
es asequible.
-Depresin central y respiratoria en neo-
natos cuyas madres recibieron opioides
durante la labor de parto: 60 microgra-
mos/kg va intramuscular, dosis nica
al momento del nacimiento.
Tomado de: Gua de prctica clnica sobre cuidados paliativos: control de sntomas. Boletn Infac 2009; 17 (5): 26.
El Boletn Infac es una publicacin del Centro Vasco de Informacin de Medicamentos.
122 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
Colchicina Alopurinol
Introduccin Indicaciones
La colchicina disminuye la reac- -Alopurinol inhibe la formacin de
cin inflamatoria provocada por el cido rico y por lo tanto la hiperu-
cido rico. ricemia produciendo de este modo
menor recurrencia de ataques
Indicaciones agudos de gota; as como menor
Crisis aguda de gota. formacin de clculos renales.
-Este medicamento tambin es
Efectos Adversos
efectivo contra la produccin ex-
-Nusea, vmito y diarrea se pre-
cesiva de cido rico en pacientes
senta con frecuencia.
con policitemias y durante el trata-
-Hemorragia gastrointestinal.
miento de leucemias.
-Toxicidad heptica y renal.
-Depresin medular y neuritis pe- Efectos Adversos
rifrica en casos de administracin -Ataque agudo de gota, sobre todo
prolongada. cuando se inicia el tratamiento
-Embarazo y Lactancia con una dosis demasiado elevada
-Contraindicado durante todo el y/o se inicia el tratamiento antes
perodo gestacional. de las 6 semanas de producido un
-Colchicina se excreta por leche ataque agudo.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES 123
-Trastornos gastrointestinales.
-Erupciones cutneas de hipersen-
sibilidad.
-Hepatitis colestsica.
-Trastornos en la hematopoyesis.
-Rara vez sndrome de Lyell.
Interacciones
-Enlentecimiento del metabolismo de
mercaptopurina y azatioprina, lo cual
determina incremento de la toxicidad
de ambos medicamentos, es necesa-
rio reducir la dosis administrada.
-Potencializan el efecto de los anti-
coagulantes derivados de la cuma-
rina.
-Incidencia incrementada de erup-
ciones cutneas debido a la coadmi-
nistracin de aminopenicilinas.
Cuidados Especiales
Correccin de la dosis ante la evi-
dencia de insuficiencia renal.
Posologa
Iniciar con 100 mg diarios, de prefe-
rencia luego de las comidas, luego
ajustar la dosis acorde a la concen-
tracin plasmtica y urinaria de cido
rico; en condiciones severas incre-
mentar hasta 600 mg diarios dividi-
dos en dos administraciones.
6. Sistema nervioso
6.1. Hipnticos, sedantes y ansiolticos.
6.2. Frmacos antipsicticos.
6.3. Antidepresivos.
6.4. Estimulantes del sistema nervioso central.
6.5. Frmacos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
6.6. Antiepilpticos.
6.7. Frmacos para el tratamiento de migraa.
6.8. Bloqueantes H1.
6.9. Inhibidores de la colinesterasa.
6.10. Frmacos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Brotizolam
Posologa
-Ansiedad: 5 a 20mg en tres adminis- Posologa
traciones diarias. -Insomnio: 0.25 mg antes de dormir. En
adultos mayores 0.12 mg.
DIAZEPAM (Hospimed) Genrico
comprimido 10mg $0.06 CNMB7ma LINDORMIN (Boehringer) Comercial
comprimido 0.25mg $0.53
DIAZEPAM (Ypez) Genrico
comprimido 10mg $0.08 CNMB7ma
Clobazam
DIAZEPAM (Pharmabol) Genrico Posologa
solucin inyectable 10mg/2ml $0.73 CNMB7ma
-Epilepsia: adultos 20 a 30mg da. Do-
DIAZEPAM (Medisumi) Genrico sis mxima 60mg. Nios mayores de 3
solucin inyectable 10mg/2ml $1.03 CNMB7ma aos: mitad de la dosis del adulto.
-Ansiedad: 10 a 30mg da en tres admi-
DIPAZ (Bjarner) Comercial nistraciones.
comprimido 5mg $0.02
URBADAN (Sanofi) Comercial
VALIUM (Roche) Comercial comprimido 10mg $0.20
solucin inyectable 10mg/2ml $1.17 comprimido 20mg $0.39
Alprazolam Clonazepam
Posologa Posologa
-Ansiedad: 0.75 a 4mg diarios. -Epilepsia: 1.5 a 6mg da en tres ad-
ministraciones.
ALPRAZOLAM (Ecuaquimica) Genrico
comprimido 0.50mg $0.16 CNMB7ma
ACEPRAN (Abl) Comercial
comprimido 0.50mg $0.06
ALPRAZOLAM (Nifa) Genrico comprimido 2mg $0.20 CNMB7ma
comprimido 0.50mg $0.40 CNMB7ma
comprimido 0.25mg $0.23 CNMB7ma VALPAX (Recalcine) Comercial
comprimido 1mg $0.74 comprimido 0.50mg $0.18
comprimido 2mg $0.21 CNMB7ma
ADAX (Ecuaquimica) Comercial
omprimido 0.25mg $0.24 CLONEX (Saval) Comercial
comprimido 0.50mg $0.33 tableta dispersable 0.50mg $0.19
tableta dispersable
tableta dispersable
1mg
2mg $
$0.19
0.19 CNMB7ma
TRANQUINAL (Bag) Comercial
comprimido 0.25mg $0.31
comprimido 0.50mg $0.40
NEURYL (Bag) Comercial
comprimido 0.50mg $0.20
comprimido 2mg $0.23 CNMB7ma
XANAX (Pfizer) Comercial gotero 20ml 2.5mg/ml $6.38 CNMB7ma
comprimido 0.25mg $0.44
comprimido 0.50mg $0.55 RIVOTRIL (Roche) Comercial
comprimido 1mg $0.99 comprimido 0.50mg $0.20
comprimido 2mg $0.24 CNMB7ma
gotero 20ml 2.5mg $6.36 CNMB7ma
Bromazepam
Posologa Ketazolam
-Ansiedad: 6 a 18 mg diarios en dosis di-
Posologa
vididas. En adultos mayores no exceder
-Ansiedad: 15 a 60mg da.
los 3mg/da.
ANSIETIL (Medicamenta) Comercial
OCTANYL (Bag) Comercial comprimido 30mg $0.42
comprimido 1.5mg $0.08
comprimido 3mg $0.09
Lorazepam
LEXOTAN (Roche) Comercial
comprimido 1.5mg $0.33 Posologa
comprimido 3mg $0.49 -Ansiedad: 2 a 5mg
-Insomnio: 1 a 2.5mg
HIPNTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS 127
ZEOPAM (Rocnarf) Comercial Nitrazepam
comprimido 1mg $0.25
comprimido 2mg $0.40 Posologa
-Insomnio: 5 a 10mg por la noche. En
ATIVAN (Wyeth) Comercial adultos mayores: 2.5 a 5mg.
comprimido 1mg $0.25
comprimido 2mg $0.47
SOMNIL (Ecu) Comercial
comprimido 5mg $0.04
Midazolam
Triazolam
Introduccin
Tiene accin amnsica antergra- ALERTA
Existe controversia respecto a la ma-
da. En nios la respuesta es pobre.
yor potencialidad de este principio
Indicaciones activo para producir efectos adversos
en comparacin con las dems drogas
Se usa como sedante intravenoso
de su clase. Agencias reguladoras de
en procedimientos dentales y en-
medicamentos como la britnica han
doscpicos; su efecto se produce 3
resuelto su retiro del mercado hace
a 5 minutos posteriores a la admi- algunos aos.
nistracin intravenosa.
SOMESE (Pfizer) Comercial
Administracin comprimido 0.13mg $0.19
-Dolor y flebitis en el sitio de inyeccin. comprimido 0.25mg $0.35
Posologa 6.1.1.1ADDENDUM:ANTAGONISTAs
-Como sedante en procedimientos qui- DE BENZODIAZEPINAs
rrgicos menores y odontolgicos: 2.5
a 7.5mg IV. Se puede iniciar con 2 mg Flumazenil
en el lapso de 30 segundos he incre-
mentar 0.5 mg cada 2 minutos hasta Introduccin
finalizar el procedimiento. -Es un antagonista de las benzo-
diazepinas que acta competitiva-
MIDAZOLAM (Pharmabol) Genrico mente por los receptores benzo-
solucin inyectable 15mg/3ml $4.23 CNMB7ma
diazepnicos en el SNC.
DORMICUM (Roche) Comercial -Los efectos de las benzodiazepi-
solucin inyectable 5mg/5ml $1.92 CNMB7ma nas desaparecen 30 a 60 segundos
solucin inyectable 15mg/3ml $3.83 CNMB7ma
solucin inyectable 50mg/10ml $9.23 CNMB7ma despus de la inyeccin IV.
Indicaciones
Tetrazepam
-Sobredosis por benzodiazepinas.
Indicaciones -Despus de la administracin de
-Es usado principalmente como re- una benzodiazepina en interven-
lajante muscular. ciones menores y en cuidados in-
tensivos.
Posologa Contraindicaciones
-Relajacin muscular: 25 a 50 mg. Se
-Pacientes que reciben benzodia-
puede incrementar hasta 150 mg da
zepinas como tratamiento de epi-
administrado en dos o tres ocasiones.
lepsia por lagos perodos.
MYOLASTAN (Sanofi) Comercial -Pacientes con intoxicacin por tri-
comprimido 50mg $0.54 cclicos y otros antidepresivos.
-Pacientes que reciben bloquea-
dores neuromusculares.
128 HIPNTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
6.2 Antipsicticos
Los antipsicticos (neurolpticos) se clasifican en:
-fenotiazinas y tioxantenos
-butirofenonas
-antipsicticos atpicos
En todos los grupos, tanto el efecto teraputico como los efectos adver-
sos se explican en gran parte por su antagonismo con receptores dopa-
minrgicos a nivel central.
Introduccin
Es difcil emitir un pronunciamiento respecto a las diferencias en la efec-
tividad y los efectos adversos de los diferentes frmacos antipsicticos
debido a la escasez de estudios comparativos.
Indicaciones
-Psicosis como la esquizofrenia y algunos otros cuadros clnicos con alu-
cinaciones, delirio y excitacin psicomotora.
-Agresividad, mana y excitacin, por ejemplo en demencia; en situacio-
nes agudas puede estar indicada la administracin va parenteral (ver p-
rrafos Efectos adversos y Cuidados especiales).
-Se administra ciertos antipsicticos como antiemticos.
Efectos Adversos
-Sntomas extrapiramidales precoces como distona, acatisia y parkinso-
nismo. Estos sntomas son dosis dependiente y ms pronunciados con
ciertas fenotiazinas y butirofenonas. Se controlan estos sntomas me-
diante la reduccin de la posologa, suspensin del tratamiento o me-
diante la administracin de un frmaco anticolinrgico.
-Discinesia tarda en administracin prolongada, sobre todo en dosis altas,
a veces es irreversible y se caracteriza especialmente por movimientos oro-
faciales involuntarios.
-Disminucin del umbral epileptognico.
-Hiperprolactinemia, la cual en pacientes con un tratamiento prolonga-
do puede producir amenorrea, galactorrea, ginecomastia y disminucin
de la secrecin de gonadotropinas.
-Sedacin (variable segn la molcula).
-Hipotensin ortosttica y aumento de la frecuencia cardaca principal-
mente con altas dosis de fenotiazinas.
-Aumento del peso (variable segn la molcula).
-Tromboembolismo venoso, los datos no son totalmente concluyentes; por
tanto, no se puede excluir de este riesgo a ninguno de los antipsicticos.
-Prolongacin del intervalo QT con la administracin de fenotiazi-
nas (tioridazina fue retirada del mercado por este motivo). Todos los
antipsicticos atpicos tambin han sido asociados con este efecto
adverso.
-Torsade de pointes con administracin parenteral y en altas dosis,
ms frecuente en personas con factores de riesgo.
-Sndrome neurolptico maligno; se caracteriza por fiebre, rigidez
muscular, sedacin y creatincinasa elevada. Es una complicacin
muy grave que debe ser reconocida y tratada a tiempo.
130 ANTIPSICTICOS
Embarazo
No se aconseja la administracin de antipsicticos durante el emba-
razo. Su uso durante el tercer trimestre del embarazo genera riesgo
incrementado de presentar sndrome extrapiramidal en el recin
nacido; y, principalmente con fenotiazinas, efectos anticolinrgicos
como taquicardia, retencin urinaria y excitacin.
Interacciones
-Potencializacin del efecto sedante de otros frmacos (p.e. antihistam-
nicos) y del alcohol.
-Disminucin de efecto de los antiparkinsonianos.
-Aumento del riesgo de sntomas extrapiramidales cuando se asocian a
inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina.
-Algunos antipsicticos son metabolizados por CYP2D6 y/o CYP3A4; por
lo tanto, existe riesgo de interaccin con substancias que inhiben o indu-
cen estas isoenzimas. (Ver tabla en Introduccin)
Cuidados Especiales
-Debido a la alta incidencia de efectos adversos, sobre todo en adultos
mayores, es indispensable elegir cuidadosamente el frmaco as como
disponer de indicaciones mdicas de peso, especialmente para admi-
nistracin parenteral.
-Las concentraciones indicadas deben ser mantenidas a la mnima concentracin
teraputica posible, especialmente en adultos mayores.
-Insomnio y ansiedad no son una indicacin para el tratamiento con antipsicticos.
6.2.1 FENOTIAZINAS establecida claramente esta aso-
ciacin, se recomienda el uso de
Tioridazina haloperidol solo en casos donde
ALERTA los beneficios potenciales justifi-
Medicamento retirado del mercado de quen los posibles riesgos al feto.
la mayora de pases europeos debido -La Academia Americana de Pedia-
al riesgo de prolongacin del intervalo tra considera que su uso durante
QT, arrtmias cardiacas y muerte sbita. la lactancia se asocia a retardo en
el desarrollo y efectos extrapirami-
MELLERIL RETARD (Novartis) dales en lactantes.
Comercial
tableta de liberacin retardada 200mg $1.33
Posologa
-Psicosis aguda emergente, 2 -10mg IM .
6.2.2 DERIVADOS DE LA -Psicosis no emergente, dosis inicial: 0.5
BUTIROFENONA a 5 mg VO dos o tres veces/da.
