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Principales Grupos de Fármacos Antimicrobianos
Principales Grupos de Fármacos Antimicrobianos
Caractersticas generales
Modo de accin Se unen a los ribosomas bacterianos (fraccin 30S), lo que ocasiona la produccin
de protenas bacterianas defectuosas, o bien la inhibicin total de la sntesis
proteica de la bacteria
Farmacocintic No se absorben por va oral. Neomicina se usa por va oral para tratar infecciones
a intestinales. Penetran poco en el LCR. Se excretan en la orina por filtracin
glomerular
Vas de
Familia Antibiticos administra Espectro antimicrobiano Toxicidad
cin
M. Gram Ototoxicidad,
Estreptomicina Estreptomicina IM
tuberculosis negativos nefrotoxicidad
aerobios
Neomicina Neomicina VO
Amikacina Kanamicina M.
IM, IV IV
Kanamicina tuberculosis
Tobramicina IM, IV
Gentamicina IM, IV IM
Gentamicina
Netilmicina Sisomicina IM
Espectinomicina IM N.
Espectinomicina
gonorreae
Interacciones
Frmacos Efectos
Anfotericina B, cefalosporinas,
ciclosporina A, cisplatino, Potenciacin de nefrotoxicidad
vancomicina
2. BETALACTAMICOS
A. Penicilinas
B. Cefalosporinas
C. Monobactamas
D. Carbapenemes
E. Inhibidores de Betalactamasas
Caractersticas generales
Modo de accin Son antibiticos bactericidas que actan inhibiendo la sntesis de la pared
celular bacteriana. Inhiben la transpeptidacin en las etapas finales de la
sntesis del peptidoglicano, polmero esencial para la pared bacteriana. La
alteracin de la pared produce la activacin de enzimas autolticas que
provocan la destruccin de la bacteria Por su modo de accin, actan siempre
en la fase de reproduccin celular, no son efectivos contra formas latentes ni
contra grmenes que no posean pared bacteriana (por ejemplo micoplasmas)
Estructura qumica Presentan un anillo central llamado anillo betalactmico que da nombre al
grupo
2.A. Penicilinas
Caractersticas generales
Espectro Son efectivas frente a grmenes gram positivos en general, y las penicilinas de
antibacteriano amplio espectro tambin lo son frente a gram negativos
Vas de Intervalo
Penicilinas administraci entre dosis Espectro
n (horas)
Fenoximetilpenicilina VO 6-12
(penicilina V)
Resistentes a Isoxazolilpenicilinas
penicilinasa
Cloxacilina VO 6 S.
aureus, estreptococos
IM, IV 6 resistentes a
penicilina
Penicilinas de Aminopenicilinas
amplio espectro
Amoxicilina VO 8 Gram positivos y
negativos
Ampicilina VO, IM, IV 6
Bacampicilina VO 12
Ureidopenicilinas
Penicilinas; interacciones
Frmacos Efectos
Frmacos Efectos
2. B. Cefalosporinas
Caractersticas generales
Toxicidad Tienen un margen teraputico amplio y las reacciones adversas son similares a las de
las penicilinas
Farmacocin Variable
tica
Orales Parenterales
S. ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++
pyogenes
S.
pneumonia + ++ ++ ++ + + ++ + ++
e
E. faecalis - - - - - - - - -
Acinetobac
- - - - - - - + +
ter
B. fragilis - - - - ++ - + - -
Enterobact
- - - - - + + + ++
er
E. coli ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
H.
Gram negativos + + + + + ++ ++ ++ ++
influenzae
Klebsiella ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
N.
- - - + + ++ ++ + ++
gonorreae
P.
- - - - - - + ++ ++
aeruginosa
Serratia - - - - + + ++ ++ ++
Frmacos Efectos
Modo de accin Son bactericidas, y de forma similar a las cefalosporinas actan inhibiendo la
sntesis de la pared bacteriana
Estructura Tienen un anillo betalactmico monocclico, es decir, los dos anillos se han
qumica reducido a uno solo. Al principio se aislaron a partir de bacterias pero ahora se
fabrican sintticamente
Estructura El azufre endocclico del anillo betalactmico est sustituido por un grupo metileno
qumica
Espectro Muy amplio, poseen el espectro de accin mayor que se conoce incluyendo gram
antibacterian positivos y gram negativos as como grmenes anaerobios; buena actividad frente
o a Pseudomonas aeruginosa y Bacteroides fragilis
Resistencias Son frecuentes con Pseudomonas aeruginosa, y adems son potentes inductores de
betalactamasas por lo que aunque a los carbapenemes no les afecte, pueden inducir
resistencias a otros betalactmicos
Interacciones
Frmacos Efectos
Teofilina Convulsiones
Modo de accin Su actividad antibacteriana es muy limitada, pero tienen una gran apetencia por
las betalactamasas, fijndose a ellas de forma irreversible. Se usan asociados a
los betalactmicos; potencian su actividad bloqueando uno de los principales
mecanismos de resistencia que desarrollan las bacterias
Toxicidad Las reacciones adversas son en general leves. Las ms frecuentes son diarrea,
nuseas, vmitos, exantemas cutneos y elevacin transitoria de transaminasas
Farmacocintica Hay tres asociaciones comercializadas: amoxicilina con cido clavulnico, VO/IV;
ampicilina con sulbactam, VO/IM; piperacilina con tazobactam, IV/IM
Resistencias Los inhibidores de betalactamasas hoy conocidos son capaces de inhibir las
betalactamasas de tipo II a V (clasificacin de Richmond-Sykes) pero no las de
tipo I, producidas por Serratia, Enterobacter, Citrobacter y algunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa
Farmacocin Es activo por va oral (en forma de palmitato), y difunde al LCR aunque las meninges
tica no estn inflamadas. La forma parenteral es el succinato. Se metaboliza en el hgado
Interacciones
Frmacos Efectos
Caractersticas generales
Estructura Glicopptidos
qumica
Espectro Muy activos frente a cocos gram positivos. La vancomicina se utiliza para las
antibacteria infecciones por estafilococos meticilin-resistentes y para el tratamiento y profilaxis de
no la endocarditis cuando otros antibiticos no pueden usarse debido a hipersensibilidad
o a resistencias bacterianas. La teicoplanina tiene un espectro similar pero mayor
duracin de accin y se puede administrar por va IM La vancomicina por va oral (no
se absorbe) es el tratamiento de eleccin de la colitis pseudomembranosa
(Clostridium difficile)
Interacciones
Frmacos Efectos
Interacciones de clindamicina
Frmacos Efectos
Cloranfenicol Antagonismo
6. Macrolidos. Los principales componentes de ste grupo son: eritromicina, espiramicina; josamicina;
midecamicina; roxitromicina; azitromicina; claritromicina.
