Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
2010
PRESENTACIN
Debo en primer lugar agradecer a los autores esta deferencia, en segundo lugar quiero expresar mi reconocimiento al Dr. Jos Antonio Reyes
Ramrez y al Dr. ngel Leopoldo Daz Garzn Chavelas por este esfuerzo que sin duda redundar en el nivel acadmico de los alumnos que
cursan estas asignaturas.
La medicina es una ciencia en constante desarrollo. Los maestros dedicados experimentan con el currculo y la evaluacin del curso, buscando
siempre corregir deficiencias, definir, actualizar y reducir el espacio entre lo que se piensa es el conocimiento actual y lo que realmente es.
Por otro lado la tradicin acadmica frecuentemente es rgida, mantenida por una herencia de horas establecidas, de modo que los esfuerzos de
cambio resultan formidables y la relevancia mdica puede pasar a segundo trmino. Lo que siempre requiere el arte de la medicina, sin importar
el grado de manipulacin realizado, es un slido fundamento de ciclos bsicos y la farmacologa, junto con la anatoma, fisiologa, bioqumica y
patologa son la piedra angular de la medicina.
Los conocimientos de farmacologa estn cambiando constantemente. A medida de que se dispone de nueva informacin, es necesario
modificar los tratamientos, las dosis y hasta el uso de los medicamentos.
Es en este contexto que estas obras no son un tratado didctico sino son manuales que contienen los temas de manera concisa y estn dirigidas
a los alumnos que cursan las asignaturas de Farmacologa I y II y que tienen necesidad de aprender. Por su sencillez permitir preparar a los
alumnos para algn examen o temas especiales en donde necesitan recordar lo aprendido, sin recurrir a los tratados extensos, permitir tambin
repasar en algunas semanas y hasta das las materias.
Los manuales de Farmacologa I y II, contienen los conceptos principales y esta enriquecida con lminas que se muestran en el transcurso de la
obra, de tal forma que se facilita el abordaje de los temas tratados. Los esquemas mostrados en la obra son muy didcticos son entendibles y
estn colocados justo en donde se trata cada tema. No esta por dems decir que los temas tratados estn actualizados por lo que le proporciona
al alumno conceptos actuales.
Adems esta obra enlaza muy bien conceptos de fisiologa y bioqumica con los de farmacologa de tal forma que el concepto farmacolgico
queda muy entendible
Contienen adems algunos ejercicios de autoevaluacin, que permitirn al estudiante indagar el nivel de conocimientos que ha adquirido de
estas asignaturas.
Estos manuales tienen la ventaja de que son muy concisas, es decir tratan lo esencial de los temas de farmacologa de tal forma que no hay
duda que ser una gua para el estudiante que cursa estas asignaturas.
Este esfuerzo de los autores sin duda alguna es un ejemplo para que ms profesores elaboren tambin sus productos y proporcionen a sus
alumnos las herramientas necesarias para que se auxilien en su aprendizaje y cursen sus asignaturas con xito.
Atentamente
Medico Cirujano
Especialidad: Anestesiologa.
Medico Cirujano
Especialidad: Anestesiologa.
(2002- a la Fecha)
INDICE
I. FARMACOLOGIA GENERAL
2. FARMACOCINETICA
2.2. Distribucin: distribucin del agua corporal, clculo del volumen aparente de distribucin,
unin a protenas plasmticas, distribucin selectiva, barreras especiales: placentaria y
hematoenceflica..
2.4. Excrecin: diferentes vas de excrecin, aclaracin renal, vida media biolgica, constante
de eliminacin, factores fisiolgicos, patolgicos y farmacolgicos que modifican la excrecin
3. FARMACODINAMIA
3.1. Concepto,
3.2. Receptor
3.7 Protenas G.
4. FARMACOMETRIA
4.2. Potencia
4.3. Eficacia
5.TOXICOLOGIA
5.1. Concepto
FARMACOLOGIA ESPECIAL
7.6. Neurotransmisores
8 FARMACOS ADRENERGICOS
( simpaticomimeticos)
9. BLOQUEADORES ADRENRGICOS
12. AUTACOIDES:
ANTIHISTAMINICOS
13.3.fibrinolticos,
17. ANTIPSICTICOS
18. SEDANTES-HIPNTICOS
19. ANSIOLITICOS
20. ANTIDEPRESIVOS
21. ANTICONVULSIVANTES
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
11
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
21.1 Tipos de crisis convulsivas.
22. ANTIPARKINSONIANOS
I. ANTIMICROBIANOS
1.1. generalidades:
1.1.7. Resistencia
1.2. PENICILINAS
1.3. CEFALOSPORINAS
1.4. LINCOSAMIDAS
1.4.1. Clindamicina
1.4.2. Lincomicina
1.5. AMINOGLUCOSIDOS.
1.6. MACROLIDOS.
1.6.1. Eritromicina
1.6.2. claritromicina
1.6.3. Azitromicina.
1.7. TETRACICLINAS
1.7.1. doxiciclina
1.7.2. oxitetraciclina
1.7.3. minociclina
1.7.4. clortetraciclina
1.8. CLORANFENICOL
1.9. SULFONAMIDAS
1.10. QUINOLONAS
1.10.1. Ciprofluxacina
1.10.2. Norfluoxacina
1.10.3. Iomefluoxacina
1.10.4 Levofluoxacina
1.10.5. Esparfluoxacina
1.10.6. Pefloxacina
1.11. ANTITUBERCULOSOS.
1.12. ANTIMICOTICOS
1.13. ANTIAMIBIANOS
1.13.2. Metronizadol
1.13.2. Quinfamida
1.14. ANTIHELMINTICOS
1.14.1. Tiabeldazol
1.14.2. Mebendazol
1.14.3. Albendazol
1.14.4. Prazicuantel
1.16. Antivirales no VIH anlogos de los nuclsidos, aminas tricclicas, anlogos de los
pirofosfatos
2. GLANDULAS SUPRARRENALES
3, ANTIDIABETICOS:
4. DIURETICOS
4.2. Diurticos
6.3. ANTIANGINOSOS
6.5. ANTIHIPERTENSIVOS
6.5.2.1. Diurticos
6.5.2.2. Vasodilatadores
7. FRMACOS ANTITUSIVOS.-
DIVISION DE LA FARMACOLOGIA
Se clasifican en dos grupos:
*FARMACOLOGA GENERAL: estudia las leyes y conceptos que son aplicados a todos los
frmacos.
RAMAS DE LA FARMACOLOGIA
Farmacologa experimental: analiza los efectos de los frmacos sin tomar en cuenta sus
acciones teraputicas o curativas.
Farmacometria: rama de la farmacologa que correlaciona las dosis del frmaco con la
magnitud de la respuesta y con la intensidad del efecto.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
21
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Farmacogenetica: estudia los efectos de los frmacos sobre las caracteres hereditarios.
Radiofarmacologa: estudia los efectos que nos producen las sustancias radioactivas como el
yodo 131 (sustancia radioactiva que se utiliza en el tratamiento de hipertiroidismo y cncer de
tiroides).
Psicofarmacologa: estudia aquellos frmacos que al actuar sobre el SNC son capaces de
modificar la actividad psquica de los individuos.
Toxicologa: estudia dos cosas: primero, los venenos (sustancias qumicas de bajas
concentraciones que nos pueden causar efectos indeseables graves o la muerte de los
individuos. Ejemplos: Arsnico y cianuro; y segundo tambin estudia los efectos que se
presentan en un organismo cuando se administra un frmaco a una dosis elevada, o toxica.
FARMACODINAMIA
Estudia la influencia que tiene el frmaco sobre el sistema biolgico, lo que le hace el frmaco
al organismo. Estudia lo siguiente:
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,1-8.
FARMACOCINETICA
*VIA ENTERAL:
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
23
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
El frmaco va a ser introducido al organismo a travs de un sitio que forma parte del aparato
digestivo. Los principales tipos de vas entrales son:
-oral
-sublingual
-rectal
Oral:
El frmaco es introducido al organismo a travs de la boca,
va a ser deglutido, se desplaza a travs del esfago llegando
al estomago y de ah al intestino delgado, en cualquiera de
estos dos sitios (estomago o intestino delgado) se va a
absorber, va a pasar a la sangre y por ello casi siempre se
utiliza un frmaco por va oral se presentan efectos
sistmicos o generalizados. La mayora de veces se absorbe
en el intestino delgado , esto es debido a que la superficie
de absorcin en el intestino delgado encontramos las
vlvulas conminentes, pliegues de cremclim, vellosidades intestinales, microvellosidades
intestinales y eso aumenta mucho la superficie de absorcin, por ello se absorben en el
intestino delgado.
Al absorberse el frmaco en el tubo digestivo pasa a la circulacin portal, a la vena porta y de
ah al hgado donde se puede iniciar de forma rpida su biotransformacin y debido a ello su
inactivacin.
Hay frmacos como la nitroglicerina, que si se usan por va oral va a llegar al hgado y ah
puede metabolizar o biotransformarce en ms del un 95% y de esa manera la nitroglicerina se
biotransforma e inactiva en un paso por el hgado, por esto este frmaco no se usa por va oral,
si no por otras vas.
Entre las presentaciones farmacolgicas que se utilizan por va oral, encontramos:
Comprimidos
Grageas
Tabletas
Capsula
Pastillas
Perlas
Tambin se emplean lquidos o presentaciones liquidas que se prefieren usar en sujetos que
tienen dificultad para deglutir las presentaciones solidas, como nios y ancianos, y se
encuentran:
Soluciones
Jarabes
Elixires
Suspensiones
Emulsiones
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
24
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Ventajas de la va oral:
1.- Esta es la ms usada en pacientes que reciben frmacos fuera del hospital.
(Extrahospitalario)
2.- Facilidad de administracin, el paciente se administra el frmaco. (Autoadministracin)
3.- Va de administracin indolora, cmoda.
4.-Va de administracin barata, no se requiere de equipo especializado para administrar el
frmaco.
Desventajas de la va oral:
1.-Inicio de accin tardo
Se requiere tiempo para que el frmaco llegue al intestino delgado, se absorba y alcance el
sitio de accin.
El frmaco puede ser inactivado por el HCl del jugo gstrico y de esta manera el frmaco no
se va a absorber. Por ejemplo, as sucede con la insulina, si se da por va oral va a ser
inactivada por el HCl del jugo gstrico, por eso la insulina se administra por va parenteral,
intravenosa o subcutnea.
2.- Los frmacos que se administran de esta manera pueden causar irritacin de la mucosa
gstrica, gastritis medicamentosa.
Entre los frmacos que nos producen gastritis, son los aines (antiinflamatorios no asteroideos).
3.- No es conveniente y no debe usarse esta va en sujetos que estn vomitando, ya que el
frmaco va a ser expulsado con el vomito y no se va a presentar el efecto deseado.
4.- No se puede utilizar en sujetos que no puedan deglutir o tragar, como los inconscientes o
en estado de coma, en un momento dado se pueden introducir frmacos por va digestiva en
un sujeto en estado inconsciente, pero se debe colocar una sonda de Levin (sonda
nasogstrica), se introduce por la nariz y la punta debe quedar en el estomago (epigastrio), se
diluye la tableta en agua y de esta manera se puede introducir al aparato digestivo, un frmaco
en un sujeto inconsciente a travs de la sonda nasogstrica.
Va Sublingual
El frmaco se coloca debajo de la lengua, disolvindose en la cavidad oral y absorbindose en
el mismo sitio. El frmaco va a pasar a la sangre, a las venas sublingual y submaxilar, las
cuales desembocan en la vena yugular que se encuentra en el cuello y de ah pasa hacia la
circulacin generalizada o sistmica, con esta va se retrasa la biotransformacin y la
inactivacin del frmaco.
La nitroglicerina se administra por va sublingual.
Ventajas de la va sublingual:
1.- Facilidad de administrar debajo de la lengua.
2.- Va de administracin indolora
3.- Va de administracin Barata
Va Rectal
El frmaco va a ser introducido a travs del ano, una vez que el frmaco se encuentra en la
mpula rectal desencadena el reflejo de la defecacin o bien pasa a la sangre y produce
efectos sistmicos, efectos generalizados.
Si el frmaco se absorbe pasa a las venas hemorroidales media e inferior, las cuales
desembocan en la vena cava inferior a partir de ah el frmaco llega al corazn derecho y claro
est, a la circulacin sistmica generalizada.
Con la va rectal no hay llegada rpida del frmaco al hgado, retrasndose tambin con esta
va su biotransformacin e inactivacin.
Se usan presentaciones farmacuticas slidas en forma de bala (supositorios) y tambin
presentaciones farmacuticas liquidas casi siempre para inducir la defecacin (enemas).
Ventajas de la va rectal:
1.- Se evita llagada temprana del frmaco al hgado, retrasndose su biotransformacin e
inactivacin.
2.- Se presenta un inicio de accin ms rpido, casi siempre en la comparacin con la va oral.
3.- Los frmacos no son inactivados por el HCL del jugo gstrico.
4.- Con esta va no se presenta gastritis medicamentosa, no se irrita la mucosa gstrica, cuando
un aine, al ser utilizado por va oral nos produce gastritis, este frmaco puede ser utilizado por
la va rectal.
5.- Se puede utilizar en sujetos inconscientes o que estn vomitando, en esos casos donde la
va oral no puede utilizarse.
Desventajas de la va rectal:
1.- La absorcin del frmaco cuando se da por va rectal puede ser deficiente y esto ocurre
sobre todo cuando el recto se encuentra ocupado con materia fecal.
2.- Puede ser una va de administracin dolorosa, si el sujeto tiene una lesin ano rectal,
hemorroides o una fistula ano rectal, lesin en ano y recto.
3.- No se puede utilizar esta va si la persona tiene diarrea, ya que el frmaco va a ser
expulsado sin que el frmaco se logre absorber.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
26
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
*VIA PARENTERAL:
Un frmaco es introducido al organismo a travs de una aguja hueca que atraviesa la piel y los
tejidos subyacentes (debajo de la piel).
Ventajas de la va parenteral:
Intravenosa:
1.- El inicio de la accin del frmaco es rpido.
Se deposita directamente en la circulacin y a partir
de ah el frmaco llega rpido a sus receptores y por
ello el efecto farmacolgico es inmediato.
2.- Es la de eleccin y por ello en situaciones de
emergencia, urgencia, para un efecto rpido, como
cuando individuos se encuentran en estado de
choque o convulsionando.
3.-Cuando se utiliza esta va no se presenta irritacin
de la mucosa gstrica (gastritis medicamentosa).
El frmaco no es inactivado por el HCl del jugo
gstrico, de hecho aquellos frmacos que son inactivados por el HCl del jugo gstrico, cuando
se da por va oral, como por ejemplo:
La insulina, se utiliza parenteral, si se da por va oral se inactiva por el HCl del jugo gstrico.
4.- Se puede utilizar en sujetos inconscientes con vomito y diarrea, en esas situaciones.
Desventajas de la va parenteral:
1.- Va de administracin incomoda, dolorosa, ya que aqu el frmaco se va a administrar a
travs de una aguja que atraviesa la piel y tejidos, lo que causa dolor al paciente.
2.- Va de mayor costo, ya que se requiere de equipo especial, estril y de otras personas para
aplicar el frmaco.
3.- Se pueden transmitir enfermedades como la hepatitis tipo B y SIDA, si el equipo o material
no est completamente estril. Actualmente las agujas y jeringas que se utilizan para aplicar
los frmacos por esta va deben ser desechables.
4.- A travs de esta va se pueden presentar infecciones en el sitio de aplicacin, si no, se lleva
a cabo la tcnica adecuada de asepsia y administracin del frmaco por lo que se puede
presentar flebitis.
5.- En la va subcutnea e intramuscular se puede presentar un absceso (coleccin de pus en el
sitio de aplicacin).
En el primer caso se va a extraer con una jeringa, el frmaco de la ampolleta o del frasco
mpula y se administra, todo directamente en la circulacin.
Las concentraciones plasmticas del frmaco se va a elevar al mximo de forma inmediata,
pero cuando pasa el tiempo al ser biotransformado o excretado esas concentraciones son de
cero y el efecto es nulo.
En el segundo caso, se extrae con la jeringa el farmaco de la ampolleta o del frasco ampula y
se coloca en una solucion intravenosa, solucion glucosada al 5% o en aolucion fisiologica, de
250 o 500 ml. y esa solucion se empiesa a administrar al paciente.
Aqui las concentraciones plasmaticas del farmaco no se elevan bruscamente, se elevan de
forma progresiva pero una vez que se ha alcansado la concentracion plasmatica maxima, se
mantiene elevada, el tiempo que necesite, mientras se mantenga el goteo.
Para aplicar un antimicrobiano o insulina se aplican a goteo en un paciente en coma
hiperosmolar.
Existen un dispositivo especial, computarizado, electronico llamado bomba de infusion para
utilizar los farmacos de via intravenosa a goteo o infusion. Cuando esta se utiliza se programa
el goteo y la dosis que se le va aplicar al paciente.
A pesar de que el paciente suba o mueva el brazo la bomba de infusion continua mandando el
goteo y la dosis del farmaco de la manera como fue programada.
VIA INTRAMUSCULAR
El farmaco es introducido en el musculo esqueletico, que es
muy vascualrizado, realizandose la punsion en el cuadrante
superoexterno del gluteo, para evitar lesionar el nervio
ciatico.
Se usa una aguja de una longitud de 5 cm. y del num. 22.
Cuando aplicamos un farmaco que se encuentre en solucion
acuosa(que tenga como vehiculo al agua) por via
intramuscular, el farmaco se absorbe rapidamente,va a tener
inicio de accion rapido, existen preparado de deposito que
tienen otro tipo de vehiculo como el etilenglicol y el aceite de cacahuate, esos preparados se
utilizan por via intramuscular, pero se fijan en el musculo y a partir de ah se absorben
VIA SUBCUTANEA
El farmaco va a ser colocado debajo de la piel, casi siempre
la puncion se efectua en la (capa externa) cara interna del
brazo o musculo, empleando una aguja corta de 2-3 cm.,
delgada del num. 24-25.
Las heparinas se aplican por via subcutanea y tambien la
insulina.
Es una via de administracion donde la absorcion del farmaco es lenta y por ello se tiene inicio
de accion tardio pero efectos prolongados.
VIA INTRADERMICA
Poco usada, donde el farmaco va a ser colocado en el corium
cutaneo en la queratina de la piel, usando aguja delgada, del
num. 25-26. Se aplican vacunas, pero mas comunmente
antigenos alergenos para saber si un individuo es alergico.
VIA INTRARTERIAL.
Via intramuscular directa, pero aqu el farmaco es depositado en la circulacion arterial, se
utilizan pocos farmacos como los antineoplasicos(farmaco para el tratamiento del cancer),
tambien se emplean con mayor frecuancia medios de contraste radioogico como el yodo(I)
llamado conray, el cual se utiliza para efectuar estudios especializados llamados
arteriosgrafias, por ejemplo, arteriografia femoral, donde el farmaco se va a inyectar en la
arteria femoral, este estudio es util para evaluar las condiciones de la circulacion, en una
extramidad inferior(pierna), otro es la arteriografia carotidia donde se inyecta el con ray an
la arteria carotida interna, ese estudio nos permite visualizar las condiciones de la circulacion
cerebral, se pueden hacer varios diagnosticos, por ejemplo una malformacion cerebral
vascular, aneurisma cerebral, un tumor en el cerebro.
VIA INTRAPERITONEAL
El farmaco va a ser depositado en la cavidad abdominal, absorbiendo sustancias a tra ves del
peritoneo, pocos farmacos se usan, entre ellos estan soluciones de dialisis que se utilizan en el
tratamiento de la insuficiensia renal cronica, esta soluciones de dialisis se depositan en la
cavidad abdominal atraves de un cateter que se llama cateter de tenkhoff.
VIA INTRACARDIACA
Ya no se recomienda,ni se emplea el farmaco que se uso por esta via en sujetos con paro
cardiaco, o sea, en la RCP, fue la adrenalina, este farmaco se sigue utilizando en la RCP, pero
ya no por via intracardiaca, , si no, por via intravenosa, cuando se usaba por via intracardiaca
la puncion se hacia a ciegas provocando lesiones que causaban la muerte, lesiones en la arteria
corionaria, en el sistema de conducion cardiaca, derrames pericardiacos, neumotorax, lesiones
que causaban la muerte del paciente.
VIA INTRAARTICULAR
El farmaco va a ser colocado en una articulacion(rodilla, codo, cadera), los traumatologos y
ortopedicos, utilizan esta via. Los corticoesteroides se utilizan por esta via.
*VIA INHALATORIA
Farmaco administrado a traves del aparato respiratorio para producir sus efectos en el arbol
traqueobronquial, traquea o bronquios, o bien para producir efectos generalizados para que se
presenten efectos sistemicos el farmaco se tiene que absorber en la circulacion pulmonar, entre
los farmacos se encuentran los gases medicinales como el oxigeno, que se le aplican al
paciente atraves de puntas nasales, cateteres nasales, mascarillas o de un tubo endotraqueal. El
oxigeno se utiliza para tratar la hipoxia, tambien por esta via se utilizan los analgesicos, estos
se absorber en la respiracion pulmunar y nos producen efectos generalizados, el mas
importante lo produce en el cerebro, provocando perdida de consiencia, entre ellos estan:
a) Sevoflurano
b) Desflurano
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
30
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
c) Enflurano
d) Isoflurano
e) Halotano
f) N2O
Y tambien varios farmacos se utilizan en forma de aerosoles por forma inhalatoria. Un aerosol
va a ser la disorscion de un liquido o solido en un gas y que se va a aplicar a traves del
aparato respiratorio.
Las particulas de estos farmacos en aerosoles para que puedan tener una penetracion
adecuada en el area respiratoria deben tener un diametro de menos de 5 micras, ejemplos de
farmacos que se usan en forma de aerosoles:
a) Broncodilatadores como el salbutamol y el salmeterol.
b) Corticoesteroides como la fluticasona.
c) Vasoconstrictores como la oximetasolina.
d) Anticolinergicos como el ipatropio. (o)
e) Estabilizadores de la membrana de mastositos en el cromoglicato de sodio
f) Mucoliticos(farmaco que hacen mas fluido el moco bronquial) como la acetilcisteina,
tambien se usan anestesicos locales.
Via Cutanea: El farmaco colocado bajo la piel para producir efectos en ese sitio, via mas
usada en dermatologia, se pueden usar presentaciones farmaceuticas solidas como cremas,
pastas, pomadas, polvos y tambien en forma mas rara se usan presentaciones farmacologicas
liquidas y linimentos.
Via Vaginal: El farmaco va a ser introducido a traves de la vulva, para producir efectos en
vagina, cervix o cuello uterino.
Se usan presentaciones farmaceuticas clinicas que se les llama irrigaciones, tambien
presentaciones solidas como las jaleas, espumas, lovlos, tabletas vaginales.
Por esta via se emplean antisepticos, espermaticidas(para el control de la fertilidad),
antiparasitarios para tratar la tricomoniasis vaginal, antimaniacos(para tratar infecciones por
hongos).
*VIA TRANSDERMICA
Un farmaco se va a colocar entre la piel, no para producir efectos en ese sitio o superficie, en
esta el farmaco se absorbe, pasa a la circulacion y produce efectos sistemicos.
Al igual como sucede en la via sublingual, para que un farmaco se pueda utilizar por esta via
debe ser muy liposoluble y potente(que con pequeas cantidades que tengamos del farmaco en
la sangre o sitio de accion se presenta el efecto deseado).
El farmaco se absorbe lentamente
Inicio de accion tardio pero efectos de larga duracion(24 horas o mas) como en el caso de
algunos farmacos de hasta 72 horas.
Son pocos los farmacos que se usan en forma de parches cutaneos por via transdermica, entre
llas la nitroglicerina, que se usa por via sublingual para quitar la angina de pecho.Por via
transdermica se usa se usa para impedir que se presente un nuevo ataque de dolor toracico tipo
opresivo por mala oxigenacion del miocardio.
TRANSFERENCIA DE FARMACOS
Para que un farmaco que ya esta dentreo del organismo llegue a sus receptores tiene que
desplazarse dentro del organismo atravesando diferentes barreras, diferentes membranas. A
este desplazamiento se le llama transferencia.
El farmaco va atravesar las siguientes barreras que estan dentro del cuerpo u organismo:
El epitelio gastrointestinal
El cutaneo
El alveolar
Celulas endoteliales de vasos sanguineos
Membranas celulares
La membrana celular va a estar formada por fosfolipidos y proteinas y tiene un espesor de 7-9
nanometros(70-100 anstrons). Esta membrana es semipermeable, tiene conductos, orificios,
canales a traves de los cuales se pueden desplazar moleculas pequeas, esos conductos son
poros, esos poros son proteinas integrales.
Las membranas de las celulas endoteliales de los vasos sanguineos van a tener poros de mayor
diametro que permiten el desplazamiento de sustancias que tienen un mayor diametro como es
la albumina.
Los mecanismos de transferencia de las sustancias endogenas y exogenas dentro del
organismo pueden ser de dos tipos: pasivos y especializados.
En el caso de los pasivos el desplazamiento se lleva a cabo siguiendo leyes fisicas y esos son
dos: la filtracion y la difusion simple.
Entre las especializados estan: difusion facilitada, transporte activo y endocitosis.
2.- Difusion simple: una sustancia se desplaza a traves e una membrana de un sitio de mayor
u otro de menor concentracion, siguiendo leyes fisicas y atravesando los fosfolipidos de la
membrana celular.
La difusion simple es el principal mecanismo de transferencia de los farmacos.
La mayoria de veces los farmacos se desplazan a traves de las membranas del organismo por
este mecanismo de transferencia, difusion simple.
Entre mayor sea el coeficiente de particion aceite-agua o octanol-agua, significa que es mas
liposoluble y por ello se va a desplazar sin dificultad en el organismo por difusion simple.
Entre menor sea este coeficiente, esta sustancia, va a ser mas hidrosoluble y no va a poder
desplazarse a traves del organismo por difusion simple, requiere de un mecanismo de
transporte especializado.
No ionizacion: la molecula del farmaco siempre va a tener una porcion ionizada (con carga
electrica) y una porcion no ionizada (sin carga electrica) solo la porcion no ionizada del
farmaco es liposoluble y por ello solo esta porcion va a desplazarse a traves de las membranas
por difusion simple.
Difusion facilitada:
una sustancia se desplaza a traves de una
membrana de un sitio de mas a menos
concentracion, la sustacia con peso molecular
alto no puede filtrarse es hidrosoluble, no puede
atravesar los fosfolipidos de las membranas
celulares y por ello para su desplazamiento la
sustancia requiere mas proteina transportadora,
no se requiere energia ya que la sustancia se
desplaza de un sitio de mayor a otro de menor
concentracion. Se conserva el gradiente de
concentracion, asi se desplaza la
glucosa(sustancia endogena de alto peso molecular, por ello no puede atravesar los
fosfolipidos de la membrana celular), para que la glucosa llegue al interior de la celula
necesita una proteina transportadora.
Transporte activo:
Mecanismo de transferencia especial, donde
una sustancia se desplaza en contra de un
gradiente de concentracion de menor a mayor
concentracion, requieriendo una proteina
transportadora y de energia, la cual es
proporcionada por el ATP (Adesin Trifosfato),
esta al degradarse debido a la enzima ATPasa,
libera la energia necesaria para que se presente
el transporte activo. Ejemplos de transporte
activo:
La bomba de Ca, donde el Ca que se encuentra
en la miofibrilla es bombeado y regresa al
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
36
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
interior de las cisternas del reticulo sarcoplasmico, otro ejemplo es, la bomba de yodo, donde
el I que se encuentra en el liquido estracelular va a pasar al interior de los foliculos tiroideos
para que sea utilizado en la sintesis de hormonas tiroideas, T4 y T3 (tirosina y
tiroyodotetratina), la mas conocida es la bomba de Na y K, se bombea Na hacia fuera y K
hacia adentro de la celula, requiriendo de una proteina transportadora y tambien de energia.
Despues de la despolarizacion d ela membrana debido a la entrada de Na y en ocasiones
tambien de Ca, el Na y el K regresan a su sitio original, para que nuevamente se tenga un
potencial de membrana de -90 y aqu estos electrolitos se desplazan en contra de un gradiente
de concentracion, el Na pasa del liquido intracelular donde se encuentra a 10 mEq/L al espacio
extracelular donde se encuentra a 140 mEq/L.
El K que fuera de la celula se encuntra se a una concentracion de 4 mEq/L, pasa al espacio
intracelular donde se encuentra a 150 mEq/L, de mayor a menor concentracion.
Los farmacos tambien se pueden desplazar a traves del organismo por transporte activo,
principalmente los que son acidos y bases fuertes, en el epitelio tubular rena, plexos coroideos,
membranas de las neuronas, membranas de los hepatocitos, en esos sitios los farmacos se vana
a desplazar utilizando el transporte activo.
Endocitosis:
puede ser una fagocitosis si se desplazan celulas o
particulas de los tejidos, o una pinicitosis si se trata de
moleculas mas pequeas como son las proteinas.
En la endocitosis la membrana celular engloba, capta,
una particula que se encuentra en el espacio
extracelular quedando ahora esa particula en el
citoplasma de esa celula en forma de una vesicula, que
puede ser fagocitica, si es grande y pinocitica si es
pequea.
Los farmacos no se desplazan en el organismo por
endocitosis.
ABSORCION DE FARMACOS.
El farmaco se va a desplazar desde su sitio de administacion hacia la circulacion, mas
importante que la velocidad de absorcion de un farmaco va a ser su biodisponibilidad.
La biodisponibilidad se refiere al porcentaje del farmaco que llega al sitio de accion o que
llega a los liquidos corporales que se encuentran cerca de los receptores, hay farmacos que
cuando se usan por via oral se absorben rapidamente, llegan de forma rapida, pero tienen baja
biodisponibilidad, pocos alcanzan el sitio de accion, ya que se presenta el llamado efecto del
primer paso, se abosrbe rapidamente en el intestino, pasan a la circulacion portal y a partir de
ah al higado, donde un alto porcentaje del farmaco va a ser biotransformado, metabolizado e
inactivado en ese sitio, lo que llega del farmaco al sitio de accion es minimo, tiene una baja
biodisponibilidad a pesar que su accion es rapida, presentan el efecto del primer paso.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
37
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Asi sucede por ejemplo con el propanolol, es un bloqueador beta adrenergico que se
biotransforma en un 95% en su primer paso por el higado y debido a ello su biodisponibilidad
es baja. tambien el verapamil presenta el primer paso, es un bloqueador de los canales de Ca,
que cuando se da por via oral, se absorbe rapidamente, pasa a la vena porta (higado) y de ah
es metabolizado a un 97% su biodisponibilidad, esos farmacos si los usamos por via oral, las
cantidades deben ser altas.
Asi tenemos por ejemplo, que si usamos el verapamil por via intravenosa, sus efectos
anhipertensivos (disminucion de la presion arterial) se van a presentar dando dosis de 2.5 mg.,
si queremos que se presenten esos efectos antihipertensivos se utilizan 80mg.
1.- Las caracteristicas fisico-quimicas del farmaco: los farmacos que estan en forma no
ionizada, que son acidos o bases debiles, se absorben rapidamente, por lo contrario los que son
hidrosolubles que estan en forma ionizada que son acidos o bases fuerte se absorben
lentamente.
2.-Concentracion del farmaco: a mayor concentracion del farmaco mayor sera la velocidad de
absorcion, si un farmaco se encuentra a una concentracion de 0.5% se va a absorber mas
rapidamente que si se encuentra a una concentracion de 0.25%.
Los farmacos que son acidos debiles como un analgesico antipiretico muy utilizado (acido
acetilsalicilico) se absorbe mal en el medio gastrico pero se absorbe bien en el medio alcalino
del duodeno.
Por funcion en el sitio de absorcion a mayor circulacion, mas velocidad de absorcion, por
ejemplo, si antes de aplicar un farmaco por via intramuscular, se le coloca al paciente unas
compresas calientes o tibias en las nalgas, vamos a producir vasodilatacion en el sitio, una
mayor circulacion y por ello el farmaco que se aplique se absorbe rapidamente.
Por otro lado a menor circulacion menor velocidad de absorcion, el sujeto que se encuentran
en estado de shoke, por ejemplo, debido a una hemorragia tendra vasoconstriccion
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
38
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
generalizada, si aplicamos un farmaco por via intramuscular o por via oral la absorcion del
farmaco va a ser lenta e incompleta, el sujeto tiene vasoconstriccion y debido a ello
disminucion de circulacion periferica, por ello no se utilizara un farmaco por esta via, en el
sujeto con estado de choque, si no, la via intravenosa.
DISTRIBUCION DE FARMACOS
Consiste en el desplazamiento de los farmacos desde la sangre hacie otros liquidos corporales
y hacia las diferentes celulas del organismo, a los tejidos. Cuando aplicamos un farmaco por
via intravenosa van a pasar primero a aquellos organos que estan muy irrigados, como el
higado, corazon, los riones, el cerebro, posteriormente el farmaco se distribuye hacia tejido
medianamente perfundido como los hueso, el musculo, los intestinos, las glandulas endocrinas
como la tiroides y finalmente el farmaco se distribuye en tejido poco irrigado y que es la
grasa, donde encontramos una circulacion de 2 ml/100g/minutos, circulacion baja en relacion
con el cerebro(55 ml/100g/min.). el farmaco que se encuentra en la sangre, por que fue
depositado ah, o por que se absorbio va a pasar a los diferentes liquidos corporales, al liquido
intersticial y al agua intracelular de las diferentes celulas de los tejidos.
En un adulto joven el 60% de su peso corporal es agua, en recien nacidos hay un 85 90%, en
lactantes de un 80%, y en los ancianos hay una menor proporcion de agua(55%)
Esa agua se encuentra distribuida en 40% dentro la de la celula(agua intracelular), 20% fuera
de la celula(agua extracelular).
El agua extracelular se divide en agua intersticial(agua entre dos celulas), que es el 15% y en
agua intravascular que es el 5%(plasma).
Si el sujeto pesa 70 kg tendra 45 litros de agua corporal.
28 litros de agua dentro de la celula y 14 fuera de las celulas, el agua intersticial es de 10.5
litros y 3.5 litros de agua intravascular.
La porcion libre del farmaco tiene actividad farmacologico, la porcion libre del farmaco es la
que no esta unida a proteina y en conclusion la porcion del farmaco que esta unida a proteinas
es inactiva, mientras un farmaco esta unido a proteinas no va a producir ningun efecto
farmacologico por que las proteinas tiene una molecula grande y tendran dificultad para
atravesar la pared de los vasos, entonces el farmaco no se va a poder distribuir, no va a poder
pasar al liquido intersticial e intracelular y no llegara a su sitio de accion.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
40
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Solo la porcion libre del farmaco se excreta y en consecuencia mientras un farmaco esta unido
a proteinas no se va a poder excretar. La mayoria de los farmacos se excretan a traves de los
riones, las proteinas normalmente no se filtran a traves del glomerulo, debido a ello, mientras
el farmaco esta unido a proteinas no se podra excretar o eliminar. las proteinas van a constituir
un reservorio para el farmaco (sitio donde se va estar depositando el farmaco).
Algunos farmacos que son insolubles en el plasma adquieren solubilidad al unirse a proteinas.
Asi sucede por ejemplo con un anticoagulante oral llamado dihidroxicumarina (es un
cumarinico) este farmaco es insoluble en el plasma, se volvera soluble en el, al unirse a las
proteinas plasmaticas.
DISTRIBUCION SELECTIVA
Barrera Placentaria
La circlacion fetal estara separada de la
materna por 3 capas celulares llamada barrera
placentaria, estas capas celulares son el
sincitio fibroblasto, vellosidades corionicas y
celulas endoteliales de los vasos sanguineos.
Aquellos farmacos que tienen las
caracteristicas fisicoquimicas que
mencionamos van a poder a travesar la
barrera placentaria y asi llegar a la
circulacion fetal, al organismo del producto.
Es importante reconocer los farmacos que
pueden atravezar la barrra placentaria, ya que
algunos de ellos si se utilizan durante las primeras semanas o meses del embarazo pueden
alterar la organogenisis y producir alteraciones geneticas en el producto y por otro lado
algunos otros farmacos si se utilizan horas o dias antes del parto van a llegar a la circulacion
fetal produciendo efectos indeseables posteriormente en el recien nacido.
Ejemplo si se usan analgesicos narcoticos a dosis altas para aliviar el dolor del trabajo de
parto, el recien nacido puede presentar depresion respiratoria (apnea).
Si se le aplica a la madre anticoagulantes orales en los ultimos dias del embarazo, el recien
nacido puede presentar hemorragias neonatales.
BIOTRANSFORMACION
Sinonimos: biodegradacion del farmaco, tranformacion metabolica o metabolismo.
Los farmacos no van a permanecer indefinidamente dentro del organismo seran eliminados y
la eliminacion puede ser de 2 maneras:
Eliminacion quimica (biotransformacion del farmaco)
Excrecion (desplazamiento del farmaco desde la sangre hacia conductos que desembocan
fuera del organismo)
El objetivo es que no se reabsorban en los tubulos renales y que de esa manera sigan su ruta
para finalmente ser excretados a traves de la orina.
Casi siempre cuando los farmacos se metabolizan, se inactivan, algunas veces un aparente
farmaco tiene que biotransformarse para producir efectos, asi sucede por ejemplo con el
enalapril, que es un bloqueador de la enzima ECA ( enzima convartidora de la angiotensina).
El enalapril se usa con antihipertensivo por si mismo el enalapril no produce estos efectos, ni
bloquea a la ECA, ni disminuye la presion arterial.
para producir esos efectos el enalapril se tiene que sulfurar en el higado, transformandose en
un metabolito activo llamado enalaprilato(bloquea la ECA y disminuye la presion arterial).
Enalapril (profarmaco) sulfuracion enalaprilato (metabolito activo)
Las no sinteticas pueden producir una bioinactivacion del farmaco, es decir, cuando se
presenta una reaccion no sintetica los metabolitos resultantes pueden ser activos o inactivos, a
esas reacciones no sinteticas tambien se les llama de fase I, entre ellas estan la oxidacion, la
reduccion y la hidrlisis.
Las reacciones sinteticas siempre van a originar una bioinactivacion del farmaco, siempre que
se presente una reaccion sintetica, el metabolito resultante va a ser inactivo, tambien se les
llama de fase II, y seran las reacciones de conjugacion.
c.- Desaminacion oxidativa: un grupo amino, NH2 de la estrutura quimica del farmaco va a
ser sustituido por O2, se desamina dentro del organismo el diazapan que es una
benzodiacepina, y tambien por este mecanismo se biotransforma un estimulante psiquico que
es la anfetamina.
A las enzimas que intervienen en estas reaaciones de oxidacion se les llama oxigenasas, entre
las mas importantes estan los citocromos, el citocromo P-450, estos citocromos son enzimas
que se encuentran ene el higado y que intervienen en varias reaaciones de oxidacion de
farmacos y tambien de sustancias endogenas. La sigla S, C y P identifica a un citocromo. El
numero que se opone despues se refiere a la familia a la que pertenece el citocromo, por
ejemplo 4, existen 17 familias de citocromos, la letra mayuscula que viene despues se refiere a
la subfamilia del citocromo, por ejemplo D, existen 30 subfamilias de citocromos, y en el
numero que viene despues pertenece a cada citocromo en particular CYP4D6
2.-LA REDUCCION: se agrega hidrogeno a la estructura quimica del farmaco o bien esta
pierde O2.
Se reducen dentro del organismo, las sulfonamidas o sulfas(antimicrobianos que se reducen en
el higado
A las enzimas que intervienen se les llama reductasas.
desalquilacion
hidroxilacion
oxidacion
desulfuracion
no sinteticas reduccion
desaminacion
oxidativa
hidrolisis
Siempre van a producir metabolitos inactivos. Estas van a ser las reacciones de conjugacion,
en estas el farmaco se va a acoplar a un sustrato endogeno, este se produce dentro del
organismo y puede ser un carbohidrato, aminoacidos, acido acetico, acido sulfurico.
Y cuando se presenta esta conjugacion, el metabolito sera inactivo.
Se presenta primero una reaccion de fase I, oxidacion, reduccion o hidrlisis del farmaco, ya
que despues el metabolito activo o inactivo resultante se conjuga con un sustrato endogeno.
El farmaco se puede conjugar con un carbohidrato, por ejmplo, el glucuronido que es una
sustancia endogena que resulta de la oxidacion de la glucosa, se conjugan con glucuronido, la
morfina que es un analgesico narcotico y tambien se conjuga con glucuronido, el cloranfenicol
que es un antimicrobiano.
El farmaco puede conjugar con un aminoacido, por ejemplo, la metionina, se conjuga con una
catecolamina llamada dopamina.
El farmaco se puede conjugar con otro aminoacido llamado glicina, por ejemplo, un
analgesico antipiretico (que quita el dolor y la fiebre llamado acido acetilsalicilico.
El farmaco se puede acoplar o conjugar con acido sulfurico, si eso sucede se produce una
sulfuconjugacion. se conjuga con acido sulfurico los corticoesteroides y el acetaminofen o
tambien llamado paracetamol(analgesico antipiretico).
El farmaco se puede conjugar con acido acetico,si esto sucede, decimos que se acetila, como
la Isoniazida, que se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis.
Tambien se va acetilar en el organismo, la hidralazina que es un antihipertensivo, para tratar la
hipertension arterial.