Haloperidol ALERTA
FDA report efectos adversos cardio-
Efectos Adversos vasculares importantes como Torsade
Ver 6.2 de Pointes, intervalo QT prolongado e
incluso muerte sbita con administra-
Embarazo y lactancia cin intravenosa en altas dosis (>35mg/
-Se han reportado malformaciones da), por lo que se recomienda precau-
en extremidades en hijos de mu- cin en el uso de este medicamento. Al-
jeres que recibieron haloperidol gunos efectos de los indicados tambin
asociado a otros frmacos terato- se han reportado va oral.
gnicos; a pesar de no haber sido
ANTIPSICTICOS 131
HALOPERIDOL (Diempec) Genrico 2, aumento de peso (especialmente
solucin inyectable 5mg/ml $0.08 CNMB7ma en los primeros meses de tratamien-
HALOPERIDOL (Medisumi) Genrico to) e hiperlipidemia. Este riesgo al
solucin inyectable 5mg/ml $0.59 CNMB7ma parecer es ms alto para clozapina y
olanzapina.
HALOPERIDOL (Espinosa) Genrico -Clozapina: agranulocitosis, miocar-
gotero 2mg/ml $3.68 CNMB7ma
ditis y cardiomiopata.
HALDOL (Grunenthal) Comercial -Olanzapina, y quizs risperidona:
comprimido 5mg $0.14 CNMB7ma
gotero 15ml 2mg/ml $1.50
aumento del riesgo de sufrir un ac-
solucin inyectable 5mg/ml $6.64 cidente cerebrovascular con mor-
talidad elevada en pacientes con
DEP (Roemmers) Comercial demencia. No se puede excluir este
solucin inyectable 50mg/ml $12.60
riesgo para ninguno de los antipsic-
HALDOL DECANOAS (Grunenthal) ticos, sean atpicos o no. Utilizar con
Comercial prudencia (la menor concentracin
solucin inyectable 50mg/ml $22.93 CNMB7ma
posible durante un tiempo estricta-
mente necesario), especialmente en
6.2.3 ANTIPSICTICOS ATPICOS adultos mayores con demencia.
-Estudios en animales reportan for-
Introduccin macin de catarata con la adminis-
-Pertenecen a este grupo: ari- tracin a largo plazo de quetiapina.
piprazol, clozapina, olanzapina,
quetiapina y risperidona. Poseen Cuidados Especiales
efectos positivos en esquizofrenia -Debido a sus efectos adversos
con menor recurrencia de efectos clozapina debe ser utilizado ni-
adversos. No poseen ninguna ven- camente como segunda opcin
taja en el trastorno de delirio y alu- en pacientes resistentes a otros
cinaciones, pero generan menos antipsicticos; es mandatorio rea-
efectos extrapiramidales. lizar controles regulares del hemo-
-Clozapina es un medicamento grama y funcin cardaca.
efectivo en algunos pacientes con
Clozapina
resistencia a otros antipsicticos.
Se debe iniciar el tratamiento en LEPONEX (Novartis) Comercial
un mbito especializado debido a comprimido 100mg $0.64
sus efectos adversos. comprimido 25mg $0.33
6.3 Antidepresivos
Se trata a continuacin:
6.4 Antiparkinsonianos
Se trata a continuacin los siguientes medicamentos:
-Levodopa + inhibidores
-Agonistas dopaminrgicos
-Entacapone
-Selegilina
-Anticolinrgicos
-Amantadina
-Preparados combinados
Introduccin
-Ningn antiparkinsoniano ha demostrado modificar la evolucin natu-
ral de la enfermedad.
-A menudo se inicia el tratamiento con levodopa, con un agonista dopa-
minrgico o con una combinacin de ambos frmacos.
-Levodopa acta ms rpido y es ms efectivo que los agonistas dopaminr-
gicos, pero conlleva el riesgo de complicaciones motoras (fluctuaciones, dis-
cinesias) por ello se lo combina siempre con un inhibidor de descarboxilasa
(carbidopa), ver 6.4.1.
-Los agonistas dopaminrgicos y entacapone tambin reducen los efec-
tos adversos producidos por levodopa. Los frmacos anticolinrgicos re-
ducen principalmente el temblor.
-La utilidad de selegilina y amantadina es limitada.
6.4.1 Levodopa + inhibidores -La mayora de pacientes con Parkin-
son se benefician de la terapia por
Introduccin dos aos, luego la eficacia disminu-
-Levodopa es el precursor inme- ye progresivamente efecto on off.
diato del neurotransmisor dopa-
mina, es rpidamente descarboxi- Contraindicaciones
lada por enzimas perifricas por -Enfermedad ulcerosa pptica activa.
lo que muy poco principio activo -Patologa coronaria reciente.
esta disponible para cruzar la ba- -Arritmias severas.
rrera hematoenceflica y ejercer su -Psicosis.
accin. Por este motivo la levodo- -Glaucoma de ngulo cerrado
pa se asocia con un inhibidor pe-
rifrico de la descarboxilasa: carbi- Efectos Adversos
dopa; como altas concentraciones -Los efectos adversos precoces de
de levodopa alcanzan el SNC con la combinacin dependen de la
esta asociacin, tanto el beneficio dosis y a menudo son transitorios,
como los efectos adversos ocurren los ms comunes son: molestias
rpidamente, por lo que estos pa- gastrointestinales (nusea, estrei-
cientes deben ser monitorizados miento), hipotensin, alteraciones
cuidadosamente. del comportamiento y confusin,
-En primera instancia mejora la especialmente en adultos mayores.
bradicinesia y luego la rigidez. A -Ms tardamente aparecen efec-
menudo es necesario administrar tos centrales, a menudo movi-
el tratamiento durante varias sema- mientos involuntarios anormales
nas para lograr un efecto positivo (discinesias) y, excepcionalmente,
en los temblores. alucinaciones, insomnio, pesadi-
ANTIPARKINSONIANOS 143
llas y comportamiento psictico. Levodopa + Carbidopa
-Arritmias cardacas e hipertensin ar- Posologa.
terial han ocurrido ocasionalmente. 250 a 300 mg diarios de levodopa con
-Sangrado gastrointestinal se ha incrementos diarios acorde a respues-
reportado en pacientes con lcera ta clnica, mximo 750 mg administra-
pptica. dos en 3 tomas diarias.
-Reacciones psicticas se han visto
frecuentemente en pacientes con SINEMET (Merck) Comercial
parkinsonismo post-enceflico o comprimido $0.55 CNMB7ma
Levodopa 250mg
con antecedentes de trastornos Carbidopa 25mg
mentales.
-Puede detectarse coombs positivo,
sin evidencia de anemia hemoltica. 6.4.2 AGONISTAS DOPAMI-
NRGICOS
Embarazo y lactancia
-No se aconseja la administracin Introduccin
de levodopa durante el embarazo. -La bromocriptina y pramipexol son fre-
-Levodopa inhibe la liberacin de cuentemente administrados en combi-
prolactina y puede por lo tanto in- nacin con levodopa. Se debe aadir
hibir la secrecin de leche materna. agonistas dopaminrgicos aumentan-
do de manera gradual la dosis.
Interacciones
-Los IMAO tipo B selectivos (selegi- Indicaciones
lina) y entacapone potencializan el -Se puede prescribir un agonista
efecto de levodopa, de modo que, dopaminrgico solo (monotera-
eventualmente es necesario dis- pia) a pacientes en la fase inicial de
minuir la dosis. la enfermedad de Parkinson para
as postergar la administracin de
Cuidados Especiales levodopa.
-Precaucin en pacientes con enfer-
medad cardiovascular y pulmonar, Efectos Adversos
trastornos endocrinos y psicticos, -Los agonistas dopaminrgicos
enfermedad ulcerosa pptica, pa- comparten algunos de los efectos
cientes con glaucoma de ngulo adversos precoces de levodopa
abierto y osteomalasia, en quienes p.e. hipotensin ortosttica, nu-
se requiere evaluaciones peridicas. sea, estreimiento. Otros efectos
-No debe ser usado en Parkinso- importantes propios de este gru-
nismo inducido por antipsicticos. po son:
-En los primeros das de tratamien- -Alucinaciones o reacciones psic-
to debido a la somnolencia, evitar el ticas, raro en dosis regulares.
manejo de maquinaria y vehculos. -Se observa a veces reacciones in-
flamatorias fibrticas, p.e. pleuritis,
Administracin pericarditis y fibrosis retroperito-
Se debe iniciar con pequeas con- neal en pacientes con un trata-
centraciones para reducir nusea miento prolongado con bromo-
y vmito; pacientes con efecto on criptina. Tambin se ha notificado
off podran beneficiarse de la ad- lesiones de las vlvulas cardiacas.
ministracin con estmago vaco y -Efectos cardiovasculares como:
el uso de presentaciones de libera- hipotensin severa prolongada,
cin prolongada. arritmias y exacerbacin de angina.
-Somnolencia y repentinos ata-
ques de sueo han sido descritos
144 ANTIPARKINSONIANOS
con todos los agonistas dopami- los hasta que los efectos adversos
nrgicos. se hayan suspendido.
-Otros efectos incluyen: cefalea,
visin borrosa, congestin nasal, Cuidados Especiales
sequedad de la boca, diarrea y al- -Pacientes con tratamiento a largo
teracin de la funcin heptica. plazo o con altas dosis deben ser
monitorizados por cambios fibr-
Embarazo y Lactancia ticos en sus rganos (pe. fibrosis
-Es mejor evitar la administracin pulmonar).
de agonistas dopaminrgicos du-
rante el embarazo. Posologa
-Los agonistas dopaminrgicos in- 1.25 mg diarios con aumentos progre-
hiben la liberacin de prolactina y sivos de acuerdo a respuesta clnica,
pueden por lo tanto inhibir la secre- mximo 20 mg/da divididos en 3 ad-
cin de leche materna. ministraciones.
BROMOCRIPTINA (Chalver) Genrico
Pramipexol comprimido 2.5mg $0.70 CNMB7ma
MIRAPEX (Boehringer) Comercial GRIFOCRIPTINA (Chile) Comercial
comprimido 0.25mg $0.59 comprimido 2.5mg $0.80
comprimido 1mg $1.54
BRAMESTON (Comerciosa) Comercial
comprimido 2.5mg $0.80
Bromocriptina
PARLODEL (Novartis) Comercial
Es un agonista dopaminrgico de- comprimido 2.5mg $1.00
rivado del ergot.
Indicaciones 6.4.3 Entacapone
-Enfermedad de Parkinson.
-Trastornos de hiperprolactinemia Entacapone es un inhibidor selec-
(amenorrea, galactorrea, infertili- tivo reversible de la catecol-O-me-
dad) y prolactinoma. til transferasa perifrica (COMT).
*No est indicado en mujeres que
han sufrido vito fetal o muerte de su Indicaciones
hijo durante el perodo de lactancia. -Se puede administrar entacapone
en combinacin con levodopa +
Contraindicaciones un inhibidor de la descarboxilasa
Se contraindica su uso en pacien- perifrica en pacientes cuya efec-
tes con hipertensin, enfermedad tividad teraputica disminuye a lo
coronaria o con historia de trastor- largo del tratamiento o se torna
nos mentales, debido a que incre- fluctuante, efecto on off.
menta el riesgo de desarrollar este
tipo de patologas. Contraindicaciones
-Est contraindicado el uso en
Efectos Adversos pacientes con feocromocitoma,
-Ver tambin agonistas dopaminr- sndrome neurolptico maligno y
gicos 6.4.2 rabdiomiolisis no traumtica.
-Debido a la hipotensin y som- -Tambin se contraindica su aso-
nolencia que se presenta en los ciacin con IMAO.
primeros das de tratamiento se
recomienda a los pacientes evitar Efectos Adversos
el manejo de maquinaria o vehcu- -Aumento de los efectos dopami-
ANTIPARKINSONIANOS 145
nrgicos cuando se combina enta- Indicaciones
capone con levodopa: discinesia, -Se utiliza el frmaco selegilina,
nusea, anorexia, trastornos del como monoterapia en la enferme-
sueo, efectos gastrointestinales, dad de Parkinson, para postergar la
sobre todo diarrea e hipotensin administracin de levodopa (espe-
ortosttica. cialmente en adultos mayores) o en
-Se ha reportado tambin eleva- combinacin cuando se requiere
cin de las enzimas hepticas y disminuir la dosis de levodopa.
hepatitis colestsica.
-La orina se torna ms oscura (co- Contraindicaciones
lor marrn), se trata de un efecto -Pacientes que estn recibiendo
adverso comn y no perjudicial. tratamiento con agonistas seroto-
ninrgicos.
Interacciones
-A menudo es necesario disminuir Efectos Adversos
la dosis de levodopa o de otros an- Se reporta hipotensin, precordial-
tiparkinsonianos. gias, trastornos gastrointestinales,
-Evitar el uso concomitante con cefalea, temblor, efectos centrales
frmacos metabolizados por la ca- (p.e. confusin, excitacin, aluci-
tecol-O-metiltransferasa (COMT) naciones), miopata, erupciones
p.e. adrenalina, apomorfina, dobu- cutneas, sequedad de la boca,
tamina, isoprenalina, metildopa y trastornos miccionales, estomatitis
noradrenalina. y aumento de las discinesias.
6.5 Antiepilpticos
Se utiliza en el tratamiento de epilepsia los siguientes principios activos:
-cido Valproico
-Carbamazepina y oxcarbazepina
-Fenitona
-Fenobarbital
-Gabapentina
-Lamotrigina
Introduccin
-Todos los antiepilpticos tienen la potencialidad de producir efectos ad-
versos. La decisin de instaurar un tratamiento antiepilptico de larga du-
racin debe estar basada en un diagnstico bien establecido de epilpsia.
-Algunos antiepilpticos son utilizados en el manejo de neuropatas y
otros dolores crnicos (carbamazepina, gabapentina, pregabalina); en
trastornos del humor (carbamazepina, lamotrigina) y para el tratamiento
preventivo de migraa (cido valproico, topiramato).
Embarazo
-Riesgos teratognicos se han identificado con el uso de antiepilpticos;
el riesgo parece incrementarse cuando dos o ms frmacos se asocian,
especialmente si cido valproico es parte de la combinacin.
-Una variedad de sndromes, incluyendo anormalidades craneo faciales,
digitales y menos comnmente paladar y labio hendido, han sido descri-
tos con carbamazepina, oxacarbazepina, fenobarbital, fenitona y cido
valproico. Enfermedad cardaca congnita, microcefalia y retardo en el
desarrollo tambin han sido reportados.
