HIDRALAZINA

La hidralazina es un relajante del msculo liso de accin directa indicado para el

tratamiento de la hipertensin arterialmoderada o grave, sola o en combinacin
con otros antihipertensivos. Acta relajando la musculatura lisa fundamentalemnte
a nivel de las arterias y arteriolas causando vasodilatacin y la consecuente
disminucin de la resistencia vascular perifrica, lo cual produce una disminucin
de la presin arterial.

Fue uno de los primeros antihipertensores activos por va oral, que se comercializo
en Estados Unidos; sin embargo, inicialmente se emple con poca frecuencia
debido a taquicardia y a taquifilaxia. Con una mejor comprensin de las
respuestas cardiovasculares compensadoras que acompaan al uso de los
vasodilatadores arteriolares, la hidralazina se combin con simpaticoliticosy
diurticos, y se obtuvieron mejores resultados terapeuticos. Se han sintetizado
muchas ftalazinas con la esperanza de producir frmacos vasoactivos, pero
nicamente las que tienen mitades hidrazina en la posicin 1 o 4 del anillo
generan actividad vasodilatadora (Reece 1981). Ninguno de los anlogos plantea
ventaja alguna sobre la hidralazina.

Nombre Comercial
Hidral; Hydrapres

Nombre Genrico
Hidralazina

Frmacosintica el LADME
La hidralazina se administra por va oral y parenteral.Aunque la absorcin
intestinal del frmaco es casi completa,la biodisponibilidad oral muy mucho ms
baja de la obtenida despus de la administracin parenteral a debido a una
extensa metabolizacin de primer paso. Adems, la biodisponibilidad oral depende
del "status acetilador" del paciente. En efecto, la poblacin en general se puede
clasificar segn su fenotipo acetilador en "acetiladores lentos" que suponen un
50% de de la poblacin y en "acetiladores rpidos" que constituyen el 30%.

Efectos adversos y contraindicaciones

Palpitaciones, taquicardia, edema, hipotensin ortosttica, cefalea, fiebre,

anorexia, nuseas, vmitos.

Nuseas, vomito, cefalea y temblores, diarrea o estreimiento. Algunos de los

efectos indeseables que se enumeran ms adelante como taquicardia,
palpitaciones, sntomas anginosos, enrojecimiento, cefalea, desvanecimiento,
obstruccin nasal y trastornos gastrointestinales suelen aparecer al inicio del
tratamiento especialmente si la dosis se aumenta con rapidez. No obstante, tales
reacciones remiten en general durante el curso de la teraputica.

Por aparatos y frecuencia: Aparato cardiovascular: A menudo: taquicardia,

palpitaciones. En ocasiones: enrojecimiento, hipotensin, sntomas anginosos.
Raras veces: edema, insuficiencia cardiaca. En casos aislados: alteraciones de la
presin.

Sistema nervioso central y perifrico: A menudo: cefalea. Raras veces:

desvanecimientos. En casos aislados: neuritis perifrica, polineuritis, parestesias
(estos efectos secundarios remiten administrando piridoxina), temblor.

Sistema musculosqueltico: En ocasiones: artralgia, tumefaccin articular, mialgia.

Piel y anexos: Raras veces: eritemas. Aparato urogenital: Raras veces: proteinuria,
aumento de la creatinina plasmtica, hematuria asociada a veces con
glomerulonefritis. En casos aislados: insuficiencia renal aguda, retencin urinaria.
Tracto gastrointestinal: En ocasiones: trastornos gastrointestinales, diarrea,
nusea, vmito. Raras veces: ictericia, hepatomegalia, funcin heptica anormal
asociada a veces con hepatitis. En casos aislados: leo paraltico.