A las enzimas que intervienen en las reacciones de conjugacion se les llama transferazas y se
les da el nombre especifico de cada reaccion de conjugacion, por ejemplo, glucoronil
transferasa, metionil transferasa, glicin tranferasa, sulfonil transferasa, acetil transferasa.
Existen varios farmacos que si se usan por tiempo prolongado, varios meses o aos, nos van a
aumentar la actividad de las enzimas microsomales hepaticas y debido a ello nos van a
acelerar la biotransformacion de otros farmacos que se estan usando simultaneamente, cuando
sucede eso decimos que se presenta una induccion del sistema enzimatico microsomal
hepatico.
Los farmacos que en forma mas frecuente producen estos son los barbituricos,
especificamente uno de ellos que generalmente se usa por tiempo prolongado y se llama
fenobarbital que se emplea en los epilepticos con anticonvulsivante, y por ello el fenobarbital
se va a usar por tiempo prolongado.
Cuando se usa de esa menera el fenobarbital nos va a aumentar la actividad de las enzimas
microsomales hepaticas y debido a ello el fenobarbital nos acelera la biotransformacion de
otros farmacos que este tambien tomando el paciente asi sucede con el metamizol que es un
analgesico antipiretico. El efecto del metamizol sera de menor duracion por que ese metamizol
va a ser metabolizado e inactivado mas rapido debido a que el fenobarbital causo induccion
microsomal hepatica.
A demas del fenobarbital, otros farmacos que tambien pueden producir induccion microsomal
hepatica son los siguientes:
a) Difenilhidantoinato: se utiliza como anticonvulsivante
b) Isoniazida: se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis
c) Rifampicina: antibiotico,utilizado en el tratamiento de la tuberculosis.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
48
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
d) Difenhidramina: antihistaminico utilizado en las alergias.
e) Tolbutamida: farmaco utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus , como
hipoglucemiante oral.
f) Glutetimida: farmaco hipnotico que produce sueo.
Otro que causa inhibicion es el ketoconazol que es un antimicotico (para tratar infeccio por
hongos) que si se usa por tiempo prolongado tambien puede causar inhibicion microsomal
hepatica y debido a ello hacer mas lenta la biotransformacion de otros farmacos, que tambien
este usando el paciente, por ejemplo este inmunosupresor que es la ciclosparina que es un
inmunosupresor, para evitar el rechazo de los organos transplantados. El efecto de la
ciclosporina va a ser mayor uno de los efctos indeseables de la ciclosparina es la
nefrotoxicidad.
Algunos individuos metabolizan mal los farmacos, por ejemplo los que tiene insuficiencia en
el organo de biotransformacion (insuficiencia hepatica), tambien los recien nacidos,
(prematuros), esos nios tienen inmadures hepatica, todavia no tienen presente varias enzimas
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
49
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
que intervienen en la biotransformacion de los farmacos, otros son los ancianos, que van a
tener disminucion del gasto cardiaco y debido a ello de la circulacion en el higado.
Y por ello metabolizan mal los farmacos, en estos sujetos vamos a tener que dismunuir las
dosis de los farmacos, usaremos dosis menores a las usuales o espaciar los tiempos de
biotransformacion, ya que el farmaco va a ser mal eliminado por que es mas lentamente
biotransformado.
Por ejemplo, en los ancianos de mas de 65 aos se acostumbra dar 2/3 de las dosis usual de los
farmacos.
En los cirroticos va a depender del grado de insuficiencia hepatica.
Podemos utilizar farmacos que se metabolizen en menos proporcion en el higado, o que no
metabolizen ah.
EXCRECION DE FARMACOS
Es un desplazamiento desde la sangre hacia conducto que desembocan fuera del organismo, es
importante conocer la via de excrecion de los farmacos, por lo siguiente:
1.- Los farmacos se pueden concentrar en forma importante en su organo de excrecion y esto
puede ser aprovechado con fines terapeuticos, ejemplo, las sulfonamidas son antimicrobianos
que se concentran de forma importante en los riones y vias urinarias, en su via de excrecion y
eso se aprovecha terapeuticamente, debido a lo mencionado las sulfonamidas con frecuencia
se usan en el tratamiento de vias urinarias. El sulfametoxazol se sulfonamida que se asocia a
otro anmicrobiano llamado trimetropim y se usa en el tratamiento de infecciones urinarias.
2.- Hay algun farmaco que nos puede producir efectos indeseables en su organo de excrecion,
por ejmplo, con los antibioticos (aminoglucosidos), que son farmacos que no se
biotransforman en el organismo, se eliminan por excrecion renal, unicamente se acumulan en
la corteza renal, podiendo llegar a causar necrosis de los tubulos proximales, dao renal,
nefrotoxicidad.
La principal via de excrecion de los farmacos es la renal, la gran mayoria se excreta junto con
la orina.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
50
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Si la depuracion de otro farmaco fuera mayor, por ejemplo, de 8 ml./min., la excrecion seria
mayor, por lo que lo contrario si la depuracion de otro farmaco fuera menor (2 ml/min.), se
excretaria mas lentamente, es decir, a mayor depuracion, mayor velocidad de excrecion, a
menor depuracion, menor velocidad de excrecion.
Los farmacos se pueden excretar tambien junto con la orina, secretandose en los tubulos
renales, a qui el farmaco se va a desplazar desde la circulacion de los capilares peritubulares
hacia la luz de los tubulos renales.
La excrecion urinaria de cualquier sustancia incluyendo un farmaco va a ser igual a lo filtrado
mas lo secretado menos lo reabsorbido en los tubulos renales.
Para elevar la funcion renal de cualquier paciente se puede efectuar un examen llamado
depuracion de cretinina, si la depuracion de creatinina es de 80 ml/min, es normal la funcion
renal y si la depuracion de x farmaco tiene un valor semejante al de la creatinina significa
que todo el farmaco se filtro.
Si la depuracion del farmaco tiene un valor mayor a 80, significa que el farmaco se filtro y se
absorbio, y si la depuracion del farmaco tiene un valor menos al de la creatinina quiere decir
que se filtro y se secreto.
Hay algunos farmacos que se excretan junto con la orina, unicamente secretandose en los
tubulos renales, utilizando un mecanismo de transferencia especializado que es el transporte
activo. Los farmacos que se excretan por este tipo tenemos a las penicilinas que son
antimicrobianos, la atropina que es un anticolinergico, el furosemide y la bumetanida que son
diureticos.
Via de Excresion por Heces: via de excecion lenta, se requiere de aproximadamente 24 hrs.
Para que el farmaco sea excretado junto con la heces, un farmaco o un metabolito del farmaco
se va a excretar por las heces en los siguientes casos:
Cuando el farmaco o el metabolito del farmaco lo damos por via oral y no se absorbe en el
tubo digestivo, en este caso va a seguir su camino a traves del tubo digestivo y se va a eliminar
por la sheches.
Por ejemplo:
La loperamida que es un antidiarreico
Albendazol que es un antiparasitario.
Son farmacos que producen sus efectos en la luz intestinal, no se absorben, se eliminan por las
heces.
Tambien se va a excretar por las heces un farmaco que se elimino por la saliva que fue
deglutido por el paciente por que no se absorbio en el tubo digastivo y tambien a traves de las
heces se va a excretar un farmaco que se elimino con la bilis y que no se absorbio en el
intestino.
Via de Excresion por la Bilis: despues de la excrecion renal de los farmacos, esta es la vis
mas importante, varios farmacos se
excretan con bilis, entre ellos varios
antimicrobianos como la:
Ampicilina
Tetraciclinas
Rifambicina
Macrolidos
Cefalosporina, llamada cefoperazona.
Tambien se excretan los
corticoesteroides y tambien los
digitalicos, tambien metabolitos de
farmacos como glucoronidos y sulfatos
etereos.
Un farmaco que se excreta junto con la bilis puede seguir las siguientes vias:
Va a llegar al intestino delgado (duodeno) y una ves ah es posible que el farmaco no se
absorba, si no se absorbe en el intestino delgado va a ser excretado con las heces.
Pero si el farmaco se absorbe, si pasa a la circulacion, a partir de ah puede llegar a los riones
y ser eliminado con la orina.
O bien el farmaco puede pasar al higado y ser nuevamente excretado con la bilis.
Via de Excresion por la respiracion: los farmacos tambien se excretan a traves del aire
espirado, los farmacos que se administran por esta via, tambien se eliminan por la respiracion
y esta excrecion sera rapida debido a la gran superficie pulmonar.
Por ejemplo, cuando se deja de aplicar el anestesico general inhalado este se va a eliminar
rapidamente a traves de la respiracion.
Via de Excresion por la leche materna: la leche tiene un pH mas acido que la sangre y por
ello se excretan por estas vias, los farmaco que son bases debiles.
Desde el punto de vista cuantitativo es poco importante solo pequeas cantidades de ellos se
van a excretar por esta via. Sin embargo esta via se vuelve importante cuando los farmacos
producen algun efecto indeseable en el producto, en el lactante que se traga el farmaco con la
leche materna.
Ejemplo de farmaco que producen efectos adversos:
metoclopramida: es un antiemetico, es un farmaco que previene y quita las nauseas y vomitos
y que al eliminarse por la leche pude causar rigides muscular en el producto (hipertonia
muscular).
el diazepan tambien puede excretar por la leche y causa somnolencia y disminucion del reflejo
de succion en el producto.
propiltiouracilo: es un antitiroideo (disminuye la sintesis de hormonas tiroideas) que puede
causar hipotiroidismo en el producto.
antineoplasico: se usan en el tratamiento del cancer, como la ciclofostamida y la adriamicina
pueden producir mielosupresion debido a ello puede producir pancitopenia(disminucion en la
produccion de celulas sanguineas en el producto).
Existe una relacion directa entre T (vida media) y VD (volumen de distribucion aparente), a
mayor VD (volumen de distribucion aparente) mayor T (vida media) , a menor VD
(volumen de distribucion aparente), menor T (vida media).
Si queremos un farmaco que tenga VD (volumen de distribucion aparente) corto su volumen
debe ser bajo, a mayor depuracion, menor vida media, a menor depuracion, mayor vida media.
Para que mas del 96% del farmaco sea excratdo se requiere de 3-4 vidas medias, o sea, 6-8
hrs.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,.15-58
FARMACODINAMIA
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
55
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Es la rama de la farmacologa que estudia los efectos fisiolgicos y bioqumicos que producen
los frmacos y tambin sus mecanismos de accin.
Accin: la dopamina es un frmaco que aumenta la actividad del sistema nervioso simptico.
3.- el reemplazo: un frmaco sustituye a una secrecin que est ausente en el organismo o que
se est produciendo en menor cantidad dentro del organismo. Ejemplos:
- la insulina en el tratamiento de Diabetes Mellitus tipo I.
- los corticoesteroides en el tratamiento de la enfermedad de Addison
- la levotiroxina en el tratamiento del hipotiroidismo.
El receptor para el frmaco va a ser una macromolcula que casi siempre esta localizada en la
membrana celular y que tiene sitios que reconocen la estructura qumica del frmaco
(quimioreconocibles).
Ese receptor puede ser un fosfolpido de la membrana celular. Por ejemplo:
El receptor de los antineoplsicos es un cido nucleico pero casi siempre los receptores de los
frmacos y tambin de las sustancias endgenas de las hormonas o de los mediadores
qumicos van a ser protenas.
Pueden ser protenas estructurales, por ejemplo: la colchicina, que es un antigotoso que tiene
como receptor a una protena estructural llamada tubulina.
El receptor para el frmaco puede ser otro tipo de protena, puede ser una enzima, por
ejemplo: el receptor de los digitlicos que son frmacos que aumentan la contractilidad
cardiaca, es una enzima llamada ATPasa (degrada el ATP), o por ejemplo el receptor de un
frmaco colinrgico llamado Neostigmina, es una enzima llamada colinesterasa.
La mayora de las sustancias endgenas (como la insulina, adrenalina), nos producen sus
efectos unindose a macromolculas especficas para ellas que se llaman receptores.
Segn Clark, la intensidad del efecto de un frmaco va a depender del nmero de receptores
que estn ocupados por ese frmaco y la respuesta va a ser mxima cuando todos los
receptores estn ocupados por el frmaco.
En la prctica clnica podemos encontrar 2 tipos de frmacos: los agonistas y los antagonistas.
LOS AGONISTAS: van a ser aquellos frmacos que son capaces por ellos mismos de alterar
las propiedades funcionales de las clulas, en algunas ocasiones se comportan de manera
semejante a sustancias endgenas.
Esos agonistas tienen las siguientes caractersticas:
1.- tienen afinidad: capacidad de unirse al receptor.
2.- tienen eficacia y actividad intrnseca, eso significa que son capaces por ellos mismo de
alterar las propiedades funcionales de la clula. Ejemplos:
AGONISTAS ANTAGONISTAS
LOS ANTAGONISTAS: Son frmacos que no tienen la capacidad por ellos mismos de alterar
las propiedades funcionales de las clulas, sin embargo pueden producir efectos
farmacolgicos, pero para ellos deben desplazar a los agonistas de su receptor, tambin
pueden producir efectos farmacolgicos desplazando a sustancias endgenas de su receptor.
Tienen las siguientes caractersticas:
1. Tienen afinidad (capacidad de unin con receptor)
2.- Nos producen sus efectos desplazando al agonista de su receptor.
3.- No tienen actividad intrnseca, no tienen eficacia.
4.- No alteran por ellos mismos las propiedades funcionales de las clulas.
Ejemplos: (los mencionados en el cuadro anterior)
En algunos casos los frmacos nicamente se unen a un receptor, se pueden acoplar a varios
tipos de receptores. Los frmacos tienen subtipos de receptores.
As sucede por ejemplo con la adrenalina y todos los frmacos adrenrgicos, que tienen
subtipos de receptores. Y son los siguientes: 1, 2, 1 y 2 tienen diferentes localizaciones:
1 En vasos sanguneos (esfnteres).
2 En la membrana presinaptica.
1En el corazn.
2En los vasos sanguneos y en el musculo liso visceral.
La Fentolamina es un receptor de los receptores 1 y el Propanol de los receptores 2
La Acetilcolina y todos los frmacos con efectos similares a ella que son frmacos
colinrgicos, tienen 2 subtipos de receptores: los M y N. M se refiere a Muscarnicos y N a
Nicotnicos.
Los M se localizan en las terminaciones postglanglionares del parasimptico y las N en la
unin neuromuscular y la placa neuromuscular.
La atropina es un antagonista de los receptores M, Vecuronio es antagonista de receptores N.
-Etilenodiamino tetraacetano: no se une a una molcula dentro del organismo, sino se una a
una molcula pequea que es el plomo, neutralizando de esa menara los efectos indeseables
que produce el plomo. Este frmaco se emplea en el tratamiento del saturnismo (intoxicacin
por plomo). Aqu el frmaco no se est uniendo a una macromolcula sino a un catin que es
el plomo.
-Gel de hidrxido de Aluminio (Al) y magnesio (Mg): es una sustancias muy alcalina que en el
estomago va a neutralizar los efectos de un cido fuerte que es el HCl, aliviando de esa
manera las molestias de la gastritis, aqu el frmaco tampoco se est uniendo a un receptor,
sino que es un mecanismo de accin qumica donde una sustancia qumica neutraliza los
efectos del HCl. Este gel se usa para tratar la dispepsia, gastritis, diarrea. Su nombre comercial
es Melox.
- Manitol: es otro frmaco que no se une a receptores para producir sus efectos, es un diurtico
osmtico, este frmaco se usa solo por va intravenosa, es un frmaco que tiene osmolaridad
muy alta, 4 veces mayor que la del plasma (280-300 mosm/l), sera de 120 mosm/l, debido a
esa osmolaridad, cuando este Manitol se encuentra en el interior de los vasos, va a permitir
que pase liquido desde el espacio intersticial al espacio intravascular, de esa manera el Manitol
disminuir el agua intersticial y aumentar el agua intravascular.
Debido a que disminuye el agua intersticial, se usa en el tratamiento del edema cerebral, sobre
todo al edema causado por un traumatismo crneo enceflico (TCE).
El Manitol se va a filtrar a travs del glomrulo y debido a su elevada osmolaridad, cuando se
encuentra en los tbulos renales impide la reabsorcin de agua, mantiene un mayor volumen
de agua en el tbulo renal y presenta de esa manera su efecto diurtico aumentando la
excrecin de agua a travs de la orina.
Su mecanismo de accin es fsico, solo cambia la distribucin del agua corporal.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,59-75
POSOLOGIA
-Dosis teraputica: Cantidad de frmaco que produce el efecto curativo deseado. Este trmino
se usa en farmacologa clnica para referirnos al mismo, pero en farmacologa experimental
usamos otro trmino que es dosis efectiva.
-Dosis mnima (Dosis umbral): Es la cantidad menor del frmaco que produce el efecto
teraputico deseado.
-Dosis mxima: Es la mayor cantidad de frmaco que puede ser tolerada por un paciente sin
que se presenten efectos indeseables.
-Dosis usual: Cantidad de frmaco que produce el efecto teraputico en ms del 90% de la
poblacin.
-Dosis toxica: Cantidad de frmaco que produce efectos perjudiciales, que compromete la vida
del paciente.
-Dosis efectiva media (DE50): Cantidad de frmaco que produce el efecto teraputico deseado
en la mitad de la poblacin.
-Dosis letal media (DL50): Cantidad de frmaco que produce la muerte en el 50% de la
poblacin.
Para dosificar los frmacos se usan unidades de peso, casi siempre miligramos (mg),
ocasionalmente para los ms potentes se usan los microgramos (g).
Gramo = 1
CURVA DOSIS-RESPUESTA
La curva dosis-respuesta es un tema de FARMACOMETRA.
En el eje vertical se va a graficar la magnitud de la respuesta o efecto, dependiendo de lo que
midamos (mmHg)
La variabilidad biolgica: se grafica con un corchete horizontal y uno vertical que se cruzan.
Decimos que un frmaco es muy potente cuando la cantidad requerida de l es muy pequea
para lograr el efecto deseado.
Decimos que un frmaco es poco potente cuando se requieren cantidades muy elevadas de l
para que se presente el efecto deseado.
Desde el punto de vista prctico lo importante es saber conocer la cantidad que se requiere de
cada frmaco para lograr el efecto deseado.
Los analgsicos narcticos son los frmacos ms eficaces que existen para aliviar el dolor, si
se usan a dosis apropiadas producen alivio de cualquier tipo de dolor. Por ejemplo: dolores
intensos como en el cncer, dolor del infarto agudo del miocardio, el de la pancreatitis, dolores
intensos como una ciruga de abdomen con bistur.
Hay muchos narcticos. Si estos se utilizan a dosis adecuadas se llega a la parte ms alta de la
curva, como la Buprenorfina, que se debe dar 0.3 mg 300 microgramos (g).
Tambin se puede usar Morfina, se dan 10mg.
Si se usa Fentanil se da una dosis de 0.1 mg 100 microgramos.
Si se usa Meperidina se dan 100 mg.
El Fentanil es 100 veces ms potente que la Morfina, es el ms potente. Eso no significa que el
Fentanil sea superior o la Meperidina inferior, todos ellos son tiles para aliviar el dolor, lo
importante desde el punto de vista clnico es conocer la cantidad que se requiere de cada uno
de ellos para que se presente el efecto deseado.
Si tenemos un dolor muy intenso no van a producir alivio completo del dolor.
Si el paciente tiene un dolor muy intenso como el cncer, no se logra alivio completo del
dolor. Estos no narcticos solo son tiles para aliviar dolores de moderada intensidad, como el
dolor de cabeza (cefalea).
Es importante reconocer que los diurticos de ASA como el Furosemide son ms eficaces que
otros diurticos como las Tiazidas porque el Furosemide
produce mayor excrecin por la orina.
VARIABILIDAD BIOLGICA.-
Se refiere a las diferentes magnitudes de respuesta que vamos a tener al usar un mismo
frmaco por la misma va de administracin a la misma dosis en individuos con semejantes
caractersticas.
Los organismos son distintos, por eso van a responder de manera diferente a los diferentes
frmacos y tratamientos mdicos quirrgicos.
Ejemplos:
A 5 sujetos con las mismas caractersticas, mexicanos, sanos, entre 20-30 aos, se les aplica
un frmaco llamado Atropina, a la misma dosis de 1mg por va intramuscular.
El corchete vertical es porque una misma dosis de un frmaco produce diferentes intensidades
de respuesta de la frecuencia cardiaca. La constante es la dosis, la variable es la intensidad de
respuesta.
El corchete horizontal es, diferentes dosis de un mismo frmaco van a producir la misma
intensidad de respuesta. En este corchete horizontal la constante es la intensidad de respuesta y
la variable es la dosis.
Una vez que ya sabemos que existe esta variabilidad biolgica, podemos encontrar a dos
individuos: los hiperactivos y los hiporreactivos.
El hiperactivo es aquel en el cual se presenta el efecto esperado del frmaco utilizando una
dosis baja de l.
Los frmacos que producen adiccin como los barbitricos, los hipnticos, los narcticos, el
alcohol; van a producir efectos durante varios meses o aos.
Ningn frmaco produce un solo efecto farmacolgico, todos los frmacos producen 2 o ms
efectos farmacolgicos, ningn frmaco tiene efectos selectivos especficos, sino que
producen varios efectos.
Los frmacos se van a agrupar dependiendo su principal efecto teraputico, por ejemplo: la
morfina se clasifica como analgsico, su principal efecto en medicina es analgsico (alivia el
dolor). Pero no solo alivia el dolor, sino que tiene ms efectos farmacolgicos como:
Analgesia (deseable)
Depresin respiratoria (indeseable)
Adiccin o farmacodependencia (indeseable)
Sueo (deseable)
Tos, es un antitusivo (deseable)
Estreimiento (indeseable)
Nauseas y vmitos (indeseable)
Broncoespasmos (indeseable)
Algunos efectos son deseables como la analgesia, sueo, y otros indeseables como la
depresin respiratoria, nauseas, vmitos, Broncoespasmos, etc.
INDICE TERAPEUTICO: Es la relacin entre las dosis de los frmacos que nos producen
efectos deseables y las dosis que nos producen efectos indeseables.
En laboratorio, el ndice del Tiopental sdico se va a utilizar en 10 ratas. A esas ratas se les
va a ir aplicando dosis crecientes de este frmaco y despus de eso se encuentra lo siguiente:
Aquellos frmacos que tienen un ndice teraputico menor de 10 son frmacos poco seguros,
la dosis efectiva se encuentra muy cercana a la dosis mxima y letal, si damos dosis mayores a
las usuales se pueden presentar afectos perjudiciales para el paciente. Por ejemplo:
Los antineoplsicos, los digitlicos son pocos seguros, tienen ndice teraputico bajo.
Los que tienen ndice teraputico mayor de 10 son seguros. Quizs por ignorancia o accidente
se llegan a utilizar dosis mayores a las recomendadas, pero es posible que el paciente no
presente efectos indeseados.
En esos frmacos la dosis efectiva estar alejada dela dosis toxica y la letal. Por ejemplo:
0.6 % de sujetos pueden morir debido a la reaccin adversa causada por un frmaco.
Usar Butilhioscina a una dosis de 10mg c/8hrs en un adulto que tiene un dolor abdominal de
tipo clico, este frmaco es un anticolinrgico (disminuye el tono y motilidad gastrointestinal)
por ellos quita espasmos gastrointestinales, alivia dolores abdominales de tipo clico.
Sin embargo al estar utilizando este frmaco el paciente presenta una reaccin distinta a la que
el mdico quiere (resequedad en la boca).
Los anticolinrgicos adems de producir los efectos mencionados en el tubo digestivo,
disminuyen la secrecin de saliva, efecto propio de estos frmacos por eso provoca
resequedad en la boca en pacientes.
REACCIN TXICA: Se presenta cuando un frmaco se utiliza a una dosis mayor a la usual o
recomendada, a una dosis toxica. Ejemplo:
Utilizar Butilhioscina a una dosis de 10 grajeas c/8hrs. En un
paciente de 20Kg. Esta es la dosis elevada para ese nio. El
paciente requiere solo 1/3 parte de la dosis que le est dando.
IDIOSINCRASIA: Es una respuesta inslita, anormal, no esperada del frmaco que se presenta
en un pequeo porcentaje de la poblacin, grupo de la poblacin que tienen un problema tipo
gentico (deficiencia enzimtica).
La deficiencia de esta enzima origina que la membrana de los eritrocitos se vuelva frgil y por
ella sea fcilmente lisada o destruida por los siguientes frmacos:
Primaquina y cloroquina: son antipaldicos
Salicilatos: son antimicrobianos
Nitrofurantoina: es un antisptico urinario.
Entre los mediadores qumicos que se liberan se encuentran todos los siguientes:
Histamina
Bradicinina
Prostaglandinas
Factor quimiotactico de los eosinfilos.
Sustancias de reaccin lenta anafilctica que es un leucotrenio que casi siempre produce
broncoespasmo.
Entre las manifestaciones clnicas de alergia tenemos:
Fiebre
Desvanecimiento
Exantema maculopapuloso como el sarampin
Urticaria (ronchas que dan comezn)
Si ese angioedema abarca el cuello, el sujeto puede tener edema de glotis (orificio superior de
la laringe, ah estn las cuerdas vocales) el paciente va a tener asfixia e hipoxia. Se debe
efectuar una traqueostoma de urgencia para que el paciente pueda respirar.
En el 90% de los casos esa teratogenia es debida a problemas genticos, de ese 90%:
En el 5% se presentan trastornos cromosmicos,
En el 15% el problema es causado por un solo gen, es monogenico y
En el 65% el trastorno es polignico.
En el 10% la causa es producida solo por un factor ambiental, dentro de ellos estn:
Infecciones maternas en el 2% de los casos como la TORCH (toxoplasmosis, rubiola,
magalovirus y Herpes).
Enfermedades maternas como la diabetes, originan el 2% de la teratogenia.
Exposicin a radiaciones el 1%.
Frmacos intervienen en el 5%.
Sustancias exgenas: tabaquismo, alcoholismo.
En ocasiones la mujer ignora que est embarazada y toma frmacos en este periodo.
Antes de la Talidomida, esta malformacin era rara y por ello pronto se pudo identificar que el
que estaba causando estas malformaciones en recin nacidos era el frmaco nuevo, la
Talidomida, y de esa manera se pudo identificar que la Talidomida era un frmaco
teratognico. Actualmente la Talidomida se sigue usando pero solo la emplean los
dermatlogos para tratar una complicacin de la lepra llamada reaccin lepromatosa.
Lo ms seguro es que haya frmacos nuevos que se estn utilizando en la practica mdica y
que no se han identificado que son teratognicos porque la malformacin que produce es
frecuente, de esa manera se enfatiza que se debe evitar el uso de frmacos durante el primer
trimestre del embarazo, ms si ese frmaco es nuevo.
- Los inhibidores de la ECA son antihipertensivos que esta comprobado que son teratognicos.
- El carbonato de Litio es un antimanaco que si se usa durante la gestacin nos puede producir
malformaciones cardiacas en el producto.
- Las tetraciclinas son antimicrobianos que nos producen pigmentacin dental, color marrn y
caf.
Est comprobado que son teratognicos en animales, pero no en seres humanos, pero deben
evitarse durante el embarazo los siguientes frmacos:
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion, 1077-1086
FACTORES QUE MODIFICAN LOS EFECTOS Y/O LAS DOSIS DE LOS FRMACOS.-
3.- Sexo: Hay frmacos que tienen efectos ms intensos en algn determinado sexo, como los
barbitricos que son frmacos que se distribuyen selectivamente en la grasa corporal, las
mujeres tienen un mayor porcentaje de grasa y por ello los efectos sedantes e hipnticos de
estos frmacos van a ser de mayor duracin en el sexo femenino.
7.- Variabilidad Biolgica: Hay individuos hiperactivos donde debemos dar dosis menores
para que se presente el efecto deseado y por lo contrario existen individuos hiporreactivos
donde vamos a utilizar dosis altas del frmaco para que se presente el efecto deseado.
1.- Sumacin: es un sinergismo, pero aqu el mecanismo de accin de los frmacos que se
estn usando juntos en un paciente va a ser diferente. Ejemplo: usar Dextroproxifeno +
Paracetamol en un sujeto con dolor. Esta combinacin de frmacos se usa en prctica clnica,
su nombre comercial es Darvon compuesto.
Se tendr mejor analgesia si asociamos estos 2 frmacos a que si los usamos solos. El
mecanismo de accin es de estos frmacos es distinto. El primero (Dextroproxifeno) es un
narctico que produce sus efectos unindose a receptores especficos para que son receptores
opiceos. El segundo (Paracetamol) es un analgsico no narctico que nos alivia el dolor por
otro mecanismo, inhibiendo la sntesis de prostaglandinas.
2.- Adicin: Es un sinergismo. El mecanismo de accin de los frmacos que est utilizando va
a ser semejante. Por ejemplo: usar Naproxen + Paracetamol para aliviar el dolor, si los
asociamos obtendremos mejor analgesia que si se usan solos. Su nombre comercial es Febrax.
Los frmacos que estamos usando juntos tienen un mecanismo de accin semejante, ambos
son analgsicos no narcticos, inhiben la sntesis de Prostaglandinas, por eso nos alivian el
dolor.
En algunos casos es benfico para el paciente, por ejemplo: al asociar Probenecid + Penicilina.
El Probenecid es un antagonista, tiene la propiedad de disminuir la excrecin renal de la
penicilina, por ello las concentraciones plasmticas de la penicilina son altas, presentndose
un efecto mayor de sta.
ANTAGONISMO.-
Al usar simultneamente 2 frmacos, se presenta un efecto menor que por separado. Hay
varios tipos de antagonismo:
- usar Atropina + Propanolol. La atropina si se usa sola va a actuar sobre unos receptores que
son los M2, la atropina va a desplazar al transmisor qumico acetilcolina del receptor M 2 y al
hacer eso nos produce aumento en la frecuencia cardiaca (taquicardia).
El Propanolol es un frmaco que va a actuar sobre otro receptor en otro sitio, sobre el receptor
B1, al desplazar a la Noradrenalina del receptor B1, cuando se usa Propanolol solo, va a
producir disminucin de la frecuencia cardiaca (bradicardia).
Esos pasa cuando se utilizan solos, si se usan juntos no se presentar ningn efecto sobre la
frecuencia cardaca, o se modificar hacia arriba o hacia abajo pero muy poco en comparacin
si se usan solos.
Debido al mayor volumen de agua corporal que tiene la embarazada, el volumen aparente de
distribucin va a ser mayor y por ello los frmacos van a estar ms diluidos en estas
pacientes.
Las dosis iniciales o dosis de ataque o de impregnacin van a ser mayores, porque los
frmacos van a estar ms diluidos.
Entre esos frmacos estn las Penicilinas, Cefalosporinas, Aminoglucocidos, todos son
antimicrobianos. Tambin la digoxina que es un cardiotnico, al Litio que es un antimanaco.
Las dosis de estos frmacos que se excretan ms lentas deben ser menores. Las dosis de
mantenimiento de estos frmacos en estas pacientes van a ser menores.
Resumiendo:
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
80
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Las concentraciones de los frmacos en las embarazadas sern menores por lo siguiente: por el
mayor volumen aparente de distribucin en las pacientes.
Porque est aumentada la excrecin renal de los frmacos.
Porque est aumentada la oxidacin de los frmacos en el hgado.
Por el temor que tiene la paciente de tomar frmacos durante el embarazo por el temor de que
se presente teratogenia.
En algunas ocasiones los beneficios de los frmacos durante el embarazo son superiores, por
eso deben emplearse en el embarazo, ejemplos:
Empleo de acido flico para evitar defectos
congnitos en columna vertebral y medula
espinal.
El uso de corticoesteroides en una paciente que
tiene amenaza de parto prematuro, que tiene 36
semanas o menos de embarazada y tiene
contracciones prematuras del feto, para
producirse la maduracin pulmonar del feto,
para que se produzca surfactante en los
pulmones tambin es conveniente utilizar
frmacos durante el embarazo, para tratar el
polihidramios con Indometacina, ya que este
frmaco disminuye la produccin de liquido amnitico, tambin para evitar que se presente
hemorragia neonatal por empleo de anticonvulsivos como el fenobarbital.
En los ensayos clnicos que se le hacen a los frmacos antes de introducirse a la prctica
mdica se utilizan solo adultos, pocas veces nios ya que son una poblacin muy protegida,
por ello en muchas ocasiones se han presentado efectos indeseables histricamente con el
empleo de frmacos en los nios.
El algunas ocasiones han producido catstrofes como la aparicin del sndrome gris del recin
nacido por uso de Cloranfenicol, o la aparicin de Kernicterus, y debido a ello de retraso
mental en recin nacidos por empleo de Sulfonamidas, por ello algunos frmacos van a
utilizarse en nios en ensayos mdicos.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
81
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Absorcin: En las dos primeras semanas de vida el flujo sanguneo muscular va a estar
disminuido y por ello si un frmaco se aplica por va intramuscular se va a absorber mal y en
forma incompleta, no es recomendable usar esta va en recin nacidos.
Distribucin: Los nios tienen un mayor porcentaje de agua corporal que los adultos, en los
prematuros el 90% de su peso es agua, en recin nacidos entre 0-30 das de vida, el 80-85% de
sus peso es agua, en los lactantes menores que son los de 1-1 meses de edad el 75% de su peso
es agua y en los adultos jvenes es el 60% de agua. Es por ello que el volumen aparente de
distribucin de frmacos va a ser mayor en los nios, los frmacos van a estar ms diluidos en
el mayor porcentaje de agua de los nios. Eso se ha comprobado sobre todo con las
Penicilinas, el Paracetamol (analgsico antipirtico), los Aminoglucocidos (antibiticos), por
ello las dosis de carga de los frmacos van a tener que ser mayores.
La proporcin de grasa en los nios va a ser mayor que en los adultos, en los recin nacidos el
18%de su peso es grasa, en los lactantes menores es el 30% de grasa, en los adultos el 12%, es
por ello que los frmacos que tienen distribucin selectiva en la grasa corporal como los
Barbitricos, el Diazepan, van a producir efectos de mayor duracin en los nios.
La concentracin de Albmina plasmtica va a estar disminuida en los recin nacidos y por
ello la proporcin libre de ciertos frmacos que se unen a esa protena va a ser mayor en esos
nios. Por ejemplo:
Ampicilina
Dicloxacilina
Se debe tener cuidado con el uso de frmacos que tienen un margen de seguridad bajo, por
ejemplo: los Aminoglucsidos, la Vancomicina, los cuales son antimicrobianos; La
Amantadina que es un antiviral, la Digoxina.
Esos frmacos se excretan en forma importante por va renal y tienen un margen e seguridad
bajo, deben usarse con precaucin en recin nacidos y lactantes.
Las reacciones de oxidacin tardan ms tiempo en normalizarse, entre 6 y 30 das despus del
nacimiento, se desarrollan citocromos que intervienen en reacciones oxidativas.
La conjugacin con cido actico (acetilacin), se normaliza hasta los 20 das de edad, hasta
entonces est presente la enzima que participa en esto, la acetiltransferasa.
Estos ancianos demandan muchos servicios de salud. Una tercera parte de los individuos que
estn hospitalizados son ancianos, hasta un 70% de las consultas son para ancianos, un 30% de
las recetas que se surten en las farmacias de las instituciones son de frmacos para ancianos,
eso e debido a que el 85% de los ancianos toma uno o ms frmacos ya que esos sujetos tienen
una o varias enfermedades: diabetes, hipertensin arterial, cardiopata isqumica, osteoartritis,
osteoporosis, o para tratar su insomnio, ansiedad, depresin psquica, las mujeres para aliviar
el climaterio, cncer de mama, los hombres la disfuncin erctil, su cncer de prstata. Los
ancianos son sujetos susceptibles a presentar reacciones adversar a los frmacos.
Tambin las reacciones adversar en ancianos son por cambios fisiolgicos en ellos que alteran
las farmacocintica o farmacodinamia.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
84
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Distribucin: Los ancianos van a tener una disminucin en la masa muscular y tambin en el
agua corporal total, en lugar que el 60% de su peso corporal sea agua, en el anciano se tendr
menos proporcin de agua, un 55% de su peso corporal y debido a ello su volumen aparente
de distribucin va a estar disminuido y los frmacos van a estar ms concentrados.
Las dosis iniciales de los frmacos tienen que ser menores en los ancianos.
Estos individuos tendrn mayor porcentaje de grasa y por ello los frmacos que tienen
distribucin selectiva en este tejido como el Diazepan, Barbitricos, etc., se fijan ms en el
mayor porcentaje de grasa en los ancianos y sus efectos son de mayor duracin.
Los ancianos tienen menor concentracin de albumina y por ello mayor proporcin en la
forma libre de los frmacos que se unen a esta protena como la Warfarina que es
anticoagulante y el Difenildaltoinato que es un antiepilptico.
Los depresores del SNC se deben usar en menores dosis en estos pacientes, entre esos
depresores del SNC estn: anestsicos generales, tranquilizantes y narcticos, frmacos que se
usan en dosis menores en ancianos.
Varios frmacos que utilizan los ancianos con mucha frecuencia pueden causar hipotensin
arterial ortosttica, entre esos frmacos estn: el Cloropromazina, Haloperidol, Levodopa
(para tratar enfermedad de Parkinson), antidepresivos tricclicos, diurticos y los
antihipertensivos.
Todos estos frmacos en cualquier paciente pueden producir esta reaccin indeseable,
hipotensin arterial con los cambios bruscos de posicin, sta reaccin es ms frecuente en
ancianos, ya que est disminuido el reflejo que evita esta hipotensin arterial y que es mediado
por los barorreceptores (seno carotideo y seno artico), debido a ellos los ancianos van a ser
ms susceptibles a presentar hipotensin arterial ortosttica cuando se utiliza en ellos algunos
de los frmacos que mencionamos. Esto origina que el paciente despus de la comida presente
mareos, se caiga y fracture la cadera, siendo necesario efectuar una ciruga para reducir la
fractura de cadera, pudiendo morir despus de la ciruga por tromboembolia pulmonar.
Los efectos de los anticoagulantes orales van a ser de mayor intensidad en los ancianos, tienen
ms riesgo a presenta hemorragias cuando en ellos se usan esos frmacos.
Los frmacos que tienen efectos anticolinrgicos como los antiespasmdicos, los
antidepresivos tricclicos y los antihistamnicos de la primera generacin, los efectos
anticolinrgicos nos pueden causar trastornos cognitivos en los ancianos; confusin mental,
desorientacin, en los varones retencin urinaria porque ya los varones ancianos tienen
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
86
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
tendencia a presentar este problema por hipertrofia prosttica, la cual se agrava al usar estos
frmacos con efectos anticolinrgicos.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,1063-1076
ENSAYOS CLNICOS
Son estudios prospectivos que se realizan a un nuevo medio teraputico o diagnstico, entre
ellos a un nuevo frmaco.
Antes de que un frmaco sea introducido a la prctica mdica se le hacen varios estudios
llamados ensayos clnicos.
Esos estudios de Fase 0 van a ser efectuados por farmaclogos clnicos y tienen una duracin
de 2 aos y medio.
Tambin se realizan estudios bsicos de farmacocintica para evaluar con que frecuencia se
tiene que administrar el frmaco.
De 10.000 frmacos investigados en la Fase 0, solo uno llega a las fases clnicas
precomercializacin y que son la Fase I, II y III.
De estos que llegan a la Fase clnica de precomercializacin, solo el 20% pasa a la fase IV que
es la Fase Clnica postcomercializacin
En esa Fase I se analiza la dosis mxima tolerada por el paciente, las reacciones adversas ms
frecuentes, la biodisponibilidad del frmaco, su vida media, su volumen aparente de
distribucin (VD), la cintica de eliminacin, el tiempo que tardan en alcanzarse la
concentracin plasmtica, todo ello analizado en la Fase I.
Despus viene la Fase II que se realiza en sujetos enfermos para los cuales est destinado el
frmaco.
La muestra que se toma aqu es de 150-250 pacientes. A esta Fase II tambin se le llama Fase
exploratoria.
Estas 3 fases van a tener una duracin promedio de 5 aos y medio. Algunos frmacos van a
durar menos (2 aos), en otros frmacos va a durar ms.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
88
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Adems en la gran mayora de los pases del mundo existen programas llamados de frmaco-
vigilancia, donde los mdicos tienen la obligacin de notificar por escrito las reacciones
adversas que producen los frmacos en los pacientes, reportes que son recopilados en Mxico
por la secretaria de salud.
Aqu no se encuentra muy arraigado, en otros pases si, gracias a ellos, frmacos que ya se
estaban utilizando en la practica clnica en forma muy importante han sido retirados para su
uso clnico en humanos, por ejemplo: el Rofecoxib que tienen como nombre comercial Vioxx,
muy usado por traumatlogos hace aos, es un AINE muy caro. Por los programas de
vigilancia se encontr que era un frmaco toxico para el corazn, esto se vio cuando estaba
siendo utilizado en la practica mdica en la Fase IV x eso ya no se utiliza en la practica
clnica, fue retirado por la FDA.
El Valdecoxib cuyo nombre comercial es Valdure, es un analgsico muy eficaz, hasta hace
algunos aos se estaba utilizando en la prctica clnica. Sin embargo con el tiempo se encontr
que ste produca un sndrome muy grave (Sndrome de Stevens-Johnson), donde el paciente
presenta lesiones en la piel, por eso fue retirado de la practica clnica por la FDA.