-Se recomienda que el cido valproico debe ser evitado en el embarazo,
defectos de tubo neural y espina bfida han sido reportados con cido
valproico asociado a carbamazepina.
-En pacientes epilpticas que deseen embarazarse y que tengan por lo
menos dos aos sin crisis, puede intentarse el retiro de la terapia antiepi-
lptica, la reanudacin del tratamiento puede ser considerado al final del
primer trimestre. Si los antiepilpticos son requeridos en el perodo de
embarazo se recomienda usar monoterapia a bajas dosis.
-Si la paciente llega a embarazarse mientras toma carbamazepina, fenitona
o cido valproico se le debe informar del riesgo de defectos del tubo neural.
-Las mujeres con epilepsia tienen un mayor riesgo de parto prematuro
por lo que se puede considerar el uso de altas dosis de corticoides debi-
do a que los antiepilpticos son inductores enzimticos en el metabolis-
mo de los corticoides.
-Problemas adicionales incluyen sedacin neonatal y dependencia.
-El uso de carbamazepina, fenobarbital, fenitona, cido valproico entre
otros se asocian con sangrados en el neonato.
-La Academia Americana de Pediatra considera que la carbamazepina,
fenitona y cido valproico son compatibles con la lactancia materna, re-
comiendan tener precaucin con el uso de fenobarbital por reporte de
efectos adversos en lactantes.
-Hay pocos datos sobre los nuevos antiepilpticos (lamotrigina); sin em-
bargo, se sugiere que deben ser evitados en la lactancia.
ANTIEPILPTICOS 149
Cuidados Especiales
-La FDA sugiere monitorizar continuamente los cambios de comporta-
miento de pacientes en terapia con carbamazepina, oxacarbamazepina,
cido valproico, gabapentina, lamotrigina y otros antiepilpticos, debido
al incrementado riesgo de ideacin suicida en la primera semana de tra-
tamiento.
-Todos los antiepilpticos deben ser retirados gradualmente para evitar
precipitaciones o incremento de la frecuencia de las convulsiones.
-En vista de los potenciales efectos de los antiepilpticos en la funcin
cognitiva, el Comit de Frmacos de la Academia Americana de Pediatra
recomienda:
La influencia del antiepilptico en la funcin cognitiva y de comporta-
miento debe ser considerada principalmente por sobre los otros efectos
adversos, antes de iniciar la terapia.
El comportamiento del nio y su actividad acadmica progresiva deben
ser monitorizados.
Los cambios cognitivos y de comportamiento ocurren en relacin con
el inicio de la terapia antiepilptica, por lo que la necesidad de ajustes en
las dosis pueden ser requeridas.
cido Valproico Johnson y eritema multiforme.
-Trastornos del ciclo menstrual
Indicaciones asociado a ovario poliqustico y
-Convulsiones primarias generali- aumento de las concentraciones
zadas (primera eleccin). de testosterona, es ms frecuente
-Crisis de ausencia que con otros antiepilpticos.
-Crisis mioclnicas. -Se ha reportado casos de pancrea-
-Convulsiones parciales titis, por lo que se aconseja medir
-Fase manaca del trastorno bipolar las concentraciones de amilasa en
-Profilaxis de migraa caso de dolor abdominal.
Contraindicaciones Embarazo
-Afeccin heptica aguda o familiar. -Ver tambin 6.5.
-Porfiria. -Anomalas del tubo neural espe-
cialmente en altas concentraciones.
Efectos Adversos -Riesgo de trombocitopenia,
-Trastornos gastrointestinales (nau- disminucin de la agregacin
sea, vomito y diarrea), aumento del plaquetaria y hepatotoxicidad
apetito y ganancia de peso. en el recin nacido.
-Otros efectos incluyen: edema,
cefalea, depresin de la mdula Interacciones
sea (trombocitopenia, neutrope- -Disminuye el clearance de ami-
nia, leucopenia, aplasia de clulas triptilina por lo que se requiere
rojas) y tiempo prolongado de ajustar su dosis.
protrombina. -Incrementa las concentraciones
-Incremento en la alerta con episo- plasmticas del fenobarbital por lo
dios ocasionales de agresividad e que potencia sus efectos adversos
hiperactividad. principalmente los neurolgicos.
-Prdida de audicin. -Inhibe el metabolismo de lamotrigina.
-Dermatolgicos: rash, hirsutismo, -Disminuye o incrementa la concen-
acn y muy raro necrolisis epidr- tracin plasmtica de fenitona. Un
mica txica, Sndrome de Steven incremento en el metabolismo del
150 ANTIEPILPTICOS
Posologa Embarazo
-Epilepsia: 150 a 300 mg/da en dosis Ver antiepilpticos (seccin 6.5)
nica o fraccionada, hasta mximo
600 mg dividida en tres dosis. Nios: Interacciones
5mg/Kg/da dividido en dos o tres do- -Incrementan la concentracin
sis, hasta un mximo de 300 mg/da. plasmtica de fenobarbital, cido
-Estatus epilptico: diazepam IV inicial- valproico, fenitona, dextropro-
mente seguido de fenitona 15mg/Kg/ poxifeno, cloranfenicol, IMAO
da IV lentamente o en infusin 50mg/ -Los antidepresivos antagonizan la
minuto. Mantenimiento: 100mg VO actividad de fenobarbital.
c/6-8 horas. -Disminuye la accin de otros fr-
-Arrtmias cardacas: 3.5 -5 mg/Kg IV macos: warfarina, anticonceptivos,
lento, repetir la dosis si es necesario corticoesteroides, doxiciclina, gri-
seofulvina.
EPAMIN (Pfizer) Comercial -El fenobarbital interfiere con el
comprimido 100mg $0.08 CNMB7ma
solucin inyectable 5ml 50mg/ml $0.98 CNMB7ma metabolismo de la vitamina D.
solucin oral 120ml 125mg/5ml $3.54 CNMB7ma
ANTIEPILPTICOS 153
Cuidados Especiales -Los anticidos disminuyen la bio-
-Deben ser usados con precaucin disponibilidad de la gabapentina;
en nios y ancianos, pacientes con por ello debe darse al menos dos
dolor agudo, dao heptico, renal horas despus de un anticido.
o respiratorio y en aquellos con
trastornos depresivos. Cuidados Especiales
*Medicamento sujeto a control Pacientes con enfermedad psicti-
por la Ley Codificada de Sustancias ca y dao renal.
Estupefacientes y Psicotrpicas.
Administracin
Administracin -El retiro, al igual que el de los
-Como otros antiepilpticos su re- otros antiepilpticos debe ser gra-
tiro debe ser gradual para evitar dual (7 das o ms) para evitar un
incremento en la frecuencia de incremento en la frecuencia de la
convulsiones. convulsiones.
Posologa Posologa
-Crisis convulsiones emergentes: 200mg -Epilepsia y dolor neuroptico en adul-
IM o SC, repetir dosis a las 6 horas de tos: primer da, 300mg/da VO; segun-
ser necesario. Nios: dosis de carga do da, 300 mg dos veces da; tercer
15mg/kg IM. da, 300mg tres veces da. Dosis mxi-
-Estatus epilptico en adultos: 10mg/ ma 1.2g diarios.
kg IV diluida 1 en 10 y administrado
en una frecuencia que no exceda 100 GABAPENTIN (Mk) Genrico
comprimido 300mg $0.41
mg/minuto.
FENOBARBITAL (Life) Genrico GABICTAL (Medicamenta) Comercial
comprimido 300mg $0.56
solucin inyectable 120mg/2ml $0.51 CNMB7ma
comprimido 400mg $0.85
6.6 Antimigraosos
Indicaciones Efectos Adversos
-Respecto al tratamiento de un -Triptanos: sensacin precordial
episodio de migraa, se adminis- de opresin, lo cual en casos poco
tra en primer lugar acetaminofn comunes sera debido a espasmo
o un AINE (por ejemplo cido ace- coronario. Es comn el mareo, de-
tilsaliclico, ibuprofeno) va oral, bilidad, somnolencia, fatiga, nusea
a menudo junto con un frmaco y vmito. En forma tarda podra
procintico como metoclopramida ocurrir incremento transitorios de
o domperidona (Ver 2.4.1.1). Estos la presin arterial. Tambin hipo-
frmacos son muy efectivos mien- tensin, bradicardia taquicardia y
tras ms temprano se administren. palpitaciones.
En el caso del cido acetilsaliclico, -Ergotaminas: nusea, vmito, dolor
su presentacin efervescente, po- epigstrico, diarrea, parestesias, ex-
dra estar relacionada con un me- tremidades fras, rara vez claudica-
jor control del episodio agudo de- cin intermitente y angina de pecho.
bido a una ms rpida absorcin. -En el caso de sobredosificacin,
-Cuando no se obtiene un resul- uso prolongado o hipersensibi-
tado satisfactorio con este trata- lidad: espasmos vasculares los
miento se aconseja la utilizacin cuales pueden producir necrosis
de un frmaco antimigraoso es- tisular (ergotismo).
pecfico, en la mayora de las veces -En uso crnico: reacciones in-
un triptano (sumatriptn) flamatorias fibrticas como por
-No existen argumentos que de- ejemplo pleuritis, pericarditis y/o
muestran que las pequeas dife- fibrosis retroperitoneal y lesiones
rencias respecto a la efectividad de las vlvulas cardacas.
o a los efectos adversos de los di-
ferentes triptanos entre si, tengan Embarazo
relevancia clnica. Lo que si puede -Est contraindicada la adminis-
variar es la duracin de su efecto. tracin de ergotaminas durante
-Los derivados del ergot (ergota- el embarazo (efecto oxitocina y
mina y dihidroergotamina) son riesgo de hipoxia fetal) y durante
menos utilizados debido a su po- el periodo de la lactancia.
bre absorcin y efectos adversos. -Existe poca experiencia con la ad-
Se administra de forma temprana ministracin de triptanos durante el
al iniciar el ataque de migraa. embarazo. Se ha notificado efectos
embriotxicos en animales de la-
Contraindicaciones boratorio con la administracin de
-La administracin de frmacos algunos triptanos. Se distribuyen en
triptanos o ergotaminas estn leche materna por lo que se reco-
contraindicados en pacientes con mienda evitar la lactancia al menos
patologa coronaria, con antece- 24 horas despus del tratamiento.
dente de accidente cerebrovascu-
lar, con enfermedades vasculares Interacciones
perifricas y en pacientes con hi- -Los efectos vasoconstrictores de
pertensin no controlada. la ergotamina son incrementados
-Tambin el uso de ergotaminas se por frmacos simpaticomimticos
contraindica en pacientes con in- tipo adrenalina.
suficiencia renal, heptica, hiper- -La ergotamina es metabolizada por
tiroidismo, y durante el embarazo el citocromo P450 isoenzima CYP3A4
(ver Embarazo). y consecuentemente no debe ser ad-
156 ANTIMIGRAOSOS
Administracin
Dosis usual de 1 a 2 mg de tartrato
ANTIMIGRAOSOS 157
de ergotamina VO, repetida, si es ticomimtica intrnseca (Vese
necesario, despus de 30 60 mi- 1.4.1.), el cido valproico y algunos
nutos. El intervalo mnimo requeri- bloqueantes del Ca (flunarizina). En
do para reiniciar el tratamiento con base a la evidencia disponible los
ergotamina es al menos de 4 das y beta bloqueantes son preferidos.
la dosis semanal generalmente se -Se puede evaluar el efecto de un
limita a 8 a 12mg. Tambin se reco- tratamiento profilctico tan solo
mienda que los pacientes reciban despus de algunas semanas.
ergotamina no ms de dos veces
por mes. Indicaciones
(Ver preparados combinados sec- -Tratamiento profilctico en pa-
cin 6.6.3) cientes quienes presentan frecuen-
temente episodios de migraa.
Dihidroergotamina Efectos Adversos
-Flunarizina puede generar au-
Introduccin mento en el peso corporal y en
Es un derivado semisinttico del caso de tratamiento prolongado,
ergot con efectos vasoconstric- inducir depresin y sntomas ex-
tores y oxitcicos ms dbiles trapiramidales.
comparado con la ergotamina. La
frecuencia de vmito y nusea es Embarazo
menor. Su actividad como agonis- -Se debe evitar la administracin de
ta 5-HT1 contribuye a su accin estos frmacos durante el embarazo.
antimigraosa. Comparte propie-
dades similares a las de la ergo-
tamina. (ver seccin 6.6 frmacos Flunarizina
antimigraosos)
Posologa.
Cuidados Especiales 5 a 10 mg/da, antes de dormir.
*Medicamento sujeto a control
por la Ley Codificada de Sustancias FLUNARIZINA (Genfar) Genrico
Estupefacientes y Psicotrpicas. comprimido 10mg $0.05
6.7 Antihistamnicos
Las combinaciones de un blo- en Introduccin).
queante H1 con un simpatico- -Los antihistamnicos sedantes
mimtico, un hipntico, un anti- son efectivos en el tratamiento
tusgeno o un espasmoltico son del prurito de origen alrgico y no
tratados el captulo 4. alrgico. Los no sedantes no son
Se menciona en un anexo el fr- apropiados por su pobre paso a
maco betahistina (6.7.15) el cual se travs de la barrera hematoence-
administra para el tratamiento de flica.
vrtigo. -Rinitis no alrgica y asma no me-
joran con la administracin de
Introduccin antihistamnicos de manera con-
-Los antihistamnicos se clasifican tinua.
de acuerdo a su permeabilidad a -La administracin de antihistam-
travs en la barrera hematoence- nicos como antitusgenos no est
flica, en frmacos de primera, se- justificado.
gunda y tercera generacin, esto -Algunos antihistamnicos, sobre
no sustenta que las dos ltimas todo los que tienen un efecto an-
generaciones no provoquen nin- ticolinrgico marcado, son utiliza-
gn efecto sedante, pues esto de- dos para el tratamiento del vrtigo
pender de la dosis administrada, y nusea asociados con la enfer-
intervalo de dosificacin y suscep- medad de Menire. Se sugiere la
tibilidad del husped. administracin de dimenhidrinato
-Primera generacin (sedantes): como antiemtico.
difenhidramina, dimenhidrinato, -No se recomienda la administra-
clorfeniramina, carbinoxamina, cin de productos combinados
ketotifeno, prometazina y fenilto- compuestos por un bloqueante
loxamina. H1 con un simpaticomimtico,
-Segunda generacin (no sedan- un hipntico, antitusgeno o un
tes): ebastina, epinastina, cetirizi- espasmoltico comercializados en
na, loratadina, astemizol y terfena- la mayora de los casos como pro-
dina. ductos para el resfriado comn.
