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INTRODUCCIN.
1 La inclusin de la marca se debe a que el texto en este manual, en su mayora es copia fiel de las referencias
bibliogrficas.
los polietilenglicoles, que funden a temperaturas superiores a las
corporales, deben fundir en el intestino. No obstante, el hombre adulto
dispone de 1 2 mL de fluido rectal, que se distribuye a lo largo de los
16 20 cm de intestino recto. Para su disolucin, tales supositorios
deben extraer del organismo, por presin osmtica, las cantidades
necesarias de lquido, lo que puede requerir largo tiempo, adems de
que esta corriente de lquido circulara en direccin contraria a la de
absorcin. Sera recomendable, por lo tanto, utilizar estos supositorios
nicamente para tratamientos locales, y an esto sera discutible.
TECNOLOGA DE LA FABRICACIN
Segn la tcnica de preparacin, hay que distinguir entre
procedimientos de vertido (o de fusin), procedimientos de compresin
y procedimientos de fusin compresin.
Procedimientos de vertido
Son los ms frecuentemente empleados. Despus de que la masa ha
sido fundida y mezclada con el frmaco, se vierte en moldes,
actualmente el envase primario hace las veces de molde para
supositorios. Para garantizar una solidificacin rpida y evitar as la
sedimentacin de la sustancia activa, hay que tener presente durante el
fundido de la masa que la temperatura de la masa no suba demasiado y
que no llegue a producirse un fundido transparente. Hay que procurar
que la masa, durante el vertido, tenga una viscosidad lo ms alta
posible y que su temperatura sea solamente muy poco superior a la del
punto de solidificacin. Es esencial que durante este proceso se
mantenga la masa constantemente agitada con una cierta intensidad.
Durante el vertido, la mezcla debe tener un aspecto cremoso, es decir
que en la masa debe haber simultneamente partes fundidas y no
fundidas, homogneamente entremezcladas. En el vertido de pequeos
lotes de supositorios se recurre al vertido unitario, es decir, que las
cavidades del molde de supositorios se van llenando una tras otra.
Los supositorios se separan fcilmente de los moldes de metal ligero.
Con algunos tipos de bases de supositorios (manteca de cacao,
cetilftalato) es necesario, o por lo menos recomendable, pincelar
ligeramente las cavidades de los moldes con parafina lquida, para
facilitar la extraccin de los supositorios. Con otras bases como la grasa
slida, esto no es necesario. El lacado de los moldes con silicona se ha
mostrado ventajoso para formulaciones que puedan verse alteradas con
el contacto con el metal. Para la limpieza de los moldes, debe evitarse el
empleo de agua y de todo aditivo limpiador. En caso contrario, los
moldes sufren una oxidacin superficial y adquieren un tono grisceo.
Para separar de los moldes los restos de masa de supositorios se utilizan
disolventes orgnicos como el tetracloruro de carbono. La limpieza con
esptulas metlicas o cosas parecidas, est rigurosamente
desaconsejada, pues todo rasguo que pudiera producirse en la
superficie interna de la cavidad de un molde perjudicara la lisura
superficial del supositorio y, adems, podra dificultar la extraccin de
los supositorios.
Procedimientos de compresin
En los procedimientos de compresin se trabaja con base para
supositorios desmenuzada, que se mezcla con el frmaco finamente
pulverizado. El material de partida, as preparado, se introduce en una
prensa para supositorios y mediante un pistn desplazado hacia delante
por un husillo, se comprime la masa en el molde a travs de una
pequea abertura. A continuacin, un dispositivo extrae los supositorios
del molde. Los nuevos desarrollos industriales sealan que es posible
fabricar supositorios de la misma forma que se fabrican tabletas, con las
correspondientes mquinas y juegos especiales de punzones. Los
supositorios obtenidos por compresin no tienen la homogeneidad
ptima que puede alcanzarse con los procedimientos de vertido, y su
resistencia a la rotura tambin es menor. Los procedimientos de
compresin son poco adecuados para la elaboracin de supositorios que
contengan medicamentos lquidos.
Supositorios de suspensin.
Por lo general, la tendencia del medicamento a disolverse en la base es
slo escasa. El medicamento se encuentra, por lo tanto, en forma de
suspensin (suspensin solidificada).
Para conseguir una distribucin homognea del medicamento en todos
los supositorios y alcanzar, con ello, una elevada exactitud de
dosificacin, es necesario restringir al mximo la sedimentacin de
partculas en la masa fundida. Para esto se requiere una agitacin
intensa y, por otra parte, la viscosidad de la masa fundida debe
mantenerse lo ms elevada posible. Esto se logra haciendo el vertido de
la masa a una temperatura que sobrepase muy poco la temperatura del
punto de solidificacin. Tambin es importante que la masa solidifique
rpidamente en los moldes porque, en caso contrario, se produce una
distribucin irregular del medicamento en los supositorios, puesto que,
por sedimentacin, el medicamento tiende a acumularse en el fondo del
molde, es decir, en la punta del supositorio. Hay que tener en cuenta
que incluso una agitacin intensa slo retrasa la sedimentacin pero no
la impide totalmente, pues el fenmeno de sedimentacin slo termina
al solidificarse la masa fundida.
Para una buena exactitud de dosificacin conviene efectuar una
pulverizacin concienzuda del frmaco. Debe adems procurarse que la
viscosidad sea alto, para esto, se recomienda la adicin de agentes
aumentadores de dicha viscosidad(2% o 5% de: glicerolmonoestearato,
estearato de aluminio, bentonita, Aerosil). En caso de efectuar alguna
adicin de este tipo, hay que respetar, sin sobrepasarlos, los lmites del
margen de fusin prescritos en la Farmacopea.
Supositorios de solucin.
Se habla de supositorios de solucin cuando el frmaco est realmente
disuelto en la base de supositorios. En realidad la solubilidad de la
mayora de los frmacos en una masa lipoide de supositorios es
pequea. En el caso de blsamos y aceites grasos tambin hay que
contar con una notable solubilidad.
Supositorios de emulsin.
Las masas de tipo lipfilo son capaces de ligar pequeas cantidades de
lquidos incluso sin la adicin de emulgentes. Se produce en ellas una
inclusin mecnica del lquido y se forma, por tanto, una seudo
emulsin. Dado que todas las modernas bases grasas para la fabricacin
de supositorios contienen emulgentes, cuando se elaboran con ellas
materiales lquidos se forman emulsiones verdaderas (emulsiones
solidificadas). Las masas de base que contienen emulgentes tienen
mltiples ventajas de tipo tecnolgico de fabricacin y de tipo
biofarmacutico y solo en segundo lugar se piensa en ellas para la
fabricacin de supositorios de emulsin. Como desventajas inherentes a
los supositorios de emulsin hay que considerar las siguientes:
endurecimiento por evaporacin de agua, es decir, desecacin; fcil
contaminacin microbiana; posible influencia en la conservabilidad del
medicamento y de la masa grasa; deficiencias en la absorcin de los
medicamentos.
BIBLIOGRAFIA:
Madrigal, 2001. Tecnologia Farmaceutica I y II. UAG Mxico