Si un frmaco produce una reaccin adversa en 1 de cada 100 sujetos que lo toman, para
detectar esta reaccin adversa el frmaco debe usarse por lo menos en 300 individuos, si la
reaccin adversa es ms rara (en 1 de cada 200 individuos), ese frmaco se debe utilizar en
600 individuos para detectar esa reaccin adversa.
Si la reaccin adversa es ms rara (en 1 de cada 1000 sujetos), ese frmaco se tiene que
utilizar en 3000 individuos para identificarla y si la reaccin adversa es ms rara (en 1 de cada
2000 sujetos), se tiene que administrar en 6000 personas para detectarla.
Por ellos deben estar vigentes y darla importancia a los programas de frmaco-vigilancia.
NOMENCLATURA DE LOS
FARMACOS.-
El nombre qumico: Describe la estructura del frmaco, es un nombre largo, complejo, difcil
de recordar, de escribir y de pronunciar, y por ello nunca se utiliza en las recetas mdicas ni
tampoco en la comunicacin entre mdicos, estudiantes de medicina o personal paramdico.
Ejemplo: 2 dimetil 4 pirimidil para amino benceno sulfonamida.
Si estamos trabajando en una institucin de salud debemos emplear el nombre genrico de los
frmacos.
Si una receta va a ser surtida en una farmacia de genricos intercambiables se deben usar los
nombres genricos de los frmacos y la secretaria de salud de nuestro pas quiere que en las
recetas que se van a surtir en hospitales privados o en las farmacias privadas se pongan
tambin los nombres genricos de los frmacos y entre parntesis 1, 2 3 nombres
comerciales. Uno si es un frmaco nico, 2, 3, 4 nombres comerciales si el frmaco ya
termin su patente y hay varias copias de l. Ejemplo: Sulfadimetoxina (Sulfonamida de
accin prolongada que se administra c/24hrs.)
Nombre comercial: Es corto, fcil de recordar, eufnico (de buen sonido), se hace esto con
fines mercadotcnicos para que el medico recuerde rpido ese frmaco y el laboratorio
fabricante tenga ms ganancias. Nombres comerciales puede haber muchos ya que varios
laboratorios pueden producir un mismo producto. Por ejemplo: Ampicilina (penicilina
semisinttica), unos le pusieron Pentrexyl, Omnipen, Binotal, Principen, etc.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,1029-1041
En ambos sistemas nerviosos se presentan reflejos donde los estmulos pasan a travs de 3
tipos de neuronas:
1.- Una neurona aferente
2.- Una neurona conectora
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
91
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
3.- Una neurona eferente
Disposicin anatmica: las neuronas conectoras del simptico estn en las astas laterales de la
mdula torcica y de los dos primeros segmentos lumbares, a partir de ah van a salir fibras
preganglionares que hacen relevo con los ganglios vertebrales llamados tambin de la cadena
simptica y con los ganglios prevertebrales que son el celaco, mesentrico superior e inferior.
A partir de este ganglio salen fibras postganglionares que van a inervar vsceras de la caja
torcica y cavidad abdominal.
Las neuronas conectoras del parasimptico van a estar en ciertos ncleos de pares craneales
que son el III (oculomotor), VII (facial), IX (glosofarngeo) y X (vago o neumogstrico), a
partir de ah salen fibras preganglionares que terminan en los ganglios ciliar, submaxilar y
tico.
En su porcin distal la fibra preganglionar tiene tambin unos grnulos que almacenen a una
sustancia llamada transmisor qumico, esos grnulos se llaman vesculas sinpticas.
Concluimos que los impulsos nerviosos son conducidos a travs del SNA debido a la
liberacin de transmisores qumicos que estn almacenados en las vesculas sinpticas. Y
tambin las respuestas en los rganos efectores van a ser causadas por estos transmisores
qumicos que cuando son liberados se unen a las membranas postsinapticas de los rganos
efectores.
A los efectos que nos produce la acetilcolina a este nivel se le llaman efectos nicotnicos,
debido a que el alcaloide de una planta llamada Nicotina tabacum produce lo mismo que la
acetilcolina a este nivel.
Alcaloide significa: principio activo
A nivel postganglionar en el sistema parasimptico se libera la acetilcolina.
Los efectos producidos a este nivel se les llama Muscarnicos, ya que el alcaloide de un hongo
(Amanita muscarie) produce lo mismo que la acetilcolina a este nivel.
A estos dos transmisores tambin se les llama catecolaminas, adems de liberarse y producirse
en nivel postganglionar tambin se producen en la medula suprarrenal, solo que ah predomina
la adrenalina, en un 95% y Noradrenalina en un 5%.
Una enzima se encuentra intraneuronal (dentro de las mitocondrias de las fibras nerviosas), se
llama MAO (Mono Amino Oxidasa).
La otra enzima tiene localizacin extraneuronal, se llama COMT (Catecol Orto Metil
Transferasa).
Cuando las catecolaminas son biotransformadas por la MAO y COMT terminan su accin, sin
embargo este no es el nico mecanismo por el cual las catecolaminas dejan de producir sus
efectos, hay otros mecanismos que intervienen en ellos y son ms importantes:
La recaptura por la fibra nerviosa: para que la Noradrenalina produzca sus efectos tiene que
liberarse hacia la hendidura sinptica y estando ah se va a acoplar a sus receptores y producir
un efecto sobre el rgano efector, se refiere a que la Noradrenalina que haba sido liberada a la
hendidura sinptica regrese al interior de la fibra nerviosa. La Noradrenalina ya no estar en
contacto con sus receptores por ellos dejar de producir sus efectos.
En resumen son 3 los mecanismos por los cuales las catecolaminas terminan su accin, esos
son los siguientes:
Cuando algn frmaco adrenrgico se une a esos receptores postsinapticos se presenta una
respuesta en el rgano receptor.
Este receptor 2 tiene una funcin especfica que consiste en controlar la liberacin del
transmisor qumico Noradrenalina, es el polica que abre la puerta paraqu se libere la
Noradrenalina o que la cierra para que no se libere.
Hay algunos frmacos que son antagonistas del receptor 2, como la Clonidina que es un
antihipertensivo agonistas 2.
ESTMAGO
-Tono y ----- ----- Disminucin -Aumenta
motilidad -Disminuye ----- ----- -Aumenta
-Secrecin -Contraccin ----- ----- -Relajacin
-Esfnteres
INTESTINO
-Tono y ----- ----- Disminucin -Aumenta
motilidad -Disminuye ----- ----- -Aumenta
-Secrecin -Contraccin del ----- ----- -Relajacin de
-Esfnteres esfnter ileocecal esfnter ileocecal.
MUSCULO DE ----- ----- Relajacin Contraccin del m.
PANCREAS
-Acinos -Disminuye ----- -----
secrecin -----
-Clulas B de -Menor ----- -Mayor
Langerhans secrecin de secrecin
insulina
URETEROS -Aumento del -------- --------- Aumento del tono y
-Tono y tono y motilidad motilidad de los
motilidad de los ureteros ureteros
Los frmacos colinrgicos que imitan al parasimptico estn limitados en los asmticos.
Cuando se estimula el simptico se relaja el musculo liso del estomago, los receptores 2.
NOTA: Casi siempre cuando se estimula el simptico se relaja el musculo liso, respuesta
mediada por receptores 2, se presenta vasodilatacin, casi siempre que se estimula el
parasimptico se contrae el musculo liso, una excepcin son los esfnteres del aparato
digestivo y el urinario, aqu la estimulacin simptica produce contraccin y la parasimptica
relajacin.
VEJIGA URINARIA
El esfnter tiene estimulacin simptica
la cual produce contraccin del esfnter
vesical mediado por los B1 y la
parasimptica produce relajacin.
MUSCULO DETRUZOR
Tiene estimulacin simpatica la cual
produce relajacin mediada por los B2 y
la parasimptica produce contraccin.
APARATO YUXTAGLOMERULAR.
Aqu se encuentran los receptores B2
los cuales producen aumento en la
secrecin de la renina, no tiene
inervacin parasimptica.
PIEL
Las glndulas sudorparas tienen las dos inervaciones al estimularse los A1 producen
secrecin localizada y al estimularse el parasimptico se produce secrecin generalizada.
MUSCULOS PILOMOTORES
Solo tienen inervacin simpatica que cuando se estimula se presenta contraccin de los
msculos piloerectores.
CLULAS ADIPOSAS
GLNDULAS SALIVALES
Tienen las dos inervaciones el simptico produce aumento de la secrecin de agua y de potasio
leve mediado por el alfa uno y en el parasimptico hay aumento de la secrecin de agua y
potasio a travs de la saliva pero en forma importante.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,99-120
Son aquellos que al actuar en forma directa o indirecta sobre los rganos efectores producen
efectos se presentan con la estimulacin de las fibras nerviosas simpticas a nivel
postganglionar.
Se clasifican en 3 grupos:
Estructura qumica; anillo aromtico, 2 carbonos, grupo amino y en el anillo aromtico hay 2
hidroxilos (3,4) anillo catecol (con hidroxilos en la posicin 3 y 4).
2 FENOLAMINAS:
Anillo aromtico, 2 carbonos, grupo amino y en anillo aromtico hay solo un hidroxilo en la
posicin 3 o en la 4.
3.- FENILAMINAS:
CATECOLAMINAS VERDADERAS
- Adrenalina o Epinefrina
- Isoproterenol
- Dopamina
CATECOLAMINAS AFINES
Tienen una estructura qumica base parecida a la de las catecolaminas verdaderas, son 2
grupos:
2.- SALUGENINAS:
1.- Las catecolaminas verdaderas no se absorben en tubo digestivo, no se usan por va oral, se
usan por va parenteral, casi siempre por va IV.
2.- Los frmacos afines se absorben en tubo digestivo y se pueden usar por va oral, adems
tambin se pueden usar por va parenteral y por va inhalatoria.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
104
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
3.- Las catecolaminas verdaderas son metabolizadas rpidamente por las enzimas la MAO y la
COMT debido a ello su efecto dura poco tiempo, solo algunos minutos si se aplican por va IV
directa, su efecto dura entre 3 y 5 minutos; se usan por va IV a goteo, excepto la adrenalina
que se usa por va IV directa.
4.- Los frmacos afines no son metabolizados por la MAO y la COMT y sus efectos duran
horas, entre 6-8 horas, y en algunos casos como en el Salmeterol y Formoterol, van a durar
hasta 12 horas.
Si el paciente tuviera disminuida la presin arterial, la respuesta seria una taquicardia refleja.
Despus de algunos minutos la Frecuencia Cardiaca regresa a su valor normal y tambin la
presin sistlica, pero la diastlica en lugar de regresar a su nivel original, regresa a uno
menor del basal, por que falta la estimulacin de B2, el cual produce vasodilatacin
generalizada, debido a ello disminucin de la resistencia arteriolar, disminucin de la cifra
diastlica de la presin arteriolar.
Esos efectos que causa la adrenalina cuando se usa por va IV en bolo, dura entre 3-5 minutos,
si se quiere que se dure, se tiene que aplicar otras dosis en 5 minutos, tambin se puede aplicar
por va subcutnea, pero tiene inicio de accin tardo, pero los efectos duran mas de 3-4
minutos mas, cuando se usa por va subcutnea produce lo mismo pero de menor grado, de
menor intensidad.
NORADRENALINA:
Todos los frmacos que estimulan receptores A1, producen vasoconstriccin y todo lo dems,
se les llaman: FARMACOS PRESORES O VASOPRESORES.
Por ello los frmacos vasopresores ya no se usan en le manejo del estado de choque, se usa un
frmaco que eleva la presin arterial y al mismo tiempo produce vasodilatacin, mejora el
flujo sanguneo renal, es la Dopamina.
Se produce una taquicardia refleja mediada por barorreceptores; enviando estmulos hacia el
centro cardioacelerador (bulbo) y se envan seales hacia el nodo SA, aumentando la
frecuencia cardiaca, produciendo estimulacin de los barorreceptores.
La taquicardia es de menor grado, que la de los que estimulan B1, son ms seguros desde el
punto de vista cardiaco.
Todos los frmacos que estimulan B2 van a relajar el musculo liso uterino y las contracciones
uterinas, tienen efectos uteroinhibidores. Se usan en el tratamiento de la amenaza de parto
prematuro o pretermino.
Si tiene de 28-36 semanas de gestacin comienza a tener contracciones uterinas, para calmar
esas contracciones se le debe indicar reposo absoluto y aplicar un uteroinhibidor ya que si
continan las contracciones se pueden presentar al parto prematuro y el nio puede morir por
inmadurez pulmonar, por defecto del factor surfactante.
Las catecolaminas verdaderas, pueden aumentar el metabolismo basal (aumento del consumo
de oxigeno), hasta un 20%, tal vez esto se presenta porque aumentan el trabajo cardiaco.
En sujetos sensibles pueden producir dolor torcico precordial de tipo anginoso, es un dolor
opresivo de trax que se puede irradiar al brazo izquierdo, al hemicuello, mandbula izquierda,
producida por una mala oxigenacin del musculo cardiaco (hipoxia del miocardio).
CONTRAINDICACIONES
USOS TERAPEUTICOS
ADRENALINA:
1.- Fibrilacin Ventricular: Los ventrculos solo estn temblando de forma irregular sin que
impulsen la sangre.
2.- Actividad elctrica sin pulso: Los ventrculos se despolarizan, hay actividad elctrica pero
no logra expulsar la sangre hacia los vasos sanguneos.
a.- Permeabilizar la va area (extendiendo la cabeza del paciente, colocando una cnula,
aspirando las secreciones que se encuentran en la cavidad oral).
c.- Compresin Torcica Externa, llamada: Masaje Cardiaco, 2 travesees de dedo por arriba
del apndice xifoides; despus viene la aplicacin de los frmacos.
2.- CIRUGIA NASAL: Se usa como hemosttico en ciruga nasal, en la ciruga funcional de
la nariz, en pacientes con obstruccin nasal (Septumplastia), en la ciruga esttica
(Rinoplastia), antes de iniciar la ciruga el cirujano o el otorrinolaringlogo infiltra, inyecta en
la mucosa nasal adrenalina para que produzca vasoconstriccin y exista un menor sangrado
durante la ciruga de nariz, teniendo as un campo quirrgico limpio.
3.- ADRENALINA: Uso conjunto con anestsicos locales, el anestsico local mas utilizado
es la Lidocana (Xilocaina), se puede utilizar sola o asociada a epinefrina (Lidocana con
epinefrina), si este anestsico local se usa junto con epinefrina, su duracin ser mayor, debido
a: Que la epinefrina produce vasoconstriccin en el sitio de accin y debido a eso la lidocana
Aquellas que presentan contracciones antes de tiempo, cuando el embarazo tiene menos de 37
SDG, requiere se reposo absoluto y de un uteroinhibidor, para que disminuya las
contracciones uterinas, todos los frmacos que estimulan B2 son uteroinhibidores, pero los
ms utilizados son:
Todos los frmacos que son agonistas de B2, tienen efectos broncodilatadores y se utilizan en
la prevencin y tratamiento del broncoespasmo, en enfermedades respiratorias como el asma
bronquial, bronquitis crnica (en fumadores), bronquitis aguda de etiologa viral.
- Formoterol y Salmeterol: Son broncodilatadores de larga duracin (12 horas), son los ms
utilizados.
DOPAMINA (DOPAMIN)
c/ml=0.4 mg o 40 mcg
1 ml -------- x 1 ml -------- x
2.- Si se utilizan dosis ms altas de 2.5 mcg/kg/min, continua la estimulacin de D1 con todos
los beneficios, tambin se encuentra estimulacin leve (moderada) de B1, presentndose un
aumento de frecuencia cardiaca, en la contractilidad cardiaca, efectos cronotropicos positivos
e inotrpicos positivos, aumento en el gasto cardiaco y aumenta la presin arterial.
Si se utilizan dosis de (+ 20 mcg/kg/min), se tendr estimulacin deB1, con todos los efectos
indeseables, tambin se estimulan los receptores A1, presentndose vasoconstriccin
mesentrica, pudiendo presentarse isquemia visceral, vasoconstriccin renal, isquemia renal.
Esas dosis elevadas favorecen la necrosis tubular, Insuficiencia renal aguda, isquemia renal.
Se aplica 400 mcg /min, sern 30 microgotas por minuto, si se aplica en una solucin de 250
mcg.
- Confusin mental
- Desorientacin
- Taquicardia
- Hipotensin arterial
DOBUTAMINA (DOBUTREX)
La funcin que va a ser estimulada por la dobutamina va a ser la contractilidad cardiaca, tiene
efectos inotrpicos positivos, aumento en el volumen sistlico, aumenta el gasto cardiaco.
FENILEFRINA
Estimula receptores A1
Se puede usar por va oftlmica, lo que produce contraccin de las fibras radiales del iris,
midriasis, en relacin con su farmacocintica, la fenilefrina se usa por va oral y
frecuentemente por va oftlmica, nasal, local, no es metabolizado por la MAO ni la COMT,
por ello sus efectos sern de larga duracin, entre 6-8 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Todos los antigripales usados por va oral tienen fenilefrina dentro de su formula, algunos
productos comerciales serian:
- Bremagan EX: Jarabe que contiene paracetamol mas guaifenesina (expectorante) mas
fenilefrina.
- LM6: Son tabletas que contienen pirilemina mas paracetamol mas fenilefrina.
INDICACIONES
La fenilefrina se usa por va nasal, como descongestivo nasal, tambin antes de una ciruga
nasal con fines hemostticos para producir vasoconstriccin, disminuir el sangrado durante la
ciruga, por va nasal, tiene como nombre comercial (Neo-sinefrina), solucin nasal al 0.5%.
Se usa por va oftlmica como midritico para producir midriasis, cuyo nombre comercial es
Neofrin-oftelno, solucin oftlmica al 10% se emplea como midritico, antes de realizar una
oftalmoscopia, si la pupila esta dilatada, se van a observar con mayor nitidez los vasos de la
retina y la papila ptica. Por oftalmoscopia para el diagnostico de hipertensin intracraneana.
Se usa fenilefrina antes de extraer una catarata; se facilita si antes de iniciar la circulacin, se
dilata la pupila del ojo, por lo cual se usa fenilefrina, u otros midriticos, como los
anticolinergicos.
FENILAMINAS
En el anillo aromtico no hay OH, estn representados por 3 frmacos, uno de ellos es un
frmaco natural que se obtiene de la efedra, que tiene 2 variedades; efedra equisetnea y efedra
snica llamada efedrina, conocida como fenilpropanolamina, los otros 2 frmacos son
sintticos, uno de ellos es un derivado de la efedrina llamado; pseudoefedrina, la otra es la
anfetamina.
Los efectos cardiacos de la efedrina van a ser de menor grado de intensidad a los efectos
cardiacos que nos causan las catecolaminas, que estimulan los receptores B1, la efedrina
produce taquicardia de menor grado a la que causa la noradrenalina o la adrenalina, la cual
nos pueden producir arritmias cardiacas, por sus efectos Batmotropicos positivos, pero en
forma mas ocasional que la adrenalina.
Sin embargo no se utiliza anorexigenico porque es adictivo, ya que nos produce estimulacin
psquica, cardioestimulacin, aumento de la presin arterial, la mayora de los obesos tiene
cardiopata hipertensiva, por lo tanto el efecto de la anfetamina en este tipo de pacientes seria
indeseable.
EFECTOS EN EL SNC
Si se usan por tiempo prolongado se va a producir tolerancia a sus efectos siendo necesario
usar mas dosis para que se produzca el efecto deseado desarrollando farmacodependencia, por
lo tanto las anfetaminas ya no se usan con fines teraputicos.
La efedrina y la pseudoefedrina hasta hace dos aos eran usados como descongestivos nasales,
haban un gran nmero de antigripales que tenan en su formula qumica a la efedrina, pero la
ms utilizada es la pseudoefedrina: como Sadafed, Actifed, Dimetad y Cotilenol.
REACCIONES ADVERSAS
DE TIPO NEUROLOGICO:
DE TIPO CARDIOVASCULAR:
DE TIPO URINARIO:
CONTRAINDICACIONES:
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
121
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
En sujetos con hipertensin arterial ya que la efedrina y la anfetamina estimulan receptores B1
y por lo tanto esta contraindicado en sujetos con antecedentes de cardiopata isqumica, en
sujetos hipotiroideos, en sujetos con taquiarritmias.
La efedrina debido a que produce retencin urinaria esta contraindicado en pacientes con
uropata obstructiva, y en obstruccin de vas urinarias.
Debido a que produce estimulacin psquica esta contraindicado en pacientes que tengan
psicopatologas.
USOS TERAPUTICOS
1.- La efedrina por va IV, es la que mas se usa en Mxico, se usa en el tratamiento de la
hipotensin arterial, debido a un bloqueo epidural o bloqueo subaracnoideo.
El bloqueo epidural o bloqueo subaracnoideo: son las tcnicas mas utilizadas en Mxico, la
mayora se operan con esa anestesia, donde se aplica un anestsico local, que casi siempre es
lidocana, en la regin lumbar (espacio infraespinoso), se hace una puncin, se atraviesa piel,
tejido subcutneo, ligamento supraespinoso, interespinoso y ligamento amarillo y se llega al
espacio epidural, donde se inyecta la lidocana, se utilizan de 10 a 20 ml de lidocana.
2.- Existen varios derivados de la anfetamina que tiene efectos anorexigenicos y se emplean en
el tratamiento para la perdida de peso en pacientes con obesidad exgena, esta patologa se
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
122
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
trataron dieta hipocalrica de 1500-1800 caloras dependiendo de la edad, con ejercicio
arobicos y cardiovasculares.
En los pacientes que tienen un IMC mayor de 40 tienen que realizarse la ciruga de la
obesidad, conocida como Bypass donde se divide con una banda o incisin el estomago,
donde se obtiene una porcin mayor del estomago y una menor que se conecta al intestino
delgado, la porcin grande se utiliza para la secrecin del jugo gstrico.
El mayor uso de la efedrina y la pseudoefedrina era como descongestivo nasal, estos fueron
destituidos en la s presentaciones farmacuticas por otros como la fenilefrina.
AMINAS HETEROCICLICAS
Son frmacos adrenrgicos que solamente estimulan receptores A1, se usan nicamente por
va local o tpica, se usan por va nasal como descongestivos de vas respiratorias superiores
para aliviar las molestias de la rinitis, la rinofaringitis; se usan por va oftlmica como
vasoconstrictores oculares para el alivio del lagrimeo, ardor enrojecimiento ocular, escozor
que se presenta en la conjuntivitis, principalmente de tipo alergico, son frmacos que solo
estimulan receptores A1 y producen vasoconstriccin en la mucosa nasal y conjuntival.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,143-162
Son aquellos frmacos que inhiben las respuestas que se presentan con la estimulacin de las
fibras nerviosas simpticas a nivel postgaglionar, estos pueden producir sus efectos
desplazando a las catecolaminas endgenas, a la adrenalina y la noradrenalina de sus
receptores.
BLOQUEADORES A-ADRENRGICOS
Butirofenonas: Haloperidol
BLOQUEADORES A NO SELECTIVOS
Los efectos cardiovasculares se van hacer evidentes en aquellos sujetos que tienen
Feocromocitoma (Es un tumor de las clulas cromafines de la medula suprarrenal y ese tumor
es un sper excretor de catecolaminas, produce y libera gran cantidad de adrenalina y
noradrenalina), por ello van a tener efectos exagerados de las catecolaminas, van a presentar
vasoconstriccin importante, hipoxia tisular, aumento en la resistencia perifrica, aumento en
la resistencia arteriolar y por ello gran elevacin en la presin arteriolar.
Esos frmacos van a controlar la gran hipertensin arterial, la gran elevacin de la presin
arterial que tienen estos sujetos con este tumor, la fentolamina y la fenoxibenzamina no
controlan la taquicardia, las palpitaciones, arritmias en pacientes con feocromocitoma,
controlan la TA, para quitar la cardioestimulacin en pacientes con feocromocitomas, se tiene
que usar un bloqueador B-adrenrgico, esos frmacos desplazan a las catecolaminas del
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
127
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
receptor A-adrenrgico (A1), pero no la taquicardia, se tiene que utilizar un bloqueador B-
adrenrgico.
REACCIONES ADVERSAS
DE TIPO CARDIOVASCULAR
Esos frmacos dilatan arteriolas y vnulas, por eso ultimo, debido a que dilatan vnulas
disminuyen el retorno venoso pudiendo producirnos una disminucin del gasto cardiaco y de
la presin arterial de tipo postural u ortostatica, pueden causar hipotensin arterial ortostatica
(disminuyen la presin arterial cuando cambia de posicin).
DE TIPO DIGESTIVO
La fentolamina nos puede causar dolor en epigastrio, nauseas, vmitos, efectos que se
presentan porque presentan hiperclorhidria, clicos abdominales y diarreas, efectos de tipo
colinrgico.
USOS TERAPUTICOS
La fenoxibenzamina (Dibencilina tabletas de 5 mg) se usa por intravenosa para controlar las
grandes elevaciones de la presin arterial.
BLOQUEADORES A1 SELECTIVOS
EFECTOS CARDIOVASCULARES
Los que producen efectos cardiovasculares son el Prazocin, Terazocin y Doxazocin, estos
frmacos van a desplazar a las catecolaminas endgenas de su receptor A1, produciendo
vasodilatacin, disminucin de la resistencia perifrica, arteriolar y disminucin de las cifras
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
131
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
diastlicas y sistlicas de la presin arterial, es por ello que estos frmacos se usan para tratar
la hipertensin arterial, hasta un 40% de sujetos adultos son hipertensos.
Estos frmacos pueden dilatar vnulas, pueden causar aunque en forma mas rara hipotensin
arterial ortostatica, con menor frecuencia que otros frmacos, su efecto va a ser de menor
intensidad en comparacin a los bloqueadores A no selectivos, no bloquean A2 no liberan
noradrenalina, disminuyen la TA pero siempre que se presente cardioestimulacin,
taquicardia, palpitaciones y arritmias.
REACCIONES ADVERSAS
Son frmacos que dilatan venas, pero en forma menor, rara vez producen hipotensin postural,
solo se puede presentar con la primera o las primeras dosis, llamada Efecto de la primera
dosis, cuando utilizan estos frmacos por primera vez pueden tener hipotensin arterial
postural u ortostatica, van a tener mareos, vrtigos, lipotimia, se pueden caer, se puede
prevenir de la siguiente manera:
2.- Que las dosis inciales sean muy bajas (1 mg) durante 2 semanas, para evitar esta reaccin
adversa que es el efecto dela primera dosis.
USOS TERAPUTICOS
Tambin se pueden asociar a otros frmacos como diurticos u otros antihipertensivos, para
tratar la hipertensin moderada (grado 2), la sistlica de 160-179 y/o la diastlica de 100-109
mmHg.
- Prazocin (minipres), tabletas de 1-2 mg, ese es el menos utilizado, fue el primero que se
comenz a utilizar, debido a su vida corta, hay necesidad de repetir las dosis cada 8 horas,
todos los dems frmacos tienen una vida media prolongada.
BLOQUEADORES B-ADRENRGICOS
Son empleados en la cardiologa, aunque algunos tienen otros usos teraputicos, se clasifican
en 2 grandes grupos:
NO SELECTIVOS
Propanolol
Alprenolol
Pindolol
Oxprenolol
Nadolol
Mepindolol
Timolol
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
136
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
CARDIOSELECTIVOS
Producen menos efectos indeseables, porque solo actan en el aparato cardiovascular, son:
Meprolol
Atenolol
Bisoprolol
Esmolol
EFECTOS SOBRE EL
APARATO
CARDIOVASCULAR
Se usan en el tratamiento de aquellos sujetos que tiene una obstruccin en las arterias
coronarias, y debido a ello la entrega de oxigeno al miocardio esta disminuida.
Los b-bloqueadores son frmacos que previenen o quitan la angina de pecho, el dolor torcico
debido a la mala oxigenacin del miocardio, en los que tienen cardiopata isqumica.
Son frmacos que aumentan la tolerancia a la actividad fsica en sujetos con cardiopata
isqumica.
El sujeto que tiene tapadas las arterias coronarias y al hacer ejercicio, tena hipertensin
arterial, aumento en el consumo de oxigeno, dolor, se quita al tomar estos frmacos, van a ser
frmacos que tienen efectos antihipertensivos, se usan en el tratamiento de la hipertensin
sistmica, estos frmacos van a disminuir la presin arterial por 2 mecanismos:
2.- Porque bloquean los receptores B1, que se encuentran en el aparato yuxtaglomerular.
El B-bloqueador que tiene efecto sobre ojo es el timolol (va oftlmica), disminuye la
produccin del humor acuoso, disminuye la presin intraocular, por ello se usa en el
tratamiento del Glaucoma
REACCIONES ADVERSAS
DE TIPO NEUROLOGICO:
DE TIPO CARDIOVASCULAR
CONTRAINDICACIONES
USOS TERAPUTICOS
Los B-bloqueadores van a ser frmacos que se usan como antiarritmicos, siendo sobre todo
eficaces para quitar arritmias cardiacas supraventriculares (originan por arriba del haz de his),
entre estas estn:
- Taquicardia Sinusal
- Taquicardia Nodal
- Taquicardia Paroxstica supraventricular
- Aleteo Auricular
- Fibrilacion Ventricular
Tambien van a ser utiles para quitar las arritmias, provocadas por cualquier frmaco que
estimule B1, quitandolo con un antagonista B1.
Los bloqueadores con mucha frecuencia si no estn contraindicados, se usan en pacientes con
infarto agudo al miocardio, en las primeras 12 horas de evolucin de un infarto, pueden
reducir el tamao del infarto, pueden evitar la aparicin de una arritmia cardiaca grave, que
Los B-bloqueadores como el propanolol, son frmacos que pueden aliviar varias de las
manifestaciones clnicas que se presentan en el hipertiroidismo, alivian el nerviosismo,
ansiedad, sudoracin, temblores en las manos, insomnio, taquicardia y palpitaciones en sujetos
con hipertiroidismo. Solo alivian los sntomas pero no quitan el problema metablico de
fondo, para ello se tiene que utilizar un antitiroideo (tiroxina, triyodotironina), entre los que
disminuyen la sntesis de estas hormonas son:
El propanolol puede prevenir las crisis migraosas, previene la cefalea de la migraa, no quita
la cefalea cuando esta presente, se tiene que utilizar otros frmacos, como la Ergotamina mas
cafena, triptanos.
El propanolol no va a evitar que vuelva a presentarse el dolor de cabeza, solo previene las
crisis migraosas.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,163-180
Son aquellos que al actuar de forma directa o indirecta van a producir efectos semejantes a los
que se presentan con la estimulacin de las fibras nerviosas parasimpticas.
Tambin en transmisor qumico a nivel postganglionar del parasimptico, se les lama: efectos
Muscarinicos.
Los frmacos nos pueden producir efectos en estos sitios, en la unin neuromuscular y por
ende en el musculo esqueltico, sus principales usos teraputicos son en la unin
neuromuscular, se clasifican en 3 grupos:
Los 2 primeros grupos tienen efectos nicotnicos y muscarinicos; el tercer grupo tiene efectos
Muscarinicos.
Carbacol: Se uso hasta hace algunos aos, para disminuir la presin intraocular en
sujetos con Glaucoma, sin embargo en la actualidad ya no se produce, el frmaco
colinrgico que se usa para tratar el glaucoma es la Pilocarpina.
Tienen accin indirecta, no van a producir sus efectos unindose a receptores, inhiben la
colinesterasa, impidiendo la hidrlisis de la acetilcolina, permitiendo que se acumule la
acetilcolina en las terminaciones nerviosas, presentndose efectos colinrgicos, esto ocurre a
nivel nicotnico y muscarinico, en las terminaciones preganglionares parasimpticas y
simpticas, en las fibras postganglionares parasimpticas y en la placa neuromuscular.
1.- Reversibles
2.- Irreversibles
REVERSIBLES
Se llaman as porque tienen una unin inestable con la enzima, fcilmente se separan de ella,
desde el punto de vista qumico, son CARBAMATOS hay 2 tipos de carbamatos: Los
Terciarios y los Cuaternarios.
IRREVERSIBLES
Tienen unin muy estable con la enzima, enlace fuerte de tipo covalente, difcilmente se
separan de ella, no se emplean con fines teraputicos, son importantes en medicina, porque se
encuentran como componentes de insecticidas, que pueden causar intoxicaciones graves en los
seres humanos, van a ser: Compuestos organofosforados, entre los que se encuentran el
Disopropilflurofosfato, el Malation, Palation, Paraoxon.
Uno que se usan como armas qumicas que son: Sulam y sarina.
Aumenta la secrecin de las glndulas bronquiales, contraen el musculo liso de los bronquios,
pueden producir broncoespasmos en asmticos y bronquticos crnicos, debe evitarse el
empleo en estos sujetos.
Produce contraccin del musculo de la vejiga facilitando la diuresis, aumenta las secreciones
glandulares a 2 niveles, aumentando la secrecin bronquial y de jugo gstrico y tambin
aumenta la secrecin de saliva produciendo sialorrea y la secrecin de sudor causando
diaforesis y sudoracin.
Todos estos efectos farmacolgicos son efectos de tipo muscarinicos, se pueden presentar
debido que producen estimulacin de las fibras nerviosas a nivel postgaglionar, casi siempre
son efectos indeseables, que los podemos quitar usando estos frmacos con un anticolinergico
muscarinico, que es la Atropina.
Los efectos indeseables casi siempre van a ser los efectos nicotnicos, los que producen en la
placa neuromuscular, a ese nivel va a aumentar la concentracin de acetilcolina en la unin
Estos frmacos relajan y producen parlisis de los msculos respiratorios, como el diafragma
(principal inspiratorio), si se aplican estos frmacos no van a poder respirar por si mismo,
siempre que se utilicen al paciente se le tiene que estar dando ventilacin y oxigenacin
artificial, si ya termino la operacin y existen efectos residuales de los bloqueadores
neuromusculares, el paciente no se va a poder mover y respirar por si mismo, podemos quitar
el efecto aplicando al paciente Neostimina, impide la hidrlisis de la Acetilcolina, facilitando
Al paciente con miastenia, s eles dan frmacos inmunosupresores, como los corticoesteroides,
se le pueden hacer plasmaferesis (recambio del plasma) se quita el plasma que tiene los
Anticuerpos anormales y se le pone un nuevo. Muchos se alivian o se curan cuando se les
extirpa una glndula llamada Timo.
Debido a que aumentan la hiperclorhidria de evitarse en sujetos con ulcera pptica ya que
pueden producir broncoespasmo, deben usarse con precaucin o evitarse en asmticos y
bronquticos crnicos.
USOS TERAPUTICOS
Son frmacos que solo tienen efectos muscarinicos solo producen efectos en las fibras
posganglionar.
*Pilocarpina se obtiene de una planta llamada pide carpas Jaboranii, se usa solo por va
oftlmica que produce miosis, contraccin del msculo ciliar del ojo, permitiendo con
ello la apertura de las vas de absorcin del humor acuoso (que son los canales de
Scheleem, y los espacios trabeculares de Fontana), y debido a ello y la presin
intraocular, se usa en el tratamiento del glaucoma (se presenta en miopes), hipertensos,
adultos mayores, donde esta elevada la presin intraocular, mayor de 21 mmHg.
El de ngulo abierto es benigno y se trata con frmacos, entre los que estn los bloqueadores
B-adrenrgicos, como el Timolol, diurticos, inhibidores de la anhidrasa carbnica como la
Acetazolamida y la Dorzolamida, tambin se usan anlogos de la prostaglandinas y frmacos
colinrgicos como la Pilocarpina.
La pilocarpina se utiliza para quitar los efectos oculares que producen los frmacos
anticolinergicos por va oftlmica, produce midriasis y relajacin del musculo ciliar, sus
efectos pueden ser de larga duracin, si se usa atropina, pero se pueden quitar aplicando un
frmaco colinrgico que produce lo contrario, como lo es la pilocarpina (pilofteno), solucin
oftlmica al 1,2,4 y 5%.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,121-132
ANTICOLINERGICOS O PARASIMPATICOLITICOS
Se les conoce as a aquellos que van a inhibir las respuestas que se presentan con la
estimulacin de las fibras nerviosas parasimpticas a nivel postganglionar, tienen efectos
contrarios a la acetilcolina, son de tipo muscarinico.
En la unin neuromuscular sus antagonistas son los bloqueadores neuromusculares, que son el
Vecuronio, Rocuronio, Cisatracurio.
2.- Anticolinergicos Sintticos: algunos solo se usan por va oftlmica, inhalatoria, otros tienen
acciones mas selectivas en el aparato urinario, otros en el aparato digestivo (relajan el musculo
liso gastrointestinal), la gran mayora se usa como antiespasmdico para quitar los espasmos
gastrointestinales, para aliviar los dolores de tipo clico.
Todos los anticolinergicos como los naturales y los sintticos van a tener una estructura
comn, un radical cclico, enlazado a un grupo ester, enlazado a una cadena lifatica (CH2)n,
su vez unida a una base cuaternaria.
Cuando se usa por va oftlmica, va a producir midriasis, debido a ello la luz va a penetrar de
forma directa hacia la retina, debido a ello el sujeto puede tener fotofobia, intolerancia a la luz,
cefalea.
Tambin produce relajacin del musculo ciliar del ojo (diplopa), por ello el cristalino queda
enfocado para la visin lejana, reflejndose visin borrosa a los objetos cercanos, esos efectos
son de larga duracin (10-15 das), pueden ser muy molestos para el sujeto; pero se pueden
suprimir utilizando un frmaco colinrgico, como la pilocarpina, debido a la midriasis y a la
cicloplejia se van a cerrar los canales de absorcin del humor acuoso, no se absorbe el humor
acuoso de forma adecuada, debido a ello se eleva la presin intraocular, pudiendo producirse
ceguera.
Produce relajacin del musculo liso bronquial, por ello broncodilatacion, a pesar de ello no se
utiliza como broncodilatador, los mas utilizados son los agonistas B2, no se utiliza como
broncodilatadores porque producen muchos efectos indeseables, solo se usaran si el
broncoespasmo que en ese momento tiene el paciente es producido por un frmaco
colinrgico, por un rgano fosfatado, como Neostigmina, o un hongo muscarinico..
Hay algunos que se usan por va inhalatoria para tratar la bronquitis crnica.
Disminuyen las secreciones glandulares a todos los niveles, la secrecin gstrica, bronquial, la
secrecin de saliva, disminuyen la secrecin del sudor.
Sobre todo en nios cuando se usa a dosis elevadas puede causar vasodilatacin cutnea,
enrojecimiento de la piel.
TEMPERATURA CORPORAL
En nios, a dosis elevadas puede producir fiebre, hasta de 40*C, se va a presentar por el efecto
anhidrotico, a travs del sudor, se elimina calor, la atropina disminuye la secrecin del sudor,
al no perderse calor se presenta elevacin de la temperatura corporal.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
165
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Escopolamina a las dosis usuales, causa depresin del Sistema Nervioso Central, manifestada
por sedacin, somnolencia, sueo, amnesia.
REACCIONES SECUNDARIAS
DE TIPO OROFARINGEO
Debido a que disminuye la secrecin de saliva, puede producir resequedad de boca, ardor
farngeo, sed, disartria, disfagia.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
166
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
DE TIPO CARDIOVASCULAR
DE TIPO OCULAR
DE TIPO URINARIO
CONTRAINDICACIONES
Debido a que aumenta la presin intraocular esta contraindicado en pacientes con glaucoma.
Debido a que causan retencin urinaria, esta contraindicado en pacientes con uropata
obstructiva.
INDICACIONES
Se usan por va oftlmica, como midriticos, la fenilefrina y los anticolinergicos son los ms
usados como midriticos, la midriasis es necesaria antes de efectuar una oftalmoscopia,
ciruga de cataratas, estudio de fondo de ojo.
PARENTERAL
Por intoxicacin por hongos que contengan muscarina, usando como antdoto atropina.
Se usa para tratar los efectos vgales que se presentan durante la ciruga, la distensin de la
cavidad abdominal en una laparoscopia, la manipulacin del intestino, la atraccin del
peritoneo en ciruga intestinal, la atraccin de la pleura en ciruga de trax, la atraccin del ojo
en ciruga de estrabismo, origina reflejos vgales y bradicardia importante, se corrige,
previene y se trata con atropina.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
170
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Se usa en la medicacin preanestsica y por ello antes de una ciruga, habitualmente a los
pacientes que van a ser anestesiados y operados se les aplica 2 tipos de frmacos, un sedante
(Diacepam), como una benzodiacepina y un anticolinergico como la atropina, se usa por los
siguientes motivos:
- Para prevenir reflejos vgales y bradicardia, que se presenta por las maniobras quirrgicas.
ANTICOLINERGICOS SINTETICOS
Unos se usan por va oftlmica, produciendo midriasis y cicloplejia, tiene los mismos usos que
la atropina oftlmica, (10-15 das), con la ventaja que los efectos son de menor duracin
(horas) al igual que la atropina, se aumenta la presin intraocular, estn contraindicados en
sujetos con glaucoma entre algunos se encuentran;
VA INHALATORIA
Van a producir broncodilatacion su absorcin es mnima, y por ello no nos causan varios
efectos sistmicos, como taquicardia, solo son tiles para tratar la bronquitis crnica, no son
tiles para tratar el broncoespasmo del asma bronquial.
Otros tienen accin mas selectiva en el musculo detrusor de la vejiga, se emplea para aliviar la
disuria, tenesmo vesical, poliaquiuria, urgencia urinaria, uno de ellos es el Flavoxato
(Bladuril) comprimidos de 200 mg.