Psique: Raras veces: agitacin, anorexia, ansiedad. En casos aislados: depresin,

alucinaciones. rganos sensoriales: Raras veces: aumento de la lacrimacin,
conjuntivitis, obstruccin nasal. Reacciones de hipersensibilidad: En ocasiones:
sndrome similar al LES. Raras veces: reacciones de hipersensibilidad como
prurito, urticaria, vasculitis, eosino-filia, hepatitis. Aparato respiratorio: Raras
veces: disnea, dolor pleural. Otros: Raras veces: fiebre, prdida de peso, malestar.
En casos aislados: exoftalma.

La hidralazina est contraindicado en sujetos alrgicos al medicamento

(hipersensibilidad a la hidralazina), as como la administracin durante la lactancia
y en nios menores de 18 aos. Est contraindicada en la diseccin
artica, enfermedad de las arterias coronarias (cardiopata isqumica) y en la
enfermedad reumtica de la vlvula mitral. Puede producir en algunos casos un
cuadro clnico similar al de lupus Eritematoso Sistmico. En estos pacientes
debera discontinuarse la hidralazina a menos que la relacin riesgo beneficio exija
una terapia antihipertensiva continuada con esta droga.

Vas
La administracin es por va oral.

Vida media
La vida media plasmtica flucta generalmente entre dos y tres horas pero en los
acetiladores rpidos es ms corta: media de 45 minutos. En los pacientes con
insuficiencia renal, la vida media plasmtica se alarga hasta 16 horas con un
aclaramiento de creatinina (< 20 ml/min).

Dosis

Adultos y adolescentes: se recomiendan unas dosis iniciales de 1025 mg

cuatro veces al da durante la primera semana. En la segunda semana, las dosis
se podrn incrementar hasta los 50 mg cuatro veces al da. Las dosis mximas
recomendadas son de 300 mg/da. Dosis mayores (p.ej. 400 mg/da estn
asociadas a una mayor incidencia de sntomas de lupus.
Ancianos: debe tenerse en cuenta que estos pacientes son ms sensibles a los
efectos ortostticos de la hidralazina, por que se debe considerar una reduccin
de la dosis.
Nios: inicialmente 0,751 mg/kg/da por en 2 a 4 dosis divididas. No se deben
sobrepasar los 25 mg/dosis. Estas dosis se pueden aumentar a lo largo de 34
semanas hasta un mximo de 7,5 mg/kg/da (en 24 tomas o 200 mg/da.
Infantes: inicialmente 0,751 mg/kg/da por en 2 a 4 dosis divididas. No se deben
sobrepasar los 25 mg/dosis. Estas dosis se pueden aumentar a lo largo de 34
semanas hasta un mximo de 5 mg/kg/da (en 2 a 4 tomas).

Presentacin y en qu patologas se utilizan

Forma de Presentacin: Comprimidos: 25 - 50 mg

Eclampsia: La eclampsia es la aparicin de convulsiones o coma durante el

embarazo en una mujer despus de la vigsima semana de gestacin, el parto o
en las primeras horas del puerperio sin tener relacin con afecciones neurolgicas.

La hidralazina es un frmaco de segunda eleccin en bolos de 10 mg iv de

administracin lenta, si con un bolo no se obtiene respuesta se colocaron hasta 4
bolos con intermedios de 20 a 30 minutos cada uno. La hidralazina debe
considerase medicamento de primera eleccin en un bradicardia materna, bloqueo
auriculo-ventricular, asma bronquial e insuficiencia cardiaca. La sobredosificacin
de hidralazina puede conducir a hipotensin o a shock requiriendo expansores de
volumen e incluso frmacos vasopresores. Su mecanismo de accin parece ir
ligado a la liberacin de xido ntrico en la circulacin el cual probablemente media
los efectos vasodilatadores de la misma. Tratamiento de la insuficiencia cardiaca
congestiva. Aunque los inhibidores de la ECA son considerados como los
frmacos de eleccin en el tratamiento de la insuficiencia cardaca congestiva, la
hidralazina en combinacin con el isosorbide dinitrato es considerada como una
alternativa aceptable en los pacientes en los que los inhibidores de la ECA estn
contraindicados o no son tolerados.