Viridiana Garca

Ficha 4 Subtema 6

ANESTSICOS LOCALES (ATS).

CLASIFICACIN:
I. steres:

PROCANA, CLOROPROCANA, COCANA, TETRACANA.

II. Amidas:

LIDOCANA (XILOCANA), MEPIVACANA, PRILOCANA, BUPIVACANA, ETIDOCANA, ARTICANA.

III. ATS de uso Oftlmico:

BENOXINATO, PROPARACANA.

IV. ATS para Piel y Mucosas:

LIDOCANA, DUBICANA, DICLONINA, TETRACANA.

Tabla1. De acuerdo a su Potencia y Efecto corto.

Tipo de Efecto
Duracin
Medicamento
Efecto Corto
30-60 min
PROCANA, CLOROPROCANA.
Efecto Intermedio
1-2 hr
LIDOCANA, MEPIVACANA, PRILOCANA.
Efecto Largo
3-5 hrs
TETRACANA, BIPIVACANA, ETIDOCANA.

steres
Amidas

GENERALIDADES:
Definicin: Prdida de la Sensibilidad dolorosa en un rea determinada del cuerpo, sin prdida de la Conciencia y sin deterioro de las funciones
vitales. Como regla general, las fibras nerviosas pequeas y amielnicas son ms sensibles a la accin de los ATS locales que las fibras
grandes y mielnicas. Las fibras ms pequeas se bloquean 1 por qu la longitud sobre la que se propaga el impulso es ms corta.

Otras Formas de Producir Anestesia Local: Procedimientos fsicos y mecnicos: Fro, Isquemia, Compresin directa del nervio. Un ATS local
en contacto con un Tronco Nervioso puede producir parlisis en la regin inervada.

Estructura Qumica: Son Bases dbiles con un pH entre 8 y 9, que en medio *cido forman sales y se ionizan, perdiendo su actividad. Se
administran junto con un VC (como ADRENALINA o FENILEFRINA ) para que no se absorban rpidamente y tengan mayor duracin del
efecto. Todos producen VD excepto la COCANA que produce VC. La forma no ionizada difunde ms rpidamente. La forma ionizada es
la forma activa en el sitio de accin de la membrana. La duracin del efecto es proporcional al tiempo en el cual se encuentra en
contacto con el nervio.
*cido: TODOS los Abscesos se drenan. Pero NO se debe aplicar Anestesia porque el Absceso tiene pH cido y no deja actuar a la Anestesia.

Caractersticas de un Anestsico Ideal:

Sustancia Estril.
No Irritante.
Efecto Reversible.
Rpida Degradacin y Eliminacin.
No producir Rx de Hipersensibilidad.

Soluble en agua.
Inicio de accin rpida.
Permanencia en el sitio de accin el tiempo necesario.
Baja Toxicidad sistmica.
Que no produzca dao permanente en la estructura nerviosa.

Velocidad, Intensidad y Duracin: Determinados por la [ ], Sitio donde se aplica, Volumen administrado, Potencia, Velocidad de difusin del
ATS, Degradacin metablica.

Vas de Administracin:
Tpica:
Infiltracin:
Bloqueo del nervio:
Raqudea:
Epidural:
Intravenosa regional:

Piel, Mucosas, Nariz, Boca, Faringe, Genitourinario, etc.

Inyeccin directa del ATS a los tejidos.
En el interior de los nervios.
Inyeccin del ATS al LCR.
En espacio Epidural.
Sobre la circulacin de un Tumor.

Administracin:
Aplicacin Tpica en la Piel y Mucosas: La Anestesia tpica requiere de agentes que penetren y permanezcan suficiente tiempo.
Aplicacin Epidural y Espinal: Vas de administracin ampliamente utilizadas en Qx y Clnicas del Dolor, que implican conocimientos y
entrenamientos adecuados.