Son frmacos sintomticos, no curan la enfermedad solo alivian los sntomas del paciente, por
ello adem s de dar algunos de estos frmacos, se da el tratamiento especifico para la
enfermedad.
Tienen vida media corta y se tienen que estar administrando cada 6-8 horas.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,133-144
HISTAMINA
En esa misma dcada Lewis inyecta la Histamina por va subcutnea mencionando la triple
respuesta de Lewis que consiste en una mancha de color rojizo que da lugar a una hiperemia,
inflamacin de la piel de un dimetro de 1 cm y posteriormente se transforma en una roncha o
una ppula.
Cuando se presenta una infeccin, un traumatismo, una agresin fsica o qumica hacia el
organismo, se presenta una inflamacin en la que participa la histamina, que da lugar a la
liberacin de otros mediadores qumicos como la bradicinina, leucotrienos, prostaglandinas,
factor quimiotactico de los eosinofilos, cuando hay una reaccin inmunolgica se produce una
respuesta inflamatoria, produce sus efectos al unirse a receptores H (H1, H2 y H3).
H2 se encuentra en vasos sanguneos, musculo cardiaco, nodo SA, clulas parietales de las
glndulas gstricas.
En vino tinto tiene altas concentraciones de histamina, hay personas que metabolizan mal la
histamina presentando cefalea con la ingesta.
En el musculo liso intestinal produce contraccin, respuesta mediada por los receptores H1 a
pesar de que contrae el musculo uterino en animales, en el humano no produce ningn efecto.
Estomago: las clulas parietales u oxinticas de las glndulas gstricas tienen receptores H2, al
ser estimuladas producen un aumento en la secrecin de acido clorhdrico, sus antagonistas
disminuyen esta secrecin y por ellos estos frmacos se usan en el tratamiento de la ulcera
pptica.
Piel: en las terminaciones nerviosas cutneas, vamos a encontrar receptores H1 que al ser
estimuladas causan picor, ardor, prurito, comezn en la piel, las picaduras de insectos y de
animales provocan la liberacin de histamina produciendo estas manifestaciones cutneas.
ANTIHISTAMINICOS (H1)
Clorfeniramina.
Bromfeneramina.
Tripolidina.
Dimenhidrinato.
Clesmatina
Cloropiramina.
Hidroxicina.
Ketotifeno
Meclicina
Ciproheptadina.
Loratadina.
Desloratadina.
Evastina.
Fexofenadina
Astemizol
Terfenadina
Levocavastatina: solo se usa por va local o tpica, por va nasal para tratar la rinitis alrgica o
por va oftlmica para tratar la conjuntivitis alrgica.
Efectos en Sistema Nervioso Central: Los que producen efectos en el SNC, son los de la
primera Generacin, ya que son liposolubles, atraviesan la barrera hematoencefalica, en la
gran mayora de los sujetos, sobre todo en adultos van a causar somnolencia, disminucin de
los tiempos de atencin, sensacin de fatiga muscular, sueo, eso es desfavorable en aquellas
personas activas ya que interfieren en sus actividades cotidianas. Estos efectos depresores
sobre el SNC que producen los antihistamnicos de la primera generacin podran ser
favorables si se usan por la noche ya que van a favorecer la conciliacin del sueo, la
hidroxicina se utiliza como hipntico.
En forma ocasional sobre todo en nios y cuando se usan a dosis toxicas, los de la primera
generacin si se dan a sobredosis pueden causar efectos contrarios, la estimulacin del SNC
manifestndose por inquietud, irritabilidad, excitacin psquica, agitacin, confusin mental y
en nios intoxicados por estos, se puede presentar convulsiones.
La histamina al actuar sobre los receptores H1 que estn localizados en ncleos hipotalmicos
que regulan la ingesta de alimentos produce disminucin del apetito, hiporexia o anorexia.
Hay un antihistamnico que alcanza estos ncleos hipotalmicos y puede desplazar a la
histamina de sus receptores, el cual es la ciproheptadina es un orexigeno ya que aumenta el
consumo de alimentos en pacientes peditricos.
Efectos en Musculo Liso Bronquial: la histamina produce contraccin del musculo liso
bronquial, el cual es suprimido con un antihistamnico a pesar de lo anterior, no se emplea en
el tratamiento del asma bronquial, ya que el broncoespasmo que se presenta en esta
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
181
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
enfermedad, no es producido nicamente por la histamina, sino porque intervienen otros
mediadores qumicos como los leucotrienos.
Los mejores frmacos para prevenir las crisis asmticas van a ser frmacos antileucotrienos,
entre los que tenemos el Pranwkast, el Montelukast, es el mas utilizado, son mas eficaces para
prevenir las crisis asmtica y producen sus efectos inactivando a los leucotrienos, si se
sospecha que un asmtico presenta sus crisis por la liberacin de histamina, el antihistamnico
mas eficaz y que estabiliza la membrana de los mastocitos, impidiendo la salida de la
histamina es el Ketotifeno.
Efectos en Piel: la histamina sobre todo por la picadura de insectos, causa picor, ardor y
comezn, estos efectos pueden ser suprimidos por los antihistamnicos.
Efectos en Sistema Nervioso Autonomo: Los que tienen efectos sobre el Sistema Nervioso
Autonomo son los de la Primera Generacin, tienen efectos anticolinergicos como la atropina,
debido a ello disminuye la secreciones bronquiales y de saliva, disminuye la peristalsis
intestinal, aumenta la frecuencia cardiaca, relajan el musculo detrusor de la vejiga, por ello en
sujetos susceptibles pueden causar retencin urinaria, son efectos anticolinergicos debido a
estos algunos de ellos al igual que la escopolamina (alcaloide de la sonolaceas) van a quitar la
cinestosis, se utiliza para aliviar las nauseas, mareos, vrtigos que tienen las personas cuando
se suben a un vehculo en movimiento, los mas usados como anticinetocicos son el
Dimenhidrinato, Difenhidramina y la Meclicina, no solo quitan las nauseas y los vmitos que
se presentan en la cinestosis pueden tambin quitar los de otro origen, solo se usan como
antiemticos.
Reacciones Secundarias:
Hay algunos frmacos como los antibiticos macrolidos como la eritromicina y claritromicina
y unos antimicticos como el ketoconazol y el Itraconazol pueden inhibir las enzimas
microsomales hepticas que metabolizan al Astemizol y la Terfenadina cuyas concentraciones
estaran elevadas la cual puede producir prolongacin del intervalo QT y por ello Taquicardia
Ventricular Polimorfa, se debe evitar usar esos macrolidos en sujetos que estn tomando
Astemizol y Terefenadina, fue uno de los que primeramente se usaron, pero en la actualidad
ya casi no se emplean, por esta reaccin.
Usos Teraputicos:
Son tiles para tratar la conjuntivitis alrgica, alivian el ardor, picor y enrojecimiento que se
presentan en la conjuntivitis alrgica, se puede usar por va sistmica u oftlmica.
Tambin alivian las manifestaciones de la rinitis alrgica, alivian el picor nasal, farngeo,
rinorrea, los estornudos, la congestin nasal, tambin se puede usar por va oral, por va
sistmica o por va oftlmica.
Esta dermatitis atpica es producida por los detergentes, en este caso los antihistamnicos
quitan la comezn, el enrojecimiento de los dedos, picor, ardor, tambin son tiles para aliviar
el ardor, picor, prurito que se presenta por la picadura de insectos, se usa tambin en el
tratamiento del angioedema o edema angioneurotico no deben usarse solo, el antihistamnico
mas usado que es la clorfeniraminamina se debe usar por va intravenosa o intramuscular,
asociado con un corticoesteroide, si se presenta este edema en el cuello se va presentar edema
de glotis, se debe de dar de tratamiento un corticoesteroide como la Hidrocortisona y una
catecolamina como la adrenalina. Si el paciente se esta asfixiando se debe realizar una
traqueostomia, en el estado de choque alrgico se debe de aplicar adrenalina.
Hidroxicina: se ha usado como hipntico para inducir el sueo en sujetos con insomnio.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
184
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Ketotifeno: debido a que disminuye la liberacin de la histamina se ha usado en la prevencin
de las crisis asmticas, los frmacos mas eficaces son los antileucotrienos como el
Montelukast.
Meclicina: se usa como antiemtico para quitar las nauseas y los vmitos debido a una
infeccin intestinal, las nauseas y vomito del embarazo, las causadas por otros frmacos como
los narcticos y los antineoplsicos.
Algunos antihistamnicos son tiles para tratar la cinetosis que presentan las personas al
subirse en vehculo en movimientos, entre ellos tenemos a la meclicina, difenhidramina y el
ms usado en Mxico es el Dimenhidranato.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,487-500
A esta heparina se le conoce como Heparina no fraccionada tienen mas de 15000 D, de peso
molecular, en los ltimos aos debido a las diferentes tcnicas de laboratorio, pueden
fragmentarse obteniendo las otras heparinas mas utilizadas en la actualidad como son las
Heparinas de bajo peso molecular (3000 a 9000 D).
Las heparinas de bajo peso molecular tienen mayores ventajas que las heparinas no
fraccionadas, entre estas heparinas tenemos a: enoxaparina, Nadroparina y Deltaparina.
Las heparinas tanto las endgenas como los frmacos se van a unir a una enzima que se
encuentra dentro del organismo y van a fijar a la antitrombina III, cambiando su
conformacin qumica, aumentando su actividad hasta 1000 veces ms.
La antitrombina III es una enzima que degrada e inactiva a protenas coagulantes como la
trombina, factor X activado, Factor IX activado, XI activado y XII activado en forma menor.
Las heparinas de bajo peso molecular tienen acciones mas selectivas sobre el factor X
activado produciendo inactivacin del mismo, son anti X activado y esto tiene varias ventajas,
una de estas ventajas es que estas heparinas no alteran las Pruebas de Coagulacin sanguneas
(TP y TPT).
Cuando se utiliza heparina no fraccionada tendrn prolongacin del TPT (cifras normales de
25-35) tiene menos riesgo de producir sangrados, adems de estos efectos que tienen sobre
la coagulacin, la heparina no fraccionada cuando se usa por tiempo prolongado inhibe la
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
186
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
hipertrofia del musculo liso sobre las paredes de las arterias, disminuye el riesgo de trombos
en la circulacin y por lo tanto aterosclerosis.
La vida media de las heparinas no fraccionadas va ser muy variable (15 minutos a 4 horas),
esa vida media va estar relacionada a la dosis que se utilice y al tiempo de administracin, a
dosis mayores y a mayor tiempo de administracin, mayor ser su vida media y eso va influir
en la gran variabilidad de respuestas (efectos indeseables), esto ocurre cuando la heparina no
fraccionada se aplica en bolos intravenosos y se puede evitar cuando se usa en infusin o a
goteo, para evitar la variabilidad de respuesta, si se va usar por tiempo prolongado por va
intravenosa, lo recomendado es emplearla a goteo o en infusin continua.
Las heparinas de bajo peso molecular se usan solo por va subcutnea y a diferencia de la no
fraccionada, van a tener una biodisponibilidad alta (mayor del 90%), siendo su inicio de
accin rpido, alcanzndose el efecto mximo 2 o mas horas despus de emplearse y su
duracin es de hasta 24 horas.
Los 2 tipos de heparina se excretan a travs de los riones, si un paciente con insuficiencia
renal requiere de la aplicacin de heparina, deber reducirse su dosis a la mitad.
Las dos heparinas sobre todo la no fraccionada produce hemorragias que dependen de varios
factores como son:
Va de Administracin: mayor riesgo cuando la no fraccionada se usa por via intravenosa que
por va subcutnea.
Uso asociado con otros frmacos que alteran la coagulacin: si se usan con antiplaquetarios o
fibrinoliticos mayor es el riesgo de hemorragias.
Estas hemorragias en caso de que ocurran con heparina no fraccionada se pueden aplicar
Sulfato de Protamina, la protamina que tiene carga positiva se une a la heparina con carga
negativa, formndose un compuesto inerte, sin actividad anticoagulante, el sulfato de
protamina es el antdoto para quitar las hemorragias de la heparina no fraccionada.
Cada mg de Protamina quita el efecto de 100 unidades de heparina fraccionada, las heparinas
de bajo peso molecular tienen menos riesgo de causar sangrado, pero si causan hemorragias
estas no se quitan con Sulfato de Protamina (no sirve como antdoto para quitar hemorragias
causadas por las heparinas de bajo peso molecular).
Reacciones Secundarias:
La heparina no fraccionada cuando se usa por tiempo prolongado ms de tres meses puede
causar osteoporosis, las heparinas de bajo peso molecular no causan esto.
Contraindicaciones:
Presencia de hemorragias.
Antecedentes de una ciruga mayor reciente (crneo, columna, ojo, aparato digestivo).
Antecedentes de Trombocitopenia.
La trombosis venosa profunda (formacin de cogulos en las venas profundas) que a su vez
pueden producir tromboembolia pulmonar que obstruye la sangre a travs de los vasos
pulmonares provocando infarto pulmonar.
Los anticoagulantes como las heparinas son eficaces para esto, pero no da tiempo de que actu
ya que el paciente muere rpidamente es por ello que lo mas importante es la prevencin,
debemos prevenir la trombosis y la tromboembolia pulmonar en pacientes hospitalizados con
factores de riesgo de presentar este problema y esto se lleva a cabo con la aplicacin de
heparina a dosis menores.
Edad avanzada.
Presencia de varices.
Neoplasias.
Hipostatismo prolongado.
Tambin para el tratamiento de esta patologa se puede usar heparina de bajo peso molecular
en concentraciones mayores por ejemplo 6000 us diarias de Enoxaparina por va subcutnea.
Las heparinas se usan en el tratamiento de estas enfermedades durante 5-10 das, pero el
tratamiento anticoagulante debe continuar por ms tiempo, como por 3 meses, los das
posteriores se dan anticoagulantes orales.
Para tratar las trombosis coronaria y el infarto agudo al miocardio se emplea los fibrinoliticos
pero tambin se utilizan como frmacos coadyuvantes las heparinas, utilizndose sobre todo
las de bajo peso molecular.
Presentaciones Farmacuticas:
Heparina no Fraccionada (Fco. mpula donde cada ml es igual a 1000 Us y donde cada ml es
igual a 5000 Us).
Los anticoagulantes orales se clasifican desde el punto de vista qumico en dos grandes
grupos:
Los factores de coagulacin deben ser descarboxilados, para ser activados donde interviene la
-glutamilcarboxilasa; para que puedan activar debe estar como cofactor la vitamina K, esta
para que pueda activar debe estar en su forma reducida que es Hidroquinona. La reduccin de
esta vitamina K debe actuar la enzima quinona reductasa.
Los cumarnicos van a producir sus efectos bloqueando a la quinona reductasa, por lo cual la
vitamina K no va a estar en forma reducida y no va a poder actuar como cofactor de la
descarboxilacin y activacin de los factores II, VII, IX y X.
REACCIONES ADVERSAS
Hemorragia, prolongan el tiempo de protrombina, por ello si se usan a dosis mayores de las
requeridas, en sujetos susceptibles, juntos con otros frmacos que alteren la coagulacin de la
sangre, si el pacientes tiene un traumatismo se va a presentar hemorragia.
Ocasionalmente causan otras reacciones como: nauseas, diarrea, dolor abdominal y otras ms
graves que son causados por la inactivacin de las protenas C52M y osteocalcina, que son
necrosis intestinal, de la piel, alopecia y dolores articulares principalmente en las piernas.
Si se emplean en etapas avanzadas del embarazo pueden provocar hemorragias en el feto, por
lo cual muerte fetal intrauterina, por lo cual estn contraindicadas en embarazadas; por lo cual
se utilizaran heparinas que no atraviesan la barrera placentaria.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
193
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
El tiempo de protrombina (10-12 seg) se altera cuando usamos cumarnicos; en la actualidad
no se usa solo en TP para evaluar el efecto de los anticoagulantes, por lo cual se toma en
cuenta el INR (proporcin internacional normal) es la relacin entre el TP de paciente y el TP
de un plasma testigo.
USOS TERAPEUTICOS
Si la enfermedad valvular fue tratada, al paciente se le debi haber aplicado una prtesis
valvular (biolgica o mecnica), estos pacientes pueden formar mbolos y requieren estar
tomando anticoagulantes orales.
Los que tiene prtesis valvular biolgica toman estos frmacos para tener el INR 2 atrs veces
mayor de lo normal.
PRESENTACIONES FARMACEUTICAS
FIBRINOLITICOS
En el cogulo se agregan las plaquetas, la malla de fibrina y una vez que cumple su funcin,
este es desintegrado mediante la fibrinlisis, en la cual est a cargo una protena llamada
plasmina, est en su forma inactiva que es el plasmingeno (-globulina); para que ese
plasmingeno sea activado y transformado en plasmina activa debe estar presente una
sustancia llamada Activador del plasmingeno1 que proviene de las clulas endoteliales de las
paredes de los vasos sanguneos. La plasmina activa disuelve la fibrina del cogulo sanguneo.
-El activador tisular del plasmingeno va a fragmentar la molcula del plasmingeno a nivel
de las posiciones 560(valina) y 561(arginina), de esa manera el plasmingeno queda dividido
en una cadena pesada y una ligera (donde est la porcin activa de la plasmina que puede
disolver la fibrina del cogulo); este activador plasmingeno se puede obtener por la tcnica
ADN-Recombinante, por ello se puede utilizar en la actualidad como frmaco.
-Hay otras dos sustancias que actan igual que el activador y que se usan como fibrinolticos,
los cuales son: la Estreptoquinasa2 (470000 Da) y la Tenecteplasa3.
USO TERAPUTICO
Se deben utilizar en sujetos que tienen un infarto agudo al miocardio, con desnivel
positivo de ST, siempre que tenga menos de 12 horas de evolucin.
La mayora de los sujetos infartados mueren antes de llegar al hospital, si un paciente llega
con dolor en la mandbula, dolor torcico, en brazo izquierdo, nausea, palidez, sudoracin, se
le tiene que tomar un ECG, prueba de coagulacin para ver si es candidato a recibir un
fibrinoltico.
REACCIONES SECUNDARIAS
Hemorragia debido a que degradan la fibrina y tambin los factores de la coagulacin lbiles
(factor V y VIII) debido a que tienen efectos antiplaquetarios, antiadhesivos plaquetarios. Esas
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
196
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
hemorragias se pueden presentar inmediatamente de haberse aplicado, de 2 semanas de
utilizarlos.
CONTRAINDICACIONES
Se debe evitar en sujetos con sangrado, traumatismos, ciruga reciente, con trastornos en la
coagulacin, en pacientes con hipertensin arterial descontrolada, se tiene que normalizar la
TA y despus se aplica el fibrinoltico. Tambin en pacientes con ms de 75 aos, ya que
tienen riesgos de una hemorragia cerebral.
No se debe utilizar esta antes de 5 aos de su ltima aplicacin, se tiene que utilizar otra que
no sea Estreptoquinasa.
Si se aplica en forma rpida, en menos de una hora, puede causar la liberacin de bradicinina
(vasodilatador) provocando hipotensin; siempre debe administrarse en una hora o ms.
USOS TERAPUTICOS
- Tratamiento del infarto agudo del miocardio con desnivel (+) ST y con menos de 12 horas de
evolucin
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
Esos frmacos actan desplazando de sus receptores a nivel de las plaquetas al ADP
(sustancia necesaria para la unin de las plaquetas y formen el tapn plaquetario), para que
se presente la agregacin plaquetaria debe estar presente el ADP y el TXA2.
Al desplazarse el ADP impiden que esta acte como pegamento para la unin de las plaquetas
que se manifiesta con la prolongacin del tiempo de sangrado.
-Los efectos de la Ticlopidina duran de 4 a 6 das despus de que fue suspendida, los de
Clopidogrel 5 das despus de suspenderse.
REACCIONES ADVERSAS
Clopidogrel, es mas tolerado, en forma rara puede causar molestias abdominales y diarrea,
tambin ocasiona una prpura Trombocitopnica.
USOS TERAPUTICOS
FACTORES DE RIESGO
USO TERAPUTICO
Se usan en el tratamiento de insuficiencia arterial crnica, los que tienen una arteriopata
obstructiva, donde hay mala circulacin a travs de esa arteria, debido a trombosis perifrica,
una arteriopata diabtica.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,751-774
Analgsicos
Los analgsicos son aquellos frmacos que nos producen alivio del dolor.
Dolor:
El dolor es una sensacin molesta, desagradable, que constituye una seal, un aviso una
alarma de que existe alguna alteracin en el organismo, el dolor avisa de que algo anda mal
dentro del organismo, los estmulos que provocan dolor casi siempre daan los tejidos y por
ello a estos estmulos se les llama nociceptivos, el dolor nunca se presenta solo siempre va
acompaado de reacciones que pueden ser psquicas, somticas, y vegetativas o autonmicas.
Las reacciones psquicas que acompaan al dolor son angustia, ansiedad, agitacin,
nerviosismo, y muy frecuentemente miedo a la muerte.
Entre las reacciones somticas se encuentran movimientos de lucha, huida, evasin, gritos,
llanto, o bien en algunos casos de dolores muy intensos como el causado por la pancreatitis
pueden producir en el paciente inmovilidad, quietud, el sujeto va a estar acostado en decbito
lateral, flexionado y completamente quieto, inmvil.
Dolor somtico profundo se origina en tejidos que estn por debajo de la piel como la
aponeurosis, el musculo, articulaciones, tendones, periostio, va ha ser desencadenado por los
mismos estmulos que el somtico superficial pero adems en el caso del musculo este dolor
tambin va a ser causado por un espasmo muscular, ya que esto va a originar disminucin en
la entrega de oxigeno al musculo provocando isquemia y por ello se presenta dolor.
Dolor visceral profundo se origina en las viseras en rganos internos, es un dolor vago no
bien delimitado, y que puede tener irradiaciones, por ejemplo el dolor del infarto agudo del
miocardio que se origina en el corazn se puede irradiar al brazo izquierdo, este dolor visceral
profundo se presenta debido a distencin de las vsceras, torsin visceral, isquemia visceral,
espasmo visceral que es contraccin sostenida del musculo liso visceral, inflamacin.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
201
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Va del dolor los estmulos dolorosos son captados de la periferia por las terminaciones
nerviosas libres, las cuales tienen receptores llamados nociceptores que captan los estmulos
dolorosos, para que los estmulos dolorosos sean captados por las fibras nerviosas libres se
necesita liberar unos mediadores qumicos llamados prostaglandinas las cuales pasan a las
fibras nerviosas.
Los estmulos de origen somtico se desplazan a travs de fibras nerviosas a delta que son
fibras mielimizadas que conducen los impulsos rpidamente, por eso los anglosajones al dolor
somtico les llaman dolor rpido. Los estmulos de origen visceral se desplazan a travs de
fibras nerviosas de tipo c que son amielinicas, que conducen los impulsos lentamente, por eso
a este dolor de tipo visceral se le llama dolor lento de esta manera los estmulos llegan al SNC
a travs de las fibras nerviosas, especficamente a la medula espinal ingresando a travs de las
races posteriores en este lugar van a ser relevo en las laminas 2 y 5 de rex donde se encuentra
una sustancia muy relacionada con el dolor, que es la sustancia gelatinosa de rolando, a partir
de aqu los estmulos dolorosos ascienden a travs de la llamada va del dolor, esta va del
dolor es un haz nerviosos llamado haz espino talamico estos estmulos hacienden desde la
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
202
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
medula espinal y terminan en el tlamo atravesando el bulbo raqudeo, la protuberancia anular,
el mesencfalo que es el encfalo medio, hipotlamo y finalmente llegan al tlamo en el
tlamo los estmulos dolorosos hacen relevo en dos ncleos los estmulos de tipo somtico
hacen relevo en el ncleo posteroventral del tlamo y los estmulos viscerales hacen relevo en
el ncleo reticular del tlamo, a partir del tlamo los estmulos pasan al cerebro, corteza
cerebral y cuando estos estmulos llegan al cerebro el dolor se vuelve consiente, estos
estmulos terminan en la circunvolucin parietal ascendente que se encuentra en la zona
somato sensorial nmero uno, y de esta manera se desplazan los estmulos dolorosos, para
que los estmulos dolorosos ingresen a la medula espinal a travs de las races posteriores se
debe liberar una sustancia llamada p que significa pain (dolor). Los analgsicos son frmacos
que alivian el dolor al actuar en el sistema nervioso perifrico o central estos analgsicos se
clasifican en dos grandes grupos que son:
1,- analgsicos narcticos
2.- analgsicos no narcticos
Los analgsicos narcticos son los ms eficaces para aliviar el dolor pueden aliviar si se usan a
las dosis apropiadas cualquier tipo de dolor producen casi siempre narcosis que significa
sueo, si se usan por tiempo prolongado ms de 10 a 15 das nos pueden causar
farmacodependencia pues son analgsicos adictivos, si se usan a dosis elevadas nos pueden
causar depresin respiratoria.
los analgsicos no narcticos son analgsicos menos eficaces solamente son tiles para
aliviar dolores somticos de moderada intensidad no producen narcosis, se pueden usar por
tiempo prolongado y no causan farmacodependencia pues no son adictivos, no producen
depresin respiratoria, adems de aliviar el dolor, tambin quitan la fiebre es decir tienen
acciones antipirticas, y la mayora de ellos tambin quitan la inflamacin, tambin tienen
acciones anti-inflamatorias es decir son analgsicos antipirticos-anti inflamatorios.
Analgsicos narcticos
Estos analgsicos narcticos a su vez se dividen en:
Narcticos naturales que se llaman alcaloides del opio (naturales) y a otro grupo que son
producidos por sntesis que se llaman analgsicos narcticos sintticos.
Los alcaloides del opio se llaman as porque son narcticos naturales que se obtienen de una
planta llamada adormilera cuyo nombre cientfico es papaver somnfero, del fruto de esta
planta se extrae un jugo lechoso el cual se deja secar formndose una goma llamada opio de la
cual se obtienen principios activos llamados alcaloides que de acuerdo a su estructura qumica
se dividen en dos grupos, los alcaloides del opio de tipo fenantrenicos y los alcaloides del opio
de tipo bencilizoquinoleinico, los alcaloides del tipo fenantetrenico se llaman as porque van
a tener el radical cclico que tiene ese nombre llamado radical fenantrenicos que est formado
por 3 anillos, entre estos alcaloides de tipo fenantrenicos tenemos, la morfina, codena,
tebana, estos alcaloides de tipo fenantrenicos son los que tienen efectos analgsicos y otra
caracterstica es que poseen y causan estimulacin del musculo liso visceral ya sea contraccin
o relajacin entre los que tenemos a la morfina que es la madre de todos los narcticos ya que
a partir de su estructura qumica se obtienen todos los dems narcticos. Otro alcaloide del
opio de tipo fenantrenicos es la codena que es un frmaco que se usa en Mxico como
analgsico y como antitusivo y otro es la tebana que es un alcaloide del opio que nunca se a
usado con fines teraputicos ya que produce crisis convulsivas.
Los otros se llaman alcaloide del opio de tipo bencilizoquinoleinico ya que tienen en su
estructura un radical diferente al anterior y que es el radical simple bencilizoquinoleinico estos
no tienen efectos analgsicos y de forma contraria al otro causan relajacin del musculo liso
son frmacos poco usados en la actualidad, entre estos frmacos tenemos a la papaverina y la
noscapina, la papaverina es un frmaco que se uso como vasodilatador y como
antiespasmdico pero ya casi no se emplea ya que hay frmacos mas eficaces que producen
estos efectos, la noscapina es un frmaco que se ha usado como antitusivo.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
204
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
La depresin del sistema nervioso central que causa la morfina y en general todos los
narcticos va a estar en relacin directa con la dosis, a mayor dosis ms depresin del sistema
nervioso central.
La morfina y todos los narcticos son los frmacos ms eficaces para aliviar el dolor si se usan
a dosis apropiada pueden aliviar cualquier tipo de dolor sin embargo debido a que nos pueden
causar varias reacciones secundarias habitualmente se emplean para aliviar dolores somticos
o viscerales pero de gran intensidad que no son aliviados o calmados por otros frmacos
analgsicos que son los no narcticos entre estos dolores donde va a ser necesario utilizar
morfina o algn otro narctico.
Usos teraputicos de los alcaloides del opio de tipo fenantrenicos que son los narcticos
naturales
1.- DOLOR
Tanto la morfina como la codena se usan como analgsicos, la morfina se utiliza para tratar
dolores de gran intensidad, dolor oncolgico, dolor despus de ciruga de abdomen y trax, el
infarto agudo del miocardio, la morfina por este caso se puede usar por va oral o parenteral ,
subcutnea, intramuscular, o intravenosa todas estas vas parenterales, tambin se puede
aplicar por va peridural y subaracnoidea o intratecal cuando se usa por estas dos ltimas vas
sus efectos van a ser de larga duracin durando entre 12 y 18 horas, estos frmacos como la
morfina y la gran mayora de los narcticos no deben usarse por ms de 15 das por el riesgo
de adiccin, excepto cuando el paciente tiene un dolor crnico, por alguna enfermedad que se
encuentre en etapa terminal como los pacientes que tienen un dolor debido a un cncer, que se
encuentra en una etapa terminal se usan por ms de 15 das ya que no importa que el sujeto se
vuelva adicto a estos frmacos pues aqu lo importante es que el sujeto muera dignamente sin
dolor.
en sujetos que tienen dolor debido a un cncer de etapa terminal se pueden usar los narcticos
a discrecin sin importar el tiempo en que se usen siendo mayor a 10 o 15 das, aqu en
Acapulco el hospital que ms utiliza morfina es el centro estatal de cancerologa, la morfina,
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
210
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
codena y varios de los narcticos sintticos, son frmacos considerados por la ley general de
salud como del grupo uno y estos frmacos del grupo uno son los ms controlados por la
secretaria de salud para su prescripcin se requiere de una receta especial que es la receta de
estupefaciente y sicotrpicos se requiere que el mdico tenga un permiso especial que le
otorga la secretaria de salud para prescribir estos frmacos, estas recetas llevan una etiqueta
que tiene un cdigo de barras que identifica al mdico, el mdico est bien vigilado sobre
cuntos narcticos esta prescribiendo diariamente y hay un lmite que el paciente puede
utilizar diariamente.
La codena a pesar de que es un narctico alcaloide del opio tiene menos eficacia analgsica
tiene una eficacia 6 veces menor que la morfina, la codena a pesar de que es un narctico solo
es til para aliviar dolores somticos de leve intensidad pero su eficacia analgsica es menor,
en nuestro pas la codena se encuentra en presentaciones farmacuticas asociada a analgsicos
no narcticos, con el fin de tener un mayor efecto analgsico.
2. DIARREA
Los alcaloides del opio ya no se usan como antidiarreicos pero hay dos derivados sintticos
opiceos de los narcticos que comnmente se emplean como antidiarreicos, estos son:
Loperamina que tiene como nombre comercial imodium viene en tabletas de dos miligramos
Difenoxilato que tiene como nombre comercial lomotil viene en tabletas de 2.5 mg
Son antidiarreicos de uso muy comn que se pueden usar en nios mayores y en adultos, pero
que no deben emplearse en nios pequeos especficamente en nios menores de 2 aos de
edad ya que estos nios son individuos ms sensibles, ms susceptibles a presentar depresin
respiratoria al emplear estos frmacos.
en segundo lugar lo ms comn y frecuente si estos antidiarreicos, se usan en nios menores
de 2 aos de edad existe mucho riesgo y posibilidad de que se presente leo paralitico que es
falta de motilidad y peristaltismo intestinal y debido a ello distencin abdominal, la principal
medida teraputica para tratar la diarrea principalmente en nios pequeos va a ser la
hidratacin del nio con suero va oral que contiene agua y electrolitos que se estn perdiendo
a travs de las eses la cual casi siempre se lleva a cabo por va oral no necesariamente
hospitalizado al nio y casi nunca en estos nios lactantes del mas del 95% es necesario
utilizar frmacos .
4.-la morfina solo este frmaco va a ser de utilidad en el tratamiento de una enfermedad muy
grave que se llama edema agudo pulmonar, este es un sndrome que se puede presentar en
cualquier cardiopata, aqu en el edema agudo pulmonar el ventrculo izquierdo no est
cumpliendo con su funcin de bomba pues no puede expulsar en forma adecuada y
satisfactoria la sangre que le llega de las venas pulmonares, existe una falla extrema en la
contractilidad del ventrculo izquierdo, y por ello la sangre se va a ir acumulando y
estancando hacia atrs en forma retrograda en la aurcula izquierda, en las venas pulmonares,
en las vnulas pulmonares, en los capilares pulmonares, en los alveolos los pulmones del
paciente, por lo que se congestionan se llenan de sangre y agua hay un edema pulmonar y por
ello el paciente presenta hipoxia y debido a ello el sujeto tiene disnea sensacin de falta de
aire, sensacin de muerte inminente, va a tener angustia, ansiedad, ortopnea la persona no
puede tolerar estar en decbito se tiene que parar o sentar, cianosis distal, taquicardia y ritmo
GRUPO NARCOTICO
QUMICO
Derivados de Representado por un
la peridina frmaco llamado
meperidina
Derivados de Representado por un
la frmaco llamado fentanil
fenilpiperidina
Derivados de Representados por un
la metadona frmaco llamado
metadona y por otro que
se llama
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
213
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
dextropropoxifeno
Derivados de Representado por un
la oximorfona frmaco llamado
nalbufina
Derivados del Representado por un
ciclohexano frmaco llamado
tramadol
Derivados de Representados por un
la oriparina frmaco llamado
buprenorfina
Meperidina, metadona y fentanil son agonistas puros al igual que la morfina que estimulan
receptores w y receptores k (kapa) receptores opiasios. Buprenorfina es un agonista parcial ya
que tiene afinidad por estos mismos receptores mu y kapa pero se puede separar fcilmente de
estos dos subtipos de receptores y por ello la buprenorfina que es un agonista parcial tiene
menor eficacia y menor actividad intrnseca que los que son agonistas puros.
Nalbufina es un agonista antagonista que agoniza sea estimula kapa pero es antagonista
sobre los mu, dextropropoxifeno y tramadol son analgsicos sintticos de accin dbil al igual
que la codena tienen poca afinidad por los receptores opiasios y en el caso especifico del
tramadol nos produce alivio del dolor por otro mecanismo de accin que es el siguiente,
tramadol aumenta la concentracin de serotonina aumenta la biodisponibilidad de serotonina
en la va del dolor al producir bloqueo en la recaptura por la fibra nerviosa de este transmisor
qumico de la serotonina, la serotonina es un transmisor qumico que inhibe la transmisin de
impulsos dolorosos en el has espinotalamico es decir en la va del dolor.
Usos Teraputicos Y Justificaciones 1.- principal uso teraputico es en el dolor todos ellos
son frmacos analgsicos, si nosotros pudiramos clasificar a los analgsicos de acuerdo a su
eficacia el primer lugar seria para aquellos analgsicos narcticos que son agonistas puros
como la meperidina, metadona, fentanil, y el alcaloide del opio que es la morfina, en segundo
lugar tendramos a un frmaco narctico sinttico que es la buprenorfina y el tercer lugar lo
ocupara el agonista antagonista que es la Nalbufina y en el cuarto lugar encontraramos a los
analgsicos narcticos que tienen accin dbil y que en orden de eficacia serian el tramadol, la
codena y el dextropropoxifeno, y en el quinto lugar se encontraran los analgsicos no
narcticos que son los frmacos menos eficaces para tratar el dolor pero son los que menos
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
217
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
nos causan efectos secundarios graves o serios que en algunas ocasiones nos producen los
narcticos.
Si un paciente tiene cncer tiene una enfermedad ya incurable y el da de hoy acude al
consultorio con dolor y se espera que ese dolor valla a persistir todo lo que le queda de vida
entonces le voy a dar el menos eficaz por que el dolor apenas est empezando en este caso
sera el que ocupa el quinto lugar, que es un analgsico no narctico al cual se le va a ir
aumentando su dosis y cuando este no le funcione se sigue consecutivamente hasta llegar al
agonista puro pero solo cuando el dolor no se quita con los analgsicos ya dados
anteriormente.
El fentanil es un analgsico narctico que se emplea por va intravenosa para aliviar el dolor
quirrgico y por va transdermica el fentanil se usa para aliviar dolores crnicos como el dolor
oncolgico, cuando este dolor ya no es aliviado por todos los dems frmacos que se
encuentran clasificado de acuerdo a su eficacia.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,217-232
Ya que la mayora de ellos tienen estos 3 efectos estos frmacos se clasifican en dos grandes
grupos los salicilatos y los analgsicos no narcticos no saliclicos.
SALICILATOS Los salicilatos son frmacos que se llaman as por que desde el punto de
vista qumico derivan de un acido carboxlico llamado acido saliclico que tiene en su
estructura un anillo aromtico un anillo bencnico de seis lados con un carboxilo en la
posicin uno y un hidroxilo en la posicin dos este acido saliclico, no se usa por va sistmica
no se usa por va oral ni parenteral ya que causa gran irritacin de los tejidos y produce gran
irritacin tisular, el acido saliclico solo se usa por va tpica especficamente por va cutnea
se emplea en dermatologa como queratolitico para disolver la queratina de la piel para quitar
verrugas y callos pero por va sistmica no se emplea por que nos causa irritacin tisular en su
lugar se emplea por va sistmica otro frmaco que se obtiene sustituyendo el hidroxilo de la
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
218
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
posicin dos por un acetilo este frmaco se va a llamar acido acetilsalicilico que irrita menos
los tejidos , frmaco muy conocido y empleado en todo el mundo y que en los pases
anglosajones se conoce con el nombre de aspirina aqu en Mxico la aspirina es su nombre
comercial, el acido acetilsaliclico es producido por los laboratorios Bayer que es el primero
que produjo la aspirina tienen un equipo de futbol el Bayer Mnich patrocinado por este
laboratorio el acido acetilsaliclico en Mxico es el nombre genrico y aspirina es el nombre
comercial otros salicilatos que se usan en nuestro pas y que tienen caractersticas similares al
acido acetilsaliclico son:
Salicinamida, Salicilato de metilo, Salicilato de sodio
Otro salicilato que es algo diferente al acido acetilsaliclico que es el diflunisal que tiene como
nombre comercial dolobid, diflunisal tiene una vida mayor que el acido acetilsaliclico y por
ello se usan menos veces al da, este frmaco no atraviesa la barrera hematoencefalica, no
posee efectos antipirticos, diflunisal, solo tiene efectos analgsicos y antiinflamatorios pero
no tiene efectos, acido acetilsaliclico tiene los tres efectos analgsico, antipirtico y
antiinflamatorio.
La fiebre va a ser causada por diferentes factores la fiebre va ha ser producida por infecciones
y de echo casi siempre que un sujeto tiene fiebre inicialmente pensamos que tiene una
infeccin viral o bacteriana pero tambin la fiebre se puede presentar en enfermedades
malignas como el cncer cuando dentro del organismo hay una reaccin inmunolgica, la
fiebre tambin se presenta cuando hay una gran destruccin tisular o manipulacin de los
tejidos por ejemplo cuando a un sujeto se le hizo una ciruga grande donde hubo una gran
manipulacin de los tejidos horas despus puede tener fiebre no por que ya este infectado si no
debido a la gran manipulacin tisular, las toxinas bacterianas que son las endotoxinas y los
pirgenos endgenos que se producen dentro del organismo y que van a estar representados
por las siguientes citosinas que son las interleucinas 1 y 6 , el factor necrtico tumoral y el
interferon gamma van a actuar a nivel del hipotlamo posterior favoreciendo la termognesis,
y de esta manera las endotoxinas y estas citocinas que se encuentran en el interior de los
macrfagos al favorecer la termognesis producen fiebre pero para que produzcan sus efectos
termogenicos se tienen que liberar unos mediadores qumicos llamados prostaglandinas
principalmente las prostaglandinas prostaglandinas G1 y prostaglandinas G2 el acido acetil
saliclico nos produce sus efectos antipirticos inhibiendo la sntesis de estas prostaglandinas
especficamente bloqueando ala enzima Cox que interviene en la sntesis de esta
prostaglandinas y que de cario se le llama Cox y el nombre completo de la enzima es la
ciclooxigenasa, los salicilatos y todos los dems antipirticos nos quitan la fiebre bloqueando
la Cox y de esta manera inhibiendo la sntesis de prostaglandinas.
EFECTOS ANALGESICOS
Los salicilatos son frmacos capas de aliviar el dolor tiene efectos analgsicos son tiles para
aliviar dolores somticos de leve o moderada intensidad entre los cuales tenemos a las
mialgias los dolores musculares, artralgias dolores articulares, las odontalgias dolores de
dientes o muelas la cefalea dolor de cabeza el dolor que se presenta despus de las cirugas
cuando la ciruga fue efectuada en tejidos blandos los efectos analgsicos aparecen debido a
que inhiben la sntesis de prostaglandinas las prostaglandinas en este caso principalmente la
prostaglandinas G2 son mediadores qumicos que se tienen que liberar para que los
nociceptores o receptores de las terminaciones nerviosas libres capten , recojan, los estmulos
dolorosos de la periferia, los salicilatos y todos los dems analgsicos no narcticos inhiben
la sntesis de estas prostaglandinas al bloquear a la Cox.