-Tercera generacin (derivados de -Los bloqueantes H1 con una
los no sedantes): levocetirizina, fuerte accin anticolinrgica son
desloratadina y fexofenadina. contraindicados en pacientes con
glaucoma de ngulo cerrado o con
Indicaciones hipertrofia prosttica.
-Los bloqueantes H1 son admi-
nistrados para el tratamiento sin- Efectos Adversos
tomtico de afecciones alrgicas *Los antihistamnicos de segunda
como rinitis, urticaria y en reac- y de tercera generacin no tienen
ciones leves de hipersensibilidad las caractersticas de los otros an-
inducida por frmacos. tihistamnicos H1 respecto a los
-Los antihistamnicos tienen utili- efectos adversos mencionados a
dad limitada en el tratamiento de continuacin:
reacciones alrgicas severas y ge- -Los efectos adversos ms comu-
neralizadas, como shock anafilcti- nes incluyen: ligera somnolencia,
co. La administracin de epinefrina sueo profundo, mareo, e incoor-
y corticoides son los frmacos de dinacin (especialmente en nios
eleccin en este caso (Ver Trata- y ancianos con altas dosis). Es im-
miento de reacciones anafilcticas portante conocer que la sedacin
160 ANTIHISTAMINICOS
Posologa Posologa
Adultos:10-20 mg una sola vez al da Adultos y mayores de 6 aos: 10 mg/
Nios: 0.4 mg/kg/da hasta mximo 20 da.
mg/da. Nios 2 a 5 aos: 5 mg/da.
FLURINOL (Boehringer) Comercial Comprimido 10mg
comprimido 20mg $1.11
GENRICO: CNMB7ma $0.08 ... ...$0.30
solucin oral60ml 10mg/5ml $9.94
Hospimed, Magma, Genfar, Kronos, Rocnarf, Farman-
dina, Mk, Andromaco, Ecuaquimica
Fexofenadina
COMERCIAL: $0.26 ... ... $4.12
Larotin, Vilamax, Zoman, Alergin, Alergit, Alerfast,
Posologa Alerpriv, Tricel, Clarityne, Histaloran
Adultos y nios mayores de 12 aos, Ri-
nitis: 120 mg una vez al da. Urticaria: 180 Gotero 30ml 1mg/ml
mg/da. COMERCIAL: $4.08
Clarityne
Nios 6 a 11 aos: 30 mg dos veces al da.
ALLEGRA (Sanofi) Comercial Solucin Oral 100ml 1mg/ml
comprimido 120mg $1.32 GENRICO: CNMB7ma $2.10
comprimido 180mg $2.13 Mk
COMERCIAL: $7.79
Ketotifeno Alerfast
Posologa
Posologa Dosis inicial: 16 mg VO tres veces al da
Adultos: 50 a 100 mg VO c/6-8h. con las comidas. Dosis de manteni-
Nios 6 a 12 aos: 25 a 50 mg c/6-8h. miento: 24 a 48 mg una vez al da.
Mximo 150 mg/da.
Nios 2 a 6 aos: 12.5 -25 mg c/6-8h. MICROSER (Grunenthal) Comercial
Mximo 75mg/da. comprimido 8mg $0.36
comprimido 16mg $0.59
gotero 20ml 12.5mg/ml
DIMENHIDRINATO (Magma) Genrico $6.39
comprimido 50mg $0.07
Hidroxizina
Posologa
Para sedacin pre o postoperatoria se
administra 50 a 100 mg.
Para prurito la dosis inicial es de 25 mg
en la noche, se administra 3 a 4 dosis si
es necesario durante el da.
Para el manejo a corto plazo de ansie-
dad se utiliza 50 a 100 mg 4 v/d.
Indicaciones
-Antagonismo de curarizantes hiperpolarizantes (revierte la anestesia)
-Atona del intestino o de la vejiga en el postoperatorio
-Miastenia gravis.
Contraindicaciones
-Asma
-Obstruccin de las vas urinarias
Efectos Adversos
-Efectos adversos de tipo colinrgico: nusea, vmito, debilidad muscu-
lar, irritacin del sistema nervioso central, bradicardia, broncoespasmo.
Se puede contrarrestar la mayora de estos efectos adversos mediante
la administracin de atropina (administracin lenta de 1 mg de atropina
va intravenosa)
Interacciones
-Frmacos con actividad bloqueadora neuromuscular tales como amino-
glucsidos, clindamicina, ciclopropano, anestsicos halogenados inhala-
torios, quinina, cloroquina, quinidida, litio disminuyen el efecto de los
inhibidores de la colinesterasa (neostigmina).
-Beta bloqueadores, antagonistas de calcio y corticoides como metil-
prednisolona, pueden agravar los sntomas de miastenia gravis.
7. Sistema hormonal
7.1 Glucocorticoides
7.2 Frmacos para patologa tiroidea
7.3 Hormonas sexuales
7.4 Antidiabticos
7.5 Varios frmacos relacionados con el sistema endocrino
7.6 Hipoglucemiantes
7.1 Glucocorticoides
Introduccin
-Las indicaciones de los glucocorticoides son amplias; sin embargo, en
la mayora de los casos los glucocorticoides son nicamente un compo-
nente del tratamiento global.
-No se recomienda la administracin de glucocorticoides por va sistmi-
ca en el tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alrgicas comunes
de la piel y de las vas respiratorias superiores.
-En lo posible se tratar de utilizar preparados de administracin local o
para inhalacin debido a los efectos adversos de los glucocorticoides.
-El efecto mineralocorticoide de hidrocortisona es marcado, menor en
el caso de prednisona y prednisolona, y para los productos sintticos los
efectos son an menores. Se necesita de efecto mineralocorticoide en
una terapia de sustitutiva.
-La duracin del efecto de los glucocorticoides sintticos es ms largo en
comparacin con hidrocortisona.
Indicaciones
-Los corticoesteroides tienen un espectro muy amplio de indicaciones, entre
las cuales se encuentran las siguientes:
-Terapia de sustitucin en insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria:
hidrocortisona es el tratamiento de eleccin; en insuficiencia renal primaria
generalmente es debe adjuntar un mineralocorticoide.
-Trastornos inmunolgicos, inflamatorios o autoinmunes, p.e. artritis reu-
matoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros frmacos, lupus eri-
tematoso sistmico, algunas formas de sndrome nefrtico, asma severo,
enfermedad del suero, angioedema y shock por anafilaxia.
-Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemoltica, colitis ulcero-
sa, eritrodermia, pnfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma mltiple.
-Tratamiento inmunosupresor en pacientes trasplantados.
-Asma bronquial grave.
Contraindicaciones
-Hipertensin, insuficiencia cardiaca.
-Osteoporosis.
-Epilepsia resistente al tratamiento.
-Psicosis.
-Enfermedad ulcero pptica.
-Tuberculosis y enfermedades virales o micticas.
-Diabetes.
170 GLUCOCORTICOIDES
Efectos Adversos
Son frecuentes y en ocasiones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la
dosis fisiolgica (20 a 30mg de hidrocortisona por da o su equivalente) y
en administraciones prolongadas.
-Retencin de Na, en ocasiones responsable de edema e hipertensin; la
gravedad depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia utilizada.
-Puede aparecer sintomatologa clnica relacionada al sndrome de Cus-
hing: facies de luna llena, acn, piel delgada, atrfica, con estras y he-
matomas subcutneos.
-Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la prdida excesiva
de potasio.
-Miopatas severas, especialmente en nios.
-Hiperglucemia, sobre todo en personas con predisposicin.
-Osteoporosis, con fracturas o dolores seos intensos en administracin
prolongada con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de predniso-
lona; la prdida sea es ms marcada durante los primeros 6 meses de
tratamiento.
-Necrosis sea asptica, especialmente a la altura de cabeza femoral.
-Disminucin de la resistencia sistmica a las infecciones, en especial
aquellas causadas por Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans y
ciertos virus.
-Retraso del crecimiento estatural en nios expuestos a tratamientos
prolongados.
-Euforia, agitacin, insomnio y reacciones psicticas.
-Catarata y aumento de la presin intraocular.
-Artropata e infeccin cuando se decide administracin intraarticular
Embarazo
-Retraso del crecimiento intrauterino en administracin prolongada.
-Insuficiencia suprarrenal en recin nacidos cuya madre fue tratada con
dosis altas de corticosteroides durante el embarazo.
-Estudios experimentales en animales expuestos a corticoides en el
periodo prenatal han demostrado relacin directa con la presencia
de paladar hendido y alteraciones del desarrollo neuronal.
Interacciones
-Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceracin gastrointestinal por
AINEs.
-Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la
administracin a dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevacin
de las concentraciones plasmticas de ciertos corticosteroides: metilpredni-
solona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultnea-
mente con inhibidores CYP3A4 (Ver tabla en Introduccin). Disminucin de las
concentraciones plasmticas de ciertos corticosteroides con la administra-
cin simultanea de inductores CYP3A4 (Ver tabla en Introduccin).
-Riesgo aumentado de ruptura tendinosa con la administracin conjunta de
quinolonas.
Cuidados Especiales
-Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario ad-
ministrar las dosis ms bajas posibles y limitar al mximo la duracin del
tratamiento.
GLUCOCORTICOIDES 171
-Al terminar el tratamiento, pero tambin luego de este, puede manifestar-
se una insuficiencia suprarrenal a raz de una situacin de estrs (infeccin,
trauma o ciruga). Este problema a menudo es reversible pero puede persistir
durante meses.
-Luego de una administracin prolongada de corticosteroides es nece-
sario disminuir gradualmente la dosis, similar intervencin es requerida
ante la administracin de altas concentraciones por cortos periodos de
tiempo. En una situacin de estrs o intervencin quirrgica puede ser
necesario una nueva administracin de corticoides o un aumento tem-
poral de la dosis.
-Los efectos adversos sistmicos tambin pueden producirse en admi-
nistraciones in situ.
Administracin
-La posologa difiere mucho segn la indicacin. Para terapia de sustitu-
cin se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por da divididos en 2 a 3
dosis; en situaciones de estrs se debe administrar dosis ms altas.
-Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis
ms altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por da). Sin embargo, lo antes
posible se intentar disminuir la dosis hasta alcanzar la mnima requerida
para mantenimiento, p.e. 10 a 20 mg de prednisolona por da o incluso
menos.
-Se administra dosis ms altas para tratamientos inmunosupresores que para
antiinflamacin.
-Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en
la maana, con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en
sangre, logrando as menor inhibicin del sistema hipotalmico-hipfi-
so-suprarrenal.
-La administracin cada dos das disminuye el riesgo de insuficiencia su-
prarrenal; Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones
el efecto teraputico deseado en el da-libre-de-corticoide.
-Se utiliza el trmino in situ para todas las administraciones intraarticu-
lares e intralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vas
de administracin indicadas.
-El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por va sistmica
es equivalente a:
-5 mg de prednisona o prednisolona
-4 mg de metilprednisolona o triamcinolona
-0,75 mg de betametasona o dexametasona.
Prednisona
KENACORT IM (Bristol) Comercial
solucin inyectable 40mg/ml $2.14
PREDNISONA (Apotex) Genrico KENACORT IA (Bristol) Comercial
comprimido 50mg $0.04 CNMB7ma solucin inyectable 10mg/ml $3.16
Progesterona Didrogesterona
PROGENDO (Gynopharm) DUPHASTON (Solvay) Comercial
Comercial comprimido 10mg $0.84
comprimido 100mg $0.57 CNMB7ma
comprimido 200mg $1.05 Hidroxiprogesterona
comprimido 300mg $2.06
GESLUTIN PNM (Medicamenta) PRIMOLUT DEPOT (Bayer) Comercial
Comercial solucin inyectable 2ml 500mg $9.13
cpsula blanda 100mg $0.57 CNMB7ma
cpsula blanda 200mg $1.15 CNMB7ma Norestisterona
Etonogestrel
Levonorgestrel
IMPLANON (Organon) Comercial
Posologa. implante subcutneo 68mg $67.93
Para anticoncepcin de emergencia
se debe administrar como mnimo Megestrol
750 mcg de levonorgestrel cada 12
horas por dos ocasiones, la posibilidad MEGACE (Bristol) Comercial
de embarazo se reduce casi el 95% si comprimido 40mg $0.63
el tratamiento es administrado en las
primeras 24 horas y 58% en las 48-72 Gestonorona
horas posteriores al coito.
PRIMOSTAT (Schering Ecu) Comercial
solucin inyectable 2ml 200mg $14.76
MICROLUT (Schering Ecu) Comercial
comprimido 30mcg $0.11 CNMB7ma
Cuidados Especiales
Adems de los descritos en 7.3.7, 7.3.7 ANTIANDRGENOS
se recomienda estricto control en
Son usados en el tratamiento de pa-
aquellos pacientes sujetos a reg-
cientes que producen cantidades
menes orales de testosterona unde-
excesivas de testosterona, actan
canoato debido a riesgo asociado
en base a la inhibicin de la sntesis
de presentar tumores hepticos.
y antagonismo de receptores.
Administracin
Contraindicaciones
La administracin I.M. debe ser
-Embarazo.
realizada muy lentamente. Se reco-
-Ciertos tumores malignos.
mienda prestar especial atencin
-Trastornos hepticos agudos.
para evitar la administracin I.V.
-Diabetes.
Testosterona Enantato -Antecedentes tromboemblicos.
-Depresin severa.
Posologa.
Efectos Adversos
250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas
-Azoospermia, ginecomastia a ve-
PRIMOTESTON DEPOT (Schering ces con galactorrea, adinamia, de-
Ecu) Comercial presin, disminucin de la libido,
solucin inyectable 250mg/ml $4.06 CNMB7ma cefalea, crisis vasomotoras, toxici-
dad heptica.
Testosterona Undecanoato
-Disminucin de la densidad sea
en pacientes con carcinoma de
Posologa. prstata.