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Ficha 4 Subtema 6
Farmacocintica:
Absorcin: Sistmica, pasan a Circulacin.
Metabolismo: Vida : corta.
steres: Se inactivan y sufren una hidrlisis por la *Esterasa plasmtica. El Hgado tambin participa pero en una mnima
proporcin.
*Esterasa plasmtica: Pseudocolinesterasa plasmtica

Amidas: Son metabolizadas en el Hgado por el Sistema Microsomal Heptico (SMH) por el Cit P450, por lo tanto se deber tener
precaucin en Px con Dao Heptico severo, la toxicidad depende del equilibrio entre su tasa de Absorcin y Eliminacin.
Eliminacin: Renal.
Mecanismo de Accin: Producen bloqueo de la conduccin nerviosa, cuando se aplican a los tejidos en [ ] adecuadas. Bloquea la percepcin del
dolor con 2 ventajas: 1.Accin reversible y Recuperacin completa del nervio. 2.Sin evidencia de dao estructural de las clulas
nerviosas.
1. El sitio primario de accin, es la membrana celular.
2. El mecanismo principal de los ATS locales es bloquear los Canales de Na por la interaccin de receptores especficos con 1 o ms
sitios de fijacin ( la permeabilidad).
3. Impiden la despolarizacin de las Terminaciones Nerviosas (TN). Bloqueando la generacin del potencial de Accin y de la Conduccin
nerviosa y Previniendo la generacin y la conduccin del impulso nervioso y no hay Dolor.
Secuencia en orden: Desaparece la sensacin de Dolor Temperatura Tacto Presin. Por lo que los sistemas sensitivos son ms
afectados que los motores.
Recuperacin: A la inversa.
Mecanismo de Accin de ATS Locales con ADRENALINA o FENILEFRINA: Debido a su efecto VC, de la ADRENALINA o la
FENILEFRINA, al combinarse con un ATS local tiene doble accin:
1. Favorece la duracin del ATS en el sitio de la aplicacin.
2. Evita su absorcin sistmica.
Actividad: Es razonable suponer que todos los ATS locales son siempre en parte absorbidos dando algunas veces a Rx sistmicas. Los efectos
sistmicos estn determinados por la cantidad absorbida en relacin con la cantidad metabolizada. Estn bsicamente en SNC. Entre
ms potente, hay ms riesgo de una Convulsin seguida de Depresin y Muerte por Insuficiencia Respiratoria. Todos producen VD e
Hipotensin (excepto COCANA).
SNC: Excitacin, Inquietud, Nerviosismo, Taquicardia, Temblores, Ansiedad, Convulsiones y Euforia ( con COCANA) y en algunas
ocasiones Somnolencia. Despus de la Estimulacin hay Depresin.
Aparato Cardiovascular: Depresin cardiaca ( de la Excitabilidad, Conductibilidad y Contractilidad ), VD (excepto la COCANA). A dosis altas
hay Paro Cardiaco y Muerte, a veces tambin a dosis bajas. Algunos de estos efectos, pueden ser el resultado de una administracin
accidental del ATS en la vena, sobre todo si contiene ADRENALINA.
Usos: Anestesia de Superficie (BUPIVACANA y LIDOCANA), Anestesia de Infiltracin ( BUPIVACANA y LIDOCANA), Anestesia Epidural
(LIDOCANA), Anestesia Espinal (TETRACANA y LIDOCANA), Anestesia por bloqueo de Nervio.
Efectos Colaterales:
Rx de Hipersensibilidad: Los ATS tipo STER son los responsables, las AMIDAS NO dan este tipo de Rx. Adems ocasionan
Dermatitis alrgicas, Crisis asmticas, Erupciones cutneas, Shock anafilctico, Broncoespasmo y Edema en el sitio de la inyeccin.
La mayora de las Rx txicas son el resultado de Sobredosis (SD).
Contraindicaciones: NO aplicar (mucho menos con ADRENALINA) en Cartlago auricular, Cartlago nasal, Lengua, Punta de los dedos, Manos, Pies,
Punta de la nariz y Glande. sto se debe a que la VC prolongada en reas con circulacin colateral limitada pueden ocasionar Lesin
Hipxica reversible, Necrosis tisular, Gangrena.