EFECTOS EN EL SNC
Los salicilatos a las dosis usuales no producen ningn efecto de tipo neurolgico en el Sistema
Nervioso Central pero si se emplean en dosis toxicas inicialmente producen trastornos
auditivos entre las primeras manifestaciones encontramos trastornos auditivos como
sensacin de plenitud en los odos , acufeno que es zumbido de odo, hipoacusia que es
disminucin de la agudeza auditiva, sordera, si la intoxicacin es grave el paciente tambin
puede presentar inquietud, agitacin, confusin mental, delirio, alucinaciones,
hiperventilacin, nauseas y vomito de origen central por estimulacin del centro del vomito.
EFECTOS EN EL APARATO RESPIRATORIO Y EN EL EQUILIBRIO ACIDO
BASE
A las dosis usuales estos frmacos no producen ningn efecto en el aparato respiratorio ni en
el equilibrio acido base pero por otro lado a dosis toxicas producen estimulacin del centro
respiratorio localizado en el bulbo raqudeo y debido a ello aumento de la frecuencia y en la
amplitud de las respiraciones en nios pequeos en lactantes en la intoxicacin saliclica se
presenta acidosis de tipo metablico que se identifica por un pH disminuido de menos de 7.35
un bicarbonato disminuido de menos de 22 miliequivalentes por litro y una hipocapnia una
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
222
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
presin arterial de pco2 disminuida de menos de 32 mm g y por otro lado en nios mayores
y en adultos intoxicados por salicilatos vamos a encontrar una alcalosis de tipo respiratorio
que la identificamos por un pH elevado de mas de 7.45 y una hipocapnia una presin arterial
de pCO2 por debajo de 38 mm hg
EFECTOS EN EL APARATO DIGESTIVO Los salicilatos y la gran mayora de los aines
son frmacos que cuando se usan por va oral pueden causar irritacion directa de la mucosa
gstrica y debido a ello gastritis medicamentosa que se va a manifestar por ardor en epigastrio
agruras, nauseas vomito e inclusive sangrado de tubo digestivo oral hematemesis, vomito con
sangre, o melena sangre digerida en las eses, los aines son de los frmacos junto con los
difosfanatos que con mayor frecuencia producen gastritis adems de irritar directamente la
mucosa gstrica los salicilatos, me pueden causar gastritis medicamentosa debido a que
inhiben la sntesis de prostaglandinas , las prostaglandinas que son mediadores qumicos
principalmente la prostaglandina prostaglandina E2 y la prostaglandina GI2 tiene efectos
protectores sobre la mucosa gstrica ya que estas prostaglandinas disminuyen la secrecin de
acido clorhdrico y a dems aumenta la produccin de moco con alto contenido de bicarbonato
alcalino de esta manera las prostaglandinas protegen la mucosa gstrica, los salicilatos y la
gran mayora de los otros aines inhiben la sntesis de prostaglandinas al bloquear a la cox y de
esta manera producen lo contrario aumentan la secrecin de acido clorhdrico y disminuyen la
produccin de moco alcalino y de esta manera los salicilatos y la gran mayora de los aines
causan gastritis e inclusive hemorragia de tubo digestivo.
El acido acetilsalicilico, es un farmaco que nos puede prolongar el tiempo de sangrado, una
dosis de acido acetilsalicilico o una toma de este prolonga el tiempo de sangrado durante un
lapso de 5 a 7 das, este efecto se presenta por que el acido acetilsalicilico tiene efectos
antiagregantes plaquetarios , impidiendo que las plaquetas se unan entre si para formar el
trombo plaquetario, y esto solo lo logra el acido acetilsalicilico inhibiendo la sntesis de
prostaglandinas, una prostaglandina que es el tromboxano A2 es necesaria para que las
plaquetas se unan entre si , para que las plaquetas se agreguen y conformen el trombo
plaquetario,
el tromboxano A2 es el pegamento que permite la agregacin plaquetaria y formen el trombo
y el acido salicilsalicilico inhiben la sntesis de prostaglandinas debido a sus efectos
antiagregantes plaquetarios el acido acetilsalicilico esta contraindicado en aquellos sujetos que
tienen trastornos en la coagulacin sangunea que son por ejemplo los cirrticos, hemoflicos,
puede aumentar, potencializar y puede causar hemorragias si se asocia a otros frmacos que
tambin interfieren en la coagulacin sangunea como las heparinas, muscarinicos y
anticoagulantes orales, debe ser suspendido 7 das antes de cualquier ciruga mayor, si a un
paciente se le va a ser una ciruga en crneo, trax columna, una laparotoma etc.
El acido acetilsalicilico debe ser suspendido 7 das antes de cualquier ciruga y si no se hace
esto se puede presentar un sangrado, hemorragia durante la ciruga por que prolonga el tiempo
de sangrado no debe usarse como antipirtico en sujetos que tengan dengue ya que puede ser
dengue hemorrgico pues puede agravar la situacin de la enfermedad pero por otro lado
debido a sus efectos hematolgicos, el acido acetilsalicilico es un farmaco til para prevenir y
tratar las trombosis, por sus efectos antiplaquetarios, las trombosis cerebrales y mas usado
aun para tratar y prevenir a las trombosis coronarias y por ello se usan para tratar y prevenir el
infarto agudo del miocardio siendo este su mayor uso, todo aquel paciente que tenga factores
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
225
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
de riesgo para infartarse debe tomar todos los das y de por vida aspirina que es acido
acetilsalicilico a dosis bajas siendo 100mg diarios de acido acetilsalicilico los factores de
riesgo para el infarto agudo del miocardio son la edad, hombres de mas de 45 aos mujeres
mas de 55 aos, la diabetes, la hipertensin arterial, la dislipidemia, el tabaquismo, la obesidad
central, la vida sedentaria que es la falta de actividad fsica, y tambin al inicio del tratamiento
del infarto agudo del miocardio al paciente se le tiene que administrar acido acetilsalicilico .
IAM (infarto agudo del miocardio)
No se a comprobado que este farmaco sea teratogenico lo que si se sabe es que cuando se usa
durante la gestacin la paciente puede tener productos de bajo peso de 2 y medio kilogramos.
2.-dolor
Los salicilatos son frmacos analgsicos, siendo tiles en dolores somticos de moderada
intensidad, la salicinemia para producir analgesia es la misma que para quitar la fiebre y por
ello la dosis analgsica y antipirtica es la misma.
3.-inflamacion
Los salicilatos son frmacos que nos van a quitar la inflamacin por algn traumatismo o la
inflamacin que se presenta por alguna enfermedad reumtica, los aines como son los
salicilatos son frmacos que se dan inicialmente para tratar las enfermedades reumticas como
la artritis reumatoide y ya que los aines no dan buen resultado se emplean otros frmacos
como sales de oro, corticoesteroides la dosis para quitar la inflamacin en adultos es de 4 a 6 g
por da en nios la dosis es de 80mg/kg por da .
4.-los salicilatos como el acido acetilsalicilico se usan como coadyuvantes en el tratamiento de
la gota se usan como coadyuvantes de los antigotosos primarios.
5.- el acido acetilsalicilico es un farmaco til para prevenir y tratar las trombosis
principalmente las trombosis coronarias se usa para prevenir y tratar el infarto agudo del
miocardio, en todos los sujetos que tienen los factores de riesgo para infartarse va a ser
conveniente administrar de por vida acido acetilsalicilico para prevenir el infarto agudo del
miocardio en este caso el farmaco se usa a dosis menores de 80 a 100 mg diarios pero de por
vida
Tambin es uno de los frmacos que se administra inicialmente para tratar el infarto agudo del
miocardio, cuando llega un paciente a un hospital o cuando se encuentra en una ambulancia
terrestre o area con un infarto agudo del miocardio siempre se le debe dar MONA, esta recibe
al paciente infartado mona es la nemotemia que se le debe dar al paciente infartado
La m es morfina que se le debe administrar para quitar el dolor 2 a 4 mg por va intravenosa
de morfina-
La o es de oxigeno el cual se le debe de dar 4 litros por minuto
La n es de nitroglicerina que se le debe dar va sublingual una tableta de 8 mg
La a es de acido acetilsalicilico o aspirina de 100 mg
A este paciente infartado posteriormente que se le haya administrado todo esto se le realiza un
estudio de enzimas cardiacas, pruebas de coagulacin, un electrocardiograma, un
interrogatorio dirigido, signos vitales una tele de trax y despus de hacer todo esto se dilucida
si es candidato o no de recibir un fibrinolitico o trombolitico como estreptoquinasa o activador
tisular del plasminogeno pero inicialmente utilizamos estos 4 frmacos, si el sujeto es alrgico
al acido acetilsalicilico y queremos tratar o prevenir el infarto agudo al miocardio podemos
usar otros antiagregantes plaquetarios como la ticlopidina o el clopidrogel estos frmacos
tambin tienen efectos antiagregantes plaquetarios y se usan como sustitutos de la acido
acetilsalicilico en la prevencin y tratamiento del infarto agudo del miocardio.
Efecto analgsico
Todos estos frmacos tienen efectos analgsicos , todos ellos son capaces de aliviar el dolor,
son tiles principalmente para aliviar dolores somticos de moderada intensidad como la
cefalea, odontalgias, mialgias, artralgias, algunas neuralgias, el dolor posoperatorio, cuando la
ciruga fue realizada en tejidos blandos varios de ellos tambin son tiles para quitar la
dismenorrea es decir el dolor que se presenta durante la menstruacin sus efectos analgsicos
se presentan debido a que inhibe la sntesis de prostaglandinas al bloquear a la cox 2 la
ciclooxigenasa 2 las prostaglandinas son mediadores qumicos que se tienen que liberar para
que las terminaciones nerviosas libres capten los estmulos dolorosos, los que en la practica se
utilizan principalmente como analgsicos son el Metamizol que es una analgsico muy usado
en Mxico y que se encuentra disponible para ser usado por va intravenosa y oral, el
acetaminofen que es un analgsico antipirtico , ibuprofeno , diclofenaco, ketorolaco, dolac es
un farmaco que solo se usa como analgsico y es quizs el analgsico no narctico mas eficaz
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
231
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
se puede usar por va parenteral , frecuentemente se emplea para aliviar el dolor posoperatorio
tambin se usa por va oral sublingual, y tambin oftalmica, para aliviar dolores que se
presentan despus de una ciruga ocular, tambin muy usado como analgsicos los fenamatos,
acido mefenamico , etofenamato, nimesulide, parecoxib este es un bloqueador selectivo de la
cox 2 que se usa nicamente como analgsico por va inyectable para aliviar el dolor
posoperatorio, varios de estos frmacos se usan para aliviar la dismenorrea el dolor que se
presenta durante la menstruacin donde estn involucradas las prostaglandinas mediadores
qumicos que aqu producen contracciones uterinas, y el dolor, estos frmacos al bloquear las
sntesis de prostaglandinas quitan el dolor de la dismenorrea, entre los mas eficaces para quitar
la dismenorrea tenemos a los derivados del indol que serian sulindac, indometacina, etodolac
derivados del acido propionico como cetoprofen, flurbiprofen, naproxen, fenoprofen,
paracetamol, acido tiaprofenico y tambin los derivados del acido eteroarilacetico entre los
que estn el diclofenaco, aceclofenaco, ketorolaco tolmetina, el acido mefenamico que es muy
usado para el dolor de la dismenorrea tambin se usa para la dismenorrea el nimesulide.
Efectos antiinflamatorios
Varios de estos frmacos quitan los procesos inflamatorios producidos por traumatismos por
agentes qumicos, fsicos, por isquemia, los procesos inflamatorios que se presentan en el
tejido conectivo los que se presentan en enfermedades reumticas a estos frmacos se les
llama aines que son antiinflamatorios no esteroideos para distinguirlos de los corticoesteroides
que tambin se utilizan para quitar la inflamacin estos aines son los frmacos que se dan de
primera intencin para tratar las enfermedades reumticas como la artritis reumatoide, sus
efectos antiinflamatorios se presentan debiendo a que inhibe la sntesis de prostaglandinas,
bloqueando a la cox 2 a la ciclooxigenasa 2, y de esta manera quitan la fase aguda y la
subaguda de la inflamacin, (ver apuntes anteriores de salicilatos) los que se emplean como
antiinflamatorios son las fenilbutazona todos los derivados del indol, todos los derivados del
acido propionico excepto el ibuprofeno, todos los derivados acido heteroarilacetico excepto el
ketorolaco, que solamente se usa como analgsico, tambin se usan como antiinflamatorios el
nimesulide, las oxicams que son piroxican, tenoxican, meloxican tambin se usa como
antiinflamatorios el nabumetone que es una alcanona y dos coxibs bloqueadores de la cox 2
que son el celecoxib y el eterocoxib, tambin se usan como aines, por otro lado casi no poseen
efectos antiinflamatorios, Metamizol , ibuprofeno, ketorolaco, fenamatos, parecocib,
acetaminofen o paracetamol no tienen ningn efecto antiinflamatorio los efectos
antiinflamatorios de acetaminofen o paracetamol son de cero este farmaco solo se usa como
analgsico antipirtico pero no tiene efectos antiinflamatorios, sulindac produce sus efectos
antiinflamatorios a travs de su metabolito activo sulfurado, sulindac realmente no es un
farmaco si no que es un profarmaco sus efectos antiinflamatorios son producidos por su
metabolito activo , la mayora de estos aines se presentan en forma de crema o gel para
aplicacin local , tpica en el tratamiento de esguinces como los que se presentan en la
practica deportiva, indometacina es de todos estos frmacos el que causa con mayor
frecuencia reacciones secundarias pero esta indometacina es el aine mas eficaz, para tratar
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
232
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
una enfermedad inflamatorias de las vertebras que se llama espondilitis anquilosante, algunos
de estos aines tienen una vida media prolongada y tienen la ventaja de que se pueden usar una
o dos veces al da cada 12 o 24 horas, entre ellos tenemos a los siguientes, sulindac, naproxen,
diclofenaco, aceclofenaco, nimesulide, estos frmacos se usan cada 12 horas dos veces al da,
las oxicans el celecoxib y el eterocoxib se pueden usar una vez al da cada 24 horas..
Efectos en el aparato cardiovascular
Varios de estos frmacos al igual que el acido acetilsalicilico tienen efectos antiagregantes
plaquetarios y por ello prolongan el tiempo de sangrado a pesar de esto no se usan ni para
prevenir ni tratar las trombosis, no se usan en la prevencin ni en el tratamiento del infarto
agudo del miocardio solamente esta probado de este grupo de frmacos el acido
acetilsalicilico, pero por otro lado debido a sus antiagregantes plaquetarios los frmacos que se
van a mencionar no deben usarse en sujetos que tengan trastornos en la coagulacin, no deben
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
234
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
asociarse a anticoagulantes, no deben usarse en sujetos con dengue deben ser suspendidos 7
das antes de cualquier ciruga mayor, los siguientes frmacos que nos pueden prolongar el
tiempo de sangrado los derivados del indol, derivados del acido propionico, derivados del
acido heteroarilacetico, las oxicans, por otro lado los derivados de la pirazolona entre los
cuales se encuentra el Metamizol pueden producir en forma rara o en forma ocasional,
hipoplasia medular que es disminucin en la funcin de la medula sea y debido a ello
disminucin en la produccin de las clulas sanguneas adems, en forma rara u ocasional
Metamizol causa agranulositosis, uno de cada 30 000 a 40 000 sujetos que reciben
metamizol pueden presentar disminucin de los granulocitos que es agranulocitosis, reaccin
secundaria rara pero cuando se presenta muy rara y mortal ya que el paciente puede morir a
causa de una septicemia que es una infeccin generalizada.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,513-536
PSICOFARMACOS.
Son frmacos que disminuyen la actividad psquica de los individuos y entre estos frmacos
tenemos a los hipnticos y sedantes que estn representados principalmente por un grupo de
frmaco llamado barbitricos, otros psicolepticos son los tranquilizantes mayores que tambin
se les llama antipsicoticos, y otro grupo de psicolepticos es los tranquilizantes menores o
tambin llamados ansiolticos y que van a estar representadas por un grupo de frmacos muy
usados y que son las benzodiacepinas-
2.-psicoanalepticos
Son frmacos que nos aumentan la actividad psquica de los individuos entre los cuales
tenemos a los estimulantes psquicos y estos a su vez se dividen en aminas
simpaticomimticos que causan estimulacin psquica, son las fenilaminas, anfetamina,
efedrina y pseudoefedrina otros son las xantinas y finalmente otro grupo de estimulantes
psquicos son los compuestos piperidinicos que estn representados por un frmaco llamado
metilfenidato, y otro grupo de psicoanalepticos son los antidepresivos que se utilizan para
tratar la depresin psquica que a su vez se dividen en triciclicos y los inhibidores de la MAO.
3.- psicodislepticos
Estos son sustancias qumicas que nos causan perturbacin psquica que se manifiesta por
agitacin, confusin mental, delirio, alucinaciones, estas sustancias qumicas no se usan con
fines teraputicos, no se usan para curar enfermedades ya que son frmacos de abuso y entre
ellos tenemos al peyote, mezcalina, cocana, acido lisrgico.
Los barbitricos son frmacos muy antiguos en el ao de 1856 von Bayer sintetiza el primer
barbitrico al cual le llamo barbital, le llamo as por que el da que termino de sincretizarlo
era el da de Santa Barbar a partir de entonces se han sintetizado decenas de barbitricos sin
embargo actualmente son pocos los que se utilizan en la practica clnica, en la practica medica,
todos los barbitricos que se han sintetizados a partir de una estructura qumica en comn que
es la del acido barbitrico y este a su vez se forma a partir de la urea y el acido malonico que
al unirse estos se sintetiza el acido barbitrico que tiene un anillo barbitrico y tiene dos
molculas de agua. Los barbitricos que tienen oxigeno en el carbono 2 se les llama
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
237
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
oxibarbituricos los cuales se emplean como sedantes y como hipnticos por otro lado, los
barbitricos que tienen azufre en lugar de oxigeno en el carbono2 se llaman tiobarbituricos y
estos se usan como anestsicos generales, por otro lado si colocamos un fenilo en el carbono
5 ese barbitrico adquiere actividad anticonvulsivante, este es capaz de quitar las crisis
convulsivas, los barbitricos se clasifican de acuerdo a su duracin de accin en los siguientes
grupos:
1.-los de accin prolongada que producen efectos que tienen una duracin de ms de 6 horas
entre ellos tenemos al sintetizado por von Bayer el barbital y a uno de los ms usados en la
actualidad que es el fenobarbital.
2.- los de accin intermedia cuyos efectos duran entre 3 a 6 horas entre los cuales tenemos al
amobarbital.
3.- los de accin corta cuyos efectos duran menos de 3 horas entre los cuales tenemos al
secobarbital, pentobarbital, todos los barbitricos mencionados en estos ejemplos son
oxibarbituricos y se emplean como hipnticos y sedantes el pentobarbital en animales se usa
como anestsico, que es el anestesal que en animales se utiliza como anestsico pero en seres
humanos el pentobarbital se usa como hipntico y sedante.
4.- barbitricos de accin ultracorta cuyos efectos duran entre 5 a 10 minutos entre ellos
encontramos a un tiobarbituricos que se emplea como anestsico general llamado tiopental
sdico, y se usa en humanos.
Efecto anticonvulsivante
Todos los barbitricos si se usan a dosis elevadas quitan las crisis convulsivas sin embargo
estas dosis elevadas van acompaadas de efectos indeseables hay un barbitrico que a dosis
menores suprime las crisis convulsivas y esto es por que tiene un fenilo en el carbono 5 este
fenilo que le da su actividad anticonvulsivante, este barbitrico que se usa como
anticonvulsivante es el fenobarbital que es un barbitrico de accin prolongada, el fenobarbital
es uno de los frmacos mas usados, para tratar las crisis convulsivas de tipo Gran Mal
tambin llamadas tonicoclonicas que son las crisis mas frecuentes.
Efectos anestsicos:
El que tiene efectos analgsicos es un tiobarbituricos llamado tiopental sdico farmaco muy
antiguo descubierto por Lundy en el ao de 1935 pero que todava se sigue utilizando como
anestsico general intravenoso , general por que provoca el estado de conciencia, intravenoso
por que siempre se administra en la vena, este farmaco se puede utilizar como anestsico
nico en procedimientos quirrgicos de corta duracin que no van a durar mas de 10 minutos
como por ejemplo un lavado mecnico o quirrgico, la reduccin cerrada de una fractura, un
legrado uterino, procedimientos quirrgicos de
corta duracin pero tambin y este es su uso mas comn se emplea como inductor anestsico,
inductor significa como un iniciador, en un procedimiento quirrgico de larga duracin la cual
va a durar de 2 a 18 horas, aqu lo que se hace es lo siguiente, se inicia la anestesia
aplicndole al paciente tiopental sdico y el sujeto pierde el conocimiento se duerme
posteriormente se le aplica un bloqueador neuromuscular como, Vecuronio posteriormente se
le coloca un tubo en la trquea, y a travs de ese tubo se le administra oxigeno, se le ventila y
se le administra un anestsico general inhalatorio el tiempo que se requiera 2,4 6 o 20 horas,
el anestsico general inhalado mas usado actualmente en nuestro medio se llama sevoflurano.
Tolerancia y farmacodependencia
si se usan por tiempo prolongado se desarrolla tolerancia es decir hiporreactividad, a su
efectos sedante hipnticos, cada vez se requieren mayores dosis para que estos frmacos nos
produzcan sedacin hipnosis no se presenta tolerancia al efecto anticonvulsivante del
fenobarbital, por otro lado si se usan por tiempo prolongado nos pueden causar
farmacodependencia adiccin que inicialmente es de tipo psquico pero que posteriormente
puede transformarse en una adiccin de tipo fsica. Son frmacos del tipo II para su
prescripcin requieren receta medica para que se pueden utilizar una sola vez.
Usos teraputicos
Los oxibarbituricos se utilizan como sedantes como tranquilizantes principalmente en aquellos
individuos que tienen aprensin, tensin continua, como son los neurticos.
2.- los oxibarbituricos se emplean en el tratamiento del insomnio tienen efectos hipnticos y
por ende se usan en el tratamiento del insomnio, con fines sedantes hipnticos han sido
sustituidos de forma importante por frmacos que tienen mejores caractersticas y son las
benzodiacepinas para producir sedacin y sueo se prefieren a las benzodiacepinas
3.- debido a sus efectos sobre el flujo sanguneo y metabolismo cerebral estos frmacos se han
utilizados como protectores cerebrales cuando las neuronas estn sufriendo tal como sucede
en sujetos con traumatismo craneoenceflico.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
242
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
4.-el fenobarbital es un farmaco til para tratar las crisis de tipo Gran Mal, tambin llamadas,
tonicoclonicas,
5.- el tiopental sdico es un farmaco que se usa como anestsico intravenoso casi siempre se
utiliza como inductor--- una anestesia de larga duracin, otros anestsicos intravenosos a
parte del tiopental son el propofol ( diprivan ), etomidato ( hypnomidato ), ketamina (
ketalar), propanidida (epontol), estos frmacos tambin son anestsicos generales
intravenosos como el tiopental.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,281-296
Farmaco
Fenotiazinas se llaman as por que tienen en su
estructura el radical cclico que tiene este
nombre que es el radical fenotiazinico, 3
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
244
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
anillos aromticos con un puente de nitrgenos
superior y uno de azufre inferior entre estas
fenotiazinas tenemos al prototipo de
fenotiacinas es la Cloropromazina (largac) que
a sido mas utilizada.
La perfenazina (leptopique).
La trifluperazina (stelazine).
Tioridazina ( melleril )
Levomepromazina ,(sinogan)
La fluflenazina ( sigualine )
Pipotiazina (piportril )
Butaperazina ( butaperazina),
Tietilperazina (torecan)
estos ltimos no se usan como antipsicoticos
se usan como antiemticos quitan las nauseas
y vomito
Estas son las fenotiazina
Tioxantenos que tienen una estructura qumica
parecida a la fenotiazinas tienen en su
estructura 3 anillos unidos por un metilos en su
unin superior y por un puente de azufre que
esta en la parte inferior en lugar de un puente
de nitrgeno tenemos a un metilo entre los
tioxantenos tenemos al
Zuclopentixol (clopixol)
Flupentixol (fluanxol )
Butirofenonas en su estructura encontramos un
anillo aromtico con un flor en la posicion 4
el cual esta unido a una cetona a su vez
enlazada a 3 carbonos y a su vez unidos aun
radical ciclico entre estos farmacos se
encuentran
Haloperidol ( haldol)
Droperidol (dehidrobenzpeperidol) no se
emplea como antipsicotico se usa como
tranquilizante en anestesia
Atipicos
Se les llama asi por que no tienen una
estructura quimica parecida entre ellos entre
estos farmacos tenemos a la
Clozapina (leponex)
Olanzapina ( zyprexa)
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
245
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Quetiapina (seroquen)
Sulpirida ( pontiride)
Risperidona (risperdal )
Alivian las manifestadiones negativa sde la
esquizofrenia Efectos farmacologicos de los
Ademas tenemos a un farmaco que se usa antipsicoticos
como antimaniaco que es el carbonato de litio
que se usa para tratar la psicosis maniaco Efectos en el Sistema Nervioso Central:
depresiva o psi cosis depresiva 1os efecto antipsicotico en
el psicopatas que se encuentran inquietos
agitados agresivos y hostiles estos farmacos producen un estado de tranquilizacion de la
persona, un estado de indiferencia al medio de quietud emocional, paz mental, el psicopata
entonces se hace mas sociable mas facil de tratar mas facil de manejar de rehabilitar con lo
cual se puede evitar su ingreso ,su internamiento a hospitales psiquiatricos que anteriormente
se les llamaba manicomios con la llegada de estos farmacos los psicopatas se pueden manejar
de forma extrahospitalaria en forma ambulatoria, con la llegada de estos farmacos se evita el
internamiento de estos sujetos estos antipsicoticos alivian las manifestasiones positivas de la
esquizofrenia teniendo menos efectos beneficos sobre las manifestaciones negativas y
cognitivas de la esquizofrenia los antipsicoticos que producen mejor alivio de estas
manifestaciones de las manifestaciones negativas y cognitivas son los atipicos que son los
mas nuevos, por otro lado los efectos tranquilizantes de estos farmacos atipsicoticos se
presentan sin que aparesca sueo, habitualmente sus efectos se presentan sin que aparesca
sueo pero si el sujeto se duerme la persona puede ser despertar facilmente con cualquier
estimulo externo, los antipsicoticos que tienen mayores efectos sedantes y por ello mas
posibilidades de causar sueo son los siguientes:
Cloropromazina, trifluperazina, levomepromazina, zuclopentixol y uno de los atipicos que es
la clozapina, estos farmacos son los que producen mas sedacin y por ello mas sueos y por
ello son preferidos en psicopatas que estan muy inquieros, agresivos, y con gran confusion
mental por otro lado tienen menos efectos sedantes y por ello casi no causan sueo la
iridazina, fluflemazina, tipotiazina, aloperidol y los atipicos excepto la clozapina, estos
farmacos se prefieren usar en psicopatas anergicos que no quieren hacer nada que se aislan
que estan retraidos, pocos sociables y poco expresivos, existen algunos antipsicoticos, que se
encuentran disponibles para ser usados por via intramuscular en presentaciones de deposito
estos farmacos se aplican por via intramuscular se depositan en el musculo y a partir de aqu
se absoben lentamente, produciendo efectos tranquilizantes, de larga duracion que duran de 2
a 4 semanas, una dosis intramuscular de estos farmacos producen efectos antipsicoticos que
duran de 2 a 4 semanas entre estos farmacos que son
Efecto en el SNC
Si nosotros utilizamos estos farmacos en sujetos que no sean psicopatas producen un sindrome
llamado Neuroleptico caracterizado por quietud emocional, indiferencia al medio externo,
apata, lentitud psicomotriz, bradipsiquia.
Otro efecto en el snc es que la mayoria de estos farmacos si se usan por tiempo prolongado
puede causar un Sindrome de Parquinson principalmente en sujetos suceptibles como son los
ancianos.
El Parquinsonismo que pueden causar los antipsicoticos se presentan debio a que bloquean a
los receptores D2 en los ganglios basales del cerebro, los efectos deseables y la mayoria de los
efectos indeseables que producen estos farmacos se presentan debido al bloqueo de los
receptores D2 de la dopamina.
Todos estos farmacos exceptos los atipicos producen bloqueo alfa adrenergicos, y debido a
ello causan vasodilatacion, disminucion de la resistencia periferica, arteriolar y disminucion de
la presion arterial que es hipotencion arteriar ortostarica y postural que va acompaada por
una taquicardia mediada por barrorreceptores.
Este efecto que es un efecto indeseable se presenta sobre todo cuando estos se usan por via
parenteral a este efecto afortunadamente se le desarrolla tolerancia el bloqueo alfra
adrenergico tiende a desapareces con el uso continuo de estos frmacos.
La mayoria de estos tienen efectos antiemeticos, por un mecanismo de accion central pueden
evitar o quitar las nauseas o vomito.
Causados por los antineoplsicos, causados por radiaciones los que se presentan durante las
crisis agudas de migraa las nauseas y vomito causado por los antineoplsicos tambien
previenen y quitan las nauseas que se presentan en el posoperatorio hay algunos como la
butaperazina, tietilperazina que se usan exclusivamente como antiemeticos, los efectos
antiemeticos de estos farmacos se presentan debido a que bloquean a los receptores de la
dopamina en la zona quimiorreceptora del vomito o zona quiller o zona de disparo del higado
que se encuentra localizada en el bulbo raqudeo.
Efectos sobre el sistema endocrino todos estos farmacos excepto los atipicos disminuyen la
secrecion de las hormonas luteinizante y del folculo y por ello causa oligomenorrea, y
amenorrea.
Por otro lado va aumenta la secrecion de prolactina, me produce hiperprolactinemia y por ello
causan injurgitacion mamaria, y estos efectos indeseables se presentan a que bloquean a los
receptores de la dopamina en la adenohipofisis.
A diferencia de otros farmacos las fenotiazinas se pueden usar por tiempo prolongado y a
pesar de esto no se presenta efecto tolerante ni tampoco causan farmacodependencia, no son
farmacos adictivos.
Reacciones secundaria:
Primeramene reacciones secundarias de tipo neurologico entre las cuales estan sedacion,
somnolensia, sueo, si se usan por tiempo prolongado la mayoria de los antipsicoticos pueden
causar Parquinson que se previene asociando un anticolinergico antiparquinsoniano sintetico
en ancianos que son mas suceptibles a esto debemos de preferir a los que tienen menor riesgo
de causar lo anterior que son tioridazina levomepromazina y los atipicos si las tioridazina se
usan en epilepticos que no esten bajo control nos pueden causar crisis convulsivas, si la
tioridazina se utiliza a dosis elevada produce una retinitis pigmentaria que llega a la ceguera.
Cuando se usan sobre todo por via parenteral, causan hipotension arteriar ortostatica y postural
acompaada de taquicardia refleja mediada por barorreceptores.
En aparato digestivo estos farmacos tienen efectos de tipo anticolinergico y debido a ello
pueden producir disminucion de las secreciones salivales y por ello resequedad en la boca,
disminucion de la peristalsis intestinal, y por ello constipacion, estreimiento.
Genitourinario
La tioridazina puede causar disuria, molestias para orinar, y transtornos en la eyaculacion.
Hematologico
Piel
Las fenotiazina y los tioxantenos producen fotosencibilidad si un sujeto que este tomando
estos farmacos se expone a los rayos solares presenta un gran eritema que es enrojecimiento
de la piel apareciendo vesiculas y ampollas.
Usos terapeuticos
1.-Principal uso terapeutico es el tratamiento de la psicosis que son las enfemedades psicoticas
mas graves son utiles en el tratamiento de la esquizofrenia, en el tratamiento de la psicosis
paranoica maniaco depresiva, y tambien de la psicosis toxica, de la psicosis causado por
farmaco psicodislespticos comno el lidasido----o como las anfetaminas a dosis elevadas en la
actualidad debido a que producen menos efectos indeseables y debido a que tienen un mejor
control de las manifestaciones negativas y cognitivas que se presentan en la esquizofrenia en
la actualidad se prefieren usar los atipicos, por que nos causan menos efectos indeseables y
son mas eficases para tratar manifestasiones en la esquizofrenia.
2.- Prevencion y tratamiento de las nauseas y vomitos por todas las causas ya mensionadas,
butaperazina y tietilperazina inclusive se usan solo como antiemeticos estos no se emplean
como antipsicoticos, se usan solo como antiemeticos otro uso terapeutico el droperidol se usa
junto con el fentanil en la neuroleptoanalgesia , aunque tambien se puede asociar a otros
farmacos para producir tranquilizacion de los pacientes que estan siendo operados con
anestesia local o regional, droperidol se usa como tranquilizante en la anestesia.
El litio es un cation monovalente, es un ion que tiene carga positiva, una sola valencia al igual
que el sodio y el potasio y este litio es una sal que para su uso clinico se puede asociar a
carbonato o bien a citrato este farmaco desde las decadas de los cuarentas se usan como
antimaniacos se emplean para tratar la psicosis bipolar o psicosis maniaco depresiva ya que
este farmaco es capas de quitar la agitacion la hiperactividad motora, la exitacion psiquica que
se presentan durante la fase maniaca de esta psicopatia ademas el litio tambien impide los
cambios en el estado emocional que presentan comunmente estas personas el litio evita las
alternancias ciclicas que se presentan en el estado emocional en el carcter que comunmente
tienen las personas con psicosis bipolar y que presentan alternancias ciclicas de exitacion y de
depresion estos cambios de tipo emocional continuos que aparecen en esta psicosis son
suprimidos por el litio por el carbonato de litio o citrato de litio, no se conoce pero se cree que
actua de la siguiente manera, en los pacientes que tienen estas psicopatias existe un aumento
en la liberacion de catecolaminas principalmente de noradrenalina en el cerebro en el SNC, a
nivel de las estructuras centrales que regulan las emociones, el litio disminuye la
consentracion de noradrenalina en estos sitios aumentando su recaptura por la fibra nerviosa.
Reacciones secundarias
Si las consentraciones plasmaticas estan por arriva de 1.5 miliequivalentes por litro se
presentan reacciones secundarias de tipo neurologico como somnolensia, mareos,
contracciones musculares, temblor fino en los dedos de las manos, ataxia es decir
incordinacion en los movimientos.
El litio tambien causa reacciones secundarias de tipo endocrino que pueden aparecer cuando
se usa este farmaco por tiempo prolongado y entre ellas tenemos aumento en la captasion de
yodo por la glandula tiroides, y debido a ello bosio, es decir crecimiento de la glandula
tiroides, litio nos puede disminuir la hormona antidiuretica y causarnos debido a ello
manifestaciones clinicas semejantes a las que se presentan en la diabetes insipida, como
poliuria, debido a ello polidipsia, escresion de una orina muy diluida, en la diabetes causada
por la disminucion de la hormona antidiuretica, el litio no produce Parquinson se puede usar
por tiempo prolongado como si lo producen los demas antipsicoticos, su unico uso terapeutico
es el tratamiento en la psicosis maniaco depresivas
Lithium
Carbolit viene en tabletas de 300mg.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,297-312
Hay varios tipos de neurosis una de ellas es la histeria conversiva aqu la persona afectada que
casi siempre es una mujer, las mujeres histericas son las afectadas y sustituyen o convierten en
un transtorno emocional por un problema de tipo somatico u organico.
Otra es la cleptomania que es el deseo de tomar las cosas ajenas y otra es el exhibisionismo
que es el deseo de desnudarse ante los dems, estas neurosis obsesivo-compulsivo no
responden de forma adecuada a los tranquilizantes menores, esta se trata con los farmacos
llamados antidepresivos sin lugar a dudas el mayor beneficio que tienen los tranquilizantes
menores es en la enfermedad psiquiatrica mas frecuente en todo el mundo que es la neurosis
de ansiedad enfermedad muy frecuente en los habitantes de las grande ciudades, la ansiedad,
puede ser una manifestacion normal o bien puede ser una manifestacion de una enfermedad
psiquiatrica y esto depende del grado de ansiedad, que tiene esta persona y de la interferencia
que tienen con sus actividades de la vida diaria.
La ansiedad facilita o favorece las funciones que el ser humano tiene , la ansiedad tambien
permite que nos enfrentemos a los problemas de la vida diaria debido por ejemplo a que se
tiene ansiedad cuando se tiene algun examen, pero cuando la ansiedad en lugar de favorecer
las actividades cotidianas interfiere con ellas cuando la ansiedad se vuelve en el principal
protagonista de la vida pues deja de ser normal la ansiedad y va a ser una anciedad anormal,
patologica, una neurosis que seguramente requiere la toma de alguno de estos farmacos,
cuando la ansiedad es patologica el sujeto tienen un preocupacion continua por cuestiones
quisas irrelevantes, tiene una tencion continua e importante una espectacion tensa ante el
futuro un miedo por lo que vaya a suceder, presenta irritabilidad continua, todo el tiempo anda
enojado, irritado, todo le estorba todo le molesta y eso dificulta su atencion presenta crisis de
angustia, panico que se acompaa en muchas ocasiones de manifestaciones organicas,
somaticas y que puden ser palpitasiones, cefalea dolor toracico opresivo, diarrea o
estreimiento, retencion urinaria esto se presenta en las crisis de pnico.
Estos son farmacos que se llaman asi por que tienen en su estructura quimica un radical
ciclico que lleva este nombre radical benzodiazepinico el cual a su vez esta formado por dos
anillos un anillo de 6 lados unido a un anillo de 7 lados en las posiciones 1 y 4 del anillo de 7
lados encontramos nitrogenos en el carbono 2 oxigeno, en la posicion 5 un fenilo, y en la
posicion 7 del anillo de 6 lados cloro, la primera benzodiazepina sintetizada a principio de la
decada de los 60 fue el clorodiazepoxido farmaco que todavia se llega a utilizar despues se
sintetizo la benzodiazepina prototipo la benzodiazepina que ha sido mas empleada en la
historia de estos farmacos el prototipo de las benzodiazepinas de nombre diazepan que es una
benzodiazepina que ademas de quitar la ansiedad tambien produce varios efectos
farmacolgicos.
Otras benzodiazepinas que se usan como tranquilizantes como ansiliticos aqu en mexico son:
Clorodiazepoxido (libriun)
Diazepan (valium)
Lorazepan (ativan)
Bromazepan (lexotan)
Oxazepan (bonare)
Medazepan (nobrium)
Clobazan (frisium)
Cloracepato dipotasico (tranxene)
Alprazolan (tafil)
Hay algunas benzodiazepinas que tienen mayores efectos sedantes y debido a ello producen
sueo se les llama benzodiacepinas hipnoticas y se usan en el tratamiento del insomnio entre
estas diacepinas tenemos:
Flurazepan
Fluritrazepan
Estrazolan
Brotizepan
Triazolan
Hay unas benzodiacepina que se usa como relajantes musculares, hay una que se usa
unicamente como relajante muscular y es:
Clonazepan (rivotril)
Diazepan intravenoso
Y finalmente hay una de estas que se usan unicamente como tranquilizante en anestesia que se
llama:
Midazolan (dormicum)
1.-efectos tranquilizantes
Si aplicaramos estos farmacos en algun animal que se encuentra agresiva por ejemplo por que
se le aplicaron toque electricos en las ratas estos farmacos les producen un estado de
tranquilizacion un estado de calma psiquica y esto mismo le produce en aquellos sujetos
neuroticos que se encuentran irritables en ellos las benzodiazepinas producen tranquilizacion,
calma psiquica suprime la aprension el nerviosismo, tension emocional, la ansiedad, de aqu el
nombre de ansioliticos por que quitan la ansiedad estos neuroticos, presentan con frecuencia,
tension muscular, la cual tambien es aliviada, con estos farmacos ya que tienen efectos
relajantes, en los sujetos neuroticos jovenes y sanos, se presenta alivio de esta sintomatologia,
sin que aparescan otras alteraciones pero si las usamos en ancianos en sujetos en mal estado
general, o bien a dosis elevadas, nos causan somnolencia, sueo, mareos, amnesia es decir
transtornos en la memoria, ataxia, incordinacion en los movimientos, disminucion de la
atencion.
Mecanismo de accion
Desde la decada de los 80 se sabe que existen receptores especificos para estos farmacos que
estan localizados en el SNC y que se les llama receptores benzodiacepinicos, cuando la
estructura quimica de las benzodiacepinas por ejemplo el diazepan se acopla a su receptor se
libera un transmisor quimico que tiene efectos inibidores es decir se libera un neuroinhibidor
que se llama GABA que es su abreviatura que significa acido gamma amino butirico y este
acido abre los canales del cloro permitiendo que penetre cloro del espacio extracelular al
interior de la membrana, el cloro tiene una carga electrica negativa y la carga de dentro de la
membrana se vuelve muy negativa por lo que se dice que esta membrana es muy
hiperpolarizada, (-120 milivoltios) si las membranas de las neuronas esta hiperpolarizada
disminuye la actividad neuronal y si esto sucede en los sitios o estructuras que regulan las
emociones, se presenta un estado de tranquilizacion, de calma psiquica , los efectos
tranquilizantes que poseen las benzodiacepinas, al producir esto en el hipotalamo y en el
sistema limbico que son los sitios que regulan las emociones producen sus efectos ansioliticos.
Efecto hipnotico
Hay algunas benzodiazepinas que tienen mayores efectos sedantes y que por ello pueden
causar sueo, son las benzodiazepinas hipnoticas que tienen por nombre Flurazepan,
fluritrazepan, Estazolan, Brotizepan, Triazolan.
