INSTITUTO POLITCNICO

NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE
MEDICINA Y HOMEOPATA
FARMACOLOGIA BASICA
QFI. MARTINEZ PORCAYO GRACIELA

MISOPROSTOL

DAZ CAZADERO ADRIANA LIZBETH

DIAZ QUEZADA OSCAR
PASTRANA CARBALLO JESS JAVIER
RODRIGUEZ HERNANDEZ DIEGO ALEXANDER
SOLANO FLORES ORLANDO

MISOPROSTOL
Nombre Generico:
Misoprostol
Nombre Quimico
15-deoxy-16-hydroxy-16-methyl PGE1
Anlogo de la prostaglandina E1.
Rpida absorcin por va oral.
Efectos colaterales:

Fiebre
Escalofrios
Nauseas,
Cefalea,
Dolor abdominal y plvico.
Diarrea

Historia
1985

Fue por primera vez registrado bajo la

marca del fabricante como Cytotec y fue
rpidamente aceptado en mltiples pases para el
tratamiento de la lcera pptica y en los pacientes
que ingeran antiinflamatorios no esteroideos.

1987

Marini-Neto y colaboradores en Brasil

fueron los primeros en informar el uso del
misoprostol para inducir el trabajo de parto.
Administraron400 ~g por via oral cada 4 horas a
20 pacientes con edades gestacionales entre 19 y
41semanas, con feto muerto y cuello formado.

USOS

Coadyuvante con
inmunosupresores como la
ciclosporina (Sandimmun)
Prevencin y tratamiento de
las lceras gstricas y
duodenales

Induccin del parto

Interrupcin del embarazo.

Prevencin de la hemorragia
post-parto

Constituido por partes iguales de dos

ismeros en equilibrio.
Formula condensada
C22H38O5
Peso molecular
382.534 g/mol

FORMAS Y PRESENTACIONES
FARMACUTICAS

Vas de Administracin
Oral
Vaginal
Sublingual
Rectal

misoprostol
Vida media: 20 40.
Mximo efecto: 60 a 90.
Metabolismo: Hgado, Celulas parietales
gstricas.
acido misoprostlico (forma activa)

Depuracin: Renal, fecal

Mecanismo de accin

Misoprostol se une a receptor

Inhibicin de la adenilciclasa

Disminucin del AMPc

Apertura de Canales Ca+2 voltaje dependientes (intra y

extracelular)

Aument Ca+2 intracelular

Contraccin uterina

BIODISPONIBILIDAD SEGN LA VIA DE

ADMINISTRACIN

Uso con fines astrointestinales

Prevencin de las lceras

gastroduodenales inducidas
por AINES

Mecanismo de Accin
Acta sobre las clulas parietales del estmago inhibiendo la
secrecin de cido en el jugo gstrico por medio de la inhibicin
de la adenil ciclasa

La disminucin de la concentracin intracelular de AMPc causa

disminucin de la actividad de la bomba de protones a nivel de
la superficie apical de la clula parietal.

Dosis de Administracin
Todas las dosis de misoprostol redujeron
significativamente el riesgo de lceras pepticas
endoscpicas.
El misoprostol en dosis de 800 ug/da demostr
ser superior a la dosis de 400 ug/da en la
prevencin de las lceras gstricas endoscpicas
Causa como efecto colateral diarrea en la
mayora de los casos

Uso con fines

gineco/obstetricos
Induccin del Parto
Interrupcin del Embarazo
Aborto Incompleto
Hemorragia Post-parto

Mecanismo de Accin
La prostaglandina E1 produce contracciones miometriales al
interactuar con receptores especficos en las clulas
miometriales.
Esta interaccin produce una cascada de eventos, incluyendo
cambios en la concentracin de calcio lo que inicia la
contraccin muscular
El misoprostol es un anlogo de la prostaglandina E1 que al
interactuar con los receptores de prostaglandina suaviza la
cervix y el tero se contrae lo que trae consigo la expulsin de
los contenidos uterinos.
El misoprostol es en trminos relativos, metablicamente
resistente y por tanto tiene una accin prolongada.

 En una encuesta aplicada en tres

pases latinos acerca del uso del
MISOPROSTOL, los mdicos
respondieron que lo usaban:
61% para la evacuacin uterina en
caso de feto muerto intratero
57% en abortos retenidos
46% para inducir el parto.

USO PARA LA
INDUCCION DEL
PARTO

 Es particularmente til cuando el cuello del

tero est inmaduro, o sea, con score de
Bishop menor que 6.