I. STERES
PROCANA: Derivado del PABA (cido ParaAminoBenzico). Fue el ATS que sirvi como patrn de referencia para comparar el efecto de los
otros ATS locales. Ver pg 137, Ficha 7 Sub 2.
MA: Tiene un inicio de accin rpido y se combina con ADRENALINA.
CLOROPROCANA: Derivado de la PROCANA.
MA: Tiene el doble de potencia que la PROCANA y su efecto dura la mitad del tiempo.
COCANA: ster del c Benzico y de la Metilecgonina, Se encuentra en las hojas de la Coca. Ha cado en desuso por su Toxicidad y por ser
una sustancia altamente adictiva. Es muy Txica para ser inyectada en los tejidos. Ver pg 101, Ficha 5 Sub 5.
Actividad: Estimulante del SNC seguida de Depresin, Produce Euforia, Excitacin, VC intensa ( FC y la PA), N y V, Convulsiones, liberacin de
Catecolaminas, Bloquea el Centro de Fatiga, es Pirognica.
EC: Produce Tolerancia, Dependencia y Sd de Abstinencia. Asociada comnmente a IAM en Px jvenes.

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Ficha 4 Subtema 6

II. AMIDAS
Usos: 1 eleccin. Elegidos para Px Hipersensibles a los steres.
LIDOCANA (XILOCANA): ATS local ms utilizado.
Fc:
Absorcin: Cuando se combinan con ADRENALINA su Absorcin y Toxicidad.
Metabolismo: Heptico, produce 2 metabolitos.
Eliminacin: Renal, 75%.
Actividad: Produce Sedacin. Produce Anestesia ms Rpida e Intensa, de mayor duracin y ms extensa ( en rea) que una [ ] igual de
PROCANA.
Usos: 1 Eleccin en los Px alrgicos a los steres, Anti-Arrtmico de 1 Eleccin en las Arritmias producidas por el IAM.
EC: (sobretodo con ADRENALINA). En SNC: Somnolencia, Mareos, Parestesias, Fasciculaciones, Convulsiones y Coma. A dosis altas es Txico y
puede producir Muerte por Fibrilacin ventricular.
MEPIVACANA: Efectos farmacolgicos parecidos a los de la LIDOCANA.
MA: Inicio de accin es ms rpido y su efecto dura ms que la LIDOCANA.
Distribucin: No tiene buena difusin a tejidos por lo que se extiende a una zona limitada.
PRILOCANA: Perfil farmacolgico semejante a la LIDOCANA.
Actividad: Produce poca VD.
EC: nico que puede producir Metahemoglobinemia (MHG), ms frecuente en Neonatos ( Tx: Azul de Metileno. Puede producir Somnolencia).
BUPIVACANA: Estructura qumica semejante a la LIDOCANA. Utilizado ampliamente en la actualidad.
MA: Muy potente y de efecto prolongado.
Usos: En piel y mucosas: Prurito anal o genital, Dermatitis aguda (por Hiedra Venenosa).
EC: Ms Cardiotxico que la LIDOCANA a dosis equivalentes. Cuando se administra accidentalmente por la vena, produce Arritmia ventricular,
Depresin del Miocardio y Muerte.
ETIDOCANA: Derivado de la LIDOCANA.
MA: Inicio ms rpido que la BUPIVACANA, de accin prolongada de 2 - 3 veces ms que LIDOCANA.
EC: Produce Cardiotoxicidad.

III. ANESTSICOS DE USO OFTLMICO

Generalidades: No producen Alteracin corneal, ni Midriasis.
Usos: Anestesia de crnea.
BENOXINATO:
Usos: Tonometras del ojo.
PROPARACANA:
Usos: Bloqueo Regional, Espinal y Epidural.

IV. ANESTSICOS PARA PIEL y MUCOSAS

DUBICANA:
Usos: Prurito anal, Genital y otros tipos de prurito (por Hiedra Venenosa), Dermatitis agudas y crnicas.
Presentacin/NC: Pomadas y Cremas. No inyectables por su toxicidad.
DICLONINA:
Usos: En Otorrinolaringologa para mucosas de nariz (No cartlagos) y en Anestesia Ano-Genital.
TETRACANA: Pertenece al grupo de los steres, derivado del PABA. Es 10 veces ms Adictiva y ms Txica que la PROCANA por va IV.
Usos: Anestesia Ocular y en Mucosas de nariz.
EC: Produce Rx de Hipersensibilidad al ser aplicada y Toxicidad Cardaca.
Presentacin/NC: Solucin, Pomada y Crema.

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