Y que se usan en el tratamiento del insomnio son preferidas a los barbituricos sobre todo por
que son mas seguras por que tienen un margen de seguridad mayor, estas benzodiazepinas
hipnoticas, los efectos hipnoticos de estas benzodiazepinas por que favorecen la liberacion del
GABA neurohinibidor que permite la entrada del cloro y que hiperpolariza las membranas
que conforman el sistema reticular acedendente, que es la estructura del SNC, que regulan y
controlan el sueo y la vigilia.
Todos estos farmacos tienen efectos relajantes musculares pero las que mayor
presentan esto son el diazepan y el tetrazepan este inclusive se usa solo como relajante
muscular, debido a sus efectos relajantes musculares las benzodiacepinas se utilizan
en el tratamiento de la espasticidad muscular cuando un paciente tiene contraccion muscular
sostenida tal como se presenta en las cervicalsias, dorsalgias, lumbalgias, en los dolores de las
columnas cervical, dorsal y lumbar respectivamente tambien debido a sus efectos relajantes
musculares las benzodiacepinas se usan para tratar la torticolis que es la contraccion sostenida
de espasticidad del esternocleidomastoideo que incapacita a la persona para hacer
movimientos rotativos de la cabeza los efectos relajantes musculares de estos farmacos no se
presentan por que actuen en la union neuromuscular su mecanismo de accion es en el SNC,
las benzodiacepinas van a inhibir la transmision de impulsos nerviosos a traves de las fibras
nerviosas gamma que lleva los estimulos desde las motoneuronas que se encuentran en las
astas anteriores de la medula espinal hasta los usos musculares de esta manera las fibras
nerviosas a gamma mantienen el tono muscular, las benzodiacepinas principalmente el
diacepam y el tetrazepan, nos disminuyen la transmision de impulsos nerviosos a travez de
estas fibras y de esta manera producen relajacion muscular sus efectos relajantes.
A las dosis usuales inclusive por via intravenosa en sujetos sanos o jovenes las
benzodiacepinas no alteran la funcion cardiovascular ni la respiratoria, pero si estos farmacos
se utilizan a dosis altas sobre todo por via intravenosa, o bien si se emplean en ancianos o en
sujetos en mal estado general sobre todo por via intravenosa causan depresion moderada en la
contraccion cardiaca en el gasto cardiaco y depresion moderada en la presion arterial, en
estas mismas condiciones tambien pueden causar depresion respiratoria disminucion de la
frecuencia y amplitud de las respiraciones siempre que se usen por via intravenosa sobre todo
en ancianos o en sujetos en mal estado general debe de vigilarse estrechamente la funcion
respiratoria.
Tolerancia y farmacodependencia
Si se usan por tiempo prolongado se puede presentar tolerancia a sus efectos sedantes e
hipnoticos cada vez se va a requerir mayor dosis de estos farmacos para que se presente su
efecto sedante e hipnotico, si se usa por mas de 4 semanas se ha visto que existe riesgo en un
35% de individuos que se presente farmacodependencia de tipo psiquico y de tipo fisico no
deben usarse en forma continua es decir todos los dias por mas de 4 semanas si se requiere de
su uso por tiempo prolongado deben emplearse en forma intermitente por ejemplo 5 dias si ,2
dias no o bien descanzando una semana de estos farmacos y reiniciarlas posteriormente, deben
usarse tambien a las menores dosis posibles todo ello con el fin de que se presente tolerancia y
farmacodependencia son considerados tal como se menciona en la ley federal de salud
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
268
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
farmacos del grupo 2 para su preescripcion requieren de receta medica la cual se puede utilizar
una sola vez.
Su farmacocinetica
La principal via de administracion de estos farmacos es la via oral, sin embargo hay algunas
que tambien se encuentran disponibles para ser usadas por via parenteral ellas son:
Clorodiazepoxido
Clorazepato dipotasico
Fluritrazepan
Midazolan
Cuando se dan por via oral se absorben rapidamente en tubo digestivo, alcanzandose las
concetraciones plasmaticas altas y su efecto maximo 2 horas despues de su toma, cuando el
diazepam se usa por via intramuscular su absorcion es irregular e incompleta este farmaco se
absorbe mejor y de forma mas rapida y completa cuando se usa por via oral, no tiene sentido
emplear diazepam por via intramuscular por que por esta via su absorcion es mala es
incompleta, el diazepan se debe usar por via oral o intravenosa pero no por via intramuscular,
se unen a proteinas plasmaticas en un 70 a 90% se biotransforman en el higado, y esta
biotransformacion es muy importante, ya que la mayoria de las benzo diazepinas, cuando se
metabolizan en el higado originan metabolitos activos, metabolitos que puden estar
recirculando en el organismo y que como son activos causan depresion psiquica tardia o sea
varias horas despues de que estos farmacos fueron tomados, aquellos sujetos que no estan
acostumbrados a tomar estos farmacos pueden presentar somnolencia, mareos, disminucion de
la atencin, amnesia e inclusive ataxia varias horas despues de que recibieron alguno de estos
farmacos y los metabolitos activos de estos farmacos son los responsables de esta depresion
psiquica tardia.
Ejemplo:
El medazepan es una benzodiacepina que se usa como ansiolitico su nombre comercial es
nobrium.
Contraindicaciones:
Como todos los farmaco psicolepticos que son farmacos que deprimen el snc las
benzodiacepinas no deben usarse en aquellos sujetos que ya se encuentran deprimidos los que
estan inconsientes, en estado de coma, por que se deprimen mas, debido a sus efectos
relajantes musculares las benzodiacepinas no deben usarse en aquellos sujetos que ya se
encuentran relajados como los que tienen miastenia grave.
Usos terapeuticos
1.-las benzodiacepinas son utiles para tratar las neurosis siendo sobre todo eficases en el
tratamiento de la enfermedad psiquiatrica mas comun que es la neurosis de ansiedad, tambien
pueden ser utiles en la histeria conversiva.
2.-con frecuencia se emplean como coadyuvantes de otros farmacos para tratar enfermedades
somaticas, organicas que se agraban que se exacervan por el nerviosismo por la ansiedad y
entre estas enfermedades tenemos por ejemplo a la ulcera peptica, colitis neurogenica o colitis
nerviosa el asma bronquial, la cardiopatia isquemica y en la hipertencion arterial.
3.-las benzodiacepinas hipnoticas se utilizan para tratar el insomnio siendo sobre todo eficases
cuando el insomnio es causado por un problema de tipo emocional
4.- el clorodiazepoxido y el diacepam intravenoso son utiles para aliviar los sintomas que
presentan los sujetos con delirium tremens es el sindrome de abstinencia al alcohol, aquel
individuo que ha estado tomando de forma continua y que repentinamente le quitan el alcohol
presenta delirium tremens confusion mental, alucinaciones, temblores musculares, e inclusive
presenta crisis convulsiva en este caso podemos administra clorodiazepoxido pero mas
usualmente diazepam de 5 a 10 mg que equivalen de media a una ampolleta de diazepam cada
cuatro o cada 6 horas por via intravenosa.
Otro uso terapeutico de las benzodiacepinas, el diazepam por via intravenosa es el farmaco de
primera intension para tratar las crisis convulsivas tonico clonicas en curso es decir en el
momento en que se estan presentando.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,281-296
Psicoanalepticos
Todas estas xantinas se usan en la practica medica excepto la teobromina sin embargo este
derivado sintetico de la tiobromina llamado pentoxifilina si es un farmaco muy usado
terapeuticamente y solo tiene efectos hematologicos.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
275
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Efectos farmacologicos
Efectos en el snc
La que tiene mayores efectos en el snc es la cafeina farmaco que produce estimulacion
cortical, estimulacion de la corteza cerebral y debido a ello estimulacion psiquica que se
manifiesta de la siguiente manera:
Aumento en la actividad motora, aumento en la actividad psicomotris, mejoria en la atencion,
consentracion, en la capacidad para asociar ideas, disminucion del sueo y de la fatiga, ciertas
pruebas psicologicas como son realizar operaciones aritmeticas o escribir en computadora se
realizan a una mayor velocidad en forma mas rapida, bajo los efectos de la cafeina, es por ello
que es muy familiar comun, que antes de que las personas inicien sus actividades cotidianas,
tomen una o varias tasas de caf con fines estimulantes para producirse estimulacion psiquica
y en los paises asiaticos el te, en sudamericanos el mate sustancias que tienen efectos
estimulantes, la estimulacion sin embargo que producen las xantinas son de menor grado, de
menor intensidad, en comparacion a la estimulacion que causan las fenilaminas como la
anfetamina y ademas muy importante la estimulacion que causan las xantinas no van
acompaadas de una depresion psiquica posterior en cambio la estimulacion que causa la
anfetamina si se acompaa de una depresion psiquica posterior por otro lado si un sujeto se
administra dosis elevadas de una xantina toma varias tasas de caf por ejemplo puede
presentar inquietud, irritabilidad, nerviosismo, insomnio, temblores musculares, dosis toxicas
de sobre todo en nios producen crisis convulsivas debido a estimulacion espinal (medula
espinal).
Efectos vasculares
Las xantinas son farmacos que producen vasodilatacion periferica, relajacion del musculo liso
de los vasos sanguineos de las arteriolas y por ello la vasodilatacion sistemica y
periferica, a pesar de esto las xantinas al final de cuentas no aumentan ,no disminuyen el tono
de los vasos sanguineos ni tampoco disminuyen la presion arterial, por un mecanismo de
accion central al estimular el centro vasomotor del bulbo raquideo, nos aumentan el tono de
los vasos sanguineos ,producen vasoconstriccion, evitando con ello que disminuyan la presion
arterial, el efecto central neutraliza o se opone al efecto periferico que nos causan estos
Efectos hematolgicos:
La unica xantina que tiene efectos hematologicos es la pentoxifilina farmaco que aumenta la
flexibilidad de los eritrocitos , disminuye la concentracion de fibrinogeno, impide la
agregacion plaquetaria y por todo esto la pentoxifilina disminuye la viscosidad sanguinea,
debido a lo anterior la pentoxifilina es un farmaco muy empleado para tratar las
enfermedades vasculares perifericas donde existe alguna alteracion de la circulacion de las
extremidades y tambien se ha empleado para tratar las enfermedades vasculares cerebrales.
Farmacodependencia
No son considerados farmacos adictivos, sin embargo los cafeinomanos, estan acostumbrados
a tomar caf todos los dias si interrumpen la toma del caf pueden presentar un sindrome de
abstinencia considerado como moderado consistente en malestar general, cefalea, mareos,
sensacion de fatiga.
Contraindicaciones:
Debe evitarse su uso por via oral en sujetos con ulcera peptica, debido a que aumentan el
trabajo del corazon y el consumo de oxigeno del corazon deben evitarse o bien deben
emplearse pero con precaucion en sujetos con cardiopatia isquemica.
Usos terapeuticos
1.- la cafeina se emplea junto con la ergotamina para quitar la cefalea que se presenta en la
migraa, la cafeina se usan junto con la ergotamina para aliviar el ataque agudo de migraa
ambos farmacos producen vasoconstriccion cerebral y por ello son utiles en el tratamiento de
la migraa un nombre comercial de estos farmacos combinados es la (cafergot) que son
tabletas que contienen 100mg de cafeina y 1 mg de ergotamina para prevenir la crisis
migraosa se usan los betabloqueadores como el propanolol y por otro lado tanto como para
prevenir como para quitar la cefalea que se presenta en la migraa son utiles los agonistas de
los receptores 5HT1 estos son los farmacos mas nuevos y eficases para tratar las migraas
llamados de aminotriptanos entre los que tenemos al sumatriptan que tiene como nombre
comercial (imigran), rizatriptan que tiene como nombre comercial (maxalt) , eletriptan que
tiene como nombre comercial (rexpal), zolmitriptan que tiene como nombre comercial
(zolmig), estos son los agonistas de los receptores 5HT1 farmacos que se emplean unicamente
como antimigraosos .
2.- la teofilina es un farmaco que se a utilizado para tratar las irregularidades de tipo
respiratorio para tratar los periodos de apnea que se presentan en los prematuros se usa la
teofilina ya que este como todas las xantinas produce estimulacion del centro respiratorio
bulbar
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,249-266
Antidepresivos
Farmacos que como dice su nombre se utilizan para tratar una enfermedad
cada vez mas frecuente que es la depresion psiquica, todas las personas
durante su vida presentan pesimismo , desaliento, tristeza, cuando estas
manifestaciones estan presentes por tiempo prolongado en forma persistente, e
incapacitan a la persona para realizar sus actividades de la vida diaria esta
depresion, tristeza y pesimismo se vuelve anormal y requiere del empleo de
farmacos como son los antidepresivos, la depresion psiquica cada vez se
encuentra con mayor frecuencia se considera que un 10 a 15% de los adultos
mexicanos presentan depresion psiquica siendo esta enfermedad mas comun
en mujeres, entre las manifestaciones clinicas que se presentan en la
depresion tenemos perdida de interes por aquellas situaciones que antes le
llamaban la atension a la persona, sensacion de fatiga continua, anergia que es
disminucion de la actividad fisisca, sensacion de culpabilidad sentimientos de
inutilidad, humor depresivo, retrazo mental, dificultad para la consentracion,
disminucion del apetito, transtornos en el sueo, ansiedad, crisis de panico
durante las cuales puede haber deseos de muerte e intentos de suicidio, estos
sujetos tambien tienen somatizaciones que se refiere que el sujeto tienen un
problema emocional como tristeza paro lo manifiesta como un problema
somatico, hay varios tipos de depresion pero la mas comun es la depresion
reactiva, aqu el sujeto reacciona ante una situacion adversa, que puede ser
por ejemplo un problema amoroso, conyugal, la muerte de un familiar,
problema economico, una enfermedad incurable, presentando un estado de
tristeza melancolia, infelicidad, pesimismo, durante los cuales puede haber
crisis de panico de ansiedad generalizada y debido a ello intentos de suicidio,
la principal manifestacion de esta reaccion reactiva es la ansiedad y por ello
comunmente se le llama depresion ansiosa otra de presion es la endogena
aqu no se logra reconocer el motivo por el cual es sujeto esta deprimido, en
la depresion endogena se encuentra con frecuencia retraso mental,
retraimiento emocional, el sujeto se aisla y no quiere hacer nada y
somatizaciones y finalmente otro tipo de depresion es la depresion retardada
que se presenta con mayor frecuencia en los ancianos, y aqu las principales
manifestaciones clinicas son sentimientos de culpabilidad de inutilidad, y
humor depresivo, en estas depresiones se usan los antidepresivos tambien
estos farmacos se usan en las psicosis bipolar, en la psicosis maniaco
depresiva donde la persona presenta depresion intensa e intentos de suicidio
tambien se emplean en otras psicopatias como para tratar las fobias y manias
como la bulimia hay dos grandes grupos de antidepresivos los cuales son:
Los tradicionales que tambien se les llama no selectivos y se les llama asi por
que bloquean la recaptura de la noradrenalina y de la serotonina, entre estos
no selectivos tenemos a los siguientes:
Imipramina tiene como nombre comercial (tropramil)
Desipramina tiene como nombre comercial (norpramin)
Clomipramina que tiene como nombre comercial (anafromil)
Amitriptilina tiene como nombre comercial (anapsique)
Nortriptilina tiene como nombre comercial (motival)
Butriptilina tiene como nombre comercial (evadyne)
Protriptilina tiene como nombre comercial (vivactil)
Maprotilina tiene como nombre comercial (ludiomil)
Doxepina tiene como nombre comercial (sinequan)
Amoxapina tiene como nombre comercial (demolox)
Efectos en el snc:
Accion antidepresiva
Si utilizamos estos farmacos en sujetos normales las mayorias de las veces no
producen ningun efecto farmacologico quisas algunos individuos presenten
unicamente somnolencia ligera pero casi siempre no se presenta ningun efecto
farmacologico la mayoria de las veces, en sujetos normales estos farmacos no
producen euforia y por ello estos farmacos no tienen efectos adictivos ni
causan farmacodependencia, sus efectos farmacologicos se presentan y
manifiestan principalmente en aquellos individuos que tienen depresion
psiquica, y aqu en los individuos deprimidos los triciclicos alivian las
manifestaciones de esta depresion, el sujeto nuevamente buelve a tener interes
por las cosas que le agradan mejora el estado de animo de la persona su
carcter, humor, debido a que producen mejoria del humor a estos farmacos
tambien se les conoce con el nombre de psicoanalepticos quitan el pesimismo
la tristeza los sentimientos de culpabilidad, mejoran el apetito de la persona
quitan los transtornos del sueo los sujetos deprimidos con frecuencia
presentan transtornos del sueo pueden tener insomnio, o bien pueden tener
hipersomnio esto es aliviado por los triciclicos y lo mas importante es que
quitan los deseos de muerte que tiene el paciente y debido a ello las tendencias
suicidas, estos efectos no se presentan de forma inmediata los triciclicos no
quitan las manifestasiones de depresion de un dia para otro se requiere de la
toma continua de estos farmacos durante 10 a 15 das para que se manifiesten
los efectos antidepresivos, algunos sujetos que tienen depresion tienen como
principal manifestasion clinica la ansiedad generalizada y las crisis de panico
tal como ocurre sobre todo en aquellos sujetos que estan afectados por una
depresion reactiva, en estos individuos que tienen como principal
Mecanismo de accion
Los sujetos que tienen depresion psiquica al igual que los esquizofrenicos
tienen transtornos bioquimicos en el cerebro en este caso tienen una
disminucion en la concentracion de noradrenalina y de serotonina en las areas
del snc, que regulan las emociones y que son el hipotalamo y el sistema
limbico, todos los antidepresivos producen sus efectos aumentando la
concentracion , biodisponibilidad de estos transmisores quimicos, de
noradrenalina y de serotonina en estas estructuras en las areas del snc que
controlan las emociones, los triciclicos producen esto bloqueando la
recaptura de estos transmisores quimicos de la noradrenalina y de la
serotonina por la fibra nerviosa, los triciclicos impiden que la noradrenalina y
la serotonina que fue liberada hacia la hendidura sinaptica regresen al interior
de la fibra nerviosa de esta manera hay una mayor consentracion de estos dos
transmisores quimicos fuera de la fibra nerviosa disponibles para interactuar
con sus receptores, de esta manera se alivian las manifestaciones clinicas de
la depresion ,el otro grupo son los inhibidores de la MAO estos tambien
aumentan la concentracion de estos transmisosres quimicos inibiendo a la
MAO que es la enzima que degrada y biotransforma a la noradrenalina y
Usos terapeuticos
Su principal uso terapeutico es el tratar la depresion psiquica, son utiles para
tratar todo tipo de depresion psiquica, la reactiva o ansiosa, la depresion
endogena, la retardada tambien claro esta se usan en el tratamiento de la
depresion que se presenta en la psicosis bipolar o psicosis maniaco depresiva,
debido a su menor toxicidad en la actualidad se prefieren a los bloqueadores
selectivos de la serotonina, y solamente si estos fracasan o producen alguna
reaccion secundaria importante son sustituidos por los no selectivos .
Los triciclicos son los farmacos de eleccion para tratar la neurosis que estan
representadas principalmente por las fobias y las compulsiones, como la
cleptomania, el exhibisionismo, la bulimia, anorexia nerviosa, algunas
benzodiacepinas como el alprazolan y el clonazepan en algunas ocasiones son
utiles en esta neurosis pero los mejores farmacos para tratar las obseciones y
compulsiones son los triciclicos.
Varios triciclicos se emplean asociados a analgesicos en el tratamiento del
dolor cronico, sobre todo el dolor oncologico y el neuropatico.
La imipramina es un farmaco que se a empleado con xito en el tratamiento de
eneuresis es decir la incontinencia vesical que presentan algunos nios ya
mayores y tambien algunos adultos, esta eneuresis tienen un componente
psicologico tiene un componente de depresion debido a ello es util la
imipramina por que tienen un componente de rechaso y psicologico y tambien
la imipramina es de utilidad para tratar la eneuresis ,por que como buen
triciclico no selectivo relaja el musculo detrusor de la vejiga produce atonia
vesical.
Inhibidores de la Mao
Farmacos menos empleados por su mayor potencialidad toxica el primer
farmaco de este grupo que comenzo a utilizar se fue una hidrazida llamada
iproniazida esta se encuentra emparentada quimicamente con otra hidrazida
que es la hidrazida del acido isonicotinico abreviado todo ello es hain tambien
conocida con el nombre de isoniazida se utiliza para la tuberculosis, la
iproniazida que es familia de la isoniazida al igual que a ella se le uso para
tratar la tuberculosis y de forma accidental se descubrieron sus efectos
antidepresivos se observo que este farmaco mejoraba el carcter el estado de
animo de los tubercolosos y ya despues la isoniazida se utilizo como
antidepresivo pero muy poco ya que tiene efectos hepatotoxicos
posteriormente se sintetizaron otras hidrazidas que inhibian a la Maouna de
ellas fue la finelzina que tiene como nombre comercial nardil y otro fue el
isocarboxazida que tiene como nombre comercial marplan son utilizados
como antidepresivos posterior a estos se sintetizo otro inhibidor de la mao
que es derivado de la anfetamina que se usa unicamente como antidepresivo y
que es la tranilcipromina que tiene como nombre comercial parnate, existen
dos isoformas de la mao que es la a que biotransforma a la noradrenalina y
serotonina y la otra que es la be que biotranforma a otro transmisosr quimico
que es la dopamina, los farmacos mensionados son inhibidores de la isoforma
A que impiden la biotransformacion de la dopamina y noradrenalina
aumentando estos transmisores quimicos en el hipotalamo y en sistema
limbico en las estructuras donde se regulan las emosiones y aliviando de sta
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
293
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
interactuan con otros farmacos, por ejemplo con los triciclicos, cuando se
asocian a un triciclico se puede presentar una gran estimulacion del SNC e
inclusive crisis convulsivas, si un inhibidor de la Mao va a ser sustituido por
un triciclico se debe suspender el inhibidor de la Mao esperar 7 a10 dias y
despues de este tiempo iniciar el triciclico para evitar que se presente
estimulacion central, tambien pueden interactuar con las catecolaminas o con
aquellos farmacos adrenergicos que producen su efecto favoreciendo la
liberacion de noradrenalina como la efedrina y la pseudoefedrina las
catecolaminas son metabolizadas, biotransformados por la monoamino
oxidasa (MAO), estos farmacos inhiben esta enzima impidiendo la
biotransformacion de las catecolaminas pudiendo aumentar la concentracion
de estas en el organismo produciendose efectos indeseables que son
principalmente de tipo cardiovascular siendo taquicardia, palpitaciones,
arritmias cardiacas, y sobre todo crisis hipertensivas, si un sujeto esta tomando
un inhibidor de la Mao y recibe alguna catecolamina se puede presentar lo ya
mensionado inclusive crisis hipertensivas que pueden causar una hemorragia
cerebral ,hemorragia subaracnoidea se debe evitar el empleo de catecolaminas
en sujetos que esten recibiendo inhibidores de la Mao pero si las
catecolaminas son indispensables en estos momentos se pueden usar pero a
dosis mucho menores una decima parte de la dosis usual, si la dosis usual de
adrenalina es de 1 mg la dosis a dar es 0.1 mg , hay algunos alimentos y
bebidas que tienen una alta consentracion de catecolamina (tiramina) y por
ello no deben ser tomadas ni comidas en aquellos sujetos que esten recibiendo
algun inhibidor de la mao ya que si se toma alguna de estas bebidas o
alimentos pueden presentarse, taquicardia, arritmias , crisis hipertensivas,
entre los alimentos que tienen una alta consentracion de tiramina y que estan
prohibidas en sujetos que estan tomando inhibidores de la Mao tenemos a los
quesos aejos , el salmon, yogurths, higo, higado, entre las bebidas que tienen
una alta concentracion de tiramina tenemos a los vinos de mesa, chocolates ,
jeres, caf , cerveza, por otro lado los antigripales, descongestivos nasales que
tengan efedrina y pseudoefedrina tambien estan contraindicados en sujetos
que esten tomando inhibidores de la mao.
Usos terapeuticos
Los inhibidores de la Mao son farmacos de segunda eleccion para tratar la
depresion psquica, los de primera eleccion son los triciclicos principalmente
los de la recaptura de la serotonina pero cuando los triciclicos no dan el
resultado deseado o cuando hay alguna contraindicacion para su uso o causen
algun efecto secundario importante se tiene que usar los inhibidores de la Mao
principalmente el Meclobenide el cual puede causar las reacciones ya
mencionadas pero sus efectos son revercibles el meclobenide es muchas veces
mas eficaz que los triciclicos cuando la depresion casi siempre es reactiva se
acompaa frecuentemente de crisis de panico tambien en muchas ocasiones da
mejores resultados que los triciclicos cuando el paciente presenta una
depresion atpica, la depresion atipica se caracteriza por cambios constantes
en el estado emocional de la persona ,gran labilidad, transtornos en el apetito y
sobre todo sensacion de rechaso.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,313-
328
Anticonvulsivantes
Crisis de pequeo mal pero hay variedades del pequeo mal que son:
Ausencias donde la persona afectada tiene perdida transitoria del estado de
conciencia el sujeto se desconecta durante algunos segundos menos de 30
segundo interrumpe lo que estaba haciendo y tiene la mirada fija.
Los espasmos infantiles donde el paciente tiene retraso mental y sacudidas
musculares de distribucion irregular.
Crisis atonicas donde se presenta perdida del tono postular incapacidad para
mantener la posicion de pie y por ello caida del paciente.
Crisis psicomotoras, tambien llamadas parciales complejas tambien llamadas
temporales, todos estos son sinonimos, aqu la persona presenta perdida
momentanea en el estado de conciencia que dura entre 30 segundos a 2
minutos, y durante la cual el sujeto tiene chasquidos de los labios,
contracciones de los musculos de las manos ,fuga de la realidad, durante el
cual el sujeto puede tener una conducta irracional pudiendose cometer delitos,
estas crisis psicomotoras son las mas dificiles de tratar, son las mas
refractarias al tratamiento farmacologico es donde principalmente se usan los
nuevos anticonvulsivantes.
muy bien tolerado rara vez produce reacciones secundarias causa reacciones
secundarias de tipo digestivo como molestias abdominales nausea, vomitos,
tambien en algunos pacientes causa reacciones secundarias de tipo
neurologico como somnolensia, letargia, mareos, hipo, su unico uso
terapeutico es el tratamiento de las ausencias de esta variedad del pequeo mal
su nombre comercial mas conocido es el zarontin, viene en tabletas de 250
mg, jarabe donde cada cucharadita da 250 mg, la dosis usual en adultos una
tableta cada 8 hras dosis en nios que es donde se usa mas 15mg/kg/dia.
No ureidos
Tenemos a las benzodiazepinas que tienen actividad anticonvulsivante son el
diazepan intravenoso quita las crisis convulsivas, y es el farmaco de primera
eleccion para tratar las crisis convulsivas de tipo gran mal en curso, es decir en
el momento que se esta presentando y tambien es de primera eleccion para
tratar el estado epileptico cuando se usa este farmaco por via intravenosa
debe de vigilarse estrechamente la funcion cardiovascular y sobre todo la
respiratoria ya que en algunos pacientes sobre todo ancianos este farmaco
disminuye la presion arterial, empleado por via intravenosa disminuye la
presion arterial y tambien causa depresion respiratoria cuando se usa en
ancianos o bien cuando al paciente se le ha aplicado algun otro farmaco
depresor como por ejemplo fenobarbital, el mayor inconveniente que tiene el
diazepam intravenoso usado como anticonvulsivante es su duracion de accion
corta por lo cual la mayoria de las veces hay necesidad de estar repitiendo las
dosis de este farmaco con frecuencia, su nombre comercial mas conocido es
valium viene en ampoyetas de dos mililitros y 10 mg la dosis en adultos es de
5 a 10 mg por via intravenosa dosis que se pueden repetir cada 10 a 15
Dibenzazepinas
El radical ciclico que tiene este nombre dibenzazepina esta constituido por 3
anillos dos laterales de 6 lados y un intermedio de 7 lados, en el cual vamos a
encontrar un nitrogeno inferior si a este radical ciclico de la dibenzazepina se
le coloca un grupo carbamilo al nitrogeno del anillo intermedio se obtiene al
farmaco representante de este grupo que es la carbamazepina que es uno de
los anticonvulsivantes mas usados en la actualidad, es un farmaco descubierto
en la decada de los sesenta inicialmente se empleo como antineuralgico hasta
1974 se aprobo su uso como anticonvulsivante y se creia que producia con
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
303
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Acidos carboxilicos
Los carboxilos estn representados por el acido valpoico descubierto en 1978
, el acido valproico que tiene una estructura muy diferente a los demas
anticonvulsivantes, la estructura del acido valproico esta formada por dos
propilos enlasados a un metilo a su vez entrelazado a un carboxilo
posteriormente aparecio una sal de este acido que en la actualidad se utiliza
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
306
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
mas que el acido valproico el cual tiene por nombre valproato de magnesio
sobre todo por que es mejor tolerado desde el punto de vista digestivo estos
farmacos producen efectos similares se usan en los mismos tipos de crisis
convulsivas y tienen las mismas indicaciones y causan las mismas
consecuencias secundarias la unica diferencia es que el valproato es mejor
tolerado desde el punto de vista digestivo en relacion a su actividad
anticonvulsivantes es que son anticonvulsivantes de amplio espectro que
tienen actividad contra todas las crisis convulsivas en algunos casos son de
primera eleccion y en otros de segunda eleccion, es de primera eleccion al
igual que la etosuccimida en las crisis de ausencia que es una variedad de
pequeo mal de primera eleccion al igual que la carbamazepina para tratar
las crisis psicomotoras tambien llamadas parciales complejas o temporales
por otro lado son de segunda eleccion en las crisis de tipo gran mal o tonico
clonicas de segunda eleccion en las crisis parciales simples o focalizadas o
jacksonianas tambien de segunda eleccion en los espasmos infantiles y en las
crisis atonicas.
Mecanismo de accion
Estos farmacos producen sus efectos anticonvulsivantes al aumentar la
concentracion en el cerebro de un neurohinibidor que es el gaba impidiendo su
biotransformacion al bloquear a la enzima encargada de esto que es la amino
transferasa de gama amino butirato y favoreciendo la sintesis de gaba al
aumentar la actividad de la enzima que interviene en la sintesis de este
Reacciones secundarias
Las mas frecuentes son de tipo digestivo 16% de sujetos pueden presentar
dispepsia , nausea, vomitos, molestias abdominales estas reacciones
secundarias de tipo digestivo que se presentan menos frecuntemente y de
menor intensidad cuando se usa el valproato tambien pueden causar
reacciones secundarias de tipo neurologico como somnolencia, mareos ,
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
308
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Nuevos anticonvulsivantes
Estos son la gabapentina que tiene como nombre comercial neurontin
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,249-
266
Antiparkinsonianos
Se les llama asi por que son utiles para tratar las manifestaciones que se
presentan en el parkinsonismo la causa mas frecuente de parkinsonismo y que
es donde se utilizan estos farmacos es en la enfermedad de parkinson llamada
asi por que fue descrita por Jane Parkinson quien tambien la llamo paralisis
agitante es una enfermedad frecuente en sujetos de mas de 50 aos de edad y
muy rara en individuos de menos de 40 aos de edad es una enfermedad
propia de los adultos mayores un 1% de los adultos mayores presentan esta
enfermedad degenerativa del cerebro que es la enfermedad el parkinson es una
enfermedad que no se cura solo se controla farmacos, pero tambien estos
farmacos tambien pueden ser utiles en otros parkinsonismos como el
posencefalitico que se presenta despues de una encefalitis de origen viral
transtorno muy raro en la actualidad, y tambien estos farmacos son utiles para
aliviar o prevenir las manifestaciones clinicas que se presentan en el
la motilidad muscular es por ello que para tratar el parkinson se pueden usar
dos tipos de farmacos en primer lugar farmacos sustitutivos de la dopamina
que esta deficiente y tambien se pueden usar farmacos antagonistas de la
acetilcolina llamados anticolinergicos.
Nuevos Antiparquinsonianos:
Hay otros antidepresivos que van a inhibir especficamente algunas de las dos
isoformas de la MAO: la isoforma A se encarga de la biotranstformacion de
la noradrenalina y de la serotonina los farmacos que inhiben a la isoforma A
se emplean como antidepresivos se usan para tratar la depresion psiquica y los
que inhiben a la isoforma B como la Seligenina o la Deprenilo se usan como
parquinsonianos ya que la isoforma B de la Mao tiene a su cargo la
biotransformacion de la dopamina la Seligenina al inibir la isoforma B de la
Mao impide la biotransformacion de la adrenalina permitiendo que aumente la
concentracion de la dopamina en los ganglios basales del cerebro con lo cual
se alivian las manifestaciones clinicas del parkinson.
Esta seligelina tiene dos indicaciones principales en primer lugar se
recomienda emplearse en las fases precoses iniciales de la enfermedad del
parkinson ya que con ello se retrasa el empleo de la levodopa en la mitad de
los sujetos con enfermedad de parkinson la levodopa deja de producir sus
efectos deseados cuando ya lleba cinco aos de estarse utilizando entre mas
se retrace el empleo de la levodopa mejor y por ello cuado la enfermedad
apenas inicia en las fases precoses e la enfermedad del parkinson es mejor
emplear saligenina en lugar de levodopa, y en segundo lugar la seligelina se
usa como farmaco coadyuvante como farmaco auxiliar de la levodopa para
tratar parkinson avansado que tiene mas de 5 aos de evolucion y cuando en
el paciente se presenta el fenomeno de wearin off es decir la esfumacion del
efecto, cuando la levodopa ya tiene mas de 5 aos empleandose su efecto
puede durar menos tiempo y a este fenomeno que se presenta en el 50% de los
sujetos se le llama Wearin Off el cual se puede evitar agregando a la levodopa
seligelina. rara vez produce reacciones secundarias hasta un 10% de sujetos
que usan celigelina junto con levodopa puede presentar alguna
manifestaciones indeceables de tipo adrenergico sobre todo a nivel
cardiovascular manifestacines que se presentan por un aumento de la descarga
adrenrgica entre ellas tenemos taquicardia, palpitaciones, aumento en la
presion arterial, manifestaciones que se quitan disminuyendo la dosis de
levodopa, dando una menor dosis de levodopa, nombre comercial de la
Seligelina viene en tabletas de 5 mg que se dan dos veces al dia
es un antiparkinsoniano B sustitutivo ya que inibe a la mao
Mecanismo de accion
En los sujetos que tienen parkinson se presenta un desequilibrio entre los
sistemas dopaminergicos y colinergicos predomnando el efecto colinergico el
efecto estimulante sobre el tono y la motilidad muscular de la acetilcolina, ya
que en la enfermedad del parkinson hay una menor produccion de dopamina
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
319
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Reacciones secundarias
asi como producen efectos anticolinergicos a nivel central tambien producen
efectos anticolinergicos perifericos y debido a ello producen efectos como la
atropina efectos anticolinergicos que siempre son indeceables nos causan
midriasis y siclopejia y por ello fotofobia, vision borrosam yelvacion de la
presion intraocular, contraindicado su uso en sujetos con glaucoma,
disminuyen las secreciones salivales y por ello pueden causar recequedad en
la boca, disminuyen la peristaltis intestinal y por ello producen estreimiento,
causan taquicardia y palpitaciones, no deben usarse en sujetos con cardiopatia
isquemica o con hipertiroidismo, causan atonia vesical, y por ello no deben
usarse en sujetos que tengan enfermedades urologicas obstructivas como la
hipertrofia prostatica ya que pueden agrabar la retencion urinaria que tienen
estos pacientes, por otro lado la principal reaccion secundaria que pueden
producir estos farmacos es la confusion mental que va acompaada de
amnesia a sucesos recientes de transtornos en la memoria cuado se presenta
esta reaccion secundaria es conveniente suspender o retirar, el anticolinergico
antiparkinsoniano.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,329-
342
ANESTESICOS LOCALES
los anestesicos locales son farmacos que nos originan una perdida de la
sensibilidad , motilidad y de la funcion vegetativa o autonomica reversibles
momentaneas, estos farmacos permiten que se pierda la sensibilidad al tacto,
frio, calor, presion, y lo mas importante al dolor, y si se usan en altas
concentraciones tambien permiten que se pierda la motilidad es decir los
movimientos musculares pero todos estos efectos son rebercibles es decir una
vez que pasa el efecto del anestesico local el sujeto recupera todas estas
funciones, estos farmacos producen lo que se menciono en el sitio en el que se
aplica por ejemplo en un ojo, nariz , uretra o en el sitio donde se infiltra,
inyecta, en piel y tejidos blandos, producen efectos en este sitio de ah su
nombre de anestesicos locales, pero tambien pueden producir la perdida de
estas funciones en una region del organismo cuando se inyecta por ejemplo en
un plexo como el plexo braquial se pierde la sensibilidad y motilidad en todo
el brazo en toda la region del organismo o bien pueden hacer o pueden
permitir que se pierdan todas estas funciones en la mitad inferior del cuerpo si
se inyectan en la medula espinal, con un bloqueo peridural o subaracnoideo,
bloqueo central, estos famacos producen estos efectos debido a que
interrumpen la conduccion nerviosa bloqueando a los canales del sodio y de
esta manera impidiendo la despolarizacion de las membranas neuronales, sus
efectos se presentan debido a que bloquean los canales de sodio el primer
anestesico local utilizado fue un anestesico local natural obtenido a partir de
una planta llamada eritrocilon coca los indigenas sudamericanos que
masticaban las hojas de eritrocilon coca notaron que se les dormia la lengua
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
321
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
en primer lugar del sitio de aplicacin del anestesico local si los aplicamos
directamete en un vaso sanguineo su concentracion en sangre se eleva
subitamente siempre que se utiliza un anestesico local se debe tener
precausion jalando el embolo de la jeringa para ver si no sale sangre para ver
si la punta de la aguja no esta colocada en un vaso si sale sangre se debe sacar
la ajuga y volver a hacelo hasta que ya no salga sangre ya que si se aplica en
un vaso se elevan las concentraciones plasmatica y puede convulcionar
presentando toxicidad tambien depende del sitio de aplicacin ya que si el
anestesico local se inyecta en un sitio muy irrigado , en uno muy
vascularizado se absorve mas rapidamente y sus concentrsciones plasmaticas
son mayores existiendo mas riesgo de toxicidad, los sitios muy irrigados son
la cavidad oral , otro lugar muy irrigado es la traquea , los nervios
intercostales, region intercostal, region paracervical, es decir al lado del
cervix uterino en las embarazadas las venas peridurales estan dilatadas y por
ello en las embarazadas la absorcion del anestesico local puede ser tambien
mas rapida cuando se aplica por esta via o por via peridural
En las embarazadas las venas peridurales estan dilatadas y por ello en las
embarazadas la absorcion del anestesico local puede ser tambien mas rapido
cuando se aplica por via peridural y la concentracion plasmatica del anestesico
a concentracion plasmatica y mayor riesgo de toxicidad , dosis limite o dosis
tope para los anestesicos locales son:
Bupivacaina que es igual a 3 mg/kg su dosis tope.
Ropivacaina es igual a 4 mg /kg su dosis tope
La lidocaina con epinefrina es de 7 mg/kg su dosis tope.
Lidocaina sola su dosis es de 5 mg por kilogramo de peso su dosis tope.
BIBLIOGRAFIA:
1.- Lorenzo P. ,Moreno A.,Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica Panamericana,17 Edicion,181-
192
ANTIMICROBIANOS
EJEMPLOS:
Bactericidas bacteriostticos
Penicilinas tetraciclinas
Aminoglucocidos sulfonamidas
EJEMPLOS:
Aminoglucocidos sulfonamidas
Encontr que esta sustancia usada como colorante inhiba el crecimiento del
estreptococo. La poca de oro de los antimicrobianos se inicio en 1941 cuando
Alexander Fleming descubre a la penicilina. Con el descubrimiento de la
penicilina en los 40s a partir de entonces se han descubierto varios
antimicrobianos que se usan para tratar varias enfermedades infecciosas,
bacterianas, micoticas y virales.
Aciclovir (herpes)
ANTIBIOTICOS
Penicilinas
Rifamicina
Gran mayora de los aminoglucosidos.
COMPUESTOS SINTETICOS
Frmacos que se obtienen por la unin de varios elementos qumicos y que
destruyen o inhiben el crecimiento de los microorganismos patgenos.
Quinolonas
Sulfonamidas
Trimetoprim
Penicilinas, cefalosporinas
Otro aspecto es el bajo costo, los ms nuevos tienen costo elevado. Debemos
elegir los pocos txicos.
Por otro lado hay antimicrobianos que si se utilizan en nios nos pueden
producir efectos indeseables como son las tetraciclinas, que nos pueden
causar pigmentacin dental de color caf y trastornos en el crecimiento de los
huesos; el cloranfenicol en nios pequeos, recin nacidos, le puede causar el
sndrome gris.
Otro factor del husped que debemos considerar son las enfermedades
asociadas, por ejemplo, los aminoglucocidos y la vancomicina, son frmacos
que nos pueden causar dao renal y por eso no es recomendable usarlos en
sujetos que ya tengan dao renal.
Otro factor del husped que debemos considerar es el embarazo, ya que hay
unos antimicrobianos que atraviesan fcilmente la barrera placentaria y
producen teratogenia, como por ejemplo las quinolonas que pueden causar
mal formaciones en las articulaciones, las sulfonamidas si se emplean durante
el embarazo pueden causar ictericia neonatal.
1.- cuando el paciente tiene una infeccin mixta, una infeccin de varias
epidemiologias causadas por diferentes bacterias, entre estas infecciones
mixtas tenemos los accesos intraabdominales, cerebrales, pulmonares y
tambin las infecciones del aparato genital femenino.