1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas
ANDRIOL (Organon) Comercial Ciproterona
comprimido 40mg $0.63 CNMB7ma
Cuidados Especiales
CASODEX (Astra) Comercial
-Se puede prescribir acetato de comprimido 50mg $11.48
ciproterona en combinacin con
etinilestradiol en pacientes con
hirsutismo pronunciado, luego de Flutamida
haber excluido la existencia de un
FLUTAMIDA (Novartis) Genrico
tumor secretor de andrgenos. comprimido 250mg $0.26 CNMB7ma
MUJER Introduccin
HMG y folitropina Es un polipptido tambin llama-
-Fertilidad disminuida debido a do Hormona liberadora de gona-
anovulacin resistente a trata- dotropinas, Hormona liberadora
mientos menos drsticos. de la hormona luteinizante, LHRH,
-Hiperestimulacin de los ovarios LRH, LRF o GnRH; El polipptido hi-
en el marco de un proceso de ferti- potalmico natural es responsable
lizacin in vitro. para la sntesis, almacenamiento y
secrecin de las gonadotropinas
HCG hipofisarias FSH y LH.
-Provocacin de la ovulacin des- Buserelina, goserelina, leuprore-
pus de una maduracin folicular lina, y triptorelina, son anlogos
por HMG o folitropina. sintticos de la gonadorelina con
-Planificacin de la ovulacin en funcin de agonista.
caso de una inseminacin intrau-
terina o una fertilizacin in vitro. Indicaciones
-Soporte de la fase ltea, sobre GONADORELINA
todo en ciclos inducidos de mane- -Fines diagnsticos en disfuncin
ra artificial. hipotalmico-pituitaria-gonadal.
-Infertilidad anovulatoria en la mu-
Efectos Adversos jer: con una bomba de pulso inter-
-Ovulaciones mltiples, con el ries- mitente que provee inyecciones
go de embarazo mltiple. intravenosas o subcutaneas.
-Hiperestimulacin ovrica, con
la formacin de mltiples quistes, BUSERELINA, GOSERELINA, LEUPRO-
acompaado de ascitis, hipovole- RELINA Y TRIPTORELINA
mia y hemoconcentracin. -Inhibicin de la funcin gonado-
-Reacciones alrgicas. trpica de la hipfisis, luego de
-Ginecomastia reversible, acn y una estimulacin inicial, de carc-
ganancia de peso. ter reversible cuando se adminis-
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN 193
tra segn un esquema teraputico
correcto. Esto se aplica en el tra- Triptorelina
tamiento de neoplasias malignas,
como carcinoma de prstata de- DECAPEPTYL (Medicamenta)
pendiente de hormonas con me- Comercial
solucin inyectable 3.75mg $275.00
tstasis, evolutivo y/o sintomtico,
en carcinoma de mama en mujeres
Leuprolide
premenopusicas y con metsta-
sis, en pacientes con endometrio- LECTRUM (Sandoz) Comercial
sis y en fibromas del tero. solucin inyectable 3.75mg $153.74
-Frecuentemente se combina estos
derivados con la gonadotropina me- LUPRON DEPOT (Abbott) Comercial
trimestral
nopusica humana (HMG) en la es- solucin inyectable 3.75mg $300.72
timulacin de los ovarios durante la
fase preparatoria de una fertilizacin ELIGARD (Medicamenta) Comercial
in vitro para evitar una oleada prema- solucin inyectable 75mg $365.26
7.4 Antidiabticos
Se trata en este capitulo los frmacos que son administrados en pacien-
tes con diabetes mellitus:
-Insulina
-Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas)
-Metformina
-Glinidas
-Glitazonas
-Acarbosa.
Introduccin
Comprimido 5mg
-Son utilizadas en pacientes con GENRICO: CNMB7ma $0.01 ... ..$5.52
Diabetes Mellitus tipo II cuando es Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax,
Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Phar-
imposible alcanzar control apro- ma, Espinosa, Merck, Pernafe, Albonova, Gena
piado de la glucemia a travs de
FRMACOS ANTIDIABTICOS 201
COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.11 una sulfamida hipoglucemiante
Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon
cuando no se logra suficiente efec-
Gliclazida
to con un solo antidiabtico oral
en pacientes con diabetes tipo II y
cuando la asociacin de metformi-
Posologa. na y una sulfamida esta contrain-
40 - 80 mg diarios, ajustando la dosis dicada o no es tolerada.
segn la glucemia hasta dosis mxi- -Una indicacin mencionada en
mas de 320 mg. Dosis superiores a el prospecto de las glitazonas es
160 mg se deben repartir en dos
el uso como monoterapia en pa-
tomas.
cientes con diabetes tipo II y so-
GLYZIDE (Julpharma) Comercial brepeso, quienes no toleran o en
comprimido 80mg $0.08 quienes esta contraindicada la ad-
ministracin de metformina.
DIAMICRON (Servier) Comercial
comprimido 80mg $0.43
comprimido 30mg $0.47
Contraindicaciones
-Insuficiencia heptica.
Glimepirida -Insuficiencia cardiaca (Ver Cuida-
dos especiales).
Posologa. -Embarazo y lactancia.
Dosis recomendadas de 1 - 2 mg -Administracin simultanea con
diarios. Dosis mximas recomenda- insulina (respecto al riesgo eleva-
das a nivel internacional 6 - 8 mg al do de insuficiencia cardiaca).
da.
Efectos Adversos
GLIMEPIRIDA (Mk) Genrico
comprimido 2mg $0.36 -Hipoglucemia.
comprimido 4mg $0.58 -Aumento del peso (frecuente).
-Retencin de lquidos y sales, con
AMARYL (Aventis) Comercial el riesgo de agravar una insuficien-
comprimido 2mg $0.51
comprimido 4mg $0.91 cia cardaca preestablecida.
-Trastornos gastrointestinales.
TABOSS (Biocross) Comercial -Cansancio, cefalea, mareo.
comprimido 2mg $0.62
comprimido 4mg $1.13 -Rara vez trastornos de la funcin
heptica (se aconseja realizar con-
AMYLINE (Stein) Comercial trol de las enzimas hepticas).
comprimido 2mg $0.70
comprimido 4mg $0.86 -Anemia.
-Recientemente se ha notificado au-
mento de riesgo cardiovascular entre
7.4.4 GLITAZONAS quienes consumen rosiglitazona.
El efecto hipoglucemiante de las
Embarazo
glitazonas (tiazolidinedionas) se
-Contraindicados en el embara-
debe a la disminucin de la resis-
zo y lactancia.
tencia a insulina en los tejidos peri-
fricos por un efecto directo sobre
los receptores PPAR-gama en las Interacciones
clulas del tejido adiposo, hepti- -La pioglitazona y la rosiglitazona son
cas y musculares. sustratos de la isoenzima CYP2C8,
por lo tanto tienen potencial para
Introduccin producir interacciones (ver tabla en
-Se puede administrar glitazonas introduccin).
en asociacin con metformina o
202 FRMACOS ANTIDIABTICOS
Acarbosa Contraindicaciones
-Est contraindicada en caso de hi-
Introduccin persensibilidad al frmaco o alguno
-Inhibe la alfa glucosidasa, redu- de los excipientes. No debe utilizarse
ciendo de esta manera la absor- en pacientes con diabetes tipo 1, ni
cin a nivel de la mucosa del in- en el tratamiento de la cetoacidosis
testino delgado de carbohidratos, diabtica. La incidencia de hipoglu-
lo cual atena la hiperglucemia cemia puede aumentar si se combi-
posprandial. na con una sulfonilurea.
-No se ha estudiado adecuada-
Indicaciones mente el uso de sitagliptina en
-Se administra acarbosa en pacien- combinacin con insulina.
tes con diabetes tipo II en mono-
terapia o en asociacin con sulfa- Efectos Adversos
midas hipoglucemiantes; tambin -Las reacciones adversas ms fre-
es utilizado para el tratamiento de cuentes detectadas en los ensayos
hipoglucemia reactiva. con sitagliptina son las siguientes:
dolor abdominal, dispepsia, bronqui-
FRMACOS ANTIDIABTICOS 203
tis, escalofros, nasofaringitis, absceso comprimido $1.20
Metformina 1000mg
dental, osteoartritis, congestin nasal Rosiglitazona 2mg
y dermatitis de contacto.
comprimido $1.93
-Otras reacciones de hipersensibi- Metformina 500mg
lidad, incluyendo anafilaxia, angio- Rosiglitazona 4mg
edema, erupcin cutnea y urtica-
comprimido $2.37
ria, han sido reportadas. Metformina 1000mg
-La enzima DPP-4 tiene un papel Rosiglitazona 4mg
importante en el sistema inmuni-
tario. Se desconoce si su inhibicin Metformina + Glimepirida
podra conllevar efectos adversos
AMARYL M (Sanofi) Comercial
a largo plazo. comprimido $0.49
Metformina 500mg
Embarazo Glimepirida 2mg
-Contraindicado en embarazo y
lactancia. Metformina + Glibenclamida
Metformina +Vildagliptina
Calcitonina Teriparatida
Introduccin
Calcitonina es un polipptido se- Introduccin
cretado sobre todo por la glndula -Se sugiere la administracin de te-
tiroides. Inhibe la resorcin sea e riparatida, la hormona paratiroidea
interfiere en la regulacin de la cal- recombinante, para el tratamiento de
cemia. Los productos disponibles osteoporosis postmenopusica seve-
son preparados sintticos de cal- ra cuando otras terpias han fallado.
citonina de salmn (salcatonina). -La utilizacin de teriparatida re-
Son administrados va parenteral duce la incidencia de fracturas ver-
o va nasal. tebrales y no vertebrales (excepto
las de cadera) en mujeres con os-
Indicaciones teoporosis. La duracin mxima
-Formas evolutivas de la enferme- de un tratamiento es 18 meses.
dad de Paget. -Luego de una administracin pro-
-Hipercalcemia severa, sobre todo longada a ratas de laboratorio se
cuando otras medidas estn contra- ha observado el aparecimiento de
indicadas o no arrojan suficiente re- osteosarcomas.
sultado, como p.e. en pacientes con FORTEO (Eli Lilly) Comercial
insuficiencia renal. lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20
-Osteoporosis postmenopusica.
Eritropoyetina humana
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad a la calcitonina Introduccin
sinttica de salmn o a cualquiera -La eritropoyetina es una hor-
de los excipientes de la frmula. mona que acta como factor de
crecimiento hematopoytico,
Efectos Adversos regulando la eritropoyesis por
-Congestin de senos paranasa- estimulacin de la diferenciacin
les, parestesias, nausea, vmito, y proliferacin de precursores eri-
diarrea y polaquiuria al inicio del troides, la liberacin de reticuloci-
tratamiento tos a la circulacin y la sntesis de
-Rara vez sensibilidad local o gene- hemoglobina celular.
ralizada o hipocalcemia con tetania. -La eritropoyetina para uso clnico
-Sntomas de irritacin local son po- es producida por tecnologa de
sibles en la administracin va nasal. ADN recombinante y es idntica a
MIACALCIC (Novartis) Comercial la eritropoyetina humana, con dos
inhalador 200UI $41.35 subunidades, alfa y beta, que difie-
ren en su farmacocintica.
206 VARIOS FRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLGICO
7.6 Hipoglucemiantes
-A menudo son suficientes las medidas dietticas en pacientes con hi-
poglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectoma. Cuando fallan
estas medidas puede ser til la administracin de acarbosa.
-En el caso de hipoglucemia iatrognica en un paciente consciente suele
ser suficiente la ingestin oral de carbohidratos de absorcin rpida, se-
guido de uno de absorcin lenta.
-En pacientes en coma hipoglucmico es necesario administrar glucosa
va intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos
mdicos prefieren administrar soluciones menos concentradas debido al
carcter irritante de estas soluciones hipertnicas. En este caso se debe
administrar un volumen ms grande.
-Ante el caso de hipoglucemia con prdida de conciencia debida a ad-
ministracin de insulina se puede administrar glucagn va subcutnea
o intramuscular a razn de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se pre-
sentan con estas dosis son leves: nausea y vmito. Se cuestiona la utili-
dad de la administracin de glucagn en pacientes hipoglucmicos por
sulfamidas.
Glucagn
8. Infecciones
Este captulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados
en el tratamiento de infecciones.
8.1. antibacterianos
8.2. Antimicticos
8.3. antiparasitarios
8.4. antivirales
8.1 Antibacterianos
Introduccin
FARMACOLOGA
-Los antibiticos interrumpen procesos metablicos especficos y vitales
en bacterias susceptibles. Estos pueden ser bacteriostticos si la inhibi-
cin es transitoria o bactericidas si ocasionan la destruccin del micro-
organismo. Esta inhibicin solo se da a partir de cierta concentracin,
llamada concentracin inhibitoria mnima (CIM).
-El tiempo durante el cual la concentracin se mantiene superior a la CIM
es crucial para su efecto en la mayora de clases de antibiticos (p.e. pe-
nicilinas, cefalosporinas). Este tiempo depende de la dosis administrada,
pero sobre todo de la vida media del antibitico y del intervalo de tiempo
entre dos administraciones. Para otros antibiticos (p.e. aminoglucsidos
y quinolonas) solo importa la concentracin mxima alcanzada ya que su
efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite ad-
ministraciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibiticos.
RESISTENCIA
-Cuando la concentracin de un producto antibacteriano es demasiado
baja, solo se detiene el crecimiento de los microorganismos ms suscep-
tibles, mientras que los menos susceptibles siguen aumentando, gene-
rando una resistencia parcial. La resistencia implica un cambio gentico
que puede ser por mutacin o adquirido desde otras bacterias ya resis-
tentes.
IMPORTANCIA
-Los antibiticos tienen una importancia crucial en infecciones bacte-
rianas severas (meningitis, neumona, sepsis), mientras que su efecto es
poco o nulo en infecciones auto limitadas.
- Es necesario evitar que se inicie sistemticamente un tratamiento anti-
infeccioso cada vez que se sospecha una infeccin. Por ejemplo, en infec-
ciones respiratorias resulta innecesario en la mayora de los casos, ya que
muchas afecciones respiratorias agudas (rinitis, otitis media, faringitis,
traqueobronquitis) tienen un origen viral. As mismo, cuando el origen
es bacteriano generalmente se trata de afecciones auto limitadas y se
necesita de estos frmacos solo en casos muy especficos (p.e. en grupos
de riesgo o cuando surgen complicaciones).
ANTIBACTERIANOS 211
- El tratamiento profilctico con antibiticos es intil en la mayora de los
casos. Excepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas interven-
ciones quirrgicas, la profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana,
infecciones de prtesis en el postoperatorio tardo y la profilaxis en el
caso de contacto con pacientes con meningitis por meningococo.
- En la prctica la eleccin de un producto antibacteriano se basa muy
pocas veces en la identificacin del agente causal y en un antibiograma.