Indicacio
nes

Corioamnionitis
Hipertensin inducida por el Embarazo
Preeclampsia
Eclampsia
Ruptura Prematura de Membranas
Embarazo Postmaduro o Postermino
Condiciones Mdicas Maternas (Diabetes Mellitus,
hipertensin crnica, enfermedad pulmonar o renal
crnica)

Contraindicacione
s

La principal contraindicacin es el
ANTECEDENTES DE CESAREA(S) PREVIA(S)
o de otra cicatriz uterina, por el mayor
riesgo de rupturas uterinas
El riesgo de rotura de cicatriz de cesrea es 4 a
5 veces mayor durante la induccin con
misoprostol que con oxitocina

USO COADYUVANTE
CON INMUNOSUPRESORES
POSTERIOR A
TRANSPLANTE RENAL

Mecanismo de Accin
El MISOPROSTOL acta aumentando el FLUJO RENAL, al
aumentarlo, el misoprostol mejora la funcin renal en los
pacientes con trasplantes renales, compensando la
vasoconstriccin renal producida por la ciclosporina u otros
inmunosupresores.

Su OBJETIVO: Prevencin del rechazo en pacientes con

trasplante de rin tratados con ciclosporina y prednisona,
generalmente cuando los niveles alcanzados de los
inmunosupresores no consiguen el efecto deseado.

Dosis de Administracin
Administracin oral:
Adultos: se han utilizado dosis de misoprostol de
200 g cuatro veces al da durante las primeras 12
semanas despus del trasplante.
El nmero de pacientes que experiment rechazo
fue significativamente menor (26% frente a 51%)
aunque el misoprostol indujo un ligero aumento de
la nefrotoxicidad de la ciclosporina

Contraindicaci
ones
ABSOLUTAS
Situacin Transversa
Prolapso de Cordn
Placenta Previa Central total
Vasa Previa
Ciruga previa del fondo uterino.
Cesareas previas
Embarazo Gemelar con primer feto
en transversa

Contraindicaci
ones
RELATIVAS

Embarazo Gemelar con fetos

en ceflica
Polihidramnios,
Presentacin Podlica
Hipertensin Severa
Enfermedad Cardiaca de la
madre

VA VAGINAL
Administrar 25 g de misoprostol
Recomendamos dar preferencia a la va vaginal
Recomendamos humedecer la tableta con
agua, antes de colocar a en la vagina.

 Mantener intervalos no menores de 6 horas en

el cual se las valora
Recomendamos limitarse a 3 dosis durante el da
(por ejemplo, a las 7, 13 y 19 horas).
Si la paciente no ha entrado en trabajo de parto,
descansar durante la noche y reevaluar en la
maana siguiente.

VA ORAL
Va oral: 50 g
Va sublingual: 25 g
Adecuada en la RPM (para evitar la
manipulacin vaginal)
Intervalos entre dosis de 4 horas
Administrar el misprostol durante las horas
del da (dem Vaginal).

 Despus de la primera dosis se obtiene un

trabajo de parto activo en un promedio de 10
horas
Este tiempo es mas prolongado en nulparas y
en embarazadas con menor ndice de Bishop

Precaucio
nes

No continuar con la administracin de nuevas

dosis de misoprostol si ya hay actividad
uterina (> que 2 contracciones en 10
minutos).
No usar el misoprostol para la aceleracin
del parto. En ese caso debe usarse
oxitocina.
No administrar oxitocina antes de 6 horas
despus de la administrada la ultima dosis de
misoprostol.

Uso en
INTERRUPCION DEL
EMBARAZO
Feto muerto y
retenido

 El MISOPROSTOL esta indicado en todos los

casos de bito fetal con feto muerto y
retenido en cualquier edad del embarazo.
Las prostaglandinas, cuando son aplicadas
locamente, son ms efectivas que la
oxitocina

 El misoprostol es particularmente til en el

segundo trimestre del embarazo, situacin en la
cual la evacuacin del tero ofrece mayores
dificultades debido a: Baja sensibilidad del
miometrio a la oxitocina.
Dificultad tcnica y alto riesgo para el uso de
mtodos quirrgicos

Contraindicacione
s para
inducir el parto

Desproporcin feto plvica

Placenta previa (central o parcial)
Presentacin anormal
Carcinoma crvicouterino
Contraindicaciones para el uso del
misoprostol.
Cicatriz uterina previa
Cesrea anterior
Enfermedad Vascular cerebral

 La contraindicacin mas importante para el uso

del misoprostol es la cesrea anterior por el
peligro de causar rotura del tero en el 5% de las
mujeres con embarazo de termino.
Dicha contraindicacin pasa a ser relativa en la
induccin del parto/aborto con feto muerto en la
primera mitad del embarazo.

Dosis de
Administracin
La forma de administracin mas recomendada es:
VIA VAGINAL
La sensibilidad del tero al misoprostol aumenta
con la edad del embarazo, por lo que la dosis
debe ser menor cuanto mas avanzado este el
embarazo.
Recordar que dosis altas pueden provocar rotura
uterina especialmente en grandes multparas.

I TRIMESTRE
(Aborto terapeutico)

800 ug, 2 sublingual, 2 endovaginal

Valorar luego de 6 horas
Suele ser necesaria solo una dosis
Sino hay resultados con una sola dosis se
repiten hasta que completar 3 dosis

II
TRIMESTRE
400 g si el bito fetal ocurri cuando el
embarazo estaba entre 13 y 15 semanas
200 g si el bito fetal ocurri cuando el
embarazo estaba entre 16 y 20 semanas
Repetir la dosis cada 6 o cada12 horas hasta
completar 4 dosis (a horas 0, 12, 24 y 36 de la
induccin)

 Si no hay respuesta a las 24 horas duplicar la dosis

inicial
800 g entre 13 y 15 semanas
400 g entre 16 y 20 semanas
Repetir la dosis c/ 12 horas, hasta un mximo
de 4 dosis.

