Antibioticos.

Clasificacion por Mecanismo de accin

1) i sntesis de la pared
celular
--lactmicos Cicloserina Vancomicina Bacitracina
Antimic.
imidazoles
5) Antimetabolitos
SULFAS y
TRIMETOPR

4) Sntesis y replicacin del DNA

Quinolonas

4) i RNA polimerasa

Rifampicina
DNA
PABA
THFA

DHFA

Ribosomas

50s

30s

Acido Folico
Purinas
ADN

2) Membrana celular
Polipeptidos
(polimixina B
Colistin), Nistatina
y Anfoteric B

RNAm

3) Sntesis proteica
(Ribos: i 30s)

Aminoglucsidos
Tetraciclnas

3) Sntesis proteica (Ribos: i

50s) Macrlidos-

Ketlidos
Lincosamidas
Cloranfenicol

SULFONAMIDAS
1908 Gelmo, para-amino-benceno-sulfonamida,
sulfamido-crisoidina (prontosil) sufanilamida.
Domagk 1938Premio Nobel.
150 sulfas.
Bacteriostaticas, ..+TMP = bactericidas.
Amplio espectro: Gram+ y Gram-.
Desplazadas por antibioticos, pero union a
trimetoprim.

CLASIFICACIN

Abs, eli, interv

1. Elim. Rpida

4. E. ultralenta

Adm c/4-8 h

Vida 60 h +

Sulfametazina
Sulfisoxazol
Sulfametizol

Sulfadoxina
Sulfametopirazina

5. Accin Intestinal
2. E. iMedia

Escasa abs

8-12 h

Succinil sulfatiazol
Sulfaguanidina
Sulfazalazina

Sulfametoxazol+TMP
Sulfadiazina
Sulfamoxol

3. E. lenta
24 h

Sulfadimetoxina
Sulfametoxipiridazina

6. De uso tpico
Sulfacetamida arg y Na
Mafenida

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Amplio espectro (Gram + y -). Bacteriostticos

Est. del grupo A

E. coli
Brucella

H. influenza

AS

Neumococos

C. diphteriae

Pasteurella

H. ducrei
Chlamydias
Nocardia

Actinomicetos

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Klebsiella

Proteus

MS
Gonococos

Enterobacter

Shigellas

Meningococos

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Clostridios

Estafilococos

Enterococos

R
Vibrio cholerae
M. tuberculosis

Pseudomonas

SULFAS
MECANISMO DE ACCIN
Inhibiendo
metabolismo
Ac folico

Dihidropteroato sintetasa

SULFONAMIDAS
RESISTENCIA BACTERIANA

Seleccion x: dosis inadecuadas, error

en seleccion, utilizacion prl, dosis
subterapeuticas o lapso corto.

X: plasmidos y mutaciones
cromosomicas. Cruzada entre
sulfas.
Resistencia irreversible?.

SULFONAMIDAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA

Bacterias ya no usan Ac folico o

Usan sulfas como metabolito y
crecimiento. Ejm Ricketsias.

conc PABA x supuraciones o

sustPABA (ejm procaina).

SULFONAMIDAS

FARMACOCINETICA
v.o. facil absorcionmx 3-4h (exc. las de escasa
abs int)plasma union proteinas (20-95%),
+metabolito acetilado. Desplazar bilirrubina
(kernicterus) o fcos.
--tejidos y humores: LCR, peritoneal,
pleural, sinovial.
Placenta, bilis, leche.

FARMACOCINTICA

Biotransformacion en
H x: +acetilacion,
oxidacion y
conjugacion con ac
glucoronico y
sulfurico. Acetiladores
lentos y rapidos.

Placenta, bilis, leche.

Eliminacion. +rion.
Saliva, lagrimas,
sudor, leche y heces.
Rion: +filtracion y
secrecion, parte se
reabsorbe en tubulos.
Conc urinarias 25 v.

SULFONAMIDAS

FCOPATOLOGIA
5-10%,
peligrosos (sulfas de prl).
+x: sensibilizacion y toxicidad directa

SULFONAMIDAS

FCOPATOLOGIA
1. Trastornos renales
Cristaluria, hematuria y
obstruccion (x`precipitan).
Alcalinizar orina o liquidos.
Raro: nefrosis toxica, nefritis
alergica focal o generalizada.
IR?

SULFONAMIDAS
FCOPATOLOGIA
2. Trastornos sanguineos
Anemia hemolitica (*G-6PD) Anemia.
Neutropeniaagranulocitosis. Anemia
aplasica. Too trombocitopenia y eosinofilia.