En esta eleccin emprica es preferible utilizar un antibitico de espectro
no muy amplio y evitar combinaciones de frmacos antiinfecciosos, sal-
vo cuando esta combinacin evite la generacin de resistencia, (p.e. en
infecciones por Mycobacterium tuberculosis o Helicobacter pylori).
-Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respecti-
vo. Todos estos frmacos pueden alterar el equilibrio de la flora intestinal
normal y su uso puede causar diarrea e infecciones micticas. Puede des-
encadenar se una colitis seudomembranosa por la proliferacin de Clos-
tridium difficile despus del tratamiento con varios antibiticos (amino-
penicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuencia
cuando se utiliza lincomicina y clindamicina.
Interacciones
- Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes
antitrombticos: warfarina.
- El uso de anticonceptivos hormonales es menos confiable cuando se
administran concomitantemente con rifampicina y rifabutina por la in-
duccin enzimtica que generan. Los antibiticos de amplio espectro
tambin disminuyen la fiabilidad de los anticonceptivos orales por su
interferencia en el ciclo entero heptico.
- Las principales interacciones son mencionadas junto al frmaco respec-
tivo.
Administracin
- En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posologa de los anti-
bacterianos.
- Se puede requerir dosis ms altas cuando los microorganismos son me-
nos susceptibles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una
neumona por neumococo) o cuando la infeccin se sita en rganos
menos accesibles (p.e. prstata).
- Salvo en el caso de prostatitis es factible administrar dosis ms bajas en
infecciones del tracto urinario bajo cuando el antibitico es excretado
por va renal.
- En nios se calcula la dosis segn el peso corporal. No hay reglas ge-
nerales al respecto. Se mencionar posologas peditricas para ciertos
productos especficos cuando el caso lo amerite.
- En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posologa
cuando se trata de medicamentos que son eliminados por va renal. Esta
adaptacin es indispensable en frmacos que se caracterizan por ndices
teraputicos estrechos como es el caso de los aminoglucsidos.
212 ANTIBACTERIANOS
Efectos Adversos
Solucin Oral 60ml 125mg/5ml
-Raramente se asocia a un incre- GENRICO: CNMB7ma $1.44... ... $2.50
mento de riesgo de desarrollar he- Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
patitis e ictericia colestsica.
- Ver tambin 8.1.y 8.1.1.1. Solucin Oral 80ml 125mg/5ml
GENRICO: CNMB7ma $2.22... ...$2.38
Espibena, Genfar
Oxacilina
lactamasa.
UNASYN IM/IV (Pfizer) Comercial
solucin inyectable $8.36 CNMB7ma
Contraindicaciones Ampicilina 1000mg
-Sensibilidad a penicilina Sulbactam 500mg
Ceftibuten
Posologa.
Adulto: 2 g/da en una sola adminis- CEDAX (Schering Plough) Comer-
tracin. En infecciones ms severas se cial
comprimido 400mg $7.73
puede alcanzar los 4 g/da c/12-24h. solucin oral 30ml 36mg/ml $19.48
Es el medicamento de eleccin para
tratar infecciones de transmisin
Embarazo Introduccin
-Se debe evitar el uso de tetraci- -Los Aminoglucosidos actan
clinas durante el embarazo y la contra microorganismos aerobios
lactancia. gram negativos, estafilococos y
ciertas micobacterias, pero care-
Tetraciclina cen de actividad contra la mayora
TETRACICLINA (Genfar) Genrico de los microorganismos gram po-
comprimido 500mg $0.08 sitivos o anaerobios.
-Solo excepcionalmente son em-
TETRACICLINA (Ecuaquimica) Genrico pleados en monoterapia.
comprimido 250mg $0.05
comprimido 500mg $0.10 -Son administrados en combina-
cin con una penicilina o cefa-
TETRACICLINA (Ariston) Genrico losporina en infecciones severas
comprimido 500mg $0.14
causadas por entero bacterias,
TETRABIOTICO (H.G.) Comercial Pseudomona aeruginosa y en
comprimido 250mg $0.04 ciertos casos de endocarditis por
comprimido 500mg $0.06
cocos gram positivos, sobre todo
TETRECU (Bjarner) Comercial estreptococos y enterococos.
comprimido 250mg $0.04
comprimido 500mg $0.10
Efectos Adversos
La brecha teraputica txica es
Doxiciclina
muy estrecha.
Posologa. -Ototoxicidad y nefrotoxicidad (a
-Usualmente se administra 200 mg el veces tarda).
primer da (dosis nica o varias), segui- -Necrosis tubular con disminucin
do de 100 mg/da. En mayores de 8 de la excrecin, generando aumen-
aos o 45 kg se administra 4 mg/kg en to de la concentracin plasmtica
dos dosis, luego 2 mg/kg/da del frmaco.
-En Prevencin de paludismo: 100 -La administracin del frmaco en
mg/d en adultos y mayores de 8 aos. bolo ocasiona empeoramiento de
Se debe iniciar la profilaxis un da an- los trastornos de la conduccin neu-
tes de la exposicin y continuarla por romuscular, con riesgo de paresia.
cuatro semanas post exposicin. -Se debe evitar el uso de los ami-
noglucsidos durante el embarazo
DOXICILINA (Espinosa) Genrico
comprimido 100mg $0.12 CNMB7ma por sus efectos txicos (nefrotoxi-
ANTIBACTERIANOS 231
cidad y ototoxicidad). Solucin Inyectable 160mg/2ml
GENRICO: $0.44... ... $0.66
Genfar, Hospimed, Kronos, Mk, Vitalis, G.M.
Cuidados Especiales
-La excrecin de aminoglucsidos COMERCIAL: $0.68... ... $1.22
en pacientes con insuficiencia renal Gentrax, Gentamax, Biogenta, Garamicina, Gen-
tastar
y en adultos mayores es ms lenta lo
cual aumenta el riesgo de toxicidad. tras presentaciones: solucin inyectable 10mg/1ml,
O
solucin inyectable 40mg/1ml, solucin inyectable
-La disminucin en la funcin renal 280mg/2ml (CNMB7ma).
exige la reduccin de la posologa,
preferiblemente mediante admi- Amikacina
nistraciones menos frecuentes.
Posologa.
-Es necesario medir las concentra-
Adultos y nios: 15mg/kg/da IM divi-
ciones plasmticas del frmaco en
dido en 2 3 dosis. En infecciones se-
pacientes con insuficiencia renal o veras del adulto se puede administrar
enfermedades graves. Por lo tanto un mximo de 500mg c/8h.
se limita el tratamiento con ami-
noglucsidos nicamente al uso AMIKACINA (Genamerica) Genrico
hospitalario. solucin inyectable 100mg/2ml $2.12 CNMB7ma
solucin inyectable 500mg/2ml $3.35
Administracin
GLUKAMIN (H.G.) Comercial
-La absorcin intestinal de los ami- solucin inyectable 100mg/2ml $1.11 CNMB7ma
noglucsidos es casi nula por lo solucin inyectable 500mg/2ml $3.78
cual es indispensable su adminis-
tracin parenteral en infecciones
sistmicas. 8.1.5 DIVERSOS ANTIBITICOS
-La penetracin de estos frmacos
8.1.5.1 GLICOPEPTIDOS
en bilis o LCR es escasa. Sin embar-
go, atraviesan la barrera placentaria. Introduccin
-Se eliminan sin mayores cambios El glucopptido vancomicina ac-
metablicos mediante filtracin tan contra microorganismos gram
glomerular. positivos, sobre todo estafilococos
Gentamicina
y estreptococos. Posee tambin ac-
cin contra Clostridium difficile.
Posologa. -Se ha notificado resistencia de en-
Adultos con funcin renal normal: terococos y, en menor proporcin,
mayor 60Kg: 240mg da dividido en 3 de estafilococos.
dosis. -Vancomicina nicamente esta
menor 60Kg: 180mg da dividido en 3 indicada en el tratamiento de in-
dosis. fecciones severas cuando no se
puede utilizar antibiticos beta
Solucin Inyectable 20mg/2ml
GENRICO:CNMB7ma $0.31... ... $0.48 lactmicos o cuando los cocos
Acromax, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica gram positivos son resistentes a
COMERCIAL: $0.39... ... $0.42
estos ltimos, sobre todo esta-
Gentrax, Gentamax filococos (MRSA), enterococos y
Streptococo viridans.
Solucin Inyectable 80mg/2ml -Se puede utilizar vancomicina en el
GENRICO: $0.29... ... $0.62
Magma, Genfar, Acromax, Chile, Hospimed, Medisu- tratamiento de colitis seudomem-
mi, Kronos, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica, La branosa por Clostridium difficile, la
Sante
cual puede aparecer despus de la
COMERCIAL: $0.51... ... $0.84 administracin de antibiticos. Sin
Gentrax, Gentamax, Genbexil, Ikatin, Biogenta, Gara- embargo, metronidazol es el frma-
micina
co de primera eleccin.
232 ANTIBACTERIANOS
Posologa.
En adultos administrar 150 - 300 mg
VO c/6h, 0,6 - 2,7 mg IM c/6-8h
En poblacin peditrica 15 - 25 mg/
kg/da c/6-8h.
234 ANTIBACTERIANOS
Posologa. Indicaciones
Se administra 400 mg/da VO c/12h. Se considera su uso en exacerba-
En nios 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h cin aguda de bronquitis crnica e
infeccin del tracto urinario, cuando
ALERTA existe buena evidencia bacteriolgi-
Aunque no se conoce su frecuencia ca de la sensibilidad a esta combina-
con precisin, recientemente se ha cin por parte del agente patgeno;
notificado que el tratamiento con similar indicacin se da en el caso de
moxifloxacino se puede asociar con otitis media agua en nios.
la aparicin de hepatitis fulminante Posee tambin un uso limitado en
y reacciones cutneas ampollosas neumona por Pneumocystis cari-
tipo sndrome de Stevens- Johnson nii, toxoplasmosis y nocardiasis.
(necrlisis epidrmica txica), que
pueden poner en peligro la vida del
paciente. Posologa.
En adulto se administra un comprimi-
OMNIMOX (Rocnarf) Comercial do de 960mg (800mg de sulfametoxa-
comprimido 400mg $5.90 CNMB7ma
zol y 160mg de Trimetoprim) c/12h.
AVELOX (Bayer) Comercial En nios de 6 a 12 aos se administra
comprimido 400mg $10.65 CNMB7ma 480 mg c/12h (la mitad de la dosis del
solucin inyectable 250ml 400mg $115.64 CNMB7ma adulto) y en nios de 1 a 5 aos 240
mg c/12h (la cuarta parte de la dosis
de adulto).
Ofloxacino
Posologa.
TRIMETOPRIM SULFA MK (Mk)
Genrico
200 a 400 mg/da VO c/12h, en nios 5 comprimido $0.06 CNMB7ma
mg/kg/dosis VO o IV c/12h Trimetoprim 160mg
Sulfametoxazol 800mg
ECUFLOX (Bjarner) Comercial comprimido $0.11 CNMB7ma
comprimido 200mg $1.15
Trimetoprim 80mg
comprimido 400mg $2.00
Sulfametoxazol 400mg
OXIFLOX (Rocnarf) Comercial solucin oral 60ml $0.99 CNMB7ma
comprimido 200mg $1.20 Trimetoprim 40mg/5ml
comprimido 400mg $2.10 Sulfametoxazol 200mg/5ml
comprimido $0.43
Trimetoprim 160mg
Sulfametoxazol 800mg
238 ANTIBACTERIANOS
QUINOLONAS
Oxacilina/
sulbactam
Ampicilina
Doxiciclina
clavulnico
Ampicilina/
Ceftriaxona
Penicilina G
Amoxicilina
Ceftazidima
Fosfomicina
Eritromicina
Amoxicilina/
Azitromicina
Dicloxacilina
Clindamicina
1 GENERACIN
2 GENERACIN
Cloranfenicol
Metronidazol
Claritromicina
Trimetoprima/
AMINOGLUCSIDOS
sulfametoxazol
Nitrofurantona
AGENTES ETIOLGICOS
ANTIBACTERIANOS
E: Antimicrobiano de eleccin * No son mencionados en este cuadro los antibiticos que segn el CNMB VI son de uso exclusivo de 3er nivel
X: Antimicrobiano de segunda eleccin
** Cefalosporinas: 1ra generacin (Cefazolina, Cefalexina, Cefalotina, Cefadroxilo), 2da (Cefaclor, Cefmetazol, Cefoxitina, cefuroxima).
A: Asocia gentamicina en Infecciones graves con grupo B
ANTIMICTICOS 243
8.2 Antimicticos
Indicaciones
-Se aconseja en primer lugar el uso de tratamientos tpicos cuando se
trata de micosis superficiales. Solamente en caso de no lograr resultados
satisfactorios o de patologas recidivantes es necesario implementar un
tratamiento sistmico.
-Un tratamiento sistmico puede ser indicado en onicomicosis por der-
matofitos, segn la extensin, la gravedad y las molestias provocadas.
-La necesidad de un tratamiento sistmico es evidente en el caso de mi-
cosis sistmicas.
8.2.1 ANTIMICTICOS POLIENOS salina. En caso que la nefrotoxici-
dad aumente es necesario parar la
*** en caso de infecciones no complicadas de las vas urinarias
Posologa. Embarazo
Administrar 70 mg IV como dosis de No se aconseja su uso durante el
carga en el primer da, seguido de 50 embarazo.
mg desde el segundo da. En pacien-
tes con peso mayor de 80 kg se admi- Interacciones
nistra desde el segundo da 70 mg. Ketoconazol e itraconazol, por
la inhibicin de CYP3A4 hay una
disminucin del catabolismo de
CANCIDAS (Merck Sharp) Comercial sustratos para CYP3A4. La inhibi-
solucin inyectable 50mg $435.55
solucin inyectable 70mg $561.05 cin del catabolismo de cisaprida
puede inducir torsade de pointes,
posiblemente con desenlace fatal.