Caractersticas generales
Modo de Inhiben la sntesis proteica bacteriana por fijacin a la subunidad 50S de los
accin ribosomas. Pueden ser bacteriostticos o bactericidas
Estructura Estn compuestos por un anillo lactnico macrocclico que puede tener 14, 15 o 16
qumica tomos de carbono, al que se unen diversos desoxiazcares
Toxicidad En general presentan buena tolerancia, siendo sus efectos adversos ms frecuentes
los relacionados con el aparato digestivo: dolor abdominal, nauseas y vmitos La
telitromicina puede producir empeoramiento de la miastenia gravis, prdida
transitoria de la conciencia y alteraciones temporales de la visin
Farmacocint Se absorben bien por el tracto digestivo. Se utilizan por va oral, y algunos por va IV
ica
Espectro Es similar al de las penicilinas, pero tambin son efectivos frente a Legionella
antibacterian pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y algunas rickettsias y clamidias
o
Resistencias Presentan resistencias cruzadas entre los miembros del grupo, excepto la telitromicina
Azitromicina VO, IV 24
Claritromicina VO, IV 12
Diritromicina VO 24
Eritromicina VO, IV 6-8
Espiramicina VO 6-8
Josamicina VO 6-8
Midecamicina VO 8-12
Roxitromicina VO 12
Telitromicina VO 24
Interacciones
Frmacos Efectos
Estructura Son antibacterianos sintticos con una estructura qumica bsica comn, 4-oxo-1,4-
qumica dihidroxiquinoleina, compuesta por dos anillos, uno de tipo piridona y otro aromtico,
que puede ser bencnico. La incorporacin de un tomo de flor en posicin 6 dio
origen a las fluorquinolonas
Toxicidad En general son bien toleradas, con reacciones adversas leves y poco frecuentes que
pueden afectar al aparato digestivo, sistema nervioso central (insomnio, nerviosismo,
cefalea) y fototoxicidad. Su principal inconveniente es su capacidad para lesionar el
cartlago en fase de crecimiento, por lo que su uso en nios, mujeres embarazadas y
gestantes est restringido
Farmacocin Todas son efectivas por va oral. Las de primera generacin deben administrarse 4
tica veces al da, pero las fluorquinolonas slo precisan una o dos administraciones diarias
El norfloxacino no alcanza niveles sanguneos suficientes para ser til en infecciones
sistmicas, pero s es til en infecciones urinarias
Resistencias Conviene evitar su uso indiscriminado para evitar la difusin de cepas resistentes
Ciprofloxac Ofloxacin Levofloxaci Moxifloxaci
Espectro de las quinolonas
ino o no no
M. tuberculosis ++ ++ ++ ++
M. leprae ++ ++ ++ ++
C. trachomatis ++ ++ ++ ++
Treponema pallidum - - - -
Candida albicans - - - -
Interacciones
Frmacos Efectos
Caractersticas generales
Farmacocin Son activas por va oral. Las tetraciclinas ms antiguas (tetraciclina y oxitetraciclina)
tica precisan 3-4 tomas diarias, las dems permiten su administracin cada 12 horas,
incluso doxiciclina puede ser administrada cada 24 horas. Doxiciclina y minociclina se
inactivan en el hgado y se eliminan por heces, mientras que las dems se eliminan de
forma inalterada por el rin por lo que estn contraindicadas en la insuficiencia renal
(riesgo de acumulacin) La tigeciclina slo est comercializada para perfusin IV
Espectro Todas ellas tienen un espectro muy amplio, que incluye bacterias gram positivas y
antibacteria gram negativas, clamidias, rickettsias, micoplasmas, espiroquetas, algunas
no micobacterias y algunos protozoos La tigeciclina ha sido autorizada para el
tratamiento de infecciones complicadas intraabdominales, de piel y de tejidos blandos
Resistencias Su amplio uso ha favorecido la aparicin de resistencias, por lo que no suelen ser
antibiticos de eleccin en infecciones por gram positivos y negativos. Mantienen un
lugar en infecciones por clamidias, rickettsias, micoplasmas, acn grave, clera, etc.
Tigeciclina, por su peculiaridad estructural, elude algunos mecanismos de resistencia
a las dems tetraciclinas
Interacciones
Frmacos Efectos