SULFONAMIDAS
FCOPATOLOGIA
3. Trastornos
Gintestinales
2%
n-v, anorexia,
diarrea, estomatitis
(v.o. y parenteral).

SULFONAMIDAS
FCOPATOLOGIA
4. Reacciones de hipersensibilidad
+cutaneas (rash vulgardermatitis
exfoliativa), dermatitis papular,
morbiliforme, fotodermatitis. Sd Stevens
Johnson +prl.

Reacciones de hipersensibilidad
Raras: Atrofia amarilla
aguda de H, neuritis
periferica, poliarteritis
nodosa.

Hipersensibilidad cruzada
con: diureticos e
hipoglicemiantes.

SULFONAMIDAS. FCOPATOLOGIA
5. Trastornos nerviosos
Depresion, ansiedad. Somnoliencia,
insomnio, ataxia, vertigo, tinnitus, ataques
psicoticos.
6. Otras manifestaciones
Cianosis x Hbinemia o sulfaHbinemia.
Sulfacetamida-acidosis. Cefalea,
hipotiroidismo, artritis, miocarditis y
conjuntivitis.
NO producen superinfecciones intestinales
(Quinolonas NO afectan microflora anaerobica).

SULFONAMIDAS

USOS CLINICOS

Mono-sustancias ??
IVU simples y prostatitis.
Meningitis + atb eleccion
Malaria, Toxoplasmosis.
Actinomicosis y nocardiosis.
Sulfazalazina en colitis ulcerosa,
enteritis y otras inflamatorias
intestinales.

SULFONAMIDAS

Uso Topico
Mafenida = quemaduras.
Sulfacetamida argentica = quemaduras.
Sulfacetamida Na = conjuntivitis.

INTERACIONES
Sulfonamidas +
Anticoagulante

Efecto anticoag
x desplazamiento de ligadura proteica

Sulfonamidas +

Efecto bacteriosttico
de sulfas

Sulfonamidas +
Fenitona

Efecto anticonvuls

Sulfonamidas +
Sulfonilreas
Sulfonamidas +
Ac. ParaAminoBenzoico

Efecto hipoglicemiante

Se inhiben x presencia de PABA

COMBINACIN DE SULFONAMIDAS
con TMP y TXP
Nombre de la
Asociacin

COMPONENTES

Nombre
Comercial

Diaminopirimidnico

Sulfonamdico

Abreviatura

Sulfametoxazol

(SMZ)

Cotrimoxazol

Trimetoprim
(TMP)

Bactrim-Omsat,
Septran

Cotrifamol

TMP

Sulfamoxol

(SDMO)

Supristol, Nevin

Cotrimazina

TMP

Sulfadiazina

(SDZ)

Tiglob, Coptin

Cotrimetrol

TMP

Sulfametrol

(SMT)

Lidaprim

Coletrozazina

Tetroxoprima
(TXP)

Sulfadiazina

(SDZ)

Tibirox

SULFONAMIDAS +
TRIMETOPRIM y TETROXOPRIM
Bactericidas
Amplia Espectro Antibacteriano:
Stafilococos, Streptococos, diplococos,
Kliebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella,
Brucella, Neisseria, E. coli, H. influenza.

Resistentes: Pseudomonas. T. pallidum, M.

Tb, M. leprae, C. perfringes.

MECANISMO DE ACCIN

FARMACOPATOLOGA
NO en
embarazadas
y lactantes

TMP es bien tolerado. Efectos adv es x sulfas.

NO son
teratogenicas.
No nios <6
meses.

< de 6 meses

SULFONAMIDAS + TRIMETOPRIM

USOS CLINICOS
Eleccion:
Prostatitis agudas y cronicas,
Shigellosis intestinal,
Diarrea del viajero,
Neumonia x P. carinni.
IVU no complicadas y su Px.

USOS CLINICOS
Sulfas + Trimetoprim

procesos infecciosos

DE ELECCIN

Prostatitis (Agudas y
Crnicas)

Diarrea del viajero

Neumona x Pneumocystis carinii

USOS CLINICOS
Alternativo

Neumona

Gonorrea

no complicadas y su Px.

Sulfadoxina +
Pirimetamina
(Malaria)

Red blood cells, some of which

are infected with P. falciparum

Sulfadiazina +
pirimetamina
(Toxoplasmosis)

Insulino tropicos:
1.1. Sulfonilureas: glibenclamida (euglucon, daonil),
gliclazida (diamicron), clorpropamida (diabinese,
melitase), tolazamida (tolinase), glimepidine, tolbulamida.