2.- cuando el paciente tiene una infeccin grave que esta poniendo en peligro
su vida y no contamos con un cultivo y por ello no estamos seguros cual es la
bacteria que nos esta causando esa infeccin.
Penicilina = gram +
Aminoglucosidos = gram
Metronidazol = anaerobios
2.- cuando se utilizan nicamente por que el paciente tiene fiebre, siempre que
un individuo tiene fiebre inmediatamente se piensa en infeccin, pero hay
varias enfermedades no infecciosas que pueden causar fiebre entre esas
tenemos a la artritis reumatoide, las enfermedades de la colgeno como el
lupus eritematoso, y las enfermedades malignas, las neoplasias como por
ejemplo las linfomas.
PREVIENE INFECCIONES.
empleo para evitar que se presenten infecciones debido a una ciruga, ya que
no se emplea el antimicrobiano y de acuerdo, no se utilizan las dosis ni el
tiempo recomendado.
ANTIVIRALES
Actan:
2.-efectuan la sntesis del ADN al incorporarse ala estructura del ADN como
falsos nucletidos, como un falso trifosfato de timina, adenina o guanina.
Citogamelovirus
II.-AMINAS TRICICLICAS
1.-amantadina, rimantidina.
1.-foscarnet
V.-INTERFERONES
ANTIRETROVIRALES
En tratamiento del SIDA no se debe utilizar dos, son tres o mas frmacos por
ejemplo; 3 inhibidores de la transcriptasa inversa o dos y un inhibidos de la
proteasa ay presentaciones donde hay dos o mas inhibidores de la transcriptasa
Zidovudina+lamivudina= combivir
Zidovudina+lamivudina+avacavir=trifivir
PENICILINAS
Las primeras penicilinas que se utilizaron fueron las penicilinas naturales que
tienen un espectro reducido y tiene poca accin sobre cocos gram + y -. Y las
recientes penicilinas llamadas penicilinas sinteticas son utiles para tx varias
infecciones por bacilos gram -, tiene un mayor espectro. Las penicilinas
naturales son antibiticos ya que se obtienen apartir de un hongo llamado
penicillium notatum y chrisogenum, posteriormente aparecen las sinteticas.
I. NATURALES
II. BIOSINTETICAS
III. SEMISINTETICAS
Las penicilinas solo se usan por V. Parenteral no se pueden dar por V. oral, si
se usa por va oral van a ser inactivadas por el acido clorhdrico del jugo
gstrico.
c) carboxipenicilinas = carvencillina
p.G. procainica
p.G. benzatinica
Dosis
Nios menores de 6 aos 600,000 unidades Dos dosis diarias y una dosis
adicional a las tres semanas-
Dosis
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
353
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Nios mayores de 6 aos o adultos 400,000 unidades cada 6 horas por 10 dias
Cocos gram -
Bacilos gran +
Clostridium tetani, bacteria que puede causar una enfermedad grave que afecta
el Sistema Nervioso Central y que se puede prevenir aplicando una antitoxina
tetnica y adems controlando las convulsiones que tiene el paciente con
diazepam o inclusive con barbitricos.
Bacilos gran
Actomicetos
PRESENTACIONES FARMACEUTICAS
Penicilina G procainica:
Hidrocilina
Penicilina G benzotilica
NC benzetasil
Anapenil
Pen-VI-K
PENICILINA PENICILINASA-RESISTENTES.
Son tiles para tratar infecciones por cocos gran + streptococos B hemoltica,
aqu son de segunda eleccin ya que de primera eleccin son las penicilinas G.
Flucoxaciliina (floxapen)
Capsulas y frasco mpula de 500 mg
Suspensin c/cucharadita 250mg
Dosis usual en adultos 500mg cada 8 hrs
Dosis usual en nios 50 mg/kg/dia
AMINOPENICILINAS
AMPICILINA
AMOXICILINA Tiene el mismo espectro antimicrobiano y semejantes usos
teraputicos
BECAMPICILINA
PRESENTACIONES FARMACEUTICAS.
Ampicilina (binotal) (pentrexil)
Capsula de 250 y 500mg, 1y 2 g.
Frasco mpula de 500mg, 1 y 2 g.
Suspensin para nios, cada cucharadita =125mg
Suspensin para nios, cada cucharadita =250mg
Dosis usual en adultos 500 mg cada 6 hrs
Dosis en nios 50-100mg/kg/dia
Dosis en infecciones graves 200mg/kg/das
Todos durante 10 dias.
Amoxicilina (amoxil)
Capsula 500mg y 1 g.
Frasco mpula 500mg
Suspensin para nios cada cucharadita 150mg
Suspensin para nios cada cucharadita 250mg.
Dosis usual en adultos 500mg cada 8 hrs
Dosis usual en adultos 1 cada 12 hrs
Dosis usual en nios 25-40mg/kg/dia
Becampicilina (penglobe)
Tabletas e 400mg
Dosis en adultos 1tableta cada 12hrs
Dosis en nios 20mg./kg/dia
INHIBIDORES DE B-LACTAMASA
Clavulanato de K+
Acido clavulamico
Sulbactam
Tazobactam
No tienen actividad bacteriana y bactericida, se deben asociar a otros frmacos
aminopenicilinas para que sean ms eficaces y destruyen e inactiven a la
bacteria.
CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINAS
Carbencilina
Ureido penicilina: ticarcilina, piperacilina
Son penicilinas de amplio espectro y tienen actividad contra bacterias gram
pero a pesar de ello tienen solo un uso teraputico. Son antimicrobianos de 1
eleccin para tratar infecciones por pseudomonas aureginosa (bacilo gran -)
bacilo oportunista que causa infecciones nosocomiales. Estas penicilinas son
llamadas penicilinas antipseudomonas.
Nunca deben usarse solas siempre se deben combinar con algn otro
antimicrobiano y que es un aminoglucosido casi siempre amikacina.
Carbencilina (carbecin)
Frasco mpula 1g.
Dosis en nios y adultos 200-400mg/kg/dia
Ticarcilina (timentin)
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
368
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Clavulanato de K+
Frasco mpula 3g.
Dosis usual adultos 1 frasco mpula cada 6hrs. U 8 hrs.
Dosis nios 400-600mg/kg/dia
Piperacilina (tuzocin)
Tuzoblactum
Frasco mpula 4g.
Dosis adulto 1 frasco cada 8 hrs.
Dosis nios 400-600mg/kg/dia
Entre las reacciones secundarias que nos causan las penicilinas son las
siguientes:
Penicilina G benzatinica: nos puede causar dolor y ardor en el sitio de
aplicacin, por otro lado la sdica cristalinica que es la principalmente
utilizada de las penicilinas naturales, ocasionalmente puede ocasionar
venitis (inflamacin de las paredes de las venas). Por otro lado las
penicilinas se aplican por via Intraraquidia o subaracnoidea para tratar
Por otro lado las aminopenicilinas que son de amplio espectro cuando
se usan por via oral por tiempo prolongado pueden eliminar la flora
bacteriana intestinal causndonos diarrea y susceptibilidad a que se
presenten infecciones oportunistas por hongos principalmente por uno
llamado candida albicans.
Las inmediatas: son las que aparecen de 2-30 min. Despus de haber
aplicado la penicilina, casi siempre son las mas peligrosas entre ellas tenemos
fiebre, urticaria, mareos, y desvanecimiento del paciente, lipotomias, disnea
debido a broncoespasmos.
Las reacciones de aparicin tarda: son las que se presentan despus de las
72 horas de haber aplicado la penicilina. La reaccin de aparicin tarda ms
comn es el exantema maculo-papuloso (erupcin cutnea semejante a la del
sarampin), la penicilina que causa con mayor frecuencia esto es la ampicilina
por via oral.
no debe recibir nunca estas penicilinas sobre todo si fue una reaccin muy
grave.
CEFALOSPORINAS
* Por va oral
.
Para tratar infecciones por Pasteurella multicida causada por
mordeduras, de 1ra eleccin es la penicilina G, de 2da eleccin son las
cefalosporinas de 3ra generacin.
Son frmacos poco txicos, rara vez producen reacciones secundarias, van a
ser de tipo alrgico, pueden ser leves, moderados, como un exantema maculo
papuloso, una urticaria, o pueden ser muy severos como un choque
anafilctico o un broncoespasmo.
Un 50% de sujetos alrgicos a las penicilinas puede ser tambin alrgicos a las
cefalosporinas y eso es por la semejanza estructural; tanto las penicilinas
como las cefalosporinas tienen en su estructura qumica el anillo -lactmico,
aqu la conducta que se sigue es la siguiente: si el paciente tiene el antecedente
de haber presentado alguna reaccin alrgica leve, o moderada a la penicilina,
ej fiebre, urticaria, exantema, podemos correr el riesgo de usar una
cefalosporina, pero si el paciente tiene el antecedente de haber presentado una
reaccin alrgica grave a la penicilina como un choque anafilctico, un edema
de glotis, un broncoespasmo, ya que puede presentar nuevamente una reaccin
grave al usar la cefalosporina. Por otro lado hay dos cefalosporinas de la 1ra
generacin que son potencialmente nefrotxicas, una de ellas es la
Cefaloridina y la Cefalotina
Por otro lado la cefalotina si se usa a dosis altas sobre todo en ancianos si se
emplea en sujetos que ya tengan dao renal o bien se asocia a otros
antimicrobianos nefrotoxicos nos puede causar dao renal en el paciente solo
estas 2 cefalosporinas de 1 generacin producen neurotoxicidad las dems no.
CARBAPENEMS
MEROPENEM
ERTADENEM
1.- Cuando se aplica por I.V. en forma rpida entre uno a 20 % de sujetos
puede presentar nausea y vomito, por otro lado la reaccin secundaria mas
graves son las crisis convulsivas que se presentan en 3% de los casos y puede
ocurrir por 2 motivos:
1.- Por que el frmaco se da a uno sobredosis o por que sea mal eliminado y
altas concentraciones en el organismo. Debemos tener cuidado en sujetos con
insuficiencia renal.
2.- Por que se usa en sujetos epilpticos o una enfermedad neurolgica. Debe
evitarse su uso.
Meropenem (merrem) viene en frasco de 500 mg dosis usual 500 mg c/12 hrs
AMINOGLUCOSIDOS:
De 1 eleccin para tratar la infeccin causada por Yersinia pesty esta bacteria
produce en Mxico una enfermedad llamada Peste.
KANAMICINA:
Los bacilos gram negativos antes eran sensibles a la kanamicina y ahora ya no.
Para tratar la infeccin por proteus casi siempre urinarias tambin se usan de
primera eleccin las aminopenicilinas.
Para tratar las infecciones por Serratra marecens por acitrobacter y por
probidencia stuarty, todos ellos son microorganismos son oportunistas que
producen infecciones nosocomiales tambin se usan de primer eleccin las
cefalosporinas de 3 generacin.
Amikacina llamado Amikin viene en ampolletas de 100, 250 y 500 mg. dosis
en adultos 500 mg cada 12 hrs.
Dosis en nios 15 mg por kg por dia.
AMINOCICLITOLES.
ESPECTINOMICINA.
Solo es til para tratar la gonorrea no complicada cuando el paciente solo tiene
una uretritis anterior. Los frmacos de 1 eleccin son las cefalosporinas y de
la 3 generacin prefiriendo la ceftriaxona.
ESPECTINOMICINA (Tubrian)
Con frecuencia la lincomicina se usa por via oral para tratar faringoamigdalitis
estreptoccicas cuando queremos evitar inyecciones, sobre todo en nios
Los antimicrobianos de 1 eleccin para cocos gram + es la penicilina G, de
2 eleccin es la lincomicina.
CLINDAMICINA.
1 eleccin
Anaerobios
La clindamicina y metronidazol son de 1 eleccin en los siguientes
anaerobios:
Reptococus
Eubacterium
Fusobacterium
Bifenobacterium
Dropionibacterium
Estreptococo microaerofilico
Clastridium perfringes
Clostridium tetani
Bacteroides fragilis (mas agresivos)
REACCIONES SECUNDARIAS
Las mas frecuentes son de tipo digestivo: dolor colico abdominal, diarrea, la
reaccin mas grave que produce sobre todo la clindamicina cuando se usa por
via oral por tiempo prolongado va ser de tipo digestivo y es la colitis
seudomembranosa aqu el paciente presenta fiebre, dolor, colico abdominal y
evecuaciones diarreicas acompaadas de moco y sangre, en estas reacciones
secundarias se encuentran reacciones de forma de placas de color blanquesino
y amarrillento. En la mucosa de colon esa reaccin secundaria no es causada
principalmente por la clindamicina. Si no por el mecanismo siguiente, si se
usa este antimicrobiano por tiempo prolongado vamos a eliminar a los
anaerobios que habitualmente se encuentran en el intestino y que son sensibles
a la clindamicina, sin embargo hay un anaerobio que
prolifera exageradamente cuando los anaerobios
sencibles son eliminados por el antimicrobiano, ese
anaerobio resistente se llama clostridium difficile, este
causa las lesiones en el colon y el cuadro que se
presenta es la colitis pseudomembranosa esa reaccin se
trata eliminando con un glucopeptido, vancomicina, o
metronidazol
Cuando la lincomicina o clindamicina se usa por via
intravenosa puede causar flebitis, por eso se usa por via
oral; si se administra en forma rpida puede provoacar disminucin de la
presin arterial, si se usan por via intravenosa se debe de adminsitrar
lentamente.
MACROLIDOS
1 eleccin
Mycoplasma pneumoniae: produce una infeccin respiratoria, una
neumona atpica primaria.
Bodetella pertusis bacilo gran - que causa una enfermedad rara en la
actualidas que se presenta en escolares y que es tosferina, existe una
vacuna para prevenir contra la difteria, tetanos, tosferina si los
macrolidos se administran en etapas tempranas mejoran la
sintomatologa de la enfermedad.
Corynebacterium difteriaeae bacilo gran + que
causa la difteria enfermedad poco vista
actualmente que causa farongoamigdalitis donde
el paciente presenta placas de fribrina en la
faringe que causa obstruccion respiratoria y
puede haber miocarditis
2 eleccin
Clamidias trocoma es una infeccin
ocular donde hay una conjuntivitis,
cicatrices en parpados conjuntiva,
cornea que origina ceguera.
Clamidias psitacosis, enfermedad caracterstica de algunas aves
como pericos o cotorros, es transmitida a los seres humanos
produciendo una bronconeumona.
Miyigawarella linphogranulomatosis: linfogranuloma venreo.
Chlamyda tracomatis y ureplasma ureoliticium: uretritis
inespecfico o gonoccica hay salida de pus en el meato urinario,
poliaquiuria, ardor al orinar
Con frecuencia los macrolidos se usan para tratar otitis ya que con
frecuencia se presenta en nios, y estos frmacos vienen:
En presentaciones para ellos, y adems las bacterias que
comnmente causan otitis, van a
ser sensibles a los macrolidos.
REACCIONES SECUNDARIAS
RIFAMICINAS
Van a tener una estructura qumica compleja macrolica formada por varios
anillos. Tienen accin bacteriana y su mecanismo de accin va a consistir en
inhibir la sntesis de los cidos nucleicos, bloqueando a la enzima ARN
polimerasa. Son antibiticos ya que se obtienen a partir de un hongo llamado
Estreptomyces mediterraniu, a partir de ese hongo se pueden obtener 4
rifamicinas naturales que se designan con las letras A, B, C, D.
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
400
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
De 1 eleccin
MYCOBACTERIUM LEPRAE
Bacilo acido alcohol resistente que causa la lepra, enfermedad que afecta la
piel y los nervios perifricos, donde el paciente va a tener lesiones cutneas,
manchas hipocromicas, bien delimitadas donde hay hipoestesia, tambin va
presentarse ndulos cutneo, el paciente va a
tener cadas de las pestaas y de las cejas y unas
facies de aspecto leonina. Para tratar esta
enfermedad nunca se debe dar monoterapia, ya
que se corre el riesgo de que se presente
resistencia bacteriana.
Para tratar las infecciones por meningococo se usa penicilina G, para prevenir
estas infecciones, para eliminar esta bacteria de la nasofaringe de sujetos
infectados se va a usar rifampicina durante 4 das.
DE 2 ELECCION
REACCIONES SECUNDARIAS
PRESENTACIONES FARMACOCINETICAS
Rifampicina (Rifadin)
GLUCOPEPTIDOS
Se absorben mal en el tubo digestivo y por ello se usan por via parenteral
Vancomicina se usa solo por via Intravenosa ya que si se aplica por via
intramuscular puede producir irritacin importante en el sitio de aplicacin.
Esto no es producido por la teicoplanina que se usa por via intramuscular e
intravenosa.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
REACCIONES SECUNDARIAS
PRESENTACIONES FARMACEUTICAS
Vancomicina (Vancocin)
Teicoplamina
Son frmacos que se usan nicamente por via parenteral en pacientes que
tienen infecciones graves y que estn hospitalizados.
OXALIDINDONAS
Staphylococcus aureus
REACCIONES SECUNDARIAS
Decoloracin de la lengua
Foliculitis
Nauseas
Cefalea
LINEZOLIDA (ZYVOXAN)
ESTREPTOGRAMINAS
Quinupristina
sinergismos
Dalfupristina
Quinupristina
No se absorbe en tbulos
digestivos se utilizaran en vas
intravenosa en sujetos
hospitalizados y que tiene
infeccin grave por via
Dalfupristina
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
409
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Son compuestos sintticos que siempre se van a utilizar juntos ya que con ella
tenemos un sinergismo. Su nombre comercial es Synercid usados solos son
poco eficaces, rpidamente se desarrolla resistencia bacteriana no se usa por
via oral.
Staphylococos aureo
Neumococo resistente a glucopeptidos y penicilinas
Enterococos faesium
De 2 eleccin
REACCIONES SECUNDARIAS
Frmaco
TETRACICLINAS
Son antimicrobianos de amplio espectro con actividad contra un gran nmero
de bacterias, poseen efectos
bacteriostticos y su mecanismo
de accin consiste en inhibir la
sntesis de protenas. Existen
dos grupos de tetraciclinas, las
primeras descubiertas son
antibiticos ya que estas dos
primeras se obtienen a partir de
hongos (estreptomyces aureofaces); se obtuvo y se descubri en 1948 una
tetraciclina llamada dimetilclorotetraciclina.
A partir de otro hongo llamado estreptomyces rimazus, se descubri en 1950
otra tetraciclina llamada exitetraciclina.
Posteriormente se obtuvieron tetraciclinas como el clorhidrato de tetraciclina
(ledermicina), Doxiclicina (viloramicina), mirociclina (minocn).
CLORANFENICOL
Adems el cloranfenicol es usado por via otica para tratar la otitis. Se usa por
esta via para tratar estas infecciones por su amplio espectro y su gran
penetracin tisular debido a su liposolubilidad.
REACCIONES SECUNDARIAS.
Como todos los antimicrobianos de
amplio espectro, si se usan a dosis altas
por via oral y por tiempo prolongado
pueden eliminar la flora bacteriana
intestinal,produciendo diarrea, dolor
abdominal y tambin el riesgo de causar
superinfecciones, infecciones
oportunistas principalemente por hongos,
ocasionalmente pueden ocsionar paresentesias (entumecimiento de los dedos
de las manos) debido a una neuritis perifrica, ocasionalmente puede producir
una neuritis tica, lesin del nervio ptico que va a provocar ceguera, perdida
de la visin.
Por otro lado si se emplean en nios recin nacidos, o en prematuros a las
dosis usuales que usamos en nios mayores o en adultos, tiene el riesgo de
causar el sndrome Gris del recin nacido.
Este frmaco se elimina principalmente conjugndose con
glucornico, metabolizndose de esa manera, interviniendo
una enzima llamada glucoronil-transferasa.
Los recin nacidos, mas aun los prematuros, tienen
deficiencia de esta enzima, esta enzima se llega a normalizar
la mayora de las veces hasta los 12 meses de vida, si usamos
el cloranfenicol a las dosis usuales en recin nacidos, no va a
ser adecuadamente eliminado, se va a acumular en el
organismo produciendonos efectos txicos, el llamado
sndrome Gris.
La vida media del cloranfenicol en un nio de cualquier otra edad va a ser de 3
horas, en un recin nacido que elimina mal este frmaco es hasta 8 veces
mayor, es hasta 24 horas. Si se utiliza a las dosis usuales en un recin nacido,
produce el sndrome de Gris, que consiste en lo siguiente: vmitos,
evacuaciones diarreicas color verdoso, distencin abdominal, respiracin
irregular, acidosis, color grisceo de la piel, colapso cardiovascular, y muerte.
Para evitar lo anterior se debe evitar usar cloranfenicol en recin nacidos, pero
si por un motivo es indispensable su uso en un recin nacido debemos emplear
la mitad de la dosis usual que empleemos en un nio de mayor edad.
SULFONAMIDAS
REACCIONES SECUNDARIAS.
Se presenta en un 5% de la poblacin, las ms frecuentes
van a ser de tipo digestivo, entre las cuales tenemos,
nauseas, vomito, diarrea. Tambin van a causar
reacciones secundarias de tipo cutneo en personas que
son alrgicas a estos frmacos, se va a presentar un
exantema maculo papuloso, eritema, dermatitis, y
ocasionalmente sobre todo en nios puede presentar
sndrome grave, un sndrome de Stevens-Johnson, va a
consistir en un eritema multiforme, que va a ir
acompaado de vesculas y principalmente se van a presentar ampollas y
lceras , el paciente adems va a tener fiebre, ataque al estado general,
inflamacin de las mucosas, conjuntivitis, glositis, estomatitis, uretritis. Este
sndrome se va a tratar con corticosteroides.las sulfonamidas son los frmacos
que con mayor frecuencia causan el sndrome de Stevens-Johnson.
por ello las sulfas pueden causar ictericia neonatal e inclusive kernicterus,
sobre todo en las ultimas semanas de gestacin.
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Sulfonamida de accin intermedia que por ello se usa con una frecuencia de
cada 12 horas, esta sulfa en la actualidad nunca se emplea sola, ya que si se
usa sola existe riesgo de que se presente resistencia bacteriana, este farmaco se
combina con otro antimicrobiano llamado trimetroprim, es un antimicrobiano
del grupo de las diaminopirimidina que se asocia a la sulfa, nos origina un
sinergismo, mayor actividad antimicrobiana, al asociar estos frmacos existe
menos riesgo de que se presente resistencia bacteriana.
Trimetroprim-sulfametoxazol. Aqu en Mxico, nicamente se encuentra
disponible para ser usado por via oral, la tableta tiene una proporcin de 1 5.
Por cada mg de trimetroprim vamos a encontrar 5mg de sulfametoxazol.
MECANISMO DE ACCION.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO.
De primera eleccin para tratar infecciones urinarias bajas (cistitis,
prostatitis), estos frmacos se concentran en forma
importante en la orina, en su rgano de excrecin,
las bacterias que con mayor frecuencia nos
producen estas infecciones van a ser sensibles al
trimetroprim con sulfametoxazol, y por ello estos
frmacos son de primera eleccin para tratar
infecciones urinarias bajas, esas bacterias son
principalemente E. coli, Proteus, Enterobacter.
Es til para tratar infecciones urinarias agudas, en
este caso, estos frmacos se van a emplear durante
10 a 15 das, y tambin son tiles para tratar infecciones urinarias crnicas,
aqu se van a usar de 3 a 4 semanas, tambin se emplean para prevenir
infecciones urinarias que se les hizo una instrumentacin armada en las vas
urinarias, en aquellos que tienen una sonda vesical, aquellos que tienen una
obstruccin en el flujo de la orina como son los que presentan hipertrofia
prosttica. Otros antimicrobianos de primera eleccin para prevenir y tratar
estas infecciones urinarias son las fluroquinolonas.
De primera eleccin para tratar la infeccin intestinal causada por shigella,
que causa la shigelosis, infeccin intestinal que generalmente se da en nios
evacuaciones diarreicas acompaadas de
moco y sangre y ataque al estado general.
Los frmacos de primera eleccin para la
shigelosis son las fluroquinolonas, y el
Trimetroprim-sulfametoxazol. De segunda
eleccin la ampicilina.
QUINOLONAS
Ciprofloxacina (ciproxina)
Ofloxacicina (floxil)
Perfloxacina(perflaxina) segunda generacin
Levoproxacina (elequin)
Norfloxacina (oranar)
mayora de ellas se usan 2 veces al da, pero hay algunas que tienen una vida
media mayor y por ello se dan cada 34hrs; estas son las de la 3 y 4
generacin. No son antibiticos, son compuestos sintticos, tienen acciones
bacterianas y su mecanismo de accin es el significante:
De 2 eleccin la ampicilina.
De 1 eleccin para tratar el neumococo resistente a la penicilina. Cuando
encontramos una infeccin por esta bacteria, la cepa es resistente a la
penicilina; los frmacos de 1eleccion son las fluoroquinolonas de las 3 o de
la 4 generacin, vancomicina, tencoplamida. De 1eleccion nimesulide y las
estreptograminas.
H. Influenzae.
Las fluoroquinolonas son tiles para tratar faringitis,
bronquitis, otitis y osteomielitis por H. Influenzae. Los
antimicrobianos de 1 eleccin son las aminopenicilinas.
De 2eleccion las cefalosporinas de la 2 y 3 generacin.
REACCIONES SECUNDARIAS
eliminar las transaminasas pero sin causarnos lesin hepatocelular por otro
lado la lomefloxacina puede producir fotosensibilidad (gran eritema de la piel)
(inclusive vesculas y ampollas cuando la paciente se expone a rayos solares).
Se concentran de forma importante en los tendones y articulaciones que nos
pueden producir tendonitis, principalmente del tendn de Aquiles.
Por otro lado las quinolonas principalmente las de 2 generacin como la mas
usada de ellas que es la ciprofloxacina si se usa por tiempo prolongado pueden
inhibir a las enzimas microsomales que metabolizan a la teofilina que es un
broncodilatador, y de esta manera pueden aumentar las concentraciones
plasmticas de teofilina hasta de un 30% existiendo mayor riesgo de que se
produzca toxicidad de la teofilina.
Metronidazol
Descubierto por nakamura en el ao de 1956. Es un
frmaco muy empleado todava en la actualidad, otros
nitroimidazoles van a ser: ornidazol, secnidazol,
timidazol, no ofrecen ninguna ventaja sobre el
metronidazol.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
1 eleccin: entamoeba hystolitica que me causa una amibiasis, enfermedad
que me va a producir disentera, donde el paciente va a tener ulceraciones en
pared del colon producidas por la amiba y debido a ello evacuaciones
diarreicas acompaados de moco, sangre y dolor abdominal.
Giardia lambia
Me va a producir una parasitosis llamada
giardiasis, me va a causar una duodenitis,
inflamacin del intestino delgado, enfermedad
que casi siempre es asintomtico pero cuando da
manifestaciones nos va a producir dolor en
epigastrio, evacuaciones diarreicas, meteorismo y
eruptos frecuentes, la dosis en adultos para tratar
la giardiasis es la misma que la tricomiasis.
Nios=15-20mg/kg/da.
ACCION ANTIBACTERIANA
De 1eleccion
Para tratar las infecciones por anaerobios como Eubacterum
propionibacterrium, fusobacterium, peptococcus, estreptococo microaerofilico
bacteroides fragillis, clostridium difficicle.
Los frmacos de 1 eleccin para tratar las infecciones por estos anaerobios
son el metronidazol y otro frmaco que es til en todos ellos excepto en
clostridium defifile es la clindamicina.
Para tratar gardenella vaginallis que nos va a producir una enfermedad muy
frecuente que produce vaginosis bacteriana muy frecuente , enfermedad que
se presenta en mujeres que tienen varias parejas sexuales y en aquellas que
tienen dispositivo intrauterino se va a manifestar por una leucorrea, secrecin
vaginal anormal de color blanquecino ftida de mal olor, sobre todo durante el
coito o la menstruacin tienen un olor a pescado y tambin en las vaginosis
bacteriana se va a presentar picor y ardor en los genitales, vulvar.
REACCIONES SECUNDARIAS
La mas frecuentes que me pueden causar este frmaco van a ser cefalea,
xerostoma, nausea, sabor metalico en l boca, en forma mas rara me puede
causar reacciones de mayor severidad por las cuales hay muchas veces de
suspender el frmaco y son vomito, dolor, abdominal y diarrea.
(Flagyl)
Metronidazol (Flagenase)
(Vertisal)
BENZIMIDAZOLES
Son frmacos que se llaman as por que van a tener en su estructura qumica
un anillo benzenico unido a un anillo de imidazol
(5 lados), con N en posiciones 1 y 3.
Estos frmacos tienen varios mecanismos de accin como son los siguientes:
NEMATODOS
E. vermicularis: oxiuriasis la mayora es asintomtica y cuando tiene sntomas
es prurito anal.
A. lumbricoides: ascariasis, lombrices (1/10cm. Se
adquieren por la ingesta de huevecillos, los cuales van
a erosionar el intestino liberando larvas y estas migran
a los pulmones causando un Sndrome llamado
sndrome de loeffer (tos, eosinofilia, mal estado
general).
desplazarse a sitios fuera del intestino, por ejemplo, los conductos biliares
(vesicula) produciendo sntomas semejantes a una colecistitis, casi siempre
esta parasitosis es asintomtica, muchas veces se diagnostica por que el
paciente arroja las lombrices junto con las heces, por la nariz o por la boca.
Pero en otras ocasiones la ascariasis produce sntomas sobre todo en nios,
dolor abdominal, retorcijones, diarreas, sobre todo en nios preescolares
multiparasitados, las lombrices pueden formar una pelota que nos causa
obstruccin intestinal.
Va a ser tambin sensible tenia solium, que causa una parasitosis por la
ingesta de carne de cerdo mal cocida, lechugas, fresas contaminadas.
Vermox plus
Oxal
ALBENDAZOL
ANTIFIMICOS
ISONIAZIDA
M-marinum
M-chelonae
M-fortitum
M-avium
Este farmaco nos va aproducir sus efectos inhibiendo la sintesis de los acidos
micolinicos, (compuesto importante de la pared cellular) lpidos en pared
celular de micobacterias.
Para prevenir en sujetos con (mantoux +) pero esta asintomtico. Sus bacilos
copias son negativas, su radiografia de torax es normal.
REACCIONES SECUNDARIAS
Por otro lado la reaccin secundaria mas frecuente y mas grave va a ser la
necrosis multilobulillar del hgado.
Isoniazida (nidrazid)
Tabletas= 100mg
PIRAZINAMIDA
Tiene accin tuberculisida pero solo se manifiesta en medio acido. Solo tiene
accin bactericida a nivel intracelular (cuando el bacilo esta adentro de los
macrfagos) su mecanismo de accin es desconocido y solo tiene actividad
con otras bacterias atpicas y micobacterias tuberculosos.
REACCIONES SECUNDARIAS
Pirazinamida (braccopiral)
Etambutol
ANTIMICOTICOS
Son aquellos que se utilizan para tratar infecciones por hongos, cada vez se
presentan con mayor frecuencia debido a que encontramos en individuos
inmunodeprimidos que debido a esto frecuentemente tienen infecciones por
germenes oportunistas como los hongos. Entre estos individuos tenemos
sujetos con SIDA, a los que tienen diabetes mellitus, aquellos a los que se les
hizo un transplante de un rgano y por ello tienen que estar tomando frmacos
inmunosupresores como los corticoesteroides.
Otras micosis superficiales van a ser las causadas por candida, las candidiasis
(candida licans, candida glabata, candida pseudotropicales), candida nos
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
440
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
puede afectar la piel, mucosas como la lengua y la boca, por ejemplo los
genitales, los hombres pueden presentar una glandenitis (infeccin en el
glande), en las mujeres se puede presentar una vulvovaginitis; aunque tambin
candida puede invadir a travs de las mucosas y la piel estructuras profundas
como el esfago y los pulmones.
Clasificacin
II.- AZOLES
a)imidazoles ketoconazol, miconazol
b)triazoles itraconazol, variconazol, fludonazol
c)local tpica econazol, clotrimazol, terconazol, butoconazol
III.- ALILAMINAS
*terbinafina
IV.- PIRIMIDINAS
*flucitosina
V.- EQUINOCANDINAS
*caspafungina
VI.- MISCELANEOS
*acido undecilinico
*tolnaftato
ANFOTERICINA B
1 eleccin
Aspergilus produce aspergilosis
Blastomyces dematidis, produce criptococosis
Criptococo neoformas, produce la
coccidioidomicosis
Coccidioido imitis, produce coccidioidomicosis
Histoplasma capsulatum, causa histoplasmosis, enfermedades que se
adquieren casi siempre por la inhalacin de esporas que se encuentran
en las heces de las murcilagos
Paracoccidioido brazilienzis, causa la paracoccidoidomicosis
2 eleccion
Sporotryx sckein, causa esparotricosis
Fonsecae pedrosol, causa
cromomicosis
Candidiasis sistmica causa el hongo
oportunista llega a la sangre y se
presenta una candidemia y ese hongo
afecta a tejidos profundos como el ojo
(endoftalmitis) hueso (osteomielitis) vas urinarias , esfago
(esofagitis) pulmones (neumonitis).
REACCIONES ADVERSAS
AZOLES
todos los azoles van a bloquear la sntesis de la pared celular delos hongos y al
no sintetizarse la pared celular van a salir elementos intracelulares como
electrolitos, pirimidinas, purinas, presentndose entonces los efectos
fungicidas de estos antimicticos.
2 eleccin
*plastomicosis
*histoplasmosis
*coccoidioidomicosis
*paracoccosidioidomicosis
*cryptococosis
Infecciones superficiales y algunas profundas por candida , puede ser til para
tratar la candidiasis vaginal el frmaco se da por 5 dias, la candidiasis
orofaringea (algodoncillo) aqu el frmaco se utiliza por 14 dias, tambin
puede ser til para la esofagitis pro candida por donde se usa por 4 semanas,
tambin es til para trata la tia del cuerpo ingle y barba donde se usa durante
2-4 semanas, tambin es til para tratar la tia de los pliegues interdigitales y
la tia de la cabeza donde el frmaco se usa durante 4-6 semanas.
Ketoconazol se usa habitualmente por via oral aunque tambin por via local o
tpica cuando se usa por via oral se absorbe rpido por el tubo digestivo se
requiere de un medio acido en el estomago y duodeno para que el frmaco se
absorba , la presencia de alimentos no interfiere en al absorcin , se una las
protenas en un 90-95% esa uni importante limita su distribucin en el
REACCIONES SECUNDARIAS
TRIAZOLES
*itraconazol
*fluconazol
*voriconazol
ITRACONAZOL
por 6 semanas y de las uas delos pies dos tabletas diarias por tres
meses, tambin es de utilidad varias micosis profundas leves:
*blastomicosis
*esporotricosis (1 eleccin)
*coccidioidomicosis
*histoplasmosis
REACCIONES SECUNDARIAS
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
FLUCONAZOL
FARMACOCINETICA
INTERACIONES FARMACOLOGICAS
VORICONAZOL
Es un traizol toxico que los otros dos triazoles cuasa reacciones
secundarias mas frecuentes y graves en comparacin al itraconazol y
fluconazol y por ellos su uso es mas limitado y no debe utilizarse para
tratar infecciones por hongos que pueden
ser manejadas por otros frmacos.
Este solo esta indicado
Tratamiento de infecciones por especies de
candida resistentes a los otros triazoles,
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
450
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
REACCIONES SECUNDARIAS
En hgado
Imidazol-miconazol
Triazoles
Econazol (pevary)
Isoconazol (icaden)
Flutimazol (micetal)
Oxiconazol (oxistat)
Bifonazol (micospor)
Clotrimazol (canesten)
EQUINOCANDIDAS (CASPOFUNGINA)
FARMACOCINETICA
REACCIONE SECUNDARIAS
Dolor y eritema
Molestias digestivas
Aumento de transaminasas
TERBINAFINA
Es una alilamina se puede usar por via local ya que se presenta en forma de
crema y aerosol para piel y mucosas, se usa
por via oral
Cuando se usa por via oral este frmaco se absorbe muy bien por el tubo
digestivo, distribuyndose ala queratina de la piel, uas, pelo, es decir los
sitios donde produce su accin antifungico, se escreta lentamente por via
renaltiene una vida media de 10-11 hrs lo cual permite que se use por via oral
una sola vez al dia
REACCION SECUNDARIA
Muy rara ves produce reacciones secundarias por ello es el preferido para
tratar las tias, muy seguro
Molestias digestivas
Malestar general
Fatiga
VORICONZOL
Las reacciones adversas mas frecuentes son de tipo ocular como visualizacin
de puntos brillantes de ondulaciones de manchas, visin borrosa que ocurre
asta en un 30% de pacientes pero desaparecen con el uso continuo. Se
presentan al inicio del tratamiento y desaparecen con el uso continuo.
Voriconazol
GRISEOFULVINA
Es un frmaco que solo se usa por via oral para tratar la dermatofitosis.
FARMACOCINETICA
ANTIMICROBIANO:
ANTIVIRALES:
1.- CORTICOESTEROIDES
2.- ANTIDIABETICOS
REGULACION DE LA SECRECION
La enfermedad de Addison se
puede presentar por un a atrofia de
causa desconocida de las glndulas
suprarrenales o por extirpacin
quirrgica de las glndulas
suprarrenales (Adrenalectoma),
ciruga que se realiza en pacientes
con cncer de mama; pero la causa
mas comn va a ser la tuberculosis
suprarrenal.
- Hiperglucemia
- Hipertensin arterial
- Ulcera pptica
- Debilidad muscular
- Linfopenia
- Eosinopenia
- Estras cutneas
- Osteoporosis
CORTICOESTEROIDES
- Hidrocortisona (Flebocortia)
- Prednisona (Meticorten)
- Triamcinolona (Kenacort)
- Parametasona (Dilar)
- Deflazacort (Carlcort)
- Fluacinolona (Synalar)
Hay algunos que se encuentran disponibles solo para ser usados por va
parenteral (IV), como la Hidrocortisona, Metilprednisolona que tiene 2
Nombres Comerciales (Salumedrol, que es una presentacion para usarse por
va IM e IV, y el Depomedrol, es el deposito que se usa habitualmente por va
intraarticular o peridural para producir efectos antiinflamatorios, en este sitio.
Hay algunos de ellos que se usan nicamente por via oral, como la
prednisolona (el mas usado por va oral) y el Deflazacort.
La fluacinolona solo se usa por via local o topica (cutanea, oftalmica, otica y
nasal).
- Beclometasona (Becotide)
- Fluticasona (Flixotide)
Los usados por va nasal son utilizados para tratar la rinitis alergica.
- GR (Glucocorticoide)
- MR (Mineralocorticoide)
1.- Corticoesteroides de accin breve: Tiene vida media de entre 8-12 hrs,
entre estos tenemos a la hormona cortisol y al farmaco hidrocortisona.
2.- Corticoesteroides de accin intermedia: Son aquellos que tienen una vida
media entre 12-36 hrs, entre ellos tenemos; a la prednisona, prednisolona,
metilprednisolona.
EFECTOS FARMACOLGICOS
CARBOHIDRATOS:
LIPIDOS:
Farmacos que nos van alterar la distribucin de la grasa corporal, permite que
esta se acumule en cara, cuello, dorso, por eso se dice que los sujetos con
Cushing tienen cara de luna llena, cuello de toro y espalda de bufalo.
PROTEINAS:
Van a ser los mineralocorticodes, entre los cuales esta la hormona llamada
aldosterona y un farmaco que ya casi no se emplea y que en mexico no hay, es
la Desoxicorticoesterona (DOCA).
Los frmacos que producen menos efectos de este tipo, menor retencion
hidrosalina, menor riesgo de hipokalemia, son la Dexametasona,
Betametasona, Deflazacort y la Metilprednisolona, por ello son los
corticoesteroides mas usados.
Los sujetos con Adisson van a tener apatia, indiferencia la medio externo y en
algunas ocasiones depresion psiquica.
EFECTOS EN SANGRE
Van a ser frmacos que nos pueden causar osteoporosis, huesos porosos,
susceptibles a fracturarse, con frecuencia tienen fracturas patologicas. Esto se
va a presentar sobre todo en los huesos membranosos, vertebras, esternon y
costillas.
EFECTOS INMUNOSUPRESORES
REACCIONES SECUNDARIAS
Por otro lado cuando se usan por tiempo prolongado y a dosis elevadas pueden
aumentar la presion intraocular, pueden producir glaucoma (opacidad del
cristalino).
Por otro lado si se usan durante el primer trimestre del embarazo me pueden
causar teratogenia, principalmente paladar hendido.
CONTRAINDICACIONES
perforacin de la cornea.
USOS TERAPUTICOS
Tratamiento de la urticria.
En una crisis asmatica aguda podemos dar hidrocortisona a una dosis de 700
mg c/6hrs. para controlar la crisis se usa preferentemente por va inhalatoria
beclometasona, blodesonida, mometasona.
Los problemas que se pueden presentar son candidiasis oral, moviliaisis oral,
que se trata con antimicoticos, y disforia cuando se usan por va inhalatoria
por tiempo prolongado.
CORTICOESTEROIDES
todo eficaz para tatar el edema cerebral y las metstasis cerebrales de otras
neoplasias por ejemplo el cncer de mama; tambin se emplea para tatar el
edema cerebral debido a un T.C.E., donde su eficacia teraputica es dudosa, su
mayor valor va a ser el edema producido por tumores cerebrales.
