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DEXAMETASONA
La dexametasona es un antiinflamatorio esteroide eficaz, un agente glucognico, inductor del parto
y capaz de producirlo, adems de que sirve para realizar pruebas diagnsticas. Es un anlogo
sinttico de la prednisolona; la sal isonicotinato de 21-dexametasona es un Ester de la
dexametaxona, cuyo nombre qumico es pregna-1,4-dieno-9-fluoro-11, 17,21-trihidroxi-16-metil(11, 16) -21-isonicotinato; 9-fluoro-11, 17, 21-trihidroxi-16-metil-pregna-1,4-dieno-3.221(4piridincarboxilato). El fosfato sdico es elpregnal-1,4-dieno-3,20-diona-9fluoro-11,17-dihidroxi-16metil-21-(fosfonooxi)-sal disodica-(11, 16). La cantidad de dexametasona presente puede variar
10% de lo indicado por el laboratorio. La disolucin del 70% del producto diluido en cido
clorhdrico se logra a los 45 min. El polvo de uso oral y la presentacin inyectable se deben
mantener a 2-30c y estar protegidos de la luz. Las tabletas se deben almacenar en lugares a
menos 40c, de preferencia a 15-30c.
Caractersticas farmacolgicas de la dexametasona.
Nombre
Frmula
Condensada
Dexametasona
Peso
Caractersticas
molecular
C22H29FO5
392.4 Da
Isonicotinato
electrostticamente
C28H32O5NF
497.5 Da
de 21-
y casi inodoro.
dexametasona
Fosfato sdico de
dexametasona
C22H28FNa2O8P 516.4 Da
polvo blanco a amarillo claro y cristalino. Tiene olor o puede tener un ligero
olor a alcohol y es extremadamente
higroscpico. Es muy soluble en dioxano,
Va-dosis
Biodisponibilidad
(mg/kg)
(%)
Bovinos
IM: 0.1
67
Perros
IM: 1
40
(isonicotinato)
Equinos
IM: 0.1
67-72
VO: 10
6119
dosis (mg/kg)
Bovinos
Vd rea (L/kg)
1.1-1.2
Perros
0.01
1.85 1.16
0.1
6.41 2.75
1.11 1.29
Equinos
0.906 0.966
1.73 0.48 (en estado estable)
Va y dosis
IM
Absorcin
Distribucin
Eliminacin
IV
1.2-1.6/h
Bovinos
8-11 min
Perros
8-30 min
Bovinos
4.9-5.9 h
3.2 h
6.9 h
1 mg/kg
2-2.3 h
Farmacodinmica
Ejerce sus efectos antiinflamatorios por inhibicin de las clulas inflamatorias y supresin de
mediadores de la respuesta inflamatoria. Tiene potencia 25-30 mayor que el cortisol y seis o siete
veces mayor que la prednisolona.
Farmacocintica
Cuando la dexametasona acta como antiinflamatorio es difcil medir el tiempo que dura su efecto,
pero el conocimiento de la velocidad de absorcin puede utilizarse para tomar decisiones
teraputicas. Algunos productos son especfico para utilizarse en cosas de urgencias por va IM o
IV; la absorcin es variable, por lo que estas vas no son recomendables. En los animales, los
corticosteroides en general se metabolizan en el hgado. En ratas, la dexametasona se une en un
83% a las protenas. El metabolismo heptico es el primer camino para eliminacin de los
corticosteroides, pero en algunas especies se elimina por va biliar y renal.
Concentraciones sricas de la dexametasona en diferentes especies
Va y dosis
Equinos
----
Bovinos
42.44 ng/ml
3-4 h
IV: 5 mg/animal
20-35 ng/ml
15 min
---
VO: 10 mg/animal
1h
---
Indicaciones y dosis
En bovinos generalmente se administra con prostaglandinas para inducir el parto. Se debe
considerar el riesgo de momificacin fetal, retencin placentaria, metritis o distocias.
Indicaciones y dosis de dexametasona
Especie
Indicacin
Inflamaciones en general y del sistema
musculoesqueltico
Va y dosis
VO: 0.04-0.15 mg/kg/da
IM o IV: 0.04 mg/kg/da (fosfato)
Bovinos
Choque
ovejas
Equinos
musculoesqueltico
Oculares y musculoesqueleticas
Choque
Perros
Oculares y musculoesqueleticas.
0.04-0.15 mg/kg/da
Oculares y muscoesqueleticas
Inflamacin
Gatos
Choque
Cerdos
choque
Otros usos
La dexanetasona inyectable en perros y gatos se utiliza como medio de diagnostico para detectar
el hiperadrenorticismo. Se toma una muestra sangunea para determinar los valores basales de
cortisol; despus se administra una dosis de 0.1 mg/kg y a las 4 y 8 h se toman muestras
sanguneas. Se define la supresin corticosuprarrenal normal cuando a las 8 h se encuentran
concentraciones menores a 1.4 ug de cortisol/ dI de sangre. En el caballo tambin se utiliza para el
mismo diagnostico, pero la dosis es de 0.04 mg/kg y las muestras sanguneas se toman a las 1924 h; se establece que existe supresin corticosuprarrenal cuando se encuentra concentraciones
menores a 1 ug/decilitro.
La dexametasona se puede utilizar para inducir aborto en perras, y se maneja el siguiente rgimen
de dosificacin:
0.2 mg/kg/da/5 das
al 6 da se administran 0.16 mg/kg/12 h
al 7 da se administran 0.08 mg/kg/12 h
al 8 da se administran 0.02 mg/kg/12 h
Si la hembra tiene ms tiene ms de 40 das de gestacin, con este rgimen se expulsa el feto
como tal, pero cuando se encuentra entre los 28-35 das, slo se observa una descarga de
lquidos. En 60% de los animales tratados se observa depresin y letargo.
Duracin de la supresin del cortisol endgeno con dexametasona
Especie
Va IV
GATOS
0.01-1 mg/kg
T
24 h
VO
0.1 mg/kg
32 h
IM
T
--
1
Perros
mg/kg
0.1 mg/kg
1 mg/kg
Equinos
0.2 mg/kg
18 h
0.2 mg/kg
72 h
0.05 mg/kg
2-4 h
9-12 das
21-31 das
1 das
Efectos adversos
En ratas el cido acetilsaliclico disminuye la vida media de la dexametasona y la fenilbutazona
suprime por completo su metabolismo, disminuya su tasa de absorcin, biodisponibilidad y
depuracin renal y aumenta su vida media. El uso de dexametasona y antiinflamatorios
conjuntamente aumenta las posibilidades de que se represente irritativa y lceras gstricas graves
Dosis
Bovinos
Perros
Equinos
Depuracin
2.4-2.6 ml/min/kg
0.01 mg/kg
0.1 mg/kg
1 mg/kg
6.4-6.57 ml/min/kg
10 mg/animal
0.05 mg/kg
12.4-12.9 ml/min/kg
Tiempo de retiro
No se tiene datos del tiempo de retiro en vacas lecheras o ganado de engorda. No se debe de
utilizar en caballos para consumo. Se requieren al menos tres semanas para eliminarla de rin e
hgado y hasta seis das para eliminarla del sitio de inyeccin.