8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS
Cuidados Especiales
Introduccin -Por el riesgo elevado de toxicidad
Se trata de los imidazoles (ketoco- que conllevan, especialmente ke-
nazol y miconazol) y de los triazo- toconazol e Itraconazol, no se re-
les (fluconazol y itraconazol). comienda su uso en pacientes con
antecedentes de problemas hep-
Indicaciones ticos. As mismo, cuando se decide
-Los derivados de los azoles ac- iniciar terapia antifmica con algu-
tan contra dermatofitos y otras no de los medicamentos mencio-
levaduras. nados, se debe realizar pruebas
-El uso de ketoconazol es limitado hepticas antes de decidir su ad-
al tratamiento de ciertas infeccio- ministracin. Si la terapia se prolo-
nes sistmicas severas debido al ga ms de 30 das, realizar pruebas
riesgo elevado de hepatotoxicidad de funcin heptica mensualmen-
que conlleva. te mientras dure la terapia, ante
-Se utiliza miconazol en micosis gas- cualquier indicio de elevacin,
trointestinales y de la cavidad bucal. suspender inmediatamente la ad-
-Fluconazol e itraconazol pueden ministracin del frmaco.
ser empleados en ciertas infec- -Si existe dao renal se debe ajustar
ciones sistmicas, en infecciones la dosis de fluconazol. En el primer
cutneas resistentes y en onicomi- da de tratamiento la dosis inicial o
cosis severas. de carga puede ser la recomenda-
da para personas con funcin renal
Efectos Adversos normal, a partir de ello, se debe
-Ketoconazol: riesgo elevado de disminuir acorde al clearance de
hepatotoxicidad, molestias gastro- creatinina, si este es menor de 50
intestinales, cefalea, prurito en ad- ml/min. y el paciente no esta en se-
ministracin tpica, disminucin siones regulares de dilisis, la dosis
de los niveles sricos de testoste- se debe disminuir a la mitad de la
rona y de cortisol. recomendacin estndar.
-Miconazol: nausea, vmito y dia- -Pacientes sometidos regularmente
rrea en tratamiento crnico. a hemodilisis pueden optar por la
-Fluconazol: molestias gastrointes- dosis regular luego de cada sesin.
tinales, exantema cutneo, eleva- No se necesita ajuste de dosis para
cin de las enzimas hepticas. administracin nica.
-Itraconazol: molestias gastrointes-
tinales, exantema cutneo, trastor-
nos hepticos severos.
ANTIMICTICOS 245
Fluconazol Comprimido 200mg
GENRICO: $0.16... ... $0.80
Posologa. Magma, Hospimed, H.G., Rocnarf, Genfar, Androma-
-Candidiasis orofarngea: 50 a 100 mg co, Mk, Quifatex, Quilab, Ecuaquimica, Espinosa, Teu-
to, Genetika, La Sante, Ariston, Espibena, Grunenthal,
VO c/d por 7 a 14 das. Tecno, Nifa
-Candidiasis esofgica: 50 a 100 mg
VO c/d por 14 a 30 das. COMERCIAL: $0.41... ... $0.89
Micosin, Fungium, Chemicon, Tructum, Ketocon,
-Candidiasis vulvo vaginal, balanitis: Liondox, Nizoral, Secnopril Plus
150mg VO en dosis nica.
-Dermatofitosis: 150 mg una vez por Solucin Inyectable 60mg/2ml
semana o 50 mg una vez al da duran- GENRICO: $1.08
Magma
te 1 a 6 semanas.
-Onicomicosis: 150 mg una vez por se- Solucin Oral 60ml 100mg/5ml
mana hasta que exista mejora. GENRICO: $3.07
-En nios mayores de 4 aos con infec- Genfar
ciones superficiales, dar dosis de carga
6 mg/kg/da y 3mg/kg/da de mante- vulo 400mg
COMERCIAL: $1.83
nimiento. En el caso de infecciones sis- Tructum
tmicas administrar 6 a 12 mg/kg/d.
Otras presentaciones: comprimido 10mg
Comprimido 50mg
GENRICO:CNMB7ma $0.26... ... $2.93 Itraconazol
Magma, Nifa, Tecno
Posologa.
COMERCIAL: $0.67... ... $1.87 -Candidiasis orofarngea: 200 mg/da
Flunazol, Flucozol
por 2 semanas.
Comprimido 150mg -Candidiasis vulvo vaginal: 200 mg
GENRICO:CNMB7ma $0.93... ... $6.86
c/12h por un da.
Nifa, Genfar, Mk, La Sante, Rocnarf, Genetia, Farman-
dina, Andromaco, Quifatex, Quilab, Saona, Simed, -Dermatomicosis: 200mg/da 400 mg/
Tecno, Espibena, Acromax da en dos tomas durante una semana.
-Onicomicosis: 200 mg/da por 12 se-
COMERCIAL: $1.48... ... $10.37
Flunazol, Alfa Flucon, Flucozol, Burnax, Baten, Kam- manas en caso de las uas de los pies
bine, Fluconacx, Flucostar, Fungopirox, Flucomicon, y por 6 semanas en caso de las uas de
Tavor, Flucocid, Funex, Diflucan, Dexmazol
las manos.
Comprimido 200mg
GENRICO: $0.71 ITRACARE (Novartis) Comercial
Genfar comprimido 100mg $
1.29 CNMB7ma
COMERCIAL: $5.40... ... $6.00
Baten, Nofluzone ITRAFUNG (Deutsche) Comercial
comprimido 100mg $2.01 CNMB7ma
Solucin Inyectable 100ml 200mg
GENRICO: CNMB7ma $14.45... ... $16.73 ITODAL (Chile) Comercial
Genetia, Neira comprimido 100mg $
2.28 CNMB7ma
COMERCIAL: $19.20... ... $47.28
Flucomicon, Tavor SPORANOX (Grunenthal) Comercial
comprimido 100mg $2.47 CNMB7ma
Otras presentaciones: solucin inyectable 50ml 2mg/
ml, solucin oral 20ml 50mg/5ml
Miconazol
Ketoconazol ACROMIZOL (Acromax) Comercial
vulo 400mg $0.40
ALERTA GYNO DAKTARIN (Grunenthal) Co-
Este medicamento conlleva riesgo mercial
elevado de hepatotoxicidad severa. vulo 400mg $0.78
Alrededor de 0.1% de pacientes en vulo 78000mg $1.38
tratamiento con Ketoconazol pueden
NICOVEL (Pharmabol) Comercial
presentar una reaccin heptica fatal. crema vaginal 50000mg $7.12
246 ANTIMICTICOS
8.3 Antiparasitarios
8.3.1 ANTIHELMnTICOS COMERCIAL: $0.05... ... $0.15
Tridazol, Pantelmin
Albendazol
Solucin Oral 30ml 100mg/5ml
GENRICO: $0.51... ... $2.20
Posologa. Genfar, Mk, Espibena, G.M., Acromax
Administrar 400 mg en dosis nica
para nios y adultos en el tratamiento COMERCIAL: $0.85
Tridazol
de Ascariasis, Uncinariasis, Trichuriasis,
Tricoestrongiliasis, Ancylostomiasis. Otras presentaciones: solucin oral 60ml 50mg/5ml,
Para el tratamiento de Triquinosis ad- solucin oral 60ml 100mg/5ml
ministrar 400mg c/12h por 8 a 14 das.
Flubendazol
Comprimido 200mg
GENRICO:CNMB7ma $0.13... ... $0.73
Genamerica, Genfar, Proveri, Mk, Seres, Hospimed, FLUBENDAZOL (Espibena) Genrico
Simed, Acromax, La Sante, Nifa, Magma, Laproff, Sao- comprimido 500mg $2.08
na, Rocnarf, Ariston, Grunenthal solucin oral 30ml 100mg/5ml $1.87
COMERCIAL: $0.11... ... $0.85 FLUNET (Chefar) Comercial
Ascarol, Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Avir, comprimido 200mg $1.20
Kladisol, Rotopar, Zentel, Vermintel solucin oral 30ml 100mg/5ml $4.10
Comprimido 400mg
GENRICO:CNMB7ma $0.28... ...$0.39 8.3.2 FRMACOS ANTIPALDICOS
Seres, G.M., Kronos
COMERCIAL: $0.41... ... $0.51 Introduccin
Italbenzol, Fagol -La Malaria es una enfermedad
causada por la infeccin de los
Solucin Oral 10ml 400mg glbulos rojos por el parasito Plas-
GENRICO: $1.24... ... $1.28
Teuto, Espibena modium sp. Su distribucin es glo-
bal (ver http://www.nathnac.org/
COMERCIAL: $0.91... ... $16.20
Adazol, Fagol, Zentel, Vermintel, Abetil includes/contents/documents/
malariamap.gif ).
Solucin Oral 20ml 400mg -Hay alto riesgo de infeccin en la
GENRICO:CNMB7ma $0.77... ...$2.20
Bjarner, Genfar, Mk, La Sante, Nifa, Rocnarf, Ariston,
provincia de Esmeraldas, las pro-
Grunenthal, G.M., Kronos, Tofis vincias amaznicas y en el resto del
pas, en zonas que se encuentran
COMERCIAL: $1.03... ... $2.46
Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Adazol, Avir, bajo los 1500 metros de altura.
Rotopar, Vermigen -No hay riesgo de infeccin mal-
Otras presentaciones: solucin oral 60ml 1000mg/5ml,
rica en las Islas Galpagos o la ciu-
tableta masticable 200mg, tableta masticable 400mg dad de Guayaquil, zonas en las que
no se requiere instaurar profilaxis.
Mebendazol Indicaciones
Posologa. - Los casos de paludismo causa-
Para tratar infecciones producidas por dos por Plasmodium vivax, ovale y
Oxiuros administrar 200mg en dosis malariae transcurren en la mayora
nica y repetir la dosis 2 semanas des- de las veces de manera inofensiva
pus, tanto en poblacin peditrica y responden generalmente bien al
como en adultos. tratamiento con cloroquina.
- En cambio, los producidos por P.
Comprimido 100mg falciparum muchas veces tienen
GENRICO: $0.03... ... $0.26
Genfar, Mk, Espibena, G.M., Impofarma, Teuto, Acro- un desenlace fatal cuando no se
max, Espinosa, Kronos administra tratamiento. Adicional-
248 ANTIPARASITARIOS
8.4 Antivirales
8.4.1 FRMACOS CONTRA LOS graves por citomegalovirus (reti-
HERPES VIRUS nitis) en pacientes inmunocom-
prometidos. Otra indicacin cons-
Introduccin tituyen pacientes receptores de
-Aciclovir, valaciclovir (prodroga corazn, rin y/o pncreas que
de aciclovir) y famciclovir, poseen han recibido rganos de donantes
actividad contra los virus del her- citomegalovirus - positivo.
pes simple tipo I y II, as como con-
tra el virus varicela-zoster. Efectos Adversos
-No existe diferencia respecto a la Aciclovir y valaciclovir:
eficacia entre estos compuestos. -Trastornos gastrointestinales.
-La administracin de este tipo de -Trastornos del sistema nervioso
compuestos 72 horas despus de central (cefalea, confusin, convul-
la aparicin de las primeras lesio- siones).
nes cutneas herpticas produce -Deterioro de la funcin renal.
poco o ningn efecto sobre el do- -Reacciones locales en el sitio de in-
lor en fase eruptiva. Sin embargo, yeccin en caso de administracin
tendra cierto valor sobre el dolor I.V., las que pueden convertirse en
durante las primeras semanas lue- graves si se produce extravasacin.
go de la desaparicin de las lesio-
nes cutneas, as como, sobre la Ganciclovir y valganciclovir:
duracin de la neuralgia posther- -Reacciones adversas graves, entre
ptica. otras: nefrotoxicidad, trastornos
-En herpes genital con recidivas hematolgicos.
frecuentes son utilizados como -Estn asociados con posible inhi-
medida curativa o preventiva. bicin de la espermatognesis.
-No esta justificado utilizar estos
Embarazo
medicamentos por va sistmica
-Existe poca informacin sobre la
para el tratamiento de herpes la-
utilizacin de estos medicamentos
bial. Se acepta su uso cuando se
durante el embarazo.
trata de pacientes inmunocom-
-Se recomienda contracepcin a
prometidos o que presentan re-
mujeres en edad frtil en trata-
cidivas frecuentes. Para todos los
miento con estos productos.
dems casos es posible emplear el
medicamento por va tpica. Aciclovir
-Tambin se utiliza estos compues-
tos para el tratamiento de herpes Posologa.
zoster oftlmico. -Herpes simple: 200 mg c/4h por 5 das.
-En caso de varicela, estos com- -Varicela zoster: 800 mg c/4h por 7 das.
puestos son utilizados cuando el
Comprimido 20mg
riesgo de complicaciones es alto, GENRICO: $0.18
p.e. neumona o encefalitis, en su- Ecuagen
jetos inmunocomprometidos y en
casi todos los adolescentes y adul- Comprimido 200mg
GENRICO: CNMB7ma $0.18... ... $0.37
tos con esta infeccin. Emvo, Teuto, La Sante, Magma, Chile, Genfar, Mk,
-Ganciclovir y su prodroga valgan- Genamerica, Nifa, Sumi, Andromaco, Ecuaquimica,
Quifatex, Quilab, Kronos
ciclovir son principios activos que
debido a su toxicidad se reservan COMERCIAL: $0.32... ... $0.81
para el tratamiento de infecciones Ecuvir, Acyvir, Viralex, Zovirax, Libravir, Poviral, Eurovir
ANTIVIRALES 253
Comprimido 400mg 8.4.2 FRMACOS CONTRA
COMERCIAL: $0.82... ... $1.50
Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Vironida, Roidil
VIRUS RESPIRATORIOS
Ribavirina Introduccin
-Debido al rpido desarrollo de re-
COPEGUS (Roche) Comercial sistencia por parte del VIH, todos
comprimido 200mg $1.00
los antirretrovirales son adminis-
REBETOL (Schering Ecu) Comercial trados en combinacin.
comprimido 200mg $4.55 -En funcin de la evolucin cl-
nica, la carga viral y el contaje
8.4.3 ANTIRRETROVIRALES de linfocitos CD4, el tratamiento
generalmente comprende dos in-
Se trata en esta seccin los siguien- hibidores nuclesidos de la trans-
tes grupos de medicamentos anti- criptasa reversa asociado a un in-
rretrovirales: hibidor de proteasa, un inhibidor
no nuclesido de la transcriptasa o
1. Inhibidores nuclesidos de la eventualmente un tercer inhibidor
transcriptasa reversa: abacavir, di- nuclesido (triple terapia). Menos
danosine, lamivudina, zidovidina, frecuentemente se puede asociar
estavudina. un inhibidor de la fusin.
2. Inhibidores no nuclesidos de -La triple terapia (HAART Highly
la transcriptasa reversa: efavirenz, Active AntiRetroviral Treatment) se
nevirapina. asocia a una marcada reduccin de
3. Inhibidores de proteasa: ritona- la morbi-mortalidad incluyendo me-
vir, indinavir, nelfinavir, saquinavir. nor necesidad de hospitalizaciones.