- Los corticoesteroides van a ser frmacos que se van a utilizar para tratar una
enfermedad granulomatosa que afecta a los pulmones y el hgado que se llama
sarcoidosis, enfermedad que se presenta en europeos (pases del norte de
Europa, como Suecia y en negros afroamericanos.
ESTEROIDES CORTICALES:
ESTEROIDES CORTICALES:
ANTIDIABETICOS
Van a ser aquellos frmacos que se utilizan para controlar o aliviar las
manifestaciones clnicas de una enfermedad llamada diabetes mellitus, muy
frecuente en todo el mundo y que cada vez se incrementa ms debido a malos
hbitos. Un 6 a 8% de la poblacin de Mxico es diabtica pero como muchas
veces no da manifestaciones es silenciosa se considera que hay un mayor
nmero de diabticos que no saben que padecen esta enfermedad.
La diabetes es una enfermedad formada por varios sndromes que tienen como
manifestaciones muy importante la hiperglucemia (mayor glucosa en sangre)
esta hiperglucemia nos causa con el tiempo lesin del endotelio vascular y
debido a ello las complicaciones crnicas de la diabetes que conducen a la
muerte. Un diabtico va ser aquel individuo que despus de haber realizado
por lo menos dos determinadores de glucosa en sangre tiene cifras de 126 o
ms m/dl de glucemia.
DIABETES TIPO II: se presenta despus de los 30 aos por eso anteriormente
se le conoca como diabetes mellitus del adulto. Los pacientes son obesos,
secretan insulina, la secrecin va a ser normal o elevada, sin embargo esta no
produce el efecto deseado, por ello se dice que estos individuos son resistentes
a la insulina. No se sabe el motivo por el cual se genera resistencia a la
insulina posiblemente esto se presenta por que existe disminucin en el
nmero de receptores para esta hormona por que los receptores tienen
deficiencia en las protenas transportadoras de glucosa al interior de la clula,
como la disminucin GLUT4 o simplemente porque los requerimientos
metablicos de estos obesos son en relacin a la insulina que estn
produciendo o secretando.
En la diabetes tipo II
existe un componente
gentico importante,
casi siempre hay
antecedentes
heredofamiliares. Esos
sujetos al inicio de su
enfermedad se controlan
adecuadamente con
COMPLICACIONES CRONICAS
Tambin van a presenta con mucha frecuencia trastornos oculares que los
llevan a la ceguera, como la retinopatia diabtica, cataratas, tambin van a
tener hemorragias retinianas, nefropata diabtica que la inicio es
asintomtica, peo que despus evoluciona a un sndrome nefrtico, que van a
requerir hemodilisis o dilisis peritoneal.
INSULINA
Si no hay secrecin
de insulina como
Hay varios tipos de insulina, la que tiene un inicio de accin ms rpido pero
una duracin de accin ms cota que es la insulina regular, otro que es la
insulina intermedia, tambin llamada NPH (neutra, protamina, hagedorn), y
finalmente hay una insulina que contiene zinc, se absorbe lentamente tiene un
inicio de accin tardo pero una duracin accin mayo, esta insulina de accin
lenta que contiene protomina, zinc.
Insulina Lis-Pro
Insulina regular
Insulina NPH
Protamina zinc
NC- Humolin
Frascos de 10 ml
REACCIONES SECUNDARIAS
USOS TERAPEUTICOS
1 GENERACION
Acetohexamida
Tolazomida (frmaco que no se produce ni se utiliza en mexico)
Tolbutamida
Clorpropamida
2 GENERACION
Glibenclamida
Glimepirida
Glipizida
Es el antidiabetico oral que tiene una vida media mayor, sus efectos pueden
durar ms de 24 h, lo cual no es conveniente ya que entre mayor sea la vida un
antidiabtico ms riesgo existe que cause hipoglucemia.
MECANISMO DE ACCION
REACCIONES ADVERSAS
Hay varios frmacos que pueden aumentar los efectos de las sulfonilureas
sobre todo desplazndolos de su unin a protenas plasma entre los frmacos
que pueden desplaza a las sulfonilureas de su unin a protenas en el plasma,
y que por ello pueden favorecer la aparicin de hipoglucemia, tenemos a las
sulfonamidas (antimicrobianos), fenilbutazona (anti-inflamatorios), los
anticoagulantes orales como la cuafarina, debe evitarse asociarse algunos de
estos frmacos mencionados con una sulfonilureas , ya que si se hace existir
ms riesgo de que se.
ICTERICIA AGRANULOSITOSIS
nico uso teraputico que tiene igual tratamiento de la diabetes mellitus tipo
II.
La tolbutamida (DIOVAN)
Tabletas 500 mg
Clorpropamida (DIABINESE)
Tabletas de 250 mg
Obinese-clorpropamida + metformin
Glibenclamida (EUGLUCON)
Tabletas de 5 mg
Glipizida (minodiab)
Tabletas 3 y 10 mg
Todos estos excepto la tolbutamida casi siempre se van a utilizar una sola vez
al da en una sola toma.
Metaglinidas
Repaglinidas
Estas glinidas actan de manera parecida a la sulfonilureas, estimulan las
celulas B de los islotes favoreciendo la secrecin de insulina, pero producen
este principalmente despus de la ingesta de alimentos hay diabticos que
presentan hiperglucemia postprandial debido a que la secrecin de insulina es
insuficiente despus de la ingesta de alimentos, debido a esto aqu estara
Glucosidasa.
Disminuyen la resistencia de insulina: micoamidas, tiazolodinedionas.
BIGUANIDAS
Metformin
Sus efectos se van a iniciar oral a 3 h despus de su toma y esos efectos van a
durar aproximadamente 17 h.
Metformin tiene otros efectos benficos en el paciente diabtico y que son los
siguientes.
- los diabticos con frecuencia quedan invlidos debido a un infarto agudo del
miocardio o un infarto cerebral, debido a una trombosis.
REACCIONES SECUNDARIAS
Las ms frecuentes son de tipo digestivo, representan sobre todo al inicio del
tratamiento hasta en un 20% de los individuos, tienden a desaparecer con el
uso continuo de ese frmaco y van a consistir en anorexia, nauseas, molestias
abdominales, diarreas, si se usan en sujetos predispuestos a ellos.
USO TERAPEUTICO
Dimefor: tabletas de 850 mg se dan casi siempre junto con los alimentos 3
veces al da.
TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)
Troglitazona
Rosiglitazona
Pioglitazona
REACCIONES SECUNDARIAS
La principal va a ser edema, estos frmacos retienen liquido y por ello pueden
causar edema; debe evitase su uso en a aquellos sujetos que ya de por si ya
tiene edema como son los que se presentan insuficiencia heptica, renal o
cardiaca.
USOS TERAPEUTICOS
Esos inhibidores vana a tener representados por dos frmacos, uno de ellos es
un tetrasacarido que se obtiene de diferentes bacterias sobre todo de una que
se llama Actynoplanes; este tetrasacarido va a ser un frmaco llamado
acarbosa.
Carbohidratos complejos como son los almidones o disacridos, tiene que ser
transformados, digeridos en el intestino dando lugar a monosacridos
principalmente a glucosa y de esa manea los carbohidratos se absorbe en el
intestino delgado, la ingesta de esos carbohidratos va a est a cargo de unas
enzimas que se encuentran en las vellosidades intestinales y que son las
glucosidasas, entre las cuales tenemos a:
Almidn glucosidasa
Sacarosa
Maltasa
Isomaltosa
REACCIONES SECUNDARIAS
Sin embargo esas reacciones tienden a desaparecer con el uso continuo de esos
frmacos aumentando las transaminasas sanguneas, pero casi nunca producen
lesin hepatocelular, sin embargo deben evitarse en sujetos con insuficiencia
heptica, los diabticos con insuficiencia heptica o renal, casi nunca vamos a
usar antidiabticos orales, se deben de controlar la mayora de las veces con
insulina.
USOS TERAPEUTICOS
1.- Lorenzo P., Moreno A., Moro MA. Farmacologia Basica y Clinica
Panamericana,17 Edicion,615-636
DIURETICOS
USOS TERAPEUTICOS
Diurticos de asa
Tiazidas
Diurticos osmticos
Inhibidores de anhidrasa carbnica
Ahorradores de K
DIURETICOS DE ASA
Son lo diurticos mas eficaces que existen, producen una diuresis mas
copiosa, pero su efecto es de corta duracin, van a actuar en el asa de Henle,
especficamente en la porcin gruesa de la asa ascendente de la asa de Henle,
ah van a bloquear a las protenas trasportadoras de Na, evitando con ello la
reabsorcin tubular de Na , en este sitio , el Na no se va a observar por ello se
va excreta junto con la orina (efecto natriurtico) no se crea un gradiente
osmtico que permita la reabsorcin tubular por ello el H2O tambin va ser
excretada junto con la orina. No se crea un gradiente que permita la
reabsorcin del cloro, permitiendo se la excrecin; no se crea un gradiente
osmtico que permita la reabsorcin de calcio y magnesio y por ello estos
diurticos de Asa permiten tambin la eliminacin de Ca+ y Mg a travs de la
orina.
Estos frmacos tienen mayor riesgo, de causa ototoxicidad, lesin del nervio
auditivo, hasta en un 95%, se va a eliminar principalmente a travs de los
riones. Edema agudo pulmonar por VI.
REACCIONES ADVERSAS
Por otro lado la hipocalcemia que me pueden causar estos diurticos nos
pueden causar encefalopata heptica, que puede evolucionar a un coma
heptico en los cirrticos, la hipocalcemia predispone a que los cirrticos
presenten una encefalopata heptica, debe vigilarse estrechamente el K, si se
van a usar estos diurticos en cirrticos.
USOS TERAPEUTICOS
Son los ms eficaces y tienen usos teraputicos muy importantes uno de ellos
en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca cuyo corazn ya no funciona , la
disnea se controla nicamente con un diurtico, este puede ser uno de asa o
una tiazida, siendo ms eficaces para tratar la insuficiencia cardiaca los de asa
el edema, la ascitis, los derrames pleurales que en frecuencia se presentan en
insuficiencias cardiacas, tambin van a ser manejada con diurticos de asa,
solo como monoterapia o bien si no hay control de la insuficiencia cardiaca
va a ser necesario agregar al tratamiento digoxina, ms un vasodilatador como
por ejemplo un bloqueador de la EKA.
Entre los diurticos que se usan tenemos los de asa y al manitos y tambin la
dopamina.
COMPRIMIDOS 20 y 40 mg
AMPOLLETAS DE 20 mg
TIAZIDAS
Clortalidena
Hidroclorotiazida
Esos frmacos nos van a producir sus efectos a nivel de la porcin inicial del
Tubulo Contorneado Distal, aqu en este sitio las Tiazidas van a inhibir a las
protenas transportadoras de Na y de Cl, evitando con ello la reabsorcin
tubular, de NaCl y por ello de agua si no se reabsorbe el Na, no se crea un
gradiente osmtico que favorezca la reabsorcin de agua, y de esa manera
estos frmacos van a aumentar la excrecin de N a, a travs de la orina, nos
van a producir sus efectos natriurtico , van a aumentar la excrecin urinaria
de Na, Cl, a travs de la orina, nos van a producir sus efectos natriureticos y
nos van a aumentar la excrecin de H2O a travs de la orina, todo ello por
que inhiben a la protena que transporta Na y Cl a nivel de la porcin inicial
del Tubulo Distal estos frmacos van a excretar un 5-10% de Na y Cl y del
H2O filtrada , es decir su efecto natriurtico y diurtico es disminuir en
comparacin a los de asa que tiran hasta un 25% del filtrado , las Tiazidas
solo eliminan de un 3- 10% de lo filtrado.
Adems de los efectos que producen las Tiazidas, estos frmacos va a inhibir
a la anhidrasa carbnica, al igual que los diurticos de asa y debido a ello van
a aumentar en forma moderada a la eliminacin de HCO3, pero adems al
inhibir la anhidrasa carbnica, disminuye la disponibilidad de iones de
hidrogeno que se intercambian con el Na, las Tiazidas impiden la reabsorcin
tubular de Na, al actuar en la porcin inicial del tbulo distal, de esa manera
mayor cantidad de Na va a llegar al Tubulo Distal donde este Na se puede
intercambiar por hidrogeno, pero la disponibilidad de hidrogeno esta
disminuida por lo que el Na se intercambia por K, se absorbe Na, se secreta K
esto va a aumentar la excrecin urinaria de K, por ello las Tiazidas tienen
efectos Kaliureticos.
Por otro lado a diferencia de los diurticos de asa las Tiazidas son frmacos
que no tiran Ca a travs de la orina, las tiazonas aumenta la reabsorcin
tubular de Ca.
REACCIONES SECUNDARIAS
Las Tiazidas nos disminuyen la secrecin de insulina y por ello nos pueden
producir en mayor frecuencia y en mayor grado hiperglucemia.
Son diurticos que deben evitarse en diabticos, nos elevan el colesterol total
y las LDL y aunque en menor grado nos pueden elevar los triglicridos, son
diurticos que deben evitarse en sujetos con dislipidemias.
USOS TERAPEUTICOS
Cuando las Tiazidas se unen para tratar esta enfermedad siempre se van a
emplear a dosis mnimas 1/4, 1/2 tableta o mximo 1 tableta al da de
clortalidona o de hidroclorotiazida. Si la T/A del paciente no se controla con
estas dosis, no debemos aumentar la dosis de la tiazida, ya que no vamos a
tener una mayor eficacia y si podemos incrementar el riesgo de que se
presente efectos indeseables como la Hipokalemia, si la HTA no se controla
Las Tiazidas al igual que los diurticos de asa son frmacos tiles en el
tratamiento de la insuficiencia cardiaca y en el tratamiento del edema y de la
ascitis que frecuentemente se presenta en el sujeto con insuficiencia cardiaca,
aqu las Tiazidas van a ser menos eficaces que los de asa, debido a ello en las
formas mas graves de insuficiencia cardiaca se van a usar los de asa y en las
formas moderadas de insuficiencia cardiaca las Tiazidas.
DIURETICOS OSMOTICOS
Frmacos que tienen un P.M. bajo pero una elevada osmolaridad alrededor de
1,200 mOsm/l es decir 4 veces mayor a la del plasma y los lquidos
corporales, nunca se han empleado en Mxico, como la urea, glicerol, sorbitol
y manitol.
MANITOL
Es decir manitol tira menos K a travs de la orina esos efectos osmticos que
tiene este frmaco se presentan en todo el sistema tubular renal, pero los
efectos del manitol va a ser ms intensos en el asa de Henle, en toda el asa(
rama ascendente y descendente).
La principal reaccin secundaria que nos puede causa este frmaco va a ser la
expansin del espacio intravascular, que nos va a origina hipervolemia que a
su vez nos puede origina una insuficiencia cardiaca, si ese frmaco se emplea
en sujetos que tiene mal funcionamiento ventricular, una contractibilidad
muscular muy deteriorada. Debe evitarse a su uso en sujetos que tengan mal
contractibilidad ventricular.
USOS TERAPEUTICOS
Manitol es un frmaco que se emplea para evitar una necrosis tubular aguda y
una insuficiencia renal aguda en aquellos sujetos que estn oliguricos, debido
a una prdida de lquidos por un traumatismo, quemadura extensa,
hemorragia importante.
Si empleamos manitol vamos a dar una dosis de: 12.5 25 gr y esta dosis la
podemos repetir 1 h despus si el sujeto contina oligurico u onrico, claro
esta se le debe reponer los lquidos que haya perdido.
Dosis =1 a 2 gr/kg
DIURETICOS AHORRADORES DE K+
Estos frmacos nos van a producir sus efectos en el tbulo distal y en la parte
inicial del tbulo colector este va a ser su sitio de accin su efecto diurtico es
pobre.
El K no se excreta a travs de la orina y por eso se dice que estos frmacos son
diurticos ahorradores de K.
REACCIONES SECUNDARIAS
USOS TERAPEUTICOS
Espironolactona (aldactona)
La anhidrasa carbnica es una enzima que acelera una reaccin qumica que
es la siguiente:
Brinzolamida (ozopt)
Hay otros diurticos que tienen efectos sobre la anhidrasa carbnica, las
Tiazidas y los de asa inhiben a esta enzima por ello estos frmaco tiran HCO3
a travs de la orina.
3.- Antihemticos
hipersecretores de gastrina) que pueden estar localizados en distintos sitios del aparato
digestivo en el pncreas.
Las dosis mas altas de los frmacos se utilizan en este sndrome; en estas enfermedades
relacionadas con el cido hay un desequilibrio entre los agentes protectores.
Los frmacos que se utilizan en las enfermedades relacionadas con el cido son:
1) bloqueadores H2
1) sucralfato
2) Anlogos de PG (misoprostol)
* BLOQUEADORES H2
Cuando se dan por va oral se absorben y llegan al estmago; a las clulas parietales u
oxnticas de las glndulas gstricas, donde hay RH2 en estos sitios; estos frmacos
desplazan a la histamina de su RH2, produciendo con ello una disminucin de la secrecin
de HCL.
FARMACOCINTICA
- Va oral, sin embargo algunos como la ranitidina se puede usar por IV o por IM sus
efectos se inician 1-2 horas despus su biodisponibilidad no se altera por los alimentos en
tubo digestivo pero puede disminuir su biodisponibilidad en un 10 30 % si se usan junto
con anticidos, si se usan junto con protectores de la mucosa gstrica como el sucrafalto,
junto con anticidos se unen en un 20-30% se unen a protenas, la eliminacin de la
cimetidina y ranitidina es en el hgado.
REACCIONES ADVERSAS
Son consideradas frmacos nicos, seguros, poco txicos, vida libre, se pueden adquirir sin
receta mdica.
- Cimetidina y Ranitidina son frmacos que causan inhibicin del sistema enzimtico
microsomal heptico, inhiben la actividad de enzimas microsomales hepticas y
debido a ello disminuyen la biotransformacin de otros frmacos que se estn
utilizando a la vez, como el Diazepam, Warfarina, Teofilina, Difenilhiadantoinato,
estos se van a metabolizar ms lentamente en aquellos pacientes que estn tomando
Cimetidina, Ranitidina.
- Famotidina y Nizatidina producen inhibicin microsomal heptico, la cimetidina
puede inhibir o bloquear a una enzima que metaboliza al alcohol y se llama alcohol
deshidrogenasa, los sujetos que estn tomando
cimetidina pueden alcanzar niveles sricos ms
elevados de alcohol, ya que la Cimetidina
bloquea a esa enzima que metaboliza al alcohol.
USOS TERAPUTICOS
Cimetidina (Menos utilizado) (Tagamet) Tabletas 200, 300, 400 y 800 mg.
Esta bomba est localizada en las glndulas gstricas, es una ATPasa que al degradar el
ATP permite que se libere energa y es utilizada para el intercambio de K H.
Se le llama tambin Bomba de H K ATPasa.
Los frmacos que pertenecen a este grupo y son los ms utilizados son:
Lanzoprazol,
Omeoprazol,
Raveprazol,
Esomeprazol,
Pantoprazol.
Estos frmacos nunca deben darse en ayunas, ya que si se emplean con el estmago
vaco, sus efectos van a ser fugaces, van a ser vaciados en 30 min. no se presentara
ningn efecto, siempre debe darse despus de los alimentos. La presencia de alimentos
Una vez que es tranformado en gel al ponerse en contacto con el PH gstrico se adhiere a
las protenas encontradas en las lesiones, tambin se puede adherir a la mucosa no
lesionada, pero su afinidad es 6 veces mayor por la mucosa lesionada; siempre se debe
administrar cuando el PH est muy cido, ya que requiere un PH cido, siempre una hora
antes de los alimentos.
Nunca se debe usar junto con anticidos o con antisecretores, ya que pueden elevar el PH y
no se va a transformar el gel; debe haber un lapso de por lo menos 2 horas para dar
anticido o un antisecretor, pero nunca usarlo junto con el sucralfato.
Usos teraputicos:
Sucralfato(unival). Tabletas de 1 gramo. Dosis usual: 1 tableta 1hra antes de cada comida.
Si es necesario 1 tableta al acostarse.
Las PGE-1, PGE-2, y PG.I2 tienen efectos protectores sobre la mucosa gstrica, ya que
disminuye secrecin de HCl, aumenta la secrecin de moco alcalino y tambin producen
vasodilatacin y aumenta la circulacin de la mucosa gastrointestinal y tambin aumenta la
proliferacin celular, favoreciendo la cicatrizacin de las lesiones o de las lceras.
Los AINES bloquea a la COX, de esa manera va a disminuir la sntesis de estas PGs
suprimindose todos estos efectos protectores, por eso los AINES hasta en un 30% de los
px que lo toman puede causarles lesiones por ulceraciones en la mucosa gastroduodenal.
Para tener alusivamente los efectos protectores, estas PGs se han aislado y utilizado como
frmacos, pero su eficacia empleada de esa manera es mala, pobre, ya que su duracin de
accin es corta; en su lugar se utiliza un anlogo de la PGE-1, llamado MISOPROSTOL
que produce estos mismo efectos protectores sobre la mucosa gastroduodenal pero sus
efectos son de mayor duracin. Se usa para prevenir o en el tx de las ulceraciones, gastritis
causadas por AINES, habitualmente se le emplea como coadyuvante de los frmacos que se
emplean en el tx de estos, se utiliza como coadyuvante de los bloqueadores de la bomba de
protones.
MISOPROSTOL
Es un frmaco anlogo de las PGs, como tal produce contraccin del musculo liso uterino,
por ello por va vaginal los gineclogos lo utilizan en ocasiones para inducir el trabajo de
parto, reblandecer, dilatar el cuello uterino y de esa manera permitir que se inicie el trabajo
de parto.
Las dosis utilizadas son mnimas las tabs. De misoprosol estn hechas para darse por va
oral, pero los gineclogos lo dan por va vaginal o tab por va vaginal, para que se
inicie el trabajo de parto.
REACCIONES ADVERSAS.
MISOPROTOL.
Al igual que las PGs causa contraccin del musculo liso intestinal, por ello puede producir
dolor abdominal de tipo clico y diarrea hasta en un 30% de sujetos, se puede evitar si se
toma despus de los alimentos.
Debido a que causa contracciones uterinas debe evitarse en embarazadas ya que puede
provocar aborto o amenaza de parto prematuro. Se a utilizado como ABORTIVO.
MISOPROTOL (cytotec) tabs. 200mcg. Con fines profilcticos para evitar que se presente
una gastritis medicamentosa se utiliza 400mcg. Diarios, cuando esta presente la gastritis la
dosis es de 1 tab/c 6 hrs = 800 mcg diarios.
PROCINETICOS.
No tienen uso teraputico definido, se utilizan para tratar diferentes enfermedades del
aparato digestivo, sobre todo enfermedades funcionales como:
LOS ANTICINETICOS
Son frmacos que relajan el musculo liso intestinal y debido a ello disminuyen los
movimientos intestinales, quitan los espasmos.
METOCLOPROMIDA
Esto se presenta porque este frmaco estimula las fibras nerviosas parasimpticas
colinrgicas del plexo mienterico o de averbach, pero tambin puede causar estimulacin
ligera del receptor 5HT4, cuando se estimula este receptor aumenta la liberacin de
Acetilcolina en las terminaciones parasimpticas del plexo mienterico de averbach que asu
vez origina contraccin del musculo liso del estomago (antro). Los efectos de esta se
presenta por lo anteriormente dicho.
Tiene cierto efecto antagonista sobre la 5HT3 por lo que tambin tiene efecto antiemticos
El antagonismo sobre los RD2 con las estructuras del SNC que controla las emociones que
son el hipotlamo y el sistema lmbico es un minimo por ello metocloramida no tiene
efectos antipsicoticos.
FARMACOCINETICA
Se puede usar por via oral y por via parenteral concentracin serica se eleva en forma
inmediata por via oral la concentracin plasmtica mxima se alcanza hrs 2hrs despus
de su toma.cuando se usa por via oral su biodisponibilidad es de un 30-70% ya que cierto
porcentaje es metabolizado en el hgado en su primer paso. Se concentra en forma
importante en la leche materna y puede ser ingerido por el lactante pudiendo producir en el
nio transtornos extrapiramidales debe evitarse en mujeres que estn amamantando.
REACCIONES ADVERSAS
Muchas de ellas son causadas por el efecto D2 en otras estructuras del cerebro. 10-20%
sujetos pueden tener transtornos neurolgicos como son: leve ansiedad, depresin psquica,
nervisismo en un pequeo porcentaje se puede presentar trasntornos mas graves como
ansiedad severa, agitacin, confusin mental, alucionaciones.
Debido a sus efectos antiD2 en los ganglios basales del cerebro sobre todo en nios puede
causar transtornos extrapiramidales como rigidez muscular, acatasia, tortcolis.
Tx de los transtornos en la motilidad intestinal que con frecuencia presentan los diabticos
con neuropata autonomica y qu con frecuencia presentan estreimiento y diarrea de
predominio nocturno.
Manejo de la colitis neurogenica.
DOMPERIDONA:
REACCIONES ADVERSAS:
Se presentan las principales por su efecto anti DII si se usa por tiempo prolongado puede
causar transtornos extrapiramidales (rigidez muscular)
Transtornos menstruales, ingurtacion mamaria , galactorrea
Ocacionalmente pueden causar cefaleas, mareos, sensacin de fatiga
DOPERIDONA: (motilium) tabs 10 mg se usa tambin a dosis 1 tabs antes de cada comida
ANTAGONISTAS 5HT3
Butirofenonas (droperidol)
Ondasetron.
Tropisetron.
Grapisetron.
Los receptores 5HT3 estan localizados en varios sitios centrales y perifricos que tienen
que ver copn el vomito entre estos sitios estn:
En estos casos al unirse la serotonina a su receptor causa nauseas y vomitos que pueden ser
suprimidos por los antagonistas 5HT3
FARMACOCINETICA:
Se pueden usar por via oral y parenteral, cuando se usasn por via oral, su biodisponibilidad
es del 60% se metabolizan en el hgado y se excretan por via renal
T1/2 del ondansetron= 3-4 hrs por ello la dosis tienen que repetirse c/8hrs
La reaccin adversa mas comunes cefalea que se presenta en un 15% sujetos que reciben
estos frmacos, ocacionalmente pueden causar aturdimento, mareo, sensacin de fatiga
Las reaccion adversa mas comn es cefalea, que se presenta en un 15% en sujetos que
reciben estos frmacos, ocasionalmente pueden causar aturdimiento, mareo, sensacin de
fatiga.
Laxantes y Catrticos
Se usan para producir una limpieza intestinal. En todo sujeto con estreimiento crnico,
antes de aplicar un frmaco se recomiendan diferentes medidas higienodietticas.
1. Sujetos con estreimiento por falta de motilidad intestinal debido a que estn
postrados presentan leo que se corrige con laxantes.
2. Cuando el esfuerzo de la defecacin puede ser peligroso, ruptura de aneurisma
cerebral o infarto agudo del miocardio. Cuando se desea que el paciente no haga
esfuerzo durante la defecacin se le da un laxante.
3. Cuando la defecacin es dolorosa por lesin anorrectal, hemorroides, fstula
anirectal, lumbalgia, se usa un laxante.
4. Cuando el paciente ha perdido la defecacin.
5. En ancianos que no toman lquidos, en sujeton con enfermedad mental, Alzheimer,
presentan impacto fecal, heces secas, las heces se extraen mediante tacto rectal y
laxantes
Catrticos
Picosulfato de sodio
Bisacodilo
Bisocodilo(dulcolan) tableta 5 mg
Se usa para limpiar el intestino antes de una ciruga, estudio radiolgico, endoscpico.
REACCIONES SECUNDARIAS
BIBLIOGRAFIA
- Revista de Gastroenterologia Mexicana, Vol. 74, Nm. 1, 2009; Dra. Glenda Blee
Snchez Dr. Enrique Espinosa Manrquez.
- Gastritis y alimentos, Lic. Ana Beatriz Toro Botero, Hospital Universitario San
Vicente de Pal
28-11-2008
CARDIOTONICOS
*Insuficiencia cardiaca
Cardiopata isqumica
Cardiopata hipertensiva
Manifestaciones clnicas
Taquicardia
Ritmo de galope
A esas enfermerdades del corazn causada por EPOC se llama Cor pulmonale
la otra es Estenosis mitral que se presenta en la cardiopata reumtica.
Manifestaciones clnicas:
Taquicardia
Ritmo de galope
Ascitis
Cianosis
Con el tiempo lo que inicia con Insuficiencia Cardiaca Izquierda puede causar
Insuficiencia Cardiaca Derecha la cual se dice que se trata de una Insuficiencia
Cardiaca Global.
GLUCOSIDOS CARDIACOS
Estrophantus gratus
Digitalis lamata
Digitalis purpurea
Ovaboind
Lanatosido C
Digitoxina
Acetildigitoxina
Digoxina
Efectos farmacolgicos
*corazn
Contractibilidad cardiaca
AUTOMATISMO CARDIACO
CONDUCCION CARDIACA
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
571
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
EXCITABILIDAD CARDIACA
ELECTROCARDIOGRAMA
Por su efectos dromotropicos (-) van a prolongar el intervalo P-R del electro,
si se usa a dosis alta pueden producir un bloqueo A-V de 1 grado que se
manifiesta pro un intervalo, P-R de mas de 0.20 seg
MECANISMOS DE ACCION
RIONES.
FARMACOCINETICA
DIGOXINA.
Cuando se usa por via oral si la pared del intestino no esta edematizada por la
Insuficiencia Cardiaca su absorcin es satisfactoria, teniendo una
biodisponibilidad de un 50-75%. La digoxina se une a la albumina en un 30-
40% tienen distribucin selectiva sobre el sitio de accin, se fija al miocardio
de biotransformacion en el hgado es de un 30-40% pero su principal va de
excrecin es renal, se excreta en los riones en un 70% el resto se puede
excretar junto a la bilisy se puede reabsorber en el intestino . la vida media es
de aproximadamente 36 horas .
INTOXICACION DIGITALICA.
El ndice teraputico de los digitalicos es muy bajo y por ello tambin puede
manifestar, manifestaciones de toxicidad, los mas comunes se presentan hasta
en un 70%, son las manifestaciones digestivas, la anorexia es la mas frecuente,
tambin causan molestias abdominales diarreas, nauseas , otras
manifestaciones son las neurolgicas, que se presentan hasta en un 20% de los
sujetos con intoxicacin entre ellas estn:
Cefalea
Visin borrosa
Astenia
Mareos
Parestesia
Neuralgia
Farmacocintica:
Reacciones adversas.
Para prevenir esto se tienen que tener las mismas medidas profilcticas que los
de Asa, ya que la hipokalemia y la hipomagnasemia puede favorecer a la
aparicin de una arritmia cardiaca, fatiga , debilidad muscular, e leo. Esas
arritmias se presentan con frecuencia en sujetos que estn recibiendo un
digitlico.
Usos teraputicos.
Antagonistas de la Aldosterona
Bloqueadores de los canales de Na a nivel del tbulo distal y del tbulo
colector.
Antagonistas de la Aldosterona.
Farmacocintica.
Una vez que ha sido suspendida, podemos tener el efecto durante 3 das. Se
une a protenas pasmticas en un 90%, se metaboliza en el hgado originando
un metabolito activo llamado canreonato de potasio.
Reacciones adversas.
Uso terapetico
Se usa para tratar el edema del paciente con insuficiencia heptica, retencin
de lquido debido a que tienen hiperaldosteronismo secundario, por ello al dar
este frmaco se corrige el edema.
Son frmacos que actan en la porcin final del tbulo distal y porcin inicial
del tbulo colector, estos son: Amilorida y Triamtireno.
Reacciones secundarias:
Las Tiazidas estn contraindica en pacientes con insuficiencia renal, por que
causan disminucin del filtrado glomerular.
Los que se usan para tratar el edema del sujeto con enfermedad renal son los
de ASA.
Uso teraputico
Se usan junto con las tiazinas para tratar la hipertensin arterial, stos pueden
aumentar el efecto de las tiazidas. Al usarse con las tiazidas, nos pueden evitar
que el paciente tenga hipokalemia provocada por las tiazidas.
ISRADIPINA (dynacir)
LERCADIPINA (zamidip)
LACIDIPINA (lacipil)
EFECTOS CARDIOVASCULARES
Los bloqueadores de los canales de calcio que tienen efectos inotrpicos (-)
-VERAPAMIL (+++)
-DILTIAZEN (+)
-DEHIDROPIRINAS(-)
-VERAPAMIL (+++)
-DILTIAZEN (+)
-VERAPAMIL (+++)
-DILTIAZEN (+)
-DEHIDROPIRINAS(-)
Nicardipina y felodipina tienen mayor actividad por ello son las preferidas
para tratar vasoespasmo coronario.
REACCIONES SECUNDARIAS
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
594
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Cefalea
Mareos
Enrojecimiento facial
ANTIHIPERTENSIVOS
La presion arterial normal debe tener 120/80 cundo un paciente tiene entre 130
a 139 de sistlica y entre 80 a 89 de diastlica se encuentra en cifras limtrofes
y en algunos casos como sucede cuando el sujeto es diabtico o tiene
cardiopatia isquemica con estas cifras ya es necesario dar tratamiento o dar
medidas dietticas para evitar farmacos.
-ejercicio
estos vasos van a causar las complicaciones cronicas estas van a ir dejando
invalido al sujeto hasta la muerte entre estas estan:
-Encefalopatia hipertensiva
CLASIFICACIN
-clortalidona
-hidroclorotiazida
II.- SIMPATICOLITICOS
-BLOQUEADORES GLANDLIONARES
Trimetafan
Pentolinio
Hexametano
Reserpina
Guanetidina
Se usaron en los 60s y 70s, ya casi no se usan por sus efectos secundarios
Prazoncin
Terazocin
Doxazocion
o Metoprolol
o Propanolol
o Atenol
o Oxprenolol
-BLOQUEADORES MIXTOS
III VASODILATADORES
-ARTERIOLARES
- Ampolletas de 300 Mg
- Dosis u1al 1.5-3 Mg| Kg., dosis que se puede repetir si no se ha
aumentado la presin arterial a los 30 minutos.
- ACCION MIXTA
Se usa solo a goteo los frascos y equipo de venoclisis que tiene este frmaco
debe ser cubierto con papel de estao por que el frmaco no pueda ser
descompuesto por la luz.
- Dosis usual: 0.25 1.5 Mcgr/ Kg/min se puede aumentar la dosis, hasta
3 mcgr/kg/min pero si se da una dosis de 5 o mas pueden aparecer
efectos indeseables de este frmaco.
-
- Dehidropirinas
V. BLOQUEADORES DE LA ECA
Los inhibidores de la ECA van a inhibir a esa enzima evitando que se forme
angiotensina II a partir de angiotensina I evitando con ello que aumente la
Presin Arterial no va a haber secrecin de aldosterona, ni volemia.
Las nicas que no son profrmacos sino que aquellos mismos bloquean a la
ECA, el captopril y el lisinopril.
EFECTOS CARDIOVASCULARES
ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II
Al evitar tambin que al angiotensina II, se una a sus receptores van a impedir
la liberacin de aldosterona, de esa manera no se va a reabsorber Na y H2O,
no aumenta la volemia, disminuye la presin arterial evitar la reabsorcin de
aldosterona va a impedir la secrecin y excrecin que produce esta hormona,
por ello Al igual que los bloqueadores de la ECA, estos frmacos van a tener
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
615
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
K, no usarse en sujetos que tiene hipervolemia como en los sujetos que tiene
Insuficiencia Renal Crnica, no usarse con diurticos ahorradores de K, como
aines.
Reacciones Secundarias
Hipercalemia
Neutropenia
Tos
Angiotensina
HIRADRALAZINA
REACIONES SECUNDARIAS.
Cefalea
Mareos
Enrojecimiento facial
Edema maleolar
Casi siempre se presentan por estar tomando una dosis alta y nicamente
desaparecen al bajar la dosis, tambin pueden producir:
Taquicardia
Palpitaciones
Si se usa una dosis alta o en individuos que metabolizan mal este Farmaco (
acetiladores lentos]), hidralazina puede producir manifestaciones semejantes a
las que se presentan en el lupus eritematoso.
HIDRALAZINA (Apresolina)
comprimidos de 10 y 50 mg ampolletas 10 mg.
FARMACOS VASODILATADORES:
FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS:
HIPOLIPEMIANTES
No son Farmacos que deben ser utilizados a fuerzas por un especialista, deben
ser utilizados por los mdicos generales.
Moderado 130-159mg%
Elevados 160-190mg%
Muy elevados 190.
Las elevaciones de las LDL van a estar relacionadas a los factores de riesgo
que tienen el paciente para ateroesclerosis.
Habitualmente las mujeres tienen > HDL que los hombre por lo tanto viven
mas aos.
Las dislipidemias pueden ser primarias y estas son ocasionadas por trastornos
genticos (son las ms difciles de tratar) adems de las medidas dietticas
estrictas se requiere de la toma e dosis elevadas de hipolipemiantes o del uso
de 2 ms. Entre estas dislipidemias primarias:
Hipertrigliceridema familiar
Hipercolesterolemia familiar
Hipercolesterolemia polignicos
Obesos
Diabetes
Hipotiroidismo
IRC
Retinoides para Tratamiento del acn como la isoscitoneina
Alcoholismo crnico
Estrgenos
Hipotiroidismo
IRC
EPOC
Ciclosporina
Una dieta donde el 50-60% sean dadas por carbohidratos y donde predomine
la fibra que puede bajar la absorcin intestinal de colesterol.
Elevacin de la homocisteina
Elevada protena C reactiva
Elevada la concentracin de fibringeno
Hay varios grupos de Frmacos hipolipemiantes pero los mas eficaces para
evitar la ateroesclerosis, ya que son las mas eficaces para disminuir LDL son:
LOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA 3 HIDROXI-3 METIL
GLUTARILCOA REDUCTOSA (ESTATINAS).
SINVASTATINA (zovar)
PRAVASTATINA (pravacol)
Nuevo ROSUVASTATINA (crestor)
Nuevo Atorvastatiba (lipito)
MECANISMOS DE ACCION
Las estatinas al elevarse la captacin de las LDL por los receptores tambin
logran bajar los triglicridos en sangre, producen una disminucin en un 15-
30%.
FARMACOCINETICA
Esos frmacos tienen una vida media prolongada, se dan una vez al da aunque
cuando se utilizan las dosis aumentan, conviene dividir la dosis total en 2
tomas.
REACCIONES SECUNDARIAS
Son frmacos que se pueden utilizar hasta 5 aos sin que produzcan
reacciones secundarias en la gran mayora de los individuos pueden aumentar
las transaminasas sanguneas hasta un triple, la mayora de las veces este
efecto sobre la transaminasa se quita espontneamente sin producir lesin
hepatocelular de cualquier manera deben usarse con precaucin en sujetos que
tengan enfermedades hepticas.
USOS TERAPEUTICOS
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
633
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Representadas por:
Colestipol
mayor nmero de LDL a sus receptores, disminuye con ello LDL en la sangre
disminuye las lipoprotenas aterogenicas.
Tiacidas
Digoxina
Warfarina
Fenilbutazona
Para evitar esto, hay que dar los frmacos 1hr antes de la toma del colesterol.
REACCIONES SECUNDARIAS
Nausea
Meteorismo
Estreimiento
UUSO TERAPEUTICO
Pueden disminuir los depsitos de sales biliares en la piel por ello pueden
quitar el prurito intenso que tienen muchos individuos que tienen ictericia por
una obstruccin de flujo de la bilis.
Frmaco muy eficaz para tratar dislipidemias pero poco usados por sus efectos
secundarios ese frmaco va actuar disminuye la sntesis y aumento de la
degradacin de los triglicridos. Al hacer esto nos va a disminuir las VLDL
DR. ANGEL LEOPOLDO DIAZ GARZON CHAVELAS ANESTESIOLOGO
DR.JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
636
FARMACOLOGIA PARA EL MEDICO GENERAL Y EL ESTUDIANTE DE MEDICINA
Benzafibrato
Fenofibrato
Genfibrozil
REACCIONES SECNDARIAS
Nauseas
Molestias abdominales
USOS TERAPEUTICOS
TRATAMIENTO HIPERTRIGLICERIDEMIAS
MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES
La tos es un reflejo que tiene como fin expulsar las secreciones que se
encuentran adheridas en el rbol traqueobronquial.
Hay frmacos que quitan la tos como los alcaloides del opio de tipo
fenantrenico como
Codena
Dextrometorfan
Benzonatato
Noscapina
Cuando las secreciones se encuentran muy adheridas a las paredes del rbol
traqueobronquial, debido a que son muy viscosas, se van a utilizar frmacos
como mucoliticos y expectorantes, antes de utilizarlos es conveniente hidratar
al paciente, recomendndole que ingieran agua por via oral o bien inhalar
vapor de agua al paciente por las vas respiratorias a travs de un nebulizador.
Si las vas areas estn bien hidratadas por la ingesta de lquidos muchas veces
no es necesario utilizar estos frmacos , pero si a pesar de estas medidas las
secreciones siguen siendo muy espesas, si ser necesario emplear un
mucolitico o expectorante.
95% Agua
2% gluciproteinas mucinas
1% lpidos
1% sales inorgnicas
Entre mas acido sea el moco, mas tenga sulfomucinas y sialomucinas mas
enlace inico vamos a tener en su molcula y por ello mas viscoso, mas
adherible ser.
Asma bronquial
Bronquiectasias
Bronquitis crnica: aqu es suprimir el humo del tabaco que es irritativo para
los bronquios.