Tasa de
Exito
Definida como aborto completo que no
requiere de otra maniobra es de alrededor del
90%, tanto en el primer como en el segundo
trimestre del embarazo.
Si se define como la expulsin del producto
de la concepcin, la tasa de xito es superior
a un 90%.

III
TRIMESTRE
Si el cuello no est maduro coloque misoprostol
25 g en el fondo vaginal. Repita a las 6 horas si
se requiere y valore.
Si no hay respuesta despus de dos dosis de 25 g
aumente a 50 g cada 6 horas.
No use ms de 50 g por vez y no exceda 4 dosis
diarias (200 g).

 En la mayor parte de los casos la expulsin

del feto ocurre dentro de las primeras 24
horas, pero puede demorar 48 horas y hasta
72 horas en un menor nmero de casos

Uso en EL
ABORTO INCOMPLETO

Se recomienda en pacientes
con:

Edad gestacional < 12 semanas

Por FUM
Por tamao uterino.
Escaso sangrado
Sin infeccin
En buen estado general
Hemodinmicamente compensadas
Que acepten voluntariamente utilizar esta
opcin con consentimiento informado

Dosis y Va
de
Administraci
Evidencia: No hay gran
n diferencia de

efectividad segn las distintas vas.

Los efectos secundarios son menores cuando se
usa la va vaginal
Aborto incompleto: Dosis nica SL de 600
g de misoprostol
Huevo anembrionado: 800 g por va
vaginal en nica dosis

Tasa de
xito
La evidencia muestra que: El xito a medio
plazo (7-14 das) es parecido al obtenido con
aspiracin.
LUEGO DE 7 -14 DIAS se evidencia:
Desaparicin de la hemorragia
Ausencia de signos de infeccin
Disipacin del dolor
Ecografa a los 7 a 14 das (en los lugares donde
este disponible) permitir la comprobacin
fehaciente de la total evacuacin del contenido
uterino.

Debe suspenderse el tratamiento mdico

en cualquier momento si:
Comienza una hemorragia importante
Se valora que la medicacin no ha logrado el
resultado esperado
La paciente as lo decide.
En estos casos debe recurrirse a un
procedimiento quirrgico (AMEU o Legrado)

Uso en Hemorragia postparto

La hemorragia
postparto es una de
las principales causas
de morbi-mortalidad
materna.
Es responsable de una
cuarta parte de todas
las muertes maternas
en el mundo.

 El manejo activo del tercer perodo consiste en la

administracin de un oxitcico inmediatamente
despus del parto .
La propuesta de usar el misoprostol, como
alternativa a la oxitocina, se basa en que
estimula una fuerte contraccin uterina en forma
rpida, tiene un excelente perfil de seguridad, es
estable y es de bajo costo.
El misoprostol, comparado con la inyeccin
intramuscular de 10 unidades de oxitocina, se
asocia con incremento en el riesgo de
hemorragia posparto >500 >1000 ml.

 El uso de tero-tnicos inyectables como parte del

manejo activo del tercer periodo del parto, es ms
efectivo que el misoprostol para la prevencin
de la hemorragia posparto.
El misoprostol est indicado como parte del manejo
activo del alumbramiento para la prevencin de la
hemorragia postparto, en los lugares donde no haya
disponibilidad de tero- tnicos inyectables, o donde
existen problemas para su almacenamiento y
administracin

Dosis y Va
de
Administraci
n
Debe usarse por la va:
ORAL

SUBLINGUAL

Dosis: una nica dosis 600 g.

Interrupcin del embarazo con feto

muerto y retenido
Dosis inicial segundo trimestre
entre 13 y 15 semanas, va vaginal 400ug
entre 16 y 20 semanas, va vaginal 200ug
Dosis inicial tercer trimestre
25 o 50 g > 26 semanas, va vaginal
No usar ms de 50 g por vez
Repetir la dosis cada 12 horas.
No exceder 4 dosis diarias

 Aborto Teraputico
Dosis inicial I trimestre
800 g va vaginal cada 6 -12 h, hasta completar 3
dosis
( 12 semanas)
800 g va sublingual, cada 3 4 h, hasta
completar 3 dosis ( 9 semanas)
La va vaginal es de primera eleccin,
Pero puede usarse la va sublingual si la mujer lo
prefiere o combinadas.
Repetir dosis en 6-12 h. si no hubo respuesta.

Aborto Incompleto
Dosis nica
600 g va sublingual
nica dosis y control en 7 das

Huevo anembrionado
Dosis nica 800 g va vaginal

BIBLIOGRAFA
Biblioteca Cochrane Plus, nmero 3, 2009
sobre Prevencin de las lceras
gastroduodenales inducidas por
AINES