4. Inhibidores de la fusin: enfuvir- -Los esquemas teraputicos de-
tida. ben ser adaptados en funcin de
eventuales tratamientos recibidos
Se menciona adems, como adn- anteriormente los cuales podran
dum, al medicamento adefovir. inducir resistencia. Se requiere de
una observacin teraputica rigu-
En Ecuador, el diagnstico y tra- rosa para limitar este riesgo.
tamiento de la infeccin por HIV -Los efectos a largo plazo de este
son gratuitos, por tanto en ste tratamiento no son conocidos.
vademcum no se mencionan los -El tratamiento de una mujer infec-
precios de los medicamentos anti- tada en estado de gestacin dismi-
rretrovirales. nuye el riesgo de infeccin al feto
desde 20% a menos del 1%.
El rgimen inicial de tratamiento -En caso de exposicin accidental al
antirretroviral en Ecuador com- VIH (pinchazo accidental) se reco-
prende: Zidovudina - Lamivudina mienda tratamiento profilctico en
- Efavirenz. funcin del riesgo de contaminacin.
Al final de este captulo se encuen-
tra el algoritmo de inicio de la tera- Interacciones
pia antirretroviral en el Ecuador. -Han sido descritas importantes
interacciones con todos los frma-
ANTIVIRALES 255
cos antirretrovricos, por lo cual se Lamivudina
debe consultar fuentes detalladas
LAMIVUDINA (Acromax) Genrico
de informacin sobre el tema, p.e. comprimido 150mg CNMB7ma
www.hiv-druginteractions.org
LAMIVUDINA (Eske) Genrico
comprimido 150mg CNMB7ma
solucin oral 50mg CNMB7ma
8.4.3.1 INHIBIDORES NUCLEOSI-
DOS DE LA TRANSCRIP- LAMIVUDINA (Kronos) Genrico
comprimido 150mg CNMB7ma
TASA REVERSA
LAMIVUDINA (Nifa) Genrico
Los inhibidores nuclesidos de la comprimido 150mg CNMB7ma
transcriptasa inversa disponibles
actualmente en el pas son: aba- LAMIVUDINA (Susej) Genrico
comprimido 150mg CNMB7ma
cavir (ABC), didanosina (DDI), es- solucin oral 50mg CNMB7ma
tavudina (D4T), lamivudina (3TC),
y zidovudina (AZT). LAMIVUDINA (Synmedic) Genrico
comprimido 150mg CNMB7ma
8.4.4 ADENDUM
solucin oral 160ml CNMB7ma
Ritonavir 20mg/1ml
Lopinavir 80mg/1ml Adefovir
comprimido CNMB7ma
Ritonavir 50mg Introduccin
Lopinavir 200mg -Adefovir es un nucletido inhi-
bidor de la transcriptasa reversa
8.4.3.5 INHIBIDORES DE LA estructuralmente relacionado con
FUSIN adenina. Posee actividad antiviral
contra el virus de la hepatitis B y
Enfuvirtida es un medicamento per- el VIH.
teneciente a una nueva clase de an-
tivirales, los inhibidores de la fusin. Indicaciones
-Hepatitis B crnica activa. Sus efec-
Introduccin tos a largo plazo no son conocidos.
Enfuvirtida se utiliza en asociacin
con otros antirretrovirales en caso Efectos Adversos
de fracaso en el manejo teraputi- -Sus principales efectos adversos son
co o intolerancia a las otras clases fatiga, trastornos gastrointestinales y
de antirretrovirales. afectacin de la funcin renal.
HEPSERA (Glaxo) Comercial
Efectos Adversos comprimido 10mg $15.89
Reacciones frecuentes en el sitio
de inyeccin.
Enfuvirtida
FUZEON (Roche) Comercial
solucin inyectable 90mg/1ml
ANTIVIRALES 259
260 MEDICAMENTOS PARA USO TPICO
Los antibiticos (Ver 8.1), antimicticos (Ver 8.2), corticoides (Ver 7.1), y
antihistamnicos H1 (Ver 6.7) que son administrados va sistmica para
el tratamiento de ciertas afecciones dermatolgicas son tratados en los
captulos respectivos.
Introduccin
-No se conoce bien la etiologa de varias enfermedades dermatolgicas
por lo cual no es posible administrar un tratamiento ideal.
-Por lo general no se aconseja el uso de una combinacin de varios com-
ponentes activos y a menudo son excesivos cuando se llega a un diag-
nstico preciso.
-La eleccin de la base (vehculo) y de los componentes coadyuvantes
puede influir en la eficacia y seguridad del frmaco.
Efectos Adversos
-Se reportan reacciones alrgicas de contacto con casi cualquier produc-
to aplicado sobre la piel y a menudo existen reacciones de hipersensibi-
lidad cruzada entre componentes qumicos afines.
-Las reacciones alrgicas se producen no solamente con los principios
activos, sino tambin con los excipientes o vehculos, los conservantes
(tiomersal) o componentes aromticos (perfumes); eso trae consigo que
no todos los medicamentos, sean tolerados de la misma manera.
9.1 Antiinflamatorios
9.1.1 DICLOFENACO (TPICO) DICLOFENACO MK (TPICO) (Mk)
Genrico
Diclofenaco (Tpico) gel 50g 1% $4.91
CLOFEN (TPICO) (Julpharma)
DICLOFENACO DIETILAMINA (Ecua- Comercial
quimica) Genrico gel 20g 1% $2.92
gel 30g 1.16% $1.43
TURBOGESIC (Chile) Comercial
DICLOFENACO (Genamerica) Genrico crema 40g 1% $4.33
gel 30g 1% $2.40
BERIFEN (TPICO) (Mepha) Comercial
DICLOFENACO GENFAR (Genfar) gel 20g 1% $5.39
Genrico gel 50g 1% $8.81
gel 50g 1% $2.48
VOLTAREN EMULGEL (Novartis)
DICLOFENACO NIFA (Nifa) Genrico Comercial
gel 30g 1% $4.13 gel 30g 1% $5.39
gel 60g 1% $10.77
ANTIINFLAMATORIOS 261
ARTREN (TPICO) (Merck) Comercial Piroxicam (Tpico)
gel 30g 1% $5.66
PIROXICAM GEL (Genfar) Genrico
Ibuprofeno (Tpico) gel 40g 0.50% $1.43
IPROFEN GEL (H.G.) Comercial PIROXICAM MK GEL (Mk) Genrico
gel 28g 5% $2.30 gel 40g 0.50% $3.72
Indicaciones
La aplicacin local de corticosteroides se usa en el tratamiento de en-
fermedades inflamatorias (p.e. eczema, liquen plano), proliferativas (p.e.
psoriasis), auto inmunes (p.e. lupus eritematoso) y micticas (p.e. micosis
fungoides).
Efectos Adversos
Los efectos adversos, sistmicos o locales, dependen de la actividad mi-
neralocorticoide, concentracin y de la potencia del corticosteroide, del
excipiente, de la duracin del tratamiento (mayor a tres meses), del esta-
do de la piel y de la afeccin que se est tratando, su localizacin y exten-
sin. Con estas caractersticas podemos anotar los siguientes eventos:
-Dermatitis alrgicas de contacto que puede deberse al excipiente uti-
lizado.
-Atrofia de la piel, estras y telangiectasias, infeccin, retraso en la cura-
cin de una herida, hipertricosis, dermatitis perioral (sobre todo con cre-
mas hidratantes) y en uso prolongado cambios pigmentarios en el sitio
de aplicacin.
-De forma sistmica pueden generar actividad supresora reversible del
eje hipotlamo hipofisiario, sndrome de Cushing, hiperglucemia y glu-
cosuria. Efectos ms frecuentes en nios por su superficie corporal ma-
yor.
-Producen hipofuncin crtico suprarrenal en el feto y recin nacido al
usarse altas concentraciones o preparados muy potentes.
-Se recomienda utilizar en lo posible el corticosteroide menos potente,
en pequea cantidad y por el menor tiempo posible; especialmente en
aplicaciones faciales y en nios pequeos.
-Tener en cuenta que los corticosteroides pueden cambiar el aspecto cl-
nico de lesiones en la piel y por ende dificultar el diagnstico.
-Existe mayor absorcin en piel hidratada, por lo que se prefiere utilizar
un corticoide menos potente en zonas como axilas e ingles.
9.2.1.3.1 CORTICOSTEROIDES
9.2.1.3 CORTICOSTEROIDES PO- POTENTES COMBINADOS
TENTES
Valerato De Betametasona +
BETAMETASONA Neomicina Sulfato + Clotrimazol
Valerato de Betametasona
BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL +
NEOMICINA (Genfar) Genrico
crema 40g $1.90
VALERATO DE BETAMETASONA Clotrimazol 1g
(Genfar) Genrico Neomicina Sulfato 0.83g
crema 40g 0.10% $2.83 CNMB7ma Valerato De Betametasona 0.05g
ungento 40g 0.05% $2.43 CNMB7ma
TRIGENTAX (Chalver) Comercial
VALERATO DE BETAMETASONA crema 20g $3.70
(Merck) Genrico Clotrimazol 1%
ungento 40g 0.05% $3.65 CNMB7ma Neomicina Sulfato 0.05%
Valerato De Betametasona 0.04%
PREPARADOS HORMONALES 265
crema 40g $6.60 NODIAL (Quifatex) Comercial
Clotrimazol 1% crema 10g $0.64
Neomicina Sulfato 0.05% Clotrimazol 1000g
Valerato De Betametasona 0.04% Gentamicina Sulfato 0.10g
Dipropionato De Betametas 0.05g
9.3 Antiinfecciosos
Se trata en este apartado: Cuidados Especiales
-Antibiticos tpicos -La hipersensibilidad cruzada pue-
-Antimicticos tpicos de generar problemas con el uso
-Antivirales tpicos de antibiticos con una estructura
qumica relacionada cuya adminis-
tracin por va sistmica es indis-
9.3.1 ANTIBITICOS pensable.
Clindamicina y eritromicina t- Sulfadiazina De Plata
picos son descritos junto con los
productos para el tratamiento del SULFADIAZINA DE PLATA (Genfar)
acn (Ver 9.1.4.2). Genrico
crema 15g 1% $1.80 CNMB7ma
crema 30g 1% $2.93 CNMB7ma
Introduccin
-En ciertas patologas dermatolgi- SULFADIAZINA DE PLATA (Diempec)
Genrico
cas es frecuente administrar de ma- crema 30g 1% $4.47 CNMB7ma
nera indebida antibiticos tpicos crema 400g 1% $38.33 CNMB7ma
cuando el cuadro podra resolverse
de manera adecuada con el uso de Gentamicina Sulfato
preparados antispticos. GARAMICINA (Schering Plough)
-El uso indebido de antibiticos t- Comercial
picos genera aumento de la produc- crema 15g 0.10% $0.62
crema 30g 0.10% $0.69
cin de resistencia bacteriana. crema 25g 0.10% $1.04
-Cuando es necesaria la administra-
cin de antibiticos en afecciones cido Fusdico
drmicas, se recomienda la va sis-
tmica, de ser usada la va tpica se CIDO FUSDICO (Genfar) Genrico
prefiere cido fusdico o mupirocina. crema 15g 2% $2.96 CNMB7ma
CIDO FUSDICO (Merck) Genrico
Indicaciones crema 15g 2% $4.16 CNMB7ma
-Tratamiento de dermatosis conta-
minadas. Mupirocina
-Se debe preferir el uso de mupi- SELADERM (Glaxo) Comercial
rocina para la erradicacin de Sta- ungento 7.5g 2% $4.84
phylococcus aureus en portadores, ungento 15g 2% $12.93
sobre todo de las cepas hospitala-
BAGOBIOTIC (Bago) Comercial
rias resistentes a la meticilina. ungento 15g 2% $13.72
-La sulfadiazina de plata es usada
para el tratamiento de quemaduras.
9.3.2 ANTIMICTICOS
Efectos Adversos
-La neomicina particularmente se Introduccin
ha asociado con reacciones drmi- -La aplicacin local de la mayora de
cas, en especial cuando se usa en antimicticos en sujetos sanos tiene
forma crnica o en piel daada. una absorcin sistmica mnima.
-No se debe administrar de manera -Un tratamiento local en pacientes
local sulfamidas solas o en combi- con micosis leves localizadas a me-
nacin debido al riesgo de alergias. nudo da un resultado satisfactorio;
La sulfadiazina de plata muy rara en estos casos se puede tambin
vez produce alergia de contacto. utilizar yodo povidona o antimic-
268 ANTIINFECCIOSOS
Sertaconazol
Clotrimazol
ZALAIN (Life) Comercial
crema 20g 2% $6.03
CLOTRIMAZOL (TPICO) (Farmandina) polvo 30g 2% $11.29
Genrico solucin tpica 30ml 2% $12.57
crema 40g 1% $1.29 CNMB7ma
crema 40g 1% $2.48 CNMB7ma
Efectos Adversos
CLOTRIMAZOL (TPICO) (Nifa) -Reacciones alrgicas de presenta-
Genrico cin infrecuente.
crema 20g 1% $2.92 CNMB7ma
polvo 30g 1% $2.62 CNMB7ma
solucin tpica 25ml 1% $3.32 CNMB7ma Aciclovir (Tpico)
CLOMAZOL (TPICO) (Bjarner) Posologa.
Comercial 5 6 aplicaciones al da por 5 10 das.
crema 20g 1% $0.78
polvo 45g 1% $0.99
270 ANTIINFECCIOSOS
Embarazo
Los anestsicos locales pasan la Bupivacana
barrera placentaria, lo que posible-
BUPIROP S/E 0.5% (Hospimed)
mente originara efectos adversos Comercial
en el neonato. solucin inyectable 20ml 5mg/ml $4.04 CNMB7ma
solucin inyectable 10ml 5mg/ml $2.43 CNMB7ma
276 ANESTSICOS LOCALES
NDICE
3. Instituto Nacional del Higiene y Medicina Tropical Leopoldo Izquieta Prez (espaol).
http://www.inh.gov.ec/
8. Sistema de Informacin Esencial en Teraputica y Salud (SIETES), Fundaci Institut Catal de Far-
macologa (espaol).
www.sietes.org
10. Food and Drug Administration, Agencia oficial de Medicamentos de los Estados Unidos (ingls).
www.fda.gov
12. Therapeutics Initiative (Evidence based drug therapy); University of British Columbia (ingls).
http://www.ti.ubc.ca/